(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、    【化１】2010536740.tif 000031（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。【選択図】  なし
2010536740.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
2010536740.tif 000027
式中
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−４）アルキル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールは未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｒ１とＲ２が同時に水素を表すことはなく；
Ｒ３は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたヘテロシクリルを表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ａは、
【化２】
2010536740.tif 000028
を表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキル、ブロモ、シクロプロピル又は−ＮＲ５Ｒ６を表し；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；そして
Ｄは、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。
【請求項２】
Ａが
【化３】
2010536740.tif 000029
を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ４がメチル、−ＮＨ２、ブロモ又はシクロプロピルを表す、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｄが、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２が水素、メチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ３が、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルから選択される基を表し；当該基が、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が、メチル、メトキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ３が
【化４】
2010536740.tif 000030
を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
以下からなる群より選択される請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物：
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
活性成分として、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式（Ｉ）の新規な１，２−ジアミド−エチレン誘導体及び医薬としてのこれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。
【背景技術】
【０００２】
オレキシン類（オレキシンＡ又はＯＸ−Ａ及びオレキシンＢ又はＯＸ−Ｂ）は、二つの研究グループによって１９９８年に発見された新規な神経ペプチド類であり、オレキシンＡは、３３個のアミノ酸ペプチドであり、オレキシンＢは、２８個のアミノ酸ペプチドである（Sakurai  T．ら、Cell、1998、92、573−585）。オレキシン類は、外側視床下部の離散性神経細胞内で産生され、Ｇ蛋白質共役型受容体（ＯＸ１及びＯＸ２受容体）に結合する。オレキシン−１受容体（ＯＸ１）はＯＸ−Ａに対して選択的であり、オレキシン−２受容体（ＯＸ２）はＯＸ−Ｂと同様にＯＸ−Ａにも結合することができる。オレキシン類は、ラットにおいて食物消費を刺激し、食行動を調節する中枢フィードバック機構におけるこれらペプチド類のメディエーターとしての生理学的役割を示唆している（Sakurai  T．ら、Cell、1998、92、573−585）。他方、オレキシン類は睡眠状態及び覚醒状態を調節しており、ナルコレプシー（睡眠発作）患者に対する潜在的な新規治療への道を開くものであるとも提唱されている（Chemelli  R．M．ら、Cell、1999、98、437−451）。
【０００３】
オレキシン受容体は哺乳動物の脳に見出され、文献から知られているように、病理学に多くの密接な関係をもっている可能性がある。
【０００４】
本発明は、１，２−ジアミド−エチレン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking  disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。
【０００５】
これまでに、ＯＸ１か又はＯＸ２のどちらか、あるいは同時に両方の受容体に拮抗する能力を有するいくつかの低分子量化合物が知られている。オレキシン受容体拮抗薬として有用なエチレンジアミン誘導体が国際公開公報第０３／０５１８７２号に開示されている。
【０００６】
本発明は、オレキシン受容体拮抗薬としての１，２−ジアミド−エチレン誘導体を初めて記述するものである。
【発明の概要】
【０００７】
ｉ）  本発明の第１の側面は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体から成る：
【０００８】
【化１】
2010536740.tif 000003
【０００９】
式中
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−４）アルキル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールは未置換であるか、又は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｒ１とＲ２が同時に水素を表すことはなく；
Ｒ３は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたヘテロシクリルを表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ａは、
【化２】
2010536740.tif 000004
を表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキル、ブロモ、シクロプロピル又は−ＮＲ５Ｒ６を表し；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；そして
Ｄは、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。
【００１０】
式（Ｉ）の化合物は、１又は２以上の不斉炭素原子などの、１又は２以上のキラル又は不斉中心を含んでいてもよい。二重結合の置換基は、特に明記しない限り、Ｚ−又はＥ−配置で存在してもよい。従って、式（Ｉ）の化合物は、立体異性体の混合物として、又は好ましくは純粋な立体異性体として存在してもよい。立体異性体の混合物は当業者に知られた方法で分離してもよい。
【００１１】
化合物、塩、医薬組成物、疾病等について複数形が使用される場合は、単数の化合物、塩、疾病等をも意味することが意図されている。
【００１２】
式Ｉの化合物に対するいかなる言及も、適宜かつ好都合に、そのような化合物の塩（特に、薬学的に許容される塩）にも言及しているものと理解されるべきである。
【００１３】
「薬学的に許容される塩」という用語は、無毒性の無機若しくは有機酸及び/又は塩基付加塩を意味する。”Salt  selection  for  basic  drugs”、Ｉnt．  J．  Pharm．（1986）、33、201−217を参照してもよい。
【００１４】
以下の段落では、本発明の化合物の種々の化学的部分の定義をしている。他の表現によりなされた定義が、より広い又はより狭い定義を与えない限り、当該定義は、本明細書及び請求項を通じて、一律に適用される。
【００１５】
「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素又は臭素、好ましくはフッ素又は塩素を意味する。
【００１６】
「アルキル」という用語は、単独の場合も、組み合わせて用いる場合も、示された数の炭素原子をもつ、直鎖又は分枝鎖アルキル基を意味する。例えば、「（Ｃ１−６）アルキル」という用語は、１〜６個の炭素原子を持つアルキル基を意味する。（Ｃ１−６）アルキル基の例は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル及び３，３−ジメチル−ブチルである。（Ｃ１−４）アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル及びｔｅｒｔ．−ブチルである。好ましくはメチル、エチル及びｎ−プロピルである。最も好ましくは、メチルである。（Ｃ１−６）アルキルを表す「Ｒ１」の例は、メチル、イソブチル及び３，３−ジメチル−ブチルであり、好ましくはメチルである。（Ｃ１−４）アルキルを表す「Ｒ２」の例は、メチル、イソプロピル及びイソブチルである。
【００１７】
「（Ｃ３−６）シクロアルキル」という用語は、３〜６個の炭素原子を含む、飽和環式炭化水素基を意味する。例は、シクロプロピル、シクロペンチル及びシクロヘキシルであり、好ましくはシクロプロピルである。
【００１８】
「（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−４）アルキル」という用語は、上記の定義の（Ｃ１−４）アルキル基を介して親分子部分に結合する、上記の定義の（Ｃ３−６）シクロアルキル基を意味する。例は、シクロプロピル−メチル、シクロペンチル−メチル及びシクロヘキシル−メチルであり、好ましくはシクロプロピル−メチル及びシクロヘキシル−メチルであり；最も好ましくはシクロプロピル−メチルである。
【００１９】
「（Ｃ１−４）アルコキシ」という用語は、用語「（Ｃ１−４）アルキル」が前記の意味を有する、式（Ｃ１−４）アルキル−Ｏ−の基を意味する。（Ｃ１−４）アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ．−ブトキシ及びｔｅｒｔ．−ブトキシである。好ましくはメトキシ及びエトキシである。最も好ましくは、メトキシである。
【００２０】
「ヘテロシクリル」という用語は、酸素、窒素および硫黄からそれぞれ独立に選択される、１、２または３個のヘテロ原子を含む８−から１０−員の二環式環を意味し、当該二環系の少なくとも１つの環が芳香環であり、かつ、下記の例にさらに図示するように、当該ヘテロシクリルを分子の残りの部分に結合させる結合が、当該二環系の芳香族炭素原子上にあり、橋頭原子（ｂｒｉｄｇｈｅａｄ  ａｔｏｍ）に対しα位にある：
【００２１】
【化３】
2010536740.tif 000005
【００２２】
そのようなヘテロシクリル基の例は、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルである。上記のヘテロシクリル基は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される。
【００２３】
「ヘテロシクリル」を表す「Ｒ３」において、当該ヘテロシクリル基は、好ましくは、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、好ましくは、（Ｃ１−４）アルキルから成る群より独立に選択される。置換される場合には、インドリル、インダゾリル及びイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル基は、好ましくは、１又は２個（好ましくは１個）のメチルにより置換される。２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基は、好ましくは、未置換である。「ヘテロシクリル」を表すＲ３の特定の例は、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、１，２−ジメチル−インドール−３−イル、１−メチル−インドール−３−イル、インダゾール−３−イル、１−メチル−インダゾール−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、２−メチル−ベンズオキサゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルである。好ましい例は、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルであり；より好ましい例は、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル及び６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イルである。
【００２４】
「アリール」という用語は、単独の場合も、組み合わせて用いる場合も、フェニルを意味し、当該アリール基は、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択される。
【００２５】
「アリール」を表す「Ｄ」の例は、フェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル及び４−トリフルオロメチルフェニルである。
【００２６】
「アリール−（Ｃ１−４）アルキル」という用語は、上記の定義の（Ｃ１−４）アルキル基を介して親分子部分に結合する、上記の定義のアリール基を意味する。
【００２７】
「アリール−（Ｃ１−４）アルキル」を表す「Ｒ１」において、用語アリールは、好ましくは、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲン（好ましくは、トリフルオロメチル及びハロゲン）から成る群より選択されるフェニルを意味する。アリール−（Ｃ１−４）アルキルを表す「Ｒ１」の例は、ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、フェニル−エチル及びフェニル−プロピルである。
【００２８】
「アリール−（Ｃ１−４）アルキル」を表す「Ｒ２」において、用語アリールは、好ましくは、未置換のフェニルを意味する。別の態様において、フェニル基は、１、２又は３個（好ましくは１個）の置換基により置換されてもよく、当該置換基は、好ましくは、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される。アリール−（Ｃ１−４）アルキルを表す「Ｒ２」の好ましい例は、ベンジル及びフェニル−エチルのようなアリール−（Ｃ１−２）アルキル基である。
【００２９】
「−ＮＲ５Ｒ６」基の例は、−ＮＨ２（好ましい）及び−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【００３０】
本明細書において使用される「アシル」という用語は、例えば、Ａ−ＣＯ−又はＲ３−ＣＯ−（式中、Ａ及びＲ３は、式（Ｉ）に対して与えられた意味を有する。）等のアリール−ＣＯ−、アルキル−ＣＯ−又はヘテロアリール−ＣＯ−基を意味する。
【００３１】
ｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ａが、
【化４】
2010536740.tif 000006
を表す、態様ｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３２】
ｉｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ４がメチル、−ＮＨ２、ブロモ又はシクロプロピル（特にメチル又は−ＮＨ２）を表す、態様ｉ）及びｉｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３３】
ｉｖ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ４がシクロプロピルを表す、態様ｉ）及びｉｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３４】
ｖ）  本発明のさらなる態様は、Ａが
【化５】
