(57)【要約】  式I（式中、置換基は請求項１に定義される通りである）の化合物、及び式Iの化合物の農業化学的に許容できる塩及びすべての立体異性体及び互変異体形は、農業化学的活性成分であり、そしてそれ自体知られている方法で調製され得る。2010536814.tif 000240
2010536814.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
2010536814.tif 000233
[式中、G1、G2及びG3は、G1及びG3が結合される２つの炭素原子と共に、５−員の芳香族環系を形成し；ここで
G1は窒素又はC-R5aであり；
G2は窒素又はC-R5bであり；
G3は窒素又はC-R5cであり；
但し、
ｄ）少なくとも１つの置換基Gは窒素を表し；
ｅ）基-X1-Y1が前記５−員の環における窒素に結合され；
ｆ）基-X1-Y1がメチルとは異なり；
X1は、酸素、-C(O)-、 -(CO)O-、 チオ、 スルフィニル、 スルホニル、 -SO2NR5d、-C(S)-、 (P(=0) 0(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-、-(CO)NR5g-又は直接結合であり；
Y1はC1-C30アルキル、C3-C30アルケニル 又はC3-C3Oアルキニルであり、それは酸素、硫黄、スルフィニル、スルホニル、-C(O)-、-OC(O)-及び-NR5h-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１、２、３、４又は５度、中断され得、但し、前記中断原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され；そしてハロゲン、 ヒドロキシル、 アミノ、 ホルミル、 ニトロ、 シアノ、 メルカプト、 カルバモイル、 C3- C6トリアルキルシリル、 C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6アルキニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3-C6アルケニルオキシ、 C3-C6アルキニルオキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、 C3-C6ハロアルケニルオキシ、 シアノ- C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルスルフィニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルスルホニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボニル、 -P(O)(O C1-C4アルキル)2、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、C1-C6ハロアルキルチオ、C1-C6ハロアルキルスルフィニル、 C1-C6ハロアルキルスルホニル、 オキシラニルから成る群から選択された置換基（その一部に関しては、C1-C6アルキルにより置換され得る）により；及び部分的に飽和された又は十分に飽和された芳香族であり得、そして窒素、酸素及び硫黄から選択された１〜４個のヘテロ原子を含むことができる、５〜10員の単環式又は融合された二環式環系により一又は多置換され得、そして個々の環系は２以上の酸素原子及び２以下の硫黄原子を含むことができず、そして環系自体は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノ、 ハロゲン、 シアノ、 ニトロ及びフェニルから成る群から選択された置換基により置換され得、そして複素環式環における窒素上の置換基はハロゲンとは異なり；又は
Y1は、部分的に飽和された又は十分に飽和された芳香族であり得、そして窒素、酸素及び硫黄から選択された１〜４個のヘテロ原子を含むことができる、５〜10員の単環式又は融合された二環式環系であり、そして個々の環系は２以上の酸素原子及び２以下の硫黄原子を含むことができず、そして環系自体は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノ、 ハロゲン、 シアノ、 ニトロ及びフェニルから成る群から選択された置換基により一又は多置換され得、そして複素環式環における窒素上の置換基はハロゲンとは異なり；又は
基X1-Y1は一緒に、ホルミル又はシアノであり；
R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g及びR5hの個々は、同じであっても又は異なっていても良く、水素、 ハロゲン、 ニトロ、 シアノ、 ヒドロキシ、 CHO、C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3- C6ハロシクロアルキル、 C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシ- C1-C4アルコキシ- C1-C4アルキル、 C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルスルフィニル、 C1-C4ハロアルキルスルホニル、 C1- C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホニル-C1-C4アルキル、C1-C4アルキルスルホキシミノ- C1-C4アルキル、 C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C3- C6ジアルキルアミノカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニルオキシ、 C2-C6アルキルアミノカルボニルオキシ、 C3-C6ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C4アルコキシイミノ- C1- C4アルキル、C3-C6トリアルキルシリル、 フェニル、 ベンジル又はフェノキシを表し；又はハロゲン、シアノ、 ニトロ、 ハロゲン、 C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3- C6ハロシクロアルキル、 C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルチオ、 C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、 C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C3- C6ジアルキルアミノカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニルオキシ、 C2-C6アルキルアミノカルボニルオキシ、 C3-C6ジアルキルアミノカルボニルオキシ、又はC3-C6トリアルキルシリルから成る群から選択された置換基により一、二又は三置換されたフェニル、ベンジル又はフェノキシを表し；
R2及びR3の個々は、同じであっても又は異なっても良く、水素、 C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 又はC3-C8シクロアルキル；又はハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ及びC1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノから選択された置換基により一又は多置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル又はC3-C8シクロアルキルを表し；
Dは、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジル；又はC1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル又はC1-C4ハロアルキルスルホニルにより一、二又は三置換された、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジルであり；又は
Dは、下記基：
【化２】
2010536814.tif 000234
であり、又はDは、フェニルであり；
R4、R4'、R10、R17及びR19はお互い独立して、水素、C1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、C2-C4アルコキシカルボニル、C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル又はC1-C4ハロアルキルスルホニルであり；
R5、R6、R8 、R11、R12、R15、R16 及び R18はお互い独立して、C1-C6アルキル、であるが又はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C2-C4アルコキシカルボニル、C1- C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ又はC3-C6シクロアルキルアミノにより一、二又は三置換されるC1-C6アルキルであるか；又はフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジル；又はC1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル及びC1-C4ハロアルキルスルホニルから成る群から選択された置換基により一、二又は三置換された、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジルであり；
R7、R9、R13及びR14はお互い独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6ハロアルケニル、C3-C6アルケニル又はC3-C6ハロアルケニルであり； 
R20は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル又はC3-C6シクロアルキルであり；又はハロゲン、シアノ、 ニトロ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホキシミノ、C2-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルキルカルボニル、C2-C6トリアルキルシリル、ベンジル、フェノキシ、及び部分的に飽和されるか又は十分に飽和された芳香族であり得る、３〜10員の単環式又は融合された二環式環系から成る群から選択された１，２又は３個の置換基により置換された、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル又はC3-C6シクロアルキルであり、ここで３〜10員の環系は、酸素、窒素及び硫黄から成る群から選択されたヘテロ原子を含むとができ；前記ベンジル、フェノキシ及び３〜10員の単環式又は融合された二環式環系は、C1-C4アルキル、 C2-C4アルケニル、 C2-C4アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C4ハロアルキル、 C2-C4ハロアルケニル、C2-C4ハロアルキニル、 C2- C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホキシミノ 、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C6ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C4アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C2- C8ジアルキルアミノカルボニル、 及びC2-C6トリアルキルシリルから成る群から独立して選択された１〜３個の置換基により置換され得ることが可能であり；前記３〜10員の単環式又は融合された二環式環系は、C3-C6シクロアルキル基にスピロ結合され得ることが可能であり；又は
R20は、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C8ジアルキルアミノ、C2-C6シクロアルキルアミノ、C2-C6アルコキシカルボニル又はC2-C6アルキルカルボニルであり；又は
R20は、3-オキセタニル、3-チエタニル、1-オキソ-3-チエタニル、1,1-ジオキソ-3-チエタニル、 1-イミノ-1-オキソ-3- チエタニル、又は3-アゼチジニルであり；又は
R20は、3-オキセタニル、3-チエタニル、1-オキソ-3-チエタニル、1,1-ジオキソ-3-チエタニル、 1-イミノ-1-オキソ-3- チエタニル、3-アゼチジニルであり、個々は、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、C6アルコキシカルボニル及びC2-C6アルキルカルボニルから成る群から独立して選択された置換基により一又は多置換され；
Z1及びZ2の個々は、同じであっても又は異なっていても良く、酸素又は硫黄を表す]
で表される化合物；及び農業経済的に許容できるその塩/異性体/鏡像異性体/互異性体/N−酸化物。
【請求項２】
G1及びG2が窒素であり、そしてG3がメチンである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Z1及びZ2が酸素である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
R2及びR3が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Y1が、酸素により、１，２又は３度、中断され得るC1-C20アルキル、C3-C20アルケニル又はC3-C20アルキニルであり、但し前記中断原子が少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され；そしてY1が、ハロゲン、シアノ、C3-C6シクロアルキル、ピリジル、フェニル及びトリアジニルから選択された置換基により一又は多置換され得、ここで前記C3-C6シクロアルキル、ピリジル、フェニル及びトリアジニルは、C1-C6アルコキシ又はハロゲンにより置換され得る、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
X1が、-C(O)、-C(O)O-、チオ、スルホニル、-C(O)S-、C(O)NR5g又は直接結合であり、そしてR5gが請求項１記載の式I下に定義される通りである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
R20が、水素、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CH3)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、 CH2CN、 CH(CH3)CH3SCH3、 CH(CH3)CH3S(O)CH3、又は CH(CH3)CH3S(O)2CH3、３−メチル−チエタン−３−イル、１−オキソ−３−メチル−チエタン−３−イル又は1,1−ジオキソ−３−メチル−チエタン−３−イル、特に水素、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CH3)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、 CH2CN、 CH(CH3)CH3SCH3、 CH(CH3)CH3S(O)CH3、又は CH(CH3)CH3S(O)2CH3である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
請求項１記載の下記式I：
【化３】
2010536814.tif 000235
[式中、X1、Y1、R1a、R1b、Z1、Z2、R2、R3及びR20は、請求項１記載の式I下に定義される通りである]
で表される化合物の調製方法であって、
下記式IIa：
【化４】
2010536814.tif 000236
[式中、Y1及びX1は、請求項１記載の式I下に定義される通りであり、そしてZ3は脱離基である]
に記載される化合物と、下記式III a：
【化５】
2010536814.tif 000237
[式中、G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1及びZ2は、請求項１記載に定義される通りである]
で表された化合物とを、不活性有機溶媒において塩基の存在下で反応せしめることを含んで成る方法。
【請求項９】
下記式V：
【化６】
2010536814.tif 000238
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である]で表される化合物。
【請求項１０】
下記式VI：
【化７】
2010536814.tif 000239
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である]で表される化合物。
【請求項１１】
少なくとも１つの請求項１記載の式Iの化合物、又は適切な場合、その互現異体を、個々の場合、遊離形で又は農業経済的に利用できる塩形で、活性成分として含んで成る殺虫組成物。
【請求項１２】
昆虫又はダニ目の代表物を制御するための、請求項11記載の組成物。
【請求項１３】
請求項11記載の組成物を、害虫類又はそれらの環境に適用することを含んで成る、害虫類の制御方法。
【請求項１４】
植物繁殖材料、又はその繁殖材料が植えられる領域を処理することを含んで成る、害虫による攻撃から植物繁殖材料を保護するための請求項13記載の方法。
【請求項１５】
請求項14記載の方法により処理される植物繁殖材料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、二環式ビスアミド誘導体類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る組成物、及び昆虫又はダニ目の代表物を制御するためへのそれらの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
殺虫作用を有するビスアミド誘導体は、知られており、そして例えば、US 2003/0229050号、WO 2005/085234号 及びWO 2007/093402号に記載されている。
【発明の概要】
【０００３】
殺虫性質を有する新規二環式ビスアミド誘導体が現在見出された。従って、本発明は、下記式（I）：
【０００４】
【化１】
2010536814.tif 000003
【０００５】
［式中、G1、G2及びG3は、G1及びG3が結合される２つの炭素原子と共に、５−員の芳香族環系を形成し；ここで
G1は窒素又はC-R5aであり；
G2は窒素又はC-R5bであり；
G3は窒素又はC-R5cであり；
但し、
ｄ）少なくとも１つの置換基Gは窒素を表し；
ｅ）基-X1-Y1が前記５−員の環における窒素に結合され；
ｆ）基-X1-Y1がメチルとは異なり；
X1は、酸素、-C(O)-、 -(CO)O-、 チオ、 スルフィニル、 スルホニル、 -SO2NR5d、-C(S)-、 (P(=0) 0(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-、-(CO)NR5g-又は直接結合であり；
【０００６】
Y1はC1-C30アルキル、C3-C30アルケニル 又はC3-C3Oアルキニルであり、それは酸素、硫黄、スルフィニル、スルホニル、-C(O)-、-OC(O)-及び-NR5h-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１、２、３、４又は５度、中断され得、但し、前記中断原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され；そしてハロゲン、 ヒドロキシル、 アミノ、 ホルミル、 ニトロ、 シアノ、 メルカプト、 カルバモイル、 C3- C6トリアルキルシリル、 C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6アルキニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3-C6アルケニルオキシ、 C3-C6アルキニルオキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、 C3-C6ハロアルケニルオキシ、 シアノ- C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ、 C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルスルフィニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルスルホニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル- C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボニル、 -P(O)(O C1-C4アルキル)2、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、C1-C6ハロアルキルチオ、C1-C6ハロアルキルスルフィニル、 C1-C6ハロアルキルスルホニル、 オキシラニルから成る群から選択された置換基（その一部に関しては、C1-C6アルキルにより置換され得る）により；及び部分的に飽和された又は十分に飽和された芳香族であり得、そして窒素、酸素及び硫黄から選択された１〜４個のヘテロ原子を含むことができる、５〜10員の単環式又は融合された二環式環系により一又は多置換され得、そして個々の環系は２以上の酸素原子及び２以下の硫黄原子を含むことができず、そして環系自体は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノ、 ハロゲン、 シアノ、 ニトロ及びフェニルから成る群から選択された置換基により置換され得、そして複素環式環における窒素上の置換基はハロゲンとは異なり；又は
【０００７】
Y1は、部分的に飽和された又は十分に飽和された芳香族であり得、そして窒素、酸素及び硫黄から選択された１〜４個のヘテロ原子を含むことができる、５〜10員の単環式又は融合された二環式環系であり、そして個々の環系は２以上の酸素原子及び２以下の硫黄原子を含むことができず、そして環系自体は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、 C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルチオ、 C1-C6アルキルスルフィニル、 C1-C6アルキルスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノスルホニル、 ジ(C1-C4アルキル)アミノ、 ハロゲン、 シアノ、 ニトロ及びフェニルから成る群から選択された置換基により一又は多置換され得、そして複素環式環における窒素上の置換基はハロゲンとは異なり；又は基X1-Y1は一緒に、ホルミル又はシアノであり；
【０００８】
R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g及びR5hの個々は、同じであっても又は異なっていても良く、水素、 ハロゲン、 ニトロ、 シアノ、 ヒドロキシ、 CHO、C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3- C6ハロシクロアルキル、 C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシ- C1-C4アルコキシ- C1-C4アルキル、 C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルスルフィニル、 C1-C4ハロアルキルスルホニル、 C1- C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホニル-C1-C4アルキル、C1-C4アルキルスルホキシミノ- C1-C4アルキル、 C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C3- C6ジアルキルアミノカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニルオキシ、 C2-C6アルキルアミノカルボニルオキシ、 C3-C6ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C4アルコキシイミノ- C1- C4アルキル、C3-C6トリアルキルシリル、 フェニル、 ベンジル又はフェノキシを表し；又はハロゲン、シアノ、 ニトロ、 ハロゲン、 C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 C2-C6ハロアルケニル、 C2-C6ハロアルキニル、 C3- C6ハロシクロアルキル、 C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4ハロアルキルチオ、 C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、 C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C3- C6ジアルキルアミノカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニルオキシ、 C2-C6アルキルアミノカルボニルオキシ、 C3-C6ジアルキルアミノカルボニルオキシ、又はC3-C6トリアルキルシリルから成る群から選択された置換基により一、二又は三置換されたフェニル、ベンジル又はフェノキシを表し；
【０００９】
R2及びR3の個々は、同じであっても又は異なっても良く、水素、 C1-C6アルキル、 C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル、 又はC3-C8シクロアルキル；又はハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ及びC1-C6アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノから選択された置換基により一又は多置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル又はC3-C8シクロアルキルを表し；
【００１０】
Dは、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジル；又はC1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル又はC1-C4ハロアルキルスルホニルにより一、二又は三置換された、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジルであり；又は
Dは、下記基：
【００１１】
【化２】
2010536814.tif 000004
【００１２】
であり、又はDは、フェニルであり；
R4、R4'、R10、R17及びR19はお互い独立して、水素、C1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、C2-C4アルコキシカルボニル、C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル又はC1-C4ハロアルキルスルホニルであり；
【００１３】
R5、R6、R8 、R11、R12、R15、R16 及び R18はお互い独立して、C1-C6アルキル、又はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C2-C4アルコキシカルボニル、C1- C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C4ジアルキルアミノ又はC3-C6シクロアルキルアミノにより一、二又は三置換されるC1-C6アルキルであるか；又はフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジル；又はC1-C6アルキル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、 ハロゲン、 シアノ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1- C4ハロアルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4ハロアルキルスルフィニル及びC1-C4ハロアルキルスルホニルから成る群から選択された置換基により一、二又は三置換された、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリジルであり；
【００１４】
R7、R9、R13及びR14はお互い独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6ハロアルケニル、C3-C6アルケニル又はC3-C6ハロアルケニルであり； 
【００１５】
R20は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル又はC3-C6シクロアルキルであり；又はハロゲン、シアノ、 ニトロ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホキシミノ、C2-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルキルカルボニル、C2-C6トリアルキルシリル、ベンジル、フェノキシ、及び部分的に飽和されるか又は十分に飽和された芳香族であり得る、３〜10員の単環式又は融合された二環式環系から成る群から選択された１，２又は３個の置換基により置換された、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、 C2-C6アルキニル又はC3-C6シクロアルキルであり、ここで３〜10員の環系は、酸素、窒素及び硫黄から成る群から選択されたヘテロ原子を含むとができ；前記ベンジル、フェノキシ及び３〜10員の単環式又は融合された二環式環系は、C1-C4アルキル、 C2-C4アルケニル、 C2-C4アルキニル、 C3-C6シクロアルキル、 C1-C4ハロアルキル、 C2-C4ハロアルケニル、C2-C4ハロアルキニル、 C2- C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、 C1- C4アルキルチオ、 C1-C4アルキルスルフィニル、 C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホキシミノ 、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C6ジアルキルアミノ、 C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C4アルキル-C3- C6シクロアルキルアミノ、 C2-C4アルキルカルボニル、 C2-C6アルコキシカルボニル、 C2-C6アルキルアミノカルボニル、 C2- C8ジアルキルアミノカルボニル、 及びC2-C6トリアルキルシリルから成る群から独立して選択された１〜３個の置換基により置換され得ることが可能であり；前記３〜10員の単環式又は融合された二環式環系は、C3-C6シクロアルキル基にスピロ結合され得ることが可能であり；又は
【００１６】
R20は、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルアミノ、 C2-C8ジアルキルアミノ、C2-C6シクロアルキルアミノ、C2-C6アルコキシカルボニル又はC2-C6アルキルカルボニルであり；又は
【００１７】
R20は、3-オキセタニル、3-チエタニル、1-オキソ-3-チエタニル、1,1-ジオキソ-3-チエタニル、 1-イミノ-1-オキソ-3- チエタニル、又は3-アゼチジニルであり；又は
【００１８】
R20は、3-オキセタニル、3-チエタニル、1-オキソ-3-チエタニル、1,1-ジオキソ-3-チエタニル、 1-イミノ-1-オキソ-3- チエタニル、3-アゼチジニルであり、個々は、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、C6アルコキシカルボニル及びC2-C6アルキルカルボニルから成る群から独立して選択された置換基により一又は多置換され；
【００１９】
Z1及びZ2の個々は、同じであっても又は異なっていても良く、酸素又は硫黄を表す］で表される化合物；及び農業経済的に許容できるその塩/異性体/鏡像異性体/互変異体/N−酸化物に関する。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
少なくとも１つの塩基性中心を有する式Iの化合物は、例えば強無機酸、例えば鉱酸、例えば過塩素酸、硫酸、硝酸、含硝硫酸、リン酸又はハロゲン化水素酸との、強有機カルボン酸、例えば置換されていないか、又は例えばハロゲンにより置換されるC1-C4アルカンカルボン酸、例えば酢酸、例えば飽和又は不飽和ジカルボン酸、例えばシュウ酸、マロン酸、琥珀酸、マレイン酸、フマル酸又はフタル酸、例えばヒドロキシカルボン酸、例えばアスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、又はクエン酸、又は例えば安息香酸との、又は有機スルホン酸、例えば置換されていないか、又は例えばハロゲンにより置換されるC1-C4アルカン−又はアリールスルホン酸、例えばメタン−又はｐ−トルエンスルホン酸との酸付加塩を形成することができる。少なくとも１つの酸性基を有する式Iの化合物は、塩基との塩、例えば無機塩、例えばアルカリ金属又はアルカリ土類金属塩、例えばナトリウム、カリウム又はマグネシウム塩、又はアンモニア、又は有機アミン、例えばモルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−、ジ−又はトリ−低級−アルキルアミン、例えばエチル−、ジエチル−、トリエチル−又はジメチルプロピルアミン、又はモノ−、ジ−、又はトリヒドロキシ、−低級−アルキルアミン、例えばモノ−、ジ−又はトリエタノールアミンとの塩を形成することができる。
【００２１】
置換基の定義において発生するアルキル基は、直鎖又は枝分れ鎖であり、そして例えばメチル、エチル、ｎ−プロプル、イソプロピル、ｎ−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ペンチル及びヘキシル、及びそれらの枝分れ異性体である。アルコキシ、アルケニル及びアルキニル基は、言及されるアルキル基から誘導される。アルケニル及びアルキニル基は、一又は多不飽和され得る。
【００２２】
原子又は原子群により中断され得る、C1-C30アルキル、C3-C30アルケニル又はC3-C30アルキニルとしてのY1は、例えば-CH2-、-CH2O-、 -OCH2-、 -CH2OCH2-、 -OCH2CH2-、 -OCH2CH2CH2-、 -CH2CH2OCH2CH2O(CH2)15CH3、 -(CH2)7CH=CH(CH2)7CH3、 CH2CH2O(CH2)26CH3、 -(CH2)7C(O)CH3又は-CH2SCH2-であることが理解される。
【００２３】
X1が-(CO)O-、-SO2NR5d、(P(=0)0(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-又は-(CO)NR5g-のような基を表す場合、前記基の左側の遊離基は、G1、 G2及びG3により、含む５員の芳香族環系に結合され、そして右側の基は、置換基Y1に結合される。
ハロゲンは一般的に、弗素、塩基、臭素又はヨウ素である。従ってこれはまた、他の意味と組合して、ハロゲン、例えばハロアルキル又はハロフェニルにも適用する。
【００２４】
ハロアルキル基は好ましくは、１〜６個の炭素原子の鎖長を有する。ハロアルキルは例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジフルオロ−２，２，２−トリクロロエチル、２，２，３，３−テトラフルオロエチル及び２，２，２−トリクロロエチル；好ましくはトリクロロメチル、ジフルオロクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル及びジクロロフルオロメチルである。
【００２５】
適切なハロアルケニル基は、ハロゲン（弗素、塩素、臭素及びヨウ素）、及び特に弗素及び塩素により一又は多置換されるアルケニル基、例えば２，２−ジフルオロ−１−メチルビニル、３−フルオロプロペニル、３−クロロプロペニル、３−ブロモプロペニル、２，３，３−トリフルオロプロペニル、２，３，３−トリクロロプロペニル及び４，４，４−トリフルオロブト−２−エン−１−イルである。ハロゲンにより一、二又は三置換されるC3-C20アルケニル基の中で、３〜５個の炭素原子の鎖長を有するそれらが好ましい。
【００２６】
適切なハロアルキル基は、例えばハロゲン（臭素、ヨウ素及び特に弗素及び塩素）により一又は多置換されるアルキニル基、例えば３−フルオロプロピニル、３−クロロプロピニル、３−ブロモプロピニル、３，３，３−トリフルオロプロピニル及び４，４，４−トリフルオロブト−２−イン−１−イルである。ハロゲンにより一又は多置換されるアルキニル基の中で、３〜５個の炭素原子の鎖長を有するそれらが好ましい。
【００２７】
アルコキシは好ましくは、１〜６個の炭素原子の好ましい鎖長を有する。アルコキシは例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、i−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ及びtert−ブトキシ、並びにまた、異性体ペンチルオキシ及びヘキシルオキシ基；好ましくはメトキシ及びエトキシである。
【００２８】
アルコキシカルボニルは例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル又はtert−ブトキシカルボニル；好ましくはメトキシカルボニル又はエトキシカルボニルである。ハロアルキル基は、好ましくは１〜６個の炭素原子の鎖長を有する。ハロアルコキシは例えば、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２−クロロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ及び２，２，２−トリクロロエトキシ；好ましくはジフルオロメトキシ、２−クロロエトキシ及びトリフルオロメトキシである。アルキルチオ基は好ましくは、１〜６個の炭素原子の鎖長を有する。アルキルチオは例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、sec−ブチルチオ又はtert−ブチルチオ、好ましくはメチルチオ及びエチルチオである。アルキルスルフィニルは例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル、sec−ブチルスルフィニル、tert−ブチルスルフィニル；好ましくはメチルスルフィニル及びエチルスルフィニルである。
【００２９】
アルキルスルホニルは例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル又はtert−ブチルスルホニル；好ましくはメチルスルホニル又はエチルスルホニルである。
【００３０】
アルキルアミノは例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ又は異性体ブチルアミノである。ジアルキルアミノは例えば、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジエチルアミノ、ｎ−プロピルメチルアミノ、ジブチルアミノ及びジイソプロピルアミノである。１〜４個の炭素原子の鎖長を有するアルキルアミノ基が好ましい。
【００３１】
アルコキシアルキル基は好ましくは１〜６個の炭素原子の鎖長を有する。アルコキシアルキルは例えば、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチル、エトキシエチル、ｎ−プロポキシメチル、ｎ−プロポキシエチル、イソプロポキシメチル又はイソプロポキシエチルである。
