(57)【要約】本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。2010506853.tif 000070
2010506853.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化４５】
2010506853.tif 000050
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化４６】
2010506853.tif 000051
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘが、Ｏであり、
【化４７】
2010506853.tif 000052
が、縮合ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）の化合物：
【化４８】
2010506853.tif 000053
であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）、ＮまたはＮ→Ｏであるが；但し、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうちの少なくとも１つは、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＡ、Ｂ、ＣおよびＤのうちの２つだけが、同時にＮまたはＮ→Ｏであり；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、ＢはＣ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し：
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）またはＮであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）またはＮであるが、但し、ＢおよびＤのうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１であり、ここで：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５または−Ｒ８−ＣＮであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１であり、ここで：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項１０】
以下：
４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項１２】
以下：
４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−フラン−３−イル−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシ−１’−｛［２−（１−メチルエチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項１４】
以下：
５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；および
５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１であり、ここで：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項１６】
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミドである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５または−Ｒ８−ＣＮであるか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択されるか；
またはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項２１】
５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項２３】
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項２５】
以下：
５−メトキシ−１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシ−１’−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、アラルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項２７】
１’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、水素またはアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項３１】
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル，またはハロアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項３５】
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシドである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであるか；
またはＲ１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項３９】
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン４−オキシドである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項４４】
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，４（１’Ｈ，５Ｈ）−ジオンである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項４２に記載の化合物であって、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
化合物。
【請求項４６】
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ，４Ｈ）−ジオンである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
疼痛、うつ、循環器疾患、呼吸器疾患および精神疾患ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態を処置するか、予防するか、または改善する方法であって、ここで、該方法は、該処置、予防、または改善を必要とする該哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として、治療有効量の式（Ｉ）の化合物：
【化４９】
2010506853.tif 000054
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化５０】
2010506853.tif 000055
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項４８】
前記疾患または状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌疼痛、化学療法疼痛、外傷痛、手術痛、術後疼痛、分娩痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続痛、末梢媒介性疼痛、中枢媒介性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経損傷およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動および心室細動からなる群から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって該哺乳動物における疼痛を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする該哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物として、治療有効量の式（Ｉ）の化合物：
【化５１】
2010506853.tif 000056
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化５２】
2010506853.tif 000057
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５１】
哺乳動物における細胞内の電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を減少させる方法であって、ここで、該方法は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）の化合物：
【化５３】
2010506853.tif 000058
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグと該細胞とを接触させる工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化５４】
2010506853.tif 000059
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５２】
哺乳動物における高コレステロール血症を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
【化５５】
2010506853.tif 000060
