(57)【要約】  本発明は、Ｑ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｘ1，Ｒ7，Ｒ8，Ｍ及びＧ1nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
2010524848.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010524848.tif 000106
〔式中、
Ｘ1はＯ，ＮＲ3から独立に選択され；
Ｒ3は水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6アルキニル）、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル及び（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−アルキルシクロアルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ1は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがあるＯ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
Ｒ2は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝０）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は互いに独立に、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであるか、又はＲ7とＲ8が一緒になって下式の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化２】
2010524848.tif 000107
を形成し；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化３】
2010524848.tif 000108
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
式Ｉの化合物は両方の可能な立体異性体を包含し、そしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
【化４】
2010524848.tif 000109
がフェニル環のパラ位に存在し、Ｒ7とＲ8が互いに独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルから選択されるか又は一緒になって式
【化５】
2010524848.tif 000110
の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を表し、そしてＧ1nが水素である時、
【化６】
2010524848.tif 000111
は
【化７】
2010524848.tif 000112
であることはできず、
Ｘ1がＯである場合、Ｒ1はＯ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6アルキニル）、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキルにより表され；
Ｘ1−Ｒ2及びＲ1は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｒ5又はＲ6が（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9により表される場合、Ｒ9は水素を表すことはできず；
Ｇ1n基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできず；
Ｒ7，Ｒ8が
【化８】
2010524848.tif 000113
を表す場合、次の化合物は本発明から除外される：
３，４−ジメトキシ−Ｎ−〔４−〔１−〔〔（４−メトキシフェニル）アミノ〕カルボニル〕シクロペンチル〕フェニル〕ベンズアミド、
Ｎ−〔４−（１−シアノシクロペンチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド
という条件を有する〕
により表される化合物。
【請求項２】
式Ｉ−Ａ
【化９】
2010524848.tif 000114
〔式中、
Ｘ1はＯ，ＮＲ3から選択され；
Ｒ3は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル及び（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−アルキルシクロアルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ1は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがあるＯ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
Ｒ2は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は互いに独立に、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであるか、又はＲ7とＲ8が一緒になって下式の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化１０】
2010524848.tif 000115
を形成し；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化１１】
2010524848.tif 000116
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
式Ｉ−Ａの化合物は両方の可能な立体異性体を包含し、そしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｒ7とＲ8が互いに独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルから選択されるか又は一緒になって次の式
【化１２】
2010524848.tif 000117
の（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成することができ、そしてＧ1nが水素である時、
【化１３】
2010524848.tif 000118
は
【化１４】
2010524848.tif 000119
であることはできず、
Ｘ1がＯである場合、Ｒ1はＯ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキルにより表され；
Ｘ1−Ｒ2及びＲ1は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8が
【化１５】
2010524848.tif 000120
を表す場合、次の化合物は本発明から除外される：
３，４−ジメトキシ−Ｎ−〔４−〔１−〔〔（４−メトキシフェニル）アミノ〕カルボニル〕シクロペンチル〕フェニル〕ベンズアミド、
Ｎ−〔４−（１−シアノシクロペンチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド
という条件を有する〕
を有する、請求項１に記載の化合物、又はそれの医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉ−Ａ１
【化１６】
2010524848.tif 000121
〔式中、
Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝０）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は、下式
【化１７】
2010524848.tif 000122