【００３２】
アルキルチオアルキル基は好ましくは、１〜８個の炭素原子を有する。アルキルチオアルキルは例えば、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、ｎ−プロピルチオエチル、イソプロピルチオメチル、イソプロピルチオエチル、ブチルチオメチル、ブチルチオエチル又はブチルチオブチルである。
【００３３】
シクロアルキル基は好ましくは、３〜６個の環炭素原子を有し、そして例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルである。置換基、例えばフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニルチオ、フェニルアルキル、フェノキシアルキルの一部としてのフェニルもまた、置換され得る。この場合、置換基は、オルト、メタ及び/又はパラ位置に存在する。好ましい置換位置は、環結合点に対して、オルト及びパラ位置である。
【００３４】
本発明においては、置換基の定義における“一〜多置換される”とは典型的には、置換基の化学構造に依存して、一置換された〜七置換された、好ましくは一置換された〜五置換された、より好ましくは一、二又は三置換されることを意味する。
本発明によれば、部分的に飽和されているか、又は十分に飽和された芳香族であり得る、３〜10員の単環式又は融合された二環式環系は、環員の数に依存して、下記から成る群から選択される：
【００３５】
【化３】
2010536814.tif 000005
【００３６】
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル（ここで、それらの一部についての前記シクロアルキル基は好ましくは、置換されないか又はC1-C6アルキル又はハロゲンにより置換され得る）、又はナフチル又は次の複素環式基：ピロリル; ピリジル; ピラゾリル; ピリミジル; ピラジニル; イミダゾリル; チアジアゾリル; キナゾリニル; フリル; オキサジアゾリル; インドリジニル; ピラニル; イソベンゾフラニル; チエニル; ナフチリジニル; (1 -メチル-1 H-ピラゾール-3-イル)-; (1 -エチル-1 H-ピラゾール-3-イル)-; (1 -プロピル-1 H-ピラゾール- 3-イル)-; (1 H-ピラゾール-3-イル)-; (1 、5-ジメチル1 H-ピラゾール-3-イル)-; (4-クロロ- 1 -メチル-1 H-ピラゾール-3- イル)-; (1 H-ピラゾール-1-イル)-; (3-メチル-1 H-ピラゾール-1-イル)-; (3、5-ジメチル1H-ピラゾール-1-イル)-; (3- イソキサゾリル)-; (5-メチル-3-イソキサゾリル)-; (3-メチル-5-イソキサゾリル)-; (5-イソキサゾリル)-; (1 H-ピロール-2- イル)-; (1 -メチル-1 H-ピロール-2-イル)-; (1 H-ピロール-1-イル)-; (1 -メチル-1 H-ピロール-3-イル)-; (2-フラニル)-; (5- メチル-2-フラニル)-; (3-フラニル)-; (5-メチル-2-チエニル)-; (2-チエニル)-; (3-チエニル)-; (1-メチル-1 H- イミダゾール-2-イル)-; (1H-イミダゾール-2-イル)-; (1-メチル-1 H- イミダゾール-4-イル)-; (1- メチル-1 H-イミダゾール-5- イル)-; (4-メチル-2-オキサゾリル)-; (5-メチル-2-オキサゾリル)-; (2-オキサゾリル)-; (2-メチル-5-オキサゾリル)-; (2- メチル-4-オキサゾリル)-; (4-メチル-2-チアゾリル)-; (5-メチル-2-チアゾリル)-; (2-チアゾリル)-; (2-メチル- 5-チアゾリル)-; (2-メチル-4-チアゾリル)-: (3-メチル-4-イソチアゾリル)-; (3-メチル!-5-イソチアゾリル)-; (5- メチル-3-イソチアゾリル)-; (1 -メチル-1 H-1 、2、3-トリアゾール-4-イル)-; (2-メチル-2H-1 、2、3-トリアゾール-4-イル)-; (4- メチル-2H-1 、2、3-トリアゾール-2-イル)-; (1 -メチル-1 H-1 、2、4-トリアゾール-3-イル)-; (1 、5-ジメチル1 H-1 、2、4- トリアゾール-3-イル)-; (3-メチル-1 H-1 、2、4-トリアゾール-1-イル)-; (5-メチル-1 H-1 、2、4-トリアゾール-1-イル)-; (4、5- ジメチル4H-1 、2、4-トリアゾール-3-イル)-; (4-メチル-4H-1 、2、4-トリアゾール-3-イル)-; (4H-1 、2、4-トリアゾール-4-イル)-; (5- メチル-1 、2、3-オキサジアゾール-4-イル)-; (1 、2、3-オキサジアゾール-4-イル)-; (3-メチル-1 、2、4-オキサジアゾール-5-イル)-; (5- メチル-1 、2、4-オキサジアゾール-3-イル)-; (4-メチル-3-フラザニル)-; (3-フラザニル)-; (5-メチル-1 、2、4- オキサジアゾール-2-イル)-; (5-メチル-1 、2、3-チアジアゾール-4-イル)-; (1 、2、3-チアジアゾール-4-イル)-; (3-メチル-1 、2、4- チアジアゾール-5-イル)-; (5-メチル-1 、2、4-チアジアゾール-3-イル)-; (4-メチル-1 、2、5-チアジアゾール-3-イル)-; (5- メチル-1 、3、4-チアジアゾール-2-イル)-; (1 -メチル-1 H-テトラゾール-5-イル)-; (1 H-テトラゾール-5-イル)-; (5-メチル-1 H- テトラゾール-1 -イル)-; (2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-; (2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)-; (5-メチル-2H-テトラゾール- 2-イル)-; (2H-テトラゾール-2-イル)-; (2-ピリジル)-; (6-メチル-2-ピリジル)-; (4-ピリジル)-; (3-ピリジル)-; (6- メチル-3-ピリダジニル)-; (5-メチル-3-ピリダジニル)-; (3-ピリダジニル)-; (4、6-ジメチル2- ピリミジニル)-; (4-メチル-2-ピリミジニル)-; (2-ピリミジニル)-; (2-メチル-4-ピリミジニル)-; (2-クロロ- 4-ピリミジニル)-; (2、6-ジメチル4-ピリミジニル)-; (4-ピリミジニル)-; (2-メチル-5-ピリミジニル)-; (6- メチル-2-ピラジニル)-; (2-ピラジニル)-; (4、6-ジメチル1 、3、5-トリアジン-2-イル)-; (4、6-ジクロロ1 、3、5- トリアジン-2-イル)-; (1 、3、5-トリアジン-2-イル)-; (4-メチル-1 、3、5-トリアジン-2-イル)-; (3-メチル-1 、2、4-トリアジン-5-イル)-; (3-メチル-1 、2、4-トリアジン-6-イル)-；下記基：
【００３７】
【化４】
2010536814.tif 000006
【００３８】
（ここで、個々のR26はメチルであり、個々のR27及び個々のR28は独立して、水素、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルキルチオ又はトリフルオロメチルであり、X4は酸素又は硫黄であり、そしてｒは１，２，３又は４である）。
【００３９】
置換基R20のC3-C6シクロアルキル基にスピロ結合される、３〜10員の単環式又は融合された二環式環系についての例は、下記基：
【００４０】
【化５】
2010536814.tif 000007
【００４１】
で表される。
【００４２】
遊離原子価が、例えば下記基：
【化６】
2010536814.tif 000008
【００４３】
におけるように、それらの定義に示されていない場合、その結合部位は炭素原子ラベルされた“CH”に位置するか、又はある場合、例えば下記基：
【００４４】
【化７】
2010536814.tif 000009
【００４５】
において、結合部位は底部左側に位置する。
好ましくは、Z1及び/又はZ2は酸素である。さらに、R2及び/又はR3が水素である式Iの化合物が好ましい。
【００４６】
式Iの化合物の好ましい基においては、  Y1は、１，２、又は３度、酸素により中断され得る、C1-C20アルキル、C3-C20アルケニル又はC3-C20アルキニルであり、但し前記中断する原子は少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され；そしてY1は、ハロゲン、シアノ、C3-C6シクロアルキル、ピリジル、フェニル及びトリアジルから選択された置換基により一又は多置換され得、ここで前記C3-C6シクロアルキル、ピリジル、フェニル及びトリアジニルは、C1-C6アルコキシ又はハロゲンにより置換され得る。
【００４７】
式Iの化合物のさらに好ましい基においては、X1は-C(O)、-C(O)O-、チオ、スルホニル、 -C(O)S-、C(O)NR5g（ここでR5gは上記で定義された通りである）、又は直接結合である。
【００４８】
式Iの化合物の特に好ましい基においては、X1は好ましくは、直接結合、スルホニル、-C(O)S-又はC(O)-であり、そしてY1は好ましくは、酸素、−C（O）-又はOC(O)-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１，２又は３度、中断され得（但し、前記中断する原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され得る）、そしてC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルコキシ、-P(O)(OC1-C4アルキル)2、ベンゾチアゾリルオキシ、ピリジル、フリル、チエニル、フェノキシ、フェニルチオから成る群から成る群から置換基により一又は多置換され得る、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル又はC3-C10アルキニル；及びC1-C4アルコキシ及びはハロゲンから成る群から選択された置換基により一又は二置換される、ピリジン、フェノキシ、フェニルチオ及びフェニルである。
【００４９】
最も好ましくは、Y1は好ましくは、酸素、−C（O）-又はOC(O)-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１，２又は３度、中断され得（但し、前記中断する原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され得る）、そしてC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルコキシ、-P(O)(OC1-C4アルキル)2、ベンゾチアゾリルオキシ、ピリジル、フリル、チエニル、フェノキシ、フェニルチオから成る群から成る群から置換基により一又は多置換され得る、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル又はC3-C16アルキニル；及びC1-C4アルコキシ及びはハロゲンから成る群から選択された置換基により一又は二置換される、ピリジン、フェノキシ、フェニルチオ及びフェニルである。
【００５０】
R20は好ましくは、水素、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CHa)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、 C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、 CH(CH3)CH3SCH3、 CH(CH3)CH3S(O)CH3又はCH(CH3)CH3S(O)2CH3、３−メチル−チエタン−３−イル、１−オキソ−３−メチル−チエタン−３−イル又は1,1−ジオキソ−３−メチル−チエタン−３−イル、特に、水素、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CH3)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、 C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、 CH(CH3)CH2SCH3、 CH(CH3)CH2S(O)CH3又はCH(CH3)CH2S(O)2CH3である。
【００５１】
式I(Dは基D1であり、ここでR5は、ハロゲンにより置換され得、好ましくはピリジン環の３−位でクロロにより一置換される２−ピリジルであり、そしてR4は、ハロゲン、好ましくはクロロ又はブロモ、C1-C6アルコキシ、好ましくはメトキシ、C1-C4ハロアルコキシ、最も好ましくはOCF2H又は２，２，２−トリフルオロエトキシ、好ましくはC1-C6ハロアルキル、最も好ましくはトリフルオロメチルである)の化合物がまた、特別に強調される。
【００５２】
式I(R1a、R1b、R5a、R5b、R5c及び R5dの個々は、同じであっても又は異なっても良く、水素、 ハロゲン、シアノ、 ヒドロキシ、 CHO、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、 C1-C6ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシ- C1-C4アルコキシ- C1-C4アルキル、C1- C4アルキルチオ、C1-C4ハロアルキルスルフィニル、 C1-C4ハロアルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホニル-C1-C4アルキル、C1-C4アルキルスルホキシミノ- C1-C4アルキル、C2-C4ジアルキルアミノ、又はC1-C4アルコキシイミノ- C1- C4アルキルを表し；そしてX1は、酸素、-C(O)-、-(CO)O-、チオ、スルフィニル、スルホニル、-SO2NR5d又は直接結合であり、好ましくは-C(O)-, -(CO)O-, スルホニル、-SO2NR5d又は直接結合であり、ここでR5dは上記に定義される通りである)の化合物がまた、特別に強調されるべきである。
【００５３】
式Iの化合物のすぐれたグループは、下記式Ic：
【化８】
2010536814.tif 000010
【００５４】
[式中、G1、G2及びG3は、上記式Iについて与えられるような意味を有し；
R1bは上記式Iについて与えられるような意味を有し；好ましくは水素又はメチルであり；
-X1-Y1は、上記式Iについて与えられるような意味を有し；好ましくは
X1は、直接結合又は-C(O)-であり；
【００５５】
Y1は、酸素、−C（O）-又はOC(O)-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１，２又は３度、中断され得（但し、前記中断する原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され得る）、そしてC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルコキシ、-P(O)(OC1-C4アルキル)2、ベンゾチアゾリルオキシ、ピリジル、フリル、チエニル、フェノキシ、フェニルチオから成る群から成る群から置換基により一又は多置換され得る、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル又はC3-C10アルキニル；及びC1-C4アルコキシ及びはハロゲンから成る群から選択された置換基により一又は二置換される、ピリジン、フェノキシ、フェニルチオ及びフェニルである]により表される。
【００５６】
式Iの化合物の優れたグループにおいて、Y1は、最も好ましくは、酸素、−C（O）-又はOC(O)-から成る群から独立して選択された原子又は原子群により、１，２又は３度、中断され得（但し、前記中断する原子は、少なくとも１つのメチレン基によりお互い分離され得る）、そしてC3-C6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルコキシ、-P(O)(OC1-C4アルキル)2、ベンゾチアゾリルオキシ、ピリジル、フリル、チエニル、フェノキシ、フェニルチオから成る群から成る群から置換基により一又は多置換され得る、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル又はC3-C16アルキニル；及びC1-C4アルコキシ及びはハロゲンから成る群から選択された置換基により一又は二置換される、ピリジン、フェノキシ、フェニルチオ及びフェニルであり；
【００５７】
R101は、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はアルコキシ、特にジフルオロメチル、トリフルオロメチル、塩素、臭素、OCF2H、O-CH2-CF3又はOCH3、特にハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、特にトリフルオロメチル、塩素、臭素又はOCH3であり；
【００５８】
R102は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルキニル又はシアノ、特にメチル、エチニル、塩素又は臭素、特にハロゲン、C1-C6-アルキル、特にメチル、塩素又は臭素であり；そして
【００５９】
R103は、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CHa)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、 C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、 CH(CH3)CH3SCH3、 CH(CH3)CH3S(O)CH3又はCH(CH3)CH3S(O)2CH3、３−メチル−チエタン−３−イル、１−オキソ−３−メチル−チエタン−３−イル又は1,1−ジオキソ−３−メチル−チエタン−３−イル、特に、メチル、エチル、i−プロピル、tert−ブチル、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、 C(CH3)2CH2SCH3、 C(CH3)2CH2S(O)CH3、 C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、 CH(CH3)CH2SCH3、 CH(CH3)CH2S(O)CH3又はCH(CH3)CH2S(O)2CH3である。
【００６０】
式Iの特に好ましい化合物は、下記式Ica〜Icf：
【化９】
2010536814.tif 000011
【００６１】
、特に式（Ica）及び（Icb）から成る群から選択され、式中、
R5cは、好ましくは水素、C1-C4アルキル、C2-C4アルキニル、ハロゲン又はシアノであり；
R20は、好ましくは水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルチオ−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルホニル−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルフィニル−C1-C6アルキル、チエタン−３−イル、C1-C4アルキルにより置換されるチエタン−３−イル、好ましくは３−メチル−チエタン−３−イル、下記基：
【００６２】
【化１０】
2010536814.tif 000012
【００６３】
、特に水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルチオ−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルホニル−C1-C6−アルキル、C1-C6アルキルスルフィニル−C1-C6アルキル、下記基：
【００６４】
【化１１】
2010536814.tif 000013
【００６５】
であり；
R100 は、好ましくはハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ又はC1-C6ハロアルコキシ；特にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル又はC1-C6アルコキシであり；そして
-X1-Y1は、上記式I下に定義される通りである。
【００６６】
本発明のさらなる好ましい態様は、下記のように式T1〜T121から成る群から選択された１つの式により表される式Iの化合物として定義される態様E1-E121であり、ここで式T1〜T121において、
R1aは、好ましくは水素、C1-C4アルキル、ハロゲン又は水素であり；
R20は、好ましくは水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルチオ−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルホニル−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルフィニル−C1-C6アルキル、下記基：
【００６７】
【化１２】
2010536814.tif 000014
【００６８】
であり；そして
R100 は、好ましくはC1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン又はC1-C6ハロアルコキシ；特にトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、ブロモ、クロロ又は1,1,1−トリフルオロエトキシである。
【００６９】
例えば、態様E1は、下記T1：
【化１３】
2010536814.tif 000015
【００７０】
で表される化合物により表され、式中、
R1aは、好ましくはC1-C4アルキル、ハロゲン又は水素であり；
R20は、好ましくは水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルチオ−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルホニル−C1-C6アルキル、C1-C6アルキルスルフィニル−C1-C6アルキル、下記基：
【００７１】
【化１４】
2010536814.tif 000016
【００７２】
であり；
R100 は、好ましくはC1-C6ハロアルキル、ハロゲン又はC1-C6アルコキシ、特にトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、ブロモ、クロロ又は1,1,1−トリフルオロエトキシである。
従って、態様E2〜E121が定義される。
【００７３】
下記式I：
【化１５】
2010536814.tif 000017
【００７４】
[式中、G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1、Z2、X1 及びY1は、上記に定義される通りである]で表される化合物の調製方法は、
a)下記式IIa：
【００７５】
【化１６】
2010536814.tif 000018
【００７６】
[式中、Y1及びX1は、式I下に定義される通りであり、そしてZ3は脱離基、例えばハロゲン又はシアノである] で表される化合物と、下記式III a：
【００７７】
【化１７】
2010536814.tif 000019
【００７８】
[式中、G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1及びZ2は、上記に定義される通りである]で表される化合物とを、不活性有機溶媒において塩基の存在下で反応せしめるか、又は
b) 下記式IIa：
【００７９】
【化１８】
2010536814.tif 000020
【００８０】
[式中、Y1及びX1は、式I下に定義される通りであり、そしてZ3は脱離基、例えばハロゲン又はシアノである] で表される化合物と、下記式III ｂ：
【００８１】
【化１９】
2010536814.tif 000021
【００８２】
[式中、G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1及びZ2は、上記に定義される通りであり、そしてM1は、アルカリ土類金属カチオン又はアルカリ金属カチオン、好ましくはリチウム、ナトリウム又はカリウムカチオンである] で表される化合物とを反応せしめることを含んで成る。その方法においては、式III aの塩は、それ自体使用され得、又は好ましくは、適切な塩基の添加による反応混合物において現場形成され得る。本発明の方法は次のスキーム１に例示される。：
【化２０】
2010536814.tif 000022
【００８３】
反応スキーム１によれば、式IIaの誘導体類が、式Iの化合物の調製のための出発材料として使用され、前記式中、Z3は、脱離基、例えばハロゲン、例えばヨウ素、臭素及び特に塩素、N-オキシフタルイミド又はN, O-ジメチルヒドロキシルアミノ、又は活性化されたエステルの一部、例えば下記式：
【００８４】
【化２１】
2010536814.tif 000023
【００８５】
（式中、X2は、O, S, Nであり、ジシクロヘキシルカルボジイミド（DCC）及びその対応する化合物と酸性水素とから形成される）、又は下記式：
【００８６】
【化２２】
2010536814.tif 000024
【００８７】
（N−エチルN’−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（EDC）及びその対応する化合物と、酸性水素とから形成される）である。出発材料は、不活性溶媒、例えばハロゲン化された炭化水素、例えばジクロロメタン、ニトリル、例えばアセトニトリル、又は芳香族炭化水素、例えばトルエン下で、及び塩基、アルキルアミン、例えばトリエチルアミン、芳香族アミン、例えばピリジン又は４−ジメチルアミノピリジン（DMAP）の存在下で反応される。このエステル化は、0〜110℃の温度で実施され得る。
【００８８】
式I（式中、G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20 、D、Z1及びZ2は、上記に定義される通りである）の化合物はまた、式IIa（式中、Y1及びX1は式I下で定義される通りであり、そしてZ3は脱離基、例えばハロゲンである）の化合物と、式III aの化合物とを、塩基、例えば水素化ナトリウム又はアルカリ土類金属酸化物又は炭酸塩の存在下で、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド又はTHFにおいて、−５〜160℃の温度で反応せしめることにより調製され得、又はその対応するスルフィニル又はスルホニル誘導体を調製するためには、酸化剤、例えばm−クロロ過安息香酸又は過ヨウ素酸ナトリウム、又はホウ酸ナトリウムとを、酸化の程度、すなわち当業者に知られている温度調節（例えば、スルフィニル化合物に関しては、-30〜＋50℃、及びスルホニル化合物に関しては、−20〜＋100℃）に依存して、不活性溶媒、例えばジクロロメタン下で反応せしめることにより調製され得る。
【００８９】
式III の中間体の調製は、WO2007/020050号及びWO2007/093402号に記載されている。
他方では、式III （式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチレンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、R1b、R3及びR2は水素であり、Z1及びZ2は酸素であり、そしてDは基D1又はD6である）の中間体は、下記式IV：
【００９０】
【化２３】
2010536814.tif 000025
【００９１】
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは、水素である]の化合物を、プロトン性溶媒、例えば水において、クロロアルデヒド、ヒドロキシルアミン塩酸塩の存在下で、20〜100℃の温度で、下記式V：
【００９２】
【化２４】
2010536814.tif 000026
【００９３】
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である]の化合物に転換することにより、調製される。式Vの化合物は、任意には、溶媒、例えば水の存在下で、0〜100℃の温度で、強酸、例えば硫酸により処理され、下記式VI：
【００９４】
【化２５】
2010536814.tif 000027
【００９５】
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である]の化合物が得られる。塩基、例えば水素化ナトリウムの存在下で、プロトン性溶媒中、酸化剤、例えば過酸化水素による式VIの化合物の処理が、下記式VII ：
【００９６】
【化２６】
2010536814.tif 000028
【００９７】
[式中、G1及びG2は窒素であり、G3はCHであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である]
の化合物を導く。アントラニル酸へのアニリンの類似する転換は、文献において良く知られている（例えば、Heterocycles, 1512）、1035−9、1981）。式VIIのアントラニル酸は、WO2007/093402号に記載される方法により、式III の化合物に転換され得る。
【００９８】
式III の化合物は、スキーム１において知られてる方法により、式Iの化合物に転換される。この完全な反応順序は、スキーム２に要約されており、ここでG1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素であり、そしてD、R20は式I下に記載される通りである。
【００９９】
【化２７】
2010536814.tif 000029
【０１００】
式IVの化合物は、EP-A-040812号に記載のようにして調製され得る。式V及びVIの中間体は、式Iの化合物の調製のために特別に開発された。従って、それらはまた、本発明の内容の一部を形成する。
他方では、式Iの化合物は、スキーム３に示される経路により調製され得る：
【０１０１】
【化２８】
2010536814.tif 000030
【０１０２】
スキーム３においては、式IV（式中、G1及びG2は窒素であり、G3はメチンであり、R1aはC1-C6アルキルであり、そしてR1bは水素である）の化合物が、溶媒、例えばアセトニトリルにおいて、−80℃〜約＋50℃、好ましくは20℃〜25℃の温度で、ハロゲン化剤、例えばN−ハロスクシンアミドにより処理され、式VII （式中、G1及びG2は窒素であり、G3はCHであり、R1aはC1-C6アルキルであり、R1bは水素であり、そしてY2はハロゲンである）の化合物が得られる。式VIIの化合物のC−Y2結合中へのパラジウム溶媒された酸化挿入及び求核体、例えばHO-C1−C4アルキル又は(C1-C4アルキル)2CNNH2による中間体パラジウム種のトラッピングにより式VIIIの化合物が得られる。そのようなカルボニル化及びアミドカルボニル化は、当業者に知られている（例えば、Organic Letters, 6(13), 2097-2100; 2004 及び Angewandte Chemie, International Edition （2007), 46(16), 2875-2878を参照のこと）。次に式VIIIの化合物は、当業者に知られている方法によりスキーム３に示されるようにして、及びWO2007/093402号に記載のようにして、式Iの化合物に転換され得る。
【０１０３】
反応体は、塩基の存在下で反応され得る。適切な塩基の例は、アルカリ金属又はアルカリ土類金属の水酸化物、アルカリ金属又はアルカリ土類金属の水素化物、アルカリ金属又はアルカリ土類金属のアミド、アルカリ金属又はアルカリ土類金属のアルコキシド、アルカリ金属又はアルカリ土類金属の酢酸塩、アルカリ金属又はアルカリ土類金属の炭酸塩、アルカリ金属又はアルカリ土類金属のジアルキルアミド、又はアルカリ金属又はアルカリ土類金属のアルキルシリルアミド、アルキルアミン、アルキレンジアミン、遊離又はN−アルキル化された飽和又は不飽和シクロアルキルアミン、塩基性複素環式化合物、水酸化アンモニウム及び炭素環式アミンである。言及され得る例は、水酸化ナトリウム、水素化ナトリウム、ナトリウムアミド、ナトリウムメトキシド、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、カリウムtert-ブトキシド、水酸化カリウム、炭酸カリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、カリウムビス(トリメチルシリル)アミド、水素化カルシウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチレンジアミン、シクロヘキシルアミン、N−シクロヘキシル−N, N−ジメチルアミン、N, N−ジエチルアニリン、ピリジン、４−（N, N−ジメチルアミノ）ピリジン、キヌクリジン、N−メチルモルホリン、ベンジルトリメチルアンモニウム水酸化物及び１，８−ジアザビシクロ［5.4.0］ウンデク−７−エン（DBU）である。
【０１０４】
反応体は、それら自体、お互い、すなわち溶媒又は希釈剤なしで、反応され得る。しかしながら、ほとんどの場合、不活性溶媒又は希釈剤、又はそれらの混合物を添加することが好都合である。反応が塩基の存在下で行われる場合、過剰で使用される塩基、例えばトリエチルアミン、ピリミジン、N−メチルモルホリン又はN, N−ジエチルアニリンがまた、溶媒又は希釈剤として作用することができる。
【０１０５】
反応は、好都合には、約−80℃〜約＋140℃、好ましくは−30℃〜約＋10℃、多くの場合、周囲温度〜約＋80℃の温度範囲で実施される。
式Iの化合物は、式Iの出発化合物の１又は複数の置換基を、本発明に従って他の置換基により置換することにより、もう１つの式Iの化合物に、それ自体知られている態様で転換され得る。
【０１０６】
個々の場合において適切である反応条件及び出発材料の選択に依存して、１つの置換基を本発明のもう１つの置換基により単に置換することは、１つの反応段階において可能であり、又は多くの置換基は、同じ反応段階において、本発明の他の置換基により置換され得る。
【０１０７】
式Iの化合物の塩は、それ自体既知の態様で調製され得る。従って、例えば式Iの化合物の酸付加塩は、適切な酸又は適切なイオン交換試薬による処理により得られ、そして塩基付加塩は、適切な塩基又は適切なイオン交換試薬による処理により得られる。
式Iの化合物の塩は、適切な塩基化合物又は適切なイオン交換試薬による処理により、遊離化合物I、すなわち酸付加塩に転換され得、そして適切な酸又は適切なイオン交換試薬による処理により塩基付加塩に転換され得る。
【０１０８】
式Iの化合物の塩は、それ自体知られている態様で、塩化銀が形成する無機塩が不溶性であり、そして従って、反応混合物から沈殿する適切な溶媒中、適切な金属塩、例えば酸のナトリウム、バリウム又は銀塩、例えば酢酸銀による、無機酸の塩、例えば塩酸塩により、式Iの化合物の他の塩、酸付加塩、例えば他の酸付加塩に転換され得る。
前記手順又は反応条件に依存して、塩形性性質を有する式Iの化合物は、遊離形又は塩形で得られる。
【０１０９】
式Iの化合物及び適切な場合、その互異性体（個々の場合、遊離形での又は塩形での）は、可能である異性体の１つの形で、又はそれらの混合物として、例えば純粋な異性体、例えば対掌体及び/又はジアステレオマーの形で、又は異性体混合物、例えば鏡像異性体混合物、例えばラセミ体、ジアステレオマー混合物又はラセミ体混合物として、分子に存在する不斉炭素原子の数、絶対的及び相対的形状に依存して、及び/又は分子に存在する非芳香族二重結合の形状に依存して、存在することができ；本発明は、純粋な異性体及びまた、可能であるすべての異性体混合物に関し、そして立体化学の詳細が個々の場合、特別に言及されていない場合でさえ、上記及び下記に記載される意味で理解されるべきである。
【０１１０】
選択される出発材料及び方法に依存して得られる、遊離形又は塩形での式Iの化合物のジアステレオマー混合物又はラセミ体混合物は、例えば分別結合化、蒸留及び/又はクロマトグラフィーにより、成分の生理化学的差異に基づいて、純粋なジアステレオマー又はラセミ体に、既知態様で分離され得る。
【０１１１】
類似する態様で得られる鏡像異性体混合物、例えばラセミ体は、既知方法により、例えば光学的活性溶媒からの再結晶化により、キラル吸着剤上でのクロマトグラフィー、例えば、適切な微生物の助けを伴っての、アセチルセルロース上での高性能液体クロマトグラフィー（HPLC）により、わずか１つの鏡像異性体が複合体化される場合、キラルクラウンエーテルを用いて、包接化合物の形成を通しての特異的固定酵素による分解により、又は所望する鏡像異性体が適切な剤、例えば塩基性剤の作用により開放され得るジアステレオマーを得るために、塩基性最終生成物のラセミ体と、光学的活性酸、カルボン酸、例えば樟脳酸、酒石酸、リンゴ酸又はスルホン酸とを反応し、そしてこの態様で得られるジアステレオマー混合物を、それらの異なる溶解性に基づいての分別結晶化により分離することにより、光学的対掌体に分解され得る。
【０１１２】
純粋なジアステレオマー又は鏡像異性体は、適切な異性体混合物の分離によるのみならず、またジアステレオ選択性又は鏡像選択性合成の一般的に知られている方法により、例えば適切な立体化学の出発材料により本発明の方法を実施することにより、本発明に従って得られる。
【０１１３】
個々の成分が異なった生物学的活性を有する場合、個々の場合、生物学的により効果的な異性体、例えば鏡像異性体又はジアステレオマー、又は異性体混合物、例えば鏡像異性体混合物又はジアステレオマー混合物を単離するか又は合成することが好都合である。
個々の場合、遊離形又は塩形での化合物I及び適切な場合、その互変異体は、適切な場合、水和物の形でも得られ、そして/又は他の溶媒、例えば固体形で存在する化合物の結晶化のために使用されて来たそれらのものを包含する。
【０１１４】
本発明の式Iの化合物は、非常に好ましい殺生物範囲を有し、そして温血種、魚類及び植物により十分に許容される、低い適用割合でさえ、害虫制御の分野において、予防的及び/又は治療的に価値ある活性成分である。本発明の活性成分は、通常感受性であるが、しかしまた、耐性である動物害虫、例えば昆虫又はダニ目の代表物のすべて又は個々の発生段階に対して作用する。本発明の活性成分の殺虫又は殺ダニ活性は、直接的に、すなわち時間の経過の直後、又は単にその後、例えば脱皮の間、害虫の破壊において、又は間接的に、例えば低められた産卵及び/又は孵化割合、すなわち少なくとも50〜60％の破壊割合（死虫率）に対応する良好な活性において、それ自体明白である。
【０１１５】
上記動物害虫の例は、次のものからである：
ダニ目、例えば、アカルス・シロ（Acarus siro）、アセリア・セルドニ（Aceria sheldoni）、アキュラス・スクレクテンダリ（Aculus schlechtendali）、アンブリオマspp.（Amblyomma spp.）, アルガスspp.（Argas spp.）, ブーフィラスspp.（Boophilus spp.）, ブレビパルパスspp.（Brevipalpus spp.）, ブリオビア・プラエチオサ（Bryobia praetiosa）、カリピトリメラスspp.（Calipitrimerus spp.）, コリオプテスspp.（Chorioptes spp.）, デルマニサス・ガリナエ（Dermanyssus gallinae）、エオテトラニカス・カルピニ（Eotetranychus carpini）、エリオフェスspp.（Eriophyes spp.）, ヒアロンマspp.（Hyalomma spp.）, イクソデスspp.（Ixodes spp.）, オリゴニカス・プラテンシス（Olygonychus pratensis）、オルニトドロスspp.（Ornithodoros spp.）, パノンカスspp.（Panonychus spp.）, フィロコプトラス・オレイボラ（Phyllocoptruta oleivora）、ポリファゴタルソネマス・ラタス（Polyphagotarsonemus latus）、プソロプテスspp.（Psoroptes spp.）, リビセファラスspp.（Rhipicephalus spp.）, リゾグリファスspp.（Rhizoglyphus spp.）, サルコプテスspp.（Sarcoptes spp.）, タルソネマスspp.（Tarsonemus spp.）, 及びテトランイカスspp.（Tetranychus spp.）;
【０１１６】
