(57)【要約】本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化３５７】
2010535762.tif 000379
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ５およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
式（Ｉ）中、破線
【化３５８】
2010535762.tif 000380
は、（ａ）唯一の任意選択の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意選択の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意選択の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）窒素（ＮＲ２部分の）と環炭素との間に任意選択の結合が存在する場合には、Ｒ１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ１２部分はない）という条件で任意選択の結合を表し、
Ｒ１（Ｒ１が、Ｒ２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルのＲ１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ２（Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ３（Ｒ３が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ５（Ｒ５が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１で任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【化３５９】
2010535762.tif 000381
【化３６０】
2010535762.tif 000382
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１２基は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合してない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【化３６１】
2010535762.tif 000383
を形成する場合もあり、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことながら、あるＲ２１基での任意選択のＲ２２置換は、任意のその他のＲ２１基での任意選択のＲ２２置換と無関係であり、同一のＲ２１基上に２以上の任意選択のＲ２２置換基がある場合には、各任意選択のＲ２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｕが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、
【化３６２】
2010535762.tif 000384
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０が
【化３６３】
2010535762.tif 000385
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がアリール−であり、前記アリール−が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０が、
【化３６４】
2010535762.tif 000386
であり、Ｒ１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がアリール−であり、メトキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０が、
【化３６５】
2010535762.tif 000387
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１０が、
【化３６６】
2010535762.tif 000388
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリール−部分が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールアルキル、非置換アリール−およびアリール−が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３６７】
2010535762.tif 000389
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３６８】
2010535762.tif 000390
【化３６９】
2010535762.tif 000391
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７０】
2010535762.tif 000392
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７１】
2010535762.tif 000393
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７２】
2010535762.tif 000394
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７３】
2010535762.tif 000395
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７４】
2010535762.tif 000396
であり、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７５】
2010535762.tif 000397
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７６】
2010535762.tif 000398
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７７】
2010535762.tif 000399
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３７８】
2010535762.tif 000400
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３７９】
2010535762.tif 000401
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【化３８０】
2010535762.tif 000402
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【化３８１】
2010535762.tif 000403
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、
【化３８２】
2010535762.tif 000404
【化３８３】
2010535762.tif 000405
【化３８４】
2010535762.tif 000406
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８５】
2010535762.tif 000407
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して、
【化３８６】
2010535762.tif 000408
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、
【化３８７】
2010535762.tif 000409
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
【化３８８】
2010535762.tif 000410
からなる互変異性体の群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
【化３８９】
2010535762.tif 000411
からなる群から選択され、
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、
【化３９０】
2010535762.tif 000412
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、
【化３９１】
2010535762.tif 000413
からなる群から独立に選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（Ｒ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（Ｓ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
（Ｒ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｓ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｂ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｃ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｆ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｆ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｆ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｆ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｆ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｆ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｆ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｆ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｆ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｆ１８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｆ１９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｊ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｊ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７６】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項７７】
有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７８】
有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
【請求項７９】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８０】
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８１】
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種以上の化合物をさらに含む、請求項７５に記載の組成物。
【請求項８２】
前記コリンエステラーゼ阻害薬が、塩酸ドネペジルである、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８３】
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８４】
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
【請求項８５】
中枢神経系の障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８６】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８７】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８８】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項８９】
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９０】
（１）γセクレターゼを調節する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（２）１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（３）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（４）軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、
（５）緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（６）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（７）脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（８）認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（９）小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１０）脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１１）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項９１】
ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症薬、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分の使用をさらに含む、請求項８７に記載の方法。
【請求項９２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の
（１）１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤、または
（２）塩酸ドネペジル、または
（３）Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物、または
（４）１種以上のＢＡＣＥ阻害剤、または
（５）エクセロン、または
（６）コグネックス、または
（７）タウキナーゼ阻害剤、または
（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤、または
（９）１種の抗Ａβワクチン接種、または
（１０）１種以上のＡＰＰリガンド、または
（１１）インスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシン、または
（１２）１種以上のコレステロール低下剤、または
（１３）スタチンおよびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１種以上のコレステロール低下剤、または
（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される、１種以上のコレステロール低下剤、または
（１５）１種以上のフィブラート、または
（１６）クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１種以上のフィブラート、または
（１７）１種以上のＬＸＲアゴニスト、または
（１８）１種以上のＬＲＰ模倣体、または
（１９）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、または
（２０）１種以上のニコチン性受容体アゴニスト、または
（２１）１種以上のＨ３受容体アンタゴニスト、または
（２２）１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、または
（２３）１種以上のｈｓｐ９０阻害剤、または
（２４）１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、または
（２５）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５もしくは陽性アロステリックモジュレーターもしくはアゴニスト、または
（２６）１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、または
（２７）１種以上の神経炎症を低減し得る抗炎症薬、または
（２８）１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、または
（２９）１種以上のＰＡＩ−１阻害剤、または
（３０）１種以上の、Ａβ流出を誘導し得る薬剤、または
（３１）ゲルソリン
と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与するステップを含む方法。
【請求項９５】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項１の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項９６】
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項４８に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項４８の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への参照
この出願は、２００７年８月６日に出願された、米国仮出願第６０／９５４１７８号の利益を主張する。
【０００２】
発明の分野
本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な、ある種の複素環式化合物、該化合物を含む薬学的組成物、ならびにたとえば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、およびアミロイドタンパク質の堆積に関連する他の疾患のような中枢神経系障害を含む種々の疾患を処置する該化合物および組成物を使用して処置する方法に関する。それらは、アミロイドベータ（以下、Ａβと言う）産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなＡβによって引き起こされる疾患の処置に有効である。
【背景技術】
【０００３】
アルツハイマー病は、神経細胞の変性および喪失、また老人斑の形成および神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤に代表される症状改善剤を使用する対症療法に限定され、疾患の進行を阻止する基本的な治療薬は開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬をつくるために、病的状態の発症の原因を制御する方法が必要とされている。
【０００４】
アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（以下、ＡＰＰと言う）は、神経細胞の変性および喪失、ならびに認知症的状態の発症に深く関与していると考えられている（たとえば、可逆記憶喪失の分子基礎を示唆する、非特許文献１参照）。
【０００５】
非特許文献２で、Ａβタンパク質の主成分は、４０個のアミノ酸で構成されるＡβ４０と、Ｃ末端に２個のさらなるアミノ酸を有するＡβ４２であることを示唆する。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向にあり（たとえば、非特許文献３を参照のこと）、老人斑の主成分を構成する（たとえば、非特許文献４を参照のこと。また、非特許文献５も参照のこと）。
【０００６】
さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増加させることが知られている（たとえば、非特許文献６も参照のこと。また、非特許文献７および非特許文献８も参照のこと）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するか、または疾患を予防するための薬剤として期待される。
【０００７】
これらのＡβ類は、ＡＰＰがベータセクレターゼによって切断され、続いてガンマセクレターゼによって切断されることによって産生する。このことを考慮して、Ａβ類の産生を減らす目的で、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤をつくることが試みられている。すでに公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチド類またはＬ−６８５，４５８のようなペプチド模倣体である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体（ａｓｐａｒｔｙｌ  ｐｒｏｔｅａｓｅ  ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ  ｓｔａｌｅ  ｍｉｍｉｃ）は、アミロイドβ−タンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ａｕｇ．  １，２０００，３９（３０），ｐ．８６９８−８７０４）。
【０００８】
また、本発明に関連して興味のあるものとして、特許文献１（Ｅｉｓａｉ，２００７年５月２４日公開）；特許文献２（Ｅｉｓａｉ，２００７年５月２４日公開）；特許文献３（Ｅｉｓａｉ，２００６年１月５日公開）；特許文献４（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ，２００５年１１月２４日公開）；特許文献５（ＣｅｌｌＺｏｍｅ  ＡＧ，２００６年５月４日公開）；特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年１２月２３日公開）；特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年８月２６日公開）；特許文献８（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５年２月２３日公開）および特許文献９（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００６年１月５日公開）がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書
【特許文献２】米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書
【特許文献３】米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書
【特許文献４】国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット
【特許文献５】国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット
【特許文献６】国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット
【特許文献７】国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット
【特許文献８】米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書
【特許文献９】国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Ｋｌｅｉｎ  Ｗ  Ｌ，ら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ，Ｓｅｐ．２，２００３，１００（１８），ｐ．１０４１７−２２
【非特許文献２】Ｎｉｔｓｃｈ  Ｒ  Ｍ、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｇａｉｎｓｔ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ｓｌｏｗ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ，Ｍａｙ  ２２，２００３，３８（４），ｐ．５４７−５５４
【非特許文献３】Ｊａｒｒｅｌｌ  Ｊ  Ｔら，「Ｔｈｅ  ｃａｒｂｏｘｙ  ｔｅｒｍｉｎｕｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  β  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｓｅｅｄｉｎｇ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｍａｙ  １１，１９９３，３２（１８），ｐ．４６９３−４６９７
【非特許文献４】Ｇｌｅｎｎｅｒ  ＧＧ，ら，「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ  ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｏｖｅｌ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｙ  １６，１９８４，１２０（３），ｐ．８８５−９０
【非特許文献５】Ｍａｓｔｅｒｓ  Ｃ  Ｌ，ら，「Ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅ  ｃｏｒｅ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ」、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ，Ｊｕｎｅ  １９８５，８２（１２），ｐ．４２４５−４２４９
【非特許文献６】Ｇｏｕｒａｓ  Ｇ  Ｋ，ら，「Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ  Ａβ１４２  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒａｉｎ」、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｊａｎｕａｒｙ  ２０００，１５６（１），ｐ．１５−２０
【非特許文献７】Ｓｃｈｅｕｎｅｒ  Ｄ，ら，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ａｕｇｕｓｔ  １９９６，２（８），ｐ．８６４−８７０
【非特許文献８】Ｆｏｒｍａｎ  Ｍ  Ｓら，「Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｍｕｔａｎｔ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｏｎ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｎｓ  ａｎｄ  ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ  ｃｅｌｌｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｄｅｃ．  １９，１９９７，２７２（５１），ｐ．３２２４７−３２２５３
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
Ａβと関連する疾患および障害を処置するための、新しい化合物、製剤、処置および治療法への必要性がある。したがって、本発明の目的は、そのような疾患および障害の処置、予防または寛解に有用な化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
多くの実施形態において、本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用してＡβと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。
【００１３】
本発明の化合物（式（Ｉ））は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、アルツハイマー病、軽度の認知機能障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  １０４、１３４４４−１３４４９（２００７））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆｏｌｄｉｎｇ  Ｄｉｓｏｒｄ．８、ｓｕｐｐｌ．１、３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳炎症（Ｍ  Ｐ  Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９５、６４４８−５３（１９９８））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｉｎｇ、６６３−６７３、２４、２００３）のような疾患の治療および予防において有用であり得る。
【００１４】
したがって、本発明は、次式：
【００１５】
【化１】
2010535762.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｕ、ＷおよびＸは各々、独立に選択され、以下に定義するとおりである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００１６】
式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）のような疾患の治療および予防において有用であり得る。
【００１７】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００１８】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩も提供する。
【００１９】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルも提供する。
【００２０】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物も提供する。
【００２１】
本発明はまた、単離された純粋な形の式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００２２】
本発明はまた、純粋な形の式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００２３】
本発明はまた、単離された形の式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００２４】
本発明はまた、化合物Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１も提供する。
【００２５】
本発明はまた、化合物（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３も提供する。
【００２６】
本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、エステルまたは溶媒和物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物も提供する。
【００２７】
本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物も提供する。
【００２８】
本発明はまた、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００２９】
本発明はまた、γセクレターゼを調節する（阻害する、遮断するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３０】
本発明はまた、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３１】
本発明はまた、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３２】
本発明はまた、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３３】
本発明はまた、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３４】
本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３５】
本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００３６】
本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００３７】
本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００３８】
本発明はまた、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せも提供する。
【００３９】
本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００４０】
本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４１】
本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４２】
本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００４３】
本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。
【００４４】
本発明はまた、（１）γセクレターゼを調節するための、または（２）１種以上の神経変性疾患を治療するための、または（３）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するための、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。前記併用療法は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップと、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬活性成分（例えば、薬物）を投与するステップとを含む方法を対象とする。