2010536740.tif 000007
を表す、態様ｉ）に従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３５】
ｖｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｄが、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基が（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるフェニルを表す、態様ｉ）〜ｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３６】
ｖｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ１が水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３７】
ｖｉｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ１がメチル、シクロプロピル、シクロプロピル−メチル又はアリール−（Ｃ１−４）アルキルを表し、当該アリールが未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基がトリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択される、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３８】
ｉｘ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ１が水素を表す、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００３９】
ｘ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ２が水素、メチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、態様ｉ）〜ｉｘ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４０】
ｘｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ２がメチル、シクロプロピル又はアリール−（Ｃ１−２）アルキルを表し、当該アリールが未置換である、態様ｉ）〜ｉｘ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４１】
ｘｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ２が水素以外を表す場合には、Ｒ２が結合する炭素中心が（Ｒ）−配置にある、態様ｉ）〜ｘｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４２】
ｘｉｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ２が水素以外を表す場合には、Ｒ２が結合する炭素中心が（Ｓ）−配置にある、態様ｉ）〜ｘｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４３】
ｘｉｖ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ２が水素を表す、態様ｉ）〜ｖｉｉｉ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４４】
ｘｖ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３が、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−７−イル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イル、インダゾール−７−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−７−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、ベンズイソキサゾール−４−イル、ベンズイソキサゾール−７−イル、ベンズオキサゾール−４−イル、ベンズオキサゾール−７−イル、ベンズオキサジアゾール−４−イル、ベンズオキサジアゾール−７−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イル、ベンゾチオフェン−７−イル、ベンズチアゾール−４−イル、ベンズチアゾール−７−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、ベンゾイソチアゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−７−イル、ベンゾチアジアゾール−４−イル、ベンゾチアジアゾール−７−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−７−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−５−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルから選択される基を表し；当該基が、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され（特に、未置換であるか、１個の置換基により置換され）、当該置換基が、メチル、メトキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチル（特に、メチル）から成る群より独立に選択される、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４５】
ｘｖｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３がキノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、１，２−ジメチル−インドール−３−イル、１−メチル−インドール−３−イル、インダゾール−３−イル、１−メチル−インダゾール−３−イル、２−メチル−ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンズイソキサゾール−３−イル、２−メチル−ベンズオキサゾール−４−イル、ベンゾイソチアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、２−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、３−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル（特に、１−メチル−インダゾール−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４６】
ｘｖｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３が
【化６】
2010536740.tif 000008
を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４７】
ｘｖｉｉｉ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３が
【化７】
2010536740.tif 000009
を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４８】
ｘｉｘ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３が
【化８】
2010536740.tif 000010
を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００４９】
ｘｘ）  本発明のさらなる態様は、Ｒ３が
【化９】
2010536740.tif 000011
を表す、態様ｉ）〜ｘｉｖ）のいずれか１つに従う１，２−ジアミド−エチレン誘導体に関する。
【００５０】
ｘｘｉ）  態様ｉ）に従う、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体の好ましい例は、以下の化合物から成る群より選択される：
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
【００５１】
ｘｘｉｉ）  別の態様において、態様ｉ）に従う、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体の好ましい例は、以下の化合物から成る群より選択される：
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｒ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（Ｓ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド；及び
ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
【００５２】
式（Ｉ）の化合物及びこれらの薬学的に許容される塩は、医薬として、たとえば経腸又は非経口投与のための医薬組成物の形態で使用することができる。
【００５３】
医薬組成物の製造は、いずれの当業者によく知られた様式で（例えば、Remington、The  Science  and  Practice  of  Pharmacy、21st  Edition（2005）、Part  5、”Pharmaceutical  Manufacturing”  ［Lippincott  Williams  &  Wilkinsにより出版］を見よ。）、記述された式（Ｉ）の化合物又はこれらの薬学的に許容される塩を、任意にその他の治療的に有益な物質と組み合わせて、適切な無毒の不活性な治療上許容される固体又は液体の担体材料及び必要に応じて、通常の薬学的アジュバントと共に、製剤投与形態とすることにより遂行することができる。
【００５４】
本発明はまた、薬剤的に活性な量の式Ｉの化合物を患者に投与することを含む、本明細書に記載した疾患又は障害の予防又は治療方法に関する。
【００５５】
式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病の予防又は治療に特に適切である：
大うつ病性障害及び気分循環症を含む気分変調性障害、情動神経症、すべてのタイプの躁鬱病、譫妄、精神病性障害、精神分裂病、緊張型分裂病、妄想性偏執病、適応障害及びすべての群の人格障害；分裂感情障害；全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック発作、すべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害を含む不安障害；分離不安；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃；すべてのタイプの心理的又は身体依存、多重人格症候群及び心因性健忘を含む解離性障害；性及び生殖機能障害、心理性的障害及び依存；麻薬耐性又は麻薬離脱症状；麻酔リスク、麻酔応答性の増大；視床下部・副腎機能不全；生物リズム及び概日リズム障害；神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；睡眠時無呼吸；ナルコレプシー；慢性疲労症候群；精神障害に関連する不眠症；すべてのタイプの突発性不眠症及び錯眠；時差ぼけを含む睡眠−覚醒スケジュール障害；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；加齢に伴う精神機能障害；すべてのタイプの健忘；重度知的障害；ジスキネジア及び筋疾患；筋痙縮、振戦、運動障害；自発性及び薬剤誘発ジスキネジア；ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、アルツハイマー病及びトウレット症候群を含む神経変性障害；筋萎縮性側索硬化症；パーキンソン病；クッシング症候群；外傷性病変；脊髄外傷；頭部外傷；周産期低酸素症；難聴；耳鳴り；脱髄疾患；脊髄及び脳神経疾患；眼損傷；網膜症；癲癇；発作障害；欠神発作、複雑部分及び全般発作；レノックスガストー症候群；偏頭痛及び頭痛；疼痛性障害；感覚脱失及び痛覚脱失；痛覚過敏、灼熱痛、異痛症などの疼痛感受性増強又は過大；急性疼痛；熱傷痛；非定型顔面痛；神経障害性疼痛；背部痛；複合局所性疼痛症候群Ｉ及びＩＩ；関節炎性疼痛；スポーツ外傷痛；歯痛；感染、たとえばＨＩＶに関連した疼痛、化学療法後の疼痛；発作後疼痛；術後痛；神経痛；骨関節炎；過敏腸管症候群などの内臓痛に関連した状態；摂食障害；糖尿病；無酸素脳症、糖尿病性神経障害及びアルコール依存症を含む中毒性及び代謝異常疾患；食欲、味覚障害、摂食又は摂水（Drinking）障害；心気症を含む身体表現性障害；嘔吐／悪心；嘔吐症；胃運動機能異常（ジスキネジア）；胃潰瘍；カルマン症候群（嗅覚脱失）；耐糖能障害；腸運動機能異常；視床下部疾患；下垂体疾患；高熱症候群、発熱、熱性痙攣、特発性発育不全；小人症；巨人症；先端巨大症；好塩基性細胞腺腫、プロラクチノーマ、高プロラクチン血症；脳腫瘍、腺腫；良性前立腺肥大、前立腺癌；子宮体癌、乳癌、大腸癌；すべてのタイプの精巣機能障害、避妊法；生殖ホルモン異常；閉経期一過性熱感；視床下部性生殖機能低下、機能性又は心因性無月経；膀胱尿失禁；喘息；アレルギー；すべてのタイプの皮膚炎、面皰及び嚢胞、皮脂腺機能障害；心臓血管疾患；心・肺疾患、急性・鬱血性心不全；低血圧；高血圧；脂質異常症、高脂血症、インスリン抵抗性；尿閉；骨粗鬆症；狭心症；心筋梗塞；不整脈、冠動脈疾患、左室肥大；虚血性又は出血性発作；クモ膜下出血；クモ膜下出血、虚血性及び出血性発作並びに血管性痴呆を含むすべてのタイプの脳血管障害；慢性腎���全及びその他の腎疾患；痛風；腎臓癌；尿失禁；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患。
【００５６】
式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害並びに摂食又は摂水（Drinking）障害。
【００５７】
摂食障害は代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食又は神経性食欲不振症を含むものとして定義できる。この摂食の病理学的変形は、食欲障害（食物に対する誘惑又は嫌悪）；エネルギーバランスの変調（摂取/消費）、食品品質についての知覚障害（高脂肪又は高炭水化物、良味覚）；食物入手可能性障害（無制限節食又は遮断）又は水分平衡障害から生じるかもしれない。
【００５８】
摂水障害（Drinking  disorders）は、精神障害における多飲症及びすべての他のタイプの過剰液体摂取を含む。睡眠障害は、すべてのタイプの錯眠、不眠症、ナルコレプシー及び過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症を含む。不眠症は、加齢と関係付けられる睡眠障害；慢性不眠の間歇治療；環境による一過性の不眠症（新しい環境、騒音）又はストレス；悲嘆；疼痛又は病気による短期間の不眠症を含むものとして定義される。不眠症は、全般性不安障害、強迫性障害、パニック発作並びにすべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害等の他のタイプ及びサブタイプの不安障害のみならず心的外傷後ストレス障害を含むストレス関連症候群をも包含する；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃は、すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子と定義される。認知機能障害は、正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、また精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む。
【００５９】
本発明のさらに好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：すべてのタイプの不眠、ナルコレプシー及び過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症の他の障害を含む睡眠障害。