シラミ目、例えばハエマトピナスspp.（Haematopinus spp.）, リノグナタスspp.（Linognathus spp.）, ペラギュラスspp.（Pediculus spp.）, ペムフィガスspp.（Pemphigus spp.）, 及びフィロキセラ（Phylloxera）;
【０１１７】
カブトムシは、例えばアグリオテスspp.（Agriotes spp.）, アントノマスspp.（Anthonomus spp.）, アトマリア・リネアリス（Atomaria linearis）、カエトクネマチビアリス（Chaetocnema tibialis）、コスモピリテスspp.（Cosmopolites spp.）, クリクリオspp.（Curculio spp.）, デルイステスspp.（Dermestes spp.）, ジアブロチカspp.（Diabrotica spp.）, エピラクナspp.（Epilachna spp.）, エレマヌスspp.（Eremnus spp.）, レプチノタルサ・デセムリネアタ（Leptinotarsa decemLineata）、リソルソプタラスspp.（Lissorhoptrus spp.）, メロロンタspp.（Melolontha spp.）, オリカエピラスspp.（Orycaephilus spp.）, オチオリンカスspp.（Otiorhynchus spp.）, フィリクチナスspp.（Phlyctinus spp.）, ポリピリアspp.（Popillia spp.）, ピリオデスspp.（Psylliodes spp.）, リゾペルタspp.（Rhizopertha spp.）, スカペンダエ（Scarabeidae）、シトフィラスspp.（Sitophilus spp.）, シトトロガspp.（Sitotroga spp.）, テネブリオspp.（Tenebrio spp.）, トリポリウムspp.（Tribolium spp.）及びトロゴデルマspp.（Trogoderma spp）;
【０１１８】
双翅目、例えばアエデスspp.（Aedes spp.）、アンテリゴナ・ソカタ（Antherigona soccata）、ビビオ・オルタラヌス（Bibio hortulanus）、カリフォラ・エリトロセファラ（Calliphora erythrocephala）、セラチチスspp.（Ceratitis spp.）, クリソミアspp.（Chrysomyia spp.）, クレクスspp.（Culex spp.）, クテレブラspp.（Cuterebra spp.）, ダカスspp.（Dacus spp.）, ドロソフィラ・メラノガスター（Drosophila melanogaster）、ファニアspp.（Fannia spp.）, ガストロフィラスspp.（Gastrophilus spp.）, グロシナspp.（Glossina spp.）, ヒポデルマspp.（Hypoderma spp.）, ヒポボスカspp.（Hyppobosca spp.）, リリオミザspp.（Liriomyza spp.）, ルシラspp.（Lucilia spp.）, マラナグロミザspp.（Melanagromyza spp.）, ムスカspp.（Musca spp.）,オエストラスspp.（Oestrus spp.）, オルセオリアspp.（Orseolia spp.,）, オスシネラ・フリト（Oscinella frit）、 ペゴミア・ヒオスシアミ（Pegomyia hyoscyami）、フォルビアspp.（Phorbia spp.）, ラゴレチス・ポモネラ（Rhagoletis pomonella）、スシアラspp.（Sciara spp.）, ストモキシスspp.（Stomoxys spp.）, タバナスspp.（Tabanus spp.）, タニアspp.（Tannia spp.） 及びチプラspp.（Tipula spp.）；  
【０１１９】
異翅目、例えばシメクスspp.（Cimex spp.）, ジスタンテラ・テオブロマ（Distantiella theobroma）、ジスデルカスspp.（Dysdercus spp.）, ユーキスタスspp.（Euchistus spp.）, ユーリガスターspp.（Eurygaster spp.）, レプトコリサspp.（Leptocorisa spp.）, ネザラspp.（Nezara spp.）, ピエスマspp.（Piesma spp.）, ロードニウスspp.（Rhodnius spp.）, サヒルベルゲラ・シングラリス（Sahlbergella singularis）、スコチノファラspp.（Scotinophara spp.）,及びトリアトマspp.（Triatoma spp）;
【０１２０】
同翅目、例えばアレウロトリクサス・フロコサス（Aleurothrixus floccosus）、アレイロデス・ブラシカエ（Aleyrodes brassicae）、アオニジエラspp.（Aonidiella spp.）, アフィジダエ（Aphididae）、アフィスspp.（Aphis spp.）, アスピジオタスspp.（Aspidiotus spp.）、ベミシア・タバシ（Bemisia tabaci）、セロプラスターspp.（Ceroplaster spp.）, クリソムファラス・アオニジウム（Chrysomphalus aonidium）、クリソムファラス・ジクチオスペルミ（Chrysomphalus dictyospermi）、コーカス・ヘスペリジウム（Coccus hesperidum）、エムポアスカspp.（Empoasca spp.）, エリオソマ・ラリゲラム（Eriosoma larigerum）、エリトロネウラspp.（Erythroneura spp.）, ガスカルジアspp.（Gascardia spp.）, ラオデルファクスspp.（Laodelphax spp.）, レカニウム・コルニ（Lecanium corni）、レピドサフェスspp.（Lepidosaphes spp.）, マクロシファスspp.（Macrosiphus spp.）, ミザスspp.（Myzus spp.）, ネフォテチクスspp.（Nephotettix spp.）, ニラパルバタspp.（Nilaparvata spp.）, パリアトリアspp.（Parlatoria spp.）, ペムフィガスspp.（Pemphigus spp.）, プラノコーカスspp.（Planococcus spp.）, シューダウラカスピスspp.（Pseudaulacaspis spp.）, シュードコーカスspp. （Pseudococcus spp.）, プシラspp.（Psylla spp.）, プルビナリア・アエチオピカ（Pulvinaria aethiopica）、クアドラスピジオタスspp.（Quadraspidiotus spp.）, ロパロシフィウムspp.（Rhopalosiphum spp.）, サイセチアspp.（Saissetia spp.）, スカフォイデウスspp.（Scaphoideus spp.）, シガフィスspp.（Schizaphis spp.）, シトビオンspp.（Sitobion spp.）, トリアレウロデス・バポラリオラム（Trialeurodes vaporariorum）、トリオザ・エリトレアエ（Trioza erytreae）及びウナスピス・シトリス（Unaspis citri）；
【０１２１】
膜翅目、例えばアクロミルメックス（Acromyrmex）、アタspp.（Atta spp.）, セファスspp.（Cephus spp.）, ジプリオンspp.（Diprion spp.）, ジプリオニダエ（Diprionidae）、ジルピニア・ポリトマ（Gilpinia polytoma）、ホプロカムパspp.（Hoplocampa spp.）, ラシウスspp.（Lasius spp.）, モノモリウム・フォラオニス（Monomorium pharaonis）、ネオジプリオンspp.（Neodiprion spp.）, ソレノプシスspp.（Solenopsis spp.） 及びベスパspp. （Vespa spp.）；
【０１２２】
等翅目、例えばレチキュリテルメスspp.（Reticulitermes spp.）;
【０１２３】
鱗翅目、例えばアクレリスspp.（Acleris spp.）, アンドキソフィエスspp.（Adoxophyes spp.）, アエゲリアspp.（Aegeria spp.）, アグロチスspp.（Agrotis spp.）, アラバマ・アルゴラセアエ（Alabama argillaceae）、アミロイスspp.（Amylois spp.）, アンチカルシア・ゲマタリス（Anticarsia gemmatalis）、アルキプスspp.（Archips spp.）, アルギロタエニアspp.（Argyrotaenia spp.）, アウトグラファspp.（Autographa spp.）, ブセオラ・フスカ（Busseola fusca）、カドラ・カウテラ（Cadra cautella）、カルポシナ・ニポネンシス（Carposina nipponensis）、キロspp.（Chilo spp.）, コリストネウラspp.（Choristoneura spp.）, クリシア・アムビグエラ（Clysia ambiguella）、シナファロクロシスspp.（Cnaphalocrocis spp.）, クネファシアspp.（Cnephasia spp.）, コキリスspp.（Cochylis spp.）, コレオフォラspp.（Coleophora spp.）, クロシドロミア・ビノタリス（Crocidolomia binotalis）、クリプトフレビア・ロコトレタ（Cryptophlebia leucotreta）、シンジアspp.（Cydia spp.）, ジアトラエアspp.（Diatraea spp.）, ジパロプシス・カスタネア（Diparopsis castanea）、エアリアスspp.（Earias spp.）, エフェスチアspp.（Ephestia spp.）, コーコスマspp.（Eucosma spp.）, ユーポエシラ・アンビグエラ（Eupoecilia ambiguella）、ユープロクチスspp.（Euproctis spp.）, ユーキソアspp.（Euxoa spp.）, グラフォリタspp.（Grapholita spp.）, ヘジア・ヌビフェラナ（Hedya nubiferana）、ヘリオチスspp.（Heliothis spp.）, ヘルラ・ウンダリス（HeIIuIa undalis）、ヒファントリア・クネア（Hyphantria cunea）、ケイフェリア・リコペルシセラ（Keiferia lycopersicella）、ロコプテラ・スシテラ（Leucoptera scitella）、リトコレチスspp.（Lithocollethis spp.）, ロベシア・ボトラナ（Lobesia botrana）、リマントリアspp.（Lymantria spp.）, リオネチアspp.（Lyonetia spp.）, マラコソマspp.（Malacosoma spp.）, マメラトラ・ブラシカエ（Mamestra brassicae）、マンダカ・セキタ（Manduca sexta）、オペロフテラspp.（Operophtera spp.）, オストリニテ・ヌビラリス（Ostrinia nubilalis）、パメネspp.（Pammene spp.）, パンデミスspp.（Pandemis spp.）, パノリス・フラメア（Panolis flammea）、ペクチノフォラ・ゴシピエラ（Pectinophora gossypiela）、フィトリマエア・オペルクレラ（Phthorimaea operculella）、ピエリス・ラパエ（Pieris rapae）、ピエリスspp.（Pieris spp.）, プルテラ・キシロステラ（Plutella xylostella）、プライスspp.（Prays spp.）, スシルポファガspp.（Scirpophaga spp.）, セサミアspp.（Sesamia spp.）, スパルガノチスspp.（Sparganothis spp.）, スポドプテラspp.（Spodoptera spp.）, シナンテドンspp.（Synanthedon spp.）, サウメトポエアspp.（Thaumetopoea spp.）, トルトリクスspp.（Tortrix spp.）, トリコプルシア・ニ（Trichoplusia ni）及びイポノメウタspp.（Yponomeuta spp.）;
【０１２４】
ハジラミ目、例えばダマリネアspp.（Damalinea spp.） 及びトリコデクテスspp.（Trichodectes spp.）,;
【０１２５】
直翅目、例えばブラタspp.（Blatta spp.）, ブラテラspp.（Blattella spp.）, グリロタルパspp.（Gryllotalpa spp.）, ロイコファエア・マデラエ（Leucophaea maderae）、ロクスタspp.（Locusta spp.）, ペリプラネタspp.（Periplaneta spp.） 及びシストセルカspp.（Schistocerca spp.）;
【０１２６】
チャタテムシ目、例えばリポスセリスspp.（Liposcelis spp.）;
【０１２７】
ノミ目、例えばセラトフィラスspp.（Ceratophyllus spp.）, クラノセファリデスspp.（Ctenocephalides spp.） 及びキセノプシラ・ケオピス（Xenopsylla cheopis）；
【０１２８】
総翅目、例えばフランクリニエラspp.（Frankliniella spp.）, ヘルシノトリプスspp.（Hercinothrips spp.）, スシルトトリプス・アウランチ（Scirtothrips aurantii）、タエニオトリプスspp.（Taeniothrips spp.）, トリプス・パルミ（Thrips palmi）及びトリプス・タバシ（hrips tabaci）；及び
【０１２９】
総尾目、例えばレピスマ・サッカリナ（Lepisma saccharina）。
本発明の活性成分は、特に農業、園芸及び森林における植物、特に有用な植物及び装飾物上に、又はそのような植物の器官、例えば果実、花、葉、茎、塊茎又は根性に生じる上記タイプの害虫を制御し、すなわち阻止するか、又は破壊するために使用され得、そしてある場合、後での時点で形成される植物器官でさえ、それらの害虫に対して保護されたまま存続する。
【０１３０】
適切な標的収穫物は特に、穀類、例えば小麦、大麦、ライ麦、オート麦、米、トウモロコシ又はモロコシ；ビート、例えば砂糖又は飼料ビート；果物、例えば仁果、石果又は軟果、例えばリンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、チェリー又はベリー、例えばイチゴ、ラーズベリー又はブラックベリー；マメ科収穫物、例えばインゲン豆、エンドウ豆又は大豆、油収穫物、例えばアブラナ種子、マスタード、ケシ、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、ヒマシ、ココア又は粉砕されたナッツ、カボチャ属、例えばカボチャ、キュウリ又はメロン；繊維植物、例えば綿、麻、大麻又は黄麻；柑橘果実、例えばオレンジ、レモン、グレープフルーツ又はタンジェリン；野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ又はピーマン；樟科、例えばアボカド、桂皮又は樟脳；及びまた、タバコ、ナッツ、コーヒー、ナス、サトウキビ、茶、コショウ、ブドウのつる、ホップ、オオバコ科、ラテックス植物及び装飾植物である。
【０１３１】
本発明の活性成分は、アフィス・クラシボラ（Aphis craccivora）、ジアボロチカ・バルテアタ（Diabrotica balteata）、ヘリオチス・ビレスセンス（Heliothis virescens）、マイザス・ペルシカエ（Myzus persicae）、プルテラ・キシロステラ（Plutella xylostella）及びスポドプレラ・リトラリス（Spodoptera littoralis）を、綿、野菜、トウモロコシ、米及び大豆収穫物において制御するために特に適切である。本発明の活性成分はさらに特に、マメストラ（Mamestra）（好ましくは、野菜における）、サイジア・ポモネラ（Cydia pomonella）（好ましくは、リンゴにおける）、エモポアスカ（Empoasca）（好ましくは、野菜、ブドウにおける）、レプチオタルサ（Leptinotarsa）（好ましくは、ジャガイモにおける）及びチロ・サプレサリス（Chilo supressalis）（好ましくは、米における）を制御するために適切である。
【０１３２】
用語“収穫物”とは、増殖又は遺伝子工学の従来の方法の結果として、ブロモキシニルのような除草剤又は除草剤種類（例えば、HPPDインヒビター、ALSインヒビター、例えばプリミスルフロン、プロスルフロン及びトリフロキシスルフロン、EPSPS（５−エノール−ピロビル−シキメート−３−ホスフェート−シンターゼ）インヒビター、GS（グルタミンシンターゼ）インヒビター）に対して耐性にされた収穫物をまた包含するものとして理解されるべきである。従来の増殖方法（突然変異誘発）により、イミダゾリノン、例えばイマザモキシに対して耐性にされた収穫物の例は、Glearfield（商標）夏ナタネ（カノラ）である。遺伝子工学方法により、除草剤又は除草剤種類に対して耐性にされた収穫物の例は、商品名RoundupReady（商標） 及び LibertyLink（商標）として市販されているグリホセート−及びグルホシネート−耐性のトウモロコシ品種を包含する。
【０１３３】
用語“収穫物”とは、それらが毒素生成細菌、特にバチルス属の細菌から、知られているように、１又は複数の選択的に作用する毒素を、含有できるよう、組換えDNA技法の使用により形質転換された収穫植物を包含するものとして理解されるべきである。
【０１３４】
そのようなトランスゲニック植物により発現され得る毒素は、例えば殺虫性タンパク質、例えばバチルス・セレウス（Bacillus cereus）又はバチルス・ポプリアエ（Bacillus popliae）からの殺虫性タンパク質；又はバチルス・スリンギエンシス（Bacillus thuringiensis）からの殺虫性タンパク質、例えばδ−内毒素、例えばCrylA(b)、CrylA(c)、 CrylF、 CrylF(a2)、 CryllA(b)、 CrylllA、CrylllB(b1 ) 又は Cry9c、又は植物性殺虫性タンパク質（VIP）、例えばVIP1、VIP2、VIP3 又はVIP3A；又は細菌コロニー形成線虫、例えばフォートラブダスspp. (Photorhabdus spp.)又はキセノラブダスspp. (Xenorhabdus spp.)、例えばフォートラグダス・ルミネスセンス（Photorhabdus luminescens）、キセノラブダス・ネマトフィラス（Xenorhabus nematophilus）の殺虫性タンパク質；動物により生成される毒素、例えばサソリ毒素、クモ形毒素、黄蜂毒素及び他の昆虫特異的神経毒素；菌類により生成される毒素、例えばストレプトミセス菌毒素、植物レクチン、例えばマメレクチン、大麦レクチン又はスノードロップレクチン；プロテイナーゼインヒビター、例えばトリプシンインヒビター、セリンプロテアーゼインヒビター、パタチン、シスタチン、パパインインヒビター；リボソープ−不活性化タンパク質（RIP）、例えばリシン、トウモロコシ−RIP、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリオジン；ステロイド代謝酵素、例えば３−ヒドロキシステロイドキシダーゼ、エクジステロイド−UDP−グリコシルトランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソンインヒビター、HMG−COA−レダクターゼ、イオンチャネル遮断薬、例えばナトリウム又はカルシウムチャネルの遮断薬、若年ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ及びグルカナーゼを包含する。
【０１３５】
本発明においては、δ−内毒素、例えばCrylA(b)、CrylA(c)、 CrylF、 CrylF(a2)、 CryllA(b)、 CrylllA、CrylllB(b1 ) 又は Cry9c、又は植物性殺虫性タンパク質（VIP）、例えばVIP1、VIP2、VIP3 又はVIP3A、明白にはまた、ハイブリッド毒素、切断された毒素及び修飾された毒素により理解されるべきことが存在する。ハイブリッド毒素は、それらのタンパク質の異なったドメインの新規組合せにより、組換え的に生成される（例えば、WO02/15701号）。切断された毒素、例えば切断されたCryIA(b)が知られている。修飾された毒素の場合、天然に存在する毒素の１又は複数のアミノ酸が置換される。そのようなアミノ酸置換においては、好ましくは天然に存在しないプロテアーゼ認識配列が毒素中に挿入され、例えばCryIIIA055の場合、カテプシン−D−認識配列がCryIIIA毒素中に挿入される（WO03/018810号を参照のこと）。
【０１３６】
そのような毒素、又はそのような毒素を合成できるトランスジェニック植物は、例えばEP-A-O 374 753号、WO 93/07278号、WO 95/34656号、EP-A-O 427 529号、EP-A-451 878号及びWO 03/052073号に開示される。
【０１３７】
そのようなトランスジェニック植物の調製方法は一般的に当業者に知られており、そして例えば上記出版物に記載されている。CryI−タイプのデオキシリボ核酸及びそれらの調製は、例えばWO 95/34656号、EP-A-O 367 474号、EP-A-O 401 979号及びWO 90/13651号から知られている。
【０１３８】
トランスジェニック植物に含まれる毒素は、植物に有害な昆虫に対する耐性を付与する。そのような昆虫は昆虫のいずれかの分類グループに存在するが、しかし特に鞘翅目（コウチュウ目）、２翼をした昆虫類（ハエ目）及びチョウ（鱗翅目）に通常見出される。
殺虫剤耐性をコードし、そして１又は複数の毒素を発現する１又は複数の遺伝子を含むトランスジェニック植物は知られており、そしてそれらのいくつかは、市販されている。そのような植物の例は、次の通りである：YieldGard（商標） (CrylA(b)毒素を発現するトウモロコシ品種); YieldGard Rootworm（商標） (CrylllB(bi)毒素を発現するトウモロコシ品種); YieldGard Plus（商標） (CrylA(b)及びCrylllB(bi) 毒素を発現するトウモロコシ品種); Starlink（商標） (Cry9(c) 毒素を発現するトウモロコシ品種); Herculex I（商標） (除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するためにCrylF(a2)毒素及び酵素ホスフィノトリシンN-アセチルトランスフェラーゼ(PAT) を発現するトウモロコシ品種); NuCOTN 33B（商標） (CrylA(c)毒素を発現する綿花品種); Bollgard I（商標） (CrylA(c) 毒素を発現する綿花品種); Bollgard II（商標） (CrylA(c) and a CryllA(b) 毒素を発現する綿花品種); VIPCOT（商標） (VIP毒素を発現する綿花品種); NewLeaf（商標） (CrylllA毒素を発現するジャガイモ品種); Nature- Gard（商標）、Agrisure（商標） GT Advantage (GA21 グリフォセート耐性形質)、Agrisure（商標） CB Advantage (Bt11トウモロコシ(CB) 形質)及びProtecta（商標）。
そのようなトランスジェニック収穫物のさらなる例は、次のものである：
【０１３９】
１．Bt11トウモロコシ：Syngenta Seeds SAS, Chemin de I'Hobit 27, F-31 790 St. Sauveur, France, 登録番号C/FR/96/05/10からである。切断されたCryIA(b)毒素のトランスジェニック発現により、ヨーロッパコーンボーラ（European corn borer）（オストリニア・ルビラリス（Ostrinia nubilalis）及びセサミア・ノナグリオイデス（Sesamia nonagrioides））による攻撃に対して耐性にされた遺伝子的に修飾されたトウモロコシ（Zea mays）。Bt11トウモロコシもまた、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するために酵素PATをトランスジェニック的に発現する。
【０１４０】
２．Bt176トウモロコシ：Syngenta Seeds SAS, Chemin de I'Hobit 27, F-31 790 St. Sauveur, France, 登録番号C/FR/96/05/10からである。切断されたCryIA(b)毒素のトランスジェニック発現により、ヨーロッパコーンボーラ（European corn borer）（オストリニア・ルビラリス（Ostrinia nubilalis）及びセサミア・ノナグリオイデス（Sesamia nonagrioides））による攻撃に対して耐性にされた遺伝子的に修飾されたトウモロコシ（Zea mays）。Bt176トウモロコシもまた、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するために酵素PATをトランスジェニック的に発現する。
【０１４１】
３．MIR604トウモロコシ：Syngenta Seeds SAS, Chemin de I'Hobit 27, F-31 790 St. Sauveur, France, 登録番号C/FR/96/05/10からである。修飾されたCryIIIA毒素のトランスジェニック発現により昆虫耐性にされたトウモロコシ。この毒素は、カテプシン−D−プロテアーゼ認識配列の挿入により修飾されたCry3A055である。そのようなトランスジェニックトウモロコシ植物の調製は、WO03/018810号に記載されている。
【０１４２】
４．MON863トウモロコシ：Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 Brussels, Belgium, 登録番号 C/DE/02/9からである。MON863は、CryIIIB（b1）毒素を発現し、そして一定のカブトムシ類の昆虫に対して耐性である。
【０１４３】
５．IPC531綿：Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 Brussels, Belgium, 登録番号 C/DE/96/02からである。
【０１４４】
６．1507トウモロコシ：Pioneer Overseas Corporation, Avenue Tedesco, 7 B-1160 Brussels, Belgium, 登録番号C/NL/00/10からである。一定の鱗翅昆虫に対する耐性を達成するためにタンパク質Cry1Fの発現、及び除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するためにPATタンパク質の発現のための遺伝子的に修飾されたトウモロコシ。
【０１４５】
７．NK603 × MON 810トウモロコシ：Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 Brussels, Belgium, 登録番号 C/GB/02/M3/03からである。遺伝子的に修飾された品種NK603及びMON810を交雑することによる従来の増殖ハイブリッドトウモロコシ品種から成る。NK603×MON810トウモロコシは、除草剤Roundup（商標）（グリホセートを含む）に対する耐性を付与するアグロバクテリウムsp. 株CP4から得られたタンパク質CP4 EPSPS、及びまた、一定の燐翅に対する耐性をもたらすバチルス・スリンジエンシス亜種Kurstakiから得られるCryIA(b)毒素をトランスジェニック的に発現する。
【０１４６】
昆虫−耐性植物のトランスジェニック収穫物は、BATS (Zentrum fur Biosicherheit und Nachhaltigkeit, Zentrum BATS, Clarastrasse 13, 4058 Basel, Switzerland) Report 2003, (http://bats.ch)にも記載されている。
【０１４７】
用語“収穫物”とは、それらが選択的作用を有する抗病原性物質、例えばいわゆる、“病原−関連タンパク質”（PRP、例えばEP-A-0392225号を参照のこと）を合成できるよう、組換えDNA技法の使用により形質転換された収穫植物を包含するものとして理解されるべきである。そのような抗病原性物質、及びそのような抗病原性物質を合成できるトランスジェニック植物は、例えばEP-A-O 392 225号、WO 95/33818号、及びEP-A-O 353 191号から知られている。そのようなトランスジェニック植物の生成方法は、一般的に当業者に知られており、そして例えば上記出版物に記載されている。
【０１４８】
そのようなトランスジェニック植物により発現され得る抗病原性物質は例えば、イオンチャンネル遮断薬、例えばナトリウム及びカリウムチャネルのための遮断薬、例えばウィルス性KP1、KP4又はKP6毒素；スチルベンシンターゼ；ビベンジルシンターゼ；クチナーゼ；グルカナーゼ；いわゆる“病原−関連タンパク質”（PRP；例えばEP-A-0392225号を参照のこと）；微生物により生成される抗病原性物質、例えばペプチド抗生物質又は複素環式抗生物質（例えば、WO95/33818号を参照のこと）、又は植物病原菌防御に包含されるタンパク質又はポリペプチド因子（いわゆる、WO03/000906号に記載されるような、“植物病耐性遺伝子”）を包含する。
【０１４９】
本発明の組成物の使用のさらなる分野は、貯蔵品及び貯蔵所の保護、及び原料、例えば木材、織物、床材又は建築物の保護、及びまた、衛生セクターにおける、特に言及されるタイプの昆虫に対するヒト、家畜及び生産的家畜の保護である。
【０１５０】
衛生セクターにおいては、本発明の組成物は、外部寄生体、例えばマダニ類、ヒメダニ類、キュウセンヒゼンダニ、秋ダニ、ハエ（噛み付き及び舐め型）、寄生性ハエ幼虫、シラミ、髪シラミ、鳥シラミ及びノミに対して活性的である。
【０１５１】
そのような寄生体の例は、次の通りである：
アノプルリダ（Anoplurida）目の中で：トリメノポンspp.（Trimenopon spp.）, メノポンspp.（Menopon spp.）, トリノトンspp.（Trinoton spp.）,  ボビコラspp.（Bovicola spp.）、ウェルネキエラspp.（Werneckiella spp.）, レピケントロンspp.（Lepikentron spp.）, ダマリナspp.（Damalina spp.）, トリコデクテスspp. （Trichodectes spp.）及びフェリコラspp.（Felicola spp.） ;
【０１５２】
双翅目及びネマトセリナ（Nematocerina）及びブラキセリナ（Brachycerina）亜目の中で、アエデスspp.（Aedes spp.）, アノフェレスspp.（Anopheles spp.）, クレクスspp.（Culex spp.）, シムリウムspp.（Simulium spp.）, ユーシムリウムspp.（Eusimulium spp.）, フェボトマスspp.（Phlebotomus spp.）, ルゾミアspp.（Lutzomyia spp.）, クリコイデスspp.（Culicoides spp.）, クリソプスspp.（Chrysops spp.）, ヒボミトラspp.（Hybomitra spp.）, アチロタスspp.（Atylotus spp.）, タバナスspp.（Tabanus spp.）, ハエマトポタspp.（Haematopota spp.）, フィリポミアspp.（Philipomyia spp.）, ブラカラspp.（Braula spp.）, ムスカspp.（Musca spp.）, ハイドロタエspp.（Hydrotaea spp.）, ストモキシspp.（Stomoxys spp.）, ハエマトビアspp.（Haematobia spp.）, モレリアspp.（Morellia spp.）, ファンニアspp.（Fannia spp.）, グロシナspp.（Glossina spp.）, カリフォラspp.（Calliphora spp.）, ルシリアspp.（Lucilia spp.）, クリソミアspp.（Chrysomyia spp.）, ウォルファリチアspp.（Wohlfahrtia spp.）, サルコファガspp.（Sarcophaga spp.）, オエストラスspp.（Oestrus spp.）, ヒポダーマspp.（Hypoderma spp.）, ガステロフィラスspp.（Gasterophilus spp.）, ヒポボスカspp.（Hippobosca spp.）, リポプテナspp.（Lipoptena spp.）, 及びメロファガスspp.（Melophagus spp.）;
【０１５３】
シフォナプテリド（Siphonapterida）目の中で、プラックスspp.（Pulex spp.）, シテノセファリデスspp.（Ctenocephalides spp.）, キセノプシラspp.（Xenopsylla spp.）, セラトフィラスspp.（Ceratophyllus spp.）;
【０１５４】
ヘテロプテリダ（heteropterida）目の中で、シメックスspp.（Cimex spp.）, トリアトマspp.（Triatoma spp.）, ロドジニスspp.（Rhodnius spp.）, パンストロングリウスspp.（Panstrongylus spp.）;
【０１５５】
ゴキブリ目の中で、ブラタ・オリエンタリス（Blatta orientalis）、ペリファネタ・アメリカナ（Periplaneta americana）、ブラテラゲルマニカ（Blattelagermanica）及びスペラspp.（Supella spp.）;
【０１５６】
ダニ（フナダニ）亜目及びメタ−及びメソ−スチグマタ（stigmata）目の中で、アルガスspp.（Argas spp.）, オルニトドラスspp.（Ornithodorus spp.）, オトビウスspp.（Otobius spp.）, イクソデスspp.（Ixodes spp.）, アンブリオマspp.（Amblyomma spp.）, ブーフィラスspp.（Boophilus spp.）, デルマセントルspp.（Dermacentor spp.）, ハエモフィサリスspp.（Haemophysalis spp.）, ヒアロマspp.（Hyalomma spp.）, リピセファラスspp.（Rhipicephalus spp.）, ダルマニサスspp.（Dermanyssus spp.）, ライチエチアspp.（Raillietia spp.）, プネウモニサスspp.（Pneumonyssus spp.）, ステルノストマspp.（Sternostoma spp.）, 及びバロラspp.（Varroa spp.）;
アクチネジダ（Actinedida）（プロスチグマタ（Prostigmata））目及びコナダニ亜目（アスチグマタ（Astigmata））の中で、アカラピスspp.（Acarapis spp.）, チイレチエラspp.（Cheyletiella spp.）, オーニトチエイレチアspp.（Ornithocheyletia spp.）, マイオビアspp.（Myobia spp.）, プソレルブテスピspp.（Psorergatesspp.）, デモデックスspp.（Demodex spp.）、トロムビクラspp.（Trombicula spp.）, リストロフォラスspp.（Listrophorus spp.）, アカラスspp.（Acarus spp.）, チロファガスspp.（Tyrophagus spp.）, カログリパスspp.（Caloglyphus spp.）, ヒポデクテスspp.（Hypodectes spp.）, プテロリカスspp.（Pterolichus spp.）, プソロプテスspp.（Psoroptes spp.）, コリオプテスspp.（Chorioptes spp.）, オトデクテスspp.（Otodectes spp.）, サルコプテスspp.（Sarcoptes spp.）、ノトエドレスspp.（Notoedres spp.）, クネミドコプテスspp.（Knemidocoptes spp.）, シトジテスspp. （Cytodites spp.）及びラミノシオプテスspp.（Laminosioptes spp.）。
【０１５７】
本発明の組成物はまた、材料、例えば木材、織物、プラスチック、接着剤、塗布剤、紙及びカード、革、床材及び建築物の場合、昆虫出現に対する保護のためにも適切である。
【０１５８】
本発明の組成物は例えば、次の昆虫に対して使用され得る：鞘翅目、例えばヒロトルペス・バジュラス（ylotrupes bajulus）、クロロホラス・ピロシス（Chlorophorus pilosis）、アノビウム・パンクタタム（Anobium punctatum）、キストピウム・ルホビロサム（Xestobium rufovillosum）、プチリナスペクチコルニス（Ptilinuspecticornis）、デンドロビウム・ペルチネクス（Dendrobium pertinex）、エルノビウス・モリス（Ernobius mollis）、プリオビウム・カルピニ（Priobium carpini）、リクタス・ブルネウス（Lyctus brunneus）、リクタス・アフリカヌス（Lyctus africanus）、リクタス・プラニコリス（Lyctus planicollis）、リクタス・リネアリス（Lyctus linearis）、リクタス・プベヌセンス（Lyctus pubescens）、トロゴキリロン・アエクアレ（Trogoxylon aequale）、ミンテスルギコリス（Minthesrugicollis）、キンレボラスspec.（Xyleborus spec.）, トリプトデンドロンspec.（Tryptodendron spec.）, アパテ・モナカス（Apate monachus）、ボストリカス・カプシン（Bostrychus capucins）、ヘテロボスチカス・ブルネウス（Heterobostrychus brunneus）、シノキシロンspec.（Sinoxylon spec）及びジノデラス・ミニタス（Dinoderus minutus）、及び又は、膜翅目、例えばシレックス・ジュベンカス（Sirex juvencus）、ウロセラス・ギガス（Urocerus gigas）、ウロセラス・ギガス・タイグヌス（Urocerus gigas taignus）及びウロセラス・アウグル（Urocerus augur）、及びシロアリ、例えばカロテルメス・フラビコリス（Kalotermes flavicollis）、クリプトテルメス・ブレビス（Cryptotermes brevis）、ヘテロテロメス・インジコラ（Heterotermes indicola）、レチキュリテルメス・フラビペス（Reticulitermes flavipes）、レチキュリテルメス・サントネンシス（Reticulitermes santonensis）、レチキュリテルメス・ルシフガス（Reticulitermes lucifugus）、マストテルメス・デルシニエンシス（Mastotermes darwiniensis）、ズーテルモプシス・ネバデンシス（Zootermopsis nevadensis）及びコプトテルメス・ホルモサヌス（Coptotermes formosanus）、及びシミ、例えばセイコウシミ（Lepisma saccharina）。
【０１５９】
従って、本発明はまた、殺虫組成物、例えば乳化できる濃縮物、懸濁濃縮物、直接的に噴霧できるか又は希釈できる溶液、拡散できる殺虫剤、希釈エマルジョン、可溶性粉末、分散できる粉末、湿潤できる粉末、ダスト、顆粒又はポリマー物質における封入物（少なくとも１つの本発明の活性成分の１つを含んで成り、そして意図される目的及び一般的環境に適合するよう選択される）にも関する。
【０１６０】
それらの組成物においては、活性成分は、純粋な形で、例えば特定の粒度での固体活性成分として、又は好ましくは製剤業界において通常使用される少なくとも1つの助剤、例えば増量剤、例えば溶媒又は固体キャリヤー、又は例えば活性化合物（界面活性剤）と共に、使用される。
【０１６１】
