(57)【要約】高レベルのＳＰＦ保護を維持しながら、眼部刺痛を防止、抑制、または最低限にする日焼け止め組成物。一実施形態において、酸化亜鉛、二酸化チタン、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウム、およびその混合物から成る群から選択される無機活性成分、ならびにオクチノキサート、オクチサレート、ホモサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、パラアミノ安息香酸、シノキサート、ジオキシベンゾン、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、パジメートＯ、エンスリゾール、スリソベンゾン、サリチル酸トロラミン、エカムスル、およびその混合物から成る群から選択される有機活性成分を含む日焼け止め組成物が提供され、該組成物は実質的にオキシベンゾンを含まない。【特許請求の範囲】
【請求項１】
酸化亜鉛、二酸化チタン、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウム、およびその混合物から成る群から選択される無機活性成分、ならびにオクチノキサート、オクチサレート、ホモサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、パラアミノ安息香酸、シノキサート、ジオキシベンゾン、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、パジメートＯ、エンスリゾール、スリソベンゾン、サリチル酸トロラミン、エカムスル、およびその混合物から成る群から選択される有機活性成分を含む日焼け止め組成物であって、該組成物は実質的にオキシベンゾンを含まない、組成物。
【請求項２】
少なくとも約３０のＳＰＦおよび約１．５より低い眼部刺痛スコアを提供する、日焼け止め組成物。
【請求項３】
少なくとも１つの無機活性成分を含む、請求項２に記載の日焼け止め組成物。
【請求項４】
少なくとも１つの有機活性成分をさらに含む、請求項３に記載の日焼け止め組成物。
【請求項５】
少なくとも約３０のＳＰＦを提供する、請求項１に記載の日焼け止め組成物。
【請求項６】
少なくとも約５０のＳＰＦを提供する、請求項１、２、３または４に記載の日焼け止め組成物。
【請求項７】
約１．５より低い眼部刺痛スコアを提供する、請求項１、５または６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項８】
約１．０未満の眼部刺痛スコアを提供する、請求項１、２、３、４、５または６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項９】
約０．７未満の眼部刺痛スコアを提供する、請求項１、２、３、４、５または６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１０】
約０．５未満の眼部刺痛スコアを提供する、請求項１、２、３、４、５または６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１１】
約０．３未満の眼部刺痛スコアを提供する、請求項１、２、３、４、５または６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１２】
前記無機活性成分が酸化亜鉛である、請求項１、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１３】
前記酸化亜鉛が微粉化酸化亜鉛である、請求項１２に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１４】
前記酸化亜鉛が、少なくとも約１０％の重量パーセントで存在する、請求項１２または１３に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１５】
前記酸化亜鉛が、少なくとも約１５％の重量パーセントで存在する、請求項１２または１３に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１６】
前記有機活性成分がオクチノキサートである、請求項１２、１３、１４または１５に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１７】
前記有機活性成分がオクチサレートである、請求項１２、１３、１４または１５に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１８】
前記有機活性成分が、オクチノキサートとオクチサレートとの混合物である、請求項１２、１３、１４または１５に記載の日焼け止め組成物。
【請求項１９】
第１の乳化剤をさらに含む、請求項１８に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２０】
皮膚軟化薬をさらに含む、請求項１９に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２１】
前記第１の乳化剤が、シリコーンに基づく乳化剤、グリコシド、ポリエチレングリコール、アクリルに基づく乳化剤およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２２】