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化５６】
2010506853.tif 000061
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５３】
哺乳動物における良性前立腺肥大を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
【化５７】
2010506853.tif 000062
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化５８】
2010506853.tif 000063
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するに対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５４】
哺乳動物におけるそう痒症を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
【化５９】
2010506853.tif 000064
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化６０】
2010506853.tif 000065
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５５】
哺乳動物における癌を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
【化６１】
2010506853.tif 000066
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化６２】
2010506853.tif 000067
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
方法。
【請求項５６】
薬学的に許容可能な賦形剤、および、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【化６３】
2010506853.tif 000068
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物であって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【化６４】
2010506853.tif 000069
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
薬学的組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、スピロ−オキシインドール化合物およびその化合物を含む薬学的組成物、ならびに、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態ならびにナトリウムチャネルの媒介に関連する他の疾患および状態を処置する際にその化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
神経、筋肉および他の電気興奮性細胞において活動電位を惹起する膜貫通タンパク質である電圧作動性ナトリウムチャネルは、正常な感覚、情動、思考および運動に必要な構成要素である（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００１），Ｖｏｌ．４０９，ｐｐ．９８８−９９０）。これらのチャネルは、補助的なベータサブユニットに会合している高度にプロセシングされたアルファサブユニットからなる。チャネルが機能するためには、ポアを形成するアルファサブユニットで十分であるが、チャネル開閉の動態および電位依存性は、ベータサブユニットによって部分的に改変される（Ｇｏｌｄｉｎら、Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），Ｖｏｌ．２８，ｐｐ．３６５−３６８）。各アルファサブユニットは、４つの相同なドメインＩ〜ＩＶを含んでおり、その各々は、６つの膜貫通型セグメントを有すると予測される。イオン伝導性のポアを形成し、そしてナトリウムイオン伝導を制御する電圧センサーを備えているナトリウムチャネルのアルファサブユニットの相対分子質量は、２６０，０００である。電気生理学的記録、生化学的精製および分子クローニングによって、１０個の異なるナトリウムチャネルアルファサブユニットおよび４個のベータサブユニットが同定されている（Ｙｕ，Ｆ．Ｈ．ら、Ｓｃｉ．ＳＴＫＥ（２００４），２５３；およびＹｕ，Ｆ．Ｈ．ら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２０：７５７７−８５）。
【０００３】
ナトリウムチャネルの特徴としては、興奮性細胞の原形質膜を超えて電圧が脱分極されたときの急速な活性化および不活性化（電位依存型）ならびにこのタンパク質の構造に本来備わっている伝導性ポアを介したナトリウムイオンの効率的および選択的な伝導が挙げられる（Ｓａｔｏ，Ｃ．ら、Ｎａｔｕｒｅ（２００１），４０９：１０４７−１０５１）。ナトリウムチャネルは、負の膜電位または過分極した膜電位において閉じる。膜が脱分極すると、ナトリウムチャネルは、速やかに開き、そして不活性化する。チャネルは、開いた状態においてのみ電流を伝導し、いったん不活性化されると、再び開くことができる前に、膜の過分極によって促進される静止状態に戻らなければならない。様々なナトリウムチャネルサブタイプでは、それらが活性化および不活性化する電圧範囲ならびにそれらの活性化動態および不活性化動態が異なる。
【０００４】
ナトリウムチャネルファミリーのタンパク質は、広く研究されており、いくつかの極めて重要な身体機能に関連することが示されている。この分野における研究によって、チャネルの機能および活性を主に変化させるアルファサブユニットのバリアントが同定されており、これらのバリアントは最終的には主要な病態生理学的状態をもたらし得る。このファミリーのタンパク質は、その機能から暗黙的に、治療的介入の最も重要な点であると考えられる。ＮａＶ１．１およびＮａＶ１．２は、脳において高度に発現され（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２７９（４４）：４６２３４−４１）、正常な脳機能にとって極めて重大である。ヒトでは、ＮａＶ１．１およびＮａＶ１．２における変異は、重篤なてんかんの状態をもたらし、いくつかの場合においては精神的低下をもたらす（Ｒｈｏｄｅｓ，Ｔ．Ｈ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３０）：１１１４７−５２；Ｋａｍｉｙａ，Ｋ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２４（１１）：２６９０−８；Ｐｅｒｅｉｒａ，Ｓ．ら、Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ（２００４），６３（１）：１９１−２）。同様に、これらの両方のチャネルが、癲癇を処置するための有効な標的であると考えられている（特許文献１を参照のこと）。
【０００５】
ＮａＶ１．３は、全身において広く発現される（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。その発現は、神経系損傷後のラットの脊髄後角感覚性ニューロンにおいてアップレギュレートされることが証明されている（Ｈａｉｎｓ，Ｂ．Ｄ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２３（２６）：８８８１−９２）。この分野の多くの専門家は、疼痛治療に適した標的としてＮａＶ１．３を考えている（Ｌａｉ，Ｊ．ら、Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００３），（３）：２９１−７２００３；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００４），６１（１）：５５−７１；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、Ｎｏｖａｒｔｉｓ  Ｆｏｕｎｄ  Ｓｙｍｐ．（２００４），２６１：１９−２７；ｄｉｓｃｕｓｓｉｏｎ  ２７−３１，４７−５４）。
【０００６】
ＮａＶ１．４の発現は、本質的に筋肉に限られる（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。この遺伝子における変異は、麻痺をはじめとした筋機能に著明な影響をもたらすと示されている（Ｔａｍａｏｋａ  Ａ．，Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．（２００３），（９）：７６９−７０）。従って、このチャネルは、異常な筋肉の収縮性、攣縮または麻痺の処置に対する標的と考えられ得る。
【０００７】
心臓のナトリウムチャネルであるＮａＶ１．５は、心室および心房において主に発現され（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）、洞房結節（ｓｉｎｏｖｉａｌ  ｎｏｄｅ）、心室結節およびおそらくプルキンエ細胞に見られる。心臓組織を介した心臓の活動電位の急速な上昇および急速なインパルス伝導は、ＮａＶ１．５の開口に起因する。ゆえに、ＮａＶ１．５は、心不整脈の起源の中心である。ヒトＮａＶ１．５における変異は、例えば、ＱＴ延長症候群３型（ＬＱＴ３）、ブルガダ症候群（ＢＳ）、遺伝性心伝導障害、夜間突然死症候群（ｓｕｄｄｅｎ  ｕｎｅｘｐｅｃｔｅｄ  ｎｏｃｔｕｒｎａｌ  ｄｅａｔｈ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ；ＳＵＮＤＳ）および乳児突然死症候群（ＳＩＤＳ）をはじめとした多様な不整脈性症候群をもたらす（Ｌｉｕ，Ｈ．ら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｇｅｎｏｍｉｃｓ（２００３），３（３）：１７３−９）。ナトリウムチャネルブロッカーによる治療は、心不整脈を処置する際に広く使用されている。最初の抗不整脈薬であるキニジンは、１９１４年に発見され、ナトリウムチャネルブロッカーとして分類されている。
