(57)【要約】本発明は、γセクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は、式を有し、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）と（ＩＢ）の化合物を含む。また、γセクレターゼ活性を調節する方法、および式（Ｉ）の化合物を使用する、アルツハイマー病を処置する方法も開示される。本発明の化合物によって、γセクレターゼ活性の調節およびアルツハイマー病の治療の他に、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失を治療することができる。2010535761.tif 000236
2010535761.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１８５】
2010535761.tif 000194
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ１とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
【化１８６】
2010535761.tif 000195
を形成し；式中、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【化１８７】
2010535761.tif 000196
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化１８８】
2010535761.tif 000197
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【化１８９】
2010535761.tif 000198
からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化１９０】
2010535761.tif 000199
からなる群から独立して選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記アルキルがメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記アルキルがメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２１が−ＯＲ１５である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１５がアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アルキルがメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２１がアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記アルキルがメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ２１基がアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記アルキルがメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が縮合ベンゾシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記縮合ベンゾシクロアルキルが、
【化１９１】
2010535761.tif 000200
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記縮合ベンゾシクロアルキルが、
【化１９２】
2010535761.tif 000201
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２１がアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記アリールがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記アリールがナフチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ２１基が、独立して選択された１個または２個のＲ２２基で置換されたアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
前記アリールがフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ２２基がハロである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ハロがＦである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ１が、
【化１９３】
2010535761.tif 000202
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ｒ１が、
【化１９４】
2010535761.tif 000203
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、
【化１９５】
2010535761.tif 000204
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１がベンゾ縮合シクロアルキル、および１個のＲ２１基で置換されたアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、
【化１９６】
2010535761.tif 000205
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、
【化１９７】
2010535761.tif 000206
である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、
【化１９８】
2010535761.tif 000207
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、
【化１９９】
2010535761.tif 000208
である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、
【化２００】
2010535761.tif 000209
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、
【化２０１】
2010535761.tif 000210
である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と共に一緒になって、５〜６員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記環が５員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）：
【化２０２】
2010535761.tif 000211
の化合物である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記環が６員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）：
【化２０３】
2010535761.tif 000212
の化合物である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ８がＨである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
前記アリールがフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１５がアルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記アルキルがメチルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２１がアルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記アルキルがメチルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
前記Ｒ２１基がアルキルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記アルキルがメチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２１がアリールである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
前記アリールがフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
前記アリールがフェニルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
前記Ｒ２２基がハロである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
前記ハロがＦである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記Ｒ１が、
【化２０４】
2010535761.tif 000213
である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項７２】
前記Ｒ１が、
【化２０５】
2010535761.tif 000214
である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項７４】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が、
【化２０６】
2010535761.tif 000215
である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１が、
【化２０７】
2010535761.tif 000216
である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、
【化２０８】
2010535761.tif 000217
である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、
【化２０９】
2010535761.tif 000218
である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項８５】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
前記Ｒ１５がアルキルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９０】
前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１が、
【化２１０】
2010535761.tif 000219
である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が、
【化２１１】
2010535761.tif 000220
である、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１が、
【化２１２】
2010535761.tif 000221
である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１が、
【化２１３】
2010535761.tif 000222
である、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９５】
（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
以下：
【化２１４】
2010535761.tif 000223
【化２１５】
2010535761.tif 000224
からなる群から選択される、化合物。
【請求項９９】
以下：
【化２１６】
2010535761.tif 000225
【化２１７】
2010535761.tif 000226
【化２１８】
2010535761.tif 000227
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１００】
前記化合物が、（１．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
前記化合物が、（２．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が、（３．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が、（４．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０４】
前記化合物が、（５．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物が、（６．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物が、（７．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物が、（８．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０８】
前記化合物が、（９．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０９】
前記化合物が、（１０．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１０】
前記化合物が、（１１．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記化合物が、（１２．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記化合物が、（１３．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が、（１４．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
前記化合物が、（１５．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記化合物が、（１６．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物が、（１７．０）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１７】
治療有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１８】
治療有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１９】
治療有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１２０】
有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１２１】
有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１２２】
有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１２３】
前記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、請求項１２０に記載の組成物。
【請求項１２４】
前記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、請求項１２１に記載の組成物。
【請求項１２５】
コリンエステラーゼ阻害剤、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物をさらに含む、請求項１１７に記載の組成物。
【請求項１２６】
前記コリンエステラーゼ阻害剤が、塩酸ドネペジルである、請求項１２５に記載の組成物。
【請求項１２７】
治療有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２８】
治療有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２９】
治療有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３０】
中枢神経系障害の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、中枢神経系障害を処置する方法。
【請求項１３１】
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項１３２】
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項１３３】
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項１３４】
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
【請求項１３５】
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
【請求項１３６】
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
【請求項１３７】
（１）γ−セクレターゼを調節する処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する；あるいは、
（２）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する；あるいは、
（３）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する；あるいは、
（４）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を治療する；あるいは、
（５）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、緑内障を治療する；あるいは
（６）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを治療する；あるいは、
（７）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳卒中を治療する；あるいは、
（８）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、認知症を治療する；あるいは、
（９）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を治療する；あるいは、
（１０）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳の炎症を治療する；あるいは、
（１１）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を治療する、方法。
【請求項１３８】
ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３９】
ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４０】
有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の（１）１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤；または（２）塩酸ドネペジル；または（３）βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物；または（４）１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤；または（５）Ｅｘｅｌｏｎ；または（６）Ｃｏｇｎｅｘ；または（７）タウキナーゼ阻害剤；または（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤；または（９）１つの抗βアミロイドワクチン接種；または（１０）１つまたは複数のＡＰＰリガンド；または（１１）インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする１つまたは複数の薬剤；または（１２）１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１３）スタチン類およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１５）１つまたは複数のフィブレート類；または（１６）クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびアルミニウムクロフィブレートからなる群から選択される１つまたは複数のフィブレート類；または（１７）１つまたは複数のＬＸＲアゴニスト；または（１８）１つまたは複数のＬＲＰ模倣物；または（１９）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；または（２０）１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニスト；または（２１）１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニスト；または（２２）１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；または（２３）１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤；または（２４）１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；または（２５）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、または陽性アロステリック調節因子もしくはアゴニスト；または（２６）１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；または（２７）神経炎症を減少させることができる１つまたは複数の抗炎症剤；または（２８）１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；または（２９）１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤；または（３０）βアミロイド流出を誘発することができる１つまたは複数の薬剤；または（３１）ゲルソリンとを組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項１４１】
処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤とを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
【請求項１４２】
処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の塩酸ドネペジルとを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
【請求項１４３】
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項１に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項１に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項１４４】
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項９８に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項４８に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項１４５】
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項９９に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項４８に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項１４６】
式：
【化２１９】
2010535761.tif 000228
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ１とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
【化２２０】
2010535761.tif 000229
を形成し；式中、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−およびヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【化２２１】
2010535761.tif 000230
【化２２２】
2010535761.tif 000231
からなる群から選択され、ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され；そして、ここで、前記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化２２３】
2010535761.tif 000232
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【化２２４】
2010535761.tif 000233
からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化２２５】
2010535761.tif 000234
からなる群から独立して選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
【請求項１４７】
任意の結合が存在せず、式（Ａ）の化合物が、
【化２２６】
2010535761.tif 000235
である、請求項１４６に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への参照
この出願は、２００７年８月７日に出願された、米国仮出願第６０／９５４，４６８号の利益を主張する。
【０００２】
発明の分野
本発明は、γセクレターゼ調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な、ある種の複素環式化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、およびアミロイドタンパク質の堆積に関連する他の疾患のような中枢神経系障害を含む種々の疾患を処置する該化合物および組成物を使用して処置する方法に関する。それらは、アミロイドベータ（以下、Ａβという）産生を減らすのに特に有用であり、これは、例えば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなＡβによって引き起こされる疾患の処置に有効である。
【背景技術】
【０００３】
アルツハイマー病は、神経細胞の変性および喪失、また老人斑の形成および神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤に代表される症状改善剤を使用する対症療法に限定され、疾患の進行を阻止する基本的な治療薬は開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬をつくるために、病的状態の発症の原因を制御する方法が必要とされている。
【０００４】
アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（以下、ＡＰＰという）は、神経細胞の変性および喪失、ならびに認知症的状態の発症に深く関与していると考えられている（例えば、可逆記憶喪失の分子基礎を示唆する、非特許文献１参照）。
【０００５】
非特許文献２で、Ａβタンパク質の主成分は、４０個のアミノ酸で構成されるＡβ４０と、Ｃ末端に２個のさらなるアミノ酸を有するＡβ４２であることを示唆する。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向にあり（例えば、非特許文献３を参照のこと）、老人斑の主成分を構成する（例えば、非特許文献４を参照のこと。また、非特許文献５も参照のこと）。
【０００６】
さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増加させることが知られている（例えば、非特許文献６も参照のこと。また、非特許文献７および非特許文献８も参照のこと）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するか、または疾患を予防するための薬剤として期待される。
【０００７】
これらのＡβ類は、ＡＰＰがβセクレターゼによって切断され、続いてγセクレターゼによって切断されることによって産生する。このことを考慮して、Ａβ類の産生を減らす目的で、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤をつくることが試みられている。すでに公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチド類またはＬ−６８５，４５８のようなペプチド模倣体である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体（ａｓｐａｒｔｙｌ  ｐｒｏｔｅａｓｅ  ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ  ｓｔａｌｅ  ｍｉｍｉｃ）は、アミロイドβ−タンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ａｕｇ．  １，２０００，３９（３０），ｐ．８６９８−８７０４）。
【０００８】
また、本発明に関連して興味のあるものとして、特許文献１（Ｅｉｓａｉ，２００６年１月５日公開）；特許文献２（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ，２００５年１１月２４日公開）；特許文献３（ＣｅｌｌＺｏｍｅ  ＡＧ，２００６年５月４日公開）；特許文献４（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年１２月２３日公開）；特許文献５（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年８月２６日公開）；特許文献６（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５年２月２３日公開）および特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００６年１月５日公開）がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書
【特許文献２】国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット
【特許文献４】国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット
【特許文献５】国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット
【特許文献６】米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書
【特許文献７】国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Ｋｌｅｉｎ  Ｗ  Ｌ，ら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ，Ｓｅｐ．２，２００３，１００（１８），ｐ．１０４１７−２２
【非特許文献２】Ｎｉｔｓｃｈ  Ｒ  Ｍ、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｇａｉｎｓｔ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ｓｌｏｗ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ，Ｍａｙ  ２２，２００３，３８（４），ｐ．５４７−５５４
【非特許文献３】Ｊａｒｒｅｌｌ  Ｊ  Ｔら，「Ｔｈｅ  ｃａｒｂｏｘｙ  ｔｅｒｍｉｎｕｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  β  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｓｅｅｄｉｎｇ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｍａｙ  １１，１９９３，３２（１８），ｐ．４６９３−４６９７
【非特許文献４】Ｇｌｅｎｎｅｒ  ＧＧ，ら，「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ  ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｏｖｅｌ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｙ  １６，１９８４，１２０（３），ｐ．８８５−９０
【非特許文献５】Ｍａｓｔｅｒｓ  Ｃ  Ｌ，ら，「Ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅ  ｃｏｒｅ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ」、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ，Ｊｕｎｅ  １９８５，８２（１２），ｐ．４２４５−４２４９
【非特許文献６】Ｇｏｕｒａｓ  Ｇ  Ｋ，ら，「Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ  Ａβ１４２  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒａｉｎ」、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｊａｎｕａｒｙ  ２０００，１５６（１），ｐ．１５−２０
【非特許文献７】Ｓｃｈｅｕｎｅｒ  Ｄ，ら，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ａｕｇｕｓｔ  １９９６，２（８），ｐ．８６４−８７０
【非特許文献８】Ｆｏｒｍａｎ  Ｍ  Ｓら，「Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｍｕｔａｎｔ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｏｎ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｎｓ  ａｎｄ  ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ  ｃｅｌｌｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｄｅｃ．  １９，１９９７，２７２（５１），ｐ．３２２４７−３２２５３
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
Ａβと関連する疾患および障害を処置するための、新しい化合物、製剤、処置および治療法への必要性がある。したがって、本発明の目的は、そのような疾患および障害の処置、予防または寛解に有用な化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼ調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規なクラスの化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用してＡβと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。
【００１３】
