(57)【要約】  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
2010539206.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2010539206.tif 000192
といった構造式Ｉの化合物において、式中
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化２】
2010539206.tif 000193
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ３により置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピロリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル；Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−またはチオモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってアゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−；またはチオモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  ｎは０〜２から選択された整数である、
化合物またはその塩。
【請求項２】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化３】
2010539206.tif 000194
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化４】
2010539206.tif 000195
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノまたはエチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、メチル、エチル、プロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、メチル、エチルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化５】
2010539206.tif 000196
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項５】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化６】
2010539206.tif 000197
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、であるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項６】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化７】
2010539206.tif 000198
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項７】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８】
2010539206.tif 000199
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたは、フェノキシであり；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、シアノまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項８】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化９】
2010539206.tif 000200
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１１は水素、またはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項９】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１０】
2010539206.tif 000201
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｃ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は水素、ニトロまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１０】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１１】
2010539206.tif 000202
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１１】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１２】
2010539206.tif 000203
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３は３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１２】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１３】
2010539206.tif 000204
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１３】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１４】
2010539206.tif 000205
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は合わさって、それらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１４】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１５】
2010539206.tif 000206
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し、
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１５】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１６】
2010539206.tif 000207
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１６】
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１７】
2010539206.tif 000208
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは結合であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、またはＲ８により置換されたピリミジニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４は、フェニル、フェノキシ、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は、合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ８はピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−  テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］５−［（２−ジフルオロメトキシ−フェニル）−アミド］、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］−ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
２−（ジフルオロメトキシ）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２、６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（４−フルオロフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルグリシル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］ヒアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３−メトキシフェニル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１Ｈ−インダゾル−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5，Ｎ5−ジエチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−ピリジン−３−イルプロプ−２−エノイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
３−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド−４−メチルアニリン（１：１）、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート−４−メチルアニリン（１：１）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートサルフェート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドサルフェート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ−５−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
から選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１８】
疾病の治療に使用するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項の記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善のための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物を製造することを目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に対する応答性をもつ障害および／または良性または悪性挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２８】
患者の体内の、癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に達する応答性をもつ障害および／または良性または悪性の挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法において、必要としている前記患者に対し、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物である一定量の第１の活性化合物、および一定量の少なくとも１つの第２の活性化合物を、別々に、同時に、並行して、逐次的にまたは時間的にずらして投与するステップを含み、前記第２の活性化合物が、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第１の活性化合物および前記第２の活性化合物の量が結果として治療効果をもたらす、方法。
【請求項２９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物である第１の活性成分、および、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の活性成分を含む、療法において別々に、逐次的に、同時に、並行してまたは時間的にずらした形で使用するための組合せ。
【請求項３０】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド（Endoxan（登録商標）)、イフォスファミド（Holoxan（登録商標））、テモゾロミド（Temodar（登録商標））、チオテパ（Thiotepa Lederle（登録商標））、メルファラン（Alkeran（登録商標））またはクロロエチルニトロソウレア（BCNU）を含めたアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン（Platinex（登録商標） BMS）、オキサリプラチン、（Eloxantin）またはカルボプラチン（Cabroplat（登録商標） BMS）などの白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド（ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン）、タキサン例えばパクリタキセル（Taxol（登録商標））、ドセタキセル（Taxotere（登録商標））および、アルブミンに結合されたパクリタキセルを伴うナノ粒子処方物Abraxane（登録商標）、完全に合成のエポチロンＢ類似体であるエポチロンＢ（Patupilone（登録商標））、アザエポチロン（Ixabepilone（登録商標））またはＺＫ−ＥＰＯなどのエポチロンといったその類似体ならびに新処方物およびコンジュゲートから選択された抗有糸分裂製剤／チューブリン阻害物質；（ｉｖ）アントラサイクリン（例えばDoxorubicin/Adriblastin（登録商標））、エピドフィル−ロトキシン（例えばEtoposide/Etopophos（登録商標））およびカンプトテシンおよびカンプトテシン類似体（例えばIvinotecan/Camptosar（登録商標）またはTopotecan/Hycamtin（登録商標））から選択されたトポイソメラーゼ阻害物質；（ｖ）５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、カペシタビン（Xeloda（登録商標））、アラビノシルシトシン／シタラビン（Al-exan（登録商標））またはゲムシタビン（Gemzar（登録商標））から選択されたピラミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン（Puri-Nethol（登録商標））、６−チオグアニンまたはフルダラビン（Fludara（登録商標））から選択されたプリンアンタゴニスト、そして最後に（ｖｉｉ）メトトレキセート（Farmitrexat（登録商標））またはプレメトレクスト（Alimta（登録商標））などの葉酸アンタゴニストを含む群から選択される、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３１】
前記標的特異性抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ（Glivec（登録商標））、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ（Iressa（登録商標））、Ｂａｙ４３−９００６（ソラフェニブ、Nexavar（登録商標））、ＳＵｌ１２４８／スニチニブ（Sutent（登録商標））またはＯＳＩ−７７４／エルロチニブ（Tarceva（登録商標））、ドサチニブ（Sprycel（登録商標））、ラパチニブ（Tykerb（登録商標））、バタラニブ、バンデタニブ （Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾミブ（Velcade（登録商標））から選択されたプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）１７−アリルアミノ−ゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）または１７−ジメチルアミノゲルダナマイシン（１７−ＤＭＡＧ）といった熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｉｖ）コンブレタスタチンＡ４ホスフェートまたはＡＶＥ８０６１／ＡＣ７７００といった血管標的薬剤（ＶＴＡｓ）およびＶＥＧＦ抗体といった抗血管新生薬、例えばベバシツマブ（Avastin（登録商標））、または、バンデタンブ（Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤；（ｖ）トラスツズマブ（Herceptin（登録商標））またはリツキシマブ（MabThera / （登録商標）ituxan（登録商標））またはアレムツズマブ（Campath（登録商標））またはトシツモバブ（Bexxar（登録商標））またはＣ２２５／セツキシバム（Erbitux（登録商標））またはアバスチンあるいはパニツムマブ（Vectibix（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体、ならびにゲムツズマブオゾガマイシン（Mylotarg（登録商標））またはイブリツモマブチウキセタン（Zevalin（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体の突然変異体およびコンジュゲート、および抗体フラグメント；（ｖｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセン（Genasense（登録商標））またはＤＮＭＴＩ阻害剤ＭＧ９８といったオリゴヌクレオチドベースの治療用物質；（ｖｉｉ）Promune（登録商標）といったToll様受容体／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモド（Aldara（登録商標））またはイサトリビンおよびその類似体のようなＴＬＲ７アゴニストまたは、レシキモドといったＴＬＲ７／８アゴニストならびにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性ＲＮＡ；（ｖｉｉｉ）プロテアーゼ阻害剤、（ｉｘ）タモキシフェンまたはラロキシフェンといった抗エストロゲン、フルタミドまたはカソデックスといった抗アンドロゲン、ロイプロリド、ゴセレリンまたはトリプトレリンといったＬＨＲＨ類似体およびAnastozol/Arimidex（登録商標）またはLetrozole/Femara（登録商標）といったアロマターゼ阻害剤から選択されたホルモン治療物質を含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３２】
前記抗癌剤が、５ＦＵ、アクチノマイシンＤ、アバレリックス、アブシキシマブ、アクラルビシン、アダパレン、アレムツズマブ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミプリロース、アムルビシン、アナストロゾール、アンシタビン、アルテミシニン、アザチオプリン、バシリキシマブ、ベンダムスチン、ベバシズマブ、ベキサール、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブロクスウリジン、ブスルファン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラスチン、カルボコン、カルムスチン、セトロレリクス、クロラムブシル、クロルメチン、シスプラチン、クラドリビン、クロミフェン、シクロホスファミド、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デスロレリン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドクソルビシン、ドロロキシフェン、ドロスタノロン、エデルホシン、エフロルニチン、エミテフール、エピルビシン、エピチオスタノール、エプタプラチン、エルビタクス、エルロチニブ、エストラムスチン、エトポシド、エキセメスタン、ファドロゾール、フィナステリド、フロクスウリジン、フルシトシン、フルダラビン、フルオロフラシル、フルタミド、ホルメスタン、ホスカルネット、ホスフェストロール、ホテムスチン、フルベストラン、ゲフィチニブ、ジェナセンス、ゲムシタビン、ブリベック、ゴセレリン、グスペリムス、ヘルセプチン、イダルビシン、イドクスウリジン、イフォスファミド、イマチニブ、インプロスルファン、インフリキシマブ、イリノテカン、イクサベピロン、ランレオチド、ラパチニブ、レトロゾール、ロイプロレリン、ロバプラチン、ロムスチン、ルプロリド、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、メツレデパ、ミボプラチン、ミフェプリストン、ミルテフォシン、ミリモスチム、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマイシン、ミトキサントロン、ミゾリビン、モテキサフィン、マイロターグ、ナルトグラスチム、ネバズマブ、ネダプラチン、ニルタミド、ニムスチン、オクトレオチド、オルメロキシフェン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリビズマブ、パニツムマブ、パツピロン、パゾパニブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド、ペンテトレオチド、ペントスタチン、ペルホスファミド、ピポスルファン、ピラルビシン、プリカマイシン、プレドニムスチン、プロカルバジン、プロパゲルマニウム、プロスピジウムクロリド、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラニムスチン、ランピルナーゼ、ラスブリカーゼ、ラゾキサン、リツキシマブ、リファムピシン、リトロスルファン、ロムルチド、ルボキシストーリン、サルグラムモスチム、サトラプラチン、シロリマス、ソブゾキサン、ソラフェニブ、スピロムステン、ストレプトゾシン、スニチニブ、タモキシフェン、タソネルミン、テガフール、テモポルフィン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、チオテパ、サイマルファシン、チアミプリン、トポテカン、トレミフェン、ＴＲＡＩＬ（腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘発リガンド）、トラスツズマブ、トレオスルファン、トリアジコン、トリメトレキセート、トリプトレリン、トロホスファミド、ウレデパ、バルルビシン、バタラニブ、バンデタニブ、ベルテポルフィン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ボロゾールおよびゼバリンを含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３３】
癌を含めた前記悪性新生組織形成が、乳房、膀胱、骨、脳、中枢および末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、胚細胞、頭部および頸部、腎臓、肝臓、肺、喉頭および下咽頭の癌、中皮腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、睾丸、胃、皮膚、尿管、膣および外陰部の癌；網膜芽細胞腫およびウィルムズ腫瘍から選択された遺伝性癌；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性および急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫およびＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生組織形成、傍腫瘍症候群、原発部位がわからない癌およびエイズ関連の悪性腫瘍からなる群から選択されている、請求項２１に記載の化合物、請求項２４に記載の使用、請求項２６、２８、３０〜３２のいずれか１項に記載の方法または、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の組合せ。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬組成物生産のために製薬業界において使用される新規のテトラヒドロ融合ピリジンに関する。
【０００２】
本発明はさらに、医薬組成物生産のために製薬業界において使用される、テトラヒドロ融合ピリシン誘導体の一部の塩に関する。
【背景技術】
【０００３】
細胞内の転写調節は、転写因子、コアクチベータおよびリプレッサ、受容体ならびにプラットフォーム／ＤＮＡ結合タンパク質を含む多タンパク質錯体によって調節される複雑な生物学的プロセスである。転写調節の１つの基本的原理は、ヒストンタンパク質すなわち八量体ヒストンコア錯体を形成するヒストンタンパク質Ｈ２Ａ／Ｂ、Ｈ３およびＨ４の翻訳後修飾に基づいている。リジン残基におけるアセチル化またはメチル化による、およびセリン残基におけるリン酸化による複雑なＮ末端修飾は、いわゆる「ヒストンコード」の一部を構成する（Strahl & Ellis, Nature 第４０３号、４１〜４５頁、２０００年）。単純なモデルにおいて、正荷電リジン残基のアセチル化は、負荷電ＤＮＡに対する親和力を減少させ、このときこの負荷電ＤＮＡは転写因子の進入のためにアクセス可能な状態となる。
【０００４】
ヒストンアセチル化および脱アセチル化は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の触媒作用を受ける。数多くのケースにおいて、ＨＤＡＣは、転写レプレッサ錯体と会合され、クロマチンを転写不活性のサイレント構造へと切換える（Marksら、Nature Cancer Rev 第１号、１９４〜２０２頁、２００１年）。ＨＡＴについては、逆もまた真であり、これは転写アクチベータ錯体と会合されることが多い。それでも、ＨＡＴおよびＨＤＡＣについての反対の機能が、文献中で記述されてきた。ｃＡＭＰ応答要素結合タンパク質（ＣＢＰ）およびＨＡＴとしてのｐ３００は、転写レプレッサドメインＣＲＤ１を含み（細胞周期調節ドメイン１）、これらのタンパク質が転写レプレッサとして作用できるようにする（Snowdenら、 Mol Cell Biol、第２０号、２６７６〜２６８６頁、２０００年）。ＨＤＡＣ阻害物質の転写シグニチュアは、誘発され抑制された遺伝子の類似の割合を示す。１つの研究においては、ＨＤＡＣ阻害が、恐らくはインタフェロンで刺激された遺伝子因子３についてのＨＤＡＣ１の２アクチベータ機能を中和にすることにより、インタフェロンで誘発された遺伝子転写を無効にしている（ＩＳＧＦ３；Nusinzon & Horvath, Science STKE, ２００５年８月）。メラノーマ細胞では、ＳＴＡＴ１とＮｆκＢｐ６５の相互作用が、ＳＴＡＴ１アセチル化によって左右される。ＨＤＡＣ阻害物質またはインタフェロンα媒介型ＳＴＡ１高アセチル化は、ＮｆκＢの細胞質保持をひき起こし、最終的にはＮＦκＢ調節された遺伝子の抑制を導く（Kramerら、 Gen Develop、第２０号、４７３〜４８５頁、２００６年）。
【０００５】
これまでに異なる３つのクラスのＨＤＡＣ、すなわち、最初核内に位置づけられトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）による阻害に対して感受性を有するＭｒ＝４２〜５５ｋＤａを有するクラスＩ（ＨＤＡＣ１−３，８）、Ｍｒ＝１２０−１３０ｋＤａでありＴＳＡ感受性を有するクラスＩＩ（ＨＤＡＣ４−７，９，１０）そして、そのＮＡＤ+依存性とＴＳＡ不感受性によって極めて異なっているクラスＩＩＩ（Ｓｉｒ２相同体）、が記述されてきた（Ruijterら、 Biochem.J.、第３７０号、７３７~７４９頁、２００３年；Khochbinら、 Curr Opin Gen Dev、第１１号、１６２~１６６頁、２００１年；Verdinら、 Trends Gen、第１９号、２８６~２９３頁、２００３年）。Ｍｒ＝３９ｋＤａを有するＨＤＡＣ１１は、クラスＩおよびＩＩのファミリー成員との相同性を示したものであり（Gaoら、J Biol Chem、第２７７号、２５７４８~２５７５５頁、２００２年）、これまでクラスＩＶの唯一の成員として定義されている（Gregorettiら、J MoI Biol、第３３８号、１７~３１頁、２００４年）。ＨＡＴおよびＨＤＡＣは、細胞内のプラットフォームタンパク質および転写因子と共に大きな錯体の中に存在する（Fischleら、Mol Cell、第９号、４５~４７頁、２００２年）。
【０００６】
ヒストンタンパク質とは異なる基質が存在する。ＨＤＡＣについては、これらには、ｐ５３ＳＴＡＴタンパク質およびＴＦＩＩＥといった転写因子、微小管の主要タンパク質としてのα−チュブリンまたは、シャペロン様熱ショックタンパク質９０が含まれる（Hsp90; Johnstone & Licht, Cancer Cell、第４号、１３~１８頁、２００３年）。したがって、ＨＤＡＣの正しい名称は、リジン−特異的タンパク質デアセチラーゼとなる。これらの発見事実の帰結として、ＨＤＡＣの阻害物質は、タンパク質のアセチル化全般を調節することにより、クロマチン構造および遺伝子転写のみならず、タンパク質の機能および安定性にも影響を及ぼす。タンパク質アセチル化におけるＨＤＡＣのこの機能は、ＨＤＩを用いた処理による即時の遺伝子抑制を理解するためにも重要であると考えられる（von Lintら、Gene Expression、第５号、２４５~２５３頁、１９９６年）。この点において、発癌性形質転換、アポトーシス調節および悪性細胞成長に関与するタンパク質が、特に重要なものである。
【０００７】
異なる刊行物が、抗癌剤開発のための可逆性ヒストンアセチル化の病態生理学的重要性を強調している（Kramerら、Trends Endocrin Metabol、第１２号、２９４~３００頁、２００１年；Marks ら、Nature Cancer Rev 第１号、１９４~２０２頁、２００１年；Minucci & Pelicci, Nature Rev Canc 第６号、３８~５１頁、２００６年；Yoo, & Jones Nat. Rev. Drug Discov. 第５号、３７~５０頁、２００６年によって精査されている）：
（ｉ）ＨＡＴとしてのＣＢＰの突然変異が、癌の素因であるルービンシュタイン−タイビ症候群と関連づけされ（Murataら、Hum Mol Genet 、第１０号、１０７１~１０７６頁、２００１年）、
（ｉｉ）急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）における転写因子によるＨＤＡＣ１活性の異常動員が、ＰＭＬ−レチノイン酸受容体α融合遺伝子によって媒介され（Heら、Nat genet第１８号、１２６~１３５頁、１９９８年）、
（ｉｉｉ）過剰発現されたＢＣＬ６タンパク質によるＨＤＡＣ活性の異常動員が、非ホジキンリンパ腫において示され（Dhordainら、Nuceic Acid Res、第２６号、４６４５〜４６５１頁、１９９８年）、最終的に、
（ｉｖ）ＡＭＬ−ＥＴＯ融合タンパク質によるＨＤＡＣ活性の異常動員が、急性骨髄性白血病について示された（AML M2 亜型; Wangら、Proc Natl Acad Sci USA 第９５号、１０８６０~１０８６５頁、１９９８年）。このＡＭＬ亜型においては、ＨＤＡＣ１活性の動員を原因として、遺伝子のサイレンシング、分化遮断および発癌性形質転換が導かれる。
（ｖ）マウスにおけるＨＤＡＣ１遺伝子ノックアウトは、ＨＤＡＣ１が、サイクリン依存性キナーゼ阻害物質ｐ２１waf1およびｐ２７kip1を抑制することによって、胎性幹細胞の増殖における意味深い機能を有することを示した（Laggerら、Embo J.第２１号、２６７２~２６８１頁、２００２年）。数多くの癌細胞株においてＨＤＩによりｐ２１waf1が誘発されることから、ＨＤＡＣ１は、癌細胞増殖における重要な構成要素であると考えられる。ＨｅＬａ細胞における初期ｓｉＲＮＡベースの遺伝子−ノックダウン実験が、この仮説を裏付けている（Glaserら、第３１０号、５２９~５３６頁、２００３年）。
（ｖｉ）ＨＤＡＣ２は、Zhuら、 (Cancer Cell、第５号、４５５~４６３頁、２００４年)によって報告されているように、機能性大腸腺腫様ポリポーシス（ＡＰＣ）タンパク質の喪失によるｗｎｔ／β−カテニン／ＴＣＦシグナリング経路の構成活性化の時点で、結腸癌腫内で過剰発現される。
（ｖｉｉ）ＨＤＡＣ２を患者の生存についての独立した予後因子としてかつＨＤＡＣ１／２を腫瘍の等級と積極的に相関関係を有するものとして、前立腺癌におけるＨＤＡＣ１、２および３の高い発現が免疫組織化学によって示された（Roeskeら、EORTC-NCI-AACR プラハ会議、２００６年、要約３５０）。
【０００８】
示差表示分析およびアレイベースの全ゲノム研究によって推定されるように、全ての遺伝子の約２％〜３％がヒストンアセチル化によって調節される（von Lintら、Gene Expression、第５号、２４５~２５３頁、１９９６；Sasakawaら、 Biochem Pharmacol、第６９号、６０３~１６頁、２００５年）。多発性骨髄腫細胞におけるＨＤＡＣクラスＩ／ＩＩ選択的阻害物質スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）を用いた研究は、これらの転写変化を、アポトーシスまたは増殖のｅｇ調節にとって重要な全く異なる機能的遺伝子クラスへと分類できる、ということを示した（Mitsiadesら、Proc Natl Acad Sci、第１０１号、５４０頁、２００４年）。天然の化合物ＫＦ２２８（デプシペプチド）および癌細胞株ＡＣＨＮ（腎臓癌）、ＰＣ３（前立腺癌）およびＵ９３７（組織球性白血病）での異なる研究においては、１０５のアップレギュレートされた遺伝子および１００のダウンレギュレートされた遺伝子が同定された（Sasakawaら、Biochem Pharmacol、第６９号、６０３~１６頁、２００５年）。細胞周期／有系分裂調節（例えばｐ２１waf1、サイクリンＡ２、ＳＡＫ、ＭＫＬＰ１）、クロマチン構造（例えばヒストンＨ１といったヒストンタンパク質、アポトーシス／生存（例えばカスパーゼ９、ＴＮＦ／ＴＮＦＲファミリ成員）、タンパク質の代謝回転（例えばユビキチンリガーゼＥ２Ｈ）またはマイトジェン／ストレスシグナリング（例えばＭＫＫ３、ＭＡＰＫＡＰＫ３、Ｋｉ６７）にとって重要なタンパク質をコードする遺伝子が、ＦＫ２２８での処理によって誘発または抑制された。ＦＫ２２８での療法に対するヌードマウス上に異種移植されたヒト腫瘍の応答を予測するためのバイオマーカーとしてこれらの遺伝子のうちの２つ（カスパーゼ９およびマイトジェン活性化タンパク質キナーゼホスファターゼ１／ＭＫＰ１）を使用した（Sasakawaら、Biochem Pharmacol、第６９号、６０３~１６頁、２００５年）。異なる研究において、ＳＡＨＡおよびＦＫ２２８による急性ヒトＴ−リンパ芽球性白血病細胞株ＣＣＲＦ−ＣＥＭの転写変化を研究した（Peartら、Proc Natl Acad Sci、第１０２号、３６９７~３７０２頁、２００５年）。適用された実験および統計条件によると、分析された遺伝子（約１０，０００の一意的受入番号）の２２．１％（ＳＡＨＡ）および２４．８％（ＦＫ２２８）の発現が変化した。両方のＨＤＡＣ阻害物質間で弁別した小さな遺伝子サブセットのみが同定された。最後に、ＨＤＩで調節された遺伝子が機能的にクラスタ化され、例えばアポトーシス調節（例えばカスパーゼ３および５、ＡＰＡＦ１、ＢＣＬ  ＸＬ、ＩＫＢ、ＴＮＦ）および増殖（例えばサイクリンＧ１、Ｇ２、Ｅ１、Ｂ２、Ｅ２、およびＣＫＤ２、ＣＤＣ２５ｃ）に関与するタンパク質をコードする遺伝子の改変を示した。
【０００９】
ＨＤＡＣ阻害物質は、例としてデプシペプシドについて示されている通り（Sandorら、British J Cancer、第８３号、８１７~８２５頁、２０００年）、細胞周期内部でＧ１およびＧ２／Ｍで細胞を拘束し、Ｓ期細胞を枯渇させる。近年、有糸分裂キナーゼオーロラＢとＨＤＡＣ３の相互反応が示された（Liら、Genes Dev.、第２０号、２５６６~７９頁、２００６年）。この研究において、オーロラＢによるＳ10におけるヒストンＨ３のリン酸化反応は、ＨＤＡＣＣ３を媒介としたＮ末端ヒストンＨ３脱アセチル化に左右されており、数多くのＨＤＩによって見られた部分的Ｍ期停止に対するヒントを与えている。
【００１０】
ＨＤＡＣ阻害性化合物は、ｐ５３およびカスパーゼ３／８独立型アポトーシスを誘発し、広い抗腫瘍活性を有する。抗血管形成活性も記述されており、これをＶＥＧＦおよびＨＩＦ１αのダウンレギュレーションに関連づけすることができた。要するに、ＨＤＡＣ阻害は、異なる分子レベルで腫瘍細胞に影響を及ぼし、多数の細胞タンパク質が標的化される。
【００１１】
興味深いことに、ＨＤＡＣ阻害物質は細胞分化を誘発することがわかり、この薬理学的活性は、その抗癌活性をも助長することも考えられた。例えば、近年、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）が乳脂肪膜小球タンパク質（ＭＦＭＧ）、乳脂肪小球タンパク質および脂質の再合成によって例証される乳癌細胞株の分化を誘発する、ということが示された（Munsterら、 Cancer Res.、第６１号、８４９２頁、２００１年）。同様に、酪酸塩類似体ＡＮ−９での臨床試験において、赤血球系統の造血細胞内での胎児性ヘモグロビン合成の誘発が、研究された（Patnaikら、Clin Cancer Res.、第８号（７）：２１４２~８頁、２００２年）。
【００１２】
化学療法ならびに標的特異性制癌剤とＨＤＡＣ阻害物質の相乗作用についての論理的根拠が増加している。例えば、相乗作用は、（ｉ）ＳＡＨＡと、キナーゼ／ｃｄｋ阻害物質フラボピリドール（Alemenaraら、Leukemia、第１６号、１３３１~１３４３頁、２００２年）、または死受容体ＤＲ４／５リガンドＴＲＡＩＬ（Butlerら、Int J Cancer、第１１９号、９４４~５４頁、２００６年；Sonnemannら、 Invest New drugs、第２３号、９０~１０９頁、２００５年）の間について、（ｉｉ）ＬＡＱ−８２４と、ＣＭＬ細胞中のbcr-ablキナーゼ阻害物質Glivec（Nimmanapalliら、Cancer Res.、第６３号、５１２６~５１３５頁、２００３年）、または血管形成におけるＫＤＲ／ＶＥＧＦＲ２キナーゼ阻害物質ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（Qianら、Cancer Res.、第６４号、６６２６~３４頁、２００４年）の間について、（ｉｉｉ）ＳＡＨＡおよびトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）と、エトポシド（ＶＰ１６）、シスプラチンおよびドキソルビシン（Kimら、Cancer Res.、第６３号、７２９１~７３００頁、２００３年）の間について、急性骨髄性白血病／ＡＭＬにおけるレチノイド酸と組合せたＴＳＡについて（Ferraraら、Canc Res.、第６１号、２~７頁、２００１年）、（ｉｖ）ＬＢＨ５８９と、Ｈｓｐ９０阻害物質１７−アリル−アミノ−デメトキシ−ゲルダナマイシン（7- AAG; Georgeら、Blood online、２００４年１０月２８日）またはプロテアソーム阻害物質ボルテゾミブ／ベルケイド（Maisoら、 Canc Res.、６６号、５７８１~５７８９頁、２００６年）の間について、（ｉｉｖ）ＰＸＤ１０１と、結晶ガンモデルにおける５−ＦＵ（Tumberら、Canc Chem Pharmacol、２００６年１１月）および卵巣癌腫モデルにおけるタキソールまたはカルボプラチン（Qianら、Mol Canc ther、第５号、２０８６~９５年）の間について示された。同様に、ＨＤＡＣ阻害が、乳癌および前立腺癌細胞内で、これらの腫瘍を抗ホルモン療法に対し再感作させる潜在性を伴って、エステロゲンまたはアンドロゲン受容体の再発現をひき起こすということが示された（Yangら、 Cancer Res.第６０号、６８９０~６８９４頁、２０００年；Nakayamaら、Lab Invest 第８０号、１７８９~１７９６頁、２０００年）。最終的に、ヒストンデアセチラーゼ阻害物質は、最近精査された通り、細胞放射線応答に向かって感作する（Karagiannis & El-Osta, Oncogene、第２５号、３８８５~９３頁、２００６年）。
【００１３】
さまざまな化学的クラスに由来するＨＤＡＣ阻害物質は、４つの最も重要なクラスすなわち（ｉ）ヒドロキサム酸類似体、（ｉｉ）ベンズアミド類似体、（ｉｉｉ）環状ペプチド／ペプトリド、および（ｉｖ）脂肪酸類似体を伴って、文献中で記述された。公知のＨＤＡＣ阻害物質の包括的な概要が、さまざまな著者により公開された（Millerら、J Med Chem 第４６号、５０９７~５１１６頁、２００３年；Dokmanovic & Marks, J Cell Biochem、第９６号、２９３~３０４頁、２００５年；Drummondら、Ann Rev Pharmacol Toxicol 第４５号、４９５~５２８頁、２００５年；Bolden JE.ら、 Nat Rev Drug Discov.、第５号：７６９~７８４頁、２００６年；Sorbera、Drugs of the Future第３１号、３３５~３４４頁、２００６年）。これらのヒストンデアセチラーゼ阻害物質の特異性に関しては、限られたデータしか公開されていない。一般に、大部分のヒドロキサム酸塩ベースのＨＤＩは、クラスＩおよびＩＩのＨＤＡＣ酵素に関して特異的でない。例えば、ＴＳＡは２０ｎＭ前後のＩＣ50値でＨＤＡＣ１、３、４、６および１０を阻害し、一方ＨＤＡＣ８は、ＩＣ50＝０．４９μＭで阻害された（Tatamiyaら、AACR Annual Meeting ２００４年、要約#２４５１）。ただし、クラスＩＩの酵素ＨＤＡＣ６について選択的である実験ＨＤＩツバシンのような例外が存在する（Haggartyら、 Proc. Natl. Acad. Sci. USA 第１００号、４３８９~４３９４頁、２００３年）。さらに、ベンズアミドＨＤＩのクラスＩの選択性についてのデータが出現している。ＭＳ−２７５は、それぞれＩＣ50＝０．５１μＭおよび１．７μＭでクラスＩのＨＤＡＣ１および３を阻害した。これとは対照的に、クラスＩＩのＨＤＡＣ４、６、８および１０は、それぞれ、１００μＭ超、１００μＭ超、８２．５μＭおよび９４．７μＭのＩＣ50値で阻害された（Tatamiyaら、ＡＡＣＲ２００４年度年次会議、要約#２４５１）。それぞれ、ＨＤＡＣ１、３および８について、ＩＣ50＝０．３μＭ、８μＭおよび１００μＭの阻害で匹敵するデータがＨｕらにより公開された（Huら、 J Pharmacol Exp Therap 第３０７号、７２０~２８頁、２００３年）。最後に、ベンズアミド類似体ＭＧＣＤ０１０３は、０．１〜２μＭのＩＣ50でＨＤＡＣ１、２、３を阻害し、２０μＭ超のＩＣ50値でＨＤＡＣ４〜８を阻害した（Kalitaら、AACR-NCI-EORTC、２００５年度フィラデルフィア会議；要約Ｃ２１６）。
【００１４】
ＨＤＡＣ阻害物質、すなわちＳＡＨＡ（ZolinzaTM Merck Inc.製；Kellyら、J Clin Oncol、第２３号、３９２３~３１頁、２００５年)、ＣＲＡ−０２４７８１（Pharmacyclics Inc.；Buggyら、Mol Canc Therap 第５号、１３０９~１７頁、２００６年）、ＩＴＦ−２３５７（Italfarmaco；J Hepatology 第４２号、２１０~１７頁、２００５年）、バルプロ酸（Topotarget; Gottlicherら、 EMBO J. 第２０号、６９６９~７８頁、２００１年）、ＦＫ２２８／デプシペプチド（Gloucester Pharmaceuticals/NC；Nakajimaら、Exp Cell Res 第２４１号、１２６~３３頁、１９９８１)、ＭＳ２７５（Berlex-Schering；Ryanら、J Clin Oncol 第２３号、３９１２~２２頁、２００５年）、ＮＶＰ ＬＢＨ−５８９（Novartis；Remiszewskiら、 J Med Chem 第４６号、４６０９~２４頁、２００３年）、ＰＸＤ−１０１（Topotarget / Curagen；Plumbら、Mol Canc Therap 第２号、７２１~２８頁、２００３年)、およびＭＧＣＤＯ１０３（Methylgene Inc.；Kalitaら、AACR-EORTC-NCI会議、２００５年、要約Ｃ２１６）を用いた、癌における臨床研究が進行中である。これらの研究は臨床結果の証拠を示し、最近になって末梢Ｔ−細胞リンパ腫を患う患者におけるＦＫ２２８／デプシペプチドを用いた部分的および完全な応答（Plekarzら、 Blood,、第９８号、２８６５~２８６８頁、２００１年）およびMerck & Co., Inc.製のＳＡＨＡ（ZolinzaTM）のこの適応症における承認（Nature Biotechn 第２５号、１７~１８頁、２００７年）がこの証拠を浮き彫りにした。
【００１５】
近年の刊行物は同様に、癌と異なる疾病におけるＨＤＡＣ阻害物質の考えられる医療向け用途を示した。これらの疾病には、全身性エリテマトーデス（Mishra et a. J Clin Invest 第１１１号、５３９~５５２頁、２００３年；Reillyら、J. Immunol. 第１７３号、４１７１~４１７８頁、２００４年）、関節リウマチ（Chungら、Mol Therapy 第８号、７０７~７１７頁、２００３年；Nishidaら、Arthritis & Rheumatology 第５０号、３３６５~３３７６頁、２００４年）、炎症性疾患（Leoniら、 Proc Natl Acad Sci USA 第９９号、２９９５~３０００頁、２００２年）、ハンチントン病のような神経変性疾患（Steffanら、Nature第４１３号、７３９~７４３頁、２００１年、Hocklyら、Proc Natl Acad Sci USA 第１００号（４）：２０４１~６頁、２００３年）、心臓肥大（Kongら、 Circulation 第１１３号、２５７９~８８頁、２００６年）、筋ジストロフィ（Minettiら、Nat Med 第１２号、１１４７~５０頁、２００６年）、肥満症（Lagace & Nachtigal、J Biol. Chem. 第２７９号、１８８５１~８６０頁、２００４年）、および糖尿病（Gray & DeMeyts, Diabetes Metab Res Rev 第２１号、４１６~３３頁、２００５年）が含まれる。
