(57)【要約】本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。2010538068.tif 000798
2010538068.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化７２０】
2010538068.tif 000765
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物［式中、
Ｇ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、それぞれ独立に選択され、
式（Ｉ）の環中の（Ａ）は、前記環を特定するための参照文字であり、
番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、前記環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり、
位置（３）と（４）との間の点線
【化７２１】
2010538068.tif 000766
は、任意選択の結合を表し、
ｄは０または１であり、
ｆは１であり、
ｍは０〜６であり、
ｎは１〜５であり、
ｐは０〜５であり、
ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立に選択され、
ｒは１〜３であり、
ｔは１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、
部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（１）または（２）と結合しており、Ｇが（１）と結合している場合、Ｇ４は−Ｃ−であり、Ｇが（２）と結合している場合、Ｇ３は−Ｃ−であり、
Ｇは、直接結合、
【化７２２】
2010538068.tif 000767
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−、−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、
Ｇ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ２は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（２）と結合している場合、Ｇ３は炭素であり、
Ｇ４は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（１）と結合している場合、Ｇ４は炭素であり、
Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、
【化７２３】
2010538068.tif 000768
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキ）、
【化７２４】
2010538068.tif 000769
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換されている基は、Ｒ２１から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル−、
【化７２５】
2010538068.tif 000770
（式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択される）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、あるいは
隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に結合して
【化７２６】
2010538068.tif 000771
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２７】
2010538068.tif 000772
（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２０（ここで、Ｒ４は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有する）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２８】
2010538068.tif 000773
からなる群から独立に選択され、
但し、
（ａ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する−Ｏ−原子を有さず、
（ｂ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する硫黄基を有さず（すなわち、環Ａ中の１つの位置に−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２基がある場合、環Ａ中の隣接する位置は−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２ではない）、
（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有さず（すなわち、環Ａは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｏ−原子を有さない）、
（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、
（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、
（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、
（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｍ）−ＳＦ５部分も−Ｓｉ（Ｒ１５）３部分も存在せず、ＷがＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在する場合、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルアルキル−ではなく、
（ｎ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではなく、
（ｏ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではなく、
（ｐ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル部分ではなく、
（ｑ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ２がＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、前記Ｇ３についてのＲ２１は−ＮＲ１５Ｒ１６ではなく、
（ｒ）Ｇ１がＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではない］。
【請求項２】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７２９】
2010538068.tif 000774
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３０】
2010538068.tif 000775
であるか、あるいは
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３１】
2010538068.tif 000776
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１基が、
【化７３２】
2010538068.tif 000777
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで、前記ハロはＦである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１が、
【化７３３】
2010538068.tif 000778
【化７３４】
2010538068.tif 000779
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（１）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールであり、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールであるか、あるいは
（２）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（７）
Ｒ１が、
【化７３５】
2010538068.tif 000780
【化７３６】
2010538068.tif 000781
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３７】
2010538068.tif 000782
であるか、あるいは
（８）
Ｒ１が、
【化７３８】
2010538068.tif 000783
【化７３９】
2010538068.tif 000784
であり、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７４０】
2010538068.tif 000785
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化７４１】
2010538068.tif 000786
【化７４２】
2010538068.tif 000787
を有することからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化７４３】
2010538068.tif 000788
【化７４４】
2010538068.tif 000789
【化７４５】
2010538068.tif 000790
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＵ）ｑについて、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
【化７４６】
2010538068.tif 000791
【化７４７】
2010538068.tif 000792
【化７４８】
2010538068.tif 000793
【化７４９】
2010538068.tif 000794
【化７５０】
2010538068.tif 000795
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ１）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＬ３）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｅ）式（ＩＵ１）について、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】
化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
【化７５１】
2010538068.tif 000796
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化７５２】
2010538068.tif 000797
であり、Ｒ２１が、非置換アリールまたは１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているアリールである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２４】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２５】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２６】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２７】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２８】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ
を含む方法。
【請求項２９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３７】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３８】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４０】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４１】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４５】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４６】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への参照）
本願は、２００７年９月６日に出願された、米国仮特許出願第６０／９７０３４４号の利益を主張する。
（発明の分野）
本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用ないくつかの複素環式化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、中枢神経系障害、例えばアルツハイマー病等の神経変性疾患等およびアミロイドタンパク質の沈着に関係する他の疾患を含む種々の疾患を治療するための、該化合物および組成物を使用する治療方法に関する。それらは、例えば、アルツハイマーおよびダウン症候群等、アミロイドベータ（以後、Ａβと称する）によって引き起こされる疾患の治療において有効なＡβ産生を減少させるために特に有用である。
【背景技術】
【０００２】
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および喪失ならびにまた老人斑および神経原線維変化の形成を特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤に代表される症状改善剤を用いる対症療法に限定されており、該疾患の進行を予防する根本治療薬は未だ開発されていない。アルツハイマー病の根本治療薬創出のために、病態発症の原因を制御する方法を開発することが必要である。
【０００３】
Ａβタンパク質は、アミロイド前駆体タンパク質（以後、ＡＰＰと称する）の代謝産物であり、ニューロンの変性および喪失ならびに認知症状態の発症に大いに関与しているとみなされている（例えば、可逆的記憶喪失の分子基盤を示唆している、Ｋｌｅｉｎ  Ｗ  Ｌら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、２００３年９月２日、１００巻（１８号）、１０４１７〜２２頁を参照。
【０００４】
Ｎｉｔｓｃｈ  Ｒ  Ｍおよび他１６名、Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｇａｉｎｓｔ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ｓｌｏｗ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｎｅｕｒｏｎ、２００３年５月２２日、３８巻（４号）、５４７〜５５４頁）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０個のアミノ酸からなるＡβ４０およびＣ末端に２個のさらなるアミノ酸を有するＡβ４２であることを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向があり（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ  Ｊ  Ｔら、Ｔｈｅ  ｃａｒｂｏｘｙ  ｔｅｒｍｉｎｕｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  β  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｓｅｅｄｉｎｇ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：  ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３年５月１１日、３２巻（１８号）、４６９３〜４６９７頁を参照）、老人斑の主成分を構成する（例えば、（Ｇｌｅｎｎｅｒ  ＧＧら、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：  ｉｎｉｔｉａｌ  ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｏｖｅｌ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、１９８４年５月１６日、１２０巻（３号）、８８５〜９０頁。Ｍａｓｔｅｒｓ  Ｃ  Ｌら、Ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅ  ｃｏｒｅ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、１９８５年６月、８２巻（１２号）、４２４５〜４２４９頁も参照）。
【０００５】
さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセネリン（ｐｒｅｓｅｎｅｌｉｎ）遺伝子の突然変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させることが公知である（例えば、Ｇｏｕｒａｓ  Ｇ  Ｋら、Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ  Ａβ１４２  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒａｉｎ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ、２０００年１月、１５６巻（１号）、１５〜２０頁を参照。Ｓｃｈｅｕｎｅｒ  Ｄら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１９９６年８月、２巻（８号）、８６４〜８７０頁、およびＦｏｒｍａｎ  Ｍ  Ｓら、Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｍｕｔａｎｔ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｏｎ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｎｓ  ａｎｄ  ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ  ｃｅｌｌｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９７年１２月１９日、２７２巻（５１号）、３２２４７〜３２２５３頁も参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ５４２の産生を減少させる化合物は、家族性アルツハイマー病の進行を制御するためまたは該疾患を予防するための作用物質として期待される。
【０００６】
これらのＡβは、ＡＰＰがベータセクレターゼによって開裂され、その後ガンマセクレターゼによって切り出される際に産生される。これを考慮し、Ａβの産生を減少させる目的で、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。既に公知であるこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチドまたはＬ−６８５，４５８等のペプチド模倣薬である。アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体（ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ  ｓｔａｌｅ  ｍｉｍｉｃ）であるＬ−６８５，４５８は、アミロイドβタンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力阻害剤である。Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０００年８月１日、３９巻（３０号）、８６９８〜８７０４頁）。
【０００７】
本発明に関連して、特許文献１（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）、特許文献２（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）、特許文献３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）、特許文献４（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）、特許文献５（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ  ＡＧ、２００６年５月４日公開）、特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）、特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）、特許文献８（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）および特許文献９（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）も興味深い。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書
【特許文献２】米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書
【特許文献３】米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書
【特許文献４】国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット
【特許文献５】国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット
【特許文献６】国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット
【特許文献７】国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット
【特許文献８】米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書
【特許文献９】国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
Ａβに関連する疾患および障害を治療するための、新たな化合物、製剤、治療および療法が必要である。したがって、本発明は、そのような疾患および障害の治療または予防または寛解において有用な化合物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
その多くの実施形態において、本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。
【００１１】
本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物および化合物５０．１〜１９０．１）は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用となり得、例えば、アルツハイマー病、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ、１０４巻、１３４４４〜１３４４９頁（２００７年））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：  Ｊ．  Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆｏｌｄｉｎｇ  Ｄｉｓｏｒｄ．、８巻、付録１、３６〜４２頁（２００１年）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ  Ｐ  Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ、９５巻、６４４８〜５３頁（１９９８年））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｉｎｇ、６６３〜６７３頁、２４巻、２００３年）等の疾患の治療および予防において有用となり得る。
【００１２】
本発明は、式：
【００１３】
【化１】
2010538068.tif 000003
のガンマセクレターゼモジュレーターである新規化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物［式中、すべての置換基は以下で定義される］を提供する。
【００１４】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【００１５】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【００１６】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【００１７】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を対象とする。
【００１８】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【００１９】
本発明の別の実施形態は、純粋形態の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【００２０】
本発明の別の実施形態は、純粋および単離された形態の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【００２１】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物を対象とする。
【００２２】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物を対象とする。
【００２３】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物を対象とする。
【００２４】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物を対象とする。
【００２５】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【００２６】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【００２７】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【００２８】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００２９】
本発明の別の実施形態は、純粋および単離された形態の５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３０】
本発明の別の実施形態は、純粋形態の５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３１】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３２】
本発明の別の実施形態は、５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３３】
本発明の別の実施形態は、５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３４】
本発明の別の実施形態は、５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）。
【００３５】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００３６】
別の実施形態は、１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の有効量の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００３７】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００３８】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００３９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物、および有効量の１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば）薬物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。他の薬学的活性成分の例は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）ガンマセクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される薬物を含むがこれらに限定されない。
【００４０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物、有効量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００４１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物、有効量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ（ｂｕｔｙｒｙｌｃｈｌｏｌｉｎｅｓｔｅｒａｓｅ）阻害剤）、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００４２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物、有効量の１種または複数のムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【００４３】
式（Ｉ）の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用となり得、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群等の中枢神経系障害等の疾患の治療および予防において有用となり得る。
【００４４】
よって、本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００４５】
本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００４６】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００４７】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００４８】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００４９】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００５０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００５１】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００５２】
本発明は、（１）ガンマセクレターゼを調節し、あるいは（２）１種または複数の神経変性疾患を治療し、あるいは（３）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。併用療法は、１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の投与および１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば薬物）の投与を含む方法を対象とする。式（Ｉ）の化合物および他の薬物を別個に（すなわち、それぞれがその独自の別個の剤形中にある）投与してよく、または式（Ｉ）の化合物を同じ剤形中で他の薬物と組み合わせてよい。
【００５３】
よって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれか１つを対象とし、ここで、式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて使用される。
【００５４】
よって、本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００５５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【００５６】
本発明は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００５７】
本発明は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００５８】
本発明は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００５９】
本発明は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６０】
本発明は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６１】
本発明は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６２】
本発明は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６３】
本発明は、（１）ガンマセクレターゼを調節し、あるいは（２）１種または複数の神経変性疾患を治療し、あるいは（３）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。併用療法は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の投与および有効量の１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば薬物）の投与を含む方法を対象とする。
【００６４】
本発明は、軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６５】
本発明は、緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６６】
本発明は、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６７】
本発明は、脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６８】
本発明は、認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００６９】
本発明は、小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００７０】
本発明は、脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００７１】
本発明は、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法も提供する。
【００７２】
本発明は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の組合せを、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、薬学的に許容される担体も含む。
【００７３】
本発明の他の実施形態は、上記で記載されている方法のいずれか１つを対象とし、ここで、式（Ｉ）の化合物は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物である。
【００７４】
本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、医薬組成物）も提供する。医薬組成物は、薬学的に許容される担体も含む。
【００７５】
本発明は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットも提供し、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【００７６】
本発明は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットも提供し、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１（また、一例において１．１〜４９．１、別の例において１９１．１〜２６２．１、別の例において２６３．１〜２７４．１）からなる群から選択される化合物ならびに他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【００７７】
式（Ｉ）の化合物は、式：
【００７８】
【化２】
2010538068.tif 000004
の化合物を含む。
【００７９】
よって、式
【００８０】
【化３】
2010538068.tif 000005
の化合物は、式（Ｉ）の化合物を対象とする実施形態のいずれか１つにおいて、式（Ｉ）の化合物の代わりに使用され得る。
【発明を実施するための形態】
【００８１】
本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物：
【００８２】
【化４】
2010538068.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する［式中、
Ｇ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、それぞれ独立に選択され、
式（Ｉ）の環中の（Ａ）は、該環を特定するための参照文字であり、
番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり、
位置（３）と（４）との間の点線
【００８３】
【化５】
2010538068.tif 000007
は、任意選択の結合を表し、
ｄは０または１であり（また、当業者であれば、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分においてｄが０である場合、Ｎ上に置換基はなく、よって、ｄが０である場合、部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−は−Ｎ＝または−ＮＨ−である、すなわち、部分においてｄが０である場合、必要な原子価を満たすために適切な数のＨ原子がＮ上にあることを理解するであろう）、
ｆは１であり、
ｍは０〜６であり、
ｎは１〜５であり、
ｐは０〜５であり、
ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立に選択され（また、当業者であれば、部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑにおいてｑが０である場合、これは炭素上にＲ２１置換基がないことを意味し、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ部分は−ＣＨ＝または−ＣＨ２−である、すなわち、部分においてｑが０である場合、必要な原子価を満たすために適切な数のＨ原子が炭素上にあることを理解するであろう）、
ｒは１〜３であり、
ｔは１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、
部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（１）または（２）と結合しており、Ｇが（１）と結合している場合、Ｇ４は−Ｃ−であり、Ｇが（２）と結合している場合、Ｇ３は−Ｃ−であり、
Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【００８４】
【化６】
2010538068.tif 000008
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、
Ｇ１は、直接結合（すなわち、（５）におけるＮはＧ２と直接的に結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ２は、直接結合（すなわち、Ｇ１はＧ３と直接的に結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（２）と結合している場合、Ｇ３は炭素であり（すなわち、基Ｇ３は基−Ｃ（Ｒ２１）ｑであり、ここで、ｑは０であり、Ｃ上の得られたＨは部分Ｇによって置き換えられている）、
Ｇ４は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（１）と結合している場合、Ｇ４は炭素であり（すなわち、基Ｇ４は基−Ｃ（Ｒ２１）ｑであり、ここで、ｑは０であり、Ｃ上の得られたＨは部分Ｇによって置き換えられている）、
Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌ）−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌａｌｋｙｌ）−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ）−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキ（ｈａｌｏ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ａｌｋｙ））（例えば、−Ｏ−フルオロアルキル等）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキ）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキル等）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換されている基は、Ｒ２１から独立に選択される１個または複数（例えば、１〜５個）の置換基で置換されており、
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ）−、
【００８５】
【化７】
2010538068.tif 000009
（式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択される）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル（ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、あるいは
隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に結合して
【００８６】
【化８】
2010538068.tif 000010
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【００８７】
【化９】
2010538068.tif 000011
（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２０（ここで、Ｒ４は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有する）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【００８８】
【化１０】
2010538068.tif 000012
からなる群から独立に選択され、
但し、
（ａ）環Ａは、該環中に２個の隣接する−Ｏ−原子を有さず、
（ｂ）環Ａは、該環中に２個の隣接する硫黄基を有さず（すなわち、環Ａ中の１つの位置に−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２基がある場合、環Ａ中の隣接する位置は−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２ではない）、
（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有さず（すなわち、環Ａは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｏ−原子を有さない）、
（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、
（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、
（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、
（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｍ）−ＳＦ５部分も−ＯＳＦ５部分も−Ｓｉ（Ｒ１５）３部分も存在せず、ＷがＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在する（すなわち、位置（３）と（４）との間に、互変異性化によって形成された二重結合を含む二重結合がある）場合、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルアルキル−ではなく、
（ｎ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではなく、
（ｏ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではなく、
（ｐ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル部分ではなく、
（ｑ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ２がＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、前記Ｇ３についてのＲ２１は−ＮＲ１５Ｒ１６ではない、すなわち、Ｇ３は部分：
【００８９】
【化１１】
2010538068.tif 000013
ではなく、
（ｒ）Ｇ１がＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではない］。
【００９０】
上記の但し書き（ｏ）および（ｐ）における縮合２−アミノピリジルシクロアルキル部分は、部分：
【００９１】
【化１２】
2010538068.tif 000014
［式中、Ｂ１はシクロアルキル環を表す］
である。
【００９２】