【００４５】
本発明はまた、軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４６】
本発明はまた、緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４７】
本発明はまた、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４８】
本発明はまた、脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００４９】
本発明はまた、認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００５０】
本発明はまた、小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００５１】
本発明はまた、脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００５２】
本発明はまた、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。
【００５３】
本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせた組合せを含む薬剤組成物も提供する。前記薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。
【００５４】
本発明はまた、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。
【００５５】
本発明はまた、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（下記のとおり）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。
【００５６】
本発明はまた、前記化合物が、次式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、以上および以下に開示したいずれかの方法も提供する。
【００５７】
本発明はまた、前記化合物が、次式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、以上および以下に開示したいずれかの薬剤組成物も提供する。
【発明を実施するための形態】
【００５８】
詳細な説明
一実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（その様々な部分は上述されている）を開示する。
【００５９】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【００６０】
【化２】
2010535762.tif 000003
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉｉ）Ｒ６およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉｉ）Ｒ１４およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【００６１】
【化３】
2010535762.tif 000004
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【００６２】
【化４】
2010535762.tif 000005
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１（Ｒ１が、Ｒ２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２（Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ５（Ｒ５が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３（Ｒ３が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【００６３】
【化５】
2010535762.tif 000006
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００６４】
【化６】
2010535762.tif 000007
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ６、Ｒ６およびＲ５、Ｒ２およびＲ１４、Ｒ３およびＲ１４、Ｒ１４およびＲ５もしくはＲ３およびＲ６が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分、またはＲ３およびＲ６が結合して形成された５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキルもしくは５〜８員のシクロアルケニル部分は各々、独立に非置換であるかまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるかまたはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【００６５】
「（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉｉ）Ｒ６およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉｉ）Ｒ１４およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され」という上記の内容は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）、（ｖｉ）および（ｖｉｉ）の発生が相互排他的であるということ、およびいかなる所与のときでも（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）（ｖｉ）および（ｖｉｉ）のうちの１つだけが起こり得るということを意味する。
【００６６】
Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００６７】
Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００６８】
Ｒ６およびＲ５が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００６９】
Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００７０】
Ｒ３およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００７１】
Ｒ３およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００７２】
Ｒ１４およびＲ５が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。
【００７３】
したがって、一実施形態において、本出願は、
式（Ｉ）：
【００７４】
【化７】
2010535762.tif 000008
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ５およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
式（Ｉ）中、破線
【００７５】
【化８】
2010535762.tif 000009
は、（ａ）唯一の任意の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）（ＮＲ２部分の）窒素と環炭素との間の任意の結合が存在する場合には、Ｒ１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ１２部分はない）という条件での任意の結合を表し、
Ｒ１（Ｒ１が、Ｒ２と結合していない場合）はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ２（Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ３（Ｒ３が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−Ｒ３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ５（Ｒ５が、Ｒ６またはＲ１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−Ｒ６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１で任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【００７６】
【化９】
2010535762.tif 000010
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ１２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールへテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００７７】
【化１０】
2010535762.tif 000011
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことであるが、あるＲ２１基での任意のＲ２２置換は、いかなるその他のＲ２１基での任意のＲ２２置換から独立であり、同一のＲ２１基上に２個以上の任意のＲ２２置換基がある場合には、各任意のＲ２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【００７８】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【００７９】
【化１１】
2010535762.tif 000012
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【００８０】
【化１２】
2010535762.tif 000013
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【００８１】
【化１３】
2010535762.tif 000014
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【００８２】
【化１４】
2010535762.tif 000015
【００８３】
【化１５】
2010535762.tif 000016
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００８４】
【化１６】
2010535762.tif 000017
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ１およびＲ２が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【００８５】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【００８６】
【化１７】
2010535762.tif 000018
［式中、
Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【００８７】
【化１８】
2010535762.tif 000019
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【００８８】
【化１９】
2010535762.tif 000020
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、−ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【００８９】
【化２０】
2010535762.tif 000021
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００９０】
【化２１】
2010535762.tif 000022
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ２およびＲ６が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【００９１】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【００９２】
【化２２】
2010535762.tif 000023
［式中、
Ｒ６およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｎ（Ｒ５）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【００９３】
【化２３】
2010535762.tif 000024
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【００９４】
【化２４】
2010535762.tif 000025
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【００９５】
【化２５】
2010535762.tif 000026
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【００９６】
【化２６】
2010535762.tif 000027
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ６およびＲ５が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【００９７】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【００９８】
【化２７】
2010535762.tif 000028
［式中、
Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
【００９９】
【化２８】
2010535762.tif 000029
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０１００】
【化２９】
2010535762.tif 000030
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【０１０１】
【化３０】
2010535762.tif 000031
【０１０２】
【化３１】
2010535762.tif 000032
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【０１０３】
【化３２】
2010535762.tif 000033
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ２およびＲ１４が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０１０４】
別の実施形態では、本出願は、
次式：
【０１０５】
【化３３】
2010535762.tif 000034
［式中、
Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
【０１０６】
【化３４】
2010535762.tif 000035
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０１０７】
【化３５】
2010535762.tif 000036
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ３と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【０１０８】
【化３６】
2010535762.tif 000037
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【０１０９】
【化３７】
2010535762.tif 000038
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ３およびＲ１４が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０１１０】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０１１１】
【化３８】
2010535762.tif 000039
［式中、
Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【０１１２】
【化３９】
2010535762.tif 000040
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０１１３】
【化４０】
2010535762.tif 000041
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【０１１４】
【化４１】
2010535762.tif 000042
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【０１１５】
【化４２】
2010535762.tif 000043
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ３およびＲ６が結合して形成された５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０１１６】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０１１７】
【化４３】
2010535762.tif 000044
［式中、
Ｒ１４およびＲ５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｎ（Ｒ５）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
【０１１８】
【化４４】
2010535762.tif 000045
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０１１９】
【化４５】
2010535762.tif 000046
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−。アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ５と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：
【０１２０】
【化４６】
2010535762.tif 000047
【０１２１】
【化４７】
2010535762.tif 000048
［式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【０１２２】
【化４８】
2010535762.tif 000049
を形成してもよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ１４およびＲ５が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０１２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１２７】
本発明の別の実施形態では、、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１２８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１３０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換された、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１３２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１３５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１３６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換された、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１３８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１３９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１４２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１４４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１４５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１４６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１４７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１４８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１５４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１５５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１５６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１５９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１６０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１６１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１６２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１６７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１６８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１７０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１７１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１７３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１７４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１７５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１７６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１７７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１７８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１７９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１８０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１８５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０１８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分はヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１８９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１９１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０１９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１９３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１９４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１９５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１９７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０１９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０１９９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２００】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２０３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２０４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２０６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基に任意に置換されている。
【０２０７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２０８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２１０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜１４員のアリール部分を形成する。
【０２１４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成する。
【０２１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成する。
【０２１６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２１９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。
【０２２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。
【０２２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。
【０２２２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。
【０２２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。
【０２２７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。
【０２２８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２３０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２３２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２３５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２３６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２３８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２３９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２４４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２４５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２４６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２５１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。
【０２５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２５３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２５４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２５５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２５６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２５７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。
【０２５８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２５９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２６０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２６１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２６２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。
【０２６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ５およびＲ１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている。
【０２６７】
別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２６８】
別の実施形態では、Ｘは−Ｎ（Ｒ１４）−である。
【０２６９】
別の実施形態では、Ｕは結合である。
【０２７０】
別の実施形態では、Ｒ８はＨである。
【０２７１】
別の実施形態では、Ｒ８はアルキルである。
【０２７２】
別の実施形態では、Ｒ８はメチルである。
【０２７３】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２７４】
【化４９】
2010535762.tif 000050
【０２７５】
【化５０】
2010535762.tif 000051
【０２７６】
【化５１】
2010535762.tif 000052
からなる群から選択される部分を形成する。
【０２７７】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０２７８】
【化５２】
2010535762.tif 000053
からなる群から選択される部分を形成する。
【０２７９】
別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、
【０２８０】
【化５３】
2010535762.tif 000054
を形成する。
【０２８１】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２８２】
【化５４】
2010535762.tif 000055
を形成する。
【０２８３】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２８４】
【化５５】
2010535762.tif 000056
を形成する。
【０２８５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２８６】
【化５６】
2010535762.tif 000057
を形成する。
【０２８７】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２８８】
【化５７】
2010535762.tif 000058
を形成する。
【０２８９】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２９０】
【化５８】
2010535762.tif 000059
を形成する。
【０２９１】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２９２】
【化５９】
2010535762.tif 000060
を形成する。
【０２９３】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２９４】
【化６０】
2010535762.tif 000061
を形成する。
【０２９５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０２９６】
【化６１】
2010535762.tif 000062
を形成する。
【０２９７】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０２９８】
【化６２】
2010535762.tif 000063
を形成する。
【０２９９】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３００】
【化６３】
2010535762.tif 000064
を形成する。
【０３０１】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３０２】
【化６４】
2010535762.tif 000065
を形成する。
【０３０３】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３０４】
【化６５】
2010535762.tif 000066
を形成する。
【０３０５】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３０６】
【化６６】
2010535762.tif 000067
を形成する。
【０３０７】
別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３０８】
【化６７】
2010535762.tif 000068
を形成する。
【０３０９】
別の実施形態では、Ｒ３およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３１０】
【化６８】
2010535762.tif 000069
を形成する。
【０３１１】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ１４は一緒に結合して、
【０３１２】
【化６９】
2010535762.tif 000070