【０００８】
ＮａＶ１．６は、中枢神経系および末梢神経系の全体に見られ、神経軸索のランビエ絞輪に多く存在している、広く分布した豊富な電圧作動性ナトリウムチャネルをコードする（Ｃａｌｄｗｅｌｌ，Ｊ．Ｈ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２０００），９７（１０）：５６１６−２０）。ヒトでは変異は検出されていないが、ＮａＶ１．６は、多発性硬化症に関連する症状の所見に関与すると考えられ、この疾患を処置するための標的と考えられている（Ｃｒａｎｅｒ，Ｍ．Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（２１）：８１６８−７３）。
【０００９】
ＮａＶ１．７は、褐色細胞腫ＰＣ１２細胞株から初めてクローニングされた（Ｔｏｌｅｄｏ−Ａｒａｌ，Ｊ．Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９７），９４：１５２７−１５３２）。ＮａＶ１．７は小径ニューロンの成長円錐に高レベルで存在することから、これが侵害受容性の情報伝達に関与し得ると示唆された。このことは、この分野の専門家によって検証されているが、ＮａＶ１．７は、自律神経系に関連する神経内分泌細胞でも発現され（Ｋｌｕｇｂａｕｅｒ，Ｎ．ら、ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９５），１４（６）：１０８４−９０）、ゆえに自律神経性プロセスに関わっている。ＮａＶ１．７ヌル変異体を作製することによって自律神経の機能における潜在的役割が証明された；すべての感覚性ニューロンおよび交感神経ニューロンにおいてＮａＶ１．７を欠失させることによって、出生時に致死性の表現型がもたらされた（Ｎａｓｓａｒら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３４）：１２７０６−１１．）。対照的に、疼痛メカニズムにおける役割は、主に侵害受容性である感覚性ニューロンの一部においてＮａＶ１．７発現を欠失させることによって証明された（Ｎａｓｓａｒら、前掲）。一部のニューロンにおいて活性であるＮａＶ１．７ブロッカーに対するさらなる裏付けは、ヒトの２つの遺伝性の疼痛状態である原発性肢端紅痛症および家族性直腸疼痛が、ＮａＶ１．７にマッピングされると示されたという知見によって裏付けられる（Ｙａｎｇ，Ｙ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．（２００４），４１（３）：１７１−４）。
【００１０】
ＮａＶ１．８の発現は、本質的にＤＲＧに限られる（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。ＮａＶ１．８に対しては、ヒトでの変異は同定されていない。しかしながら、ＮａＶ１．８ヌル変異体マウスは、生存可能であり、繁殖力があり、外見は正常であった。侵害温度受容の軽度の欠損および炎症性痛覚過敏の発生の遅れである、侵害性の機械的刺激に対する著明な痛覚消失がもたらされたことから、ＮａＶ１．８が疼痛のシグナル伝達において重要な役割を果たすことが研究者らに示唆された（Ａｋｏｐｉａｎ，Ａ．Ｎ．ら、Ｎａｔ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（１９９９），２（６）：５４１−８）。このようなチャネルの遮断は、疼痛に対する潜在的な処置法であると広く受け入れられている（Ｌａｉ，Ｊら、前掲；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、前掲；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、前掲）。特許文献２では、記載される状態の発生または再発（ｒｅｃｕｒｒａｎｃｅ）に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって中枢神経系または末梢神経系の状態、特に疼痛および慢性疼痛を処置するためのピラゾール−アミドおよびスルホンアミドが記載されている。特許文献３では、記載される状態の発生または再発に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって、中枢神経系または末梢神経系の状態、特に疼痛および慢性疼痛を処置するためのピペリジンが記載されている。これらの発明の化合物、組成物および方法は、ＰＮ３（ＮａＶ１．８）サブユニットを含むチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を処置するために特に有用である。
【００１１】
Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．らによって開示されたテトロドトキシン非感受性の末梢性ナトリウムチャネルであるＮａＶ１．９（Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９８），９５（１５）：８９６３−８を参照のこと）は、後根神経節において単独で存在すると示された。ＮａＶ１．９は、ニューロトロフィン（ＢＤＮＦ）に誘発される脱分極および興奮の根拠をなし、リガンド媒介型であると示されている電圧作動性ナトリウムチャネルスーパーファミリーの唯一のメンバーであると証明されている（Ｂｌｕｍ，Ｒ．，Ｋａｆｉｔｚ，Ｋ．Ｗ．，Ｋｏｎｎｅｒｔｈ，Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００２），４１９（６９０８）：６８７−９３）。このチャネルの発現のパターンが限られていることから、このチャネルは、疼痛を処置するための標的候補である（Ｌａｉ，Ｊら、前掲；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、前掲；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、前掲）。
【００１２】
ＮａＸは、ナトリウムチャネルと推定されているが、電圧作動性であると示されていない。ＮａＸは、肺、心臓、後根神経節および末梢神経系のシュワン細胞での発現に加えて、体液ホメオスタシスに関与するＣＮＳの限られた領域、特に脳室周囲器官群におけるニューロンおよび上衣細胞に見られる（Ｗａｔａｎａｂｅ，Ｅ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２０００），２０（２０）：７７４３−５１）。ＮａＸヌルマウスは、水と塩の両方が欠乏した条件下において高張食塩水の異常な摂取を示した。これらの知見から、ＮａＸが、体液ナトリウムレベルの中心的な感知および塩摂取行動の制御において重要な役割を果たすと示唆される。その発現パターンおよび機能から、ＮａＸは、嚢胞性線維症および他の関連する塩制御疾病を処置するための標的であると示唆される。
【００１３】
脳のある領域においてニューロン活性を低下させるために使用されるナトリウムチャネルブロッカーであるテトロドトキシン（ＴＴＸ）を用いた研究は、それを嗜癖の処置に使用できる可能性を示唆している。ラットにおいて、薬物と対にして与えた刺激は、薬物渇望を誘発し、薬物常用および薬物探索行動を再発させる。扁桃体基底外側部（ＢＬＡ）の機能的統合性は、コカインで条件付けられた刺激によって誘発されるがコカイン自体によっては誘発されないコカイン探索行動の回復に必要である。ＢＬＡは、ヘロイン探索行動の回復においても同様の役割を果たす。ＴＴＸに誘導されるＢＬＡの不活性化は、ラットモデルにおいて、消失されたヘロイン探索行動に条件付けされてヘロインで刺激された回復に影響を及ぼす（Ｆｕｃｈｓ，Ｒ．Ａ．ａｎｄ  Ｓｅｅ，Ｒ．Ｅ．，Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（２００２）１６０（４）：４２５−３３）。
【００１４】
この密接な関係があるタンパク質ファミリーは、長い間、治療的介入のための標的として認識されていた。ナトリウムチャネルは、多種多様なたくさんの薬理学的物質によって標的化される。それらの物質としては、神経毒、抗不整脈薬、抗痙攣薬および局所麻酔剤が挙げられる（Ｃｌａｒｅ，Ｊ．Ｊ．ら、Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｔｏｄａｙ（２０００）５：５０６−５２０）。ナトリウムチャネルに対して作用する現在の薬理学的物質のすべてが、アルファサブユニット上にレセプター部位を有する。神経毒に対する異なるレセプター部位が少なくとも６個同定されており、局所麻酔剤および関連薬物に対するレセプター部位が１個同定されている（Ｃｅｓｔｅｌｅ，Ｓ．ら、Ｂｉｏｃｈｉｍｉｅ（２０００），Ｖｏｌ．８２，ｐｐ．８８３−８９２）。
【００１５】
小分子ナトリウムチャネルブロッカーまたは局所麻酔剤ならびに関連する抗てんかん薬および抗不整脈薬は、ナトリウムチャネルのポアの内側の空洞に位置し、重複しているそれらのレセプター部位と相互作用する（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），２６：１３−２５）。４ドメインのうちの少なくとも３ドメイン由来のＳ６セグメントにおけるアミノ酸残基が、この複合的な薬物レセプター部位に寄与しており、ＩＶＳ６セグメントが主要な役割を果たす。これらの領域は、高度に保存されているので、現在までに知られているほとんどのナトリウムチャネルブロッカーが、同様の作用強度ですべてのチャネルサブタイプと相互作用する。それにもかかわらず、癲癇（例えば、ラモトリグニン（ｌａｍｏｔｒｉｇｎｉｎｅ）、フェニトインおよびカルバマゼピン）およびある特定の心不整脈（例えば、リグノカイン、トカイニドおよびメキシレチン）を処置するために治療選択性および十分な治療濃度域（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｗｉｎｄｏｗ）を備えたナトリウムチャネルブロッカーを作製することが可能である。しかしながら、これらのブロッカーの作用強度および治療指数は、最適ではなく、ナトリウムチャネルブロッカーが適していて理想的であるはずの種々の治療分野ではこれらの化合物の有用性が限定されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１６】