の基から選択され；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化１８】
2010524848.tif 000123
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ１の化合物は２つの可能な立体異性体を包含し、そしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｒ7とＲ8が独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルから選択されるか、又は一緒になって下式の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化１９】
2010524848.tif 000124
を形成することができ、そしてＧ1nが水素である時、
【化２０】
2010524848.tif 000125
は
【化２１】
2010524848.tif 000126
であることはできず；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｒ5又はＲ6が（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9を表す場合、Ｒ9は水素を表してはならず；
Ｇ1n基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできず；
Ｒ7，Ｒ8が一緒になって
【化２２】
2010524848.tif 000127
を表す場合、下記化合物は本発明から除外される：
３，４−ジメトキシ−Ｎ−〔４−〔１−〔〔（４−メトキシフェニル）アミノ〕カルボニル〕シクロペンチル〕フェニル〕ベンズアミド；
Ｎ−〔４−（１−シアノシクロペンチル）フェニル〕−３，４−ｘジメトキシベンズアミド
という条件を有する〕
を有する、請求項２に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式Ｉ−Ａ２
【化２３】
2010524848.tif 000128
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化２４】
2010524848.tif 000129
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｇ11とＧ12が同時に水素を表す時、
【化２５】
2010524848.tif 000130
は
【化２６】
2010524848.tif 000131
であることはできず；
Ｇ11とＧ12基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｍが場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできない
という条件を有する〕
を有する、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式Ｉ−Ａ２−ａ
【化２７】
2010524848.tif 000132
〔上式中
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２ａの化合物は両方の可能な立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｇ11とＧ12が同時に水素を表す時、ｍは０に等しいことはない
により表される化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式Ｉ−Ａ２−ｂ
【化２８】
2010524848.tif 000133
上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
ＱはＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は下記のアリールもしくはヘテロアリールを表し：
【化２９】
2010524848.tif 000134
Ｇ2基は各々独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉ−Ａ２−ｂ１
【化３０】
2010524848.tif 000135
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ１の化合物は両方の可能な立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項６に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式Ｉ−Ａ２−ｂ２
【化３１】
2010524848.tif 000136
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−及び−Ｓ−から成る群より選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ5は独立に、更に１つのＧ2p基により置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ２の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項６に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式Ｉ−Ａ２−ｂ３
【化３２】
2010524848.tif 000137
〔上式中
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール又はアリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、Ｇ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ３の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項６に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式Ｉ−Ａ２−ｂ４
【化３３】
2010524848.tif 000138
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11は互いに独立に、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は各々独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、Ｇ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ４の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項６に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式Ｉ−Ｂ
【化３４】
2010524848.tif 000139
上式中
〔Ｘ1はＯ，ＮＲ3から選択され；
Ｒ3は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル及び（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−アルキルシクロアルキルから成る群より選択され；
Ｒ1は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがあるＯ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
Ｒ2は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6)アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝０）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は、独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルを表すか、又はＲ7とＲ8が一緒になって次の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化３５】