を形成する。
【０３１３】
別の実施形態では、Ｒ３およびＲ６は一緒に結合して、
【０３１４】
【化７０】
2010535762.tif 000071
を形成する。
【０３１５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３１６】
【化７１】
2010535762.tif 000072
を形成する。
【０３１７】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３１８】
【化７２】
2010535762.tif 000073
を形成し、
これは、例えば、
【０３１９】
【化７３】
2010535762.tif 000074
に互変異性化することができる。
【０３２０】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３２１】
【化７４】
2010535762.tif 000075
を形成する。
【０３２２】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３２３】
【化７５】
2010535762.tif 000076
を形成し、
これは、例えば、
【０３２４】
【化７６】
2010535762.tif 000077
に互変異性化することができる。
【０３２５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３２６】
【化７７】
2010535762.tif 000078
を形成する。
【０３２７】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３２８】
【化７８】
2010535762.tif 000079
を形成し、
これは、例えば、
【０３２９】
【化７９】
2010535762.tif 000080
に互変異性化することができる。
【０３３０】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３３１】
【化８０】
2010535762.tif 000081
を形成する。
【０３３２】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３３３】
【化８１】
2010535762.tif 000082
を形成し、
これは、例えば、
【０３３４】
【化８２】
2010535762.tif 000083
に互変異性化することができる。
【０３３５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３３６】
【化８３】
2010535762.tif 000084
を形成する。
【０３３７】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３３８】
【化８４】
2010535762.tif 000085
を形成し、
これは、例えば、
【０３３９】
【化８５】
2010535762.tif 000086
に互変異性化することができる。
【０３４０】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３４１】
【化８６】
2010535762.tif 000087
を形成する。
【０３４２】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３４３】
【化８７】
2010535762.tif 000088
を形成し、
これは、例えば、
【０３４４】
【化８８】
2010535762.tif 000089
に互変異性化することができる。
【０３４５】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３４６】
【化８９】
2010535762.tif 000090
を形成する。
【０３４７】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３４８】
【化９０】
2010535762.tif 000091
を形成する。
【０３４９】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３５０】
【化９１】
2010535762.tif 000092
を形成する。
【０３５１】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３５２】
【化９２】
2010535762.tif 000093
を形成し
これは、例えば、
【０３５３】
【化９３】
2010535762.tif 000094
に互変異性化することができる。
【０３５４】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３５５】
【化９４】
2010535762.tif 000095
を形成する。
【０３５６】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３５７】
【化９５】
2010535762.tif 000096
を形成し、
これは、例えば、
【０３５８】
【化９６】
2010535762.tif 000097
に互変異性化することができる。
【０３５９】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３６０】
【化９７】
2010535762.tif 000098
を形成する。
【０３６１】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３６２】
【化９８】
2010535762.tif 000099
を形成し、
これは、例えば、
【０３６３】
【化９９】
2010535762.tif 000100
に互変異性化することができる。
【０３６４】
別の実施形態では、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３６５】
【化１００】
2010535762.tif 000101
を形成する。
【０３６６】
別の実施形態では、Ｒ４はＨであり、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合して、
【０３６７】
【化１０１】
2010535762.tif 000102
を形成し、
これは、例えば、
【０３６８】
【化１０２】
2010535762.tif 000103
に互変異性化することができる。
【０３６９】
したがって、本発明の別の実施形態は、
【０３７０】
【化１０３】
2010535762.tif 000104
の互変異性体を対象とし、前記互変異性体は、
【０３７１】
【化１０４】
2010535762.tif 000105
【０３７２】
【化１０５】
2010535762.tif 000106
からなる群から選択される。
【０３７３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール−であり、前記アリール−は、非置換である。
【０３７４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０３７５】
【化１０６】
2010535762.tif 000107
である。
【０３７６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール−であり、前記アリール−は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている。
【０３７７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０３７８】
【化１０７】
2010535762.tif 000108
であり、Ｒ１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている。
【０３７９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されているアリールである。
【０３８０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なる−ＯＲ１５基である。
【０３８１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールである。
【０３８２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ２１部分は、−ＯＲ１５である。
【０３８３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ２１部分で置換されているフェニルである。
【０３８４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なる−ＯＲ１５基である。
【０３８５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルである。
【０３８６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１部分は、−ＯＲ１５である。
【０３８７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１部分は、−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５は、アルキルである。
【０３８８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０３８９】
【化１０８】
2010535762.tif 000109
である。
【０３９０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０３９１】
【化１０９】
2010535762.tif 000110
であり、
ここで、前記−Ｒ１０−Ｒ９部分は、
【０３９２】
【化１１０】
2010535762.tif 000111
である。
【０３９３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なるハロである。
【０３９４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ２１部分は、Ｆである。
【０３９５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ２１部分は、ハロである。
【０３９６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ２１部分は、−ハロであり、前記ハロは、Ｆである。
【０３９７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、同一または異なるハロである。
【０３９８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ２１部分は、Ｆである。
【０３９９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１部分は、ハロである。
【０４００】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１部分は、−ハロであり、前記ハロは、Ｆである。
【０４０１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４０２】
【化１１１】
2010535762.tif 000112
である。
【０４０３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４０４】
【化１１２】
2010535762.tif 000113
であり、
ここで、前記−Ｒ１０−Ｒ９部分は、
【０４０５】
【化１１３】
2010535762.tif 000114
である。
【０４０６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４０７】
【化１１４】
2010535762.tif 000115
からなる群から選択される。
【０４０８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、非置換ヘテロアリールである。
【０４０９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。
【０４１０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、非置換ヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールは、ピリジルである。
【０４１１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４１２】
【化１１５】
2010535762.tif 000116
である。
【０４１３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４１４】
【化１１６】
2010535762.tif 000117
であり、
ここで、前記−Ｒ１０−Ｒ９部分は、
【０４１５】
【化１１７】
2010535762.tif 000118
である。
【０４１６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール−であり、前記アリール−は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている。
【０４１７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４１８】
【化１１８】
2010535762.tif 000119
であり、Ｒ１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている。
【０４１９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール−であり、メトキシで置換されている。
【０４２０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０４２１】
【化１１９】
2010535762.tif 000120
である。
【０４２２】
別の実施形態では、Ｒ９は、非置換ヘテロアリールである。
【０４２３】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。
【０４２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４２５】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロで置換されているアルキル（例えば、Ｆで置換されているアルキル、例えば、−ＣＨ２Ｆなど）、および−ＯＲ１５で置換されているアルキル（例えば、−ＯＲ１５で置換されているアルキル（ここで、Ｒ１５は、Ｈである）、すなわち、−ＣＨ２ＯＨなど）からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。
【０４２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４２７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４２８】
別の実施形態では、Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロで置換されているアルキル（例えば、Ｆで置換されているアルキル、例えば、−ＣＨ２Ｆなど）、および−ＯＲ１５で置換されているアルキル（例えば、−ＯＲ１５で置換されているアルキル（ここで、Ｒ１５は、Ｈである）、すなわち、−ＣＨ２ＯＨなど）からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。
【０４２９】
別の実施形態では、Ｒ９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。
【０４３０】
別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾール−１−イルである。
【０４３１】
別の実施形態では、Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである。
【０４３２】
別の実施形態では、Ｒ９は、
【０４３３】
【化１２０】
2010535762.tif 000121
である。
【０４３４】
別の実施形態では、Ｒ９は、
【０４３５】
【化１２１】
2010535762.tif 000122
である。
【０４３６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、アリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４３７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、フェニルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４３８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で置換されているフェニルであり、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４３９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４４０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているピリジルからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４４１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルであり、前記Ｒ９基は、１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０４４２】
別の実施形態では、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４３】
【化１２２】
2010535762.tif 000123
である。
【０４４４】
別の実施形態では、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４５】
【化１２３】
2010535762.tif 000124
である。
【０４４６】
別の実施形態では、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４７】
【化１２４】
2010535762.tif 000125
である。
【０４４８】
別の実施形態では、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４９】
【化１２５】
2010535762.tif 000126
である。
【０４５０】
別の実施形態では、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５１】
【化１２６】
2010535762.tif 000127
である。
【０４５２】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５３】
【化１２７】
2010535762.tif 000128
である。
【０４５４】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４５５】
【化１２８】
2010535762.tif 000129
である。
【０４５６】
別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、アリールアルキル−の前記アリール−部分は、１〜３個のハロゲン、非置換アリール−および１〜３個のハロゲンで置換されているアリールで置換されている。
【０４５７】
別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４５８】
【化１２９】
2010535762.tif 000130
からなる群から独立に選択される。
【０４５９】
別の実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される。
【０４６０】
別の実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される。
【０４６１】
別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキルである。
【０４６２】
別の実施形態では、Ｒ２１は、−アルキル−ＯＨである。
【０４６３】
別の実施形態では、Ｒ２１は、
【０４６４】
【化１３０】
2010535762.tif 000131
である。
【０４６５】
別の実施形態では、Ｒ２１は、
【０４６６】
【化１３１】
2010535762.tif 000132
である。
【０４６７】
別の実施形態では、Ｒ２１は、
【０４６８】
【化１３２】
2010535762.tif 000133
である。
【０４６９】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０４７０】
【化１３３】
2010535762.tif 000134
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
【０４７１】
【化１３４】
2010535762.tif 000135
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０４７２】
【化１３５】
2010535762.tif 000136
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４７３】
【化１３６】
2010535762.tif 000137
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０は、
【０４７４】
【化１３７】
2010535762.tif 000138
であり、
Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０４７５】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０４７６】
【化１３８】
2010535762.tif 000139
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
【０４７７】
【化１３９】
2010535762.tif 000140
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０４７８】
【化１４０】
2010535762.tif 000141
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４７９】
【化１４１】
2010535762.tif 000142
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０は、
【０４８０】
【化１４２】
2010535762.tif 000143
であり、
Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０４８１】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０４８２】
【化１４３】
2010535762.tif 000144
［式中、
Ｒ２およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、またはＲ２およびＲ１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【０４８３】
【化１４４】
2010535762.tif 000145
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０４８４】
【化１４５】
2010535762.tif 000146
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４８５】
【化１４６】
2010535762.tif 000147
からなる群から独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４（Ｒ１４が、Ｒ２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ６（Ｒ６が、Ｒ２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０は、
【０４８６】
【化１４７】
2010535762.tif 000148
であり、
Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分は、一緒に結合して、
【０４８７】
【化１４８】
2010535762.tif 000149
を形成する場合もあり、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２およびＲ１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ２およびＲ１４またはＲ２およびＲ６が一緒に結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２１基で置換されており、
ここで、Ｒ２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０４８８】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０４８９】
【化１４９】
2010535762.tif 000150
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、
【０４９０】
【化１５０】
2010535762.tif 000151
の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合
【０４９１】
【化１５１】
2010535762.tif 000152
が存在する、さらにまたＮ（Ｒ２）（Ｒ１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、
【０４９２】
【化１５２】
2010535762.tif 000153
からなる群から独立に選択され、
Ｒ３およびＲ６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４９３】
【化１５３】
2010535762.tif 000154
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０は、
【０４９４】
【化１５４】
2010535762.tif 000155
であり、
Ｒ９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０４９５】
別の実施形態は、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、
Ｒ１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４９６】
【化１５５】
2010535762.tif 000156
であり、
Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０４９７】
【化１５６】
2010535762.tif 000157
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が、
【０４９８】
【化１５７】
2010535762.tif 000158
であり、
Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである
式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０４９９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５００】
【化１５８】
2010535762.tif 000159
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５０１】
【化１５９】
2010535762.tif 000160
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５０２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５０３】
【化１６０】
2010535762.tif 000161
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５０４】
【化１６１】
2010535762.tif 000162
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５０５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５０６】
【化１６２】
2010535762.tif 000163
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５０７】
【化１６３】
2010535762.tif 000164
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５０８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５０９】
【化１６４】
2010535762.tif 000165
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５１０】
【化１６５】
2010535762.tif 000166
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５１１】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５１２】
【化１６６】
2010535762.tif 000167
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５１３】
【化１６７】
2010535762.tif 000168
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５１４】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５１５】
【化１６８】
2010535762.tif 000169
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５１６】
【化１６９】
2010535762.tif 000170
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５１７】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５１８】
【化１７０】
2010535762.tif 000171
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５１９】
【化１７１】
2010535762.tif 000172
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５２０】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５２１】
【化１７２】
2010535762.tif 000173
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５２２】
【化１７３】
2010535762.tif 000174
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５２３】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５２４】
【化１７４】
2010535762.tif 000175
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５２５】
【化１７５】
2010535762.tif 000176
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５２６】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５２７】
【化１７６】
2010535762.tif 000177
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５２８】
【化１７７】
2010535762.tif 000178
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５２９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５３０】
【化１７８】
2010535762.tif 000179
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５３１】
【化１７９】
2010535762.tif 000180
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５３２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５３３】
【化１８０】
2010535762.tif 000181
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５３４】
【化１８１】
2010535762.tif 000182
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５３５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５３６】
【化１８２】
2010535762.tif 000183
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５３７】
【化１８３】
2010535762.tif 000184
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５３８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５３９】
【化１８４】
2010535762.tif 000185
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５４０】
【化１８５】
2010535762.tif 000186
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５４１】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５４２】
【化１８６】
2010535762.tif 000187
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５４３】
