(57)【要約】  本発明は、ドライマウスを治療し又は予防するための口腔組成物を含み、次の利益を有する：抗細菌／抗真菌効果、低刺激性、及び保湿性。この組成物は、練り歯磨き、マウスリンス又はスプレーであってもよく、そしてこの組成物には、発泡剤としての一つ以上の非イオン性界面活性剤、クロルヘキシジン及び塩化セチルピリジニウムなどの一つ以上の広域抗菌剤成分、並びに陽イオン性活性剤を閉じ込めて口腔表面上への剤の沈着及び保持を助け、それにより抗菌効果を提供することができる、一つ以上の口腔表面接着性多糖、が含まれていてもよい。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し及び／又は予防する方法であって、治療し及び／又は予防する方法を必要とする被験体に、少なくとも一つの界面活性剤；少なくとも一つの抗菌剤；及び少なくとも一つの接着剤を含む組成物の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項２】
組成物が口腔投与に適している、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
組成物が練り歯磨きである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
組成物がマウスウォッシュである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
組成物が口腔スプレーである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
少なくとも一つの関連する病状が、細菌感染、真菌感染、及び原虫感染から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
組成物が口腔に対して低刺激性を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
少なくとも一つの界面活性剤が非イオン性界面活性剤である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
少なくとも一つの界面活性剤がココアミドプロピルベタインである、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
少なくとも一つの抗菌剤が、トリクロサン（5-クロロ-2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-フェノール）；クロルヘキシジン；二グルコン酸クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム；塩化テトラデシルピリジニウム；塩化N-テトラ-デシル-4-エチルピリジニウム；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール（octapinol）、及びその他のピペリジノ誘導体；ナイシン調製物；亜鉛／スズイオン剤；オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、デオキシサイクリン、ミノサイクリン、及びメトロニダゾールなどの抗生物質；過酸化シリウム（cylium peroxide）、過酸化水素、及びマグネシウムモノペルタレート（magnesium monoperthalate）などの過酸化物；並びに上記抗菌剤のアナログ及び塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
少なくとも一つの接着剤が、シリコーンオイル、多糖、CMC、キサンタン、カルボポール、ヒアルロン酸、デルマタン硫酸、コンドロチン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラチン硫酸から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、少なくとも一つの表面コーティング／保湿性ポリマーをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
組成物が、少なくとも一つのフッ化物イオン供給源をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
少なくとも一つの関連する病状が虫歯である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
組成物が、少なくとも一つの研磨剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
少なくとも一つの抗菌剤が、組成物の約0.1〜約5重量％を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