2010524848.tif 000140
を形成し；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化３６】
2010524848.tif 000141
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｘ1がＯである場合、Ｒ1はＯ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキルにより表され；
Ｘ1−Ｒ2及びＲ1は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ5又はＲ6が（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9を表す場合、Ｒ9は水素を表すことはなく；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｇ1n基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできない
という条件を有する〕
を有する、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
式Ｉ−Ｂ１
【化３７】
2010524848.tif 000142
〔上式中、
Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ０〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0−Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は下式
【化３８】
2010524848.tif 000143
から選択され；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化３９】
2010524848.tif 000144
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ１の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｇ1nは同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ5とＲ6が（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9を表す場合、Ｒ9は水素を表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできない
という条件を有する〕
を有する、請求項１１に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
式Ｉ−Ｂ２
【化４０】
2010524848.tif 000145
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化４１】
2010524848.tif 000146
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、１つのＧ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−，−Ｎ−，−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
式Ｉ−Ｂ２の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｇ11及びＧ12基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｍが場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできない
という条件を有する〕
を有する、請求項１２に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ｂ２
【化４２】
2010524848.tif 000147
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｎ又はＳ含有環はＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ａの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１３に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ
【化４３】
2010524848.tif 000148
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、又は下記のアリールもしくはヘテロアリールの１つ
【化４４】
2010524848.tif 000149
を表し；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ1、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択あれ、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１３に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ１
【化４５】
2010524848.tif 000150
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝，−Ｃ＝Ｃ−，−Ｃ（＝Ｏ）−，−Ｃ（＝Ｓ）−，−Ｃ−，−Ｏ−，−Ｎ＝，−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ5基は独立に、Ｇ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂ１の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１５に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ２
【化４６】
2010524848.tif 000151
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ5は独立に、１つのＧ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂ２の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１５に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ３
【化４７】
2010524848.tif 000152
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、１つのＧ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−であり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂ３の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ４
【化４８】
2010524848.tif 000153
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、１つのＧ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂ４の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１５に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