前記第１の乳化剤が、Ａｂｉｌ  ＷＥ０９、Ａｂｉｌ  ＥＭ−９０、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ｅｍｕｌｇａｄｅ６８／５０、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  Ａ、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２３】
前記第１の乳化剤がＥｍｕｌｇａｄｅ６８／５０である、請求項２２に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２４】
前記第１の乳化剤が、Ａｂｉｌ  ＷＥ  ０９およびＡｂｉｌ  ＥＭ−９０からなる群より選択され、かつ第２の乳化剤をさらに含み、ここで、該第２の乳化剤が、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＡおよびＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧからなる群より選択される、請求項２２に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２５】
前記皮膚軟化薬が、油性のエステル、エーテルおよびアロエ抽出物ならびにそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２６】
前記皮膚軟化薬が、Ｃｅｔｉｏｌ  ＯＥ、Ｌｅｘｏｌ  ＩＰＬ、パルミチン酸オクチル、ヘプタン酸ネオペンチルグリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、Ｔｒｉｖｅｎｔ  ＮＰ−１３、安息香酸Ｃ１２−１５アルキル、およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２７】
前記第１の乳化剤が、Ａｂｉｌ  ＷＥ０９、Ａｂｉｌ  ＥＭ−９０、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ｅｍｕｌｇａｄｅ６８／５０、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  Ａ、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２６に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２８】
前記第１の乳化剤がＥｍｕｌｇａｄｅ６８／５０である、請求項２７に記載の日焼け止め組成物。
【請求項２９】
前記第１の乳化剤が、Ａｂｉｌ  ＷＥ  ０９およびＡｂｉｌ  ＥＭ−９０からなる群より選択され、かつさらに第２の乳化剤を含み、ここで該第２の乳化剤が、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＡおよびＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧからなる群より選択される、請求項２７に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３０】
前記酸化亜鉛が、少なくとも約１５％の重量パーセントで存在し、前記オクチノキサートが、少なくとも約７．５％の重量パーセントで存在し、そして前記オクチサレートが、少なくとも約５．０％の重量パーセントで存在する、請求項１８に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３１】
ＤＣ９０１１シリコーンエラストマーおよびＡｂｉｌ  ＥＭ−９０をさらに含む、請求項３０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３２】
アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコールおよび安息香酸Ｃ１２−１５アルキルをさらに含む、請求項３０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３３】
ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ａｂｉｌ  ＥＭ−９０、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅおよび安息香酸Ｃ１２−１５アルキルをさらに含む、請求項３０に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３４】
水、プロピレングリコール、ＧｅｒｍａｂｅｎＩＩおよび塩化ナトリウムをさらに含む、請求項３３に記載の日焼け止め組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、約１５％の酸化亜鉛、約７．５％のオクチノキサート、約５％のオクチサレート、約５％のプロピレングリコール、約５％のジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、約５％の安息香酸Ｃ１２−１５アルキル、約３％のＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、約２．５％のＡｂｉｌ  ＥＭ−９０、約０．５％のＧｅｒｍａｂｅｎＩＩ、約０．４％の塩化ナトリウム、約０．０１％のアロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、および残りは水を含み、ここで、各成分の量は、重量パーセントで表される、請求項３４に記載の日焼け止め組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般的に日焼け止めとして使用するための組成物、および特に、高レベルのＳＰＦ保護を維持しながら、眼部刺痛を防止、抑制、または最小限にする日焼け止め組成物に向けられる。この出願は、２００７年９月１８日に提出された、米国仮特許出願連続番号第６０／９７３，３１６号から優先権を主張する。