少なくとも一つの界面活性剤が、組成物の約0.1〜約3重量％を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも一つの接着剤が、組成物の約0.1〜約3重量％を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し及び／又は予防する方法であって、病状を治療し及び／又は予防する方法を必要とする被験体に、少なくとも一つの界面活性剤；少なくとも一つの抗菌剤；及び少なくとも一つの接着剤を含む組成物の有効量を投与することを含み；ここで、少なくとも一つの抗菌剤は、塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム；塩化テトラデシルピリジニウム；塩化N-テトラ-デシル-4-エチルピリジニウム；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール、及びピペリジノ誘導体から選択される、前記方法。
【請求項２０】
少なくとも一つの関連する病状が細菌感染である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
少なくとも一つの関連する病状が真菌感染である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも一つの抗菌剤が塩化セチルピリジニウムである、請求項１９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
[0001]  口腔乾燥症と臨床的に呼ばれるドライマウスは、口の乾燥の自覚的感覚として定義される。ドライマウスは、主として唾液分泌の減少に起因するが、その減少の発症機序は患者ごとに様々である。その重症度により、ドライマウスは不快感を引き起こし、虫歯及び真菌感染、特に口腔カンジダ症などの病状を導く可能性がある。
【０００２】
[0002]  よって、口腔衛生とドライマウスの予防特性及び治療特性との両方を有し、並びにそのような病気のための治療法として使用される能力を有する、歯磨剤組成物が必要とされている。
【０００３】
[0003]  したがって、本発明は、次の利益、すなわち、抗菌／抗真菌特性；低刺激性；及び保湿という利益を持つ、ドライマウス軽減のための口腔組成物を記載する。
【発明の概要】
【０００４】
[0004]  本発明は、一つ以上の界面活性剤；一つ以上の抗菌剤、一つ以上の接着剤が含まれる、ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し又は予防するための歯磨剤組成物を含む。歯磨剤組成物は、口腔衛生治療の能力、並びにドライマウス、歯周病、及び虫歯に関する予防効果を有する。
【０００５】
[0005]  したがって、一態様において、本発明は、ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し又は予防する方法であって、それを必要とする被験体に、一つ以上の非イオン性界面活性剤；一つ以上の抗菌剤；及び一つ以上の接着剤が含まれる有効量の口腔ケア組成物を投与することを含む、前記方法を含む。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
[0006]  本発明は、抗菌剤と保湿剤との組み合わせを含み、組成物はドライマウス軽減を提供する特性を有するものである。驚くべきことに、本明細書に記載の歯磨剤組成物は、ケージ様の構造を形成することにより陽イオン性抗菌活性剤を立体的に固定して活性剤のバイオアベイラビリティを維持し、それによって口腔粘膜への効率的な送達を提供することができることが見いだされた。改善された粘膜の相互作用は、本発明の組成物の表面接着特性及び表面コーティングにより、消費者に知覚特性（perceived attribute）を提供することができる。表面における抗菌剤のさらなる物理的捕捉は、より実質的な性能を導くことができる。
【０００７】
[0007]  本発明は、口腔乾燥症（すなわち、ドライマウス）及び関連する口腔の疾患を緩和又は予防するための歯磨剤組成物を含む。
[0008]  本明細書において使用される場合、単数又は複数の“歯磨剤”という用語は、比較的短い期間、口内に残存する製品のことをいい、この場合に、実質的に歯の表面全体と密接に接触し、そして次いで取り除かれる。そのような製品の限定的ではない例には、練り歯磨き、予防的ペースト、歯磨き粉、ゲル、専門家用ゲル、及びその他の関連する専門家用製品、並びにマウスウォッシュ、スプレー、マウスリンス、デンタルフロス、チューインガム、ロゼンジ、錠剤、食用食品などが含まれる。
【０００８】
[0009]  一態様において、本発明の歯磨剤の組成物は、練り歯磨き、マウスリンス、マウススプレー、及び歯科用溶液である。別の態様において、組成物は練り歯磨き又はマウスリンスであり、そして別の態様において、歯磨剤組成物は練り歯磨きである。
【０００９】
