(57)【要約】  本発明は、発達を妨害する量の式１【化１】2010535229.tif 000011の化合物またはそのＮ−オキシドまたはその塩を含む組成物を温血動物またはその環境に適用することを含む、動物またはその環境におけるノミの成熟を防除または予防する方法に関する。
2010535229.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
発達を妨害する量の式１
【化１】
2010535229.tif 000010
の化合物もしくはそのＮ−オキシド、またはその塩を含む組成物を、温血動物またはその環境に適用することを含む、温血動物またはその環境におけるノミの成熟を防除または予防する方法。
【請求項２】
温血動物が、イヌまたはネコのいずれかである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式１の化合物を、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む組成物中に含有させる請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む請求項３に記載の方法。
【請求項５】
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長制御剤、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される請求項４に記載の方法。
【請求項６】
生物学的に活性な化合物が、大環状ラクトンである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
生物学的に活性な化合物が、有機ホスフェートおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である請求項５に記載の方法。
【請求項８】
生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作動薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン様作用物質の群から選択される節足動物成長制御剤である請求項５に記載の方法。
【請求項９】
生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬である請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
生物学的に活性な化合物が、ミトコンドリア電子伝達阻害剤である請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
生物学的に活性な化合物が、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤である請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である請求項５に記載の方法。
【請求項１３】
生物学的に活性な化合物が、駆虫剤である請求項８に記載の方法。
【請求項１４】
生物学的に活性な化合物が、ナトリウムチャネル調節剤である請求項８に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、恒温または温血動物においてノミを防除するための化合物の使用に関し、別の実施形態では、外部寄生虫および内部寄生虫の両方を防除するための、化合物と他の活性成分との組み合わせの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
ノミによる動物の寄生は長い間厄介なものとなっている。ノミは広範囲の環境条件下でも生き延びて増殖することができるので、ノミの寄生の防除は、ある程度の成功を達成するためには精力的に適用しなければならない多面的なプログラムを必要とする。
【０００３】
ノミによる動物、特にイヌおよびネコの寄生は、動物およびその飼い主にとって好ましくないいくつかの影響を与える。このような好ましくない影響には、引っ掻き傷の原因となる局所刺激および不快なかゆみが含まれる。高い割合のペット動物、特にイヌはノミの唾液に対してアレルギーになるので、ノミ咬傷アレルギー（またはノミアレルギー）として知られている慢性症状をもたらす。この症状によって、動物は咬んだり引っ掻いたりして、皮膚の擦過傷、続発性の化膿性感染症、脱毛、および慢性の重症炎症性皮膚変化を引き起こす。さらに、ノミが寄生したイヌおよびネコは、多くの場合、ノミにより伝染される瓜実条虫（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ  ｃａｎｉｎｕｍ）にも感染する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】国際特許出願公報国際公開第０３／０１５５１９号パンフレット
【特許文献２】米国特許第７，２３２，８３６号明細書
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、７４８−７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献２】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、１８−２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献３】Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、１４９−１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓと、
【非特許文献４】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、２８５−２９１、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献５】Ｇ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、３９０−３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
従って、温血動物、特にペットとして飼われている動物に寄生するノミの改善された防除が緊急に必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、発達を妨害する（ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌｌｙ  ｄｉｓｒｕｐｔｉｖｅ）量の式１
【化１】
2010535229.tif 000003
の化合物（３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）（別名クロルアントラニリプロール（ＩＳＯ）−ＲｙｎａｘｙｐｙｒＴＭでも知られている）またはそのＮ−オキシドまたはその塩を含む組成物を温血動物またはその環境に適用することを含む、温血動物またはその環境におけるノミまたは他の昆虫の成熟を防除または予防する方法に関する。薬学的または獣医学的に許容可能な塩が意図される。
【０００８】
本発明は、薬剤として使用するための式１の化合物も含む。
【０００９】
また本発明は、動物におけるノミの寄生を処置するための薬剤の製造における式１の化合物の使用にも関する。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本明細書で使用される場合、「含む」、「含んでいる」、「包含する」、「包含している」、「有する」、「有している」、「含有する」または「含有している」という用語、もしくはこれらの他の任意の変化形は、非排他的な包含を網羅することが意図される。例えば、要素のリストを含む組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置は、必ずしもこれらの要素だけに限定されるのではなく、明確に記載されていない、あるいはこのような組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置に固有の他の要素も含み得る。さらに、反対に明確に記載されない限り、「または」は包括的なまたはを指し、排他的なまたはを指さない。例えば、条件ＡまたはＢは、以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在し）Ｂが偽である（または存在しない）、Ａが偽であり（または存在せず）Ｂが真である（または存在する）、そしてＡおよびＢが両方とも真である（または存在する）。