光学異性体として存在することができる化合物であって、ラセミ体混合物又は個々の光学異性体の一方もしくは両方である、請求項１〜１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が次の群：
ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンｚォイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−エチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−チオフェン−２−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
６−フルオロイミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−（４−｛２−〔２−（５−フルオロインドール−１−イル）アセチルアミノ〕−１，１−ジメチルエチル｝フェニル）−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−アセチルアミノ−１，１−ジメチルエチル）−３−エチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）−２−エチルフェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド
５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−ベンゾイルアミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
フラン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−｛４−〔１，１−ジメチル−２−（３−フェニルプロピオニルアミノ）エチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
チオフェン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−メチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−トリフルオロメチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−｛４−〔１，１−ジメチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）エチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔３，５−ジクロロ−４−（シアノジメチルメチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−｛４−〔２−（２−１Ｈ−インドール−３−イルアセチルアミノ）−１，１−ジメチルエチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−｛４−〔２−（シアノジメチルメチル）−３−ピリジン−３−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルブチル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｃ〕ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−２−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルブチル｝アミド
５−フルオロ−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−６−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−３−メチルブチル｝アミド、
５−クロロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリミジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔３−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド
及びそれの医薬上許容される塩
から成る群より選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が次の群：
１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−（４−（４−アセトアミド−２−メチルブタン−２−イル）−３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛１−〔３−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕シクロペンチルメチル｝アミド、
Ｎ−〔４−クロロ−３−（シアノジメチルメチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−ピリミジン−５−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−ピリジン−２−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−モルホリン−４−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−アセチルアミノ−１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジン−３−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−（３−ジメチルアミノプロピル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジンン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル｝アミド
及びそれの医薬上許容される塩
から成る群より選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
治療上有効な量の請求項１〜２２に記載の化合物と医薬上許容される担体及び／又は賦形剤とを含んで成る医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物における状態を治療又は予防する方法であって、それの治療又は予防はＦＳＨレセプターの負のアロステリックモジュレーターの効果により作用されるか又は促進され、そのような治療又は予防を必要とする哺乳動物に請求項１〜２３に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含んで成る方法。
【請求項２５】
女性又は男性の避妊方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の有効量を被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項２６】
子宮筋腫、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣障害、機能性子宮出血、ホルモン依存性癌、前立腺癌、子宮癌、乳癌及び卵巣癌；又は骨粗しょう症から成る群より選択された疾患の治療又は予防方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の治療上有効な量を、そのような治療又は予防を必要とする被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
男性又は女性を含む哺乳動物における生殖能力抑制に有用な方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の有効量を被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項２８】