[0010]  ドライマウス、及び虫歯と感染症が含まれる関連する口腔の疾患は、一つ以上の非イオン性界面活性剤；一つ以上の抗菌剤；及び一つ以上の接着性多糖を含有する口腔ケア歯磨剤組成物を投与することにより治療し又は予防することができることが、ここで見いだされた。
【００１０】
[0011]  したがって、本発明の口腔ケア歯磨剤組成物は、ドライマウスの治療及びプラークと歯石の除去における歯磨剤製剤及び組成物において有用である。いずれかの特定の理論によって拘束されることを意図しないものの、口腔ケア歯磨剤組成物は、ドライマウス、及びプラークと結石（歯石）形成を根本的に減らし、そして停止さえもすることができるようである。口腔ケア歯磨剤組成物は、虫歯の脱塩作用を停止し、そして口内の正常な微生物フローラに有害な影響を与えずに口腔疾患を引き起こす細菌を排除することができるようでもある。
【００１１】
[0012]  本発明の歯磨剤組成物には、一つ以上の界面活性剤又は適合性の界面活性剤の混合物が含まれる。好適な界面活性剤は、広いpH範囲にわたって適度に安定なものであり、例えば陰イオン性、陽イオン性、非イオン性、又は双性イオン性の界面活性剤である。
【００１２】
[0013]  好適な界面活性剤は、例えば、本明細書に参照として援用される、Agricolaらに対する米国特許第3,959,458号；Haefeleに対する米国特許第3,937,807号；及びGieskeらに対する米国特許4,051,234号により詳しく記載されている。
【００１３】
[0014]  特定の態様において、本明細書において有用な陰イオン性界面活性剤には、アルキル基中で10〜18個の炭素原子を有するアルキル硫酸の水溶性塩、及び10〜18個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が含まれる。ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、このタイプの陰イオン性界面活性剤の例である。陰イオン性界面活性剤の混合物もまた、利用することができる。
【００１４】
[0015]  特定の態様において、本発明は、非イオン性又は双性イオン性の界面活性剤を使用すること、例えばSLSに代えてプルロニック中でベタインを使用することを含む。これらの界面活性剤はまた、SLSと比較して口腔粘膜に対する低刺激性に関連すると報告されており、ドライマウス患者の利益になるだろう。
【００１５】
[0016]  別の態様において、本発明において有用な陽イオン性界面活性剤は、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジイソブチルフェノキシエチルジメチルベンジルアンモニウム、亜硝酸ココナツアルキルトリメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、及びこれらの混合物などの、8〜18個の炭素原子を含有する一つの長鎖アルキルを有する脂肪族四級アンモニウム化合物の誘導体であってよい。
【００１６】
[0017]  例示的な陽イオン性界面活性剤は、本明細書に参照として援用される、Brinerらに対する米国特許第3,535,421号に記載の四級アンモニウムフッ化物である。特定の陽イオン性界面活性剤はまた、組成物中で殺菌剤として作用することもできる。
【００１７】
[0018]  本発明の組成物において使用可能である例示的な非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基（性質上、親水性）と、性質上、脂肪族又はアルキル芳香族であってよい有機性疎水性化合物との縮合によって生産される化合物であってよい。好適な非イオン性界面活性剤の例には、プルロニック、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドをプロピレンオキシドとエチレンジアミンの反応産物と縮合することから生じる生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、及びそのような物質の混合物が含まれるが、これらには限定されない。
【００１８】
[0019]  特定の態様において、本発明において有用な双性イオン性合成界面活性剤は、脂肪族四級アンモニウムの誘導体、ホスホミウム（phosphomium）の誘導体、及びスルホニウム化合物の誘導体であってもよく、その脂肪族基は直鎖又は分岐鎖であってよく、そしてここで脂肪族置換基の一つは8〜18個の炭素原子を含有し、一つは陰イオン性水可溶化基、例えばカルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する。本組成物中に含まれることに適した界面活性剤の例示的な例には、アルキル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ココアミドプロピルベタイン、及びポリソルベート20、並びにこれらの組み合わせが含まれるが、これらには限定されない。
【００１９】