本発明の一実施形態において、−ＳＦ５基は存在せず、−ＯＳＦ５基は存在せず、−Ｓｉ（Ｒ１５）３は存在せず、ＷはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在し（すなわち、位置（３）と（４）との間に、互変異性化によって形成された二重結合を含む二重結合がある）、Ｒ１は、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｌａｒｙ−ｌ）（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。
【００９３】
本発明の別の実施形態において、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基（例えば、１〜２個）が存在し、ＷはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在し（すなわち、位置（３）と（４）との間に、互変異性化によって形成された二重結合を含む二重結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている（ここで、置換されているＲ１基上の置換基の総数は、１〜５個である）。本実施形態の一例において、１個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５）３基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５）３基が存在する。
【００９４】
本発明の別の実施形態において、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基である）からなる群から選択される少なくとも１個の基（例えば、１〜２個）が存在し、ＷはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在し（すなわち、位置（３）と（４）との間に、互変異性化によって形成された二重結合を含む二重結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている（ここで、置換されているＲ１基上の置換基の総数は、１〜５個である）。本実施形態の一例において、１個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５）３基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５）３基が存在する。
【００９５】
本発明の別の実施形態において、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される少なくとも１個の基（例えば、１〜２個）が存在し、ＷはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在し（すなわち、位置（３）と（４）との間に、互変異性化によって形成された二重結合を含む二重結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている（ここで、置換されているＲ１基上の置換基の総数は、１〜５個である）。本実施形態の一例において、１個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−ＯＳＦ５基が存在する。本実施形態の別の例において、１個の−Ｓｉ（ＣＨ３）３基が存在する。本実施形態の別の例において、２個の−Ｓｉ（ＣＨ３）３基が存在する。
【００９６】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【００９７】
【化１３】
2010538068.tif 000015
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【００９８】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在せず（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。
【００９９】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在せず（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、但し、前記縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）置換基は、縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではない。
【０１００】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＮであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在せず（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。
【０１０１】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２はＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３はＮであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在せず（すなわち、位置（３）と（４）との間に単結合がある）、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、但し、前記縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）置換基は、縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではない。
【０１０２】
本発明の別の実施形態において、ＷはＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１はＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ２はＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇ３はＣ（Ｒ２１）ｑであり、前記Ｇ３部分についてのＲ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
【０１０３】
【化１４】
2010538068.tif 000016
（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（ここで、Ｒ４は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有する）からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【０１０４】
【化１５】
2010538068.tif 000017
からなる群から独立に選択される。
【０１０５】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１はＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ２は直接結合であり、Ｇ３はＮであり、Ｇ４はＣであり、ＧはＧ４と結合しており、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１０６】
【化１６】
2010538068.tif 000018
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１０７】
当業者であれば、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である場合、−Ｓ（Ｏ）−部分は
【０１０８】
【化１７】
2010538068.tif 000019
となり得、または−Ｓ（Ｏ）−部分は
【０１０９】
【化１８】
2010538068.tif 000020
となり得ることを理解するであろう。
【０１１０】
本発明の一実施形態において、部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（１）と結合している。
【０１１１】
本発明の別の実施形態において、部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（２）と結合している。
【０１１２】
シクロアルキルＧ部分の例は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを含む。一例において、前記シクロアルキル部分を位置（１）または（２）と結合させているシクロアルキル環炭素は、前記シクロアルキル部分を部分Ｒ１０と結合させているシクロアルキル環炭素とは異なる。別の例において、前記シクロアルキル環は、同じシクロアルキル環炭素によって位置（１）または（２）およびＲ１０部分と結合している。
【０１１３】
ヘテロシクロアルキルＧ部分は、例えば、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜４個の個のヘテロ原子を含む。別の例において、ヘテロシクロアルキルＧ部分は、１〜３個のヘテロ原子を含む。別の例において、ヘテロシクロアルキルＧ部分は、１〜２個のヘテロ原子を含む。別の例において、ヘテロシクロアルキルＧ部分は、１個のヘテロ原子を含む。前記ヘテロシクロアルキルＧ部分中のヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される。一例において、ヘテロシクロアルキル部分は、同じヘテロシクロアルキル環原子によってＲ１０部分および位置（１）または（２）と結合している。別の例において、ヘテロシクロアルキル部分は、異なるヘテロシクロアルキル環原子によってＲ１０部分および位置（１）または（２）と結合している。ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０および位置（１）または（２）と結合するヘテロシクロアルキル環原子は、炭素および窒素からなる群から選択される。
【０１１４】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１１５】
【化１９】
2010538068.tif 000021
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１１６】
【化２０】
2010538068.tif 000022
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１１７】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１１８】
【化２１】
2010538068.tif 000023
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１１９】
【化２２】
2010538068.tif 000024
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１２０】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１２１】
【化２３】
2010538068.tif 000025
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１２２】
【化２４】
2010538068.tif 000026
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１２３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１２４】
【化２５】
2010538068.tif 000027
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１２５】
【化２６】
2010538068.tif 000028
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１２６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１２７】
【化２７】
2010538068.tif 000029
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１２８】
【化２８】
2010538068.tif 000030
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１２９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１３０】
【化２９】
2010538068.tif 000031
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１３１】
【化３０】
2010538068.tif 000032
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１３２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１３３】
【化３１】
2010538068.tif 000033
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１３４】
【化３２】
2010538068.tif 000034
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１３５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１３６】
【化３３】
2010538068.tif 000035
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１３７】
【化３４】
2010538068.tif 000036
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１３８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０１３９】
【化３５】
2010538068.tif 000037
であり、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１４０】
【化３６】
2010538068.tif 000038
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１４１】
本発明の別の実施形態において、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、例えばＧ３またはＧ４で環Ａと直接的に結合している）、
【０１４２】
【化３７】
2010538068.tif 000039
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択される。
【０１４３】
本発明の別の実施形態において、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０は、Ｇ３またはＧ４のいずれかと直接的に結合している）、シクロアルキル（例えばＣ３〜Ｃ１０、また、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルであり、ここで、一例において、前記シクロアルキル部分を位置（１）または（２）と結合させているシクロアルキル環炭素は、前記シクロアルキル部分を部分Ｒ１０と結合させているシクロアルキル環炭素とは異なり、別の例において、前記シクロアルキル環は、同じシクロアルキル環炭素によって位置（１）または（２）およびＲ１０部分と結合している）、ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、１〜４個のヘテロ原子、また、一例において１〜４個のヘテロ原子、別の例において１〜３個のヘテロ原子、別の例において１〜２個のヘテロ原子、別の例において１個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され、ここで、一例において、前記ヘテロシクロアルキル部分は、同じヘテロシクロアルキル環原子によってＲ１０部分および位置（１）または（２）と結合しており、別の例において、前記ヘテロシクロアルキル部分は、異なるヘテロシクロアルキル環原子によってＲ１０部分および位置（１）または（２）と結合しており、ここで、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０および位置（１）または（２）と結合するヘテロシクロアルキル環原子は、炭素および窒素からなる群から選択される）、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＦ２−アルキニル（例えば−Ｃ≡Ｃ−）、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２）−（また、一例において、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＨ２）２〜１０−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−（ＣＨＲ４）２〜１０−（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される。
【０１４４】
本発明の別の実施形態において、Ｇは、直接結合および−Ｎ（Ｒ２）（例えば−ＮＨ−）からなる群から選択される。
【０１４５】
本発明の別の実施形態において、Ｇはシクロアルキルである。
【０１４６】
本発明の別の実施形態において、Ｇはヘテロシクロアルキルである。
【０１４７】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｃ＝Ｃ−である。
【０１４８】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＦ２−である。
【０１４９】
本発明の別の実施形態において、Ｇはアルキニルである。
【０１５０】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｏ−である。
【０１５１】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＲ４（ＯＨ）−である。
【０１５２】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＲ４（ＯＲ４）−である。
【０１５３】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−である。
【０１５４】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−である。
【０１５５】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨ２）２〜１０−である。
【０１５６】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）である。
【０１５７】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨＲ４）２〜１０−（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）である。
【０１５８】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ−である。
【０１５９】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０１６０】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ（Ｏ）２である。
【０１６１】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は直接結合である。
【０１６２】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｏ−である。
【０１６３】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑである。
【０１６４】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
【０１６５】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１６６】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０１６７】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ−である。
【０１６８】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ（Ｏ）２である。
【０１６９】
本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ（Ｏ）−である。
【０１７０】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は直接結合である。
【０１７１】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｏ−である。
【０１７２】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑである。
【０１７３】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
【０１７４】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１７５】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０１７６】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ−である。
【０１７７】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）２である。
【０１７８】
本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）−である。
【０１７９】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２１は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０１８０】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１８１】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１８２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択される。
【０１８３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１８４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１８５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０１８６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１８７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１８８】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２１は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０１８９】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１９０】
本発明の別の実施形態において、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１９１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択される。
【０１９２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１９３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１９４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０１９５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０１９６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０１９７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は−ＳＦ５である。
【０１９８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は−ＳＦ５である。
【０１９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は−ＯＳＦ５である。
【０２００】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は−ＯＳＦ５である。
【０２０１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は−Ｓｉ（Ｒ１５）３である。
【０２０２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０２０３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の１個は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０２０４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、同じまたは異なる−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０２０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は、同じまたは異なる−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０２０６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１基の２個は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０２０７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および１〜５個の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒ等のハロ）で置換されているアルキルからなる群から選択される。
【０２０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および１〜５個の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒ等のハロであり、ここで、一例において、アルキル置換Ｒ２１基は−ＣＦ３である）で置換されているアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（ここで、例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えばメチル）である、シクロアルキル（例えばシクロブチル）、および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えばメチル）であるからなる群から独立に選択される。
【０２０９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ１５（ここで、Ｒ１５はアルキル、例えばメチルおよびエチルである）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（ここで、Ｒ１５はアルキル、例えばメチルである）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（ここで、例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えばメチル）である、シクロアルキル（例えばシクロブチル）、および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えばメチル）である、また、一例において、Ｒ１５およびＲ１６の一方のみがＨである）からなる群から独立に選択される）および（ｄ）１〜５個の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒ等のハロであり、ここで、一例において、アルキル置換Ｒ２１基は−ＣＦ３である）で置換されているアルキルからなる群から選択される。
【０２１０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールである。
【０２１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０アリールはアリールであり、前記アリールはフェニルである。
【０２１２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールである。
【０２１３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち、前記Ｒ１０基は、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルである。
【０２１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１は、同じまたは異なる−ＯＲ１５基である。
【０２１５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１基は、同じまたは異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、各アルキルは独立に選択される。
【０２１６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルである。
【０２１７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０２１８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールである。
【０２１９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。
【０２２０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールである。
【０２２１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。
【０２２２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基は、同じまたは異なるアルキルである。
【０２２３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
【０２２４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０２２５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはイミダゾリルである。
【０２２６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルである。
【０２２７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基は、同じまたは異なるアルキルである。
【０２２８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基はアルキルである。
【０２２９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０２３０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はアリールアルコキシ−である。
【０２３１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はフェニルアルコキシ−である。
【０２３２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は
【０２３３】
【化３８】
2010538068.tif 000040
である。
【０２３４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０２３５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０２３６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０２３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルである。
【０２３８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０２３９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されているイミダゾリルである。
【０２４０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１５はアルキルであり、ここで、Ｒ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基は、独立に選択される。
【０２４１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のメチル基で置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１５はメチルである。
【０２４２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基であり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、Ｒ１５はアルキルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２４９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、前記Ｒ９基はアリールアルコキシ−（例えば、フェニルアルコキシ−等、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル等）である。
【０２５０】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２５１】
【化３９】
2010538068.tif 000041
である。
【０２５２】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２５３】
【化４０】
2010538068.tif 000042
である。
【０２５４】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２５５】
【化４１】
2010538068.tif 000043
である。
【０２５６】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２５７】
【化４２】
2010538068.tif 000044
である。
【０２５８】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２５９】
【化４３】
2010538068.tif 000045
である。
【０２６０】
本発明の一実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０２６１】
【化４４】
2010538068.tif 000046
である。
【０２６２】
一実施形態において、Ｒ１は、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択され、ここで、前記縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。
【０２６３】
一実施形態において、Ｒ１は、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択され、ここで、前記縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。一例において、Ｒ２１基はハロ（例えばＦ）である。
【０２６４】
一実施形態において、Ｒ１は、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択される。
【０２６５】
本発明の化合物について、縮合Ｒ１部分のシクロアルキル基の例は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを含むがこれらに限定されない。よって、一実施形態において、縮合Ｒ１部分のシクロアルキル基はシクロペンチルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のシクロアルキル基はシクロヘキシルである。
【０２６６】
本発明の化合物について、縮合Ｒ１部分のアリール基の例は、フェニルを含むがこれに限定されない。
【０２６７】
本発明の化合物について、縮合Ｒ１部分のヘテロアリール基の例は、ピリジル、チエニルおよびチアゾリルを含むがこれらに限定されない。よって、一実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロアリール基はピリジルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロアリール基はチエニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロアリール基はチアゾリルである。
【０２６８】
本発明の化合物について、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基の例は、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｌｙ）およびモルホリニルを含むがこれらに限定されない。よって、一実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はテトラヒドロフラニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はピロリジニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はテトラヒドロピラニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はピペリジニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はピペラジニルである。別の実施形態において、縮合Ｒ１部分のヘテロシクロアルキル基はモルホリニルである。
【０２６９】
別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。
【０２７０】
別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。
【０２７１】
別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択される。
【０２７２】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されているベンゾシクロペンチル−、および１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されているベンゾシクロヘキシル−を含む。よって、一例において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２７３】
【化４５】
2010538068.tif 000047
である。別の例において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２７４】
【化４６】
2010538068.tif 000048
である。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２７５】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ベンゾテトラヒドロフラニル−、ベンゾピロリジニル−、ベンゾテトラヒドプピラニル−、ベンゾピペリジニル−、ベンゾピペラジニル−およびベンゾモルホリニル−を含み、ここで、前記ベンゾテトラヒドロフラニル−、ベンゾピロリジニル−、ベンゾテトラヒドプピラニル（ｂｅｎｚｏｔｅｔｒａｈｙｄｒｐｐｙｒａｎｙｌ）−およびベンゾピペリジニル−、ベンゾピペラジニル−およびベンゾモルホリニル−Ｒ１置換基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２７６】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、式：
【０２７７】
【化４７】
2010538068.tif 000049
の縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）である。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２７８】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択され、シクロアルキル部分がシクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ピリジルシクロペンチル−、ピリジルシクロヘキシル−、チエニルシクロペンチル−、チエニルシクロヘキシル−、チアゾリルシクロペンチルおよびチアゾリルシクロヘキシルを含み、ここで、前記Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２７９】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキル部分がテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ピリジルテトラヒドロフラニル−、ピリジルピロリジニル−、ピリジルテトラヒドロピラニル−、ピリジルピペリジニル−、ピリジルピペラジニル−、ピリジルモルホリニル−、チエニルテトラヒドロフラニル−、チエニルピロリジニル−、チエニルテトラヒドロピラニル−、チエニルピペリジニル−、チエニルピペラジニル−、チエニルモルホリニル−、チアゾリルテトラヒドロフラニル−、チアゾリルピロリジニル−、チアゾリルテトラヒドロピラニル−、チアゾリルピペリジニル−およびチアゾリルピペラジニル−、チアゾリルモルホリニル−を含み、ここで、前記Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８０】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合シクロアルキルアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、シクロペンチルフェニル−およびシクロヘキシルフェニル−を含み、ここで、前記縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８１】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、テトラヒドロフラニルフェニル−、ピロリジニルフェニル−、テトラヒドロピラニルフェニル−、ピペリジニルフェニル−、ピペラジニルフェニル−およびモルホリニルフェニル−を含み、ここで、前記縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８２】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、シクロアルキル部分がシクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１部分の例は、例えば、シクロペンチルピリジル−、シクロペンチルチエニル−、シクロペンチルチアゾリル−、シクロヘキシルピリジル−、シクロヘキシルチエニル−およびシクロヘキシルチアゾリル−を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルヘテロアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルヘテロアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８３】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール）−である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ヘテロシクロアルキル部分がテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、テトラヒドロフラニルピリジル−、テトラヒドロフラニルチエニル−、テトラヒドロフラニルチアゾリル−、ピロリジニルピリジル−、ピロリジニルチエニル−、ピロリジニルチアゾリル−、テトラヒドロピラニルピリジル−、テトラヒドロピラニルチエニル−、テトラヒドロピラニルチアゾリル−、ピペリジニルピリジル−、ピペリジニルチエニル−、ピペリジニルチアゾリル−、ピペラジニルピリジル−、ピペラジニルチエニル−、ピペラジニルチアゾリル−、モルホリニルピリジル−、モルホリニルチエニル−およびモルホリニルチアゾリル−を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８４】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、ベンゾシクロペンチルアルキル−（例えば、ベンゾシクロペンチル−ＣＨ２−等）およびベンゾシクロヘキシルアルキル−（例えば、ベンゾシクロヘキシル−ＣＨ２−等）を含む。一例において、該縮合Ｒ１部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２８５】
【化４８】
2010538068.tif 000050
である。別の例において、該縮合Ｒ１部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２８６】
【化４９】
2010538068.tif 000051
