(57)【要約】  本発明は、シラミ又はマダニ及びシラミ卵等の節足動物及びそれらの卵を死滅させるための発泡性組成物に関する。より詳細には、本発明は、有効成分として、５０重量％を超える１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素と、安定化剤として、１つ又は複数の直鎖又は分岐シロキサンとを含む、節足動物を死滅させるための組成物を提供する。本発明の組成物は好ましくは、５０重量％を超える１つ又は複数の飽和直鎖炭化水素、好ましくは飽和直鎖Ｃ１０〜Ｃ２２炭化水素と、安定化剤又は発泡剤として、０．０１重量％〜２０重量％の直鎖アリールシロキサン又はアルキルシロキサンとを含む非水性発泡性組成物である。本発明はさらに、かかる節足動物を死滅させるための組成物の使用に関し、本発明の組成物を塗布することを含む、節足動物を死滅させる方法に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
節足動物を死滅させるための発泡性組成物の使用であって、該発泡性組成物が、有効成分として、７０重量％を超える１０個〜２２個の炭素原子を有する１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素と、安定化剤として、０．０１重量％〜１０重量％の２５℃で少なくとも２００００センチストークスの粘度を有するジメチコンとを含む、節足動物を死滅させるための発泡性組成物の使用。
【請求項２】
前記組成物が、１重量％〜４重量％のジメチコンを含む、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項３】
前記ジメチコンが、２５℃で少なくとも４００００センチストークスの粘度を有する、請求項１又は２に記載の組成物の使用。
【請求項４】
前記ジメチコンが、２５℃で約６００００センチストークスの粘度を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項５】
前記組成物が、約７５重量％〜９９重量％、及び好ましくは約９０重量％〜９７．５重量％の１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項６】
前記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素、又はそれらの任意の混合物である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７】
前記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との混合物を含み、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との比率が、２：１〜１：２とされる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項８】
飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との前記比率が１：１である、請求項７に記載の組成物の使用。
【請求項９】
前記炭化水素が、直鎖又は分岐Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４若しくはＣ１５炭化水素、又はそれらの任意の混合物である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
前記炭化水素が直鎖炭化水素から成る、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１】
前記組成物が、有効成分として、４８重量％の飽和直鎖Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素及び４８重量％の飽和直鎖Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、安定化剤として、４重量％の２５℃で約６００００センチストークスの粘度を有するジメチコンとを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２】
前記節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１３】
少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５％の前記節足動物に対する死滅効率が得られる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５％の治癒率が得られる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１５】
節足動物の卵を死滅させるための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５％の前記節足動物の卵に対する死滅効率が得られる、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
節足動物及び節足動物の卵を死滅させるためのヘア製品であって、該節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミであり、該ヘア製品が、請求項１〜１１のいずれか一項に規定される発泡性組成物を含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させるためのヘア製品。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物又は請求項１７に記載のヘア製品を備える装置、及び該組成物又は該ヘア製品の散布手段。
【請求項１９】
節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法であって、該節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミであり、該方法が、該節足動物及び該節足動物の卵に、請求項１〜１６のいずれか一項に規定される組成物又は請求項１７に規定されるヘア製品を塗布することを含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法。
【請求項２０】
前記節足動物及び前記節足動物の卵を、少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５％の該節足動物に対する死滅効率で、並びに少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５％の該節足動物に対する死滅効率で死滅させる、請求項１９に記載の節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、節足動物及びそれらの卵を死滅させるための組成物に関する。より詳細には、本発明は、吸血シラミ及び／若しくは咀嚼シラミ（sucking and/or biting lice）、又はマダニ並びにシラミ卵を死滅させるための炭化水素を本質的に含む発泡性組成物を提供する。本発明はさらに、本発明による組成物を含むヘア製品、及び本発明による発泡性組成物を備える装置に関する。
【背景技術】
【０００２】
シラミ又はマダニ等の寄生性節足動物は単に不愉快なものであるだけでなく、或る種のシラミ及びマダニは、重大な病原媒介物である。例えば、イヌにおいて、イヌハジラミ（Trichodectes canis）（シラミ種）は、条虫である瓜実条虫（Dipylidium canis）を運ぶおそれがある。ヒトジラミ（ペジクルス・フマヌス・フマヌス（Pediculus humanus humanus））は、チフスの唯一の媒介体であると確認されている。マダニ（マダニ科（Ixodidae spp.））は、例えばライム病を含む数ある疾患の重大な媒介物である。
【０００３】
シラミは、宿主動物種に高度に適応する移動性の生物である。シラミの多くは、それらの宿主の或る特定領域においてのみ採餌する、例えば、ケジラミ（フチルス・プビス（Phtirus pubis））は陰毛部に存在し、アタマジラミ（ペジクルス・フマヌス・キャピティス（Pediculus humanus capitis））は頭皮上に存在し、ヒトジラミは身体の残りの部分に存在する。アタマジラミは往々にしてヒトの毛髪に寄生し、接触時にシラミの成虫が移動することによって容易に蔓延する。このような寄生は、関連する制度的環境において容易に蔓延する可能性があるため、特に若い通学児童らの間で流行する。１匹の雌のシラミは、孵化後１２日目から始まり死ぬまでに数百の卵を産むことができる。「シラミ卵」と称されるこれらの卵の毛髪への産み付けにより、シラミの保有が確実となり、寄生が維持される。シラミは、何らかの解剖学的／生化学的な違いを有する２つの系統：シラミ目（Anoplura）（吸血シラミ）及びハジラミ目（Mallophaga）（咀嚼シラミ）に分類される。ヒトジラミは最初の系統に属するのに対し、イヌジラミはハジラミ目のものである。
【０００４】
アタマジラミを死滅させることは、各宿主におけるシラミの成虫と卵との両方の完全な除去又は破壊を伴う。従来技術ではこのような破壊を成し遂げるために多種多様な試みが提案されてきた。例えば、多くの商業用の毛髪用シラミ除去組成物が、生化学的作用により寄生生物を死滅させることが知られている。これらの組成物は大方、一般に、ペルメトリン、デカメトリン、ピレトリン、ピペロニルブトキシド、マラチオン、ＤＤＴ、ガメキサン（gamexane）、リンダン等から成る群に属する潜在的に毒性の殺虫剤を含有している。
【０００５】
このような既知の殺虫剤組成物は、シラミに対して有効であるが、幾つかの欠点を示す。上記化学薬品の幾つかは、自然界において極めて残留性であるため（例えばＤＤＴ）、広範な使用が許可されていない。他のものは重度の副作用（例えばリンダン）又は軽度の副作用（例えば、マラチオン、ピレトリン）をもたらす可能性がある。マラチオン及びピレトリン及びペルメトリンは、アタマジラミの処置に最もよく使用される殺虫剤である。しかしながら、それらの広汎性及び継続性から、何種類かの寄生生物は、この処置に耐性を持つようになってきており、これが、これらの殺虫剤の使用が処置の失敗及び低い治癒率に結び付く理由である。シラミの成虫に対する効力が失われているのに加えて、これらの殺虫剤はシラミ卵には効力がなく、少なくとも２つの逐次的な処置が必要となり、即ち第２の処置を用いて孵化するシラミ卵を死滅させることが意図される。また、これらの殺虫剤の活性は、２つのシラミの系統間で異なる。
【０００６】
従来技術では、殺虫剤の使用に関する上記の課題を克服する組成物を提供するための試みが行われている。例えば、特許文献１は、揮発性シロキサン（シリコーン）と不揮発性シロキサン（シリコーン）とを含む組成物の使用を主張している。特にこの特許は、ジメチコン等の直鎖状シリコーンと、シクロメチコン等の環状シリコーンとの混合物を含む組成物の使用について言及している。シクロメチコンは例えば一般的に、シクロテトラシロキサン又はオクタメチルシクロテトラシロキサン（４個のケイ素原子）と、シクロペンタシロキサン又はデカメチルシクロペンタシロキサン（５個のケイ素原子）との混合物を含む。
【０００７】
しかしながら、環状シリコーンは、毒性を有することが当該技術分野において知られており、このため、皮膚又は毛髪にいる節足動物を処置するための組成物におけるそれらの使用は有害な副作用を引き起こすおそれがあった。例えば、シクロテトラシロキサン又はシクロペンタシロキサンの例えば皮膚に対する毒性を指摘する報告が知られている。
【０００８】
既存の対シラミ組成物の別の重大な欠点は、大抵約７０％を超えることのないそれらの低い治癒率である。これは、２回の処置後に１０人のうち３人以上がシラミを有していることを意味する。殊にたった１人寄生している人がいるだけで他の複数の人に繰り返し寄生するため、このような治癒率は十分に高いとは言えない。また、シラミ卵を死滅させる上での既存の対シラミ組成物の効力が極めて低く、処置を少なくとも１回は繰り返す必要がある。しかしながら、シラミ卵が全て同時に孵化するわけではないことがさらに、低い治癒率の一因となっている。さらに、組成物が第１の処置でシラミを全て死滅させなければ、何匹かのシラミが２回の処置の間に卵を産む可能性がある。これらの新しい卵が、第２の処置において対シラミ組成物により死滅しなければ、それらは第２の処置後に孵化し、処置は失敗となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】欧州特許第１，２１５，９６５号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
