(57)【要約】本発明は、式（Ｉ）：（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは本明細書で規定した通りである）のスピロ−オキシインドール化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを、高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および癌の治療および／または予防のために使用する方法に関する。2010506854.tif 000103
2010506854.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳類の高コレステロール血症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１７】
2010506854.tif 000099
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項２】
哺乳類の良性前立腺肥大症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１８】
2010506854.tif 000100
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項３】
哺乳類のそう痒症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１９】
2010506854.tif 000101
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項４】
哺乳類の癌を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化２０】
2010506854.tif 000102
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、治療薬として、スピロ−オキシインドール化合物を使用する方法に関する。特に、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および癌のような疾患または状態の治療において、スピロ−オキシインドール化合物を使用することに関する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
電位開口型ナトリウムチャネル、神経活動電位を開始する膜貫通タンパク質、筋肉および他の電気的興奮性細胞は、正常な感覚、情動、思考および動作の必要成分である（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００１），第４０９巻，９８８−９９０頁）。これらのチャネルは、補助的なベータサブユニットと関連する、高度に処理されたアルファサブユニットからなる。孔形成アルファサブユニットは、チャネル機能には十分であるが、チャネル開閉の動態および電位依存性は、一部、ベータサブユニットによって変性される（Ｇｏｌｄｉｎら，Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），第２８巻，３６５−３６８頁）。各アルファサブユニットは、それぞれ、６つの予測経膜セグメントをもつＩ〜ＩＶの４種の相同的なドメインを含む。イオン伝導性孔を形成し、ナトリウムイオン伝導を調節する電圧センサーを含有する、ナトリウムチャネルのアルファサブユニットは、２６０，０００の相対分子質量を持つ。電気生理学的記録、生化学的精製法および分子クローニング法により、１０個の異なるナトリウムチャネルアルファサブユニットおよび４個のベータサブユニットが同定されている（Ｙｕ，Ｆ．Ｈ．，ら，Ｓｃｉ．ＳＴＫＥ（２００４），２５３；およびＹｕ，Ｆ．Ｈ．，ら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２０：７５７７−８５）。
【０００３】
ナトリウムチャネルの特質として、興奮性細胞の形質膜を横切る電圧が脱分極する時の迅速な活性化および不活性化（電位依存性開閉）、およびタンパク質の構造に固有の孔を導通することによる、ナトリウムイオンの効率的および選択的伝導が挙げられる（Ｓａｔｏ，Ｃ．，ら，Ｎａｔｕｒｅ（２００１），４０９：１０４７−１０５１）。負のまたは過分極した膜電位では、ナトリウムチャネルは閉まる。膜が脱分極した後、ナトリウムチャネルが迅速に開き、ついで不活性化する。チャネルは、開放状態で電流を通すだけで、一度不活性化すると、再び開くことができる前に、膜過分極によって支持される、静止状態に戻らなければならない。異なるナトリウムチャネルサブタイプは、それらが活性化しおよび不活性化する電圧範囲、ならびに該活性化および不活性化動態がさまざまである。
【０００４】
タンパク質のナトリウムチャネルファミリーは、広範に研究され、数多くの生体身体機能に関与することが示されてきた。この領域の研究では、チャネル機能および活性の大きな変化となるアルファサブユニットの変異型が同定され、これは、最終的には、主要な病態生理学的状態につながりうる。機能から明らかなように、タンパク質のこのファミリーは、治療的介入の重要な点と考えられている。ＮａＶ１．１およびＮａＶ１．２は、脳で高度に発現し（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．，ら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２７９（４４）：４６２３４−４１）、正常な脳機能にとって不可欠である。ヒトにおいて、ＮａＶ１．１およびＮａＶ１．２の突然変異は、重篤なてんかん状態および時には精神的衰えを起こす結果となる（Ｒｈｏｄｅｓ，Ｔ．Ｈ．，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３０）：１１１４７−５２；Ｋａｍｉｙａ，Ｋ．，ら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２４（１１）：２６９０−８；Ｐｅｒｅｉｒａ，Ｓ．，ら，Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ（２００４），６３（１）：１９１−２）。このように、両チャネルは、てんかんの治療のための有効な標的と考えられれている（特許文献１参照）。
【０００５】
ＮａＶ１．３は、体全体を通して広く発現する（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．，ら，前に引用）。神経系損傷後のラットの脊髄後角知覚神経において発現上昇することが実証されている（Ｈａｉｎｓ，Ｂ．Ｄ．，ら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２３（２６）：８８８１−９２）。該分野の多くの専門家は、ＮａＶ１．３を、疼痛治療のための適切な標的と考えている（Ｌａｉ，Ｊ．，ら，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００３），（３）：２９１−７２００３；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．，ら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００４），６１（１）：５５−７１；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．，ら，Ｎｏｖａｒｔｉｓ  Ｆｏｕｎｄ  Ｓｙｍｐ．（２００４），２６１：１９−２７；ｄｉｓｃｕｓｓｉｏｎ２７−３１，４７−５４）。
【０００６】
ＮａＶ１．４発現は、基本的に、筋肉に限定される（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．，ら，前に引用）。この遺伝子における突然変異は、麻痺を始めとする筋肉機能に深く関わる効果を持つことが示されている（Ｔａｍａｏｋａ  Ａ．，Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．（２００３），（９）：７６９−７０）。したがって、このチャネルは、異常な筋肉収縮、けいれんまたは麻痺の治療のための標的と考えることができる。
【０００７】
心臓ナトリウムチャネル、ＮａＶ１．５は、主に、心室および心房で発現し（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．，ら，前に引用）、骨膜節（ｓｉｎｏｖｉａｌ  ｎｏｄｅ）、心室結節および場合によってはプルキニエ細胞に見出すことができる。心臓組織を介する心臓活動電位の急激な上昇および速いインパルス伝達は、ＮａＶ１．５の開口に起因する。このように、ＮａＶ１．５は、心臓不整脈の起源の中核を成す。ヒトＮａＶ１．５における突然変異によって、たとえば、ＱＴ３延長（ＬＱＴ３）、ブルガダ症候群（ＢＳ）、遺伝性の心臓伝導障害、夜間突然死症候群（ＳＵＮＤＳ）および乳幼児突然死症候群（ＳＩＤＳ）を始めとする、多数の不整脈性症候群が引き起こされる（Ｌｉｕ，Ｈ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｇｅｎｏｍｉｃｓ（２００３），３（３）：１７３−９）。ナトリウムチャネル遮断剤療法は、心臓不整脈の治療において、広範囲に使用されてきた。１９１４年に発見された最初の抗不整脈薬、キニジンは、ナトリウムチャネル遮断剤として分類される。
【０００８】
ＮａＶ１．６は、中枢神経系および末梢神経系の全体を通して見出され、神経軸索のランビエ紋輪に密集している、大量かつ広く分布している電位開口型ナトリウムチャネルをエンコードする。（Ｃａｌｄｗｅｌｌ，Ｊ．Ｈ．，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２０００），９７（１０）：５６１６−２０）。ヒトにおいて突然変異は検出されていないが、ＮａＶ１．６は、多発性硬化症に関連する症状の出現にある役割を担うと考えられ、この疾患の治療のための標的として考慮されている（Ｃｒａｎｅｒ，Ｍ．Ｊ．，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（２１）：８１６８−７３）。
【０００９】
ＮａＶ１．７は、最初に、褐色細胞腫ＰＣ１２株化細胞からクローン化された（Ｔｏｌｅｄｏ−Ａｒａｌ，Ｊ．Ｊ．，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９７），９４：１５２７−１５３２）。小径神経細胞の成長円錐中にこれが高濃度で存在することは、これが、侵害受容の情報の伝達において、ある役割を担いうることを示唆した。しかし、ＮａＶ１．７は、自律神経系に関連する神経内分泌細胞においても発現し、このように自律神経プロセスに関係しているので、この示唆は、当該分野の専門家にとって疑わしいものであった（Ｋｌｕｇｂａｕｅｒ，Ｎ．，ら，ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９５），１４（６）：１０８４−９０）。自律神経機能における間接的な役割は、ＮａＶ１．７ヌル変異体の産生で実証され；全ての感覚および交感神経細胞においてＮａＶ１．７を削除すると、致命的な出生時表現型（ｐｅｒｉｎａｔａｌ  ｐｈｅｎｏｔｙｐｅ）を引き起こす（Ｎａｓｓａｒ，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３４）：１２７０６−１１．）。これに反して、優勢的に侵害受容である知覚神経のサブセットにおいて、ＮａＶ１．７発現を削除することによって、疼痛機構における役割が実証された（Ｎａｓｓａｒ，ら，前に引用）。神経細胞のサブセットにおいて活性なＮａＶ１．７遮断剤に関するさらなるサポートは、２つのヒト遺伝性疼痛状態、原発性肢端紅痛症および家族性直腸痛は、ＮａＶ１．７に位置することが示されたという発見によってサポートされている（Ｙａｎｇ，Ｙ．，ら，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．（２００４），４１（３）：１７１−４）。
【００１０】
ＮａＶ１．８の発現は、基本的に、ＤＲＧに限定されている（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．，ら，前に引用）。ＮａＶ１．８に関してのヒト突然変異は同定されていない。しかし、ＮａＶ１．８−ヌル変異体マウスは、生存可能で、繁殖性があり、外見では正常であった。有害な機械的刺激に対する明白な鎮痛、有害な温度受容における欠損が小さいことおよび炎症性痛感過敏の進行の遅延は、ＮａＶ１．８が、疼痛シグナル伝達において重要な役割を果たすことを研究者達に示唆した（Ａｋｏｐｉａｎ，Ａ．Ｎ．，ら，Ｎａｔ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（１９９９），２（６）：５４１−８）。このチャネルの遮断は、疼痛の有望な治療として広く受け入れられている（Ｌａｉ，Ｊ，ら，前に引用；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．，ら，前に引用；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．，ら，前に引用）。特許文献２には、指摘された状態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって、中枢神経または末梢神経系状態、特に疼痛および慢性疼痛を治療するピラゾールアミド類およびスルホンアミド類が記載されている。特許文献３は、指摘された状態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって、中枢神経または末梢神経系状態、特に疼痛および慢性疼痛を治療するピペリジン類を記載する。本発明の化合物、組成物および方法は、ＰＮ３（ＮａＶ１．８）サブセットを含むチャネルを介するイオン流出を阻害することによって、神経障害性または炎症性疼痛を治療するための特別の使用である。
【００１１】
Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．，ら（Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．，ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９８），９５（１５）：８９６３−８）が開示するテトロドトキシン非感受性、末梢ナトリウムチャネルＮａＶ１．９は、後根神経節において単独で残存することが示された。ＮａＶ１．９は、ニューロトロフィン（ＢＤＮＦ）で誘起される脱分極および励起を引き起こし、リガンド媒介であることが示されている、電位開口型ナトリウムチャネルスーパーファミリーの唯一のメンバーであることが実証されている（Ｂｌｕｍ，Ｒ．，Ｋａｆｉｔｚ，Ｋ．Ｗ．，Ｋｏｎｎｅｒｔｈ，Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００２），４１９（６９０８）：６８７−９３）。このチャネルの発現の限定されたパターンは、これを、疼痛の治療のための候補標的とする（Ｌａｉ，Ｊ，ら，前に引用；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．，ら，前に引用；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら，前に引用）。
【００１２】
ＮａＸは、電位開口型であることを示さない、仮想のナトリウムチャネルである。肺、心臓、後根神経節および末梢神経系のシュワン細胞における発現に加え、ＮａＸは、ＣＮＳの制限された区域、特に体液ホメオスターシスに関与する脳室周囲器官の神経細胞および上衣細胞で見出される（Ｗａｔａｎａｂｅ，Ｅ．，ら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２０００），２０（２０）：７７４３−５１）。ＮａＸ−ヌルマウスは、水が枯渇した状態および塩が枯渇した状態の両状態において、高張生理食塩水の異常摂取を示した。これらの発見は、ＮａＸが、体液ナトリウム濃度の中央センシング（ｃｅｎｔｒａｌ  ｓｅｎｓｉｎｇ）および塩摂取行動の調節において、重要な役割を果たすことを示唆している。発現および機能のそのパターンは、嚢胞性線維症および他の関連塩調節疾病（ｒｅｌａｔｅｄ  ｓａｌｔ  ｒｅｇｕｌａｔｉｎｇ  ｍａｌａｄｉｅｓ）の治療のための標的となることを示唆する。
【００１３】
脳のある領域で神経細胞活性を低下するために使用されるナトリウムチャネル遮断剤テトロドトキシン（ＴＴＸ）に関する研究により、嗜癖の治療において有望に使用されることが示されている。薬物対の刺激は、ラットにおいて、薬物渇望を誘発し、嗜癖および薬物探索行動を再発する。コカインそれ自体ではなくコカイン条件下での刺激によって誘発されるコカイン探索行動を復元するには、扁桃体基底外側部（ＢＬＡ）の機能的な完全性が必要である。ＢＬＡは、ヘロイン探索行動の復元においても類似の役割を果たす。ラットモデルにおいて、条件とされるＢＬＡのＴＴＸで誘発された不活性化および消滅したヘロイン探索行動のヘロインで刺激された復元（Ｆｕｃｈｓ，Ｒ．Ａ．、およびＲ．Ｅ．，Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（２００２）１６０（４）：４２５−３３参照）。
【００１４】
タンパク質のこの密接な関係のあるファミリーは、治療的介入のための標的として長い間認められてきた。ナトリウムチャネルは、薬物学的作用剤の異なったアレイによって標的化される。これらとして、神経毒、抗不整脈薬、抗痙攣薬および局所麻酔剤が挙げられる（Ｃｌａｒｅ，Ｊ．Ｊ．，ら，Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｔｏｄａｙ（２０００）５：５０６−５２０）。ナトリウムチャネルに作用する現在の薬物学的作用剤は全て、アルファサブユニットに受容体部位を有する。神経毒に関して少なくとも６個の異なる受容体部位および局所麻酔剤および関連薬物に関し１個の受容体部位が同定されている（Ｃｅｓｔｅｌｅ，Ｓ．ら，Ｂｉｏｃｈｉｍｉｅ（２０００），第８２巻，８８３〜８９２頁）。
【００１５】
小分子ナトリウムチャネル遮断剤または局所麻酔剤および関連抗てんかん薬、ならびに抗不整脈薬は、ナトリウムチャネルの孔の内部空洞に位置する重なる受容体部位と相互反応する（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），２６：１３−２５）。４つのドメインの少なくとも３つからのＳ６セグメント中のアミノ酸残基は、優勢な役割を果たすＩＶＳ６セグメントとともに、この複雑な薬物受容体部位に関与する。これらの領域は、非常によく保存され、そのように、今まで知られているほとんどのナトリウムチャネル遮断剤は、全ての類似の可能性を持つチャネルサブタイプと相互作用する。それにもかかわらず、てんかん（たとえば、ラモトリギン、フェニトリンおよびカルバマゼピン）、ならびにある種の心臓不整脈（たとえば、リグノカイン、トカイニドおよびメキシレチン）の治療のための治療的選択性および十分な治療ウィンドを持つナトリウムチャネル遮断剤を製造することが可能である。しかし、これらの遮断剤の効力および治療指数は、最適ではなく、理想的には、ナトリウムチャネル遮断剤を適用される種々の治療領域におけるこれらの化合物の有用性は限定されていた。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１６】
【特許文献１】国際公開第０１／０３８５６４号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０３／０３７２７４号パンフレット
【特許文献３】国際公開第０３／０３７８９０号パンフレット
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１７】
（発明の要旨）
本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および癌のような疾患または状態の治療および／または予防のために、スピロ−オキシインドール化合物を使用することに関する。
【００１８】
したがって、一態様では、本発明は、式（Ｉ）：
【００１９】
【化１】
2010506854.tif 000003
の化合物であって、その立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。）
他の態様では、本発明は、哺乳類、好ましくはヒトの高コレステロール血症を治療または予防する方法であって、該方法を必要とする哺乳類に、治療的有効量の先に記載した本発明の化合物を投与することを含む方法を提供する。
【００２０】
他の態様では、本発明は、哺乳類、好ましくはヒトの良性前立腺肥大症を治療または予防する方法であって、該方法を必要とする哺乳類に、治療的有効量の先に記載した本発明の化合物を投与することを含む方法を提供する。
【００２１】
他の態様では、本発明は、哺乳類、好ましくはヒトのそう痒症を治療または予防する方法であって、該方法を必要とする哺乳類に、治療的有効量の先に記載した本発明の化合物を投与することを含む方法を提供する。
【００２２】
他の態様では、本発明は、哺乳類、好ましくはヒトの癌を治療または予防する方法であって、該方法を必要とする哺乳類に、治療的有効量の先に記載した本発明の化合物を投与することを含む方法を提供する。
【００２３】
他の態様では、本発明は、先に記載した本発明の化合物と、医薬的に許容しうる賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。
【００２４】
他の態様では、本発明は、１種以上の他の本発明の化合物または１種以上の他の許容しうる療法、あるいは現在または将来の薬物療法の有効性を上げる、または許容しうる療法に伴う有害事象を減らす、これらの任意の組合せと組合わせた、薬物療法を提供する。一実施形態では、本発明は、本発明の化合物を、本発明で挙げられた適応症のための確立されたまたは将来の療法と組合わせた医薬組成物に関する。
【００２５】
他の態様では、本発明は、哺乳類の高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および／または癌の治療および／または予防のための薬品の製造において、先に記載した本発明の化合物を立体異性体、鏡像体または互変異性体、あるいはこれらの混合物として、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを使用すること、あるいは医薬的に許容しうる賦形剤と、立体異性体、鏡像体または互変異性体、あるいはこれらの混合物としての先に記載した本発明の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグとを含む本発明の医薬組成物を使用することに関する。
【発明を実施するための形態】
【００２６】
定義
本明細書で命名されたある化学基は、示された化学基において見出される炭素原子の総数を示す省略標記が先行する。たとえば、Ｃ７−Ｃ１２アルキルは、以下に規定するアルキル基であって、総数が７〜１２個の炭素原子を有するアルキル基を表わし、およびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、以下に規定するシクロアルキルアルキルであって、総数が４〜１２個のシクロアルキルアルキルを表わす。省略標記中の炭素の総数は、記載されている基の置換基中に存在するかもしれない炭素は含まない。たとえば以下の用語は、示された意味を有する。
【００２７】
「Ｃ１−Ｃ１０アルキル」は、１〜１０個の炭素原子を含有する、以下に規定するアルキルラジカルを言う。Ｃ１−Ｃ１０アルキルラジカルは、場合によっては、アルキル基に関して以下に規定するように、置換されてもよい。
【００２８】
「Ｃ２−Ｃ１２アルキニル」は、以下に規定するアルキニルラジカルであって、２〜１２個の炭素原子を含有する。Ｃ２−Ｃ１２アルキニルラジカルは、場合によっては、アルケニル基に関して以下に規定するように、置換されてもよい。
【００２９】
「Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ」は、以下に規定するアルコキシラジカルを言い、１〜１２個の炭素原子を含有する。Ｃ１−Ｃ１２アルコキシラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して以下に規定するように、置換されてもよい。
【００３０】
「Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル」は、以下に規定するアルコキシアルキルラジカルを言い、２〜１２個の炭素原子を含有する。Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキルラジカルの各アルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して以下に規定するように、置換されてもよい。
【００３１】
「Ｃ７−Ｃ１２アラルキル」は、以下に規定するアラルキル基を言い、７〜１２個の炭素原子を含有する。Ｃ７−Ｃ１２アラルキルラジカルのアリール部分は、場合によっては、アリール基に関して記載するように、置換されていもよい。Ｃ７−Ｃ１２アラルキルラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して以下に規定するように、置換されてもよい。
【００３２】
「Ｃ７−Ｃ１２アルアルケニル」は、以下に規定するアルアルケニル基を言い、７〜１２個の炭素原子を含有する。Ｃ７−Ｃ１２アルアルケニルラジカルのアリール部分は、場合によっては、アリール基に関して記載するように、置換されてもよい。Ｃ７−Ｃ１２アルアルケニルラジカルのアルケニル部分は、場合によっては、アルケニル基に関し以下に規定するように、置換されてもよい。
【００３３】
「Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル」は、以下に規定するシクロアルキルラジカルを言い、３〜１２個の炭素原子を有する。Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルラジカルは、場合によっては、シクロアルキル基に関し以下に規定するように、置換されてもよい。
【００３４】
「Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル」は、以下に規定するシクロアルキルアルキルラジカルを言い、４〜１２個の炭素原子を有する。Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルラジカルは、場合によっては、シクロアルキルアルキル基に関して以下に規定するように、置換されていもよい。
【００３５】
前述に加えて、本明細書および添付の請求項で使用される以下の用語は、反対の記載がない限り、示された意味を持つ。
【００３６】
「アミノ」は、−ＮＨ２ラジカルを言う。
【００３７】
「シアノ」は、−ＣＮラジカルを言う。
【００３８】
「ヒドロキシル」は、−ＯＨラジカルを言う。
【００３９】
「イミノ」は、＝ＮＨ置換基を言う。
【００４０】
「ニトロ」は、−ＮＯ２ラジカルを言う。
【００４１】
「オキソ」は、＝Ｏ置換基を言う。
【００４２】
「チオキソ」は、＝Ｓ置換基を言う。
【００４３】
「トリフルオロメチル」は、−ＣＦ３ラジカルを言う。
【００４４】
「アルキル」は、直鎖または分岐状の炭化水素鎖ラジカルであって、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子または１〜６個の炭素原子を有し、単結合で分子の残りと結合するラジカルを言い、たとえば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソプロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどが挙げられる。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルキル基は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１または２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）、（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（場合によっては、１個以上のハロ基で置換されている）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１個で置換されてもよい。
【００４５】
「アルケニル」は、直鎖または分岐状炭化水素鎖ラジカル基であって、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の二重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子を有し、単結合で分子の残りと結合する基を言い、たとえば、エテニル、プロペ−１−ニル、ブテ−１−ニル、ペンテ−１−ニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどが挙げられる。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルケニル基は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（場合によっては、１個以上のハロ基で置換されている）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１個で置換されてもよい。
【００４６】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、分子の残りをラジカル基につなぐ直鎖または分岐状の２価の炭化水素鎖であって、炭素および水素のみからなり、不飽和を含有せず、１〜１２個の炭素原子を有する鎖を言い、たとえば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどが挙げられる。アルキレン鎖は、単結合を介して分子の残りに、および単結合を介してラジカル基に結合する。アルキレン鎖の分子の残りおよびラジカル基への結合点は、鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介して形成される。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルキレン鎖は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（場合によっては、１個以上のハロ基で置換されている）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つによって置換されてもよい。
【００４７】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、分子の残りをラジカル基につなぐ直鎖または分岐状の２価の炭化水素鎖であって、炭素および水素のみからなり、少なくとも１個の二重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子を有する鎖を言い、たとえば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどが挙げられる。アルケニレン鎖は、単結合を介して分子の残りに、および二重結合または単結合を介してラジカル基に結合する。アルケニレン鎖の分子の残りおよびラジカル基への結合点は、鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介して形成される。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルケニレン鎖は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（場合によっては、１個以上のハロ基で置換されている）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つによって置換されてもよい。
【００４８】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、分子の残りをラジカル基につなぐ直鎖または分岐状の２価の炭化水素鎖であって、炭素および水素のみからなり、少なくとも１個の三重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子を有する鎖を言い、たとえば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどが挙げられる。アルキニレン鎖は、単結合を介して分子の残りに、および二重結合または単結合を介してラジカル基に結合する。アルキニレン鎖の分子の残りおよびラジカル基への結合点は、鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介して形成される。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルキニレン鎖は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（場合によっては、１個以上のハロ基で置換されている）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１個によって置換されてもよい。
【００４９】
「アルキニル」は、直鎖または分岐状の炭化水素鎖ラジカル基であって、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の三重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子を有し、単結合によって分子の残りに結合する基を言い、たとえば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどが挙げられる。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、アルキニル基は、場合によっては、以下の基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１個によって置換されてもい。
【００５０】
「アルコキシ」は、式：−ＯＲａ（式中、Ｒａは、１〜１２個の炭素原子を含有する、先に規定した通りのアルキルラジカルである）のラジカルを言う。アルコキシラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキルラジカルに関して記載するように、置換されてもよい。
【００５１】
「アルコキシアルキル」は、式：−Ｒａ−Ｏ−Ｒａ（式中、各Ｒａは、独立して、先に規定した通りのアルキルラジカルである）のラジカルを言う。酸素原子は、どちらのアルキルラジカルのいかなる炭素にも結合してよい。アルコキシアルキルラジカルの各アルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して記載するように、置換されてもよい。
【００５２】
「アリール」は、芳香族単環式または多環式炭化水素環構造であって、水素および炭素のみからなり、６〜１８個の炭素原子を含有し、環構造は部分的に飽和であってもよい環構造を言い、アリール基として、フルオレニル、フェニルおよびナフチルのような基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、用語「アリール」または接頭辞「アル」（「アラルキル」におけるように）は、場合によっては、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接結合、あるいは直鎖または分岐状アルキレンまたはアルケニレン鎖であり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されたアリールラジカルを含むことを意味する。
【００５３】
「アラルキル」は、式：−ＲａＲｂ（式中、Ｒａは、先に規定した通りのアルキルラジカルであり、Ｒｂは、１個以上の先に規定した通りのアリールラジカルである）のラジカルを言い、たとえば、ベンジル、ジフェニルメチルなどが挙げられる。アリールラジカル（複数を含む）は、場合によっては、先に記載したように、置換されてもよい。
【００５４】
「アリールオキシ」は、式：−ＯＲｂ（式中、Ｒｂは、先に規定した通りのアリール基である）のラジカルを言う。アリールオキシラジカルのアリール部分は、場合によっては、先に規定した通りに、置換されてもよい。
【００５５】
「アラルケニル」は、式：−ＲｃＲｂ（式中、Ｒｃは、先に規定した通りのアルケニルラジカルであり、Ｒｂは、１個以上の、先に規定した通りのアリールラジカルである）のラジカルを言い、これは、場合によっては、先に記載したように、置換されてもよい。アラルケニルラジカルのアリール部分は、場合によっては、アリール基に関して先に記載したように、置換されてもよい。アラルケニルラジカルのアルケニル部分は、場合によっては、アルケニル基に関し先に規定した通りに、置換されてもよい。
【００５６】
「アラルキルオキシ」は、式：−ＯＲｂ（式中、Ｒｂは、先に規定した通りのアラルキル基である）のラジカルを言う。アラルキルオキシラジカルのアラルキル部分は、場合によっては、先に規定した通りに、置換されてもよい。
【００５７】
「シクロアルキル」は、安定な非芳香族単環式または多環式炭化水素ラジカルであって、炭素原子および水素原子のみからなり、縮合または架橋環構造を含んでもよく、３〜１５個の炭素原子、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合により分子の残りに結合するラジカルを言う。単環式ラジカルとして、たとえば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。多環式ラジカルとして、たとえば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニルなどが挙げられる。本明細書において他に具体的な記載がない限り、用語「シクロアルキル」は、場合によっては、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、オキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接結合、あるいは直鎖または分岐状アルキレンまたはアルケニレン鎖であり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルラジカルを含むことを意味する。
【００５８】
「シクロアルキルアルキル」は、式：ＲａＲｄ（式中、Ｒａは、先に規定した通りのアルキルラジカルであり、Ｒｄは、先に規定した通りのシクロアルキルラジカルである）のラジカルを言う。アルキルラジカルおよびシクロアルキルラジカルは、場合によっては、先に規定した通りに、置換されてもよい。
【００５９】
「ハロ」は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードを言う。
【００６０】
「ハロアルキル」は、先に規定した通りのアルキルラジカルであって、１個以上の先に規定した通りのハロラジカルで置換されたラジカルを言い、たとえば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどが挙げられる。ハロアルキルラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６１】
「ヘテロシクリル」は、２〜１２個の炭素原子と、１〜６個の窒素、酸素およびイオウからなる群から選択されるヘテロ原子とからなる安定な３−〜１８−員の非芳香族環ラジカルを言う。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環構造であってよく、これは、縮合または架橋環構造を含んでもよく、ヘテロシクリルラジカル中の窒素、炭素またはイオウ原子は、場合によっては、酸化されてもよく、窒素原子は、場合によっては、四級化されてもよく、およびヘテロシクリルラジカルは、部分的または完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリルラジカルの例として、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニルおよび１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、用語「ヘテロシクリル」は、先に規定した通りのヘテロシクリルラジカルであって、場合によっては、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接結合、あるいは直鎖または分岐状アルキレンまたはアルケニレン鎖であり；各Ｒ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されるものを含むことを意味する。
【００６２】
「ヘテロシクリルアルキル」は、式：−ＲａＲｅ（式中、Ｒａは、先に規定した通りのアルキルラジカルであり、Ｒｅは、先に規定した通りのヘテロシクリルラジカルである）のラジカルを言い、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルの場合、該ヘテロシクリルは、窒素原子でアルキルラジカルに結合してもよい。ヘテロシクリルアルキルラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して先に規定したように置換されてもよい。ヘテロシクリルアルキルラジカルのヘテロシクリル部分は、場合によっては、ヘテロシクリル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６３】