本発明の化合物（式Ｉ）は、γセクレターゼ調節因子として有用であり得、例えば、アルツハイマー病、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  １０４，１３４４４−１３４４９（２００７））、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら，Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆｏｌｄｉｎｇ  Ｄｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１，３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ  Ｐ  Ｌａｍｂｅｒ，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９５，６４４８−５３（１９９８））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ，ら．，Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｉｎｇ，６６３−６７３，２４，２００３）のような疾患の処置および予防において有用であり得る。
【００１４】
本発明は、式（Ａ）：
【００１５】
【化１】
2010535761.tif 000003
の化合物を提供し、式中、点線
【００１６】
【化２】
2010535761.tif 000004
は、任意の結合を表し、全ての置換基は、下記の式（Ｉ）で定義されるとおりである。本発明の実施形態は、式（Ａ）の化合物に関する実施形態の他に、式（Ｉ）について記述される実施形態を含む。したがって、本発明は、Ｒ２が結合する炭素と、Ｒ８が結合する炭素との間に、２重結合ではなく単結合がある式（Ｉ）の化合物を含む。本発明は、また、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ），（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）（式中、Ｒ８が結合する炭素と、環炭素との間に、２重結合ではなく単結合がある）の化合物も含む。
【００１７】
本発明は、また、式（Ｉ）
【００１８】
【化３】
2010535761.tif 000005
の化合物ならびにそれらの医薬的に許容される塩、エステル、および溶媒和物を提供し、式中、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、以下で定義されるとおりである。
【００１９】
本発明は、また、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって５員〜６員のヘテロシクロアルキル（ヘテロシクリル）環、または５員〜６員のヘテロシクロアルケニル（ヘテロシクレニル）環を形成することができる、式（Ｉ）の化合物を提供する。該環のそれぞれ置換し得る炭素原子は、独立して選択される１個または２個のＲ２１基で任意に置換されている。環内の置換し得る窒素原子は、Ｒ１４基で任意に置換されている。Ｒ２およびＲ３が、一緒になって環を形成する式（Ｉ）の化合物の例としては、式（ＩＡ）〜（ＩＧ）の化合物が挙げられる。
【００２０】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２１】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩を提供する。
【００２２】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルを提供する。
【００２３】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を提供する。
【００２４】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を単離された形態で提供する。
【００２５】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を純粋な形態で提供する。
【００２６】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を純粋な、単離された形態で提供する。
【００２７】
本発明は、また、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ），（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２８】
本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物を提供する。
【００２９】
本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容される塩を提供する。
【００３０】
本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容されるエステルを提供する。
【００３１】
本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の溶媒和物を提供する。
【００３２】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００３３】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００３４】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容されるエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００３５】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００３６】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００３７】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００３８】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ（βアミロイド）抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物との組み合わせを含む医薬組成物を提供する。医薬組成物は、また、医薬的に許容される担体を含む。
【００３９】
式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼ調節因子として有用であり得、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病やダウン症候群など）などの疾患の治療および予防に有用であり得る。
【００４０】
したがって、本発明は、そのような処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法を提供する。
【００４１】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法を提供する。
【００４２】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法を提供する。
【００４３】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【００４４】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【００４５】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物とを組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【００４６】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【００４７】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【００４８】
本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物との組み合わせを提供する。
【００４９】
本発明は、また、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療する、ための併用療法を提供する。この併用療法は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の投与と、１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物と他の薬物は、別々に（すなわち、各々はそれ自体、別々の剤形である）投与することができるか、あるいは式（Ｉ）の化合物は、同じ剤形で他の薬物と組み合わせることができる。
【００５０】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を処置する方法を提供する。
【００５１】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、緑内障を処置する方法を提供する。
【００５２】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを処置する方法を提供する。
【００５３】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳卒中を処置する方法を提供する。
【００５４】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、認知症を処置する方法を提供する。
【００５５】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を処置する方法を提供する。
【００５６】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳の炎症を処置する方法を提供する。
【００５７】
本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を処置する方法を提供する。
【００５８】
本発明は、また、上記および下記に開示された方法のいずれか１つを提供し、そこでは、式（Ｉ）の化合物は、化合物（１．０）〜（１７．０）からなる群から選択される。
【００５９】
本発明は、また、上記および下記に開示された医薬組成物のいずれか１つを提供し、そこでは、式（Ｉ）の化合物は、化合物（１．０）〜（１７．０）からなる群から選択される。
【００６０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）または式（Ｉ）の使用（例えば、治療方法、医薬組成物、およびキットに関する実施形態）に関する上記および下記の実施形態のいずれか１つに関し、そこでは、化合物は、式Ｉではなく式Ａの化合物である。
【００６１】
本発明は、また、併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットを提供し、ここで、１つの容器は、有効量の式（Ｉ）の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器（すなわち、第２容器）は、有効量の別の医薬的に活性な成分（上記したもの）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の医薬的に活性な成分との合わせた量は、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である。
【発明を実施するための形態】
【００６２】
発明の詳細な説明
本発明は、γセクレターゼ活性の調節因子である、式（Ｉ）：
【００６３】
【化４】
2010535761.tif 000006
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；ここで、
（１）１つの例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）とＷに隣接したヘテロ原子Ｎを含み；
（２）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、ならびに−Ｏ−および−ＮＲ１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を含み；そして、
（３）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−Ｏ−を含み；そして
（４）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−ＮＲ１４−を含み；または、
Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分
【００６４】
【化５】
2010535761.tif 000007
を形成し、式中、環Ａは、Ｒ２とＲ３が一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはヘテロシクロアルケニル環が上記したように形成される場合に形成される環を表し；すなわち、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、ならびに
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または
Ｒ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、ここで、一例では、前記縮合環は、独立して１〜５個のＲ２１基で任意に置換された
【００６５】
【化６】
2010535761.tif 000008
であり（そして、一例では、前記縮合環は置換されていない）、ここで、別の例では、前記縮合環は、独立して１〜５個のＲ２１基で任意に置換された
【００６６】
【化７】
2010535761.tif 000009
であり（そして、一例では、前記縮合環は置換されていない）、ここで、別の例では、前記縮合環は、
【００６７】
【化８】
2010535761.tif 000010
であり、そして、別の例では、前記縮合環は、
【００６８】
【化９】
2010535761.tif 000011
であり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【００６９】
【化１０】
2010535761.tif 000012
【００７０】
【化１１】
2010535761.tif 000013
からなる群から選択され、ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００７１】
【化１２】
2010535761.tif 000014
を形成し；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【００７２】
【化１３】
2010535761.tif 000015
からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【００７３】
【化１４】
2010535761.tif 000016
からなる群から独立して選択される。
【００７４】
本発明の別の実施形態は、γセクレターゼ活性の調節因子である、式（Ｉ）：
【００７５】
【化１５】
2010535761.tif 000017
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物に関し、式中、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル環、または５〜６員のヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−および−ＮＲ１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−および−ＮＲ１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み；ここで、（１）１つの例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）とＷに隣接したヘテロ原子Ｎを含み；（２）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、ならびに−Ｏ−および−ＮＲ１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を含み；（３）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−Ｏ−を含み；そして、（４）別の例では、Ｒ２とＲ３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−ＮＲ１４−を含み；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【００７６】
【化１６】
2010535761.tif 000018
からなる群から選択され、
式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され；そして、
式中、前記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００７７】
【化１７】
2010535761.tif 000019
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【００７８】
【化１８】
2010535761.tif 000020
からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【００７９】
【化１９】
2010535761.tif 000021
からなる群から独立して選択される。
【００８０】
当業者は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であるとき、該−Ｓ（Ｏ）−部分は、
【００８１】
【化２０】
2010535761.tif 000022
であり得るか、または、該−Ｓ（Ｏ）−部分は、
【００８２】
【化２１】
2010535761.tif 000023
であり得ることを認識する。
【００８３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００８５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：
【００８７】
【化２２】
2010535761.tif 000024
を形成し、式中、環Ａは、Ｒ２とＲ３が一緒になってヘテロシクロアルキル環、またはヘテロシクロアルケニル環を形成する場合に形成される環を表し；すなわち、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、そして前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：
【００８９】
【化２３】
2010535761.tif 000025
を形成し、式中、環Ａは、５〜６員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：
【００９１】
【化２４】
2010535761.tif 000026
を形成し、式中、環Ａは、５〜６員のヘテロシクロアルケニル環であり、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。
【００９３】
本発明の別の実施形態では、縮合環は、（１）Ｒ２とＲ３、（２）Ｒ２とＲ３、およびＲ１とＲ３、ならびに（３）Ｒ１とＲ３からは形成されない。
【００９４】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル（ヘテロシクリル）環、または５〜６員のヘテロシクロアルケニル（ヘテロシクレニル）環を形成することができる。環の置換可能な炭素原子の各々は、独立して選択される１個または２個のＲ２１基で任意に置換されている。環内の置換可能な窒素原子は、Ｒ１４基で任意に置換されている。Ｒ２とＲ３が一緒になって環を形成する場合の式（Ｉ）の化合物の例としては、式（ＩＡ）〜（ＩＨ）、（ＩＪ）、および（ＩＫ）の化合物が挙げられる。
【００９５】
したがって、式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＡ）：
【００９６】
【化２５】
2010535761.tif 000027
の化合物に関し、式中、置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【００９７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＢ）：
【００９８】
【化２６】
2010535761.tif 000028
の化合物に関する。
【００９９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＣ）：
【０１００】
【化２７】
2010535761.tif 000029
の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０１０１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＤ）：
【０１０２】
【化２８】
2010535761.tif 000030
の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０１０３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＥ）：
【０１０４】
【化２９】
2010535761.tif 000031
の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０１０５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＦ）：
【０１０６】
【化３０】
2010535761.tif 000032
の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０１０７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＧ）：
【０１０８】
【化３１】
2010535761.tif 000033
の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０１０９】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１１０】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０１１１】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０１１２】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関する。
【０１１３】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物に関する。
【０１１４】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０１１５】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０１１６】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の溶媒和物に関する。
【０１１７】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物に関する。
【０１１８】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０１１９】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０１２０】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の溶媒和物に関する。
【０１２１】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１２２】
本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１２３】
本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１２４】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。
【０１２５】
本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。
【０１２６】
本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。
【０１２７】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。
【０１２８】
本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。
【０１２９】
本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。
【０１３０】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物に関する。
【０１３１】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０１３２】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０１３３】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の溶媒和物に関する。
【０１３４】
別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１３５】
別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１３６】
別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１３７】
別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１３８】
別の実施形態は、有効量の式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１３９】
別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４０】
別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４１】
別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４２】
別の実施形態は、有効量の式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４３】
別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４４】
別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４５】
別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４６】
別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。
【０１４７】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数の化合物との組み合わせ（すなわち、医薬組成物）を提供する。医薬組成物は、また、医薬的に許容される担体を含む。
【０１４８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な有効量の成分（例えば、薬剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１４９】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の治療に有効で医薬的に活性な有効量の成分（例えば、薬剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。他の薬剤の例としては、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１５０】
本明細書で使用されるように、「他の医薬的に活性な成分」は、例えば、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（ａｇｅｎｔｓ  ｔｈａｔ  ｕｐｒｅｇｕｌａｔｅ  ｉｎｓｕｌｉｎ  ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  ｌｏｗｅｒｉｎｇ  ａｇｅｎｔｓ）（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど）；フィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト（ｐｏｓｉｔｉｖｅ  ａｌｌｏｔｅｒｉｃ  ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ  ｏｒ  ａｇｏｎｉｓｔｓ）；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびβアミロイド流出を誘発することができるゲルソリンなどの薬剤からなる群から選択される医薬的に活性な成分を含む。
【０１５１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５４】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５５】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５６】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５８】
本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１５９】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のタウキナーゼ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つの抗βアミロイドワクチン（能動免疫）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６４】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンド、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６５】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、およびインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つまたは複数の薬剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６６】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のフィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１６９】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣物、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７４】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７５】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７６】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および神経炎症を減少させることができる有効量の１つまたは複数の抗炎症剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１７９】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、およびβアミロイド流出を誘発することのできる有効量の１つまたは複数の薬剤（例えば、ゲルソリン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８２】
本発明の他の実施形態は、上記医薬組成物のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される。
【０１８３】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８４】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８５】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８６】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８７】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステル、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８８】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステル、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１８９】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１９０】
本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。
【０１９１】
式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼ調節因子として有用であり、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病やダウン症候群など）などの疾患の治療および予防に有用であり、そして、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、および嗅覚機能喪失を治療するのに有用である。
【０１９２】
したがって、本発明の別の実施形態は、そのような処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法に関する。
【０１９３】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法に関する。
【０１９４】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法に関する。
【０１９５】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法に関する。
【０１９６】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関する。
【０１９７】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関する。
【０１９８】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０１９９】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２００】
本発明は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【０２０１】
本発明はまた、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【０２０２】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、または嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。
【０２０３】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、または嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。
【０２０４】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を処置する方法に関する。
【０２０５】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、緑内障を処置する方法に関する。
【０２０６】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを処置する方法に関する。
【０２０７】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳卒中を処置する方法に関する。
【０２０８】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、認知症を処置する方法に関する。
【０２０９】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を処置する方法に関する。