適切な溶媒の例は、次のものである：水素化されていないか又は一部水素化された芳香族炭化水素、好ましくは数画分のC8-C12アルキルベンゼン、例えばキシレン混合物、アルキル化されたナフタレン又はテトラヒドロナフタレン、脂肪族又は脂環式炭化水素、例えばパラフィン又はシクロヘキサン、アルコール、例えばエタノール、プロパノール又はブタノール、グリコール及びそれらのエーテル、及びエステル、例えばプロピレングリコール、ジプロピレングリコールエーテル、エチレングリコール又はエチレングリコールモノメチルエーテル又はエチレングリコールモノエチルエーテル、ケトン、例えばシクロヘキサノン、イソホロン又はジアセトンアルコール、強極性溶媒、例えばN−メチルピロリド−２−オン、ジメチルスルホキシド又はN, N−ジメチルホルムアミド、水、エポキシ化されていないか又はエポキシ化された植物油、例えばエポキシ化されていないか又はエポキシ化されたナタネ種子油、ヒマシ油、ヤシ油又は大豆油、及びシリコン油。
【０１６２】
ダスト及び分散できる粉末のために使用される固体キャリヤーは、原則として、粉砕された天然の鉱物、例えば方解石、タルク、カオリン、モンモクロ石又はアタパルジャイトである。その物性を改良するためには、高い分散性のシリカ又は高い分散性の吸収性ポリマーを添加することも可能である。顆粒のための適切な粒状吸収性キャリヤーは、多孔性型、例えば軽石、レンガ粗粒、海泡石又はベントナイトであり、そして適切な非吸収性キャリヤーは方解石又は砂である。さらに、多数の無機又は有機性質の粉砕された材料、特に苦灰炭又は微粉砕された植物残留物が使用され得る。
【０１６３】
適切な界面活性化合物は、配合される活性成分の型に依存して、良好な乳化、分散及び湿潤性質を有する、非イオン性、カチオン性及び/又はアニオン性界面活性剤又は界面活性剤混合物である。下記に言及される界面活性剤は単なる例として見なされるべきである：配合業界において通常使用され、そして本発明に従って適切である多数の追加の界面活性剤がその適切な文献に記載されている。
【０１６４】
適切な非イオン性界面活性剤は特に、（脂環式）脂肪族炭化水素基に約３〜約30のグリコールエーテル基及び約８〜約20の炭素原子、及びアルキルフェノールのアルキル成分に約６〜約18個の炭素原子を有する、脂肪族又は脂環式アルコール、飽和又は不飽和脂肪酸、又はアルキルフェノールのポリグリコールエーテル誘導体である。アルキル鎖に１〜約10の炭素原子、及び約20〜約250のエチレングリコールエーテル基及び約10〜約100のプロピレングリコールエーテル基を有する、ポリプロピレングリコール、エチレンジアミノポリプロピレングリコール又はアルキルポリプロピレングリコールを有する水溶性酸化ポリエチレンアダクトもまた適切である。通常、上記化合物は、プロピレングリコール単位当たり、１〜約５個のエチレングリコール単位を含む。言及され得る例は、ノニルフェノキシポリエトキシエタノール、ヒマシ油ポリグリコールエーテル、ポリプロピレングリコール/酸化ポリエチレンアダクト、トリブチルフェノキシポリエトキシエタノール、ポリエチレングリコール又はオクチルフェノキシポリエトキシエタノールである。ポリオキシエチレンソルビタンの脂肪酸エステル、例えばポリオキシエチレンソルビタントリオレエートもまた適切である。
【０１６５】
カチオン性界面活性剤は特に、置換基として約８〜約22個のC原子を有する少なくとも１つのアルキル基、及びさらなる置換基として、（ハロゲン化されていないか又はハロゲン化された）低級アルキル又はヒドロキシアルキル又はベンジル基を、一般的に有する第四アンモニウム塩である。その塩は好ましくは、ハロゲン化物、メチルスルフェート又はエチルスルフェートの形で存在する。例としては、ステアリルトリメチルアンモニウム塩化物及びベンジルビス（２−クロロエチル）エチルアンモニウム塩化物を挙げることができる。
【０１６６】
適切なアニオン性界面活性剤の例は、水溶性石鹸、又は水溶性合成界面活性化合物である。適切な石鹸の例は、約10〜約33のC原子を有する脂肪酸のアルカリ、アルカリ土類又は（置換されていないか又は置換された）アンモニウム塩、例えばオレイン酸又はステアリン酸、又は例えばヤシ油又はタール油から入手できる天然の脂肪酸混合物のナトリウム又はカリウム塩であり；脂肪酸メチルタウレートがまた言及されるべきである。しかしながら、合成界面活性剤、特に脂肪スルホネート、脂肪スルフェート、スルホン化されたベンズイミダゾール誘導体又はアルキルアリールスルホネートがより頻繁には使用される。原則として、脂肪スルホネート及び脂肪スルフェートは、アルカリ、アルカリ土類又は（置換された又は置換されていない）アンモニウム塩として存在し、そしてそれらは一般的に、約８〜約22個のCの原子のアルキル基、すなわちアシル基のアルキル成分を含むものとして理解されるべきアルキルを有し；言及され得る例は、リグノスリホン酸、ドデシル硫酸エステル、又は天然の脂肪酸から調製される脂肪アルコールスルフェート混合物のナトリウム又はカルシウム塩である。このグループはまた、硫酸エステル、及び脂肪アルコール/酸化エチレンアダクトのスルホン酸の塩も包含する。スルホン化されたベンズイミダゾール誘導体は好ましくは、２つのスルホニル基、及び約８〜約22個のC原子の脂肪酸基を含む。アルコールアリールスルホネートの例は、デシルベンゼンスルホン酸、ジブチルナフタレンスルホン酸又はナフタレンスルホン酸/ホルムアルデヒド縮合物のナトリウム、カルシウム又はトリエタノールアンモニウム塩である。適切なリン酸塩、例えばｐ−ノニルフェノール/（４−14）酸化エチレンアダクトのリン酸エステル又はリン脂質の塩もまた可能である。
【０１６７】
原則として、組成物は、0.1〜99％、特に0.1〜95％の活性成分、及び1〜99.9％、特に５〜99.9％の少なくとも１つの固体又は液体アジュベントを含んで成り、原則として、組成物の0〜25％、特に0.1〜20％が界面活性剤であることが可能である（個々の場合、％は重量％を意味する）。濃縮された組成物が、商品のためには好ましい傾向があるが、最終消費者は原則として、実質的に低濃度の活性成分を有する希組成物を使用する。好ましい組成物は特に次の通りに構成される（％＝重量％）：
【０１６８】
乳化できる濃縮物：
活性成分：            1〜95％、好ましくは５〜20％
界面活性剤：         １〜30％、好ましくは10〜20％
溶媒：                ５〜98％、好ましくは70〜85％
【０１６９】
ダスト：
活性成分：            0.1〜10％、好ましくは0.1〜１％
固体キャリヤー：      99.9〜90％、好ましくは99.9〜99％
【０１７０】
懸濁濃縮物：
活性成分：            ５〜75％、好ましくは10〜50％
水：                  94〜24％、好ましくは88〜30％
界面活性剤：          １〜40％、好ましくは２〜30％
【０１７１】
湿潤性粉末：
活性成分：            0.5〜90％、好ましくは１〜80％
界面活性剤：          0.5〜20％、好ましくは１〜15％
固体キャリヤー        ５〜99％、好ましくは15〜98％
粒質物：
活性成分：            0.5〜30％、好ましくは３〜15％
固体キャリヤー：      99.5〜70％、好ましくは97〜85％
【実施例】
【０１７２】
例１：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-1-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -7-イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-2-カルボン酸 tert-ブチルエステル：
【０１７３】
ａ）２[（E）−ヒドロキシイミノ]−N−（５−メチル−1H−インダゾール−６−イル）−アセトアミドの調製：
【化２９】
2010536814.tif 000031
【０１７４】
水（20ml）中、硫酸ナトリウム（8.69g、61.15mモル）の溶液に、抱水クロラール（0.62g、3.74mモル）を周囲温度で添加した。この得られる透明な溶液に、1Nの水性塩酸（3.7ml）中、５−メチル−６−アミノインダゾール（0.5g、3.4mモル、ヨーロッパ特許出願EP040872号に記載のようにして調製された）の溶液を添加した。得られる混合物は曇りになり、そして次に、ヒドロキシルアミン塩酸塩（0.75g、10.9mモル）を添加した。得られる反応混合物を、周囲温度から80℃に徐々に加熱した。反応混合物が80℃の内部温度に達した場合、それを80℃で、さらに30分間、撹拌した。次に、反応混合物を、氷浴において周囲温度に冷却した。反応混合物を濾過した。フィルターケークを水により十分に洗浄し、そして50℃で15時間、乾燥し、所望する生成物を、HPLCによれば95％以上の純度の褐色粉末として得た。LC/MS：219(M+H)+。
【０１７５】
ｂ）５−メチル−１，６−ジヒドロ−ピロロ[２，３−g]インダゾール−７，８−ジオンの調製：
【化３０】
2010536814.tif 000032
【０１７６】
濃硫酸（119ml）に、２[（E）−ヒドロキシイミノ]−N−（５−メチル−1H−インダゾール−６−イル）−アセトアミド（34.7g、146.3mモル）を滴下した。添加は強い発熱性であり、そして内部温度を、氷浴により70℃で維持した。添加の最後で、得られる反応混合物を80℃で加熱し、そしてこの温度で45分間、撹拌した。LC−MS分析に従って、反応は完結に達した。反応混合物を周囲温度に冷却した。反応混合物を、3.00kgの氷上に注いだ。得られる暗褐色の懸濁液を30分間、撹拌し、そして次に濾過した。フィルターケークを水により集中的に洗浄し、そして55℃で真空下で乾燥した。標記生成物を、赤褐色の粉末として得た。LC/MS: 202 (M+H)+、224 (M+H)+。
【０１７７】
ｃ）６−アミノ−５−メチル−1H−インダゾール−７−カルボン酸の調製：
【化３１】
2010536814.tif 000033
【０１７８】
周囲温度での4Nの水酸化ナトリウム水溶液（160ml）中、５−メチル−１，６−ジヒドロ−ピロロ[２，３−g]インダゾール−７，８−ジオン（23g、114.3mモル）の溶液に、30％過酸化水素水溶液（27ml）を、外部冷却により30℃以下に温度を維持しながら、滴下した。得られる反応混合物を周囲温度で２時間、撹拌する。TLCに従って、反応は、２時間後、完結した。pHを、濃塩酸の添加により、3.5に調節した。得られる褐色の懸濁液を濾過し、そしてフィルターケークを冷水により洗浄し、そして50℃で真空下で乾燥し、所望する生成物を褐色の固形物として得た。LC/MS: 192 (M+H)+。
【０１７９】
ｃ）７−[２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−イル]−５−メチル−1H−８−オキサ−１，２，６−トリアザ−ベンズ[ｅ]インデン−９−オンの調製：
【化３２】
2010536814.tif 000034
【０１８０】
２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−カルボン酸（40g、157mモル）及びアセトニトリル（1000ml）の溶液に、６−アミノ−５−メチル−1H−インダゾール−７−カルボン酸（30g、157mモル）を添加した。得られる褐色の懸濁液に、ピリジン（57ml、706mモル）を連続的に添加し、そして塩化メシル（43ml、549mモル）を滴下した。反応混合物を50℃で６時間、及び周囲温度で15時間、撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮した。残渣を水に懸濁し、そして15分間、撹拌した。得られる黄色の懸濁液を濾過した。フィルターケークを、水及びヘプタン/AcOEt（２：１）により連続的に洗浄し、そして乾燥し、標記化合物を、ベージュ色の粉末として得、これを、さらに精製しないで、次の段階に使用した。LC/MS：409(M+H)+。
【０１８１】
ｄ）6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-1-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -5-メチル-1H-インダゾール-7-カルボン酸イソプロピルアミドの調製：
【化３３】
2010536814.tif 000035
【０１８２】
アセトニトリル/水（40:1 v/v）（1025ml）中、粗７−[２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−イル]−５−メチル−1H−８−オキサ−１，２，６−トリアザ−ベンズ[ｅ]インデン−９−オン（64g、157mモル）の懸濁液に、イソプロピルアミン（134ml、1572mモル）を添加した。その反応混合物を50℃で４時間、撹拌し、そして真空下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィーによる残渣の精製により、標記化合物を淡黄色の固形物として得た。LC/MS：468/470(M+H)+。
【０１８３】
ｅ）6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-1-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -7-イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-2-カルボン酸 tert-ブチルエステルの調製：
【化３４】
2010536814.tif 000036
【０１８４】
塩化メチレン（20ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-1-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -5-メチル-1H-インダゾール-7-カルボン酸イソプロピルアミド（0.5g、1.07mモル）の溶液に、BOC−無水物（0.26g、1.175mモル）、ジメチルアミノピリジン（10mg、0.107mモル）を添加し、そしてその混合物を周囲温度で撹拌した。１時間後、TLC分析は、反応の完結を示した。反応混合物を真空下で濃縮し、そして酢酸エチル及びヘキサンの１：１混合物により溶出するフラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標記生成物を白色結晶として得た。M.p.＝161−162℃。
【０１８５】
例２：5-クロロ-6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-トリフルオロメチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル]- アミノ｝-1-メトキシメチル-1 H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化３５】
2010536814.tif 000037
【０１８６】
THF（5ml）中、5-クロロ-6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-トリフルオロメチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル]- アミノ｝-1 H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（1.00g、1.90mモル）、KOH（310mg、5.70mモル）及びｔ−BuOK（6.4mg、0.02mモル）の混合物を、クロロ−メトキシ−メタン（0.39ml、5.1モル）により少しずつ処理した。得られる反応混合物を、周囲温度で18時間、撹拌した。AcOEt及び水を添加した。相を分離した。水性層をAcOEtにより抽出した。有機層を水により洗浄し、組合せ、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮した。逆相HPLCによる残渣の精製により、標記生成物を無色の固形物として得た。M. p. 180-182℃、LC/MS: 570/572 (M+H)+、592/594 (M+Na)+。
【０１８７】
例３：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2- メトキシメチル-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化３６】
2010536814.tif 000038
【０１８８】
THF（10ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（500mg、1.07mモル）及びジイソプロピルエチルアミン（225μl、1.2mモル）の混合物を、クロロ−メトキシ−メタン（90μl、1.2mモル）により少しずつ処理した。得られる反応混合物を周囲温度で２時間、撹拌した。その反応混合物を真空下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2/アセトン７：３）による残渣の精製により、標記化合物を無色の結晶性固形物として得た。M.p. 148℃、LC/MS: 512/514 (M+H)+。
【０１８９】
例４：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-7-イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-2-カルボチオ酸 S-オクチルエステル：
【化３７】
2010536814.tif 000039
【０１９０】
ジクロロメタン（3.0ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸イソプロピルアミド（0.300g、0.64mモル）の懸濁液に、トリエチルアミン（90μl、0.65mモル）、次にS−オクチルクロロチオホルメート（0.133g、0.64mモル）を添加した。得られる均質反応混合物を20℃で0.5時間、撹拌した。次に、その反応混合物を真空下で濃縮し、そして残渣を、フラッシュクロマトグラフィー（SiO2, CH2Cl2/酢酸エチル９：１）により精製し、標記化合物を、黄色の結晶として得た。融点＝98−102℃。
【０１９１】
例５：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2- メタンスルホニル-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化３８】
2010536814.tif 000040
【０１９２】
ジクロロメタン（5.0ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（0.800g、1.71mモル）の懸濁液に、トリエチルアミン（0.476ml、3.42mモル）、続いて塩化メタンスルホニル（0.265ml、3.42mモル）を添加した。黒ずんだ均質反応混合物を20℃で１時間、撹拌した。次に、反応混合物を真空下で濃縮し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー（SiO2, CH2Cl2/酢酸エチル４：１）により精製し、褐色の固形物を得、それを酢酸エチルから再結晶化し、標記化合物を無色の結晶として得た。融点＝135−175℃（分解を伴う）。
【０１９３】
例６：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル2-プロプ-2-イニル2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化３９】
2010536814.tif 000041
【０１９４】
THF（5ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（500mg、1.07mモル）及びK2CO3（196mg、1.6mモル）の混合物を周囲温度で１時間、撹拌し、そしてプロパルギルブロミド（120μl、1.6mモル）により処理した。得られる反応混合物を60℃で24時間、撹拌した。AcOEt及び水を添加した。相を分離した。水性層をAcOEtにより抽出した。有機層を水により洗浄し、組合し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（SiO2、トルエン/AcOEt 7:3）による残渣の精製により、標記化合物を、無色の結晶性固形物として得た。LC/MS: 506 (M+H)+、528 (M+Na)+。
【０１９５】
例７：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル- 2-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化４０】
2010536814.tif 000042
【０１９６】
THF（5ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（500mg、1.07mモル）及びNaH(60%)（67mg、1.6mモル）の混合物を周囲温度で１時間、撹拌し、そして2,2,2-トリフルオロエチルトリフルオロメタンスルホネート（246mg、1.06mモル）により処理した。得られる反応混合物を60℃で４時間、撹拌した。AcOEt及び水を添加した。相を分離した。水性層をAcOEtにより抽出した。有機層を水により洗浄し、組合し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（SiO2、トルエン/AcOEt 7:3）による残渣の精製により、標記化合物を、無色の結晶性固形物として得た。M.p. 178-181℃、LC/MS: 550 (M+H)+, 572/574 (M+Na)+。
【０１９７】
例８：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2-(2- メトキシ-エトキシメチル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド 及び6-｛[2-(3- クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ)-1-(2-メトキシ-エトキシメチル)- 5-メチル-1 H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化４１】
2010536814.tif 000043
【０１９８】
THF（5ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（500mg、1.07mモル）及びジイソプロピルエチルアミン（1ml、5.8mモル）の混合物を、２−メトキシエトキシメチルクロリド（663μl、5.8mモル）により、少しずつ処理した。得られる反応混合物を周囲温度で24時間、撹拌した。AcOEt及び水を添加した。相を分離した。水性層をAcOEtにより抽出した。有機層を水により洗浄し、組合し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮した。２種の異性体を、逆相HPLCにより分離し、P.12（ピーク１）を無色の固形物（M.p. 132-133℃、LC/MS: 556/558 (M+H)+、578/580 (M+Na)+）及びP.13（ピーク２）を無色の固形物（M.p. 167-168℃、LC/MS: 556/558 (M+H)+、578/580 (M+Na)+）として得た。
【０１９９】
例９：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2-(4,6- ジフルオロ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化４２】
2010536814.tif 000044
【０２００】
クロロホルム（2.0ml）中、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド（0.300g、0.641mモル）の溶液に、弗化シアヌリル（2,4,6−トリフルオロ−1,3,5−トリアジン）（0.220g、1.669mモル）、続いてトリエチルアミン（0.090ml、0.046mモル）を添加した。反応混合物を20℃で３時間、撹拌し、次に蒸発乾燥し、そして高い真空下にした。残渣を、少々のクロロホルムに取り、そしていくらかの弱い可溶性の材料から分離し、次に蒸発し、P.43下のテーブルに記載される物理学的データを示す化合物を得た。
【０２０１】
例10：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -2-(4,6-ジメトキシ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化４３】
2010536814.tif 000045
【０２０２】
丸底フラスコにおいて、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -2-(4,6-ジフルオロ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド(234mg、0.401mモル)を、トリエチルアミン（0.064ml）を含むメタノール（2ml）に懸濁した。得られる懸濁液を、20℃で14時間、撹拌した。次に、水（10ml）を添加し、そしてその混合物を、ジクロロメタン（３×20ml）により抽出した。組合された有機相を、水、ブラインにより洗浄し、そして蒸発の前、硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣を、酢酸エチル−シクロヘキサン（50％：50％〜75％：25％）のグラジエントを用いて、シリカゲル上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。所望する化合物を、テーブル（P.40）に報告される物性を示す、黄色がかった固形物として単離した。
【０２０３】
例11：(6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-7- イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-2-カルボニルスルファニル)-酢酸エチルエステル：
【化４４】
2010536814.tif 000046
【０２０４】
ａ）（クロロカルボニルチオ）−酢酸エチルエステルの調製：
【化４５】
2010536814.tif 000047
【０２０５】
ドライアイスにより冷却された冷媒を備えたフラスコを、チオグリコール酸エチルエステル（1.202ｇ、10.0ｍモル）及びトリホスゲン（2.000ｇ、6.7ｍモル）により充填した。触媒量のテトラブチルアンモニウム塩化物を添加し、そしてその混合物を80℃の温度に15時間、加熱した。排ガスを、4Nの水酸化ナトリウム水溶液により処理した。得られる淡褐色液体を、窒素の流れによりフラッシュし、次に真空下で蒸留し（110℃/4mバール）、所望する化合物を無色の油状物として得た。
【０２０６】
1H-NMR (400 MHz, CDCI3, 参照TMS); δ (ppm): 4.22 (q, 2H), 3.76 (s, 2H), 1.30 (t, 3H). 13C- NMR (100 MHz, CDCI3, 参照TMS); δ (ppm): 166.63, 165.05, 62.44, 35.43, 14.02。
【０２０７】
ｂ）(6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-7- イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-2-カルボニルスルファニル)-酢酸エチルエステルの調製：
【化４６】
2010536814.tif 000048
【０２０８】
バイアルにおいて、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸イソプロピルアミド（0.200g、0.427mモル）を、クロロホルム（1ml）に懸濁し、次に、クロロホルム（1ml）中、（クロロカルボニルチオ）−酢酸エチルエステル（0.086g、0.471mモル）の溶液、続いてトリエチルアミン（0.065ml）を添加した。反応混合物は、20℃での１時間の撹拌の後、透明な溶液になった。反応混合物を濃縮し、そして残渣を、50％酢酸エチル−50％シクロヘキサンの混合物を用いてのシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望する化合物を、その対応するテーブル（P.41）に報告される物性を示す黄色の固形物として単離した。
【０２０９】
例12：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -5-メチル-インダゾール-2,7-ジカルボン酸 7-イソプロピルアミド 2-(メチル-オクチル-アミド)：
【化４７】
2010536814.tif 000049
【０２１０】
バイアルにおいて、6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝ -5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸イソプロピルアミド（0.150g、0.320mモル）を、クロロホルム（0.5ml）中、メチル−オクチル−カルバモイル塩化物（0.140g、0.680mモル）の溶液に懸濁した。トリエチルアミン（0.090ml）及び触媒量の４−ジメチルアミノピリジンを添加し、そしてその混合物を20℃で2.5時間、撹拌した。次に、反応混合物を濃縮し、そして残渣を水（20ml）及び水性酢酸水素ナトリウムにより処理した。酢酸エチル（２×10ml）による抽出の後、有機相を組合し、ブラインにより洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして蒸発した。残渣を、50％酢酸エチル−50％シクロヘキサンの混合物を用いてのシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望する化合物を、その対応するテーブル（P.38）に報告される物性を示す固形物として単離した。
【０２１１】
例13：6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2-(4- メトキシ-ベンジル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミド：
【化４８】
2010536814.tif 000050
【０２１２】
ａ）６−アミノ−２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−2H−インダゾール−７−カルボン酸の調製：
【化４９】
2010536814.tif 000051
【０２１３】
ジメチルホルムアミド（4ml）中、６−アミノ−５−メチル−1H−インダゾール−７−カルボン酸（0.956g、5mモル）の懸濁液に、炭酸水素ナトリウム（0.462g、5.5mモル）を添加し、そして得られる混合物を40℃で15分間、撹拌し、その後、４−メトキシベンジル塩化物（0.861g、5.5mモル）を導入した。触媒量のヨウ化カリウムを添加し、そしてその混合物を、その温度で18時間、撹拌した。冷却の後、その粗混合物を、シリカゲルカラムの上部に充填し、そして生成物を、50％酢酸エチル：50％シクロヘキサン〜100％酢酸エチルから出発して、次に、酢酸エチル中、１％酢酸のグラジエントを用いて、フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望する化合物を含む画分を蒸発し、そして残渣をジエチルエーテルと共に粉砕し、そして濾過し、淡オレンジ色の結晶を得た。
【０２１４】
1H-NMR (400 MHz, CDCl3, 参照TMS); δ (ppm): 12.50 (s, 1 H), 7.60 (s, 1 H)1 7.39 (s,1 H), 7.25 (d, 2H), 6.90 (d, 2H), 6.59 (s, 1 H), 5.37 (s, 2H), 3.80 (s, 3H), 2.22 (s, 3H)。
【０２１５】
ｂ）７−[２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−イル]−２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−2H−８−オキサ−1,2,6−トリアザ−シクロペンタ[a]ナフタレン−９−オンの調製：
【化５０】
2010536814.tif 000052
【０２１６】
アセトニトリル（4ml）中、６−アミノ−２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−2H−インダゾール−７−カルボン酸（0.288g、0.925mモル）の懸濁液を、20℃で10分間、撹拌し、その後、２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−カルボン酸及び塩化オキサリル（0.265g、0.971mモル）から調製された塩化アシルを添加した。45分間の撹拌の後、２，６−ルチジン（0.215ml）、その10分後、塩化メタンスルホニル（0.072ml、0.925mモル）を添加した。18時間の反応の後、その混合物を真空下で濃縮し、そして水（25ml）を添加した。生成物を酢酸エチルにより抽出し、そしてシクロヘキサン中、50％〜100％の酢酸エチルのグラジエントを用いて、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望する生成物を、淡オレンジ色の結晶として得た。
【０２１７】
1H-NMR (400 MHz, CDCl3, 対照TMS); δ (ppm): 8.54 (dd, 1 H), 7.92 (dd, 1 H), 7.73 (s, 1 H), 7.69 (s, 1 H),7.42 (dd, 1 H), 7.28 (d, 2H), 6.90 (d, 2H), 6.80 (s, 1 H), 5.64 (s, 2H), 4.02 (s, 3H), 3.80 (s, 3H), 1.75 (s, 3H)。
【０２１８】
ｃ）6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-2-(4- メトキシ-ベンジル)-5-メチル-2H-インダゾール-7-カルボン酸 イソプロピルアミドの調製：
テトラヒドロフラン（2ml）中、７−[２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−イル]−２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−2H−８−オキサ−1,2,6−トリアザ−シクロペンタ[a]ナフタレン−９−オン（0.100g、0.189mモル）の溶液を、16滴のイソプロピルアミンにより処理し、そして20℃で３時間、撹拌した。反応混合物を蒸発し、そして粗生成物を、75％酢酸エチル及び25％シクロヘキサンの混合物を用いて、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望する生成物は、その対応するテーブル（P.34）に報告される物性データを示した。
【０２１９】
例14：3-(6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-7- イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-1-イル)-2,2-ジメチル-3-オキソ-プロピオン酸：
【化５１】
2010536814.tif 000053
【０２２０】
ａ）２，２−ジメチル−プロパンジオイル二塩化物の調製：
【化５２】
2010536814.tif 000054
【０２２１】
ジクロロメタン（100ml）及び数滴のジメチルホルムアミド中、２，２−ジメチル−プロパンジオン酸（13.21g、0.1モル）の混合物を、塩化オキサリル（31.73g、0.25モル）により、20℃での撹拌下で、少しずつ処理し、そして14時間、撹拌した。次に、反応混合物を真空下で濃縮し、そして残渣を、減圧下で蒸留し（100〜125℃/110mmHg）、所望する化合物を、淡黄色の液体として得た。
【０２２２】
ｂ）3-(6-｛[2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-5-メトキシ-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-7- イソプロピルカルバモイル-5-メチル-インダゾール-1-イル)-2,2-ジメチル-3-オキソ-プロピオン酸の調製：
ジクロロメタン（2ml）中、７−[２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−2H−ピラゾール−３−イル]−２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−2H−８−オキサ−1,2,6−トリアザ−シクロペンタ[a]ナフタレン−９−オン（0.234g、0.50mlモル）及びトリエチルアミン（0.152g、1.5mモル）の懸濁液を、0℃で撹拌し、そしてジクロロメタン（2ml）中、２，２−ジメチル−プロパンジオイル二塩化物（0.253g、1.5mモル）の溶液により処理した。その反応混合物は均質になり、そして数時間、撹拌し、その後、1Nの水酸化ナトリウム溶液（10ml）と共に振盪した。有機相を除き、そして水性相をジクロロメタンにより洗浄し、そして次に、1NのHClによりpH３〜４に酸性化した。白色の沈殿物が形成し、そしてジクロロメタンにより抽出した。有機相の乾燥及び溶媒の除去の後、標的化合物を、その対応するテーブル（P.42）に報告される物性を示す無色の固形物として単離した。
【０２２３】
テーブルP.式Iの化合物の物理的データ：
【表１】
2010536814.tif 000055
【０２２４】
【表２】
2010536814.tif 000056
【０２２５】
【表３】
2010536814.tif 000057
【０２２６】
【表４】
2010536814.tif 000058
【０２２７】
【表５】
2010536814.tif 000059
【０２２８】
【表６】
2010536814.tif 000060
【０２２９】
【表７】
2010536814.tif 000061
【０２３０】
【表８】
2010536814.tif 000062
【０２３１】
【表９】
2010536814.tif 000063
【０２３２】
【表１０】
2010536814.tif 000064
【０２３３】
【表１１】
2010536814.tif 000065
【０２３４】
【表１２】
2010536814.tif 000066
【０２３５】
【表１３】
2010536814.tif 000067
【０２３６】
次のテーブルの化合物は、同様にして調製され得る。次の例は、本発明を例示するものであり、そして式Iの好ましい化合物を示す。
テーブルA.式Ibの化合物：
【化５３】
2010536814.tif 000068
【０２３７】
【表１４】
2010536814.tif 000069
【０２３８】
【表１５】
2010536814.tif 000070
【０２３９】
【表１６】
2010536814.tif 000071
【０２４０】
【表１７】
2010536814.tif 000072
【０２４１】
【表１８】
2010536814.tif 000073
【０２４２】
【表１９】
2010536814.tif 000074
【０２４３】
【表２０】
2010536814.tif 000075
【０２４４】
【表２１】
2010536814.tif 000076
【０２４５】
【表２２】
2010536814.tif 000077
【０２４６】
【表２３】
2010536814.tif 000078
【０２４７】
【表２４】
2010536814.tif 000079
【０２４８】
【表２５】
2010536814.tif 000080
【０２４９】
【表２６】
2010536814.tif 000081
【０２５０】
【表２７】
2010536814.tif 000082
【０２５１】
【表２８】
2010536814.tif 000083
【０２５２】
【表２９】
2010536814.tif 000084
【０２５３】
【表３０】
2010536814.tif 000085
【０２５４】
【表３１】
2010536814.tif 000086
【０２５５】
【表３２】
2010536814.tif 000087
【０２５６】
【表３３】
2010536814.tif 000088
【０２５７】
【表３４】
2010536814.tif 000089
【０２５８】
【表３５】
2010536814.tif 000090
【０２５９】
【表３６】
2010536814.tif 000091