「ヘテロアリール」は、５−〜１８−員芳香族環ラジカルであって、１〜１７個の炭素原子と、１〜１０個の窒素、酸素およびイオウからなる群から選択されるヘテロ原子とからなるラジカルを言う。本発明の目的のため、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環構造であってよく、これは、縮合または架橋環構造を含んでもよく、ヘテロアリールラジカル中の窒素、炭素またはイオウ原子は、場合によっては、酸化されてもよく、窒素原子は、場合によっては、四級化されてもよい。例として、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズインドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニルおよびチオフェニル（すなわちチエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で明らかに他のことが記載されていない限り、用語「ヘテロアリール」は、先に規定した通りのヘテロアリールラジカルであって、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、オキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（式中、ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（式中、ｔは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（式中、ｔは１〜２）（ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接結合、あるいは直鎖または分岐状アルキレンまたはアルケニレン鎖であり；各Ｒ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されるラジカルを含むことを意味する。
【００６４】
「ヘテロアリールアルキル」は、式：−ＲａＲｆ（式中、Ｒａは、先に規定した通りのアルキルラジカルであり、Ｒｆは、先に規定した通りのヘテロアリールラジカルである）のラジカルを言う。ヘテロアリールアルキルラジカルのヘテロアリール部分は、場合によっては、ヘテロアリール基に関して先に規定したように置換されてもよい。ヘテロアリールアルキルラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６５】
「ヘテロアリールアルケニル」は、式：ＲｂＲｆ（式中、Ｒｂは、先に規定した通りのアルケニルラジカルであり、Ｒｆは、先に規定した通りのヘテロアリールラジカルである）のラジカルを言う。ヘテロアリールアルケニルラジカルのヘテロアリール部分は、場合によっては、ヘテロアリール基に関して先に規定したように置換されてもよい。ヘテロアリールアルケニルラジカルのアルケニル部分は、場合によっては、アルケニル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６６】
「トリハロアルキル」は、先に規定した通りのアルキルラジカルであって、先に規定した通りの３個のハロラジカルで置換されているラジカルを言い、たとえば、トリフルオロメチルが挙げられる。トリハロアルキルラジカルのアルキル部分は、場合によっては、アルキル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６７】
「トリハロアルコキシ」は、式：ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、先に規定した通りのトリハロアルキル基である）のラジカルを言う。トリハロアルコキシ基のトリハロアルキル部分は、場合によっては、トリハロアルキル基に関して先に規定したように置換されてもよい。
【００６８】
「プロドラッグ」は、生理的状態下で、または加溶媒分解によって、本発明の生物学的に活性な化合物に変換することができる化合物を示すことを意味する。したがって、用語「プロドラッグ」は、医薬的に許容しうる本発明の化合物の代謝前駆体を言う。プロドラッグは、それを必要とする対象に投与した時は不活性であるが、インビボで本発明の活性化合物に変換することができる。プロドラッグは、普通、インビボで迅速に変形し、たとえば、血液中での加水分解により、本発明の親化合物を得る。プロドラッグ化合物は、哺乳類の器官において、優れた溶解性、組織適合性または徐放性を提供することが多い（Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），第７〜９、２１〜２４頁（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）参照）。プロドラッグの検討は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．，ら，「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，Ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，１９８７に掲載されており、両文献は、その全体を、参照により本明細書に組み込まれる。
【００６９】
また、用語「プロドラッグ」は、共有結合された任意の担体も含むことを意味し、これは、そのようなプロドラッグが哺乳類の対象に投与された時、インビボで本発明の活性化合物を放出する。本発明の化合物のプロドラッグは、変性が、通常の操作またはインビボで、本発明の親化合物を開裂するような方法で、本発明の化合物中に存在する官能基を変性することによって製造してもよい。プロドラッグは、本発明の化合物であって、ヒドロキシル基、アミノ基またはメルカプト基が任意の基に結合し、哺乳類対象に投与した時、本発明の化合物のプロドラッグが開裂し、それぞれ、遊離のヒドロキシル基、遊離のアミノ基または遊離のメルカプト基を形成する化合物を含む。プロドラッグの例として、本発明の化合物における、アルコールのアセテート、フォルメートおよびベンゾエート誘導体、またはアミン官能基のアミド誘導体などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７０】
また、ここで開示する本発明は、式（Ｉ）の医薬的に許容しうる化合物であって、異なる原子質量または質量数を持つ原子に置き換えられた１個以上の原子を有することによって、同位体的に標識された化合物の全てを包含するものである。開示された化合物に取り入れることができる同位元素の例として、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、塩素およびヨウ素の同位元素、たとえば、それぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、１２３Ｉおよび１２５Ｉが挙げられる。これらの放射標識化合物は、たとえば、ナトリウムチャネル上の作用の部位または様式、あるいはナトリウムチャネル上の作用の薬理学的に重要な部位への結合親和性を特徴付けることによって、化合物の有効性の決定または測定を助けるのに有用でありえる。ある式（Ｉ）の同位体的に標識された化合物、たとえば、放射性同位元素を取り入れた化合物は、薬物および／または基質組織内分布研究において有用である。放射性同位元素、トリチウムすなわち３Ｈ、および炭素−１４すなわち１４Ｃは、それらは簡単に取り入れられ、検出の手段も簡単であることから、この目的に特に有用である。
【００７１】
重水素すなわち２Ｈのようなより重い同位元素による置換は、より大きな代謝安定性、たとえば、インビボでの半減期の増加、または必要投与量の減少に起因して、ある治療的な利点を提供し、したがって、いくつかの状況下では好ましいかもしれない。
【００７２】
同位元素を放出する陽電子、たとえば、１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏおよび１３Ｎを用いる置換は、基質受容体占有率を調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）研究において有用である可能性がある。式（Ｉ）の同位体的に標識された化合物は、一般的に、当業者に公知の従来の技術によって、または以下に記載する実施例および製造例に記載の方法に類似する方法によって、先に使用した標識されていない試薬の代わりに、適切な同位体的に標識された試薬を使用して、製造することができる。
【００７３】
また、ここで開示する本発明は、開示される化合物のインビボでの代謝生成物も包含するものである。そのような生成物は、たとえば、投与された化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などによって生じ、主に酵素プロセスに起因する。したがって、本発明は、本発明の化合物を、哺乳類に、その代謝生成物を得るのに十分な時間接触させることを含む方法によって製造された化合物を含む。そのような生成物は、普通、本発明の放射標識化合物を、ラット、マウス、モルモット、サルのような動物、またはヒトに、検出可能な用量で投与し、代謝が起こるのに十分な時間放置し、尿、血液、または他の生体サンプルから変換産物を単離することによって同定する。
【００７４】
「安定な化合物」および「安定な構造体」は、反応混合物から有用な程度の純度にする単離、および有効な治療薬への形成に耐えるくらい十分に強固な化合物を示すものである。
【００７５】
「哺乳類」には、ヒト、実験動物および家庭のペットのような家畜（たとえば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ）および野生動物のような非家畜などが含まれる。
【００７６】
「任意の」または「場合によっては」は、次に記載される状況の事象が起こってもよいし、起こらなくてもよいことを意味し、該記載は、前記事象または状況が起こる場合と起こらない場合とを含むことを意味する。たとえば、「場合によっては置換されているアリール」は、該アリールラジカルは、置換されてもされなくてもよいことを意味し、該記載は、置換アリールラジカルも置換基のないアリールラジカルも両方含むことを意味する。官能基が「場合によっては置換されている」と記載され、次に、該官能基上の置換基も「場合によっては置換されている」と記載され、それが続く場合、本発明の目的に照らし、そのような繰り返しは、５に限定される。
【００７７】
「医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤」として、任意の補助剤、担体、賦形剤、滑走剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、染料／着色剤、風味増進剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶剤または乳化剤であって、米国食品医薬局によって、ヒトまたは家畜における使用が適格であることが承認されているものが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７８】
「医薬的に許容しうる塩」は、酸付加塩および塩基付加塩の両方を含む。
【００７９】
「医薬的に許容しうる酸付加塩」は、遊離の塩基の生物学的効果および特性を保ち、生物学的にまたはその他で有害でない塩であって、無機酸、たとえば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸など（しかしこれらに限定されない）、および有機酸、たとえば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、カンフル酸、カンフル−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマール酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソブチル酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、スクシン酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸など（しかしこれらに限定されない）を用いて形成される塩を言う。
【００８０】
「医薬的に許容しうる塩基付加塩」は、遊離の酸の生物学的効果および特性を保ち、生物学的にまたはその他で有害でない塩を言う。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離の酸に付加することにより製造する。無機塩基から誘導される塩として、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩として、第一、第二および第三アミン、天然の置換アミンを始めとする置換アミン、環状アミンおよび塩基イオン交換樹脂、たとえば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコースアミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂の塩などが挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００８１】
結晶化によって、本発明の化合物の溶媒和物がしばしば製造される。本明細書で使用される用語「溶媒和物」は、１種以上の本発明の化合物の分子と、１種以上の溶剤の分子とを含む凝集体を言う。溶剤としては水でもよく、この場合、溶媒和物は水和物である。あるいは、溶剤は有機溶剤でもよい。したがって、本発明の化合物は、一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物などを始めとする水和物として、ならびに対応する溶媒和形態として存在してもよい。本発明の化合物は、真の溶媒和物であってもよいが、別の場合は、本発明の化合物は、外からの水を単に保持しているだけ、または水とある外来性溶剤との混合物であってもよい。
【００８２】
「医薬組成物」は、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳類、たとえば、ヒトに送達することが当該分野で一般的に認められている媒体との配合物を言う。そのような媒体として、該化合物用の医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤の全てが含まれる。
【００８３】
「治療的有効量」は、以下に規定するように、哺乳類、好ましくはヒトに投与された場合、哺乳類、好ましくはヒトの疾患または状態の効果的な治療をするのに十分である、本発明の化合物の量を言う。「治療的有効量」を構成する本発明の化合物の量は、化合物、状態およびその重篤度、投与の方法、治療を受ける哺乳類の年齢によって変化するが、当業者が持っているこれに関連するその知識およびこの開示によって日常的に決定することができる。
【００８４】
本明細書で使用される「治療すること」または「治療」は、関心のある疾患または状態を患う哺乳類、好ましくはヒトにおける、関心のある疾患または状態の治療をカバーするもので、以下が挙げられる。
（ｉ）哺乳類が疾患または状態を起こすのを予防すること、特に該哺乳類が該状態にり患しやすくなっているが、まだかかっていると診断されていない場合；
（ｉｉ）疾患または状態を阻止すること、すなわち、その発症を止めること：
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること、すなわち、疾患または状態の退行を起こすこと；または
（ｉｖ）疾患または状態に起因して起こる症状を軽減すること。
【００８５】
本明細書で使用される用語「疾患」および「状態」は、相互互換的に使用してもよく、あるいは特定の疾病または状態の原因因子がわからず（したがって、病因がまだ解明されていない）、したがって疾患としてまだ認められていないが、望ましくない状態または症候であるとだけ認められている、多かれ少なかれ、特定の一組の症状が臨床医によって確認されている場合は異なるかもしれない。
【００８６】
本発明の化合物またはそれらの医薬的に許容しうる塩は、１種以上の不斉中心を含有してもよく、したがって鏡像体、ジアステレオマー、および絶対立体化学の観点から、（Ｒ）−または（Ｓ）−、あるいはアミノ酸に関しては（Ｄ）−または（Ｌ）−と定義してもよい、他の立体異性体が生じる。本発明は、そのような可能性のある異性体、ならびにそれらのラセミ体および光学的な純粋体の全てを含むものである。光学的に活性な（＋）および（−）、（Ｒ）−および（Ｓ）−、または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して製造してもよく、あるいは従来の技術、たとえば、クロマトグラフィーおよび分別結晶を用いて分割してもよい。個々の鏡像体の製造／単離のための従来の技術として、適切な光学的に純粋な前駆体からのキラル合成、あるいはたとえばキラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を使用するラセミ体（または塩または誘導体のラセミ体）の分割が挙げられる。本明細書で記載する化合物が、オレフィン系二重結合または幾何学的な非対称性の中心を含有し、他に記載がない場合は、該化合物は、Ｅ幾何異性体およびＺ幾何異性体の両方を含むものである。同様に、全ての互変異性体も本発明に含まれるものである。
【００８７】
「立体異性体」は、同じ結合によって結合された同じ原子で作られているが、異なる三次元構造を持つ化合物を言い、これらは互換性はない。本発明は、種々の立体異性体およびこれらの混合物を意図し、それらの分子が、もう１つの鏡像に重ね合わせることができない２個の立体異性体である「鏡像体」を含む。
【００８８】
「互変異性体」は、ある分子の１個の原子から同じ分子の他の原子へのプロトンの移動を言う。本発明は、任意の前記化合物の互変異性体を含む。
【００８９】
また、式（Ｉ）の中間体化合物、および先に記載した種およびその晶癖の全ての多形体も本発明の範囲内である。
【００９０】
本明細書で使用される化学命名法および構造式は、ＡＣＤ／Ｎａｍｅバージョン９．０７ソフトウェアプログラムを使用する、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名システムの変形形態であり、ここで、本発明の化合物は、本明細書において、中心コア構造、すなわち２−オキシインドール構造の誘導体として命名される。本明細書で使用される複合体化学名に関して、置換基は、それが結合する基の前で命名される。たとえば、シクロプロピルエチルは、エチル骨格と、シクロプロピル置換基とを含む。化学構造式では、いくつかの炭素原子を除いて、全ての結合が識別され、原子価を完備するのに十分な水素原子に結合すると仮定する。
【００９１】
したがって、たとえば、式（Ｉ）（式中、ｊは０であり、ｋは１であり、Ｑは−Ｏ−であり、Ｒ１はペンチルであり、Ｒ２ａは３，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリルを形成する）の化合物、すなわち、以下の式
【００９２】
【化２】
2010506854.tif 000004
の化合物は、本明細書では、４’−（３，５−ジクロロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンと命名される。
【００９３】
本発明の実施形態
発明の要旨で先に記載した本発明の種々の態様の中で、いくつかの実施形態が好ましい。
【００９４】
本発明の一実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２またはＲ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関する、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）
からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５がそれぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【００９５】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロまたはアルキルから選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｃは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５がそれぞれ同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【００９６】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２またはＲ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロまたはアルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、どちらも水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【００９７】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１’−（２−シクロプロピルエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’，７’−ジクロロ−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−メチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル（４’−ブロモ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
エチル（４’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
エチル（５’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
７’−フルオロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−ブチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
１’−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イルエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−ブチル−Ｎ−メチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−エチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−ペンチルアセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド；
Ｎ−イソプロピル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルブチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−イソブチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−ヘキシル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−ヘプチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−エチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−エトキシエチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−エチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−オクチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノエチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジブチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（メチルチオ）フェニル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−イソプロピルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フェニルプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル］−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）アセトアミド；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
１’−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−ビフェニル−４−イルエチル）−２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
１’−プロ−２−ピン−１−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−エトキシエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２Ｅ）−ペン−２−テン−１−イル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ヘキ−５−セン−１−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（シクロブチルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペン−２−チン−１−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（５−クロロペンチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４−フルオロブチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（５−メチルヘキシル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（３Ｚ）−４−メチルヘキ−３−セン−１−イル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−ブロモエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）ペンタンニトリル；
１’−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（シクロプロピルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４，４，４−トリフルオロブチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ジエチル［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］ホスホネート；
１’−［（２，２，３，３−テトラフルオロシクロブチル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（ベンジルオキシ）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−アリルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−エチルブチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４−メチルペンチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−メチルブ−２−テン−１−イル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペン−４−テン−１−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）ブタンニトリル；
１’−［（２−メチルシクロプロピル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−シクロプロピルプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ヘキシルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２−シクロプロピル−６−ヒドロキシピリミジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２−メチルシクロプロピル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−シクロプロピルプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ブチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−プロピルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−メチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４’−ブロモ−２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
エチル５−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）ペンタノエート；
エチル４−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）ブタノエート；
１’−（３−クロロプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（シクロヘキシルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（メチルスルホニル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロパナール；および
２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−カルボニトリル。
【００９８】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロまたはアルキルから選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【００９９】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
５，６−ジフルオロ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−フルオロ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−ブロモ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−クロロ−６−フルオロ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−メトキシ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−クロロ−５−フルオロ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−５−（トリフルオロメチル）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５，６−ジクロロ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−ブロモ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−ブロモスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−（トリフルオロメトキシ）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル（４’−ブロモ−５，６−ジフルオロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
メチル（６−クロロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
エチル（５，６−ジフルオロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
２−（４’−ブロモ−５，６−ジフルオロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（６−クロロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（５，６−ジフルオロ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（５−ブロモ−２’−オキソスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−アニリノ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−モルホリン−４−イル−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−アミノ−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−６−フェノキシスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−６−フェノキシスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−６−ピリジン−４−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−（メチルスルホニル）−１’−ペンチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−６−（フェニルスルホニル）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−５−フェノキシスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−５−イルトリフルオロメタンスルホネート；
１’−ペンチル−５−ピリジン−３−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−５−ピリミジン−５−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−５−ピリジン−４−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−５−カルボニトリル；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソ−５−ピリジン−３−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−メトキシ−１’−メチルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１００】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロまたはアルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、どちらも水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、場合によっては置換された、縮合ヘテロシクリル環、または場合によっては置換された、縮合シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０１】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル（４’−ブロモ−６，６−ジメチル−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
エチル（２’−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−スピロ［インデノ［５，６−ｂ］フラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
エチル（２−オキソ−５’，６’，７’，８’−テトラヒドロスピロ［インドール−３，３’−ナフト［２，３−ｂ］フラン］−１（２Ｈ）−イル）アセテート；
６，７−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：４，５−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル（２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセテート；
（２’−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−スピロ［インデノ［５，６−ｂ］フラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
（４’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
（４’−ブロモ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
（５’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
（２−オキソ−５’，６’，７’，８’−テトラヒドロスピロ［インドール−３，３’−ナフト［２，３−ｂ］フラン］−１（２Ｈ）−イル）酢酸；
（２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）酢酸；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−スピロ［インデノ［５，６−ｂ］フラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−５’，６’，７’，８’−テトラヒドロスピロ［インドール−３，３’−ナフト［２，３−ｂ］フラン］−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（４’−ブロモ−６，６−ジメチル−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（４’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（５’−クロロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（４’−フルオロ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（４’−ブロモ−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド；および
２−（４’−フルオロ−７’−メチル−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド。
【０１０２】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；および
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成する。
【０１０３】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５または−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素またはハロから選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０４】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、ｋは１であり、あるいはｊは１でありｋは０であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、水素またはアルキルであり；
Ｒ２ａは、アルキル、ハロアルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａに関するアリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素またはハロから選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環または場合によっては置換されている縮合テトラヒドロフラニル環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０５】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
４’−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３，５−ジメトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３，５−ジクロロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）ベンゾニトリル；
４’−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）ベンズアミド；
４’−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−ベンゾフラン−２−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）ベンズアミド；