【００１６】
ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）活性の喪失またはヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）機能の増大が、ニューロンの機能障害および変性を導くことが知られている。この事実と一貫して、ＨＤＡＣ阻害は、ＨＡＴ活性に有利にＣＮＳ内のＨＡＴ−ＨＤＡＣ平衡を回復させることができ、こうして生存を容易にし、炎症およびニューロンの損傷を削減し得る。ＳＡＨＡ、ＴＳＡおよび酪酸ナトリウムなどのＨＤＡＣ阻害物質は、ニューロンの生存を促進することが示されてきた。かくして、ＨＤＡＣ阻害物質は、卒中、ハンチントン病、アルツハイマ病およびその他のこのようなＣＮＳ障害などの神経変性障害の治療薬または補助薬として潜在的な利用分野を有する（Langley, B.；Gensert, J. M.；Beal, M. F.；Ratan, R. R. Current Drug Targets - CNS & Neurological Disorders ２００５年、第４号、４１~５０頁）。
【００１７】
Candida albicansなどの真菌において、ＨＤＡＣ酵素ＨＤＡ１およびＲＰＤ３は、その悪性の性質を助長するものとして知られている。ＳＡＨＡなどの一部のＨＤＡＣ阻害物質は、Candida培養中でフルコナゾールが誘発する耐性誘発を阻害することが示された（Mai, A.；Rotili, D.；Massa, S.；Brosch, G.；Simonetti, G.；Passariello, C；Palamara, A. T. Bioorg. Med. Chem. Lett. ２００７年、第１７号、１２２１~１２２５頁）。ＨＤＡＣ阻害物質の生物活性は同様に、抗原虫、抗真菌、および抗ウイルス効果をも含んでいる。ＨＤＡＣ阻害物質ＴＳＡは当初抗真菌抗生物質として発見された。ＨＤＡＣ阻害物質の異なる天然化合物タイプであるアピシジンおよびその誘導体は、テストされ、有効な抗マラリア剤であることが示され、１つの研究にしたがうと、そのＨＤＡＣ阻害活性の増加は、その抗マラリア活性と相関関係を有していた（Meinke, P. T.；Liberator, P. Current Medicinal Chemistry ２００１年、第８号、２１１〜２３５頁）。
【００１８】
増幅が無制御で有糸分裂中の細胞割合が高い癌細胞を優先的に殺すというコンセプトに基づいて癌化学療法が確立された。標準的な癌化学療法薬物は、最終的に、基本的細胞プロセスおよび分子すなわちＲＮＡ／ＤＮＡ（アルキルおよびカルバミル化剤、白金類似体およびトポイソメラーゼ阻害物質）、代謝（このクラスの薬物は代謝拮抗物質と名付けられる）ならびに紡錘体装置（チュブリン阻害物質を安定化および不安定化する）を標的化することによって、プログラミングされた細胞死（「アポトーシス」）の誘発時点で癌細胞を殺す。ヒストンデアセチラーゼ阻害物質（ＨＤＩ）は、分化およびアポトーシス誘発活性を有する新しいクラスの抗癌剤を構成する。ヒストンデアセチラーゼを標的化することにより、ＨＤＩはヒストン（タンパク質）アセチル化およびクロマチン構造をもたらし、腫瘍サプレッサ遺伝子の再活性化および癌遺伝子の抑制によって例証される複雑な転写再プログラミングを誘発する。コアヒストンタンパク質内のＮ末端リジン残基のアセチル化に影響を及ぼす以外に、癌細胞の生物学にとって重要である非ヒストン標的も同様に、リジン残基におけるアセチル化によって修飾される。これらの非ヒストン基質は、例えば、熱ショックタンパク質９０（Ｈｓｐ９０；Bali ら、J Biol Chem 第２８０号、２６７２９~７３４頁、２００５年)、α−チュブリン（Hubbertら、Nature第４１７号、４５５~５８頁、２００２年）、ＳＴＡＴ１またはＳＴＡＴ３（Yuanら、Science 第３０７号、２６９~２７３頁、２００５年；Kramerら、Gen & Develop 第２０号、４７３~４８５頁、２００６年）またはｐ５３腫瘍サプレッサタンパク質（Mol Cell 第２４号、８０７~８０８頁、２００６年）である。ＨＤＩの医療用途は、例えば関節リウマチ、神経変性、心臓肥大および筋ジストロフィーなど、動物モデルにおける効能が示されたことから、癌療法に制限されなくてもよいと思われる。
【００１９】
技術的現状
メタロプロティナーゼ阻害物質としてのヒドロキサム酸置換融合複素環が、国際公開第９９０６４１０号（WO9906410）に記述されており、一方日本特許第２００４−２０３７９１号（JP2004-203791）は強力なＦＸａ阻害物質である芳香族化合物について記述している。
【００２０】
ＨＤＡＣ阻害物質としてのさまざまな化合物が、国際公開第２００５０３０７０５号（WO2005030705）、国際公開第０３０２４４４８号（WO03024448）および国際公開第０１３８３２２号（WO0138322）の中で報告されている。
【００２１】
当該技術分野においては、新規で耐容性が良好でかつより有効なＨＤＡＣの阻害物質に対する必要性がなおも存在している。
【発明の概要】
【００２２】
現在、以下でさらに詳述するテトラヒドロ融合ピリジン誘導体が、先行技術の化合物とは大きく異なり、ヒストンデアセチラーゼの有効な阻害物質であり、驚くべきかつ著しく有利な特性を有するものであることが、発見されている。
【００２３】
さらに、上述のことに基づき、これらのテトラヒドロ融合ピリジン誘導体の一部の塩が驚くべきかつ著しく有利な特性を有することも同様に発見された。
【００２４】
かくして本発明は、
【化１】
2010539206.tif 000003
といった構造式Ｉの化合物において、式中
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化２】
2010539206.tif 000004
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ３により置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピロリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル；Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−またはチオモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってアゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−  またはチオモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  ｎは０〜２から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またはこれらの化合物の塩に関する。
【００２５】
ハロゲンとは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。好ましいハロゲンはフッ素および塩素である。
【００２６】
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルは、１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルラジカルを表わす。言及してよい例としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒ−ブチルがある。
【００２７】
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシは１〜４個の炭素原子を有し末端酸素原子を有する直鎖または分岐アルカリラジカルを表わす。言及してよい例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシがある。
【００２８】
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルは、上述の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシラジカルの１つによって置換される１〜２個の炭素原子を有する（Ｃ1−Ｃ2）アルキルラジカルを表わす。言及してよい例としては、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、イソプロポキシメチルおよびイソプロポキシエチルラジカル、特に２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび２−イソプロポキシエチルラジカルがある。
【００２９】
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオは、上述の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルラジカルの１つを含み末端硫黄原子を有するラジカルを表わす。言及してよい例としては、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、イソプロピルチオ、プロピルチオ、および好ましくはエチルチオおよびメチルチオラジカルがある。
【００３０】
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルは、上述の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオラジカルの１つによって置換される１〜２個の炭素原子を有する（Ｃ1−Ｃ2）アルキルラジカルを表わす。言及してよい例としては、メチルチオメチル、エチルチオメチル、メチルチオエチル、エチル−チオエチル、イソプロピルチオメチル、イソプロピルチオエチル、およびブチルチオエチルおよびブチルチオメチルラジカル、特に２−メチルチオエチル、２−エチルチオエチルおよび２−イソプロピルチオエチルラジカルがある。
【００３１】
窒素原子に加えて、モノまたはジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノラジカルは、独立して上述の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルラジカルのうちの１つまたは２つを含む。言及してよい例としては、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノおよびブチルアミノがある。ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノが好ましく、ここでは特に、ジメチル−、エチルメチル−、ジエチル−またはジイソプロピルアミノが好ましい。
【００３２】
モノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルは、上述のモノまたはジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノラジカルの１つによって置換される１〜２個の炭素原子を有する（Ｃ1−Ｃ2）アルキルラジカルを表わす。言及してよい例としては、ジメチル−、ジエチル−またはジイソプロピルアミノメチル、ジメチル−、ジエチル−またはジイソプロピルアミノエチルがある。
【００３３】
部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルは、１つ以上の水素原子がフッ素原子により交換されている１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルラジカルを表わす。言及してよい例としては、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、ペルフルオロエチル、１，２，２−トリフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチルおよび、特に２，２−ジフルオロエチルラジカル類がある。
【００３４】
大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシは、１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルラジカルおよび末端酸素原子を表わす。言及してよい例としては、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ、ペルフルオロエトキシ、１，２，２−トリフルオロエトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシおよびジフルオロメトキシラジカル、なかでもジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシラジカルが好ましい。これに関連して「大部分が」という用語は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基の水素原子の半分超がフッ素原子で交換されていることを意味する。
【００３５】
（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルは、カルボニル基に加えて、上述のアルコキシラジカルの１つを含むラジカルを表わす。言及してよい例としては、メトキシ−カルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニルおよびブトキシカルボニルがある。
【００３６】
（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノという用語は、カルボニル基に連結された上述のアルキルラジカルの１つを含み、その後に末端アミノ基に連結されるラジカルを表わす。言及してよい例としてはメチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、プロピルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノがある。
【００３７】
（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルを表わし、そのうちシクロヘキシルおよびシクロプロピルが好ましい。
【００３８】
Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３から選択され、ここでＲ１２およびＲ１３は以上で定義されている通りである。言及してよい例としては、フッ素、塩素、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、２−チエニル、３−チエニル、ピロリジン−１−イルおよびジメチルアミノがある。
【００３９】
Ｂは、アミノラジカルをフェニル環に結合させる結合位置との関係においてオルト、メタまたはパラ位置で付着されることが可能であり、好ましいのは、パラまたはオルト位置での付着である。
【００４０】
本書で言及されている複素環基は、別段の指摘のないかぎり特にその考えられる位置異性体の全てを意味する。したがって、例えば、単独のまたは別の基の一部としてのピリジルまたはピリジニルという用語は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルおよびピリジン−４−イルを含み、ピリジン−４−イルが好ましい。チエニルには、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルが含まれる。本発明中で言及される複素環基は、別段の指摘のないかぎり、その純粋形態ならびにそのあらゆる混合物で考えられる互変異性体の全て、例えばそのケト／エノール互変異性体を意味する。かくして例えば、ピリジン環の２−または４−位においてヒドロキシル基またはオキソ基により置換されているピリジン化合物は、異なる互変異性体形態、すなわち共に純粋形態ならびにその任意の混合物の形で本発明によって企図されているエノールおよびケト形態で存在することができる。
【００４１】
本発明で述べられている通り任意に置換される構成成分は、別段の指摘のないかぎり、考えられるあらゆる位置で置換されてよい。
【００４２】
２重結合を含む本発明の化合物およびその塩は、Ｅ異性体およびＺ異性体として存在してよい。前記異性体ならびにその混合物は両方共、本発明の中に含み入れられる。Ｚ異性体は、２重結合により連結された炭素原子が各々２重結合と同じ側に２つの最高位の基を有している幾何異性体である。Ｅ異性体は、２重結合により連結された炭素原子が各々２重結合の反対側に２つの最高位の基を有している幾何異性体である。
【００４３】
好ましい１実施形態において、本発明は、
【化３】
2010539206.tif 000005
といった構造式Ｉの化合物において、式中
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化４】
2010539206.tif 000006
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ３により置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピロリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル；Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−またはチオモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってアゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−；またはチオモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  ｎは０〜２から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またはこれらの化合物の塩に関する。
【００４４】
好ましい実施形態において、本発明は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化５】
2010539206.tif 000007
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
以上で定義した通りの構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００４５】
さらに好ましい実施形態において、本発明は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化６】
2010539206.tif 000008
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノまたはエチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、メチル、エチル、プロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、メチル、エチルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
以上で定義した通りの構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００４６】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化７】
2010539206.tif 000009
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００４７】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８】
2010539206.tif 000010
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、であるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００４８】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化９】
2010539206.tif 000011
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００４９】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１０】
2010539206.tif 000012
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
−  Ｒ４は、フェニルまたはフェノキシであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５０】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１１】
2010539206.tif 000013
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたは、フェノキシであり；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、シアノまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５１】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１２】
2010539206.tif 000014
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１１は水素、またはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５２】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１３】
2010539206.tif 000015
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｃ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は水素、ニトロまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５３】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１４】
2010539206.tif 000016
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５４】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１５】
2010539206.tif 000017
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または：
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３は３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５５】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１６】
2010539206.tif 000018
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５６】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１７】
2010539206.tif 000019
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり、
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は合わさって、それらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５７】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１８】
2010539206.tif 000020
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し、
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５８】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１９】
2010539206.tif 000021
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは結合であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、またはＲ８により置換されたピリミジニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４は、フェニル、フェノキシ、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は、合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ８はピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである、
構造式Ｉの化合物またこれらの化合物の塩に関する。
【００５９】
本発明の化合物の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２０】
2010539206.tif 000022
を形成し、
−  Ｌが結合であり、Ａ、Ｂが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６０】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２１】
2010539206.tif 000023
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり、Ａ、Ｂ、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２２】
2010539206.tif 000024
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６２】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２３】
2010539206.tif 000025
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２４】
2010539206.tif 000026
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２５】
2010539206.tif 000027
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（=Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２６】
2010539206.tif 000028
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２７】
2010539206.tif 000029
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、Ｒ１１、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６７】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２８】
2010539206.tif 000030
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６８】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化２９】
2010539206.tif 000031
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００６９】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３０】
2010539206.tif 000032
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７０】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３１】
2010539206.tif 000033
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３２】
2010539206.tif 000034
を形成し、
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７２】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３３】
2010539206.tif 000035
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３４】
2010539206.tif 000036
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７４】
本発明のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３５】
2010539206.tif 000037
を形成し、
−  Ｌが結合であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７５】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３６】
2010539206.tif 000038
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７６】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３７】
2010539206.tif 000039
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７７】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３８】
2010539206.tif 000040
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７８】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化３９】
2010539206.tif 000041
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００７９】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４０】
2010539206.tif 000042
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８０】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４１】
2010539206.tif 000043
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８１】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４２】
2010539206.tif 000044
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８２】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４３】
2010539206.tif 000045
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８３】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４４】
2010539206.tif 000046
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８４】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４５】
2010539206.tif 000047
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８５】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４６】
2010539206.tif 000048
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８６】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化４７】
2010539206.tif 000049
を形成し、
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８７】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって、
【化４８】
2010539206.tif 000050
から選択される融合環系を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８８】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって、
【化４９】
2010539206.tif 000051
から選択される融合環系を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００８９】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５０】
2010539206.tif 000052
を形成し；
−  Ｌが結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、またはエチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９０】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５１】
2010539206.tif 000053
を形成し；
−  Ｌが結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５２】
2010539206.tif 000054
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり、
−  かつＢ、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９２】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５３】
2010539206.tif 000055
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり、
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５４】
2010539206.tif 000056
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９４】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５５】
2010539206.tif 000057
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５６】
2010539206.tif 000058
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢ、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５７】
2010539206.tif 000059
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９７】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５８】
2010539206.tif 000060
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢ、Ｒ１０、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９８】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化５９】
2010539206.tif 000061
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【００９９】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６０】
2010539206.tif 000062
を形成し；
−  ＬがＮ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢ、Ｒ１０は、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１００】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６１】
2010539206.tif 000063
を形成し；
−  ＬがＮ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニル、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６２】
2010539206.tif 000064
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０２】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６３】
2010539206.tif 000065
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、かつＲ１０、Ｒ１１、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６４】
2010539206.tif 000066
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニルであり；かつＢ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６５】
2010539206.tif 000067
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニルであり；かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、かつＲ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６６】
2010539206.tif 000068
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  かつＢは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０６】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６７】
2010539206.tif 000069
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０７】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６８】
2010539206.tif 000070
を形成し；
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０８】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化６９】
2010539206.tif 000071
を形成し；
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１０９】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７０】
2010539206.tif 000072
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１０】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７１】
2010539206.tif 000073
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ２）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７２】
2010539206.tif 000074
を形成し；
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１２】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７３】
2010539206.tif 000075
を形成し；
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって
【化７４】
2010539206.tif 000076
から選択された融合環系を形成し；
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって
【化７５】
2010539206.tif 000077
から選択された融合環系を形成し；
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり；Ｒ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１１５】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７６】
2010539206.tif 000078
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、または−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１１６】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７７】
2010539206.tif 000079
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、または−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１１７】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７８】
2010539206.tif 000080
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、または−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１１８】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化７９】
2010539206.tif 000081
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、または−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１１９】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化８０】
2010539206.tif 000082
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、または−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２０】
別の好ましい実施形態において、本発明は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８１】
2010539206.tif 000083
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
以上で定義された通りの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２１】
さらに好ましい実施形態において、本発明は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８２】
2010539206.tif 000084
から選択された融合環系を形成し、
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノまたはエチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ９は、ピペリジニルであり；