である。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８７】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ベンゾテテトラヒドロフラニルアルキル（ｂｅｎｚｏｔｅｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒａｎｙｌａｌｋｙｌ）−（例えば、ベンゾテテトラヒドロフラニル（ｂｅｎｚｏｔｅｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒａｎｙｌ）−ＣＨ２−等）、ベンゾテピロリジニルアルキル（ｂｅｎｚｏｔｅｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌａｌｋｙｌ）−（例えば、ベンゾピロリジニル−ＣＨ２−等）、ベンゾテテトラヒドロピラニルアルキル（ｂｅｎｚｏｔｅｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｙｒａｎｙｌａｌｋｙｌ）−（例えば、ベンゾテテトラヒドロピラニル（ｂｅｎｚｏｔｅｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｙｒａｎｙｌ）−ＣＨ２−等）、ベンゾピペリジニルアルキル−（例えば、ベンゾピペリジニル−ＣＨ２−等）、ベンゾピペラジニルアルキル−（例えば、ベンゾピペラジニル−ＣＨ２−等）およびベンゾモルホリニルアルキル−（例えば、ベンゾモルホリニル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８８】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択され、シクロアルキル部分がシクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基を含む。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ピリジルシクロペンチルアルキル−（例えば、ピリジルシクロペンチル−ＣＨ２−等）、ピリジルシクロヘキシルアルキル−（例えば、ピリジルシクロヘキシル−ＣＨ２−等）、チエニルシクロペンチルアルキル−（例えば、チエニルシクロペンチル−ＣＨ２−等）、チエニルシクロヘキシルアルキル−（例えば、チエニルシクロヘキシル−ＣＨ２−等）、チアゾリルシクロペンチルアルキル−（例えば、チアゾリルシクロペンチル−ＣＨ２−等）およびチアゾリルシクロヘキシルアルキル−（例えば、チアゾリルシクロヘキシル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２８９】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル）−である。この縮合Ｒ１部分の例は、例えば、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキル部分がテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される置換基を含む。この縮合Ｒ１部分の例は、例えば、ピリジルテトラヒドロフラニルアルキル−（例えば、ピリジルテトラヒドロフラニル−ＣＨ２−等）、ピリジルピロリジニアルキル（ｐｙｒｉｄｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙａｌｋｙｌ）−（例えば、ピリジルピロリジニ（ｐｙｒｉｄｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙ）−ＣＨ２−等）、ピリジルテトラヒドロピラニルアルキル−（例えば、ピリジルテトラヒドロピラニルアルキル−ＣＨ２−等）、ピリジルピペリジニルアルキル−（例えば、ピリジルピペリジニルアルキル−ＣＨ２−等）、ピリジルピペラジニルアルキル−（例えば、ピリジルピペラジニルアルキル−ＣＨ２−等）、ピリジルモルホリニルアルキル−（例えば、ピリジルモルホリニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルテトラヒドロフラニルアルキル−（例えば、チエニルテトラヒドロフラニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルピロリジニルアルキル−（例えば、チエニルピロリジニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルテトラヒドロピラニルアルキル−（例えば、チエニルテトラヒドロピラニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルピペリジニルアルキル−（例えば、チエニルピペリジニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルピペラジニルアルキル−（例えば、チエニルピペラジニルアルキル−ＣＨ２−等）、チエニルモルホリニルアルキル−（例えば、チエニルモルホリニルアルキル−ＣＨ２−等）、チアゾリルテトラヒドロフラニルアルキル−（例えば、チアゾリルテトラヒドロフラニルアルキル−ＣＨ２−等）、チアゾリルピロリジニルアルキル−（例えば、チアゾリルピロリジニルアルキル−ＣＨ２−等）、チアゾリルテトラヒドロピラニルアルキル−（例えば、チアゾリルテトラヒドロピラニルアルキル−ＣＨ２−等）、チアゾリルピペリジニルアルキル−（例えば、チアゾリルピペリジニルアルキル−ＣＨ２−等）、チアゾリルピペラジニルアルキル−（例えば、チアゾリルピペラジニルアルキル−ＣＨ２−等）およびチアゾリルモルホリニルアルキル−（例えば、チアゾリルモルホリニルアルキル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、前記Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２９０】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、シクロペンチルフェニルアルキル−（例えば、シクロペンチルフェニル−ＣＨ２−等）およびシクロヘキシルフェニルアルキル−（例えば、シクロヘキシルフェニルＣＨ２−等）を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。該縮合Ｒ１置換基の一例は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２９１】
【化５０】
2010538068.tif 000052
である。該縮合Ｒ１基の別の例は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている
【０２９２】
【化５１】
2010538068.tif 000053
である。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２９３】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、テトラヒドロフラニルフェニルアルキル−（例えば、テトラヒドロフラニルフェニル−ＣＨ２−等）、ピロリジニルフェニルアルキル−（例えば、ピロリジニルフェニルアルキル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロピラニルフェニルアルキル−（例えば、テトラヒドロピラニルフェニルアルキル−ＣＨ２−等）、ピペリジニルフェニルアルキル−（例えば、ピペリジニルフェニルアルキル−ＣＨ２−等）、ピペラジニルフェニルアルキル−（例えば、ピペラジニルフェニルアルキル−ＣＨ２−等）およびモルホリニルフェニルアルキル−（例えば、モルホリニルフェニルアルキル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、該Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２９４】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、シクロアルキル部分がシクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１部分の例は、例えば、シクロペンチルピリジルアルキル−（例えば、シクロペンチルピリジルアルキル−ＣＨ２−等）、シクロペンチルチエニルアルキル−（例えば、シクロペンチルチエニルアルキル−ＣＨ２−等）、シクロペンチルチアゾリルアルキル−（例えば、シクロペンチルチアゾリルアルキル−ＣＨ２−等）、シクロヘキシルピリジルアルキル−（例えば、シクロヘキシルピリジルアルキル−ＣＨ２−等）、シクロヘキシルチエニルアルキル−（例えば、シクロヘキシルチエニルアルキル−ＣＨ２−等）およびシクロヘキシルチアゾリルアルキル−（例えば、シクロヘキシルチアゾリルアルキル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２９５】
別の実施形態において、Ｒ１は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）である。この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、ヘテロシクロアルキル部分がテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択され、ヘテロアリール部分がピリジル、チエニルおよびチアゾリルからなる群から選択される置換基を含む。よって、この縮合Ｒ１置換基の例は、例えば、テトラヒドロフラニルピリジルアルキル−（例えば、テトラヒドロフラニルピリジル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロフラニルチエニルアルキル−（例えば、テトラヒドロフラニルチエニル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロフラニルチアゾリルアルキル−（例えば、テトラヒドロフラニルチアゾリル−ＣＨ２−等）、ピロリジニルピリジルアルキル−（例えば、ピロリジニルピリジル−ＣＨ２−等）、ピロリジニルチエニルアルキル−（例えば、ピロリジニルチエニル−ＣＨ２−等）、ピロリジニルチアゾリルアルキル−（例えば、ピロリジニルチアゾリル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロピラニルピリジルアルキル−（例えば、テトラヒドロピラニルピリジル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロピラニルチエニルアルキル−（例えば、テトラヒドロピラニルチエニル−ＣＨ２−等）、テトラヒドロピラニルチアゾリルアルキル−（例えば、テトラヒドロピラニルチアゾリル−ＣＨ２−等）、ピペリジニルピリジルアルキル−（例えば、ピペリジニルピリジル−ＣＨ２−等）、ピペリジニルチエニルアルキル−（例えば、ピペリジニルチエニル−ＣＨ２−等）、ピペリジニルチアゾリルアルキル−（例えば、ピペリジニルチアゾリル−ＣＨ２−等）、ピペラジニルピリジルアルキル−（例えば、ピペラジニルピリジル−ＣＨ２−等）、ピペラジニルチエニルアルキル−（例えば、ピペラジニルチエニル−ＣＨ２−等）、ピペラジニルチアゾリルアルキル−（例えば、ピペラジニルチアゾリル−ＣＨ２−等）、モルホリニルピリジルアルキル−（例えば、モルホリニルピリジル−ＣＨ２−等）、モルホリニルチエニルアルキル−（例えば、モルホリニルチエニル−ＣＨ２−等）およびモルホリニルチアゾリルアルキル−（例えば、モルホリニルチアゾリル−ＣＨ２−等）を含み、ここで、該縮合Ｒ１置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。別の実施形態は、上記の縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１置換基を対象とし、ここで、前記置換基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていない。
【０２９６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、該Ｒ２１基の少なくとも１（例えば、１〜２）個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０２９７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、該Ｒ２１基の少なくとも１（例えば、１〜２）個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０２９８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、該Ｒ２１基の少なくとも１（例えば、１〜２）個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０２９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３００】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３０１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３０２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３０３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３０４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−ＳＦ５である。
【０３０６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は−ＳＦ５である。
【０３０７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−ＯＳＦ５である。
【０３０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は−ＯＳＦ５である。
【０３０９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３１０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０３１２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、同じまたは異なる−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３１３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、同じまたは異なる−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０３１５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアルキル基である。
【０３１６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３１７】
【化５２】
2010538068.tif 000054
［式中、各Ｒ２１は独立に選択され、各Ｒ２１は、独立に、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である。
【０３１８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３１９】
【化５３】
2010538068.tif 000055
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基である］
である。
【０３２０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３２１】
【化５４】
2010538068.tif 000056
［式中、一方のＲ２１は非置換アルキル基である］
である。
【０３２２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３２３】
【化５５】
2010538068.tif 000057
［式中、一方のＲ２１は置換アルキル基である］
である。
【０３２４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３２５】
【化５６】
2010538068.tif 000058
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール（例えばフェニル）基である］
である。
【０３２６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３２７】
【化５７】
2010538068.tif 000059
であり、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０３２８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３２９】
【化５８】
2010538068.tif 000060
であり、Ｒ２１は、非置換アリール（例えばフェニル）であるか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているアリール（例えばフェニル）である。
【０３３０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基である。
【０３３１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０３３２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３３３】
【化５９】
2010538068.tif 000061
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である。
【０３３４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基である。
【０３３５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。
【０３３６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。
【０３３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。
【０３３８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３３９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３４０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１〜３個のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３４１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３４２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３４３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３４４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３４５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３４６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３４７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３４８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３４９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３５０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３５１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３５２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３５３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３５４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３５５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２ハロ基で置換されている。
【０３５６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２ハロ基で置換されている。
【０３５７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３５８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３５９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３６０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３６１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３６２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３６３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３６４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１（例えば、１〜２）個のＲ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３６５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択される。
【０３６６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３６７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３６８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の２個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択される。
【０３６９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の２個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３７０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の２個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３７１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、１個のＲ２２基は−ＳＦ５である。
【０３７２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、２個のＲ２２基は−ＳＦ５である。
【０３７３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、１個のＲ２２基は−ＯＳＦ５である。
【０３７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、２個のＲ２２基は−ＯＳＦ５である。
【０３７５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、１個のＲ２２基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３である。
【０３７６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、１個のＲ２２基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３７７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、１個のＲ２２基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０３７８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、２個のＲ２２基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３である。
【０３７９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、２個のＲ２２基は−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は、同じまたは異なるアルキル基である。
【０３８０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、２個のＲ２２基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０３８１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３８２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３８３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３８４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３８５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３８６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３８７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個または複数のＲ２２基で置換されている。
【０３８８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３８９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は、同じまたは異なるハロである。
【０３９０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３９１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３９２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２ハロ基で置換されている。
【０３９３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２ハロ基で置換されている。
【０３９４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３９５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。
【０３９６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０３９７】
【化６０】
2010538068.tif 000062
【０３９８】
【化６１】
2010538068.tif 000063
からなる群から選択される。
【０３９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４００】
【化６２】
2010538068.tif 000064
【０４０１】
【化６３】
2010538068.tif 000065
からなる群から選択される。
【０４０２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４０３】
【化６４】
2010538068.tif 000066
からなる群から選択される。
【０４０４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４０５】
【化６５】
2010538068.tif 000067
からなる群から選択される。
【０４０６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４０７】
【化６６】
2010538068.tif 000068
からなる群から選択される。
【０４０８】
別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４０９】
【化６７】
2010538068.tif 000069
からなる群から選択される。
【０４１０】
別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４１１】
【化６８】
2010538068.tif 000070
からなる群から選択される。
【０４１２】
別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４１３】
【化６９】
2010538068.tif 000071
からなる群から選択される。
【０４１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０４１５】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される。
【０４１６】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニル基で置換されているアルキル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニル基で置換されているアルキル基であり、前記フェニル基は、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４１７】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４１８】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個の独立に選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４１９】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２０】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４２２】
【化７０】
2010538068.tif 000072
【０４２３】
【化７１】
2010538068.tif 000073
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４２４】
【化７２】
2010538068.tif 000074
である。
【０４２５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４２６】
【化７３】
2010538068.tif 000075
【０４２７】
【化７４】
2010538068.tif 000076
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４２８】
【化７５】
2010538068.tif 000077
である。
【０４２９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４３０】
【化７６】
2010538068.tif 000078
【０４３１】
【化７７】
2010538068.tif 000079
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４３２】
【化７８】
2010538068.tif 000080
である。
【０４３３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４３４】
【化７９】
2010538068.tif 000081
【０４３５】
【化８０】
2010538068.tif 000082
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４３６】
【化８１】
2010538068.tif 000083
である。
【０４３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４３８】
【化８２】
2010538068.tif 000084
【０４３９】
【化８３】
2010538068.tif 000085
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４０】
【化８４】
2010538068.tif 000086
である。
【０４４１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４４２】
【化８５】
2010538068.tif 000087
【０４４３】
【化８６】
2010538068.tif 000088
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４４】
【化８７】
2010538068.tif 000089
である。
【０４４５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４４６】
【化８８】
2010538068.tif 000090
【０４４７】
【化８９】
2010538068.tif 000091
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４８】
【化９０】
2010538068.tif 000092
である。
【０４４９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４５０】
【化９１】
2010538068.tif 000093
【０４５１】
【化９２】
2010538068.tif 000094
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５２】
【化９３】
2010538068.tif 000095
である。
【０４５３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４５４】
【化９４】
2010538068.tif 000096
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５５】
【化９５】
2010538068.tif 000097
である。
【０４５６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４５７】
【化９６】
2010538068.tif 000098
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５８】
【化９７】
2010538068.tif 000099
である。
【０４５９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４６０】
【化９８】
2010538068.tif 000100
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６１】
【化９９】
2010538068.tif 000101
である。
【０４６２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４６３】
【化１００】
2010538068.tif 000102
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６４】
【化１０１】
2010538068.tif 000103
である。
【０４６５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４６６】
【化１０２】
2010538068.tif 000104
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６７】
【化１０３】
2010538068.tif 000105
である。
【０４６８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４６９】
【化１０４】
2010538068.tif 000106
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７０】
【化１０５】
2010538068.tif 000107
である。
【０４７１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４７２】
【化１０６】
2010538068.tif 000108
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７３】
【化１０７】
2010538068.tif 000109
である。
【０４７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４７５】
【化１０８】
2010538068.tif 000110
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７６】
【化１０９】
2010538068.tif 000111
である。
【０４７７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４７８】
【化１１０】
2010538068.tif 000112
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７９】
【化１１１】
2010538068.tif 000113
である。
【０４８０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４８１】
【化１１２】
2010538068.tif 000114
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４８２】
【化１１３】
2010538068.tif 000115
である。
【０４８３】
本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０４８４】
本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０４８５】
本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０４８６】
本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０４８７】
別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキ）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキル等）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択される。
【０４８８】
本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＮＨ−である。
【０４８９】
本発明の別の実施形態において、Ｇは直接結合である。
【０４９０】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個の独立に選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０４９１】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０４９２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４９３】
【化１１４】
2010538068.tif 000116
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４９４】
【化１１５】
2010538068.tif 000117
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０４９５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４９６】
【化１１６】
2010538068.tif 000118
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４９７】
【化１１７】
2010538068.tif 000119
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０４９８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０４９９】
【化１１８】
2010538068.tif 000120
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５００】
【化１１９】
2010538068.tif 000121
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５０１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５０２】
【化１２０】
2010538068.tif 000122
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５０３】
【化１２１】
2010538068.tif 000123
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５０４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５０５】
【化１２２】
2010538068.tif 000124
【０５０６】
【化１２３】
2010538068.tif 000125
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５０７】
【化１２４】
2010538068.tif 000126
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５０９】
【化１２５】
2010538068.tif 000127
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１０】
【化１２６】
2010538068.tif 000128
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５１２】
【化１２７】
2010538068.tif 000129
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１３】
【化１２８】
2010538068.tif 000130
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５１５】
【化１２９】
2010538068.tif 000131
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１６】
【化１３０】
2010538068.tif 000132
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。
【０５１７】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５１８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５１９】
【化１３１】
2010538068.tif 000133
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２０】
【化１３２】
2010538068.tif 000134
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５２１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５２２】
【化１３３】
2010538068.tif 000135
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２３】
【化１３４】
2010538068.tif 000136
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５２４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５２５】
【化１３５】
2010538068.tif 000137
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２６】
【化１３６】
2010538068.tif 000138
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５２７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５２８】
【化１３７】
2010538068.tif 000139
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２９】
【化１３８】
2010538068.tif 000140
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５３０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５３１】
【化１３９】
2010538068.tif 000141
【０５３２】
【化１４０】
2010538068.tif 000142
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３３】
【化１４１】
2010538068.tif 000143
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５３４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５３５】
【化１４２】
2010538068.tif 000144
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３６】
【化１４３】
2010538068.tif 000145
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５３８】
【化１４４】
2010538068.tif 000146
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３９】
【化１４５】
2010538068.tif 000147
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５４０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５４１】
【化１４６】
2010538068.tif 000148
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４２】
【化１４７】
2010538068.tif 000149
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５４３】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５４４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５４５】
【化１４８】
2010538068.tif 000150