４’−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−４−イル−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）ベンゾニトリル；
１’−ペンチル−４’−ピリジン−３−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−ベンゾチエン−２−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−イソブチル−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−フェニルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−クロロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−キノリン−３−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３，５−ジフルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−イソキノリン−４−イル−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（６−メトキシピリジン−２−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−［２−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）フェニル］アセトアミド；
４’−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−キノリン−６−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−［４−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
４’−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−（４−フェノキシフェニル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，４−ジメトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フリル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３，４−ジメトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−［４−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）フェニル］アセトアミド；
１’−ペンチル−４’−［（Ｅ）−２−フェニルビニル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−クロロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−ベンゾチエン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−（２−フェノキシフェニル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−イソプロポキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）ビニル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（６−フルオロピリジン−２−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−アセチルフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−フリル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−メチルフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，５−ジフルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−クロロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，４−ジフルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル５−メトキシ−３−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート；
１’−ペンチル−４’−ピリミジン−５−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−イル）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
４’−（２−メトキシピリジン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（５−メトキシピリジン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−ブトキシ−３−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−ピリジン−４−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−フェノキサチイン−４−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（１Ｚ）−３−クロロプロ−１−ペン−１−イル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−４’−（３−チエニル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２，３−ジメトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−ブチルフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［３−フルオロ−４−（ペンチルオキシ）フェニル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（２−ブトキシ−５−フルオロフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−ブトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−ブトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−イソブトキシフェニル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−｛２−クロロ−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（４−メトキシピリジン−３−イル）−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フリル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ピリミジン−５−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−メチル−４’−ピリミジン−５−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フリル）−１’−メチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１’−メチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−シクロプロピルエチル）−４’−キノリン−３−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−モルホリノ−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
１’−ペンチル−４’−（ピリミジン−４−イルアミノ）−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
１’−ペンチル−４’−（ピリジン−３−イルアミノ）−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
１’−ペンチル−４’−（ピリミジン−２−イルアミノ）−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（３−フルオロフェニルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（ナフタレン−２−イルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（２−メトキシフェニルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（４−メチルチアゾール−２−イルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（４，６−ジメチルピリジン−２−イルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（３，５−ジフルオロフェニルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
４’−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−１’−ペンチル−６Ｈ−スピロ［ベンゾフロ［６，５−ｄ］［１，３］ジオキソール−７，３’−インドリン］−２’−オン；
１’−ペンチル−７Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２’−オキソ−１’−ペンチル−Ｎ−ピリジン−２−イル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−２’−オキソ−１’−ペンチル−１’，２’−ジヒドロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−４’−カルボキサミド；
２−（５，６−ジフルオロ−２’−オキソ−４’−ピリミジン−５−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（６，６−ジメチル−２’−オキソ−４’−ピリミジン−５−イル−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（２’−オキソ−４’−ピリミジン−５−イル−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド。
【０１０６】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキル；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
および、ここで、Ｒ６およびＲ７に関し、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれは、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される）によって置換されたアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０７】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
およびここで、Ｒ６およびＲ７に関する、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０８】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１０９】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
Ｎ−（３−メチルブチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ブチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ペンチルベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘプチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−［２−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−イソブチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−エトキシプロピル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシエチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−メチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−エチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルブチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノエチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−｛２−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−｛［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルブチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ブチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ペンチルベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−［３−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−イソブチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘプチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−エトキシプロピル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルブチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ブチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ペンチルベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−イソブチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ヘプチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−エトキシプロピル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メチルペンチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
Ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルブチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；および
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド。
【０１１０】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中、
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキル；および
Ｒ７は、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
およびここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
または、Ｒ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１１】
発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−フェニルベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（４−プロピルフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−チエニルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルピリジン−２−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−２−アダマンチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１−アダマンチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１−ナフチル−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−フェニルベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−シクロヘキシルエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−チエニルメチル）ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（４−プロピルフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルピリジン−２−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１−ナフチル−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ピリミジン−４−イルベンズアミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−エチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−フェニルベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−チエニルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（４−プロピルフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルピリジン−２−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−｛４−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−１−ナフチル−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−（４−｛［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
Ｎ−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−Ｎ−ピリミジン−４−イルベンズアミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
１’−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド。
【０１１２】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であり、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１３】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキルまたはハロから選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１４】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されているアラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキルまたはハロから選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ジオキソリル、テトラヒドロフラニルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｄはそれぞれ水素であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１５】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
メチル２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンゾエート；
メチル３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンゾエート；
メチル４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンゾエート；
１’−（ジフェニルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−５’−メチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］安息香酸；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］安息香酸；
１’−（４−フルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ベンジルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３，５−ジフルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−ニトロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−フルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ベンゾニトリル；
１’−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ビフェニル−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ビフェニル−２−カルボニトリル；
１’−（ビフェニル−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，５−ジフルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（４−クロロフェノキシ）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，３−ジフルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−ブロモ−２−ナフチル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（１−ナフチルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，４−ジフルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，６−ジフルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−メトキシベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［４，４−ビス（４−フルオロフェニル）ブチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，３−ジフルオロベンジル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４−メトキシベンジル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］２’（１’Ｈ）−オン；
４−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］安息香酸；
５−ブロモ−１’−（ジフェニルメチル）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（４−メトキシベンジル）−６−（トリフルオロメトキシ）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−５−ヒドロキシスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−５−ピリジン−３−イルスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２−メチル−１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾチアゾール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ジフェニルメチル）−６，７−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：４，５−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
１’−（ジフェニルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１１６】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（ここで、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合は、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１７】
発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１またはＲ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１８】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１１９】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１’−［２−（ジエチルアミノ）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（ジピリジン２−イルアミノ）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−クロロフェニル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ペンチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−エトキシエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−メチルブチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−エトキシプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−｛［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アミノ｝プロパンニトリル；
１’−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（シクロプロピルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（シクロブチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−シクロプロピルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（イソブチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ヘキシルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ヘプチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（イソプロピルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ベンジルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−フェニルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（プロピルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−フェニルプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２，２−ジフェニルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−フリルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−クロロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（４−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（シクロヘキシルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（シクロペンチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−クロロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジブチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジプロピルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジイソプロピルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（エチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３，５−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（オクチルアミノ）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（１−メチルブチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［ブチル（メチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２，４−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−メチルベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２，６−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（１，２−ジメチルプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（１−メチル−２−フェニルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［２−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（２−ビフェニル−４−イルエチル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−｛［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝プロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛３−［（３−メチルベンジル）アミノ］プロピル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−アミノプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
１’−（２−アミノエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１２０】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２１】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１’−（３−アミノプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］シクロブタンカルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］シクロペンタンカルボキサミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］プロパンアミド；
２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
３，３−ジメチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ブタンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ビフェニル−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−フラミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
２−メトキシ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
４−エトキシ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ブタンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］キノキサリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］シクロへキサンカルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−エチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ブタンアミド；
２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
６−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ニコチンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−カルボキサミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
１−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキサミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］イソニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］イソキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
１，３−ジメチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］キノキサリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ペンタンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ヘプタンアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］プロパンアミド；
９−オキソ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−９Ｈ−フルオレン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−３−フラミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−４−フェノキシブタンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−（２−チエニル）アセトアミド；
２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−ナフタミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
２，４−ジメトキシ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−ニトロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−３−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ブタンアミド；
４−アミノ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
３，４−ジメトキシ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アダマンタン−１−カルボキサミド；
２−［（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル）オキシ］−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
２−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ヘキサンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ピロリジン−１−カルボキサミド；
２−ブロモ−２，２−ジフルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
２，３，５−トリフルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］モルホリン−４−カルボキサミド；
２−（１−ナフチル）−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］アセトアミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］プロパンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−Ｎ−プロピオニルプロパンアミド；
Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−４−ペンチルベンズアミド；
４，７，７−トリメチル−３−オキソ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボキサミド；
２−ブロモ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］ベンズアミド；および
Ｎ−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−２−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド。
【０１２２】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２３】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１−（４−フルオロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−ベンジル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（４−フェノキシフェニル）尿素；