【００６０】
本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、また精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む認知機能障害。
【００６１】
本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療のための医薬の製造に特に好適である：代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食又は神経性食欲不振症を含む摂食障害。
【００６２】
本発明の別の好ましい態様において、式（Ｉ）の化合物は、医薬の製造のために使用されてもよく、下記の群より選択される疾病又は障害の治療に特に好適である：すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子を含む向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃。
【００６３】
式（Ｉ）の化合物の製造：
本発明のさらなる側面は、式（Ｉ）の化合物の製造のための方法である。本発明の式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームに概説した反応の反応シークエンスに従って製造することができ、該スキーム中、Ａ、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、式（Ｉ）に対して定義した通りである。使用される他の略語は、実験の部に定義する。幾つかの場合においては、包括的な基Ａ、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、下記のスキームに図示した製法に適合しないため、保護基（ＰＧ）の使用が必要となる。保護基の使用は、技術分野においてよく知られている（例えば、”Protective  Groups  in  Organic  Synthesis”、T．W．  Greene、P．G．M．  Wuts、Wiley−Interscience、1999を見よ。）。この議論の目的のために、そのような必要な保護基が適切に導入されているものと仮定する。
【００６４】
一般的に、すべての化学的変換は、文献に記載され、又は下記の手順に記載された、よく知られた標準的方法論に従って遂行することができる。得られた化合物は、それ自体知られた方法により、それらの薬学的に許容される塩に変換してもよい。
【００６５】
式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体は、構造（２）の（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体から、スキーム１に示すように製造することができる。Ｒ１が水素以外の場合における、置換基Ｒ１の導入については、ＮａＢＨ４等の還元剤の存在下、還元的アミノ化条件下で、構造（２）の化合物を、適宜な、購入可能であるか又は周知のアルデヒドと反応させて、構造（３）の化合物を得る。ＨＯＡｔ等の添加剤とともにＥＤＣ等のカップリング剤の存在下での、カルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨを用いた構造（３）のアミンのアシル化により、構造（４）のアミドが形成される。酸性条件下でＢＯＣ−基を除去することにより構造（５）の化合物が得られ、これを、ＨＡＴＵ等のアミドカップリング剤を用いて、カルボン酸誘導体Ｒ３−ＣＯＯＨでアシル化することにより、スキーム１に従って式（Ｉ）の化合物が得られる。
【００６６】
【化１０】
2010536740.tif 000012
【００６７】
【化１１】
2010536740.tif 000013
【００６８】
Ｒ２が水素を表す構造（２）の化合物は、購入可能である。また、構造（２）の化合物は、購入可能な、ラセミ体又は光学的に純粋な１−フェニル−エチルアミン（６）から製造することができる。この物質を、購入可能な式Ｒ２−ＣＨＯのアルデヒド及びＫＣＮと、ＭｅＯＨ／水混合物中のａｑ．ＨＣｌ等のＳｔｒｅｃｋｅｒ合成の条件下で反応させることにより、構造（７）のα−アミノニトリルが得られる。ニトリル（７）の還元は、ＬｉＡｌＨ４等の還元剤の存在下、エーテル等の溶媒中で行うことができ、構造（８）の化合物を与える。Ｂｏｃ２Ｏ等の試薬を用いた、ＮＥｔ３等の塩基の存在下における、Ｂｏｃ保護基の導入により、構造（９）の化合物が得られる。加圧下におけるＰｄ／Ｃ存在下の水素等の、水素添加条件下での１−フェニル−エチル基の除去により、スキーム２に示すように構造（２）の化合物が得られる。
【００６９】
カルボン酸Ａ−ＣＯＯＨの製造
式Ａ−ＣＯＯＨの酸は購入可能であるか、又は下記の方法により合成される。
【００７０】
Ａがチアゾール−４−イル誘導体を表すカルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又はスキーム３に従って合成することができる。
【００７１】
【化１２】
2010536740.tif 000014
【００７２】
ＴＨＦ等の非プロトン性極性溶媒中で、ＲＴにて、ＫＯｔＢｕ等の塩基の存在下で、メチルジクロロアセテート（１０）を式Ｄ−ＣＨＯのアルデヒドと反応させることにより、３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸エステル誘導体（１１）が得られる。構造（１５）の化合物は、ＭｅＣＮ等の溶媒中、ＲＴにて、チオアミド又は式Ｒ４−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ２のチオウレアとの反応により、チアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）に変換することができる。Ｒ４が−ＮＨ２であるチアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）は、Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ反応を介して、Ｒ４がブロモである化合物（１２）に変換することができる。Ｒ４がシクロプロピルを表すチアゾール−４−カルボン酸エステル誘導体（１２）はまた、トリブチル−シクロプロピル−スタナン（シクロプロピルマグネシウムブロミド及びトリブチルスズクロリドから、確立された手順に従って製造。）を用いたＰｄ−触媒Ｓｔｉｌｌｅ−カップリングを介して、Ｒ４がブロモである化合物（１２）からも合成することができる。ＭｅＯＨ等の溶媒中におけるＮａＯＨ等の塩基による処理等の、周知の方法を用いたエステル官能基のけん化により、対応するチアゾール−４−カルボン酸誘導体（１３）が得られる。式Ｄ−ＣＨＯのアルデヒドは購入可能であるか、又は周知である。Ｒ４が（Ｃ１−４）アルキル又はシクロプロピルを表す、式Ｒ４−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ２のチオアミドは購入可能であるか、又は購入可能なカルボキシアミドから、Ｌａｗｅｓｓｏｎの試薬を用いて合成することもできる。
【００７３】
Ａがフェニル−２−イル誘導体を表すカルボン酸誘導体Ａ−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又はスキーム４に従って合成することができる。
【００７４】
【化１３】
2010536740.tif 000015
【００７５】
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４等の触媒及びＮａ２ＣＯ３等の塩基の存在下、トルエン、ジオキサン、ＴＨＦ等の溶媒中における、加熱下での、購入可能な（２−カルボキシフェニル）−ボロン酸誘導体（１４）又はそのエステルの、式Ｄ−Ｂｒ又はＤ−Ｉの購入可能な臭化アリール又はヨウ化アリールとの反応により、必要に応じて、周知の方法を用いてエステルをけん化した後、対応するフェニル−２−カルボン酸誘導体（１５）が得られる。また、前記の条件を用いた、購入可能な２−ブロモ−若しくは２−ヨウ化−安息香酸又はそのエステルの、式Ｄ−Ｂ（ＯＨ）２の購入可能なボロン酸誘導体との反応により、対応するフェニル−２−カルボン酸誘導体（１５）が得られる。
【００７６】
カルボン酸Ｒ３−ＣＯＯＨの合成
式Ｒ３−ＣＯＯＨのカルボン酸は購入可能であるか、又は周知である（文献、例えば、国際公開公報第２００１／９６３０２号；T．  Eicher、S．  Hauptmann  ”The  chemistry  of  heterocycles：  Structure、Reactions、Syntheses、and  Applications”、2nd  Edition  2003、Wiley、ISBN  978−3−527−30720−3）。
【００７７】
イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸誘導体を表すカルボン酸誘導体Ｒ３−ＣＯＯＨは、購入可能であるか、又は文献（例えば、国際公開公報第１９９５／０２９９２２号を見よ。）に従って、若しくはスキーム５に従って合成することができる。
【００７８】
【化１４】
2010536740.tif 000016
【００７９】
構造（１６）の化合物を、トルエン等の溶媒中でＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールとともに加熱することにより、ホルムアミジン誘導体（１７）が得られる。それらは、エチルブロモアセテートでアルキル化することができ、それぞれの臭化チアゾリウム（１８）を生成し、それは、ＤＢＵ等の強塩基で環化することができ、エステル（１８）を与える。ＥｔＯＨ／水等の溶媒中におけるＮａＯＨ等の塩基による処理等の、周知の方法を用いたエステル官能基のけん化により、対応するイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸誘導体（２０）が得られる。
【００８０】
別法として、Ｒｃがメチル、クロロ又はトリフルオロメチルを表す構造（２３）の酸は、構造（１６）の化合物を、それぞれブロモアセトン、クロロアセトアルデヒド又は３−ブロモ−１，１，１−トリフルオロ−アセトンを用いてアルキル化し、環化し、次いで、ＰＯＣｌ３／ＤＭＦを用いて、得られたイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール（２１）を５位においてホルミル化し、得られたアルデヒド（２２）を周知の方法に従って対応するカルボン酸に酸化することにより、合成することができる。スキーム５において、好ましくは、Ｒａ及びＲｂは独立に水素又はメチルを表し、Ｒｃは、好ましくは水素、メチル、クロロ又はトリフルオロメチルを表す。
【００８１】
式（Ｉ）の化合物がエナンチオマーの混合物の形態で得られる場合には常に、エナンチオマーは、当業者に知られた方法、例えばジアステレオマー塩の形成及び分離、又はＲｅｇｉｓ  Ｗｈｅｌｋ−Ｏ１（Ｒ，Ｒ）（１０μｍ）カラム、Ｄａｉｃｅｌ  ＣｈｉｒａｌＣｅｌ  ＯＤ−Ｈ（５−１０μｍ）カラム、又はＤａｉｃｅｌ  ＣｈｉｒａｌＰａｋ  ＩＡ（１０μｍ）若しくはＡＤ−Ｈ（５μｍ）カラム等のキラル固定相上のＨＰＬＣ、を用いて分離することができる。キラルＨＰＬＣの典型的な条件は、０．８から１５０ｍＬ／分の流速における、溶出液Ａ（ＥｔＯＨ。ＮＥｔ３ジエチルアミン等のアミンの存在下又は非存在下で）及び溶出液Ｂ（ヘキサン）の無勾配混合物である。
【００８２】
実験の部
（本明細書で使用される）略語：
ａｑ      水性
ａｎｈ．    無水
Ｂｏｃ      ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
Ｂｏｃ２Ｏ    二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル
ＢＳＡ      ウシ血清アルブミン
ＣＨＯ      チャイニーズハムスター卵巣
ＤＢＵ      １，８−ジアザビシクロ−［５．４．０］−ウンデス−７−エン
ＤＣＭ      ジクロロメタン
ＤＩＰＥＡ    ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ      Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ    ジメチルスルフォキシド
ＥＡ      酢酸エチル
ｅｑ      当量
ＥＳ      電子スプレー
エーテル    ジエチルエーテル
ＥｔＯＨ    エタノール
ＦＣ      フラッシュクロマトグラフィー
ＦＣＳ  ウシ胎児血清
ＦＬＩＰＲ    蛍光イメージングプレートリーダー
ｈ      時間
ＨＡＴＵ  （Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチル−ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ    ［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−オール
ＨＢＳＳ    ハンクス平衡塩溶液
ＨＥＰＥＳ    ４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−エタンスルホン酸
ＨＰＬＣ    高速液体クロマトグラフィー
ＩｓＯＨ      プロパン−２−オール
ＫＯｔＢｕ    カリウムｔｅｒｔ．ブトキシド
ＬＣ      液体クロマトグラフィー
Ｍ      モル
ＭｅＣＮ    アセトニトリル
ＭｅＯＨ    メタノール
ｍｉｎ      分
ＭＳ      質量分析
ＮａＢＨ４    水素化ホウ素ナトリウム
ＮＥｔ３    トリエチルアミン
ｏｒｇ．    有機
ｐｒｅｐ．    分取用
ＲＴ      室温
ｓａｔ      飽和
ｓｅｃ．    第二
ｔＲ      保持時間
ｔｅｒｔ．    第三
ＴＦＡ      トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ      テトラヒドロフラン
【００８３】
Ｉ−化学
温度はすべて℃で示す。化合物は、１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ  Ｖａｒｉａｎ  Ｏｘｆｏｒｄ又は４００ＭＨｚ  Ｂｒｕｋｅｒ  Ａｖａｎｃｅ）によって；化学シフトは、使用する溶媒と関連して、ｐｐｍで示してある；多重度：ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｑ＝四重項、ｐ＝五重項、ｈｅｘ＝六重項、ｈｅｐｔ＝七重項、ｍ＝多重項、ｂ＝広域、結合定数はＨｚで示してある。）；ＬＣ−ＭＳ（ＨＰ  １１００  Ｂｉｎａｒｙ  Ｐｕｍｐ及びＤＡＤを備えたＦｉｎｎｉｇａｎ  Ｎａｖｉｇａｔｏｒ、カラム：４．６ｘ５０ｍｍ、Ｚｏｒｂａｘ  ＳＢ−ＡＱ、５μｍ、１２０Å、以下の条件を用いて：酸性：溶出液Ａ：ＭｅＣＮ、溶出液Ｂ：ＴＦＡ水溶液（０．４ｍＬ／Ｌ）、５％から９５％ＣＨ３ＣＮ）；ｔＲは、分で示してある；ＴＬＣによって（ＭｅｒｃｋからのＴＬＣ−プレート、Ｓｉｌｉｃａ  ｇｅｌ  ６０  Ｆ２５４）；又は融点によって特徴付けてある。化合物は、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（ＦＣ）によって、又は分取用ＨＰＬＣ（カラム：Ｘ−ｔｅｒｒａ  ＲＰ１８、５０×１９ｍｍ、５μｍ、勾配：０．５％のギ酸を含む１０〜９５％のＭｅＣＮの水溶液）によって精製される。ラセミ体は、分取用ＨＰＬＣによってそのエナンチオマーに分離され得る。
【００８４】
以下の実施例は、本発明の薬理学的に活性を有する化合物の製造を説明するが、本発明の範囲をまったく限定するものではない。
【００８５】
Ａ．    前駆体及び中間体の製造：
Ａ．１    チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成
Ａ．１．１  ３−クロロ−２−オキソ−プロピオンエステル誘導体の合成（一般的手順）
【００８６】
【化１５】
2010536740.tif 000017
【００８７】
それぞれのアルデヒドＤ−ＣＨＯ（３３８ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）及びジクロロ酢酸メチル（３３８ｍｍｏｌ１．０ｅｑ）のＴＨＦ（１００ｍｌ）中の溶液を、ＫＯｔＢｕ（３３５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）のＴＨＦ（４２０ｍｌ）中の冷（−６０℃）懸濁液に滴下する。４ｈ後、混合物をＲＴにし、一晩攪拌し、真空濃縮する。ＤＣＭ及び氷冷水を添加し、層を分離し、水層をＤＣＭで２回抽出する。合わせた有機層を氷冷水及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、真空濃縮して、対応する３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル誘導体を得、それをさらに精製することなく使用する。