【００１１】
また、本発明の要素または成分に先立つ不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、要素または成分の例（すなわち、発生）の数に関して非限定的であることが意図される。そのため、「ａ」または「ａｎ」は１つまたは少なくとも１つを含むように読み取られるべきであり、要素または成分の単数の語形は、数が明らかに単数を意味しない限りは複数も含む。
【００１２】
本発明のために、ノミという用語は、ノミ目の寄生ノミの通常または偶然の種を全て、特にクテノセファリデス（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ）種、特にＣ．ｆｅｌｉｓおよびＣ．ｃａｎｉｓ、ラットノミ（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ  ｃｈｅｏｐｉｓ）およびヒトノミ（Ｐｕｌｅｘ  ｉｒｒｉｔａｎｓ）を指すと理解される。
【００１３】
本明細書で使用される場合、そして一般に、「発達を妨害する量」は、無脊椎有害生物種が成虫期へ成熟するのを抑止または予防する際に観察可能な効果を達成するために必要とされる活性成分の量である。当業者は、発達を妨害する用量または量が、本発明の種々の化合物および組成物、所望の寄生効果および持続期間、標的の無脊椎有害生物種、保護すべき動物、適用モードなどに対して変化し、特定の結果を達成するために必要とされる量は、簡単な実験によって決定され得ることを認識するであろう。
【００１４】
本発明の実施形態としては以下が挙げられる。
【００１５】
実施形態１
昆虫がノミである「発明の概要」に記載される方法または使用。
【００１６】
実施形態２
温血動物がイヌまたはネコのいずれかである、実施形態１の方法。
【００１７】
実施形態３
式１の化合物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む組成中に含有される、実施形態１または２のいずれかの方法。
【００１８】
実施形態４
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む、実施形態３の方法。
【００１９】
実施形態５
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長調節剤、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される、実施形態４の方法。
【００２０】
実施形態６
前記生物学的に活性な化合物が大環状ラクトンである、実施形態５の方法。
【００２１】
実施形態７
前記生物学的に活性な化合物が、有機リン酸エステルおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である、実施形態５の方法。
【００２２】
実施形態８
前記生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作用薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン擬態の群から選択される節足動物成長調節剤である、実施形態５の方法。
【００２３】
実施形態９
前記生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬である、実施形態５の方法。
【００２４】
実施形態１０
前記生物学的に活性な化合物が、ミトコンドリア電子伝達阻害剤である、実施形態５の方法。
【００２５】
実施形態１１
前記生物学的に活性な化合物が、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤である、実施形態５の方法。
【００２６】
実施形態１２
前記生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である、実施形態５の方法。
【００２７】
実施形態１３
前記生物学的に活性な化合物が駆虫剤である、実施形態８の方法。
【００２８】
実施形態１４
前記生物学的に活性な化合物が、ナトリウムチャネル調節剤である、実施形態８の方法。
【００２９】
上記の実施形態は例示のためのものであり、限定を意図しない。本発明のさらなる態様は、明細書全体にわたって論じられる。
【００３０】
本発明は、発達を妨害する量の式１の化合物またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物またはその環境に適用することを含む、動物またはその環境におけるノミまたは他の昆虫の成熟を防除または予防する方法に関する。
【００３１】
従って、本発明は、動物用薬剤、より特別にはノミまたは他の昆虫の防除薬剤として使用するための、「発明の概要」に記載される式１の化合物（およびそれを含有する組成物）を含むと理解される。薬剤は局所形態で提供され得る。
【００３２】
本発明は、動物をノミまたは他の昆虫から保護するための薬剤の製造における「発明の概要」に記載される式１の化合物を含むことも理解される。薬剤は局所形態で提供され得る。
【００３３】
本発明は、動物をノミまたは他の昆虫から保護するための薬剤の製造において使用するための「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。薬剤は局所形態で提供され得る。
【００３４】
本発明は、動物をノミまたは他の昆虫から保護するために包装および提供される「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。本発明の化合物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００３５】
また本発明は、式１の化合物が少なくとも１つの薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアと混合されることを特徴とする、動物をノミおよび他の昆虫から保護するための組成物の製造方法を含むことも理解される。本発明の組成物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００３６】
成虫ノミはネコまたはイヌの外被に生息し、血液を摂食する。オスおよびメスのノミはまだ動物の外被内にいる間に交尾をし、メスのノミは卵を産む。卵は通常毛皮に付着しないが、落下して動物の環境に分配される。このメカニズムによって、ペット動物の環境全体にノミの卵が蔓延し、ペットがその時間のほとんどを過ごす場所で最も蔓延する。卵は約２日で幼虫に孵化する。３つの幼虫段階があり、それぞれ約３日間続く。最後の段階では幼虫は繭を作り、さなぎに変態する。最適な条件下（すなわち、３３℃および６５％相対湿度）では、卵は、約８〜１０日間で幼虫を通ってさなぎに成長する。約８日間のさらなる期間の後、さなぎは繭の中で幼若成虫ノミに発達し、依然としてペットの環境に分配される。これらの出現前の成虫ノミは、二酸化炭素張力（ｔｅｎｓｉｏｎ）および／または振動によって動物宿主の存在の存在を感知するまでさなぎの中で待機し、そして爆発的に出現し、空中に飛び出して通りすがりの宿主に飛び乗る。適切な温度および湿度の環境条件下では、食物を摂取せずに出現し、宿主を見つけることができないノミは、しばらくの間は環境中で生存して適切な宿主を待つことができる。卵が出現前の成虫に発達して、宿主動物に再寄生できるには、少なくとも３週間かかる。しかしながら、出現前の成虫は、数ヶ月間、１年もの間、繭の中で生存し続けることができる。さらに、準最適な温度条件下では、卵が、出現前の成虫を含むさなぎに発達するのに４〜５ヶ月かかることもある。幼虫は床の敷物内のほとんどの有機物の残骸を摂取するが、その主要な餌料成分は、乾燥した成虫ノミの糞便である。「ノミの汚物（ｆｌｅａ  ｄｉｒｔ）」としても知られている成虫ノミの糞は比較的未消化の血液からなり、これは乾燥してペットから落下し、新たに孵化した幼虫の餌となる。ノミは、性的に成熟して繁殖できるために、血液ミール（ｂｌｏｏｄ  ｍｅａｌ）を必要とする。最初の血液ミールの後、ノミは宿主から離れると少しも生存できないように代謝の変化を受ける。血液ミールは正しい動物に由来するものでなければならず、メスのノミの欲求は毎日その体重の５倍もの血液の消費を必要とする。長いライフサイクル、特に長期間の出現前の休眠によって、ペット動物に局所的に適用される化合物によるノミの防除は困難であり、完全には満足できない。ほとんどの局所的に適用される活性成分は限られた残留効果を有し、従って、ペットの環境から新たに出現した成虫による再寄生が不変の問題である。