上記を鑑みて、現在知られている組成物、主にシラミに対して用いられる組成物、及び詳細には殺虫剤を使用する組成物、並びに環状シリコーンを使用する組成物を改良する需要が当該技術分野において存在することが明らかである。
【００１１】
既存の対シラミ組成物のさらに別のより一般的な課題は、それらの製剤が必ずしも容易に適用可能でないということである。既存の製剤は必ずしも適用し易いものでなく、多くの場合、毛髪及び頭皮の広範囲な洗髪又は湿潤を要する。これを考慮して、好ましくは乾いている毛髪に塗布することがより容易であり、且つ死滅させようとする節足動物とより効果的に接触する改良された組成物に対する需要も当該技術分野において存在することが明らかである。マダニ及びシラミ等の寄生性節足動物（arthropod parasites）を死滅させる安全で有効な方法を提供することが、当該技術分野においてさらに必要とされる。さらにまた、節足動物の卵を死滅させる安全で有効な方法を提供するようなさらなる需要も当該技術分野において存在する。
【００１２】
したがって、本発明は、上記の課題又は欠点の少なくとも幾つかを克服する改良された組成物を提供することを目的とする。
【００１３】
特に、本発明は、例えば、吸血シラミ及び咀嚼シラミ並びに／又はマダニを含む節足動物、並びにそれらの卵を死滅させるための、無毒性及び非刺激性である組成物及び方法を提供することを目的とする。
【００１４】
また、本発明は、塗布することが容易であり且つ寄生生物に対して迅速で確実な効果を示す、節足動物並びにそれらの卵を死滅させるための組成物及び方法を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１５】
本発明は、節足動物を死滅させるための組成物を対象とし、炭化水素とシロキサンとの組み合わせを含む組成物が、シラミ及びシラミ卵を含む節足動物及びそれらの卵を死滅させる上で高い効果を示すという本出願人の知見に基づくものである。詳細には、本出願人によって、低分子量炭化水素と、高分子量シロキサンとの組み合わせを含む組成物が、節足動物及びそれらの卵を死滅させる上で効果的であることが示された。
【００１６】
本明細書中で使用される用語「低分子量」炭化水素とは、１０個〜２２個の炭素原子を有する直鎖又は分岐炭化水素を指す。本明細書中で使用される用語「高分子量」シロキサンとは、９００個〜５０００個のケイ素原子、言い換えれば、５００００〜３０００００の分子量又は１００００ＣＳ〜１００００００ＣＳの粘度を有する直鎖又は分岐シロキサンを指す。したがって、第１の態様において、本発明は、有効成分として、５０重量％を超える１つ又は複数の飽和炭化水素、好ましくは飽和直鎖又は分岐炭化水素と、安定化剤として、１つ又は複数のシロキサン、好ましくは直鎖又は分岐シロキサンとを含む、節足動物を死滅させるための組成物に関する。
【００１７】
好ましい実施の形態において、本発明は、発泡性組成物として提供される組成物を含む。好ましくは、本発明の組成物は、ローションで洗髪又は湿潤させることなく、乾いている毛髪に直接塗布することができる。別の好ましい実施の形態では、本発明は、非水性組成物である組成物を提供する。本発明の組成物は、置換シロキサンポリマー、例えば、陰イオン性シリコーンである、シリコーンサルフェート、シリコーンホスフェートエステル、シリコーンカルボキシレート及びシリコーンスルホスクシネート；陽イオン性シリコーンである、シリコーンアルキルクワット（例えば、ステアラルコニウムジメチコン、セトリモニウムジメチコン．．．）、シリコーンアミドクアット及びシリコーンアミダゾリンクアット；両性シリコーンである、シリコーン両性物質（amphoterics）及びシリコーンベタイン；並びに非イオン性シリコーンである、フルオロシリコーン、シリコーンコポリオール（又はＰＥＧ化シリコーン）、シリコーンアルカノールアミド、シリコーンエステル（例えば、ジメチコンコポリオールアバコドエート（avacodoate）、ジメチコンコポリオールアルモンドエート（almondoate）、ジメチコンコポリオールオリベート．．．）、シリコーンタウリン、シリコーンイセチオネート、アルキルシリコーン及びシリコーングリコシドをさらに含んでいていてもよい。
【００１８】
本出願人によって、驚くべきことに、炭化水素及び好ましくは直鎖炭化水素が、節足動物及びそれらの卵に対する死滅効果を有することが示された。このため、これらの化合物が本発明の組成物中の有効成分を成す。
【００１９】
また、本発明の組成物に適用される直鎖シロキサンが組成物に相乗効果をもたらすことが示された。組成物へのシロキサンの添加は、炭化水素の作用を高め、直鎖炭化水素とシロキサンとを含む組成物の死滅効果がシロキサンを含まない組成物の死滅効果よりも良好となる。さらに加えて、シロキサンは、組成物を安定化させることができる、即ち、組成物を分解させることなく好適な適用形態に組成物を維持することができる作用物質としても機能することが示された。本出願によりさらに驚くべきことに、本発明の組成物が、直鎖炭化水素を有効成分として適用し且つシロキサンを発泡剤として適用する安定した発泡組成物として有益に処方され得ることが示された。驚くべきことに、比較的短鎖の炭化水素分子と大きいシロキサン分子との組み合わせが安定した泡を形成することができる。泡形態の本発明の組成物を提供することの重大な利点としては、組成物の塗布し易さが挙げられる。泡は乾いている毛髪及び頭皮上で容易且つ均質にマッサージすることができるのに対し、油状液体物質では不可能である。後者のものは、手に注ぐと指の間から漏れ出て、塗布している間に、物質が頭皮から目及び首へと流れ落ち、衣服を汚し、また場合によっては目に刺激を与えるおそれがある。また、泡は、くずれるまで表面に擦り込まなければならないため、泡の塗布によって、毛髪及び頭皮全体への良好な散布が確証され、これによりまた、塗布の良好な観察が可能となり、塗り残し領域がなくなる。
【００２０】
また上述のように、従来技術の組成物は、低い治癒率を有し、組成物の繰り返しの塗布を要する。本発明は、従来技術の組成物とは異なり、節足動物に対して、及びそれらの卵に対して非常に効果的である組成物を提供することによって、この問題に対する解決策を提示する。
【００２１】
それゆえ、本出願人によって、本明細書中で規定される炭化水素を、本発明による組成物中で本明細書中で規定される直鎖シロキサンと組み合わせる場合に、相乗効果が得られることが示された。詳細には、このような併用が、節足動物の成体に対する、且つそれらの卵に対する高い死滅効果をもたらす。また、本明細書中で規定される組成物は、安定した泡を形成する能力を有する。これらの態様は、本発明の組成物に、従来技術の組成物に比べて重大な利点を提供する。
【００２２】
本発明の組成物の別の利点は、所与の適用時間の場合に、実質的に皮膚に刺激を与えないことである。事実上、本発明の組成物は、シラミに対する商業的に作製された製剤及び手作りされた製剤、又は殺虫剤に一般的に見られる酢酸、ギ酸又は酢等の他の酸性物質の使用を実質的に必要としない。
【００２３】
本発明の組成物のさらに別の利点は、シラミ駆除剤等のこの種の商業製品において知られているか又は使用されている潜在的に毒性の成分をほとんど又は全く含有していないにもかかわらず、その効力が高いことである。本発明の組成物は実質的に非毒性であり、事実上、商業用製剤に一般的に見られる既知の潜在的に毒性の作用物質の使用を必要としない。
【００２４】
本出願人によって、本発明の組成物が、迅速な節足動物死滅効果を示すことも示された。本発明の組成物との直接接触によって又は本発明の組成物中への浸水によって、節足動物を死滅させることができる。本発明による組成物は、節足動物に呼吸をさせ、窒息させる組成物としてみなすことができる。例えば、シラミに関して、本発明の組成物は、気門を閉塞させることができる。気門とは、気管へとつながり且つ環境との酸素及び水分の交換を可能にする寄生生物の表面上にある小さい開口である。好ましくは、本発明に従って死滅させることができる節足動物としては、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミが挙げられる。
【００２５】
別の態様において、本発明は、節足動物を死滅させるための本明細書中で規定される組成物の使用、及び上記節足動物に本明細書中で規定される組成物を塗布することを含む節足動物を死滅させる方法を提供する。
【００２６】
詳細には、本発明は、有効成分として、７０重量％を超える１０個〜２２個の炭素原子を有する１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素と、安定化剤として、０．０１重量％〜１０重量％の２５℃で少なくとも２００００センチストークスの粘度を有するジメチコンとを含む、節足動物及びそれらの卵を死滅させるための発泡性組成物の使用に関する。
【００２７】
好ましい実施の形態において、本発明は、１重量％〜４重量％のジメチコンを含む、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。別の好ましい実施の形態では、本発明は、上記ジメチコンが、２５℃で少なくとも４００００センチストークス、及び好ましくは２５℃で約６００００センチストークスの粘度を有する、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。
【００２８】
別の好ましい実施の形態では、本発明は、約７５重量％〜９９重量％、及び好ましくは約９０重量％〜９７．５重量％の１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素を含む、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。好ましくは、上記炭化水素は、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素、又はそれらの任意の混合物である。さらに好ましい実施の形態では、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との混合物を含み、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との比率が、２：１〜１：２であり、且つ好ましくは、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との比率が１：１である、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。さらに別の好ましい実施の形態において、本発明は、上記炭化水素が、直鎖又は分岐Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４若しくはＣ１５炭化水素、又はそれらの任意の混合物である、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。本発明はさらに、上記炭化水素が直鎖炭化水素から成る、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。
【００２９】
特に好ましい実施の形態において、本発明は、有効成分として、４８重量％の飽和直鎖Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素及び４８重量％の飽和直鎖Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、安定化剤として、２５℃で約６００００センチストークスの粘度を有する４重量％のジメチコンとを含む、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。
【００３０】
本発明はさらに、節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミである、本発明による発泡性組成物を含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させるためのヘア製品を提供する。