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４６】
【化１４９】
2010538068.tif 000151
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５４７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５４８】
【化１５０】
2010538068.tif 000152
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４９】
【化１５１】
2010538068.tif 000153
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５５０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５５１】
【化１５２】
2010538068.tif 000154
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５２】
【化１５３】
2010538068.tif 000155
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５５３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５５４】
【化１５４】
2010538068.tif 000156
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５５】
【化１５５】
2010538068.tif 000157
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５５６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５５７】
【化１５６】
2010538068.tif 000158
【０５５８】
【化１５７】
2010538068.tif 000159
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５９】
【化１５８】
2010538068.tif 000160
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５６０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５６１】
【化１５９】
2010538068.tif 000161
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６２】
【化１６０】
2010538068.tif 000162
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５６３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５６４】
【化１６１】
2010538068.tif 000163
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６５】
【化１６２】
2010538068.tif 000164
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５６６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５６７】
【化１６３】
2010538068.tif 000165
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６８】
【化１６４】
2010538068.tif 000166
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０５６９】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５７０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５７１】
【化１６５】
2010538068.tif 000167
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７２】
【化１６６】
2010538068.tif 000168
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５７３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５７４】
【化１６７】
2010538068.tif 000169
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７５】
【化１６８】
2010538068.tif 000170
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５７６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５７７】
【化１６９】
2010538068.tif 000171
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７８】
【化１７０】
2010538068.tif 000172
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５７９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５８０】
【化１７１】
2010538068.tif 000173
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８１】
【化１７２】
2010538068.tif 000174
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５８２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５８３】
【化１７３】
2010538068.tif 000175
【０５８４】
【化１７４】
2010538068.tif 000176
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８５】
【化１７５】
2010538068.tif 000177
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５８６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５８７】
【化１７６】
2010538068.tif 000178
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８８】
【化１７７】
2010538068.tif 000179
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５８９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５９０】
【化１７８】
2010538068.tif 000180
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９１】
【化１７９】
2010538068.tif 000181
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５９２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５９３】
【化１８０】
2010538068.tif 000182
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９４】
【化１８１】
2010538068.tif 000183
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０５９５】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０５９６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０５９７】
【化１８２】
2010538068.tif 000184
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９８】
【化１８３】
2010538068.tif 000185
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０５９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６００】
【化１８４】
2010538068.tif 000186
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０１】
【化１８５】
2010538068.tif 000187
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６０２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６０３】
【化１８６】
2010538068.tif 000188
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０４】
【化１８７】
2010538068.tif 000189
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６０６】
【化１８８】
2010538068.tif 000190
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０７】
【化１８９】
2010538068.tif 000191
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６０９】
【化１９０】
2010538068.tif 000192
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１０】
【化１９１】
2010538068.tif 000193
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６１２】
【化１９２】
2010538068.tif 000194
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１３】
【化１９３】
2010538068.tif 000195
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６１５】
【化１９４】
2010538068.tif 000196
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１６】
【化１９５】
2010538068.tif 000197
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６１７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０６１８】
【化１９６】
2010538068.tif 000198
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１９】
【化１９７】
2010538068.tif 000199
であり、
Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６２０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］を対象とする。一例において、Ｒ２１基はハロ（例えばＦ）である。
【０６２１】
縮合環Ｒ１基の例は、
【０６２２】
【化１９８】
2010538068.tif 000200
［式中、各Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１４−および−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−からなる群から独立に選択され、ここで、ｑは上記で定義された通りであり（すなわち、０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される）、Ｒ１４およびＲ２１は、式（Ｉ）について定義された通りである］を含むがこれらに限定されない。これらのＲ１基の例は、例えば、
【０６２３】
【化１９９】
2010538068.tif 000201
を含む。
【０６２４】
式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基（例えばエチル）である化合物も含む。前記Ｒ１基の例は、Ｒ２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されているアルキル（例えば、メチルまたはエチル）を含む。前記Ｒ１基の例は、Ｒ２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されているアルキル（例えば、メチルまたはエチル）も含み、Ｒ２１部分アリールは、１個または複数（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、例えばＦ等のハロである）で置換されている。
【０６２５】
置換Ｒ１アルキル基の例は、
【０６２６】
【化２００】
2010538068.tif 000202
【０６２７】
【化２０１】
2010538068.tif 000203
を含むがこれらに限定されない。
【０６２８】
置換Ｒ１アルキル基の例は、例えば、
【０６２９】
【化２０２】
2010538068.tif 000204
も含む。
【０６３０】
置換Ｒ１アルキル基の例は、例えば、
【０６３１】
【化２０３】
2010538068.tif 000205
も含む。
【０６３２】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１は、１個のＲ２１基（例えば、フェニル等のアリール）で置換されているシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）、または１個のＲ２１基（例えば、フェニル等のアリール）で置換されているシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、Ｒ２１基は、１個または複数（例えば、１または２個）の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ等のハロ）で置換されている］を対象とする。一例において、Ｒ２１基は、Ｒ１基を残りの分子と結合するのと同じＲ１基の炭素と結合している。
【０６３３】
シクロアルキルＲ１基の例は、
【０６３４】
【化２０４】
2010538068.tif 000206
例えば、
【０６３５】
【化２０５】
2010538068.tif 000207
［式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）または１（すなわち、環はシクロブチルである）である］
等を含むがこれらに限定されない。
【０６３６】
これらのＲ１基の例は、
【０６３７】
【化２０６】
2010538068.tif 000208
例えば、
【０６３８】
【化２０７】
2010538068.tif 000209
［式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）または１（すなわち、環はシクロブチルである）である］
等を含むがこれらに限定されない。
【０６３９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１は、
【０６４０】
【化２０８】
2010538068.tif 000210
【０６４１】
【化２０９】
2010538068.tif 000211
であり、
ここで、Ｚは、（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ１４−、（３）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ここで、ｑは、０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される）、（４）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ここで、各ｑは、独立に、０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される）、（５）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（ここで、各ｑは、独立に、０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される）および（６）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（ここで、各ｑは、独立に、０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される）からなる群から選択される］を対象とする。Ｒ２１Ａは、式（Ｉ）についてのＲ２１と同じに定義される。Ｒ２１Ａの例は、アリール（例えばフェニル）および１個または複数（例えば、１もしくは２個、または１個）の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ等のハロ）で置換されているアリール（例えばフェニル）を含むがこれらに限定されない。このＲ１の例は、
【０６４２】
【化２１０】
2010538068.tif 000212
を含むがこれらに限定されない。
よって、このＲ１基の例は、
【０６４３】
【化２１１】
2010538068.tif 000213
を含むがこれらに限定されない。Ｒ１の例は、
【０６４４】
【化２１２】
2010538068.tif 000214
【０６４５】
【化２１３】
2010538068.tif 000215
も含むがこれらに限定されない。
Ｒ１基
【０６４６】
【化２１４】
2010538068.tif 000216
の例は、
【０６４７】
【化２１５】
2010538068.tif 000217
も含むがこれらに限定されない。
Ｒ１基
【０６４８】
【化２１６】
2010538068.tif 000218
の例は、
【０６４９】
【化２１７】
2010538068.tif 000219
も含むがこれらに限定されない。
Ｒ１基
【０６５０】
【化２１８】
2010538068.tif 000220
の例は、
【０６５１】
【化２１９】
2010538068.tif 000221
も含むがこれらに限定されない。
Ｒ１基
【０６５２】
【化２２０】
2010538068.tif 000222
の例は、
【０６５３】
【化２２１】
2010538068.tif 000223
も含むがこれらに限定されない。
Ｒ１基
【０６５４】
【化２２２】
2010538068.tif 000224
の例は、
【０６５５】
【化２２３】
2010538068.tif 000225
も含むがこれらに限定されない。
【０６５６】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１０は、アリール（例えばフェニル）または１個もしくは複数（例えば、１もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば−ＯＲ１５、ここで、例えば、Ｒ１５は、例えばメチル等のアルキルである）で置換されているアリール（例えばフェニル）であり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えばイミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、メチル等のアルキル）で置換されているヘテロアリール（例えばイミダゾリル）である］を対象とする。
【０６５７】
よって、本発明の化合物の
【０６５８】
【化２２４】
2010538068.tif 000226
部分の例は、
【０６５９】
【化２２５】
2010538068.tif 000227
［式中、ｑは、０、１または２である］、例えば、
【０６６０】
【化２２６】
2010538068.tif 000228
等、例えば、
【０６６１】
【化２２７】
2010538068.tif 000229
［式中、Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である］等、例えば、
【０６６２】
【化２２８】
2010538068.tif 000230
［式中、Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である］等、例えば、
【０６６３】
【化２２９】
2010538068.tif 000231
［式中、Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である］、等、例えば、
【０６６４】
【化２３０】
2010538068.tif 000232
等を含むがこれらに限定されない。
【０６６５】
本発明の化合物の
【０６６６】
【化２３１】
2010538068.tif 000233
部分の例は、
【０６６７】
【化２３２】
2010538068.tif 000234
［式中、ｑは、０、１または２であり、前記アリール−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６６８】
本発明の化合物の
【０６６９】
【化２３３】
2010538068.tif 000235
部分の例は、
【０６７０】
【化２３４】
2010538068.tif 000236
［式中、ｑは、０、１または２であり、前記フェニル−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６７１】
本発明の化合物の
【０６７２】
【化２３５】
2010538068.tif 000237
部分の例は、
【０６７３】
【化２３６】
2010538068.tif 000238
［式中、前記フェニル−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６７４】
本発明の化合物の
【０６７５】
【化２３７】
2010538068.tif 000239
部分の例は、
【０６７６】
【化２３８】
2010538068.tif 000240
［式中、前記フェニル−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６７７】
本発明の化合物の
【０６７８】
【化２３９】
2010538068.tif 000241
部分の例は、
【０６７９】
【化２４０】
2010538068.tif 000242
［式中、前記フェニル−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６８０】
本発明の化合物の
【０６８１】
【化２４１】
2010538068.tif 000243
部分の例は、
【０６８２】
【化２４２】
2010538068.tif 000244
［式中、前記フェニル−アルキル−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６８３】
本発明の化合物の
【０６８４】
【化２４３】
2010538068.tif 000245
部分の例は、
【０６８５】
【化２４４】
2010538068.tif 000246
［式中、前記フェニル−ＣＨ２−Ｏ基は、１〜５（例えば、１〜３）個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されている］
を含むがこれらに限定されない。
【０６８６】
本発明の化合物の
【０６８７】
【化２４５】
2010538068.tif 000247
部分の例は、
【０６８８】
【化２４６】
2010538068.tif 000248
を含むがこれらに限定されない。
【０６８９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１０は、ヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えばイミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１もしくは２個、または１個）のＲ２１基（例えば、メチル等のアルキル）で置換されているヘテロアリール（例えばイミダゾリル）である］を対象とする。
【０６９０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているアリールであり、ここで、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。一例において、Ｒ１５はアルキルである。別の例において、Ｒ１５はメチルである。
【０６９１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。一例において、Ｒ１５はアルキルである。別の例において、Ｒ１５はメチルである。
【０６９２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールである。
【０６９３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールである。
【０６９４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数（例えば１個）の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。
【０６９５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数（例えば１個）の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２１基は、同じまたは異なるアルキル基（例えばメチル）である。
【０６９６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。
【０６９７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２１はアルキル基（例えばメチル）である。
【０６９８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９はイミダゾリルである。
【０６９９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数（例えば１個）の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルである。
【０７００】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数（例えば１個）の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１基は、同じまたは異なるアルキル基（例えばメチル）である。
【０７０１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルである。
【０７０２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、Ｒ２１はアルキル基（例えばメチル）である。
【０７０３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個または複数（例えば１個）のＲ２１基で場合によって置換されているアリールである。
【０７０４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているアリールである。
【０７０５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個または複数（例えば１個）のＲ２１基で場合によって置換されているフェニルである。
【０７０６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているフェニルである。
【０７０７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個または複数（例えば１個）のＲ２１基で場合によって置換されているアリールである。
【０７０８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているアリールである。
【０７０９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個または複数（例えば１個）のＲ２１基で場合によって置換されているフェニルである。
【０７１０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合によって置換されているフェニルである。
【０７１１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ９は、１個または複数のＲ２１基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個または複数（例えば１個）のＲ２１基で場合によって置換されているアリールであり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。一例において、Ｒ９についてのＲ２１基は、アルキルから独立に選択される。本実施形態の別の例において、Ｒ１０についてのＲ２１基は、−ＯＲ１５（ここで、例えば、Ｒ１５は、例えばメチル等のアルキルである）から独立に選択される。本実施形態の一例において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されている。本実施形態の別の例において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、各Ｒ２１は独立に選択される。本実施形態の別の例において、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されており、このＲ２１基は、−ＯＲ１５（ここで、Ｒ１５は、例えば、メチル等のアルキルである）である。
【０７１２】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、上記の実施形態のいずれか１つを対象とし、ここで、Ｒ９は、
【０７１３】
【化２４７】
2010538068.tif 000249
である。
【０７１４】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、上記の実施形態のいずれか１つを対象とし、ここで、Ｒ１０は、
【０７１５】
【化２４８】
2010538068.tif 000250
（式中、−ＯＲ１５は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１６】
【化２４９】
2010538068.tif 000251
である）である。
【０７１７】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、上記の実施形態のいずれか１つを対象とし、ここで、Ｒ１０は、
【０７１８】
【化２５０】
2010538068.tif 000252
（式中、−ＯＣＨ３は、Ｒ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１９】
【化２５１】
2010538068.tif 000253
である）である。
【０７２０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１はベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０７２１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は
【０７２２】
【化２５２】
2010538068.tif 000254
である。
【０７２３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は
【０７２４】
【化２５３】
2010538068.tif 000255
である。
【０７２５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は
【０７２６】
【化２５４】
2010538068.tif 000256
である。
【０７２７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は
【０７２８】
【化２５５】
2010538068.tif 000257
である。
【０７２９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルである。
【０７３０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、前記アルキルは
【０７３１】
【化２５６】
2010538068.tif 000258
である。
【０７３２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル（例えば、上記で記載されている（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールである。
【０７３３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル（例えば、上記で記載されている（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基はフェニルである。
【０７３４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキル（例えば、上記で記載されている（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ２１基はナフチルである。
【０７３５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０７３６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７３７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０７３８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７３９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０７４０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７４１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０７４２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されている。
【０７４３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はハロである。
【０７４４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はハロである。
【０７４５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はハロである。
【０７４６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はハロである。
【０７４７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はＦである。
【０７４８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はＦである。
【０７４９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はＦである。
【０７５０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、１個のＲ２１基で置換されているアルキルであり、ここで、前記Ｒ２１基はアリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記で記載されているように（ａ）（例えば（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はＦである。
【０７５１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７５２】
【化２５７】
2010538068.tif 000259
である。
【０７５３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７５４】
【化２５８】
2010538068.tif 000260
である。
【０７５５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７５６】
【化２５９】
2010538068.tif 000261
である。
【０７５７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７５８】
【化２６０】
2010538068.tif 000262
である。
【０７５９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７６０】
【化２６１】
2010538068.tif 000263
である。
【０７６１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７６２】
【化２６２】
2010538068.tif 000264
である。
【０７６３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７６４】
【化２６３】
2010538068.tif 000265
である。
【０７６５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７６６】
【化２６４】
2010538068.tif 000266
である。
【０７６７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７６８】
【化２６５】
2010538068.tif 000267
である。
【０７６９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７７０】
【化２６６】
2010538068.tif 000268
である。
【０７７１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７７２】
【化２６７】
2010538068.tif 000269
である。
【０７７３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７７４】
【化２６８】
2010538068.tif 000270
である。
【０７７５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７７６】
【化２６９】
2010538068.tif 000271
である。
【０７７７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７７８】
【化２７０】
2010538068.tif 000272
である。
【０７７９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７８０】
【化２７１】
2010538068.tif 000273
である。
【０７８１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７８２】
【化２７２】
2010538068.tif 000274
である。
【０７８３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７８４】
【化２７３】
2010538068.tif 000275
である。
【０７８５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７８６】
【化２７４】
2010538068.tif 000276
である。
【０７８７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７８８】
【化２７５】
2010538068.tif 000277
である。
【０７８９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７９０】
【化２７６】
2010538068.tif 000278
である。
【０７９１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７９２】
【化２７７】
2010538068.tif 000279
である。
【０７９３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、
【０７９４】
【化２７８】
2010538068.tif 000280
である。
【０７９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０７９６】
【化２７９】
2010538068.tif 000281
である。
【０７９７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０７９８】
【化２８０】
2010538068.tif 000282
［式中、任意選択の結合は存在しない］の化合物である、すなわち、式（ＩＡ）の化合物は、
【０７９９】
【化２８１】
2010538068.tif 000283
である。
【０８００】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０８０１】
【化２８２】
2010538068.tif 000284
である。
【０８０２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０８０３】
【化２８３】
2010538068.tif 000285
である。
【０８０４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０８０５】
【化２８４】
2010538068.tif 000286
［式中、任意選択の結合は存在しない］の化合物である、すなわち、式（ＩＣ）の化合物は、
【０８０６】
【化２８５】
2010538068.tif 000287
である。
【０８０７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式：
【０８０８】
【化２８６】
2010538068.tif 000288
である。
【０８０９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【０８１０】
【化２８７】
2010538068.tif 000289
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８１１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）位置（２）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８１２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）位置（２）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８１３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）位置（２）および（３）におけるｑは０であり、（ｄ）前記Ｒ１５アルキル基は、メチルまたはエチルである］である。
【０８１４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルである］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８１５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８１６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）（２）および（３）におけるｑは０であり、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８１７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルであり、（ｃ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８１８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）（２）および（３）におけるｑは０であり、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）前記Ｒ１５はアルキルである］である。
【０８１９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（３）におけるｑは０であるか、または（ｂ）（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、（２）におけるｑは０であるか、または（ｃ）（２）および（３）におけるｑは０であり、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）前記Ｒ１５は、メチルまたはエチルである］である。
【０８２０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０８２１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルであり、（ｃ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｅ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｆ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｇ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８２２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【０８２３】
【化２８８】
2010538068.tif 000290
【０８２４】
【化２８９】
2010538068.tif 000291
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８２５】
【化２９０】
2010538068.tif 000292
である］である。
【０８２６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【０８２７】
【化２９１】
2010538068.tif 000293
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８２８】
【化２９２】
2010538068.tif 000294
である］である。