【化１８７】
2010535762.tif 000188
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５４４】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５４５】
【化１８８】
2010535762.tif 000189
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５４６】
【化１８９】
2010535762.tif 000190
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５４７】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５４８】
【化１９０】
2010535762.tif 000191
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５４９】
【化１９１】
2010535762.tif 000192
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５５０】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ１およびＲ２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５５１】
【化１９２】
2010535762.tif 000193
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５５２】
【化１９３】
2010535762.tif 000194
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５５３】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５５４】
【化１９４】
2010535762.tif 000195
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５５５】
【化１９５】
2010535762.tif 000196
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５５６】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５５７】
【化１９６】
2010535762.tif 000197
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５５８】
【化１９７】
2010535762.tif 000198
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５５９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５６０】
【化１９８】
2010535762.tif 000199
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５６１】
【化１９９】
2010535762.tif 000200
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５６２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５６３】
【化２００】
2010535762.tif 000201
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５６４】
【化２０１】
2010535762.tif 000202
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５６５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５６６】
【化２０２】
2010535762.tif 000203
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５６７】
【化２０３】
2010535762.tif 000204
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５６８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５６９】
【化２０４】
2010535762.tif 000205
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５７０】
【化２０５】
2010535762.tif 000206
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５７１】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５７２】
【化２０６】
2010535762.tif 000207
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５７３】
【化２０７】
2010535762.tif 000208
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５７４】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５７５】
【化２０８】
2010535762.tif 000209
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５７６】
【化２０９】
2010535762.tif 000210
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５７７】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５７８】
【化２１０】
2010535762.tif 000211
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５７９】
【化２１１】
2010535762.tif 000212
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５８０】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５８１】
【化２１２】
2010535762.tif 000213
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５８２】
【化２１３】
2010535762.tif 000214
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５８３】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５８４】
【化２１４】
2010535762.tif 000215
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５８５】
【化２１５】
2010535762.tif 000216
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５８６】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５８７】
【化２１６】
2010535762.tif 000217
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５８８】
【化２１７】
2010535762.tif 000218
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５８９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５９０】
【化２１８】
2010535762.tif 000219
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５９１】
【化２１９】
2010535762.tif 000220
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５９２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５９３】
【化２２０】
2010535762.tif 000221
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５９４】
【化２２１】
2010535762.tif 000222
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５９５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５９６】
【化２２２】
2010535762.tif 000223
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０５９７】
【化２２３】
2010535762.tif 000224
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０５９８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０５９９】
【化２２４】
2010535762.tif 000225
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６００】
【化２２５】
2010535762.tif 000226
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６０１】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６０２】
【化２２６】
2010535762.tif 000227
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６０３】
【化２２７】
2010535762.tif 000228
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６０４】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６０５】
【化２２８】
2010535762.tif 000229
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６０６】
【化２２９】
2010535762.tif 000230
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６０７】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６０８】
【化２３０】
2010535762.tif 000231
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６０９】
【化２３１】
2010535762.tif 000232
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６１０】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６１１】
【化２３２】
2010535762.tif 000233
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６１２】
【化２３３】
2010535762.tif 000234
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６１３】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６１４】
【化２３４】
2010535762.tif 000235
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６１５】
【化２３５】
2010535762.tif 000236
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６１６】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６１７】
【化２３６】
2010535762.tif 000237
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６１８】
【化２３７】
2010535762.tif 000238
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６１９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６２０】
【化２３８】
2010535762.tif 000239
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６２１】
【化２３９】
2010535762.tif 000240
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６２２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６２３】
【化２４０】
2010535762.tif 000241
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６２４】
【化２４１】
2010535762.tif 000242
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６２５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６２６】
【化２４２】
2010535762.tif 000243
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６２７】
【化２４３】
2010535762.tif 000244
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６２８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６２９】
【化２４４】
2010535762.tif 000245
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６３０】
【化２４５】
2010535762.tif 000246
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６３１】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６３２】
【化２４６】
2010535762.tif 000247
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６３３】
【化２４７】
2010535762.tif 000248
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６３４】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６３５】
【化２４８】
2010535762.tif 000249
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６３６】
【化２４９】
2010535762.tif 000250
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６３７】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６３８】
【化２５０】
2010535762.tif 000251
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６３９】
【化２５１】
2010535762.tif 000252
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６４０】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６４１】
【化２５２】
2010535762.tif 000253
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６４２】
【化２５３】
2010535762.tif 000254
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６４３】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６４４】
【化２５４】
2010535762.tif 000255
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６４５】
【化２５５】
2010535762.tif 000256
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６４６】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６４７】
【化２５６】
2010535762.tif 000257
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６４８】
【化２５７】
2010535762.tif 000258
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６４９】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６５０】
【化２５８】
2010535762.tif 000259
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６５１】
【化２５９】
2010535762.tif 000260
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６５２】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６５３】
【化２６０】
2010535762.tif 000261
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６５４】
【化２６１】
2010535762.tif 000262
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６５５】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６５６】
【化２６２】
2010535762.tif 000263
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６５７】
【化２６３】
2010535762.tif 000264
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６５８】
本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ２およびＲ１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ１４）−であり、（ｅ）Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ１０が、
【０６５９】
【化２６４】
2010535762.tif 000265
であり、（ｇ）Ｒ９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、
【０６６０】
【化２６５】
2010535762.tif 000266
からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０６６１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６６２】
【化２６６】
2010535762.tif 000267
である。
【０６６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６６４】
【化２６７】
2010535762.tif 000268
である。
【０６６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６６６】
【化２６８】
2010535762.tif 000269
である。
【０６６７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、
【０６６８】
【化２６９】
2010535762.tif 000270
である。
【０６６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。
【０６７０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１は、アルキルである。
【０６７１】
別の実施形態では、本出願は、次式：
【０６７２】
【化２７０】
2010535762.tif 000271
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、
【０６７３】
【化２７１】
2010535762.tif 000272
からなる群から独立に選択される］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。
【０６７４】
別の実施形態では、Ｒ１は、Ｙ１、Ｙ２またはＹ３について、
【０６７５】
【化２７２】
2010535762.tif 000273
からなる群から独立に選択される。
【０６７６】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６７７】
【化２７３】
2010535762.tif 000274
であるＹ１を対象とする。
【０６７８】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６７９】
【化２７４】
2010535762.tif 000275
であるＹ１を対象とする。
【０６８０】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６８１】
【化２７５】
2010535762.tif 000276
であるＹ１を対象とする。
【０６８２】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６８３】
【化２７６】
2010535762.tif 000277
であるＹ１を対象とする。
【０６８４】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６８５】
【化２７７】
2010535762.tif 000278
であるＹ２を対象とする。
【０６８６】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６８７】
【化２７８】
2010535762.tif 000279
であるＹ２を対象とする。
【０６８８】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６８９】
【化２７９】
2010535762.tif 000280
であるＹ２を対象とする。
【０６９０】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６９１】
【化２８０】
2010535762.tif 000281
であるＹ２を対象とする。
【０６９２】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６９３】
【化２８１】
2010535762.tif 000282
であるＹ３を対象とする。
【０６９４】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６９５】
【化２８２】
2010535762.tif 000283
であるＹ３を対象とする。
【０６９６】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６９７】
【化２８３】
2010535762.tif 000284
であるＹ３を対象とする。
【０６９８】
本発明の別の実施形態は、Ｒ１が
【０６９９】
【化２８４】
2010535762.tif 000285
であるＹ３を対象とする。
【０７００】
本発明の化合物の例示的群は、表１に示されている。本発明はまた、表１中の化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを対象とする。
【０７０１】
【表１−１】
2010535762.tif 000286
【０７０２】
【表１−２】
2010535762.tif 000287
【０７０３】
【表１−３】
2010535762.tif 000288
【０７０４】
【表１−４】
2010535762.tif 000289
【０７０５】
【表１−５】
2010535762.tif 000290
【０７０６】
【表１−６】
2010535762.tif 000291
【０７０７】
【表１−７】
2010535762.tif 000292
【０７０８】
【表１−８】
2010535762.tif 000293
【０７０９】
【表１−９】
2010535762.tif 000294
【０７１０】
【表１−１０】
2010535762.tif 000295
【０７１１】
【表１−１１】
2010535762.tif 000296
【０７１２】
【表１−１２】
2010535762.tif 000297
【０７１３】
【表１−１３】
2010535762.tif 000298
【０７１４】
【表１−１４】
2010535762.tif 000299
【０７１５】
【表１−１５】
2010535762.tif 000300
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０７１６】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を対象とする。
【０７１７】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを対象とする。
【０７１８】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物対象とする。
【０７１９】
本発明の別の実施形態は、純粋な形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０７２０】
本発明の別の実施形態は、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０７２１】
本発明の別の実施形態は、純粋な、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０７２２】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【０７２３】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。
【０７２４】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。
【０７２５】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。
【０７２６】
本発明の別の実施形態は、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。
【０７２７】
本発明の別の実施形態は、純粋な形の式（Ｉ）の化合物を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。
【０７２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ１の化合物を対象とする。
【０７２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ２の化合物を対象とする。
【０７３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ３の化合物を対象とする。
【０７３１】
本発明の別の実施形態は、式Ａ９（例えば、（Ｒ）−Ａ９および（Ｓ）−Ａ９）の化合物を対象とする。
【０７３２】
本発明の別の実施形態は式（Ｒ）−Ａ９の化合物を対象とする。
【０７３３】
本発明の別の実施形態は式（Ｓ）−Ａ９の化合物を対象とする。
【０７３４】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１０の化合物を対象とする。
【０７３５】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１１の化合物を対象とする。
【０７３６】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１２の化合物を対象とする。
【０７３７】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１３の化合物を対象とする。
【０７３８】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１４の化合物を対象とする。
【０７３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１の化合物を対象とする。
【０７４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ２の化合物を対象とする。
【０７４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ３の化合物を対象とする。
【０７４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ４の化合物を対象とする。
【０７４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ５の化合物を対象とする。
【０７４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ６の化合物を対象とする。
【０７４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ７（例えば、（Ｒ）−Ｂ７および（Ｓ）−Ｂ７）の化合物を対象とする。
【０７４６】
本発明の別の実施形態は、式（Ｒ）−Ｂ７の化合物を対象とする。
【０７４７】
本発明の別の実施形態は、式（Ｓ）−Ｂ７の化合物を対象とする。
【０７４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ８の化合物を対象とする。
【０７４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ９の化合物を対象とする。
【０７５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１０の化合物を対象とする。
【０７５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１１の化合物を対象とする。
【０７５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１２の化合物を対象とする。
【０７５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１３の化合物を対象とする。
【０７５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１４の化合物を対象とする。
【０７５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１５の化合物を対象とする。
【０７５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ３の化合物を対象とする。
【０７５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ４の化合物を対象とする。
【０７５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ５の化合物を対象とする。
【０７５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｄ４の化合物を対象とする。
【０７６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ４の化合物を対象とする。
【０７６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ６の化合物を対象とする。
【０７６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ７の化合物を対象とする。
【０７６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ８の化合物を対象とする。
【０７６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ９の化合物を対象とする。
【０７６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ７の化合物を対象とする。
【０７６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ８の化合物を対象とする。
【０７６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ９の化合物を対象とする。
【０７６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１０の化合物を対象とする。
【０７６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１１の化合物を対象とする。
【０７７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１２の化合物を対象とする。
【０７７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１３の化合物を対象とする。
【０７７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１４の化合物を対象とする。
【０７７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１５の化合物を対象とする。