１−ブチル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−シクロヘキシル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−エチル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−イソプロピル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−プロピル尿素；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−シクロペンチル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−ペンチル尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−フェニル尿素；
１−（２−フリルメチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−ヘキシル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
エチルＮ−（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）グリシネート；
１−（３−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
エチルＮ−（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）−ベータ−アラニネート；
１−（４−シアノフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
Ｎ−（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）ベンズアミド；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（２−フェニルエチル）尿素；
１−（４−メチルベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−メチルベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−エチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−メトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−クロロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
２−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］エチル−２−メチルアクリレート；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）尿素；
エチル４−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタノエート；
１−［４−（シアノメチル）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−アセチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−アセチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−イソプロピルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−メトキシベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−メトキシベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−クロロベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（１−ナフチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−ナフチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−ブチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（４−エチルフェニル）エチル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
メチル４−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
１−（２−エトキシベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３，５−ジメトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３，５−ジクロロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
エチル４−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
エチル−２−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
１−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
メチル２−メチル−３−［（｛［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
１−（４−ブトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−ビフェニル−２−イル−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２，４−ジクロロベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（９Ｈ−フルオレン−２−イル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）尿素；
１−（ジフェニルメチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（２−フェノキシフェニル）尿素；
１−（２−ビフェニル−４−イルエチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシベンジル）尿素；
１−（２−ニトロフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−フルオロベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（３−フルオロベンジル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（シクロヘキシルメチル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；
１−（２−メチルフェニル）−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素；および
１−［４−（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）フェニル］−３−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］尿素。
【０１２４】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
または、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
または、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
または、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖および直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２５】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であり、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキルまたは−Ｒ８−ＯＲ５から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキルまたは−Ｒ８−ＯＲ５から選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２６】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキルまたは−Ｒ８−ＯＲ５から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキルまたは−Ｒ８−ＯＲ５から選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、ジオキソリルまたはテトラヒドロフラニルから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２７】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
２−［３−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）プロピル］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
４’−ブロモ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−メチル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−ブロモ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−フルオロ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
エチル１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル１−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシレート；
１’−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−１−ベンゾチエン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−３−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）キノリン−６−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−（２，５，５−トリメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’［（１−エチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’［（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’［（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（１−エチルプロピル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’［（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（２−チエニルメチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−（｛１−［３−（メチルチオ）プロピル］ピペリジン−４−イル｝メチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−｛［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
７’−フルオロ−１’−［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（６−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（５−メチルイソキサゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’（２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−イルメチル）スピロ［フロ２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’［（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−６−イル）メチル］スピロ［フロ２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン１−カルボキシレート；
１’−（ピリジン−２−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
４’−ブロモ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−フリルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（３−クロロフェニル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２−イソプロピル−１，３−オキサゾール−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（２−オキソ−１，３−ベンゾチアゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−２−チエニル）メチル］−５’−フルオロスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−２−フリル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（４−ヒドロキシ−１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（２−クロロフェニル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−メチル−２−フリル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−ブロモ−２−フリル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−２−チエニル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［３−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）−２−チエニル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フリル］メチル｝−４Ｈ−スピロ［フロ［２，３−ｇ］［１，３］ベンゾジオキシン−８，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−チエニル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）−２−チエニル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−メチル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−メチル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝メチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（２−チエニルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］チオフェン−２−カルボニトリル；
５−［（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］−２−フロニトリル；
１’−｛［５−（メチルスルホニル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（１−フェニル−２−イルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−２−イルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−（２−ピペリジン−１−イルエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２’−オキソスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
１’−（２−ピペリジン−４−イルエチル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［２−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［２−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）エチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［２−（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）エチル］スピロ［フロ［２，３  ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−｛２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル］エチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
１’−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１２８】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであって、ここで、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたはＲ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、ジオキソリルまたはテトラヒドロフラニルから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１２９】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
４’−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フリル）−１’−（ピリジン−２−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−２−イルメチル）−４’−ピリミジン−５−イル−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ピリジン−３−イル−１’−（ピリジン−２−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−（３−フリル）−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−キノリン−３−イル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ピリミジン−５−イル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２’−オキソ−４’−ピリミジン−５−イルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５，５−ジメチル−２’−オキソ−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５，５−ジメチル−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
５，５−ジメチル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５，５−ジメチル−１’−（ピリジン−３−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
５，５−ジメチル−１’−（ピリジン−２−イルメチル）−５，６−ジヒドロスピロ［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
１’−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；および
１’−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１３０】
発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であり、式中
ｊおよびｋの少なくとも１つは１であり、もう１つは０または１であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５およいｂ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
および、ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３１】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
５−ブロモ−１’−［（５−クロロ−２−チエニル）メチル］スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（ピリジン−３−イルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
６−（トリフルオロメトキシ）−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
２’−オキソ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１’，２’−ジヒドロスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−５−イルトリフルオロメタンスルホネート；
５−ピリジン−３−イル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩；
ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２’−オキソ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１’，２’−ジヒドロスピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；および
５−ピリジン−４−イル−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１−ベンゾフラン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン塩酸塩。
【０１３２】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは−Ｏ−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３３】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル；
あるいはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
およびＲ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）
で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されているアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであって、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３４】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４およいｂ−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３５】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３６】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であり、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、ペンチルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキリル環を形成し；および
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１３７】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１’−ペンチル−６，７−ジヒドロスピロ［インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１−ペンチル−７’，８’−ジヒドロ６’Ｈ−スピロ［インドール−３，５’−ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール］−２（１Ｈ）−オン；および
７−メトキシ−１’−ペンチル−６，７−ジヒドロスピロ［インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン。
【０１３８】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７（式中：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
およびここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される）で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されているアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
およびここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
およびここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（ここで、各ｍは独立して０、１または２であり、各ｎは独立して１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１３９】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し；
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、あるいは直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である。
【０１４０】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、式中
ｊは０であり、およびｋは１または２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１はペンチルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、それぞれ、水素であり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、縮合ジオキソリル環を形成し；および
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１４１】
本発明の他の実施形態は、発明の要旨において先に記載した式（Ｉ）の化合物であって、以下の化合物からなる群から選択される。
１’−ペンチルスピロ［インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５，３’−インドール］−２’，７（１’Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
１−ペンチル−６’Ｈ−スピロ［インドール−３，５’−ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール］−２，８’（１Ｈ，７’Ｈ）−ジオン；
８’，８’−ジフルオロ−１−ペンチル−７’，８’−ジヒドロ−６’Ｈ−スピロ［インドール−３，５’−ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール］−２（１Ｈ）−オン；
１’−ペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン−８，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ）−ジオン；および
１’−ヘキシルスピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｇ］クロメン−８，３’−インドール］−２’，６（１’Ｈ，７Ｈ）−ジオン。
【０１４２】
本発明の一実施形態は、哺乳類の高コレステロール血症を治療または予防する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物の実施形態に関して先に記載した式（Ｉ）の化合物を、該方法を必要とする哺乳類に投与することを含む方法である。
【０１４３】
本発明の他の実施形態は、哺乳類の良性前立腺肥大症を治療または予防する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物の実施形態に関して先に記載した式（Ｉ）の化合物を、該方法を必要とする哺乳類に投与することを含む方法である。
【０１４４】
本発明の他の実施形態は、哺乳類のそう痒症を治療または予防する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物の実施形態に関して先に記載した式（Ｉ）の化合物を、該方法を必要とする哺乳類に投与することを含む方法である。
【０１４５】
本発明の他の実施形態は、哺乳類の癌を治療または予防する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物の実施形態に関して先に記載した式（Ｉ）の化合物を、該方法を必要とする哺乳類に投与することを含む方法である。
【０１４６】
式（Ｉ）の化合物の特定の実施形態は、以下の本発明の化合物の製造例でより詳しく記載する。
【０１４７】
本発明の化合物の有用性および試験
本発明の化合物は、哺乳類、特にヒトの電圧依存性ナトリウムチャネルによって、イオン流出を調節、好ましくは抑制する。そのような調節は、それがイオン流出の部分的な抑制または予防、あるいは完全な抑制または予防であっても、本明細書では、「遮断」と言い、対応する化合物は、「遮断剤」と言う場合もある。一般的には、本発明の化合物は、ナトリウムチャネルの活性を下方に調節し、ナトリウムチャネルの電圧依存性活性を抑制し、および／またはイオン流出のようなナトリウムチャネル活性を防止することによって、細胞膜を横切るナトリウムイオン流出を減少または防止する。
【０１４８】
本発明の化合物は、電圧依存性ナトリウムチャネルによるイオン流出を抑制する。該化合物は、保存された／閉ざされた状態では低い親和性を持ち、不活性化された状態では高い親和性を持つ、ナトリウムチャネルの状態または周波数依存性変性剤であるのが好ましい。これらの化合物は、他の状態依存性ナトリウムチャネル遮断剤に関して記載したものに類似した、チャネルのナトリウム伝導孔の内部空洞に位置する重なり合う部位と相互作用する可能性が高い（Ｃｅｓｔｅｌｅ，Ｓ．，ら，前に引用）。また、これらの化合物は、内部空洞の外側の部位とも相互作用する可能性があり、チャネル孔によって、ナトリウムイオン伝導に、アロステリック効果を与える可能性がある。
【０１４９】
これらの結果はどれも、最終的には、これらの化合物によってもたらされる全般的な治療上の利益に関与する。
【０１５０】
したがって、どのような特定の作用機構に拘束されるつもりはないが、本発明の化合物および医薬組成物は、哺乳類、好ましくはヒトの良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、高コレステロール血症、癌および／またはそう痒症（かゆみ）の治療および／または予防に有用である。
【０１５１】
良性前立腺異常発達としても知られる、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）は、老齢男性に発症する最も一般的な疾患の１つである。ＢＰＨは、尿道の障害物となる前立腺組織の結節性肥大を特徴とする進行性病変である。ＢＰＨの結果、膀胱の平滑筋異常発達、代償不全性膀胱、急性尿閉および尿管感染症の発病の増加を誘発する可能性がある。
【０１５２】
ＢＰＨは、公衆衛生上の影響が高く、老齢男性の間で外科的治療の最も一般的な理由の１つである。病因および発現機序を明確にすることが試みられ、これを受けて、実験的モデルが開発されている。自然発生的動物モデルは、チンパンジーおよびイヌに限定される。男性とイヌのＢＰＨは、多くの共通する特徴を共有する。両種とも、ＢＰＨの発症は、年を取るにしたがって自然発生的に起こり、早期／思春期前去勢によって予防することができる。ＢＨＰおよびその後の状態を治療するための手術に代わる代替医療法が、、非常に望まれている。
【０１５３】
男性およびイヌの両方における前立腺上皮肥大は、アンドロゲン感受性であり、アンドロゲン剥奪で退行し、アンドロゲンを元に戻すと、上皮肥大は再開する。前立腺を起源とする細胞は、電位開口型ナトリウムチャネルの高レベルを発現することが示されてきている。免疫染色研究では、前立腺組織における電位開口型ナトリウムチャネルの証拠が明らかに示されている（Ｐｒｏｓｔａｔｅ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｐｒｏｓｔａｔｉｃ  Ｄｉｓ．２００５；８（３）：２６６−７３）。
【０１５４】
高コレステロール血症、たとえば血液コレステロールの上昇は、たとえば、アテローム性動脈硬化、冠状動脈疾患、高脂血症、卒中、高インシュリン血症、高血圧症、肥満、糖尿病、心臓血管疾患（ＣＶＤ）、心筋虚血および心臓発作の発症において、確立された危険因子である。したがって、高いレベルのコレステロールを持つ個人において、総血清コレステロールのレベルを下げることは、これらの疾患の危険性を減らすこととして知られてきている。特に、低密度リポたんぱくコレステロールを下げることは、ＣＶＤの予防において、必須のステップである。種々の高コレステロール血症治療があるが、この分野では、代替治療が継続的に必要であり、および継続に研究されている。
【０１５５】
本発明は、抗高コレステロール血症剤として、およびそれらに関連する状態に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、種々の方法で作用する。いかなる特定の作用機序にも拘束されるつもりはないが、該化合物は、酵素アシルＣｏＡ：エステル化、およびコレステロールが腸管壁を通って送達されるのを抑制する、コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）の直接的なまたは間接的な抑制剤である。他の可能性として、本発明の化合物は、肝臓におけるコレステロールの整合性を直接または間接的に抑制するかもしれない。本発明の化合物の中には、ＡＣＡＴおよびコレステロール整合性の直接または間接抑制剤として作用するかもしれないものもある可能性がある。
【０１５６】
かゆみとして一般的に知られるそう痒は、一般的な皮膚科的状態である。そう痒症の正確な原因は、複雑で、あまり理解されていないが、痛みとの相互作用があることが長い間知られている。特に、ナトリウムチャネルは、神経軸索に沿って伝わるあるいは伝播する可能性が高く、かゆみの信号は皮膚に沿うことが考えられる。かゆみのインパルスの伝達により、引っかく欲望または反射を引き起こす、不愉快な感覚を生じさせる。
【０１５７】
神経生物学的レベルから、特異性メディエーターの共用する複雑性、関連する神経細胞経路およびかゆみと痛みとの中央プロセスがあることが考えられ、最近のデータでは、痛みに関連する末梢メディエーターおよび／または受容体とかゆみに関連する末梢メディエーターおよび／または受容体との間に広い重複部分が存在することが示唆されている（Ｉｋｏｍａら．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，７：５３５−５４７，２００６）。特に、痛みおよびかゆみは、末梢神経系および中枢神経系における神経細胞過敏化の類似の機構を有するが、同様に、興味深い相違も示す。
【０１５８】
たとえば、掻くことから感じる穏やかな痛みの刺激は、かゆいという感覚を失わせるのに効果的である。対照的に、アヘン類のような鎮痛薬は、激しいそう痒を引き起こしうる。痛みとかゆみとの間の拮抗的相互作用は、そう痒療法において利用することができ、現在の研究では、将来の鎮痛薬および止痒療法のための共通の標的の同定に焦点をあてている。
【０１５９】
本発明の化合物は、１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの範囲の経口用量で、数多くの動物モデルに鎮痛効果があることを示してきている。また、本発明の化合物は、そう痒を治療するのにも有効でありえる。
【０１６０】
かゆみあるいは皮膚刺激のタイプとして、以下が挙げられるが、これらに限定されない。
ａ）乾せん性そう痒症、血液透析によるかゆみ、水性（ａｇｕａｇｅｎｉｃ）そう痒、および皮膚障害（たとえば、接触性皮膚炎）、系統的障害、神経障害、心因性要因またはこれらの組合せによるかゆみ；
ｂ）アレルギー反応、昆虫刺傷、過敏症（たとえば、乾燥肌、にきび、アトピー、乾せん）、炎症性状態または怪我により生じるかゆみ；
ｃ）外陰部前庭炎に伴うかゆみ；および
ｄ）たとえば、抗菌剤、抗ウィルス剤および抗ヒスタミン剤のような他の治療剤の投与による皮膚刺激または炎症性作用。
【０１６１】
また、本発明の化合物は、あるホルモン感受性癌、たとえば、前立腺癌（腺癌）、胸部癌、卵巣癌、精巣癌、甲状腺新生物の治療または予防にも有用である。電位開口型ナトリウムチャネルは、前立腺および胸部癌細胞において発現することを示している。新生Ｎａ（ｖ）１．５のアップレギュレーションは、ヒト胸部癌における転移プロセスの不可欠な部分として起こり、転移表現型の新規なマーカーおよび治療的標的の両方として役立ちうる（Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．２００５年８月１日；１１（１５）：５３８１−９）。電位開口型ナトリウムチャネルアルファサブユニット、特にＮａＶ１．７の機能的発現は、インビトロで、前立腺癌（ＣａＰ）における強い転移性を伴う。ナトリウムチャネルアルファサブユニットに特異的な抗体を使用する、電位開口型ナトリウムチャネルアルファサブユニット免疫染色法は、前立腺組織内の事象で、非ＣａＰ患者よりＣａＰ患者におけるほうが、著しく強かった（Ｐｒｏｓｔａｔｅ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｐｒｏｓｔａｔｉｃ  Ｄｉｓ．２００５；８（３）：２６６−７３）。
【０１６２】
また、本発明の化合物は、ＢＰＨに伴う症状、たとえば、急性尿閉および尿管感染（これらに限定されない）の治療または予防にも有用である。
【０１６３】
また、本発明の化合物は、ある内分泌物の不均衡または内分泌疾患、たとえば、先天性副腎皮質肥大、甲状腺機能高進症、甲状腺機能低下症、骨粗そう症、骨軟化症、くる病、クッシング症候群、コーン症候群、高アルドステロン血症、性腺機能低下症、性機能亢進症、不妊、受胎能および糖尿病の治療または予防にも有用である。
【０１６４】
本発明は、治療薬、特にナトリウムチャネル調節薬剤として同定する多くの異なる方法を容易に提供する。治療薬の同定は、種々のインビトロおよびインビボアッセイ、たとえば、電流の測定、膜電位の測定、イオン（たとえば、ナトリウムまたはグアニジニウム）流出の測定、ナトリウム濃度の測定、第二メッセンジャーおよび転写レベルの測定を使用し、およびたとえば、電圧感受性染料、放射活性トレーサーおよびパッチクランプ電気生理学を使用して、評価することができる。
【０１６５】
そのようなプロトコルの１つとして、ナトリウムチャネルの活性を調節する能力に関する化学薬剤のスクリーニングにより、調節薬剤として同定することが挙げられる。
【０１６６】
Ｂｅａｎら，Ｊ．Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ（１９８３），８３：６１３−６４２およびＬｅｕｗｅｒ，Ｍ．，ら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ（２００４），１４１（１）：４７−５４に記載の代表的なアッセイは、チャネルの挙動を研究するために、パッチクランプ技術を使用する。そのような技術は、当業者に公知であり、現在の技術を使用し、ナトリウムチャネル挙動を調節する能力に関する化合物を評価するための低または中処理量アッセイに発展していくであろう。
【０１６７】