【０８２９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（２）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（３）におけるＲ２１についてのｑは０であるか、あるいは（ｇ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（２）におけるＲ２１についてのｑは０であるか、あるいは（ｈ）位置（２）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８３０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ１）の化合物：
【０８３１】
【化２９３】
2010538068.tif 000295
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８３２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物：
【０８３３】
【化２９４】
2010538068.tif 000296
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８３４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８３５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０であり、Ｒ１５はアルキルである］である。
【０８３６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０であり、Ｒ１５はメチルまたはエチルである］である。
【０８３７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルである］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８３８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８３９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８４０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルであり、（ｃ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８４１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０であり、（ｃ）Ｒ１５はアルキルである］である。
【０８４２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、位置（１）におけるｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０であり、（ｃ）Ｒ１５はメチルまたはエチルである］である。
【０８４３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０８４４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、（ｂ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキル−（Ｒ１８）ｎからなる群から選択され、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルであり、（ｃ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｅ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｆ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｇ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。前記Ｒ２１部分の例は、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３および−ＣＨ２−シクロプロピルを含むがこれらに限定されない。
【０８４５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８４６】
【化２９５】
2010538068.tif 000297
【０８４７】
【化２９６】
2010538068.tif 000298
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８４８】
【化２９７】
2010538068.tif 000299
である］である。
【０８４９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８５０】
【化２９８】
2010538068.tif 000300
【０８５１】
【化２９９】
2010538068.tif 000301
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８５２】
【化３００】
2010538068.tif 000302
である］である。
【０８５３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（３）におけるＲ２１は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルであり、位置（１）におけるＲ２１についてのｑは０であるか、または位置（１）および（３）におけるｑは０である］である。
【０８５４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ１）の化合物：
【０８５５】
【化３０１】
2010538068.tif 000303
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８５６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【０８５７】
【化３０２】
2010538068.tif 000304
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８５８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｃ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０である］である。
【０８５９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｃ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０であり、（ｃ）Ｒ１５は、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方はＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される］である。
【０８６０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｃ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０であり、（ｃ）Ｒ１５は、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方はＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択され、（ｄ）前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中の前記Ｒ１５アルキル基はメチルであり、（ｅ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである］である。
【０８６１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８６２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｃ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｄ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０である］である。
【０８６３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｃ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｄ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０であり、（ｅ）Ｒ１５は、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、（ｆ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方はＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される］である。
【０８６４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｃ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｄ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０であり、（ｅ）前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中の前記Ｒ１５アルキル基はメチルであり、（ｆ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである］である。
【０８６５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０８６６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８６７】
【化３０３】
2010538068.tif 000305
【０８６８】
【化３０４】
2010538068.tif 000306
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８６９】
【化３０５】
2010538068.tif 000307
である］である。
【０８７０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８７１】
【化３０６】
2010538068.tif 000308
【０８７２】
【化３０７】
2010538068.tif 000309
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７３】
【化３０８】
2010538068.tif 000310
である］である。
【０８７４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｇ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｈ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０である］である。
【０８７５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｇ）位置（２）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｈ）位置（２）、（３）および（４）におけるｑは０であり、（ｉ）Ｒ１５は、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、（ｊ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方はＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される］である。
【０８７６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ１）の化合物：
【０８７７】
【化３０９】
2010538068.tif 000311
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８７８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物：
【０８７９】
【化３１０】
2010538068.tif 000312
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８８０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８８１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０８８２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８８３】
【化３１１】
2010538068.tif 000313
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８４】
【化３１２】
2010538068.tif 000314
である］である。
【０８８５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｒ１は、
【０８８６】
【化３１３】
2010538068.tif 000315
【０８８７】
【化３１４】
2010538068.tif 000316
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８８】
【化３１５】
2010538068.tif 000317
である］である。
【０８８９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（１）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは（ｇ）位置（１）および（４）におけるｑは０であり、位置（３）におけるＲ２１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは（ｈ）位置（１）、（３）および（４）におけるｑは０である］である。
【０８９０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１５は、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、（ｇ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方はＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される］である。
【０８９１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ１）の化合物：
【０８９２】
【化３１６】
2010538068.tif 000318
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０８９３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【０８９４】
【化３１７】
2010538068.tif 000319
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０８９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０８９６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０８９７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０８９８】
【化３１８】
2010538068.tif 000320
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８９９】
【化３１９】
2010538068.tif 000321
である］である。
【０９００】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９０１】
【化３２０】
2010538068.tif 000322
【０９０２】
【化３２１】
2010538068.tif 000323
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９０３】
【化３２２】
2010538068.tif 000324
である］である。
【０９０４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ１）の化合物：
【０９０５】
【化３２３】
2010538068.tif 000325
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９０６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）の化合物：
【０９０７】
【化３２４】
2010538068.tif 000326
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０９０８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９０９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９１０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９１１】
【化３２５】
2010538068.tif 000327
【０９１２】
【化３２６】
2010538068.tif 000328
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９１３】
【化３２７】
2010538068.tif 000329
である］である。
【０９１４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９１５】
【化３２８】
2010538068.tif 000330
【０９１６】
【化３２９】
2010538068.tif 000331
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９１７】
【化３３０】
2010538068.tif 000332
である］である。
【０９１８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ１）の化合物：
【０９１９】
【化３３１】
2010538068.tif 000333
［式中、各ｑは、独立に、０または１である］
である。
【０９２０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物：
【０９２１】
【化３３２】
2010538068.tif 000334
［式中、ｑは、０または１であり、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【０９２２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９２３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９２４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９２５】
【化３３３】
2010538068.tif 000335
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９２６】
【化３３４】
2010538068.tif 000336
である］である。
【０９２７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９２８】
【化３３５】
2010538068.tif 000337
【０９２９】
【化３３６】
2010538068.tif 000338
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９３０】
【化３３７】
2010538068.tif 000339
である］である。
【０９３１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ１）の化合物：
【０９３２】
【化３３８】
2010538068.tif 000340
［式中、ｑは、０または１であり、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【０９３３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物：
【０９３４】
【化３３９】
2010538068.tif 000341
［式中、ｑは、０または１であり、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【０９３５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９３６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９３７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９３８】
【化３４０】
2010538068.tif 000342
【０９３９】
【化３４１】
2010538068.tif 000343
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９４０】
【化３４２】
2010538068.tif 000344
である］である。
【０９４１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９４２】
【化３４３】
2010538068.tif 000345
【０９４３】
【化３４４】
2010538068.tif 000346
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９４４】
【化３４５】
2010538068.tif 000347
である］である。
【０９４５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ３）の化合物：
【０９４６】
【化３４６】
2010538068.tif 000348
［式中、ｑは、０または１であり、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【０９４７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ２）の化合物：
【０９４８】
【化３４７】
2010538068.tif 000349
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９４９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ２）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９５０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ２）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９５１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ２）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９５２】
【化３４８】
2010538068.tif 000350
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９５３】
【化３４９】
2010538068.tif 000351
である］である。
【０９５４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ２）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９５５】
【化３５０】
2010538068.tif 000352
【０９５６】
【化３５１】
2010538068.tif 000353
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９５７】
【化３５２】
2010538068.tif 000354
である］である。
【０９５８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ３）の化合物：
【０９５９】
【化３５３】
2010538068.tif 000355
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９６０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ）の化合物：
【０９６１】
【化３５４】
2010538068.tif 000356
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９６２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９６３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９６４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９６５】
【化３５５】
2010538068.tif 000357
【０９６６】
【化３５６】
2010538068.tif 000358
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９６７】
【化３５７】
2010538068.tif 000359
である］である。
【０９６８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９６９】
【化３５８】
2010538068.tif 000360
【０９７０】
【化３５９】
2010538068.tif 000361
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９７１】
【化３６０】
2010538068.tif 000362
である］である。
【０９７２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＭ１）の化合物：
【０９７３】
【化３６１】
2010538068.tif 000363
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９７４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ）の化合物：
【０９７５】
【化３６２】
2010538068.tif 000364
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９７６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９７７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９７８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９７９】
【化３６３】
2010538068.tif 000365
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９８０】
【化３６４】
2010538068.tif 000366
である］である。
【０９８１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９８２】
【化３６５】
2010538068.tif 000367
【０９８３】
【化３６６】
2010538068.tif 000368
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９８４】
【化３６７】
2010538068.tif 000369
である］である。
【０９８５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＮ１）の化合物：
【０９８６】
【化３６８】
2010538068.tif 000370
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【０９８７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ）の化合物：
【０９８８】
【化３６９】
2010538068.tif 000371
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【０９８９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【０９９０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【０９９１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９９２】
【化３７０】
2010538068.tif 000372
【０９９３】
【化３７１】
2010538068.tif 000373
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９９４】
【化３７２】
2010538068.tif 000374
である］である。
【０９９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【０９９６】
【化３７３】
2010538068.tif 000375
【０９９７】
【化３７４】
2010538068.tif 000376
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９９８】
【化３７５】
2010538068.tif 000377
である］である。
【０９９９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＯ１）の化合物：
【１０００】
【化３７６】
2010538068.tif 000378
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１００１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ）の化合物：
【１００２】
【化３７７】
2010538068.tif 000379
である。
【１００３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１００４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１００５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１００６】
【化３７８】
2010538068.tif 000380
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１００７】
【化３７９】
2010538068.tif 000381
である］である。
【１００８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１００９】
【化３８０】
2010538068.tif 000382
【１０１０】
【化３８１】
2010538068.tif 000383
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０１１】
【化３８２】
2010538068.tif 000384
である］である。
【１０１２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＰ１）の化合物：
【１０１３】
【化３８３】
2010538068.tif 000385
である。
【１０１４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ）の化合物：
【１０１５】
【化３８４】
2010538068.tif 000386
［式中、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【１０１６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０１７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０１８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０１９】
【化３８５】
2010538068.tif 000387
【１０２０】
【化３８６】
2010538068.tif 000388
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０２１】
【化３８７】
2010538068.tif 000389
である］である。
【１０２２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０２３】
【化３８８】
2010538068.tif 000390
【１０２４】
【化３８９】
2010538068.tif 000391
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０２５】
【化３９０】
2010538068.tif 000392
である］である。
【１０２６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＱ１）の化合物：
【１０２７】
【化３９１】
2010538068.tif 000393
［式中、各Ｒ２は独立に選択される］
である。
【１０２８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ）の化合物：
【１０２９】
【化３９２】
2010538068.tif 000394
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０３０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０３１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０３２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０３３】
【化３９３】
2010538068.tif 000395
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０３４】
【化３９４】
2010538068.tif 000396
である］である。
【１０３５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０３６】
【化３９５】
2010538068.tif 000397
【１０３７】
【化３９６】
2010538068.tif 000398
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０３８】
【化３９７】
2010538068.tif 000399
である］である。
【１０３９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＲ１）の化合物：
【１０４０】
【化３９８】
2010538068.tif 000400
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０４１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ）の化合物：
【１０４２】
【化３９９】
2010538068.tif 000401
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０４３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０４４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０４５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０４６】
【化４００】
2010538068.tif 000402
【１０４７】
【化４０１】
2010538068.tif 000403
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０４８】
【化４０２】
2010538068.tif 000404
である］である。
【１０４９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０５０】
【化４０３】
2010538068.tif 000405
【１０５１】
【化４０４】
2010538068.tif 000406
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０５２】
【化４０５】
2010538068.tif 000407
である］である。
【１０５３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＳ１）の化合物：
【１０５４】
【化４０６】
2010538068.tif 000408
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１０５５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ）の化合物：
【１０５６】
【化４０７】
2010538068.tif 000409
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０５７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０５８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０５９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０６０】
【化４０８】
2010538068.tif 000410
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０６１】
【化４０９】
2010538068.tif 000411
である］である。
【１０６２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０６３】
【化４１０】
2010538068.tif 000412
【１０６４】
【化４１１】
2010538068.tif 000413
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０６５】
【化４１２】
2010538068.tif 000414
である］である。
【１０６６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＴ１）の化合物：
【１０６７】
【化４１３】
2010538068.tif 000415
［式中、各ｑは、０または１である］
である。
【１０６８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ）の化合物：
【１０６９】
【化４１４】
2010538068.tif 000416
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１０７０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０７１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０７２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０７３】
【化４１５】
2010538068.tif 000417
【１０７４】
【化４１６】
2010538068.tif 000418
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０７５】
【化４１７】
2010538068.tif 000419
である］である。
【１０７６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１０７７】
【化４１８】
2010538068.tif 000420
【１０７８】
【化４１９】
2010538068.tif 000421
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０７９】
【化４２０】
2010538068.tif 000422
である］である。
【１０８０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＵ１）の化合物：
【１０８１】
【化４２１】
2010538068.tif 000423
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１０８２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物：
【１０８３】
【化４２２】
2010538068.tif 000424
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０８４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０８５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０８６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｇ）Ｒ１は、
【１０８７】
【化４２３】
2010538068.tif 000425
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０８８】
【化４２４】
2010538068.tif 000426
である］である。
【１０８９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｇ）Ｒ１は、
【１０９０】
【化４２５】
2010538068.tif 000427
【１０９１】
【化４２６】
2010538068.tif 000428
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１０９２】
【化４２７】
2010538068.tif 000429
である］である。
【１０９３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ１）の化合物：
【１０９４】
【化４２８】
2010538068.tif 000430
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ）の化合物：
【１０９６】
【化４２９】
2010538068.tif 000431
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１０９７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１０９８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１０９９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１００】
【化４３０】
2010538068.tif 000432
【１１０１】
【化４３１】
2010538068.tif 000433
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１０２】
【化４３２】
2010538068.tif 000434
である］である。
【１１０３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１０４】
【化４３３】
2010538068.tif 000435
【１１０５】
【化４３４】
2010538068.tif 000436
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１０６】
【化４３５】
2010538068.tif 000437
である］である。
【１１０７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＷ１）の化合物：
【１１０８】
【化４３６】
2010538068.tif 000438
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１０９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ）の化合物：
【１１１０】
【化４３７】
2010538068.tif 000439
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１１１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１１２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１１３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１１４】
【化４３８】
2010538068.tif 000440
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１１５】
【化４３９】
2010538068.tif 000441
である］である。
【１１１６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１１７】
【化４４０】
2010538068.tif 000442
【１１１８】
【化４４１】
2010538068.tif 000443
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１１９】
【化４４２】
2010538068.tif 000444
である］である。
【１１２０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＸ１）の化合物：
【１１２１】
【化４４３】
2010538068.tif 000445
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１２２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ）の化合物：
【１１２３】
【化４４４】
2010538068.tif 000446