−  Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
−  Ｒ１０は、水素、メチル、エチル、プロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、メチル、エチルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
以上で定義された通りの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２２】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８３】
2010539206.tif 000085
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２３】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８４】
2010539206.tif 000086
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、であるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２４】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８５】
2010539206.tif 000087
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２５】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８６】
2010539206.tif 000088
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたは、フェノキシであり；
−  Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は、水素、シアノまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２６】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化８７】
2010539206.tif 000089
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１１は水素、またはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２７】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化８８】
2010539206.tif 000090
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｃ（Ｒ１１））−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１１は水素、ニトロまたはメチルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２８】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化８９】
2010539206.tif 000091
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１２９】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化９０】
2010539206.tif 000092
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３は３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１３０】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化９１】
2010539206.tif 000093
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルである；
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１３１】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化９２】
2010539206.tif 000094
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は合わさって、それらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１３２】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化９３】
2010539206.tif 000095
から選択された融合環系を形成し、式中
−  Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるか、または；
−  Ｒ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し、
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１３３】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化９４】
2010539206.tif 000096
から選択された融合環系を形成し、式中、
−  Ｌは結合であり；
−  Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、またはＲ８により置換されたピリミジニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり、または；
−  Ｒ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４は、フェニル、フェノキシ、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は、合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
−  Ｒ８はピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１３４】
本発明の化合物の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化９５】
2010539206.tif 000097
を形成し、
−  Ｌが結合であり、Ａ、Ｂが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１３５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化９６】
2010539206.tif 000098
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり、Ａ、Ｂ、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１３６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化９７】
2010539206.tif 000099
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１３７】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化９８】
2010539206.tif 000100
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１３８】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化９９】
2010539206.tif 000101
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１３９】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１００】
2010539206.tif 000102
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（=Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４０】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０１】
2010539206.tif 000103
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、Ｒ１１、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０２】
2010539206.tif 000104
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４２】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０３】
2010539206.tif 000105
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４３】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０４】
2010539206.tif 000106
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０５】
2010539206.tif 000107
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０６】
2010539206.tif 000108
を形成し、
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａ、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０７】
2010539206.tif 000109
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４７】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０８】
2010539206.tif 000110
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり、Ａ、Ｂ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４８】
本発明のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１０９】
2010539206.tif 000111
を形成し、
−  Ｌが結合であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１４９】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１０】
2010539206.tif 000112
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５０】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１１】
2010539206.tif 000113
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５１】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１２】
2010539206.tif 000114
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５２】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１３】
2010539206.tif 000115
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５３】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１４】
2010539206.tif 000116
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５４】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１５】
2010539206.tif 000117
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５５】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１６】
2010539206.tif 000118
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５６】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１７】
2010539206.tif 000119
を形成し、
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５７】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１８】
2010539206.tif 000120
を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５８】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１１９】
2010539206.tif 000121
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、ｎが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１５９】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２０】
2010539206.tif 000122
を形成し、
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢが以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６０】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって、
【化１２１】
2010539206.tif 000123
から選択される融合環系を形成し、
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６１】
本発明の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって、
【化１２２】
2010539206.tif 000124
から選択される融合環系を形成し、
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり、Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、かつＢ、Ｒ１１が以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６２】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２３】
2010539206.tif 000125
を形成し；
−  Ｌが結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６３】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２４】
2010539206.tif 000126
を形成し；
−  Ｌが結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２５】
2010539206.tif 000127
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された、チエニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり、
−  かつＢ、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６５】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２６】
2010539206.tif 000128
を形成し、
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり、
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２７】
2010539206.tif 000129
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
−  かつＢは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６７】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２８】
2010539206.tif 000130
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢは、フッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６８】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１２９】
2010539206.tif 000131
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢ、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１６９】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３０】
2010539206.tif 000132
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−結合であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７０】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３１】
2010539206.tif 000133
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢ、Ｒ１０、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７１】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３２】
2010539206.tif 000134
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７２】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３３】
2010539206.tif 000135
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（ＮＲ１１）−またはＮ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１、ｎは、以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７３】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３４】
2010539206.tif 000136
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）またはＮ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、かつＲ１０、Ｒ１１、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３５】
2010539206.tif 000137
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニルであり；かつＢ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３６】
2010539206.tif 000138
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；ＡがＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニルであり；かつＢはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、かつＲ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７６】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３７】
2010539206.tif 000139
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  かつＢは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７７】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３８】
2010539206.tif 000140
を形成し；
−  Ｌが−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７８】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１３９】
2010539206.tif 000141
を形成し；
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；かつＢ、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１７９】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４０】
2010539206.tif 000142
を形成し；
−  Ｌが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８０】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４１】
2010539206.tif 000143
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ２）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  かつＢ、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８１】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４２】
2010539206.tif 000144
を形成し；
−  Ｌが−（ＣＨ２）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−結合であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
−  Ｒ４がフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
−  Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成しており；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり、Ｒ１０、ｎは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８２】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４３】
2010539206.tif 000145
を形成し；
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；かつＢは以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８３】
本発明の化合物のさらなる特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４４】
2010539206.tif 000146
を形成し；
−  Ｌが−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルである、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８４】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって
【化１４５】
2010539206.tif 000147
から選択された融合環系を形成し；
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；かつＢ、Ｒ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８５】
本発明の化合物の別の特殊な実施形態には、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって
【化１４６】
2010539206.tif 000148
から選択された融合環系を形成し；
−  Ｌが−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−であり；Ａが、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
−  Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノであり；
−  Ｒ２は、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであり；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｒ４はフェニルであり；
−  Ｂはフッ素、塩素、メトキシ、イソプロピルまたはチエニル、特にチエニルであり；かつＲ１０、Ｒ１１は以上で定義した通りの意味を有する、
構造式Ｉの化合物およびこれらの化合物の塩が含まれる。
【０１８６】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４７】
2010539206.tif 000149
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、または−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１８７】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４８】
2010539206.tif 000150
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、または−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１８８】
本発明の別の好ましい実施形態は、
−  Ｄ環およびＥ環が合わさって融合環系
【化１４９】
2010539206.tif 000151
を形成し；
−  Ａが（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジルであり；
−  Ｒ１が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
−  Ｒ２が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるかまたは；
−  Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
−  Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、または−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
−  Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
−  Ｒ１４は水素またはメチルであり；
−  Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
−  ｎは、０および１から選択された整数である、
構造式Ｉの化合物、およびこれらの化合物の塩に関する。
【０１８９】
本発明に係る化合物の別の実施形態は、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−  テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］５−［（２−ジフルオロメトキシ−フェニル）−アミド］、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］−ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
２−（ジフルオロメトキシ）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２、６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（４−フルオロフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−  Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルグリシル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］ヒアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３−メトキシフェニル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１Ｈ−インダゾル−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5，Ｎ5−ジエチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−ピリジン−３−イルプロプ−２−エノイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
３−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド−４−メチルアニリン（１：１）、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート−４−メチルアニリン（１：１）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートサルフェート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドサルフェート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ−５−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
から選択された構造式Ｉの化合物またはこれらの化合物の塩に関する。
【０１９０】
本発明に係る化合物の別の実施形態は、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−  テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］５−［（２−ジフルオロメトキシ−フェニル）−アミド］、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］−ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
２−（ジフルオロメトキシ）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２、６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（４−フルオロフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−  Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルグリシル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］ヒアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３−メトキシフェニル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１Ｈ−インダゾル−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5，Ｎ5−ジエチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−ピリジン−３−イルプロプ−２−エノイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
３−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド−４−メチルアニリン（１：１）、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート−４−メチルアニリン（１：１）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、メタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートサルフェート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドサルフェート、
から選択された構造式Ｉの化合物またはこれらの化合物の塩に関する。
【０１９１】
本発明に係る化合物の別の実施形態は、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ５−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（２−メトキシエチル）−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−エチル−Ｎ５−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ５−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ５−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−メチル−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−エチル−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ５−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ５−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ５−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（２−メトキシエチル）−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ５−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ５−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−  テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ５−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ５−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
から選択された構造式Ｉの化合物またはこれらの化合物の塩に関する。
【０１９２】
本発明に係る構造式Ｉの化合物のための適切な塩は、酸付加塩または塩基を伴う塩である。薬学において慣習的に用いられる薬理学的に耐容性ある無機酸および有機酸および塩基に特に言及することができる。一方、適切であるのは、酸例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、酢酸、クエン酸、Ｄ−グルコン酸、安息香酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、酪酸、スルホサリチル酸、マレイン酸、ラウリン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、シュウ酸、酒石酸、エンボン酸、ステアリン酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸または、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸などの酸を伴う不溶性、特に水溶性の酸付価塩であり、酸は塩調整物中で単塩基酸または多塩基酸のいずれが関係しているかに応じてそしてどの塩が所望されているかに応じて、等モル量比でまたはそれとは異なる比率で用いられる。
【０１９３】
他方では、塩基を伴う塩も、置換に応じて適切である。塩基を伴う塩の例としては、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、マグネシウム、チタン、アンモニウム、メグルミンまたはグアニジニウム塩が言及され、ここでもまた、塩基は、等モル量比またはそれと異なる比率で用いられる。
【０１９４】
例えば、産業規模で本発明に係る構造式Ｉの化合物の調製中にプロセス生成物として得ることのできる薬理学的に不耐容な塩は、当業者にとって既知のプロセスにより薬理学的に耐容性ある塩へと転換される。
【０１９５】
専門家の知識によると、本発明に係る構造式Ｉの化合物ならびにその塩は、例えば結晶性形状で単離された時点で、可変量の溶媒を含有していてよい。したがって、本発明の範囲内に入るのは、本発明に係る構造式Ｉの化合物の全ての溶媒和物そして特に全ての水和物、ならびに本発明に係る構造式Ｉの化合物の塩の全ての溶媒和物特に全ての水和物である。
【０１９６】
本発明に係る化合物および塩の一部は、異なる結晶性形状（多形体）で存在し得る。
【０１９７】
本発明は同様に、以上で定義された実施形態の考えられる任意のまたは全ての組合せおよびサブセットをも含むということを理解すべきである。
【０１９８】
本発明に係る例示的化合物には、最終化合物として以下の実施例で開示されている構造式Ｉの化合物からなる群から選択された構造式Ｉの任意の化合物ならびにその塩が含まれているが、それらに限定されない。
【０１９９】
本発明に係る化合物は、例えば、以下に記述される通りにそして以下に規定された反応ステップにしたがって、または詳細には、以下の実施例の中で例として記述されているような要領で、調製可能である。
【０２００】
反応スキームＩａの中で示されているように、Ｌが−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ１０がＨであり、かつその他の記号全てが以上で定義した通りの意味を有する構造式Ｉの化合物は、最初のステップにおいて構造式４のチオオキサミド酸エチルを構造式３のｔｅｒｔ−ブチル３−ブロモ−４−オキソピペリジン−１−カルボキシレートと反応させて、構造式５の５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１．３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレートを生成し、その後これを水酸化リチウムの存在下で加水分解して構造式６の対応するリチウム塩を提供することによって得ることができる。構造式６のリチウム塩は、構造式７のオルトフェニレンジアミン誘導体（またはその代わりに構造式７のｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミン誘導体）（なお式中Ｂは以上で定義した通りの意味を有する）と、ジシクロヘキシルカルボジイミドおよびＨＯＢｔの存在下で反応させられて構造式８の化合物を提供し、これは次に脱保護されて、対応する構造式２の化合物を提供する。構造式２の化合物は、構造式Ａ−（ＣＨ２）nＮ＝Ｃ＝Ｏの適切なイソシアネート（なお式中Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）と最終的に反応させられて、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、ＲはＨであり、その他の記号は全て、以上で定義した通りである）を提供する。
【０２０１】
【化１５０】
2010539206.tif 000152
【０２０２】
代替的には、反応スキームＩｂで示されている通り、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、１，１’−カルボニルジイミダゾールを構造式Ａ−（ＣＨ2）n−ＮＨ（Ｒ１０）の適切なアミン（なお式中Ａ、Ｒ１０およびｎは以上で定義した通りである）と反応させて構造式９の対応するイミダゾリルカルボニルアミドを得ることによって得ることができる。構造式９の化合物は、触媒量の４−ジメチルアミノピリジンの存在下で構造式２の化合物と反応させられて構造式Ｉの化合物を提供する（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）。
【０２０３】
【化１５１】
2010539206.tif 000153
【０２０４】
代替的には、反応スキームＩｃで示されている通り、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ１０はＨであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式Ａ−（ＣＨ2）n−ＮＨ（Ｒ１０）の適切なアミン（なお式中Ａおよびｎは以上で定義した通りであり、Ｒ１０はＨである）を塩基性条件下でトリホスゲンと反応させその後構造式２の化合物と反応させて構造式Ｉの化合物を提供することによって得ることができる。
【０２０５】
【化１５２】
2010539206.tif 000154
【０２０６】
代替的には、反応スキームＩｄに示されているように、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式Ａ−（ＣＨ2）nＮＨ（Ｒ１０）（なお式中Ａ、ｎおよびＲ１０は以上で定義した通りの意味を有する）をフェニルクロロホルメードまたはｐ−ニトロフェニルクロロホルメート（Ｒ＝ＨまたはＮＯ2）と反応させて、構造式１１を有するアミンの対応するフェニルまたはニトロフェニルカーボネートを提供することによって得ることができる。構造式１１の化合物は次に、マイクロ波条件下で、または代替的には６０〜１００℃で溶媒（ＤＭＦ／ＤＭＥ／ＤＭＳＯまたは任意の割合でのそれらの混合物）の存在下で反応させられて構造式Ｉの化合物を提供する。
【０２０７】
【化１５３】
2010539206.tif 000155
【０２０８】
代替的には、反応スキームＩｅに示されているように、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式Ａ−（ＣＨ2）nＮＨ（Ｒ１０）（なお式中Ａ、ｎおよびＲ１０は以上で定義した通りの意味を有する）をフェニルクロロホルメートと反応させて構造式１２の化合物を提供し、これを次にエチル４，５，６，７−テトラヒドロ［１．３］チアゾロ［５．４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレートヒドロクロリド（構造式１３の化合物）と反応させて構造式１４の化合物を提供することにより得ることができる。構造式１４の化合物のエステル官能基は、加水分解して構造式１５の酸を提供し、これは構造式７のオルトフェニレンジアミン誘導体（または代替的には構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレン誘導体）（式中、Ｂは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させられて構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２０９】
【化１５４】
2010539206.tif 000156
【０２１０】
代替的には、反応スキームＩｆに示されているように、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、スキームＩｅで得られた通りの構造式１２の化合物および構造式２の化合物を、１塩基の存在下で反応させて構造式Ｉの化合物を生成することによって得られる。