【００３１】
さらに別の態様において、本発明は、本発明による発泡性組成物又はヘア製品を備える装置、及び当該組成物又はヘア製品の散布手段を提供する。
【００３２】
本発明はまた、節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミである、上記節足動物及び上記節足動物の卵に、本明細書中で規定される組成物又は本明細書中で規定されるヘア製品を塗布することを含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法を提供する。
【００３３】
本発明の特徴をより良く示すために、添付の図面を参照して幾つかの好ましい実施形態及び実施例を以下で説明する。
【図面の簡単な説明】
【００３４】
【図１】シラミ（イヌハジラミ）に対する本発明による種々の組成物の死滅効果を示す図である。
【図２】本発明による種々の組成物の効力を、対照及び当該技術分野で既知の組成物と比較する図である。詳細には、図２は、シラミ（イヌハジラミ）に対する本発明による種々の組成物の死滅効果を示す。
【図３】本発明による種々の組成物の効力を、対照及び当該技術分野で既知の組成物と比較する図である。
【図４】本発明による組成物を分配（dispense：定量供給）するのに使用することができる泡分配装置の一実施形態の断面図である。
【図５】本発明による組成物を分配するのに使用することができるエーロゾル分配装置の一実施形態の断面図である。
【発明を実施するための形態】
【００３５】
本発明は、節足動物及びそれらの卵を死滅させるための組成物、並びに節足動物及びそれらの卵を死滅させる方法におけるかかる組成物の使用を対象とする。本発明の組成物は、炭化水素とシロキサンとを含む非水性組成物である。これらの構成成分は各々以下で詳細に説明する。
【００３６】
本発明の組成物は、本明細書中に記載される本発明の必須要素及び限定、並びに本明細書中に記載の付加的な若しくは任意選択的な成分、構成成分又は限定のいずれかを含むか、それから成るか、又は本質的にそれから成り得る。
【００３７】
全てのパーセンテージ、部及び比率は、特に指定がない限り、本発明の組成物の総重量に基づくものである。挙げられる成分に関する全てのかかる重量は、有効濃度に基づくものであるため、特に指定がない限り、市販材料に含まれる可能性のあるキャリア又は副生成物は含まない。
【００３８】
冠詞「一（a）」及び「１つの（an）」は、冠詞の文法的な対象の１つ又は複数、即ち、少なくとも１つを表すのに本明細書中では使用される。一例として、「一サンプル」とは、１つ又は複数のサンプルを意味する。
【００３９】
本出願を通じて、用語「約」は、値が、値を求めるのに使用される装置又は方法に関する誤差の標準偏差を含むことを示すのに本明細書中では使用される。
【００４０】
両端の点による数字範囲の列挙は、全ての整数を含み、適切であれば、少数も範囲内に含める（例えば、１〜５は、例えばサンプル数について言及する際には１、２、３、４を含むことができ、例えば濃度について言及する際には１．５、２、２．７５及び３．８０も含むことができる）。両端の点の列挙は端点の値自体も含む（例えば、１．０〜５．０は１．０と５．０とを両方とも含む）。
【００４１】
両端の点として特定数の炭素原子を有する炭化水素を示す範囲を用いた炭化水素の列挙は、範囲に特定される整数個の炭素原子を有する全ての炭化水素を含む。例えば、「約Ｃ１０〜約Ｃ１２炭素原子」又は「Ｃ１０〜Ｃ１２炭化水素」は、等しい用語であり、Ｃ１０、Ｃ１１、Ｃ１２炭素原子を有する炭化水素を含むことを意図する。両端の点の列挙はまた、端点の値自体も含む（例えば、「約Ｃ１０〜約Ｃ１２」又は「Ｃ１０〜Ｃ１２」はＣ１０とＣ１２とを両方とも含む）。
【００４２】
パーセンテージが量に関して列挙される場合、それは重量比（ｗ／ｗ）を表す。
【００４３】
炭化水素
好ましい実施形態において、節足動物を死滅させる本発明の組成物は、有効成分として、５０重量％を超える１つ又は複数の飽和、好ましくは直鎖又は分岐炭化水素、及び好ましくは５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９６、９７、９８又は９９重量％を超える１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素を含む。例えば、本発明の組成物中の炭化水素の濃度は、７５重量％〜９９重量％、好ましくは８５重量％〜９９重量％、及びさらにより好ましくは９０重量％〜９９重量％又は９５重量％〜９９重量％、並びに例えば、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８若しくは９９重量％の１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素と様々な値をとり得る。
【００４４】
本発明の組成物に好ましく使用される炭化水素は、飽和直鎖又は分岐炭化水素である。好ましい実施形態において、本発明の組成物に使用される炭化水素は、約１０個〜約２２個の炭素原子、より好ましくは約１０個〜約２１個の炭素原子、若しくは約１２個〜約２１個の炭素原子、及び最も好ましくは約１０個〜約１２個の炭素原子、１２個〜約１６個の炭素原子、約１２個〜１５個の炭素原子、約１３個〜約１５個の炭素原子、約１５個〜１７個の炭素原子、若しくは約１５個〜１９個の炭素原子、若しくは約８個〜２１個の炭素原子を有する飽和直鎖又は分岐炭化水素、並びに／又はそれらの任意の混合物である。
【００４５】
好適な炭化水素の具体例としては、デカン、ウンデカン、ドデカン、トリデカン、テトラデカン、ペンタデカン、ヘキサデカン、ヘプタデカン、オクタデカン、ノナデカン、エイコサン、ヘンエイコサン及び／又はそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００４６】
特に好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素、又はそれらの任意の混合物である組成物に関する。一実施形態において、組成物は、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との混合物を含む。別の実施形態では、組成物が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との混合物を含む。さらに別の実施形態において、組成物は、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との混合物を含む。さらに別の実施形態では、本発明は、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との混合物を含む組成物に関し得る。
【００４７】
好ましくは、Ｃ１３〜Ｃ１５／Ｃ１５〜Ｃ１９混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との比率は、２：１〜１：２、及び例えば１：１とされる。別の好ましい実施形態において、Ｃ１３〜Ｃ１５／Ｃ１８〜Ｃ２１混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との比率は、２：１〜１：２、及び例えば１：１とされる。さらに別の実施形態において、Ｃ１５〜Ｃ１９／Ｃ１８〜Ｃ２１混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との比率は、２：１〜１：２、及び例えば１：１とされる。さらに別の好ましい実施形態において、Ｃ１３〜Ｃ１５／Ｃ１５〜Ｃ１９／Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素との比率は、１：１：２又は１：２：１又は２：１：１又は１：２：２又は２：１：２又は２：２：１又は１：１：１であってもよい。
【００４８】
特に好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖炭化水素、好ましくは飽和直鎖Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素、飽和直鎖Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素、飽和直鎖Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素、又は前述した比率で適用され得るそれらの任意の混合物である組成物に関する。
【００４９】
別の特に好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１０〜Ｃ１２炭化水素、飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１５〜Ｃ１７炭化水素、並びに／又はそれらの任意の混合物である組成物に関する。好ましくは、Ｃ１０〜Ｃ１２／Ｃ１５〜Ｃ１７混合物中の飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１０〜Ｃ１２炭化水素と、飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１５〜Ｃ１７炭化水素との比率は、２：１〜１：２、及び例えば１：１とされる。
【００５０】
別の好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１０、Ｃ１１若しくはＣ１２炭化水素、又はそれらの任意の混合物である組成物に関する。一例において、Ｃ１０／Ｃ１１炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１０炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１１炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。別の例において、Ｃ１０／Ｃ１２炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１０炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１２炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。さらに別の例において、Ｃ１１／Ｃ１２炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１１炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１２炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。別の例において、Ｃ１０／Ｃ１１／Ｃ１２炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１０炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１１炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１２炭化水素との比率は、１：１：２又は１：２：１又は２：１：１又は１：２：２又は２：１：２又は２：２：１又は１：１：１であってもよい。
【００５１】
好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐、及び好ましくは直鎖Ｃ１５、Ｃ１６又はＣ１７炭化水素、又はそれらの任意の混合物である組成物に関する。一例において、Ｃ１５／Ｃ１６炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１６炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。別の例において、Ｃ１５／Ｃ１７炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１７炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。さらに別の例において、Ｃ１６／Ｃ１７炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１６炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１７炭化水素との比率は、３：１〜１：３、及び例えば２：１、１：２又は１：１とされる。別の例において、Ｃ１５／Ｃ１６／Ｃ１７炭化水素混合物中の飽和直鎖又は分岐Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１６炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１７炭化水素との比率は、１：１：２又は１：２：１又は２：１：１又は１：２：２又は２：１：２又は２：２：１又は１：１：１であってもよい。