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１２４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１２５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１２６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１２７】
【化４４５】
2010538068.tif 000447
【１１２８】
【化４４６】
2010538068.tif 000448
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１２９】
【化４４７】
2010538068.tif 000449
である］である。
【１１３０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１３１】
【化４４８】
2010538068.tif 000450
【１１３２】
【化４４９】
2010538068.tif 000451
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１３３】
【化４５０】
2010538068.tif 000452
である］である。
【１１３４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＹ１）の化合物：
【１１３５】
【化４５１】
2010538068.tif 000453
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１３６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ）の化合物：
【１１３７】
【化４５２】
2010538068.tif 000454
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１３８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１３９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１４０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１４１】
【化４５３】
2010538068.tif 000455
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１４２】
【化４５４】
2010538068.tif 000456
である］である。
【１１４３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１４４】
【化４５５】
2010538068.tif 000457
【１１４５】
【化４５６】
2010538068.tif 000458
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１４６】
【化４５７】
2010538068.tif 000459
である］である。
【１１４７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＺ１）の化合物：
【１１４８】
【化４５８】
2010538068.tif 000460
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１４９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ）の化合物：
【１１５０】
【化４５９】
2010538068.tif 000461
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１５１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１５２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１５３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１５４】
【化４６０】
2010538068.tif 000462
【１１５５】
【化４６１】
2010538068.tif 000463
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１５６】
【化４６２】
2010538068.tif 000464
である］である。
【１１５７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）Ｒ１は、
【１１５８】
【化４６３】
2010538068.tif 000465
【１１５９】
【化４６４】
2010538068.tif 000466
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１６０】
【化４６５】
2010538068.tif 000467
である］である。
【１１６１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＢ１）の化合物：
【１１６２】
【化４６６】
2010538068.tif 000468
［式中、ｑは、０または１である］
である。
【１１６３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１６４】
【化４６７】
2010538068.tif 000469
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１６５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１６６】
【化４６８】
2010538068.tif 000470
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１６７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１６８】
【化４６９】
2010538068.tif 000471
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１６９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１７０】
【化４７０】
2010538068.tif 000472
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１７１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１７２】
【化４７１】
2010538068.tif 000473
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１７３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１である］である。
【１１７４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）である］である。
【１１７５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１７６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、Ｇは−ＮＨ−である］である。
【１１７７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１７８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１７９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１８０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１８１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１１８２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【１１８３】
【化４７２】
2010538068.tif 000474
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１８４】
【化４７３】
2010538068.tif 000475
である］である。
【１１８５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【１１８６】
【化４７４】
2010538068.tif 000476
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１１８７】
【化４７５】
2010538068.tif 000477
である］である。
【１１８８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（２）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）である］である。
【１１８９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＥ１）の化合物：
【１１９０】
【化４７６】
2010538068.tif 000478
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１９１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式の化合物：
【１１９２】
【化４７７】
2010538068.tif 000479
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１１９３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１である］である。
【１１９４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）である］である。
【１１９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１９６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、Ｇは−ＮＨ−である］である。
【１１９７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１９８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される］である。
【１１９９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１２００】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１２０１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）であり、（ｂ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される］である。
【１２０２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【１２０３】
【化４７８】
2010538068.tif 000480
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１２０４】
【化４７９】
2010538068.tif 000481
である］である。
【１２０５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、
【１２０６】
【化４８０】
2010538068.tif 000482
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【１２０７】
【化４８１】
2010538068.tif 000483
である］である。
【１２０８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ）の化合物［式中、（ａ）Ｇは、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは（ｃ）Ｒ１は、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、１または２個のＦで置換されており、（ｄ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｅ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｆ）位置（１）におけるｑは０であり、位置（３）におけるｑは１であり、Ｒ２１はアリールアルキル（例えばベンジル）である］である。
【１２０９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡＦ１）の化合物：
【１２１０】
【化４８２】
2010538068.tif 000484
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
である。
【１２１１】
本発明の他の実施形態は、式
【１２１２】
【化４８３】
2010538068.tif 000485
の化合物［式中、Ｒ１は、
【１２１３】
【化４８４】
2010538068.tif 000486
からなる群から選択される］
を対象とする実施形態のいずれか１つを対象とする。
【１２１４】
式（Ｉ）の代表的化合物は、表１中の化合物１．１〜４９．１を含むがこれらに限定されない。
【１２１５】
【表１−１】
2010538068.tif 000487
【１２１６】
【表１−２】
2010538068.tif 000488
【１２１７】
【表１−３】
2010538068.tif 000489
【１２１８】
【表１−４】
2010538068.tif 000490
【１２１９】
【表１−５】
2010538068.tif 000491
【１２２０】
【表１−６】
2010538068.tif 000492
【１２２１】
【表１−７】
2010538068.tif 000493
【１２２２】
【表１−８】
2010538068.tif 000494
【１２２３】
【表１−９】
2010538068.tif 000495
【１２２４】
【表１−１０】
2010538068.tif 000496
式（Ｉ）の代表的化合物は、表２中の化合物１９１．１〜２６２．１も含むがこれらに限定されない。
【１２２５】
【表２−１】
2010538068.tif 000497
【１２２６】
【表２−２】
2010538068.tif 000498
【１２２７】
【表２−３】
2010538068.tif 000499
【１２２８】
【表２−４】
2010538068.tif 000500
【１２２９】
【表２−５】
2010538068.tif 000501
【１２３０】
【表２−６】
2010538068.tif 000502
【１２３１】
【表２−７】
2010538068.tif 000503
【１２３２】
【表２−８】
2010538068.tif 000504
本発明は、表３中の化合物５０．１〜１１８．１も対象とする。
【１２３３】
【表３−１】
2010538068.tif 000505
【１２３４】
【表３−２】
2010538068.tif 000506
【１２３５】
【表３−３】
2010538068.tif 000507
【１２３６】
【表３−４】
2010538068.tif 000508
【１２３７】
【表３−５】
2010538068.tif 000509
【１２３８】
【表３−６】
2010538068.tif 000510
【１２３９】
【表３−７】
2010538068.tif 000511
【１２４０】
【表３−８】
2010538068.tif 000512
【１２４１】
【表３−９】
2010538068.tif 000513
【１２４２】
【表３−１０】
2010538068.tif 000514
【１２４３】
【表３−１１】
2010538068.tif 000515
【１２４４】
【表３−１２】
2010538068.tif 000516
【１２４５】
【表３−１３】
2010538068.tif 000517
【１２４６】
【表３−１４】
2010538068.tif 000518
【１２４７】
【表３−１５】
2010538068.tif 000519
本発明は、表４中の化合物１１９．１〜１９０．１も対象とする。
【１２４８】
【表４−１】
2010538068.tif 000520
【１２４９】
【表４−２】
2010538068.tif 000521
【１２５０】
【表４−３】
2010538068.tif 000522
【１２５１】
【表４−４】
2010538068.tif 000523
【１２５２】
【表４−５】
2010538068.tif 000524
【１２５３】
【表４−６】
2010538068.tif 000525
【１２５４】
【表４−７】
2010538068.tif 000526
【１２５５】
【表４−８】
2010538068.tif 000527
式（Ｉ）の代表的化合物は、表５中の化合物２６３．１〜２７４．１も含むがこれらに限定されない。
【１２５６】
【表５−１】
2010538068.tif 000528
【１２５７】
【表５−２】
2010538068.tif 000529
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１．１である。
【１２５８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２．１である。
【１２５９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３．１である。
【１２６０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４．１である。
【１２６１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は５．１である。
【１２６２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は６．１である。
【１２６３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は７．１である。
【１２６４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は８．１である。
【１２６５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は９．１である。
【１２６６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１０．１である。
【１２６７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１１．１である。
【１２６８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１２．１である。
【１２６９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１３．１である。
【１２７０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１４．１である。
【１２７１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１５．１である。
【１２７２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１６．１である。
【１２７３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１７．１である。
【１２７４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１８．１である。
【１２７５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９．１である。
【１２７６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０．１である。
【１２７７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１．１である。
【１２７８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２．１である。
【１２７９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３．１である。
【１２８０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４．１である。
【１２８１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２５．１である。
【１２８２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２６．１である。
【１２８３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２７．１である。
【１２８４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２８．１である。
【１２８５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２９．１である。
【１２８６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３０．１である。
【１２８７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３１．１である。
【１２８８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３２．１である。
【１２８９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３３．１である。
【１２９０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３４．１である。
【１２９１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３５．１である。
【１２９２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３６．１である。
【１２９３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３７．１である。
【１２９４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３８．１である。
【１２９５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は３９．１である。
【１２９６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４０．１である。
【１２９７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４１．１である。
【１２９８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４２．１である。
【１２９９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４３．１である。
【１３００】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４４．１である。
【１３０１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４５．１である。
【１３０２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４６．１である。
【１３０３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４７．１である。
【１３０４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４８．１である。
【１３０５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は４９．１である。
【１３０６】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１に関する。
【１３０７】
本発明の別の実施形態は、化合物５１．１に関する。
【１３０８】
本発明の別の実施形態は、化合物５２．１に関する。
【１３０９】
本発明の別の実施形態は、化合物５３．１に関する。
【１３１０】
本発明の別の実施形態は、化合物５４．１に関する。
【１３１１】
本発明の別の実施形態は、化合物５５．１に関する。
【１３１２】
本発明の別の実施形態は、化合物５６．１に関する。
【１３１３】
本発明の別の実施形態は、化合物５７．１に関する。
【１３１４】
本発明の別の実施形態は、化合物５８．１に関する。
【１３１５】
本発明の別の実施形態は、化合物５９．１に関する。
【１３１６】
本発明の別の実施形態は、化合物６０．１に関する。
【１３１７】
本発明の別の実施形態は、化合物６１．１に関する。
【１３１８】
本発明の別の実施形態は、化合物６２．１に関する。
【１３１９】
本発明の別の実施形態は、化合物６３．１に関する。
【１３２０】
本発明の別の実施形態は、化合物６４．１に関する。
【１３２１】
本発明の別の実施形態は、化合物６５．１に関する。
【１３２２】
本発明の別の実施形態は、化合物６６．１に関する。
【１３２３】
本発明の別の実施形態は、化合物６７．１に関する。
【１３２４】
本発明の別の実施形態は、化合物６８．１に関する。
【１３２５】
本発明の別の実施形態は、化合物６９．１に関する。
【１３２６】
本発明の別の実施形態は、化合物７０．１に関する。
【１３２７】
本発明の別の実施形態は、化合物７１．１に関する。
【１３２８】
本発明の別の実施形態は、化合物７２．１に関する。
【１３２９】
本発明の別の実施形態は、化合物７３．１に関する。
【１３３０】
本発明の別の実施形態は、化合物７４．１に関する。
【１３３１】
本発明の別の実施形態は、化合物７５．１に関する。
【１３３２】
本発明の別の実施形態は、化合物７６．１に関する。
【１３３３】
本発明の別の実施形態は、化合物７７．１に関する。
【１３３４】
本発明の別の実施形態は、化合物７８．１に関する。
【１３３５】
本発明の別の実施形態は、化合物７９．１に関する。
【１３３６】
本発明の別の実施形態は、化合物８０．１に関する。
【１３３７】
本発明の別の実施形態は、化合物８１．１に関する。
【１３３８】
本発明の別の実施形態は、化合物８２．１に関する。
【１３３９】
本発明の別の実施形態は、化合物８３．１に関する。
【１３４０】
本発明の別の実施形態は、化合物８４．１に関する。
【１３４１】
本発明の別の実施形態は、化合物８５．１に関する。
【１３４２】
本発明の別の実施形態は、化合物８６．１に関する。
【１３４３】
本発明の別の実施形態は、化合物８７．１に関する。
【１３４４】
本発明の別の実施形態は、化合物８８．１に関する。
【１３４５】
本発明の別の実施形態は、化合物８９．１に関する。
【１３４６】
本発明の別の実施形態は、化合物９０．１に関する。
【１３４７】
本発明の別の実施形態は、化合物９１．１に関する。
【１３４８】
本発明の別の実施形態は、化合物９２．１に関する。
【１３４９】
本発明の別の実施形態は、化合物９３．１に関する。
【１３５０】
本発明の別の実施形態は、化合物９４．１に関する。
【１３５１】
本発明の別の実施形態は、化合物９５．１に関する。
【１３５２】
本発明の別の実施形態は、化合物９６．１に関する。
【１３５３】
本発明の別の実施形態は、化合物９７．１に関する。
【１３５４】
本発明の別の実施形態は、化合物９８．１に関する。
【１３５５】
本発明の別の実施形態は、化合物９９．１に関する。
【１３５６】
本発明の別の実施形態は、化合物１００．１に関する。
【１３５７】
本発明の別の実施形態は、化合物１０１．１に関する。
【１３５８】
本発明の別の実施形態は、化合物１０２．１に関する。
【１３５９】
本発明の別の実施形態は、化合物１０３．１に関する。
【１３６０】
本発明の別の実施形態は、化合物１０４．１に関する。
【１３６１】
本発明の別の実施形態は、化合物１０５．１に関する。
【１３６２】
本発明の別の実施形態は、化合物１０６．１に関する。
【１３６３】
本発明の別の実施形態は、化合物１０７．１に関する。
【１３６４】
本発明の別の実施形態は、化合物１０８．１に関する。
【１３６５】
本発明の別の実施形態は、化合物１０９．１に関する。
【１３６６】
本発明の別の実施形態は、化合物１１０．１に関する。
【１３６７】
本発明の別の実施形態は、化合物１１１．１に関する。
【１３６８】
本発明の別の実施形態は、化合物１１２．１に関する。
【１３６９】
本発明の別の実施形態は、化合物１１３．１に関する。
【１３７０】
本発明の別の実施形態は、化合物１１４．１に関する。
【１３７１】
本発明の別の実施形態は、化合物１１５．１に関する。
【１３７２】
本発明の別の実施形態は、化合物１１６．１に関する。
【１３７３】
本発明の別の実施形態は、化合物１１７．１に関する。
【１３７４】
本発明の別の実施形態は、化合物１１８．１に関する。
【１３７５】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１に関する。
【１３７６】
本発明の別の実施形態は、化合物１２０．１に関する。
【１３７７】
本発明の別の実施形態は、化合物１２１．１に関する。
【１３７８】
本発明の別の実施形態は、化合物１２２．１に関する。
【１３７９】
本発明の別の実施形態は、化合物１２３．１に関する。
【１３８０】
本発明の別の実施形態は、化合物１２４．１に関する。
【１３８１】
本発明の別の実施形態は、化合物１２５．１に関する。
【１３８２】
本発明の別の実施形態は、化合物１２６．１に関する。
【１３８３】
本発明の別の実施形態は、化合物１２７．１に関する。
【１３８４】
本発明の別の実施形態は、化合物１２８．１に関する。
【１３８５】
本発明の別の実施形態は、化合物１２９．１に関する。
【１３８６】
本発明の別の実施形態は、化合物１３０．１に関する。
【１３８７】
本発明の別の実施形態は、化合物１３１．１に関する。
【１３８８】
本発明の別の実施形態は、化合物１３２．１に関する。
【１３８９】
本発明の別の実施形態は、化合物１３３．１に関する。
【１３９０】
本発明の別の実施形態は、化合物１３４．１に関する。
【１３９１】
本発明の別の実施形態は、化合物１３５．１に関する。
【１３９２】
本発明の別の実施形態は、化合物１３６．１に関する。
【１３９３】
本発明の別の実施形態は、化合物１３７．１に関する。
【１３９４】
本発明の別の実施形態は、化合物１３８．１に関する。
【１３９５】
本発明の別の実施形態は、化合物１３９．１に関する。
【１３９６】
本発明の別の実施形態は、化合物１４０．１に関する。
【１３９７】
本発明の別の実施形態は、化合物１４１．１に関する。
【１３９８】
本発明の別の実施形態は、化合物１４２．１に関する。
【１３９９】
本発明の別の実施形態は、化合物１４３．１に関する。
【１４００】
本発明の別の実施形態は、化合物１４４．１に関する。
【１４０１】
本発明の別の実施形態は、化合物１４５．１に関する。
【１４０２】
本発明の別の実施形態は、化合物１４６．１に関する。
【１４０３】
本発明の別の実施形態は、化合物１４７．１に関する。
【１４０４】
本発明の別の実施形態は、化合物１４８．１に関する。
【１４０５】
本発明の別の実施形態は、化合物１４９．１に関する。
【１４０６】
本発明の別の実施形態は、化合物１５０．１に関する。
【１４０７】
本発明の別の実施形態は、化合物１５１．１に関する。
【１４０８】
本発明の別の実施形態は、化合物１５２．１に関する。
【１４０９】
本発明の別の実施形態は、化合物１５３．１に関する。
【１４１０】
本発明の別の実施形態は、化合物１５４．１に関する。
【１４１１】
本発明の別の実施形態は、化合物１５５．１に関する。
【１４１２】
本発明の別の実施形態は、化合物１５６．１に関する。
【１４１３】
本発明の別の実施形態は、化合物１５７．１に関する。
【１４１４】
本発明の別の実施形態は、化合物１５８．１に関する。
【１４１５】
本発明の別の実施形態は、化合物１５９．１に関する。
【１４１６】
本発明の別の実施形態は、化合物１６０．１に関する。
【１４１７】
本発明の別の実施形態は、化合物１６１．１に関する。
【１４１８】
本発明の別の実施形態は、化合物１６２．１に関する。
【１４１９】
本発明の別の実施形態は、化合物１６３．１に関する。
【１４２０】
本発明の別の実施形態は、化合物１６４．１に関する。
【１４２１】
本発明の別の実施形態は、化合物１６５．１に関する。
【１４２２】
本発明の別の実施形態は、化合物１６６．１に関する。
【１４２３】
本発明の別の実施形態は、化合物１６７．１に関する。
【１４２４】
本発明の別の実施形態は、化合物１６８．１に関する。
【１４２５】
本発明の別の実施形態は、化合物１６９．１に関する。
【１４２６】
本発明の別の実施形態は、化合物１７０．１に関する。
【１４２７】
本発明の別の実施形態は、化合物１７１．１に関する。
【１４２８】
本発明の別の実施形態は、化合物１７２．１に関する。
【１４２９】
本発明の別の実施形態は、化合物１７３．１に関する。
【１４３０】
本発明の別の実施形態は、化合物１７４．１に関する。
【１４３１】
本発明の別の実施形態は、化合物１７５．１に関する。
【１４３２】
本発明の別の実施形態は、化合物１７６．１に関する。
【１４３３】
本発明の別の実施形態は、化合物１７７．１に関する。
【１４３４】
本発明の別の実施形態は、化合物１７８．１に関する。
【１４３５】
本発明の別の実施形態は、化合物１７９．１に関する。
【１４３６】
本発明の別の実施形態は、化合物１８０．１に関する。
【１４３７】
本発明の別の実施形態は、化合物１８１．１に関する。
【１４３８】
本発明の別の実施形態は、化合物１８２．１に関する。
【１４３９】
本発明の別の実施形態は、化合物１８３．１に関する。
【１４４０】
本発明の別の実施形態は、化合物１８４．１に関する。
【１４４１】
本発明の別の実施形態は、化合物１８５．１に関する。
【１４４２】
本発明の別の実施形態は、化合物１８６．１に関する。
【１４４３】
本発明の別の実施形態は、化合物１８７．１に関する。
【１４４４】
本発明の別の実施形態は、化合物１８８．１に関する。
【１４４５】
本発明の別の実施形態は、化合物１８９．１に関する。
【１４４６】
本発明の別の実施形態は、化合物１９０．１に関する。
【１４４７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９１．１である。
【１４４８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９２．１である。
【１４４９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９３．１である。
【１４５０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９４．１である。
【１４５１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９５．１である。
【１４５２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９６．１である。
【１４５３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９７．１である。
【１４５４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９８．１である。
【１４５５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は１９９．１である。
【１４５６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２００．１である。
【１４５７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０１．１である。
【１４５８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０２．１である。
【１４５９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０３．１である。
【１４６０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０４．１である。
【１４６１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０５．１である。
【１４６２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０６．１である。
【１４６３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０７．１である。
【１４６４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０８．１である。
【１４６５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２０９．１である。
【１４６６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１０．１である。
【１４６７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１１．１である。
【１４６８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１２．１である。
【１４６９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１３．１である。
【１４７０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１４．１である。
【１４７１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１５．１である。
【１４７２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１６．１である。
【１４７３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１７．１である。
【１４７４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１８．１である。
【１４７５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２１９．１である。
【１４７６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２０．１である。
【１４７７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２１．１である。
【１４７８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２２．１である。
【１４７９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２３．１である。
【１４８０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２４．１である。
【１４８１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２５．１である。
【１４８２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２６．１である。
【１４８３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２７．１である。
【１４８４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２８．１である。
【１４８５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２２９．１である。
【１４８６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３０．１である。
【１４８７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３１．１である。
【１４８８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３２．１である。
【１４８９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３３．１である。
【１４９０】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３４．１である。
【１４９１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３５．１である。
【１４９２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３６．１である。
【１４９３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３７．１である。
【１４９４】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３８．１である。
【１４９５】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２３９．１である。
【１４９６】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４０．１である。
【１４９７】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４１．１である。
【１４９８】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４２．１である。
【１４９９】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４３．１である。
【１５００】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４４．１である。
【１５０１】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４５．１である。
【１５０２】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２４６．１である。
【１５０３】
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は２７４．１である。
【１５０４】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【１５０５】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【１５０６】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【１５０７】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【１５０８】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容される塩を対象とする。
【１５０９】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【１５１０】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【１５１１】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【１５１２】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【１５１３】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とする。
【１５１４】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【１５１５】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【１５１６】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【１５１７】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【１５１８】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とする。
【１５１９】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物を対象とし、前記化合物は、純粋および単離された形態である。
【１５２０】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋および単離された形態である。
【１５２１】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋および単離された形態である。
【１５２２】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋および単離された形態である。
【１５２３】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋および単離された形態である。
【１５２４】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物を対象とし、前記化合物は、純粋形態である。
【１５２５】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋形態である。
【１５２６】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋形態である。
【１５２７】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋形態である。
【１５２８】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、純粋形態である。
【１５２９】
本発明の別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される化合物を対象とし、前記化合物は、単離された形態である。
【１５３０】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、単離された形態である。
【１５３１】
本発明の別の実施形態は、化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、単離された形態である。
【１５３２】
本発明の別の実施形態は、化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、単離された形態である。
【１５３３】