【背景技術】
【０００２】
日焼け止め組成物は、紫外線照射（ＵＶＲ）による損傷に対して保護するために皮膚に局所的に適用される。適用の方法のために、日焼け止め組成物が眼組織と接触する可能性がある。当該技術分野において、そのような接触が望ましくない眼部刺痛を引き起こし得ることが周知である。
【０００３】
特定の日焼け止め組成物がＵＶＲを遮断する能力は、一般的に日焼け防止指数（ＳＰＦ）によって表される。日焼け止め組成物のＳＰＦは一般的に、存在する活性成分の型および量の両方に依存する。高いＳＰＦを達成するために、多くの場合大量の活性成分が加えられる。しかし、眼部刺痛は多くのこれらの活性成分の存在によって生じ得、それらのいくつかは大量に存在する場合に眼部刺痛を引き起こし、そして他のものは少量存在する場合でも著しい眼部刺痛を引き起こす。
【０００４】
不活性成分の適当な混合が、透明度、光安定性、なめらかさ、適用の容易さ等のような、市販の日焼け止めにおいて望ましい性質を得ることにおいて重要である。しかし、日焼け止め組成物における、不活性成分の眼部刺痛に対する作用は、以前の技術においては実質的に無視されてきた。不活性成分の眼部刺痛に対する作用を無視することによって、日焼け止め調合者は、ＳＰＦ等級が高く眼部刺痛が少ない組成物を調製するのに困難を有しており、そして比較的低いＳＰＦ等級を有するそのような日焼け止め組成物を調製することに制限され、または活性成分の選択において制限されてきた。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
眼部刺痛の可能性に対する不活性成分の正および負の両方の作用を考慮して、より多くの様々な活性成分、および／またはそのような活性成分を増量して、そのような組成物が過度に眼部刺痛を生ずることがないよう、日焼け止め組成物に含み得る。それにより高いＳＰＦ等級を有する眼部刺痛の少ない様々な日焼け止め組成物を調製することが可能になるので、これは有益である。
【０００６】
本発明のいくつかの例の実施態様は、不活性成分の作用を考慮して、高いＳＰＦ等級と少ない眼部刺痛の可能性を有する日焼け止め組成物を含む。
【０００７】
本発明のある例の実施態様は、酸化亜鉛、二酸化チタン、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウム、およびそれらの混合物から成る群から選択される無機活性成分、およびオクチノキサート、オクチサレート、ホモサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、パラアミノ安息香酸、シノキサート、ジオキシベンゾン、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、パジメートＯ、エンスリゾール、スリソベンゾン、サリチル酸トロラミン、エカムスル（ｅｃａｍｓｕｌｅ）、およびそれらの混合物から成る群から選択される有機活性成分を含む日焼け止め組成物を含み、ここでその組成物は実質的にオキシベンゾンを含まない。
【０００８】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、少なくとも約３０のＳＰＦを有する日焼け止め組成物を含む。
【０００９】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、少なくとも約５０のＳＰＦを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１０】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、約１．５より低い眼部刺痛スコアを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１１】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、約１．０より低い眼部刺痛スコアを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１２】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、約０．７より低い眼部刺痛スコアを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１３】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、約０．５より低い眼部刺痛スコアを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１４】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、約０．３より低い眼部刺痛スコアを有する日焼け止め組成物を含む。