【００５２】
別の及びより好ましい実施形態において、本発明は、上記炭化水素が、飽和直鎖Ｃ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９及び／又はＣ２０炭化水素の混合物である組成物に関する。このような混合物は例えば、
０重量％〜３０重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、並びにより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、並びに
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１６炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１６炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１６炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１７炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１７炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１７炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１８炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１８炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１８炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１９炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１９炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１９炭化水素、並びに／又は
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ２０炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ２０炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ２０炭化水素を含む。
【００５３】
シロキサン
別の好ましい実施形態では、節足動物を死滅させるための本発明の組成物が、安定化剤として、１つ又は複数の（ポリ）シロキサン、好ましくは直鎖又は分岐ポリシロキサンを含む。本発明では、誤解を避けるために、同義語として使用され且つ本明細書中で使用される用語「シロキサン」又は「ポリシロキサン」が、シリコーンを包括的に含むように意図されていることに留意されたい。
【００５４】
好ましい実施形態において、本発明の組成物に適用される直鎖シロキサンとしては不揮発性シロキサンが挙げられる。本出願の目的で、用語「不揮発性」とは、シロキサンが、環境条件において極めて低い蒸気圧又は有意なものでない蒸気圧、例えば２０℃で０．６０ｍｍＨｇを示すという意味をとる。不揮発性シロキサンは好ましくは、約１７０℃を超える、好ましくは約２００℃を超える、及びより好ましくは約２５０℃を超える大気圧における沸点を有する。
【００５５】
粘度は、ポアズ（ｇｓｅｃ−１  ｃｍ−１）又はセンチポアズ単位で測定される絶対粘度として、又は動粘度として示され得ることが理解されるであろう。動粘度は、粘度と密度との比率であり、ストークス又はセンチストークス単位で測定される。便宜上、本明細書中で粘度は特に明記しない限りセンチストークス単位で示される。好ましい実施形態において、本明細書中で使用される不揮発性直鎖シロキサンは好ましくは、２５℃で少なくとも１００００センチストークス、好ましくは少なくとも２００００センチストークス、及びより好ましくは少なくとも３００００、４００００、５００００、６００００、１０００００、２０００００、３０００００、４０００００、５０００００、６０００００又はさらに１００００００センチストークスの粘度を有する。粘度は、ガラス毛細管粘度計を用いて測定することができる。動粘度を測定する技法は、当該技術分野において既知であるため、本明細書中には記載しないものとする。
【００５６】
別の好ましい実施形態では、本発明の組成物は、０．０１重量％〜５０重量％、及び好ましくは０．０１重量％〜２０重量％、より好ましくは０．１重量％〜１０重量％、及び最も好ましくは１重量％〜４重量％、及び例えば、１、１．５、２、２．５、３、３．５又は４重量％の上記シロキサンを含む。
【００５７】
好適なシロキサンとしては好ましくは、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、又はそれらの任意の混合物が挙げられる。このため本明細書中のシロキサンとしては、式Ｉで示されるような下記構造を有するポリアルキルシロキサン又はポリアリールシロキサンが挙げられ得る。
【００５８】
【化１】
2010515766.tif 000002
【００５９】
（式中、
Ｒ置換基は独立して、アルキル又はアリールから成る群から選択され、
ｎは、約１〜１５０００、及び好ましくは１０〜約１００００、及び最も好ましくは１０００〜５０００の整数であり、
「Ａ」は、シロキサン鎖の末端を封止する基を表し、好ましくは、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びアリールオキシから成る群から選択される）
【００６０】
用語「アルキル」とは、単独で又は別の置換基の一部として、炭素−炭素単結合によって連結される、１個〜２０個の炭素原子、例えば１個〜１０個の炭素原子、例えば１個〜８個の炭素原子、好ましくは１個〜６個の炭素原子、より好ましくは１個、２個、３個又は４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐飽和炭化水素基を指す。アルキル基の例は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルブチル、ペンチルイソアミル及びその異性体、ヘキシル及びその異性体、ヘプチル及びその異性体、並びにオクチル及びその異性体である。
【００６１】
本明細書中で使用される用語「アリール」とは、単独で又は別の基の一部として、５個〜２４個の炭素原子の同素環（即ち、炭化水素）単環、二環若しくは三環芳香族環、又は互いに縮合するか又は共有結合する、典型的には５個〜８個の原子を含有する１つ〜４つの環（この少なくとも１つは芳香族環である）を含有する環系を指すが、これらに限定されない。芳香族環は、任意に、これに縮合する１つ〜３つの付加的な環（シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールのいずれか）を含んでいてもよい。
【００６２】
シロキサン鎖上で置換されるアルキル基又はアリール基（Ｒ）、又はシロキサン鎖の末端で置換されるアルキル基又はアリール基（Ａ）は、得られるシロキサンが室温で流動性のままであり、適用される際に刺激を与えることなく、毒性でなく又はそうでなければ有害でなく、組成物の他の構成成分と相溶性であり、且つ通常の使用及び貯蔵条件下で化学的に安定である限り、任意の構造を有し得る。ケイ素原子上の２つのＲ基、及び２つのＡ基は、同じ基又は異なる基を表していてもよい。好ましくは、２つのＲ基及び２つのＡ基は同じ基を表す。
【００６３】
特に好適なＲ基としては、メチル、エチル、プロピル、フェニル、メチルフェニル及びフェニルメチルが挙げられる。好ましいシロキサンは、ポリジメチルシロキサン、ポリジエチルシロキサン、及びポリメチルフェニルシロキサンが挙げられる。ジメチコンとしても知られているポリジメチルシロキサンが特に好ましい。使用され得るポリアルキルシロキサンとしては、例えば、ポリジメチルシロキサンが挙げられる。ポリアルキルアリールシロキサンも使用することができ、例えば、ポリメチルフェニルシロキサンが挙げられる。これらのシロキサンは例えばDow Corningから市販されている。
【００６４】
特に好ましい実施形態において、本発明は、０．０１重量％〜５０重量％、及び好ましくは０．０１重量％〜２０重量％、より好ましくは０．１重量％〜１０重量％、及び最も好ましくは１重量％〜４重量％、及び例えば、１、１．５、２、２．５、３、３．５、又は４重量％のジメチコン、好ましくは２５℃で少なくとも２００００センチストークス、及びより好ましくは２５℃で少なくとも４００００センチストークス又はさらに約６００００センチストークスの粘度を有するジメチコンを含む組成物を提供する。用語「約」とは、粘度値における１５％の標準偏差を意味する。
【００６５】
置換シリコーンコポリマー
別の実施形態において、本発明は、置換シロキサンポリマーをさらに含む節足動物を死滅させるための組成物に関する。
【００６６】
本明細書中で使用される用語「置換シロキサンポリマー」とは、１つ又は複数のＲ基が炭素原子に結合するさらなる官能基を有する、上記式Ｉを有するシロキサンポリマーを指す。これらの官能基としては、１つ又は複数のアルケニル、アルキニル、カルボキシル、ヒドロキシ、アクリレート、エステル、エーテル、アルコキシ、ハロゲン、シアノ、メルカプト、アミノ及びカルボヒドレート基が含まれ得るが、これらに限定されない。Ｒに含まれる置換基は電気的に中性であってもよく、又は、第四級アンモニウム等の陽イオン核、又はスルホン酸基若しくはチオ硫酸基等の陰イオン核を含有していてもよい。
【００６７】
好ましい実施形態において、本発明は、０．１重量％〜２重量％、及び例えば０．５、０．７５、１、１．２５、１．５、又は１．７５重量％の上記置換シロキサンポリマーを含む組成物を提供する。
【００６８】
好ましい実施形態において、置換シロキサンポリマーは第四級シリコーンコポリマーである。第四級シリコーンポリマーとしては、第四級窒素ペンダント基を含有するシリコーンポリマーが挙げられる。好ましくは、本発明の組成物に適用される第四級シリコーンコポリマーは式ＩＩで表される。
【００６９】
【化２】
2010515766.tif 000003
【００７０】
（式中、Ｒ１は、式Ｉに挙げられるＲと同じ意味を有し、且つ好ましくはＲ１は好ましくはメチルであり、
Ａ及びｎは、式Ｉに挙げられるものと同じ意味を有し、且つ好ましくはＡはメチルであり、
ｍは、ｍとｎとの合計が２〜１５０００となるように選択され、
Ｒ２は上記に規定されるようなアルキル、及び好ましくはメチルである）
【００７１】
第四級シリコーンコポリマーは、商品名ＳＩＬＱＵＡＴの名でSiltech Inc.から市販されている。
【００７２】
別の好ましい実施形態では、置換シロキサンポリマーがペルフルオロシリコーンコポリマーである。ペルフルオロシリコーンコポリマーとは、その置換が存在する特性基の性質に影響を及ぼす水素原子を除く全ての水素原子が、シリコーン化合物中においてフッ素原子で置換されたフッ素含有シリコーン化合物を指す。好ましくは、本発明の組成物に適用されるペルフルオロシリコーンコポリマーは式ＩＩＩで表される。
【００７３】
【化３】
2010515766.tif 000004
【００７４】
（式中、Ｒ１は、式Ｉに挙げられるＲと同じ意味を有し、且つ好ましくはＲ１は好ましくはメチルであり、
Ａ及びｎは、式Ｉに挙げられるものと同じ意味を有し、且つ好ましくはＡはメチルであり、
ｍは、ｍ＋ｎが約１５０００以下となるように選択され、
ｐは約２〜５の整数であり、且つ
Ｆはフッ素である）
【００７５】
ペルフルオロシリコーンコポリマーは例えばペルフルオロノニルジメチコンであり、例えば、商品名ＦＬＵＯＲＯＳＩＬの名でSiltech Inc.から市販されている。