【０７７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１６の化合物を対象とする。
【０７７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１７の化合物を対象とする。
【０７７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１８の化合物を対象とする。
【０７７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１９の化合物を対象とする。
【０７７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｄの化合物を対象とする。
【０７７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｅの化合物を対象とする。
【０７８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｆの化合物を対象とする。
【０７８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｇの化合物を対象とする。
【０７８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｈの化合物を対象とする。
【０７８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｄの化合物を対象とする。
【０７８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｅの化合物を対象とする。
【０７８５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｆの化合物を対象とする。
【０７８６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｇの化合物を対象とする。
【０７８７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｈの化合物を対象とする。
【０７８８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｄの化合物を対象とする。
【０７８９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｅの化合物を対象とする。
【０７９０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｆの化合物を対象とする。
【０７９１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｇの化合物を対象とする。
【０７９２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｈの化合物を対象とする。
【０７９３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｃの化合物を対象とする。
【０７９４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｄの化合物を対象とする。
【０７９５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｅの化合物を対象とする。
【０７９６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｆの化合物を対象とする。
【０７９７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｇの化合物を対象とする。
【０７９８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｈの化合物を対象とする。
【０７９９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｃの化合物を対象とする。
【０８００】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｄの化合物を対象とする。
【０８０１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｅの化合物を対象とする。
【０８０２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｆの化合物を対象とする。
【０８０３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｇの化合物を対象とする。
【０８０４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｈの化合物を対象とする。
【０８０５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ａの化合物を対象とする。
【０８０６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｂの化合物を対象とする。
【０８０７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｃの化合物を対象とする。
【０８０８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｄの化合物を対象とする。
【０８０９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｅの化合物を対象とする。
【０８１０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｆの化合物を対象とする。
【０８１１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｇの化合物を対象とする。
【０８１２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｈの化合物を対象とする。
【０８１３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ａの化合物を対象とする。
【０８１４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｂの化合物を対象とする。
【０８１５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｃの化合物を対象とする。
【０８１６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｄの化合物を対象とする。
【０８１７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｅの化合物を対象とする。
【０８１８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｆの化合物を対象とする。
【０８１９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｇの化合物を対象とする。
【０８２０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｈの化合物を対象とする。
【０８２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ａの化合物を対象とする。
【０８２２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｂの化合物を対象とする。
【０８２３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｃの化合物を対象とする。
【０８２４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｄの化合物を対象とする。
【０８２５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｅの化合物を対象とする。
【０８２６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｆの化合物を対象とする。
【０８２７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｇの化合物を対象とする。
【０８２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｈの化合物を対象とする。
【０８２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ａの化合物を対象とする。
【０８３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｂの化合物を対象とする。
【０８３１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｃの化合物を対象とする。
【０８３２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｄの化合物を対象とする。
【０８３３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｅの化合物を対象とする。
【０８３４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｆの化合物を対象とする。
【０８３５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｇの化合物を対象とする。
【０８３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｈの化合物を対象とする。
【０８３７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ａの化合物を対象とする。
【０８３８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｂの化合物を対象とする。
【０８３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｃの化合物を対象とする。
【０８４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｄの化合物を対象とする。
【０８４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｅの化合物を対象とする。
【０８４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｆの化合物を対象とする。
【０８４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｇの化合物を対象とする。
【０８４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｈの化合物を対象とする。
【０８４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ａの化合物を対象とする。
【０８４６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｂの化合物を対象とする。
【０８４７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｃの化合物を対象とする。
【０８４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｄの化合物を対象とする。
【０８４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｅの化合物を対象とする。
【０８５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｆの化合物を対象とする。
【０８５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｇの化合物を対象とする。
【０８５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｈの化合物を対象とする。
【０８５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ａの化合物を対象とする。
【０８５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｂの化合物を対象とする。
【０８５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｃの化合物を対象とする。
【０８５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｄの化合物を対象とする。
【０８５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｅの化合物を対象とする。
【０８５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｆの化合物を対象とする。
【０８５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｇの化合物を対象とする。
【０８６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｈの化合物を対象とする。
【０８６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ａの化合物を対象とする。
【０８６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｂの化合物を対象とする。
【０８６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｃの化合物を対象とする。
【０８６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｄの化合物を対象とする。
【０８６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｅの化合物を対象とする。
【０８６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｆの化合物を対象とする。
【０８６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｇの化合物を対象とする。
【０８６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｈの化合物を対象とする。
【０８６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ａの化合物を対象とする。
【０８７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｂの化合物を対象とする。
【０８７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｃの化合物を対象とする。
【０８７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｄの化合物を対象とする。
【０８７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｅの化合物を対象とする。
【０８７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｆの化合物を対象とする。
【０８７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｇの化合物を対象とする。
【０８７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｈの化合物を対象とする。
【０８７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｊ１の化合物を対象とする。
【０８７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｊ２の化合物を対象とする。
【０８７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ７の化合物を対象とする。
【０８８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｂの化合物を対象とする。
【０８８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｃの化合物を対象とする。
【０８８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｄの化合物を対象とする。
【０８８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｅの化合物を対象とする。
【０８８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｆの化合物を対象とする。
【０８８５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｇの化合物を対象とする。
【０８８６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｈの化合物を対象とする。
【０８８７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ａの化合物を対象とする。
【０８８８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｂの化合物を対象とする。
【０８８９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｃの化合物を対象とする。
【０８９０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｄの化合物を対象とする。
【０８９１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｅの化合物を対象とする。
【０８９２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｆの化合物を対象とする。
【０８９３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｇの化合物を対象とする。
【０８９４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｈの化合物を対象とする。
【０８９５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ａの化合物を対象とする。
【０８９６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｂの化合物を対象とする。
【０８９７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｃの化合物を対象とする。
【０８９８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｄの化合物を対象とする。
【０８９９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｅの化合物を対象とする。
【０９００】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｆの化合物を対象とする。
【０９０１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｇの化合物を対象とする。
【０９０２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｈの化合物を対象とする。
【０９０３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ａの化合物を対象とする。
【０９０４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｂの化合物を対象とする。
【０９０５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｃの化合物を対象とする。
【０９０６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｄの化合物を対象とする。
【０９０７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｅの化合物を対象とする。
【０９０８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｆの化合物を対象とする。
【０９０９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｇの化合物を対象とする。
【０９１０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｈの化合物を対象とする。
【０９１１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ａの化合物を対象とする。
【０９１２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｂの化合物を対象とする。
【０９１３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｃの化合物を対象とする。
【０９１４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｄの化合物を対象とする。
【０９１５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｅの化合物を対象とする。
【０９１６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｆの化合物を対象とする。
【０９１７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｇの化合物を対象とする。
【０９１８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｈの化合物を対象とする。
【０９１９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ａの化合物を対象とする。
【０９２０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｂの化合物を対象とする。
【０９２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｃの化合物を対象とする。
【０９２２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｄの化合物を対象とする。
【０９２３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｅの化合物を対象とする。
【０９２４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｆの化合物を対象とする。
【０９２５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｇの化合物を対象とする。
【０９２６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｈの化合物を対象とする。
【０９２７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ａの化合物を対象とする。
【０９２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｂの化合物を対象とする。
【０９２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｃの化合物を対象とする。
【０９３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｄの化合物を対象とする。
【０９３１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｅの化合物を対象とする。
【０９３２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｆの化合物を対象とする。
【０９３３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｇの化合物を対象とする。
【０９３４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｈの化合物を対象とする。
【０９３５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ａの化合物を対象とする。
【０９３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｂの化合物を対象とする。
【０９３７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｃの化合物を対象とする。
【０９３８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｄの化合物を対象とする。
【０９３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｅの化合物を対象とする。
【０９４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｆの化合物を対象とする。
【０９４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｇの化合物を対象とする。
【０９４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｈの化合物を対象とする。
【０９４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ａの化合物を対象とする。
【０９４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｂの化合物を対象とする。
【０９４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｃの化合物を対象とする。
【０９４６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｄの化合物を対象とする。
【０９４７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｅの化合物を対象とする。
【０９４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｆの化合物を対象とする。
【０９４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｇの化合物を対象とする。
【０９５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｈの化合物を対象とする。
【０９５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ａの化合物を対象とする。
【０９５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｂの化合物を対象とする。
【０９５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｃの化合物を対象とする。
【０９５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｄの化合物を対象とする。
【０９５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｅの化合物を対象とする。
【０９５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｆの化合物を対象とする。
【０９５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｇの化合物を対象とする。
【０９５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｈの化合物を対象とする。
【０９５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ａの化合物を対象とする。
【０９６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｂの化合物を対象とする。
【０９６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｃの化合物を対象とする。
【０９６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｄの化合物を対象とする。
【０９６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｅの化合物を対象とする。
【０９６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｆの化合物を対象とする。
【０９６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｇの化合物を対象とする。
【０９６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｈの化合物を対象とする。
【０９６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ａの化合物を対象とする。
【０９６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｂの化合物を対象とする。
【０９６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｃの化合物を対象とする。
【０９７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｄの化合物を対象とする。
【０９７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｅの化合物を対象とする。
【０９７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｆの化合物を対象とする。
【０９７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｇの化合物を対象とする。
【０９７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｈの化合物を対象とする。
【０９７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ａの化合物を対象とする。
【０９７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｂの化合物を対象とする。
【０９７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｃの化合物を対象とする。
【０９７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｄの化合物を対象とする。
【０９７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｅの化合物を対象とする。
【０９８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｆの化合物を対象とする。
【０９８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｇの化合物を対象とする。
【０９８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｈの化合物を対象とする。
【０９８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ａの化合物を対象とする。
【０９８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｂの化合物を対象とする。
【０９８５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｃの化合物を対象とする。
【０９８６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｄの化合物を対象とする。
【０９８７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｅの化合物を対象とする。
【０９８８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｆの化合物を対象とする。
【０９８９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｇの化合物を対象とする。
【０９９０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｈの化合物を対象とする。
【０９９１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ａの化合物を対象とする。
【０９９２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｂの化合物を対象とする。
【０９９３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｃの化合物を対象とする。
【０９９４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｄの化合物を対象とする。
【０９９５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｅの化合物を対象とする。
【０９９６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｆの化合物を対象とする。
【０９９７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｇの化合物を対象とする。
【０９９８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｈの化合物を対象とする。
【０９９９】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１の化合物を対象とする。
【１０００】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ２の化合物を対象とする。
【１００１】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ３の化合物を対象とする。