【特許文献１】国際公開第０１／０３８５６４号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０３／０３７２７４号パンフレット
【特許文献３】国際公開第０３／０３７８９０号パンフレット
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１７】
（発明の要旨）
本発明は、スピロ−オキシインドール化合物およびその化合物を含む薬学的組成物、ならびに疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するためおよび／または予防するために本発明の化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、他のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するために本化合物および本化合物を含む薬学的組成物を使用する方法にも関し、その疾患または状態としては、中枢神経の状態（例えば、癲癇、不安、うつおよび双極性疾患）；心臓血管の状態（例えば、不整脈、心房細動および心室細動）；神経筋の状態（例えば、下肢静止不能症候群、本態性振戦（ｅｓｓｅｎｔｉａｌ  ｔｒｅｍｏｕｒ）および筋肉麻痺または破傷風）；脳卒中、緑内障、神経外傷および多発性硬化症に対する神経保護；およびチャネル病（例えば、紅痛症（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙａｌｇｉａ）および家族性直腸疼痛症候群）が挙げられるがこれらに限定されない。本発明はまた、高コレステロール血症、良性前立腺肥大、そう痒症および癌などの疾患または状態を処置するためおよび／または予防するために本発明の化合物および本化合物を含む薬学的組成物を使用する方法にも関する。
【００１８】
従って、１つの局面において、本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
【００１９】
【化１】
2010506853.tif 000003
またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグに関し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
【００２０】
【化２】
2010506853.tif 000004
は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であるか；
または２つのＲ１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｒ５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ｃおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。
【００２１】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける疼痛を処置するための方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２２】
別の局面において、本発明は、哺乳動物における、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８またはＮａＶ１．９のうちの１つ以上の活性化または過剰活性が関与している疾患、状態または障害を処置するためか、またはその重症度を低下させるための方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置またはその重症度を低下させる必要のある哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２３】
別の局面において、本発明は、哺乳動物における一連のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態、例えば、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中、緑内障または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動および心室細動を処置する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物、好ましくはヒトに、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２４】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって、その哺乳動物において一連のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２５】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける高コレステロール血症を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２６】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける良性前立腺肥大を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２７】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるそう痒症を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２８】
別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける癌を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００２９】
別の局面において、本発明は、本発明の他の１つ以上の化合物もしくは承認されている他の１つ以上の治療法と併用した薬学的治療法、あるいは既存の薬物治療法もしくは将来の薬物治療法の作用強度を高めるか、または承認されている治療に関連する有害事象を減少させる上記の薬学的治療法の任意の組み合わせとしての薬学的治療法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、本発明の化合物と、本発明において列挙される徴候に対して確立されている治療法または将来の治療法とを組み合わせる薬学的組成物に関する。
【００３０】
別の局面において、本発明は、哺乳動物における疼痛を処置するための薬物を調製する際に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを使用すること、あるいは、薬学的に許容可能な賦形剤および立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を使用することに関する。
【００３１】
別の局面において、本発明は、哺乳動物におけるナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するための薬物を調製する際に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを使用すること、あるいは、薬学的に許容可能な賦形剤および立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を使用することに関する。
【発明を実施するための形態】
【００３２】
（発明の詳細な説明）
定義
本明細書中で命名される特定の化学基は、記載される化学基に見られる炭素原子の総数を示す簡潔な表記がその前の部分に記載される場合がある。例えば；Ｃ７−Ｃ１２アルキルは、合計７〜１２個の炭素原子を有する以下に定義されるようなアルキル基のことを表現し、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、合計４〜１２個の炭素原子を有する以下に定義されるようなシクロアルキルのことを表現している。その簡潔な表現における炭素の総数は、記載される基の置換基に存在し得る炭素を含んでいない。
【００３３】
前述したことに加えて、以下の用語は、本明細書および添付の特許請求の範囲において使用されるとき、反対のことが明記されない限り、以下に示される意味を有する：
「アミノ」とは、−ＮＨ２ラジカルのことを指す。
【００３４】
「シアノ」とは、−ＣＮラジカルのことを指す。
【００３５】
「ヒドロキシ」とは、−ＯＨラジカルのことを指す。
【００３６】
「イミノ」とは、＝ＮＨ置換基のことを指す。
【００３７】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２ラジカルのことを指す。
【００３８】
「Ｎ−オキシド」とは、官能基Ｎ→Ｏのことを指す。Ｎ−オキシドは、第三級アミン（ピリジンに見られるアミンなどの芳香族アミンを含む）の酸化によって調製される。
【００３９】
「オキソ」とは、＝Ｏ置換基のことを指す。
【００４０】
「チオキソ」とは、＝Ｓ置換基のことを指す。
【００４１】
「トリフルオロメチル」とは、−ＣＦ３ラジカルのことを指す。
【００４２】
「アルキル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、不飽和を含まず、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子または１〜６個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルのことを指し、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキル基は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４３】