【００７６】
任意選択的な構成成分
以上に記載した必須構成成分に加えて、本発明の組成物は、既知であるか、又はそうでなければヒト／動物の毛髪又は皮膚に対する使用に適切である１つ又は複数の任意選択的な構成成分をさらに含んでいてもよい。かかる任意選択的な構成成分の非限定的な例としては、例えば、発泡剤、可塑剤及び湿潤剤（グリセロール、プロパン−１，２−ジオール、ポリプロピレングリコール及び他の多価アルコール等）、フリーラジカル捕捉剤、粘度調節剤、染料及び着色剤、香料等が挙げられる。好ましい実施形態において、本発明の組成物は発泡剤をさらに含む。発泡剤は、泡の形成を促す作用物質である。界面活性を有する任意の作用物質を使用してもよい。界面活性剤は、陽イオン性、非イオン性又は陰イオン性であってもよい。好適な発泡剤の例としては、セトリミド、レシチン、石鹸等、及び例えば（硫酸陰イオン、スルホン酸陰イオン又はカルボン酸陰イオンに基づく）陰イオン性物質であるドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）、ラウリル硫酸アンモニウム、及び他のアルキル硫酸塩、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）としても知られているラウレス硫酸ナトリウム、アルキルベンゼンスルホン酸石鹸、又は脂肪酸塩（酸性塩を参照）、
（第四級アンモニウムカチオンに基づく）陽イオン性物質であるセチルトリメチルアンモニウムブロミド（ＣＴＡＢ）、別名ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド、及び他のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、ポリエトキシル化牛脂アミン（ＰＯＥＡ）、塩化ベンザルコニウム（ＢＡＣ）、塩化ベンゼトニウム（ＢＺＴ）、
両性イオン（両性）物質であるドデシルベタイン、ドデシルジメチルアミンオキシド、コカミドプロピルベタイン、ココアンホグリシネート、
非イオン性物質であるアルキルポリ（エチレンオキシド）、オクチルグルコシド、デシルマルトシドを含むアルキルポリグリコシド、脂肪族アルコールであるセチルアルコール、オレイルアルコールが挙げられるが、これらに限定されない。Ｔｗｅｅｎ（商標）等の市販の界面活性剤も好適である。
【００７７】
製剤
本出願人によって、直鎖炭化水素と１つ又は複数の直鎖シロキサンとを含む本発明の組成物を、安定した発泡性組成物として配合することができることが示された。
【００７８】
本明細書中で使用される用語「発泡性」とは、発泡プロセスの結果として泡を形成することができる組成物を指す。このような発泡プロセスは、気体を組成物に又は組成物内部に強制通気させ、小さな気泡を組成物中に取り込むことによって、泡を形成することを伴い得る。本発明の或る特定の実施形態において、用語「泡」及び「発泡性」は交換可能に使用される。
【００７９】
泡は、気体及び液体へと徐々に崩壊する、液体中における気泡の体積が大きな混合物である。泡の安定性は、泡が体積の大きな形状を維持している、即ち、液体及び気体に崩壊するまでの時間によって規定することができる。本発明によれば、用語「安定した」泡とは、存在する泡がその元々の体積の少なくとも９０％を維持している時間が、１秒より長く、且つ好ましくは２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５又は６０秒よりも長いことを意味する。
【００８０】
発泡プロセス前に、本発明の組成物は好ましくは、液体組成物、例えば溶液の形態である。しかしながら、本発明による組成物が、水等の水性キャリアを含まない非水性組成物であることに留意する必要がある。
【００８１】
本発明の組成物は、従来の混合技法及び配合技法を用いて調製することができる。
【００８２】
本発明の発泡性組成物又は泡組成物では、直鎖炭化水素を有効成分として適用し、且つシロキサンを発泡剤として適用している。これを鑑みて別の実施形態において、本発明は発泡剤としての、本明細書中で規定される直鎖シロキサンの使用にも関する。知る限りでは、従来技術において、直鎖シロキサン自体が何らかの発泡効果を有するという指摘はない。それどころか、従来技術では、脱泡効果のためにシロキサンを使用することが知られている。
【００８３】
本発明の組成物は、泡形態で対象とされる身体部位に塗布されるため、身体への塗布前に組成物を発泡プロセスにかけることが必須である。発泡プロセスでは、気体を製剤に強制通気させるか、又は製剤内で気体を生成して、製剤中に小さな気泡を取り込むことによって、泡を形成する。任意の好適な気体又は気体生成システムは、泡を作製するのに使用することができる。ブタン及び亜酸化窒素について言及し得るが、空気、窒素、ハイドロフルオロカーボン、炭化水素（プロパン、イソプロパン等）のような他の気体、又はそれらの混合物も好適である。好ましくは、空気を用いて泡を作製する。
【００８４】
投与に泡を使用することにより、本発明による組成物は、より容易に且つより効果的な方法で処置領域に塗布することができる。溶液形態の従来技術の組成物が通常、小さな領域への不均質な塗布をもたらすのに対して、本明細書中で規定される発泡組成物の粘性及び付着性から、より大きな表面領域への均質な散布が可能となる。このため、本明細書中で規定される組成物の運搬システムとして泡を用いることにより、処置がより効果的なものとなる。シャンプーに比べて、泡は、処置をより長時間持続させることができるという利点を有する。洗浄後に、シャンプーは洗い流されるのに対し、泡は、処置される領域に約５分間〜８時間残存することができる。さらに、泡と比べてシャンプーを使用する場合には目への刺激が生じる機会が増える。
【００８５】
本出願人は、炭化水素を、本発明による組成物中において本明細書中で規定される直鎖シロキサンと組み合わせる場合に、相乗効果が得られることを示した。
【００８６】
本出願人は、特に発泡性組成物を用いて局所的に塗布した場合に、１つ又は複数の炭化水素と、本明細書中で規定される直鎖シロキサンとの組み合わせが節足動物に対して相乗的に作用することを見出した。この組み合わせの効果は、シラミ等の生きている節足動物及びそれらの卵に対する有意な死滅効果である。それゆえ、本明細書中で規定される１つ又は複数の炭化水素と、本明細書中で規定される直鎖シロキサンとの組み合わせの投与は、例えば、シラミ卵を含むシラミ等の節足動物及びそれらの卵に対して効果的な処置をもたらす。相乗効果とは、２つの構成成分を組み合わせることによって得られ、且つ他には、いずれかの構成成分を単独で投与することによりもたらされる効果を超える加算的な効果を上回る効果のことを指す。本明細書中で規定される直鎖シロキサンと組み合わされた、本明細書中で規定される１つ又は複数の炭化水素の投与は予想に反して、これらの作用物質のいずれかを単独で使用することによりもたらされる効力よりも大きな効力をもたらすことによる、特により多くの節足動物及びそれらのシラミ卵をより迅速に死滅させることによる、並びにより高い治癒率をもたらすことによる相乗効果をもたらす。本明細書中で規定される直鎖シロキサンは炭化水素の作用を高める。
【００８７】
本出願人は、本発明による組成物を塗布することが、より速い死滅をもたらし、且つより多数のシラミ等の節足動物の死滅を可能にすることを示した。特に、本明細書中で規定される組成物は典型的に、従来技術で既知の組成物よりも２倍以上速く、好ましくは３倍以上速く、及びより好ましくは４倍以上速く生存するシラミを死滅させることができる。この組成物の発泡性能は、塗布方法を改良し、且つ組成物の効力の改善に有益に寄与する。
【００８８】
本発明の組成物に比べて、炭化水素を含むがシロキサンを含まない従来技術の組成物は、特に死滅に要する時間及び死滅させるシラミの数に関して死滅効果を低下させた。他方、シロキサンを含むが炭化水素を含まない従来技術の組成物は、特に、塗布を実現不可能なものとする高い粘性といった性質を有するため、使用することができない。
【００８９】
さらに、本出願人は、本明細書中で規定される１つ又は複数の炭化水素が、本明細書中で規定される直鎖シロキサンと組み合わされる本発明による組成物が泡をもたらすのに対し、シロキサンを含まない組成物又は炭化水素を含まない組成物は、有用又は塗布可能な発泡性組成物をもたらさないことを示した（上記も参照）。
【００９０】
別の実施形態において、本発明は、節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミであり、本明細書中で規定される発泡性組成物を含む、上記節足動物及びそれらの卵を死滅させるためのヘア製品に関する。本明細書中で使用される用語「ヘア製品」とは、毛髪の衛生を維持するために適用される製品を指す。本発明のヘア製品は、ヒト又は動物の使用に適切であり得る。
【００９１】
上述の炭化水素、シロキサン及び任意の置換シロキサンポリマーに加えて、ヘア製品は好ましくは、これらに限定されるものではないが、保湿剤、ｐＨ調節剤、染料、着色剤、ＵＶ吸収剤、香料、軟化剤、防腐剤、抗細菌剤（antibacterials）及び抗菌剤を含む数ある添加剤をさらに含み得る。かかる添加剤は、当該技術分野において既知であり、本明細書中には詳細に記載しないものとする。
【００９２】
本発明は、節足動物に対して、及びそれらの卵に対して非常に効果的である組成物及びヘア製品を提供する。本発明の組成物及び製品は、高い治癒率及び高い死滅効率をもたらす。
【００９３】
本明細書中で使用される用語「治癒率」とは、上記組成物で処置された群における、処置後に生きている節足動物を有していない人の総数（％）を指す。７０％の治癒率とは、１０人の処置を受けた人のうち７人が、処置後に生きている節足動物を有していないことを意味する。本発明の組成物は、わずか一回の処置後に７０％を超えるｉｎ  ｖｉｖｏ治癒率をもたらすのに対し、他の対シラミ処置薬は、約７０％の治癒率を得るのに少なくとも２回の処置を必要とする。本発明の組成物は、７０％を超える、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の治癒率をもたらすことを特徴とする。
【００９４】
本明細書中で使用される用語「節足動物に対する死滅効率」とは、本明細書中で規定される組成物又は製品による１回の処置後に死滅する節足動物の総数（％）を指す。７０％の死滅効率とは、１０匹の節足動物のうち７匹が、１回の処置後に死滅することを意味する。本発明の組成物は、７０％を超える、及び好ましくは少なくとも７５％、より好ましくは少なくとも８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の節足動物に対する死滅効率をもたらす。
【００９５】
本明細書中で使用される用語「節足動物の卵に対する死滅効率」とは、本明細書中で規定される組成物又は製品による１回の処置後に死滅する節足動物の卵の総数（％）を指す。７０％の節足動物の卵に対する死滅効率とは、１０個の節足動物の卵のうち７個が、１回の処置後に死滅し、それゆえ孵化しないことを意味する。本発明の組成物は、７０％を超える、及び好ましくは少なくとも７５％、より好ましくは少なくとも８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の節足動物の卵に対する死滅効率をもたらす。本発明の組成物に比べて、従来技術の組成物は、シラミ卵に対して極わずかな効果しか有しないのに対し、本発明の組成物は、１００％殺卵効力、即ち卵（ova）とも称されるシラミ卵に対する１００％の死滅効率をさらに有し得る。
【００９６】
言い換えると、本発明は、少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の上記節足動物に対する死滅効率が得られる、本明細書中で規定される組成物の使用に関する。本発明はまた、少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の治癒率が得られる、本明細書中で規定される組成物の使用を意図する。本発明はまた、特に、少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の上記節足動物の卵に対する死滅効率が得られる、節足動物の卵を死滅させるための本明細書中で規定される組成物の使用に関する。
【００９７】