【０２６０】
【表３７】
2010536814.tif 000092
次のテーブルにおいては、“Me”は、メチル基を表す。
【０２６１】
テーブル１：このテーブルは、下記式：
【化５４】
2010536814.tif 000093
【０２６２】
で表される480種の化合物T1.1.1〜T1.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定の化合物の個々に関しては、変数R1a、 R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1.〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。例えば、特定化合物T1.1.23は、式T1の化合物であり、ここで変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの列A.1.23に与えられる特定の意味を有する。同じシステムによれば、テーブル１に開示されるすべての他の480種の特定化合物及びテーブル２〜121に開示されるすべての特定化合物は、類似して特定される。
【０２６３】
テーブル２：このテーブルは、下記式：
【化５５】
2010536814.tif 000094
【０２６４】
で表される480種の化合物T2.1.1〜T2.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２６５】
テーブル３：このテーブルは、下記式：
【化５６】
2010536814.tif 000095
【０２６６】
で表される480種の化合物T3.1.1〜T3.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２６７】
テーブル４：このテーブルは、下記式：
【化５７】
2010536814.tif 000096
【０２６８】
で表される480種の化合物T4.1.1〜T4.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２６９】
テーブル５：このテーブルは、下記式：
【化５８】
2010536814.tif 000097
【０２７０】
で表される480種の化合物T5.1.1〜T5.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２７１】
テーブル６：このテーブルは、下記式：
【化５９】
2010536814.tif 000098
【０２７２】
で表される480種の化合物T6.1.1〜T6.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２７３】
テーブル７：このテーブルは、下記式：
【化６０】
2010536814.tif 000099
【０２７４】
で表される480種の化合物T7.1.1〜T7.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２７５】
テーブル８：このテーブルは、下記式：
【化６１】
2010536814.tif 000100
【０２７６】
で表される480種の化合物T8.1.1〜T8.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２７７】
テーブル９：このテーブルは、下記式：
【化６２】
2010536814.tif 000101
で表される480種の化合物T9.1.1〜T9.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２７８】
テーブル10：このテーブルは、下記式：
【化６３】
2010536814.tif 000102
【０２７９】
で表される480種の化合物T10.1.1〜T10.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２８０】
テーブル11：このテーブルは、下記式：
【化６４】
2010536814.tif 000103
【０２８１】
で表される480種の化合物T11.1.1〜T11.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２８２】
テーブル12：このテーブルは、下記式：
【化６５】
2010536814.tif 000104
【０２８３】
で表される480種の化合物T12.1.1〜T13.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２８４】
テーブル13：このテーブルは、下記式：
【化６６】
2010536814.tif 000105
【０２８５】
で表される480種の化合物T13.1.1〜T13.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２８６】
テーブル14：このテーブルは、下記式：
【化６７】
2010536814.tif 000106
【０２８７】
で表される480種の化合物T14.1.1〜T14.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２８８】
テーブル15：このテーブルは、下記式：
【化６８】
2010536814.tif 000107
【０２８９】
で表される480種の化合物T15.1.1〜T15.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２９０】
テーブル16：このテーブルは、下記式：
【化６９】
2010536814.tif 000108
【０２９１】
で表される480種の化合物T16.1.1〜T16.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２９２】
テーブル17：このテーブルは、下記式：
【化７０】
2010536814.tif 000109
【０２９３】
で表される480種の化合物T17.1.1〜T17.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２９４】
テーブル18：このテーブルは、下記式：
【化７１】
2010536814.tif 000110
【０２９５】
で表される480種の化合物T18.1.1〜T18.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２９６】
テーブル19：このテーブルは、下記式：
【化７２】
2010536814.tif 000111
【０２９７】
で表される480種の化合物T19.1.1〜T19.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０２９８】
テーブル20：このテーブルは、下記式：
【化７３】
2010536814.tif 000112
【０２９９】
で表される480種の化合物T20.1.1〜T20.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３００】
テーブル21：このテーブルは、下記式：
【化７４】
2010536814.tif 000113
【０３０１】
で表される480種の化合物T21.1.1〜T21.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３０２】
テーブル22：このテーブルは、下記式：
【化７５】
2010536814.tif 000114
【０３０３】
で表される480種の化合物T22.1.1〜T22.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３０４】
テーブル23：このテーブルは、下記式：
【化７６】
2010536814.tif 000115
【０３０５】
で表される480種の化合物T23.1.1〜T23.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３０６】
テーブル24：このテーブルは、下記式：
【化７７】
2010536814.tif 000116
【０３０７】
で表される480種の化合物T24.1.1〜T24.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３０８】
テーブル25：このテーブルは、下記式：
【化７８】
2010536814.tif 000117
【０３０９】
で表される480種の化合物T25.1.1〜T25.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３１０】
テーブル26：このテーブルは、下記式：
【化７９】
2010536814.tif 000118
【０３１１】
で表される480種の化合物T26.1.1〜T26.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３１２】
テーブル27：このテーブルは、下記式：
【化８０】
2010536814.tif 000119
【０３１３】
で表される480種の化合物T27.1.1〜T27.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３１４】
テーブル28：このテーブルは、下記式：
【化８１】
2010536814.tif 000120
【０３１５】
で表される480種の化合物T28.1.1〜T28.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３１６】
テーブル29：このテーブルは、下記式：
【化８２】
2010536814.tif 000121
【０３１７】
で表される480種の化合物T29.1.1〜T29.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３１８】
テーブル30：このテーブルは、下記式：
【化８３】
2010536814.tif 000122
【０３１９】
で表される480種の化合物T30.1.1〜T30.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３２０】
テーブル31：このテーブルは、下記式：
【化８４】
2010536814.tif 000123
【０３２１】
で表される480種の化合物T31.1.1〜T31.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３２２】
テーブル32：このテーブルは、下記式：
【化８５】
2010536814.tif 000124
【０３２３】
で表される480種の化合物T32.1.1〜T32.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３２４】
テーブル33：このテーブルは、下記式：
【化８６】
2010536814.tif 000125
【０３２５】
で表される480種の化合物T33.1.1〜T33.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３２６】
テーブル34：このテーブルは、下記式：
【化８７】
2010536814.tif 000126
【０３２７】
で表される480種の化合物T34.1.1〜T34.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３２８】
テーブル35：このテーブルは、下記式：
【化８８】
2010536814.tif 000127
【０３２９】
で表される480種の化合物T35.1.1〜T35.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３３０】
テーブル36：このテーブルは、下記式：
【化８９】
2010536814.tif 000128
【０３３１】
で表される480種の化合物T36.1.1〜T36.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３３２】
テーブル37：このテーブルは、下記式：
【化９０】
2010536814.tif 000129
【０３３３】
で表される480種の化合物T37.1.1〜T37.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３３４】
テーブル38：このテーブルは、下記式：
【化９１】
2010536814.tif 000130
【０３３５】
で表される480種の化合物T38.1.1〜T38.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３３６】
テーブル39：このテーブルは、下記式：
【化９２】
2010536814.tif 000131
【０３３７】
で表される480種の化合物T39.1.1〜T39.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３３８】
テーブル40：このテーブルは、下記式：
【化９３】
2010536814.tif 000132
【０３３９】
で表される480種の化合物T40.1.1〜T40.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３４０】
テーブル41：このテーブルは、下記式：
【化９４】
2010536814.tif 000133
【０３４１】
で表される480種の化合物T41.1.1〜T41.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３４２】
テーブル42：このテーブルは、下記式：
【化９５】
2010536814.tif 000134
【０３４３】
で表される480種の化合物T42.1.1〜T42.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３４４】
テーブル43：このテーブルは、下記式：
【化９６】
2010536814.tif 000135
【０３４５】
で表される480種の化合物T43.1.1〜T43.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３４６】
テーブル44：このテーブルは、下記式：
【化９７】
2010536814.tif 000136
【０３４７】
で表される480種の化合物T44.1.1〜T44.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３４８】
テーブル45：このテーブルは、下記式：
【化９８】
2010536814.tif 000137
【０３４９】
で表される480種の化合物T45.1.1〜T45.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３５０】
テーブル46：このテーブルは、下記式：
【化９９】
2010536814.tif 000138
【０３５１】
で表される480種の化合物T46.1.1〜T46.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３５２】
テーブル47：このテーブルは、下記式：
【化１００】
2010536814.tif 000139
【０３５３】
で表される480種の化合物T47.1.1〜T47.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３５４】
テーブル48：このテーブルは、下記式：
【化１０１】
2010536814.tif 000140
【０３５５】
で表される480種の化合物T48.1.1〜T48.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３５６】
テーブル49：このテーブルは、下記式：
【化１０２】
2010536814.tif 000141
【０３５７】
で表される480種の化合物T49.1.1〜T49.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３５８】
テーブル50：このテーブルは、下記式：
【化１０３】
2010536814.tif 000142
【０３５９】
で表される480種の化合物T50.1.1〜T50.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３６０】
テーブル51：このテーブルは、下記式：
【化１０４】
2010536814.tif 000143
【０３６１】
で表される480種の化合物T51.1.1〜T51.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３６２】
テーブル52：このテーブルは、下記式：
【化１０５】
2010536814.tif 000144
【０３６３】
で表される480種の化合物T52.1.1〜T52.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３６４】
テーブル53：このテーブルは、下記式：
【化１０６】
2010536814.tif 000145
【０３６５】
で表される480種の化合物T53.1.1〜T53.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３６６】
テーブル54：このテーブルは、下記式：
【化１０７】
2010536814.tif 000146
【０３６７】
で表される480種の化合物T54.1.1〜T54.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３６８】
テーブル55：このテーブルは、下記式：
【化１０８】
2010536814.tif 000147
【０３６９】
で表される480種の化合物T55.1.1〜T55.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３７０】
テーブル56：このテーブルは、下記式：
【化１０９】
2010536814.tif 000148
【０３７１】
で表される480種の化合物T56.1.1〜T56.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３７２】
テーブル57：このテーブルは、下記式：
【化１１０】
2010536814.tif 000149
【０３７３】
で表される480種の化合物T57.1.1〜T57.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３７４】
テーブル58：このテーブルは、下記式：
【化１１１】
2010536814.tif 000150
【０３７５】
で表される480種の化合物T58.1.1〜T58.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３７６】
テーブル59：このテーブルは、下記式：
【化１１２】
2010536814.tif 000151
【０３７７】
で表される480種の化合物T59.1.1〜T59.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３７８】
テーブル60：このテーブルは、下記式：
【化１１３】
2010536814.tif 000152
【０３７９】
で表される480種の化合物T60.1.1〜T60.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３８０】
テーブル61：このテーブルは、下記式：
【化１１４】
2010536814.tif 000153
【０３８１】
で表される480種の化合物T61.1.1〜T61.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３８２】
テーブル62：このテーブルは、下記式：
【化１１５】
2010536814.tif 000154
【０３８３】
で表される480種の化合物T62.1.1〜T62.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３８４】
テーブル63：このテーブルは、下記式：
【化１１６】
2010536814.tif 000155
【０３８５】
で表される480種の化合物T63.1.1〜T63.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３８６】
テーブル64：このテーブルは、下記式：
【化１１７】
2010536814.tif 000156
【０３８７】
で表される480種の化合物T64.1.1〜T64.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３８８】
テーブル65：このテーブルは、下記式：
【化１１８】
2010536814.tif 000157
【０３８９】
で表される480種の化合物T65.1.1〜T65.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３９０】
テーブル66：このテーブルは、下記式：
【化１１９】
2010536814.tif 000158
【０３９１】
で表される480種の化合物T66.1.1〜T66.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３９２】
テーブル67：このテーブルは、下記式：
【化１２０】
2010536814.tif 000159
【０３９３】
で表される480種の化合物T67.1.1〜T67.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３９４】
テーブル68：このテーブルは、下記式：
【化１２１】
2010536814.tif 000160
【０３９５】
で表される480種の化合物T68.1.1〜T68.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３９６】
テーブル69：このテーブルは、下記式：
【化１２２】
2010536814.tif 000161
【０３９７】
で表される480種の化合物T69.1.1〜T69.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０３９８】
テーブル70：このテーブルは、下記式：
【化１２３】
2010536814.tif 000162
【０３９９】
で表される480種の化合物T70.1.1〜T70.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４００】
テーブル71：このテーブルは、下記式：
【化１２４】
2010536814.tif 000163
【０４０１】
で表される480種の化合物T71.1.1〜T71.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４０２】
テーブル72：このテーブルは、下記式：
【化１２５】
2010536814.tif 000164
【０４０３】
で表される480種の化合物T72.1.1〜T72.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４０４】
テーブル73：このテーブルは、下記式：
【化１２６】
2010536814.tif 000165
【０４０５】
で表される480種の化合物T73.1.1〜T73.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４０６】
テーブル74：このテーブルは、下記式：
【化１２７】
2010536814.tif 000166
【０４０７】
で表される480種の化合物T74.1.1〜T74.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４０８】
テーブル75：このテーブルは、下記式：
【化１２８】
2010536814.tif 000167
【０４０９】
で表される480種の化合物T75.1.1〜T75.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４１０】
テーブル76：このテーブルは、下記式：
【化１２９】
2010536814.tif 000168
【０４１１】
で表される480種の化合物T76.1.1〜T76.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４１２】
テーブル77：このテーブルは、下記式：
【化１３０】
2010536814.tif 000169
【０４１３】
で表される480種の化合物T77.1.1〜T77.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４１４】
テーブル78：このテーブルは、下記式：
【化１３１】
2010536814.tif 000170
【０４１５】
で表される480種の化合物T78.1.1〜T78.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４１６】
テーブル79：このテーブルは、下記式：
【化１３２】
2010536814.tif 000171
【０４１７】
で表される480種の化合物T79.1.1〜T79.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４１８】
テーブル80：このテーブルは、下記式：
【化１３３】
2010536814.tif 000172
【０４１９】
で表される480種の化合物T80.1.1〜T80.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４２０】
テーブル81：このテーブルは、下記式：
【化１３４】
2010536814.tif 000173
【０４２１】
で表される480種の化合物T81.1.1〜T81.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４２２】
テーブル82：このテーブルは、下記式：
【化１３５】
2010536814.tif 000174
【０４２３】
で表される480種の化合物T82.1.1〜T82.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４２４】
テーブル83：このテーブルは、下記式：
【化１３６】
2010536814.tif 000175
【０４２５】
で表される480種の化合物T83.1.1〜T83.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４２６】
テーブル84：このテーブルは、下記式：
【化１３７】
2010536814.tif 000176
【０４２７】
で表される480種の化合物T84.1.1〜T84.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４２８】
テーブル85：このテーブルは、下記式：
【化１３８】
2010536814.tif 000177
【０４２９】
で表される480種の化合物T85.1.1〜T85.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４３０】
テーブル86：このテーブルは、下記式：
【化１３９】
2010536814.tif 000178
【０４３１】
で表される480種の化合物T86.1.1〜T86.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４３２】
テーブル87：このテーブルは、下記式：
【化１４０】
2010536814.tif 000179
【０４３３】
で表される480種の化合物T87.1.1〜T87.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４３４】
テーブル88：このテーブルは、下記式：
【化１４１】
2010536814.tif 000180
【０４３５】
で表される480種の化合物T88.1.1〜T88.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４３６】
テーブル89：このテーブルは、下記式：
【化１４２】
2010536814.tif 000181
【０４３７】
で表される480種の化合物T89.1.1〜T89.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４３８】
テーブル90：このテーブルは、下記式：
【化１４３】
2010536814.tif 000182
【０４３９】
で表される480種の化合物T90.1.1〜T90.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４４０】
テーブル91：このテーブルは、下記式：
【化１４４】
2010536814.tif 000183
【０４４１】
で表される480種の化合物T91.1.1〜T91.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４４２】
テーブル92：このテーブルは、下記式：
【化１４５】
2010536814.tif 000184
【０４４３】
で表される480種の化合物T92.1.1〜T92.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４４４】
テーブル93：このテーブルは、下記式：
【化１４６】
2010536814.tif 000185
【０４４５】
で表される480種の化合物T93.1.1〜T93.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４４６】
テーブル94：このテーブルは、下記式：
【化１４７】
2010536814.tif 000186
【０４４７】
で表される480種の化合物T94.1.1〜T94.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４４８】
テーブル95：このテーブルは、下記式：
【化１４８】
2010536814.tif 000187
【０４４９】
で表される480種の化合物T95.1.1〜T95.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４５０】
テーブル96：このテーブルは、下記式：
【化１４９】
2010536814.tif 000188
【０４５１】
で表される480種の化合物T96.1.1〜T96.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４５２】
テーブル97：このテーブルは、下記式：
【化１５０】
2010536814.tif 000189
【０４５３】
で表される480種の化合物T97.1.1〜T97.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４５４】
テーブル98：このテーブルは、下記式：
【化１５１】
2010536814.tif 000190
【０４５５】
で表される480種の化合物T98.1.1〜T98.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４５６】
テーブル99：このテーブルは、下記式：
【化１５２】
2010536814.tif 000191
【０４５７】
で表される480種の化合物T99.1.1〜T99.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４５８】
テーブル100：このテーブルは、下記式：
【化１５３】
2010536814.tif 000192
【０４５９】
で表される480種の化合物T100.1.1〜T100.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４６０】
テーブル101：このテーブルは、下記式：
【化１５４】
2010536814.tif 000193
【０４６１】
で表される480種の化合物T101.1.1〜T101.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４６２】
テーブル102：このテーブルは、下記式：
【化１５５】
2010536814.tif 000194
【０４６３】
で表される480種の化合物T102.1.1〜T102.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４６４】
テーブル103：このテーブルは、下記式：
【化１５６】
2010536814.tif 000195
【０４６５】
で表される480種の化合物T103.1.1〜T103.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４６６】
テーブル104：このテーブルは、下記式：
【化１５７】
2010536814.tif 000196
【０４６７】
で表される480種の化合物T104.1.1〜T104.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４６８】
テーブル105：このテーブルは、下記式：
【化１５８】
2010536814.tif 000197
【０４６９】
で表される480種の化合物T105.1.1〜T105.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４７０】
テーブル106：このテーブルは、下記式：
【化１５９】
2010536814.tif 000198
【０４７１】
で表される480種の化合物T106.1.1〜T106.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４７２】
テーブル107：このテーブルは、下記式：
【化１６０】
2010536814.tif 000199
【０４７３】
で表される480種の化合物T107.1.1〜T107.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４７４】
テーブル108：このテーブルは、下記式：
【化１６１】
2010536814.tif 000200
【０４７５】
で表される480種の化合物T108.1.1〜T108.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４７６】
テーブル109：このテーブルは、下記式：
【化１６２】
2010536814.tif 000201
【０４７７】
で表される480種の化合物T109.1.1〜T109.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４７８】
テーブル110：このテーブルは、下記式：
【化１６３】
2010536814.tif 000202
【０４７９】
で表される480種の化合物T110.1.1〜T110.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４８０】
テーブル111：このテーブルは、下記式：
【化１６４】
2010536814.tif 000203
【０４８１】
で表される480種の化合物T111.1.1〜T111.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４８２】
テーブル112：このテーブルは、下記式：
【化１６５】
2010536814.tif 000204
【０４８３】
で表される480種の化合物T112.1.1〜T112.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４８４】
テーブル113：このテーブルは、下記式：
【化１６６】
2010536814.tif 000205
【０４８５】
で表される480種の化合物T113.1.1〜T113.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４８６】
テーブル114：このテーブルは、下記式：
【化１６７】
2010536814.tif 000206
【０４８７】
で表される480種の化合物T114.1.1〜T114.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４８８】
テーブル115：このテーブルは、下記式：
【化１６８】
2010536814.tif 000207
【０４８９】
で表される480種の化合物T115.1.1〜T115.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４９０】
テーブル116：このテーブルは、下記式：
【化１６９】
2010536814.tif 000208
【０４９１】
で表される480種の化合物T116.1.1〜T116.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４９２】
テーブル117：このテーブルは、下記式：
【化１７０】
2010536814.tif 000209
【０４９３】
で表される480種の化合物T117.1.1〜T117.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４９４】
テーブル118：このテーブルは、下記式：
【化１７１】
2010536814.tif 000210
【０４９５】
で表される480種の化合物T118.1.1〜T118.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４９６】
テーブル119：このテーブルは、下記式：
【化１７２】
2010536814.tif 000211
【０４９７】
で表される480種の化合物T119.1.1〜T119.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０４９８】
テーブル120：このテーブルは、下記式：
【化１７３】
2010536814.tif 000212
【０４９９】
で表される480種の化合物T120.1.1〜T120.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０５００】
テーブル121：このテーブルは、下記式：
【化１７４】
2010536814.tif 000213
【０５０１】
で表される480種の化合物T121.1.1〜T121.1.480を開示し、ここでそれらの480種の特定化合物の個々に関しては、変数R1a、R20及びR100の個々は、テーブルAの480列A.1.1〜A.1.480から適切に選択された、その対応する列に与えられる特定の意味を有する。
【０５０２】
配合例（％＝重量％）
例F1: 乳化可能濃縮物：                        a)        b)        c)        
活性成分                                      25%       40%       50%          ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム           5%        8%        6%          ヒマシ油ポリエチレングリコールエーテル         5%        -         -                    （36モルのEO）
トリブチルフェノキシポリエチレン                -        12%        4%                グリコールエーテル（30モルのEO）
シクロヘキサノン                                 -       15%        20%        キシレン混合物                                  65%      25%        20%
いずれかの所望する濃度のエマルジョンを、そのような濃縮物を水により希釈することにより調製することができる。
【０５０３】
例F2: 溶液：                          a)       b)       c)       d)
活性成分                              80%      10%      5%       95%  
エチレングリコールモノメチルエーテル  20%       -        -        -
ポリエチレングリコールMW400           -        70%       -        -
N−メチルピロリド−２−オン            -        20%       -        -
エポキシ化されたココヤシ油             -        -         1%       5%
