(57)【要約】ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式（Ｉ）または式（ＩＡ）の少なくとも１種の化合物、および適宜、別の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする方法。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＡの少なくとも１種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Ｉもしくは式ＩＡの化合物は、以下：
【化１】
2010533727.tif 000036
［式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される］
、並びに環Ａおよび環Ｂを有するそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩から選択される方法。
【請求項２】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項３】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が
【化２】
2010533727.tif 000037
であり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eからなる群から選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、；アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項４】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項５】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項６】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項７】
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣまたはＮであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が１〜２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項８】
該化合物が、式ＩＡの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項９】
該化合物が、式Ｉの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1が０〜２であり；
ｎ2が０〜２であり；
ｎ3が２であり；
Ｒ1が単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１０】
該化合物が、式ＩＡの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
Ｙが、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
Ｒ1がフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１１】
該化合物が、式Ｉの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＣＨまたはＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
Ｙが、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
ｎ3が２であり；
Ｒ1がフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１２】
該化合物が、式ＩＡの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＯであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
Ｒ1がフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１３】
該化合物が、式Ｉの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＯであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
ｎ3が２であり；
Ｒ1がフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１４】
該化合物が、式ＩＡの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＯであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
Ｒ1が
【化３】
2010533727.tif 000038
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１５】
該化合物が、式Ｉの化合物から選択され；
環Ａが、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧがＮであり；
ＱがＣであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＯであり；
ｎ1が１であり；
ｎ2が１であり；
ｎ3が２であり；
Ｒ1が
【化４】
2010533727.tif 000039
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cが、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20が水素であり；
Ｒ21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される、請求項１の方法。
【請求項１６】
追加の治療薬を使用することを特徴とする、請求項１の方法。
【請求項１７】
該追加の治療薬がジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤である、請求項１６の方法。
【請求項１８】
式ＩＡ：
【化５】
2010533727.tif 000040
［式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
【化６】
2010533727.tif 000041
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮ、およびＣ1~3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1~3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1~3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は水素、ハロまたはＣＮである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
該化合物が、
【化７】
2010533727.tif 000042
である、請求項１８の化合物。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１９の少なくとも１種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願は、本明細書に全体を参考として組み込んだ２００７年７月１７日出願の米国仮出願第６０／９５０，１６２号の利益を請求する。
【０００２】
（背景技術）
糖尿病は、世界中の１億超の人々に影響を及ぼす重篤な疾患である。米国において、糖尿病は１２００万例を上回り、毎年新たに６００，０００例が診断されている。糖尿病は、血糖値の上昇を引き起こす異常なグルコースホメオスタシスによって特徴付けられる障害群を表す診断名である。糖尿病には多くの型があるが、最も一般的な２つは１型（インシュリン依存性糖尿病またはＩＤＤＭとも呼ばれる）および２型（インシュリン非依存性糖尿病またはＮＩＤＤＭとも呼ばれる）である。