【１００２】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ４の化合物を対象とする。
【１００３】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ５の化合物を対象とする。
【１００４】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ６の化合物を対象とする。
【１００５】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ７の化合物を対象とする。
【１００６】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ８の化合物を対象とする。
【１００７】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ９の化合物を対象とする。
【１００８】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１０の化合物を対象とする。
【１００９】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１１の化合物を対象とする。
【１０１０】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１１】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１２】
本発明の別の実施形態は、式Ｙ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１３】
本発明の別の実施形態は、式Ａ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１４】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１５】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１６】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１７】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１８】
本発明の別の実施形態は、式Ａ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０１９】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２０】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２２】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２３】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２４】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２５】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２６】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２７】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３１】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３２】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３３】
本発明の別の実施形態は、式Ｂ１５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３４】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３５】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｃ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３７】
本発明の別の実施形態は、式Ｄ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３８】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ８の化合物を対象とする。
【１０４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１０の化合物を対象とする。
【１０４７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ１９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｇの化合物を対象とする。
【１０７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｃの化合物を対象とする。
【１０７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｇの化合物を対象とする。
【１０７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０８９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１０９９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１００】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１０９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１１９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４６】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４７】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｊ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｊ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１８９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１１９９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２００】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２０９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２１９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２２９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２３９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２４９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２５９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６４】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６５】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６６】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６７】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６８】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２６９】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７０】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７１】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７２】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７３】
本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７４】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７５】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７６】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７７】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７８】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２７９】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８０】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８１】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８２】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８３】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８４】
本発明の別の実施形態は、式Ｘ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。
【１２８５】
上記および本開示を通じて用いられるように、次の用語は、特に断りのない限り、次の意味を有すると理解されるものとする：
「Ｂｏｃ」は、ｔ−ブトキシカルボニル基を意味する。
【１２８６】
「ＤＣＥ」は、１，２−ジクロロエタンを意味する。
【１２８７】
「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味する。
【１２８８】
「ＤＭＡＰ」は、４−（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。
【１２８９】
「ＤＭＦ」は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。
【１２９０】
「Ｅｔ」は、エチルを意味する。
【１２９１】
「Ｅｔ３Ｎ」は、トリエチルアミンを意味する。
【１２９２】
「ＥｔＯＡｃ」は、酢酸エチルを意味する。
【１２９３】
「ＥｔＯＨ」は、エタノールを意味する。
【１２９４】
「１ＨＮＭＲ」は、プロトン核磁気共鳴スペクトルを意味する。
【１２９５】
「ＨＯＡｃ」は、酢酸を意味する。
【１２９６】
「Ｍｅ」は、メチルを意味する。
【１２９７】
「ＭｅＯＨ」は、メタノールを意味する。
【１２９８】
「ＭＳ」は、マススペクトルを意味する。
【１２９９】
「Ｍｓ」は、メタンスルホニル基を意味する。
【１３００】
「ＭｓＣｌ」は、メタンスルホニルクロリドを意味する。
【１３０１】
「ｎ−Ｂｕ」は、ｎ−ブチルを意味する。
【１３０２】
「ｎ−Ｐｒ」は、ｎ−プロピルを意味する。
【１３０３】
「ＴＢＡＦ」は、フッ化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムを意味する。
【１３０４】
「ＴＢＤＰＳ」は、ｔ−ブチルジフェニルシリル基を意味する。
【１３０５】
「ＴＢＤＰＳＣｌ」は、ｔ−ブチルジフェニルシリルクロリドを意味する。
【１３０６】
「ＴＦＡ」は、トリフルオロ酢酸を意味する。
【１３０７】
「ＴＨＦ」は、テトラヒドロフランを意味する。
【１３０８】
「少なくとも１つの」は、１つが存在し、２つ以上（例えば（ａ）１つ、２つもしくは３つ、または（ｂ）１つもしくは２つ、または（ｃ）１つ）が存在し得ることを意味する。
【１３０９】
「１以上の」は、１つが存在し、２つ以上（例えば（ａ）１つ、２つもしくは３つ、または（ｂ）１つもしくは２つ、または（ｃ）１つ）が存在し得ることを意味する。
【１３１０】
治療方法および薬剤組成物において用いられる「有効量」は、治療上有効な量を意味する。
【１３１１】
「患者」には、ヒトと動物の両方が含まれる。
【１３１２】
「哺乳類」は、ヒトおよび他の哺乳類動物を意味する。
【１３１３】
本明細書における式（Ｉ）および他の式の炭素は、全ての原子価要件が満たされる限り、１〜３個のケイ素原子と置き換えられ得ることは知られている。
【１３１４】
「アルキル」は、その鎖中に約１〜約２０個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、その鎖中に約１〜約１２個の炭素原子を含む。より好ましいアルキル基は、その鎖中に約１〜約６個の炭素原子を含む。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルキル鎖と結合しているということを意味する。「低級アルキル」は、その鎖中に約１〜約６個の炭素原子を有する、線状であっても分岐状であってもよい基を意味する。「アルキル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適したアルキル基の限定されない例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。
【１３１５】
「アルケニル」は、その鎖中に約２〜約１５個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、その鎖中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくは、その鎖中に約２〜約６個の炭素原子を有する。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルケニル鎖と結合しているということを意味する。「低級アルケニル」は、線状であっても分岐状であってもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適したアルケニル基の限定されない例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが挙げられる。
【１３１６】
「アルキレン」は、上記で定義されたアルキル基から水素原子を除去することにより得られる二官能性基を意味する。アルキレンの限定されない例としては、メチレン、エチレンおよびプロピレンが挙げられる。
【１３１７】
「アルキニル」は、その鎖中に約２〜約１５個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、その鎖中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくは、その鎖中に約２〜約４個の炭素原子を有する。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルキニル鎖と結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、線状であっても分岐状であってもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適したアルキニル基の限定されない例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
【１３１８】
「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは、約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環系または多環系を意味する。アリール基は、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適したアリール基の限定されない例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
【１３１９】
「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄、単独または組合せである、芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を含む。「ヘテロアリール」は、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。ヘテロアリールという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドへと任意に酸化されていてもよい。「ヘテロアリール」には、上記で定義されたアリールと縮合している上記で定義されたヘテロアリールも含まれ得る。適したヘテロアリールの限定されない例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。「ヘテロアリール」という用語はまた、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどのような部分的に飽和したヘテロアリール部分も指す。
【１３２０】
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが上記のとおりであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適したアラルキル基の限定されない例としては、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが挙げられる。親部分との結合は、アルキルを介している。
【１３２１】
「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが前述のとおりであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適したアルキルアリール基の限定されない例はトリルである。親部分との結合は、アリールを介している。
【１３２２】
「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルキルは、同一であっても異なっていてもよく、上記で定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適した単環式シクロアルキルの限定されない例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適した多環式シクロアルキルの限定されない例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。
【１３２３】
「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたシクロアルキル部分を意味する。適したシクロアルキルアルキルの限定されない例としては、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。
【１３２４】
「シクロアルケニル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を含む、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルケニルは、同一であっても異なっていてもよく、上記で定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適した単環式シクロアルケニルの限定されない例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適した多環式シクロアルケニルの限定されない例は、ノルボルニレニルである。
【１３２５】
「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたシクロアルケニル部分を意味する。適したシクロアルケニルアルキルの限定されない例としては、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。
【１３２６】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」とは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。
【１３２７】
「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える、芳香族または非芳香環系と結合している置換基を意味する。環系置換基は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、へテロアラルキル、へテロアリールアルケニル、へテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２（ここで、Ｙ１およびＹ２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、およびアラルキルからなる群から独立に選択される）からなる群から独立に選択される。また、「環系置換基」は、環系における２個の隣接する炭素原子上にある２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。このような部分の例は、例えば：
【１３２８】
【化２８５】
2010535762.tif 000301
のような部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−などである。
【１３２９】
「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロアリール部分を意味する。適したヘテロアリールの限定されない例としては、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。
【１３３０】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環系原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄、単独または組合せである、非芳香族飽和単環系または多環系を意味する。この環系において隣接する酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクリルという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロシクリル環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等としてなど保護されて存在し得；このような保護も本発明の一部と考えられる。ヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。ヘテロシクリルの窒素原子または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと任意に酸化されていてもよい。適した単環式ヘテロシクリル環の限定されない例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。ヘテロシクリルには、同一炭素原子上にある２個の利用可能な水素が＝Ｏに置き換えられている環も含まれる（すなわちヘテロシクリルは、環中にカルボニル基を有する環を含む）。このようなヘテロシクリル環の例は、ピロリドン：
【１３３１】
【化２８６】
2010535762.tif 000302
である。
【１３３２】
「ヘテロシクリルアルキル」または「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロシクリル部分を意味する。適したヘテロシクリルアルキルの限定されない例としては、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。
【１３３３】
「ヘテロシクレニル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環系原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素原子、酸素原子または硫黄原子、単独または組合せである、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。この環系において隣接する酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクレニルという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロシクレニルは、１個以上の環系置換基で任意に置換されていてもよく、ここで、「環系置換基」は、上記で定義されたとおりである。ヘテロシクレニルの窒素原子または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと任意に酸化されていてもよい。適したヘテロシクレニル基の限定されない例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」には、同一炭素原子上にある２個の利用可能な水素が＝Ｏに置き換えられている環も含まれる（すなわちヘテロシクレニルは、環中にカルボニル基を有する環を含む）。このようなヘテロシクレニル環の例は、ピロリジノン：
【１３３４】
【化２８７】
2010535762.tif 000303
である。
【１３３５】
「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロシクレニル部分を意味する。
【１３３６】
本発明のヘテロ原子含有環系では、Ｎ、ＯまたはＳに隣接した炭素原子上にヒドロキシル基が存在しないだけでなく、別のヘテロ原子に隣接した炭素上にもＮまたはＳ基が存在しないということに留意すべきである。よって、例えば、次の環：
【１３３７】
【化２８８】
2010535762.tif 000304
には、２および５を記した炭素と直接結合している−ＯＨはない。
【１３３８】
また、例えば、次の部分：
【１３３９】
【化２８９】
2010535762.tif 000305
または
【１３４０】
【化２９０】
2010535762.tif 000306
のような互変異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３４１】
また、例えば、次の部分：
【１３４２】
【化２９１】
2010535762.tif 000307
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３４３】
また、例えば、次の部分：
【１３４４】
【化２９２】
2010535762.tif 000308
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３４５】
また、例えば、次の部分：
【１３４６】
【化２９３】
2010535762.tif 000309
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３４７】
また、例えば、次の部分：
【１３４８】
【化２９４】
2010535762.tif 000310
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３４９】
また、例えば、次の部分：
【１３５０】
【化２９５】
2010535762.tif 000311
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３５１】
また、例えば、次の部分：
【１３５２】
【化２９６】
2010535762.tif 000312
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３５３】
また、例えば、次の部分：
【１３５４】
【化２９７】
2010535762.tif 000313
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３５５】
また、例えば、次の部分：
【１３５６】
【化２９８】
2010535762.tif 000314
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３５７】
また、例えば、次の部分：
【１３５８】
【化２９９】
2010535762.tif 000315
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３５９】
また、例えば、次の部分：
【１３６０】
【化３００】
2010535762.tif 000316
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３６１】
また、例えば、次の部分：
【１３６２】
【化３０１】
2010535762.tif 000317
のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。
【１３６３】
「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが前述のとおりであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含む。親部分との結合は、アルキルを介している。適したアルキニルアルキル基の限定されない例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。
【１３６４】
「へテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが前述のとおりであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含む。適したアラルキル基の限定されない例としては、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分との結合は、アルキルを介している。
【１３６５】
「ヒドロキシアルキル」は、アルキルがこれまでに定義されたとおりであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含む。適したヒドロキシアルキル基の限定されない例としては、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
【１３６６】
「アシル」は、種々の基が前述のとおりであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介している。好ましいアシルは、低級アルキルを含む。適したアシル基の限定されない例としては、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。
【１３６７】
「アロイル」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介している。適した基の限定されない例としては、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。
【１３６８】
「アルコキシ」は、アルキル基が前述のとおりであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適したアルコキシ基の限定されない例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。
【１３６９】
「アリールオキシ」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｏ−基を意味する。適したアリールオキシ基の限定されない例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。
【１３７０】
「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が前述のとおりであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適したアラルキルオキシ基の限定されない例としては、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。
【１３７１】
「アルキルチオ」は、アルキル基が前述のとおりであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適したアルキルチオ基の限定されない例としては、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分との結合は、硫黄を介している。
【１３７２】
「アリールチオ」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｓ−基を意味する。適したアリールチオ基の限定されない例としては、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分との結合は、硫黄を介している。
【１３７３】
「アラルキルチオ」は、アラルキル基が前述のとおりであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適したアラルキルチオ基の限定されない例は、ベンジルチオである。親部分との結合は、硫黄を介している。
【１３７４】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適したアルコキシカルボニル基の限定されない例としては、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分との結合は、カルボニルを介している。
【１３７５】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適したアリールオキシカルボニル基の限定されない例としては、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分との結合は、カルボニルを介している。
【１３７６】
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適したアラルコキシカルボニル基の限定されない例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合は、カルボニルを介している。
【１３７７】
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分との結合は、スルホニルを介している。
【１３７８】
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分との結合は、スルホニルを介している。
【１３７９】
「置換されている」という用語は、現状で指定された原子の通常の原子価を上回らず、かつ置換により安定した化合物がもたらされるという条件で、指定された原子上の１個以上の水素が、指示された群から選択されたものと置き換えられているということを意味する。置換基および／または可変要素の組合せは、このような組合せにより安定した化合物がもたらされる場合に限り許容される。「安定した化合物」または「安定した構造」とは、反応混合物からの有用な純度までの単離、および有効な治療薬への処方に耐えるほど強固である化合物を意味する。