[0020]  界面活性剤、又は適合性の界面活性剤の混合物は、全組成物の重量の、約0.1％〜約5.0％、別の態様においては約0.3％〜約3.0％、そして別の態様においては約0.5％〜約2.0％の量で本発明の組成物中に存在してよい。
【００２０】
[0021]  本発明の歯磨剤組成物中に含まれる抗菌剤及び抗細菌剤には、トリクロサン（5-クロロ-2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-フェノール）；クロルヘキシジン；ジグルコン酸クロルヘキシジン（CHX）；アレキシジン、ヘキセチジン（HEX）；サンギナリン（SNG）；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム（CPC）；塩化テトラデシルピリジニウム（TPC）；塩化N-テトラ-デシル-4-エチルピリジニウム（TDEPC）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール、及び他のピペリジノ誘導体；ナイシン調製物；亜鉛／スズイオン剤；オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、デオキシサイクリン、ミノサイクリン、及びメトロニダゾールなどの抗生物質；過酸化シリウム（cylium peroxide）、過酸化水素、及びマグネシウムモノペルタレート（magnesium monoperthalate）とそのアナログなどの過酸化物；並びに上記抗菌剤のアナログ及び塩が含まれてよいが、これらには限定されない。
【００２１】
[0022]  特定の例示的態様において、抗真菌特性を、広域抗菌剤の一つ、すなわちCHX及びCPC、並びに真菌感染に特異的に抗する剤、例えばナイスタチン、アンホテリシンB、及びナタマイシンによって提供することができる。特定の態様において、組成物は、ドライマウス症状に関連する細菌感染を治療する。
【００２２】
[0023]  抗菌剤又は抗細菌剤は、全組成物の重量の約0.1％〜約5.0％の量で、別の態様においては約0.3％〜約3.0％の量で、そして別の態様において約0.5％〜約2.0％の量で、本発明の組成物中に存在してよい。
【００２３】
[0024]  保湿特性を提供するために、その他の表面コーティング／保湿性ポリマーを組成物に組み入れることもできる。ポリマーには、次の化合物群：シリコーンオイル（ジメチコーンなど、スキンケアにおいて表面コーティング及び保湿特性を提供することが知られている）、及び多糖（CMC、キサンタン、及びカルボポールなど）、ヒアルロン酸、デルマタン硫酸、コンドロチン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラチン硫酸が含まれるが、これらには限定されない。
【００２４】
[0025]  抗菌剤、例えばCHX及びCPCを口腔表面へ送達することを助けるために、最終組成物中に製剤化される前のカプセル化又は前乳化（pre-emulsification）によって、両化合物をグリコアミノグリカン（GAG）分子マトリックスの一つ又は組み合わせの内部に立体的に固定する。それらは、電荷−電荷相互作用を通じてGAGと複合体を形成することができる。GAG-CHX又はGAG-CPC複合体は、その後、GAGの高い表面接着特性により、口腔表面上に沈着し、留まることがことができる。沈着した複合体は、CPC又はCHXを緩やかに放出し、抗菌効果を提供することができる。
【００２５】
[0026]  多糖は、全組成物の重量の約0.1％〜約5.0％、別の態様においては約0.3％〜約3.0％、そして別の態様においては約0.5％〜約2.0％で、本発明の組成物中に存在してよい。
【００２６】
[0027]  本発明の歯磨剤組成物のさらなる構成成分は、親水性液体ビヒクル（グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールが含まれるが、これらには限定されない）、及びトリグリセリド、ジグリセリド、並びにミネラル油、精油、及び脂肪質の植物油が含まれる有機性油、などの疎水性の液体ビヒクルである。本明細書において使用される場合、精油は、それぞれの植物の小さな分子嚢から蒸留により抽出され、そして植物の免疫系の一部であり、そしてさらに植物から作られた独特の物質である、天然物質である。蒸留過程は、植物の部分から揮発性油を抽出する。そのような精油は、ホルモン、ビタミン、及び多くのレベルで働く防腐剤を含有する非常に濃縮された抽出物である。これらの親水性及び疎水性の液体ビヒクルは、単独又は組み合わせのいずれかで使用可能であり、そして全組成物に基づき、約2〜約50重量％（液体ビヒクルが含まれる組成物の場合）、特に約10〜約35重量％の比率で加えることができる。
【００２７】
[0028]  これらの液体ビヒクルの一つ以上を使用して、口腔のための本発明の組成物を、ゲル、液体、又はペーストなどの使用形態へ製剤化することができる。