【００８８】
３−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−プロピオン酸  メチルエステル
ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（シアノ−フェニル）−プロピオン酸  メチルエステル
３−シアノ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−ｍ−トリル−プロピオン酸  メチルエステル
３−メチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸  メチルエステル
４−メチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
３−フルオロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
３−フルオロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
４−フルオロ−ベンズアルデヒド  の、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸  メチルエステル
３−トリフルオロメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−２−オキソ−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸  メチルエステル
４−トリフルオロメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
３−クロロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
４−クロロ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
３−メトキシ−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
３−クロロ−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル
３，４−ジメチル−ベンズアルデヒドの、ジクロロ酢酸メチルとの反応により製造。
【００８９】
Ａ．１．２  ２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の製造（一般的手順）
【００９０】
【化１６】
2010536740.tif 000018
【００９１】
チオアセトアミド（１３２ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）の、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の溶液を、それぞれの３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル誘導体（１３２ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）とモレキュラー・シーヴ（４Å、１２ｇ）の、ＭｅＣＮ（６０ｍＬ）中の混合物に添加する。５ｈ攪拌した後、混合物を氷−浴中で冷却し、そして得られた沈殿をろ過する。残渣を冷ＭｅＣＮで洗浄し、乾燥し、ＭｅＯＨ（２８０ｍＬ）に溶解し、そして５０℃にて６ｈ攪拌する。溶媒を真空除去して、対応する２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体を得る。
【００９２】
５−フェニル−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−フェニル−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３４．２３。
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４８．０２。
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５１．９９。
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５２．１。
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝２．７５（ｓ、３Ｈ）；３．８４（ｓ、３Ｈ）；７．１０（ｍ、２Ｈ）；７．４７（ｍ、２Ｈ）。
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３０１．９９。
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３０１．９９。
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６７。
５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６３．８７。
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６２．３４。
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−シアノ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオアセタミドとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５９．３１。
【００９３】
Ａ．１．３  ２−アミノ−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成（一般的手順）
それぞれの３−クロロ−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステル誘導体（２２．１ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）の、アセトン（２５ｍＬ）中の溶液を、チオウレア（２２．１ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）のアセトン（４５ｍＬ）中の懸濁液に添加する。混合物を５７℃（浴温度）に加熱し、２４ｈ攪拌し、そして体積が半分になるまで濃縮する。得られた懸濁液をろ過し、そして残渣をアセトンで洗浄する。乾燥後、所望のアミノ−チアゾール誘導体を固体として得る。
【００９４】
２−アミノ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｐ−トリル−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４９．３。
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−２−オキソ−３−ｍ−トリル−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４９．０。
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５２．９。
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５３。
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６５．２５。
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１０．１８。
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
３−クロロ−３−フェニル−２−オキソ−プロピオン酸  メチルエステルの、チオウレアとの反応により製造。  ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３５。
【００９５】
Ａ．１．４．  チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成（一般的手順）
【００９６】
【化１７】
2010536740.tif 000019
【００９７】
それぞれのチアゾール−４−カルボン酸メチルエステル（９６．２ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）とＭｅＯＨ（５０ｍＬ）の混合物中の溶液を、１Ｍ  ａｑ．ＮａＯＨ（１９２ｍＬ）で処理する。３ｈ攪拌した後、白色の懸濁液が形成され、そして有機揮発物を真空除去する。残った混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、氷浴で冷却し、そして１Ｍ  ａｑ．ＨＣｌの添加により酸性化（ｐＨ＝３−４）する。懸濁液をろ過し、残渣を冷水で洗浄する。乾燥後、対応するチアゾール−４−カルボン酸誘導体を得る。
【００９８】
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２２０．０１。
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３４．０。
５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３８．１。
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３８．１。
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝２．６７（ｓ、３Ｈ）；７．２７（ｍ、２Ｈ）；７．５３（ｍ、２Ｈ）；１２．８９（ｂｒ．ｓ、１Ｈ）。
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸
５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５３。
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２８７．９９。
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２８７．９９。
２−メチル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５０．０４。
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３８２．３８。
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−メチル−５−（３−シアノ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４５．２５。
２−アミノ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３５．２４。
【００９９】
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３５．０。
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３９．１。
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２３９。
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２２１。
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２２１。
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステルのけん化により製造。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２２１。
【０１００】
Ａ．１．５．  ２−ブロモ−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成
【０１０１】
【化１８】
2010536740.tif 000020
【０１０２】
不活性雰囲気下、臭化銅（ＩＩ）（４７．３ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ）を、ＭｅＣＮ（２００ｍｌ）に懸濁し、そして５−１０℃に冷却した後、亜硝酸３−メチルブチル（７１ｍｍｏｌ、１．４５ｅｑ）を１５ｍｉｎに渡って添加した。この反応混合物に、それぞれの２−アミノチアゾール誘導体（４７．３ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を、５−１０℃にて、３５ｍｉｎ．に渡り、少しずつ添加した。次いで、反応混合物を注意深く６５℃に加熱し、そして攪拌を２ｈ継続した。揮発物を減圧下で除去し、そして黒色の残渣をＦＣ（ＳｉＯ２；ヘプタン／ＥＡ）で精製して、生成物を、わずかに黄色の油状物又は固体として得た。
【０１０３】
２−ブロモ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１１．７９／３１３．９４。
２−ブロモ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３００．１０。
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１１．７９／３１３．９４。
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１８．１７。
【０１０４】
Ａ．１．６  ２−ブロモ−チアゾール−４−カルボン酸誘導体の合成
【０１０５】
【化１９】
2010536740.tif 000021
【０１０６】
それぞれの２−ブロモ−５−アリールチアゾール−２−カルボン酸メチルエステル誘導体（３．２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の、ＴＨＦ（５ｍｌ）とメタノール（１ｍｌ）中の溶液に、水酸化ナトリウム溶液（６ｍｌ、１Ｍ）を添加した。攪拌を室温で１４ｈ継続した。揮発物を減圧下で除去し、次いで、残渣に水（１０ｍｌ）を添加した。溶液のｐＨを、ａｑ  ＨＣｌの添加により３−４に調整した。生成物が沈殿し、無色の固体をろ過により単離した。
【０１０７】
２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３００．２３。
２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１６．１６。
【０１０８】
Ａ．１．７．  Ｓｔｉｌｌｅ反応を用いた２−シクロプロピル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル誘導体の合成
【０１０９】
【化２０】
2010536740.tif 000022
【０１１０】
シクロプロピル−トリブチル−スタナン（１０．４ｍｍｏｌ、１．１ｅｑ）を１，２−ジクロロエタンに溶解し、次いで、それぞれの２−ブロモ−チアゾール誘導体（９．５ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を添加した。混合物を、Ａｒ又はＮ２で５ｍｉｎ脱気し、次いで、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（０．４７ｍｍｏｌ、０．０５ｅｑ）を添加した。反応混合物を８０℃に加熱し、攪拌を２４ｈ継続した。溶媒を減圧下で蒸発させ、残渣をＦＣ（ＳｉＯ２／ヘプタン：ＥＡ＝２：１）で精製して、２−シクロプロピル  チアゾール誘導体を得た。
【０１１１】
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６０．４５。
２−シクロプロピル−５−（３−メチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７４．２６。
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２９０．３０。
【０１１２】
Ａ．１．８．  メチルエステルのカルボン酸への加水分解