「アルケニル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基のことを指し、例えば、エテニル、プロプ−１−エニル、ブト−１−エニル、ペント−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルケニル基は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４４】
「アルキニル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子を含み、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基のことを指し、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキニル基は、以下の置換基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つ以上によって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４５】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、不飽和を含まず、そして１〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状もしくは分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合され、かつ、単結合を介してラジカル基に結合される。アルキレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４６】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合され、かつ、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合される。アルケニレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルケニレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４７】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、少なくとも１つの三重結合を含み、そして２〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合し、かつ、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合する。アルキニレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキニレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４８】
「アルコキシ」とは、式−ＯＲａのラジカルのことを指し、ここで、Ｒａは、１〜１２個の炭素原子を含む上で定義されたようなアルキルラジカルである。アルコキシラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキルラジカルで必要に応じて置換され得る。
【００４９】
「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒａは、上で定義されたようなアルキルラジカルである。その酸素原子は、アルキレン鎖内およびアルキルラジカル内の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキルラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキル基で必要に応じて置換され得る。アルコキシアルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。
【００５０】
「アリール」とは、水素、６〜１８個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む炭化水素環系ラジカルのことを指す。本発明では、アリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得る。アリールラジカルとしては、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、フルオランテン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、フェナントレン、プレイアデン、ピレンおよびトリフェニレンから得られるアリールラジカルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「アリール」または接頭辞「ａｒ−」（例えば、「アラルキル」）は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアリールラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００５１】
「アラルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｒｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルであり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上に記載されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。アラルキルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。
【００５２】
「アラルケニル」とは、式−Ｒｄ−Ｒｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルである。アラルケニルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。アラルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルケニレン基で必要に応じて置換され得る。
【００５３】
「アラルキニル」とは、式−ＲｅＲｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルである。アラルキニルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。アラルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。
【００５４】
「シクロアルキル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、３〜１５個の炭素原子、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有する縮合された環系または架橋された環系を含み得、そして飽和または不飽和であり、単結合によって別の分子に結合される、安定した非芳香族の単環式または多環式の炭化水素ラジカルのことを指す。単環式のラジカルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル（ｃｙｃｌｏｈｅｐｔｌｙ）およびシクロオクチルが挙げられる。多環式のラジカルとしては、例えば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニル、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどが挙げられる。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「シクロアルキル」は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、オキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるシクロアルキルラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００５５】
「シクロアルキルアルキル」とは、式−ＲｂＲｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルキレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。
【００５６】
「シクロアルキルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルケニレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。
【００５７】
「シクロアルキルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｅは、上で定義されたようなアルキニレンラジカルであり、Ｒｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルキニレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。
【００５８】
「縮合された」とは、本発明の化合物において既に存在している環構造に縮合された、本明細書中に記載される任意の環構造のことを指す。縮合環がヘテロシクリル環またはヘテロアリール環であるとき、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環の一部になる、既存の環構造上の任意の炭素原子は、窒素原子で置換され得る。
【００５９】
「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードのことを指す。