【００３７】
本発明に従って使用することができる式１の化合物はノミの卵の成熟に対して優れた作用を有するが、動物によって十分に許容される。従って、本発明は、技術の真の充実を表す。
【００３８】
本発明に従う化合物は良好な発達活性（ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ  ａｃｔｉｖｉｔｙ）を有するが、動物にとって毒性が低い。
【００３９】
式１の化合物は、特許文献１および２（本明細書における開示と矛盾しない範囲で参照によって本明細書に援用される）で記載されるような１つまたは複数の方法およびその変化形によって調製することができる。ヘテロ環および第３級アミンのＮ−オキシドの調製のための合成方法は当業者には非常によく知られており、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドなどのアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、およびジメチルジオキシランなどのジオキシランによるヘテロ環および第３級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は文献に広く記載および概説されており、例えば、非特許文献１〜５とが参照される。
【００４０】
本発明の化合物の適用
本発明の式１の化合物は、ノミに悩まされ得る動物およびその環境に適用することができる。人間およびその環境も処置することができる。動物の処置に関して、活性化合物は既知の方法で、好ましくは皮膚または局所使用によって使用される。本発明の方法では、ノミは、処置済みの動物に最初によじ登ったときに、発達を妨害する量の活性成分にさらされる。これらの処置済みノミからの乾燥した成虫ノミの糞便（「ノミの汚物」としても知られている）を摂食する幼虫は、卵の発達を防止してノミのライフサイクルを破壊する化合物によって影響され得る。
【００４１】
動物または環境への「適用」は、非限定的な例として、噴霧、ダスト、ポア−オン（ｐｏｕｒ−ｏｎ）処置および制御放出デバイス、例えば、式１の化合物または化合物を含む組成物を含む耳標およびテープ、首輪、耳標、テイルバンド、リムバンドまたはホールターなどによって達成することができる。噴霧およびポアオン処置に加えて、適用は、他の局所投与形態、例えば、浸漬またはディップ、洗浄、粉末によるコーティング、または動物の小領域への適用の形態で行うこともできる。
【００４２】
処置すべき動物への本発明に従う組成物の適用は、溶液、乳液、懸濁液、（ドレンチ）、粉末、およびポア−オン製剤によって局所的に行われる。
【００４３】
ポア−オンまたはスポット−オン法は、式１の化合物を皮膚または外被の特定の位置（有利には、動物の首または背骨）に適用することからなる。これは、例えば、ポア−オンまたはスポット−オン製剤のスワブ（ｓｗａｂ）またはスプレーを外皮の比較的小領域に適用することによって行われ、そこから活性物質は、製剤中の成分の展着性のために毛皮の広い領域にわたってほとんど自動的に、そして動物の移動により助けられて分散される。
【００４４】
重要なことに、式１の化合物は、動物が住んでいる局所環境（例えば、寝床や囲い地など）に適用することによって間接的に動物に適用されてもよい。有効な使用率は約１．０〜５０ｍｇ／平方メートルの範囲であり得るが、わずか０．１ｍｇ／平方メートルで十分なこともあるし、１５０ｍｇ／平方メートルも必要とされることもある。当業者は、所望のレベルの有害生物の防除のために必要な生物学的に有効な量を容易に決定することができる。
【００４５】
本発明は、小型哺乳類、特にネコおよびイヌのノミを防除するための方法を特に提供し、皮膚に局所的に付着させる（好ましくは、小さい表面領域に局在される）ことによって処置される（スポット−オン（ｓｐｏｔ−ｏｎ）適用）。本発明に従う処置は、ネコおよびイヌにおいて１ヶ月、２ヶ月または３ヶ月に１回実行されるのが好ましい。
【００４６】
本発明の化合物は、制御放出形態、例えば、皮下持続放出製剤で、あるいは動物に貼付されたノミよけ首輪（ｆｌｅａｃｏｌｌａｒ）などの制御放出デバイスの形態で投与することができる。コンパニオン動物におけるノミの寄生に対する長期保護のための殺虫剤の制御放出用の首輪は技術的に知られており、例えば、米国特許第３，８５２，４１６号明細書、米国特許第４，２２４，９０１号明細書、米国特許第５，５５５，８４８号明細書および米国特許第５，１８４，５７３号明細書によって記載されている。
【００４７】
本発明の組成物
化合物は、既知の方法で、例えば、適切な場合には乳化剤および／または分散剤を用いて（例えば、希釈剤として水が使用される場合、適切であれば補助溶媒として有機溶媒を使用することができる）、活性化合物を溶媒および／またはキャリアにより増量することによって、組成物中に調製または配合される。
【００４８】
動物に適用されることが意図される本発明において使用される組成物は、式１の化合物、そのＮ−オキシドまたはその塩と、局所投与に対するその適合性に関して、そして標準的な習慣に従って選択される賦形剤および助剤を含む１つまたは複数の薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアとの混合物を含む。さらに、適切なキャリアは、ｐＨに対する安定性および含水量などの条件を含む組成物中の１つまたは複数の活性成分との適合性に基づいて選択される。主に適用される媒体は、寄生虫に有効な量の式１の化合物および少なくとも１つのキャリアを含む、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための組成物である。
【００４９】
局所投与のための製剤は、通常、粉末、クリーム、懸濁液、スプレー、乳液、フォーム、ペースト、エアロゾル、軟膏、膏薬またはゲルの形態である。局所製剤は水溶性溶液であり、使用前に希釈される濃縮物の形態であり得る。局所投与に適した寄生虫駆除組成物は、通常、本発明の化合物および１つまたは複数の局所的に適切なキャリアを含む。
【００５０】