【０２１０】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳の炎症を処置する方法に関する。
【０２１１】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。
【０２１２】
また本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１種以上の神経変性疾患を処置する、または（３）アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の神経組織（例えば、脳）中、神経組織上、または神経組織の周りへの堆積を阻害する、または（４）アルツハイマー病を処置するための併用療法を提供する。該併用療法は、１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の投与と、１種以上（例えば、１種）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）の投与とを含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物および他の薬物は、別々に（すなわち、それぞれを異なるそれ自身の剤形で）投与することができ、あるいは式（Ｉ）の化合物を、同じ剤形で他の薬物と組合わせることもできる。
【０２１３】
したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載される処置方法または阻害方法のいずれか１つであって、式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の以下からなる群より選択される他の薬学的に活性な成分と組合わせて使用する方法に関する。ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリン受容体アンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗菌剤；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼベータ阻害剤；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３ベータ阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗−Ａベータワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上方制御する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フラバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンのようなスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、およびアルミニウムクロフィブラート）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減らすことができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡｌ−１阻害剤；およびゲルソリンのようなＡβ流出を誘発することができる薬剤。
【０２１４】
本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；およびＰＤＥ−１０阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。
【０２１５】
本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、有効量の式（Ｉ）の化合物が、Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど）；フィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびβアミロイド流出を誘発することができるゲルソリンなどの薬剤からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。
【０２１６】
したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ２およびＲ３は環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ２とＲ３およびＲ１とＲ３は環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ１およびＲ３は、環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、（１）Ｒ２とＲ３は、環を形成しない、ならびに（２）Ｒ２とＲ３およびＲ１とＲ３は環を形成しない、ならびに（３）Ｒ１とＲ３は環を形成しない。別の実施形態では、１つまたは複数の式（ＩＡ）の化合物が使用される。別の実施形態では、式（ＩＢ）の１つまたは複数の化合物が使用される。
【０２１７】
本発明の別の実施形態は、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニルメチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２１８】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【０２１９】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【０２２０】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【０２２１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２４】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２５】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１回の抗βアミロイドワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２６】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つまたは複数の薬剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど））と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２２９】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のフィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３４】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３５】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３６】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、または陽性アロステリック調節因子もしくはアゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２３９】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２４０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、神経炎症を減少させることができる有効量の１つまたは複数の抗炎症剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２４１】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２４２】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２４３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、ゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる有効量の１つまたは複数の薬剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【０２４４】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【０２４５】
本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。
【０２４６】
本発明の他の実施形態は、上記した方法のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物である。
【０２４７】
また本発明は、単一のパッケージとして別々の容器に、併用して使用するための医薬組成物を含むキットであって、１つの容器は、医薬的に許容しうる担体中に、有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、他の容器（すなわち第２容器）は、有効量の他の薬学的に活性な成分（先に記載したような）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の薬学的に活性な成分との合計量は、（ａ）アルツハイマー病の処置、または（ｂ）アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の神経組織（例えば、脳）中、神経組織上、または神経組織の周りへの堆積の阻害、または（ｃ）神経変性疾患の処置、または（ｄ）γセクレターゼの活性の調節に有効であるキットを提供する。
【０２４８】
コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。
【０２４９】
ｍ１アゴニストの例は、当該分野で公知である。ｍ２アンタゴニストの例も当該分野で公知であり、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、第６，０３７，３５２号、第５，８８９，００６号、第６，０４３，２５５号、第５，９５２，３４９号、第５，９３５，９５８号、第６，０６６，６３６号、第５，９７７，１３８号、第６，２９４，５５４号、第６，０４３，２５５号および第６，４５８，８１２号、ならびに国際公開第０３／０３１４１２号に開示され、これらは全て参照により本明細書に組み込まれる。
【０２５０】
ＢＡＣＥ阻害剤の例として、米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号、２００５年６月２日公開（国際公開第２００５／０１６８７６号、２００５年２月２４日公開も参照）、米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号、２００５年２月２４日公開（国際公開第２００５／０１４５４０号、２００５年２月１７日公開も参照）、国際公開第２００５／０５８３１１号、２００５年６月３０日公開（米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号、２００７年３月２９日公開も参照）、米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号、２００６年５月２５日公開（国際公開第２００６／０６５２７７号、２００６年６月２２日公開も参照）、米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００７年２月２３日出願、米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号、２００６年２月２３日公開（国際公開第２００６／０１４７６２号、２００６年２月９日公開も参照）、国際公開第２００６／０１４９４４号、２００６年２月９日公開（米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号、２００６年２月２３日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６６号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号、２００７年１月１１日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６５号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８２３０号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８１９５号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６４号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号、２００７年３月１５日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８１９２号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２１７号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号、２００６年１２月２１日公開も参照）、米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号、２００年５月３日公開（国際公開第２００７／０５０７２１号、２００７年５月３日公開も参照）、国際公開第２００７／０５３５０６号、２００７年５月１０日公開（米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号、２００７年５月３日公開も参照）、米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００７年６月７日出願、米国特許出願第６０／８７４３６２号、２００６年１２月１２日出願、および米国特許出願第６０／８７４４１９号、２００６年１２月１２日出願に記載されるものが挙げられ、これらの開示は、それぞれ、参照により本明細書に組み込まれる。
【０２５１】
式（Ｉ）の化合物が使用される上記した実施形態では、式（Ｉ）の化合物の例は、（ａ）１つの例では、Ｒ２とＲ３が環を形成しない式（Ｉ）の化合物、（ｂ）別の例では、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）の化合物である化合物、（ｃ）別の例では、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）の化合物である化合物、（ｄ）別の例では、Ｒ２とＲ３およびＲ１とＲ３が環を形成しない化合物、（ｅ）別の例では、Ｒ１とＲ３が環を形成しない化合物、および（ｆ）別の例では、（ｉ）Ｒ２とＲ３が環を形成しない、（ｉｉ）Ｒ２とＲ３およびＲ１とＲ３が環を形成しない、ならびに（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ３が環を形成しない化合物、を含む。
【０２５２】
式（Ｉ）の化合物が使用される上記した実施形態では、式（Ｉ）の化合物の例としては、（ａ）１つの例では、Ｒ２とＲ３が環を形成しない式（Ｉ）の化合物、（ｂ）別の例では、Ｒ２とＲ３およびＲ１とＲ３が縮合環部分を形成する式（Ｉ）の化合物（ｃ）別の例では、Ｒ１とＲ３が環を形成する式（Ｉ）の化合物が挙げられる。
【０２５３】
本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物が使用される。
【０２５４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（Ｉ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）の化合物が使用される。
【０２５５】
本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ８が結合する炭素と環炭素との間の結合は、単結合であり、すなわち、部分
【０２５６】
【化３２】
2010535761.tif 000034
）が使用される。
【０２５７】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（Ｉ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ８が結合する炭素と環炭素との間の結合は、単結合であり、すなわち、部分
【０２５８】
【化３３】
2010535761.tif 000035
）が使用される。
【０２５９】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ．１）：
【０２６０】
【化３４】
2010535761.tif 000036
の化合物を含み、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２６１】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＢ．１）：
【０２６２】
【化３５】
2010535761.tif 000037
の化合物を含み、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ２１基は一緒になって＝Ｏ部分および＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２６３】
式（ＩＣ）の化合物は、式（ＩＣ．１）：
【０２６４】
【化３６】
2010535761.tif 000038
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２６５】
式（ＩＣ）の化合物は、式（ＩＣ．２）：
【０２６６】
【化３７】
2010535761.tif 000039
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２６７】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．１）：
【０２６８】
【化３８】
2010535761.tif 000040
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２６９】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．２）：
【０２７０】
【化３９】
2010535761.tif 000041
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２７１】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．３）：
【０２７２】
【化４０】
2010535761.tif 000042
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２７３】
当業者は、式（ＩＤ．３）の化合物は、式（ＩＤ．４）：
【０２７４】
【化４１】
2010535761.tif 000043
の互変異性体（式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである）を含むことを理解するであろう。
【０２７５】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．５）：
【０２７６】
【化４２】
2010535761.tif 000044
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２７７】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．６）：
【０２７８】
【化４３】
2010535761.tif 000045
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２７９】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．７）：
【０２８０】
【化４４】
2010535761.tif 000046
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２８１】
式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．８）：
【０２８２】
【化４５】
2010535761.tif 000047
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２８３】
式（ＩＥ）の化合物は、式（ＩＥ．１）：
【０２８４】
【化４６】
2010535761.tif 000048
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２８５】
式（ＩＥ）の化合物は、式（ＩＥ．２）：
【０２８６】
【化４７】
2010535761.tif 000049
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２８７】
式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．１）：
【０２８８】
【化４８】
2010535761.tif 000050
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２８９】
式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．２）：
【０２９０】
【化４９】
2010535761.tif 000051
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２９１】
式（ＩＧ）の化合物は、式（ＩＧ．１）：
【０２９２】
【化５０】
2010535761.tif 000052
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２９３】
式（ＩＧ）の化合物は、式（ＩＧ．２）：
【０２９４】
【化５１】
2010535761.tif 000053
の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２９５】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）：
【０２９６】
【化５２】
2010535761.tif 000054
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ２１ＢはＲ２１と同一に定義され、そして、２つのＲ２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２９７】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）：
【０２９８】
【化５３】
2010535761.tif 000055
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ２１Ｂは、Ｒ２１と同一に定義され、２つのＲ２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０２９９】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）：
【０３００】
【化５４】
2010535761.tif 000056
の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ２１ＢはＲ２１と同一に定義され、そして、２つのＲ２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。
【０３０１】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）：
【０３０２】
【化５５】
2010535761.tif 000057
の化合物を含み、式中、縮合環部分：
【０３０３】
【化５６】
2010535761.tif 000058
は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、そして、一例では、前記縮合環部分はＲ２１基で置換されていない。
【０３０４】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）：
【０３０５】
【化５７】
2010535761.tif 000059
の化合物を含み、式中、縮合環部分：
【０３０６】
【化５８】
2010535761.tif 000060
は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、そして、一例では、前記縮合環部分はＲ２１基で置換されていない。
【０３０７】
式（Ａ）の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ８が結合している炭素と環炭素との間の結合は、単結合である）のいずれか１つを含む。すなわち、式（Ａ）の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、部分
【０３０８】
【化５９】
2010535761.tif 000061
である。
【０３０９】
本発明の化合物は、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される化合物を含み、ここで、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０３１０】
本発明の化合物は、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される化合物を含み、ここで、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０３１１】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＡ）の化合物を含む。
【０３１２】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＡ）の化合物を含む。
【０３１３】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＡ．１）の化合物を含む。
【０３１４】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＢ）の化合物を含む。
【０３１５】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＢ．１）の化合物を含む。
【０３１６】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＣ）の化合物を含む。
【０３１７】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＣ．１）の化合物を含む。
【０３１８】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＣ．２）の化合物を含む。
【０３１９】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ）の化合物を含む。
【０３２０】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．１）の化合物を含む。
【０３２１】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．２）の化合物を含む。
【０３２２】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．３）の化合物を含む。
【０３２３】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．４）の化合物を含む。
【０３２４】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．５）の化合物を含む。
【０３２５】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．６）の化合物を含む。
【０３２６】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＤ．７）の化合物を含む。
【０３２７】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＥ）の化合物を含む。
【０３２８】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＥ．１）の化合物を含む。
【０３２９】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＥ．２）の化合物を含む。
【０３３０】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＦ）の化合物を含む。
【０３３１】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＦ．１）の化合物を含む。
【０３３２】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＦ．２）の化合物を含む。
【０３３３】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＧ）の化合物を含む。
【０３３４】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＧ．１）の化合物を含む。
【０３３５】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＧ．２）の化合物を含む。
【０３３６】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＨ）の化合物を含む。
【０３３７】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＪ）の化合物を含む。
【０３３８】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＫ）の化合物を含む。
【０３３９】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＬ）の化合物を含む。
【０３４０】
本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（ＩＭ）の化合物を含む。
【０３４１】
本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、そして、前記Ｒ１基は、独立して選択されるＲ２１基の１〜５個で任意に置換されている。一例では、Ｒ２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。
【０３４２】
したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、そして、前記Ｒ１基は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されている。一例では、Ｒ２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。
【０３４３】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１基は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。
【０３４４】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１基は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。
【０３４５】
縮合環Ｒ１基の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３４６】
【化６０】
2010535761.tif 000062
を含み、式中、各Ｙは−Ｏ−、−ＮＲ１４−および−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−からなる群から独立して選択され、ここでｑは上で定義したとおりであり（すなわち、０，１または２であり、各Ｒ２１は独立して選択される）、そして、Ｒ１４およびＲ２１は式（Ｉ）について定義したとおりである。これらのＲ１基の例としては、例えば、
【０３４７】
【化６１】
2010535761.tif 000063
が挙げられる。
【０３４８】
式（Ｉ）の化合物は、また、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキル基（例えば、エチル）である化合物を含む。前記Ｒ１基の例としては、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられる。前記Ｒ１基の例としては、また、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられ、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されている。
【０３４９】
したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ１は、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されている。
【０３５０】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ１は、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されており、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０３５１】
本発明の化合物は、また、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ１は、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されており、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０３５２】
置換Ｒ１アルキル基の例は、これに限定されるものではないが、
【０３５３】
【化６２】
2010535761.tif 000064
を含む。
【０３５４】
本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ１は、１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されている。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１基を分子の残りに結合するＲ１基の同じ炭素に結合している。
【０３５５】
したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、またはＲ２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されている。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１基を分子の残りに結合するＲ１基の同じ炭素に結合している。
【０３５６】
したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１基を分子の残りに結合するＲ１基の同じ炭素に結合している。
【０３５７】
したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ１は、Ｒ２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、またはＲ２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１基を分子の残りに結合するＲ１基の同じ炭素に結合している。
【０３５８】
シクロアルキルＲ１基の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３５９】
【化６３】
2010535761.tif 000065
を含み、例えば、
【０３６０】
【化６４】
2010535761.tif 000066
が挙げられ、式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）、または１（すなわち、環はシクロブチルである）である。
【０３６１】
これらのＲ１基の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３６２】
【化６５】
2010535761.tif 000067
を含み、例えば、
【０３６３】
【化６６】
2010535761.tif 000068
が挙げられ、式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）、または１（すなわち、環はシクロブチルである）である。
【０３６４】