テトロドトキシン、α−サソリ毒、アコニチン、ＢＴＸなどのような公知のナトリウムチャネル毒を用いる競合結合アッセイは、特定のナトリウムチャネルに高い選択性を持つ可能性のある治療薬を同定するのに適している。そのような結合アッセイにおいてＢＴＸを使用することは周知であり、ＭｃＮｅａｌ，Ｅ．Ｔ．，ら，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（１９８５），２８（３）：３８１−８；およびＣｒｅｖｅｌｉｎｇ，Ｃ．Ｒ．，ら，Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，第８巻：Ｎｅｕｒｏｔｏｘｉｎｓ（Ｃｏｎｎ  ＰＭ  Ｅｄ）（１９９２），第２５−３７頁，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに記載されている。
【０１６８】
これらのアッセイは、天然の内在性設定または組換え設定において、関心のあるチャネルを発現する細胞、または細胞または組織抽出物で行うことができる。使用することができるアッセイとして、１４Ｃ−グアニジン流入のような代用マーカーを介してＮａ＋流入を測定する、ＦＲＥＴ系のような蛍光染料を使用して細胞脱分極を測定するプレートアッセイ、および他の蛍光アッセイ、または放射標識されたアコノチン、ＢＴＸ、ＴＴＸまたはＳＴＸを使用する放射標識結合アッセイが挙げられる。より直接的な測定は、手動または自動電気生理学的システムを用いて行うことができる。グアニジン流入アッセイは、以下の生理学的アッセイの箇所でより詳しく説明する。
【０１６９】
試験化合物の処理量は、使用すべきスクリーニングアッセイの選択において、大いに考慮すべき点である。ある手段では、数十万種の化合物を試験すべき場合は、低処理量手段を使用することは望ましくない。しかし、他の場合、限られた数の化合物の間で重要な違いを同定するには、低処理量で十分である。化合物を調節する特異的ナトリウムチャネルを同定するため、アッセイのタイプを組合わせることが、しばしば必要になるであろう。
【０１７０】
パッチクランプ技術を使用する電気生理的アッセイは、Ｂｅａｎら，前で引用およびＬｅｕｗｅｒ，Ｍ．，ら，前で引用に記載されるように、ナトリウムチャネル化合物相互作用の詳細な特性評価のための判断基準として認められている。１日に２〜１０個の化合物を比較することができる、手動式の低処理量スクリーニング（ＬＴＳ）方法；１日に２０〜５０個のパッチ（すなわち化合物）を処理する自動中処理量スクリーニング（ＭＴＳ）である最近開発されたシステム；および１日に１０００〜３０００個のパッチ（すなわち、化合物）を処理する自動高処理量スクリーニング（ＨＴＳ）を可能にするＭｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ社（Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）の技術がある。
【０１７１】
自動パッチクランプシステムの１つは、平面電極技術を利用して、薬物発見の速度を促進する。平面電極は、高抵抗、細胞結合シール、そして従来の記録に匹敵する安定な、低騒音、全細胞記録を達成するのが可能である。適切な装置は、ＰａｔｃｈＸｐｒｅｓｓ  ７０００Ａ（Ａｘｏｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ社，Ｕｎｉｏｎ  Ｃｉｔｙ，ＣＡ）である。接着細胞および懸濁液中で自然発生的に成長する細胞を含む種々の株化細胞および培養技術は、シール成功率および安定性に関してランク付けされる。高レベルの関連ナトリウムイオンチャネルを安定に発現する不死化細胞（たとえば、ＨＥＫおよびＣＨＯ）は、高密度懸濁液培養に適応することができる。
【０１７２】
他のアッセイは、ナトリウムチャネルの特異的状態、たとえば、開放状態、閉鎖状態または休止状態をブロックする化合物、または開放から閉鎖、閉鎖から開放、閉鎖から休止、または休止から開放への転移をブロックする化合物を同定することを研究者に可能にするものから選択することができる。当業者は、一般的に、このようなアッセイに精通している。
【０１７３】
結合アッセイは入手可能でもあるが、限定された官能価および情報内容しかないものである。設計は、従来の放射能活性フィルターベースの結合アッセイ、またはＥｖｏｔｅｃ  ＯＡＩ企業グループ（Ｈａｍｂｕｒｇ，Ｇｅｒｍａｎｙ）から入手可能な共焦点ベース蛍光システム（どちらもＨＴＳである）を含む。
【０１７４】
放射性流動アッセイも使用することができる。このアッセイでは、チャネルを刺激してベラトリジンまたはアコニチンで開放し、トキシンを用い安定化した開放状態で保ち、チャネル遮断剤を、イオン流入を阻止するそれらの能力によって同定する。該アッセイでは、放射性２２［Ｎａ］および１４［Ｃ］グアニジニウムイオンを、トレーサーとして使用することができる。生体細胞中のフラッシュプレートおよびサイトスター−Ｔ（ＦｌａｓｈＰｌａｔｅ  ＆  Ｃｙｔｏｓｔａｒ−Ｔ）プレートは、分離ステップを回避し、ＨＴＳに適切である。シンチレーションプレート技術もこの方法をＨＴＳに適するように改善している。該アッセイの機能的面のため、情報内容は合理的に良好である。
【０１７５】
さらに別のフォーマットでは、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｙｎａｍｉｃｓ（Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓの事業部，Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ，ＮＪ）から入手しうるＦＬＩＰＲシステム膜電位キット（ＨＴＳ）を使用して、膜電位の再分布を測定する。
この方法は、遅い膜電位変化に限定される。いくつかの問題は、化合物の蛍光バックグラウンドに起因するのかもしれない。また、試験化合物は、細胞膜の流動性に直接影響し、細胞内染料濃度を増加させる。さらに、該アッセイの機能的な面のため、情報内容は合理的に良好である。
【０１７６】
ナトリウム染料は、チャネルを通るナトリウムイオン流入の速度および量を測定するために、使用することができる。この種のアッセイは、可能性のあるチャネル遮断剤に関する、非常に高い情報内容を提供する。該アッセイは機能的であり、Ｎａ＋流入を直接測定する。ＣｏｒｏＮａ  Ｒｅｄ、ＳＢＦＩおよび／またはナトリウムグリーン（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｐｒｏｂｅｓ，社．Ｅｕｇｅｎｅ  ＯＲ）は、Ｎａ流入を測定するために使用することができ、これらは全て、Ｎａ反応性染料である。これらは、ＦＬＩＰＲ装置と組合わせて使用することができる。これらの染料をスクリーンで使用することは、該文献に前に記載されていることはない。カルシウム染料もこのフォーマットで可能性があるかもしれない。
【０１７７】
他のアッセイでは、ＦＲＥＴベースの電圧センサーを、Ｎａ流入を直接ブロックする試験化合物の能力を測定するために使用する。市販のＨＴＳシステムとして、ＶＩＰＲ（商標）ＩＩ  ＦＲＥＴシステム（Ａｕｒｏｒａ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ社，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ，Ｖｅｒｔｅｘ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ社の事業部）が挙げられ、これは、Ａｕｒｏｒａ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓから入手しうるＦＲＥＴ染料と組合わせて使用してもよい。このアッセイは、電圧変化に対するサブセコンドレスポンス（ｓｕｂ−ｓｅｃｏｎｄ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ）を測定する。チャネル機能の修正に関する必要性はない。該アッセイは、脱分極および過分極を測定し、定量化に関するレシオメトリック出力を提供する。このアッセイのいくらか安価なＭＴＳバージョンは、Ａｕｒｏｒａ  ＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓのＦＲＥＴ染料と組合わせて、ＦＬＥＸｓｔａｔｉｏｎ（商標）（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ社）を使用する。また、本明細書で開示する化合物を試験する他の方法も、当業者に簡単にわかり、使用可能である。
【０１７８】
これらの結果は、試験化合物とナトリウムチャネルとの間の構造−活性相関関係（ＳＡＲ）の分析のための根拠を提供する。試験化合物のコア構造上のある置換基は、より可能性のある抑制化合物を提供する傾向がある。ＳＡＲ分析は、当業者が、治療薬としての用途のための本発明の化合物の好ましい実施形態を同定するために現在使用しているツールの１つである。
【０１７９】
このように同定された調節薬剤は、次いで、それらが、最小の有害事象で、疾患または状態、特に良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、高コレステロール血症、癌およびそう痒症（かゆみ）を緩和するかどうか決定するために、種々のインビボモデルで試験される。以下の生物学的アッセイのセクションで記載されるアッセイは、関心のある化合物の生物学的活性の検査に有用である。
【０１８０】
通常、効果を示す本発明の治療薬は、以下の判断基準のいくつかまたは全てを満たす。経口での利用可能性は、２０％以上であるべきである。動物モデル有効性は、約１００ｍｇ／Ｋｇ体重に対して、約０．１μｇ未満であり、標的ヒト用量は、０．１μｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ体重の間であるが、この範囲を外れる用量も許容することができる（「ｍｇ／Ｋｇ」は、投与された対象の体質量１ｋｇ当たりの化合物のミリグラムを意味する）。治療係数（または治療用量に対する毒性用量の比）は、１００を超えるべきである。力価（ＩＣ５０値によって表わされるような）は、１０μＭ未満であるべきで、好ましくは１μＭ未満、最も好ましくは５０ｎＭ未満である。ＩＣ５０（「抑制濃度−５０％」）は、本発明のアッセイにおいて、特定な時間に、ナトリウムチャネルを通るイオン流出の５０％抑制を達成するために必要な化合物の量の測定値である。グアニジン流入アッセイにおいて本発明の化合物は、ナノモル未満から１０マイクロモル未満の範囲のＩＣ５０を示している。
【０１８１】
本発明の代替の用途に関して、本発明の化合物は、インビトロまたはインビボ研究において、本明細書で開示する種々の疾患の治療または予防に有用な他の化合物を発見するために、比較の目的のため、模範的な薬剤として使用することができる。
【０１８２】
本発明の他の態様は、生体サンプルまたは患者内のＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８またはＮａＶ１．９活性を抑制することに関し、該方法は、式Ｉの化合物または該化合物を含む組成物を、患者に投与すること、または前記生体サンプルと接触させることを含む。本明細書で使用される用語「生体サンプル」として、細胞培養物またはその抽出物；哺乳類またはその抽出物から得られた生検物質；および血液、唾液、尿、便、精液、涙または他の体液、またはその抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１８３】
生体サンプルにおけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８またはＮａＶ１．９活性の抑制は、当業者に公知の種々の目的に有用である。そのような目的の例として、生物学的および病理学的現象におけるナトリウムイオンチャネルの研究、新しいナトリウムイオンチャネル抑制剤の比較評価が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１８４】
発明の要旨において先に記載した、立体異性体、鏡像体または互変異性体、あるいはこれらの混合物としての本発明の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグおよび／または医薬的に許容しうる賦形剤と、発明の要旨において先に記載した、立体異性体、鏡像体または互変異性体、あるいはこれらの混合物としての本発明の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグの１種以上とを含む本発明の医薬組成物は、哺乳類の高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および／または癌の治療および／または予防のための薬品の製造においても使用することができる。
【０１８５】
本発明の医薬組成物および投与
本発明の化合物、または医薬的に許容しうる塩を、純粋な形でまたは適正な医薬組成物として投与することは、類似の有用性を提供する薬剤の投与の認められたモードのいかなるものを介しても行うことができる。本発明の医薬組成物は、本発明の化合物と、適正な医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを組合わせることによって製造することができ、固体、半固体、液体または気体状形態、たとえば、錠剤、カプセル、粉末剤、顆粒剤、軟こう剤、溶液、座薬剤、注射剤、吸入剤、ゲル、微粒子およびエアロゾル形態の製剤に製剤化してもよい。そのような医薬組成物を投与する代表的な経路として、経口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、経直腸、経膣および鼻腔内が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で使用される用語非経口として、皮下注射剤、静脈注射、筋肉注射、胸骨内注射剤または輸液方法が挙げられる。本発明の医薬組成物は、患者に該組成物を投与した時、そこに含有される成分が生物利用可能になるように、製剤化される。対象または患者に投与される組成物は、１以上の単位剤形を取り、たとえば、錠剤は単一単位剤形であってもよく、エアロゾル形態での本発明の化合物の容器は、複数の単位剤形を含有してもよい。そのような投与形態を製造する実際の方法は、当業者に公知、または明らかになるであろう。たとえば、Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，第２０編（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ  Ｃｏｌｌｅｇｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ  ａｎｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００）を参照。いずれにしても、投与されるべき組成物は、本発明の方法に従って、関心のある疾患または状態を治療するために、治療的有効量の本発明の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含有する。
【０１８６】
本発明の医薬組成物は、固体または液体の形態であってもよい。一態様では、担体（複数を含む）は粒子であり、そのため、組成物は、たとえば、錠剤または粉末の形態である。担体（複数を含む）は液体でもよく、組成物は、たとえば、経口用シロップ、注射用液体またはたとえば、吸入投与に有用なエアロゾルである。
【０１８７】
経口投与を意図する場合、医薬組成物は、固体または液体の形態が好ましく、ここで、半固体、半液体、懸濁液およびゲルの形態は、固体または液体としてここで考えられる形態の範囲内に含まれる。
【０１８８】
経口投与用の固体組成物として、医薬組成物は、粉末、顆粒、圧縮錠剤、ピル、カプセル、チューインガム、ウェハなどの形態に製剤化されてもよい。そのような固体組成物は、通常、１種以上の不活性希釈剤または食用担体を含有する。さらに、以下のものが、すなわち、結合剤、たとえば、カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、微結晶性セルロース、トラガントガムまたはゼラチン；賦形剤、たとえば、デンプン、ラクトースまたはデキストリン、崩解剤、たとえば、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、プリモゲル（Ｐｒｉｍｏｇｅｌ）、トウモロコシデンプンなど；潤滑剤、たとえば、ステアリン酸マグネシウムまたはステロテックス（Ｓｔｅｒｏｔｅｘ）；滑走剤、たとえば、コロイド状二酸化ケイ素；甘味剤、たとえば、サッカロースまたはサッカリン；風味剤、たとえば、ペパーミント、サリチル酸メチルまたはオレンジーフレーバー；および着色剤が、１種以上存在してもよい。
【０１８９】
医薬組成物がカプセル、たとえば、ゼラチンカプセルの形態の場合、上記の種類の物質に加えて、ポリエチレングリコールまたは油類のような液体担体を含有してもよい。
【０１９０】
医薬組成物は、液体、たとえば、エリキシル、シロップ、溶液、乳液または懸濁液の形態であってもよい。液体は、２例として、経口投与または注射剤による投与用であってもよい。経口投与を意図する場合、組成物は、本発明の化合物に加え、１種以上の甘味剤、防腐剤、染料／着色剤および風味増進剤を含有するのが好ましい。注射剤による投与が意図される組成物では、１種以上の界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩衝剤、安定剤および等張剤を含有してもよい。
【０１９１】
本発明の液体医薬組成物は、それらが溶液、懸濁液などの形態であっても、以下の補助剤、すなわち、無菌希釈剤、たとえば、注射剤用水、食塩水、好ましくは生理食塩水、リンゲル液、等張塩化ナトリウム、溶剤または懸濁媒体として作用する合成モノまたはジグリセリドのような不揮発性油類、ポリエチレンギルコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の溶剤；抗菌剤、たとえば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン；抗酸化剤、たとえば、アスコルビン酸または亜硫酸水素ナトリウム；キレート剤、たとえば、エチレンジアミンテトラ酢酸；緩衝剤、たとえば、酢酸塩類、クエン酸塩類またはリン酸塩類、および浸透圧調整剤、たとえば、塩化ナトリウムまたはデキストロースを１種以上含有してもよい。非経口製剤は、アンプル、使い捨て注射器またはガラスまたはプラスティック製の多人数用バイアル中に収容することができる。生理食塩水は、好ましい補助剤である。注射可能な医薬組成物は無菌であるのが好ましい。
【０１９２】
非経口または経口投与を意図する本発明の液体医薬組成物は、適切な投与量を得られるような量の本発明の化合物を含有すべきである。通常、本発明の化合物のこの量は、組成物中、少なくとも０．０１％である。経口投与を意図する場合、この量は、該組成物の重量の０．１と約７０％との間で変化してもよい。経口用医薬組成物は、約４％と約５０％との間の本発明の化合物を含有するのが好ましい。本発明による医薬組成物および製剤は、非経口単位剤形が、希釈前、０．０１〜１０重量％の本発明の化合物を含有するように製造するのが好ましい。
【０１９３】
本発明の医薬組成物は、局所投与を意図してもよく、この場合、担体は、溶液、乳液、軟こう剤またはゲル基剤を含むのが適切である。基剤は、たとえば、以下のペトロラタム、ラノリン、ポリエチレングリコール、蜜蝋、鉱物油、水やアルコールのような希釈剤、乳化剤および安定剤を１種以上含んでもよい。局所投与用医薬組成物には、増粘剤を存在させてもよい。経皮投与を意図する場合、組成物は、経皮パッチまたはイオン導入装置を含んでもよい。局所用製剤は、本発明の化合物を、約０．１〜約１０％ｗ／ｖ（重さ／単位体積）の濃度で含有してもよい。
【０１９４】
本発明の医薬組成物は、直腸投与、たとえば座薬剤の形態を意図してもよく、これは、直腸で溶け、薬物を放出する。直腸投与用の組成物は、適切な非刺激性賦形剤として油脂性基剤を含有してもよい。そのような基剤として、ラノリン、ココアバターおよびポリエチレングリコールが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１９５】
本発明の医薬組成物は、固体または液体単位剤形の物理的形態を変性する、種々の物質を含有してもよい。たとえば、組成物は、活性成分の周りに塗布シェルを形成する物質を含有してもよい。塗布シェルを形成する物質は、通常、不活性で、たとえば、糖類、シェラックおよび他の腸溶コーティング剤から選択してもよい。あるいは、活性成分を、ゼラチンカプセルに内包してもよい。
【０１９６】
固体または液体形態の本発明の医薬組成物は、本発明の化合物に結合し、該化合物の送達を助ける薬剤を含んでもよい。このように作用する適切な薬剤として、モノクロナールまたはポリクロナール抗体、タンパク質、またはリポソームが挙げられる。
【０１９７】
本発明の医薬組成物は、エアロゾルとして投与することができる単位剤形を構成してもよい。用語エアロゾルは、コロイド状のシステムから加圧包装で構成されるシステムまでの範囲の種々のシステムを示すために使用される。送達は、液化または圧縮ガスによってもよく、または活性成分を小分けする適切なポンプシステムによってもよい。本発明の化合物のエアロゾルは、活性成分（複数を含む）を送達するために、単相、二相または三相システムで送達されてもよい。エアロゾルの送達には、必要な容器、賦活剤、バルブ、サブ容器などを含み、これらはキットを形成してもよい。当業者であれば、過度の試験を行わずに、好ましいエアロゾルを決定することができるであろう。
【０１９８】
本発明の医薬組成物は、医薬分野で周知の方法によって製造されていもよい。たとえば、注射剤によって投与されることが意図される医薬組成物は、本発明の化合物を、無菌の蒸留水と、溶液を形成するように組合わせることによって製造することができる。均質な溶液または懸濁液の形成を容易にするために、界面活性剤を加えてもよい。界面活性剤は、水性送達システムにおける化合物の溶解または均質な懸濁を容易にするための、本発明の化合物と非共有結合で相互作用する化合物である。
【０１９９】
本発明の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩は、治療的有効量で投与され、これは、使用する特定の化合物の活性；化合物の作用の代謝安定性および作用期間；患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事；投与の経路および時間；排泄の速度；薬の組合せ；特定の障害または状態の重篤度；および療法を受ける対象を始めとする種々の要因に応じて変化する。一般的に、（７０ｋｇの哺乳類に関する）治療的に有効な一日量は、約０．００１ｍｇ／ｋｇ（すなわち０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／ｋｇ（すなわち７．０ｇｍ）であり、好ましくは、（７０ｋｇの哺乳類に関する）治療的有効量は、約０．０１ｍｇ／ｋｇ（すなわち０．７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／ｋｇ（すなわち３．５ｇｍ）であり、より好ましくは、（７０ｋｇの哺乳類に関する）治療的有効量は、約１ｍｇ／ｋｇ（すなわち７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／ｋｇ（すなわち１．７５ｇｍ）である。
【０２００】
本明細書に記載した有効量の範囲は、限定するものではなく、好ましい用量範囲を表わしたものである。しかし、最も好ましい投与量は、当業者により理解され、決定されるように、個々の対象に合わせる（たとえば、Ｂｅｒｋｏｗｅｔ  ａｌ．，ｅｄｓ．，Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｍａｎｕａｌ，第１６編，Ｍｅｒｃｋ社，Ｒａｈｗａｙ，Ｎ．Ｊ．，１９９２；Ｇｏｏｄｍａｎｅｔｎａ．，ｅｄｓ．，Ｇｏｏｄｍａｎ  ａｎｄ  Ｃｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，第１０編，Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ社，Ｅｌｍｓｆｏｒｄ，Ｎ．Ｙ．，（２００１）；Ａｖｅｒｙ’ｓ  Ｄｒｕｇ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ：Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，第３編，ＡＤＩＳ  Ｐｒｅｓｓ社，Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ａｎｄ  Ｗｉｌｋｉｎｓ，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ，ＭＤ．（１９８７），Ｅｂａｄｉ，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ｌｉｔｔｌｅ，Ｂｒｏｗｎ社，Ｂｏｓｔｏｎ，（１９８５）；Ｏｓｏｌｃｉ  ａｌ．，ｅｄｓ．，Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１８編，Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ社，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（１９９０）；Ｋａｔｚｕｎｇ，Ｂａｓｉｃ  ａｎｄ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ａｐｐｌｅｔｏｎ  ａｎｄ  Ｌａｎｇｅ，Ｎｏｒｗａｌｋ，ＣＴ（１９９２）参照）。
【０２０１】
各治療で求められる合計投与量を、所望により、その日から、複数の投与または単一投与によって、投与することができる。一般的に、治療は、該化合物の適正用量より少ない、より少ない投与量から開始する。その後、この状況下での最適効果に達するまで、投与量を少しずつ増やす。診断医薬品用化合物または組成物は、単独で、あるいは該病状に関する、または該病状とは異なる症状に関する、他の診断薬および／または医薬品と組合わせて、投与することができる。本発明の診断医薬品用化合物または組成物の有効量は、４〜７２時間の間隔で、２時間〜１年の期間および／またはこの中のいかなる範囲または値で投与されて、約０．１μｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ体重、たとえば、１〜４、４〜１０、１０〜１６、１６〜２４、２４〜３６、２４〜３６、３６〜４８、４８〜７２時間の間隔で、１〜１４、１４〜２８または３０〜４４日間、または１〜２４週間の期間、またはこの中の任意の範囲または値で投与されて、０．０００１〜０．００１、０．００１〜０．０１、０．０１〜０．１、０．１〜１．０、１．０〜１０、５〜１０、１０〜２０、２０〜５０および５０〜１００ｍｇ／Ｋｇである。本発明の化合物および／または組成物の投与の受け手は、哺乳類のような脊椎動物であれば、いずれのものでもよい。哺乳類の中でも、好ましい受け手は、霊長類（ヒト、ヒトニザルおよびサルを含む）、偶蹄類（ウマ、ヤギ、ウシ、ヒツジ、ブタを含む）、げっ歯類（マウス、ラット、ウサギおよびハムスターを含む）、および食肉類（ネコおよびイヌを含む）の哺乳類である。トリの中で好ましい受け手は、シチメンチョウ、ニワトリおよび同じ目の他のトリである。最も好ましい受け手は、ヒトである。
【０２０２】
局所投与に関して、有効量の本発明による医薬組成物を、標的領域、たとえば、治療すべき末梢神経細胞に隣接する皮膚表面、粘膜、などに投与するのが好ましい。この量は、治療すべき領域により、用途が診断か、予防か、治療かにより、症状の重篤度により、および使用する局所ビヒクルの性質により、一般的に、１回の塗布当たり、本発明の化合物、約０．０００１ｍｇ〜約１ｇの範囲である。好ましい局所製剤は、軟こう剤の基剤１ｃｃ当たり、約０．００１〜約５０ｍｇの活性成分が使用された軟こう剤である。医薬組成物は、経皮組成物または経皮送達デバイス（「パッチ」）として製剤化することができる。そのような組成物として、たとえば、裏張り、活性化合物リザーバー、コントロール膜、ライナーおよび接触接着剤を含む。そのような経皮パッチは、要望どおり、持続性拍動型、またはオンデマンド型送達を提供するために、使用してもよい。
【０２０３】
本発明組成物は、患者に投与した後、当該分野で公知の手法を使用することによって、活性成分を素早く、持続的に、あるいは徐放的に提供するように、製剤化することができる。制御放出薬剤送達システムとして、浸透圧ポンプシステムおよびポリマー塗布リザーバーまたは薬物−ポリマーマトリックス配合物を含有する溶解システムが挙げられる。制御放出システムの例示は、米国特許第３，８４５，７７０号および第４，３２６，５２５号、Ｐ．Ｊ．Ｋｕｚｍａら，Ｒｅｇｉｏｎａｌ  Ａｎｅｓｔｈｅｓｉａ２２（６）：５４３−５５１（１９９７）に記載され、これらは全て、参照により、本明細書に組み込まれる。
【０２０４】
また、本発明の組成物は、局所、全身、および鼻から脳への薬物療法用の鼻腔内薬物送達システムを介して、送達することもできる。制御粒子分散（ＣＰＤ）（商標）技術、従来の経鼻噴霧ボトル、吸入器具またはネブライザーは、当業者に公知で、嗅部および副鼻腔を標的とすることにより、薬物の効果的な局所および全身送達を提供する。
【０２０５】
また、本発明は、ヒトまたは動物の雌に投与するのに適切な、膣内シェルまたはコア薬物送達デバイスにも関する。該デバイスは、鞘によって囲まれた、ポリマーマトリックス内の活性医薬成分で構成されてもよく、ＰＣＴ特許国際公開第９８／５００１６号に記載されるように、テストステロンを投与するために使用されるデバイスと類似する日単位で、実質的に０オーダーのパターンで化合物を放出することができる。
【０２０６】
眼球送達用の現在の方法として、局所投与（点眼剤）、結膜下注射剤、眼周囲注射剤、硝子体内注射剤、外科用インプラントおよびイオン浸透療法（イオン化された薬物を体内組織中およびそこを通って移送するために、微量の電流を使用する）が挙げられる。当業者は、安全で効果的な眼内投与のために、最も合う賦形剤を該化合物と組合わせるであろう。
【０２０７】
最も適切な経路は、治療される状態の特徴および重篤度に依る。当業者は、投与方法（経口、静脈注射、吸入、皮下、経直腸など）、投与形態、適切な医薬賦形剤およびそれを必要とする対象への化合物の送達に関する他の事項についても精通している。
キットおよびパーツ
また、本発明は、１種以上の前記式の化合物を含む医薬組成物を含有するキットを提供する。キットは、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、高コレステロール血症、癌  およびそう痒症（かゆみ）の治療のためのイオンチャネルの活性を調節するため、ならびに本明細書に開示するような他の利用のために、医薬組成物を使用するための指示書も含む。好ましくは、市販のパッケージは、医薬組成物の１種以上の単位用量を含有する。たとえば、そのような単位用量は、静脈注射用注射剤の製剤用に十分な量であってもよい。光および／または空気に敏感な化合物は、特別の包装および／または製剤が必要であることは当業者に明らかであろう。たとえば、パッケージとして、光に対して不透明なものおよび／または周辺の空気との接触を封止するものおよび／または適切な塗膜または賦形剤で製剤化されたものが使用されてもよい。
【０２０８】
本発明の化合物の製造
以下の反応スキームは、その立体異性体、鏡像体、互変異性体、またはそれらの混合物として、本発明の化合物、すなわち式（Ｉ）：
【０２０９】
【化３】
2010506854.tif 000005
（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、本明細書で定義する通りである）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを製造する方法を示す。
【０２１０】
以下の記載において、示された式の置換基および／または変化しうるものの組合せは、そのような組合せが安定な化合物を得る結果となる場合にのみ、可能であると理解される。
【０２１１】
また、以下に記載する方法において、中間体化合物の官能基が、適切な保護基によって保護されることが必要な場合があることも当業者には理解されるであろう。そのような保護基として、ヒドロキシ、アミノ、メルカプトおよびカルボン酸が挙げられる。ヒドロキシの適切な保護基として、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル（たとえば、ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル）、テトラヒドロピラニル、ベンジルなどが挙げられる。アミノ、アミジノおよびグアニジノの適切な保護基として、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。メルカプトの適切な保護基として、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’’（式中、Ｒ’’は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、ｐ−メトキシベンジル、トリチルなどが挙げられる。カルボン酸の適切な保護基として、アルキル、アリールまたはアリールアルキルエステル類が挙げられる。
【０２１２】
保護基は、当業者に公知で本明細書に記載された標準的な方法に従って、付加し、または除去してもよい。
【０２１３】
保護基の使用については、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．およびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９９），第３編，Ｗｉｌｅｙに詳細が記載されている。また、保護基は、ワン（Ｗａｎｇ）樹脂または２−クロロトリチルクロライド樹脂のようなポリマー樹脂であってもよい。
【０２１４】
また、本発明の化合物のそのような保護された誘導体が、そのような薬理学的作用を持たないとしても、それらを哺乳類に投与し、その後体内で代謝し、薬理学的に活性な本発明の化合物を形成する場合があることも当業者には理解されるであろう。したがって、そのような誘導体は、「プロドラッグ」と記載されることもある。本発明の化合物の全てのプロドラッグは、本発明の範囲内に包含される。
【０２１５】
以下の反応スキームは、本発明の化合物を製造する方法を示す。当業者は、類似の方法または当業者に公知の方法によって、これらの化合物を製造することができることは理解される。また、当業者は、式（Ｉ）の化合物であって、具体的に以下に示されたもの以外の化合物を、以下に記載する方法に類似する方法で、適正な出発成分を用い、必要に応じ合成パラメーターを変更することによって、製造することができることも理解される。
一般的には、出発成分は、Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ社、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍａｔｒｉｘ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、ＴＣＩおよびＦｌｕｏｒｏｃｈｅｍ  ＵＳＡなどのような供給元から入手してもよく、または当業者に公知のソース（たとえば、Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｂ．およびＪ．Ｍａｒｃｈ，Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，第５編（Ｗｉｌｅｙ，２０００年１２月））に従って合成してもよく、あるいは本明細書に記載するように、製造してもよい。
【０２１６】
以下の反応スキームにおいて、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、具体的に他の記載がない限り、本明細書で定義した通りである。Ｘは、ＣｌまたはＢｒである。Ｒ１１は、アルキル基である。
【０２１７】
一般的には、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−であり、ｊは０であり、およびｋは１である）の化合物は、以下に記載する、反応スキーム１の一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、式（１０１）のイサチン化合物は、式（１０２）のクロロまたはブロモ化合物でアルキル化し、式（１０３）の生成物を得る。式（１０４）のフェノール化合物は、低温（０℃）で式（１０５）のグリニヤール試薬を用いて処理し、フェノキシマグネシウムハライド中間体を形成し、これを、塩化メチレンまたはトルエン（これらに限定されない）のような溶剤中で、式（１０３）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応させ、式（１０６）のオキシインドールを得る。式（１０７）の化合物は、式（１０６）の化合物を、トリエチルシランのようなシランで処理することにより、オキシインドールのＣ−３位のヒドロキシル基を除去した後、得る。また、式（１０７）の化合物は、式（１０６）の化合物をＳＯＣｌ２／ＮＥｔ３で処理し、その後Ｚｎ粉で還元することによって、得ることもできる。式（１０７）の化合物を、トリメチルシリルクロリドのような（これに限定されない）シリル化合物で処理してシリルエーテル中間体を生成し、これをイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホネートおよびホルムアルデヒドで処理し、式（１０８）の化合物を得る。あるいは、式（１０８）の化合物は、式（１０７）の化合物を、塩基、たとえばＬｉＯＨ、ｉＰｒ２ＮＨ、ＬＤＡ（これらに限定されない）で処理し、続いてホルムアルデヒドと反応させることによっても得ることができる。ミツノブ反応による分子内環化によって、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−であり、ｊは０であり、およびｋは１である）の化合物を得る。
【０２１８】
【化４】
2010506854.tif 000006
以下の反応スキーム１．１に、式（Ｉ）の化合物として、アミドおよび複素環式化合物の概略的合成を示す。Ｒ１がエステル基で構成されている場合、式（１０９）（式中、Ａは、アルキルまたはアラルキル）の化合物のような化合物は、式（１０９）の化合物を、テトラヒドロフランまたはメタノールと水と（これらに限定されない）の混合溶剤中、塩基、たとえば、水酸化リチウム、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム（これらに限定されない）で処理することによって、式（１１０）の対応するカルボン酸化合物に変換することができる。式（１１０）の酸化合物は、Ｎ−メチルモルホリン（これに限定されない）のような塩基の存在下、イソブチルクロロホルメートで処理することによって、混合無水物に変換することができ、あるいはトルエン、ジクロロメタンまたはクロロホルム（これらに限定されない）のような溶剤中、触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの存在下で、塩化オキサリルを用いて処理することによって、対応する酸塩化物に変換することができる。混合無水物は直接、または酸塩化物はトリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン（これらに限定されない）のような塩基の存在下で、第一または第二アミンと反応し、式（Ｉ）の化合物として式（１１１）のアミド化合物を形成することができる。式（１１０）の酸化合物は、トルエン（これに限定されない）のような溶剤中、芳香族ジアミン化合物と反応し、式（Ｉ）の化合物として、式（１１１．１）のベンズイミダゾール化合物を形成することができる。
【０２１９】
【化５】
2010506854.tif 000007
以下の反応スキーム１．２に、式（Ｉ）の化合物として、アミン化合物の概略的合成を示す。化合物（１１２）から、フタルイミドまたはｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（これらに限定されない）のような保護基（ＰＧ）を除去した後、式（１１３）の第一または第二アミノ化合物を形成することができる。式（１１３）のアミノ化合物を、トルエン、ジクロロメタンまたはクロロホルム（これらに限定されない）のような溶剤中、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン（これらに限定されない）のような塩基の存在下で、塩化アシルと反応させることにより、式（Ｉ）の化合物として式（１１４）のアミド化合物を得る。式（１１３）のアミノ化合物を、ジクロロメタンまたはクロロホルム（これらに限定されない）のような溶剤中、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン（これらに限定されない）のような塩基の存在下で、イソシアネートを用いて処理することにより、式（Ｉ）の化合物として式（１１５）の尿素化合物を形成する。式（１１３）の第一または第二アミノ化合物を、ジクロロメタン（これに限定されない）のような溶剤中、シアノホウ水素化ナトリウムまたはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム（これらに限定されない）のような還元剤の存在下で、アルデヒドまたはケトンを用いて処理した場合、式（Ｉ）の化合物として高次官能化アミン（１１６）が製造される。
【０２２０】
【化６】
2010506854.tif 000008
以下の反応スキーム１．３に、式（Ｉ）の化合物として、アミン化合物の概略的合成を示す。式（１１７）の化合物の保護基を除去した、式（１１８）のアルコール化合物は、二クロム酸ピリジニウムまたはデス−マーチン試薬（これらに限定されない）のような酸化剤を使用することによって、アルデヒド化合物（１１９）に酸化することができる。反応スキーム１．２に示したような、式（１１３）の化合物の式（１１６）の化合物への変換と同様に、式（１１９）のアルデヒド化合物を第一または第二アミンで還元的アミノ化することによって、式（Ｉ）の化合物として、式（１２０）のアミン化合物を得ることができる。
【０２２１】
【化７】
2010506854.tif 000009