【０２１１】
【化１５５】
2010539206.tif 000157
【０２１２】
反応スキームＩＩで示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式Ａ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ１０）Ｈのアミン（式中ｎ、Ｒ１０およびＡは以上で定義した通りの意味を有する）をクロロシュウ酸エチルと反応させて構造式１６の対応する化合物を得、この化合物自体を構造式２の化合物と反応させて構造式Ｌの化合物を得ることによって得ることができる。
【０２１３】
【化１５６】
2010539206.tif 000158
【０２１４】
反応スキームＩＩＩで示されているように、構造式Ｉの化合物（なお式中Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物（式中Ｂは以上で定義した通りの意味を有する）を構造式Ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨの酸または構造式Ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃｌの酸塩化物（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、ＡおよびＢは以上で定義した通りの意味を有する）を得ることによって、得ることができる。
【０２１５】
【化１５７】
2010539206.tif 000159
【０２１６】
反応スキームＩＶに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり、Ｒ１０はＨであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を構造式Ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｓの適切なイソチオシアネート（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて、所望の構造式Ｉの化合物を得ることによって、得ることができる。
【０２１７】
【化１５８】
2010539206.tif 000160
【０２１８】
スキームＶａに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ｒ１１は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式Ａ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ１０）Ｈの適切なアミン（式中、ｎ、Ｒ１０およびｎは以上で定義した通りの意味を有する）とシアノブロミドと反応させて構造式１７のシアナミドを提供し、これ自体を構造式２の化合物と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を提供することによって、得ることができる。
【０２１９】
【化１５９】
2010539206.tif 000161
【０２２０】
スキームＶｂに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１はシアノであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−Ｃ］ピリジン２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレート（構造式５の化合物）を脱保護して構造式１８の化合物を得、これを構造式Ａ−（ＣＨ２）n−Ｎ＝Ｃ＝Ｓ（式中Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて構造式１９のチオアミドを提供し、これをヨードメタンと反応させて構造式２０の化合物を提供することによって得ることができる。構造式２０の化合物は、加水分解して構造式２１の化合物を生成する。構造式２１の化合物を構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させて構造式２２の化合物を得、これはシアナミドと反応させられて所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２２１】
【化１６０】
2010539206.tif 000162
【０２２２】
スキームＶｃで示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−であり、Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２１の化合物を構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させて構造式２３の化合物を提供することによって得ることができる。構造式２３の化合物は、塩酸アルキルアミンと反応させられて、構造式２４の化合物を提供し、これを次に脱保護させて所望の構造式Ｉの化合物が得られる。
【０２２３】
【化１６１】
2010539206.tif 000163
【０２２４】
スキームＶＩａで示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮ＝Ｃ（Ｒ１１）−であり、Ｒ１１は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式５の化合物をｂｏｃ脱保護して構造式２５の化合物を得、これを無水酢酸によりアシル化して構造式２６のアセチル化合物を得ることによって、得ることができる。構造式２６の化合物を、次に構造式Ａ−（ＣＨ２）n−ＮＨ2の適切なアミン（式中、Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて、構造式２７の化合物を得、これを次に加水分解させて構造式２８の化合物を得る。構造式２８の化合物は最終的に構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２２５】
【化１６２】
2010539206.tif 000164
【０２２６】
代替的には、スキームＶＩｂで示されているように、構造式Ｉの化合物（式中、Ｌは（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）であり、Ｒ１１はニトロでありその他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、トリクロロニトロエタンと構造式２の化合物を反応させて構造式２９の化合物を得、これを構造式Ａ−（ＣＨ２）n−Ｎ（Ｒ１０）Ｈの適切なアミン（式中Ａ、ｎ、Ｒ１０は以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を生成させることによって得ることができる。
【０２２７】
【化１６３】
2010539206.tif 000165
【０２２８】
反応スキームＶＩＩ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を、構造式Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）2Ｃｌの適切な塩化スルホニル（式中Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を得ることによって、得ることができる。
【０２２９】
【化１６４】
2010539206.tif 000166
【０２３０】
反応スキームＶＩＩＩａ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を構造式Ａ−Ｏ−ＣＨ2−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨの適切なオキシ酢酸（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を得ることによって、得ることができる。
【０２３１】
【化１６５】
2010539206.tif 000167
【０２３２】
反応スキームＶＩＩＩｂ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を構造式Ａ−Ｏ−ＣＨ2−Ｃ（＝Ｏ）Ｃｌの適切な塩化オキシアセチル（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を得ることによって、得ることができる。
【０２３３】
【化１６６】
2010539206.tif 000168
【０２３４】
反応スキームＩＸａ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）ｎＯＣ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を、１，１’−カルボニルジイミダゾルと構造式Ａ−（ＣＨ2）ｎ−ＣＨの適切なアルコール（式中Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）の混合物と反応させることによって得ることができる。
【０２３５】
【化１６７】
2010539206.tif 000169
【０２３６】
代替的には、反応スキームＩＸｂ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ａはアルキルであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を、構造式Ａ−（ＣＨ2）n−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃｌの適切なクロロギ酸アルキル（式中Ａはアルキルであり、ｎは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させることによって得ることができる。
【０２３７】
【化１６８】
2010539206.tif 000170
【０２３８】
反応スキームＸ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を構造式Ａ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨのアクリル酸（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を生成することにより得ることができる。
【０２３９】
【化１６９】
2010539206.tif 000171
【０２４０】
反応スキームＸＩ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは結合であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式２の化合物を構造式Ａ−Ｘの化合物（式中Ａは以上で定義した通りの意味を有しＸは適切な離脱基例えばハロゲン原子、好ましくは塩素原子である）と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を生成させることによって、得ることができる。
【０２４１】
【化１７０】
2010539206.tif 000172
【０２４２】
反応スキームＸＩＩ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（Ｌは−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、塩酸ピペリドンを構造式Ａ−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2Ｃｌの適切な塩化スルホニル（式中Ａおよびｎは以上で定義した通りの意味を有する）と反応させて、構造式３０の化合物を得、これを次にVilsmeier Hack条件下で構造式３１のアルデヒドに転換することによって得ることができる。構造式３１の化合物は、次にチオグリコール酸エチルと反応させられて構造式３２の化合物を提供し、これを次に加水分解して構造式３３の化合物が得られる。構造式３３の化合物は、構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２４３】
【化１７１】
2010539206.tif 000173
【０２４４】
反応スキームＸＩＩＩに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−でありその他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式３１のアルデヒドをグリコール酸エチルと反応させて構造式３４の化合物を提供し、これを加水分解させて構造式３５の化合物を得ることにより得ることができる。構造式３５の化合物は、構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２４５】
【化１７２】
2010539206.tif 000174
【０２４６】
反応スキームＸＩVに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ2）−でありその他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、構造式３１のアルデヒドを塩酸サルコシンと反応させて構造式３６の化合物を提供し、これを加水分解させて構造式３７の化合物を生成することにより得ることができる。構造式３７の化合物は、構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２４７】
【化１７３】
2010539206.tif 000175
【０２４８】
反応スキームＸＶ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ１０は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、塩酸ピペリドンをその構造式３８のカルバメート誘導体へと転換させ、これ自体をVilsmeier Hack条件下でホルミル化して構造式３９のクロロアルデヒドを生成させることによって得ることができる。構造式３９のクロロアルデヒドは、チオグルコール酸エチルと反応させられて構造式４０の化合物を提供し、この化合物を加水分解させて構造式４１の化合物が得られ、これを次にエステル化して、構造式４２のテトラヒドロチエノピリジンが得られる。構造式４２の化合物のアミノ官能基は次にｂｉｏ保護されて構造式４３の化合物を提供し、エステル官能基は加水分解されて、構造式４４の化合物を生成する。その後、構造式４４の化合物を構造式７のモノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミンと反応させて、構造式４５のジアミンが得られる。構造式４５の化合物は次に、最終的に構造式Ａ−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈの化合物また代替的には構造式Ａ−（ＣＨ2）n−Ｎ＝Ｃ＝Ｏの化合物と反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２４９】
【化１７４】
2010539206.tif 000176
【０２５０】
反応スキームＸＶＩ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１０は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、チオペン３−カルバルデヒドをそのα−β不飽和ニトロ誘導体へと転換させこの誘導体を水素化しそれに続いて環化させて構造式４６のｂｏｃ保護テトラヒドロチエノピリジン化合物を生成させることによって得ることができる。構造式４７の環化化合物は、エチルクロロホルメートおよびブチルリチウムと反応させられて構造式４８の化合物を提供し、この化合物をさらに加水分解すると、構造式４９の化合物が得られる。次に構造式４９の化合物を、モノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミン７と反応させて、構造式ＩＩＩのジアミンが得られる。構造式ＩＩＩの化合物は次にＡ−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２５１】
【化１７５】
2010539206.tif 000177
【０２５２】
反応スキームＸＶＩＩ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１０は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、４−メチル−３−ニトロピリジンを接触水素化時点で構造式５１の化合物を与えた構造式５０のそのケトエステルへと転換させることにより得ることができる。構造式５１の化合物は、ｂｏｃ保護されて、構造式５２の化合物が得られ、その後臭化ベンジルの存在下で還元されて構造式５３の化合物を生成する。構造式５３の化合物はさらに脱ベンジル化され、再びｂｏｃ無水物で保護されて、構造式５５の化合物を生成する。構造式５５の化合物はヨウ化メチルで処理されて、そのＮメチル誘導体５６が得られ、これは加水分解の時点で構造式５７の化合物を提供する。構造式５７の化合物は次に、モノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミン７と反応させられて、構造式ＩＶのジアミンが得られる。構造式ＩＶの化合物は次に、Ａ−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２５３】
【化１７６】
2010539206.tif 000178
【０２５４】
反応スキームＸＶＩＩＩ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ１０はＨであり、その他の記号は全て以上で定義した通りの意味を有する）は、Ａ−ＮＨ2（式中Ａは以上で定義した通りである）を臭化ブロモアセチルと反応させて構造式５８の化合物を提供し、この化合物を次に加水分解させて構造式５９のそれぞれの酸を得ることによって、得ることができる。構造式５９の酸を次に化合物２と反応させて、所望の構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｒ１０はＨでありＡおよびＢは以上で定義した通りの意味を有する）を得る。
【０２５５】
【化１７７】
2010539206.tif 000179
【０２５６】
反応スキームＸＩＸ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１０は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、塩基の存在下で、ピルビン酸ブロモエチルとＮ−ｂｏｃピペリドンを反応させて構造式６０の化合物を提供し、この化合物が次にヨウ化メチルを用いてアルキル化されて構造式６１のＮ−メチル化化合物を生成することによって、得ることができる。構造式６１のエステルが加水分解されて、対応する酸６２を得、次にこれは、モノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミン７と反応させられて、構造式６３のｂｏｃ保護ジアミンが得られる。構造式６３の化合物を脱保護させ、構造式６４の遊離アミンを得る。次に構造式６４の化合物はＡ−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２５７】
【化１７８】
2010539206.tif 000180
【０２５８】
反応スキームＸＸ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｏ（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、スキームＸＩＸ中に示されている通りの構造式６４の化合物をＡ−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＯＰｈ−ＮＯ２と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を提供することによって得ることができる。
【０２５９】
【化１７９】
2010539206.tif 000181
【０２６０】
反応スキームＸＸＩ中で示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｏ（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、スキームＸＶ中で示されている通りの構造式４５の化合物をＡ−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＯＰｈ−ＮＯ２と反応させて、所望の構造式Ｉの化合物を提供することによって得ることができる。
【０２６１】
【化１８０】
2010539206.tif 000182
【０２６２】
スキームＸＸＩＩ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｏ（ＣＨ２）nＣ（Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、スキームＸＶＩＩ中で得られた構造式ＩＶの化合物をＡ−Ｏ（ＣＨ2）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＰｈ−ＮＯ２と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を提供することによって得ることができる。
【０２６３】
【化１８１】
2010539206.tif 000183
【０２６４】
スキームＸＸＩＩＩ中に示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは−Ｏ（ＣＨ２）nＣ（Ｏ）−であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、スキームＸＶＩ中で得られた構造式ＩＩＩの化合物をＡ−Ｏ（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＯＰｈ−ＮＯ２と反応させて所望の構造式Ｉの化合物を提供することによって得ることができる。
【０２６５】
【化１８２】
2010539206.tif 000184
【０２６６】
反応スキームＸＸＩＶに示されているように、構造式Ｉの化合物（式中Ｌは（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１０は水素であり、その他の記号は全て以上で定義した通りである）は、エタノール中の水性水酸化ナトリウムの存在下で反応スキームＸＩＸ中で得た構造式６０の化合物を加水分解して構造式６５の化合物を生成することによって得ることができる。構造式６５の化合物は次に、モノｂｏｃ保護オルトフェニレンジアミン７と反応させられ、構造式６６のｂｏｃ保護ジアミンが得られる。構造式６６の化合物を脱保護して、構造式６７の遊離アミンを得る。構造式６７の化合物は次にＡ−（ＣＨ2）nＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈと反応させられて、所望の構造式Ｉの化合物を生成する。
【０２６７】
【化１８３】
2010539206.tif 000185
【０２６８】
以上で言及した方法は、当業者にとって公知の方法または、以下の実施例の中で一例として記述されている通りの方法と同じように適切に実施することができる。
【０２６９】
任意には、構造式Ｉの化合物をその塩に転換させることができ、任意には、構造式Ｉの化合物を遊離化合物に転換することができる。対応するプロセスは、当業者にとってそれ自体習慣的なものである。
【０２７０】
さらに、出発化合物または中間化合物の上に数多くの反応中心が存在する場合、反応が所望の反応中心において特異的に進行できるように、保護基によって一時的に１つ以上の反応中心を遮断する必要があるかもしれない、ということは当業者にとって公知である。多数の立証済み保護基の使用についての詳細な記述は例えば、T.GreeneおよびP.Wutsによる「有機合成における保護基」（John Wiley＆Sons、Inc.１９９９年第３版）の中、またはP.Kocienskiによる「保護基（Thieme Foundations Organic Chemistry Series N Group」（Thieme Medical Puhlishers、２０００）の中に見い出される。
【０２７１】
本発明に係る化合物は、それ自体公知の要領で、例えば減圧下で溶媒を蒸留し、適切な溶媒から得た残渣を再結晶化させるかまたはそれを習慣的な精製方法の１つ例えば適切な支持材料上でのカラムクロマトグラフィに付すことによって、単離され精製される。
【０２７２】
所望の酸または塩基を含有するかまたは所望の酸または塩基を添加した適切な溶媒（例えばケトン例えばアセトン、メチルエチルケトンまたはメチルイソブチルケトン；エーテル例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフランまたはジオキサン；塩素化炭化水素例えば塩化メチレンまたはクロロホルム；または低分子量脂肪族アルコール例えばエタノールまたはイソプロパノール）中に遊離化合物を溶解させることにより、塩を得ることができる。塩は、濾過、再沈殿、付加塩については非溶媒での沈殿または溶媒の蒸発によって得ることができる。得られた塩を、遊離化合物へと転換することができ、この遊離化合物を今度はアルキル化または酸性化によって塩へと転換することができる。この要領で、薬理学的に許容されない塩を、薬理学的に許容される塩へと転換することができる。
【０２７３】
適切には、本発明において言及されている転換は、それ自体当業者が精通している方法と類似のまたは同じ要領で実施可能である。
【０２７４】
当業者であれば、自らの知識に基づきかつ本発明の明細書中に示されかつ記述されている合成経路に基づいて、本発明に係る化合物のための考えられるその他の合成経路をいかにして発見するかがわかる。
【０２７５】
本発明を詳述してきたが、本発明の範囲は、記述した特徴または実施形態にのみ限定されるわけではない。当業者にとっては明らかとなるように、当該技術分野で公知の知識に基づいて、および／または特に本発明の開示（例えば明示的、暗示的または内在的開示）に基づいて、添付のクレームの範囲により定義されている通りの本発明の精神および範囲から逸脱することなく、記述された本発明に対する修正、類推、変動、派生、一致および適合を行うことが可能である。
【０２７６】
以下の実施例は、本発明を限定することなくさらに例証するのに役立つ。同様にして、その調製が明示的に記述されていない本発明に係るさらなる化合物を、類似のまたは同様の要領でかまたは、習慣的プロセスを技術を用いてそれ自体当業者が精通している要領で調製することができる。
【０２７７】
以下の実施例において最終化合物として規定されている本発明に係る構造式Ｉの化合物ならびにその塩のいずれかまたは全てが、本発明の特に興味深い主題である。
【０２７８】
実施例においては、ｍｐ／Ｍ．Ｐ．は融点を表わし、ｈは時間、ｍｉｎは分、ｃｏｎｃ．は濃縮、ｃａｌｃ．は計算値、ｆｎｄ．は実際値を、ＥＤＣＩはＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミドヒドロクロリドを、ＨＯＢＴは１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物を、ＤＣＣはＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミドを、ＴＥＡはトリエチルアミン、ＤＭＦはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＡＰは４−（ジメチルアミノ）ピリジンを、Ｂｏｃ無水物／ｂｏｃ／（ＢＯＣ）2Ｏは、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート、ＤＣＭはジクロロメタンを、ｔＢｕＯＫはカリウムｔｅｒｔブトキシド、ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドを、ＮａＯＨは水酸化ナトリウムを、ＴＨＦはテトラヒドロフランを、ＰＴＳＡは４−メチルベンゼンスルホン酸を表わし、その他の略語は全て、それ自体当業者にとって習慣的な意味を有する。
【実施例】
【０２７９】
調製１：ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−メトキシフェニルカルバメート
ステップＩ：テトラヒドロフラン中のＮａＨ（２．２ｅｑ）の溶液に対して、ＨＭＤＳ（２．２ｅｑ）を０℃で添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。その後、テトラヒドロフラン中の４−メトキシ−２−ニトロアニリン（１．０ｅｑ．）を０℃で添加し、５時間室温で反応を続行した。その後（Ｂｏｃ）2Ｏ（１．０ｅｑ）を加え、反応を室温で一晩撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製の時点で、所望のｔｅｒｔ−ブチル４−メトキシ−２−ニトロフェニルカルバメートを提供した。（収量＝６３％）。
【０２８０】
ステップＩＩ：ＭｅＯＨ中のステップＩで得たｔｅｒｔ−ブチル４−メトキシ−２−ニトロフェニルカルバメート（１．０ｅｑ）を、Ｈ2の雰囲気下でＰｄ／Ｃを用いて水素化した。反応の完了後、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて、所望のｔｅｒｔ−ブチル−２−アミノ−４−メトキンフェニルカルバメートを得た（収量＝８３％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ（ｐｐｍ）１．３８（ｓ，９Ｈ）、３．６４（ｓ，３Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、６．１１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．３＆２．７Ｈｚ）、６．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）８．１１（ｓ，１Ｈ）．
【０２８１】
調製２：ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−イソプロピルフェニルカルバメート
ステップＩ：０℃のジクロロメタン中の４−イソプロピルアニリン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、トリエチルアミン（２．２ｅｑ）を添加し、１５分間撹拌した。その後、ジクロロメタン中の無水酢酸（１．０ｅｑ）を０℃で添加し、添加後反応を５時間室温で続行した。水を加え、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のＮ−（４−イソプロピルフェニル）アセトアミドを提供した。（収量＝９５％）。
【０２８２】
ステップＩＩ：上記のステップＩで得たＮ−（４−イソプロピルフェニル）アセトアミドを、硝酸（１．２ｅｑ）＋Ｈ2ＳＯ4（１．０ｅｑ）を用いて２時間０〜５℃で硝酸処理した。反応の完了後、反応混合物を氷に添加し、ｐＨを８に調整し、ジクロロメタンで抽出し、これを乾燥するまで蒸発させてＮ−（４−イソプロピル−２−ニトロフェニル）アセトアミドを得た。
【０２８３】
ステップＩＩＩ：ＭｅＯＨと水中の上記ステップＩＩで得たＮ−（４−イソプロピル−２−ニトロフェニル）アセトアミド（１．０ｅｑ）の溶液に対して、室温でＫＯＨ（１．５ｅｑ）を添加し、５時間撹拌した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製の時点で所望の４−イソプロピル−２−ニトロアニリンを提供した。（収量＝６５％）。
【０２８４】
ステップＩＶ：テトラヒドロフラン中のＮａＨ（２．２ｅｑ）溶液に対し、０℃でＨＭＤＳ（２．２ｅｑ）を添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。その後、テトラヒドロフラン中の４−イソプロピル−２−ニトロアニリン（１．０ｅｑ）を０℃で添加し、５時間室温で反応を続行した。その後、（Ｂｏｃ）2Ｏ（１．０ｅｑ）を添加し、一晩室温で反応を撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のｔｅｒｔ−ブチル４−イソプロピル−２−ニトロフェニルカルバメートを提供した。（収集＝７０％）。
【０２８５】
ステップＶ：ＭｅＯＨ中のステップＩＶで得たｔｅｒｔ−ブチル４−イソプロピル−２−ニトロフェニルカルバメート（１．０ｅｑ）を、Ｈ2雰囲気下でＰｔ／Ｃを用いて水素化した。反応の完了後に、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて、所望のｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−イソプロピルフェニルカルバメートを得た。（収量＝８０％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ（ｐｐｍ）１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．４５（ｓ，９Ｈ）、２．７１（ｍ，１Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、６．４２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６５（ｓ，１Ｈ）、７．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、８．２１（ｓ，１Ｈ）．
【０２８６】
調製３：ｔｅｒｔ−ブチル４−（ジメチルアミノ）−２−ニトロフェニルカルバメート
ステップＩ：ジクロロメタン中のＮ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１，４−ジアミン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、０℃でトリエチルアミン（２．２ｅｇ）を添加し、１５分間撹拌した。その後、上述の混合物に対してジクロロメタン中の無水酢酸（１．０ｅｑ）溶液を０℃で添加し、添加後反応を５時間室温で続行した。水を加え、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のＮ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセトアミドを提供した。（収量＝６９％）。
【０２８７】
ステップＩＩ：上記のステップＩで得たＮ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アセトアミドを硝酸（１．２ｅｑ）＋Ｈ2ＳＯ4（１．０ｅｑ）を用いて、２時間０〜５℃硝酸処理した。反応の完了後、反応混合物を氷に添加し、ｐＨを８に調整し、ジクロロメタンで抽出し、これを乾燥するまで蒸発させてＮ−［４−（ジメチルアミノ）−２−ニトロフェニル］アセトアミドを得た。
【０２８８】
ステップＩＩＩ：ＭｅＯＨと水中の上記ステップＩＩで得たＮ−［４−（ジメチルアミノ）−２−ニトロフェニル］アセトアミド（１．０ｅｑ）の溶液に対して、室温でＫＯＨ（１．５ｅｑ）を添加し、５時間撹拌した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製の時点で所望のＮ−（４−アミノ−３−ニトロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミンを提供した。（収量＝６５％）。
【０２８９】
ステップＩＶ：テトラヒドロフラン中のＮａＨ（２．２ｅｑ）溶液に対し、０℃でＨＭＤＳ（２．２ｅｑ）を添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。その後、テトラヒドロフラン中のＮ−（４−アミノ−３−ニトロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン（１．０ｅｑ）を０℃で添加し、５時間室温で反応を続行した。その後、（Ｂｏｃ）2Ｏ（１．０ｅｑ）を添加し、一晩室温で反応を撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のｔｅｒｔ−ブチル４−（ジメチルアミノ）−２−ニトロフェニルカルバメートを提供した。（収集＝６７％）。
【０２９０】
ステップＶ：ＭｅＯＨ中のステップＩＶで得たｔｅｒｔ−ブチル４−（ジメチルアミノ）−２−ニトロフェニルカルバメート（１．０ｅｑ）を、Ｈ2雰囲気下でＰｔ／Ｃを用いて水素化した。反応の完了後に、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて、所望のｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−（ジメチルアミノ）フェニルカルバメートを得た。（収量＝９０％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ（ｐｐｍ）１．４０（ｓ，９Ｈ）、２．７８（ｓ，６Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、５．９６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．３＆２．７Ｈｚ）、６．０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、６．８６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、８．０１（ｓ，１Ｈ）．
【０２９１】
調製４：ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメート
ステップＩ：ジクロロメタン中の４−ブロモアニリン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、０℃でトリエチルアミン（２．２ｅｑ）を添加し、１５分間撹拌した。この混合物に対して、ジクロロメタン中の無水酢酸（１．０ｅｑ）を０℃で添加し、添加後反応を５時間室温で続行した。水を加え、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のＮ−（４−ブロモフェニル）アセトアミドを提供した。（収量＝６５％）。
【０２９２】
ステップＩＩ：上記のステップＩで得たＮ−（４−ブロモフェニル）アセトアミドを、２時間０〜５℃で硝酸（１．２ｅｑ）＋Ｈ2ＳＯ4（１．０ｅｑ）を用いて硝酸処理した。反応の完了後、反応混合物を氷に添加し、ｐＨを８に調整し、ジクロロメタンで抽出し、これを乾燥するまで蒸発させてＮ−（４−ブロモ−２−ニトロフェニル）アセトアミドを得た。
【０２９３】
ステップＩＩＩ：ＭｅＯＨと水中の上記ステップＩＩで得たＮ−（４−ブロモ−２−ニトロフェニル）アセトアミド（１．０ｅｑ）の溶液に対して、室温でＫＯＨ（１．５ｅｑ）を添加し、５時間撹拌した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製の時点で所望の４−ブロモ−２−ニトロアニリンを提供した。（収量＝９５％）。
【０２９４】
ステップＩＶ：テトラヒドロフラン中のＮａＨ（２．２ｅｑ）溶液に対し、０℃でＨＭＤＳ（２．２ｅｑ）を添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。その後、テトラヒドロフラン中の４−ブロモ−２−ニトロアニリン（１．０ｅｑ）を０℃で添加し、５時間室温で反応を続行した。その後、（Ｂｏｃ）2Ｏ（１．０ｅｑ）を添加し、一晩室温で反応を撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のｔｅｒｔ−ブチル４−ブロモ−２−ニトロフェニルカルバメートを提供した。（収集＝７２％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１．４２（ｓ，９Ｈ）、７．５７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７＆２．４Ｈｚ）、８．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、９．６７（ｓ，１Ｈ）．
【０２９５】
ステップＶ：トルエン中の上記ステップＩＶで得たｔｅｒｔ−ブチル４−ブロモ−２−ニトロフェニルカルバメートの溶液に対して、１０ｍｏｌ％のテトラキスＰｄを加え、３０分間９０℃まで加熱し、その後水性Ｋ2ＣＯ3およびエタノールを加え、ひき続き２−チエニルボロン酸を分量で添加し、その後一晩反応を環流した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で、所望のｔｅｒｔブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメートを提供した。（収量＝８８％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）；１．４４（ｓ，９Ｈ）、７．１６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．６＆１．５Ｈｚ）、７．６ｌ（ｍ，２Ｈ）、７．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．９３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７＆２．１Ｈｚ）、８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、９．６４（ｓ，１Ｈ）．
【０２９６】
ステップＶＩ：ＭｅＯＨ中の上記のステップＶで得た通りのｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメート（１．０ｅｑ）の溶液に対して、Ｈ2雰囲気下でＰｄ／Ｃを用いて水素化を行なった。反応の完了後、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて所望のｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメートを得た（収量＝）９５％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）；１．４５（ｓ，９Ｈ）、５．００（ｓ，２Ｈ）、６．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１＆１．８Ｈｚ）、６．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、７．０７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．６＆１．５Ｈｚ）、７．２７（ｍ，２Ｈ）、７．４２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．２＆０．９Ｈｚ）、８．３４（ｓ，１Ｈ）．
【０２９７】
調製５：ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−チエン−３−イルフェニルカルバメート
ステップＩ：トルエン中の上記ステップＩＶ（調製４）で得たｔｅｒｔ−ブチル４−ブロモ−２−ニトロフェニルカルバメートの溶液（１．０ｅｑ）に対して、１０ｍｏｌ％のテトラキスＰｄを加え、３０分間９０℃まで加熱し、その後水性Ｋ2ＣＯ3およびエタノールを加え、ひき続き３−チエニルボロン酸を分量で添加し、その後一晩反応を環流した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で、所望のｔｅｒｔブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメートを提供した。（収量＝８８％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）；１．４４（ｓ，９Ｈ）、７．６４（ｍ，３Ｈ）、８．０２（ｍ，２Ｈ）、８．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、９．６１（ｓ，１Ｈ）．
【０２９８】
ステップＩＩ：ＭｅＯＨ中の上記のステップＩで得た通りのｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメート（１．０ｅｑ）の溶液に対して、Ｈ2雰囲気下でＰｄ／Ｃを用いて水素化を行なった。反応の完了後、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて所望のｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−チエン−２−イルフェニルカルバメートを得た（収量＝）９５％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）；１．４４（ｓ，９Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、６．８６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１＆２．１Ｈｚ）、７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．３７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．８＆１．２Ｈｚ）、７．５７（ｍ，２Ｈ）、８．３０（ｓ，１Ｈ）． 
【０２９９】
調製６：ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−ピリジン−１−イルフェニルカルバメート
ステップＩ：イソプロピルアルコール中の４−フルオロニトロベンゼン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、ピロリジン（２．２ｅｑ）およびトリエチルアミン（１１．０ｅｑ）を添加し、反応混合物を一晩還流した。反応混合物を室温まで冷却し、得られた生成物を濾過により収集し乾燥させて所望の１−（４−ニトロフェニル）ピロリジンを得た。（収集＝８５％）
【０３００】