寄生虫駆除組成物を動物の外側にラインまたはスポットで局所的に適用する（すなわち、「スポット−オン」処理）際、活性成分は、動物の表面上を移動して、その外側表面領域のほとんどまたは全てを被覆する。結果として、処置動物は、特に、マダニ、ノミおよびシラミなどの動物の表皮から摂食する無脊椎有害生物から保護される。従って、局所的な局在投与のための製剤は、活性成分の皮膚上での輸送および／または動物の表皮への浸透を容易にするために少なくとも１つの有機溶媒を含むことが多い。ポア−オンまたはスポットオン製剤は、宿主動物の皮膚表面または外被内での急速な分散を促進し、通常、展着油（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ  ｏｉｌ）と見なされるキャリアを適切に含有する。適切なキャリアとしては、例えば、油性溶液と、２−オクチルドデカノールまたはオレイルアルコールの溶液などのアルコールおよびイソプロパノール溶液と、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸オキサラート、オレイン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエステル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、鎖長Ｃ１２〜Ｃ１８の飽和脂肪アルコールのカプリン酸エステルなどのモノカルボン酸のエステル中の溶液と、フタル酸ジブチル、イソフタル酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルエステル、アジピン酸ジ−Ｎ−ブチルなどのジカルボン酸のエステルの溶液と、あるいは脂肪酸、例えばグリコールのエステルの溶液とがある。製薬産業または化粧品産業から知られているものなどの分散剤がさらに存在することは有利であり得る。例としては、２−ピロリドン、２−（Ｎ−アルキル）ピロリドン、アセトン、ポリエチレングリコール、ならびにこれらのエーテルおよびエステル、プロピレングリコールまたは合成トリグリセリドがある。
【００５１】
油性溶液には、例えば、オリーブ油、ラッカセイ油、ゴマ油、松油、アマニ油またはヒマシ油などの植物油が含まれる。植物油は、エポキシ化形態でも存在し得る。パラフィンおよびシリコーン油も使用され得る。
【００５２】
製薬産業または化粧品産業から知られている結晶化阻害剤または分散剤も存在することは有利であり得る。
【００５３】
ポア−オンまたはスポット−オン製剤は、通常、１〜２０重量％の式１の化合物と、０．１〜５０重量％の分散剤と、４５〜９８．９重量％の溶媒とを含有する。
【００５４】
スポット−オン適用のための組成物は、
（ａ）結晶化阻害剤、特に、１〜２０％（ｗ／ｖ）、好ましくは５〜１５％の割合で存在するもの（この阻害剤は、１０％のこの阻害剤と共に以下の（ｃ）で定義される溶媒中の１０％（ｗ／ｖ）の式１の化合物０．３ｍｌを２０℃で２４時間スライドガラス上に付着させ、その後、スライドガラス上に結晶がわずかであるか全くない（特に、１０個未満の結晶、好ましくは０個の結晶）のを肉眼で観察することに従う試験を満足させる）と、
（ｂ）１０〜３５の間、好ましくは２０〜３０の間の誘電率を有する有機溶媒（全組成物中のこの溶媒（ｂ）の含量は、好ましくは、組成物を１００％にするための差を表す）と、
（ｃ）１００℃よりも低い、好ましくは８０℃よりも低い沸点を有し、１０〜４０の間、好ましくは２０〜３０の間の誘電率を有する有機共溶媒（この共溶媒は、１／１５〜１／２の間の（ｃ）／ｂ）の重量／重量（ｗ／ｗ）比で組成物中に有利に存在し得る。この溶媒は、特に乾燥促進剤としての機能を果たすように揮発性であり、水および／または溶媒（ｂ）と混和性である。）と
を有利に含むことができる。
【００５５】
ポア−オン製剤はキャリアを含み、そして１つまたは複数の追加の成分も含むことができる。適切な追加の成分の例としては、酸化防止剤などの安定剤、展着剤、防腐剤、接着促進剤、オレイン酸などの活性可溶化剤、粘度調整剤、ＵＶ遮断剤または吸収剤、および着色剤がある。アニオン性、カチオン性、非イオン性および両性界面活性剤を含む界面活性剤もこれらの製剤中に含まれ得る。
【００５６】
本発明の製剤は、多くの場合、ＢＨＴ（ブチル化ヒドロキシトルエン）などの酸化防止剤を含む。酸化防止剤は、一般に、０．００５〜５％（ｗ／ｖ）の量で存在し、０．００５〜１％（ｗ／ｖ）の比がよく使用され、０．０１〜０．０５％がしばしば好ましい。
【００５７】
ペット、特にネコおよびイヌを対象とする本発明に従う組成物は、通常、皮膚に付着させることによって適用され（「スポット−オン」または「ポア−オン」適用）、これは通常、１０ｃｍ２未満、特に５〜１０ｃｍ２の間の表面領域への局所的な適用（特に２箇所で、そして好ましくは動物の両肩の間に局在される）である。組成物は付着されると特に動物の全身に拡散し、その後結晶化することなく、あるいは毛皮の外観（特に、白色の付着物またはくすんだ様子がない）または手触りを変化させることなく乾燥する。本発明に従うスポット−オン適用のための組成物は、その効力のため、その作用速度のため、そして適用および乾燥後に動物の毛皮の外観が好ましいために特に有利である。
【００５８】
本発明において使用することができる有機溶媒（ｂ）としては、特に、アセトン、アセトニトリル、ベンジルアルコール、ブチルジグリコール、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、ジプロピレングリコールｎ−ブチルエーテル、エタノール、イソプロパノール、メタノール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、モノメチルアセトアミド、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、液体ポリオキシエチレングリコール、プロピレングリコール、２−ピロリドン、特にＮ−メチルピロリドン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールおよびフタル酸ジエチル、またはこれらの溶媒のうちの少なくとも２つの混合物に言及することができる。
【００５９】
本発明において使用することができる結晶化阻害剤（ａ）としては、特に、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのコポリマー、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、マンニトール、グリセロール、ソルビトール、ポリオキシエチレン化（ｐｏｌｙｏｘｙｅｔｈｙｌｅｎａｔｅｄ）ソルビタンエステル、レシチン、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、メタクリレートなどのアクリル誘導体、アニオン性界面活性剤、例えば、アルカリステアレート、特にステアリン酸ナトリウム、カリウムまたはアンモニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸トリエタノールアミン、アビエチン酸ナトリウム、アルキルスルファート、特にラウリル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウム、デシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、脂肪酸、特にココナッツ油から誘導されるもの、カチオン性界面活性剤、例えば、式Ｎ＋Ｒ’Ｒ’’Ｒ’’’Ｒ’’’’，Ｙ−の水溶性第４級アンモニウム塩（式中、Ｒ基は場合により水酸化炭化水素基であってもよく、Ｙ−は、ハロゲン化物、硫酸およびスルホン酸アニオンなどの強酸のアニオンであり、臭化セチルトリメチルアンモニウムは、使用可能なカチオン性界面活性剤の中の１つである）、式Ｎ＋Ｒ’Ｒ’’Ｒ’’’のアミン塩（式中、Ｒ基は場合により水酸化炭化水素基であってもよく、オクタデシルアミン塩酸塩は、使用可能なカチオン性界面活性剤のうちの１つである）、非イオン性界面活性剤、例えば場合によりポリオキシエチレン化ソルビタンエステル、特にポリソルベート８０、ポリオキシエチレン化アルキルエーテル、ステアリン酸ポリエチレングリコール、ヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体、ポリグリセロールエステル、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール、ポリオキシエチレン化脂肪酸、エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのコポリマー、両性界面活性剤、例えばベタインの置換ラウリル化合物、または好ましくはこれらの結晶化阻害剤のうちの少なくとも２つの混合物に言及することができる。
【００６０】
特に好ましい方法では、結晶化阻害剤対、すなわち高分子タイプの塗膜形成剤と界面活性剤との組み合わせが使用され得る。これらの薬剤は、特に、結晶化阻害剤ｂ）として言及した化合物から選択され得る。
【００６１】