【０００３】
異なる種類の糖尿病の病因は同じではない；しかし、糖尿病に罹患している人全てに共通して見られる２つのことは、肝臓によるグルコースの過剰産生および血液からグルコースが最初に燃料となる細胞へ移動する能力の低下または喪失である。
【０００４】
糖尿病に罹患していない人は、膵臓で形成されるホルモン、インシュリンの働きによって血液から体細胞にグルコースを輸送する。しかし、糖尿病に罹患している人は、インシュリンを産生しないか、または産生したインシュリンを効率よく利用できず；したがって、グルコースを細胞に輸送することができない。高血糖と称する症状を引き起こす血中でのグルコース蓄積は、徐々に重篤な健康問題を引き起こし得る。
【０００５】
糖尿病は、代謝、血管および神経障害成分が相互作用する症候群である。一般的に高血糖を特徴とするメタボリックシンドロームには、インシュリン分泌の欠如または著しい減少および／またはインシュリン作用の無効が原因となる炭化水素、脂肪およびタンパク質代謝の変化が含まれる。血管症候群は、心臓血管、網膜および腎臓の合併症を引き起こす血管の異常である。末梢および自律神経系の異常はまた、糖尿病症候群の一部である。
【０００６】
糖尿病はまた、腎臓疾患、眼疾患および神経系の問題の発症に関与してきた。腎障害とも呼ばれる腎臓疾患は、腎臓の「濾過機構」が損害を受け、タンパク質の過剰量が尿中に漏出し、結果的に腎臓が働かなくなるときに生じる。糖尿病はまた、眼の奥の網膜の損傷の主要原因であり、白内障および緑内障の危険性を増大させる。最後に、糖尿病は特に脚および足の神経損傷に関与し、疼痛を感じる能力が妨害され、重症の感染症の一因となる。総合すると、糖尿病の合併症は、国民の主な死因の１つである。
【０００７】
ＮＩＤＤＭに罹患した多くの人々はほとんど体を動かさない生活習慣をしており、肥満であり；身長および体格から推奨される体重よりも約２０％上回る体重である。さらに、肥満は、ＮＩＤＤＭに共通の特徴である高インシュリン血症およびインシュリン抵抗性、高血圧ならびにアテローム性動脈硬化が特徴である。
【０００８】
カロリー摂取とエネルギー消費の不均衡の結果である肥満は、実験動物およびヒトにおけるインシュリン抵抗性および糖尿病と強く相関している。しかし、肥満−糖尿病症候群に関与する分子機構は明らかにされていない。肥満の進行初期では、インシュリン分泌の増加はインシュリン耐性と釣り合い、患者を高血糖から防御する(Le Stunff et al., Diabetes, 43:696-702 (1989))。しかし、徐々に、β細胞機能が衰え、肥満人口の約２０％において非インシュリン依存性糖尿病が発症する(Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5:505-509 (1989))および(Brancati, F.L. et al., Arch. Intern. Med., 159:957-963 (1999))。現代社会におけるその有病率の高さを考えると、肥満はＮＩＤＤＭの主要な危険因子となる(Hill, J.O. et al., Science, 280:1371-1374 (1998))。しかし、一部の患者が脂肪の蓄積に応答してインシュリン分泌を変化させるような因子は依然としてわかっていない。肥満になる最も一般的な疾患は、心臓血管疾患（特に高血圧）、糖尿病（肥満は糖尿病の進行を悪化させる）、胆嚢疾患（特に癌）および生殖機能の疾患である。研究によって、体重のわずかな減少であっても冠動脈性心疾患発症の危険性の著しい減少と相関し得ることが示された。
【０００９】
肥満は、心臓血管疾患発症の危険性も著しく増大させる。冠不全、アテローム性疾患、および心不全は、肥満によって誘導される心臓血管合併症の筆頭である。全人口が理想体重であれば、冠不全の危険性は２５％減少し、心不全および脳血管障害の危険性が３５％減少するだろう。冠疾患の発症率は、３０％体重過剰の５０歳未満の対象で倍増する。糖尿病患者は寿命の３０％短縮に直面する。４５歳を過ぎると、糖尿病の患者は糖尿病ではない患者よりも深刻な心疾患になる傾向が約３倍になり、脳卒中になる傾向が５倍に達する。これらの発見は、ＮＩＤＤＭの危険因子、肥満と冠動脈性心疾患との間の相互関係ならびに肥満および糖尿病の両方の治療に関する総合的な取組みの潜在的価値を強調している(Perry, I.J. et al., BMJ, 310:560-564 (1995))。
【００１０】
２型糖尿病は、インシュリン抵抗性の存在下での進行性の膵臓β細胞機能喪失から生じ、インシュリン産生の全体的減少を導く(Prentki, M. et al., "Islet failure in type 2 diabetes", J. Clin. Invest., 116:1802-1812 (2006))。β細胞は、血漿グルコースの上昇に応じて、または食品摂取後の腸からのホルモンシグナルに応じて、インシュリンを貯蔵または放出する細胞である。証拠が示唆するところによると、２型糖尿病では、β細胞の細胞死（アポトーシス）の速度は、新たなβ細胞発達よりも上回り、β細胞数の全体的な減少が生じる(Butler, A.E. et al., "β-cell deficit and increased β-cell apoptosis in humans with type 2 diabetes", Diabetes, 52:102-110 (2003))。β細胞のアポトーシスは、持続的な血漿グルコースレベル上昇（糖毒性）および／または血漿脂質レベル上昇（脂肪毒性）によって生じ得る。
【００１１】
β細胞上で発現したＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）は、血漿グルコースレベルの変化に応じてインシュリンの放出を調節することが知られている(Ahren, B., "Autonomic regulation of islet hormone secretion - Implications for health and disease", Diabetologia, 43:393-410 (2003))。Ｇタンパク質のＧsアルファサブユニットを介してｃＡＭＰの上昇と特異的に共役したそのようなＧＰＣＲは、β細胞からのグルコース刺激インシュリン放出を増強することが示された。β細胞上の環状ＡＭＰ刺激ＧＰＣＲには、ＧＬＰ−１、ＧＩＰ、β２−アドレナリン受容体およびＧＰＲ１１９が含まれる。β細胞におけるｃＡＭＰ濃度の増加は、β細胞表面上のカリウムチャンネルの開口を妨害すると考えられるＰＫＡの活性化を導くことが知られている。Ｋ+流出の減少はβ細胞を脱分極させ、インシュリン放出を促進するＣａ++の流入を導く。
【００１２】
ＧＰＲ１１９(例えば、ヒトＧＰＲ１１９、ＧｅｎＢａｎｋ（登録商標）受入番号ＡＡＰ７２１２５およびそれらの対立遺伝子；例えば、マウスＧＰＲ１１９、ＧｅｎＢａｎｋ（登録商標）受入番号ＡＹ２８８４２３およびそれらの対立遺伝子）は、染色体位置Ｘｐ２６．１に位置するＧＰＣＲである(Fredricksson, R. et al., "Seven evolutionarily conserved human rhodopsin G protein-coupled receptors lacking close relatives", FEBS Lett., 554:381-388 (2003))。受容体は、Ｇｓと結合し、刺激されると、β細胞由来インスリノーマを含む様々な種類の細胞においてｃＡＭＰの上昇をもたらす(Soga, T. et al., "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326:744-751 (2005)、国際出願ＷＯ０４／０６５３８０、ＷＯ０４／０７６４１３、ＷＯ０５／００７６４７、ＷＯ０５／００７６５８、ＷＯ０５／１２１１２１、ＷＯ０６／０８３４９１およびＥＰ１３３８６５１)。受容体は、いくつかの種の膵臓のβ細胞ならびに胃腸管の特定の細胞種に局在することが示された。リソホスファチジルコリンなどのアゴニストリガンドによるＧＰＲ１１９の活性化は、初代マウス膵島ならびにＮＩＴ−１およびＨＩＴ−Ｔ１５などの様々なインスリノーマ細胞系からのインシュリン分泌のグルコース依存性増加をもたらす(Soga, T. et al., "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326:744-751 (2005)； Chu, Z.L. et al., "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi:10.1210/ en.2006-1608 (2007))。