【００１５】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、重量で少なくとも約１０％の酸化亜鉛を含む日焼け止め組成物を含む。
【００１６】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、重量で少なくとも約１５％の酸化亜鉛を含む日焼け止め組成物を含む。
【００１７】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、オクチノキサートおよびオクチサレートを含む日焼け止め組成物を含む。
【００１８】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、それぞれ７．５％および５％の重量パーセントでオクチノキサートおよびオクチサレートを含む日焼け止め組成物を含む。
【００１９】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、シリコーンに基づく乳化剤、グリコシド、ポリエチレングリコール、アクリルに基づく乳化剤、およびそれらの混合物から成る群から選択される乳化剤を含む日焼け止め組成物を含む。
【００２０】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、Ａｂｉｌ  ＷＥ０９、Ａｂｉｌ  ＥＭ−９０、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ｅｍｕｌｇａｄｅ６８／５０、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  Ａ、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧ、およびそれらの混合物から成る群から選択される乳化剤を含む日焼け止め組成物を含む。
【００２１】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、油性のエステル、エーテル、およびアロエ抽出物、およびそれらの混合物から成る群から選択される皮膚軟化薬を含む日焼け止め組成物を含む。
【００２２】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、Ｃｅｔｉｏｌ  ＯＥ、Ｌｅｘｏｌ  ＩＰＬ、パルミチン酸オクチル、ヘプタン酸ネオペンチルグリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、Ｔｒｉｖｅｎｔ  ＮＰ−１３、安息香酸Ｃ１２−１５アルキル、およびそれらの混合物から成る群から選択される皮膚軟化薬を含む日焼け止め組成物を含む。
【００２３】
別の観点から、本発明のいくつかの例の実施態様は、重量で、約１５％の酸化亜鉛、約７．５％のオクチノキサート、約５％のオクチサレート、約５％のプロピレングリコール、約５％のジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、約５％の安息香酸Ｃ１２−１５アルキル、約３％のＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、約２．５％のＡｂｉｌＥＭ−９０、約０．５％のＧｅｒｍａｂｅｎＩＩ、約０．４％の塩化ナトリウム、約０．０１％のアロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、および残りは水を含む日焼け止め組成物を含む。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
本発明のいくつかの例の実施態様は、組成物の全体的な眼部刺痛の可能性に対する不活性成分の作用を考慮して、比較的ＳＰＦ等級の高い眼部刺痛の少ない日焼け止め組成物を提供する。長年の研究の後、本発明者らは、日焼け止め組成物の眼部刺痛の可能性は、その成分全ての複雑な作用であり、そして不活性成分が、重要な、以前には見過ごされていた効果を有し、それは他の、活性または不活性な成分との相互作用に基づき得ることを決定した。具体的には、本発明者らは、特定の調合物の眼部刺痛の可能性は、不活性成分の選択に依存して増強または抑制され得ることを決定した。従って、活性成分および不活性成分の適当な組み合わせを選択することによって、本発明者らは、ＳＰＦ等級が高いいくつかの新規の眼部刺痛が少ない日焼け止め組成物を開発した。
【００２５】
本発明者らはまた、約７．５％のオクチノキサートおよび約５％のオクチサレートと組み合わせて、比較的多い重量パーセントの酸化亜鉛（すなわち少なくとも約１５％）を含むことによって、高度に保護的な日焼け止め組成物（ＳＰＦ５０）を得ることができ、それは同時に低い眼部刺痛力を提供することを見出した。よって、いくつかの例の実施態様において、その組成物は、重量で、少なくとも約１５％の酸化亜鉛、少なくとも約７．５％のオクチノキサート、および少なくとも約５％のオクチサレートを含む。
【００２６】
日焼け止め組成物の眼部刺痛力を、組成物をヒト被験者の目に直接点眼することによって測定する。点眼後、それぞれの被験者に以下のスケールで知覚した眼部刺痛の量を評価するよう依頼する：
０）なし