特に有利である高分子タイプの塗膜形成剤のうち、種々の等級のポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ならびに酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのコポリマーに言及することができる。
【００６２】
界面活性剤に関しては、最も特別には、非イオン性界面活性剤、好ましくはポリオキシエチレン化ソルビタンエステル、特に種々の等級のポリソルベート、例えばポリソルベート８０が言及され得る。
【００６３】
塗膜形成剤および界面活性剤は、他の箇所で言及された結晶化阻害剤の全量の範囲内において同様または同一の量で取り込むことができる。
【００６４】
このように作られた対は、注目すべき形で、すなわち高濃度の活性物質にもかかわらず粘着または粘着性外観の傾向を示さずに、毛における結晶化の不在および外被の表面的な様子の維持の目的を保証する。
【００６５】
共溶媒（ｃ）としては、特に、無水エタノール、イソプロパノール、メタノールに言及することができる。
【００６６】
酸化防止剤としては、特に、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピルおよびチオ硫酸ナトリウム、またはこれらの薬剤のうちの２つまでの混合物などの標準的な薬剤が使用される。
【００６７】
本発明に従うスポット−オン適用のための組成物は、通常、上記で定義した成分を単に混合することによって調製され、まず活性物質を主溶媒中に混合し、次に他の成分または補助剤を添加するのが有利である。
【００６８】
適用する体積は、動物の重量に応じて、ネコに対しては約０．３〜１ｍｌ、好ましくは約０．５ｍｌでよく、イヌに対しては約０．３〜５ｍｌでよい。
【００６９】
本発明に従う組成物は、通常両肩の間の動物の皮膚の小領域に対するスポット−オン適用のためには、濃縮乳液、懸濁液または溶液の形態であり得る（スポット−オン型溶液）。本発明の別の態様では、噴霧するための溶液または懸濁液の形態、動物に注ぐまたは塗り広げるための溶液、懸濁液または乳液の形態（ポア−オン型溶液）、油、クリーム、軟膏または局所投与のための任意の他の流体製剤が提供され得る。
【００７０】
比較的疎水性の薬品化合物のための他の送達系を用いることができる。リポソームおよび乳液は、疎水性薬物の送達媒体またはキャリアのよく知られた例である。さらに、ジメチルスルホキシドなどの有機溶媒も使用することができる。
【００７１】
式１の化合物は、一般に、０．１〜９５重量パーセントの濃度、好ましくは０．５〜９０重量パーセントの濃度で組成物中に存在する。直接適用を対象とした調製物は、０．００１〜５重量パーセントの間の濃度、好ましくは０．００５〜３重量パーセントの濃度の本発明に従う活性化合物を含有する。
【００７２】
式１の化合物の投与量は、動物の体重１ｋｇあたり０．０００１ｍｇ〜動物の体重１ｋｇあたり約１０００ｍｇの範囲であり得る。時には、投与量は、動物の体重１ｋあたり０．１ｍｇ〜動物の体重１ｋあたり約２００ｍｇであり得る。多くの場合、約０．０１〜約１００ｍｇの量、または０．０２〜約５０ｍｇ／ｋｇの間の量、そして頻繁には０．１〜７５ｍｇ／ｋｇの間の量で投与することが有利であろう。好ましくは、処置は、０．１〜４０ｍｇ／ｋｇの用量、特に１〜３０ｍｇ／ｋｇの用量を動物に投与するように実行される。投与は単一用量で、あるいは間欠的に行うことができ、有効な結果を達成するために、毎日、毎週、毎月、２ヶ月に１回または年４回投与され得る。
【００７３】
それにもかかわらず、時には、言及した量から外れることが必要なこともあり、特に、試験動物の体重および／または適用方法に従って、また動物の種および薬剤に対するその個々の挙動、あるいは後者の製剤の性質および投与される時間または間隔のために、そうすることが必要なこともある。従って、場合によっては、上記の最小量よりも少ない量を用いれば十分なこともあるが、別の場合には言及した上限よりも多くなければならない。大量に適用される場合には、１日の間にこれらの量を数回の個々の投与に分けることが賢明であり得る。上記の他の記述の一般的な意味も当てはまる。
【００７４】
本発明の方法は、追加の活性化合物の投与を含んでもよい：
追加の生物学的に活性な化合物は同時に投与されてもよいし、あるいはより広い範囲の有害生物の防除を提供するために、または成虫ノミを攻撃するために、時間をかけて別々に投与されてもよいことが意図される。このような追加の生物学的に活性な化合物は、キットとして式１の化合物と一緒に包装されてもよい。便宜上、このような追加の生物学的に活性な化合物は、式１の化合物を含有する同一の組成物中に配合され得る。従って、本発明は、式１の化合物に加えてさらに、通常の固体または液体増量剤、希釈剤および／または界面活性剤のほかに、追加の生物学的に活性な化合物、消毒薬または抗生物質などの助剤および／または活性化合物を含有する（製剤またはすぐに使用できる溶液に混合され得る）ことを特徴とする組成物の使用を意図する。
【００７５】
注目すべきは、例えば、アベルメクチン（例えば、イベルメクチン、モキシデクチン、ミルベマイシン）、ベンゾイミダゾール（例えば、アルベンダゾール、トリクラベンダゾール）、サリチルアニリド（例えば、クロサンテル、オキシクロザニド）、置換フェノール（例えば、ニトロキシニル）、ピリミジン（例えば、ピランテル）、イミダゾチアゾール（例えば、レバミソール）およびプラジカンテルなどの技術分野で既知の駆虫剤から選択される追加の生物学的に活性な化合物または薬剤である。
【００７６】
本発明の組成物において有用であるその他の生物学的に活性な化合物または薬剤は、ジフルベンズロン、トリフルムロン、フルアズロン、シロマジン、メトプレンなどの昆虫成長調節剤（ＩＧＲ）および幼若ホルモン擬態（ＪＨＡ）から選択することができ、それによって、動物対象に対して、そして動物対象の環境において、寄生虫（卵を含む昆虫の発達の全ての段階において）の初期防除および持続的な防除が提供される。
【００７７】
本発明に従う式１の化合物は単独で使用されてもよいし、他の殺生物剤と組み合わせて使用されてもよい。これらは、例えば活性を増大させるために同じ活性範囲を有する農薬と組み合わせられてもよいし、例えば活性の範囲を広くするために別の活性範囲を有する物質と組み合わせられてもよい。いわゆる防虫剤を添加するのも賢明であり得る。活性の範囲が内部寄生虫まで広げられる（例えば、駆虫薬剤（ｗｏｒｍｅｒ））場合、式１の化合物は、内部寄生虫特性を有する物質と適切に組み合わせられる。もちろん、抗菌組成物と組み合わせて使用することもできる。
【００７８】
好ましい組み合わせパートナーの群、および特に好ましい組み合わせパートナーは以下において示され、組み合わせは、式１の化合物に加えてこれらのパートナーの１つまたは複数を含有し得る。
【００７９】
混合物における適切なパートナーは、殺生物剤、例えば、以下において示される様々な活性メカニズムを有し、当業者に長い間知られている殺虫剤およびダニ駆除薬、例えば、キチン合成阻害剤、成長調節剤、幼若ホルモンとして作用する活性成分、成虫駆除剤として作用する活性成分、広範囲の殺虫剤、広範囲のダニ駆除薬および殺線虫剤、そして周知の駆虫剤および昆虫−および／またはダニ−防止物質、および防虫剤または脱離剤（ｄｅｔａｃｈｅｒ）であり得る。
【００８０】
このような生物学的に活性な化合物の例としては以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類である有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオアート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホラート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
【００８１】
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類であるカルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メトミル、５メチル−ｍ−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザマート、ＵＣ−５１７１７。