本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ１は、
【０３６５】
【化６７】
2010535761.tif 000069
であり、式中、Ｚは、（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ１４−、（３）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１は独立して選択される）、（４）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ２１は独立して選択される）、（５）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ２１は独立して選択される）、および（６）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ２１は独立して選択される）からなる群から選択される。Ｒ２１Ａは、式（Ｉ）についてのＲ２１と同じに定義される。Ｒ２１Ａの例としては、これに限定されるものではないが、アリール（例えば、フェニル）および独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）の１個または複数（例えば、１個または２個）で置換されたアリール（例えば、フェニル）が挙げられる。このＲ１の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３６６】
【化６８】
2010535761.tif 000070
が挙げられる。
【０３６７】
したがって、このＲ１基の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３６８】
【化６９】
2010535761.tif 000071
が挙げられる。
【０３６９】
Ｒ１の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３７０】
【化７０】
2010535761.tif 000072
が、挙げられる。
【０３７１】
Ｒ１基
【０３７２】
【化７１】
2010535761.tif 000073
の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３７３】
【化７２】
2010535761.tif 000074
が挙げられる。
【０３７４】
Ｒ１基
【０３７５】
【化７３】
2010535761.tif 000075
の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３７６】
【化７４】
2010535761.tif 000076
が挙げられる。
【０３７７】
Ｒ１基
【０３７８】
【化７５】
2010535761.tif 000077
の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３７９】
【化７６】
2010535761.tif 000078
が挙げられる。
【０３８０】
Ｒ１基
【０３８１】
【化７７】
2010535761.tif 000079
の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３８２】
【化７８】
2010535761.tif 000080
が挙げられる。
【０３８３】
Ｒ１基
【０３８４】
【化７９】
2010535761.tif 000081
の例としては、また、これに限定されるものではないが、
【０３８５】
【化８０】
2010535761.tif 000082
が挙げられる。したがって、本発明の化合物は、Ｒ１がこの段落で記載されたものであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である化合物を含む。本発明の化合物は、Ｒ１がこの段落で記載されたものであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である化合物を含む。
【０３８６】
本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここでＲ１５は、例えば、メチルなどのアルキルである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、そして、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。
【０３８７】
したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここでＲ１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、そして、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。
【０３８８】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここで例えば、Ｒ１５は、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０３８９】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここでＲ１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０３９０】
したがって、本発明の化合物の部分
【０３９１】
【化８１】
2010535761.tif 000083
の例としては、これに限定されるものではないが、
【０３９２】
【化８２】
2010535761.tif 000084
（式中、ｑは０，１または２である）、例えば、
【０３９３】
【化８３】
2010535761.tif 000085
など、例えば、
【０３９４】
【化８４】
2010535761.tif 000086
（式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、
【０３９５】
【化８５】
2010535761.tif 000087
（式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、
【０３９６】
【化８６】
2010535761.tif 000088
（式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、
【０３９７】
【化８７】
2010535761.tif 000089
が挙げられる。
【０３９８】
本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。
【０３９９】
したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個または複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。
【０４００】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０４０１】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０４０２】
本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、部分
【０４０３】
【化８８】
2010535761.tif 000090
は、上記した定義のいずれか１つを有し、Ｒ１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であるか、またはＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０４０４】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、部分
【０４０５】
【化８９】
2010535761.tif 000091
は、上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｒ１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０４０６】
本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、部分
【０４０７】
【化９０】
2010535761.tif 000092
は、上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｒ１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０４０８】
式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態では、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成しない。
【０４０９】
したがって、本発明の１つの実施形態では、Ｒ２はＨである。
【０４１０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３はＨである。
【０４１１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３はアルキル基である。
【０４１２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３はメチルである。
【０４１３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨである。
【０４１４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキルである。
【０４１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はメチルである。
【０４１６】
本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０４１７】
本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４１８】
本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０４１９】
本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ８はＨである。
【０４２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４２２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４２４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリールである。
【０４２５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は同一または異なる−ＯＲ１５基である。
【０４２６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたアリールである。
【０４２７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１部分は、−ＯＲ１５である。
【０４２８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１部分は、−ＯＲ１５であり、そして、前記Ｒ１５はアルキルである。
【０４２９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１部分は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、そして、前記アルキルは、メチルである（すなわち、前記Ｒ２１部分は、−ＯＣＨ３である）。
【０４３０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたフェニルである。
【０４３１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なる−ＯＲ１５基である。
【０４３２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルである。
【０４３３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、そして、前記Ｒ２１部分は−ＯＲ１５である。
【０４３４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１部分は−ＯＲ１５であり、そして、前記Ｒ１５は、アルキルである。
【０４３５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１部分は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、そして、前記アルキルはメチルである（すなわち、前記Ｒ２１部分は、−ＯＣＨ３である）。
【０４３６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４３７】
【化９１】
2010535761.tif 000093
である。
【０４３８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４３９】
【化９２】
2010535761.tif 000094
であり、式中、−Ｒ１０−Ｒ９−部分は、
【０４４０】
【化９３】
2010535761.tif 000095
である。
【０４４１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なるハロである。
【０４４２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は、Ｆである。
【０４４３】
別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、そして、前記Ｒ２１部分は、ハロである。
【０４４４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１部分は、−ハロであり、そして、前記ハロは、Ｆである。
【０４４５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なるハロである。
【０４４６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、Ｆである。
【０４４７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、そして、前記Ｒ２１部分は、ハロである。
【０４４８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１部分は、−ハロであり、そして、前記ハロはＦである。
【０４４９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４５０】
【化９４】
2010535761.tif 000096
である。
【０４５１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４５２】
【化９５】
2010535761.tif 000097
であり、式中、−Ｒ１０−Ｒ９−部分は、
【０４５３】
【化９６】
2010535761.tif 000098
である。
【０４５４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、非置換のヘテロアリールである。
【０４５５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、非置換のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールは、ピリジルである。
【０４５６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４５７】
【化９７】
2010535761.tif 000099
である。
【０４５８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４５９】
【化９８】
2010535761.tif 000100
であり、式中、−Ｒ１０−Ｒ９部分は、
【０４６０】
【化９９】
2010535761.tif 000101
である。
【０４６１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４６２】
【化１００】
2010535761.tif 000102
からなる群から選択される。
【０４６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールである。
【０４６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、フェニルである。
【０４６７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４６８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０４６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０４７０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０４７４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０４７７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４７９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０４８０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０４８３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４８５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールである。
【０４８６】
別の実施形態では、Ｒ９は、非置換ヘテロアリールである。
【０４８７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立して選択される。
【０４８８】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロで置換されたアルキル（例えば、Ｆで置換されたアルキル、例えば、−ＣＨ２Ｆなど）、および−ＯＲ１５で置換されたアルキル（例えば、−ＯＲ１５で置換されたアルキルなど、ここで、Ｒ１５はＨであり、すなわち、−ＣＨ２ＯＨ）からなる群から独立して選択される。
【０４８９】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立して選択される。
【０４９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０４９１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０４９２】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されたイミダゾリルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ置換アルキル（例えば、Ｆで置換されたアルキル、例えば、−ＣＨ２Ｆなど）、および−ＯＲ１５で置換されたアルキル（例えば、−ＯＲ１５で置換されたアルキルなど、ここで、Ｒ１５はＨであり、すなわち、−ＣＨ２ＯＨ）からなる群から独立して選択される。
【０４９３】
別の実施形態では、Ｒ９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたイミダゾリルである。
【０４９４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４９５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０４９７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０４９９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０５００】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０５０３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０５０６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５０８】
別の実施形態では、Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである。
【０５０９】
別の実施形態では、Ｒ９は、５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである。
【０５１０】
別の実施形態では、Ｒ９は、
【０５１１】
【化１０１】
2010535761.tif 000103
である。
【０５１２】
別の実施形態では、Ｒ９は、
【０５１３】
【化１０２】
2010535761.tif 000104
である。
【０５１４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルである。
【０５１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５１６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０５１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５１９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０５２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０５２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０５２７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、Ｒ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。
【０５２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０５３０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０５３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０５３２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０５３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０５３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０５３５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０５３６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０５３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５３８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５３９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、例えば、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５５１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ２とＲ３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであるか、または別の例では、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０５５３】
他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ９は、
【０５５４】
【化１０３】
2010535761.tif 000105
である。
【０５５５】
他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１０は、
【０５５６】
【化１０４】
2010535761.tif 000106
（式中、−ＯＲ１５は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５７】
【化１０５】
2010535761.tif 000107
である）である。
【０５５８】
他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１０は、
【０５５９】
【化１０６】
2010535761.tif 000108
（式中、−ＯＣＨ３は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６０】
【化１０７】
2010535761.tif 000109
である）である。
【０５６１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０５６２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、フェニルおよび独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９は、イミダゾリルおよび独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０５６３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９は、イミダゾリルおよび独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０５６４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０５６５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０５６６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルであり、Ｒ９基は、１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は、独立して選択される。
【０５６７】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６８】
【化１０８】
2010535761.tif 000110
である。
【０５６９】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７０】
【化１０９】
2010535761.tif 000111
である。
【０５７１】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７２】
【化１１０】
2010535761.tif 000112
である。
【０５７３】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７４】
【化１１１】
2010535761.tif 000113
である。
【０５７５】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７６】
【化１１２】
2010535761.tif 000114
である。
【０５７７】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７８】
【化１１３】
2010535761.tif 000115
である。
【０５７９】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８０】
【化１１４】
2010535761.tif 000116
である。
【０５８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０５８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０５８３】
【化１１５】
2010535761.tif 000117
である。
【０５８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０５８５】
【化１１６】
2010535761.tif 000118
である。
【０５８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０５８７】
【化１１７】
2010535761.tif 000119
である。
【０５８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０５８９】
【化１１８】
2010535761.tif 000120
である。
【０５９０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０５９１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０５９２】
【化１１９】
2010535761.tif 000121
である。
【０５９３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０５９４】
【化１２０】
2010535761.tif 000122
である。
【０５９５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０５９６】
【化１２１】
2010535761.tif 000123
である。
【０５９７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０５９８】
【化１２２】
2010535761.tif 000124
である。
【０５９９】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０６００】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、
【０６０１】
【化１２３】
2010535761.tif 000125
である。
【０６０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールである。
【０６０３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、フェニルである。
【０６０４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、ナフチルである。
【０６０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６０６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６０７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６０８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６１０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６１１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６１２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６１３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０６１４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０６１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０６１６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０６１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０６１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０６１９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０６２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０６２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６２２】
【化１２４】
2010535761.tif 000126
である。
【０６２３】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１は、
【０６２４】
【化１２５】
2010535761.tif 000127
である。
【０６２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６２６】
【化１２６】
2010535761.tif 000128
である。
【０６２７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記アルキルは、
【０６２８】
【化１２７】
2010535761.tif 000129
である。
【０６２９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、アリールである。
【０６３０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、フェニルである。
【０６３１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、ナフチルである。
【０６３２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６３３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６３４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６３５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６３６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６３７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６３８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０６３９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０６４０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０６４１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０６４２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０６４３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０６４４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０６４５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０６４６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０６４７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０６４８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０６４９】
【化１２８】
2010535761.tif 000130
である。
【０６５０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０６５１】
【化１２９】
2010535761.tif 000131
である。
【０６５２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｗ、Ｒ９、およびＲ１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０６５３】
【化１３０】
2010535761.tif 000132
である。
【０６５４】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ２とＲ３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員環を形成する。