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル（４７．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、１８５ｍｌのＴＨＦ／ＩｓＯＨ混合物（１２５／６０、ｖ／ｖ）に溶解した。１Ｍ  ａｑ．ＮａＯＨ（９５ｍｌ、２．０ｅｑ．）を添加し、攪拌を一晩継続した。溶媒を除去し、残渣を水（２００ｍｌ）で処理し、そして、１０％クエン酸水溶液の添加によりｐＨ＝３−４に調整した。ａｑ．相を、各２００ｍｌのＥＥで２回抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥し、ろ過し、そして蒸発乾固して、所望の酸を約８５％の収率で得、それを、さらに精製することなく、次の反応で用いた。
【０１１３】
２−シクロプロピル−５−（３−メチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６０．２３。
２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７６．２７。
２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６０．２２。
【０１１４】
Ａ．１．９．  構造（２）の化合物の合成
【化２１】
2010536740.tif 000023
【０１１５】
一般的手順：（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
工程１：シクロプロピル−（１−フェニル−エチルアミノ）−アセトニトリル
シクロプロパンカルボキシアルデヒド（４３ｍｍｏｌ、１．０５ｅｑ．）を、ＭｅＯＨ（５９．８ｍｌ）、水（５３．５ｍｌ）及び２５％  ＨＣｌ（４１．９ｍｍｏｌ、１．０１ｅｑ．）の混合物中に溶解し、（＋／−）−１−フェニル−エチルアミン  （４１．５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）及びＫＣＮ（４１．５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を添加し、そして混合物を６５ｈ攪拌した。溶媒を除去し、そして粗生成物をＤＣＭに溶解した。懸濁液をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で処理した。有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥し、蒸発乾固した。粗生成物（７．８９ｇ、９５％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６５／０．６９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２０１．０９。
【０１１６】
工程２：１−シクロプロピル−Ｎ１−（１−フェニル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン
アルゴン下で、ＬｉＡｌＨ４（７９．６ｍｍｏｌ、２．０ｅｑ．）を、乾燥エーテル（６６ｍｌ）に懸濁し、０℃に冷却した。次いで、シクロプロピル−（１−フェニル−エチルアミノ）−アセトニトリル（３９．９ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、乾燥エーテル（１０ｍｌ）中の溶液を、懸濁液に、激しく攪拌しながら１０ｍｉｎ内に滴下した。攪拌を０℃にて２ｈ、そして室温でさらに２ｈ続けた。反応溶液を０℃に冷却し、そして水（３．０ｍｌ）、次いで１５％  ＮａＯＨ（３．０ｍｌ）を、反応溶液にゆっくりと添加した。次いで、６０ｍｌのＴＨＦを添加し、攪拌を一晩継続した。混合物をＴＨＦで希釈し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥し、そして蒸発乾固した。粗生成物（７．８５ｇ、９６％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝ｎａ；  ［Ｍ＋Ｈ］＋＝２０５．１０。
【０１１７】
工程３：［２−シクロプロピル−２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
１−シクロプロピル−Ｎ１−（１−フェニル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン（３８．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）をＥＥ（１２８ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却した。この溶液に、ＮＥｔ３（５７．６ｍｍｏｌ、１．５ｅｑ．）、次いでＢｏｃ２Ｏ（３８．４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、ＥＥ中の２．５Ｍ溶液を添加した。攪拌を、室温で６６ｈ継続した。有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。蒸発乾固した後、粗生成物（１０．８６ｇ、９３％）を、さらに精製することなく、次の工程で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３０５．１４。
【０１１８】
工程４：（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
［２−シクロプロピル−２−（１−フェニル−エチルアミノ）−エチル］−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３５．７ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、ＥＥ／ＥｔＯＨ（１４２ｍｌ、１／１、ｖ／ｖ）混合物に溶解した。１０％  Ｐｄ／Ｃ（０．１ｅｑ．）を添加し、懸濁液を９０ｈ、Ｈ２で、９０ｈ、５ｂａｒで処理した。溶液をセライト上でろ過し、蒸発乾固した。粗生成物をフラッシュ・クロマトグラフィーで精製し、所望の生成物（５．９０ｇ、８３％）を黄色の油状物として得た。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．５８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２０１．１１。
【０１１９】
（＋／−）−１−フェニル−エチルアミン及び適宜な購入可能なアルデヒドから、下記の構造（２）の（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体を、上記の方法に従って合成した：
【０１２０】
（（ＲＳ）−２−アミノ−４−フェニル−ブチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６５．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−プロピル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．４８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７５．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５１．０８。
（（ＲＳ）−２−アミノ−３−メチル−ブチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２０３．１１。
（（ＲＳ）−２−アミノ−４−メチル−ペンチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．６７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２１７．１３。
【０１２１】
Ｂ．  実施例の製造
実施例１：２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド
【０１２２】
【化２２】
2010536740.tif 000024
【０１２３】
工程１：（（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−メチルアミノ−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
（（ＲＳ）−２−アミノ−２−シクロプロピル−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）をＭｅＯＨ（７．５ｍｌ）に溶解し、３６．５  ％ホルムアルデヒド水溶液（０．８２５ｍｍｏｌ、１．１ｅｑ．）を添加した。攪拌を３ｈ継続し、次いで、ＮａＢＨ４（０．９９ｍｍｏｌ、１．４ｅｑ．）を添加した。攪拌を一晩継続し、溶媒を除去した。粗生成物をＤＣＭに溶解し、有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。粗生成物をさらに精製することなく、次の反応で用いた。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．５９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２１５．１４。
【０１２４】
工程２：｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）、ＤＩＰＥＡ（１．５ｍｍｏｌ、２．２ｅｑ．）及びＨＡＴＵ（０．６８ｍｍｏｌ、０．９ｅｑ．）をＤＭＦ（３．７５ｍｌ）に溶解し、そして（（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−メチルアミノ−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７５ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）の、ＤＭＦ（０．４ｍｌ）中の溶液を、攪拌下添加した。反応液を一晩攪拌し、そして溶媒を蒸発させた。粗生成物をＤＣＭに溶解し、有機相をａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。粗生成物を分取用ＨＰＬＣで精製し、所望の生成物（０．１４２ｇ、５０％）を得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４１６．１８。
【０１２５】
工程３：（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル−アンモニウム  クロリド
｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．３４ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、乾燥ＭｅＯＨ（０．５ｍｌ）中に溶解し、そしてジオキサン中４Ｍ  ＨＣｌ（２．０ｍｌ、３０ｅｑ．）を添加し、反応混合物を１．５ｈ攪拌した。溶媒を蒸発乾固し、粗生成物をＭｅＯＨに溶解し、そして混合物を再び蒸発乾固して生成物を得、それをさらに精製することなく、次の工程で使用した。
【０１２６】
工程４：２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−メチル−アミド
（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル−アンモニウム  クロリド（０．１７ｍｍｏｌ、１．０ｅｑ．）を、ＤＭＦ（０．２ｍｌ）中に懸濁し、そしてベンゾフラン−４−カルボン酸（０．１３５ｍｍｏｌ、０．７９ｅｑ．）とＤＩＰＥＡ（０．５７ｍｍｏｌ、３．４ｅｑ．）の、ＤＭＦ（０．５４ｍｌ）中の溶液を添加した。最後に、ＨＡＴＵ（０．１３５ｍｌ、０．７９ｅｑ．）の溶液を添加し、混合物を一晩振とうした。溶媒を除き、残渣を分取用ＨＰＬＣで精製して、所望の生成物（０．０１３４ｇ、２２％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９；［Ｍ＋Ｈ］＋  ＝４６０．１８。
【０１２７】
実施例２〜２７７：
適宜な（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル誘導体を用い、それを工程１の適宜なアルデヒド（Ｒ１≠Ｈの場合）、工程２の適宜な酸Ａ−ＣＯＯＨ及び工程４の適宜な酸Ｒ３−ＣＯＯＨと反応させて、下記の実施例を上記の方法に従って製造し、所望の最終化合物を得た。
【０１２８】
実施例２：  ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．０６。
【０１２９】
実施例３：  ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３８．１５。
【０１３０】
実施例４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５２．１８。
【０１３１】
実施例５：  ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４０．１５。
【０１３２】
実施例６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５８．０８。
【０１３３】
実施例７：  ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３２．１６。
【０１３４】
実施例８：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２８．１８。
【０１３５】
実施例９：  ５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１６．１８。
【０１３６】
実施例１０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛ベンジル−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３４．１４。
【０１３７】
実施例１１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８９．２１。
【０１３８】
実施例１２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（３，３−ジメチル−ブチル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．１９。
【０１３９】
実施例１３：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０７．２２。
【０１４０】
実施例１４：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２３．１９。
【０１４１】
実施例１５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４３．１８。
【０１４２】
実施例１６：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４１．２。
【０１４３】
実施例１７：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１３．１５。
【０１４４】
実施例１８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（４−フルオロ−ベンジル）−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３３．１４。
【０１４５】
実施例１９：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−フルオロ−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３１．１６。
【０１４６】
実施例２０：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．１８。
【０１４７】
実施例２１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−フェネチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２９．１６。
【０１４８】
実施例２２：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−フェネチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７．１９。
【０１４９】