以下の反応スキーム１．４に、種々のＲ１基が導入された式（Ｉ）の化合物の代替合成を示す。式（１２１）（式中、ＰＧは、ジフェニルメチル（これに限定されない）のような保護基である）の化合物は、前記反応スキーム１で示したシークエンスによって合成することができる。該保護基は、水素の高圧、たとえば６０ｐｓｉ下、除去され、式（１２２）のオキシインドール化合物を形成することができる。式（Ｉ）の化合物形成は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、アセトンまたはアセトニトリル（これらに限定されない）のような溶剤中、水素化ナトリウム、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドおよび水酸化リチウム（これらに限定されない）のような塩基の存在下で、式（１２２）の化合物をハライド試薬ＸＲ１（式中、Ｘはクロロ、ブロモまたはヨード）の化合物でアルキル化することにより達成することができる。あるいは、テトラヒドロフラン、酢酸エチルまたはジクロロメタン（これらに限定されない）のような溶剤中、トリフェニルホスフィン、トリブチルホスフィンまたはトリメチルホスフィン（これらに限定されない）のようなホスフィン試薬、およびジエチル、ジイソプロピルまたはジ−ｔｅｒｔ−ブチルのアザジカルボキシレートの存在下、ミツノブ反応条件下で、式（１２２）の化合物をアルコールで反応させることにより、式（Ｉ）の化合物を得る。あるいは、式（１２２）の化合物を、水素化ナトリウムまたは水酸化リチウム（これらに限定されない）のような塩基で処理し、次いで塩化アシルまたは無水物、あるいは塩化スルホニル試薬で反応させることによって、それぞれ、式（Ｉ）の化合物の対応するアシルまたはスルホニル（Ｒ１）を得る。
【０２２２】
【化８】
2010506854.tif 000010
式（Ｉ）の化合物のＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄが、ブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基である場合、さらに、誘導体は、以下の反応スキーム１．５および反応スキーム１．６で示すように合成することができる。トリフラート化合物は、パラジウム触媒の存在下、該ブロモ化合物をジボランと反応させ、次いで過酸化水素／水酸化ナトリウムを用いた逐次酸化、およびトリフルオロメタンスルホニル無水物との反応により得ることができる。式（１２３）または（１２９）（Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄとして、ブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基を持つ）の化合物を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリル（これらに限定されない）のような溶剤中、酢酸パラジウムまたはトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（これらに限定されない）のようなパラジウム触媒、およびトリ（ｏ−トリル）ホスフィン、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンまたは２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル（これらに限定されない）のようなリガンドの存在下で、シアン化亜鉛またはトリブチルスズシアニドとシアン化カリウムとを反応させることによって、式（Ｉ）の化合物として式（１２４）または式（１３０）のシアノ化合物を得ることができる（Ｍａｒｃａｎｔｏｎｉｏ，Ｋ．Ｍ．，ら，Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．（２００４），６：３７２３−５およびＹａｎｇ，Ｃ．，ら，Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．（２００４），６：２８３７−４０参照）。式（１２３）または式（１２９）（Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄとしてブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基を持つ）の化合物を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリル（これらに限定されない）のような溶剤中、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、またはトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（これらに限定されない）のようなパラジウム触媒の存在下、一酸化炭素の圧力下で、第一または第二アミンと反応させることによって、式（Ｉ）の化合物として式（１２５）または式（１３１）のアミド化合物を形成する（Ｔａｋａｈａｓｈｉ，Ｔ．，ら，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．（１９９９），４０：７８４３−６およびＳｃｈｎｙｄｅｒ，Ａ．，ら，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（２００１），６６：４３１１−５参照）。代表的なウルマンカップリング反応条件下、式（１２３）または式（１２９）（Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄとして、ブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基を持つ）の化合物を、ジメチルスルホキシド、ジオキサンまたはアセトニトリル（これらに限定されない）のような溶剤中、ヨウ化銅または臭化銅（これらに限定されない）のような銅試薬、炭酸セシウムまたは炭酸カリウム（これらに限定されない）のような塩基、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン（これに限定されない）のようなアミノ酸の存在下、フェノール化合物と反応させ、式（Ｉ）の化合物として式（１２６）または式（１３２）���のジアリールエーテル化合物を形成することができる（Ｓａｗｙｅｒ，Ｊ．Ｓ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２０００），５６：５０４５−６５およびＭａ，Ｄ．，ら，Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．（２００３），５（２１）：３７９９−８０２参照）。式（１２３）または式（１２９）（Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄとして、ブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基を持つ）の化合物を、ジメトキシエタン、ジオキサンまたはテトラヒドロフラン（これらに限定されない）のような溶剤中、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）またはトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（これらに限定されない）のようなパラジウム触媒の存在下、トリフェニルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンまたは２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル（これらに限定されない）のようなリガンド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムまたは炭酸水素ナトリウム（これらに限定されない）のような塩基とともに、あるいはこれらなしで、アリールホウ酸と反応させ、式（Ｉ）の化合物として式（１２７）または式（１３３）のカップリング生成物を得ることができる（Ｋｏｔｈａ，Ｓ．，ら，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００２），５８：９６３３およびＭｉｙａｕｒａ，Ｎ．，ら，Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．（１９９５），９５：２４５７参照）。式（１２３）または式（１２９）（Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄとして、ブロモまたはトリフルオロメチルスルホニルオキシ基を持つ）の化合物を、ジオキサンまたはテトラヒドロフラン（これらに限定されない）のような溶剤中、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）またはトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（これらに限定されない）のようなパラジウム触媒の存在下、トリフェニルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンまたは２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル（これらに限定されない）のようなリガンド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムまたはナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（これらに限定されない）のような塩基とともに、あるいはこれらなしで、第一または第二アミンと反応させ、式（（Ｉ）の化合物として、式（１２８）または式（１３４）のアミノ化合物を得る（Ｍｕｃｉ，Ａ．Ｒ．ら，Ｔｏｐｉｃｓ  ｉｎ  Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００２），２１９：１３１参照）。
【０２２３】
【化９】
2010506854.tif 000011
【０２２４】
【化１０】
2010506854.tif 000012
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏであり、ｋは１である）の化合物は、以下の反応スキーム２に記載する一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、式（２０１）の化合物を、ｎ−ＢｕＬｉ（これに限定されない）のような式（２０２）のリチウム試薬を用い低温で処理し、次いでＴＨＦ（これらに限定されない）のような溶剤中で式（１０３）のイサチン化合物のケト−カルボニル基を用いて反応させることによって、式（２０３）のオキシインドールを得る。式（２０４）の化合物は、式（２０３）の化合物を、トリエチルシランのようなシランで処理することにより、オキシインドールのＣ−３位のヒドロキシル基を除去した後得られる。また、式（２０４）の化合物は、式（２０３）の化合物を、ＳＯＣｌ２／ＮＥｔ３で処理し、次いでＺｎ粉で還元することによっても得ることができる。式（２０４）の化合物を、トリメチルシリルクロリド（これに限定されない）のようなシリル化合物で処理してシリルエーテル中間体を生成し、これをイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホネートおよびホルムアルデヒドで処理し、式（２０５）の化合物を得る。あるいは、式（２０５）の化合物は、式（２０４）の化合物をＬｉＯＨ、ｉＰｒ２ＮＨまたはＬＤＡ（これらに限定されない）のような塩基で処理し、続けてホルムアルデヒドと反応させることにより、得ることができる。ミツノブ反応による分子内環化により、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−であり、ｋは１である）の化合物が得られる。
【０２２５】
【化１１】
2010506854.tif 000013
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｋは０である）の化合物は、以下の反応スキーム３に記載された一般的手順を倣うことにより合成することができ、スキーム３では、式（２０３）の化合物のミツノブ反応による分子内環化によって、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｋは０である）の化合物を得る。
【０２２６】
【化１２】
2010506854.tif 000014
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）−または−（ＣＦ２）−であり、ｊは０である）の化合物は、以下の反応スキーム４で記載した一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、式（４０１）のグリニヤール試薬を、塩化メチレンまたはトルエン（これらに限定されない）のような溶剤中、式（１０３）のイサチン化合物のケト−カルボニル基で反応させ、式（４０２）のオキシインドールを得る。式（４０３）の化合物は、式（４０２）の化合物を、トリエチルシランのようなシランで処理することによって、オキシインドールのＣ−３位のヒドロキシル基の除去の後得られる。また、式（４０３）の化合物は、式（４０２）の化合物をＳＯＣｌ２／ＮＥｔ３で処理し、その後Ｚｎ粉で完全することにより、得ることができる。式（４０３）の化合物のオキシインドール環のＣ−３位を、式（４０４）の化合物でアルキル化し、式（４０５）の化合物を得、これを加水分解して、式（４０６）のカルボン酸を生成する。次いで、このカルボン酸を、当業者に公知の手順に倣って式（４０７）の酸塩化物に変換する。塩化スズ（ＩＶ）（これに限定されない）のようなルイス酸の存在下で分子内環化を行うことにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｃ（Ｏ）−であり、ｊは０である）の化合物を得る。トリエチルシランのようなシラン、または当業者に公知の他の試薬を使用して、式（Ｉ）の化合物のカルボニル基を除去することにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−ＣＨ２−であり、ｊは０である）の化合物を得る。式（Ｉ）の化合物（４０８）のカルボニル基を、ビス（２−メトキシエチル）アミノイオウトリフルオリド（これに限定されない）のようなフッ素化試薬で反応させることにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−ＣＦ２−であり、ｊは０である）のジフルオロ化合物を形成する。式（Ｉ）の化合物（４０８）のカルボニル基に、ナトリウムボロハイドレイド（これに限定されない）のような還元剤を反応させることにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、ｊは０である）のヒドロキシ化合物を得る。さらに、当業者に公知の方法で、式（Ｉ）のヒドロキシ化合物をアルキル化することにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは、−ＣＨ（ＯＲ５）−であり、ｊは０である）のアルキル化化合物が得られる。
【０２２７】
【化１３−１】
2010506854.tif 000015
【０２２８】
【化１３−２】
2010506854.tif 000016
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−であり、ｊは０であり、およびｋは１である）の化合物は、以下の反応スキーム５に記載された一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、式（１０４）のフェノール化合物を、式（１０５）のグリニヤール試薬を用いて低温（０℃）で処理し、フェノキシマグネシウムハライド中間体を形成し、これを、テトラヒドロフラン、塩化メチレンまたはトルエン（これらに限定されない）のような溶剤中、式（１０１）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応させ、式（５０１）の複素環式化合物を得る。式（５０２）の化合物は、式（５０１）の化合物をトリエチルシランのようなシランで反応させることにより、複素環式化合物のヒドロキシル基を除去した後、得ることができる。また、式（５０２）の化合物は、式（５０１）の化合物をＳＯＣｌ２／ＮＥｔ３で処理し、その後Ｚｎ粉で還元することにより得ることができる。式（５０２）の化合物を、トリメチルシリルクロリド（これに限定されない）のようなシリル化合物で処理し、シリルエーテル中間体を生成し、これをイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホネートおよびホルムアルデヒドで処理して、式（５０３）の化合物を得る。あるいは、式（５０３）の化合物は、式（５０２）の化合物をＬｉＯＨ、ｉＰｒ２ＮＨまたはＬＤＡ（これらに限定されない）のような塩基で処理し、続いてホルムアルデヒドを反応させることによって、得ることができる。ミツノブ反応による分子内環化によって、式（５０４）の化合物を得、これを式（１０２）のクロロまたはブロモ化合物でアルキル化することにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｏ−であり、ｊは０であり、およびｋは１である）の化合物を得る。
【０２２９】
【化１４】
2010506854.tif 000017
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ｊは０である）の化合物は、以下の反応スキーム６に記載された一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、ケトン化合物（４０８）を、トリフルオロ酢酸（これに限定されない）のような酸中、アジ化ナトリウム（これに限定されない）のようなアジドで処理することにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ｊは０である）のシュミット反応生成物を得る。
【０２３０】
【化１５】
2010506854.tif 000018
あるいは、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ｊは０である）の化合物は、以下の反応スキーム７で記載された一般的手順に倣って合成することができる。以下に記載するように、反応スキーム４で記載した式（４０５）の化合物の合成に類似の手順に倣って得ることができる、式（７０１）の化合物を、テトラヒドロフランまたはメタノールと水と（これらに限定されない）の溶剤のような混合溶剤中、水酸化リチウム、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム（これらに限定されない）のような塩基で処理することにより、本発明の式（Ｉ）（式中、Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ｊは０である）のラクトン生成物を形成する。
【０２３１】
【化１６】
2010506854.tif 000019
式（Ｉ）の化合物の製造において使用される中間体に関する以下の製造例、および式（Ｉ）の化合物に関する以下の実施例において、そこに記載されている化合物番号は、前記反応スキームにおける化合物番号には対応しない。
【０２３２】
製造例１
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドールの合成
含水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０．０ｍＬ）中の水素化ナトリウム（２．５４ｇ，６６．３ｍｍｏｌ，鉱物油の６０％分散液）混合物に、４−ブロモインドール（１０．０ｇ，５１．０ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を０．５時間攪拌し、次いで０℃で１−ブロモペンタン（９．２５ｇ，６１．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周辺温度で６時間攪拌し、ブライン溶液（２０．０ｍＬ）でクエンチした。反応混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、エーテル（３×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をヘキサン（１００％）で溶出するカラムクロマトグラフィーに供し、標題化合物（１３．３ｇ，９８％）を黄色油状物として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３０−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ），６．８８（ｔ，１Ｈ），６．５５（ｄ，１Ｈ），４．０８（ｔ，２Ｈ），１．８７−１．７７（ｍ，２Ｈ），１．３９−１．２２（ｍ，４Ｈ），０．８９（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１３６．３，１２９．２，１２８．４，１２２．２，１２２．１，１１４．９，１０８．７，１０１．３，４６．８，２９．９，２９．１，２２．３，１３．９。
【０２３３】
Ｂ．４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール（２５．０ｇ，９３．９ｍｍｏｌ）の無水ジメチルスルホキシド（３５０ｍＬ）溶液に、Ｎ−ブロモスクシンイミド（５０．２ｇ，２８２ｍｍｏｌ）を３０分かけて少しずつ加えた。反応混合物を６０℃で３時間加熱すると、内部温度が１２０℃に上昇した。周辺温度に冷却した後、反応混合物を酢酸エチル／水（１／１，６００ｍＬ）に注ぎ入れた。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（３×５００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（３×５００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固し、標題化合物（２５．７ｇ，９２％）を黄色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３８（ｔ，１Ｈ），７．２１（ｔ，１Ｈ），６．８２（ｄ，１Ｈ），３．６８（ｔ，２Ｈ），１．７２−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３９−１．２５（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１８０．９，１５７．２，１５２．６，１３８．４，１２８．３，１２１．７，１１６．３，１０８．９，４０．４，２８．９，２６．９，２２．３，１３．９。
【０２３４】
Ｃ．４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
１，３−ベンゾジオキソール−５−オール（１２．８ｇ，９２．９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２００ｍＬ）溶液に、イソプロピルマグネシウムクロリド溶液（５０．７ｍＬ，１０１ｍｍｏｌ，エーテル中２．０Ｍ）を０℃で加えた。反応混合物を０℃で０．５時間攪拌すると、無色の析出物が形成した。溶剤を減圧除去した後、残渣を塩化メチレン（１００ｍＬ）に溶解し、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（２５．０ｇ，８４．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）溶液に、カニューレを介し、０℃で１０分かけて加えた。反応混合物を周辺温度で１６時間攪拌し、飽和塩化アンモニウム溶液（１００ｍＬ）でクエンチし、有機層を分離した。水層をジクロロメタン（１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣を、酢酸エチル−ヘキサンで抽出するカラムクロマトグラフィーに供し、標題化合物（３４．９ｇ，９７％）を褐色ガム状物質として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．９５（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２１（ｍ，２Ｈ），６．８８−６．８１（ｍ，１Ｈ），６．５５，（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），５．８６（ｄｄ，２Ｈ），４．２４（ｓ，１Ｈ），３．７０−３．５２（ｍ，２Ｈ），１．６９−１．５５（ｍ，２Ｈ），１．３１−１．２４（ｍ，４Ｈ），０．８３（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１７７．６，１５２．６，１４９．１，１４４．８，１４１．２，１３１．７，１２７．７，１２７．６，１２１．０，１１３．８，１０８．３，１０６．７，１０１．７，１０１．４，８０．５  ４０．５，２８．８，２６．７  ２２．２，１３．９。
【０２３５】
Ｄ．４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３４．９ｇ，８０．４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）溶液に、トリフルオロ酢酸（１８．７ｇ，１６１ｍｍｏｌ）およびトリエチルシラン（１８．３ｇ，１６１ｍｍｏｌ）を加えた。褐色の溶液を周辺温度で３時間攪拌し、真空で濃縮乾固した。残渣をジクロロメタン（２００ｍＬ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム溶液（５０．０ｍＬ）、ブライン（３×５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をエーテルで結晶化し、標題化合物（１６．５ｇ，４９％）を褐色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．２９−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｄｄ，１Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．８５（ｄｄ，２Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），３．７５−３．５５（ｍ，２Ｈ），１．６９−１．５６（ｍ，２Ｈ），１．３５−１．２１（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７７．９，１５０．９，１４７．６，１４５．４，１４１．６，１３０．３  １２７．１  １２６．８，１２０．８，１１３．３  １０８．０，１０６．７，１０１．５，１０１．２，５９．９，４８．６，４０．７，２８．９，２６．９，２２．３  １３．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．３（Ｍ＋１），４２０．３（Ｍ＋１）。
【０２３６】
Ｅ．４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（７．５０ｇ，１７．９ｍｍｏｌ）の乾燥ジクロロメタン（１５０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（１０．９ｇ，１０８ｍｍｏｌ）およびクロロトリメチルシラン（７．８０ｇ，７１．８ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を０℃で２時間攪拌し、ジクロロメタン（１００ｍＬ）で希釈した。混合物を水（３×５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をＴＨＦ（１５０ｍＬ）に溶解し、ホルムアルデヒド溶液（４．９０ｍＬ，１７９ｍｍｏｌ，水中３７ｗｔ％）およびイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホネート（１．１１ｇ，１．７９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を周辺温度で３６時間攪拌した。溶剤を減圧除去した後、残渣をジクロロメタン（２００ｍＬ）で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム（５０．０ｍＬ）、飽和塩化アンモニウム（５０．０ｍＬ）および水（１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固し、標題化合物（６．３２ｇ，７９％）を綿毛状固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．２８（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，１Ｈ），６．８９（ｄｄ，１Ｈ），６．８３（ｓ，１Ｈ），６．２７（ｓ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，２Ｈ），４．５２−４．４１（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｄｄ，１Ｈ），３．７０−３．６５（ｍ，２Ｈ），１．６８−１．５７（ｍ，２Ｈ），１．３６−１．２９（ｍ，４Ｈ），０．８３（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７８．１，１５０．３，１４７．２，１４７．２，１４０．５，１２９．６，１２９．２，１２５．６，１１８．４，１１４．８，１０９．２，１０６．９，１０１．０，９８．２，６２．６，５７．６，３９．９，２８．９，２６．７，２２．２，１３．５。
【０２３７】
製造例２
１−（２−シクロプロピルエチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
水素化ナトリウム（１．６１ｇ，４１．９ｍｍｏｌ，鉱物油中６０％分散液）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２５．０ｍＬ）懸濁液に、イサチン（６．１７ｇ，４１．９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を０．５時間攪拌し、次いで（２−ブロモエチル）シクロプロパン（Ｍａｅｒｃｋｅｒ，Ａ．，ら，Ｊｕｓｔｕｓ  Ｌｉｅｂｉｇｓ  Ａｎｎ．Ｃｈｅｍ．（１９７２），７５９：１３２−１５７）（９．２５ｇ，６１．２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を周辺温度で１６時間攪拌し、水（５０．０ｍＬ）でクエンチした。混合物を酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（３×５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固し、標題化合物（６．５０ｇ，９０％）を粘稠なガム状物として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．５７−７．５１（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ），３．７９−３．７４（ｍ，２Ｈ），１．５９−１．５２（ｍ，２Ｈ），０．７０−０．６１（ｍ，１Ｈ），０．４４−０．３８（ｍ，２Ｈ），０．０５−０．０２（ｍ，２Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１８３．７，１５８．２，１５１．２，１３８．４，１２５．４，１２３．６，１１７．５，１１０．３，４０．３，３２．２，８．６，４．３。
【０２３８】
Ｂ．１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
１，３−ベンゾジオキソール−５−オール（１．２５ｇ，９．０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０．０ｍＬ）溶液に、イソプロピルマグネシウムクロリド溶液（４．５３ｍＬ，９．０６ｍｍｏｌ，ＴＨＦ中２．０Ｍ）を０℃で５分かけて滴下した。反応混合物を０．５ｈ時間攪拌すると、無色の析出物が形成した。溶剤を減圧除去した後、残渣をジクロロメタン（２０．０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（１．７７ｇ，８．２３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０．０ｍＬ）溶液を、前記溶液に０℃で加えた。得られた混合物を周辺温度で１６時間攪拌し、飽和塩化アンモニウム溶液（３０．０ｍＬ）でクエンチした。有機層を分離し、水（３×２５．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣を酢酸エチルおよびエーテルで結晶化し、標題化合物（２．２２ｇ，７６％）を無色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．５２（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｄｔ，１Ｈ），７．１８（ｄｔ，１Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｄｄ，２Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），３．８７−３．６３（ｍ，２Ｈ），１．６４−１．４４（ｍ，２Ｈ），０．６８−０．５５（ｍ，１Ｈ），０．４１−０．２７（ｍ，２Ｈ），−０．０２−（−０．０７）（ｍ，２Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７９．１，１５２．４，１４８．８，１４２．７，１４１．３，１３０．３，１２９．１，１２６．３，１２３．７，１１７．３，１０９．５，１０６．９，１０１．９，１０１．４，７９．３，４０．６，３２．２，８．６，４．３，４．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３７．６（Ｍ−１７）。
【０２３９】
Ｃ．１−（２−シクロプロピルエチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．２２ｇ，６．２７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３０．０ｍＬ）溶液に、トリフルオロ酢酸（２．１２ｇ，１８．８ｍｍｏｌ）およびトリエチルシラン（２．１４ｇ，１８．８ｍｍｏｌ）を加えた。褐色の溶液を周辺温度で０．５時間攪拌し、真空で濃縮乾固した。残渣をジクロロメタン（１００ｍＬ）で希釈し、水（３×５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣を酢酸エチル／ヘキサン（２０／８０）で溶出するカラムクロマトグラフィーに今日し、標題化合物（１．６９ｇ，８０％）を褐色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．２１−９．１０（ｂｒ，１Ｈ），７．３８−７．３０（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｔ，１Ｈ），６．９６（ｄ，１Ｈ），６．６３（ｓ，１Ｈ），６．３３（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｄｄ，２Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），３．８７−３．７２（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．４６（ｍ，２Ｈ），０．６９−０．５９（ｍ，１Ｈ），０．４３−０．３０（ｍ，２Ｈ），０．０９−０．０６（ｍ，２Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７８．８，１５１．３，１４７．６，１４４．１，１４１．５，１２８．７，１２６．２，１２３．１，１１５．２，１０９．５，１０９．４，１０６．５，１０１．５，１０１．２，４７．４，４０．５，３２．２，８．６，４．３，４．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３８．３（Ｍ＋１）。
【０２４０】
Ｄ．１−（２−シクロプロピルエチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンで置き換える変更を行い、標題化合物を得た（５３％）。Ｒｆ＝０．２８（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン，１／１）。
【０２４１】
製造例３
エチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
Ａ．エチル（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンをエチルブロモアセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を薄黄色粉末として得た（７９％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．６４−７．５４（ｍ，２Ｈ），７．１６−７．１１（ｍ，１Ｈ），６．７７（ｄ，１Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），４．２２（ｑ，２Ｈ），１．２６（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ２５６．２（Ｍ＋２３）。
【０２４２】
Ｂ．エチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをエチル（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．０８（ｓ，１Ｈ），７．２１−７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９３−６．８６（ｍ，３Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），６．１９（ｓ，１Ｈ），５．８８（ｍ，２Ｈ），４．４７（ｍ，２Ｈ），４．１３（ｑ，２Ｈ），１．１９（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ−）ｍ／ｚ３７０．２（Ｍ−１）。
【０２４３】
Ｃ．エチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｄに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色粉末として得た（８４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）  δ９．３７（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｍ，１Ｈ），７．０１−６．９０（ｍ，３Ｈ），６．４３（ｓ，２Ｈ），５．８４（ｍ，２Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．５６（ｓ，２Ｈ），４．１３（ｑ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ）；  ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７８．２（Ｍ＋２３）。
【０２４４】
Ｄ．エチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色粉末として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．０３（ｓ，１Ｈ），７．１７−６．８５（ｍ，５Ｈ），６．２２（ｓ，１Ｈ），５．８３（ｓ，２Ｈ），５．０４（ｔ，１Ｈ），４．５６−４．０８（ｍ，５Ｈ），３．６９（ｍ，１Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４０８．１（Ｍ＋２３）。
【０２４５】
製造例４
メチル３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
Ａ．メチル−３−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンをメチル−３−（ブロモメチル）ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を橙黄色固体として得た（８４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．９９−７．９５（ｍ，２Ｈ），７．６０（ｄ，１Ｈ），７．５３−７．４７（ｍ，２Ｈ），７．４３（ｄ，１Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），６．４３（ｄ，１Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ）。
【０２４６】
Ｂ．メチル−３−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをメチル−３−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．６５（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ），７．４１−７．３８（ｍ，１Ｈ），７．３２−７．２４（ｍ，２Ｈ），７．１９−７．１３（ｍ，１Ｈ），７．０４−６．９（ｍ，１Ｈ），６．６３（ｄ，１Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．３９（ｓ，１Ｈ），５．７９（ｓ，２Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｄｄ，２Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７８．７，１６７．０，１５１．０，１４８．５，１４２．１，１４１．１，１３５．７，１３１．６，１３０．５，１３０．１，１２９．１，１２９．０，１２８．４，１２５．５，１２３．９，１１６．７，１０９．７，１０６．５，１０１．３，１００．５，７８．６，６０．６，５２．４，４３．６；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５６．１（Ｍ＋２３）。