【０６５５】
したがって、本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）：
【０６５６】
【化１３１】
2010535761.tif 000133
（式中、Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、式（Ｉ）で定義されたとおりである）を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【０６５７】
本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）：
【０６５８】
【化１３２】
2010535761.tif 000134
（式中、Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、式（Ｉ）で定義されたとおりである）を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【０６５９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６６０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６６１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨである。
【０６６２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６６３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６６４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールである。
【０６６５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６６６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６６７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルである。
【０６６８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６６９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０６７０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０６７１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６７４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０６７５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６７７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０６７８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６８０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０６８１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６８３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０６８４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６８６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールである。
【０６８７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６８９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０６９０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６９１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０６９３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６９４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０６９６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６９７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０６９９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７００】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７０１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルである。
【０７０２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７０３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７０４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０７０５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７０６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７０７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０７０８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７０９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７１０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０７１１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７１２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７１３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０７１４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７１５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７１６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０７１７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０７１８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０７１９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０７２０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０７２１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０７２２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０７２３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０７２４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７２５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７２６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７２７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７２８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７２９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、例えば、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）である。
【０７３３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７３９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０７４０】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ９は、
【０７４１】
【化１３３】
2010535761.tif 000135
である。
【０７４２】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１０は、
【０７４３】
【化１３４】
2010535761.tif 000136
（式中、−ＯＲ１５は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７４４】
【化１３５】
2010535761.tif 000137
である）である。
【０７４５】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１０は、
【０７４６】
【化１３６】
2010535761.tif 000138
（式中、−ＯＣＨ３は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７４７】
【化１３７】
2010535761.tif 000139
である）である。
【０７４８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０７４９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７５０】
【化１３８】
2010535761.tif 000140
である。
【０７５１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７５２】
【化１３９】
2010535761.tif 000141
である。
【０７５３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７５４】
【化１４０】
2010535761.tif 000142
である。
【０７５５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７５６】
【化１４１】
2010535761.tif 000143
である。
【０７５７】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０７５８】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１は、
【０７５９】
【化１４２】
2010535761.tif 000144
である。
【０７６０】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１は、
【０７６１】
【化１４３】
2010535761.tif 000145
である。
【０７６２】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１は、
【０７６３】
【化１４４】
2010535761.tif 000146
である。
【０７６４】
式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ１は、
【０７６５】
【化１４５】
2010535761.tif 000147
である。
【０７６６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０７６７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、
【０７６８】
【化１４６】
2010535761.tif 000148
である。
【０７６９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールである。
【０７７０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、フェニルである。
【０７７１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、ナフチルである。
【０７７２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０７７３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７７４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０７７５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７７６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０７７７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７７８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０７７９】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７８０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０７８１】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０７８２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０７８３】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０７８４】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０７８５】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０７８６】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０７８７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０７８８】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７８９】
【化１４７】
2010535761.tif 000149
である。
【０７９０】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７９１】
【化１４８】
2010535761.tif 000150
である。
【０７９２】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０７９３】
【化１４９】
2010535761.tif 000151
である。
【０７９４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７９５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７９６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨである。
【０７９７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７９８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７９９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールである。
【０８００】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８０２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルである。
【０８０３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０８０５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０８０６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８０９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０８１０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８１２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０８１３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８１５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０８１６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８１８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。
【０８１９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８２０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５はアルキルである。別の例では、Ｒ１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールである。
【０８２２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８２３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０８２５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８２６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０８２８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８２９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８３０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０８３１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８３２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８３３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０８３４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、Ｒ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８３５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８３６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルである。
【０８３７】
式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８３８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８３９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０８４０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８４１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８４２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。
【０８４３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８４４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８４５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０８４６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８４７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８４８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。
【０８４９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、Ｒ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８５０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８５１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０８５２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０８５３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０８５４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０８５５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０８５６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールである。
【０８５７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０８５８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルである。
【０８５９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して−選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８６９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１つまたは複数のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。一例では、Ｒ９に対するＲ２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ１０に対するＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、各Ｒ２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、そして、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。
【０８７５】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ９は、
【０８７６】
【化１５０】
2010535761.tif 000152
である。
【０８７７】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１０は、
【０８７８】
【化１５１】
2010535761.tif 000153
（式中、−ＯＲ１５は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７９】
【化１５２】
2010535761.tif 000154
である）である。
【０８８０】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１０は、
【０８８１】
【化１５３】
2010535761.tif 000155
（式中、−ＯＣＨ３は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８２】
【化１５４】
2010535761.tif 000156
である）である。
【０８８３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１はベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０８８４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０８８５】
【化１５５】
2010535761.tif 000157
である。
【０８８６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０８８７】
【化１５６】
2010535761.tif 000158
である。
【０８８８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０８８９】
【化１５７】
2010535761.tif 000159
である。
【０８９０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０８９１】
【化１５８】
2010535761.tif 000160
である。
【０８９２】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０８９３】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０８９４】
【化１５９】
2010535761.tif 000161
である。
【０８９５】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０８９６】
【化１６０】
2010535761.tif 000162
である。
【０８９７】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０８９８】
【化１６１】
2010535761.tif 000163
である。
【０８９９】
式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ１は、
【０９００】
【化１６２】
2010535761.tif 000164
である。
【０９０１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０９０２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、
【０９０３】
【化１６３】
2010535761.tif 000165
である。
【０９０４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールである。
【０９０５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、フェニルである。
【０９０６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基は、ナフチルである。
【０９０７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０９０８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０９０９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０９１０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０９１１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０９１２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０９１３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されている。
【０９１４】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０９１５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０９１６】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０９１７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、ハロである。
【０９１８】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、ハロである。
【０９１９】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０９２０】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０９２１】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、独立して選択される２個のＲ２２基で置換されており、そして、各Ｒ２２は、Ｆである。
【０９２２】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、そして、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【０９２３】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０９２４】
【化１６４】
2010535761.tif 000166
である。
【０９２５】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０９２６】
【化１６５】
2010535761.tif 000167
である。
【０９２７】
式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０９２８】
【化１６６】
2010535761.tif 000168
である。
【０９２９】
本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物が使用される。
【０９３０】
式（ＩＡ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、
【０９３１】
【化１６７】
2010535761.tif 000169
を含む。
【０９３２】
式（ＩＢ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、
【０９３３】
【化１６８】
2010535761.tif 000170
を含む。
【０９３４】
式（Ｉ）（Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成しない）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、下記の表１中の化合物を含む。
【０９３５】
【表１−１】
2010535761.tif 000171
【０９３６】
【表１−２】
2010535761.tif 000172
【０９３７】
【表１−３】
2010535761.tif 000173
式（ＩＢ．１）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、
【０９３８】
【化１６９】
2010535761.tif 000174
を含む。
【０９３９】
式（ＩＣ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、
【０９４０】
【化１７０】
2010535761.tif 000175
を含む。
【０９４１】
式（ＩＬ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、
【０９４２】
【化１７１】
2010535761.tif 000176
を含む。
【０９４３】
したがって、本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物に関する。
【０９４４】
本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物に関する。
【０９４５】
本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物に関する。
【０９４６】
本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物に関する。
【０９４７】
本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物に関する。
【０９４８】
本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物に関する。
【０９４９】
本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物に関する。
【０９５０】
本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物に関する。
【０９５１】
本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物に関する。
【０９５２】
本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物に関する。
【０９５３】
本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物に関する。
【０９５４】
本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物に関する。
【０９５５】
本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物に関する。
【０９５６】
本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物に関する。
【０９５７】
本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物に関する。
【０９５８】
本発明の別の実施形態は、式１６１．０の化合物に関する。
【０９５９】
本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物に関する。
【０９６０】
本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６１】
本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６２】
本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６３】
本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６４】
本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６５】
本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６６】
本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６７】
本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６８】
本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９６９】
本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７０】
本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７１】
本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７２】