実施例２３：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６３．１５。
【０１５０】
実施例２４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１３。
【０１５１】
実施例２５：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８１．１６。
【０１５２】
実施例２６：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロヘキシルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０１．２１。
【０１５３】
実施例２７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロヘキシルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２１．１９。
【０１５４】
実施例２８：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロヘキシルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１９．２２。
【０１５５】
実施例２９：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．１８。
【０１５６】
実施例３０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［イソブチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８１．１６。
【０１５７】
実施例３１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−イソブチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．１９。
【０１５８】
実施例３２：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５９．１６。
【０１５９】
実施例３３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．１４。
【０１６０】
実施例３４：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７７．１７。
【０１６１】
実施例３５：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．１６。
【０１６２】
実施例３６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１５．１４。
【０１６３】
実施例３７：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸ベンジル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１３．１７。
【０１６４】
実施例３８：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４１９．１３。
【０１６５】
実施例３９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３９．６。
【０１６６】
実施例４０：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３７．１４。
【０１６７】
実施例４１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４５．１５。
【０１６８】
実施例４２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６５．１３。
【０１６９】
実施例４３：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６３．１６。
【０１７０】
実施例４４：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．１９。
【０１７１】
実施例４５：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４６．１５。
【０１７２】
実施例４６：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２５．１６。
【０１７３】
実施例４７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８０．１８。
【０１７４】
実施例４８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５６．１７。
【０１７５】
実施例４９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−シクロプロピル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６６．１４。
【０１７６】
実施例５０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４５．１７。
【０１７７】
実施例５１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２４．１９。
【０１７８】
実施例５２：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．２３。
【０１７９】
実施例５３：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−フェニル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．１７。
【０１８０】
実施例５４：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８９．２３。
【０１８１】
実施例５５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４４．１８。
【０１８２】
実施例５６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２０．２２。
【０１８３】
実施例５７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３０．１８。
【０１８４】
実施例５８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．２。
【０１８５】
実施例５９：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３４．１４。
【０１８６】
実施例６０：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．１３。
【０１８７】
実施例６１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−メチル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２０．１。
【０１８８】
実施例６２：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３９９．１２。
【０１８９】
実施例６３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３０．１６。
【０１９０】
実施例６４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４０．１２。
【０１９１】
実施例６５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４１９．１３。
【０１９２】
実施例６６：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．１５。
【０１９３】
実施例６７：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．２。
【０１９４】
実施例６８：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−１−ベンジル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１９。
【０１９５】
実施例６９：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２３。
【０１９６】
実施例７０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３０．１５。
【０１９７】
実施例７１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０６．１１。
【０１９８】
実施例７２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１６．１６。
【０１９９】
実施例７３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．１８。
【０２００】
実施例７４：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６２．２。
【０２０１】
実施例７５：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３８．２３。
【０２０２】
実施例７６：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−２−メチル−プロピル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４８．１８。
【０２０３】
実施例７７：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２７．１８。
【０２０４】
実施例７８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５８．１。
【０２０５】
実施例７９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−３−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６８．１７。
【０２０６】
実施例８０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４７．２。
【０２０７】
実施例８１：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−メチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７６．２２。
【０２０８】
実施例８２：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−ベンジル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５２．２２。
【０２０９】
実施例８３：  ２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸（（ＲＳ）−１−｛［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−ブチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６２．２。
【０２１０】
実施例８４：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４１．２１。
【０２１１】
実施例８５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−４−メチル−２−［メチル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１９。
【０２１２】
実施例８６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７２．２２。
【０２１３】
実施例８７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−４−メチル−２−［（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８２．１９。
【０２１４】
実施例８８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．２１。
【０２１５】
実施例８９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５９．２。
【０２１６】
実施例９０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２３．２。
【０２１７】
実施例９１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３３．１４。
【０２１８】
実施例９２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．２。
【０２１９】
実施例９３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．２１。
【０２２０】
実施例９４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２２。
【０２２１】
実施例９５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−２−シクロプロピル−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３５．１３。
【０２２２】
実施例９６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−フェニル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．１７。
【０２２３】
実施例９７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．２。
【０２２４】
実施例９８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８５．２３。
【０２２５】
実施例９９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ブチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３７．２３。
【０２２６】
実施例１００：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（ＲＳ）−２−［ベンジル−（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５１．１５。
【０２２７】
実施例１０１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９２．１８。
【０２２８】
実施例１０２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０６．１９。
【０２２９】
実施例１０３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１７。
【０２３０】
実施例１０４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８１．１８。
【０２３１】
実施例１０５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．１６。
【０２３２】
実施例１０６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９７．１７。
【０２３３】
実施例１０７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．１７。
【０２３４】
実施例１０８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５００．５３。
【０２３５】