ナトリウムチャネルの調節剤であることが一般に知られている種類であるピレスロイド：アクリナトリン、アレスリン、アルファメトリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ）−ｃｉｓ−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシラート、ビフェントリン、８−シフルトリン、シフルトリン、ｏｃ−シペルメトリン、８−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）−Ｉ  シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ−８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプトリン、シハロトリン、−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン類（天然産物）、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、テトラ−シペルメトリン、シラフルオフェン、Ｔ−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータ−シペルメトリン。
【００８２】
以下のものを含む節足動物成長調節剤：
ａ）キチン合成阻害剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロルフェンタジン（ｃｈｌｏｒｆｅｎｔａｚｉｎｅ）、ｂ）エクジソン作用薬／攪乱物質：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド、ｃ）幼若ホルモン擬態：ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノキシカルブ、ｄ）脂質生合成阻害剤：スピロジクロフェン。
その他の抗寄生虫剤：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ−１０２２、ＡＮＳ−１１８、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピラート、ＢＴＧ−５０４、ＩＢＴＧ−５０５、カンフェクロール、カルタップ、クロルベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ−３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロックス、フェナザキン、フルマイト（ｆｌｕｍｉｔｅ）、ＭＴＩ−８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンゾイミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ−２２０、カネマイト、ＮＣ−１９６、ニームガード（ｎｅｅｍ  ｇｕａｒｄ）、ニジノルテルフラン（ｎｉｄｉｎｏｒｔｅｒｆｕｒａｎ）、ニテンピラム、ＳＤ−３５６５１、ＷＬ−１０８４７７、ピリダリル、プロパルガイト、プロトリフェンブト、ピメトロジン、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ−１１１１、Ｒ−１９５、ＲＨ−０３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、Ｓｌ−８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザマート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、バータレック（ｖｅｒｔａｌｅｃ）、Ｙｌ−５３０１。
殺菌・殺カビ剤：アシベンゾラル、アルジモルフ、アンプロピルホス、アンドプリム、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン（ｂｌａｓｔｉｃｉｄｉｎ）−Ｓ、ボルドー（Ｂｏｒｄｅａｕｘ）混合物、ブロムコナゾール、ブピリマート、カルプロパミド、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリナート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シブロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ＲＨ−７２８１、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、ＲＰ−４０７２１３、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ドジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンカラミド、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチンアセタート、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルモルフ／フルモルリン、フェンチンヒドロキシド、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、フララキシル、フラメタピル（ｆｕｒａｍｅｔａｐｙｒ）、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、マンコゼブ、マンネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン／フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオ−アソジン、ニコビフィン、オリサストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、硫黄、テブコナゾール、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート−メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロゾリン、
生物剤：バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）亜種アイザワイ、クルスターキ、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、バキュロウィルス、
昆虫病原性の細菌、ウィルスおよび菌・カビ類の殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
【００８３】
パートナー殺虫剤およびダニ駆除薬の追加のより特定の実施例は以下に記載される。
【００８４】
【表１】
2010535229.tif 000004
【００８５】
【表２】
2010535229.tif 000005
【００８６】
【表３】
2010535229.tif 000006
【００８７】
【表４】
2010535229.tif 000007
【００８８】
【表５】
2010535229.tif 000008
【００８９】
適切な駆虫剤の非限定的な例は以下において示され、少数の代表例は駆虫活性に加えて殺虫およびダニ駆除活性も有し、一部は既に上記のリスト内にある。
【００９０】
（Ａ１）プラジカンテル＝２−シクロヘキシルカルボニル−４−オキソ−１，２，３，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［２，１−アルファ］イソキノリン
（Ａ２）クロサンテル＝３，５−ジヨード−Ｎ−［５−クロロ−２−メチル−４−（ａ−シアノ−４−クロロベンジル）フェニル］−サリチルアミド
（Ａ３）トリクラベンダゾール＝５−クロロ−６−（２，３−ジクロロフェノキシ）−２−メチルチオ−−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