【００６０】
「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルキルラジカルのことを指し、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキルラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキル基で必要に応じて置換され得る。
【００６１】
「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルケニルラジカルのことを指す。ハロアルキルラジカルのアルケニル部分は、上で定義されたようにアルケニル基で必要に応じて置換され得る。
【００６２】
「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルキニルラジカルのことを指す。ハロアルキルラジカルのアルキニル部分は、上で定義されたようにアルキニル基で必要に応じて置換され得る。
【００６３】
「ヘテロシクリル」とは、２〜１２個の炭素原子ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子からなる安定した３員〜１８員の非芳香族環ラジカルのことを指す。本明細書において特に別段述べられない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得；そして、ヘテロシクリルラジカル内の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得；窒素原子は、必要に応じて四級化され得；そしてヘテロシクリルラジカルは、部分的または完全に飽和であり得る。そのようなヘテロシクリルラジカルの例としては、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニルおよび１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「ヘテロシクリル」は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００６４】
「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含む上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルのことを指し、ここで、ヘテロシクリルラジカルが別の分子に結合する点は、ヘテロシクリルラジカル内の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロシクリルラジカルは、上に記載されたようにヘテロシクリルラジカルで必要に応じて置換され得る。
【００６５】
「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−ＲｂＲｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルキルラジカルに結合され得る。ヘテロシクリルアルキルラジカルのアルキレン鎖は、上で定義されたようにアルキレン（ａｌｋｙｅｎｅ）鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。
【００６６】
「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルケニレン鎖に結合され得る。ヘテロシクリルアルケニルラジカルのアルケニレン鎖は、上で定義されたようにアルケニレン鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。
【００６７】
「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルキニルラジカルに結合され得る。ヘテロシクリルアルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。
【００６８】
「ヘテロアリール」とは、水素原子、１〜１３個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５〜１４員の環系ラジカルのことを指す。本発明では、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得；そしてそのヘテロアリールラジカル内の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得；窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズインドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−オキシドピリジニル、１−オキシドピリミジニル、１−オキシドピラジニル、１−オキシドピリダジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニルおよびチオフェニル（すなわちチエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「ヘテロアリール」は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される上で定義されたようなヘテロアリールラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００６９】
「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含む、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルのことを指し、ここで、ヘテロアリールラジカルが別の分子に結合する点は、ヘテロアリールラジカル内の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロアリールラジカルは、上に記載されたようにヘテロアリールラジカルで必要に応じて置換され得る。
【００７０】
「ヘテロアリールアルキル」とは、式−ＲｂＲｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルキルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。
【００７１】
「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−ＲｄＲｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルケニルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルケニレン鎖で必要に応じて置換され得る。
【００７２】
「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−ＲｅＲｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルキニルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。
【００７３】
「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基で置換された、上で定義されたようなアルキルラジカルのことを指す。
【００７４】
「痛覚消失」とは、正常では有痛性であるはずの刺激に応答する疼痛が無いことを指す。
【００７５】
「異痛」とは、圧力または軽触診などの正常では非侵害性の感覚が極端に有痛性であると知覚される状態のことを指す。
【００７６】
「プロドラッグ」は、生理学的条件下において、または加溶媒分解によって、生物学的に活性な本発明の化合物に変換され得る化合物を示すと意味される。従って、用語「プロドラッグ」とは、薬学的に許容可能である、本発明の化合物の代謝性の前駆体のことを指す。プロドラッグは、それを必要とする被験体に投与される時点では不活性であり得るが、活性な本発明の化合物にインビボにおいて変化する。プロドラッグは、代表的には、インビボにおいて、例えば、血液中での加水分解によって、速やかに変化することにより、本発明の親化合物をもたらす。プロドラッグ化合物は、哺乳動物の生物体において溶解性、組織適合性または遅延放出といった利益をもたらすことが多い（Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ．７−９，２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロドラッグに関する議論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．ら、“Ｐｒｏ−Ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ  ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，Ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，１９８７（これらの両方の全体が本明細書中に参考として援用される）に提供されている。
【００７７】
用語「プロドラッグ」はまた、そのようなプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されたときに、活性な本発明の化合物をインビボにおいて放出する任意の共有結合されたキャリアを含むと意味される。本発明の化合物のプロドラッグは、改変が日常的な操作またはインビボにおいて本発明の親化合物に切断されるような方法で、本発明の化合物に存在する官能基を改変することによって調製され得る。プロドラッグには、ヒドロキシ基、アミノ基またはメルカプト基が任意の基に結合している本発明の化合物が含まれ、それらは、本発明の化合物のプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されると、切断されて、それぞれ遊離ヒドロキシ基、遊離アミノ基または遊離メルカプト基を形成する。プロドラッグの例としては、本発明の化合物におけるアルコール官能基のアセテート誘導体、ホルメート誘導体およびベンゾエート誘導体またはアミン官能基のアミド誘導体などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７８】