本発明はさらに、上記節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミであり、上記節足動物及び／又は上記節足動物の卵に、本明細書中で規定される組成物又は本明細書中で規定されるヘア製品を塗布することを含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法を提供する。特に、上記節足動物及び節足動物の卵を、上記節足動物及び上記節足動物の卵に、本明細書中で規定される組成物又はヘア製品を塗布することによる単回処置工程において、少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の上記節足動物に対する死滅効率で、並びに少なくとも７０％、及び好ましくは少なくとも７５、８０、８５、９０、９５又はさらに１００％の上記節足動物に対する死滅効率で死滅させる、節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法が提供される。
【００９８】
装置
本発明はさらに、本発明による発泡性組成物を備える装置に関する。好ましくは、当該装置は、組成物を含有する容器と、泡を形成する手段と、任意にカバーと、任意に透明なカバー等のカバーとを備える。組成物は、非圧縮状態又は圧縮状態で容器内に存在し得る。
【００９９】
本発明の組成物は、必要になるまで任意の簡便な容器内に貯蔵され得る。この容器に、必要に応じて組成物を発泡させる手段を設けるのが便利であろう。好ましくは、泡製剤の組成物を分配するのに本発明によって使用される容器は、（液体）組成物と空気とを混合して泡を形成する、網目スクリーンを備える例えば泡ポンプ分配器等の、泡を形成する手段、又は等価な手段を備える。
【０１００】
第１の実施形態において、上記装置は、例えば図４に示されるような泡分配ポンプ装置から成る。好ましくは、かかる装置は、例えば溶液等の圧縮液体状態又は非圧縮液体状態の本発明による組成物を含有する。示される分配装置１は、本発明による発泡性組成物を保持する容器２を備える。本明細書中で泡ポンプとも称するポンプアセンブリ３は、容器２の開口部に嵌合されている。ポンプアセンブリは、カバー７で被覆されていてもよい。プラスチックチューブ１２は、容器２の底部から、容器の上部にあるポンプアセンブリ３まで延びる。ポンプアセンブリは、ポンプアセンブリ３を容器２、液体ポンプ４、エアポンプ５、及び液体ポンプ及びエアポンプの作動要素として機能する共通の操作ボタン６に嵌合させるような嵌合カラーを備える。代替的な実施形態において、作動要素はまた、いわゆるトリガーポンプのレバー、又は壁取り付け型容器のボタンとして設計されていてもよい。共通の操作ボタン６は、ポンプアセンブリ３の固定部に対して動かすことができる。操作ボタン６がユーザーによって押されると、容器内に入っている液体組成物、及び空気が、それぞれ液体ポンプ４及びエアポンプ５によって混合チャンバ８へと分取される（by dispensed）。この混合チャンバ８では、実質的に操作ボタン６内を延びる分配経路９によって分配開口部１０において分配される泡が形成される。分配経路９において、泡を滑らかにし且つ均質化するために、泡を好ましくは篩要素１１の１つ又は複数の篩を介して流す。
【０１０１】
泡分配装置及びそれらの作用機構自体は一般的に既知である。泡を形成するかかる装置及びそれらの作用のさらなる詳細の記載に関しては、例えば、国際公開第２００７／０９１８８２号パンフレット、米国特許第５，２７１，５３０号明細書及び米国特許第５，４４３，５６９号明細書に言及されており、これらは参照により本明細書中に援用され、これらの文献は参照によりここで本出願に援用される。当業者は、どのタイプの泡分配ポンプ装置を本発明により使用することができるのかを容易に理解するであろう。このため、泡分配ポンプ装置は本明細書中により詳細に記載しないものとする。
【０１０２】
第２の実施形態において、上記装置は、例えば図５に示されるようなエーロゾル分配装置から成る。かかるエーロゾル分配装置は、液体粒子のエーロゾルミストを作り出す分配システムの一タイプである。示されるエーロゾル分配装置１０１は、本発明による組成物を保持する容器１０２を備える。組成物は噴射剤と混合され、この混合物は圧縮液体状態又は加圧液体状態で容器内に入っている。バルブアセンブリ１０３は、容器１０２の開口部に嵌合されている。バルブアセンブリは、カバー（図示せず）で被覆されていてもよい。装置は、噴射剤と称される室温未満で沸騰する流体と、かなりの高温で沸騰する本発明による液体組成物とを含有する。本発明により使用され得る噴射剤は、プロパン、ｎ−ブタン及びイソブテン又はジメチルエーテル及びメチルエチルエーテル等の揮発性炭化水素の混合物を含むが、これらに限定されない。噴射剤及び組成物は両方とも密閉容器又は密閉缶１０２に貯蔵される。プラスチックチューブ１１２は、容器の底部から、容器１０２の上部にあるバルブアセンブリ１０３まで延びる。
【０１０３】
バルブアセンブリ１０３は、バルブ本体１０４、内部に細い分配経路１０９が延びる小さい押し下げ可能な操作ヘッド１０６を備える。操作ヘッド１０６は、射出経路（exit path）１０９及び分配開口部１１０を規定する。バルブアセンブリ１０３全体は、取り付けガスケットによって容器１０２に封止され得る。伸縮バネ１１８が操作ヘッド１０６を押し上げて、分配経路の入口がタイトシール部（tight seal）１１３によって塞がれる。操作の際に、分配装置１０１の操作ヘッド１０６が押し下げられると、シール部が開き、それにより容器の内容物から外部環境への流路が形成される。高圧噴射剤ガスは、液体組成物を、バルブ本体１０４内へとチューブ１１２の上の方に追いやる。バルブ本体１０４内で、液体製品が、バルブ本体へ供給されるさらなる噴射剤と混合されてもよい。バルブ本体１０４から、液体製品を、操作ヘッド１０６内に延びるように形成される分配経路１０９を介して分配開口部１１０から噴射させる。狭い分配開口部は、流れる液体を微粒子状にし、それを微細な噴霧を形成する小滴へと破壊するのに役立つ。
【０１０４】
エーロゾル分配装置及びそれらの作用機構自体は一般的に既知である。エーロゾルを形成するかかる装置及びそれらの作用のさらなる詳細の記載に関しては、例えば、米国特許第２００７／０１９４０４０号明細書及び米国特許第６，２９０，１０４号明細書に言及されており、これらは参照により本明細書中に援用され、これらの文献は参照によりここで本出願に援用される。当業者は、どのタイプのエーロゾル分配装置を本発明により使用することができるのかを容易に理解するであろう。このため、エーロゾル分配装置は本明細書中により詳細に記載しないものとする。
【０１０５】
組成物の使用
本発明によれば、本明細書中で規定される組成物を、節足動物及びそれらの卵を死滅させるのに使用する。本明細書中で使用される用語「死滅させる」には、上記節足動物、例えば外寄生生物及び／又はそれらの卵を忌避すること、減数させること、及び根絶させることが含まれる。節足動物及び／又はそれらの卵を死滅させる本発明の組成物の使用は、予防を目的とした使用も含む。
【０１０６】
本発明による組成物は、節足動物、特に陸生節足動物、特に昆虫及びクモ形網動物、並びにそれらの卵を死滅させる上で有用である。昆虫としては外寄生生物が挙げられる。特に、上記組成物は、シラミ死滅活性を有するため、特にヒトを含む動物におけるシラミの寄生を処置するのに有用である。
【０１０７】
外寄生生物としては、吸血シラミ及び咀嚼シラミ、ノミ、ヒツジシラミバエ（keds）、ダニ並びにマダニが挙げられる。
【０１０８】
吸血シラミ（シラミ目）及び咀嚼シラミ（ハジラミ目）は、哺乳類の略全ての群に見られる寄生生物であり、ヘマトピナス属（Haematopinus spp.）、ケモノホソジラミ属（Linognathusspp.）、ソレノポテス属（Solenopotes spp.）、シラミ属（Pediculus spp.）、及びケジラミ属（Pthirus spp.）が挙げられる。シラミ属としては、ペジクルス・フマヌス（Pediculus humanus）、例えば、アタマジラミであるペジクルス・フマヌス・キャピティス（Pediculus humanus capitis）、及び人体又は衣服に付くシラミであるペジクルス・フマヌス・フマヌス（Pediculus humanus humanus）が挙げられる。ケジラミ属としては、ケジラミ（crab louse）であるフチルス・プビス（Pthirus pubis）が挙げられる。
【０１０９】
マダニは、ダニ（Acari）亜網最大の群であり、陸脊椎動物の絶対吸血型外寄生生物である。或る種のものは家畜の有害生物であるのに対し、別の群はヒト疾患へと変異する。マダニは３つの科に分類され、１つを除き他はマダニ科（カタダニ）に属すか又はヒメダニ科（軟ダニ）に属するものである。本発明の組成物は、軟ダニ及びカタダニを死滅させるのに使用することができる。
【０１１０】
本発明の組成物はまた例えば、公衆衛生上有害な生物、例えばゴキブリ及びトコジラミ；有害節足動物、例えばカリノバチ、アリ、シミ及びワラジムシ；並びに構造物にとって有害な生物、例えば家具につく害虫、シバンムシ及び他のキクイムシを含む他の陸生節足動物の駆除に有用である。
【０１１１】
節足動物の卵としては、本明細書中で規定される外寄生生物の卵が挙げられ、シラミ卵又は卵とも称される、吸血シラミ及び咀嚼シラミの卵、ノミ、ヒツジシラミバエ、ダニ及びマダニの卵が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１２】
好ましくは、毛髪の処置、要するにヘアケアのために組成物を使用する。本発明によるヘアケア製品は、従来方法で使用することができ、包括的に有効量のヘア製品を毛髪、好ましくは乾いている毛髪に塗布することを伴う。この組成物を、毛髪内／上に約５分間〜８時間放置し、引き続き広範にわたって毛髪を水洗及び洗浄することによって除去する。典型的に自分の手で又は他人の手によって毛髪及び頭皮を擦るか又はマッサージすることによって、この組成物を毛髪全体に散布させる。典型的に約１グラム〜約１００グラム、好ましくは約１０グラム〜約３０グラムの有効量の組成物を塗布する。
【０１１３】
使用方法
本発明の組成物は従来方法で使用してもよい。概して、本発明の泡製剤は、塗布の直前に任意の好適な装置から作られる泡形態で対象とされる身体部位に直接塗布される。しかしながら、一定量の発泡製剤を作った後で、好適な手段によって、例えば手又はスパチュラによって身体部位に塗布することも可能である。
【０１１４】
典型的に約１グラム〜約２００グラム、例えば約３０グラム〜約１５０グラム、又は約１グラム〜約１００グラム、又は約１０グラム〜約３０グラムの有効量の組成物を塗布する。
【０１１５】
例えば毛髪を処置する方法は、（ａ）有効量の組成物を毛髪に塗布する工程と、（ｂ）毛髪と接触するよう組成物を行き渡らせる工程と、（ｃ）死滅を起こさせるように、組成物を好適な時間毛髪上に放置する工程と、（ｄ）水を用いて毛髪から組成物を洗い流す工程とを含む。毛髪への組成物の塗布は典型的に、通常は手及び指を用いて組成物を毛髪全体に行き渡らせることを含む。組成物は、例えば約５分間又は１０分間〜８時間、毛髪と接触したままにする。その後、組成物を、水及び任意に石鹸（例えばシャンプー）を用いて毛髪から洗い流す。
【０１１６】
例えば皮膚を処置する方法は、（ａ）有効量の組成物を皮膚に塗布する工程と、（ｂ）死滅を起こさせるように、組成物を好適な時間皮膚上に放置する工程と、（ｃ）水を用いて皮膚から組成物を洗い流す工程とを含む。組成物は、例えば約５分間又は１０分間〜８時間、皮膚と接触したままにすることができる。その後、組成物を、水及び任意に石鹸を用いて皮膚から洗い流す。
【０１１７】
追求される効果を達成するために、所望に応じて方法工程を何回でも繰り返すことができる。しかしながら、第１の処置で死滅しなかった孵化したシラミを全滅させるためには、７日後に処置を繰り返すことが好ましい。
【実施例】
【０１１８】
実施例１
シラミに対する効力に関する、本発明による組成物のｉｎ  ｖｉｔｒｏ検査
本発明では、シラミ（イヌハジラミ)に対するｉｎ  ｖｉｔｒｏ活性に関する、本発明の製剤による組成物の検査を報告する。
【０１１９】
本実験において、検査した組成物が、シラミの呼吸に影響を及ぼすことが分かった。これらの組成物は、ヒトジラミの寄生に対して迅速な影響を及ぼすことが分かった。ヒトジラミを用いる作業が難しいこと（安全性）を考慮して、本実験ではイヌジラミを用いた。シラミの系統（シラミ目（吸血シラミ）及びハジラミ目（咀嚼シラミ））は両方とも、同一の呼吸機構を有する。このため、窒息させる組成物（即ち、寄生生物の気門を閉塞させる組成物）の影響は両系統とも同じであることが認められる。