石油エーテル（煮沸範囲：160−190℃）   -        -         94%      -   
溶液は、微小液滴の形での使用のために適切である。
【０５０４】
例F3: 粒状物：                        a)       b)       c)       d)
活性成分                              5%       10%       8%      21%
カオリン                              94%      -         79%     54%
高分散性シリカ                        1%       -         13%      7%
Attapalgite                           -        90%        -      18%
活性成分をジクロロメタンに溶解し、その溶液をキャリヤー上に噴霧し、そして次に溶媒を真空下での蒸留により除去する。
【０５０５】
例F4: ダスト：                a)      b)
活性成分                      2%      5%            
高分散性シリカ                1%      5%
タルク                        97%     -
カオリン                       -      90%
容易な使用のためのダストは、キャリヤー及び活性成分を親密に混合することにより得られる。
【０５０６】
例F5: 湿潤できる粉末：                        a)       b)       c)
活性成分                                      25%      50%      75%
ナトリウムリグノスルホネート                   5%       5%       -
ラウリル硫酸ナトリウム                         3%       -        5%
ナトリウムジイソブチルナフタレンスルホネート   -        6%       10%
オクチルフェノキシポリエチレングリコール       -        2%       -
エーテル（7〜8モルのEO）
高分散性シリカ                                 5%       10%       10%
カオリン                                       62%      27%       -    
【０５０７】
活性成分を添加剤と共に混合し、そしてその混合物を、適切なミルにおいて十分に粉砕する。これにより、いずれかの所望する濃度の懸濁液を得るために、水により希釈され得る湿潤できる粉末を得る。
【０５０８】
例F6: 押出し粒状物：
活性成分                        10%
ナトリウムリグノスルホネート    2%
カルボキシメチルセルロース      1%
カオリン                        87%
活性成分を添加剤と共に混合し、そしてその混合物を粉砕し、水により湿潤し、押出し、粉砕し、そして空気の流れにより乾燥する。
【０５０９】
例F7: 被覆された粒状物：
活性成分                         3%
ポリエチレングリコール（MW200）  3%
カオリン                         94%
ミキサーにおいて、細かく粉砕された活性成分を、ポリエチレングリコールにより湿潤されたカオリンに均等に適用する。これにより、ダスト-フリーの被覆された粒状物を得る。
【０５１０】
例F8: 懸濁濃縮物：
活性成分                                  40%
エチレングリコール                        10%
ノニルフェノキシポリエチレングリコール    6%
エーテル（15モルのEO）
ナトリウムリグノスルホネート              10%
カルボキシメチルセルロース                 1%
37％ホルムアルデヒド水溶液                 0.2%
シリコーン油（75％水性エマルジョン）       0.8%
水                                         32%
細かく粉砕された活性成分を、添加剤と共に親密に混合する。いずれかの所望する濃度の懸濁液を、このようにして得られる懸濁濃縮物から、水による希釈により調製することができる。
【０５１１】
本発明の組成物の活性は、他の殺虫、殺ダニ及び/又は殺カビ活性成分を添加することにより、相当に広範にされ、そして広い環境に適応され得る。式Iの化合物と他の殺虫、殺ダニ及び/又は殺カビ活性成分との混合物はまた、広い意味で、相乗活性として記載され得る、さらなる驚くべき利点、例えば植物による良好な耐性、低められた植物毒性、昆虫の異なった発生段階におけるそれらの制御、又はそれらの生成、例えば粉砕又は混合の間、それらの貯蔵の間又はそれらの使用の間に良好な挙動性を有する。
【０５１２】
本明細書における活性成分への適切な添加は、例えば次の種類の活性成分を表す：有機リン化合物、ニトロフェノール誘導体、チオ尿素、幼若ホルモン、ホルムアミジン、ベンゾフェノン誘導体、尿素、ピロール誘導体、カルバメート、ピレトロイド、塩素化された炭化水素、アシル尿素、ピリジルメチレンアミノ誘導体、マクロライド、ネオニコチノイド及びバチルス・スリンギエンシス（Bacillus thuringiensis）調製物。
【０５１３】
式Iの化合物と、活性成分との次の混合物が好ましい（略語“TX”とは、“本発明のテーブル１〜121に記載される式T1〜T121の化合物から成る群から選択された１つの化合物”を意味する）：
【０５１４】
石油類（別名）（628）＋TXから成る物質群から選択されたアジュバント、
1，1-bis(4-クロロフェニル)-2-エトキシエタノール (IUPAC 名称) (910) + TX、 2，4-ジクロロフェニル ベンゼンスルホネート (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称 ) (1059) + TX、 2-フルオロ-N-メチル-N-1 -ナフチルアセトアミド (IUPAC 名称) (1295) + TX、 4-クロロフェニル フェニルスルホネート (IUPAC 名称) (981) + TX、 アバメクチン剤 (1) + TX、 アセキノシル（acequinocyl） (3) + TX、 アセトプロロール（acetoprole） [CCN] + TX、 アクリナトリン（acrinathrin） (9) + TX、 アルジカルブ（aldicarb） (16) + TX、 アルドキシカルブ（aldoxycarb） (863) + TX、 α-シペルメトリン（cypermethrin） (202) + TX、 アミジチオン（amidithion） (870) + TX、  アミドフメット（amidoflumet） [CCN] + TX、 アミドチオエート（amidothioate） (872) + TX、 アミトン（amiton） (875) + TX、 蓚酸水素アミトン (875) + TX、アミトラズ（amitraz）(24) + TX、 アラマイト（aramite） (881) + TX、酸化亜ヒ酸 (882) + TX、 AVI 382 (化合物コード) + TX、 AZ 60541 (化合物コード) + TX、 アジンホスメチル(44) + TX、 アジンホスメチル (45) + TX、 アゾベンゼン(IUPAC 名称) (888) + TX、 アゾシクロチン（azocyclotin） (46) + TX、 アゾトエート(889) + TX、 ベノミル(62) + TX、 ベノキサフォス（benoxafos） (別名称) [CCN] + TX、 ベンゾキシメート(71) + TX、 安息香酸ベンジル(IUPAC 名称) [CCN] + TX、 ビフェナザート（bifenazate） (74) + TX、 ビフェントリン(76) + TX、 ビナパクリル(907) + TX、ブロフェンヴァレレート（brofenvalerate ）(別名称) + TX、 ブロモシクレン(918) + TX、 ブロモホス(920) + TX、 ブロモホスセチル（bromophosethyl） (921) + TX、 ブロモプロピレート(94) + TX、 ブプロフェジン(99) + TX、 ブトカルボキシム(103) + TX、 ブトキシカルボキシム(104) + TX、 ブチルピリダベン（butylpyridaben） (別名称) + TX、 多硫化カルシウム(IUPAC 名称) (111) + TX、 カンフェクロル(941) + TX、 カーバノレート(943) + TX、 カルバリル(115) + TX、 カルボフラン(118) + TX、 カルボフェノチオン(947) + TX、CGA 50'439 (開発コード) (125) + TX、 チオノメチオナット（chinomethionat） (126) + TX、
【０５１５】
クロルベンシド（chlorbenside） (959) + TX、 クロルジメホルム(964) + TX、 クロルジメホルム塩酸塩 (964) + TX、 クロルフェナピル（chlorfenapyr） (130) + TX、 クロルフェネトール（chlorfenethol ）(968) + TX、 クロルフェンソン(970) + TX、 クロルフェンスルフィド（chlorfensulphide） (971) + TX、 クロルフェンビンホス(131) + TX、 クロロベンジレート(975) + TX、 クロロメブフォーム（chloromebuform） (977) + TX、 クロロメチウロン（chloromethiuron） (978) + TX、 クロロプロピレート(983) + TX、 クロルピリホス(145) + TX、 クロルピリホスメチル (146) + TX、 クロルチオホス（chlorthiophos） (994) + TX、 シネリンI (696) + TX、 シネリン II (696) + TX、 シネリン(696) + TX、 クロフェンテジン（clofentezine） (158) + TX、 クロサンテル（closantel） (別名称) [CCN] + TX、 クマホス(174) + TX、 クロタミトン(別名称) [CCN] + TX、 クロトキシホス(1010) + TX、 クフラネブ（cufraneb） (1013) + TX、 シアントエート（cyanthoate） (1020) + TX、 シフルメトフェン（cyflumetofen ）(CAS Reg. No.: 400882-07-7) + TX、 シハロトリン(196) + TX、 シヘキサチン(199) + TX、 シペルメトリン(201) + TX、 DCPM (1032) + TX、 DDT (219) + TX、 デメフィオン（demephion） (1037) + TX、 デメフィオン-0 (1037) + TX、 デメフィオン-S (1037) + TX、 ジメトン(1038) + TX、 ジメトン-メチル (224) + TX、ジメトン-0 (1038) + TX、 ジメトン- O-メチル (224) + TX、 ジメトン-S (1038) + TX、 ジメトン-S-メチル (224) + TX、 ジメトン- S-メチルスルホン (1039) + TX、 ジアフェンチウロン（diafenthiuron） (226) + TX、 ジアリフォス（dialifos） (1042) + TX、 ダイアジノン(227) + TX、 ジクロフルアニド(230) + TX、 ジクロルボス(236) + TX、 ジクリホス（dicliphos） (別名称) + TX、 ジコフォル（dicofol） (242) + TX、 ジクロトホス(243) + TX、 ジエノクロル(1071) + TX、 ジメフォックス（dimefox） (1081) + TX、 ジメトエート(262) + TX、 ジナクチン（dinactin ）(別名称) (653) + TX、 ジネクス（dinex） (1089) + TX、 ジネクスジクレキシン（dinexdiclexine） (1089) + TX、 ジノブトン(269) + TX、 ジノカップ(270) + TX、 ジノカップ-4 [CCN] + TX、 ジノカップ-6 [CCN] + TX、
【０５１６】
ジノクトン（dinocton） (1090) + TX、 ジノペントン（dinopenton） (1092) + TX、 ジノスルホン（dinosulfon） (1097) + TX、 ジノテルボン（dinoterbon） (1098) + TX、 ジオキサチオン(1102) + TX、 ジフェニルスルホン (IUPAC 名称) (1103) + TX、 アンタビュース(別名称) [CCN] + TX、 ジスルホトン(278) + TX、 DNOC (282) + TX、 ドフェナピン（dofenapyn） (1113) + TX、 ドラメクチン（doramectin） (別名称) [CCN] + TX、 エンドスルファン(294) + TX、 エンドチオン（endothion） (1121) + TX、 EPN (297) + TX、 エプリノメクチン(別名称) [CCN] + TX、 エチオン(309) + TX、 エトエートメチル (1134) + TX、 エトキサゾール（etoxazole） (320) + TX、 エトリモフォス（etrimfos） (1142) + TX、 フェナザフロル（fenazaflor） (1147) + TX、 フェナザキン（fenazaquin） (328) + TX、 酸化フェンブタ錫(330) + TX、 フェノチオカルブ（fenothiocarb） (337) + TX、 フェンプロパスリン(342) + TX、 フェンピラド（fenpyrad） (別名称) + TX、 フェンピロキシメート（fenpyroximate） (345) + TX、 フェンソン（fenson） (1157) + TX、 フェントリファニル（fentrifanil） (1161) + TX、 フェンバレレート(349) + TX、 フィプロニル（fipronil） (354) + TX、 フルアクリピリム（fluacrypyrim） (360) + TX、 フルアズロン（fluazuron ）(1166) + TX、 フルベンゾイミン（flubenzimine） (1167) + TX、 フルシクロクスロン（flucycloxuron） (366) + TX、 フルシトリネート（flucythrinate） (367) + TX、 フルエネチル（fluenetil） (1169) + TX、 フルフェノキシウロン（flufenoxuron） (370) + TX、 フルメトリン（flumethrin） (372) + TX、 フルオルベンシド（fluorbenside） (1174) + TX、 フルバリネート(1 184) + TX、 FMC 1137 (開発コード) (1185) + TX、 フォルメタナート（formetanate） (405) + TX、 フォルメタナート塩酸塩 (405) + TX、 ホルモチオン(1192) + TX、 ホルムパラナーテ（formparanate） (1193) + TX、 γ-HCH (430) + TX、 グリオジン(1205) + TX、 ハルフェンプロクス（halfenprox） (424) + TX、 ヘプテノホス（heptenophos） (432) + TX、 ヘキサデシルシクロプロパンカルボキシレート(lUPAC/ケミカルアブストラクト名称 ) (1216) + TX、 ヘキシチアゾクス(441) + TX、 ヨウ化メチル(IUPAC 名称) (542) + TX、 イソカルボホス（isocarbophos） (別名称) (473) + TX、
【０５１７】
イソプロピル O-(メトキシアミノチオホスホリル) サリチレート(IUPAC 名称) (473) + TX、 イベルメクチン(別名称) [CCN] + TX、 ジャスモリン（jasmolin） I (696) + TX、 ジャスモリン II (696) + TX、 ジョドフェンホス（jodfenphos） (1248) + TX、 リンデン(430) + TX、 ルフェヌロン（lufenuron） (490) + TX、 マラチオン(492) + TX、 マロノベン（malonoben） (1254) + TX、 メカルバム(502) + TX、 メホスホラン(1261) + TX、 メスルフェン(別名称) [CCN] + TX、 メタクリホス（methacrifos） (1266) + TX、 メタミドホス(527) + TX、 メチダチオン（methidathion） (529) + TX、 メチオカルブ(530) + TX、 メソミル(531) + TX、 臭化メチル (537) + TX、 メトルカルブ（metolcarb） (550) + TX、 メビンホス(556) + TX、 メキサカルベート(1290) + TX、 ミルベメクチン（milbemectin） (557) + TX、 ミルベマイシンオキシム(別名称) [CCN] + TX、 ミパフォックス(1293) + TX、 モノクロトホス(561) + TX、 モルホチオン（morphothion） (1300) + TX、 モキシデクチン（moxidectin） (別名称) [CCN] + TX、 ナレッド(567) + TX、 NC-184 (化合物コード) + TX、 NC- 512 (化合物コード) + TX、 ニフルリジデ（nifluridide） (1309) + TX、 ニコマイシン(別名称) [CCN] + TX、 ニトリラカルブ（nitrilacarb） (1313) + TX、 ニトリラカルブ 1 :1 塩化亜鉛 複合体 (1313) + TX、 NNI-0101 (化合物コード) + TX、 NNI-0250 (化合物コード) + TX、 オメトエート（omethoate） (594) + TX、 オキサミル(602) + TX、 オキシデプロホス（oxydeprofos） (1324) + TX、 オキシジスルホトン（oxydisulfoton） (1325) + TX、 pp'-DDT (219) + TX、 パラチオン(615) + TX、 ペルメトリン(626) + TX、 石油系(別名称) (628) + TX、 フェンカプトン（phenkapton） (1330) + TX、 フェントエート(631) + TX、 ホラート(636) + TX、 ホサロン(637) + TX、 ホスホラン（phosfolan ）(1338) + TX、 ホスメット(638) + TX、 ホスファミドン(639) + TX、 ホキシム(642) + TX、 ピリミホスメチル (652) + TX、 ポリクロロテルペン（polychloroterpenes＝ (従来名称) (1347) + TX、 ポリナクチン(別名称) (653) + TX、 プロクロノール(1350) + TX、 プロフェノホス（profenofos） (662) + TX、 プロマシル（promacyl） (1354) + TX、 プロパルギット（propargite） (671) + TX、
【０５１８】
プロペタムホス（propetamphos） (673) + TX、 プロポキスル(678) + TX、 プロチダチオン（prothidathion） (1360) + TX、 プロトエート（prothoate） (1362) + TX、 ピレトリンI (696) + TX、 ピレトリンII (696) + TX、 ピレトリン(696) + TX、 ピリダベン（pyridaben） (699) + TX、 ピリダフェンチオン(701) + TX、 ピリミジフェン（pyrimidifen） (706) + TX、 ピリミテート（pyrimitate） (1370) + TX、 キナルホス(711) + TX、 キンチオホス（quintiofos） (1381) + TX、 R-1492 (開発コード) (1382) + TX、 RA-17 (開発コード) (1383) + TX、 ロテノン(722) + TX、 シュラダン(1389) + TX、 セブホス（sebufos） (別名称) + TX、 セラメクチン（selamectin） (別名称) [CCN] + TX、 SI-0009 (化合物コード) + TX、 ソファミド（sophamide） (1402) + TX、 スピロジクロフェン（spirodiclofen） (738) + TX、 スピロメシフェン（spiromesifen） (739) + TX、 SSI-121 (開発コード) (1404) + TX、 スルフィラム（sulfiram） (別名称) [CCN] + TX、 スルフルラミド（sulfluramid） (750) + TX、 スルホテップ(753) + TX、 硫黄(754) + TX、 SZI-121 (開発コード) (757) + TX、 タウフルバリネート（taufluvalinate） (398) + TX、 テブフェンピラド（tebufenpyrad） (763) + TX、 TEPP (1417) + TX、 テルバム（terbam） (別名称) + TX、 テトラクロルビンホス(777) + TX、 テトラジホン(786) + TX、 テトラネクチン(別名称) (653) + TX、 テトラスル（tetrasul） (1425) + TX、 チアフェノックス（thiafenox） (別名称) + TX、 チオカルボキシム（thiocarboxime） (1431) + TX、 チオファノックス（thiofanox） (800) + TX、 チオメトン(801) + TX、 チオキノックス（thioquinox） (1436) + TX、 スリンギエンシン（thuringiensin） (別名称) [CCN] + TX、 トリアミホス（triamiphos） (1441) + TX、 トリアラテン（triarathene ）(1443) + TX、 トリアゾホス（triazophos） (820) + TX、 トリアズロン（triazuron） (別名称) + TX、 トリクロルホン(824) + TX、 トリフェノホス（trifenofos） (1455) + TX、 トリナクチン（trinactin） (別名称) (653) + TX、 バミドチオン(847) + TX、 バリニプロール（vaniliprole） [CCN] 及びYI-5302 (化合物コード) + TXから成る物質群から選択された殺ダニ剤；
【０５１９】
ベントキサジン（bethoxazin） [CCN] + TX、 ジオクタノン酸銅 (IUPAC 名称) (170) + TX、 硫酸銅(172) + TX、 サイブトリン（cybutryne） [CCN] + TX、 ジクロン(1052) + TX、 ジクロロフェン(232) + TX、 エンドタール（endothal） (295) + TX、 フェンチン（fentin） (347) + TX、 消石灰[CCN] + TX、 ナバム(nabam) (566) + TX、 キノナミン(quinoclamine) (714) + TX、 キノナミド（quinonamid） (1379) + TX、 シマジン(730) + TX、 トリフェニル錫酢酸(IUPAC 名称) (347) 及び水酸化トリフェニル錫(IUPAC 名称) (347) + TXから成る物質群から選択された殺藻剤；
【０５２０】
アバメクチン(1) + TX, クルホメート(1011) + TX、ドラメクチン（doramectin） (別名称) [CCN] + TX、エマメクチン（emamectin） (291) + TX、 エマメクチンベンゾエート (291) + TX、 エプリノメクチン(別名称) [CCN] + TX、 イベルメクチン(別名称) [CCN] + TX、 ミルベマイシンオキシム(別名称) [CCN] + TX、 モキシデクチン（moxidectin） (別名称) [CCN] + TX、 ピペラジン[CCN] + TX、セラメクチン（selamectin） (別名称) [CCN] + TX、 スピノサド（spinosad） (737) 及びチオファナート（thiophanate） (1435) + TXから成る物質群から選択された駆虫剤；
【０５２１】
クロラロース(127) + TX、エンドリン(1122) + TX、フェンチオン(346) + TX、ピリジン-4-アミン (IUPAC 名称) (23) 及びストリキニーネ(745) + TXから成る物質群から選択されたアビサイド；
【０５２２】
1 -ヒドロキシ- 1H- ピリジン-2-チオン (IUPAC 名称) (1222) + TX、4-(キノキサリン-2- イルアミノ)ベンゼンスルホンアミド (IUPAC 名称) (748) + TX、 8-ヒドロキシキノリンサルフェート(446) + TX、 ブロノポール(97) + TX、 銅ジオクタノエート (IUPAC 名称) (170) + TX、 水酸化銅 (IUPAC 名称) (169) + TX、 クレゾール[CCN] + TX、 ジクロロフェン(232) + TX、 ジピリチオン (1105) + TX、 ドジシン（dodicin ）(1112) + TX、 フェナミノスルフ（fenaminosulf） (1144) + TX、 ホルムアルデヒド(404) + TX、 ヒドラーガフェン(別名称) [CCN] + TX、 カスガマイシン(483) + TX、 カスガマイシン塩酸塩水和物(483) + TX、 ニッケルビス(ジメチルジチオカルバメート)(IUPAC 名称) (1308) + TX、ニトラピリン（nitrapyrin ）(580) + TX、 オクチルリノン（octhilinone） (590) + TX、オキソリン酸(606) + TX、オキシテトラサイクリン(611) + TX、 カリウムヒドロキシキノリンサルフェート(446) + TX、プロベンゾール（probenazole） (658) + TX、ストレプトマイシン(744) + TX、ストレプトマイシンセスキ硫化物(744) + TX、 テクロフタラム（tecloftalam ）(766) + TX、 及びチオメルサール(別名称) [CCN] + TXから成る物質群から選択された殺菌剤；
【０５２３】
コカクモンハマキ（Adoxophyes orana） GV (別名称) (12) + TX、アグロバクテリウム-ラジオバクター（Agrobacterium radiobacter） (別名称) (13) + TX、ケナガカブリダニ（Amblyseius spp.） (別名称) (19) + TX、 アナグラファ・ファルシフェラ（Anagrapha falcifera） NPV (別名称) (28) + TX、 アナグルス・アトマス（Anagrus atomus） (別名称) (29) + TX、 アフェリナス・アブドミナリス（Aphelinus abdominalis） (別名称) (33) + TX、 アフィジウス・コレマニ（Aphidius colemani） (別名称) (34) + TX、 アフィドレテス・アフィジミザ（Aphidoletes aphidimyza） (別名称) (35) + TX、キンウワバ科（Autographa californica） NPV (別名称) (38) + TX、バチルス・フィルムス（Bacillus firmus） (別名称) (48) + TX、 バチルス・スファエカス（Bacillus sphaehcus） Neide (科学名称) (49) + TX、バチルス・スリンギエンシス（Bacillus thuringiensis ）Berliner (科学名称) (51) + TX、バチルス・スリンギエンシス subsp. aizawai (科学名称) (51) + TX、 バチルス・スリンギエンシスsubsp. israelensis (科学名称) (51) + TX、 バチルス・スリンギエンシスsubsp. japonensis (科学名称) (51) + TX、 バチルス・スリンギエンシス subsp. kurstaki (科学名称) (51) + TX、 バチルス・スリンギエンシス subsp. tenebrionis (科学名称) (51) + TX、 ビューバリア・バシアナ（Beauveria bassiana） (別名称) (53) + TX、ビューバリア・ブロンニアルチ（ Beauveria brongniartii ）(別名称) (54) + TX、ニッポンクサカゲロウ（Chrysoperla carnea） (別名称) (151) + TX、 クリプトラエマス・モントロウジエラ（Cryptolaemus montrouzieri） (別名称) (178) + TX、 サイジア・ポモネラ（Cydia pomonella） GV (別名称) (191) + TX、 ダクヌサ・シビリカ（Dacnusa sibirica） (別名称) (212) + TX、 ジグリパス・アサエア（Diglyphus isaea） (別名称) (254) + TX、オンシツツヤコバ（Encarsia formosa） (科学名称) (293) + TX、 エレトモセラス・エレミカス（Eretmocerus eremicus ）(別名称) (300) + TX、ヘリコベルパ・ゼア（ Helicoverpa zea） NPV (別名称) (431) + TX、 ヘテロラブジチス・バクテリオフォラ（Heterorhabditis bacteriophora） および H.メギジス（H. megidis） (別名称) (433) + TX、
【０５２４】
ヒポダミア・コンベルゲンス（Hippodamia convergens） (別名称) (442) + TX、レプトマスチクス・ダクチロピ（ Leptomastix dactylopii） (別名称) (488) + TX、 マクロロパス・カリジノサス（Macrolophus caliginosus） (別名称) (491) + TX、 マメストラ・ブラシカエ（Mamestra brassicae） NPV (別名称) (494) + TX、 メタフィカス・ヘルボラス（Metaphycus helvolus） (別名称) (522) + TX、 メタリジウム・アニソピアエ（Meiarhizium anisopiiae） var. acridum (科学名称) (523) + TX、 メタリジウム・アニソピア var. anisopliae (科学名称) (523) + TX、 ネオジプリオン・セルチフェル（Neodiprion sertifer） NPV 及びN.レコンテイ（N. lecontei） NPV (別名称) (575) + TX、 オリウス（Orius） spp. (別名称) (596) + TX、ペシロマイセス・フモソロセウス（Paecilomyces fumosoroseus） (別名称) (613) + TX、 ファイトセイウラス・ペルシミリス（Phytoseiulus persimilis） (別名称) (644) + TX、 スポドプテラ・エキシグア（Spodoptera exigua） 多キャプシド核多角体ウイルス (科学名称) (741) + TX、 ステイネルネマ・ビビオニス（Steinernema bibionis） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・カルポカプサエ（Steinernema carpocapsae） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・フェルチアエ（Steinernema feltiae） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・グラセリ（Steinernema glaseri） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・リオブラベ（Steinernema riobrave） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・リボブラビス（Steinernema riobravis） (別名称) (742) + TX、  ステイネルネマ・スキャプテリシ（Steinernema scapterisci ）(別名称) (742) + TX、  ステイネルネマspp.（Steinernema spp.） (別名称) (742) + TX、 トリコグラマspp.（Trichogramma spp.） (別名称) (826) + TX、 チフォドロマス・オキシデンタリス（Typhlodromus occidentalis） (別名称) (844) 及び ベルチキュリウム・レカニ（Verticillium lecanii） (別名称) (848) + TXから成る物質群から選択された生物学的剤；
【０５２５】
ヨウ化メタン (IUPAC 名称) (542)及び臭化メチル(537) + TXから成る物質群から選択された土壌滅菌剤；
【０５２６】
アホレート[CCN]+ TX、ビサジル（bisazir） (別名称) [CCN] + TX、ブスルファン(別名称) [CCN] + TX、ジフルベンズロン(250) + TX、 ジマチフ（dimatif） (別名称) [CCN] + TX、 ヘメル（hemel） [CCN] + TX、ヘムパ（hempa） [CCN] + TX、 メテパ（metepa） [CCN] + TX、 メチオテパ（methiotepa） [CCN] + TX、 メチルアホレート（methyl apholate） [CCN] + TX、 モルジド（morzid） [CCN] + TX、 ペンフルロン（penfluron） (別名称) [CCN] + TX、 テパ（tepa） [CCN] + TX、 チオヘムパ（thiohempa） (別名称) [CCN] + TX、 チオテパ（thiotepa） (別名称) [CCN] + TX、 トレタミン（tretamine） (別名称) [CCN]及び ウレデパ（uredepa） (別名称) [CCN] + TXから成る物質群から選択された不妊剤；
【０５２７】
(E)-デク-5- エン-1-イル アセテート及び(E)-デク-5-エン-1-オール (IUPAC 名称)(222) + TX、(E)-トリデク-4-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (829) + TX、(E)-6-メチルヘプト-2-エン-4-オール(IUPAC 名称) (541) + TX、(E,Z)-テトラデカ-4,10-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (779) + TX、 (Z)-ドデク-7-en-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (285) + TX、(Z)-ヘキサデク-11 -エナール (IUPAC 名称) (436) + TX、(Z)- ヘキサデク-11-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (437) + TX、(Z)-ヘキサデク-13-エン-11-イン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (438) + TX、(Z)-イコス-13-エン-10- オン (IUPAC 名称) (448) + TX、(Z)- テトラデク-7-エン-1-オール (IUPAC 名称) (782) + TX、(Z)-テトラデク-9-エン-1-オール (IUPAC 名称) (783) + TX、(Z)-テトラデク-9-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (784) + TX、(7E,9Z)-ドデカ-7,9-ジエン- 1-イルアセテート (IUPAC 名称) (283) + TX、(9Z,11E)-テトラデカ-9,11-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (780) + TX、(9Z,12E)-テトラデカ-9,12-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (781) + TX、14-メチルオクタデク-１-エン (IUPAC 名称) (545) + TX、4-メチルノナン-5-オール 及び 4- メチルノナン-5-オン (IUPAC 名称) (544) + TX、α-ムルチストリアチン (別名称) [CCN] + TX、ブレビコミン(別名称) [CCN] + TX、コドレルレ（codlelure） (別名称) [CCN] + TX、コドレモン（codlemone） (別名称) (167) + TX、クエルレ（cuelure） (別名称) (179) + TX、ジスパルルレ（disparlure） (277) + TX、ドデク-8-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (286) + TX、ドデク- 9-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (287) + TX、
【０５２８】
ドデカ-8 + TX、10-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (284) + TX、ドミニカルレ（dominicalure） (別名称) [CCN] + TX、エチル 4-メチルオクタノエート (IUPAC 名称) (317) + TX、オイゲノール(別名称) [CCN] + TX、フロンタリン(別名称) [CCN] + TX、ゴシップルア(別名称) (420) + TX、グランヅルレ（grandlure） (421) + TX、グランヅルレ I (別名称) (421) + TX、グランヅルレ II (別名称) (421) + TX、グランヅルレ III (別名称) (421) + TX、グランヅルレ IV (別名称) (421) + TX、ヘキサルレ（hexalure） [CCN] + TX、イプスジエノール (別名称) [CCN] + TX、イプセノール(別名称) [CCN] + TX、ジャポニルレ（japonilure） (別名称) (481) + TX、リネアチン(別名称) [CCN] + TX、リトルレ（litlure） (別名称) [CCN]+TX、ループルレ（looplure） (別名称) [CCN] + TX、メヅルレ（medlure ）[CCN] + TX、メガトモン酸（megatomoic acid） (別名称) [CCN] + TX、メチルオイゲノール(別名称) (540) + TX、ムスカルレ(563) + TX、オクタデカ-2,13-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (588) + TX、オクタデカ-3,13-ジエン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (589) + TX、オルフラレル（orfralure） (別名称) [CCN] + TX、オリクタルレ（oryctalure） (別名称) (317) + TX、オストラモン（ostramone） (別名称) [CCN] + TX、 シグルレ（siglure） [CCN] + TX、ソルジジン（sordidin） (別名称) (736) + TX、スルカトール(別名称) [CCN] + TX、テトラデク-11-エン-1-イルアセテート (IUPAC 名称) (785) + TX、トリメヅルレ（trimedlure） (839) + TX、トリメヅルレ A (別名称) (839) + TX、トリメヅルレ B1 (別名称) (839) + TX、トリメヅルレB2 (別名称) (839) + TX、トリメヅルレC (別名称) (8及びツルンク-コール（trunc-call） (別名称) [CCN] + TX
から成る物質群から選択された昆虫フェロモン；
【０５２９】
2-(オクチルチオ)- エタノール (IUPAC 名称) (591) + TX, ブトピロノキシル (933) + TX、ブトキシ(ポリプロピレングリコール) (936) + TX、ジブチルアジペート(IUPAC 名称) (1046) + TX、ジブチルフタレート(1047) + TX、 ジブチルスクシネート(IUPAC 名称) (1048) + TX、 ジエチルトルアミド [CCN] + TX、ジメチルカルベート [CCN] + TX、ジメチルフタレート [CCN] + TX、エチルヘキサンジオール(1137) + TX、ヘキサミド[CCN] + TX、メトキン-ブチル (1276) + TX、メチルネオデカンアミド[CCN] + TX、オキサート[CCN]及ピカリジン[CCN] + TXから成る物質群から選択された昆虫駆散剤；