（Ａ４）レバミゾール＝Ｌ−（−）−２，３，５，６−テトラヒドロ−６−フェニルイミダゾ［２，１ｂ］チアゾール
（Ａ５）メベンダゾール＝（５−ベンゾイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）カルバミン酸メチルエステル
（Ａ６）オムファロチン＝国際公開第９７／２０８５７号パンフレットに記載される真菌オムファロタス・オレアリウス（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ  ｏｌｅａｒｉｕｓ）の大環状発酵産物
（Ａ７）アバメクチン＝アベルメクチンＢ１
（Ａ８）イベルメクチン＝２２，２３−ジヒドロアベルメクチンＢ１
（Ａ９）モキシデクチン＝５−Ｏ−デメチル−２８−デオキシ−２５−（１，３−ジメチル−１−ブテニル）−６−，２８−エポキシ−２３−（メトキシイミノ）−ミルベマイシンＢ
（Ａ１０）ドラメクチン＝２５−シクロヘキシル−５−Ｏ−デメチル−２５−デ（１−メチルプロピル）−アベルメクチンＡ１ａ
（Ａ１１）ミルベメクチン＝ミルベマイシンＡ３およびミルベマイシンＡ４の混合物
（Ａ１２）ミルベマイシンオキシム＝ミルベメクチンの５−オキシム
【００９１】
適切な防虫剤および脱離剤の非限定的な例は、
（Ｒ１）ＤＥＥＴ（Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド）
（Ｒ２）ＫＢＲ  ３０２３  Ｎ−ブチル−２−オキシカルボニル−（２−ヒドロキシ）−ピペリジン
（Ｒ３）シミアゾール＝Ｎ，−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１，３−チアゾール−２−イリデン−２，４−キシリデン
である。
【００９２】
混合物における上記のパートナーはこの分野の専門家にはよく知られている。大部分はＴｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）の「Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」の様々な版に、その他はＭｅｒｃｋ  ＆  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｒａｈｗａｙ、Ｎ．Ｊ．、ＵＳＡ）の「Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｉｎｄｅｘ」の様々な版に、あるいは特許文献に記載されている。従って、以下のリストは、例として見出すことができる数箇所に限定されている。
（Ｉ）２−メチル−２−（メチルチオ）プロピオンアルデヒド−Ｏ−メチルカルバモイルオキシム（アルジカルブ）（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２６頁から）、
（ＩＩ）Ｓ−（３，４−ジヒドロ−４−オキソベンゾ［ｄ］−［１，２，３］−トリアジン−３−イルメチル）Ｏ，Ｏ−ジ−メチル−ホスホロジチオアート（アジンホス−メチル）（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７頁から）、
（ＩＩＩ）エチル−Ｎ−［２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イルオキシカルボニル−（−メチル）アミノチオ］−Ｎ−イソプロピル−ベータ−アラニナート（ベンフラカルブ）（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６頁から）、
（ＩＶ）２−メチルビフェニル−３−イルメチル−（Ｚ）−（１ＲＳ）−ｃｉｓ−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロパ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ビフェントリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１８頁から）、
（Ｖ）２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−３−イソプロピル−５−フェニル−１，３，５−チアジアジアン−４−オン（ブプロフェジン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１５７頁から）、
（ＶＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−メチルカルバメート（カルボフラン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８６頁から）、
（ＶＩＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−（ジブチルアミノチオ）メチルカルバメート（カルボスルファン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８８頁から）、
（ＶＩＩＩ）Ｓ，Ｓ’−（２−ジメチルアミノトリメチレン）−ビス（チオカルバメート）（カルタップ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１９３頁から）、
（ＩＸ）１−［３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−尿素（クロルフルアズロン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２１３頁から）、
（Ｘ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−３，５，６−トリクロロ−２−ピリジル−ホスホロチオエート（クロルピリホス）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２３５頁から）、
【００９３】
（ＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ−メチルシクロプロパンカルボキシラート（シフルトリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９３頁から）、
（ＸＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−．アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートの混合物（ラムダ−シハロトリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３００頁から）、
（ＸＩＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（２）−−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートからなるラセミ体（アルファ−シペルメトリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３０８頁から）、
（ＸＩＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシ−ベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ，１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ゼータ−シペルメトリン）の立体異性体の混合物、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３１４頁から）、
（ＸＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジブロモビニル）−−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（デルタメトリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３４４頁から）、