【０１２０】
不活性対照（水）、活性対照、及び種々の組成物（各実験毎に４つ、２回繰り返す）を用いて４つの試行を行った。使用した組成物を表１に示す。活性対照は、９６ｗｔ％のシクロメチコンと４ｗｔ％のジメチコンとを含むが、炭化水素を含まない組成物から成るものとした。
【０１２１】
【表１】
2010515766.tif 000005
【０１２２】
試行１及び試行２は浸水試験から成るものとした。試行１では、シラミを対照／組成物中に浸水させることによって効力を求めた。この試行の第１の処理（run）においてシラミをおよそ３０秒間曝すと共に、第２の処理ではおよそ１０秒間曝した。試行２では、シラミをおよそ１０秒間浸水させた後、水で洗い流し、残留する製剤を除去した。試行２は二度実行した。
【０１２３】
試行３及び試行４は接触試験から成るものとした。試行３及び試行４では、対照／組成物を染み込ませた濾紙に接触させることによって効力を求めた。
【０１２４】
全ての試行において、水対照を二度処理し、二次汚染が起きないことを確実にするため、水対照を、試験を行う最初の物質及び最後の物質とした。
【０１２５】
材料及び方法
シラミ
全ての試行において、試行を実行する２４時間以内に、寄生されたイヌからシラミ（イヌハジラミ)を採取した。試験用のシラミを用意するために、１０匹±１匹のシラミを２ｍｌ容の微小遠心管に入れた。イヌの毛髪も幾らか各管に入れた（およそ１０本〜１５本の毛髪）。管に入れる前に各シラミの生存能力を確認した。シラミが動いていたら生存可能であると判断した。
【０１２６】
生存能力の判定
全ての試行において、シラミが生存可能であるか（生死）を確認することによって効力を判定した。シラミが動いているか、又は脚が動いていたら生存していると区分した。静止しているシラミは運動を促すように鉗子で突付いた。
【０１２７】
試行１
シラミを微小遠心管内に入れた後、ピペットを用いて２ｍｌの試験組成物、水又は対照を管に入れた。およそ３０秒（処理１）又は１０秒（処理２）後に、管を逆さまにして、内容物を、濾紙を並べたペトリ皿に流した。シラミを直ちに取り出し、濾紙を備えた清潔なペトリ皿に入れ、生存能力を判定した。この判定後、シラミを濾紙上に最大１時間放置し、生存能力を再度確認した。両処理とも、被験品目は、水、活性対照、並びに組成物１、２、３及び４とした。
【０１２８】
試行２
試行２は、以下の点で異なる以外は試行１の処理２と同じとした。管を逆さにして内容物を、濾紙を並べたペトリ皿に流した後、シラミを新しい濾紙に移し、およそ２ｍｌの水で洗浄した。その後、シラミを、濾紙を備えた清潔なペトリ皿に移し、生存能力について判定した。この判定後、シラミを濾紙上におよそ１時間放置し、生存能力を再度確認した。この試行における被験品目は、水、活性対照、並びに組成物５、６ａ、６ｂ及び６ｃとした。
【０１２９】
試行３
試行３では、１ｍｌの試験組成物、水又は対照を濾紙上に置いた。紙には染み込ませるが液体の貯留がないように、過剰な液体を紙から振り落とした。次に、紙をペトリ皿に入れた。微小遠心管内のシラミを濾紙上に流し、２分〜１０分間毎分、生存能力について判定した。少なくともせいぜい１匹のシラミが生存している時間を記録し、また全てのシラミが死滅したときの時間を記録した。１０分後にシラミが全て死滅しなかった場合には、生存しているシラミの数を１時間後に記録した。試行３における被験品目は、水、活性対照、並びに組成物１、２、３、４、５、６ａ、６ｂ及び６ｃとした。
【０１３０】
試行４
試行４は試行３と同じとした。しかしながら、全てのサンプルを二度処理した。また、死滅したシラミの数を１分〜１０分間毎分記録した。試行４における被験品目は、水、活性対照、並びに組成物２、５、９及び１１とした。
【０１３１】
結果
試行１の実行では、１０匹のシラミを使用した。全試験組成物及び活性対照に関して、シラミは全て、曝された直後に死滅したと判断された。水対照中のシラミは生存していた。１時間後、試験群及び活性対照の処置におけるシラミは回復することなく、水対照中のシラミは全て依然として生存していた。
【０１３２】
試行２において、次に述べる数のシラミを使用した（表２）。
【０１３３】
【表２】
2010515766.tif 000006
【０１３４】
試行１と同様に、試験組成物及び活性対照に曝したシラミは全て、曝された直後に死滅したと判断された。水対照中のシラミは全て生存していた。１時間後、試験群及び活性対照の処理におけるシラミは回復することなく、水対照中のシラミは全て依然として生存していた。
【０１３５】
試行３に関する結果を表３に提示する。
【０１３６】
【表３】
2010515766.tif 000007
１  時間１は、せいぜい１匹のシラミが依然として生存している時点である。
時間２は、１０分までの確認においてシラミが死滅した時間とした。
２  ＮＡ＝該当なし
３  水の２つのサンプルを試験した。両結果とも同じであった。
４  １０分で、５匹が依然として生存していた。
５  これらのサンプルは二度処理した。
【０１３７】
場合によっては、２回の確認時の間でシラミが全て死滅しており、１匹でもシラミが依然生存していた時点がないこともあった（例えば、サンプル２、６ａ及び６ｃ）。試行４に関する結果を表４に提示する。
【０１３８】
【表４】
2010515766.tif 000008
【０１３９】
サンプルを処理する順序は、水、対照、組成物９、１１、２、５、９、１１、２、５、対照、水とした。図１及び図２はそれぞれ、試行４に関して対照（水及び活性対照）と比較した、被験組成物の絶対効果及び相対効果を示す。
【０１４０】
考察
試験組成物及び活性対照は全て、浸水試験（試行１及び試行２）においてシラミに対して効果的であった。水中への浸水は、シラミの生存能力に影響を与えないため、水に曝して沈めても死滅しなかった。被験組成物は、試行１及び試行２における活性対照と同様の効力を示した。
【０１４１】
全ての試験組成物及び活性対照は、接触試験（試行３及び試行４)においてシラミに対する効力を実証した。接触試験では、組成物の粘度によって幾らか相違を説明することができる。例えば、組成物５及び組成物９では、シラミが濾紙上を一定時間歩行することができたのに対し、他の組成物（例えば、組成物２及び組成物１１）では、シラミの歩行が直ちに止まった。また、実際の接触時間は、シラミが毛髪にくっついていれば示される時間よりも短かかったとされる。具体的には、シラミが毛髪にくっついて、且つ液体が毛髪を伝わなければ、シラミは一定時間接触を回避することができた。これを低減するために、全ての毛髪を鉗子で濾紙に押し付けた。しかしながら、これにより、最大１分の接触の遅れが生じた。
【０１４２】
試行３では、組成物５を除く全ての組成物が、シラミに対する高い効力を示した。活性の速さに幾らかの相違を見ることができた。組成物１、２及び６ｃが最も速い活性を実証し、組成物６ｂ及び対照が最も遅い活性を実証した。
【０１４３】
試行４（図１及び図２も参照）から、炭化水素と直鎖シロキサンとの組み合わせから成る、活性対照、組成物２及び組成物１１が、炭化水素を含むがシロキサンを含まない組成物に比べて、シラミに対するより迅速な効果を示したことを観測することができる。
【０１４４】
本実験から、本明細書中で使用されるような直鎖炭化水素を含む組成物がシラミに対する効果を示し、且つシラミを死滅させることができると結論づけることができる。また、本明細書中で使用されるような直鎖炭化水素と直鎖シロキサンとの組み合わせを含む組成物が、炭化水素のみを含む組成物に比べて、より良好な結果、例えばシラミに対するより迅速な死滅効果、及びより多くの数のシラミの死滅をもたらした。さらに、直鎖炭化水素と直鎖シロキサンとを含む本発明による組成物は、当該技術分野で既知の活性対照に匹敵する寄生生物の死滅効果を示した。
【０１４５】
実施例２
接触試験を用いたシラミに対する効力に関する、本発明による組成物のｉｎ  ｖｉｔｒｏ検査
本実験は、不活性対照（水）、活性対照、本発明による組成物、British Pharmacopeiaに従って生成されたオリーブオイル、及び２つの従来技術の組成物、１つは有効成分としてニーム油を有するもの（Ｂｉｏｆｏｒｃｅ  Ｎｅｅｍｃａｒｅ  Ｒｉｄｄａｎｃｅ）及びもう１つは有効成分としてペルメトリンを有するもの（１％ペルメトリンを含むＬｙｃｌｅａｒクリームリンス）を用いた、実施例１の試行３及び試行４と同様である。検査した組成物は全てシラミの呼吸機構に対する影響を有していた。本発明による組成物は、４ｗｔ％のジメチコン（２５℃で６００００センチストークス）、４８ｗｔ％のＣ１３〜Ｃ１５炭化水素と、４８ｗｔ％のＣ１５〜Ｃ１９炭化水素とを含む。活性対照は、９６ｗｔ％のシクロメチコンと、４ｗｔ％のジメチコン（２５℃で６００００センチストークス）とを含むが、炭化水素を含まない組成物から成る。この試行に関する結果を表５に提示する。
【０１４６】
【表５】
2010515766.tif 000009
【０１４７】
本発明による組成物、活性対照（２つの実験）及び第１の従来技術の組成物は、接触試験においてシラミに対して全て有効であり、生きているシラミの迅速な死滅を示した。この試行結果（図３も参照）は明確に、第２の従来技術の組成物及びオリーブオイルに比べて、活性対照（両実験）、第１の従来技術の組成物及び本発明による組成物が迅速に生きているシラミを死滅させたことを示している。図３は、対照（水及び活性対照）と比較したこの試行における被験組成物の絶対効果を示す。
【０１４８】
本実験から、直鎖炭化水素と直鎖シロキサンとの組み合わせを含む本発明による組成物が、従来技術の組成物に比べて、より良好な結果、特にシラミに対するより迅速な死滅効果、及びより多くの数のシラミの死滅をもたらすと結論づけることができる。さらに、本発明による組成物は、従来技術の組成物と比べて２倍速い死滅効果を示した。
【０１４９】
実施例３
本発明による一連の組成物の発泡能力の評価
本実験では、本発明による一連の組成物を発泡能力に関して検査した。使用した組成物を表６に示す。組成物の発泡能力を判定するために、容器を組成物で充填した。泡ポンプを容器に取り付け、装置を振とうさせた。この後、０．０４リットルの泡の体積を得るのに必要とされた分配器のストローク回数を測定した。泡の最大体積を最小回数のストロークで得る必要があるため、発泡能力はこのようにして判定することができる。所定体積を得るのに必要なストローク回数が多いことによって、より低い泡特性が示される。
【０１５０】
【表６】
2010515766.tif 000010
【０１５１】
組成物６、７、８、９、１０、１２、１３、１４及び１５は、本明細書中で規定される安定した泡を形成した。組成物２、３、４、５、１１及び１６では不安定な泡が得られた。組成物１では、発泡が起こらなかった。組成物１が発泡しなかったことから、泡を得るのに炭化水素が必要であることが実験から示された。０．０４リットルの体積を得るのに必要な最も少ないストローク回数は、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４又はＣ１５炭化水素のいずれかを含有する組成物に関して観測されたのに対し、Ｃ６、Ｃ８、Ｃ１０又はＣ１６炭化水素を含有する組成物では、多くのストローク回数が０．０４リットルの体積を得るのに必要であり、不十分な泡しか得られなかった。さらに、Ｃ６、Ｃ８、Ｃ１０、Ｃ１６炭化水素を含有する組成物に関して発生した泡は不安定であるため、塗布に適しなかった。
【０１５２】
さらに、結果から、本発明による組成物中の分岐炭化水素の使用（例えば、組成物２）は少量の泡しか発生させないことが示される。Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４又はＣ１５炭化水素とジメチコンとを含有する組成物から発生した泡はまた、処置対象領域に泡を十分に塗布するのに十分に長い本明細書中で規定される所定時間の間、安定なままであった。
【０１５３】
実施例４
組成物の治癒率を判定するｉｎ  ｖｉｖｏ実験
本実験では、ヒトによる試行を行い、本発明による組成物の効力を判定した。４ｗｔ％のジメチコン（２５℃で６００００センチストークス）、４８ｗｔ％のＣ１３〜Ｃ１５炭化水素と、４８ｗｔ％のＣ１５〜Ｃ１９炭化水素とを含む本発明による組成物、及び有効成分としてペルメトリン（ＮＩＸ、１％ペルメトリン）を含む従来技術の組成物を検査した。
【０１５４】