【１３８０】
「任意に置換されている」という用語は、特定の基、ラジカルまたは部分での任意選択の置換を意味する。
【１３８１】
化合物についての「精製した」、「精製した形の」または「単離および精製した形の」という用語は、合成法（例えば反応混合物から）または天然源またはそれらの組合せから単離された後の前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての「精製した」、「精製した形の」または「単離および精製した形の」という用語は、精製法または本明細書に記載されているかもしくは当業者に周知の方法（例えば、クロマトグラフィー、再結晶化など）から、本明細書に記載されているかもしくは当業者に周知の標準的な分析技術により特性評価可能な純度で得られた後の前記化合物の物理的状態を指す。
【１３８２】
また、本明細書の本文、スキーム、実施例および表の中にある原子価不足の任意の炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たすのに十分な数の水素原子を有していると考えられるということにも留意すべきである。
【１３８３】
化合物中の官能基が「保護されている」といわれる場合、これは、その基が、その化合物を反応に付す際に保護された部位での望ましくない副反応を防止するための修飾形であるということを意味する。適した保護基は、当業者ならば明確に理解されるであろうし、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１）、Ｗｉｌｅｙ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋのような標準的な教科書を参照することによっても明確に理解されるであろう。
【１３８４】
任意の可変要素（例えば、アリール、複素環、Ｒ２など）が任意の構成要素中または式（Ｉ）中に２度以上出現する場合、各存在についてのその定義は、他の全ての存在についてのその定義とは無関係である。
【１３８５】
本明細書で使用される場合、「組成物」という用語は、特定の量の特定の成分を含む生成物、および、特定の量の特定の成分の組合せから直接または間接的に得られるあらゆる生成物を包含することが意図される。
【１３８６】
また、本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図される。プロドラッグについての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの１４およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓに示されている。「プロドラッグ」という用語は、ｉｎ  ｖｉｖｏで変換されて、式（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物または溶媒和物を生じる化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。この変換は、例えば、血液中での加水分解によるなど、様々な機序により（例えば、代謝プロセスまたは化学プロセスにより）起こり得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、編Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７に示されている。
【１３８７】
例えば、式（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物または溶媒和物がカルボン酸官能基を含む場合には、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（β−ジメチルアミノエチルなど）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルなどのような基との前記酸基の水素原子の置換により形成されるエステルを含み得る。
【１３８８】
同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含む場合には、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルもしくはα−アミノアシル−α−アミノアシル（この場合、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸から独立に選択される）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のへミアセタール形のヒドロキシル基を除去することにより得られるラジカル）などのような基との前記アルコール基の水素原子の置換により形成され得る。
【１３８９】
式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込む場合には、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（この場合、ＲおよびＲ’は各々、独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであり、またはＲ−カルボニルは、天然α−アミノアシルもしくは天然α−アミノアシルである）、-Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１（ここで、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはベンジルである）、-Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３（ここで、Ｙ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ-もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキルである）、-Ｃ（Ｙ４）Ｙ５（ここで、Ｙ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ-もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである）などのような基との前記アミン基の水素原子の置換により形成され得る。
【１３９０】
本発明の１種以上の化合物は、水、エタノールなどのような製薬上許容される溶媒との非溶媒和形態および溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和形態および非溶媒和形態の両方を包含することが意図される。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１種以上の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合は、様々な程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）を含む。ある特定の場合において、例えば、１種以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に組み込まれる場合、溶媒和物は、単離可能であろう。「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適した溶媒和物の限定されない例としては、エタノラート、メタノラートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【１３９１】
本発明の１種以上の化合物は、溶媒和物へと任意に変換されていてよい。溶媒和物の調製は、全般的に公知である。よって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．、９３（３），６０１−６１１（２００４）には、酢酸エチルでのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の調製が記載されている。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、５（１）、論文１２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３−６０４（２００１）により記載されている。通常の限定されない方法は、本発明の化合物を、所望の量の所望の溶媒（有機物または水またはそれらの混合物）に、周囲温度より高い温度で溶解させるステップ、および結晶を形成させるのに十分な速度でその溶液を冷却し、次いでその結晶を標準的な方法により単離するステップを含む。例えばＩ．Ｒ．分光法のような分析技術では、溶媒和物（または水和物）として結晶中に溶媒（または水）が存在存することが分かる。
【１３９２】
「有効量」または「治療有効量」とは、上記の疾患を抑制することによって、所望の治療効果、改善効果、抑制効果または予防効果をもたらすのに有効な本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
【１３９３】
式（Ｉ）の化合物は、塩を形成することができ、この塩も本発明の範囲内である。本明細書における式（Ｉ）の化合物についての言及は、特に断りのない限り、その塩について言及を含むと理解される。本明細書において用いられる「塩」という用語は、無機酸および／または有機酸を用いて形成される酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基を用いて形成される塩基性塩を示す。加えて、式（Ｉ）の化合物が、塩基性部分（それだけには限らないが、ピリジンまたはイミダゾールなど）および酸性部分（それだけには限らないが、カルボン酸など）の両方を含む場合、両性イオン（「内塩」）が形成される可能性があり、両性イオンも本明細書における「塩」という用語の範囲内に含まれる。製薬上許容される（すなわち、毒性のない生理学上許容される）塩が好ましいが、他の塩もまた有用である。式（Ｉ）の化合物の塩は、例えば、式（Ｉ）の化合物をある量（例えば当量）の酸または塩基と、塩が沈殿するような媒質中でまたは水性媒質中で反応させ、続いて凍結乾燥を行うことにより形成し得る。
【１３９４】
例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（またトシラートとしても知られている）などが挙げられる。加えて、塩基性薬剤化合物からの製薬上有用な塩の処方に適していると全般的に考えられる酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ  Ｇ．（編）Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３  ２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６）、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；により、そしてＴｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ（ウェブサイト上のＦｏｏｄ＆Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．）において考察されている。これらの開示は、引用することにより本明細書の一部とされる。
【１３９５】
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩など）、アルカリ土類金属塩（カルシウム塩およびマグネシウム塩など）、有機塩基（例えば、有機アミン）（ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミンなど）との塩およびアミノ酸（アルギニン、リジンなど）との塩が挙げられる。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化メチル、塩化エチル、塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチル、臭化ブチル、沃化メチル、沃化エチルおよび沃化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化デシル、塩化ラウリル、塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリル、臭化ステアリル、沃化デシル、沃化ラウリルおよび沃化ステアリル）、ハロゲン化アラルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などのような物質で四級化されていてよい。
【１３９６】
全てのそのような酸性塩および塩基性塩は、本発明の範囲内で製薬上許容される塩であると解釈され、全ての酸性塩および塩基性塩は、本発明における対応する化合物の遊離形態と同等であると考えられる。
【１３９７】
本化合物の製薬上許容されるエステルとしては、以下の群：（１）ヒドロキシ基のエステル化により得られるカルボン酸エステル（ここで、そのエステル基のカルボン酸部分の非カルボニル部分は、直鎖または分枝鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、（例えば、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４アルコキシまたはアミノで）任意に置換されているフェニル）から選択される）；（２）アルキルスルホニルまたはアラルキルスルホニルのようなスルホン酸エステル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステル、および（５）一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステルが挙げられる。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１〜２０アルコールもしくはその反応性誘導体により、または２，３−ジ（Ｃ６〜２４）アシルグリセロールによりさらにエステル化されていてよい。
【１３９８】
式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性体で（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）存在していてよい。全てのそのような互変異性体は、本発明の一部として本明細書において企図される。
【１３９９】
式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含み得るため、異なる立体異性形で存在し得る。式（Ｉ）の化合物の全ての立体異性形およびその混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の一部を形成すると解釈される。加えて、本発明は、全ての幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が、二重結合または縮合環を組み込む場合には、シス型およびトランス型の両方、ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。
【１４００】
ジアステレオマー混合物は、当業者に周知の方法により（例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別結晶によるなど）それらの物理化学的差異に基づいて個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、適当な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはＭｏｓｈｅｒの酸塩化物のようなキラル補助基）との反応によりエナンチオマー混合物をジアステレオマー混合物へと変換し、そのジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことにより分離することができる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかは、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、これらは本発明の一部であると考えられる。エナンチオマーはまた、キラルＨＰＬＣカラムの使用によっても分離することができる。
【１４０１】
式（Ｉ）の化合物は、異なる互変異性体で存在する可能性もあり、全てのそのような形態は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、前記化合物の全てのケト−エノール形態およびイミノ−エナミン形態も本発明に含まれる。
【１４０２】
本化合物（その化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルを含む）の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）（例えば、様々な置換基の不斉炭素によって存在し得るもの（エナンチオマー形態（不斉炭素の不在下でも存在し得るエナンチオマー形態）、回転異性体形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む））は、本発明の範囲内であると考えられ、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も同様である。（例えば、式（Ｉ）の化合物が、二重結合または縮合環を組み込む場合には、シス型およびトランス型の両方、ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、前記化合物の全てのケト−エノール形態およびイミノ−エナミン形態も本発明に含まれる。）本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まないか、あるいは例えば、ラセミ化合物として混合されているかまたは他の全ての立体異性体もしくは他の選択された立体異性体とともに混合されている可能性がある。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓにより定義されているように、Ｓ立体配置またはＲ立体配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの用語の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに同等に適用されると解釈される。
【１４０３】
本発明はまた、同位体標識した本発明化合物も包含し、これらの化合物は、１個以上の原子が、自然界で通常見られる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子に置き換えられているという事実を別にすれば、本明細書において引用された化合物と同一である。本発明の化合物に組み込むことができる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体（例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌ）が挙げられる。
【１４０４】
ある特定の同位体標識した式（Ｉ）の化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識した化合物）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した同位体（すなわち、３Ｈ）および炭素−１４（すなわち、１４Ｃ）同位体は、それらの調製の容易さおよび検出性のために特に好ましい。さらに、より重い同位体、例えば重水素（すなわち、２Ｈ）との置換は、代謝がより一層安定することからある特定の治療上の利点（例えば、ｉｎ  ｖｉｖｏでの半減期の増加または必要用量の低減）をもたらし得、そのため、状況によって好ましい場合がある。同位体標識した式（Ｉ）の化合物は、以下のスキームおよび／または実施例において開示される手順と類似した手順に従って、非同位体標識試薬の代わりに適当な同位体標識試薬を用いることにより全般的に調製することができる。
【１４０５】
式（Ｉ）の化合物、ならびに式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形は、本発明に含まれると解釈される。
【１４０６】
本発明による化合物は、薬理学的特性を有し得、特に、式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼのモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）であり得る。
【１４０７】
さらに詳しく言えば、式（Ｉ）の化合物は、様々な中枢神経系障害（例えば、それだけには限らないが、アルツハイマー病、エイズ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性などが挙げられる）の治療において有用であり得る。
【１４０８】
本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳類（例えば、ヒト）を治療する方法であって、その哺乳類に、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを投与することによる方法である。
【１４０９】
好ましい用量は、体重１ｋｇ当たり１日につき式（Ｉ）の化合物約０．００１〜５００ｍｇである。とりわけ好ましい用量は、体重１ｋｇ当たり１日につき式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩または溶媒和物約０．０１〜２５ｍｇである。
【１４１０】
本発明の化合物はまた、１種以上の上記追加薬と組み合わせても（同時にまたは連続的に投与される）有用であり得る。
【１４１１】
本発明の化合物はまた、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物と組み合わせても（同時にまたは連続的に投与される）有用であり得る。
【１４１２】
固定用量として処方する場合、そのような組合せ製品には、本明細書に記載されている用量範囲内の本発明の化合物およびその用量範囲内の他の製薬上活性な薬剤または処置を使用する。
【１４１３】
したがって、一態様では、本発明は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、およびある量の１種以上の上記追加薬を含み、ここで、化合物／処置の量が所望の治療効果をもたらす組合せを含む。
【１４１４】
本発明の化合物の薬理学的特性は、いくつかの薬理アッセイによって確認できる。特定のアッセイが、この文書の後に例示されている。
【１４１５】
本発明はまた、少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグと、少なくとも１種の製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４１６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４１７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４１８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４１９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。他の製薬上活性な成分の例として、それだけには限らないが、（ａ）アルツハイマー病の治療にとって有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられる。
【１４２１】
本明細書で使用される場合、「他の製薬上活性な成分」として、例えば、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、（ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される製薬上活性な成分が挙げられる。
【１４２２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のエクセロン（リバスチグミン）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のコグネックス（タクリン）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のタウキナーゼ阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４２９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種の抗Ａβワクチン（能動免疫）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＡＰＰリガンドと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の、インスリン分解酵素を上方調節する薬剤および／またはネプリライシンと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＬＸＲアゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＬＲＰ模倣体と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のニコチン性受容体アゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＨ３受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４３９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のｈｓｐ９０阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の１種のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の、神経炎症を低減し得る抗炎症薬と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＰＡＩ−１阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る有効量の１種以上の薬剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４４８】
本発明のその他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、上記の薬剤組成物のいずれか１種を対象とする。
【１４４９】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５０】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５１】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５２】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５３】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５４】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５５】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５６】
本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を含む薬剤組成物を対象とする。
【１４５７】
式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群）などの疾患の治療および予防ならびに軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症および嗅覚機能喪失の治療において有用であり得る。
【１４５８】
したがって、本発明の別の実施形態は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４５９】
本発明の別の実施形態は、γセクレターゼを調節する（阻害、拮抗することなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６０】
本発明の別の実施形態は、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６１】
本発明の別の実施形態は、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６２】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６３】
本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６６】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６７】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６８】
本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効（すなわち、治療有効）量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４６９】
本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７０】
本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７１】
本発明の別の実施形態は、緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７２】
本発明の別の実施形態は、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７３】
本発明の別の実施形態は、脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７４】
本発明の別の実施形態は、認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７５】
本発明の別の実施形態は、小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７６】
本発明の別の実施形態は、脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７７】
本発明の別の実施形態は、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４７８】
本発明はまた、（１）γセクレターゼを調節するための、または（２）１種以上の神経変性疾患を治療するための、または（３）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺に、アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するための、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法を提供する。併用療法は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の投与および有効量の１種以上（例えば、１種）のその他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式（Ｉ）の化合物およびその他の薬物は、別個に（すなわち、各々が独自の別個の投与形である）投与してよく、または同一の投与形中で、式（Ｉ）の化合物をその他の薬物と組み合わせてもよい。
【１４７９】
したがって、本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド性抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリン上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。
【１４８０】
本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；およびＰＤＥ−１０阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。
【１４８１】
本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリン上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。
【１４８２】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８３】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上（例えば、１種の）コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８６】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のエクセロン（リバスチグミン）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８７】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８８】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４８９】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９０】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９１】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９２】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のインスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９３】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９６】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９７】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９８】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１４９９】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５００】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０１】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０２】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０３】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５または陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０４】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０５】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の、神経炎症を低減し得る抗炎症薬と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０６】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０７】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０８】