[0029]  本発明の歯磨剤組成物はまた、フレーバー成分、典型的には、天然フレーバー又は芳香油及び／又はハーブ抽出物及び油の形状のものを含有する。これらのフレーバー成分は、歯磨剤組成物に口当たりのよいフレーバーを与える働きが可能なだけではなく、同時に天然の抗菌剤及び保存剤として作用することができる。本発明において使用するために適した油には、柑橘油、レモン油、ライム油、レモングラス油、オレンジ油、橙皮油、グレープフルーツ油、ザクロ油、アンズ油抽出物、タンジェリン抽出物、タンジェロ油、ペパーミント油、スペアミント油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ジンジャー油、ササフラス油、メントール、ハッカ油（arvensis mint oil）、合成ミントフレーバー及び油、カルボン、オイゲノール、メチルオイゲノール、メチルサリチル酸、メチルオイゲノール、チモール、アネトール、セイヨウノコギリソウ抽出物、カモミール、ラベンダー油、ミルラ、オイゲノール、ティーツリー油、セージ油、アオイ、リモネン、オシメン、n-デシルアルコール、シトロネロール、アルファ-テルピネオール、リナロール、エチルリナロール、タイム、アーモンド油、ナツメグ、及びバニリンが含まれるが、これらには限定されない。これらのフレーバーのいずれか一つ又は二つ以上のこれらのフレーバーの混合物を、歯磨剤組成物において使用することができる。本発明の歯磨剤組成物はまた、場合により、サッカリンナトリウム、アセスルファムカリウム、グリシルリジン、ペリラルチン、タウマチン、アスパルチルフェニルアラニルメチルエステル、及びキシリトールなどの甘味剤を含有することができる。その含有量は、全組成物に基づいて、約3重量％〜約20重量％、又は約4重量％〜約15重量％の量であってよい。
【００２８】
[0030]  本歯磨剤組成物には、本発明の実施において使用することができる一つ以上の研磨剤が含まれてよく、それには、J. M. Huberによって市販されるZeodent 115（登録商標）などの、約20ミクロンまでの平均粒径を有する沈降シリカなどのシリカ研磨剤が含まれるが、これらには限定されない。研磨剤物質は、対象の組成物と適合性であり、そして象牙質を過剰に摩耗させないものであるべきである。好適な研磨剤には、例えば、ゲル及び沈殿物が含まれるシリカ；不溶性ポリメタリン酸、水和アルミナ、重合樹脂（例えば、尿素、メラミン、架橋エポキシド、フェノール類、など）などの樹脂研磨剤、及びそれらの混合物が含まれる。
【００２９】
[0031]  有用な研磨剤にはまた、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイト又はその他のシリカ物質、又はそれらの組み合わせが含まれる。本明細書において有用な物質を磨くシリカ研磨剤、及びその他の研磨剤は、一般に、約0.1〜30ミクロンの間、5〜15ミクロンの間の範囲の平均粒径を有する。シリカ研磨剤は、沈降シリカ又はシリカゲル、例えば、ともに本明細書において参照として援用されるPaderらに対する米国特許第3,538,230号及びDigiulioに対する米国特許第3,862,307号に記載されるシリカキセロゲルなどに由来することができる。特定のシリカキセロゲルは、W. R. Grace & Co., Davison Chemical Divisionにより商品名Syloid（登録商標）のもとに市販されている。沈降シリカ物質には、J. M. Huber Corp.により、商品名Zeodent（登録商標）のもとに市販されているものが含まれ、それには、Zeodent 115及び119の名称を持つシリカが含まれる。これらのシリカ研磨剤は、本明細書において参照として援用される、Wasonに対する米国特許第4,340,583号に記載される。
【００３０】
[0032]  本発明における使用に適したさらなるシリカ研磨剤には、シリカゲル、沈降シリカ、ケイ酸、及び水和シリカが含まれるが、これらには限定されない。本発明における使用に適したシリカゲルは、ヒドロゲル、水和ゲル、キセロゲル、及びエアロゲルであり、例えば、当該技術分野において知られたもの及び本明細書において参照として援用される米国特許第6,440,397号に記載されるものなどである。沈降シリカは、その内容が参照として援用される米国特許第5,589,160号に記載される、好適な歯磨剤タイプ沈降シリカなどの、当該技術分野において公知のものである。好適なケイ酸は、天然に生じるもののいずれか、又は歯磨剤組成物における使用に適した合成ケイ酸である。これらのシリカ研磨剤は、単独で又は組み合わせて使用することができる。特定の態様において、本発明において使用するためのシリカ研磨剤には、シリカゲルが含まれる。シリカ研磨剤は、カルシウム塩とともに、又はカルシウム塩成分の代わりに使用することができる。
【００３１】
[0033]  場合により、本発明の練り歯磨き組成物の中に水を組み入れることができる。市販に適した練り歯磨きの調製において使用される水は、脱イオン化され、そして有機性の不純物が含まれないべきである。水は、一般に、本明細書における組成物の重量に対して約0％〜約40％含まれていてよい。