本明細書中に開示される本発明はまた、１つ以上の原子が、異なる原子質量または質量数を有する原子で置換されることによって同位体で標識された式（Ｉ）の薬学的に許容可能な化合物のすべてを包含すると意味される。開示される化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン（ｐｈｏｓｐｈｏｒｏｕｓ）、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体（例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、１２３Ｉおよび１２５Ｉ）が挙げられる。これらの放射標識された化合物は、例えば、ナトリウムチャネルに対する作用部位もしくは作用様式またはナトリウムチャネルに対する薬理学的に重要な作用部位に対する結合親和性を特徴付けることによって、化合物の有効性を判定するか、または測定することを助けるために有用であり得る。同位体で標識されたある特定の式（Ｉ）の化合物、例えば、放射性同位体を組み込んでいる化合物は、薬物および／または基質の組織分布研究において有用である。放射性同位体であるトリチウム、すなわち３Ｈおよび炭素−１４、すなわち１４Ｃは、組み込むことが容易であり、検出手段を得やすいということを考慮するとこの目的に対して特に有用である。
【００７９】
より重い同位体（例えば、ジュウテリウム、すなわち２Ｈ）による置換は、代謝安定性がいっそう高いということ、例えば、インビボ半減期が長いことまたは必要な投与量が少なくてすむことに起因するある特定の治療的な利点をもたらし得るので、そのような置換は、いくつかの状況において好ましい場合がある。
【００８０】
陽電子放出同位体（例えば、１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏおよび１３Ｎ）による置換は、基質レセプター占有を調べるための陽電子放出トポグラフィー（ＰＥＴ）研究に有用であり得る。同位体で標識された式（Ｉ）の化合物は、一般に、当業者に公知の従来の手法、または以前に使用されていた非標識試薬の代わりに同位体で標識された適切な試薬を使用して以下に示されるような調製法および実施例に記載されるプロセスに類似したプロセスによって調製され得る。
【００８１】
本明細書中に開示される本発明はまた、開示される化合物のインビボ代謝産物を包含すると意味される。そのような産物は、例えば、主に酵素的なプロセスに起因する、投与された化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物の代謝産物が生成されるのに十分な時間にわたって、本発明の化合物と哺乳動物とを接触させる工程を包含するプロセスによって生成される化合物を包含する。そのような産物は、代表的には、放射標識された本発明の化合物を検出可能な用量で動物（例えば、ラット、マウス、モルモット、サルまたはヒト）に投与して十分な時間にわたって代謝を起こし、そしてその変換産物を尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。
【００８２】
「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な程度の純度に単離しても、そして有効な治療薬に処方しても残存するのに十分に強い化合物を示すと意味される。
【００８３】
「哺乳動物」には、ヒト、および家畜動物（例えば、実験動物および家庭のペット（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ））と非家畜動物（例えば、野生生物（ｗｉｌｄｅｌｉｆｅ）など）の両方が含まれる。
【００８４】
「任意の」または「必要に応じて」は、その次に記載される状況の事象が起きてもよいし、起きなくてもよいこと、およびその記載に前記事象または状況が起きる例およびそれが起きない例が含まれるということを意味する。例えば、「必要に応じて置換されるアリール」は、そのアリールラジカルが、置換されてもよいし、置換されなくてもよいこと、およびその記載に、置換されたアリールラジカルと置換を有しないアリールラジカルとの両方が含まれるということを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換される」と記載されるとき、その官能基上の置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｎｔ）もまた、「必要に応じて置換され」、本発明ではそのような繰り返しは、５回までに制限される。
【００８５】
「薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤」としては、任意の補助剤、キャリア、賦形剤、流動促進剤、甘味剤、希釈剤、保存剤、色素／着色剤、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒または乳化剤が挙げられるが、これらに限定されず、これらは、ヒトまたは家畜動物に対する使用について認めることができると米国食品医薬品局（Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  Ｆｏｏｄ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）によって承認されているものである。
【００８６】
「薬学的に許容可能な塩」には、酸付加塩と塩基付加塩の両方が含まれる。
【００８７】
「薬学的に許容可能な酸付加塩」とは、遊離塩基の生物学的な有効性および特性を保持している塩のことを指し、それらは、生物学的または別段望ましくなくないものであり、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるがこれらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるがこれらに限定されない）を用いて形成される。
【００８８】
「薬学的に許容可能な塩基付加塩」とは、遊離酸の生物学的な有効性および特性を保持している塩のことを指し、それらは、生物学的または別段望ましくなくないものである。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に付加することから調製される。無機塩基から得られる塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩およびマグネシウム塩である。有機塩基から得られる塩としては、第一級アミン、第二級アミンおよび第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンを含む）、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００８９】
しばしば、結晶化によって本発明の化合物の溶媒和化合物が生成される。本明細書中で使用されるとき、用語「溶媒和化合物」とは、溶媒の１つ以上の分子とともに、本発明の化合物の１つ以上の分子を含む集合体のことを指す。その溶媒は、水であり得、その場合、溶媒和化合物は、水和物であり得る。あるいは、溶媒は、有機溶媒であり得る。従って、本発明の化合物は、水和物（一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物などを含む）ならびに対応する溶媒和型として存在し得る。本発明の化合物は、真の溶媒和化合物であり得るが、他の場合では、本発明の化合物は、単に付随的な水を保持し得るか、または水といくらかの付随的な溶媒との混合物であり得る。
【００９０】
「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物、例えば、ヒトに送達するための当該分野において一般に認められている媒質との製剤のことを指す。そのような媒質には、それらに対するすべての薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が含まれる。
【００９１】
「治療有効量」とは、哺乳動物、好ましくはヒトに投与されたときに、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の、以下に定義されるような処置をもたらすのに十分な本発明の化合物の量のことを指す。「治療有効量」とみなされる本発明の化合物の量は、その化合物、状態およびその重症度、投与様式ならびに処置される哺乳動物の年齢に応じて変化するが、当業者の知識および本開示を考慮して当業者によって日常的に決定され得る。
【００９２】
「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用されるとき、目的の疾患または状態を有する哺乳動物、好ましくはヒトにおけるその目的の疾患または状態の処置を包含し、それには：
（ｉ）特に、哺乳動物がその状態に罹患しやすいが、罹患しているとまだ診断されていないときに、そのような哺乳動物においてその疾患または状態が生じるのを予防すること；
（ｉｉ）その疾患または状態を阻害すること、すなわち、その発症を阻止すること；
（ｉｉｉ）その疾患または状態を軽減すること、すなわち、その疾患または状態の後退を引き起こすこと；または
（ｉｖ）その疾患または状態に起因する症状を軽減すること、すなわち、根源的な疾患または状態に立ち向かわずに疼痛を軽減すること
が包含される。本明細書中で使用されるとき、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因物質を有しないかもしれない（従って、病因はまだ解明されていない）ので疾患として認識されていないだけでなく、望ましくない状態もしくは症候群として認識されていない（ここで、たいていの特定の一連の症状は、臨床医によって同定されている）という点で異なり得る。