ステップＩＩ：ＭｅＯＨ中の上記ステップＩ中で得られた通りの１−（４−ニトロフェニル）ピロリジン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、Ｈ2雰囲気下でＰｄ／Ｃを用いて水素化を行なった。反応の完了後、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて、所望の４−ピロリジン−１−イルアニリンを得た。（収量＝７８％）。
【０３０１】
ステップＩＩＩ：ジクロロメタン中の上記ステップＩＩで得た通りの４−ピロリジン−１−イルアニリン（１．０ｅｑ）の溶液に対して、０℃でトリエチルアミン（２．２ｅｑ）を添加し、１５分間撹拌した。この混合物に対し０℃でジクロロメタン中の無水酢酸（１．０ｅｑ）を添加し、添加後に反応を５時間室温で続行した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製時点で、所望のＮ−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アセトアミドを提供した。（収量＝９０％）。
【０３０２】
ステップＶＩ：上記のステップＩで得たＮ−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アセトアミドを、硝酸（１．２ｅｇ）＋Ｈ2ＳＯ4（１．０ｅｇ）を用いて２時間０〜５℃で硝酸処理した。反応の完了後、反応混合物を氷に添加し、ｐＨを８に調整し、ジクロロメタンで抽出し、これを乾燥するまで蒸発させてＮ−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル）アセトアミドを得た。
【０３０３】
ステップＶ：ＭｅＯＨと水中の上記ステップＩＩで得たＮ−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル）アセトアミド（１．０ｅｇ）の溶液に対して、室温でＫＯＨ（１．５ｅｇ）を添加し、５時間撹拌した。水を反応混合物に添加し、有機層を分離し無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製の時点で所望の２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルアニリンを提供した。（収量＝８５％）。
【０３０４】
ステップＶＩ：テトラヒドロフラン中のＮａＨ（２．２ｅｇ）溶液に対し、０℃でＨＭＤＳ（２．２ｅｇ）を添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。その後、テトラヒドロフラン中の２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルアニリン（１．０ｅｇ）を０℃で添加し、５時間室温で反応を続行した。その後、（Ｂｏｃ）2Ｏ（１．０ｅｇ）を添加し、一晩室温で反応を撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で所望のｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルフェニルカルバメートを提供した。（収集＝６５％）。
【０３０５】
ステップＶＩＩ：ＭｅＯＨ中の上記ステップＶＩで得たｔｅｒｔ−ブチル２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルフェニルカルバメート（１．０ｅｇ）に対して、Ｈ2雰囲気下でＰｔ／Ｃを用いて水素化を行った。反応の完了後に、反応混合物をセライトを通して濾過し、乾燥するまで蒸発させて、所望のｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−４−ピロリジン−１−イルフェニルカルバメートを得た。（収量＝９０％）。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ（ｐｐｍ）１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．９１（ｍ，４Ｈ）、３．１２（ｍ，４Ｈ）、４．５（ｓ，２Ｈ）、５．７６（ｓ，１Ｈ）、５．８（ｍ，１Ｈ）、５．９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、７．９（ｓ，１Ｈ）
【０３０６】
実施例Ｉ：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
ステップＩ：エチルオキサメートの調製
無水エタノール（１００ｍｌ）中のオキサミド酸ジエチル（１ｍｏｌｅ、１３６ｍｌ）の溶液を０℃まで冷却した。水酸化アンモニウム６８．１ｍｌを添加し、混合物を０℃で４時間撹拌した。形成した白色沈殿物を濾過し、収集し、エタノールから再結晶化させた。収量６７．５ｇｍ．Ｍ．Ｐ．１０８〜１１０℃。
ＮＭＲ：1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）８．２０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．９２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、４．２０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、１．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）
【０３０７】
ステップＩＩ：チオオキサミド酸エチルの調製
ステップＩで得たオキサミド酸エチル（４６．８ｇｍ、０．４ｍｏｌｅ）を４００ｍｌのトルエン中で溶解させ１００℃まで加熱した。五硫化リン（８８．９ｇｍ、０．４ｍｏｌｅ）を撹拌下で添加し、約２時間さらに撹拌し続けた。反応混合物を５０℃まで冷却し、真空濾過によって濾過した。沈殿物を濾過し、カラムクロマトグラフィによって精製した。収量２０．０ｇｍ。Ｍ．Ｐ．５８〜６１℃。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．２８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．８５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、４．３７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、１．４１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）．
【０３０８】
ステップＩＩＩ：Ｎ−ｂｏｃ４−ピペリドン
ジオキサン（１．５Ｌ）および水（０．５Ｌ）の中に４−ピペリドン一水和物塩酸塩（２５０ｇ、１．６２ｍｏｌｅ）を溶解させた。２１７ｇのＮａＨＣＯ3を０℃で添加し、その後（ＢＯＣ）2Ｏ（４５９ｇ、２．１ｍｏｌｅ）をゆっくりと添加した。一晩、反応混合物を撹拌した。溶液を濃縮し、水中に残渣を取込み、酢酸エチルで抽出し、水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。溶媒を蒸発させ、得られた生成物をヘキサンで洗浄してＮ−ｂｏｃ４−ピペリドン（２８０ｇ）を得た。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）３．３２（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、２．４４（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）
【０３０９】
ステップＩＶ：Ｎ−ｂｏｃ−３−ブロモ−４−ピペリドン
ステップＩＩＩで得たＮ−ｂｏｃ−４−ピペリドン（１００ｇｍ、０．５ｍｏｌｅ）を、４．０Ｌのジクロロメタン中に溶解させた。１００ｍｌのジクロロメタン中の臭素（９６．３ｇｍ、０．６ｍｏｌｅ）を、撹拌および窒素バブリング下で室温で添加した。臭素添加の完了後、反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、その後濾過した。ろ液を濃縮し、ジクロロメタン／石油エーテルにより結晶化して、生成物Ｎ−ｂｏｃ−３−ブロモ−４−ピペリドン（４５．０ｇｍ）を得た。
ＮＭＲ：1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）４．３４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、３．９８（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｍ，２Ｈ）、３．０３（ｓ，１Ｈ）、１．５０（ｓ，９Ｈ）
【０３１０】
ステップＶ：５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレート
ステップＩＶで得たＮ−ｂｏｃ−３−ブロモ−４−ピペリドン（１１０ｇｍ、０．３９５ｍｏｌｅ）を、５００ｍｌのドライトルエン中に溶解させた。ステップＩＩで得たチオオキサミド酸（６８．４ｇ、０．５１４ｍｏｌｅ）およびＰＰＴＳ（１０ｇｍ、０．０３９ｍｏｌｅ）をトルエン溶液に添加した。混合物を８時間共沸的に還流させ、その後濃縮した。得られた残渣を水中に取込み、ジクロロメタンで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮した。得られた残渣を、溶離剤として１％のＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２を用いてカラムクロマトグラフィで精製し、３９．０ｇｍのＮ−ｂｏｃ−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−エチルカルボキシレートを得た。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）４．７２（ｓ，２Ｈ）、４．４７（ｑ，２Ｈ，７．２Ｈｚ）、３．７４（ｍ，２Ｈ）、２．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．４０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、１．５０（ｓ，９Ｈ）、１．４３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）
【０３１１】
ステップＶＩ：Ｎ−ｂｏｃ−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−カルボキシレートのリチウム塩
ステップＶで得た５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレート（３９ｇｍ、０．１２５ｍｏｌｅ）を、ＴＨＦ１７０ｍｌと水３０ｍｌを含む溶媒の混合物中に溶解した。この溶液に対して、６．３ｇｍのＬｉＯＨ・Ｈ2Ｏ（０．１５ｍｏｌｅ）を添加し、４時間撹拌した。その後、反応混合物を乾燥するまで濃縮した。エーテル中に固体塊を取込み、１時間撹拌した。エーテル層を傾潟し、残渣を真空下で乾燥して、Ｎ−ｂｏｃ−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−カルボキシレートのリチウム塩を得た。収量３６．０ｇｍ。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）４．５４（ｓ，２Ｈ）、３．６３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、２．７１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、１４１（ｓ，９Ｈ）．
【０３１２】
ステップＶＩＩ：ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝カルバモイル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート
５３．３６ｇｍのＤＣＣ（０．２６ｍｏｌｅ）と２８ｇｍのＨＯＢｔ（０．２１ｍｏｌｅ）を、１．５Ｌのジクロロメタン中のステップＶＩ中で得られたＮ−ｂｏｃ−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−カルボキシレート（５０ｇｍ、０．１７２ｍｏｌｅ）のリチウム塩の充分に撹拌した溶液に添加した。その後、モノｂｏｃ保護ｏ−フェニレンジアミン（４３．０ｇｍ、０．２１ｍｏｌｅ）を添加し、混合物を一晩撹拌した。反応混合物を、水、低温希ＨＣｌ（５％）、塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、その後濃縮した。得られた粗製塊（１００．０ｇｍ）を、溶離剤として１８％の酢酸エチル／石油エーテルを用いてカラムクロマトグラフィにより精製して、２２．０ｇｍのｔｅｒｔ−ブチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝カルバモイル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートを生成した。Ｍ．Ｐ．：１８８℃。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．０７（ｓ，１Ｈ）、９．１６（ｓ，１Ｈ）、７．８０（ｍ，１Ｈ）、７．３３（ｍ，１Ｈ）、７．２７（ｍ，２Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、１．４９（ｓ，９Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）．
【０３１３】
ステップＶＩＩＩ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
７０ｍｌのジクロロメタン中に溶解させたステップＶＩＩで得たＮ−ｂｏｃ−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−（２’−ｂｏｃ−アミノフェニル）カルボキサミド（２２ｇｇｍ）に対して、ＴＦＡ（７０ｍｌ）を撹拌しながら滴下により添加し、室温で２時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、真空下で乾燥した。水およびジクロロメタン中に残渣を取込んだ。ｐＨが塩基性（８−９）になるまで連続的に撹拌しながら、ゆっくりと固体Ｋ2ＣＯ3を添加した。反応混合物をジクロロメタンで抽出し、塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、濃縮して９．０ｇｍの４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−（２’−アミノフェニル）カルボキサミドを生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９０（ｓ，１Ｈ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８）、６．９６（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．５Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．５Ｈｚ）、６．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、３．９７（ｓ，２Ｈ）、３．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．７６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）
【０３１４】
ステップＩＸ：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ビフェニル−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
ＤＭＦ中のステップＶＩＩＩで得た４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ−［５，４−ｃ］−ピリジン−２−（２’−アミノフェニル）カルボキサミド溶液に対して、ビフェニルイソシアネートを添加した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、その後真空下で濃縮した。残渣を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、濃縮して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）８．８９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５７（ｍ，４Ｈ）、７．４４（ｍ，５Ｈ）、７．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．８６（ｍ，２Ｈ）、６．５４（ｓ，１Ｈ）、４．８７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９５（ｍ，２Ｈ）
【０３１５】
実施例２−１１は、実施例１の手順にしたがって得た。
【０３１６】
実施例２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．４８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２７（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．２４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、６．６６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８１（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９５（ｍ，２Ｈ）、２．８２（ｓ，６Ｈ）．
【０３１７】
実施例３：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ、Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．８４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｓ，３Ｈ）、２．９４（ｍ，２Ｈ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０３１８】
実施例４：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）８．８８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．３２（ｍ，５Ｈ）、７．０９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．８８（ｍ，２Ｈ）、４．７５（ｓ，２Ｈ）、４．４７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．８９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、３．７６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）
【０３１９】
実施例５：メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．１８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．８４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．７７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８５（ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、３．７９（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｍ，２Ｈ）．
【０３２０】
実施例６：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．８２（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．３６（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．０，１．５Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．０８（ｔｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１．２Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、６．９８（ｍ，５Ｈ）、６．８０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９７（ｓ，２Ｈ）．
【０３２１】
実施例７：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２７（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、７．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．８１（ｍ，３Ｈ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、５．９５（ｓ，２Ｈ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，J＝５．４Ｈｚ）、２．９５（ｍ，２Ｈ）．
【０３２２】
実施例８：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５１（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．３６−７．３０（ｍ，２Ｈ）、７．２８−７．２０（ｍ，２Ｈ）、６．９７（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，J＝５．４Ｈｚ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）．
【０３２３】
実施例９：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５６（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９６（ｍ，１Ｈ），６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．５９（ｍ，１Ｈ）、４．９１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）．
【０３２４】
実施例１０：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．４５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４８（ｍ，１Ｈ）、７．２８−７．１６（ｍ，４Ｈ）、７．０１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７４．４Ｈｚ，ＯＣＨＦ２）、７．００−６．９４（ｍ，１Ｈ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、４．９４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，J＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）．
【０３２５】
実施例１１：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．００（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．８５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、７．０９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０４Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｍ，２Ｈ）、２．９７（ｍ，２Ｈ）． 
【０３２６】
実施例１２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ５−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
１０ｍＬのドライＤＭＦ中のキノリン−３イルアミン溶液に対して、１，１’−カルボニルジイミダゾールを添加した。反応混合物を３時間室温で撹拌して、イミダゾリルカルボニルアミドを得た。実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドを次に添加し、その後、触媒量の４−ジメタルアミノピリジンを添加した。反応混合物を一晩室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮し精製した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．２６（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．９７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、８．４４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．５７（ｍ，２Ｈ），７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、３．９５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０２（ｍ，２Ｈ）
【０３２７】
実施例１３〜１７は、実施例１２の手順にしたがって得た。
【０３２８】
実施例１３：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０３２９】
実施例１４：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．４９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．４３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．３Ｈｚ）、７．６６（ｍ，１Ｈ）、７．４５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、７．３３（ｍ，１Ｈ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＭＨｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．３７（ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７６（ｔ，２Ｈ，J＝５．４Ｈｚ）、２．８９（ｍ，２Ｈ）
【０３３０】
実施例１５：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、７．４９（ｄｄ，２Α，Ｊ＝４．８，１．５）、７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９６（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＭＨｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８５（ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｍ，２Ｈ）．
【０３３１】
実施例１６：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ））９．９１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．９３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），７．２５（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．９６（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８５Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．６８（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．３１（ｓ，３Ｈ）、３．２１（ｓ，４Ｈ）、２．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）．
【０３３２】
実施例１７：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９７（ｍ，２Ｈ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．７３−６．７２（ｍ，１Ｈ）、６．６３−６．５８（ｍ，１Ｈ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．６８（ｓ，２Ｈ）、３．６９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８６（ｓ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．６０（ｓ，３Ｈ）
【０３３３】
実施例１８：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
６ｍＬのジクロロメタン中に溶解したＮＮジメチルベンゼン１，３ジアミン（１．０ｍｍｏｌ）の溶液に対して、飽和ＮａＨＣＯ3溶液を添加した。２相混合物を０℃まで冷却した。その後トリホスゲン（０．４５ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を３０分間室温で撹拌した。イソシアネート生成物を含有するジクロロメタン層を分離し、塩水で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。このイソシアネート溶液を、１０ｍＬのドライＤＭＦ中の実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１ｍｍｏｌ）に対してゆっくりと添加した。結果としての混合物を３時間室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィにより精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．３０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．８６（ｍ，２Ｈ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．３６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、４．９４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）．
【０３３４】
実施例１９：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
実施例１８の手順にしたがって得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２６（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２．４Ｈｚ）、６．８１（ｍ，２Ｈ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、３．６９（ｓ，３Ｈ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０３３５】
実施例２０：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
トリホスゲン（０．４５ｍｍｏｌ）を１８ｍＬのジクロロメタン中に溶解させ、０℃まで冷却した。この溶液に対して、それぞれの（２−メトキシエチル）メチルアミン（１．０ｍｍｏｌ）とそれに続いてトリエチルアミン（２．０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を３０分間０℃で撹拌した。この溶液を次に、１０ｍＬのドライＤＭＦ中に溶解させた実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１ｍｍｏｌ）にゆっくり移し、２時間室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィにより精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−（ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９５（ｍ，１Ｈ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６０（ｍ，１Ｈ）、４．４９（ｓ，２Ｈ）、３．４８（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｓ，３Ｈ）、２．９８（ｍ，２Ｈ）、２．７３（ｓ，３Ｈ）．
【０３３６】
実施例２１：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
実施例２０の手順にしたがって得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９５（ｍ，１Ｈ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．５９（ｍ，１Ｈ）、４．９１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．４６（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、３．４９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０７（ｑ，２Ｈ，６．９Ｈｚ）、２．９４−２．９２（ｍ，２Ｈ）、１．１２（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、０．９８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）
【０３３７】
実施例２２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
１８ｍＬのジクロロメタンの中にトリホスゲン（０．４５ｍｍｏｌ）を溶解させ、溶液を７８℃に冷却した。この溶液にピリジン（１．０ｍｍｏｌ）を添加し、その後、Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチルベンゼン１，４−ジアミン（１．０ｍｍｏｌ）を添加した。１５分間−７８℃で反応混合物を撹拌し、次に室温まで上昇させ、さらに３時間室温で撹拌した。この混合物に対して、１ＮのＨＣｌ溶液を添加した。ジクロロメタン層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ3溶液、塩水で洗浄し、次に無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。対応するイソシアネートを含有するこのジクロロメタン溶液を、０℃で１０ｍＬのドライＤＭＦ中に溶解させた実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１ｍｍｏｌ）にゆっくりと加えた。トリエチルアミン（１．０ｅｑ）を添加し、混合物を室温まで上昇させ、一晩撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィによって精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２４（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、７．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ）、６．９６（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２．０Ｈｚ）、４．９１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、３．４８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０３（ｓ，３Ｈ）、２．５４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）
【０３３８】
実施例２３〜３３は、実施例２２の手順にしたがって得た。
【０３３９】
実施例２３：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
実施例２２の手順にしたがって得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．１６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９４（ｍ，１Ｈ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６０（ｍ，１Ｈ）、６．５２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．４８−６．４６（ｍ，２Ｈ）、４．９１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．４７（ｓ，２Ｈ）、３．５４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），３．１２（ｓ，３Ｈ）、２．８５（ｓ，６Ｈ）、２．６３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝４．２Ｈｚ）
【０３４０】
実施例２４：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９８（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．９９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ）、６．９４（ｔ，１Ｈ）、６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１＆１．２Ｈｚ）、６．７１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７＆２．４Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ）、４．９（ｓ，２Ｈ）、４．４（ｓ，２Ｈ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、３．５４（ｔ，２Ｈ）、３．３２（ｓ，３Ｈ）、２．５（ｔ，２Ｈ）．
【０３４１】
実施例２５：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９２（ｓ，１Ｈ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ）、６．９６（ｍ，２Ｈ）、６．８０（ｍ，２Ｈ）、６．６５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．５＆１．２Ｈｚ）、６．５８（ｔ，１Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．４２（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，３Ｈ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、３．５８（ｑ，２Ｈ）、３．５６（ｔ，２Ｈ）、３．３２（ｔ，２Ｈ）、１．０２（ｔ，３Ｈ）
【０３４２】
実施例２６：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９１（ｓ，１Ｈ）、７．２４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．０Ｈｚ）、６．９９−６．６０（ｍ，５Ｈ）、６．５８（ｔ，１Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．４（ｓ，２Ｈ）、３．７（ｓ，３Ｈ）、３．６０（ｓ，３Ｈ）、３．４６（ｔ，２Ｈ）、３．４３（ｔ，２Ｈ）、３．３８（ｔ，２Ｈ）、３．２（ｓ，３Ｈ）、２．５３（ｔ，２Ｈ）
【０３４３】
実施例２７：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９２（ｓ，１Ｈ）、８．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、８．３２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．８＆１．２Ｈｚ）、７０６７（ｄｑ，１Ｈ）、７．３９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４＆４．８Ｈｚ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９５（ｔ，１Ｈ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．５８（ｔ，１Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、３．５３（ｔ，２Ｈ）、３．１７（ｓ，３Ｈ）、２．６（ｔ，２Ｈ）．
【０３４４】
実施例２８：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．８８（ｓ，１Ｈ）、８．４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ）、７．６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．４１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４＆４．８Ｈｚ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．５８（ｔ，１Ｈ）、４．９（ｓ，２Ｈ）、４．４３（ｓ，２Ｈ）、３．６４（ｑ，２Ｈ）、３．４７（ｔ，２Ｈ）、２．５２（ｔ，２Ｈ）、１．０３（ｔ，３Ｈ）．
【０３４５】
実施例２９：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９０（ｓ，１Ｈ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８＆２．０Ｈｚ）、６．８７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．６３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．５８（ｔ，２Ｈ）、６．０３（ｓ，２Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．４１（ｓ，２Ｈ）、３．５５（ｔ，２Ｈ）、３．４９（ｑ，２Ｈ）、２．５１（ｔ，２Ｈ）、０．９９（ｔ，３Ｈ）．
【０３４６】
実施例３０：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９０（ｓ，１Ｈ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９５（ｔ，１Ｈ）、６．８７（ｍ，２Ｈ）、６．７６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４＆２．１Ｈｚ）、６．５８（ｔ，１Ｈ）、６．０３（ｓ，２Ｈ）、４．８（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．６３（ｔ，２Ｈ）、３．４６（ｔ，２Ｈ）、３．４４（ｔ，２Ｈ）、３．２５（ｓ，３Ｈ）、２．５（ｔ，２Ｈ）．
【０３４７】
実施例３１：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９２（ｓ，１Ｈ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．００Ｈｚ）、６．９４（ｔ，１Ｈ）、６．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．６７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６＆２．４Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ）、６．００（ｓ，２Ｈ）、４．９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．５２（ｔ，２Ｈ）、３．０７（ｓ，３Ｈ）、２．７０（ｔ，２Ｈ）
【０３４８】
実施例３２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９７（ｓ，１Ｈ）、８．６２（ｓ，１Ｈ）、７．１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．０３（ｄ，２Ｈ，７．９Ｈｚ）、６．９５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．６３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．６３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ）、３．１０（ｔ，４Ｈ）、３．０７（ｔ，２Ｈ）、２．５０（ｔ，４Ｈ）、２．２（ｓ，３Ｈ）．
