(57)【要約】  本発明は、粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和の増加を必要としている対象に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む増加した粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和によって改善される処置の方法及び組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要としている対象に、下記式（I）で示すナトリウムチャネル阻害剤および浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、増加した粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和によって改善される疾患を治療する方法。
【化１】
2010502739.tif 000116
式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R2)2であり、且つ、
R1基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R2、R3、及びR4基は、以下の(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される。
(1)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化２】
2010502739.tif 000117
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化３】
2010502739.tif 000118
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化４】
2010502739.tif 000119
または、
【化５】
2010502739.tif 000120
であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OH、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化６】
2010502739.tif 000121
または、
【化７】
2010502739.tif 000122
であって、
式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化８】
2010502739.tif 000123
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化９】
2010502739.tif 000124
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、
【化１０】
2010502739.tif 000125
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１１】
2010502739.tif 000126
または、
【化１２】
2010502739.tif 000127
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10であり、ここで、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１３】
2010502739.tif 000128
または、
【化１４】
2010502739.tif 000129
であって、式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化１５】
2010502739.tif 000130
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化１６】
2010502739.tif 000131
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化１７】
2010502739.tif 000132
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１８】
2010502739.tif 000133
または、
【化１９】
2010502739.tif 000134
であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
式中、R5基はそれぞれ、独立して、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、Link-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化２０】
2010502739.tif 000135
または、
【化２１】
2010502739.tif 000136
であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化２２】
2010502739.tif 000137
または、
【化２３】
2010502739.tif 000138
であり、
R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OR7、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化２４】
2010502739.tif 000139
または、
【化２５】
2010502739.tif 000140
であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化２６】
2010502739.tif 000141
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR13R13、C=NR13、またはNR13であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化２７】
2010502739.tif 000142
または、
【化２８】
2010502739.tif 000143
であって、但し、
化学式
【化２９】
2010502739.tif 000144
のうちの１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化３０】
2010502739.tif 000145
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化３１】
2010502739.tif 000146
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化３２】
2010502739.tif 000147
または、
【化３３】
2010502739.tif 000148
であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)、-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13 、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR
8)n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO NR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NHC(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=N R13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化３４】
2010502739.tif 000149
または、
【化３５】
2010502739.tif 000150
であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化３６】
2010502739.tif 000151
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化３７】
2010502739.tif 000152
または、
【化３８】
2010502739.tif 000153
であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなければならず、さらには、化学式
【化３９】
2010502739.tif 000154
のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(5)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化４０】
2010502739.tif 000155
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化４１】
2010502739.tif 000156
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化４２】
2010502739.tif 000157
または、
【化４３】
2010502739.tif 000158
であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-ZgCO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8
)n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NHC(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=N R13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化４４】
2010502739.tif 000159
または、
【化４５】
2010502739.tif 000160
であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化４６】
2010502739.tif 000161
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化４７】
2010502739.tif 000162
または、
【化４８】
2010502739.tif 000163
であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式
【化４９】
2010502739.tif 000164
のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(6)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化５０】
2010502739.tif 000165
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化５１】
2010502739.tif 000166
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化５２】
2010502739.tif 000167
または、
【化５３】
2010502739.tif 000168
であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8
)n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NHC(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=N R13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化５４】
2010502739.tif 000169
または、
【化５５】
2010502739.tif 000170
であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化５６】
2010502739.tif 000171
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化５７】
2010502739.tif 000172
または、
【化５８】
2010502739.tif 000173
であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなければならず、さらには、化学式
【化５９】
2010502739.tif 000174
のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR6基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R6R5)-、-C(R6R6)-、-N(R10)-、-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R5R6)-または-N(R5)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(7)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化６０】
2010502739.tif 000175
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化６１】
2010502739.tif 000176
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化６２】
2010502739.tif 000177
または、
【化６３】
2010502739.tif 000178
であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化６４】
2010502739.tif 000179
または、
【化６５】
2010502739.tif 000180
であり、
同様に、R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)gであって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R5基はそれぞれ、独立して、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link -(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2) n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、またはLink-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化６６】
2010502739.tif 000181
または、
【化６７】
2010502739.tif 000182
であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化６８】
2010502739.tif 000183
または、
【化６９】
2010502739.tif 000184
であり、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化７０】
2010502739.tif 000185
または、
【化７１】
2010502739.tif 000186
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化７２】
2010502739.tif 000187
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR13R13、C=NR13、またはNR13であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化７３】
2010502739.tif 000188
または、
【化７４】
2010502739.tif 000189
であって、但し、化学式
【化７５】
2010502739.tif 000190
のうち1つを含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR6基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R6R5)-、-C(R6R6)-、-N(R10)-、-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R5R6)-または-N(R5)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