１）かすか
２）軽度
３）中程度
４）強い  。
各試験被験者によって提供されたスコアを、次いで平均して組成物の眼部刺痛力を提供する。本明細書において使用される場合、日焼け止め組成物は、そのスコアが約１．０より低いなら「眼部刺痛が少ない」と考えられる。
【００２７】
「活性成分」という用語は、本明細書中で、ＵＶＲを吸収または遮断する日焼け止め組成物中の成分を意味して使用される。
【００２８】
「不活性成分」という用語は、本明細書中で、実質的にＵＶＲを吸収も遮断もしない日焼け止め組成物中の成分を意味して使用され、そして乳化剤、皮膚軟化薬、保存剤、香料、色素、抗酸化剤、キレート化剤等を含み得る。
【００２９】
本明細書中で使用される残りの用語は、当業者によって容易に理解される。
【００３０】
本発明のいくつかの例の実施態様の日焼け止め組成物は、少なくとも約３０のＳＰＦおよび約１．５より低い眼部刺痛スコアを提供する。好ましくは、その日焼け止め組成物は、少なくとも約５０のＳＰＦおよび約１．０より低い眼部刺痛スコアを提供する。より好ましくは、その眼部刺痛スコアは、約０．７より低い。さらにより好ましくは、その眼部刺痛スコアは、約０．５より低い。最も好ましくは、その眼部刺痛スコアは、約０．３より低い。
【００３１】
本発明の日焼け止め組成物を、特に好ましい実施態様に関して記載する。以下の実施態様は、本発明の範囲を制限することを意図せず、そして当業者によって、本特許請求の範囲内に他の実施態様が存在することが認識されるべきである。
【００３２】
本発明による日焼け止め組成物は、水中油型エマルション（ｏ／ｗ）または油中水型エマルション（ｗ／ｏ）のいずれかであり得、そして従って水および／または油を含み得る、および好ましくは少なくとも１つの無機活性成分および少なくとも１つの有機活性成分を含む。適当な無機活性成分は、酸化亜鉛、二酸化チタン、酸化鉄、酸化ジルコニウム、および酸化セリウムを含むがこれに限らず、酸化亜鉛が好ましい。
【００３３】
本明細書中で使用される「酸化亜鉛」は、ミクロサイズまたはマクロサイズの酸化亜鉛またはそれらの混合物のいずれかを指し得、ここで微粉化した（すなわちミクロサイズの）酸化亜鉛は、ヒト皮膚に適用した場合に比較的透明な組成物を提供するために十分小さい粒子サイズであり、一方マクロサイズの酸化亜鉛は、ヒト皮膚に適用した場合に白色の組成物を提供する。本発明の日焼け止め組成物において使用される酸化亜鉛は、好ましくは微粉化酸化亜鉛である。好ましくは、その組成物は少なくとも重量で約１０％の酸化亜鉛を含む。より好ましくは、その組成物は少なくとも重量で約１５％の酸化亜鉛を含む。
【００３４】
適当な有機活性成分は、オクチノキサート、オクチサレート、ホモサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、パラアミノ安息香酸、シノキサート、ジオキシベンゾン、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、パジメートＯ、エンスリゾール、スリソベンゾン、サリチル酸トロラミン、およびエカムスルを含むがこれに限らない。オキシベンゾンは、実質的な量で本発明の日焼け止め組成物に含まれるべきではない（すなわち、含まれるいかなる量のオキシベンゾンも、組成物のＳＰＦまたは眼部刺痛スコアに実質的に影響を与えるべきではない）。
【００３５】
好ましくは、オクチノキサートまたはオクチサレートが、有機活性成分として本組成物に含まれる。最も好ましくは、オクチノキサートおよびオクチサレートの両方が、有機活性成分として本組成物に含まれる。有機活性成分の必要な重量パーセントは、活性および不活性両方の、存在する他の成分に依存するが、好ましくは少なくとも約３０のＳＰＦ、最も好ましくは少なくとも約５０のＳＰＦ、および約１．５より低い、より好ましくは約１．０より低い眼部刺痛スコアを提供するために必要な量である。好ましくは、本発明の日焼け止め組成物は、重量で少なくとも約７．５％のオクチノキサートおよび少なくとも約５％のオクチサレートを含む。
【００３６】
最も好ましくは、その組成物は、重量で少なくとも約１５％の酸化亜鉛、少なくとも約７．５％のオクチノキサートおよび少なくとも約５％のオクチサレートを含む。
【００３７】
本発明の日焼け止め組成物は、眼部刺痛スコアを約１．５より低く、およびより好ましくは約１．０より低く維持するための量および組み合わせで、不活性成分を含む。好ましくは、その不活性成分は、乳化剤および皮膚軟化薬の両方を含む。
【００３８】
適当な乳化剤は、シリコーンに基づく乳化剤（ポリシロキサンなど）、グリコシド、ポリエチレングリコール、アクリルに基づく乳化剤、およびそれらの混合物を含む。好ましい乳化剤は、Ａｂｉｌ  ＷＥ０９、ＡｂｉｌＥＭ−９０、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ｅｍｕｌｇａｄｅ６８／５０、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  Ａ、およびＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧを含む。これらの乳化剤の特定の組み合わせが、さらにより好ましい。例えば、Ａｂｉｌ  ＷＥ０９またはＡｂｉｌＥＭ−９０いずれかを、ＤＣ９０１１シリコーンエラストマー、Ａｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＡまたはＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧのいずれかと共に組成物中に含み得る。最も好ましいのは、ＡｂｉｌＥＭ−９０とＤＣ９０１１シリコーンエラストマーの組み合わせである。