子宮筋腫、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣障害、機能性子宮出血の治療又は予防に有用な方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の有効量を被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項２９】
ホルモン依存性癌、前立腺癌、子宮癌、乳癌及び卵巣癌の治療に有用な方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の有効量を被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項３０】
骨粗しょう症の治療に有用な方法であって、請求項１〜２３の化合物／組成物の有効量を被検体に投与することを含んで成る方法。
【請求項３１】
請求項２４〜３０のいずれか一項に記載の治療又は予防用の医薬の製造における請求項１〜２３に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項３２】
請求項２４〜３０のいずれか一項に記載の治療又は予防に使用される、請求項１〜２３に記載の化合物／組成物。
【請求項３３】
ＦＳＨレセプターを画像診断するためのトレーサーを調製するための請求項１〜２２の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
【化１】
2010524848.tif 000003
【０００２】
本発明は、Ｑ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｘ1，Ｒ7，Ｒ8，Ｍ及びＧ1nは式Ｉに定義される通りである式Ｉの新規化合物を提供し；本発明化合物は、男性及び女性の避妊並びに濾胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）により媒介される別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモンのモジュレーターである。
【背景技術】
【０００３】
本発明は、濾胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）レセプターに対して負のアロステリックモジュレーター活性を有する化合物、特に式Ｉの化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに医療における前記化合物の使用に関する。
【０００４】
本発明は、代謝、温度調節、骨維持及び生殖過程をはじめとする様々な重要な身体機能に役立っている。卵巣と精巣の両方の正常な機能は、下垂体により合成されるゴナドトロピン（黄体形成ホルモン(ＬＨ)）、甲状腺刺激ホルモン（ＴＳＨ）及びＦＳＨに依存すると長い間認識されている。それらの下垂体ホルモンは糖タンパク質二量体であり、共通のα−サブユニットを共有しており、〜30 kDaの平均分子量を有する（Combarnous, Endocrine Review, 13, 670-691, 1992）。それらの作用は、Ｇタンパク質結合レセプター（GPCR）の大ファミリーの一員である特異的血漿膜タンパク質により媒介され、アデニルシクラーゼ系の活性化と二次メッセンジャーｃＡＭＰの細胞内レベルの上昇を引き起こす（Mukherjee他、Endocrinology, 137, 3234、 1966）。
【０００５】
女性では、女性生殖系は数個の区画の大規模な相互作用に依存する。糖タンパク質ホルモン、特にＬＳＨとＦＳＨは、卵巣に直接作用して顆粒膜細胞及び夾膜細胞の増殖と分化を誘導することにより特定の濾胞の発達を促進する。より詳しくは、卵巣夾膜細胞上に存在するＬＨレセプターのＬＨ媒介刺激が起こると、テストステロンが生成される。平行した方法で、卵巣の顆粒膜細胞上に存在するＦＳＨレセプターのＦＳＨ媒介活性化が、酵素アロマターゼの生成を誘導する。アロマターゼはテストステロンを濾胞成長、排卵及び子宮内膜増殖に必要なエストラジオールに変換する（概説についてはHsueh他、Rec. Prog. Horm. Res., 45, 209-227, 1989を酸所のこと）。そのような調節機構の発見は、効果的な避妊法の開発への幾つかの新しい機会を開いた。更に、女性ＦＳＨβ（ＦＳＨペプチドのβサブユニット上の変異）遺伝子ノックアウトマウスは、濾胞生成の遮断のために不妊である（Kumar他、Nat. Gen., 15, 201-204, 1997）。ある方法では、抵抗性卵巣症候群を有する女性は不妊である。それらの女性により経験される不妊性は、非機能的ＦＳＨレセプターの結果であり（Aittomaki他、Cell, 82, 959-968, 1995）、ＦＳＨレセプターのアンタゴニストが卵巣中の濾胞顆粒膜胞の増殖を制限する働きをし、従って避妊薬として作用するという仮説を再び強調する。生殖性の調節は主な公共的健康問題であり、ステロイド系避妊薬の開発以来女性の避妊の選択肢は増加していない。それらの化合物は、様々な組織中に存在する各エストロゲン又はプロゲステロンレセプターとして作用し、望ましくない副作用を引き起こし得る。周囲及び中心組織を攻撃することなくそれらの卵巣組織に対して特異的に作用するため、ＦＳＨレセプターアンタゴニストは新規非ステロイド系避妊アプローチを意味するだろう。
【０００６】
エストロゲン合成系に対するＦＳＨの調節機能のため、ＦＳＨアンタゴニストはエストロゲン関連疾患、例えば子宮筋腫、多嚢胞性卵巣障害、機能性子宮出血、乳癌及び卵巣癌の治療に有効であるかもしれない。更に、濾胞顆粒膜細胞の増殖が卵母細胞の健康及び発達に影響を及ぼすため、ＦＳＨアンタゴニストは、迅速に分裂する細胞を治療するためにデザインされた化学療法及び類似の治療法の共通な副作用である卵母細胞の枯渇を予防するのに有用かもしれない。
【０００７】
より最近になって、Sun他による研究は、閉経後骨粗しょう症を有する女性の骨塊の調節におけるＦＳＨの役割を調べた。彼らは、閉経及び卵巣欠損症中の過剰なＦＳＨがそれらの状態での付随する骨損失を説明し得ると提唱している。実際、ＦＳＨβとＦＳＨレセプターヌルマウスのどちらも幾つかの性腺機能低下症にも拘わらず骨損失を有する（Sun他、Cell, 125, 247-260, 2006）。それらのデータは、ＦＳＨアンタゴニストが骨粗しょう症の予防と治療に有用であることを示唆する。
【０００８】
男性では、ＦＳＨはセミノーマの完全性の原因であり、精子細胞の成熟のためにセルトリ細胞に対して作用する。雄ＦＳＨβヌルマウスは、小さい精巣を有し、減少した（75％）精巣上体精子を有する（Kumar他、Nat. Gen., 15, 201-204, 1997）一方、突発性の男性の不妊はＦＳＨ結合部位の減少に関連付けられるようである。加えて、選択的ＦＳＨ欠損を有する男性は、正常のテストステロンレベルを有する少精子症又は無精子症であり、正常な男性化が存在する（Lindstedt他、Clin. Lab. Med., 36, 664, 1998）。それらはステロイド系男性避妊薬を開発しようと試みる研究が現在幾つか存在するが、経口的には活性でなく、二次作用を誘導するかもしれない（Peterson他、Mol. Cell. Endocrin., 160, 203-217, 2000 ; Liu他、Endocrine, 13, 361-367, 2000）。従って、低分子量が男性の生殖細胞系列分裂の速度を変更する可能性がある。化学療法は精母細胞のような迅速に分裂する細胞を枯渇させることが知られているので、ＦＳＨアンタゴニストは精母細胞枯渇を予防する計画的な化学療法に有用かもしれない。
【０００９】