【００９３】
本発明の化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得るので、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性体を生じ得、それらは、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸に対しては（Ｄ）−または（Ｌ）−として絶対立体化学に関して定義され得る。本発明は、そのようなあり得る異性体のすべてならびにそれらのラセミ型および光学的に純粋な型を包含すると意味される。光学活性な（＋）および（−）異性体、（Ｒ）−および（Ｓ）−異性体または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製され得るか、または従来の手法、例えば、クロマトグラフィおよび分別結晶を用いて分割され得る。個別のエナンチオマーを調製／単離するための従来の手法としては、光学的に純粋な適当な前駆体からのキラル合成、または例えばキラル高圧液体クロマトグラフィ（ＨＰＬＣ）を使用するラセミ体（または塩もしくは誘導体のラセミ体）の分割が挙げられる。本明細書中に記載される化合物が、オレフィン二重結合または他の幾何学的不斉中心を含むとき、別段明記されない限り、本化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体の両方を包含すると意図される。同様に、すべての互変異性体もまた包含されると意図される。
【００９４】
「立体異性体」とは、同じ結合によって結合されている同じ原子で構成されているが、異なる３次元構造を有する化合物のことを指し、そのような化合物は、相互に交換できない。本発明は、様々な立体異性体およびそれらの混合物を企図し、互いに重ね合わせることができない鏡像である分子を有する２つの立体異性体のことを指す「エナンチオマー」を包含する。
【００９５】
「互変異性体」とは、ある分子のうちの１つの原子から同じ分子の別の原子へのプロトン移動のことを指す。本発明は、任意の前記化合物の互変異性体を包含する。
【００９６】
式（Ｉ）の中間体化合物ならびに上述の種のすべての同質異像およびその晶癖もまた本発明の範囲内である。
【００９７】
本明細書中で使用される、化学物質を命名するプロトコルおよび構造の図は、ＡＣＤ／Ｎａｍｅ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  ９．０７ソフトウェアプログラムおよび／またはＣｈｅｍＤｒａｗ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  １０．０ソフトウェア命名プログラム（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ）を使用して、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法体系から改変されたものであり、ここで、本発明の化合物は、中央のコア構造、例えば、イミダゾピリジン構造の誘導体として本明細書中で命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名については、置換基が結合している基の前に置換基の名称を置く。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含んでいる。結合価を満たすのに十分な水素原子に結合していると想定されるいくつかの炭素原子を除いて、すべての結合が、本明細書中の化学構造の図において同定される。
【００９８】
以下の本発明の実施形態において、示されるような式（Ｉａ）の化合物の化学構造に関して、以下の構造：
【００９９】
【化３】
2010506853.tif 000005
は、芳香族環を示すと意図される。
【０１００】
従って、例えば、ｊが０であり；ｋが１である；ｍが０であり；Ｑが−Ｏ−であり；Ｒ１がｎ−ペンチルであり；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ３が各々水素であり；Ａ、ＢおよびＥが各々Ｃ（Ｈ）であり；そしてＤがＮである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式の化合物：
【０１０１】
【化４】
2010506853.tif 000006
は、本明細書中で１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンと命名される。
【０１０２】
本発明の実施形態
上記の発明の要旨に示された本発明の様々な局面のうち、ある特定の実施形態が、好ましい。
【０１０３】
上記の発明の要旨に示されるような式（Ｉ）の化合物のうちの１つの実施形態は、
【０１０４】
【化５】
2010506853.tif 000007
が縮合ヘテロシクリル環である式（Ｉ）の化合物である。
【０１０５】
上記の発明の要旨に示されるような式（Ｉ）の化合物のうち、別の実施形態は、ＸがＯであり、
【０１０６】
【化６】
2010506853.tif 000008
が、縮合ヘテロアリール環である、式（Ｉ）の化合物である。
【０１０７】
この実施形態のうち、１つの実施形態は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉａ）の化合物：
【０１０８】
【化７】
2010506853.tif 000009
である式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）、ＮまたはＮ→Ｏであるが；但し、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうちの少なくとも１つは、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＡ、Ｂ、ＣおよびＤのうちの２つだけが、同時にＮまたはＮ→Ｏであり；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり、ＢはＣ（Ｒ３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し：
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。
【０１０９】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）またはＮであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ３ｄ）またはＮであるが、但し、ＢおよびＤのうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。
【０１１０】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１であり、ここで：
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂもしくはＲ２ｂおよびＲ２ｃもしくはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅもしくはＲ３ｅおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。
【０１１１】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１であり、ここで：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４およびＲ５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１２】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５または−Ｒ８−ＣＮであるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１１であり、ここで：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｎ（Ｏ）２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１３】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１４】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１５】
別の実施形態は：
４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１６】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１７】
別の実施形態は、以下：
４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−フラン−３−イル−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシ−１’−｛［２−（１−メチルエチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１８】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ８−ＯＲ５からなる群から選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂもしくはＲ３ｂおよびＲ３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。
【０１１９】
別の実施形態は、以下：
５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；および
５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２０】
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