1-ジクロロ-1- ニトロエタン (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1058) + TX、1，1-ジクロロ-2，2-ビス(4- エチルフェニル)エタン (IUPAC 名称) (1056) + TX、 1，2-ジクロロプロパン (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1062) + TX、 1，2-ジクロロプロパン 及び 1，3-ジクロロプロペン (IUPAC 名称) (1063) + TX、 1-ブロモ-2-クロロエタン (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (916) + TX、 2，2，2-トリクロロ1-(3，4-ジクロロフェニル)エチルアセテート (IUPAC 名称) (1451) + TX、 2，2- ジクロロビニル 2-エチルスルフィニルエチル メチルホスフェート (IUPAC 名称) (1066) + TX、 2-(1，3- ジチオラン-2-yl)フェニル ジメチルカルバメート (IUPAC/ ケミカルアブストラクト名称) (1109) + TX、 2-(2-ブトキシエトキシ)エチルチオシアネート (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (935) + TX、 2-(4，5- ジメチル-1，3-ジオキソラン-2-イル)フェニル メチルカルバメート (IUPAC/ ケミカルアブストラクト名称) (1084) + TX、 2-(4-クロロ-3、5-キシリルオキシ)エタノール (IUPAC 名称) (986) + TX、 2-クロロビニル ジエチル ホスフェート (IUPAC 名称) (984) + TX、 2-イミダゾリドン (IUPAC 名称) (1225) + TX、 2-イソバレリリンダン-1，3-ジオン (IUPAC 名称) (1246) + TX、 2-メチル(プロプ-2-イニル)アミノフェニル メチルカルバメート (IUPAC 名称) (1284) + TX、 2-チオシアネートエチルラウレート (IUPAC 名称) (1433) + TX、 3-ブロモ-１-クロロプロプ-１-エン (IUPAC 名称) (917) + TX、 3-メチル-1- フェニルピラゾール-5-yl ジメチルカルバメート (IUPAC 名称) (1283) + TX、 4-メチル(プロプ-2- イニル)アミノ-3，5-キシリル メチルカルバメート (IUPAC 名称) (1285) + TX、
【０５３０】
5，5-ジメチル-3- オキソシクロヘキシ-1-エニル ジメチルカルバメート (IUPAC 名称) (1085) + TX、アバメクチン(1) + TX、 アセフェート (2) + TX、 アセタミプリド（acetamiprid） (4) + TX、 アセチオン（acethion ）(別名称) [CCN] + TX、アセトプロール（ acetoprole） [CCN] + TX、アクリナトリン（ acrinathrin） (9) + TX、 アクリロニトリル（acrylonitrile ）(IUPAC 名称) (861) +TX、アラニルカルブ（alanycarb）(15) + TX、 アルジカルブ（aldicarb） (16) + TX、 アルドキシカルブ（aldoxycarb） (863) + TX、アルドリン（aldrin） (864) + TX、 アレトリン（allethrin） (17) + TX、 アロサミジン（allosamidin） (別名称) [CCN] + TX、 アリキシカルブ（allyxycarb） (866) + TX、α-シペルメトリン（α-cypermethrin） (202) + TX、α-エクジソン（α-ecdysone） (別名称) [CCN] + TX、 リン化アルミニウム (640) + TX、 アミジチオン（amidithion） (870) + TX、 アミドチオエート（amidothioate） (872) + TX、 アミノカルブ(873) + TX、 アミトン（amiton） (875) + TX、シュウ酸水素アミトン (875) + TX、アミトラズ(24) + TX、アナバシン(877) + TX、 アチダチオン（athidathion） (883) + TX、 AVI 382 (化合物コード) + TX、 AZ 60541 (化合物コード) + TX、アザジラクチン(別名称) (41) + TX、 アザメチホス（azamethiphos） (42) + TX、 アジンホス-エチル（azinphos-ethyl） (44) + TX、アジンホス-メチル (45) + TX、 アゾトエート（azothoate ）(889) + TX、バチルス・スリンギエンシスδ内毒素(別名称) (52) + TX、バリウムヘキサフルオロ珪酸塩(別名称) [CCN] + TX、バリウム多硫化物(lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (892) + TX、 バルトリン（barthrin） [CCN] + TX、 Bayer 22/190 (開発コード) (893) + TX、バイエル22408 (開発コード) (894) + TX、ベンジオカルブ(58) + TX、ベンフラカルブ(60) + TX、 ベンスルタップ（bensultap） (66) + TX、 β-シフルトリン(194) + TX、β-シペルメトリン(203) + TX、 ビフェントリン（bifenthrin） (76) + TX、ビオアレスリン(78) + TX、ビオアレスリンS-シクロペントエニル 異性体(別名称) (79) + TX、 ビオエタノメトリン（bioethanomethrin ）[CCN] + TX、
【０５３１】
ビオペルメトリン（biopermethrin） (908) + TX、 ビオレスメトリン（bioresmethrin ）(80) + TX、 ビス(2-クロロエチル) エーテル (IUPAC 名称) (909) + TX、 ビストリフルロン（bistrifluron） (83) + TX、硼砂(86) + TX、 ブロフェンバレレート（brofenvalerate） (別名称) + TX、 ブロムフェンビンホス（bromfenvinfos） (914) + TX、 ブロモサイクレン (918) + TX、 ブロモ- DDT (別名称) [CCN] + TX、 ブロモホス (920) + TX、 ブロモホス-エチル(921) + TX、 ブフェンカルブ（bufencarb） (924) + TX、 ブプロフェジン（buprofezin） (99) + TX、 ブタカルブ（butacarb） (926) + TX、 ブタチオホ（butathiofos）(927) + TX、 ブトカルボキシム（butocarboxim） (103) + TX、 ブトネート（butonate） (932) + TX、 ブトキシカルボキシム(104) + TX、 ブチルピリダベン（butylpyridaben） (別名称) + TX、カジュサホス（ cadusafos） (109) + TX、砒酸カルシウム[CCN] + TX、シアン化カルシウム(444) + TX、多硫化カルシウム(IUPAC 名称) (111) + TX、カンフェクロル(941) + TX、 カルボノレート（carbanolate） (943) + TX、カルバリル(115) + TX、カルボフラン(118) + TX、二硫化炭素(lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (945) + TX、四塩化炭素(IUPAC 名称) (946) + TX、カルボフェノチオン(947) + TX、カルボスルファン(119) + TX、カルタップ(123) + TX、カルタップ塩酸塩(123) + TX、セバジン(別名称) (725) + TX、 クロルビシクレン（chlorbicyclen） (960) + TX、クロルダン(128) + TX、クロルデコン(963) + TX、クロルジメホルム(964) + TX、クロルジメホルム塩酸塩(964) + TX、 クロルエトキシホス（chlorethoxyfos ）(129) + TX、 クロルフェナピル（chlorfenapyr） (130) + TX、クロルフェンビンホス(131) + TX、 クロルフルアズロン（chlorfluazuron） (132) + TX、 クロルメホス（chlormephos ）(136) + TX、 クロロホルム [CCN] + TX、 クロロピクリン(141) + TX、 クロルホキシム（chlorphoxim） (989) + TX、 クロルプラゾホス（chlorprazophos ）(990) + TX、 クロルピリホス（chlorpyrifos） (145) + TX、 クロルピリホス-メチル (146) + TX、 クロルチオホス（chlorthiophos） (994) + TX、 クロマフェノジド（chromafenozide） (150) + TX、シネリンI (696) + TX、シネリンII (696) + TX、シネリン(696) + TX、
【０５３２】
シス-レスメトリン(別名称) + TX、シスメトリン(80) + TX、 クロシトリン（clocythrin） (別名称) + TX、 クロエトカルブ（cloethocarb） (999) + TX、 クロサンテル（closantel） (別名称) [CCN] + TX、 クロチアニジン（clothianidin） (165)+TX、アセト亜ヒ酸銅[CCN] + TX、砒酸銅[CCN] + TX、オレイン酸銅[CCN] + TX、クマホス(174) + TX、 クミトエート（coumithoate） (1006) + TX、クロタミトン(別名称) [CCN] + TX、 クロトキシホス（crotoxyphos） (1010) + TX、クルホメート(1011 ) + TX、氷晶石(別名称) (177) + TX、 CS 708 (開発コード) (1012) + TX、 シアノフェンホス（cyanofenphos） (1019) + TX、 シアノホス（cyanophos） (184) + TX、 シアントエート（cyanthoate ）(1020) + TX、 シクレトリン（cyclethrin） [CCN] + TX、 シクロプロトリン（cycloprothrin） (188) + TX、シフルトリン(193) + TX、シハロトリン(196) + TX、シペルメトリン(201) + TX、 シフェノトリン（cyphenothrin） (206) + TX、シロマジン(209) + TX、 シチオエート（cythioate） (別名称) [CCN] + TX、 d-リモネン(別名称) [CCN] + TX、 d-テトラメトリン(別名称) (788) + TX、 DAEP (1031) + TX、ダゾメット(216) + TX、 DDT (219) + TX、 デカルボフラン(1034) + TX、デルタメトリン(223) + TX、 デモフィオン（demephion ）(1037) + TX、 デモフィオン-O (1037) + TX、 デモフィオン-S (1037) + TX、ジメトン(1038) + TX、ジメトン-メチル (224) + TX、 ジメトン-0 (1038) + TX、 ジメトン- O-メチル (224) + TX、 ジメトン-S (1038) + TX、ジメトン-S-メチル (224) + TX、 ジメトン- S-メチルスルホン(1039) + TX、 ジアフェンチウロン（diafenthiuron） (226) + TX、 ジアリホス（dialifos） (1042) + TX、 ジアミダホス（diamidafos） (1044) + TX、ダイアジノン(227) + TX、 ジカプトン（dicapthon） (1050) + TX、 ジクロフェンチオン（dichlofenthion ）(1051) + TX、ジクロルボス(236) + TX、ジクリホス（ dicliphos） (別名称) + TX、ジクレシル（ dicresyl）(別名称) [CCN] + TX、 ジクロトホス（dicrotophos） (243) + TX、 ジシクラニル（dicyclanil ）(244) + TX、 ジエルドリン（dieldrin） (1070) + TX、 ジエチル 5-メチルピラゾール-3-イルホスフェート (IUPAC 名称) (1076) + TX、ジフルベンズロン(250) + TX、
【０５３３】
ジロル（dilor） (別名称) [CCN] + TX、 ジメフルトリン（dimefluthrin） [CCN] + TX、 ジメフォックス（dimefox） (1081) + TX、 ジメタン（dimetan） (1085) + TX、 ジメタオエート（dimethoate） (262) + TX、 dimethrin (1083) + TX、 ジメチルビンホス(265) + TX、 ジメチラン（dimetilan） (1086) + TX、 ジネクス（dinex） (1089) + TX、 ジネクス- ジクレキシン(1089) + TX、 ジノプロプ (1093) + TX、 ジノサム（dinosam ）(1094) + TX、ジノセブ（ dinoseb ）(1095) + TX、 ジノテフラン（dinotefuran ）(271) + TX、ジオフェノラン（ diofenolan） (1099) + TX、 ジオキサベンゾホス（dioxabenzofos ）(1100) + TX、ジオキサカルブ（ dioxacarb） (1101) + TX、ジオキサチオン（ dioxathion ）(1102) + TX、ジスルホトン（ disulfoton） (278) + TX、 ジチクロホス（dithicrofos） (1108) + TX、 DNOC (282) + TX、 ドラメクチン（doramectin ）(別名称) [CCN] + TX、 DSP (1115) + TX、エクジステロン(別名称) [CCN] + TX、 El 1642 (開発コード) (1118) + TX、 エマメクチン（emamectin） (291) + TX、 エマメクチンベンゾエート(291) + TX、 EMPC (1120) + TX、 エンペトリン（empenthrin） (292) + TX、 エンドスルファン（endosulfan） (294) + TX、 エンドチオン（endothion ）(1121) + TX、 エンドリン（endrin） (1122) + TX、 EPBP (1123) + TX、 EPN (297) + TX、エポフェナン（ epofenonane ）(1124) + TX、 エピノメクチン（eprinomectin） (別名称) [CCN] + TX、 アスフェンバレレート（esfenvalerate） (302) + TX、エタホス（ etaphos） (別名称) [CCN] + TX、 エチオフェンカルブ（ethiofencarb ）(308) + TX、 エチオン（ethion） (309) + TX、 エチプロル（ethiprole） (310) + TX、 エトエート- メチル (1134) + TX、エトプロホス(312) + TX、蟻酸エチル(IUPAC 名称) [CCN] + TX、 エチル-DDD (別名称) (1056) + TX、 エチレンジブロミド(316) + TX、 エチレンジクロリド(化学名称) (1136) + TX、酸化エチレン[CCN] + TX、 エトフェンプロクス（etofenprox） (319) + TX、 エトリムホス（etrimfos） (1142) + TX、 EXD (1143) + TX、ファンファ(323) + TX、フェナミホス(326) + TX、
【０５３４】
フェナザフロル（fenazaflor） (1147) + TX、 フェンクロルホス（fenchlorphos ）(1148) + TX、フェネタカルブ（fenethacarb） (1149) + TX、 フェンフルトリン（fenfluthrin ）(1150) + TX、 フェニトロチオン（fenitrothion） (335) + TX、フェノブカルブ（ fenobucarb） (336) + TX、 フェノキサクリム（fenoxacrim ）(1153) + TX、 フェノキシカルブ（fenoxycarb） (340) + TX、 フェンピリトリン（fenpirithrin） (1155) + TX、 フェンプロパトリン（fenpropathrin） (342) + TX、 フェンピラド（fenpyrad ）(別名称) + TX、 フェンスルホチオン（fensulfothion） (1158) + TX、 フェンチオン（fenthion） (346) + TX、フェンチオン-エチル [CCN] + TX、 フェンバレレート（fenvalerate） (349) + TX、 フィプロニル（fipronil ）(354) + TX、 フロニカミド（flonicamid） (358) + TX、 フルベンジアミド（flubendiamide ）(CAS. Reg. No.: 272451-65-7) + TX、フルコフロン（ flucofuron ）(1168) + TX、 フルシクロキシウロン（flucycloxuron） (366) + TX、 フルシトリネート（flucythrinate） (367) + TX、 フルエンチル（fluenetil） (1169) + TX、 フルフェネリム（flufenerim） [CCN] + TX、 フルフェノキシウロン（flufenoxuron ）(370) + TX、 フルフェンプロクス（flufenprox） (1171) + TX、 フルメトリン（flumethrin ）(372) + TX、 フルバリネート（fluvalinate） (1184) + TX、 FMC 1137 (開発コード) (1185) + TX、 フォノホス（fonofos） (1191) + TX、ホルメタナート（ formetanate） (405) + TX、 ホルメタナート塩酸塩 (405) + TX、 ホルモチオン（formothion） (1192) + TX、ホルムパラネート（ formparanate ）(1193) + TX、 ホスメチラン（fosmethilan） (1194) + TX、 ホスピレート（fospirate ）(1195) + TX、 ホスチアザート（fosthiazate） (408) + TX、 ホスチエタン（fosthietan） (1196) + TX、 フラチオカルブ（furathiocarb） (412) + TX、 フルレトリン（furethrin） (1200) + TX、 γ-シハロトリン(197) + TX、 γ-HCH (430) + TX、グアザチン(422) + TX、グアザチンアセテート(422) + TX、 GY-81 (開発コード) (423) + TX、 ハルフェンプロクス（halfenprox） (424) + TX、 ハロフェノジド（halofenozide ）(425) + TX、 HCH (430) + TX、 HEOD (1070) + TX、ヘプタクロル(1211) + TX、 ヘプテノホス（heptenophos） (432) + TX、
【０５３５】
ヘテロホス（heterophos） [CCN] + TX、 ヘキサフルムロン（hexaflumuron） (439) + TX、 HHDN (864) + TX、 ヒドラメチルノン(443) + TX、シアン化水素(444) + TX、 ヒドロプレン(445) + TX、 ヒクインカルブ（hyquincarb） (1223) + TX、 イミダクロピド（imidacloprid） (458) + TX、 イミプロトリン（imiprothrin） (460) + TX、インドキサカルブ（indoxacarb ）(465) + TX、 インドメタン (IUPAC 名称) (542) + TX、 IPSP (1229) + TX、イサゾホス（isazofos） (1231) + TX、 イソベンザン（isobenzan） (1232) + TX、 イソカルボホス（isocarbophos） (別名称) (473) + TX、 イソドリン（isodrin） (1235) + TX、 イソフェンホス（isofenphos ）(1236) + TX、 イソラン（isolane） (1237) + TX、 イソプロカルブ（isoprocarb ）(472) + TX、 イソプロピルO-(メトキシアミノチオホスホリル) サリチレート(IUPAC 名称) (473) + TX、イソプロチオラン(474) + TX、イソチオエート(1244) + TX、イソキサチオン(480) + TX、イベルメクチン(別名称) [CCN] + TX、 ジャスモリン（jasmolin） I (696) + TX、 ジャスモリン II (696) + TX、 ジョドフェンホス（jodfenphos ）(1248) + TX、幼若ホルモンI (別名称) [CCN] + TX、幼若ホルモンII (別名称) [CCN] + TX、幼若ホルモンIII (別名称) [CCN] + TX、 ケレバン（kelevan ）(1249) + TX、 キノプレン（kinoprene） (484) + TX、λ-シハロトリン(198) + TX、砒酸鉛[CCN] + TX、 イエピメクチン（iepimectin） (CCN) + TX、 レプトホス（leptophos） (1250) + TX、リンダン（lindane） (430) + TX、 リリムホス（lirimfos） (1251) + TX、 ルフェヌロン（lufenuron） (490) + TX、 リチダチオン（lythidathion） (1253) + TX、 m-クメニルメチルカルバメート (IUPAC 名称) (1014) + TX、リン化マグネシウム(IUPAC 名称) (640) + TX、 マラチオン（malathion） (492) + TX、マロノベン（ malonoben） (1254) + TX、 マジドックス（mazidox ）(1255) + TX、メカルバム（mecarbam） (502) + TX、メカルホン（ mecarphon） (1258) + TX、 メナゾン（menazon） (1260) + TX、メホスホラン(1261) + TX、塩化水銀(513) + TX、 メスルフェノホス（mesulfenfos） (1263) + TX、 メタフルミゾン（metaflumizone ）(CCN) + TX、 メタム（metam） (519) + TX、 メタム-カリウム (別名称) (519) + TX、メタム-ナトリウム (519) + TX、
【０５３６】
メタクリホス（methacrifos） (1266) + TX、メタミドホス（ methamidophos ）(527) + TX、メタンスルホニルフルオリド(lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1268) + TX、 メチダチオン（methidathion） (529) + TX、 メチオカルブ（methiocarb） (530) + TX、 メトクロトホス（methocrotophos） (1273) + TX、 メトミル(531) + TX、メトプレン(532) + TX、 メトキン-ブチル (1276) + TX、メトトリン（methothrin） (別名称) (533) + TX、メトキシクロル(534) + TX、 メトキシフェノジド（methoxyfenozide） (535) + TX、 臭化メチル (537) + TX、 メチルイソチオシアネート(543) + TX、メチルクロロホルム(別名称) [CCN] + TX、 塩化メチルエン [CCN] + TX、 メトフルトリン（metofluthrin ）[CCN] + TX、 メトルカルブ（metolcarb） (550) + TX、 メトキサジアゾン（metoxadiazone） (1288) + TX、メビンホス(556) + TX、メキサカルベート(1290) + TX、 ミルベメクチン（milbemectin） (557) + TX、ミルベマイシンオキシム(別名称) [CCN]+ TX、ミパフォックス(1293) + TX、マイレックス(1294) + TX、モノクロトホス(561) + TX、 モルホチオン（morphothion） (1300) + TX、モキシデクチン（moxidectin） (別名称) [CCN] + TX、 ナフタロホス（naftalofos ）(別名称) [CCN] + TX、ナレッド(567) + TX、ナフタレン (IUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1303) + TX、 NC-170 (開発コード) (1306) + TX、 NC-184 (化合物コード) + TX、 ニコチン(578) + TX、ニコチン硫酸塩(578) + TX、 ニフルリジド（nifluridide ）(1309) + TX、 ニテンピラム（nitenpyram） (579) + TX、 ニチアジン（nithiazine ）(1311 ) + TX、 ニトリラカルブ（nitrilacarb） (1313) + TX、ニトリラカルブ 1 : 1 塩化亜鉛 複合体 (1313) + TX、 NNI-0101 (化合物コード) + TX、NNI-0250 (化合物コード) + TX、ノルニコチン(従来名称) (1319) + TX、 ノバルロン（novaluron） (585) + TX、 ノビフルムロン（noviflumuron） (586) + TX、 O-5- ジクロロ-4-ヨードフェニル O-エチル エチルホスホノチオエート(IUPAC 名称) (1057) + TX、 O，O- ジエチル 0-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イル ホスホロチオエート(IUPAC 名称) (1074) + TX、O，O-ジエチル 0-6-メチル-2-プロピルピリミジン-4-イルホスホロチオエート(IUPAC 名称) (1075) + TX、
【０５３７】
O，O，O'，O'-テトラプロピルジチオピロホスフェート (IUPAC 名称) (1424) + TX、オレイン酸(IUPAC 名称) (593) + TX、オメトエート（omethoate） (594) + TX、オキサミル(602) + TX、オキシデメトン- メチル (609) + TX、 オキシデプロホス（oxydeprofos） (1324) + TX、 オキシジスルホトン（oxydisulfoton） (1325) + TX、 pp'-DDT (219) + TX、パラ-ジクロロベンゼン [CCN] + TX、パラチオン(615) + TX、パラチオン-メチル (616) + TX、 ペンフルロン（penfluron） (別名称) [CCN] + TX、 ペンタクロロフェノール (623) + TX、 ペンタクロロフェニル ラウレート(IUPAC 名称) (623) + TX、ペルメトリン(626) + TX、 石油類(別名称) (628) + TX、PH 60-38 (開発コード) (1328) + TX、フェンカプトン（ phenkapton） (1330) + TX、フェノトリン（phenothrin ）(630) + TX、フェントエート(631) + TX、ホラート(636) + TX、ホサロン(637) + TX、 ホスホラン（phosfolan） (1338) + TX、ホスメット(638) + TX、 ホスニクロル（phosnichlor ）(1339) ＋ TX、ホスファミドン(639) + TX、フォスフィン(IUPAC 名称) (640) + TX、ホキシム（ phoxim ）(642) + TX、 ホキシム-メチル (1340) + TX、 ピリメタホス（pirimetaphos） (1344) + TX、ピリミカルブ(651) + TX、ピリミホス-エチル(1345) + TX、 ピリミホス-メチル (652) + TX、ポリクロロジシクロペンタジエン異性体 (IUPAC 名称) (1346) + TX、 ポリクロロテルペン (従来名称) (1347) + TX、亜砒酸カリウム[CCN] + TX、チオシアン酸カリウム[CCN] + TX、 プラレトリン（prallethrin） (655) + TX、プレコセンI (別名称) [CCN] + TX、プレコセンII (別名称) [CCN] + TX、プレコセンIII (別名称) [CCN] + TX、 プリミドホス（primidophos） (1349) + TX、 プロフェノホス（profenofos） (662) + TX、 プロフルトリン（profluthrin） [CCN] + TX、 プロマシル（promacyl） (1354) + TX、 プロメカルブ（promecarb） (1355) + TX、 プロパホス（propaphos ）(1356) + TX、プロペンタムホス（propetamphos） (673) + TX、プロポキスル(678) + TX、プロチダチオン（prothidathion） (1360) + TX、プロチオホス（prothiofos）(686) + TX、プロトエート（prothoate (1362) + TX、 protrifenbute [CCN] + TX、ピメトロジン（pymetrozine） (688) + TX、ピラクロホス（ pyraclofos） (689) + TX、ピラゾホス（pyrazophos） (693) + TX、 ピレスメトリン（pyresmethrin） (1367) + TX、 ピレトリン（pyrethrin） I (696) + TX、
【０５３８】
ピレトリン II (696) + TX、 ピレトリン(696) + TX、 ピリダベン（pyridaben ）(699) + TX、ピリダリル（ pyridalyl） (700) + TX、ピリダフェンチオン(701) + TX、 ピリミジフェン（pyrimidifen） (706) + TX、 ピリミテート（pyrimitate） (1370) + TX、 ピリプロキシフェン（pyriproxyfen） (708) + TX、苦木(別名称) [CCN] + TX、キナルホス(711) + TX、キナルホス-メチル (1376) + TX、 キノチオン (1380) + TX、 キンチオホス（quintiofos） (1381) + TX、 R-1492 (開発コード) (1382) + TX、 ラフォキサニド（rafoxanide） (別名称) [CCN] + TX、レスメトリン(719) + TX、ロテノン(722) + TX、 RU 15525 (開発コード) (723) + TX、 RU 25475 (開発コード) (1386) + TX、 リアニア（ryania） (別名称) (1387) + TX、 リアノジン（ryanodine） (従来名称) (1387) + TX、サバジラ(別名称) (725) + TX、シュラダン(1389) + TX、 セブホス（sebufos） (別名称) + TX、 セラメクチン（selamectin ）(別名称) [CCN] + TX、 SI- 0009 (化合物コード) + TX、 SI-0205 (化合物コード) + TX、 SI-0404 (化合物コード) + TX、 SI-0405 (化合物コード) + TX、 シラフルオフェン（silafluofen） (728) + TX、 SN 72129 (開発コード) (1397) + TX、亜砒酸ナトリウム[CCN] + TX、シアン化ナトリウム (444) + TX、弗化ナトリウム (IUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1399) + TX、ナトリウムヘキサフルオロシリケート(1400) + TX、 ナトリウムペンタクロロフェノキシド (623) + TX、セレン酸ナトリウム(IUPAC 名称) (1401) + TX、チオシアン酸ナトリウム[CCN] + TX、ソファミド（ sophamide）(1402) + TX、 スピノサド（spinosad） (737) + TX、スピロメシフェン（ spiromesifen） (739) + TX、 スピロテトルマット（spirotetrmat） (CCN) + TX、 スルコフロン（sulcofuron） (746) + TX、 スルコフロン-ナトリウム(746) + TX、 スルフルラミド（sulfluramid） (750) + TX、スルホテップ(753) + TX、弗化スルフリル(756) + TX、 スルプロホス（sulprofos） (1408) + TX、タール油(別名称) (758) + TX、タウ-フルバリネート(398) + TX、 タジンカルブ（tazimcarb） (1412) + TX、 TDE (1414) + TX、 テブフェノジド（tebufenozide） (762) + TX、 テブフェンピラド（tebufenpyrad） (763) + TX、
【０５３９】
テブピリモホス（tebupirimfos） (764) + TX、 テフルベンズロン（teflubenzuron ）(768) + TX、 テフルトリン（tefluthrin ）(769) + TX、 テメホス（temephos） (770) + TX、 TEPP (1417) + TX、 テラレトリン（terallethrin） (1418) + TX、 テルバム（terbam） (別名称) + TX、 テルブホス（terbufos） (773) + TX、 テトラクロロエタン [CCN] + TX、テトラクロルビンホス(777) + TX、テトラメトリン(787) + TX、 θ-シペルメトリン(204) + TX、 チアクロプリド（thiacloprid） (791) + TX、 チアフェノクス（thiafenox） (別名称) + TX、 チアメトキサム（thiamethoxam） (792) + TX、 チクロホス（thicrofos） (1428) + TX、チオカルボキシム（ thiocarboxime） (1431) +  TX、 チオシクラム（thiocyclam ）(798) + TX、 臭酸水素チオシクラム (798) + TX、 チオジカルブ（thiodicarb） (799) + TX、 チオファノクス（thiofanox ）(800) + TX、 チオメトン（thiometon） (801) + TX、 チオナジン（thionazin） (1434) + TX、 チオスルタップ（thiosultap） (803) + TX、 チオスルタップ -ナトリウム(803) + TX、 ツリンギエンシン（thuringiensin） (別名称) [CCN] + TX、 トルフェンピラド（tolfenpyrad） (809) + TX、 トラロメトリン（tralomethrin） (812) + TX、 トランスフルトリン（transfluthrin） (813) + TX、 トランスペルメトリン（transpermethrin） (1440) + TX、 トリアミホス（triamiphos） (1441) + TX、 トリアザメート（triazamate） (818) + TX、 トリアゾホス（triazophos） (820) + TX、 トリアズロン（triazuron） (別名称) + TX、 トリクロルフォン（trichlorfon） (824) + TX、 トリクロルメタホス（trichlormetaphos）-3 (別名称) [CCN] + TX、 トリクロロナト (1452) + TX、 トリフェノホス（trifenofos） (1455) + TX、 トリフルムロン（triflumuron） (835) + TX、 トリメタカルブ（trimethacarb） (840) + TX、 トリプレン(1459) + TX、バミドチオン(847) + TX、 バニリプロレ（vaniliprole） [CCN] + TX、ベラトリジン(別名称) (725) + TX、ベラトリン(別名称) (725) + TX、 XMC (853) + TX、 キシリルカルブ(854) + TX、 YI-5302 (化合物コード) + TX、 θ-シペルメトリン(205) + TX、 ゼタメトリン（zetamethrin） (別名称) + TX、リン化亜鉛(640) + TX、 ゾラプロフォン（zolaprofos） (1469) 及び ZXI 8901 (開発コード) (858) + TXから成る物質群から選択された殺虫剤；
【０５４０】
ビス(トリブチル錫)酸化物 (IUPAC 名称) (913) + TX、ブロモアセタミド[CCN] + TX、砒酸カルシウム[CCN] + TX、 クロトカルブ（cloethocarb） (999) + TX、アセト亜砒酸銅[CCN] + TX、硫酸銅(172) + TX、 フェンチン（fentin） (347) + TX、リン酸鉄(IUPAC 名称) (352) + TX、メタアルデヒド(518) + TX、 メチオカルブ（methiocarb） (530) + TX、ニクロサミド(576) + TX、ニクロサミド-オラミン (576) + TX、ペンタクロルフェノール(623) + TX、 ナトリウムペンタクロロフェノキシ(623) + TX、 タジムカルブ（tazimcarb (1412) + TX、 チオジオカルブ（thiodicarb） (799) + TX、酸化トリブチル錫(913) + TX、 トリフェンモルフ（trifenmorph） (1454) + TX、 トリメンタカルブ（trimethacarb） (840) + TX、トリフェニル錫酢酸(IUPAC 名称) (347) 及び水酸化トリフェニル錫(IUPAC 名称) (347) + TXから成る物質群から選択された軟体動物駆除剤；
【０５４１】
AKD-3088 (化合物コード) + TX、1 ，2-ジブロモ-3-クロロプロパン (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1045) + TX、 1 ，2-ジクロロプロパン (IUPAC/ ケミカルアブストラクト名称) (1062) + TX、 1 ，2- ジクロロプロパン 及び 、3-ジクロロプロペン (IUPAC 名称) (1063) + TX、 1 ，3-ジクロロプロペン (233) + TX、 3，4-ジクロロテトラヒドロチオフェン 1 ，1-ジオキシド (lUPAC/ケミカルアブストラクト名称) (1065) + TX、 3-(4-クロロフェニル)-5-メチルロダミン (IUPAC 名称) (980) + TX、 5-メチル-6- チオオキソ-1 ，3，5-チアジアジナン-3-イル酢酸(IUPAC 名称) (1286) + TX、 6- イソペンテニルアミノプリン(別名称) (210) + TX、アバメクチン(1) + TX、 アセトプロール（acetoprole） [CCN] + TX、 アラニカルブ（alanycarb ）(15) + TX、 アルジカルブ（aldicarb） (16) + TX、 アルドキシカルブ（aldoxycarb） (863) + TX、 AZ 60541 (化合物コード) + TX、 ベンクロチアズ（benclothiaz） [CCN] + TX、ベノミル(62) + TX、 ブチルピリダベン（butylpyridaben） (別名称) + TX、 カジュサホス（cadusafos） (109) + TX、 カルボフラン（carbofuran） (118) + TX、二硫化炭素(945) + TX、カルボスルファン(119) + TX、クロロピクリン(141) + TX、クロルピリホス(145) + TX、 クロエトカルブ（cloethocarb ）(999) + TX、サイトカイニン(別名称) (210) + TX、ダゾメット(216) + TX、 DBCP (1045) + TX、 DCIP (218) + TX、 ジアミダホス（diamidafos） (1044) + TX、 ジクロロフェンチオン（dichlofenthion） (1051) + TX、 ジシイホス（diciiphos） (別名称) + TX、ジメトエート(262) + TX、 ドラメクチン（doramectin） (別名称) [CCN] + TX、 エマメクチン（emamectin） (291) + TX、
【０５４２】