【００１３】
経口グルコース負荷試験前に、ＧＰＲ１１９の活性化剤を正常なマウスまたは遺伝子変異によって糖尿病を起こしやすいマウスのいずれかに投与すると、グルコース耐性の改善が認められる。血漿グルカゴン様ペプチド−１および血漿インシュリンレベルの短期増加も、これらの処置動物で認められる(Chu, Z.L. et al., "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi:10.1210/ en.2006-1608 (2007))。血漿グルコースレベルに対する効果に加えて、ＧＰＲ１１９活性化剤はまた、急性食物摂取の抑制をもたらし、慢性的に投与するとラットの体重を減少させることが示された(Overton, H.A. et al., "Deorphanization of a G protein-coupled receptor for oleoylethanolamide and its use in the discovery of small-molecule hypophagic agents", Cell Metabolism, 3:167-175 (2006)、および特許出願ＷＯ０５／００７６４７およびＷＯ０５／００７６５８)。
【００１４】
（発明の概要）
本発明に従って、式ＩおよびＩＡの化合物に適用されるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節方法が記載される。また、選択された化合物群もまたその有用性について開示される。
【００１５】
本明細書に記載した方法は、ＧＰＲ１１９受容体を調節する式ＩおよびＩＡの化合物、例えばＧＰＲ１１９受容体のアゴニストの使用に着目している。結果的に、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９に関連した複数の疾患または障害、例えば、糖尿病および関連症状、糖尿病に関連した微小血管合併症、糖尿病に関連した大血管性合併症、心臓血管疾患、メタボリックシンドロームおよびその部分的症状、肥満ならびにその他の疾患の治療に使用することができる。本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常（ｄｉｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、脂質代謝異常（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
【００１６】
より詳細には、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、それらを必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する方法に関する。
【００１７】
さらにより詳細には、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００１８】
本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
【００１９】
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病、高血糖、肥満、脂質代謝異常、高血圧および認知障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２０】
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２１】
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血糖の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２２】
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、肥満の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２３】
例えば、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、脂質代謝異常の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２４】
別の例において、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血圧の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
【００２５】
特定の組合せにおいて、本発明は、選択された製剤が（ａ）式Ｉおよび／またはＩＡの化合物（本明細書で挙げた化合物実施形態のいずれかを使用する）と（ｂ）ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤を組み合わせることによって作製される、製剤化製品の使用に関する。
【００２６】
式ＩおよびＩＡの化合物は、本明細書で記載した用途のいずれかのために、任意の適切な手段で、例えば、経口的に、例えば、錠剤、カプセル、顆粒もしくは粉末の形態で；舌下；頬側；非経口的に、例えば、皮下、静脈内、筋肉内または胸骨内注射もしくは注入技術（例えば、滅菌注射用水性もしくは非水性溶液もしくは懸濁液として）；経鼻、例えば、吸入スプレーによって鼻粘膜に投与することを含む；局所的、例えば、クリームもしくは軟膏の形態；または座薬の形態で直腸内；非毒性の医薬的に許容される媒体もしくは希釈剤を含有する投与単位製剤で投与することができる。
【００２７】
糖尿病および関連疾患を治療するための本発明の方法の実施において、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物は、その他の抗糖尿病薬（複数可）および／または抗高脂血症薬（複数可）および／またはその他の種類の治療薬と共に、または共にせずに、医薬媒体もしくは希釈剤と関連して使用される。医薬組成物は、通常の固形もしくは液体媒体もしくは希釈剤および所望する投与様式に適切な種類の医薬品添加物、例えば、医薬的に許容される担体、賦形剤、結合剤などを使用して製剤化することができる。化合物は、ヒト、サル、イヌなどの哺乳動物患者に、経口経路によって、例えば、錠剤、カプセル、ビーズ、顆粒もしくは粉末の形態で投与することができる。成人用の用量は、好ましくは１日当たり１ｍｇと２０００ｍｇの間で、単回用量または１日当たり１〜４回の個々の用量の形態で投与することができる。
【００２８】
経口投与のための典型的なカプセルは、一つ以上の式Ｉもしくは式ＩＡの化合物（２５０ｍｇ）、乳糖（７５ｍｇ）およびステアリン酸マグネシウム（１５ｍｇ）を含有する。混合物は、６０メッシュの篩いに通し、Ｎｏ．１ゼラチンカプセルに封入する。
【００２９】
典型的な注射用調製物は、一つ以上の式Ｉまたは式ＩＡの化合物２５０ｍｇをバイアルに入れ、次いで無菌的に凍結乾燥して、密封することによって製造する。使用のために、バイアルの内容物を生理食塩水２ｍＬと混合して、注射可能調製物を作製する。
【００３０】
本発明の方法は、式Ｉもしくは式ＩＡ：
【化１】
2010533727.tif 000002
［式中、ｎ1、ｎ2、ｎ3、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ20およびＲ21は以下に定義される］
の化合物またはその混合物を投与することを特徴とする。
【００３１】