【０３４９】
実施例３３：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：９．９１（ｓ，１Ｈ）、８．４（ｓ，１Ｈ）、８．３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．６Ｈｚ）、７．６９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．４０（ｔ，１Ｈ）、７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９（ｔ，１Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．４（ｓ，２Ｈ）、３．７（ｓ，２Ｈ）、３．４０（ｓ，４Ｈ）、３．２（ｓ，３Ｈ）、２．７（ｓ，２Ｈ）
【０３５０】
実施例３４：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
ステップＩ：４ｍＬのジクロロメタン中に６−モルホリン−４イル−ピリジン−３イル−アミン（１．０ｍｍｏｌ）を溶解させ、０℃まで冷却した。２ｍＬのジクロロメタン中の４−ニトロフェニルクロロホルメート（１．０ｍｍｏｌ）を添加し、その後ピリジン（１．０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を０℃で３０分間撹拌し、室温まで上昇させ、さらに１２時間撹拌した。形成した沈殿物を濾過により収集し、ジクロロメタンで洗浄し乾燥させた。それぞれのアミンの４−ニトロフェニルカルボネート生成物を、さらなる精製なく次のステップのために使用した。
【０３５１】
ステップＩＩ：ステップＩで得た中間体（１．０ｍｍｏｌ）および実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１．３］チアゾロ［５．４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１ｍｍｏｌ）を、ドライＤＭＦまたはジメトキシエタン／ＤＭＳＯ（７：３）溶媒中に溶解させ、２０分間１００℃でマイクロ波放射に曝露した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィで精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、７．６５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２７Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．６７（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｍ，４Ｈ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０３５２】
実施例３５〜３９は、実施例３４の手順にしたがって得た。
実施例３５：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．０６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．５８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２４Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９７（ｍ，１Ｈ）、６．７６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、６．３４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、４．９９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｍ，６Ｈ）、２．９５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＋７．５Ｈｚ）、２．２８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５）
【０３５３】
実施例３６：  Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９６（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．０８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、７．５５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，２．７Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．１Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．３９（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）、２．９７（ｓ，６Ｈ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０３５４】
実施例３７：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６６（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、７．６２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２．７Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．６Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２．７Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．３９（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）、２．４２（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、２．２３（ｓ，３Ｈ）
【０３５５】
実施例３８：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ））  ９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．７７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．１９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．７７（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２．４Ｈｚ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．８０（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｍ，２Ｈ）．
【０３５６】
実施例３９：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、８．１８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．８９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．２８（ｍ，２Ｈ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）
【０３５７】
実施例４０〜６１もまた実施例３４の手順にしたがって得たが、ここではステップＩＩにおいて、マイクロ波放射を用いる代りに、塩基としてのトリエチルアミンおよび溶媒としてのＤＭＦの存在下で、６０〜１００℃にて反応を実施した。
【０３５８】
実施例４０：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．７４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．６９（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、２．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、１．２０−１．４１（ｍ，４Ｈ）、０．８７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）
【０３５９】
実施例４１：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ）、８．４９−８．５４（ｍ，１Ｈ）、８．３５−８．４５（ｍ，１Ｈ）、７．６７−７．７０（ｍ，１Ｈ）、７．２５−７．４０（ｍ，２Ｈ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５，１．２Ｈｚ）、６．５４−６．６４（ｍ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．７０−４．７４（ｍ，２Ｈ）、３．７２−３．８０（ｍ，２Ｈ）、３．５６（ｍ，１Ｈ）、２．８７（ｍ，２Ｈ）、１．７０−１．９５（ｍ，４Ｈ）、１．２５−１．６５（ｍ，５Ｈ）
【０３６０】
実施例４２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）δ（ｐｐｍ）７．５８−７．４６（ｍ，４Ｈ）、４．８０（ｓ，２Ｈ）、３．７４−３．９０（ｍ，３Ｈ）、３．３４−３．４６（ｍ，２Ｈ）、３．０１−３．１２（ｍ，２Ｈ）、２．９９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．２２−２．０８（ｍ，２Ｈ）、１．８６−１．７２（ｍ，２Ｈ）．
【０３６１】
実施例４３：Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９３（ｓ，１Ｈ）、８．６２（ｓ，１Ｈ）、７．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．８４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．８１（ｓ，２Ｈ）、４．５１（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、３．６４（ｓ，３Ｈ）、２．９５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）
【０３６２】
実施例４４：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．３２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．２８（ｍ，１Ｈ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９１（ｍ，２Ｈ）、４．７３（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、３．７６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８９（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．６４（ｍ，１Ｈ）、１．５０−２．００（ｍ，８Ｈ）．
【０３６３】
実施例４５：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９３（ｓ，１Ｈ）、８．６３（ｓ，１Ｈ）、７．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８２−６．９０（ｍ，３Ｈ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７２（ｓ，３Ｈ）、２．９６（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）
【０３６４】
実施例４６：Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ）、９．３２（ｓ，１Ｈ）、９．０４（ｓ，１Ｈ）、８．５０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．６３−７．７４（ｍ，２Ｈ）、７．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．５５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０７（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０３６５】
実施例４７：Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９６（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、２．９６（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８３（ｓ，６Ｈ）．
【０３６６】
実施例４８：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９３（ｓ，１Ｈ）、８．６３（ｓ，１Ｈ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．１６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．９９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，２．１Ｈｚ）、６．８３−６．９０（ｍ，２Ｈ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７２（ｓ，３Ｈ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７８（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０３６７】
実施例４９：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９７（ｓ，１Ｈ）、９．３２（ｓ，１Ｈ）、９．０４（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．６２−７．７６（ｍ，２Ｈ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．８Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．７６（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０６（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１６（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）
【０３６８】
実施例５０：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ）、７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．１Ｈｚ）、６．７３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８３（ｓ，６Ｈ）、２．７３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０３６９】
実施例５１：Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９６（ｓ，１Ｈ）、８．８３（ｓ，１Ｈ）、７．４８（ｍ，２Ｈ）、７．０６−７．１７（ｍ，３Ｈ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．８５（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０３７０】
実施例５２：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９５（ｓ，１Ｈ）、８．８３（ｓ，１Ｈ）、７．４８（ｍ，２Ｈ）、７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．１０（ｍ，２Ｈ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．１Ｈｚ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）
【０３７１】
実施例５３：Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ）、８．６４（ｓ，１Ｈ）、７．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．０４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、６．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．５３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、４．３２（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｂ，２Ｈ）、２．７５（ｓ，６Ｈ）．
【０３７２】
実施例５４：Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．０５（ｓ，１Ｈ）、８．６２（ｓ，１Ｈ）、７．５４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．２０−７．３７（ｍ，５Ｈ）、７．０４（ｍ，１Ｈ）、６．７８−６．８７（ｍ，３Ｈ）、５．１７（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、２．９６（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０３７３】
実施例５５：Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．０９（ｓ，１Ｈ）、８．５０（ｓ，１Ｈ）、７．５７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、７．３８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．１，０．９Ｈｚ）、７．３１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ）、７．２３−７．２７（ｍ，３Ｈ）、７．０６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，３．６Ｈｚ）、６．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、５．２０（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．８３（ｓ，２Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．８３（ｓ，６Ｈ）．
【０３７４】
実施例５６：Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．７２（ｓ，１Ｈ）、８．７８（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｍ，１Ｈ）、７．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．７３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５，１．８Ｈｚ）、７．６７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．７Ｈｚ）、７．５３−７．５８（ｍ，２Ｈ）、７．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、４．８５（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．６９（ｓ，３Ｈ）、２．９７（ｂ  ｔ，２Ｈ）
【０３７５】
実施例５７：Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９３（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、６．７６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．５３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．８１（ｓ，２Ｈ）、４．３６（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８３（ｓ，６Ｈ），２．７６（ｓ，６Ｈ）
【０３７６】
実施例５８：Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９２（ｓ，１Ｈ）、８．６３（ｓ，１Ｈ）、７．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．９３（ｓ，１Ｈ）、６．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、４．２０（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７１（ｓ，３Ｈ）、３．１３（ｂ  ｓ，４Ｈ）、２．９６（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．９３（ｂ  ｓ，４Ｈ）
【０３７７】
実施例５９：Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．０６（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｓ，１Ｈ）、７．５５−７．６１（ｍ，３Ｈ）、７．３５−７．４３（ｍ，２Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、５．０７（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．８３（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８４（ｓ，６Ｈ）．
【０３７８】
実施例６０：Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９４（ｓ，１Ｈ）、８．９９（ｓ，１Ｈ）、８．６６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、８．１９（ｍ，１Ｈ）、７．９０（ｍ，１Ｈ）、７．３０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，４．８Ｈｚ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、４．８８（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）
【０３７９】
実施例６１：Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９（ｓ，１Ｈ）、８．６（ｓ，１Ｈ）、７．２４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．０１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、７．００（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４＆２．９Ｈｚ）、６．８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．５３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７，８．７Ｈｚ）、４．８（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７，１１．４Ｈｚ）、３．７（ｄ，７Ｈ，Ｊ＝３．９Ｈｚ）、２．９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７，１１．４Ｈｚ）、２．７（ｓ，６Ｈ）．
【０３８０】
実施例６２：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド
ステップＩ：ジクロロメタン中の５−アミノイソキノン（１ｅｑ）の溶液に対して、０℃でフェニルクロロホルメートを添加し、添加後に、反応を１時間室温で続行した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物である所望のイソキノリンのカルバメート誘導体を提供した。
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）ｄ（ｐｐｍ）１０．７４（ｓ，１Ｈ）、９．９５（ｓ，１Ｈ）、８．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、８．６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．６＆６．９Ｈｚ），８．３８（ｑ，２Ｈ，＝５．４Ｈｚ＆４．８Ｈｚ）、８．０５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．７２（ｍ，１Ｈ）、７．４４（ｍ，２Ｈ）、７．３０（ｍ，３Ｈ）
【０３８１】
ステップＩＩ：実施例１のステップＶで得た５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレートを脱保護して４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステルの塩酸塩を得た。ＤＭＦ中の４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステルの塩酸塩（１．０ｅｑ）の溶液に対して、Ｅｔ３Ｎ（１．０ｅｑ）を添加し、その後上記ステップＩで得たイソキノリンのカルバメート誘導体を添加した。反応混合物を９０℃で３時間還流した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を提供し、それを４８時間ＭｅＯＨ：水およびＫ２ＣＯ３（２．０ｅｑ）中で撹拌することによって加水分解させた。減圧下で反応混合物を濃縮し、ｐＨ７．０に中和させて５−（キノリン−５−イルカルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸）を得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．３（ｓ，１Ｈ）、８．９４（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６），７．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．７７（ｄ，ｌＨ、Ｊ＝７．８Ｈｚ，）、７．６６（ｍ，２Ｈ）、４．７６（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．６Ｈｚ）、２．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．６）．
【０３８２】
ステップＩＩＩ：
ＤＭＦ中の上記ステップＩＩで得た酸誘導体（１．０ｅｑ）の溶液に対して、トリエチルアミン（２．２ｅｑ）、ＥＤＣＩ（１．２ｅｑ）およびＨＯＢｔ（１．２ｅｑ）を添加し、反応を１時間撹拌し、その後オルトフェニレンジアミンを添加し、一晩撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これは、カラムクロマトグラフィによる精製時点で表題化合物を提供した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）１０．０１（ｓ，１Ｈ）、９．３１（ｓ，１Ｈ）、９．０３（ｓ，１Ｈ）、８．５０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、７．６２−７．７３（ｍ，２Ｈ）、７．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．０５（ｓ，２Ｈ）、３．９８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０６（ｂ  ｔ，２Ｈ）
【０３８３】
実施例６３：Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド
実施例１８で得たＮ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドをエーテルＨＣｌで処理してそのジヒドロクロリド塩を得た。
1ＨＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ）δ（ｐｐｍ）７．９０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５３（ｍ，６Ｈ）、７．３１（ｍ，１Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．３０（ｓ，６Ｈ）、３．０９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）
【０３８４】
実施例６４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップ−Ｉ：Ｎ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−シュウ酸エチルエステル
Ｎ，Ｎ，ジメチルアニリン（５．３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２０ｍｌ）中に溶解させた。この溶液に対して、ピリジン（０．８６ｍｌ）を添加し、０℃で撹拌した。ジクロロメタン（５ｍｌ）中に溶解させたクロロシュウ酸エチル（５．６ｍｍｏｌ）を０℃でゆっくりと添加した。１時間室温で反応混合物を撹拌し、乾燥するまで濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、飽和塩水で洗浄し、Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮してＮ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−シュウ酸エチルエステルを得、これを次のステップのために使用した。
【０３８５】
ステップＩＩ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（７．３ｍｍｏｌ）を３０ｍｌのドライＤＣＭ中に溶解させた。この溶液に対して、トリメチルアルミニウム（０．５５ｍｌ）を１０分間０℃で撹拌しながらゆっくりと添加し、次に温度を２０分間ＲＴまで上昇させた。１０ｍｌのＤＣＭ中の上記ステップＩで得たＮ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−シュウ酸エチルエステル（７．３ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、一晩撹拌した。反応混合物を、飽和塩化アンモニウム溶液で急冷させ、ＤＣＭで抽出し、水性ＮａＨＣＯ3、塩水で洗浄し、Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、濃縮して所要生成物を得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．５７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、１０．０７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９６（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７２（ｍ，２Ｈ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、３．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．８８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０１（ｍ，２Ｈ）、２．５６（ｓ，６Ｈ）
【０３８６】
実施例６５〜８７も、実施例６４の手順にしたがって得られた。
【０３８７】
実施例６５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−（回転異性体）１０．６９＆１０．７６（ｓ，１Ｈ）、１０．０１＆１０．０５（ｓ，１Ｈ）、７．６０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９１−７．００（ｍ，３Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９５（ｍ，４Ｈ）、３．８８＆３．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、２．９５−３．０８（ｍ，２Ｈ）．
【０３８８】
実施例６６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−（回転異性体）１０．６５＆１０．７３（ｓ，１Ｈ）、１０．００＆１０．０４（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．２６（ｍ，１Ｈ）、７．２２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７＆２．４Ｈｚ）、６．９１−７．０２（ｍ，２Ｈ）、６．７８（ｍ，１Ｈ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、４．８５−５．００（ｍ，４Ｈ）、３．９０＆３．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７４（ｓ，６Ｈ）、２．９５−３．０５（ｍ，２Ｈ）．
【０３８９】
実施例６７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）（回転異性体）１０．０１＆１０．０２（ｓ，１Ｈ）、８．８２＆８．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、８．４４−８．５１（ｍ，２Ｈ）、７．２４−７．３２（ｍ，３Ｈ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．７９−５．００（ｍ，４Ｈ）、４．１８（ｍ，１Ｈ）、３．７０−３．８５（ｍ，２Ｈ）、２．９９（ｍ，２Ｈ）、１．５０−１．９０（ｍ，８Ｈ）．
【０３９０】
実施例６８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）（回転異性体）１１．０＆１１．０９（ｓ，１Ｈ）、９．９９−１０．０４（ｍ，１Ｈ）、９．３８（ｓ，１Ｈ）、８．５５−８．６０（ｍ，１Ｈ）、８．０４−８．１２（ｍ，２Ｈ）、７．８６＆７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６，０Ｈｚ）、７．７５（ｍ，１Ｈ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、５．０２（ｍ，２Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、３．９６＆４．０３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．００−３．１２（ｍ，２Ｈ）．
【０３９１】
実施例６９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）δ（ｐｐｍ）：−（回転異性体）８．９１（ｓ，１Ｈ）、８．４９（ｂ  ｓ，２Ｈ）、７．４４−７．５８（ｍ，２Ｈ）、７．２５（ｍ，１Ｈ）、７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８３−６．９１（ｍ，２Ｈ）、４．９４＆５．５６（ｓ，１Ｈ）、４．０５＆４．４６（ｍ，２Ｈ）、３．８２＆４．２１（ｍ，２Ｈ）、３．００−３．１８（ｍ，２Ｈ）、２．５０−２．６２（ｍ，１Ｈ）、２．１７（ｂ，２Ｈ）、１．９８（ｂ，２Ｈ）、１．７３−１．９３（ｍ，２Ｈ）、１．５３−１．７２（ｍ，２Ｈ）、１．３７−１．５３（ｍ，２Ｈ）．
【０３９２】
実施例７０：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、１０．０４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．４５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５１Ｈｚ）、６．８６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，３．３Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、５．００（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、３．９３（ｍ，２Ｈ）、３．８４（ｓ，３Ｈ）、３．０１（ｍ，２Ｈ）．
【０３９３】
実施例７１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：  −１０．６７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、１０．０３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．３４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．８１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ；２．７Ｈｚ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ；１．２Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６８（ｍ，２Ｈｚ）、５．００（ｓ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、３．９３（ｍ，２Ｈ）、３．０３（ｍ，２Ｈ）、２．９９（ｓ，６Ｈ）．
【０３９４】
実施例７２：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：  −１１．１２（ｓ，１Ｈ）、１０．０３（ｓ，１Ｈ）、７．８２−７．７８（ｍ，２Ｈ）、７．４２−７．３８（ｍ，２Ｈ）、７．２６（ｍ，１Ｈ）、６．９８（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｍ，１Ｈ）、６．６９（ｍ，１Ｈ，ＩＨｚ）、４．９８−４．９３（ｍ，４Ｈ）、３．９０（ｍ，２Ｈ）、３．０４−３．０２（ｍ，２Ｈ）．
【０３９５】
実施例７３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．７９（ｓ，１Ｈ）、１０．０４（ｓ，１Ｈ）、８．４２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．９０−７．８５（ｍ，１Ｈ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｍ，１Ｈ）、６．８９−６．８５（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，ＩＨｚ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、５．０１−４．９４（ｍ，４Ｈ）、３．９９−３．９０（ｍ，２Ｈ）、３７２４−３．６９（ｍ，４Ｈ）、３．４２−３．３９（ｍ，４Ｈ）、３．０４−２．９９（ｍ，２Ｈ）
【０３９６】
実施例７４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．８１（ｓ，１Ｈ）、１０．０４（ｓ，１Ｈ）、７．３４（ｍ，１Ｈ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、７．１０（ｍ，１Ｈ）、７．００−６．８９（ｍ，２Ｈ）、６．７９（ｍ，１Ｈ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、６．０２（ｓ，２Ｈ）、４．９４（ｍ，４Ｈ）、３．９８−３．８７（ｍ，２Ｈ）、３．０４−２．９９（ｍ，２Ｈ）．
【０３９７】
実施例７５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０４（ｓ，１Ｈ）、７．５６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１７（ｍ，２Ｈ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９２（ｍ，４Ｈ）、３．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．８７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０２（ｍ，２Ｈ）．
【０３９８】
実施例７６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１１．１７（ｓ，１Ｈ）、１０．０４（ｓ，１Ｈ）、８．２２（ｓ，１Ｈ）、７．９９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４）、７．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ；１．２Ｈｚ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９１（ｍ，４Ｈ）、４．９１（ｍ，４Ｈ）、３．９３（ｍ，１Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、３．０２（ｍ，２Ｈ）、２．２８（ｓ，３Ｈ）．
【０３９９】
実施例７７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１１．４４（ｓ，１Ｈ）、１０．０５（ｓ，１Ｈ）、９．０３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、７．９９（ｍ，２Ｈ）、７．６７（ｍ，２Ｈ）、７．２８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ；１．２Ｈｚ）、６．９８（ｍ，１Ｈ）、６．８０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ；１．２Ｈｚ）、６．６２（ｍ，１Ｈ）、５．０５（ｍ，２Ｈ）、４．９４（ｍ，２Ｈ）、３．９７（ｍ，２Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）．
【０４００】
実施例７８：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．６８＆１０．７８（ｓ，１Ｈ）、９．９７＆１０．０３（ｓ，１Ｈ）、７．６０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．１４（ｍ，１Ｈ）、６．９２−６．９６（ｍ，２Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６２−６．６６（ｍ，１Ｈ）、４．９５＆４．９８（ｓ，２Ｈ）、４．５５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８９＆３．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７４＆３．７５（ｓ，３Ｈ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、３．０２（ｍ，２Ｈ）．
【０４０１】
実施例７９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ）、８．８０（ｍ，１Ｈ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．８９（ｍ，４Ｈ）、３．８１＆３．９０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．１６（ｍ，２Ｈ）、２．９０−３．２０（ｍ，２Ｈ）、１．４３（ｍ，２Ｈ）、１．３０（ｍ，２Ｈ）、０．８９（ｍ，３Ｈ）．
【０４０２】
実施例８０：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．６７＆１０．７４（ｓ，１Ｈ）、９．９７＆１０．０１（ｓ，１Ｈ）、７．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、７．１９−７．２３（ｍ，２Ｈ）、６．９５（ｍ，１Ｈ）、６．８８（ｍ，１Ｈ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．９５＆４．９９（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｔ，２Ｈ）、３．７４（ｍ，６Ｈ）、３．０４（ｍ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４０３】