ＧＰＣＲに作用する選択的化合物を開発するための新たな道は、高度に保存されたオルトステリック結合部位とは異なる部位に結合することによりレセプターを調節する、アロステリック機構を通して作用する分子を同定することである。この概念は、一般にＧＰＣＲの生理学に大きな重要性を仮定するする。例えば、アロステリック分子は代謝調節型グルタミン酸レセプター、GABABレセプター（Urtwyler他、Mol. Pharmacol., 60, 963-971, 2001）、又はアデノシンレセプター（Gao他、Mini. Rev. Med. Chem., 5, 545-553, 2005）に対するCa2+感受性レセプターについて記載されている（Nemeth他、USP 6,031,003, 優先権WO 93/04373）（概説についてはMutel, Expert Opin. Ther. Patents 12:1-8, 2000を参照のこと）。それらのリガンドは、自身ではレセプターを活性化しないが、内因性アンタゴニストの能力及び／又は効能を増加させるか又は減少させる（概説についてはT. Kenakin, Mol. Interv., 4, 223-229, 2004 ; Christopoulos & Kenakin, Phatmacol. Review., 54, 323-374, 2002 ; May他、Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 47, 1-51, 2007を参照のこと）。治療理論として、負のアロステリックモジュレーターは、避妊薬アンタゴニストとして作用するオルトステリック結合部位に作用する化合物を上回る幾つかの利点を有すると期待される。アゴニストとアンタゴニストの間の競合が無いため、(i)阻害を誘導する化合物が必要でなく、従って負のアロステリックモジュレーターを過剰投与する潜在的問題を回避し、より高用量の化合物を投与可能にすること、ii)それらは飽和可能な拮抗作用を生じ、従って効果の期間から規模を解離すること；及び(iii) それらは同じファミリーの各レセプターサブタイプに特徴的なレセプター上の部位に結合するので、それらは高い選択性を付与するか又は特異性をも付与する。
【００１０】
ＦＳＨレセプターの負のアロステリックモジュレーターは、WO 04/056779, WO 04/056780（テトラヒドロキノリン）及びWO 02/70493（ビスアリール）において新規薬理学的存在物として最近浮かび上がっている。置換されたテトラヒドロキノリン誘導体ＦＳＨ−ＲアンタゴニストはWO 03/004028中に開示されている。チアゾリジノンＦＳＨ−Ｒアゴニスト及びアンタゴニストはWO 02/09705及びWO 02/09706中に開示されている。アリールスルホン酸ＦＳＨ−ＲアンタゴニストはWO 00/58276及びWO 00/58277中に開示されている。置換されたアミノアルキルアミド誘導体ＦＳＨ−ＲアンタゴニストはWO 01/4787中に記載されている。ＦＳＨ−Ｒアゴニスト活性は、WO 03/030726（チエノピリミジン）；WO 01/87287（ピラゾール）；及びWO 06/117370（ヘキサヒドロキノリン）中に開示されている。ＦＳＨ−Ｒアゴニストの例は、WO 05/087765（チアゾール）中に記載されている。ＦＳＨレセプターアンタゴニストはWO 06/135687（ピロロベンゾジアセピン）及びWO 07/017289（アシルトリプトファノール）中に開示されている。
【００１１】
国際特許公報WO 03/103655は、癌の治療処置のためのＮＦ−κb阻害剤としてオルト位にヒドロキシル基を有するＮ−フェニルサリチルアミドを開示している。シアノ、末端アミノメチル又は末端アミノカルボニルと組み合わせてジェムジアルキル基を含む幾つかのパラ二置換フェニルアミドが、心臓及び循環器系疾患の治療に使われる剤として記載されている（EP 0358118）。国際特許公報WO 03/004467は、細胞増殖の阻害剤としてのアミノ−チアゾールベンズアミド誘導体を記載している。WO 04/108133中には、ヘテロ二環式環中にカルボニル基を含みそしてアミド結合により置換フェニルに連結されているＶＲ１レセプターモジュレーターが提供されている。
【００１２】
具体的に開示された化合物はいずれも本発明の化合物と構造的に無関係である。
【発明の概要】
【００１３】
本発明によれば、一般式Ｉの新規化合物
【化２】
2010524848.tif 000004
【００１４】
又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物が提供される。
式中、
Ｘ1はＯ，ＮＲ3から独立に選択され；
【００１５】
Ｒ3は独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6アルキニル）、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ2〜Ｃ6）アルｋニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル及び（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−アルキルシクロアルキルから成る群より独立に選択され；
【００１６】
Ｒ1は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがあるＯ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
【００１７】
Ｒ2は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
【００１８】
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
【００１９】
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
【００２０】
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
【００２１】
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝０）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
【００２２】
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
【００２３】
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
【００２４】
Ｒ7及びＲ8は独立に、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであるか、又はＲ7とＲ8が一緒になって次の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【００２５】
【化３】
2010524848.tif 000005
を形成し；
【００２６】
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
【００２７】
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
【００２８】
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール環から成る群より選択され；ここでＲ12，Ｒ13中の各置換可能な炭素原子は場合により水素、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ4）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ＯＲ14、ＳＲ14、ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ14Ｒ15、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ14Ｒ15、ＮＲ14Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ14、Ｃ（＝ＮＲ14）−ＮＲ15により更に置換されることがあり；ここでＲ14とＲ15は互いに独立にＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロから選択され；
【００２９】
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