本発明の方法に用いられる化合物は、Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する。好ましくは、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体（「ＧＰＲ１１９」）の活性を調節する。結果的に、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９に関連した複数の疾患または障害、例えば、糖尿病および関連症状、糖尿病に関連した微小血管合併症、糖尿病に関連した大血管性合併症、心臓血管疾患、メタボリックシンドロームおよびその部分的症状、肥満ならびにその他の疾患の治療に使用することができる。本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常（ｄｉｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、脂質代謝異常（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
【００３２】
さらに、本発明は、唯一の活性成分として式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を使用することによって、または（ａ）式Ｉおよび／またはＩＡの化合物（本明細書で挙げた化合物実施形態のいずれかを使用する）と（ｂ）他の活性成分、例えば、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤（例えば、サクサグリプチン、シタグリプチン、ビルダグリプチンおよびアログリプチンから選択された要素）を組み合わせることによって選択された製剤が作製される、製剤化製品に関する。
【００３３】
本発明は、式ＩおよびＩＡの化合物、このような化合物を使用した医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。特に、本発明は、治療有効量の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を、単独で、または医薬的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。
【００３４】
さらに、本発明では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体、例えば、前記および以後に定義するものの活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、調節または治療するための方法であって、治療有効量の式Ｉの化合物を、治療の必要な哺乳動物、例えば、ヒト患者に投与する方法を提供する。
【００３５】
本発明の化合物は、単独で、本発明のその他の化合物と組み合わせて、または１種または複数のその他の薬剤（複数可）と組み合わせて使用することができる。
【００３６】
さらに、本発明は、前記および以後に定義するような疾患を予防、調節または治療するための方法であって、治療有効量の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物および別の式ＩまたはＩＡの化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬の組合せを、治療を必要とする哺乳動物、例えば、ヒト患者に投与する方法を提供する。
【００３７】
（発明の説明）
ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＡの少なくとも１種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Ｉもしくは式ＩＡの化合物は、以下：
【化２】
2010533727.tif 000003
、例えば環Ａおよび環Ｂを有するそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および塩（特に、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩）から選択され、式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００３８】
「式Ｉ」および「式ＩＡ」という用語およびそれらの実施形態は全て、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物およびそれらの塩（特に、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの医薬的に許容される塩）を含むものとする。
【００３９】
第２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、単環式６員アリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれは１個または複数のＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４０】
第３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４１】
第４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1はフェニルまたはピリジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４２】
第５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
【化３】
2010533727.tif 000004
であり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eからなる群から選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、；アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４３】
第６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
【化４】
2010533727.tif 000005
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４４】
第７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
【化５】
2010533727.tif 000006
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４５】
第８の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４６】
第９の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４７】
第１０の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４８】
第１１の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００４９】
第１２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００５０】
第１３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいピリミジニルであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００５１】
第１４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1c、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００５２】
第１５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００５３】
第１６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1b、Ｒ1c、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
【００５４】
第１７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