【０２４７】
Ｃ．メチル−３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをメチル−３−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９８％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．２（Ｍ＋１）。
【０２４８】
Ｄ．メチル−３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをメチル−３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色粉末として得た（８１％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４７０．３（Ｍ＋２３），４４８．３（Ｍ＋１）。
【０２４９】
製造例５
メチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
Ａ．メチル４−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンをメチル４−（ブロモメチル）ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を橙黄色固体として得た（８４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．００（ｄ，２Ｈ），７．６１（ｄ，１Ｈ），７．４６（ｔ，１Ｈ），７．３８（ｄ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），６．６９（ｄ，１Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ２９６．１（Ｍ＋１）。
【０２５０】
Ｂ．メチル４−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをメチル４−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（７９％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１６．１（Ｍ−１７）。
【０２５１】
Ｃ．メチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをメチル４−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートに置き換える変更を行い、標題化合物を固体として得た（９８％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．１（Ｍ＋１）。
【０２５２】
Ｄ．メチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをメチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８１％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４４８．１（Ｍ＋１）。
【０２５３】
製造例６
２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
Ａ．１−［３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンを２−（３−ブロモプロピル）−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９２％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．８０−７．７９（ｍ，４Ｈ），７．６１−７．５６（ｍ，１Ｈ），７．４９−７．４６（ｍ，１Ｈ），７．１８−７．１６（ｍ，１Ｈ），７．０７−７．０５（ｍ，１Ｈ），３．７２−３．６０（ｍ，４Ｈ），１．９７−１．９２（ｍ，２Ｈ）。
【０２５４】
Ｂ．２−｛３−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−［３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．８６−７．７８（ｍ，４Ｈ），７．２１−７．１３（ｍ，２Ｈ），７．００−６．９７（ｍ，１Ｈ），６．８７−６．８５（ｍ，２Ｈ），６．１５（ｓ，１Ｈ），５．８６−５．８４（ｍ，２Ｈ），３．６９−３．６５（ｍ，４Ｈ），２．４６−２．４５（ｍ，１Ｈ），１．９４−１．８７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４７３．４（Ｍ−１７）。
【０２５５】
Ｃ．２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例１Ｄに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを２−｛３−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，）δ７．８１−７．７８（ｍ，２Ｈ），７．７０−７．６７（ｍ，２Ｈ），７．３２−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１２−７．０７（ｍ，１Ｈ），６．９０−６．８７（ｍ，１Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），５．８６（ｄｄ，２Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），３．９６−３．６６（ｍ，４Ｈ），２．１７−２．０４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５７．０（Ｍ＋１）。
【０２５６】
Ｄ．２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を泡状固体として得た（９４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．２０（ｓ，１Ｈ），７．８１−７．７９（ｍ，２Ｈ），７．６８−７．６１（ｍ，２Ｈ），７．３５−７．２５（ｍ，２Ｈ），７．１６−７．１４（ｍ，１Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ），６．８０（ｓ，１Ｈ），６．４８（ｓ，１Ｈ），５．８６（ｄｄ，２Ｈ），４．６４（ｄ，１Ｈ），３．６７−４．１３（ｍ，５Ｈ），２．１８−２．０５−（ｍ，２Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１８０．６，１６８．６，１５１．２，１４７．８，１４３．２，１４１．２，１３４．２，１３４．２，１３１．９，１３０．０，１２８．７，１２５．１，１２３．２，１１３．９，１０８．７，１０８．３，１０１．３，１００．６，６４．９，５８．０，３７．６，３６．１，２６．５；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４８７．３（Ｍ＋１）。
【０２５７】
製造例７
２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
Ａ．１−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンを２−（２−ブロモエチル）−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（７５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．８５−７．７８（ｍ，４Ｈ），７．６５（ｔｄ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，１Ｈ），７．２５（ｄ，１Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ），４．００−３．８０（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋１），３４３（Ｍ＋２３）。
【０２５８】
Ｂ．２−｛２−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ７．８５−７．６８（ｍ，４Ｈ），７．２９（ｔｄ，１Ｈ），７．１８−６．９６（ｍ，３Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），５．８５（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），３．８１−４．０１（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４４１（Ｍ−１７），４５８（Ｍ＋２３）。
【０２５９】
Ｃ．２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例１Ｄに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを２−｛２−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色固体として得た（９０％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ１０．１５−１０．０５（ｂｒ，１Ｈ），８．６６−８．５８（ｍ，４Ｈ），８．０７−７．７０（ｍ，４Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），６．７０（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），５．５０（ｓ，１Ｈ），４．９１−４．５６（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４４３（Ｍ＋１）。
【０２６０】
Ｄ．２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンに置き換える変更を行い、標題化合物を得た（５６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ９．９７（ｓ，１Ｈ），８．７２−８．６２（ｍ，４Ｈ），８．０７−７．６７（ｍ，５Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），６．７１（ｓ，１Ｈ），６．７０（ｓ，１Ｈ），５．７９（ｔ，１Ｈ），４．８８−４．５０（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５５（Ｍ−１７），４７３（Ｍ＋１），４９５（Ｍ＋２３）。
【０２６１】
製造例８
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．１−（ジフェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンを１，１’−（ブロモメチレン）ジベンゼンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を橙黄色固体として得た（６８％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３６．４（Ｍ＋２３）。
【０２６２】
Ｂ．１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−（ジフェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を灰白色粉末として得た（９９％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４７４．５（Ｍ＋２３）。
【０２６３】
Ｃ．１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える変更を行い、標題化合物を灰白色粉末として得た（８４％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５８．４（Ｍ＋２３）。
【０２６４】
Ｄ．１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを置き換えて、１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを使用する重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（５６％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４８８．３（Ｍ＋２３）。
【０２６５】
製造例９
１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
製造例１Ａに記載された手順に倣い、４−ブロモインドールをイサチンに、および１−ブロモペンタンをベンジル３−ブロモプロピルエーテルに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を単黄色シロップとして得た（９５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．５７−６．９２（ｍ，９Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），３．８４（ｔ，２Ｈ），３．５４（ｔ，２Ｈ），２．０３−１．９４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ２９６．３（Ｍ＋１），３１８．３（Ｍ＋２３）。
【０２６６】
Ｂ．１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（７０％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．４２（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．１６（ｍ，８Ｈ），６．９６（ｄ，），６．６１（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），５．８６−５．８３（ｍ，２Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），３．８８−３．７３（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｔ，２Ｈ），２．０６−１．８５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１６．３（Ｍ−１７），４５６．３（Ｍ＋２３）。
【０２６７】
Ｃ．１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｄに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９２％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４２−６．９５（ｍ，９Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．２４（ｓ，１Ｈ），５．８６（ＡＢｑ，１Ｈ），５．８１（ＡＢｑ，１Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），３．９１−３．７６（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｔ，２Ｈ），２．０３−１．９３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．３（Ｍ＋１）。
【０２６８】
Ｄ．１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９３％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４４８．２（Ｍ＋１）。
【０２６９】
製造例１０
メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
Ａ．メチル２−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンをメチル２−（ブロモメチル）ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を黄色固体として得た（６８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．０５（ｄｄ，１Ｈ），７．６４（ｄｄ，１Ｈ），７．５０−７．３１（ｍ，３Ｈ），７．２２（ｄ，１Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），６．７２（ｄ，１Ｈ），５．４１（ｓ，２Ｈ），３．９５（ｓ，３Ｈ）。
【０２７０】
Ｂ．メチル２−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをメチル２−［（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を無色固体として得た（９７％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．２９（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，１Ｈ），７．５３−７．３６（ｍ，３Ｈ），７．２８（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｔｄ，１Ｈ），６．９６−６．８３（ｍ，２Ｈ），６．５９（ｄ，２Ｈ），６．２５（ｓ，１Ｈ），５．９５−５．８６（ｍ，２Ｈ），５．３１−５．０７（ｍ，２Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５６．１（Ｍ＋２３）。
【０２７１】
Ｃ．メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをメチル２−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色固体として得た（１００％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．３２（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｄｄ，１Ｈ），７．５０−７．３４（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｄ，１Ｈ），７．０８（ｔ，１Ｈ），７．００−６．８６（ｍ，２Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．６４（ｄ，１Ｈ），６．３８（ｓ，１Ｈ），５．９３−５．８６（ｍ，２Ｈ），５．３４−５．１２（ｍ，２Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．２（Ｍ＋１）。
【０２７２】
Ｄ．メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエートの合成
メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート（１７．１ｇ，４０．０ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（１０．３ｇ，３３０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５００ｍＬ）溶液を、アルゴンをバブリングすることによって２時間脱ガスした。この溶液に、−７８℃でリチウムジイソプロピルアミド溶液（４５．１ｍＬ，２Ｍ溶液，９０．０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。混合物を周辺温度で一晩攪拌し、飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチした。混合物を真空濃縮してＴＨＦを除去し、次いで酢酸エチル（５００ｍＬ）を加えた。有機層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をエチルアセテート／ヘキサンで再結晶化し、標題化合物（１３．７ｇ，７５％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．２０（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｄｄ，１Ｈ），７．５３−７．３３（ｍ，３Ｈ），７．０８−６．８２（ｍ，４Ｈ），６．５３（ｄ，１Ｈ），６．２５（ｓ，１Ｈ），５．９３−５．８６（ｍ，２Ｈ），５．３１−５．０７（ｍ，３Ｈ），４．２６−４．１７（ｍ，１Ｈ），４．００−３．９２（ｍ，１Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４４８．３（Ｍ＋１）。
【０２７３】
製造例１１
［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸の合成
Ａ．１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、（２−ブロモエチル）シクロプロパンを１−ブロモペンタンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を橙黄色固体として得た（８５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．６０−７．５２（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｔｄ，１Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ），３．６９（ｔ，２Ｈ），１．７４−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）。
【０２７４】
Ｂ．３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（２．８０ｇ，１２．８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０．０ｍＬ）溶液に、−７８℃で、３，４−（メチレンジオキシ）フェニルマグネシウムブロミド（１４．０ｍＬ，１ＭのＴＨＦ溶液，１４．０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。混合物を０℃で１時間攪拌し、塩化アンモニウム溶液でクエンチした。混合物を水（１５０ｍＬ）に注ぎ入れ、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。有機層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーに供し、標題化合物（３．１０ｇ，７１％）を橙黄色油状物として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３４−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ），６．９１−６．８５（ｍ，２Ｈ），６．８３−６．７８（ｍ，１Ｈ），６．７１（ｄ，１Ｈ），５．９２−５．８９（ｍ，２Ｈ），３．８２−３．５５（ｍ，２Ｈ），３．４０（ｂｒ，１Ｈ），１．７６−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．３９−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）。
【０２７５】
Ｃ．３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を油状物として得た（９０％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３０（ｔｄ，１Ｈ），７．１４（ｄ，１Ｈ），７．０３（ｔｄ，１Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ），６．７５（ｄ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，１Ｈ），６．５７（ｄ，１Ｈ），５．９０（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｓ，１Ｈ），３．８１−３．６２（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７６．８，１４８．１，１４７．２，１４３．５，１３０．０，１２９．４，１２８．４，１２５．１，１２２．９，１２２．０，１０８．７，１０８．６，１０１．１，５１．９，４０．４，２９．０，２７．１，２２．３，１４．０。
【０２７６】
Ｄ．メチル［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテートの合成
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．００ｇ，３．１０ｍｍｏｌ）およびメチルブロモアセテート（０．４４ｍＬ，４．６０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０．０ｍＬ）溶液を、アルゴンをバブリングすることによって１時間脱ガスした。水素化ナトリウム（０．１９ｇ，４．６０ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。混合物を０℃で１時間攪拌し、塩化アンモニウム溶液でクエンチした。混合物を水（１５０ｍＬ）に注ぎ入れ、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。有機層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーに供し、標題化合物（０．９４ｇ，７６％）を無色油状物として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３０（ｔｄ，１Ｈ），７．２５（ｄｄ，１Ｈ），７．０６（ｔｄ，１Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ），６．８１（ｄ，１Ｈ），６．７４−６．６５（ｍ，２Ｈ），５．９０−５．８７（ｍ，２Ｈ），３．７１−３．６４（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｄ，１Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ），３．１８（ｄ，１Ｈ），１．７４−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．３９−１．２２（ｍ，４Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，）δ１７７．８，１７０．０，１４７．９，１４７．０，１４３．９，１３３．１，１３１．３，１２８．６，１２４．６，１２２．３，１１９．９，１０８．７，１０８．１，１０７．４，１０１．２，５２．８，５１．６，４１．８，４０．４，２９．０，２６．８，２２．３，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１８．１（Ｍ＋２３），３９６．１（Ｍ＋１）。
【０２７７】
Ｅ．［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸の合成
メチル［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテート（５．９０ｇ，１５．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／水（２／１ｖ／ｖ，１２０ｍＬ）溶液に、水酸化リチウム一水和物（１．２６ｇ，２８．０ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を周辺温度で一晩攪拌した。殆どのＴＨＦを真空除去し、水（１５０ｍＬ）を加えた。溶液を酢酸エチル／ヘキサン（１／３ｖ／ｖ，５０．０ｍＬ）で抽出した。ｐＨ値が２になるまで、水層を１ＮのＨＣｌ溶液で酸性化し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。有機層を水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固し、標題化合物（５．００ｇ，８８％）を白色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．２９（ｔｄ，１Ｈ），７．２１（ｄｄ，１Ｈ），７．０５（ｔｄ，１Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ），６．７６（ｄ，１Ｈ），６．７２−６．６４（ｍ，２Ｈ），５．９０−５．８６（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｔ，２Ｈ），３．４３（ｄ，１Ｈ），３．１１（ｄ，１Ｈ），１．７０−１．５５（ｍ，２Ｈ），１．３６−１．２２（ｍ，４Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７８．２，１７４．０，１４８．０，１４７．１，１４３．４，１３２．６，１３１．４，１２８．７，１２４．４，１２２．７，１１９．８，１０８．９，１０８．２，１０７．２，１０１．２，５２．６，４１．５，４０．４，２９．０，２６．６，２２．３，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４０４．０（Ｍ＋２３），３８２．０（Ｍ＋１）。
【０２７８】
製造例１２
３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸の合成
Ａ．メチル−３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノエートの合成
製造例１１Ｄに記載された手順に倣い、メチルブロモアセテートをメチル−３−ブロモプロピオネートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を無色油状物として得た（７６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．２８（ｔｄ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，１Ｈ），７．０６（ｔｄ，１Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），６．７７（ｄｄ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ），５．８９−５．８４（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｔ，２Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ），２．６９−２．５６（ｍ，１Ｈ），２．５４−２．４１（ｍ，１Ｈ），２．２１−２．０８（ｍ，１Ｈ），１．９９−１．８６（ｍ，１Ｈ），１．７２−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３８−１．２４（ｍ，４Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１７７．８，１７３．１，１４７．９，１４６．９，１４３．２，１３３．５，１３１．６，１２８．５，１２４．９，１２２．６，１２０．１，１０８．７，１０８．１，１０７．６，１０１．１，５５．２，５１．６，４０．２，３２．４，２９．５，２９．１，２７．１，２２．３，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４１０．１（Ｍ＋１），４３２．０（Ｍ＋２３）。
【０２７９】
Ｂ．３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸の合成
製造例１１Ｅに記載された手順に倣い、メチル［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテートをメチル−３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノエートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を無色固体として得た（９２％）。ＭＳ（ＥＳ−）ｍ／ｚ３９４．２（Ｍ−１）。
【０２８０】
製造例１３
３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを３，４−ジフルオロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（３１％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．６９−９．６５（ｂｒ，１Ｈ），７．５１−７．４１（ｍ，２Ｈ），７．２６−７．２１（ｍ，１Ｈ），６．９９−６．５７（ｍ，３Ｈ），４．１８−４．１４（ｂｒ，１Ｈ），３．７８−３．５８（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３０（Ｍ−１７），３７０（Ｍ＋２３）。
【０２８１】
Ｂ．３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４６−７．１９（ｍ，３Ｈ），７．０３−６．６８（ｍ，３Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），３．７６−３．６７（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３２（Ｍ＋１）。
【０２８２】
Ｃ．３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９６％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４４（Ｍ−１７），３８４（Ｍ＋２３）。
【０２８３】
製造例１４
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを４−フルオロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（５３％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．４２−９．１４（ｂｒ，１Ｈ），７．５３−６．８６（ｍ，６Ｈ），６．５６−６．４８（ｍ，１Ｈ），４．５８−４．２８（ｂｒ，１Ｈ），３．７９−３．５８（ｍ，２Ｈ），１．７７−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．２４（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３１２（Ｍ−１７），３５２（Ｍ＋２３）。
【０２８４】
Ｂ．３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．４２ｇ，７．３５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０．０ｍＬ）溶液に、トリフルオロ酢酸（１．００ｍＬ）およびトリエチルシラン（１．００ｍＬ）を周辺温度で加えた。反応混合物を４０℃で１５時間攪拌し、真空で濃縮乾固した。残渣をエーテルで粉砕し、標題化合物（２．１０ｇ，９１％）を固体として得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３１４（Ｍ＋１）。
【０２８５】
Ｃ．３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．１０ｇ，６．７０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０．０ｍＬ）溶液に、パラホルムアルデヒド（１．７６ｇ，５８．８ｍｍｏｌ）およびリチウムジイソプロピルアミド（７．３５ｍＬ，ＴＨＦ中２．０Ｍ，１４．７ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を０℃で２時間攪拌し、次いで塩化アンモニウム溶液（１０．０ｍＬ）および酢酸エチル（１００ｍＬ）を加えた。有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固し、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．５５−９．１０（ｂｒ，１Ｈ），７．５３−６．８６（ｍ，６Ｈ），６．５７−６．４９（ｍ，１Ｈ），４．７４−４．３０（ｂｒ，１Ｈ），４．１８−４．０７（ｍ，２Ｈ），３．７９−３．６０（ｍ，２Ｈ），１．７７−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．２４（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３２６（Ｍ−１７），３６６（Ｍ＋２３）。
【０２８６】
製造例１５
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを４−ブロモフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（４１％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．４６−９．２５（ｂｒ，１Ｈ），７．５１−６．８０（ｍ，７Ｈ），４．７３−４．５１（ｂｒ，１Ｈ），３．７９−３．５６（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．２２（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７７（Ｍ−１７），３７９（Ｍ−１７），４１２（Ｍ＋２３），４１４（Ｍ＋２３）。
【０２８７】
Ｂ．３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．２２ｇ，５．６４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０．０ｍＬ）溶液に、トリフルオロ酢酸（１．００ｍＬ）およびトリエチルシラン（１．００ｍＬ）を周辺温度で加えた。反応混合物を５０℃で１５時間攪拌し、真空で濃縮乾固し、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７４（Ｍ＋１），３７６（Ｍ＋１）。
【０２８８】
Ｃ．３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１４Ｃに記載された手順に倣い、３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３８６（Ｍ−１７），３８８（Ｍ−１７），４２６（Ｍ＋２３），４２８（Ｍ＋２３）
製造例１６
３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを４−クロロ−３−フルオロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（３３％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．８０（ｓ，１Ｈ），７．５２−７．４１（ｍ，２Ｈ），７．２３（ｔ，１Ｈ），６．９６（ｄ，１Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），６．８０（ｄ，１Ｈ），４．１５（ｓ，１Ｈ），３．７９−３．５８（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４６（Ｍ−１７），３８６（Ｍ＋２３）。
【０２８９】
Ｂ．３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（９９％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１０．０−９．７０（ｂｒ，１Ｈ），７．４５−７．１８（ｍ，３Ｈ），６．９８（ｄ，１Ｈ），６．９０−６．８２（ｍ，２Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），３．７５−３．６６（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４８（Ｍ＋１）。
【０２９０】
Ｃ．３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（４６％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６０（Ｍ−１７），４００（Ｍ＋２３）。
【０２９１】
製造例１７
３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを３−クロロ−４−フルオロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（１４％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４６（Ｍ−１７），３８６（Ｍ＋２３）。
【０２９２】
Ｂ．３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４８（Ｍ＋１）。