本発明の別の実施形態は、化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物の溶媒和物を対象とし、前記化合物は、単離された形態である。
【１５３４】
本発明の別の実施形態は、
【１５３５】
【化４８５】
2010538068.tif 000530
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【１５３６】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５３７】
【化４８６】
2010538068.tif 000531
からなる群から選択される。
【１５３８】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルを対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５３９】
【化４８７】
2010538068.tif 000532
からなる群から選択される。
【１５４０】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５４１】
【化４８８】
2010538068.tif 000533
からなる群から選択される。
【１５４２】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５４３】
【化４８９】
2010538068.tif 000534
からなる群から選択される。
【１５４４】
本発明の別の実施形態は、純粋形態の式（Ｉ）の化合物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５４５】
【化４９０】
2010538068.tif 000535
からなる群から選択される。
【１５４６】
本発明の別の実施形態は、純粋および単離された形態の式（Ｉ）の化合物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５４７】
【化４９１】
2010538068.tif 000536
からなる群から選択される。
【１５４８】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５４９】
【化４９２】
2010538068.tif 000537
からなる群から選択される。
【１５５０】
別の実施形態は、１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の有効量の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５５１】
【化４９３】
2010538068.tif 000538
からなる群から選択される。
【１５５２】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるエステルおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５５３】
【化４９４】
2010538068.tif 000539
からなる群から選択される。
【１５５４】
別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５５５】
【化４９５】
2010538068.tif 000540
からなる群から選択される。
【１５５６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば）薬物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。他の薬学的活性成分の例は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）ガンマセクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される薬物を含むがこれらに限定されず、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５５７】
【化４９６】
2010538068.tif 000541
からなる群から選択される。
【１５５８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物ならびに１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５５９】
【化４９７】
2010538068.tif 000542
からなる群から選択される。
【１５６０】
本発明の別の実施形態は、
【１５６１】
【化４９８】
2010538068.tif 000543
からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物ならびに有効量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１５６２】
本発明の別の実施形態は、
【１５６３】
【化４９９】
2010538068.tif 000544
からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物ならびに有効量の１種または複数のムスカリン性アンタゴニスト、ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１５６４】
式
【１５６５】
【化５００】
2010538068.tif 000545
の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用となり得、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群等の中枢神経系障害等の疾患の治療および予防において有用となり得る。
【１５６６】
よって、本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５６７】
【化５０１】
2010538068.tif 000546
からなる群から選択される。
【１５６８】
本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５６９】
【化５０２】
2010538068.tif 000547
からなる群から選択される。
【１５７０】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５７１】
【化５０３】
2010538068.tif 000548
からなる群から選択される。
【１５７２】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５７３】
【化５０４】
2010538068.tif 000549
からなる群から選択される。
【１５７４】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５７５】
【化５０５】
2010538068.tif 000550
からなる群から選択される。
【１５７６】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５７７】
【化５０６】
2010538068.tif 000551
からなる群から選択される。
【１５７８】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５７９】
【化５０７】
2010538068.tif 000552
からなる群から選択される。
【１５８０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５８１】
【化５０８】
2010538068.tif 000553
からなる群から選択される。
【１５８２】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１５８３】
【化５０９】
2010538068.tif 000554
の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５８４】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式
【１５８５】
【化５１０】
2010538068.tif 000555
の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５８６】
本発明の別の実施形態は、軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５８７】
【化５１１】
2010538068.tif 000556
からなる群から選択される。
【１５８８】
本発明の別の実施形態は、緑内障を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５８９】
【化５１２】
2010538068.tif 000557
からなる群から選択される。
【１５９０】
本発明の別の実施形態は、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５９１】
【化５１３】
2010538068.tif 000558
からなる群から選択される。
【１５９２】
本発明の別の実施形態は、脳卒中を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５９３】
【化５１４】
2010538068.tif 000559
からなる群から選択される。
【１５９４】
本発明の別の実施形態は、認知症を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５９５】
【化５１５】
2010538068.tif 000560
からなる群から選択される。
【１５９６】
本発明の別の実施形態は、小膠細胞症を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５９７】
【化５１６】
2010538068.tif 000561
からなる群から選択される。
【１５９８】
本発明の別の実施形態は、脳の炎症を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１５９９】
【化５１７】
2010538068.tif 000562
からなる群から選択される。
【１６００】
本発明の別の実施形態は、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とし、前記式（Ｉ）の化合物は、
【１６０１】
【化５１８】
2010538068.tif 000563
からなる群から選択される。
【１６０２】
本発明は、（１）ガンマセクレターゼを調節し、あるいは（２）１種または複数の神経変性疾患を治療し、あるいは（３）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。併用療法は、１種または複数（例えば１種）の式
【１６０３】
【化５１９】
2010538068.tif 000564
の化合物の投与ならびに１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば薬物）の投与を含む方法を対象とする。式
【１６０４】
【化５２０】
2010538068.tif 000565
の化合物ならびに他の薬物を別個に（すなわち、それぞれがその独自の別個の剤形中にある）投与してよく、または式
【１６０５】
【化５２１】
2010538068.tif 000566
の化合物を同じ剤形中で他の薬物と組み合わせてよい。
【１６０６】
よって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれか１つを対象とし、ここで、式
【１６０７】
【化５２２】
2010538068.tif 000567
の化合物は、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて使用される。
【１６０８】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１６０９】
【化５２３】
2010538068.tif 000568
の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６１０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式
【１６１１】
【化５２４】
2010538068.tif 000569
の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６１２】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１６１３】
【化５２５】
2010538068.tif 000570
の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６１４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１６１５】
【化５２６】
2010538068.tif 000571
の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６１６】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１６１７】
【化５２７】
2010538068.tif 000572
の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６１８】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、有効（すなわち、治療有効）量の式
【１６１９】
【化５２８】
2010538068.tif 000573
の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６２０】
本発明の別の実施形態は、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の式
【１６２１】
【化５２９】
2010538068.tif 000574
の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、医薬組成物）を対象とする。医薬組成物は、薬学的に許容される担体も含む。
【１６２２】
本発明は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットも提供し、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の有効量の式
【１６２３】
【化５３０】
2010538068.tif 000575
の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１６２４】
別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６２５】
別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の薬学的に許容される塩（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６２６】
別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の薬学的に許容されるエステル（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６２７】
別の実施形態は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の溶媒和物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６２８】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに有効量の１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば）薬物ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。他の薬学的活性成分の例は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）ガンマセクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される薬物を含むがこれらに限定されない。
【１６２９】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６３０】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６３１】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６３２】
化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用となり得、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群等の中枢神経系障害等の疾患の治療および予防において有用となり得る。
【１６３３】
よって、本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３４】
本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３５】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３６】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３７】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２７４．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３８】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６３９】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４１】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４２】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の式化合物の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４３】
本発明の別の実施形態は、軽度認知機能障害を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４４】
本発明の別の実施形態は、緑内障を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４５】
本発明の別の実施形態は、脳アミロイド血管症を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４６】
本発明の別の実施形態は、脳卒中を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４７】
本発明の別の実施形態は、認知症を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４８】
本発明の別の実施形態は、小膠細胞症を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６４９】
本発明の別の実施形態は、脳の炎症を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５０】
本発明の別の実施形態は、嗅覚機能喪失を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５１】
本発明は、（１）ガンマセクレターゼを調節し、あるいは（２）１種または複数の神経変性疾患を治療し、あるいは（３）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。併用療法は、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）の投与ならびに１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば薬物）の投与を含む方法を対象とする。化合物および他の薬物を別個に（すなわち、それぞれがその独自の別個の剤形中にある）投与してよく、または式の化合物を同じ剤形中で他の薬物と組み合わせてよい。
【１６５２】
よって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれか１つを対象とし、ここで、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）は、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて使用される。
【１６５３】
よって、本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５６】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５７】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５８】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６５９】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６６０】
本発明の別の実施形態は、１．１〜４９．１および１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は１．１〜４９．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１９１．１〜２６２．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される）を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、医薬組成物）を対象とする。医薬組成物は、薬学的に許容される担体も含む。
【１６６１】
別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６２】
別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の薬学的に許容される塩（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６３】
別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の薬学的に許容されるエステル（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６４】
別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物の溶媒和物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６５】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば）薬物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。他の薬学的活性成分の例は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）ガンマセクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される薬物を含むがこれらに限定されない。
【１６６６】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６７】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６８】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および有効量の１種または複数のムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。
【１６６９】
化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用となり得、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群等の中枢神経系障害等の疾患の治療および予防において有用となり得る。
【１６７０】
よって、本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７１】
本発明の別の実施形態は、ガンマセクレターゼを調節する（阻害する、アンタゴナイズする等を含む）ための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７２】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７３】
本発明の別の実施形態は、１種または複数の神経変性疾患を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７４】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７５】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７６】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７７】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７８】
本発明の別の実施形態は、軽度認知機能障害を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６７９】
本発明の別の実施形態は、緑内障を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８０】
本発明の別の実施形態は、脳アミロイド血管症を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８１】
本発明の別の実施形態は、脳卒中を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８２】
本発明の別の実施形態は、認知症を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８３】
本発明の別の実施形態は、小膠細胞症を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８４】
本発明の別の実施形態は、脳の炎症を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８５】
本発明の別の実施形態は、嗅覚機能喪失を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８６】
本発明の別の実施形態は、（１）ガンマセクレターゼを調節し、あるいは（２）１種または複数の神経変性疾患を治療し、あるいは（３）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法を対象とする。併用療法は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）の投与および１種または複数（例えば１種）の他の薬学的活性成分（例えば薬物）の投与を含む方法を対象とする。化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および他の薬物を別個に（すなわち、それぞれがその独自の別個の剤形中にある）投与してよく、または化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を同じ剤形中で他の薬物と組み合わせてよい。
【１６８７】
よって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれか１つを対象とし、ここで、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）は、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて使用される。
【１６８８】
よって、本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、ＢＡＣＥ阻害剤（ベータセクレターゼ阻害剤）、ムスカリン性アンタゴニスト（例えば、ｍ１またはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルクロリンエステラーゼ阻害剤）、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えばエゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６８９】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９１】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９２】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９３】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９４】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９５】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９６】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療するための方法であって、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法を対象とする。
【１６９７】
本発明の別の実施形態は、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数（例えば１種）の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、商標名Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩等）、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効（すなわち、治療有効）量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、医薬組成物）を対象とする。該医薬組成物は、薬学的に許容される担体も含む。
【１６９８】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、化合物５０．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物（また、一実施形態において、化合物は５０．１〜１１８．１からなる群から選択され、別の実施形態において、化合物は１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される）および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１６９９】
本発明の他の実施形態は、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分が化合物の位置（１）の代わりに位置（２）と結合しており、（Ｒ２１）ｑ部分が化合物の位置（２）の代わりに位置（１）と結合していることを除き、式
【１７００】
【化５３１】
2010538068.tif 000576
の化合物またはそれらの使用を対象とする実施形態のいずれか１つを対象とする。
【１７０１】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式１．１〜４９．１の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１７０２】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式５０．１〜１１８．１の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１７０３】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式１１９．１〜１９０．１の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１７０４】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式１９１．１〜２６２．１の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１７０５】
本発明の別の実施形態は、単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットを対象とし、ここで、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される有効量の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の薬学的活性成分（上記で記載されている通り）を含み、式２６３．１〜２７４．１の化合物および他の薬学的活性成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織（例えば脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）ガンマセクレターゼの活性を調節するために有効である。
【１７０６】
コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。
【１７０７】
ｍ１アンタゴニストの例は、当技術分野において公知である。ｍ２アンタゴニストの例は、当技術分野において公知であり、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、同第６，０３７，３５２号、同第５，８８９，００６号、同第６，０４３，２５５号、同第５，９５２，３４９号、同第５，９３５，９５８号、同第６，０６６，６３６号、同第５，９７７，１３８号、同第６，２９４，５５４号、同第６，０４３，２５５号および同第６，４５８，８１２号ならびにＷＯ０３／０３１４１２において開示されており、そのすべては、参照により本明細書に組み込まれる。
【１７０８】
ＢＡＣＥ阻害剤の例は、２００５年６月２日に公開されたＵＳ２００５／０１１９２２７（２００５年２月２４日に公開されたＷＯ２００５／０１６８７６も参照）、２００５年２月２４日に公開されたＵＳ２００５／００４３２９０（２００５年２月１７日に公開されたＷＯ２００５／０１４５４０も参照）、２００５年６月３０日に公開されたＷＯ２００５／０５８３１１（２００７年３月２９日に公開されたＵＳ２００７／００７２８５２も参照）、２００６年５月２５日に公開されたＵＳ２００６／０１１１３７０（２００６年６月２２日に公開されたＷＯ２００６／０６５２７７も参照）、２００７年２月２３日に出願された米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９９４（２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４７６２も参照）、２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４９４４（２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９４８も参照）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６６（２００７年１月１１日に公開されたＵＳ２００７／００１０６６７も参照）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６５、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２３０、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９５（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７２９も参照）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６４（２００７年３月１５日に公開されたＵＳ２００７／００６０５７５も参照）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９２（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７３０も参照）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２１７（２００６年１２月２１日に公開されたＵＳ２００６／０２８７２９４も参照）、２００年５月３日に公開されたＵＳ２００７／００９９８９８（２００７年５月３日に公開されたＷＯ２００７／０５０７２１も参照）、２００７年５月１０日に公開されたＷＯ２００７／０５３５０６（２００７年５月３日に公開されたＵＳ２００７／０９９８７５も参照）、２００７年６月７日に出願された米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００６年１２月１２日に出願された米国特許出願第６０／８７４３６２号および２００６年１２月１２日に出願された米国特許出願第６０／８７４４１９号において記載されている阻害剤を含み、それぞれの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
【１７０９】
よって、本発明の実施形態は、（１）〜（１９７）を含む。
【１７１０】
（１）式（Ｉ）の化合物。
【１７１１】
（２）Ｒ１０が、アリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７１２】
（３）Ｒ１０が、フェニルである、式（Ｉ）の化合物。
【１７１３】
（４）Ｒ１０が、１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７１４】
（５）Ｒ１０が、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルである、式（Ｉ）の化合物。
【１７１５】
（６）Ｒ１０が、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１基が、同じまたは異なる−ＯＲ１５基である、式（Ｉ）の化合物。
【１７１６】
（７）前記Ｒ１５がアルキルであり、各アルキルが独立に選択される、上記（６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７１７】
（８）前記フェニルが、１個の−ＯＲ１５で置換されており、Ｒ１５がアルキルである、上記（６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７１８】
（９）前記Ｒ１５アルキルが、メチルである、上記（８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７１９】
（１０）前記Ｒ１０基が、ヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７２０】
（１１）前記Ｒ１０基が、１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７２１】
（１２）前記Ｒ９基が、ヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７２２】
（１３）前記Ｒ９基が、１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物。
【１７２３】
（１４）前記Ｒ２１基が、同じまたは異なるアルキルである、上記（１３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７２４】
（１５）前記Ｒ９基が、１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１が、アルキルである、式（Ｉ）の化合物。
【１７２５】
（１６）前記アルキルがメチルである、上記（１５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７２６】
（１７）前記ヘテロアリールが、イミダゾイルである、上記（１２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７２７】
（１８）前記Ｒ９ヘテロアリールが、イミダゾイルである、上記（１３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７２８】
（１９）Ｒ９ヘテロアリールが、イミダゾリルである、上記（１４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７２９】
（２０）前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、上記（１５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７３０】
（２１）Ｒ９ヘテロアリールが、イミダゾリルである、上記（１６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７３１】
（２２）前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、式（Ｉ）の化合物。
【１７３２】
（２３）前記Ｒ１０が、１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、式（Ｉ）の化合物。
【１７３３】
（２４）前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、式（Ｉ）の化合物。
【１７３４】
（２５）前記Ｒ１０が、１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルである、式（Ｉ）の化合物。
【１７３５】
（２６）各Ｒ１５が、同じまたは異なるアルキル基である、上記（２５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７３６】
（２７）前記Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のアルキル基で置換されているイミダゾリルである、式（Ｉ）の化合物。
【１７３７】
（２８）前記Ｒ１５がアルキルである、そしてそのＲ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基が独立に選択される、上記（２７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７３８】
（２９）前記Ｒ１５アルキル基が、メチルであり、前記イミダゾリル上の前記アルキル基が、メチルである、上記（２８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７３９】
（３０）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１７４０】
【化５３２】
2010538068.tif 000577
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７４１】
（３１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１７４２】
【化５３３】
2010538068.tif 000578
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７４３】
（３２）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１７４４】
【化５３４】
2010538068.tif 000579
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７４５】
（３３）Ｒ１が、１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアルキル基である、式（Ｉ）の化合物。
【１７４６】
（３４）Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基である、式（Ｉ）の化合物。
【１７４７】
（３５）Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている、式（Ｉ）の化合物。
【１７４８】
（３６）前記Ｒ１基が、
【１７４９】
【化５３５】
2010538068.tif 000580
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７５０】
（３７）Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、アリール基である、式（Ｉ）の化合物。
【１７５１】
（３８）前記アリールが、フェニルである、上記（３７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５２】
（３９）アルキルが、エチルである、上記（３８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５３】
（４０）前記アルキルが、メチルである、上記（３８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５４】
（４１）Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、アリール基であり、前記アリール基が、１または複数のＲ２２基で置換されている、式（Ｉ）の化合物。
【１７５５】
（４２）各Ｒ２２基が、同じまたは異なるハロである、（４１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５６】
（４３）１または２個のＲ２２ハロ基がある、上記（４２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５７】
（４４）ハロがＦである、上記（４３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５８】
（４５）前記Ｒ２１アリール基が、フェニルである、上記（４１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７５９】
（４６）各Ｒ２２基が、同じまたは異なるハロである、上記（４５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６０】
（４７）１または２個のＲ２２ハロ基がある、上記（４６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６１】
（４８）ハロが、Ｆである、上記（４７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６２】
（４９）前記アルキルが、エチルである、上記（４１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６３】