実施例１０９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６７．１７。
【０２３６】
実施例１１０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６０．０５。
【０２３７】
実施例１１１：  
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４６．０７。
【０２３８】
実施例１１２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８４．１６。
【０２３９】
実施例１１３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３４．０８。
【０２４０】
実施例１１４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８４．１７。
【０２４１】
実施例１１５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３４．０９。
【０２４２】
実施例１１６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．９９。
【０２４３】
実施例１１７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１８。
【０２４４】
実施例１１８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９１．１７。
【０２４５】
実施例１１９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９４．１９。
【０２４６】
実施例１２０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８０．１９。
【０２４７】
実施例１２１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５９．２３。
【０２４８】
実施例１２２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５９．２２。
【０２４９】
実施例１２３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６３．２。
【０２５０】
実施例１２４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８６．２２。
【０２５１】
実施例１２５：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５００．１５。
【０２５２】
実施例１２６：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１６．２２。
【０２５３】
実施例１２７：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２３。
【０２５４】
実施例１２８：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．２。
【０２５５】
実施例１２９：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９１．２１。
【０２５６】
実施例１３０：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．２。
【０２５７】
実施例１３１：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．１７。
【０２５８】
実施例１３２：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．２２。
【０２５９】
実施例１３３：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５４．１。
【０２６０】
実施例１３４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３８．１１。
【０２６１】
実施例１３５：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７８．２。
【０２６２】
実施例１３６：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２８．１８。
【０２６３】
実施例１３７：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７８．２。
【０２６４】
実施例１３８：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２８．１６。
【０２６５】
実施例１３９：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９４．１６。
【０２６６】
実施例１４０：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９０．２２。
【０２６７】
実施例１４１：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．２。
【０２６８】
実施例１４２：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８８．２３。
【０２６９】
実施例１４３：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７４．２３。
【０２７０】
実施例１４４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５３．２５。
【０２７１】
実施例１４５：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５３．２７。
【０２７２】
実施例１４６：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５７．２４。
【０２７３】
実施例１４７：  ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７２．２２。
【０２７４】
実施例１４８：  ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８６．２１。
【０２７５】
実施例１４９：  ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０２．１２。
【０２７６】
実施例１５０：  ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．１９。
【０２７７】
実施例１５１：  ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６５．１８。
【０２７８】
実施例１５２：  ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７７．１９。
【０２７９】
実施例１５３：  ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６５．１８。
【０２８０】
実施例１５４：  ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８１．１４。
【０２８１】
実施例１５５：  ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４７．１８。
【０２８２】
実施例１５６：  ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４０．０８。
【０２８３】
実施例１５７：  ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２４．０６。
【０２８４】
実施例１５８：  ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６４．１８。
【０２８５】
実施例１５９：  ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．１４。
【０２８６】
実施例１６０：  ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６４．１８。
【０２８７】
実施例１６１：  ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．１４。
【０２８８】
実施例１６２：  ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８０．１５。
【０２８９】
実施例１６３：  ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７６．１９。
【０２９０】
実施例１６４：  ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７１．１８。
【０２９１】
実施例１６５：  ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７４．２２。
【０２９２】
実施例１６６：  ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６０．１９。
【０２９３】
実施例１６７：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３９．２１。
【０２９４】
実施例１６８：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３９．２２。
【０２９５】
実施例１６９：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４３．２。
【０２９６】
実施例１７０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０６．１７。
【０２９７】
実施例１７１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２０．２。
【０２９８】
実施例１７２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．１９。
【０２９９】
実施例１７３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．２。
【０３００】
実施例１７４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．１５。
【０３０１】
実施例１７５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１１．０７。
【０３０２】
実施例１７６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．１８。
【０３０３】
実施例１７７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１５．１２。
【０３０４】
実施例１７８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８１．１７。
【０３０５】
実施例１７９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７４．０４。
【０３０６】
実施例１８０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５８．０４。
【０３０７】
実施例１８１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９８．１６。
【０３０８】
実施例１８２：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４８．１５。
【０３０９】
実施例１８３：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９８．１７。
【０３１０】
実施例１８４：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４８．１５。
【０３１１】
実施例１８５：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．１３。
【０３１２】
実施例１８６：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．１３。
【０３１３】
実施例１８７：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０５．１６。
【０３１４】
実施例１８８：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０８．２。
【０３１５】
実施例１８９：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９４．２。
【０３１６】
実施例１９０：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７３．２３。
【０３１７】
実施例１９１：  ６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７３．２３。
【０３１８】
実施例１９２：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５００．０７。
【０３１９】
実施例１９３：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．２５。
【０３２０】
実施例１９４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３０．２４。
【０３２１】
実施例１９５：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８９．２３。
【０３２２】
実施例１９６：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９３．２。
【０３２３】
実施例１９７：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０５．２２。
【０３２４】
実施例１９８：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９３．２。
【０３２５】
実施例１９９：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．１７。
【０３２６】
実施例２００：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２３。
【０３２７】
実施例２０１：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０．１２。
【０３２８】
実施例２０２：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［（２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−シクロプロピルメチル−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５４．１１。
【０３２９】
実施例２０３：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９２．２。
【０３３０】
実施例２０４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４２．１１。
【０３３１】
実施例２０５：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９２．２１。
【０３３２】
実施例２０６：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４２．１２。
【０３３３】
実施例２０７：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０８．１８。
【０３３４】
実施例２０８：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０４．２２。
【０３３５】