【００３２】
[0034]  本発明の歯磨剤組成物にはまた、場合により、抗虫歯剤が含まれていてもよい。抗虫歯剤は、水溶性のフッ化物イオン供給源である。そのようなフッ化物イオン供給源の数は多く、当業者によく知られており、そして本明細書において参照として援用される米国特許第3,535,421号に開示されるものが含まれる。フッ化物イオン供給源物質には、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、及びそれらの混合物が含まれる。多様なフッ化物イオン生成物質を、本発明の組成物において可溶性フッ化物の供給源として使用することができる。好適なフッ化物イオン生成物質の例は、本明細書において参照として援用される、Brinerらに対する米国特許第3,535,421号；Parran, Jr.らに対する米国特許第4,885,155号、及びWidderらに対する米国特許3,678,154号に見られる。
【００３３】
[0035]  代表的なフッ化物イオン供給源には、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ケイフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸（MFP）ナトリウム、ケイフッ化アンモニウム、及びフッ化第一スズ及び塩化第一スズなどのフッ化スズ、並びにそれらの組み合わせが含まれるが、これらには限定されない。特定の具体的な態様には、フッ化第一スズ又はフッ化ナトリウム、及びそれらの混合物が含まれる。
【００３４】
[0036]  特定の態様において、本発明の口腔ケアストリップ又はテープ口腔組成物はまた、約25 ppm〜5000 ppmのフッ化物イオンを供給するために十分な量の、フッ化物イオンの供給源又はフッ素供給成分を含有してよい。
【００３５】
[0037]  フッ化物イオン源は、一態様において組成物の重量の0.01％〜3.0％の濃度で、又は別の態様において組成物の重量の約0.03％〜1.0％の濃度で、本発明の組成物に加えることができる。個々のストリップ又はテープの投薬量（すなわち単回容量）は、約0.0001〜0.003重量％、0.0005〜0.003重量％、及び別の態様において約0.001〜0.02重量％である。
【００３６】
[0038]  本発明の歯磨剤組成物にはまた、場合により、一つ以上の抗結石（抗歯石）剤が含まれてよい。本発明の歯磨剤組成物において有用であり得る抗結石剤には、クロルヘキシジン、ニダマイシン（niddamycin）、及びトリクロサンなどの抗菌剤、クエン酸亜鉛などの金属及び金属塩、ビタミンC、ビスホスホネート、トリクロサンピロリン酸、ピロリン酸、ポリリン酸、ポリアクリル酸及びその他のポリカルボン酸、ポリエポキシコハク酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）、ニトリロ三酢酸及び関連物質、ポリホスホネート、及びヘキサメタリン酸ナトリウムなどのポリピロリン酸、並びに K. J. Fairbrother et al., "Anticalculus agents," Journal of Clinical Periodontology Vol. 27, pp. 285 301 (2000)に記載のものなどの当業者に知られる他の抗結石剤、が含まれる。
【００３７】
[0039]  栄養素及びビタミン類はまた、場合により、本発明の歯磨剤組成物へ添加することができる。そのような剤には、葉酸、レチノイド（ビタミンA）、ビタミンB（B1-チアミン、B2-リボフラビン、B3-ナイアシン、B5-パントテン酸、B6-ピリドキシン、B7-ビオチン、B8/B9/Bc-葉酸、B12-シアノコバラミン）、ビタミンC（アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム）、ビタミンE、ビタミンEアナログ（dl-アルファ-酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール）及び亜鉛が含まれてよい。
【００３８】
[0040]  例えば、歯の減感剤（例えばカリウム塩及びストロンチウム塩）、テトラピロリン酸ナトリウム及びカリウムなどの濃縮抗歯石剤、酸化アルミニウム及び過酸化カルシウムなどの増白剤、重炭酸ナトリウムなどの清拭剤（debriding agent）、Blue 15-C174160、Green 7-C174260、Red 4-CI12085及びRed 40 CI16035、Yellow 115 CI47005:1及びYellow 5 CI19140、並びにCarmine 5 CI16035などの色素及び染料、並びに雲母及び輝くもの（sparkles）などの多様な種々の添加剤はまた、場合により、本発明の歯磨剤中に製剤化することができる。その他の、場合による歯磨剤添加剤と同様に、これらの成分の一つ、又は二つ以上のこれらの成分の混合物のいずれかを、歯磨剤組成物に適した量で使用することができる。