実施例８１：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．７８＆１０．８０（ｓ，１Ｈ）、９．９７＆１０．０２（ｓ，１Ｈ）、７．６０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８６＆７．００（ｍ，３Ｈ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、４．９５＆４．９８（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｓ，２Ｈ）、３．８９＆３．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７４＆３．７５（ｓ，３Ｈ）、３．０４（ｍ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４０４】
実施例８２：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．６６＆１０．７４（ｓ，１Ｈ）、９．９９＆１０．０３（ｓ，１Ｈ）、７．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．２０（ｍ，１Ｈ）、７．１４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．９３＆６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６０（ｍ，１Ｈ），４．９４＆４．９９（ｓ，２Ｈ）、４．５９（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．９０＆３．９７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７５（ｍ，６Ｈ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０２（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４０５】
実施例８３：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−９．２３（ｓ，１Ｈ）、８．１１＆８．３２（ｍ，１Ｈ）、７．４４（ｍ，１Ｈ）、６．８４＆７．０３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６９（ｍ，１Ｈ）、４．９４＆５．５３（ｓ，２Ｈ）、４．０４＆４．４５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．８０＆３．８７（ｓ，３Ｈ）、３．３４（ｍ，２Ｈ）、３．０４＆３．１３７（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．３５＆１．６３（ｍ，４Ｈ）、０．９６（ｍ，３Ｈ）．
【０４０６】
実施例８４：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、８．７６＆８．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ）、４．８７＆４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８２＆３．９０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．１７（ｍ，２Ｈ）、２．９７（ｍ，２Ｈ）、２．８７（ｍ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１０−１．５２（ｍ，１０Ｈ）、０．８８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）．
【０４０７】
実施例８５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．３０（ｍ，１Ｈ）、７．４０−７．２５（ｍ，６Ｈ）、６．９８（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ；１．２Ｈｚ）、６．６１（ｍ，１Ｈｚ）、４．９３−４．８８（ｍ，４Ｈ）、４．４０−４．３８（ｍ，２Ｈ）、３．９４−３．８０（ｍ，２Ｈ）、２．９７−２．９６（ｍ，２Ｈ）
【０４０８】
実施例８６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．７４（ｓ，１Ｈ）、１０．６６（ｓ，１Ｈ）、８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．８３（ｍ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ；３．０Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．５９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．９８（ｓ，２Ｈ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、３．９２（ｍ，２Ｈ）、３．４２（ｍ，４Ｈ）、２．９９（ｍ，２Ｈ）、２．４９（ｍ，４Ｈ）、２．２０（ｓ，３Ｈ）
【０４０９】
実施例８７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）ｄ（ｐｐｍ）：−９．４１（ｍ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５２（ｍ，２Ｈ）、７．７４（ｍ，１Ｈ）、７．４２（ｍ，１Ｈ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１＆１．５Ｈｚ）、６．８０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８＆１．２Ｈｚ）、６．６２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１＆１．５Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．８８（ｓ，２Ｈ）、４．４１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、３．９２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）．
【０４１０】
実施例８８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
１０ｍＬのドライＤＭＦ中のビフェニル−４−カルボン酸（１．０ｍｍｏｌ）の溶液に対して、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（１．２ｍｍｏｌ）、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（２ｍｍｏｌ）およびＮ−メチルモルホリン（２．０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を０℃まで冷却した。その後、実施例１のステップＶＩＩＩから得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１．１ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を一晩室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈させ、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィにより精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．９３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．７１−７．３９（ｍ，１０Ｈ）、７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．８８（ｍ，３Ｈ）、５．０５（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｓ，２Ｈ）、３．０６（ｓ，２Ｈ）、２．６０（ｓ，２Ｈ）、２．０７（ｍ，２Ｈ）．
【０４１１】
実施例８９〜９７も同様に、実施例８８の手順にしたがって得た。
【０４１２】
実施例８９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．９０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．４０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．１３（ｍ，１Ｈ）、６．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９９（ｓ，２Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、３．０３（ｓ，２Ｈ）、２．４３（ｓ，３Ｈ）．
【０４１３】
実施例９０：メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．６５（ｍ，２Ｈ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．６１  （ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９２（ｍ，４Ｈ）、３．８９（ｓ，３Ｈ）、３．６４（ｍ，２Ｈ）、２．９６（ｍ，２Ｈ）．
【０４１４】
実施例９１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．７９−６．７１（ｍ，３Ｈ）、６．５９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、４．８８（ｓ，２Ｈ）、３．８４（ｓ，２Ｈ）、２．９６（ｓ，６Ｈ）、２．９２（ｍ，２Ｈ）．
【０４１５】
実施例９２：５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．９５（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１６．２Ｈｚ）、３．８０（ｍ，２Ｈ）、２．９９−２．８５（ｍ，２Ｈ）、２．０８（ｓ，３Ｈ）．
【０４１６】
実施例９３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，０．９Ｈｚ）、７．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．３Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ）、３．８１（ｓ，５Ｈ）、３．００（ｍ，２Ｈ）．
【０４１７】
実施例９４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０３（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．００（ｓ，１Ｈ）、８．５８（ｓ，１Ｈ）、８．１８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．８８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、７．７１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、５．０６（ｓ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．２０−３．９０（ｍ，２Ｈ）、３．０６（ｍ，２Ｈ）．
【０４１８】
実施例９５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．１０−７．９９（ｍ，４Ｈ）、７．６５−７．５８（ｍ，３Ｈ）、７．２７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、５．０２（ｓ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．０４−３．７６（ｍ，２Ｈ）、３．０３（ｍ，２Ｈ）．
【０４１９】
実施例９６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５７（ｓ，１Ｈ）、７．８１（２，ＩＨ）、７．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．２４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．７７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．５９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９１（ｍ，４Ｈ）、３．７０−３．４９（ｍ，２Ｈ）、２．９９（ｍ，２Ｈ）、２．４９（ｓ，３Ｈ）．
【０４２０】
実施例９７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．８０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．８０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７２（ｍ，２Ｈ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．９２（ｍ，４Ｈ）、３．７０（ｍ，２Ｈ）、２．９３（ｍ，９Ｈ）．
【０４２１】
実施例９８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ジクロロメタン中の実施例１のステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１ｅｑ）の溶液に対して、ジクロロメタン中のイソチオシアノベンゼン（１ｅｑ）溶液を添加し、反応を３時間、室温で撹拌した。水を添加し、有機層を分離し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で表題化合物を提供した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ）、９．６３（ｓ，１Ｈ）、７．３０−７．３３（ｍ，４Ｈ）、７．２７（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、７．１４（ｍ，１Ｈ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、５．２９（ｓ，２Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）． 
【０４２２】
実施例９９〜１１０も同様に、実施例９８の手順にしたがって得た。
【０４２３】
実施例９９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ）、９．４１（ｓ，１Ｈ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、５．２８（ｓ，２Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０２（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８８（ｓ，６Ｈ）
【０４２４】
実施例１００：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ）δ（ｐｐｍ）：−７．４８−７．５７（ｍ，４Ｈ）、５．２５（ｓ，２Ｈ）、４．６２−４．７２（ｍ，１Ｈ）、４．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．４０−３．６１（ｍ，２Ｈ）、３．０９−３．１３（ｍ，４Ｈ）、２．２２−２．３０（ｍ，２Ｈ）、１．８１−１．９５（ｍ，２Ｈ）．
【０４２５】
実施例１０１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、８．５０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、８．４０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．５，１．２Ｈｚ）、７．６５−７．７２（ｍ，２Ｈ）、７．２５−７．３３（ｍ，２Ｈ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、５．１２（ｓ，２Ｈ）、４．９４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．３２（ｍ，１Ｈ）、４．１９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９６（ｂ  ｔ  ２Ｈ），２．５７（ｂ  １Ｈ）、２．０６−２．０２（ｍ，２Ｈ）、１．８３−１．８６（ｍ，２Ｈ）、１．４５−１．６３（ｍ，４Ｈ）
【０４２６】
実施例１０２：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ）、９．６４（ｓ，１Ｈ）、７．３２（ｍ，４Ｈ）、７．１４（ｍ，２Ｈ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、５．３０（ｓ，２Ｈ）、４．５４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０７（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４２７】
実施例１０３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０１（ｓ，１Ｈ）、９．７４（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、８．３３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、７．７６（ｍ，１Ｈ）、７．３７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，４．８Ｈｚ）、７．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、６．６２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、５．３３（ｓ，２Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．３１（ｔ，２Ｈ，J＝５．７Ｈｚ）、３．０９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）．
【０４２８】
実施例１０４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０６（ｓ，１Ｈ）、９．９２（ｓ，１Ｈ）、９．３５（ｓ，１Ｈ）、８．５０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、８．０６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．６０−７．７５（ｍ，３Ｈ）、７．３１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、７．０１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、６．６５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、５．４４（ｍ，２Ｈ）、４．９９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．１６（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４２９】
実施例１０５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、７．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、５．１９（ｓ，２Ｈ）、４．９３（ｍ，２Ｈ）、４．１４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．５３（ｍ，２Ｈ），２．９４（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．５４（ｍ，２Ｈ）、１．２７（ｍ，２Ｈ），０．８９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）．
【０４３０】
実施例１０６：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ）、９．５１（ｓ，１Ｈ）、７．１４−７．２１（ｍ，３Ｈ）、６．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ）、５．０３（ｓ，２Ｈ）、４．５４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．２７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、３．７６（ｓ，３Ｈ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０６（ｂ  ｔ，２Ｈ）
【０４３１】
実施例１０７：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ）、９．７６（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、８．３３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４．５，１．５Ｈｚ）、７．７６（ｍ，１Ｈ）、７．３７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，４．５Ｈｚ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、５．３４（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．３０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０９（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４３２】
実施例１０８：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、９．７４（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、８．３３（ｍ，１Ｈ）、７．７７（ｍ，１Ｈ）、７．３６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，５．４Ｈｚ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．１Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、５．３４（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ），４．３２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１６（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４３３】
実施例１０９：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９６（ｓ，１Ｈ）、９．６３（ｓ，１Ｈ）、７．２８（ｍ，４Ｈ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．１４（ｍ，１Ｈ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．１Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、５．２９（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｔ，２Ｈ，J＝５．７Ｈｚ）、３．０７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１６（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４３４】
実施例１１０：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０８（ｓ，１Ｈ）、９．４９（ｓ，１Ｈ）、７．２４（ｂ，２Ｈ）、７．１８（ｄ，２Ｈ，J＝９．０Ｈｚ）、６．８０−７．００  （ｍ，４Ｈ）、５．２９（ｓ，２Ｈ）、４．２６（ｔ，２Ｈ，J＝５．７Ｈｚ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．０４（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．７２（ｍ，１Ｈ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４３５】
実施例１１１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップＩ：−４−メトキシ−フェニル−シアナミド
ジエチルエーテル中のシアノブロミド（０．６ｅｑ）の溶液に対して、ジエチルエーテル中の４−メトキシフェニルアミン（１．０ｅｑ）溶液を加え、反応混合物を２時間室温で撹拌した。析出した塩を濾過し、ろ液を濃縮して所望の４−メトキシ−フェニル−シアナミドを良好な収量で得た。
【０４３６】
ステップ−ＩＩ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
上記ステップＩで得た４メトキシフェニル−シアナミド（２ｅｑ）および実施例ＩのステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１．０ｅｑ）のクロロベンゼン中の溶液を６時間還流させた。溶媒を蒸発させ、室温で５〜１５時間エーテルＨＣｌで残渣を処理した。溶媒を蒸発させ、メタノール−ＤＣＭ系の中に残渣を溶解させ、中和させた。有機層を分離させ、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、それを次にカラムクロマトグラフィかまたは分取ＨＰＬＣのいずれかによって精製して表題化合物を得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２０（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、８．１５（ｂ，１Ｈ）、７．５３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．８１−７．０３（ｍ，６Ｈ）、５．５１（ｓ，２Ｈ）、３．９６（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、２．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．５５（ｂ，２Ｈ）
【０４３７】
実施例１１２〜１１３は、実施例１１１の手順にしたがって得た。
【０４３８】
実施例１１２：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−８．１９（ｓ，１Ｈ）、７．１７−７．４０  （ｍ，３Ｈ）、７．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．９９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．８６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、４．１１（ｓ，２Ｈ）、３．７９（ｓ，３Ｈ）、３．１８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９１（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、２．８１（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．２５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４３９】
実施例１１３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．６４（ｓ，１Ｈ）、８．２７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、７．２５−７．４１（ｍ，６Ｈ）、６．９７−７．０１（ｍ，２Ｈ）、６．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．２８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、５．５１（ｓ，２Ｈ）、４．５９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、３．９６（ｓ，２Ｈ）、２．９６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４）、２．６１（ｍ，２Ｈ）
【０４４０】
実施例１１４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップＩ：メチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝カルバモイル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート
ＤＭＦ中の実施例１１６のステップＩＩＩで得た５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸（１ｅｑ）、モノＢｏｃ−保護オフェニレンジアミン（１．２ｅｑ）、ＥＤＣＩ（１．２ｅｑ）、ＨＯＢｔ（１．２ｅｑ）およびトリエチルアミンの懸濁液を１５時間、室温で撹拌した。溶媒を蒸発させ、表題中間体を、カラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかによって精製した。
【０４４１】
ステップ−ＩＩ：ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（メチルアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カルバメート
ＤＭＦ中のステップＩから得たメチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝カルバモイル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート（１ｅｑ）およびメチルアミンＨＣｌ（６０ｅｑ）の溶液を７２時間、密封した管の中で５０℃に加熱した。溶媒を蒸発させ、カラムクロマトグラフィかまたは分取ＨＰＬＣのいずれかによって残渣を精製してｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（メチルアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カルバメートを得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０８（ｓ，１Ｈ）、９．２０（ｓ，１Ｈ）、８．２７（ｓ，１Ｈ）、７．８０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２，２．４Ｈｚ）、７．１９  −７．３３（ｍ，５Ｈ）、６．８６−６．９５（ｍ，３Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．６４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８６（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．６４（ｓ，３Ｈ）、１．４７（ｓ，９Ｈ）
【０４４２】
ステップ−ＩＩＩ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
上記ステップＩＩで得たｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（メチルアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カルバメートを室温で５〜１５時間エーテルＨＣｌで処理した。溶媒を蒸発させ、残渣をカラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかによって精製してＮ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドを得、これを次にそのジヒドロクロリド塩へと転換させた。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．４３（ｓ，１Ｈ）、１０．２１（ｓ，１Ｈ）、８．８１（ｍ，１Ｈ）、７．３９−７．４４（ｍ，３Ｈ）、７．２０（ｍ，５Ｈ）、４．７７（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．０３（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝４．５Ｈｚ）
【０４４３】
実施例１１５：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
実施例１１４の手順にしたがって得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．１４−７．２１（ｍ，３Ｈ）、６．７３−６．８７（ｍ，４Ｈ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．５６（ｓ，２Ｈ）、４．５２（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、３．５９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、２．９１（ｂ  ｔ  ２Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ）
【０４４４】
実施例１１６：Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド
ステップ−Ｉ：エチル５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート．
実施例１のステップＶで得た５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレートを脱保護して、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステルの塩酸塩を得た。ジクロロメタン中の４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステルのＨＣｌ塩（１ｅｑ）の溶液に対して０℃でトリエチルアミン（１．２ｅｑ）を添加し、反応混合物を１５分間撹拌した。これに対して、ジクロロメタン中のイソチオシアン酸フェニル（１ｅｑ）の溶液を添加し、反応を３時間室温で続行した。水を添加し、有機層を分離させ、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点で−エチル５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレートを提供した。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−７．５９（ｓ，１Ｈ）、７．３６（ｍ，２Ｈ）、７．１５０−７．２４（ｍ，３Ｈ）、５．０７（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．１２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、１．４４（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）
【０４４５】
ステップ−ＩＩ：エチル５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート
アセトン中のステップＩで得たエチル５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート（１ｅｑ）の溶液に対して、Ｋ2ＣＯ3（１．２ｅｑ）を加え、反応混合物を１５分間撹拌した。これに対して、ヨードメタン（１．２ｅｑ）を添加し、５時間室温で反応を続行した。溶媒を蒸発させ、残渣をジクロロメタンで希釈した。次にそれを水で洗浄し、有機層を分離させ、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これはカラムクロマトグラフィによる精製時点でエチル５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレートを提供した。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−７．２８（ｍ，２Ｈ）、７．０３（ｍ，１Ｈ）、６．９１（ｍ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、４．５０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．０４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．１４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．０８（ｓ，３Ｈ）、１．４６（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）
【０４４６】
ステップ−ＩＩＩ：５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸．
メタノール中のステップＩＩで得たエチル５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート（１当量）（１ｅｑ）の溶液に対してＫ2ＣＯ3（２ｅｑ）および数滴の水を添加し、反応混合物を室温で１５時間撹拌した。溶媒を蒸発させ、エーテルＨＣｌで残渣を処理した。その後、溶媒を蒸発させ、残渣をそのままの状態で、精製することなくさらなる反応のために使用した。
【０４４７】
ステップ−ＩＶ：メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート
ＤＭＦ中のステップＩＩＩで得たエチル５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸（１ｅｑ）、モノＢｏｃ保護ｏ−フェニレンジアミン（１．２ｅｑ）、ＥＤＣＩ（１．２ｅｑ）、ＨＯＢｔ（１．２ｅｑ）およびトリエチルアミンの懸濁液を１５時間室温で撹拌した。溶媒を蒸発させ、エーテルＨＣｌを用い室温で５〜１５時間残渣を処理した。溶媒を蒸発させ、残渣をカラムクロマトグラフィかまたは分取ＨＰＬＣのいずれかにより精製してメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエートを得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−（ＨＣｌ塩）１０．７２（ｓ，１Ｈ）、７．３０−７．６０（ｍ，９Ｈ）、５．２２（ｓ，２Ｈ），４．２７（ｂ  ｔ、２Ｈ）、３．２２  （ｂ  ｔ，２Ｈ，）、２．４４（ｓ，３Ｈ）
【０４４８】
ステップ−Ｖ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップＩＶで得たメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート（１ｅｑ）、シアナミド（１０ｅｑ）の非常に少量のＴＨＦ中での溶液を１５時間還流温度で加熱した。溶媒を蒸発させ、残渣を、カラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかによって精製して表題化合物を得た。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．０２（ｓ，１Ｈ）、９．６２（ｓ，１Ｈ）、７．３０−７．３８（ｍ，２Ｈ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、７．０５−７．１４（ｍ，３Ｈ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、６．７９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．８５（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０１（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４４９】
実施例１１７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．８５（ｓ，１Ｈ）、７．４５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，１．２Ｈｚ）、７．０２−７．１３（ｍ，４Ｈ）、６．８３−６．９５（ｍ，４Ｈ）、４．５４（ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．７６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）
【０４５０】
実施例１１８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．８７（ｓ，１Ｈ）、７．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．１１（ｍ，２Ｈ）、６．８５−６．９０（ｍ，３Ｈ）、６．６５−６．７２（ｍ，２Ｈ）、４．５９（ｓ，２Ｈ）、３．９２（ｓ，３Ｈ）、３．８８（ｓ，３Ｈ）、３．７９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９１（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、１．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）
【０４５１】
実施例１１９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ）、９．１９（ｓ，１Ｈ）、７．２４（ｍ，２Ｈ）、７．１６（ｍ，２Ｈ）、７．０８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．２，１．８Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．２Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、４．８８（ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９４（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．１８（ｓ，３Ｈ）．
【０４５２】
実施例１２０：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ）、９．２７（ｓ，１Ｈ）、７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．９８（ｍ，３Ｈ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ）、６．６３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．８１（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．８８（ｓ，６Ｈ）
【０４５３】
実施例１２１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ）、７．５１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．２Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．８０（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０１（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、１．４８−１．５７（ｍ，２Ｈ）、１．２５−１．３７（ｍ，２Ｈ）、０．８９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）
【０４５４】
実施例１２２：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）９．９９（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、７．２３−７．３９（ｍ，６Ｈ）、６．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、４．５４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０２（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）．