【０２９３】
Ｃ．３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（２ステップで５０％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６０（Ｍ−１７），４００（Ｍ＋２３）。
【０２９４】
製造例１８
３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを３，４−ジクロロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（２６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．６０（ｓ，１Ｈ），７．５０−７．４０（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｔｄ，１Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ），６．８６（ｓ，１Ｈ），４．３１−４．１２（ｂｒ，１Ｈ），３．７９−３．５９（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６３（Ｍ−１７），４０３（Ｍ＋２３）。
【０２９５】
Ｂ．３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１０．０−９．５０（ｂｒ，１Ｈ），７．４２（ｔ，１Ｈ），７．３２（ｄ，１Ｈ），７．２２（ｔｄ，１Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ），６．９３（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），３．７７−３．６８（ｍ，２Ｈ），１．７７−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３４８（Ｍ＋１）。
【０２９６】
Ｃ．３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７６（Ｍ−１７），４１６（Ｍ＋２３）。
【０２９７】
製造例１９
３−（ヒドロキシメチル）−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−ヒドロキシ−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールをα，α，α−トリフルオロクレゾールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（４６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．７５（ｓ，１Ｈ），７．５０−７．３９（ｍ，３Ｈ），７．２１（ｔｄ，１Ｈ），７．１０−７．０２（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，１Ｈ），４．２６（ｓ，１Ｈ），３．８２−３．５９（ｍ，２Ｈ），１．７７−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６２（Ｍ−１７），４０２（Ｍ＋２３）。
【０２９８】
Ｂ．３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−ヒドロキシ−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（７８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．２０−８．００（ｂｒ，１Ｈ），７．４３−７．１４（ｍ，５Ｈ），７．０２（ｄ，１Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），３．８２−３．７２（ｍ，２Ｈ），１．７９−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６４（Ｍ＋１）。
【０２９９】
Ｃ．３−（ヒドロキシメチル）−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７６（Ｍ−１７），４１６（Ｍ＋２３）。
【０３００】
製造例２０
３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを４−ブロモ−３−メトキシフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（４８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．８５（ｓ，１Ｈ），７．５２−７．３８（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｔｄ，１Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．６３（ｓ，１Ｈ），４．１３−４．０３（ｂｒ，１Ｈ），３．８６（ｓ，３Ｈ），３．８０−３．５７（ｍ，２Ｈ），１．７５−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２５（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４０２（Ｍ−１７），４０４（Ｍ−１７），４４２（Ｍ＋２３），４４４（Ｍ＋２３）。
【０３０１】
Ｂ．３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８３％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ９．７８−９．２０（ｂｒ，１Ｈ），７．４３−７．３１（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｔ，１Ｈ），６．９７（ｄ，１Ｈ），６．７９（ｄ，１Ｈ），６．７０−６．６４（ｍ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，１Ｈ），５．０２（ｓ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．７０（ｔ，２Ｈ），１．７５−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２５（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３２６（Ｍ＋１）。
【０３０２】
Ｃ．３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（４１％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１０．７９（ｓ，１Ｈ），７．５１−７．３７（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｔｄ，１Ｈ），６．９９（ｄ，１Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ），６．５９（ｄ，１Ｈ），６．３４（ｄｄ，１Ｈ），４．６７（ｄ，１Ｈ），４．１４（ｄ，１Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．７８−３．６９（ｍ，２Ｈ），１．７５−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２５（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３３８（Ｍ−１７），３７８（Ｍ＋２３）。
【０３０３】
製造例２１
エチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
Ａ．エチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをエチル（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを５−インダノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．７６（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，１Ｈ），７．３８（ｔｄ，１Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），６．９（ｓ，１Ｈ），６．８０（ｄ，１Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），４．４５（ＡＢｑ，２Ｈ），４．３２−４．２５（ｂｒ，１Ｈ），４．２０（ｑ，２Ｈ），２．８３（ｔ，２Ｈ），２．７４−２．６５（ｍ，２Ｈ），２．０６−１．９４（ｍ，２Ｈ），１．２７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３５０（Ｍ−１７），３９０（Ｍ＋２３）。
【０３０４】
Ｂ．エチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．５０−７．９０（ｂｒ，１Ｈ），７．４０−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｔｄ，１Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），６．７５（ｓ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．４８（ＡＢｑ，２Ｈ），４．２１（ｑ，２Ｈ），２．８５（ｔ，２Ｈ），２．８１−２．６１（ｍ，２Ｈ），２．０９−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．２５（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋１）。
【０３０５】
Ｃ．エチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｅのに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６４（Ｍ−１７），４０４（Ｍ＋２３）。
【０３０６】
製造例２２
エチル［３−（ヒドロキシメチル）−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
Ａ．エチル［３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｃに記載された手順に倣い、４−ブロモ−１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをエチル（２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−オールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８１％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．６１（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｄｄ，１Ｈ），７．３８（ｔｄ，１Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），６．８０（ｄ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），４．４５（ＡＢｑ，２Ｈ），４．２１（ｑ，２Ｈ），４．１８−４．１４（ｂｒ，１Ｈ），２．７３−２．４７（ｍ，４Ｈ），１．７７−１．６３（ｍ，４Ｈ），１．２４（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６４（Ｍ−１７），４０４（Ｍ＋２３）
Ｂ．エチル［３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１５Ｂに記載された手順に倣い、３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４２−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），６．６１（ｓ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），４．４７（ＡＢｑ，２Ｈ），４．２１（ｑ，２Ｈ），２．７６−２．４４（ｍ，４Ｈ），１．７８−１．６４（ｍ，４Ｈ），１．２４（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３６６（Ｍ＋１）。
【０３０７】
Ｃ．エチル［３−（ヒドロキシメチル）−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３７８（Ｍ−１７），４１８（Ｍ＋２３）。
【０３０８】
製造例２３
エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
Ａ．エチル（４−ブロモ−２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートの合成
製造例２Ａに記載された手順に倣い、イサチンを４−ブロモイサチンに、および（２−ブロモエチル）シクロプロパンをエチルブロモアセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を黄色固体として得た（６８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３９（ｔ，１Ｈ），７．２７（ｄｄ，１Ｈ），６．７１（ｄｄ，１Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），４．２３（ｑ，２Ｈ），１．２７（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３１２（Ｍ＋１），３１４（Ｍ＋１），３３４（Ｍ＋２３），３３６（Ｍ＋２３）。
【０３０９】
Ｂ．エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをエチル（４−ブロモ−２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを３，４−ジフルオロフェノールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を白色固体として得た（４２％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４２４（Ｍ−１７），４２６（Ｍ−１７），４６４（Ｍ＋２３），４６６（Ｍ＋２３）。
【０３１０】
Ｃ．エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート（０．９０ｇ，２．００ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（２．００ｍＬ，１２．２ｍｍｏｌ）およびトリフルオロ酢酸（０．９４ｍＬ，１２．２ｍｍｏｌ）の混合物を、９０℃で２日間加熱した。周辺温度に冷却した後、混合物を酢酸エチル（２００ｍＬ）で希釈し、水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／３）に供し、標題化合物（０．３７ｇ，４３％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３５−７．２２（ｍ，３Ｈ），６．８２−６．７１（ｍ，２Ｈ），６．５２（ｔ，１Ｈ），５．１０（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，２Ｈ），４．２１（ｑ，２Ｈ），１．２３（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４２６．４（Ｍ＋１），４２８．４（Ｍ＋１）。
【０３１１】
Ｄ．エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（８３％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４５６．３（Ｍ＋１），４５８．３（Ｍ＋１）。
【０３１２】
製造例２４
エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
Ａ．６−（ベンジルオキシ）−２，２−ジメチルベンゾフラン−３（２Ｈ）−オンの合成
６−（ベンジルオキシ）ベンゾフラン−３（２Ｈ）−オン（Ａｄａｍｓ，Ｊ．Ｌ．，ら，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（１９９６），３９（２６）：５０３５−４６） （１．６０ｇ，６．６７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０．０ｍＬ）溶液に、水素化ナトリウム（０．５９ｇ，１４．７ｍｍｏｌ）およびヨードメタン（１．４６ｍＬ，２３．３ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を周辺温度で１６時間攪拌し、飽和塩化アンモニウム（５０．０ｍＬ）でクエンチした。水性混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／１０）に供し、標題化合物（０．８５ｇ，４７％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．５５（ｄ，１Ｈ），７．４４−７．３０（ｍ，５Ｈ），６．６９（ｄｄ，１Ｈ），６．５４（ｄ，１Ｈ），５．１０（ｓ，２Ｈ），１．４３（ｓ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ２６９．５（Ｍ＋１）。
【０３１３】
Ｂ．２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−オールの合成
６−（ベンジルオキシ）−２，２−ジメチルベンゾフラン−３（２Ｈ）−オン（０．８５ｇ，３．２０ｍｍｏｌ）のメタノール（１００ｍＬ）溶液に、水酸化パラジウム（０．２２ｇ，２０ｗｔ％充填，０．３２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を６０ｐｓｉの水素下で１６時間水素化した。反応混合物をセライトでろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／５）に供し、標題化合物（０．４６ｇ，８８％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ６．９２（ｄ，１Ｈ），６．３０−６．２１（ｍ，２Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），２．９０（ｓ，２Ｈ），１．４４（ｓ，６Ｈ）。
【０３１４】
Ｃ．エチル［４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンをエチル（４−ブロモ−２，３−ジオキソ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセテートに、および１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−オールに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４９８．５（Ｍ＋２３），５００．５（Ｍ＋２３）。
【０３１５】
Ｄ．エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
エチル［４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート（１．３２ｇ，２．８０ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（２．００ｍＬ，１２．２ｍｍｏｌ）およびトリフルオロ酢酸（０．９４ｍＬ，１２．２ｍｍｏｌ）の混合物を、ジクロロメタン（５０．０ｍＬ）中、３５℃で３時間攪拌した。混合物をジクロロメタン（１００ｍＬ）で希釈し、水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／３）に供し、標題化合物（１．０４ｇ，８１％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．３２−７．１５（ｍ，２Ｈ），６．７４（ｄ，１Ｈ），６．５０−６．３６（ｂｒ，２Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．５１−４．３４（ｍ，２Ｈ），４．２５−４．１４（ｍ，２Ｈ），２．９２−２．６９（ｍ，２Ｈ），１．４３（ｓ，３Ｈ），１．３７（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｔ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４６０．５（Ｍ＋１），４６２．５（Ｍ＋１）。
【０３１６】
Ｅ．エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートの合成
製造例１Ｅに記載された手順に倣い、４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンをエチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテートに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た（２５％）。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４９０．５（Ｍ＋１），４９２．５（Ｍ＋１）。
【０３１７】
製造例２５
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−オールの合成
Ａ．４−（ベンジルオキシ）−１−ブロモ−２−（２−メチルアリルオキシ）ベンゼンの合成
５−（ベンジルオキシ）−２−ブロモフェノール（Ｓｉｍａｓ，Ａ．Ｂ．Ｃ．，ら，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，（１９９９）：１０１７−２１）（８．１５ｇ，２９．３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５０ｍＬ）溶液に、炭酸カリウム（４．４６ｇ，３２．２ｍｍｏｌ）を０℃でゆっくり加えた。混合物を周辺温度で３０分攪拌し、次いで３−ブロモ−２−メチルプロペン（３．３５ｍＬ，３２．２ｍｍｏｌ）を０℃で３０分かけて加えた。混合物を周辺温度で一晩攪拌し、飽和塩化アンモニウム（５０ｍＬ）でクエンチした。水性混合物を酢酸エチル（３×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／２０）に供し、標題化合物（１０．０ｇ，９４％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４３−７．２９（ｍ，５Ｈ），６．５３（ｄ，１Ｈ），６．４５（ｄｄ，１Ｈ），５．１５−４．９４（ｍ，４Ｈ），４．４３（ｓ，２Ｈ），１．８２（ｓ，３Ｈ）；１３Ｃ  ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ１５９．１，１５５．６，１４０．１，１３６．５，１３３．１，１２８．６，１２８．１，１２７．５，１１２．９，１０７．２，１０３．３，１０２．０，７２．４，７０．３，１９．３。
【０３１８】
Ｂ．６−（ベンジルオキシ）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフランの合成
４−（ベンジルオキシ）−１−ブロモ−２−（２−メチルアリルオキシ）ベンゼン（５．００ｇ，１５．１ｍｍｏｌ）のベンゼン（４００ｍＬ）溶液に、トリブチルスズヒドリド（７．４２ｍＬ，２７．２ｍｍｏｌ）および過酸化ベンゾイル（０．７０ｇ，２．９０ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた混合物を１００℃で一晩還流した。周辺温度に冷却した後、混合物を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／２０）に供し、標題化合物（３．４８ｇ，９１％）を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ２５５．６（Ｍ＋１）。
【０３１９】
Ｃ．３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−オールの合成
６−（ベンジルオキシ）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン（３．４８ｇ，１３．７ｍｍｏｌ）のメタノール（２００ｍＬ）溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１．４５ｇ）を加え、混合物を４０ｐｓｉの水素下、一晩水素化した。反応混合物をセライトでろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を真空で濃縮乾固した。残渣をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン，１／７）に供し、標題化合物（１．６６ｇ，７４％）を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ１６５．４（Ｍ＋１）。
【０３２０】
製造例２６
１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｂに記載された手順に倣い、１，３−ベンゾジオキソール−５−オールを２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−オール（Ａｌａｂａｓｔｅｒ，Ｒ．Ｊ．，ら．；Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９８８），１２：９５０−２）で、および１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを１−（ジフェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンで置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４７２．２（Ｍ＋２３）。
【０３２１】
Ｂ．１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
製造例２Ｃに記載された手順に倣い、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換える重要ではない変更を行い、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ４３４．４（Ｍ＋１）。
【０３２２】
Ｃ．１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オ菣꺁郥邈戼㹲 醼裢袼苣閃苣讃菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閼裢銃菣궃苣랂裢銼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯銈菣뎃苣閃菣뎃裢隼裢ꒂ菣覼裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꪂ菣袼볯躼볯醼뷯貼볯躼볯邼뷯趽뷯貽볯꺁볯ꢼ볯袼볯邼볯邼뷯겼볯뚺뛦ꮁ胣醃菣鮃菣ꂃ苣ꮃ菣銃菣袼볯躼볯邼뷯貼볯邼볯邼뷯趽뷯貽볯銂諥袁臣芀苣ꮃ苣뎃苣趏뿥랷郥ꦉ臣醼駦鎖菣隃菣뎃苣鞁胣ꆬ臣ꞁ苣ꒂ苣鞃菣钃菣ꊂ菣뎃볯醼볯邼볯螽볯醼볯躼볯趽뷯辽뷯覼苣邼蓢ꞁ諥袁臣芀迥鲿럦袐觧銂釥몾룦ꚺ臣銼볯芙雩ꪔ详鞁胣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯醼볯邼뷯겼볯ꞁ룥袇臣龁胣鞾苣貂臣랷郥ꦉ苣뒰볯銼韃볯邼볯邼뷯겼볯ꞁ듦蒵臣膀ꇧ뢅菣袃菣Ꚃ菣ꞁ매ꖇ臣膀苣躁臣龁胣趂뛦銂鳧목臣莿룧뺹鯥鞁볯躼볯鞼뷯袼볯閼볯覼臣馨ꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯颼볯躼볯袼볯讼볯鎼볯芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 붣胩设볯鞼戼㹲鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯銃菣궃苣랂菣膃菣覼裢钼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈뷯뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣ꪃ菣붼菣膃菣鶽裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꪂ菣꺁郥邈戼㹲ꆼ볯ꢂ菣ꮃ裢銼裢袼볯銈볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂苣ꮃ菣讃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣궂苣ꊂ苣蚃菣袃臣袐裦㲐牢ਾ†뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ裢鎼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣ꮂ菣邃菣벃菣袼볯閼볯隼뷯貼볯躼볯醼뷯辽뷯覼臣뒼볯ꚼ볯鎼볯邼뷯겼볯뚺뛦ꮁ胣躽裢ꊼ뷯겼뷯袼볯躼볯閼뷯辽뷯貼菣뎃苣뎃臣醼볯隼볯뚺뛦覼苣銈볯颼蓢ꞁ諥袁臣芀뻥覂苣龁뫦늶苣邼蓢ꞁ볯芙雩ꪔ详鞁胣銈볯颼蓢ꮁ蛥뎁蛥뒍臣膀곦蒁臣랂菣Ꚃ藩뢂苣膃菣袼볯邼볯醼뷯貼볯躼볯钼뷯辽뷯覼苣ꂊ臣龁胣랷郥ꦉ苣膀裢鞼볯莄臣钼볯蚈胣ꢑ뻨ꦸ뫥ꞁ볯芙雩ꪔ详鞁胣醼볯꺁볯ꎼ뷯ꞁ苣ꢂ菣膃臣龁胣랷郥ꦉ苣ꢂ菣蚃菣ꞁ諦몇臣龁胣覜ꧦ뚺뛦銂ꇧ뢅菣袃菣Ꚃ菣ꞁ매ꖇ臣膀苣躁臣龁胣趂뛦銂鳧목臣莿룧뺹鯥鞁臣芀껦ꎸ苣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ뻤鞁胣鎼볯鞼볯螽볯麛迥閁苣龁蟥몙觧ꪳ臣뺯臣銼볯薼볯꺁꣦財賥袐觧銂뻥龁胣궼볯袼볯뎼볯覼뷯込뷯鎼볯钼볯鎼볯궼볯醼볯芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯钼裢ꆃ菣궂苣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼볯鎼裢뢂苣뎃臣袐裦㲐牢ਾ†苣膃菣銈볯銈볯銼裢袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣ꮂ菣鲃菣ꮃ苣龃菣覼裢隼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢銼裢ꪂ苣붂苣뮂菣벃菣袼볯躼볯邼뷯貼볯醼볯趽뷯辽뷯覼臣袂臣醼볯薼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵袼볯邼볯趽볯覼臣랷郥ꦉ苣膀볯邼볯莄臣醼볯芙雩ꂊ蛧鞁臣芀釥몾룦ꚺ臣랆跥鞁臣貾胣趏뿥랷郥ꦉ苣ꢂ菣蚃菣袼볯쎓醼볯邼뷯겼볯ꞁ諦몇臣龁胣袐苣鮁臣ꢂ菣蚃菣뚺뛦銂냦袼볯쎒閼볯躼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁胣ꮡ藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣뺹蟧鞁胣趂臩鞁臣芀苣늶苣龜ꧧꞁ뿦꺸매몛臣龁胣议룦銂苣ꦃ菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣鮾臣膀볯躼볯鞼뷯袼볯馼볯覼臣馨ꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯邼볯躼볯袼볯讼볯鎼볯芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꎼ볯钼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈뷯뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣ꪃ菣붼菣膃菣鶽裢醼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯貼볯銈苣ꪂ菣꺁郥邈戼㹲 붣胩设볯ꆼ臣風볨閁苣龁触蚠臣ꎀ臣膀볯銈菣궃菣ꒂ菣覃菣ꮃ苣钼裢ꆃ菣궂苣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼볯鎼裢뢂苣뎃臣膀臣袂臣醼裢隃菣ꊃ菣뎃苣뎃苣銼裢袼菣궃菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃菣뎃臣꺽臣鮏臣讂蟩膦臣꾁臣蒁ꓥ뒛苣財臣膀꣦財賥袐觧銂뻥龁볯銼볯薼볯芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯钼볯躼볯袼볯讼볯鎼볯芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꒼볯鎼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣袃苣랂裢醼裢鮽볯閼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼裢銼裢閃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃臣袐裦㲐牢ਾ†ꏨꂀ뻤銼볯ꮁ꣨覼臣貂臣讉ꃩꮁ胥蒁胣醼裢袼볯銈苣꾂菣鞃菣钃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼볯鎼裢뢂苣뎃苣钼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈뷯뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣ꪃ菣붼菣膃菣鶽裢醼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯貼볯銈苣ꪂ菣ꮁ뷧趁迦袁苣趇ꛨꞁ臣ꪁ臣覤鯦銂ꇨ蒁胣馨ꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣袼볯隼볯覼胣궼볯袼볯뎼볯覼뷯込뷯钼볯隼볯钼볯궼볯銼볯覼胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯躼볯銈볯隼裢銃菣궃苣랂裢醼볯鎼裢馃菣뺂苣ꪂ苣붂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢钼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈뷯뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣ꪃ菣붼菣膃菣鶽裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꪂ菣꺁郥邈戼㹲 붣胩设볯ꎼ臣風볨閁苣龁触蚠臣ꎀ臣膀볯銈볯銼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ苣膃菣覼裢鎼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃苣鎼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣袃苣랂裢醼裢鮽볯閼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼裢銼裢閃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃臣꺽臣鮏臣讂蟩膦臣꾁臣蒁ꓥ뒛苣財臣膀꣦財賥袐觧銂뻥龁볯颼볯薼볯芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯钼볯躼볯袼볯讼볯覼胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯躼볯銈볯隼裢銃菣궃苣랂裢醼볯鎼裢馃菣뺂苣ꪂ苣붂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鎼裢袼菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣袃苣랂裢醼裢鮽볯閼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼裢銼裢閃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯躼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃臣袐裦㲐牢ਾ†ꏨꂀ뻤銼볯ꎼ臣風볨閁苣龁触蚠臣ꎀ臣膀볯銈볯뢂菣Ꞃ菣ꮃ菣膃菣覼裢鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃苣鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣袃苣랂裢醼裢鮽볯閼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼裢銼裢閃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢銼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃臣꺽臣鮏臣讂蟩膦臣꾁臣蒁ꓥ뒛苣財臣膀꣦財賥袐觧銂뻥龁볯隼볯薼볯芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯邼볯躼볯袼볯讼볯鎼볯芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 붣胩设볯颼戼㹲钼볯鞼裢뢂苣궃菣銈볯銈볯隼裢銃菣궃苣랂裢醼볯鎼裢馃菣뺂苣ꪂ苣붂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鎼裢袼菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣뎃菣ꮃ裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꪂ菣꺁郥邈戼㹲ꆼ볯钼볯鞼裢뢂苣궃菣銈볯銈菣뎃菣ꮃ裢醼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯貼볯銈苣ꪂ菣꺁郥邈戼㹲 ꆄ냦꺼볯꺼裢뢂菣膃菣鮃菣ꂃ苣龃菣袼볯躼볯邼뷯겼볯궸臣뒰듧隌菣袃菣Ꚃ菣袼볯躼볯鞼뷯貼볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯놉觧릲룤꺁볯邼볯蚈闦늶볯랷郥ꦉ臣膀볯貼볯銈苣꾂菣궃裢醼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯貼볯銈苣ꪂ菣袼볯躼볯邼뷯貼볯躼볯邼뷯趽뷯貽볯꺁볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣ꮃ菣ꊂ菣覃볯閼볯邼볯趽볯覼뫦늶苣膀볯莄臣ꂊ臣龁胣邤觨꺁迥鲿럦袐觧銂볯躼볯芙雩ꪔ详鞁胣ꆬ臣ꞁ볯銈菣궃菣骃菣뾂菣袼볯躼볯钼뷯貼볯躼볯閼뷯趽뷯貽볯꺁蓧뒰볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣ꮃ菣ꊂ菣覃볯閼볯邼볯趽볯覼뫦늶苣ꂊ臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣ꢑ뻨ꦸ뫥ꞁ볯隼駦鎖铦貋臣膀맦ꎁ臣ꢂ菣ꮃ苣벃菣ꮃ볯鎼볯躼볯趽볯覼臣ꢳ臣蒁苣龁胣覜ꧦ꒱苣蚈鯩鞁臣貾胣뒰볯銼韃볯邼볯邼뷯겼볯ꞁ듦蒵臣膀蓧뒰ꇧ뢅菣袃菣Ꚃ菣ꞁ매ꖇ臣膀苣躁臣龁胣趂뛦銂鳧목臣莿룧뺹鯥鞁臣芀苣ꂃ諧议룦銂鳧목매ꖇ臣膀鯥鎽苣ꢂ菣蚃菣ꞁ닧閠臣膀꣦財賥袐觧袼볯躼볯颼뷯貼볯颼볯覼苣鞾臣芀볯뎼볯ꖼ볯讼볯趽볯骽볯颼볯躼볯袼볯讼볯覼胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯躼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢鎼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣뎃菣ꮃ裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꪂ菣꺁郥邈戼㹲 붣胩设볯ꊼ臣風볨閁苣龁触蚠臣ꎀ臣膀볯銈볯銼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ苣膃菣覼裢醼볯銈苣뎃菣벃菣銈볯貼볯銈苣ꪂ菣銂볯貼볯銈苣꾂菣궃裢醼裢骃菣膃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼볯鎼裢뢂苣뎃臣꺽臣鮏臣讂蟩膦臣꾁臣蒁ꓥ뒛苣財臣膀꣦財賥袐觧銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣袼볯颼볯覼胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ†볯궼볯袼볯邼볯궼볯骽볯ꎼ볯ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵覼듎볯躼볯醼볯鎽볯芽뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯钽볯醼볯覼볯鞼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯銼볯鎽볯醼볯覼볯隼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯蒽뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯鎽볯芽뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼裢鎼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯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