本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７３】
本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７４】
本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７５】
本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７６】
本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。
【０９７７】
本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９７８】
本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９７９】
本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８０】
本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８１】
本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８２】
本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８３】
本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８４】
本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８５】
本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８６】
本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８７】
本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８８】
本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９８９】
本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９９０】
本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９９１】
本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９９２】
本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９９３】
本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【０９９４】
本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の溶媒和物に関する。
【０９９５】
本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の溶媒和物に関する。
【０９９６】
本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の溶媒和物に関する。
【０９９７】
本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の溶媒和物に関する。
【０９９８】
本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の溶媒和物に関する。
【０９９９】
本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１０００】
本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１００１】
本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１００２】
本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１００３】
本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１００４】
本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の溶媒和物に関する。
【１００５】
本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１００６】
本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１００７】
本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１００８】
本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１００９】
本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１０１０】
本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。
【１０１１】
コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。
【１０１２】
ｍ１アンタゴニストの例は、当該分野で公知である。ｍ２アンタゴニストの例も当該分野で公知であり、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、第６，０３７，３５２号、第５，８８９，００６号、第６，０４３，２５５号、第５，９５２，３４９号、第５，９３５，９５８号、第６，０６６，６３６号、第５，９７７，１３８号、第６，２９４，５５４号、第６，０４３，２５５号および第６，４５８，８１２号、ならびに国際公開第０３／０３１４１２号に開示され、これらは全て参照により本明細書に組み込まれる。
【１０１３】
ＢＡＣＥ阻害剤の例として、米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号、２００５年６月２日公開（国際公開第２００５／０１６８７６号、２００５年２月２４日公開も参照）、米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号、２００５年２月２４日公開（国際公開第２００５／０１４５４０号、２００５年２月１７日公開も参照）、国際公開第２００５／０５８３１１号、２００５年６月３０日公開（米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号、２００７年３月２９日公開も参照）、米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号、２００６年５月２５日公開（国際公開第２００６／０６５２７７号、２００６年６月２２日公開も参照）、米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００７年２月２３日出願、米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号、２００６年２月２３日公開（国際公開第２００６／０１４７６２号、２００６年２月９日公開も参照）、国際公開第２００６／０１４９４４号、２００６年２月９日公開（米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号、２００６年２月２３日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６６号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号、２００７年１月１１日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６５号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８２３０号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８１９５号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６４号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号、２００７年３月１５日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８１９２号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２１７号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号、２００６年１２月２１日公開も参照）、米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号、２００年５月３日公開（国際公開第２００７／０５０７２１号、２００７年５月３日公開も参照）、国際公開第２００７／０５３５０６号、２００７年５月１０日公開（米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号、２００７年５月３日公開も参照）、米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００７年６月７日出願、米国特許出願第６０／８７４３６２号、２００６年１２月１２日出願、および米国特許出願第６０／８７４４１９号、２００６年１２月１２日出願に記載されるものが挙げられ、これらの開示は、それぞれ、参照により本明細書に組み込まれる。
【１０１４】
本明細書の式Ｉおよび他の式の炭素は、全ての原子価の要件が充足される限り、１〜３個のケイ素原子で置換され得ることに留意すること。
【１０１５】
先に使用したおよび本開示の全般を通して、以下の用語は、他に示唆がない限り、以下の意味を持つと理解すべきである。
【１０１６】
「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含む。
【１０１７】
「哺乳類」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。
【１０１８】
「１つ以上の」は、少なくとも１つ存在し、かつ１つより多く存在し得、そして例は、１、２または３、あるいは１および２、あるいは１を含むことを意味する。
【１０１９】
「少なくとも１」は、少なくとも１つ存在し、かつ１つより多く存在し得、そして例は、１、２または３、あるいは１および２、あるいは１を含むことを意味する。
【１０２０】
「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、例えば、
【１０２１】
【化１７２】
2010535761.tif 000177
のように、シクロアルキル環（シクロアルキルは以下で定義される）に縮合されたフェニル環を意味する。
【１０２２】
「アルキル」は、直鎖または分岐してもよい脂肪族炭化水素基であって、鎖内に約１〜約２０個の炭素原子を含む基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約６個の炭素原子を含有する。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖または分岐してもよい鎖中に約１〜約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくても、場合によっては１種以上の置換基で置換されてもよく、該置換基は、同じまたは異なってもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択される。適切なアルキル基の限定ではない例として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。
【１０２３】
「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する脂肪族炭化水素基であって、直鎖または分岐してもよく、鎖内に約２〜約１５個の炭素原子を含む基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖内に約２〜約１２個の炭素原子を含み、より好ましくは、鎖内に約２〜約６個の炭素原子を含む。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合することを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖または分岐してもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくても、または場合によっては１種以上の置換基で置換されてもよく、該置換基は、同じまたは異なってもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび-Ｓ（アルキル）からなる群より独立して選択される。適切なアルケニル基の限定ではない例として、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブテ−２−ニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが挙げられる。
【１０２４】
「アルキレン」は、先に規定したアルキル基から水素原子が脱離することにより得られる二官能基を意味する。アルキレンの限定ではない例として、メチレン、エチレンおよびプロピレンが挙げられる。
【１０２５】
「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する脂肪族炭化水素基であって、直鎖または分岐してもよく、鎖内に約２〜約１５個の炭素原子を含む基である。好ましいアルキニル基は、鎖内に約２〜約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは鎖内に約２〜約４個の炭素原子を有する。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、鎖内の直鎖アルキニルに結合することを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖または分岐してもよい鎖内の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の限定ではない例として、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、置換されていなくても、または場合によっては１種以上の同じまたは異なってもよい置換基で置換されてもよく、各置換基は、アルキルアリールおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択される。
【１０２６】
「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環式または多環式環構造を意味する。該アリール基は、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。適切なアリール基の限定ではない例として、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
【１０２７】
「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む芳香族単環式または多環式環構造であって、１種以上の環原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウの、単独または組み合わせである基を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を含有する。該「ヘテロアリール」は、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。ヘテロアリールのルート名（ｒｏｏｔ  ｎａｍｅ）の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が、環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシドに酸化されうる。「ヘテロアリール」は、先に規定したアリールに縮合した先に規定したヘテロアリールを含有してもよい。適切なヘテロアリールの限定ではない例として、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾブラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロールピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどのような部分的に飽和したヘテロアリール部分も言う。
【１０２８】
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが先に記載した通りであるアリール−アルキル基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の限定ではない例として、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを介する。
【１０２９】
「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが先に記載した通りであるアルキル−アリール基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の限定ではない例は、トリルである。親部分への結合はアリールを介する。
【１０３０】
「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、場合によっては、同じまたは異なってもよく、先に規定した１種以上の「環構造置換基」で置換されうる。適切な単環式シクロアルキルの限定ではない例として、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルキルの限定ではない例として、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。
【１０３１】
「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの限定ではない例として、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。
【１０３２】
「シクロアルケニル」（または「カルボシクレニル」）は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造であって、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する基を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を含有する。シクロアルケニルは、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、先に規定した通りの「環構造置換基」で置換されうる。適切な単環式シクロアルケニルの限定ではない例として、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルケニルの限定ではない例は、ノルボルニレニルである。
【１０３３】
「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの限定ではない例として、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。
【１０３４】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを言う。
【１０３５】
「環構造置換基」は、例えば、環構造上の利用可能な水素を置き換えた、芳香族または非芳香族環構造に結合する置換基を意味する。環構造置換基は、同じまたは異なってもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２（式中、Ｙ１およびＹ２は、同じまたは異なってもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より独立して選択される。「環構造置換基」は、環構造上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味する。そのような部分の例は、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−などで、これらは例えば、
【１０３６】
【化１７３】
2010535761.tif 000178
のような部分を形成する。
【１０３７】
「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの限定ではない例として、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。
【１０３８】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族飽和単環式または多環式環構造であって、環構造内の１種以上の原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウの、単独または組み合わせである構造を意味する。環構造内には、隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクリルルート名の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が、環原子として存在することを意味する。ヘテロシクリル環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基などとして保護されて存在してもよく、そのような保護も本発明の一部と考えられる。ヘテロシクリルは、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。ヘテロシクリルの窒素またはイオウ原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切な単環式ヘテロシクリル環の限定ではない例として、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。「ヘテロシクリル」は、＝Ｏが、環構造上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を置き換えた環も含む（例えば、ヘテロシクリルは、環内にカルボニルを有する環を含む）。そのような部分の例は、ピロリドン：
【１０３９】
【化１７４】
2010535761.tif 000179
である。
【１０４０】
「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したヘテロシクリル部分を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの限定ではない例として、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。
【１０４１】
「ヘテロシクレニル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造であって、環構造内の１種以上の原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウ原子を単独または組合わせたものであり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する環構造を意味する。環構造内には、隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクレニルルート名の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、場合によっては、１種以上の先に規定した環構造置換基で置換されうる。ヘテロシクレニルの窒素またはイオウ原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切なヘテロシクレニル基の限定ではない例として、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」は、＝Ｏが、環構造上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を置き換えた環も含む（例えば、ヘテロシクリルは、環内にカルボニルを有する環を含む）。そのような部分の例は、ピロリジノン：
【１０４２】
【化１７５】
2010535761.tif 000180
である。
【１０４３】
「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する先に規定したヘテロシクレニル部分を意味する。
【１０４４】
なお、本発明のヘテロ原子含有環構造において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上にヒドロキシル基は存在せず、および他のヘテロ原子に隣接する炭素上にＮまたはＳ基は存在しない。したがって、例えば、環
【１０４５】
【化１７６】
2010535761.tif 000181
中には、２および５の印の付いた炭素に直接結合する−ＯＨはない。
【１０４６】
なお、例えば、部分：
【１０４７】
【化１７７】
2010535761.tif 000182
のような互変異性体は、本発明のある実施形態では等価であると考えられることが注記されるべきである。
【１０４８】
例えば、部分：
【１０４９】
【化１７８】
2010535761.tif 000183
のような互変異性体は、本発明のある実施形態では等価であると考えられることが注記されるべきである。
【１０５０】
「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが先に記載した通りであるアルキニル−アルキル基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分への結合はアルキルを介する。適切なアルキニルアルキル基の限定ではない例として、プロパルギルメチルが挙げられる。
【１０５１】
「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルは先に記載した通りであるヘテロアリールアルキル基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の限定ではない例として、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを介する。
【１０５２】
「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に規定した通りであるＨＯ−アルキル基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の限定ではない例として、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
【１０５３】
「アシル」は、種々の基が先に記載した通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分への結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の限定ではない例として、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。
【１０５４】
「アロイル」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分への結合はカルボニルを介する。適切な基の限定ではない例として、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。
【１０５５】
「アルコキシ」は、アルキル基が先に記載した通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の限定ではない例として、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。
【１０５６】
「アリールオキシ」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の限定ではない例として、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。
【１０５７】
「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が先に記載した通りである、アラルキルＯ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の限定ではない例として、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。
【１０５８】
「アルキルチオ」は、アルキル基が先に記載した通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の限定ではない例として、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。
【１０５９】
「アリールチオ」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の限定ではない例として、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。
【１０６０】
「アラルキルチオ」は、アラルキル基が先に記載した通りであるアラルキルＳ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の限定ではない例として、ベンジルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。
【１０６１】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の限定ではない例として、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。
【１０６２】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の限定ではない例として、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。
【１０６３】
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキルＯ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の限定ではない例として、ベンジルオキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。
【１０６４】
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分への結合はスルホニルを介する。
【１０６５】
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分への結合はスルホニルを介する。
【１０６６】
用語「置換された」は、指定された原子上の１種以上の水素が示された基から選択されたもので置き換わることであって、ただし、指定された原子の存在する環境下における正常な原子価を超えることなく、および置換の結果が安定な化合物となることを意味する。置換基および／または変更しうるものの組み合わせは、そのような組み合わせの結果、安定な化合物となる場合にのみ許容できる。「安定な化合物」または「安定な構造」は、反応混合物からの有用な程度の精製のための単離および有効な治療剤への製剤に耐えるくらい充分に強い化合物を意味する。
【１０６７】
用語「場合によっては置換されている」は、特定された基、残渣または部分による任意の置換を意味する。
【１０６８】
化合物に関し、用語「精製された」、「精製された形で」または「単離され、精製された形で」は、合成プロセス（例えば、反応混合物から）、天然資源、またはこれらの組み合わせから単離された後の化合物の物理的形態を言う。したがって、化合物に関し、用語「精製された」、「精製された形で」または「単離され、精製された形で」は、本明細書で記載される精製プロセス（複数を含む）、または当業者に周知の精製プロセス（複数を含む）（例えば、クロマトグラフィー、再結晶法など）から得られた後の、本明細書に記載されるまたは当業者に周知の標準的な分析技術によって、特徴づけられるくらい十分な純度での化合物の物理的状態を言う。
【１０６９】
なお、本明細書中の本文、スキームおよび表の原子価が不十分な炭素およびヘテロ原子は、どれも、原子価を満たすのに十分な数の水素原子（複数を含む）を有すると推定される。
【１０７０】
化合物中の官能基が「保護された」と記載されている場合、これは、化合物がある反応を受ける時該保護部位で望ましくない副反応を排除するように、該基が変性された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者、または例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋのような標準的な教科書を参照することによって理解されるであろう。
【１０７１】
任意の構造または式Ｉにおいて、任意の変わりうるもの（例えば、アリール、ヘテロ環、Ｒ２など）が複数存在する場合、それぞれの変更におけるその規定は、他の変更での全ての規定とは独立したものである。
【１０７２】
本明細書で使用される用語「組成物」は、特定された量の特定された成分を含む生成物、および特定された量の特定された成分の組み合わせから直接または間接的に得られる任意の生成物を包含するものである。
【１０７３】
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物もここで意図するものである。プロドラッグは、Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ―ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）１４  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  ＳｅｒｉｅｓおよびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、ｅｄ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓで検討されている。用語「プロドラッグ」は、インビボで、式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、水和物または溶媒和物に変換される化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。変換は種々のメカニズム（例えば、代謝または化学的プロセス）、例えば、血中での加水分解により起こる。プロドラッグの用途に関する検討は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．Ｓｔｅｌｌａ，「Ｐｒｏ―ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」，ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  ＳｅｒｉｅｓのＶｏｌ．１４、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７に提供されている。
【１０７４】
例えば、式Ｉの化合物、または該化合物の医薬的に許容しうる塩、水和物または溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、およびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキルのような基で、酸基の水素原子を置き換えることによって形成されるエステルを含みうる。
【１０７５】
同様に、式Ｉの化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、アルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシル（ここで、各α−アミノアシル基は、天然Ｌ−アミノ酸から独立して選択される）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール型からヒドロキシル基の脱離によって形成される残基）などのような基で置き換えることによって形成することができる。
【１０７６】