【０４５５】
実施例１２３：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップＩ：メチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−メトキシフェニル｝カルバモイル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ｜５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート
ＤＭＦ中の実施例１１６のステップＩＩＩから得た５−［（Ｚ）−（メチルチオ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸（１ｅｑ）、（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．２ｅｑ）、ＥＤＣＩ（１．２ｅｑ）、ＨＯＢｔ（１．２ｅｑ）およびトリエチルアミンの懸濁液を１５時間室温で撹拌した。溶媒を蒸発させ、カラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかにより残渣を精製してメチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−メトキシフェニル｝カルバモイル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエートを得た。
【０４５６】
ステップ−ＩＩ：ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−５−メトキシフェニル｝カルバメート
非常に少量のＴＨＦ中の、ステップＩで得たメチル２−（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−メトキシフェニル｝カルバモイル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルビミドチオエート（１ｅｑ）、シアナミド（１０ｅｑ）の溶液を１５時間還流温度で加熱した。溶媒を蒸発させ、カラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかにより残渣を精製して、所望のｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−５−メトキシフェニル｝カルバメートを得た。
【０４５７】
ステップ−ＩＩＩ：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップＩＩから得たｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（｛５−［（Ｅ）−（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−５−メトキシフェニル｝カルバメートを５〜１５時間室温でエーテルＨＣｌで処理した。溶媒を蒸発させ、残渣を塩基で中和させ、カラムクロマトグラフィか分取ＨＰＬＣのいずれかによって精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ）、９．６２（ｓ，１Ｈ）、７．３４（ｍ，２Ｈ）、７．０６−７．１６（ｍ，４Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、３．０２（ｂ  ｔ，２Ｈ）
【０４５８】
実施例１２４および１２５は、実施例１２３の手順にしたがって得た。
【０４５９】
実施例１２４：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ）、９．４３（ｓ，１Ｈ）、７．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），７．０９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．９１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、４．５４（ｓ，２Ｈ）、３．８８  （ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７５（ｓ，３Ｈ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、３．００（（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４６０】
実施例１２５：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、９．４３（ｓ，１Ｈ）、７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．０９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．９２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２．１Ｈｚ）、６．７３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７５（ｓ，３Ｈ）、３．００（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４６１】
実施例１２６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ステップ−Ｉ：エチル５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート
実施例１のステップＶで得た５−ｔｅｒｔ−ブチル２−エチル６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキシレートを脱保護して４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステルを得た。クロロホルム中の４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステル（１ｅｑ）およびトリエチルアミン（１ｅｑ）の溶液に対して、無水酢酸を添加し、反応混合物を室温で一時間撹拌した。反応混合物をその後クロロホルムで希釈し、水で洗浄した。有機層をその後分離し、乾燥させ、減圧下で濃縮して所望のエチル５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレートを得た。
【０４６２】
ステップ−ＩＩ：エチル５−［（１Ｅ）−Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート
ベンゼン中のステップＩ（１ｅｑ）から得たＮ−アセチル誘導体の溶液に対して、オキシ塩化リン（１ｅｑ）の溶液を添加し、反応混合物を３０分間撹拌した。ベンゼン中のアニリン溶液を添加し、撹拌を４時間還流温度で続行した。それを次に室温まで冷却し、ｐＨ８に塩基性化した。ジクロロメタン中で粗生成物を抽出した。その後有機層を分離し、乾燥させ、減圧下で濃縮した。このようにして得た粗生成物エチル５−［（１Ｅ）−Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレートを、そのままの状態で、精製することなくさらなる反応のために使用した。
【０４６３】
ステップ−ＩＩＩ：５−［（１Ｅ）−Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸
メタノール中のステップ−ＩＩから得たエチル５−［（１Ｅ）−Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキシレート（１ｅｑ）の溶液に対して、Ｋ2ＣＯ3（２ｅｑ）および数滴の水を加え、反応混合物を１５時間室温で撹拌した。溶媒を蒸発させ、エーテルを含有するＨＣｌで残渣を処理した。その後、溶媒を蒸発させて、生成物５−［（１Ｅ）−Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸をそのままの状態で、精製することなくさらなる反応のために使用した。
【０４６４】
ステップ−ＩＶ：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
ＤＭＦ中のステップＩＩＩから得た酸（１ｅｑ）、モノＢｏｃ保護ｏ−フェニレンジアミン（１．２ｅｑ）、ＥＤＣＩ（１．２ｅｑ）、ＨＯＢｔ（１．２ｅｑ）およびトリエチルアミンの懸濁液を１５時間室温で撹拌した。溶媒を蒸発させ、５〜１５時間室温でエーテルＨＣｌを用いて残渣を処理した。溶媒を蒸発させ、カラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかにより精製して表題化合物を得た。
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．９２（ｓ，１Ｈ）、７．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．２８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．８５−６．９２（ｍ，３Ｈ）、６．７０−６．７６（ｍ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、３．９４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．０１（ｓ，３Ｈ）
【０４６５】
実施例１２７〜１３５は、実施例１２６の手順にしたがって得た。
【０４６６】
実施例１２７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ）、７．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７８−６．８２（ｍ，２Ｈ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．１３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２．４Ｈｚ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．８８（ｓ，２Ｈ）、３．８４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６９（ｓ，６Ｈ）、２．９８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．５４（ｓ，３Ｈ）．
【０４６７】
実施例１２８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．９２（ｓ，１Ｈ）、７．４６（ｍ，１Ｈ）、７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８２−６．９３（ｍ，４Ｈ）、６．６６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、３．９４（ｂ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．８０（ｓ，３Ｈ）、３．０４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．００（ｓ，３Ｈ）．
【０４６８】
実施例１２９：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｍ，２Ｈ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．９４（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６０−６．７５（ｍ，３Ｈ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、３．０１（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．９７（ｓ，３Ｈ）．
【０４６９】
実施例１３０：  Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９６７（ｓ，１Ｈ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，３．０Ｈｚ）、６．５８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４−Ｈｚ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、３．６７（ｓ，３Ｈ）、２．９９（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．９５（ｓ，３Ｈ）．
【０４７０】
実施例１３１：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ）、７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），６．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７，３．０Ｈｚ）、６．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）、６．１４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．７０（ｓ，６Ｈ）、３．６７（ｓ，３Ｈ），２．９０（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．９７（ｓ，３Ｈ）．
【０４７１】
実施例１３２：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９３（ｓ，１Ｈ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４１Ｈｚ，２．１Ｈｚ）、６．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．５８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７０（ｓ，３Ｈ）、２．９８（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．９５（ｓ，３Ｈ）、１．２１（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４７２】
実施例１３３：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．８８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，２．１Ｈｚ）、６．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．１Ｈｚ）、６．１４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．７０（ｓ，６Ｈ）、２．９９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．９７（ｓ，３Ｈ）、１．１６（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４７３】
実施例１３４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：−８．９２（ｓ，１Ｈ）、７．４８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８８（ｍ，２Ｈ）、６．７５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．６５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ）、３．９３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．０４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９１（ｓ，６Ｈ）、２．０１（ｓ，３Ｈ）．
【０４７４】
実施例１３５：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．２０−７．２７（ｍ，３Ｈ）、６．８５−６．９７（ｍ，２Ｈ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６５（ｍ，２Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．７６（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．９６（ｓ，３Ｈ）、１．１６（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４７５】
実施例１３６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
クロロホルム中の１，１，１−トリクロロ−２−ニトロエタン（１ｅｑ）の溶液に対して、Ｋ２ＣＯ３（３ｅｑ）および実施例ＩのステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（０．９ｅｑ）を０〜２℃で添加し、３０分間、反応混合物を撹拌した。その後クロロホルム中のアニリン（０．９ｅｑ）の溶液を添加し、３０分間０〜２℃で撹拌を続行した。反応混合物をクロロホルムで希釈した。その後、有機層を分離し、乾燥させ、減圧下で濃縮した。かくして得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィまたは分取ＨＰＬＣのいずれかで精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２６（ｓ，１Ｈ）、１０．００（ｓ，１Ｈ）、７．３８（ｍ，２Ｈ）、７．２５（ｍ，３Ｈ）、７．１７（ｍ，１Ｈ）、６．９８（ｍ，１Ｈ）、６．７９（ｍ，１Ｈ）、６．６９（ｓ，１Ｈ）、６．６１（ｍ，１Ｈ）、４．９４（ｓ，２Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９０（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４７６】
実施例１３７〜１４９も、実施例１３６の手順にしたがって得た。
【０４７７】
実施例１３７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．３８（ｓ，１Ｈ）、９．９９（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｍ，３Ｈ）、６．９８（ｍ，３Ｈ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ−８．１，１．５Ｈｚ）、６．６１（ｍ，２Ｈ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，３Ｈ）、３．６９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．８５（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４７８】
実施例１３８：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９９（ｓ，１Ｈ）、９．１４（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．５０（ｍ，１Ｈ）、４．９３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．６８（ｓ，２Ｈ）、３．６９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．３４（ｍ，２Ｈ）、３．０５（ｂ  ｔ，２Ｈ）、１．５８（ｍ，２Ｈ）、１．３６（ｍ，２Ｈ）、０．８９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）．
【０４７９】
実施例１３９：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２８（ｓ，１Ｈ）、１０．００（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｍ，３Ｈ）、７．１７（ｍ，２Ｈ）、６．９８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．６７（ｓ，１Ｈ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．６３（ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８９（ｍ，３Ｈ）、１．２０（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８０】
実施例１４０：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．４８（ｓ，１Ｈ）、９．９６（ｓ，１Ｈ）、７．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、７．１１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．２Ｈｚ）、６．７３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．５５−６．６２（ｍ，２Ｈ）、４．９０（ｓ，２Ｈ）、４．５８（ｓ，２Ｈ）、３．６５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．８８（ｓ，６Ｈ）、２．８２（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４８１】
実施例１４１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．４５（ｓ，１Ｈ）、１０．００（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．５Ｈｚ）、６．９２−７．０２（ｍ，３Ｈ）、６．７７−６．８４（ｍ，２Ｈ）、６．６９（ｓ，１Ｈ）、６．６１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｍ，５Ｈ）、２．８８（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４８２】
実施例１４２：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．３８（ｓ，１Ｈ）、９．９８（ｓ，１Ｈ）、７．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、７．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、６．９７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６３（ｍ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、４．５５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，３Ｈ）、３．６５−３．７２（ｍ，２Ｈ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、２．８５（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４８３】
実施例１４３：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２７（ｓ，１Ｈ）、９．９９（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、７．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６７（ｓ，１Ｈ）、６．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２．７Ｈｚ）、４．６３（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｂ  ｔ，２Ｈ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、２．９０（ｍ，３Ｈ）、１．２０（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８４】
実施例１４４：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．５０（ｓ，１Ｈ）、９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．１０−７．１５（ｍ，３Ｈ）、６．７０−６．８２（ｍ，３Ｈ）、６．６０−６．６６（ｍ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｂ  ｓ，２Ｈ）、３．６５−３．７０  （ｍ，５Ｈ）、２．９０（ｓ，６Ｈ）、２．８４（ｂ  ｔ，２Ｈ）．
【０４８５】
実施例１４５：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２６（ｓ，１Ｈ）、９．９５（ｓ，１Ｈ）、７．３６−７．４３（ｍ，２Ｈ）、７．１３−７．３２（ｍ，４Ｈ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２．１Ｈｚ）、６．６５−６．７７（ｍ，２Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．７３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９０（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７７（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８６】
実施例１４６：Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．３８（ｓ，１Ｈ）、９．９４（ｓ，１Ｈ）、７．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．１９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、６．９７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２．１Ｈｚ）、６．７３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．６５（ｓ，１Ｈ）、４．７５（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，３Ｈ）、３．６９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．８５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８７】
実施例１４７：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．５０（ｓ，１Ｈ）、９．９３（ｓ，１Ｈ）、７．１９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．１３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１．８Ｈｚ）、６．７０−６．７６（ｍ，３Ｈ）、６．６４（ｓ，１Ｈ）、４．７４（ｂ  ｓ，２Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、３．６７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．９０（ｓ，６Ｈ）、２．８４（ｂ  ｔ，２Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８８】
実施例１４８：Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２８（ｓ，１Ｈ）、９．９５（ｓ，１Ｈ）、７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．１６（ｍ，３Ｈ）、６．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１，１．８Ｈｚ）、６．７４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．６７（ｓ，１Ｈ）、４．７４（ｓ，２Ｈ）、４．６３（ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．８９（ｍ，３Ｈ）、２．７５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１８（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．１５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０４８９】
実施例１４９：Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．２３（ｓ，１Ｈ）、９．９８（ｓ，１Ｈ）、７．０６−７．４０（ｍ，４Ｈ）、６．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、６．６９（ｍ，３Ｈ）、４．６２（ｓ，２Ｈ）、４．５３（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、３．６６（ｓ，３Ｈ）、２．９０（ｂ  ｔ，２Ｈ）
【０４９０】
実施例１５０：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
１０ｍＬのＴＨＦ中の実施例ＩのステップＶＩＩＩで得たＮ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド（１．０ｍｍｏｌ）に対してトリエチルアミン（１．０ｅｑ）を添加した。溶液を０℃まで冷却した。連続的に撹拌しながら４−メチル−ベンズスルホニルクロリド（１．０ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。反応混合物を室温まで上昇させ、２時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、塩水溶液で洗浄し、無水Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させた。濃縮し、カラムクロマトグラフィで精製して表題化合物を生成した。
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９２（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．７３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）、７．４２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）、７．２４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝ＨＨｚ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）、４．９８（ｓ，２Ｈ，ＮＨ）、４．５０（ｓ，２Ｈ）、３．４８（ｍ，２Ｈ）、３．３０（ｓ，２Ｈ）、２．８８（ｍ，２Ｈ）．
【０４９１】
実施例１５１〜１７１も同様に、実施例１５０の手順にしたがって得た。
【０４９２】
実施例１５１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．４５−７．３４（ｍ，５Ｈ）７．２５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，６．９Ｈｚ）、６．９８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．７Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、４．５８（ｓ，２Ｈ）、４．５５（ｓ，２Ｈ）、３．５６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）．
【０４９３】
実施例１５２：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ）（ｐｐｍ）：９．８９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．９１（ｍ，３Ｈ，ＣＨ）、７．７３（ｍ，２Ｈ，ＣＨ）、７．４９（ｍ，４Ｈ，ＣＨ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，ＣＨ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、６．９６（ｔ，１Ｈ，ＣＨ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、６．７７（ｄ，１Ｈ，ＣＨ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、６．５９（ｔ，１Ｈ，ＣＨ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）、４．８８（ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、３．５９（ｍ，２Ｈ，ＣＨ２）、２．９１（ｍ，２Ｈ，ＣＨ２）、１．０３（ｄ，２Ｈ，ＣＨ２，Ｊ＝６．１Ｈｚ）．
【０４９４】
実施例１５３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．７６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ）、７．１３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ）、６．９３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，０．９）、６．５６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、４．９０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．４８（ｓ，２Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．４７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），２．８６（ｍ，２Ｈ）
【０４９５】
実施例１５４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．００（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．９９（ｄｔ、１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ）、３．６０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、２．９９（ｍ，５Ｈ）．
【０４９６】
実施例１５５：５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−１０．３６（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、９．９４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）７．７６（ｓ，４Ｈ）、７．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．９３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．７５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，６．９Ｈｚ）、４．９０（ｓ，２Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ）、３．４８（ｍ，２Ｈ）、２．８７（ｍ，２Ｈ）．
【０４９７】
実施例１５６：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．８９（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．５４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．２０−８．００（ｍ，３Ｈ）、７．８５−７．６０（ｍ，３Ｈ）、７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、６．９４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．３Ｈｚ）、６．７５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．５７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．８７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、３．５９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８７（ｍ，２Ｈ）．
【０４９８】
実施例１５７：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．０５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，６．３Ｈｚ）、７．７４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，３．６Ｈｚ）、７．２５（ｍ，２Ｈ）、６．９５（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．２Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．２２（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，６．３Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．５７（ｓ，２Ｈ）、３．５６（ｍ，２Ｈ）、２．９４（ｍ，２Ｈ）．
【０４９９】
実施例１５８：メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．０Ｈｚ）、７．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、７．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１．３Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９２（ｓ，２Ｈ），４．８０（ｓ，２Ｈ）、３．７７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．０Ｈｚ）、２．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ）．
【０５００】
実施例１５９：５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、７．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、７．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．９５（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．６０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ，ＮＨ２）、４．８０（ｓ，２Ｈ）、３．７７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、２．８７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）．
【０５０１】
実施例１６０：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９６（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．５５（ｔ，５Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．４１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．２５−７．２３８（ｍ，３Ｈ）、６．９７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．６０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、４．９０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、４．５６（ｓ，２Ｈ）、３．８４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）．
【０５０２】
実施例１６１：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９７（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、７．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，６．９Ｈｚ）、４．９０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．６１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）．
【０５０３】
実施例１６２：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、８．１９−８．０５（ｍ，３Ｈ）、７．８６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、７．２１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．９５（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．８８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、４．６６（ｓ，２Ｈ）、３．６４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．８２（ｔ，ｍ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）．
【０５０４】
実施例１６３：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．５１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．７２−７．５４（ｍ，４Ｈ）、７．２２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ、７．８Ｈｚ）、６．９４（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．２Ｈｚ）、６．７６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、６．５９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、４．５８（ｓ，２Ｈ）、３．５７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）、２．８８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）．
【０５０５】
実施例１６４：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：−９．９８（ｓ，１Ｈ，ＮＨ）、７．２６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，６．１Ｈｚ）、６．９７（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，８．１Ｈｚ）、６．６１（ｄｔ、１Ｈ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．８Ｈｚ）、４．９３（ｓ，２Ｈ）、４．６９（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．７Ｈｚ）、２．９７（ｔ，５Ｈ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、１．２５（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）．
【０５０６】
実施例１６５：Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
1ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