（５０）前記アルキルが、メチルである、上記（４１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６４】
（５１）前記アルキルが、エチルである、上記（４５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６５】
（５２）前記アルキルが、メチルである、上記（４５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６６】
（５３）前記アルキルが、エチルである、上記（４７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６７】
（５４）前記アルキルが、メチルである、上記（４７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６８】
（５５）前記アルキルが、エチルである、上記（４８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７６９】
（５６）前記アルキルが、メチルである、上記（４８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７７０】
（５７）１個のハロＲ２２基がある、上記（５３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７７１】
（５８）１個のハロＲ２２基がある、上記（５４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７７２】
（５９）前記ハロが、Ｆである、上記（５８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７７３】
（６０）前記ハロが、Ｆである、（５９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７７４】
（６１）前記Ｒ１が、
【１７７５】
【化５３６】
2010538068.tif 000581
【１７７６】
【化５３７】
2010538068.tif 000582
からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物。
【１７７７】
（６２）前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、式（Ｉ）の化合物。
【１７７８】
（６３）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、
式（Ｉ）の化合物。
【１７７９】
（６４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルは、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（６３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７８０】
（６５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（６４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７８１】
（６６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５はアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（６５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７８２】
（６７）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（６６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７８３】
（６８）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（６７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７８４】
（６９）Ｒ１が、
【１７８５】
【化５３８】
2010538068.tif 000583
【１７８６】
【化５３９】
2010538068.tif 000584
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１７８７】
【化５４０】
2010538068.tif 000585
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７８８】
（７０）Ｒ１が、
【１７８９】
【化５４１】
2010538068.tif 000586
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１７９０】
【化５４２】
2010538068.tif 000587
である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９１】
（７１）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９２】
（７２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９３】
（７３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９４】
（７４）Ｗが−Ｃ（＝ＮＲ２）−である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９５】
（７５）Ｇが−ＮＨ−である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９６】
（７６）Ｇが直接結合である、式（Ｉ）の化合物。
【１７９７】
（７７）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、（６６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７９８】
（７８）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、（６７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１７９９】
（７９）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（６９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８００】
（８０）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（７０）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８０１】
（８１）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、上記（７９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８０２】
（８２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である、上記（７９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８０３】
（８３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、上記（７９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８０４】
（８４）Ｗが−Ｃ（＝ＮＲ２）−である、上記（７９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８０５】
（８５）
【１８０６】
【化５４３】
2010538068.tif 000588
【１８０７】
【化５４４】
2010538068.tif 000589
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物。
【１８０８】
（８６）式
【１８０９】
【化５４５】
2010538068.tif 000590
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１８１０】
（８７）
（ａ）（２）におけるＲ２１が−ＯＲ１５であり、（３）におけるｑが０であるか、または
（ｂ）（３）におけるＲ２１が−ＯＲ１５であり、（２）におけるｑが０であるか、または
（ｃ）（２）および（３）におけるｑが０である、
上記（８６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１１】
（８８）Ｒ１５が、アルキルである、上記（８７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１２】
（８９）前記アルキルが、メチルまたはエチルである、上記（８８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１３】
（９０）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（８９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１４】
（９１）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（９０）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１５】
（９２）Ｒ１が、
【１８１６】
【化５４６】
2010538068.tif 000591
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８１７】
【化５４７】
2010538068.tif 000592
である、上記（９０）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８１８】
（９３）Ｒ１が、
【１８１９】
【化５４８】
2010538068.tif 000593
【１８２０】
【化５４９】
2010538068.tif 000594
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８２１】
【化５５０】
2010538068.tif 000595
である、上記（９２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８２２】
（９４）式：
【１８２３】
【化５５１】
2010538068.tif 000596
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する、上記（８６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８２４】
（９５）式
【１８２５】
【化５５２】
2010538068.tif 000597
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１８２６】
（９６）（３）におけるＲ２１が−ＯＲ１５であり、（１）におけるｑが０であるか、または（１）および（３）におけるｑが０である、上記（９５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８２７】
（９７）Ｒ１５が、アルキルである、上記（９６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８２８】
（９８）前記アルキルが、メチルまたはエチルである、上記（９７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８２９】
（９９）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（９８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８３０】
（１００）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（９９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８３１】
（１０１）Ｒ１が、
【１８３２】
【化５５３】
2010538068.tif 000598
【１８３３】
【化５５４】
2010538068.tif 000599
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８３４】
【化５５５】
2010538068.tif 000600
である、上記（９９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８３５】
（１０２）Ｒ１が、
【１８３６】
【化５５６】
2010538068.tif 000601
【１８３７】
【化５５７】
2010538068.tif 000602
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８３８】
【化５５８】
2010538068.tif 000603
である、上記（９９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８３９】
（１０３）式
【１８４０】
【化５５９】
2010538068.tif 000604
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する、上記（９５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４１】
（１０４）式
【１８４２】
【化５６０】
2010538068.tif 000605
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１８４３】
（１０５）
（ａ）（２）および（４）におけるｑが０であり、（３）におけるＲ２１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは
（ｂ）（２）および（４）におけるｑが０であり、（３）におけるＲ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは
（ｃ）（２）、（３）および（４）におけるｑが０である、
上記（１０４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４４】
（１０６）
（ａ）Ｒ１５が、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、
（ｂ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方がＨであり、他方が、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される、
上記（１０４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４５】
（１０７）
（ａ）前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中の前記Ｒ１５アルキル基がメチルであり、
（ｂ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１８が−ＯＲ２０であり、ｎが１であり、Ｒ２０がアルキルであり、前記シクロアルキルがシクロブチルであり、前記アリールアルキル−がベンジルである、
上記（１０６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４６】
（１０８）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１０７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４７】
（１０９）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（１０８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８４８】
（１１０）Ｒ１が、
【１８４９】
【化５６１】
2010538068.tif 000606
【１８５０】
【化５６２】
2010538068.tif 000607
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８５１】
【化５６３】
2010538068.tif 000608
である、上記（１０８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８５２】
（１１１）Ｒ１が、
【１８５３】
【化５６４】
2010538068.tif 000609
【１８５４】
【化５６５】
2010538068.tif 000610
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８５５】
【化５６６】
2010538068.tif 000611
である、上記（１０８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８５６】
（１１２）式
【１８５７】
【化５６７】
2010538068.tif 000612
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する、上記（１０４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８５８】
（１１３）式
【１８５９】
【化５６８】
2010538068.tif 000613
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１８６０】
（１１４）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１１３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８６１】
（１１５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（１１４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８６２】
（１１６）Ｒ１が、
【１８６３】
【化５６９】
2010538068.tif 000614
【１８６４】
【化５７０】
2010538068.tif 000615
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８６５】
【化５７１】
2010538068.tif 000616
である、上記（１１４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８６６】
（１１７）Ｒ１が、
【１８６７】
【化５７２】
2010538068.tif 000617
【１８６８】
【化５７３】
2010538068.tif 000618
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８６９】
【化５７４】
2010538068.tif 000619
である、上記（１１４）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７０】
（１１８）
（ａ）（１）および（４）におけるｑが０であり、（３）におけるＲ２１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であるか、あるいは
（ｂ）（１）および（４）におけるｑが０であり、（３）におけるＲ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であるか、あるいは
（ｃ）（１）、（３）および（４）におけるｑが０である、
上記（１１５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７１】
（１１９）
（ａ）Ｒ１５が、前記−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５基中でアルキルであり、
（ｂ）前記−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６基中で、Ｒ１５またはＲ１６の一方がＨであり、他方が、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される、
上記（１１８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７２】
（１２０）式
【１８７３】
【化５７５】
2010538068.tif 000620
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する、上記（１１３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７４】
（１２１）
【１８７５】
【化５７６】
2010538068.tif 000621
【１８７６】
【化５７７】
2010538068.tif 000622
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択され、式（ＩＬ）中の各Ｒ２は独立に選択され、式（ＩＬ２）中の各Ｒ２は独立に選択される］。
【１８７７】
（１２２）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１２１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７８】
（１２３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（１２２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８７９】
（１２４）Ｒ１が、
【１８８０】
【化５７８】
2010538068.tif 000623
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８８１】
【化５７９】
2010538068.tif 000624
である、上記（１２２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８８２】
（１２５）Ｒ１が、
【１８８３】
【化５８０】
2010538068.tif 000625
【１８８４】
【化５８１】
2010538068.tif 000626
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８８５】
【化５８２】
2010538068.tif 000627
である、上記（１２２）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８８６】
（１２６）
【１８８７】
【化５８３】
2010538068.tif 000628
【１８８８】
【化５８４】
2010538068.tif 000629
からなる群から選択される、上記（１２１）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択され、式（ＩＬ１）中の各Ｒ２は独立に選択され、式（ＩＬ３）中の各Ｒ２は独立に選択される］。
【１８８９】
（１２７）式：
【１８９０】
【化５８５】
2010538068.tif 000630
【１８９１】
【化５８６】
2010538068.tif 000631
を有する式（Ｉ）の化合物
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）式（ＩＵ）について、（２）におけるＲ２１についてのｑは０または１であり、Ｎに隣接する炭素上のＲ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］。
【１８９２】
（１２８）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１２７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８９３】
（１２９）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、
上記（１２８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８９４】
（１３０）Ｒ１が、
【１８９５】
【化５８７】
2010538068.tif 000632
【１８９６】
【化５８８】
2010538068.tif 000633
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１８９７】
【化５８９】
2010538068.tif 000634
である、上記（１２８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１８９８】
（１３１）Ｒ１が、
【１８９９】
【化５９０】
2010538068.tif 000635
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１９００】
【化５９１】
2010538068.tif 000636
である、上記（１２８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９０１】
（１３２）式
【１９０２】
【化５９２】
2010538068.tif 000637
【１９０３】
【化５９３】
2010538068.tif 000638
を有する、上記（１２７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）式（ＩＵ１）について、（２）におけるＲ２１についてのｑは０または１であり、Ｎに隣接する炭素上のＲ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］。
【１９０４】
（１３３）式
【１９０５】
【化５９４】
2010538068.tif 000639
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９０６】
（１３４）Ｒ１が、
【１９０７】
【化５９５】
2010538068.tif 000640
【１９０８】
【化５９６】
2010538068.tif 000641
からなる群から選択される、上記（１３３）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９０９】
（１３５）式
【１９１０】
【化５９７】
2010538068.tif 000642
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９１１】
（１３６）式
【１９１２】
【化５９８】
2010538068.tif 000643
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９１３】
（１３７）式
【１９１４】
【化５９９】
2010538068.tif 000644
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９１５】
（１３８）Ｒ１が、
【１９１６】
【化６００】
2010538068.tif 000645
【１９１７】
【化６０１】
2010538068.tif 000646
からなる群から選択される、上記（１３５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９１８】
（１３９）Ｒ１が、
【１９１９】
【化６０２】
2010538068.tif 000647
【１９２０】
【化６０３】
2010538068.tif 000648
からなる群から選択される、上記（１３６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９２１】
（１４０）Ｒ１が、
【１９２２】
【化６０４】
2010538068.tif 000649
【１９２３】
【化６０５】
2010538068.tif 000650
からなる群から選択される、上記（１３７）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９２４】
（１４１）化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物。
【１９２５】
（１４２）化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物。
【１９２６】
（１４３）化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物。
【１９２７】
（１４４）化合物１９１．１〜２６２．１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物。
【１９２８】
（１４５）化合物２６３．１〜２７４．１からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物。
【１９２９】
（１４６）式
【１９３０】
【化６０６】
2010538068.tif 000651
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９３１】
（１４７）位置（２）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１である、上記（１４６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９３２】
（１４８）位置（２）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１であり、Ｒ２１がアリールアルキルである、上記（１４６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９３３】
（１４９）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１４６）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９３４】
（１５０）Ｇが−ＮＨ−である、上記（１４９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９３５】
（１５１）（ａ）位置（２）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１であり、（ｂ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、上記（１４９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９３６】
（１５２）（ａ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１が、
【１９３７】
【化６０７】
2010538068.tif 000652
【１９３８】
【化６０８】
2010538068.tif 000653
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１９３９】
【化６０９】
2010538068.tif 000654
である、上記（１４９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９４０】
（１５３）（ａ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１が、
【１９４１】
【化６１０】
2010538068.tif 000655
【１９４２】
【化６１１】
2010538068.tif 000656
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１９４３】
【化６１２】
2010538068.tif 000657
である、上記（１４９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９４４】
（１５４）式
【１９４５】
【化６１３】
2010538068.tif 000658
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する、上記（１４９）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９４６】
（１５５）式
【１９４７】
【化６１４】
2010538068.tif 000659
［式中、各ｑは、独立に、０または１であり、各Ｒ２１は独立に選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物。
【１９４８】
（１５６）位置（１）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１である、上記（１５５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９４９】
（１５７）位置（１）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１であり、Ｒ２１が、アリールアルキルである、上記（１５５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９５０】
（１５８）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、上記（１５５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９５１】
（１５９）Ｇが−ＮＨ−である、上記（１５８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９５２】
（１６０）（ａ）位置（２）におけるｑが０であり、位置（３）におけるｑが１であり、（ｂ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｃ）Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であるか、あるいは（ｄ）Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、（ｅ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５はメチルであり、（ｆ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される、上記（１５８）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９５３】
（１６１）（ａ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１が、
【１９５４】
【化６１５】
2010538068.tif 000660
【１９５５】
【化６１６】
2010538068.tif 000661
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１９５６】
【化６１７】
2010538068.tif 000662
である、上記（１５５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９５７】
（１６２）（ａ）Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ１が、
【１９５８】
【化６１８】
2010538068.tif 000663
【１９５９】
【化６１９】
2010538068.tif 000664
からなる群から選択され、
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【１９６０】
【化６２０】
2010538068.tif 000665
である、上記（１５５）に記載されている通りの式（Ｉ）の化合物。
【１９６１】
（１６３）式
【１９６２】
【化６２１】
2010538068.tif 000666
［式中、各ｑは、独立に、０臣龁臣醼臣芁苣膀郥늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲑猯灵꾁诧讫臣뢁諦閁苣讂볯㲽牢ਾ苣覜臣讂胣誸꣨袼볯閼볯覼臣風볨閁苣ꚁ臣讂胩誂臣込볯ꦼ볯꺁賥袐觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯隼볯覼닦芙鳦릊蟩꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ胣뺁臣꾁臣꺁雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣ꦡ胣뚺ꫥ貒觧膀苣릂菣ꮃ苣鞁臣꾁菣궃菣ꦃ菣낂胣誁苣뎁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤銂郥肂賥겖뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯隼볯覼苣ꪃ菣ꢂ苣蚃菣벃苣뮘껥ꒉ胣ꆼ닎諦鎽飩뎮觥膀苣뎃菣뮂苣것苣벃苣뮘껥ꒉ臣袂臣馃菣뾂苣꾂菣뾂菣벂飩뎮觥讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣뮲駧覜諥辇臣醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕臣隌郥ꦉ苣閁苣ꮁ郥肂胣誸꣨袼볯隼볯覼臣風볨閁苣ꚁ臣讂胩誂臣込볯ꦼ볯꺁뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯隼볯覼觥風苣ꪃ菣ꢂ苣蚃菣벃苣뮘껥ꒉ臣膀菣趃菣뢂菣ꦡ藩ꦡ臣芁苣膀룤風볯醼볯閼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁볥袼볯覼臣蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鞼볯궸黦麥뗧뮳髩뎮苣뮲駧馁苣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀닦芙鳦릊蟩꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯隼볯覼룤ꊞꗧ貵돧鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀룤風볯醼볯钼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁볥袼볯覼臣蒵裦ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯隼볯覼룤ꊞꗧ貵돧鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀룤風볯醼볯閼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁볥袼볯覼臣蒵裦ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼볯鞼볯覼룤ꊞꗧ貵돧鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀룤風볯醼볯隼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁볥袼볯覼臣蒵裦ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼볯鞼볯覼苣ꮃ菣较苣麃菣薗苣뮲駧馁苣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀닦芙鳦릊蟩꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼볯鞼볯覼苣ꮃ菣较苣麃菣薗苣뮲駧馁苣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀닦芙鳦릊蟩꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ苣膀닦芙鳦릊蟩꺁볯ꆼ볯ꖼ飩뎮觥ꢁ뗧뾁郥辂臣ꚁ胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鎼볯ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁룤風볯醼볯醼볯膀볯醼볯銼볯膀볯醼볯鎼볯膀볯醼볯钼볯뺁臣꾁볯醼볯閼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯钼볯ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁룤風볯醼볯醼볯膀볯醼볯銼볯膀볯醼볯鎼볯膀볯醼볯钼볯뺁臣꾁볯醼볯閼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁賥袐觧銂胣뮲駧覜諥辇臣ꊼ볯ꎼ볯뮘껥ꒉ臣蒵臣袐苣鮁臣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼볯鞼볯覼菣Ꚃ菣螗胥꒾苣뮲駧馁苣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀닦芙鳦릊蟩꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼볯鞼볯覼苣뎃菣뮂苣것苣벃苣뮴胦銂ꫨ肯臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣込볯ꦼ볯꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鞼볯馃菣뾂苣龃菣ꒂ菣뾂菣醃苣ꪳ臣袲鷧銂飩뎮臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣込볯ꦼ볯꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯颼볯醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕臣麥뗧覤胦뺖苦銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣込볯ꦼ볯꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯馼볯뮲駧覜諥辇臣膀볯躼볯鲀볯馼볯醼臣袂臣醼볯醼볯醼胣銼볯钼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯躼볯鲀볯馼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯馼볯躼볯鲀볯鞼볯躼볯膀裥꺁뻤ꮁ臣蒁臣銼볯鎼볯醼胣銼볯钼볯醼볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣醰臣辁臣节볯꺨臣隌郥ꦉ胣뺁臣꾁臣꺁雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣ꦡ胣뚺ꫥ貒觧膀苣릂菣ꮃ苣鞁臣꾁菣궃菣ꦃ菣낂胣ꪁ苣뎁臣醰臣辁臣节볯꺨臣겖귥蒚臣놨껥閁苣讂详鎽苣ꮐ苣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯邼볯뮲駧覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁賥袐觧膀臣龁臣鶁臣겖귥蒚臣놨껥閁苣讂ꇥ膀뫦銪鋥ꦉ胣ꢂ苣蚃菣节臣辁臣鞃菣覃菣莃苣膀臣覂臣ꮁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤銂郥肂賥겖뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼닦芙鳦릊蟩꺁胣뎂菣뎃苣릂菣ꦃ菣벂飩뎮觥膀볯캡鞊뷤뮘껥ꒉ胣겂菣麃苣꾂菣뾂菣벂飩뎮觥誁苣뎁菣벃苣뮂苣것苣벃苣뮘껥ꒉ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂볯꺨臣龁臣螤闦꺁賥袐觧銂臣覂臣ꮐ苣膀룤風볯醼볯馼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼닦芙鳦릊蟩꺁胣뎂菣뎃苣릂菣ꦃ菣벂飩뎮觥膀볯캡鞊뷤뮘껥ꒉ胣겂菣麃苣꾂菣뾂菣벂飩뎮觥誁苣뎁菣벃苣뮂苣것苣벃苣뮘껥ꒉ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂볯꺨臣龁臣螤闦꺁賥袐觧銂臣覂臣ꮐ苣膀룤風볯醼볯邼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼觥風苣ꪃ菣ꢂ苣蚃菣벃苣뮘껥ꒉ臣膀菣趃菣뢂菣ꦡ藩ꦡ臣芁苣膀룤風볯醼볯醼볯뺁臣꾁볯醼볯銼볯ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣骀苣꺁뗧邈觧芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼룤ꊞꗧ貵돧鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯閼볯ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯隼볯ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣뮲駧覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂냥ꪁ臣ꢁ苣醼꣧꺁賥袐觧銂胣뮲駧覜諥辇臣ꊼ볯ꎼ볯뮘껥ꒉ臣蒵臣袐苣鮁臣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼菣Ꚃ菣螗胥꒾苣뮲駧馁苣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣閼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯袼臣龁胣肸뻤ꮁ臣蒁臣閼볯躼볯鲀볯醼볯躼볯膀裥꺁뻤ꮁ臣蒁臣醼볯馼볯醼胣醼볯邼볯醼볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣醰臣辁臣节볯꺨臣隌郥ꦉ苣膀臣꺁苣蚁臣뮲駧銂뿥膦臣馁苣ꎂ胨ꮁ諦躸臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣릖돦芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 袼볯颼볯覼苣뎃菣뮂苣것苣벃苣뮴胦銂ꫨ肯臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯馼볯馃菣뾂苣龃菣ꒂ菣뾂菣醃苣ꪳ臣袲鷧銂飩뎮臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣醼볯邼볯醼볯뺁臣膀룤设臣誁臣ꚁ볯邼볯醼胣醼볯颼볯醼胣ꖈ臣设臣誁臣ꚁ볯醼볯躼볯鲀볯馼볯躼볯覼臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧銂胣鶁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣릂菣莃菣銂郥肂雦閳胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯馼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯邼볯醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕臣麥뗧覤胦뺖苦銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣覜諥辇臣膀볯邼볯醼胣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