式Ｉの化合物がアミン官能基を導入している場合は、プロドラッグは、アミン基中の水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（ここで、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ベンジル、あるいはＲ−カルボニルは天然のα−アミノアシルまたは天然のα−アミノアシル）、-Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１（式中、Ｙ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはベンジル）、-Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３（式中、Ｙ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｙ３は  （Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、あるいはモノ−Ｎ-またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノアルキル、-Ｃ（Ｙ４）Ｙ５（式中、Ｙ４はＨまたはメチル、Ｙ５はモノ−Ｎ-またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ）、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルなど等のような基で置き換えることにより形成することができる。
【１０７７】
１種以上の本発明の化合物は、非溶媒和物の形態としても、水、エタノールなどのような医薬的に許容しうる溶媒とともに溶媒和物の形態で存在してもよく、本発明は、溶媒和物形態も非溶媒和物形態も両方とも包含する。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１種以上の溶媒分子との物理的な会合体を意味する。この物理的会合体は、種々の程度のイオン結合および共有結合を含み、水素結合も含まれる。ある場合、例えば、１種以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に導入されている場合は、溶媒和物は単離することが可能である。「溶媒和物」は、溶液相および単離された溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の限定ではない例として、エタノレート、メタノレートなどがあげられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【１０７８】
１種以上の本発明の化合物は、場合によっては、溶媒和物に変換してもよい。溶媒和物の製造法は、一般的に知られている。例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．，９３（３）、６０１−６１１（２００４）には、抗真菌性フルコナゾールの溶媒和物を、酢酸エチル中でおよび水から溶媒和物を製造することが記載されている。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの類似の製造法が、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒら，ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１）、ａｒｔｉｃｌｅ１２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）によって記載されている。代表的な、限定ではないプロセスは、本発明の化合物を所望の量の所望の溶媒（有機溶媒、水またはこれらの混合物）に、周辺温度より高い温度で溶解し、次いで該溶液を、結晶が形成するのに十分な速度で冷却し、次いで標準の方法で単離することを含む。例えば、Ｉ．Ｒ．スペクトル観測のような分析技術により、溶媒和物（または水和物）として、結晶中に溶媒（または水）の存在が示される。
【１０７９】
「有効量」または「治療的有効量」は、先に記載した疾患を阻害するのに有効な、したがって目的の治療、寛解、阻害または予防効果を生み出すのに有効な本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
【１０８０】
式Ｉの化合物は塩を形成することができ、これも本発明の範囲内である。本明細書の式Ｉの化合物の記載は、他に示唆がない限り、その塩の記載も含むと理解される。本明細書で使用される用語「塩（類）」は、無機および／または有機酸で形成される酸性塩、および無機および／または有機塩基で形成される塩基性塩を表わす。さらに、式Ｉの化合物が、塩基部分、例えば、ピリジンまたはイミダゾール（これらに限定されない）、および酸性部分、例えば、カルボン酸（これに限定されない）の両方を含有する場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成される場合もあり、これも本明細書で使用される用語「塩（類）」に包含される。医薬的に許容しうる（すなわち、非毒性の、生理学的に許容しうる）塩が好ましいが、他の塩類も有用である。式Ｉの化合物の塩類は、例えば、塩が析出するような溶媒、または水性溶媒中で、式Ｉの化合物を等価量のようなある量の酸または塩基と反応させ、次いで冷凍乾燥することによって形成してもよい。
【１０８１】
代表的な酸付加塩として、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭素水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩としても知られる）などが挙げられる。さらに、塩基性の医薬品用化合物から医薬的に有用な塩の形成に適切である一般的に考えられている酸が、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら，Ｃａｍｉｌｌｅ  Ｇ．（ｅｄｓ．）Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３  ２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら，Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；およびＴｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ  ＆  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．ウェブサイト）によって検討されている。これらの開示は、参照によって本明細書に組み込まれる。
【１０８２】
代表的な塩基性塩として、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えば、カルシウムおよびマグネシウム塩、有機塩基（例えば、有機アミン類）との塩、例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン、およびアミノ酸との塩、例えば、アルギニン、リシンなどが挙げられる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（例えば、塩化メチル、塩化エチルおよび塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチルおよび臭化ブチル、ならびにヨウ化メチル、ヨウ化エチルおよびヨウ化ブチル）、ジアルキル硫酸塩（例えば、ジメチル、ジエチルおよびジブチル硫酸塩）、長鎖ハライド（例えば、塩化デシル、塩化ラウリルおよび塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリルおよび臭化ステアリル、ならびにヨウ化デシル、ヨウ化ラウリルおよびヨウ化ステアリル）、アラルキルハライド（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）その他のような薬剤で四級化してもよい。
【１０８３】
そのような酸塩および塩基塩は全て、本発明の範囲内の医薬的に許容しうる塩であり、酸および塩基塩の全ては、本発明の目的に関し、対応する化合物の遊離した形態と等価であると考えられる。
【１０８４】
本発明の化合物の医薬的に許容しうるエステルとして、以下の基が挙げられる。（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られたカルボン酸エステル、（ここで、エステル基のカルボン酸部分の非カルボニル部分が、直鎖または分岐鎖状のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシまたはアミノで場合によっては置換された、例えば、フェニル）から選択される）；（２）スルホン酸塩エステル、例えば、アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）リン酸エステルおよび（５）モノ−、ジ−またはトリリン酸エステル。リン酸エステル類は、例えば、Ｃ１−２０アルコールまたはこれらの反応性誘導体、あるいは２，３−ジ（Ｃ６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。
【１０８５】
式Ｉの化合物、およびその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性体（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテル）として存在してもよい。そのような互変異性体は全て、本発明の一部としてここに想定されるものである。
【１０８６】
式Ｉの化合物は、不斉またはキラル中心を含有する場合があり、したがって異なる立体異性体として存在することがある。式Ｉの化合物の立体異性体およびラセミ混合物を始めとするその混合物は、全て、本発明の一部を形成するものである。さらに、本発明は、幾何異性体および位置異性体も全て包含する。例えば、式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を導入するものであれば、シス−およびトランス−形態の両方、およびその混合物も本発明の範囲内に包含される。
【１０８７】
ジアステレオマー混合物は、それらの物理化学的相違に基づいて、当業者に周知の方法、例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別結晶法によって、それらの個々のジアステレオマーに分離することができる。鏡像異性体は、鏡像異性体混合物を、適切な光学的に活性な化合物（例えば、キラル補助剤、例えば、キラルアルコールまたはモッシャー酸塩化物）と反応させることによって、ジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋な鏡像異性体に変換（例えば、加水分解）することにより、分離することができる。また、式Ｉの化合物の中には、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であるものもあり、これも本発明の一部と考えられる。鏡像異性体は、キラルＨＰＬＣカラムを使用して分離することもできる。
【１０８８】
式Ｉの化合物は異なる互変異性体として存在することも可能であり、そのような形態は全て本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物のケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も全て、本発明に含まれる。
【１０８９】
本発明の化合物（該化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグおよびプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルも含む）の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）、例えば、鏡像異性体形態（不斉炭素が存在しなくても存在するかもしれない）、回転異性体、アトロプ異性体、およびジアステレオマー異性体を含む、種々の置換基上の不斉炭素のために存在するかもしれないものは、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル）のように、本発明の範囲内と考えられる。（例えば、式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を導入する場合、シスおよびトランス形態の両方、ならびにその混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態は全て、本発明に含まれる。）本発明化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体とは関係なくてもよく、あるいは、例えば、ラセミ体のように、または他の全て立体異性体または他の選択された立体異性体とともに混合されてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４推奨により規定されるＳまたはＲ配置を持つことができる。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグにも同じように適用されるものである。
【１０９０】
また本発明は、同位体的に標識された本発明の化合物であって、本明細書で列挙した化合物と同じであるが、１種以上の原子が、自然界で通常発見される原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を持つ原子で置き換えている化合物も包含する。本発明の化合物に導入することができる同位元素の例として、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位元素、例えば、それぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７０、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌが挙げられる。
【１０９１】
ある同位元素で標識された式Ｉの化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム（すなわち３Ｈ）および炭素−１４（すなわち１４Ｃ）同位元素は、それらの製造および検出能の容易さの点で特に好ましい。さらに、デューテリウム（すなわち２Ｈ）のようなより重い同位元素での置換は、より大きな代謝安定性によりある治療的な利点（例えば、インビボ半減期の増加、または必要な投与量の減少）をもたらし、したがって、ある環境下では好ましいかもしれない。同位元素で標識された式Ｉの化合物は、一般的に、本明細書の下記のスキームおよび／または実施例に開示している手順に類似する手順を倣い、同位元素で標識されていない試薬を適切に同位元素で標識された試薬に代えることによって、製造することができる。
【１０９２】
式Ｉの化合物、および式Ｉの化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形体は、本発明に含まれるものである。
【１０９３】
本発明による化合物は、医薬的薬理学的特性を有しうる。特に式Ｉの化合物は、γセクレターゼの調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）でありえる。
【１０９４】
より具体的には、式Ｉの化合物は、例えば、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症など（これらに限定されない）を含む中枢神経系の種々の障害の処置に有用でありえる。
【１０９５】
本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳類（例えば、ヒト）を処置する方法であって、治療的有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを、該哺乳類に投与することによる方法である。
【１０９６】
式Ｉの化合物の好ましい投与量は、約０．００１〜５００ｍｇ／体重１ｋｇ／日である。式Ｉの化合物、または該化合物の医薬的に許容しうる塩または溶媒和物のとりわけ好ましい投与量は、約０．０１〜２５ｍｇ／体重１ｋｇ／日である。
【１０９７】
本発明の化合物は、１種以上の先に列挙した追加の薬剤とともに併用すること（一緒にまたは連続して投与）にも有用である。
【１０９８】
また、本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群より選択される１種以上の化合物との組み合わせ（一緒にまたは連続して投与）においても有用である。
【１０９９】
一定用量として処方されていれば、そのような組み合わせ製品は、本明細書で記載される用量範囲内の本発明の化合物と、その用量範囲内の他の医薬的活性剤または処置とを使用する。
【１１００】
したがって、一態様では、本発明は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、ある量の１種以上の先に列挙された追加の薬剤とを含む組み合わせであって、該化合物／該処置の量は目的の治療効果を発揮する組み合わせを含む。
【１１０１】
本発明の化合物の薬理学的特性は、数多くの薬理学的アッセイによって確認してもよい。いくつかのアッセイを本明細書の後段で例示する。
【１１０２】
また本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む医薬組成物に関する。
【１１０３】
本発明で記載された化合物から医薬組成物を製造するための、不活性で、医薬的に許容しうる担体は、固体でも液体でもよい。固形形態製剤として、粉末剤、錠剤、分散性顆粒、カプセル、カシェ剤および坐剤が挙げられる。粉末剤および錠剤は、約５〜約９５％の活性成分を含んでもよい。適切な固形担体は当該分野で公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースがある。錠剤、粉末剤、カシェ剤およびカプセルは、経口投与に適切な固形調剤形態として使用することができる。医薬的に許容しうる担体および種々の組成物の製造方法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．），Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１８編，（１９９０），Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに見つけられる。
【１１０４】
液体形態製剤として、溶液、懸濁物およびエマルジョンが挙げられる。１つの例として、非経口注射用の水、または水−プロピレングリコール溶液が挙げられ、経口溶液、懸濁物またはエマルジョン用に甘味剤および乳白剤が添加される。液体形態製剤は、鼻腔内投与用の溶液も含んでよい。
【１１０５】
吸入に適切な噴霧製剤は、溶液および粉末形態の固体を含んでもよく、医薬的に許容しうる担体、例えば、不活性圧縮ガス、例えば、窒素と組合わせてもよい。
【１１０６】
使用直前に経口または非経口投与用の液体形態製剤に変換されることが意図される固形形態製剤も含まれる。そのような液体形態として、溶液、懸濁物およびエマルジョンが挙げられる。
【１１０７】
また本発明の化合物は、経皮的にも送達可能である。経皮的組成物は、クリーム、ローション、噴霧剤および／または乳化剤の形をとることができ、この目的のために当該分野において慣習的なマトリックスの経皮パッチまたはリザーバタイプに含ませることもできる。
【１１０８】
また本発明の化合物は、皮下に送達してもよい。
【１１０９】
該化合物は経口投与するのが好ましい。
【１１１０】
医薬製剤は単位剤形が好ましい。そのような形態では、製剤は、適正な量、例えば、所望の目的を達成するのに有効な量の活性成分を含有する適切なサイズの単位用量に再分割されている。
【１１１１】
製剤の単位用量中の活性化合物の量は様々であり、特定の用途に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇ〜約２５ｍｇに調整してもよい。
【１１１２】
使用される実際の投与量は、患者の要求および処置される状態の重症度に依って様々である。特定の状態に関する正しい投与計画の決定は、当該分野の技能の範囲内である。便宜上、１日の総用量を分割し、必要な日の間に分けて投与してもよい。
【１１１３】
本発明の化合物および／またはその医薬的に許容しうる塩の量および頻度は、患者の年齢、状態および大きさ、ならびに処置される症状の重症度のような要因を考慮し、担当医の判断に従って調節されるであろう。経口投与用の代表的な推奨される１日の投与計画は、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲で、２〜４回の分割用量が可能である。
【１１１４】
本発明の他の態様は、治療的有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容しうる担体、ビヒクルまたは希釈剤とを含むキットである。
【１１１５】
本発明のさらに別の態様は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、ある量の少なくとも１種の先に列挙した追加の薬剤とを含むキットであって、２種以上の成分の量は、目的とする治療効果をもたらすキットである。
【１１１６】
本明細書で開示された発明は、以下の製造例および実施例により実証されるが、これらは該開示の範囲を限定する解釈すべきではない。当業者には、代わりの機構的経路および類似の構造が明らかであろう。
【実施例】
【１１１７】
【化１７９】
2010535761.tif 000184
方法Ａ、工程１
【１１１８】
【化１８０】
2010535761.tif 000185
化合物Ａ１（Ｘ１＝ＣＨ２、１．０８ｇ、８．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＤＭＦ（１０／１０ｍｌ）溶液に、ＮａＨ（６０％、３５２ｍｇ、８．８ｍｍｏｌ）と化合物Ａ２（Ｙ１＝Ｉ、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、２．０ｇ、８．０ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を９２℃で一晩、加熱した。それから、混合物をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）で精製して化合物Ａ３を無色の油（Ｘ１＝ＣＨ２、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、１．２ｇ、５８％）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：２５８。
【１１１９】
方法Ａ、工程２
【１１２０】
【化１８１】
2010535761.tif 000186
化合物Ａ３（Ｘ１＝ＣＨ２、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＨＭＰＡ（３ｍｌ／４００ｕｌ）溶液に、窒素下、−７８℃で、ＬＤＡ（２Ｍ、０．７ｍｌ、１．４０ｍｍｏｌ）を加え、１０分間攪拌した。次いで、化合物Ａ４（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、２５２ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を一晩、攪拌した。それから、混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ）で精製して化合物Ａ５を無色の油（Ｘ１＝ＣＨ２、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１２０ｍｇ、２２％）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：４７４。
【１１２１】
方法Ａ、ステップ３
【１１２２】
【化１８２】
2010535761.tif 000187
化合物Ａ５（Ｘ１＝ＣＨ２、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル−、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１２３ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍｌ）溶液に、Ｅｔ３Ｎ（０．１０９ｍｌ、０．７８ｍｍｏｌ）とＭｓＣｌ（０．０５９ｍｌ、０．７８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を一晩攪拌し、次いで、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、Ｈ２Ｏで洗浄し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ）で精製して生成物を無色の油（１３０ｍｇ、９０％）として得た。上記生成物をＴＨＦ／ＤＭＦ（２／２ｍｌ）に溶かし、ＤＢＵ（１１０ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）を加え，９２℃で４時間加熱した。次いで、それを濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ）で精製して化合物Ａ６を無色の油（Ｘ１＝ＣＨ２、Ｒ１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、５０ｍｇ、４６％収率）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：４５６。
【１１２３】
方法Ａの工程１〜３の手順に類似した手順に従って、表２の化合物が製造された。
【１１２４】
【表２】
2010535761.tif 000188
方法Ｂ
【１１２５】
【化１８３】
2010535761.tif 000189
方法Ｂ、工程１
０℃での無水ＴＨＦ４０ｍｌ中の化合物Ｂ２（Ｒ２＝Ｈ、１．５ｇ、５．６ｍｍｏｌ、Ｔｅｔｔ．１９８７、４３、５１２５におけるように合成された）を、ＮａＨ（０．２５ｇ、５．９ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）で処理した。２０分後に、Ｂ１（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、１．０ｇ、４．６２ｍｍｏｌ）を加え、反応物を周囲温度に加温した。１８時間後、反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。合わせた有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（勾配１→１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により１．２ｇ（８１％）のＢ３（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得た。
【１１２６】
方法Ｂ、工程２
１１０ｍｌのＥｔＯＨと４ｍｌのＨ２Ｏ中のＢ３（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１．２ｇ、３．７２ｍｍｏｌ）を加熱還流した。１８時間後、反応混合物を周囲温度まで冷却し、ＮａＯＡｃ（０．３４ｇ、４．０９ｍｍｏｌ）を加えた。さらに１時間後、反応混合物を減圧濃縮してＢ４（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得て、これは、さらに精製することなく使用された。
【１１２７】
方法Ｂ、工程３
先の工程からの粗製Ｂ４（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））のＣＨ２Ｃｌ２（４０ｍｌ）溶液を、Ｎ，Ｎ−ＤＭＦ（４００μｌ）とホスゲン（３．７ｍｌ、トルエン中２０％）で処理した。２．５時間後、反応混合物を減圧濃縮してＢ５（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１．９ｇ）を得たが、これはさらに精製することなく使用された。
【１１２８】
方法Ｂ、工程４
先の工程からの粗製Ｂ５（１５０ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍｌ）溶液を、Ｅｔ３Ｎ（２５０μｌ、１．７９ｍｍｏｌ）と３，５−ジフルオロベンジルアミン（７５μｌ、０．６３ｍｍｏｌ）で処理した。１８時間後、反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。合わせた有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧濃縮した。分取薄層クロマトグラフィ（勾配：５％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により、８ｍｇ（４％）のＢ６（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ２＝Ｈ、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ１＝３，５−ジフルオロベンジル）を得た：１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ）δ７．７６（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４（ｄ、Ｊ＝１５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２−６．８９（ｍ、２Ｈ）、６．７４（ｓ、１Ｈ）、６．７１（ｓ、１Ｈ）、５．２０（ｂｒ  ｓ、１Ｈ）、４．２８（ｓ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、３Ｈ）、２．２９（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳ−ＬＣＭＳ、Ｍ＋１）：４２０．２。
【１１２９】
方法Ｂの手順に類似した手順に従って、表３の化合物が製造された。
【１１３０】
【表３−１】
2010535761.tif 000190
【１１３１】
【表３−２】
2010535761.tif 000191
アッセイ：
全細胞中のセクレターゼ反応およびβアミロイド分析：スウェーデン型またはロンドン型変異を伴うＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中、３７℃で５時間、指定された化合物で処理した。このインキュベーションの終わりに、全βアミロイド、βアミロイド４０およびβアミロイド４２を、電子化学発光（ＥＣＬ）に基づくサンドイッチイムノアッセイを使用して測定した。全βアミロイドは、一対の抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８を使って測定され、βアミロイド４０は、ＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８との抗体対を使用して同定されたのに対して、βアミロイド４２は、ＴＡＧ−Ｇ２−１１とビオチン−４Ｇ８で同定された。ＥＣＬ信号は、Ｓｅｃｔｏｒ  Ｉｍａｇｅｒ  ２４００（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定された。
【１１３２】
βアミロイドプロファイルの質量分析：馴化培地中のβアミロイドプロファイルは、表面増強レーザー脱着／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析を用いて測定された。馴化培地は、抗体Ｗ０２でコーティングされたＰＳ２０  ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐアレイと共にインキュベーションされた。アレイ上に捕捉されたβアミロイドの質量スペクトルは、製造者の説明書に従って、ＳＥＬＤＩ  ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐ  Ｒｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で読み取られた。
【１１３３】
ＣＳＦ  βアミロイド分析：ラットＣＳＦ中のβアミロイドは、先に述べたようにＭＳＤ技術を使用して測定された。βアミロイド４０は、抗体対Ｔａｇ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８を使用して測定されたのに対し、βアミロイド４２は、Ｔａｇ−抗βアミロイド４２（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）とビオチン−４Ｇ８を使用して測定された。ＥＣＬ信号は、Ｓｅｃｔｏｒ  Ｉｍａｇｅｒ  ２４００（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定された。
【１１３４】
βアミロイドのマトリックス支援レーザー脱離／イオン化質量分析（ＭＡＬＤＩ  ＭＳ）は、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥ  ＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で行われる。装置は、パルス窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは、２０ｋＶの加速電圧により、直線モードで得られる。この作業で示される各々のスペクトルは、２５６のレーザーショットの平均を表す。サンプル−マトリックス溶液を調製するために、１μｌの免疫沈降したＡ□サンプルを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中、３μＬの飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液と混合する。次いで、サンプル−マトリックス溶液をサンプルプレートに塗布し、質量分析の前に周囲温度で乾燥する。すべてのスペクトルは、ウシインスリンとＡＣＴＨ（１８−３９の断片）の混合物を用いて外部的に較正される。
【１１３５】
下記の表４の化合物は、約１０４ｎＭから約１９９１２ｎＭの範囲に、細胞性βアミロイド４２のＩＣ５０を有した。
【１１３６】
【表４−１】
2010535761.tif 000192
【１１３７】
【表４−２】
2010535761.tif 000193
本発明を、上記の特定の実施形態と関連して記載してきたが、その多くの代替、改変および他の変更が、当業者には明らかであろう。このような全ての代替、改変および変更は、本発明の精神および範囲内に含まれることを意味する。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月31日(2010.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
本発明は、また、併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットを提供し、ここで、１つの容器は、有効量の式（Ｉ）の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器（すなわち、第２容器）は、有効量の別の医薬的に活性な成分（上記したもの）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の医薬的に活性な成分との合わせた量は、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である。
したがって、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
式：
【化１８５】
2010535761.tif 000237
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、上記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、上記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（上記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（上記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、上記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ１とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
【化１８６】
2010535761.tif 000238
を形成し；式中、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（上記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（上記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、上記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、上記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、上記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、上記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【化１８７】
2010535761.tif 000239
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、上記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化１８８】