実施例２０９：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛［５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−シクロプロピルメチル−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．２４。
【０３３６】
実施例２１０：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２−｛シクロプロピルメチル−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０２．１６。
【０３３７】
実施例２１１：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８８．２４。
【０３３８】
実施例２１２：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６７．２７。
【０３３９】
実施例２１３：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６７．２７。
【０３４０】
実施例２１４：  １−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７１．２５。
【０３４１】
実施例２１５：  ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９０．２。
【０３４２】
実施例２１６：  ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０４．２２。
【０３４３】
実施例２１７：  ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２０．２１。
【０３４４】
実施例２１８：  ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．２１。
【０３４５】
実施例２１９：  ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８３．１８。
【０３４６】
実施例２２０：  ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．１９。
【０３４７】
実施例２２１：  ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８３．１９。
【０３４８】
実施例２２２：  ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．２１。
【０３４９】
実施例２２３：  ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６５．２。
【０３５０】
実施例２２４：  ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５８．０５。
【０３５１】
実施例２２５：  ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４２．０４。
【０３５２】
実施例２２６：  ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８２．１８。
【０３５３】
実施例２２７：  ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３２．１７。
【０３５４】
実施例２２８：  ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８２．１８。
【０３５５】
実施例２２９：  ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９８．１５。
【０３５６】
実施例２３０：  ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９４．２。
【０３５７】
実施例２３１：  ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９２．２３。
【０３５８】
実施例２３２：  ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７８．２１。
【０３５９】
実施例２３３：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５７．２５。
【０３６０】
実施例２３４：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５７．２４。
【０３６１】
実施例２３５：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．２２。
【０３６２】
実施例２３６：  ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０４．２。
【０３６３】
実施例２３７：  ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１８．１５。
【０３６４】
実施例２３８：  ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３４．１３。
【０３６５】
実施例２３９：  ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９３．２１。
【０３６６】
実施例２４０：  ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９７．１７。
【０３６７】
実施例２４１：  ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０９．１９。
【０３６８】
実施例２４２：  ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．２。
【０３６９】
実施例２４３：  ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７２．０９。
【０３７０】
実施例２４４：  ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５６．０９。
【０３７１】
実施例２４５：  ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１８。
【０３７２】
実施例２４６：  ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４６．１７。
【０３７３】
実施例２４７：  ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１８。
【０３７４】
実施例２４８：  ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０８．１９。
【０３７５】
実施例２４９：  ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０３．０９。
【０３７６】
実施例２５０：  ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０６．２２。
【０３７７】
実施例２５１：  ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチル−｛２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９２．２２。
【０３７８】
実施例２５２：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７１．２５。
【０３７９】
実施例２５３：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７１．２５。
【０３８０】
実施例２５４：  ２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２４。
【０３８１】
実施例２５５：  ２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８６．２。
【０３８２】
実施例２５６：  ２−シクロプロピル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．９３。
【０３８３】
実施例２５７：  ２−シクロプロピル−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１６．２。
【０３８４】
実施例２５８：  ２−アミノ−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７５．２１。
【０３８５】
実施例２５９：  ２−アミノ−５−（３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．１８。
【０３８６】
実施例２６０：  ２−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９１．１９。
【０３８７】
実施例２６１：  ２−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．１８。
【０３８８】
実施例２６２：  ２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．１４。
【０３８９】
実施例２６３：  ２−アミノ−５−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６１．１９。
【０３９０】
実施例２６４：  ２−ブロモ−５−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５６．０７。
【０３９１】
実施例２６５：  ２−ブロモ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４０．０８。
【０３９２】
実施例２６６：  ５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７８．１７。
【０３９３】
実施例２６７：  ２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２８．１６。
【０３９４】
実施例２６８：  ５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７８．１９。
【０３９５】
実施例２６９：  ２−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２８．１６。
【０３９６】
実施例２７０：  ５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９４．１５。
【０３９７】
実施例２７１：  ５−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９０．２２。
【０３９８】
実施例２７２：  ５−（３−シアノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．１８。
【０３９９】
実施例２７３：  ５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８８．２２。
【０４００】
実施例２７４：  ２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボン酸｛２−［（ベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７４．２２。
【０４０１】
実施例２７５：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（３’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５３．２５。
【０４０２】
実施例２７６：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５３．２５。
【０４０３】
実施例２７７：  ベンゾフラン−４−カルボン酸｛２−［シクロプロピルメチル−（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−アミド。
ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５７．２２。
【０４０４】
ＩＩ．  生物学的アッセイ
イン  ヴィトロ  アッセイ
式（Ｉ）の化合物のオレキシン受容体拮抗活性は、以下の実験法の１つに従って測定される。
【０４０５】
実験方法：
ヒトオレキシン−１受容体及びヒトオレキシン−２受容体を発現しているチャイニーズハムスター卵巣（ＣＨＯ）細胞をそれぞれ３００μｇ/ｍｌのＧ４１８、１００Ｕ/ｍｌのペニシリン、１００μｇ/ｍｌのストレプトマイシン及び１０％熱不活性化牛胎児血清（ＦＣＳ）を含む培地（Ｌ−グルタミン含有ＨＡＭ  Ｆ−１２）で培養する。予め、ハンクス平衡塩溶液（ＨＢＳＳ）に溶解した１％ゼラチンで被覆した３８４穴の黒色の透明底の滅菌プレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ）に１穴当り２０、０００個の細胞を播種する。播種したプレートは、５％のＣＯ２下、３７℃で一晩インキュベートする。
【０４０６】
作働薬のヒトオレキシン−Ａを、ＭｅＯＨ：水（１：１）中の１ｍＭ保存溶液として調製し、アッセイでの使用に際しては、０．１％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ３及び２０ｍＭのＨＥＰＥＳを含むＨＢＳＳに、３ｎＭの最終濃度に希釈する。
【０４０７】
拮抗薬はＤＭＳＯに１０ｍＭの保存溶液として調製したのち、３８４穴のプレート中で、最初にＤＭＳＯ中に、次いで、０．１％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ３及び２０ｍＭのＨＥＰＥＳを含むＨＢＳＳ中に希釈する。
【０４０８】
アッセイの日に、染色バッファー５０ｍｌ（１％のＦＣＳ、２０ｍＭのＨＥＰＥＳ、０．３７５ｇ／ｌのＮａＨＣＯ３、５ｍＭのプロベネシド（シグマ）及び３μＭの蛍光カルシウム指示薬のｆｌｕｏ−４ＡＭ（１０％のプルロン酸を含むＤＭＳＯ中の１ｍＭ保存溶液）（モルキュラープローブス社製）を含むＨＢＳＳ）を各ウェルに添加する。
【０４０９】
その３８４穴セルプレートを３７℃で５０分間、５％ＣＯ２下でインキュベートし、続いて、測定前に、３０〜１２０分間、ＲＴにて平衡化する。
【０４１０】
蛍光イメージングプレートリーダー（ＦＬＩＰＲ２又はＦＬＩＰＲ  Ｔｅｔｒａ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ）内で、各ウェル１０μｌの容量の拮抗薬をプレートに添加し、１０分間インキュベートし、最後に各ウェル１０μｌの作働薬を加える。各ウェルの蛍光を１秒間隔で測定し、各蛍光ピークの高さを、拮抗薬をビークルに代えた３ｎＭのオレキシン−Ａによって誘発される蛍光ピークの高さと比較する。各拮抗薬に対して、ＩＣ５０値（作働薬による反応を５０％抑制するために必要とされる化合物の濃度）を測定する。最適化条件は、ピペット操作のスピード及び細胞分裂レジメの調整により確立した。化合物の、算出されるＩＣ５０値は、各日の細胞アッセイ操作により変動する。この種の変動は、当業者に既知である。
【０４１１】
すべての例示化合物の拮抗活性（ＩＣ５０値）は、ＯＸ１及び／又はＯＸ２受容体に関して、１０００ｎＭ未満である。２６７個の例示化合物のＩＣ５０値は、ＯＸ１受容体に関して、１．９−８６２６ｎＭの範囲内であり、１０個の化合物が、このアッセイにおいて、１００００ｎＭより大きなＩＣ５０値を示した。２７７個の例示化合物のＩＣ５０値は、ＯＸ２受容体に関して、０．６−１４７５ｎＭの範囲内であり、２個の化合物が、このアッセイにおいて、１００００ｎＭより大きなＩＣ５０値を示した。選択した化合物の拮抗活性を表１に示す。
【０４１２】
【表１】
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【０４１３】
【表２】
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【国際調査報告】
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