【００３９】
適当な皮膚軟化薬は、油性のエステル、エーテル、およびアロエ抽出物、およびそれらの混合物を含む。好ましい皮膚軟化薬は、Ｃｅｔｉｏｌ  ＯＥ、Ｌｅｘｏｌ  ＩＰＬ、パルミチン酸オクチル、ヘプタン酸ネオペンチルグリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅ、Ｔｒｉｖｅｎｔ  ＮＰ−１３、および安息香酸Ｃ１２−１５アルキルを含む。最も好ましいのは、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、アロエベラのａｃｔｉｐｈｙｔｅおよび安息香酸Ｃ１２−１５アルキルの組み合わせである。
【００４０】
本発明の日焼け止め組成物はまた、保存剤、香料、色素、抗酸化剤、キレート化剤等のような、さらなる不活性成分を含み得る。好ましくは、そのさらなる不活性成分は、日焼け止め組成物の眼部刺痛力を、抑制またはその増強が最低限になるように選択される。
【実施例】
【００４１】
本発明の日焼け止め組成物をより明らかに説明するために、以下の実施例を提供する。これらの実施例は、本発明の範囲を制限することを意図せず、そして当業者は、他の組成物が本特許請求の範囲内であることを理解する。
【００４２】
以下の実施例において、テスト日焼け止め組成物を、各ヒト被験者の１方の眼に直接点眼し、そして他方の眼にコントロールとしてＪｏｈｎｓｏｎ＆Ｊｏｈｎｓｏｎの「Ｎｏ  Ｍｏｒｅ  Ｔｅａｒｓ」ベビーシャンプーの１０％水溶液または市販の眼軟膏（ＡｌｌｅｒｇａｎのＲｅｆｒｅｓｈ  ＰＭ  Ｌｕｂｒｉｃａｎｔ  Ｅｙｅ  Ｏｉｎｔｍｅｎｔ）のいずれかを点眼することによって、眼部刺痛スコアを決定した。被験者に、テスト組成物に関して、上記で記載したように、それぞれ、なし、かすか、軽度、中程度、および強い眼部刺痛に対応する、０、１、２、３、または４のスコアを与えるよう依頼した。与えられたスコアの平均値を、次いで各日焼け止め組成物の眼部刺痛スコアとして報告した。
【００４３】
実施例１−３
３つの日焼け止め組成物を比較して、皮膚軟化薬の選択が、眼部刺痛スコアに対して及ぼし得る影響について実証した。実施例１−３のそれぞれにおいて、日焼け止め組成物は、酸化亜鉛およびオクチノキサートを、それぞれ１０％および７．５％の重量パーセントで、唯一の活性成分として含んでいた。これらの組成物間の唯一の違いは、皮膚軟化薬の１つの選択であった。実施例１は、３％のＣｒｏｍｏｌｌｉｅｎｔＤＰ３Ａを含み、実施例２は３％のＣｅｔｉｏｌ  ＯＥを含み、そして実施例３は３％のＴｒｉｖｅｎｔ  ＮＰ−１３を含む。表１で見られ得るように、他の全ての成分の量は同じであり、ここでその量は重量パーセントによって報告される。
【００４４】
【表１】
2010539234.tif 000002
表１から明らかに見ることができるように、不活性成分は、日焼け止め組成物の眼部刺痛の可能性に実質的な効果を有し得る。活性成分は変えていないのに、皮膚軟化薬を置換することによって、日焼け止め組成物の眼部刺痛スコアにおいて２．５倍の増加が観察された。
【００４５】
実施例４−６
不活性成分の、日焼け止め組成物の眼部刺痛力に実質的に作用する能力をさらに説明するために、３つのさらなる組成物を調製した。表２において報告するように、実施例４−６はそれぞれ、重量で１０％の酸化亜鉛および７．５％のオクチノキサートを、唯一の活性成分として含み、そしてそれぞれ３０のＳＰＦを有していた。再び、実施例間の唯一の変化は、不活性成分の正体および量であった。
【００４６】
【表２】
2010539234.tif 000003
表２に実証するように、乳化剤および皮膚軟化薬を含む不活性成分の正体および量を変えることは、日焼け止め組成物の眼部刺痛力に大きな影響を与え得る。活性成分は同じままであるが、実施例６と比較した場合、実施例４および５はそれぞれ眼部刺痛スコアにおいて３倍を超える増加を示す。
【００４７】
実施例７
表３で報告する日焼け止め組成物は、５０のＳＰＦおよび０．６７の眼部刺痛スコアを有していた。不活性成分の正体および量を調整することによって、１５％の酸化亜鉛、７．５％のオクチノキサート、および５．０％のオクチサレートを含む、眼部刺痛の少ない日焼け止め組成物の調合物が可能であった。各成分の量を重量パーセントで報告する。
【００４８】
【表３】
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前述の実施例によって説明したように、不活性成分は、日焼け止め組成物の眼部刺痛力に実質的な影響を有し得る。これらの不活性成分の効果を考慮することによって、以前に可能であると考えられていたよりも、より多くの様々な眼部刺痛が少なく、高ＳＰＦの日焼け止め組成物を調製し得る。
【００４９】
本発明を特定の好ましい実施態様および実施例に関して記載したが、当業者は、本発明の範囲は、本明細書中に含まれるそれらの実施態様および実施例よりも広いことを認識する。
【国際調査報告】
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