本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る有効量の１種以上の薬剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５０９】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５１０】
本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。
【１５１１】
本発明のその他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される実施形態を治療する上記の方法のいずれか１種を対象とする。
【１５１２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される、有効量の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、薬剤組成物）を対象とする。薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。
【１５１３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、薬剤組成物）を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。
【１５１４】
本発明の別の実施形態は、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（上記の）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットを対象とする。
【１５１５】
本発明の別の実施形態は、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器は、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（上記の）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であり、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択されるキットを対象とする。
【１５１６】
コリンエステラーゼ阻害剤の例として、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンがあり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。
【１５１７】
ｍ１アゴニストの例は、当技術分野で公知である。ｍ２アンタゴニストの例も、当技術分野で公知であり、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、同第６，０３７，３５２号、同第５，８８９，００６号、同第６，０４３，２５５号、同第５，９５２，３４９号、同第５，９３５，９５８号、同第６，０６６，６３６号、同第５，９７７，１３８号、同第６，２９４，５５４号、同第６，０４３，２５５号および同第６，４５８，８１２号ならびにＷＯ０３／０３１４１２に開示されており、これらのすべてが参照により本明細書に組み込まれる。
【１５１８】
ＢＡＣＥ阻害剤の例として、２００５年６月２日に公開されたＵＳ２００５／０１１９２２７（２００５年２月２４日に公開されたＷＯ２００５／０１６８７６も参照のこと）、２００５年２月２４日に公開されたＵＳ２００５／００４３２９０（２００５年２月１７日に公開されたＷＯ２００５／０１４５４０も参照のこと）、２００５年６月３０日に公開されたＷＯ２００５／０５８３１１（２００７年３月２９日に公開されたＵＳ２００７／００７２８５２も参照のこと）、２００６年５月２５日に公開されたＵＳ２００６／０１１１３７０（２００６年６月２２日に公開されたＷＯ２００６／０６５２７７も参照のこと）、２００７年２月２３日に出願された米国出願番号第１１／７１０５８２号、２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９９４（２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４７６２も参照のこと）、２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４９４４（２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９４８も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６６（２００７年１月１１日に公開されたＵＳ２００７／００１０６６７も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６５、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２３０、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９５（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７２９も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６４（２００７年３月１５日に公開されたＵＳ２００７／００６０５７５も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９２（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７３０も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２１７（２００６年１２月２１日に公開されたＵＳ２００６／０２８７２９４も参照のこと）、２００年５月３日に公開されたＵＳ２００７／００９９８９８（２００７年５月３日に公開されたＷＯ２００７／０５０７２１も参照のこと）、２００７年５月１０日に公開されたＷＯ２００７／０５３５０６（２００７年５月３日に公開されたＵＳ２００７／０９９８７５も参照のこと）、２００７年６月７日に出願された米国出願番号第１１／７５９３３６号、２００６年１２月１２日に出願された米国出願番号第６０／８７４３６２号および２００６年１２月１２日に出願された米国出願番号第６０／８７４４１９号に記載されるものが挙げられ、各々の開示内容は、参照により本明細書に組み込まれる。
【１５１９】
本発明によって記載される化合物からの薬剤組成物の調製のためには、不活性の、製薬上許容される担体は、固体または液体のいずれかであり得る。固体の形の製剤として、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。散剤および錠剤は、約５〜約９５パーセントの有効成分からなるものであり得る。適した固体担体は、当技術分野で公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースがある。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体投与形として使用してよい。製薬上許容される担体および種々の組成物の製造方法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、第１８版、（１９９０）、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに見出すことができる。
【１５２０】
液体の形の製剤として、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。例として、非経口注射用の水または水−プロピレングリコール溶液または経口溶液、懸濁剤およびエマルジョン用の甘味料および乳白剤の添加を記載できる。液体の形の製剤としてまた、鼻腔内投与用の溶液を挙げることができる。
【１５２１】
吸入に適したエアゾール製剤として、溶液および散剤の形の固体を挙げることができ、これは、不活性圧縮ガス、例えば、窒素などの製薬上許容される担体との組合せであってもよい。
【１５２２】
また、経口または非経口投与いずれかのために、使用直前に、液体の形の製剤に変換されるよう意図される固体の形の製剤も含まれる。このような液体の形として、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。
【１５２３】
本発明の化合物はまた、経皮的に送達できるものであり得る。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／またはエマルジョンの形をとり得、この目的のために、当技術分野で従来的であるようにマトリックスまたはリザーバ型の経皮パッチ中に含めてもよい。
【１５２４】
本発明の化合物はまた、皮下に送達できるものであり得る。
【１５２５】
化合物は経口投与されることが好ましい。
【１５２６】
医薬品は、単位投与形であることが好ましい。このような形では、製剤を、適当な量の活性成分、例えば、所望の目的を達成するのに有効な量を含有する適した大きさの単位用量に分割する。
【１５２７】
製剤の単位用量中の活性化合物の量は、変わる場合があり、特定の適用に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは、約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、より好ましくは、約１ｍｇ〜約２５ｍｇに調整することができる。
【１５２８】
使用される実際の投与量は、患者の必要量および治療されている状態の重篤度に応じて変わり得る。特定の状況にとって適切な投与計画の決定は、当技術分野の技術の範囲内である。便宜上、全１日投与量を、必要に応じて分割し、１日の間に部分で投与してよい。
【１５２９】
本発明の化合物および／またはその製薬上許容される塩の投与の量および頻度は、年齢、状態および患者の大きさ並びに治療されている症状の重篤度などの因子を考慮し、主治医の判断に従って調節される。経口投与のための通常の推奨される１日投与計画は、２〜４の分割用量で、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは、１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲であり得る。
【１５３０】
本発明の別の態様は、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、製薬上許容される担体、ビヒクルまたは希釈液とを含むキットである。
【１５３１】
本発明のさらに別の態様は、一定量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、一定量の、上記で列挙される少なくとも１種のさらなる薬剤を含み、２種以上の成分の量が所望の治療効果をもたらすキットである。
【１５３２】
本明細書に開示される発明を、以下の例示的実施例によって例示するが、これは、開示内容の範囲を制限すると解釈されてはならない。代替機構経路および類似構造は、当業者には明らかである。
【実施例】
【１５３３】
例示的実施例
方法Ａ
【１５３４】
【化３０２】
2010535762.tif 000318
方法Ａ、ステップ１
０℃で、丸底フラスコに、グリシンメチルエステル（２．００ｇ、１５．９ｍｍｏｌ）の塩酸塩、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中、チオホスゲン（２．６７ｍＬ、３５．０ｍｍｏｌ）および飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（１０ｍＬ）を加える。反応物を、１６時間かけて室温に加温しながら、激しく撹拌する。混合物を、ＤＣＭおよび水で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、０．４２ｇのメチル−２−イソチオシアナトアセテートが得られる。
【１５３５】
【化３０３】
2010535762.tif 000319
方法Ａ、ステップ２
丸底フラスコに、ＴＨＦ（５ｍＬ）中、メチル−２−イソチオシアナトアセテート（０．４２ｇ、３．２ｍｍｏｌ）およびＡ４（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）（０．４８ｍＬ、３．５ｍｍｏｌ）を加え、出発材料が消費されるまで室温で撹拌する。混合物を、ＥｔＯＡｃおよび水（２×）、次いで、１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（２×）、次いで、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×）で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、Ａ５（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）が得られる。
【１５３６】
方法Ａ、ステップ３
０℃で、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中、水素化ナトリウム（１１４ｍｇ、２．８５ｍｍｏｌ）の溶液を含む丸底フラスコに、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中、Ａ５（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、２．０ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくりと加える。反応物を室温に加温させ、ＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ  ＨＣｌ水溶液（２×３０ｍＬ）で抽出し、次いで、ブライン（４０ｍＬ）で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、Ａ６（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）が得られる。
【１５３７】
方法Ａ、ステップ４
ピペリジン（０．４１ｍＬ、４．２ｍｍｏｌ）を含む丸底フラスコ中に、エタノール（２０ｍＬ）中、Ａ８（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）（４２９ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）およびＡ６（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、１．９ｍｍｏｌ）の溶液を加える。この混合物を、還流温度で１６時間撹拌する。反応混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、水、次いで、ブラインで抽出する。有機部位を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、粗生成物が得られ、これをクロマトグラフィーに付すと、Ａ７（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られる。
【１５３８】
方法Ａ、ステップ５
Ａ７（Ｒ１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）を、出発物質が消失するまで、２０％ＴＦＡ／ＤＣＭで処理し、その後、揮発物質を除去する。残渣をＤＣＭ中に溶解し、次いで、この溶液を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×）で洗浄する。有機部位を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮する。残渣をＭｅＯＨ（１ｍＬ）に溶解し、密閉管中に移す。密閉バイアルにトリエチルアミン（０．２５ｍＬ）および、水中、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドの７０％溶液（０．５ｍＬ）を加え、次いで、この混合物を室温で１６時間撹拌した。反応混合物を真空濃縮し、残渣を逆相クロマトグラフィーによって精製すると、Ａ９（Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られる。
【１５３９】
以下の化合物は、方法Ａと同様の方法を用いて作製する。
【１５４０】
【化３０４】
2010535762.tif 000320
【１５４１】
【化３０５】
2010535762.tif 000321
方法Ｂ
【１５４２】
【化３０６】
2010535762.tif 000322
０℃で、ＤＭＦ（２ｍＬ）中、６０％水素化ナトリウム分散物（２．４ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の混合物を含む丸底フラスコに、ＤＭＦ（１ｍＬ）中、Ａ１０（２５ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。この混合物を０℃で０．３３時間撹拌した後、ヨウ化メチル（３．７μＬ、０．６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０．１６時間後に氷浴から取り出した。１時間後、反応物を７５％酢酸エチル／ヘキサン（４０ｍＬ）で希釈し、水（３×１０ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空濃縮した。粗物質を、メタノール／水酸化アンモニウム／ＤＣＭを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製すると、化合物Ｂ８（１５ｍｇ、５７％）が黄色の膜として得られた。
【１５４３】
【化３０７】
2010535762.tif 000323
以下の化合物は、方法Ｂと同様の方法を用いて合成する。
【１５４４】
【化３０８】
2010535762.tif 000324
以下の化合物（「Ｃｐｄ」）は、方法Ｂと同様の方法を用いて製造した。
【１５４５】
【化３０９】
2010535762.tif 000325
方法Ｃ
【１５４６】
【化３１０】
2010535762.tif 000326
バイアル中に、テトラヒドロフラン（１ｍＬ）中、Ｃ１（Ｒ１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）（１５．１ｍｇ、０．０３１６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２０μＬ、０．１ｍｍｏｌ）およびメタンスルホニルクロリド（１０μＬ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。このバイアルを密閉し、室温で３時間撹拌した。この化合物を酢酸エチルおよび水で抽出し、有機部分を収集し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、さらなる精製は行わず次のステップで用いた。この残渣を、ＴＨＦ（１ｍＬ）中に溶解し、鉱油（１．９０ｍｇ、０．０４７４ｍｍｏｌ）中、水素化ナトリウムの６０％分散物を加えた。この混合物を室温で２時間撹拌し、次いで、水でクエンチした。混合物を真空濃縮し、逆相クロマトグラフィーによて精製すると、１．８ｍｇのＣ３（Ｒ１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ８＝Ｈ、Ｒ９＝４−Ｒ１０−３−メトキシフェニル、Ｒ１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られた。
【１５４７】
【化３１１】
2010535762.tif 000327
以下の化合物（Ｒ１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）は、方法Ｃと同様の方法を用いて合成する。
【１５４８】
【化３１２】
2010535762.tif 000328
方法Ｄ
【１５４９】
【化３１３】
2010535762.tif 000329
方法Ｄ、ステップ１
Ｓａｖｅｌｏｎら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、６、１３３に従って、Ｄ１を調製した。ＤＭＦ（３ｍＬ）中、Ｄ１（３０１ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）のスラリーに、ヘキサン（９２ｍｇ、２．３０ｍｍｏｌ）中、ＮａＨ６０％、続いて、ｐ−フルオロベンジルブロミド（４７２ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１２０℃で２時間撹拌し、次いで、冷却し、ブラインおよびＥｔＯＡｃ中に注いだ。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、および濃縮した。残渣を、シリカゲル上でのクロマトグラフィー（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ９９：１〜５０：５０を用いて溶出）で精製すると、３７２ｍｇ（７２％）のＤ２が得られた。
【１５５０】
方法Ｄ、ステップ２
ＴＨＦ（３ｍＬ）中、Ｄ２（１７１ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）およびＤ３（１３４ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）のスラリーに、オイル中、ＮａＨ６０％（７５ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）、続いて、ＤＭＦ（０．２ｍＬ）を加えた。反応物を６５℃で３時間撹拌し、次いで胣貸볯ꎼ뷯궸臣ꢳ臣ꖅ苣龁胣鎁臣랷郥ꦉ苣醼볯醼ꏩ貒苧뢅냦ꂴ菣袃菣Ꚃ菣뒰뫦늶볯隃菣ꒂ菣ꞁ룤貒臣膀볯钽볯ꆼ뷯ꞁ諦몇臣龁胣覜ꧦ꒱苣ꮡ藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣뺹蟧閁臣膀뿦躁臣膀뿦꺸臣龁胣鞲鷦首苣膀苣ꪃ苣늂菣袼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯궼뷯꾼볯馼볯醼臣뚺蟥覼臣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣閼볯躼볯趽뷯꺁볯钼臣鞾苣貂臣芀㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㔳㘷⸲楴≦㈾㄰㔰㔳㘷⸲楴쉦゠〰㌳㰰愯㰾䐯噉ਾ 릖돦ꖼ㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㔳㘷⸲楴≦㈾㄰㔰㔳㘷⸲楴쉦゠〰㌳㰱愯㰾䐯噉ਾ 릖돦ꖼ胣릂菣莃菣醼戼㹲 ꖼ볯誁苣뎁볯醼裢ꊼ뷯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵鶼뇎裢ꆃ菣ꮃ裢邽裢閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼臣뒼볯ꚼ뫦늶臣膀볯膽볯袼볯躼볯鎽蟩覼苣ꂊ臣膀뫦늶苣몇駧ꦉ돨貁뛦놤臣讂臣ꞁ諥놆臣讂胣꺏駧Ꞁ觧ꪳ臣꒙軥貾胣议룦銂苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ믤馁臣膀賥袐觧ꖼ볯貁뻥覂苣讂胣㲂牢ਾ雦閳볯膀苣蚃菣鞃볯躼戼㹲 ꖼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵鶼뇎裢ꆃ菣ꮃ裢邽裢閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼臣뒼볯ꚼ뫦늶臣膀볯鎼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰볯ꢼ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰馼⼼畳㹰볯钼裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵鶼볯銈菣膃菣ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯誁苣뎁볯膽볯袼볯躼볯鎽蟩覼苣ꂊ臣讂胣趏뿥랷郥ꦉ苣몇駧ꦉ돨貁뛦놤臣讂臣ꞁ諥놆臣讂胣꺏駧Ꞁ觧ꪳ臣꒙軥貾胣议룦銂苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ믤馁臣膀賥袐觧ꖼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵鶼뇎裢ꆃ菣ꮃ裢邽裢閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵鶼볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵鶼볯銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰裢鎼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰볯钼裢ꆃ菣ꮃ苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣覼臣鞾苣貂苣芀㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖 ꖻ룤꺁賥袐觧꾁胣릖돦ꖼ臣貐꟦꺁雦閳苣ꢔ臣ꚁ郥邈臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㌵㜵㈶琮晩㸢〲〱㌵㜵㈶琮晩ꃂ〰㌰㈳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†雦閳볯દ䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㌵㜵㈶琮晩㸢〲〱㌵㜵㈶琮晩ꃂ〰㌰㌳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㌵㜵㈶琮晩㸢〲〱㌵㜵㈶琮晩ꃂ〰㌰㐳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†雦閳볯膀苣蚃菣鞃볯㲑牢ਾ†볯莄臣膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣袼볯邼뷯겼볯궸胣ꆃ菣ꮃ볯銈苣붂菣ꪂ苣ꊂ菣袃苣뮂菣벃菣袼볯躼볯銼뷯겼胣醼볯躼볯趽뷯辽뷯覼臣뚺뛦ꮁ胣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃룤膀볯늼볯銈볯銈苣龃菣銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼菣궃菣뎃裢醼裢ꪂ菣袼볯躼볯螽볯꺁뫦늶苣ꂊ臣龁胣銼裥貾胣랆跥뒵苣随苣꒙臣龁胣閼볯蚈雩릒详鞁臣貾胣趏뿥뚺뛦銂藩뢅苣膃菣袼볯閼볯趽볯覼臣貸蟩鞁臣芀臣꺁뫦늶苣膀곦蒁臣膀냦ꞁ볯麛듦蒵臣膀볯궼†볯ꎼ뷯뒰뫦늶臣銼鯥鞴뗦鞁胣붣鋥꺼뷯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢냦뚺뛦ꞁ볯麛듦蒵臣膀菣ꦃ苣뎃臣醼鯥鞴뗦鞁胣꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꞁ매ꖇ臣鮁臣芀臣꺁매ꖇ臣龁뫦늶苣뺿臩鞁胣莿룧馁苣ꢁ胣邤觨꺁苣ꒂ菣貁뻥覂苣膀臣貂苣뺲ꏨ鮁臣ꮁ铧蒁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖 릖돦ꚼ胣릂菣莃菣銼戼㹲 鞾苣貂臣鞲볯醼苣膀苣ꆃ菣ꮃ菣ꮃ菣ꊂ菣覃볯銼볯趽볯覼臣뚺꟨鞁胣ꆬ臣ꞁ胣鎁臣꒮룦뚺뛦ꮁ胣ꒂ菣肃苣벃菣袼볯躼볯螽볯誁苣뎁뷯銈菣膃菣꾂菣ꪃ菣閃苣讃菣랂菣뎃볯鎼볯銼뷯겼볯銂諥袁臣芀臣꺁뫦늶苣꒮룦ꞁ볯閼駦鎖鋦貋臣膀곦蒁臣膀臣覂臣讂鏦鲽苣財苣骁臣ꆬ臣릂菣莃菣ꞁ铧蒁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖 릖돦ꚼ胣릂菣莃菣鎼戼㹲 邼蓢꺁럦袐觧蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃볯銼볯趽볯覼룤膀볯邼볯꺼뷯ꢼ苣ꒂ菣蚈闦ꦉ볯醼볯邼볯螽볯꺁럦袐觧ꮁ胣鞲觧ꪳ苣ꂊ臣膀볯銼苣ꮐ苣膀苣蚃菣鞃볯讁苣鞾苣貂臣꒼볯ꚼ迥鲿럦袐觧銂볯邼裥讁臣ꚁ믦许臣龁胣鎁臣鞾苣貂臣趏뿥랷郥ꦉ苣膀蛥뒍뗦銂諥ꦸ臣讂臣ꒁ苣膀苣ꎁ臣誂臣ꂊ룦閁臣龁胣趏뿥ꦉ苣뒰臣꾂苣뎃菣鞁臣芀臣꺁럦袐觧銂볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯鎼볯醼胣醼볯邼뷯겼볯ꞁ룥袇臣膀곦蒁臣膀냦ꞁ볯麛듦蒵臣龁胣袐苣鮁臣뒰뇥銂볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯醼볯醼胣銼볯趽볯覼臣붊蟥鞁臣芀곦蒁臣膀郥辂臣龁鳦龩뇥銂ꏩ貒볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯貽냦뚺뛦ꞁ볯麛듦蒵臣膀菣ꦃ苣뎃臣醼鯥鞴뗦鞁胣꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꞁ룤ꦙ매ꖇ臣鮁臣芀매ꖇ臣龁鳦龩뇥銂뿦躁臣膀苣ꪃ苣늂菣袼볯鞼뷯覼룤ꮁ郥躏臣鮁胣誁苣뎁苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯ꮁ믤馁臣膀賥袐觧ꚼ볯袼볯躼볯邼뷯膀볯銼볯₅鎼苣蚃菣鞃臣辂臣ꎁ臣覼臣蒻觨몙돦鎽臣鞁臣鞾苣貂臣芀㰊䥄㹖胣醼볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼볯銈볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㔳㘷⸲楴≦㈾㄰㔰㔳㘷⸲楴쉦゠〰㌳㰵愯㰾䐯噉ਾ 릖돦ꚼ胣릂菣莃菣钼戼㹲 鎼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꊂ菣螃菣覃볯醼볯銼볯螽胣閼볯隼볯趽뷯辽뷯覼胣ꚼ볯袼볯躼볯邼뷯覼胣钃菣ꪃ苣뎃볯醼볯钼뷯겼볯誁苣뎁苣뾂菣벃菣袼볯鎼뷯겼볯꺁럦袐觧銂볯閼蓢ꞁ볯芙雩ꂊ蛧鞁臣芀뻥覂苣龁뫦늶苣랂菣ꮂ苣ꮃ볯醼볯螽볯誸臣뢐迥閁臣膀苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼볯薽볯ꢼ볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵꾼볯뒰뫦늶볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼臣颻臣ꢁ胣趸듧ꪁ賥袐觧ꚼ볯袼볯躼볯馼뷯覼臣邤觨몙돦鎽臣鞁臣鞾苣貂臣芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼볯銈볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㔳㘷⸲楴≦㈾㄰㔰㔳㘷⸲楴쉦゠〰㌳㰶愯㰾䐯噉ਾ 릖돦ꚼ胣릂菣莃菣閼戼㹲 邼蓢꺁胣꒼볯ꚼ볯銼볯趽볯覼룤膀볯钼볯鎼볯閼볯螽볯꺁뫦늶臣膀볯邼볯꺼뷯ꢼ苣ꒂ菣蚈闦ꦉ볯邼볯銼볯螽볯銂諥袁臣芀볯閼裥貾胣邼蓢꺁迥鲿럦袐觧ꮁ菣Ꚃ賥ꆃ菣ꮃ볯邼볯鎼볯趽볯覼苣ꂊ臣龁胣鎁臣鞾苣貂臣趏뿥랷郥ꦉ苣膀蛥뒍뗦銂諥ꦸ臣讂臣ꒁ苣膀苣ꎁ臣誂臣ꂊ룦閁臣龁胣趏뿥ꦉ苣뒰臣꾂苣뎃菣鞁臣芀臣꺁럦袐觧銂볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯鎼볯醼胣醼볯邼뷯겼볯ꞁ룥袇臣膀냦ꞁ볯麛듦蒵臣膀곦蒁臣膀菣ꦃ苣뎃臣醼鯥鞴뗦鞁臣芀郥辂臣龁냦꒱苣膀볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯醼볯醼胣銼볯趽볯覼臣붊蟥鞁臣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂胣꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꞁ매ꖇ臣膀뿦躁臣膀뿦꺸臣讂臣膀닧隌郥ꦉ볯閼볯鎼볯隼볯螽볯貁뻥覂苣龁胣ં䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†雦閳볯膀苣蚃菣鞃볯㲖牢ਾ†껥ꦸ臣膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣袼볯閼뷯겼볯궸胣ꚼ볯袼볯躼볯隼뷯覼臣뚺뛦ꮁ胣ꊅ藩袼볯躼볯钼뷯겼볯膀뛧蒁臣膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣袼볯躼볯趽볯覼룤膀菣袃菣隃菣ꮃ苣뎃菣讃苣ꂃ菣궃菣覃臣醼볯뚺뛦銂諥袁臣芀껥ꦸ臣鎼駦鎖鋦貋臣龁뻥膀迥鲿뫦늶苣붣鋥꺼뷯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢냦뚺뛦ꞁ苣ꢂ菣膃臣龁胣ꆬ臣ꞁ胣鎁臣랷郥ꦉ苣ꖼ뷯꾼볯莽臣鎼鯥붊蟥鞁臣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂菣ꦃ苣뎃臣醼鯥鞴뗦鞁胣꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꞁ매ꖇ臣膀뿦躁臣膀苣ꪃ苣늂菣袼볯閼뷯覼룤ꮁ郥躏臣鮁胣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃볯궼뷯꾼볯込볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯ꢼ냦뚺뛦込볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꮁ믤馁臣膀賥袐觧ꚼ볯袼볯躼볯馼뷯膀볯銼볯₅鎼苣蚃菣鞃臣醁臣覼臣鞚믩늉臣몙돦鎽臣鞁臣鞾苣貂臣芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㔳㘷⸲楴≦㈾㄰㔰㔳㘷⸲楴쉦゠〰㌳㰷愯㰾䐯噉ਾ 릖돦ꚼ胣릂菣莃菣鞼戼㹲 ꚼ볯袼볯钼볯趽뷯膀볯躼볯馼뷯趽뷯貽볯膀볯銈苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣钃菣뢂菣袼냥낕臣辰臣ꪁ뗧뚙볯膀臣袂臣醼볯銼裢뢂苣궃菣ꢂ苣뎃볯銼뷯겼볯궸胣袃菣ꢂ菣ꮃ苣龃菣袼볯銼볎볯覼臣꒮룦뚺뛦ꮁ胣ꆃ苣뎃苣ꮃ菣讃菣꾂菣ꪃ菣袼볯邼볎볯覼苣ꂊ臣龁胣銼볯蚈뻥膀迥鲿럦袐觧ꮁ胣醼볯钼裢뢂苣궂苣뎃볯钼뷯겼볯궸胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵꺁볯躼볯궼뫦늶苣ꂊ臣膀臣貂苣膀곦蒁臣膀꿥視臣膀볯閼蓢ꮁ諥놆臣龁胣銼駦鎖뻥膀菣뾂菣벃菣袼볯躼볯趽볯覼룤膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣鞼볯뚺뛦銂諥袁胣ꆬ臣ꞁ胣隼볯莄臣꺁諥놆苣骶臣龁胣隼볯莄臣醼볯芙雩릒详鞁臣貾胣趏뿥랷郥ꦉ苣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꮁ郥躏臣膀苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼볯薽볯ꢼ볯꺼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