試行中、アタマジラミを有する合計３０人の患者を処置し、１５人の患者を本発明による組成物で処置し、１５人の患者を従来技術の組成物で処置した。試行は、組成物による２つの連続した処置から成り、第２の処置は第１の処置の７日後に行った。処置の効力を判断するために、生存するシラミ及び幼虫の数を、処置の１日前（時点１）、第１の処置の１日後（時点２）、第２の処置の７日前（時点３)、及び第２の処置の７日後（時点４)で４度計数した。次に、各群において生きているシラミを有していない人のパーセンテージとして治癒率を算出した。生きているシラミ又は幼虫が患者において見つからなかった場合には完全な根絶と考えた。この試行に関する結果を表７に提示する。
【０１５５】
【表７】
2010515766.tif 000011
【０１５６】
本実験から、本発明による組成物の効力が従来技術の組成物による処置よりもかなり良好であることが示された。第１の処置後、本発明による組成物で処置された患者において生存するシラミは得られなかったのに対し、従来技術の組成物で処置された患者では、２７％しか生存するシラミの非存在を示さなかった。時点２において、本発明による組成物で処置した場合、７３％が生きているシラミの非存在を示したのに対し、従来技術の組成物で処置した場合には、３３％しか生きているシラミの非生存を示さなかった。これらの結果から、７３％の治癒率を得ることができるため、本発明による組成物の第１の処置後の効力は、従来技術の組成物のものよりもかなり高いことが明らかである。
【０１５７】
第２の処置後、本発明による組成物で処置された患者において生きているシラミは得られなかったのに対し、従来技術の組成物で処置された患者では、７３％が生存するシラミの非存在を示した。
【０１５８】
なお、本発明による組成物で処置された群における第２の時点での７３％の治癒率はさらに本質的に、本発明の組成物が殺卵活性を有し、且つシラミ卵を効果的に死滅させることができることを示す。
【０１５９】
従来技術の組成物に比べて、本発明による組成物はより良好な効率を示し、例えば、より高く且つより速い死滅速度及びより高い死滅効率が本発明による組成物を用いて得られる。本実施例において、処置直後の短期に、本発明による組成物は、従来技術の組成物に比べて、生存するシラミの４倍効果的な死滅を示す一方、処置の数日後の長期には、本発明による組成物を用いて２倍〜３倍効果的な処置が得られた。
【０１６０】
実施例５
本発明による組成物の好ましい実施例
以下の実施例は本発明による組成物の幾つかの実施形態を示す。
【０１６１】
第１の組成物は、
Ａ）４ｗｔ％のジメチコン（例えば、２５℃で２００００、４００００、６００００又は８００００センチストークス、及び好ましくは２５℃で６００００センチストークス又は８００００センチストークス）と、
Ｂ）Ｃ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９及び／又はＣ２０炭化水素から成る群から選択される１０ｗｔ％〜９６ｗｔ％の１つ又は複数の飽和直鎖炭化水素、及び好ましくは、
０重量％〜３０重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１０、Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４及び／又はＣ１５炭化水素、並びに、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１６炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１６炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１６炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１７炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１７炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１７炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１８炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１８炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１８炭化水素、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ１９炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ１９炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ１９炭化水素、並びに／又は、
任意に、０重量％〜３０重量％のＣ２０炭化水素、好ましくは１重量％〜２０重量％のＣ２０炭化水素、及びより好ましくは５重量％〜１５重量％のＣ２０炭化水素と、
Ｃ）任意に、０．１ｗｔ％〜２ｗｔ％の第四級シリコーンコポリマーとを含む。
【０１６２】
別の好ましい本発明による組成物は、２５℃で６００００センチストークスの４ｗｔ％のジメチコンから成り、その残りの部分は、飽和直鎖炭化水素、特に０．１ｗｔ％未満のＣ１０、０．１ｗｔ％未満のＣ１１、１．４ｗｔ％のＣ１２、９．４ｗｔ％のＣ１３、２２．５ｗｔ％のＣ１４、２０．８ｗｔ％のＣ１５、１３．６ｗｔ％のＣ１６、１４．０ｗｔ％のＣ１７、９．８ｗｔ％のＣ１８、４．７ｗｔ％のＣ１９、２．０ｗｔ％のＣ２０飽和直鎖炭化水素（当該重量％は組成物に基づくものである）を含む。
【０１６３】
さらに別の好ましい本発明による組成物は、２５℃で６００００センチストークスの４ｗｔ％のジメチコンから成り、その残りの部分は、
飽和直鎖炭化水素、特に０．１ｗｔ％未満のＣ１０、０．１ｗｔ％未満のＣ１１、１．４ｗｔ％のＣ１２、９．４ｗｔ％のＣ１３、２２．５ｗｔ％のＣ１４、２０．８ｗｔ％のＣ１５、１３．６ｗｔ％のＣ１６、１４．０ｗｔ％のＣ１７、９．８ｗｔ％のＣ１８、４．７ｗｔ％のＣ１９、２．０ｗｔ％のＣ２０飽和直鎖炭化水素（当該重量％は組成物に基づくものである）と、
０．４ｗｔ％未満の芳香族化合物、及び好ましくは０．１ｗｔ％未満の一芳香族、０．１ｗｔ％未満の二芳香族、０．１ｗｔ％未満の三芳香族、０．１ｗｔ％未満の四芳香族（当該重量％は組成物に基づくものであり、上記一芳香族、二芳香族、三芳香族及び四芳香族はそれぞれ１つ、２つ、３つ又は４つの芳香族基を有する化合物として定義される）と、
０．０１ｗｔ％未満のメタノール、０．０１ｗｔ％未満のエタノール及び０．１ｗｔ％未満のモノエチレングリコール（当該重量％は組成物に基づくものである）とを含む。
【０１６４】
実施例６
浸漬試験を用いたシラミ属のシラミ卵に対する効力に関する、本発明による組成物のｉｎ  ｖｉｔｒｏ評価
本実験では、１０個のシラミ卵を１５分間本発明による組成物中に浸漬させ、シラミ卵を孵化させるのに適する恒温器に入れた。孵化を１５日間毎日モニタリングした。１０個の浸漬させたシラミ卵のうち、組成物に曝した後、シラミ卵が１匹も孵化しなかったため、約１００％の殺卵効力が実証された。
【符号の説明】
【０１６５】
１    分配装置
２    容器
３    ポンプアセンブリ
４    液体ポンプ
５    エアポンプ
６    操作ボタン
７    カバー
８    混合チャンバ
９    分配経路
１０  分配開口部
１１  篩要素
１２  プラスチックチューブ
１０１  分配装置
１０２  容器
１０３  バルブアセンブリ
１０４  バルブ本体
１０６  操作ヘッド
１０９  分配経路
１１０  分配開口部
１１２  プラスチックチューブ
１１３  タイトシール部
１１８  伸縮バネ
【図４】
2010515766.tif 000012
【図５】
2010515766.tif 000013
【図１】
2010515766.tif 000014
【図２】
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【図３】
2010515766.tif 000016
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月23日(2009.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、５０重量％を超える１０個〜２２個の炭素原子を有する１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素と、安定化剤として、０．０１重量％〜１０重量％の２５℃で少なくとも２００００センチストークスの粘度を有するジメチコンとを含む、節足動物及びそれらの卵を死滅させるための組成物。
【請求項２】
発泡性組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
１重量％〜４重量％のジメチコンを含む、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ジメチコンが、２５℃で少なくとも４００００センチストークスの粘度を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ジメチコンが、２５℃で６００００センチストークスの粘度を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
７０重量％を超える１つ又は複数の飽和直鎖又は分岐炭化水素を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素、飽和直鎖又は分岐Ｃ１８〜Ｃ２１炭化水素、又はそれらの任意の混合物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記炭化水素が、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と、飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との混合物を含み、飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との比率が、２：１〜１：２とされる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
飽和直鎖又は分岐Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素と飽和直鎖又は分岐Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素との前記比率が１：１である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記炭化水素が直鎖炭化水素から成る、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記炭化水素が、直鎖又は分岐Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４若しくはＣ１５炭化水素、又はそれらの任意の混合物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
有効成分として、４８重量％の飽和直鎖Ｃ１３〜Ｃ１５炭化水素及び４８重量％の飽和直鎖Ｃ１５〜Ｃ１９炭化水素と、安定化剤として、４重量％の２５℃で６００００センチストークスの粘度を有するジメチコンとを含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
節足動物及びそれらの卵を死滅させるためのヘア製品である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法であって、該節足動物が、昆虫又はクモ形網動物、及び好ましくは吸血シラミ又は咀嚼シラミであり、該方法が、該節足動物及び該節足動物の卵に、請求項１〜１４のいずれか一項に規定される組成物を塗布することを含む、節足動物及び節足動物の卵を死滅させる方法。
【国際調査報告】
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2010515766.tif 000018
2010515766.tif 000019