2010535761.tif 000240
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【化１８９】
2010535761.tif 000241
からなる群から独立して選択され；ここで、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化１９０】
2010535761.tif 000242
からなる群から独立して選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
（項目２）
Ｒ２がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ３がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３がアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
上記アルキルがメチルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
上記アルキルがメチルである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ８がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２１が−ＯＲ１５である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１５がアルキルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
上記アルキルがメチルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２１がアルキルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
上記アルキルがメチルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
上記ヘテロアリールがイミダゾリルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
上記Ｒ２１基がアルキルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
上記アルキルがメチルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１が縮合ベンゾシクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
上記縮合ベンゾシクロアルキルが、
【化１９１】
2010535761.tif 000243
からなる群から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
上記縮合ベンゾシクロアルキルが、
【化１９２】
2010535761.tif 000244
からなる群から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２１がアリールである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
上記アリールがフェニルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
上記アリールがナフチルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
上記Ｒ２１基が、独立して選択された１個または２個のＲ２２基で置換されたアリールである、項目２４に記載の化合物。
（項目２９）
上記アリールがフェニルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
上記Ｒ２２基がハロである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
上記ハロがＦである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
上記Ｒ１が、
【化１９３】
2010535761.tif 000245
である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
上記Ｒ１が、
【化１９４】
2010535761.tif 000246
である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が、
【化１９５】
2010535761.tif 000247
である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１がベンゾ縮合シクロアルキル、および１個のＲ２１基で置換されたアルキルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基がアリールである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１が、
【化１９６】
2010535761.tif 000248
である、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１が、
【化１９７】
2010535761.tif 000249
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１が、
【化１９８】
2010535761.tif 000250
である、項目４０に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１が、
【化１９９】
2010535761.tif 000251
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１が、
【化２００】
2010535761.tif 000252
である、項目４０に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１が、
【化２０１】
2010535761.tif 000253
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と共に一緒になって、５〜６員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
上記環が５員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）：
【化２０２】
2010535761.tif 000254
の化合物である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
上記環が６員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）：
【化２０３】
2010535761.tif 000255
の化合物である、項目４８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、項目４８に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ８がＨである、項目４８に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールである、項目４８に記載の化合物。
（項目５４）
上記アリールがフェニルである、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１５がアルキルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
上記アルキルがメチルである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、項目４８に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ２１がアルキルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
上記アルキルがメチルである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
上記ヘテロアリールがイミダゾリルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６２）
上記Ｒ２１基がアルキルである、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
上記アルキルがメチルである、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、項目４８に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ２１がアリールである、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
上記アリールがフェニルである、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
上記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、項目６４に記載の化合物。
（項目６８）
上記アリールがフェニルである、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
上記Ｒ２２基がハロである、項目６７に記載の化合物。
（項目７０）
上記ハロがＦである、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
上記Ｒ１が、
【化２０４】
2010535761.tif 000256
である、項目４８に記載の化合物。
（項目７２）
上記Ｒ１が、
【化２０５】
2010535761.tif 000257
である、項目４８に記載の化合物。
（項目７３）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、項目４９に記載の化合物。
（項目７４）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基がアリールである、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、項目７３に記載の化合物。
（項目７６）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目７４に記載の化合物。
（項目７７）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目７５に記載の化合物。
（項目７８）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目７６に記載の化合物。
（項目７９）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目７７に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１が、
【化２０６】
2010535761.tif 000258
である、項目７８に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１が、
【化２０７】
2010535761.tif 000259
である、項目７９に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ１が、
【化２０８】
2010535761.tif 000260
である、項目７８に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１が、
【化２０９】
2010535761.tif 000261
である、項目７９に記載の化合物。
（項目８４）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルである、項目５０に記載の化合物。
（項目８５）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基がアリールである、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
上記Ｒ１０部分上の上記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、上記Ｒ９部分上の上記Ｒ２１基がアルキルであり、上記Ｒ１基上の上記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールである、項目８４に記載の化合物。
（項目８７）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目８５に記載の化合物。
（項目８８）
上記Ｒ１５がアルキルである、項目８６に記載の化合物。
（項目８９）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
上記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、項目８８に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ１が、
【化２１０】
2010535761.tif 000262
である、項目８９に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ１が、
【化２１１】
2010535761.tif 000263
である、項目９０に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ１が、
【化２１２】
2010535761.tif 000264
である、項目８９に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ１が、
【化２１３】
2010535761.tif 000265
である、項目９０に記載の化合物。
（項目９５）
（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９６）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である、項目９５に記載の化合物。
（項目９８）
以下：
【化２１４】
2010535761.tif 000266
【化２１５】
2010535761.tif 000267
からなる群から選択される、化合物。
（項目９９）
以下：
【化２１６】
2010535761.tif 000268
【化２１７】
2010535761.tif 000269
【化２１８】
2010535761.tif 000270
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１００）
上記化合物が、（１．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０１）
上記化合物が、（２．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０２）
上記化合物が、（３．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０３）
上記化合物が、（４．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０４）
上記化合物が、（５．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０５）
上記化合物が、（６．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０６）
上記化合物が、（７．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０７）
上記化合物が、（８．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０８）
上記化合物が、（９．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１０９）
上記化合物が、（１０．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１０）
上記化合物が、（１１．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１１）
上記化合物が、（１２．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１２）
上記化合物が、（１３．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１３）
上記化合物が、（１４．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１４）
上記化合物が、（１５．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１５）
上記化合物が、（１６．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１６）
上記化合物が、（１７．０）である、項目１に記載の化合物。
（項目１１７）
治療有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１１８）
治療有効量の項目９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１１９）
治療有効量の項目９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１２０）
有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、上記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
（項目１２１）
有効量の項目９８に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、上記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
（項目１２２）
有効量の項目９９に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、上記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
（項目１２３）
上記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、項目１２０に記載の組成物。
（項目１２４）
上記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、項目１２１に記載の組成物。
（項目１２５）
コリンエステラーゼ阻害剤、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物をさらに含む、項目１１７に記載の組成物。
（項目１２６）
上記コリンエステラーゼ阻害剤が、塩酸ドネペジルである、項目１２５に記載の組成物。
（項目１２７）
治療有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
（項目１２８）
治療有効量の項目９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
（項目１２９）
治療有効量の項目９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
（項目１３０）
中枢神経系障害の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、中枢神経系障害を処置する方法。
（項目１３１）
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
（項目１３２）
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
（項目１３３）
アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
（項目１３４）
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
（項目１３５）
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
（項目１３６）
ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の項目９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
（項目１３７）
（１）γ−セクレターゼを調節する処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する；あるいは、
（２）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する；あるいは、
（３）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する；あるいは、
（４）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を治療する；あるいは、
（５）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、緑内障を治療する；あるいは
（６）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを治療する；あるいは、
（７）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳卒中を治療する；あるいは、
（８）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、認知症を治療する；あるいは、
（９）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を治療する；あるいは、
（１０）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳の炎症を治療する；あるいは、
（１１）処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を治療する、方法。
（項目１３８）
ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、項目１３２に記載の方法。
（項目１３９）
ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、項目１３３に記載の方法。
（項目１４０）
有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の（１）１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤；または（２）塩酸ドネペジル；または（３）βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物；または（４）１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤；または（５）Ｅｘｅｌｏｎ；または（６）Ｃｏｇｎｅｘ；または（７）タウキナーゼ阻害剤；または（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤；または（９）１つの抗βアミロイドワクチン接種；または（１０）１つまたは複数のＡＰＰリガンド；または（１１）インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする１つまたは複数の薬剤；または（１２）１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１３）スタチン類およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１５）１つまたは複数のフィブレート類；または（１６）クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびアルミニウムクロフィブレートからなる群から選択される１つまたは複数のフィブレート類；または（１７）１つまたは複数のＬＸＲアゴニスト；または（１８）１つまたは複数のＬＲＰ模倣物；または（１９）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；または（２０）１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニスト；または（２１）１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニスト；または（２２）１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；または（２３）１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤；または（２４）１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；または（２５）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、または陽性アロステリック調節因子もしくはアゴニスト；または（２６）１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；または（２７）神経炎症を減少させることができる１つまたは複数の抗炎症剤；または（２８）１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；または（２９）１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤；または（３０）βアミロイド流出を誘発することができる１つまたは複数の薬剤；または（３１）ゲルソリンとを組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
（項目１４１）
処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤とを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
（項目１４２）
処置を必要とする患者に、有効量の項目１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の塩酸ドネペジルとを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
（項目１４３）
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の項目１に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、項目１に記載の化合物と上記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
（項目１４４）
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の項目９８に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、項目４８に記載の化合物と上記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
（項目１４５）
併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の項目９９に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、項目４８に記載の化合物と上記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
（項目１４６）
式：
【化２１９】
2010535761.tif 000271
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、上記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、上記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（上記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（上記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、上記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ１とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
【化２２０】
2010535761.tif 000272
を形成し；式中、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（上記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（上記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、上記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、上記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、上記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、上記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−およびヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【化２２１】
2010535761.tif 000273
【化２２２】
2010535761.tif 000274
からなる群から選択され、ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され；そして、ここで、上記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化２２３】
2010535761.tif 000275
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【化２２４】
2010535761.tif 000276
からなる群から独立して選択され；ここで、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化２２５】
2010535761.tif 000277
からなる群から独立して選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
（項目１４７）
任意の結合が存在せず、式（Ａ）の化合物が、
【化２２６】
2010535761.tif 000278
である、項目１４６に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１８５】
2010535761.tif 000279
の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ２およびＲ３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ１とＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
【化１８６】
2010535761.tif 000280
を形成し；式中、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記Ｒ８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
【化１８７】
2010535761.tif 000281
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ２１基で任意に置換されており；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化１８８】
2010535761.tif 000282
を形成することができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【化１８９】
2010535761.tif 000283
からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化１９０】
2010535761.tif 000284
からなる群から独立して選択される、
化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
（ａ）Ｒ２がＨであり、かつＲ３がメチルであるか、またはＲ２がＨであり、かつＲ３がＨである；
（ｂ）Ｗが、−Ｓ（Ｏ）２である；
（ｃ）Ｒ８がＨである；
（ｄ）Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がメチルである；
（ｅ）Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１がメチルであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ａ）Ｒ１が縮合ベンゾシクロアルキルであるか；あるいは
（ｂ）Ｒ１が、
【化１９１】
2010535761.tif 000285
からなる群から選択されるか；あるいは
（ｃ）Ｒ１が、
【化１９２】
2010535761.tif 000286
からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１がフェニルおよびナフチルからなる群より選択されるか；
（ｂ）Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基が、独立して選択された１個または２個のＲ２２基で置換されたアリールであり、前記アリールがフェニルであり、前記Ｒ２２基がハロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記ハロが（ｂ）でのＦである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１が、
【化１９３Ａ】
2010535761.tif 000287
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１がベンゾ縮合シクロアルキル、および１個のＲ２１基で置換されたアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（ａ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールであるか；あるいは
（ｂ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールであるか；あるいは
（ｃ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールであるか；あるいは
（ｄ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールであるか；あるいは
（ｅ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルであるか；あるいは
（ｆ）前記Ｒ１０部分上の前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、前記Ｒ９部分上の前記Ｒ２１基がアルキルであり、前記Ｒ１基上の前記Ｒ２１基が１個のＲ２２基で置換されたアリールであり、前記Ｒ９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
（ｅ）および（ｆ）におけるＲ１が、
【化１９６Ａ】
2010535761.tif 000288
からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と共に一緒になって、５〜６員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）前記環が５員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）：
【化２０２】
2010535761.tif 000289
の化合物であるか；あるいは
（ｂ）前記環が６員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）：
【化２０３】
2010535761.tif 000290
の化合物である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）Ｗが−Ｓ（Ｏ）２である；
（ｂ）Ｒ８がＨである；
（ｃ）Ｒ１０が１個のＲ