但し、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(8)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化７６】
2010502739.tif 000191
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化７７】
2010502739.tif 000192
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化７８】
2010502739.tif 000193
または、
【化７９】
2010502739.tif 000194
であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R5基はそれぞれ、独立して、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化８０】
2010502739.tif 000195
または、
【化８１】
2010502739.tif 000196
-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link -(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2) n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、またはLink-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化８２】
2010502739.tif 000197
または、
【化８３】
2010502739.tif 000198
であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化８４】
2010502739.tif 000199
または、
【化８５】
2010502739.tif 000200
であり、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化８６】
2010502739.tif 000201
または、
【化８７】
2010502739.tif 000202
であり、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化８８】
2010502739.tif 000203
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH2)n-、-CHNR13R13、-C=NR13、または-NR13であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化８９】
2010502739.tif 000204
または、
【化９０】
2010502739.tif 000205
であって、但し、化学式
【化９１】
2010502739.tif 000206
のうち1つを含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、または-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
但し、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
或いは、
(9)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化９２】
2010502739.tif 000207
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化９３】
2010502739.tif 000208
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化９４】
2010502739.tif 000209
または、
【化９５】
2010502739.tif 000210
であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR10、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R10)-、-CHNR7R10-であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、-Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、-Link-(CH2)m-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2) n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、または-Link-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)m-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13-、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m-、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR10(-(CH2)m-R9)(-(CH2)m-R9)、-N(-(CH2)m-R9)(-(CH2)m-R9)、または-NR13(-(CH2)m-CO2R13)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH3、-NR13R13、-Cl、-F、及び-CH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル
【化９６】
2010502739.tif 000211
ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OR7、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化９７】
2010502739.tif 000212
または、
【化９８】
2010502739.tif 000213
であって、
式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化９９】
2010502739.tif 000214
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、-C(=O)R13、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13 )-(Z)g-R13、-C(=O)NR10Ar、-SO2NR7R7、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化１００】
2010502739.tif 000215
または、
【化１０１】
2010502739.tif 000216
であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR13R13-、-C=NR13-、または-NR13-であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、-R7、または-R10であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R5であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
で定義される疾患を治療する方法。
【請求項２】
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、
【化１０２】
2010502739.tif 000217
【化１０３】
2010502739.tif 000218
【化１０４】
2010502739.tif 000219
または、
【化１０５】
2010502739.tif 000220
である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、
【化１０６】
2010502739.tif 000221
であり、式中、R5基は、
-O-(CH2)mZgR12、
-Het-(CH2)mNH(C=NR13)NR13R13、
-Het-(CH2)nZg(CH2)mNH(C=NR13)NR13R13、
-Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、
-Het-(CH2)mC(=O)NR13R13、
-(CH2)nNR12R12、
-O-(CH2)mNR11R11、
-O-(CH2)mN+(R11)3、
-(CH2)nZg(CH2)mNR10R10、または、
-Het-(CH2)mZgNH(C=NR13)NR13R13
である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式（I）で示した前記化合物が、
【化１０７】
2010502739.tif 000222
【化１０８】
2010502739.tif 000223
【化１０９】
2010502739.tif 000224
【化１１０】
2010502739.tif 000225
である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記疾患は、慢性気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、副鼻腔炎、膣の乾燥、眼乾燥症、シェーグレン病、遠位小腸閉塞症候群、乾皮症、食道炎、口渇（口内乾燥症）、花の乾燥、喘息、一次線毛機能不全症、中耳炎、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、肺炎、憩室炎、鼻副鼻腔炎、及び空気伝搬感染を含む群から選択される一以上の状態である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要としている対象に、下記式（I）で示すナトリウムチャネル阻害剤および浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、痰を誘発する方法であって、
【化１１１】
2010502739.tif 000226
式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R2)2であり、且つ、
R1基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R2、R3、及びR4基は、以下(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される、痰を誘発する方法。
(1)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化１１２】
2010502739.tif 000227
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化１１３】
2010502739.tif 000228
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１１４】
2010502739.tif 000229
または、
【化１１５】
2010502739.tif 000230
であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OH、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１１６】
2010502739.tif 000231
または、
【化１１７】
2010502739.tif 000232
であって、
式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化１１８】
2010502739.tif 000233
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化１１９】
2010502739.tif 000234
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、
【化１２０】
2010502739.tif 000235
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１２１】
2010502739.tif 000236
または、
【化１２２】
2010502739.tif 000237
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10であり、ここで、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１２３】
2010502739.tif 000238
または、
【化１２４】
2010502739.tif 000239
であって、式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化１２５】
2010502739.tif 000240
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化１２６】
2010502739.tif 000241
であり、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化１２７】
2010502739.tif 000242
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１２８】
2010502739.tif 000243
または、
【化１２９】
2010502739.tif 000244
であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
式中、R5基はそれぞれ、独立して、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、Link-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化１３０】
2010502739.tif 000245
または、
【化１３１】
2010502739.tif 000246
であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
【化１３２】
2010502739.tif 000247
または、
【化１３３】
2010502739.tif 000248
であり、
R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OR7、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１３４】
2010502739.tif 000249
または、
【化１３５】
2010502739.tif 000250
であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
【化１３６】
2010502739.tif 000251
であり、
R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR13R13、C=NR13、またはNR13であり、
R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
【化１３７】
2010502739.tif 000252
または、
【化１３８】
2010502739.tif 000253
であって、但し、
化学式
【化１３９】
2010502739.tif 000254
のうちの１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
【化１４０】
2010502739.tif 000255
であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
【化１４１】
2010502739.tif 000256
式中、
RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
【化１４２】
2010502739.tif 000257
または、
【化１４３】
2010502739.tif 000258
であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)、-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13 、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)