エマメクチン ベンゾエート (291) + TX、エプリノメクチン(別名称) [CCN] + TX、 エトプロホス（ethoprophos） (312) + TX、二臭化エチレン(316) + TX、フェナミホス(326) + TX、 フェンピラド（fenpyrad） (別名称) + TX、フェンスルホチオン(1158) + TX、 フォスチザテ（fosthiazate） (408) + TX、 フォスチエタン（fosthietan） (1196) + TX、フルフラール(別名称) [CCN] + TX、 GY-81 (開発コード) (423) + TX、 ヘテロホス（heterophos） [CCN] + TX、ヨウ化メチル(IUPAC 名称) (542) + TX、 アサミドホス（isamidofos） (1230) + TX、 イサゾホス（isazofos） (1231) + TX、イベルメクチン(別名称) [CCN] + TX、カイネチン(別名称) (210) + TX、 メカルホン（mecarphon） (1258) + TX、 メタム（metam ）(519) + TX、 メタム-カリウム (別名称) (519) + TX、 メタム-ナトリウム (519) + TX、臭化メチル (537) + TX、イソチオシアン酸メチル(543) + TX、ミルベマイシンオキシム(別名称) [CCN] + TX、 モキシデクチン（moxidectin） (別名称) [CCN] + TX、 ミロテシウム・ベルカリア（Myrothecium verrucaria ）組成物(別名称) (565) + TX、 NC-184 (化合物コード) + TX、オキサミル(602) + TX、ホラート(636) + TX、ホスファミドン(639) + TX、ホスホカルブ（phosphocarb） [CCN] + TX、セブホス（sebufos） (別名称) + TX、 セラメクチン（selamectin） (別名称) [CCN] + TX、 スピノサド（spinosad） (737) + TX、 テルバム（terbam ）(別名称) + TX、テルブホス(773) + TX、 テトラクロロチオフェン (IUPAC/ ケミカルアブストラクト名称) (1422) + TX、 チアフェノキックス（thiafenox ）(別名称) + TX、 チオナジン（thionazin） (1434) + TX、 トリアゾホス（triazophos） (820) + TX、 トリアズロン（triazuron） (別名称) + TX、キシレノール[CCN] + TX、 YI-5302 (化合物コード)及びゼアチン(別名称) (210) + TXから成る物質群から選択された殺線虫剤；
【０５４３】
エチルザンセートカリ[CCN] 及び ニトラピリン（nitrapyrin） (580) + TXから成る物質群から選択された硝酸化インヒビター；
【０５４４】
アシベンゾラー（acibenzolar） (6) + TX、アシベンゾラー-S-メチル(6) + TX、 プロベナゾール（probenazole） (658)及びオオイタドリ（Reynoutria sachalinensis） 抽出物(別名称) (720) + TXから成る物質群から選択された植物活性化物質；
【０５４５】
2-イソバレリリンダン- 1，3-ジオン (IUPAC 名称) (1246) + TX、 4-(キノキサリン-2-イルアミノ) ベンゼンスルホンアミド(IUPAC 名称) (748) + TX、 α-クロロヒドリン[CCN] + TX、リン化アルミニウム(640) + TX、 アンツ（antu） (880) + TX、亜砒酸酸化物(882) + TX、炭酸バリウム(891) + TX、ビスチオセミ(912) + TX、ブロジファクム(89) + TX、ブロマジオロン（bromadiolone） (91) + TX、 ブロメタリン（bromethalin） (92) + TX、シアン化カルシウム(444) + TX、クロラロース(127) + TX、クロロファシノン(140) + TX、コレカルシフェロール(別名称) (850) + TX、クマクロル(1004) + TX、コウマフリル（coumafuryl） (1005) + TX、クマテトラリル(175) + TX、 クリミジン（crimidine） (1009) + TX、 ジフェナコウム（difenacoum） (246) + TX、 ジフェチアロン（difethialone） (249) + TX、 ジファシノン（diphacinone） (273) + TX、エルゴカルシフェロール(301) + TX、 フロクマフェン（flocoumafen ）(357) + TX、フルオロアセトアミド(379) + TX、フルプロパジン（flupropadine）(1183) + TX、 フルプロパジン塩酸塩（flupropadine hydrochloride） (1183) + TX、 γ-HCH (430) + TX、HCH (430) + TX、シアン化水素(444) + TX、ヨウ化メチル(IUPAC 名称) (542) + TX、リンダン(430) + TX、リン化マグネシウム(IUPAC 名称) (640) + TX、臭化メチル(537) + TX、ノルボルミド(1318) + TX、ホサセチム（phosacetim） (1336) + TX、フォスフィン(IUPAC 名称) (640) + TX、 リン [CCN] + TX、ピンドン(1341) + TX、亜砒酸カリウム[CCN] + TX、 ピリヌロン（pyrinuron） (1371) + TX、シリロシド(1390) + TX、亜砒酸ナトリウム[CCN] + TX、シアン化ナトリウム(444) + TX、フルオロ酢酸ナトリウム(735) + TX、ストリキニーネ(745) + TX、硫酸タリウム[CCN] + TX、ワルファリン(851) 及びリン化亜鉛(640) + TXから成る物質群から選択された殺鼠剤；
【０５４６】
2-(2-ブトキシエトキシ)- エチルピペロニレート(IUPAC 名称) (934) + TX、 5-(1、3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-ヘキシルシクロヘキセ-2- エノン(IUPAC 名称) (903) + TX、ファルネソール及びネロリドール(別名称) (324) + TX、 MB-599 (開発コード) (498) + TX、 MGK 264 (開発コード) (296) + TX、ピペロニルブトキサイド(649) + TX、ピプロタール（ piprotal） (1343) + TX、 プロピル異性体(1358) + TX、 S421 (開発コード) (724) + TX、セサメックス(1393) + TX、 セサスモリン（sesasmolin） (1394) 及びスルホキシド(1406) + TXから成る物質群から選択された相乗剤；
【０５４７】
アントラキノン(32) + TX、クロラロース(127) + TX、ナフテン酸銅[CCN] + TX、オキシ塩化銅 (171) + TX、ダイアジノン(227) + TX、ジシクロペンタジエン(化学名称) (1069) + TX、グアザチン(422) + TX、 酢酸グアザチン (422) + TX、 メチオカルブ（methiocarb） (530) + TX、 ピリジン-4-アミン (IUPAC 名称) (23) + TX、チラム(804) + TX、 トリメタカルブ（trimethacarb） (840) + TX、ナフテン酸亜鉛[CCN] 及びジラム(856) + TXから成る物質群から選択された動物駆散剤；
イマニン（imanin） (別名称) [CCN] 及びリバビリン(別名称) [CCN] + TXから成る物質群から選択された殺ウィルス剤；
【０５４８】
酸化第二水銀(512) + TX、オクチリノン（octhilinone） (590) 及びチオファナート（thiophanate）-メチル(802) + TXから成る物質群から選択された創傷保護剤；
下記式群：
【０５４９】
【化１７５】
2010536814.tif 000214
【０５５０】
【化１７６】
2010536814.tif 000215
【０５５１】
【化１７７】
2010536814.tif 000216
【０５５２】
【化１７８】
2010536814.tif 000217
【０５５３】
から成る化合物群から選択された殺虫剤；及び
アザコナゾール（Azaconazole） [60207-31-0] + TX、 ビテルタノール（Bitertanol） [70585-36-3] + TX、 ブロムコナゾール（Bromuconazole） [116255-48-2] + TX、 シプロコナゾール（Cyproconazole） [94361-06-5] + TX、 ジフェノコナゾール（Difenoconazole） [119446-68-3] + TX、 ジニコナゾール（Diniconazole）[83657-24-3] + TX、 エポキシコナゾール（Epoxiconazole） [106325-08-0] + TX、 フェブコナゾール（Fenbuconazole） [114369-43-6] + TX、 フルキンコナゾール（Fluquinconazole） [136426-54-5] + TX、 フルシラゾール（Flusilazole） [85509-19-9] + TX、 フルトリアフォール（Flutriafol） [76674-21-0] + TX、 ヘキサコナゾール（Hexaconazole） [79983-71-4] + TX、 イマザリル（Imazalil） [35554-44-0] + TX、 イミベンコナゾール（Imibenconazole） [86598-92-7] + TX、 イプコナゾール（Ipconazole） [125225-28-7] + TX、 メトコナゾール（Metconazole）[125116-23-6] + TX、 ミクロブタニル（Myclobutanil） [88671-89-0] + TX、 ペフラゾエート（Pefurazoate） [101903-30-4] + TX、 ペンコナゾール（Penconazole） [66246-88-6] + TX、 プロチオコナゾール（Prothioconazole） [178928-70-6] + TX、 ピリフェノキシ（Pyrifenox） [88283- 41-4] + TX、 プロクロラズ（Prochloraz） [67747-09-5] + TX、 プロピコナゾール（Propiconazole） [60207-90-1] + TX、 シメコナゾール（Simeconazole） [149508-90-7] + TX、 テブコナゾール（Tebuconazole） [107534-96-3] + TX、 テトラコナゾール（Tetraconazole） [112281-77-3] + TX、 トリアジメフォン（Triadimefon ）[43121-43-3] + TX、 トリアジメノール（Triadimenol） [55219-65-3] + TX、トリフルミゾール（Triflumizole） [99387-89-0] + TX、 トリチコナゾール（Triticonazole） [131983-72-7] + TX、 アンシミドール（Ancymidol） [12771-68- 5] + TX、 フェナリモール（Fenarimol） [60168-88-9] + TX、ヌアリモル[63284-71-9] + TX、 ブピリメート（Bupirimate） [41483- 43-6] + TX、ジメチリモール[5221-53-4] + TX、
【０５５４】
エチリモール（Ethirimol） [23947-60-6] + TX、 ドデモルフ（Dodemorph ）[1593-77-7] + TX、 フェンプロピジン（Fenpropidine） [67306-00-7] + TX、 フェンプロピモルホ（Fenpropimorph） [67564-91-4] + TX、 スピロキサミン（Spiroxamine） [118134-30-8] + TX、 トリデモルホ（Tridemorph） [81412-43-3] + TX、 シプロジニル（Cyprodinil ）[121552-61- 2] + TX、 メパニピリム（Mepanipyrim） [110235-47-7] + TX、 ピリメタニル（Pyrimethanil） [53112-28-0] + TX、 フェニピクロニル（Fenpiclonil） [74738-17-3] + TX、フルジオキソニル（ Fludioxonil） [131341-86-1] + TX、 ベナラキシル（Benalaxyl） [71626-11-4] + TX、 フララキシル（Furalaxyl） [57646-30-7] + TX、 メタラキシル（Metalaxyl） [57837-19-1] + TX、 R-メタラキシル [70630-17-0] + TX、 オフラス（Ofurace ）[58810-48-3] + TX、 オキサジキシル（Oxadixyl） [77732-09-3] + TX、 ベノミル（Benomyl ）[17804-35-2] + TX、 カルベンダジム（Carbendazim） [10605-21-7] + TX、 デバカルブ（Debacarb） [62732-91-6] + TX、 フベリダゾール（Fuberidazole ）[3878- 19-1] + TX、 チアベンダゾール（Thiabendazole） [148-79-8] + TX、 クロゾリネート（Chlozolinate） [84332-86-5] + TX、ジクロゾリン[24201-58-9] + TX、 イプロジオン（lprodione） [36734-19-7] + TX、 ミクロゾリン（Myclozoline ）[54864-61-8] + TX、 プロシミドン（Procymidone） [32809-16-8] + TX、ビンクロゾリン（Vinclozoline） [50471-44-8] + TX、 ボスカリド（Boscalid） [188425- 85-6] + TX、 カルボキシン（Carboxin） [5234-68-4] + TX、 フェンフラム（Fenfuram） [24691-80-3] + TX、フルトラニル[66332- 96-5] + TX、メプロニル[55814-41-0] + TX、オキシカルボキシン[5259-88-1] + TX、 ペンチオピラド（Penthiopyrad） [183675-82-3] + TX、 チフルザミド（Thifluzamide） [130000-40-7] + TX、 グアザチン（Guazatine） [108173-90-6] + TX、 ドジン（Dodine） [2439-10-3] [112-65-2] (freie Base) + TX、 イミノクタジン（iminoctadine） [13516-27-3] + TX、 アゾキシストロビン（Azoxystrobin ）[131860-33-8] + TX、ジモキシストロビン（ Dimoxystrobin） [149961-52-4] + TX、 エネストロブリン（enestroburin）｛Proc. BCPC、 Int. Congr.、 Glasgow、 2003、 1、 93｝ + TX、 フルオキサストロビン（Fluoxastrobin） [361377-29-9] + TX、
【０５５５】
クレソキシム（Kresoxim）-メチル [143390-89-0] + TX、 メトミノストロビン（Metominostrobin） [133408-50-1] + TX、 トリフロキシストロビン（Trifloxystrobin） [141517-21-7] + TX、 オリサストロビン（Orysastrobin） [248593-16-0] + TX、 ピコキシストロビン（Picoxystrobin） [117428-22-5] + TX、 ピラクロストロビン（Pyraclostrobin） [175013-18-0] + TX、ファーバム[14484-64-1] + TX、マンコゼブ[8018-01-7] + TX、マネブ[12427-38-2] + TX、 メチラム（Metiram ）[9006-42-2] + TX、 プロピネブ（Propineb） [12071-83-9] + TX、 チラム（Thiram） [137-26-8] + TX、 ジネブ（Zineb） [12122-67-7] + TX、 ジラム（Ziram） [137-30-4] + TX、 カプタフォール（Captafol ）[2425-06-1] + TX、キャプタン[133-06-2] + TX、ジクロフルアニド[1085-98-9] + TX、フルオロイミド[41205-21-4] + TX、フォルペット[133-07-3 ] + TX、 トリルフルアニド（Tolylfluanid） [731-27-1] + TX、ボルドー混合物 [8011-63-0] + TX、 水酸化銅（Copperhydroxid） [20427-59-2] + TX、 オキシ塩化銅 [1332-40-7] + TX、 銅スルファット [7758-98-7] + TX、 酸化銅（Copperoxid） [1317-39-1] + TX、 マンコッパー（Mancopper） [53988-93-5] + TX、 オキシン-銅[10380-28-6] + TX、ジノカップ[131-72-6] + TX、 ニトロサール（Nitrothal）-イソプロピル [10552-74-6] + TX、 エジフェンホス（Edifenphos ）[17109-49-8] + TX、 イプロベンホス（lprobenphos） [26087-47-8] + TX、 イソプロチオラン（lsoprothiolane） [50512-35-1] + TX、 ホスジフェン（Phosdiphen） [36519-00-3] + TX、 ピラゾホス（Pyrazophos） [13457-18-6] + TX、 トルクロホス（Tolclofos）-メチル[57018-04-9] + TX、 アシベンゾラル（Acibenzolar）-S-メチル [135158-54-2] + TX、 アニラジン（Anilazine） [101-05-3] + TX、 ベンチアバリカルブ（Benthiavalicarb） [413615-35-7] + TX、 ブラスチシジン（Blasticidin）-S [2079-00-7] + TX、 キノメチオネート（Chinomethionat） [2439-01-2] + TX、 クロロネブ（Chloroneb ）[2675-77-6] + TX、 クロロタロニル（Chlorothalonil ）[1897-45-6] + TX、 シフルフェナミド（Cyflufenamid） [180409-60- 3] + TX、 シモキサニル（Cymoxanil） [57966-95-7] + TX、 ジクロン（Dichlone） [117-80-6] + TX、
【０５５６】
ジクロシメット（Diclocymet） [139920- 32-4] + TX、 ジクロメジン（Diclomezine ）[62865-36-5] + TX、 ジクロラン（Dicloran）[99-30-9] + TX、 ジエソフェンカルブ（Diethofencarb ）[87130-20-9] + TX、 ジメソモルホ（Dimethomorph） [110488-70-5] + TX、 SYP-LI90 (Flumorph) [211867- 47-9] ＋ TX、 ジチアノン（Dithianon ）[3347-22-6] + TX、 エタボキサム（Ethaboxam ）[162650-77-3] + TX、 エトリジアゾール（Etridiazole） [2593-15-9] + TX、 ファモキサドン（Famoxadone ）[131807-57-3] + TX、 フェナミドン（Fenamidone） [161326-34-7] + TX、 フェノカサニル（Fenoxanil） [115852-48-7] + TX、 フェンチン（Fentin） [668-34-8] + TX、 フェリムゾン（Ferimzone ）[89269-64-7] + TX、 フルアジナム（Fluazinam） [79622-59-6] + TX、 フルピコリド（Fluopicolide） [239110-15-7] + TX、 フルスルファミド（Flusulfamide ）[106917- 52-6] + TX、 フェンヘキサミド（Fenhexamid） [126833-17-8] + TX、 フォセチル（Fosetyl）-アルミニウム [39148-24-8] + TX、 ヒメキサゾール（Hymexazol ）[10004-44-1] + TX、 イプロバリカルブ（Iprovalicarb） [140923-17-7] + TX、 IKF-916 (Cyazofamid) [120116-88-3] + TX、 カスガマイシン（Kasugamycin） [6980-18-3] + TX、 メタスルホカルブ（Methasulfocarb） [66952-49-6] + TX、 メトラフェノン（Metrafenone） [220899-03-6] + TX、 ペンシクロン（Pencycuron） [66063-05-6] + TX、フタリド[27355-22-2] + TX、ポリオキシン[11113-80-7] + TX、プロベナゾール[27605-76-1] + TX、 プロパモカルブ（Propamocarb） [25606-41-1] + TX、 プロキナジド（Proquinazid ）[189278-12-4] + TX、 ピロキロン（Pyroquilon） [57369-32-1] + TX、キノキシフェン（Quinoxyfen） [124495-18-7] + TX、 キントゼン（Quintozene） [82-68-8] + TX、サルファー（Sulphur） [7704-34-9] + TX、 チアジニル（Tiadinil） [223580-51-6] + TX、 トリアゾキシド（Triazoxide） [72459-58-6] + TX、 トリシクラゾール（Tricyclazole ）[41814-78-2] + TX、 トリフォリン（Triforine） [26644-46-2] + TX、バリダマイシン[37248-47-8] + TX、 ゾキサミド（Zoxamide） (RH7281) [156052-68-5] + TX、 マンジプロパミド（Mandipropamid） [374726-62-2] + TX、
【０５５７】
下記式F-1：
【化１７９】
2010536814.tif 000218
【０５５８】
［式中、Ra5は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2004/058723号）＋TX、下記式F-2：
【０５５９】
【化１８０】
2010536814.tif 000219
【０５６０】
［式中、Ra6は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2004/058723号）＋TX、下記式F-3（syn）:
【０５６１】
【化１８１】
2010536814.tif 000220
【０５６２】
［式中、Ra7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ化合物（WO2004/035589号）＋TX、下記式F-4（anti）：
【０５６３】
【化１８２】
2010536814.tif 000221
【０５６４】
［式中、Ra7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ混合物（WO2004/035589号）＋TX、下記式F-5：
【０５６５】
【化１８３】
2010536814.tif 000222
【０５６６】
［式中、Ra7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2004/035589号）＋TX（ここで、前記化合物は式F−３（syn）及びF-4(anti)のラセミ化合物のエピマ−混合物であり、そして式F−3(syn)のラセミ化合物：式F−４（anti）のラセミ化合物の比は1000：１〜１：1000である）、
下記式F−６：
【０５６７】
【化１８４】
2010536814.tif 000223
【０５６８】
［式中、Ra8は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2004/035589号）＋TX、下記式F-7（trans）:
【０５６９】
【化１８５】
2010536814.tif 000224
【０５７０】
［式中、Ra9は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ化合物（WO2003/074491号）＋TX、下記式F-8（cis）：
【０５７１】
【化１８６】
2010536814.tif 000225
【０５７２】
［式中、Ra9は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ化合物（WO2003/074491号）＋TX、下記式F-9：
【０５７３】
【化１８７】
2010536814.tif 000226
【０５７４】
［式中、Ra9は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2003/074491号）＋TX（ここで、前記化合物は式F−７（trans）及びF-8(cis)のラセミ化合物の混合物であり、そして式F−７（trans）のラセミ化合物：式F-8(cis)のラセミ化合物の比は２：１〜100：１である）、
下記式F−10：
【０５７５】
【化１８８】
2010536814.tif 000227
【０５７６】
［式中、R10は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2004/058723号）＋TX、下記式F-11（trans）:
【０５７７】
【化１８９】
2010536814.tif 000228
【０５７８】
［式中、R11は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ化合物（WO03/074491号）＋TX、下記式F-12（cis）：
【０５７９】
【化１９０】
2010536814.tif 000229
【０５８０】
［式中、R11は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表されるラセミ化合物（WO2003/074491号）＋TX、下記式F-13：
【０５８１】
【化１９１】
2010536814.tif 000230
【０５８２】
［式中、R11は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルである］で表される化合物（WO2003/074491号）＋TX（ここで、前記化合物は式F−11（trans）及びF-12(cis)のラセミ混合物である）、
下記式F−14：
【０５８３】
【化１９２】
2010536814.tif 000231
【０５８４】
で表される化合物（WO2004/058723号）＋TX、及び
下記式F−15：
【０５８５】
【化１９３】
2010536814.tif 000232
【０５８６】
で表される化合物＋TX、
から成る物質群から選択された生物学的活性化合物。
【０５８７】
活性成分の後ろの括弧内の参照、例えば［3878−19−１］は、ケミカルアブストラクト登録番号を言及する。式A−１〜A−26の化合物は、WO03/015518号又はWO04/067528号に記載されている。上記混合パートナーは知られている。活性成分が"The Pesticide Manual" [The Pesticide Manual - A World Compendium; Thirteenth Edition; Editor: C. D. S. TomLin; The British Crop Protection Council]に包含される場合、それらは、特定化合物について上記に丸括弧で与えられる登録番号下で本明細書において記載され；例えば化合物“アバメクチン”は、登録番号（１）で記載される。“［CCN］”が特定化合物に加える場合、問題の化合物は、インターネットでアクセスできる、"Compendium of Pesticide Common Names"に包含され［A. Wood; Compendium of Pesticide Common Names. Copyright （商標） 1995-2004］；例えば、化合物“アセトプロール”は、インターネットアドレスhttp://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.htmL下に記載される。
【０５８８】
上記に記載される活性成分のほとんどは、いわゆる“普通名”により言及され、適切な“ISO普通名”又はもう１つの“普通名”が個々の場合、使用される。名称が“普通名”でない場合、代わりに使用される命名法の性質が、特定化合物に関して丸括弧で与えられ：この場合、“IUPAC名称”、“IUPAC/ケミカルアブストラクト名称”、“化学名称”、“従来名称”、“化合物名称”又は“開発コード”が使用されるか、又はそれらの命名法又は“普通名”のいずれの１つも使用されない場合、“CAS Reg. No”は、ケミカルアブストラクト登録番号を意味ずる。
【０５８９】
上記活性成分と共に、テーブルT1〜T121から選択された式Iの化合物の活性成分混合物は、100：１〜１：6000、好ましくは50：１〜１：50の混合比、より好ましくは20：１〜１:20、さらにより特定には、10：１〜１:10、非常に特定には５：１〜１：５の混合比でのテーブルT1〜T121から選択された化合物：上記のような活性成分を含んで成り、前記混合比は、特に好ましくは、２：１〜１：２、及び同様に好ましくは４：１〜２：１、特にすべての中で、1 : 1 、又は 5: 1 、又は 5:2、又は 5:3、又は 5:4、又は 4: 1 、又は 4:2、又は 4:3、又は 3:1 、又は 3:2、又は 2:1 、又は 1 :5、又は 2:5、又は 3:5、又は 4:5、又は 1 :4、又は 2:4、又は 3:4、又は 1 :3、又は 2:3、又は 1 :2、又は 1 :600、又は 1 :300、又は 1 :150、又は 1 :35、又は 2:35、又は 4:35、又は 1 :75、又は 2:75、又は 4:75、又は 1 :6000、又は 1 :3000、又は 1 :1500、又は 1 :350、又は 2:350、又は 4:350、又は 1 :750、又は 2:750、又は 4:750が好ましい。それらの混合比は、一方では、重量による比及びまたは、他方では、モル比を包含することが理解される。
【０５９０】
テーブルT１〜T121から選択された式Iの化合物、及び上記のような１又は複数の活性成分を含んで成る混合物は、例えば単一の“容易な混合物”形で、単一の活性成分の別々の配合物から構成される組合された噴霧混合物、例えば“タンク−混合物”で、及び連続的態様で、すなわち適度に短い期間、例えば数時間〜数日、次々に適用される場合、単一の活性成分の組合された使用下で適用され得る。テーブルT１〜T121から選択された式Iの化合物及び上記のような活性成分の適用の順序は、本発明の研究のためには必須ではない。
【０５９１】
組成物はまた、さらに固体又は液体助剤、例えば安定剤、例えばエポキシ化されていないか又はエポキシ化された植物油（例えば、エポキシ化されたココヤシ油、ナタネ油、又は大豆油）、消泡剤、例えばシリコーン油、保存剤、粘度調節剤、結合剤及び/又は粘着付与剤、肥料又は特定効果を達成するための他の活性成分、例えば殺菌剤、殺カビ剤、線虫駆除剤、植物活性化物質、軟体動物駆除剤又は除草剤を含んで成ることができる。
【０５９２】
本発明の組成物は、助剤の不在下で、固体活性成分を粉砕し、スクリーニングし、そして/又は圧縮することにより、そして/又は少なくとも１つの助剤の存在下で、活性成分及び助剤を親密に混合し、そして/又は粉砕することにより、それ自体既知の態様で調製される。組成物のそれらの調製方法及びそれらの組成物の調製のためのへの化合物Iの使用はまた、本発明の対象である。
【０５９３】
組成物の適用方法、すなわち上記タイプの害虫を制御する、例えば噴霧し、霧化し、微分化し、ブラッシングし、ドレッシングし、分散し、又は注ぐ方法（一般的環境の意図される目的のために適用するよう選択されるべきである）、及び上記タイプの害虫を制御するためへの組成物の使用は、本発明の他の目的である。典型的な濃度比率は、0.1〜1000ppm、好ましくは0.1〜500ppmの活性成分である。１ヘクタール当たりの適用割合は一般的に、１ヘクタール当たり１〜2000gの活性成分、特に10〜1000g、好ましくは10〜600gである。
収穫物保護のフィールドにおける好ましい適用方法は、植物の葉への適用（葉面散布）であり、問題の害虫による侵入の危険性に対抗するために適用の頻度及び割合を選択することが可能である。他方では、活性成分は、液体成分により植物の部位を浸すことにより、又は固体形での活性成分を植物の部位、例えば顆粒の形では、土壌中に（土壌適用）導入することにより、根システムを通して植物に達する（全身性作用）。水稲収穫物の場合、そのような顆粒は、水田土壌中に計量され得る。
【０５９４】
本発明の組成物はまた、植物成長材料、例えば種子、例えば果実、塊茎又は仁核、又は苗の上記タイプの害虫に対する保護のためにも適切である。成長材料は、植え付けの前、組成物により処理され得、例えば種子は種まきの前、処理される。他方では、組成物は、液体組成物に仁核をソーキングするか、又は固体組成物の層を適用することにより、種子仁核に適用され得る。成長材料が適用の部位に植えられる場合、例えば畝作りの間、種子溝に組成物を適用することも可能である。植物成長材料のためのそれらの処理方法、及びその様にして処理された植物成長材料はさらに、本発明の対象である。
【０５９５】
実施例
生物学的例（％＝特にことわらない限り、重量％）
例B1：スポドプテラ・リトラリス（Spodoptera littoralis）（エジプト綿葉害虫）に対する活性：（殺幼虫剤、摂食/残留接触活性、予防）
綿の葉のディスクを、24ウェルマイクロタイタープレート上の寒天上に置き、そして試験溶液を噴霧する。乾燥の後、その葉ディスクに、５L1幼虫を感染する。サンプルを、処理の３日後、死亡率、駆散効果、摂食挙動性及び成長調整について調べる。
【０５９６】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.10, P.11 , P.12, P.13, P.14, P.15, P.16, P.17, P.18, P.19, P.23, P.24, P.25, P.26, P.27, P.28, P.29, P.30, P.31 , P.32, P.33 及びP.34は、400ppmの濃度で、80％以上の活性を示す。
【０５９７】
例B2：ヘリオチス・ビレスセンス（Heliothis virescens）（トマト芽食虫）に対する活性：（殺卵−幼虫剤、摂食/接触活性、治癒）
卵（生後0〜24時間）を、24ウェルマイクロタイタープレートの人工食餌上に配置し、そしてピペットによる試験溶液により処理する。４日間のインキュベーションの後、サンプルを、卵死亡率、幼虫死亡率及び成長調整について調べる。
【０５９８】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.10, P.11, P.12, P.13, P.14, P.15, P.16, P.17, P.18, P.19, P.20, P.23, P.24, P.25, P.26, P.27, P.28, P.29, P.30, P.31 , P.32, P.33, P. 34, P.35及びP.36は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０５９９】
例B3：プルテラ・キシロステラ（Plutella xylostella）（ダイアモンドブラック蛾）：（殺幼虫剤、摂食/残留接触活性、予防）
人工食餌を含む24ウェルマイクロタイタープレート（MTP）を、ピペットによる試験溶液により処理する。乾燥の後、MTPを幼虫（L2）（ウェル当たり10〜15匹）により感染する。５日間のインキュベーションの後、サンプルを、幼虫死亡率、摂食阻害及び成長調整について調べる。
【０６００】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.10, P.11 , P.12, P.13, P.14, P.15, P.16,P.17, P.18, P.19, P.20, P.23, P.24, P.25, P.26, P.27, P.28, P.29, P.30, P.31 , P.32, P.33,P.34, P.35 及びP.36は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０６０１】
例B4：ジアブロチカ・バルテアタ（Diabrotica balteata）（トウモロコシ根ワーム）：（殺幼虫剤、摂食/残留接触活性、予防）
人工食餌を含む24ウェルマイクロタイタープレート（MTP）を、ピペットによる試験溶液により処理する。乾燥の後、MTPを幼虫（L2）（ウェル当たり６〜10匹）により感染する。５日間のインキュベーションの後、サンプルを、幼虫死亡率、摂食阻害及び成長調整について調べる。
【０６０２】
この試験においては、化合物P.2, P.6, P.7, P.8, P.9, P.11 , P.15, P.16, P.19, P.23, P.24, P.26,P.27, P.29, P.30, P.31,P.32 及びP.33は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０６０３】
例B5：ミズス・ペルシカエ（Myzus persicae）（アカアブラムシ）に対する活性：（混合された集団、摂食/残留接触活性、予防）
ヒマワリの葉のディスクを、24ウェルマイクロタイタープレート上の寒天上に置き、そして試験溶液を噴霧する。乾燥の後、その葉ディスクを、混合された年齢のアブラムシ集団により感染する。６日間のインキュベーションの後、サンプルを、死亡率、及び特定効果（例えば、植物毒性）について調べる。
【０６０４】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.10, P.11 , P.12, P.13, P.14, P.15, P.16, P.17, P.18, P.19, P.23, P.24, P.25, P.26, P.27, P.28, P.29, P.30, P.31 , P.32, P.33 及び P.34は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０６０５】
例B6：ミズス・ペルシカエ（Myzus persicae）（アカアブラムシ）に対する活性：
（混合された集団、全身性/摂食活性、治癒）
混合された年齢の油虫集団により肝性されたエンドウ実生の根を、試験溶液中に直接、配置する。６日間の導入の後、サンプルを死亡率、及び植物に対する特定の効果について調べる。
【０６０６】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.11 ,P.12, P.13, P.14, P.15, P.16 P.17, P.18, P.19, P.24, P.26, P.27, P.28, P.29, P.30, P.31 ,P.32, P.34 及びP.36は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０６０７】
例B7：チリプス・タバシ（Thrips tabaci）（タマネギアザミウマ）に対する活性：（混合された集団、摂食/残留接触活性、予防）
ヒマワリの葉のディスクを、24ウェルマイクロタイタープレート上の寒天上に置き、そして試験溶液を噴霧する。乾燥の後、その葉ディスクを、混合された年齢のアブラムシ集団により感染する。６日間のインキュベーションの後、サンプルを、死亡率、及び特定効果（例えば、植物毒性）について調べる。
【０６０８】
この試験においては、化合物P.2, P.3, P.6, P.7, P.8, P.9, P.10, P.11 , P.12, P.13, P.14, P.15, P.16,P.19, P.23, P.25, P.27, P.31,P.32, P.33, P.34, P.35, P.36は、400ppmの濃度で80％以上の活性を示す。
【０６０９】
例B8：ニラパルバタ・ルゲンス（Nilaparvata lugens）（トビイロウンカ）に対する活性：（殺幼虫剤、摂食/接触）
稲の苗を、噴霧チャンバーにおいて、希釈された試験溶液に処理した。乾燥の後、それらを、20匹のN3若虫により感染せしめた（２度の反復）。処理の６〜12日後、サンプルを死亡率、成長調整、及びF1世代に対する効果について調べた。この試験においては、化合物P.2, P.12, P.19, P.23, P.26, P.29及びP.31が、400ppmの濃度で80％以上の活性を示した。
【国際調査報告】
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