【００３９】
[0041]  上述の構成成分に加えて、本発明の歯磨剤組成物は、歯磨剤などの、口腔における使用のための調製物のために一般に使用される、多様な、場合による成分及びビヒクルをさらに含有することができる。これらの、場合による構成成分には、研磨剤、界面活性剤、増粘剤、バッファー、保湿剤、保存剤、並びに抗菌剤及び抗虫歯剤などの構成成分が含まれるが、これらには限定されない。以下にさらに詳細に記すこれらすべての添加剤は、一般に有用であり、そして当業者に知られているだろう。
【００４０】
[0042]  本発明の歯磨剤組成物の別の、場合による構成成分は保湿剤である。保湿剤は、練り歯磨き組成物などの組成物が空気への曝露に際して硬化しないようにし、そしてマウスウォッシュ及び練り歯磨き組成物に口への湿潤感覚を与える働きをする。特定の保湿剤はまた、練り歯磨き及びマウスウォッシュ組成物に所望の甘味のフレーバー（sweetness of flavor）を与えることができる。本発明の組成物において使用するための好適な保湿剤には、グリシン、ソルビトール、キシリトール、ポリエチレングリコール、及びプロピレングリコールなどの、食用の多価アルコールが含まれる。
【００４１】
[0043]  緩衝剤は、本発明の歯磨剤組成物の、別の、場合による構成成分である。緩衝剤は、組成物のpHを一定の範囲内に維持する働きをする。本発明の歯磨剤組成物において使用するための好適な緩衝剤には、可溶性リン酸塩が含まれる。
【００４２】
[0044]  本発明の歯磨剤組成物の、その他の、場合による構成成分は、歯磨剤組成物中の菌の増殖を防止するものなどの、保存剤である。好適な保存剤には、メチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、及びエタノールなどのアルコールが含まれるが、これらには限定されない。
【００４３】
[0045]  結合剤及び増粘剤はまた、場合により、本発明の歯磨剤組成物、特に練り歯磨き組成物において使用することができる。特定の態様において、結合剤及び増粘剤には、カラギーナン（例えば、ビスカリン（Viscarin）、アイリッシュモス、など）；ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びカルボキシメチルヒドロキシプロピルセルロースナトリウムなどのセルロース誘導体、カルボキシビニルポリマー；カラヤゴム、アラビアゴム、及びトラガカントなどの天然ゴム；キサンタンガムなどの多糖類ゴム；ヒュームドシリカ；及びコロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウムが含まれるが、これらには限定されない。
【００４４】
[0046]  本発明の歯磨剤組成物がドライマウスを軽減し、治療し、又は予防する能力を有することが、思いがけなく見いだされた。本発明による組成物は、それを口腔の中へ適用し、そして歯及び／又は歯肉をブラッシングすることにより、使用することができる。そのようなブラッシングのために、プラーク除去毛及び歯肉マッサージ部分を組み合わせて提供する歯ブラシを使用するが、従来の歯ブラシ、すなわち、プラーク除去毛を有する歯ブラシ又はマッサージ部分を有する歯ブラシもまた、使用することができる。
【実施例】
【００４５】
実施例１
[0047]  例示的な実施例１は、練り歯磨き製剤の限定的ではない例を提供する。以下の成分が、下記の割合で混合された。
【００４６】
【表１】
2010538074.tif 000002
【００４７】
実施例２
[0048]  例示的な実施例２は、マウスリンス製剤の限定的ではない例を提供する。以下の成分が、下記の割合で混合された。
【００４８】
【表２】
2010538074.tif 000003
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月6日(2010.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一つの界面活性剤；少なくとも一つの抗菌剤；及び少なくとも一つの接着剤を含む、ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し及び／又は予防するための歯磨剤組成物。
【請求項２】
口腔投与に適している、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項３】
練り歯磨きである、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項４】
マウスウォッシュである、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項５】
口腔スプレーである、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項６】
少なくとも一つの関連する病状が、細菌感染、真菌感染、及び原虫感染から選択される、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項７】
口腔に対して低刺激性を有する、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項８】
少なくとも一つの界面活性剤が非イオン性界面活性剤である、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項９】
少なくとも一つの界面活性剤がココアミドプロピルベタインである、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１０】
少なくとも一つの抗菌剤が、トリクロサン（5-クロロ-2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-フェノール）；クロルヘキシジン；二グルコン酸クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム；塩化テトラデシルピリジニウム；塩化N-テトラ-デシル-4-エチルピリジニウム；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール（octapinol）、及びその他のピペリジノ誘導体；ナイシン調製物；亜鉛／スズイオン剤；オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、デオキシサイクリン、ミノサイクリン、及びメトロニダゾールなどの抗生物質；過酸化シリウム（cylium peroxide）、過酸化水素、及びマグネシウムモノペルタレート（magnesium monoperthalate）などの過酸化物；並びに上記抗菌剤のアナログ及び塩である、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１１】
少なくとも一つの接着剤が、シリコーンオイル、多糖、CMC、キサンタン、カルボポール、ヒアルロン酸、デルマタン硫酸、コンドロチン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラチン硫酸から選択される、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１２】
少なくとも一つの表面コーティング／保湿性ポリマーをさらに含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１３】
少なくとも一つのフッ化物イオン供給源をさらに含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１４】
少なくとも一つの関連する病状が虫歯である、請求項１２に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１５】
少なくとも一つの研磨剤をさらに含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１６】
少なくとも一つの抗菌剤が、組成物の約0.1〜約5重量％を含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１７】
少なくとも一つの界面活性剤が、組成物の約0.1〜約3重量％を含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１８】
少なくとも一つの接着剤が、組成物の約0.1〜約3重量％を含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
【請求項１９】
少なくとも一つの界面活性剤；少なくとも一つの抗菌剤；及び少なくとも一つの接着剤を含む、ドライマウス及び少なくとも一つの関連する病状を治療し及び／又は予防するための歯磨剤組成物であって、少なくとも一つの抗菌剤が、塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム；塩化テトラデシルピリジニウム；塩化N-テトラ-デシル-4-エチルピリジニウム；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール、及びピペリジノ誘導体から選択される、前記歯磨剤組成物。
【請求項２０】
少なくとも一つの関連する病状が細菌感染である、請求項１９に記載の歯磨剤組成物。
【請求項２１】
少なくとも一つの関連する病状が真菌感染である、請求項１９に記載の歯磨剤組成物。
【請求項２２】
少なくとも一つの抗菌剤が塩化セチルピリジニウムである、請求項１９に記載の歯磨剤組成物。
【国際調査報告】
2010538074.tif 000004
2010538074.tif 000005
2010538074.tif 000006