（ＸＶＩ）（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（ジフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３９５頁から）、
（ＸＶＩＩ）（１，４，５，６，７，７−ヘキサクロロ−８，９，１０−トリノルボルナ−５−エン−２，３−イレンビスメチレン）−スルファイト（エンドスルファン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５９頁から）、
（ＸＶＩＩＩ）アルファ−エチルチオ−ｏ−トリル−メチルカルバメート（エチオフェンカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４７９頁から）、
（ＸＩＸ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロ−ｍ−トリル−ホスホロチオエート（フェニトロチオン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１４頁から）、
（ＸＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
【００９４】
（ＸＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−−メチルブチラート（フェンバレレート）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３９頁から）、
（ＸＸＩＩ）Ｓ−［ホルミル（メチル）カルバモイルメチル］−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（ホルモチオン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６２５頁から）、
（ＸＸＩＩＩ）４−メチルチオ−３，５−キシリル−メチルカルバメート（メチオカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１３頁から）、
（ＸＸＩＶ）７−クロロビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２，６−ジエン−６−イル−ジメチルホスファート（ヘプテノホス）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７０頁から）、
（ＸＸＶ）１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン（イミダクロプリド）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７０６頁から）、
（ＸＸＶＩ）２−イソプロピルフェニル−メチルカルバメート（イソプロカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２９頁から）、
（ＸＸＶＩＩ）Ｏ，Ｓ−ジメチル−ホスホルアミドチオアート（メタミドホス）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８０８頁から）、
（ＸＸＶＩＩＩ）Ｓ−メチル−Ｎ−（メチルカルバモイルオキシ）チオアセトイミダート（メトミル）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１５頁から）、
（ＸＸＩＸ）メチル−３−（ジメトキシホスフィノイルオキシ）ブタ−２−エノアート（メビンホス）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８４４頁から）、
（ＸＸＸ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２６頁から）、
【００９５】
（ＸＸＸＩ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン−メチル）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２８頁から）、
（ＸＸＸＩＩ）Ｓ−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１，３−ベンゾオキサゾール−３−イルメチル−Ｏ，Ｏ−−ジエチル−ホスホルジチオアート（ホサロン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６３頁から）、
（ＸＸＸＩＩＩ）２−ジメチルアミノ−５，６−ジメチルピリミジン−４−イル−ジメチルカルバメート（ピリミカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９８５頁から）、
（ＸＸＸＩＶ）２−イソプロポキシフェニル−メチルカルバメート（プロポクスル）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０３６頁から）、
（ＸＸＸＶ）１−（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（テフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１５８頁から）、
（ＸＸＸＶＩ）Ｓ−ｔｅｒｔ−ブチルチオメチル−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（テルブホス）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６５頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩ）エチル−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ジメチルカルバモイル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−−５−イル−チオ）−アセテート（トリアザマート）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２２４頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩＩ）アバメクチン、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＸＸＸＩＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
（ＸＬ）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（４−エチルベンゾイル）−３，５−ジメチルベンゾヒドラジド（テブフェノジド）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１４７頁から）、
【００９６】
（ＸＬＩ）（＋−）−５−アミノ−１−（２，６−ジクロロ−アルファ，アルファ，アルファ−トリフルオロ−ｐ−トリル）−４−トリフルオロメチル−スルフィニルピラゾール−３−カルボニトリル（フィプロニル）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５４５頁から）、
（ＸＬＩＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ベータ−シフルトリン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９５頁から）、
（ＸＬＩＩＩ）（４−エトキシフェニル）−［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロピル］（ジメチル）シラン（シラフルオフェン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１０５頁から）、
（ＸＬＩＶ）ｔｅｒｔ−ブチル（Ｅ）−アルファ−（１，３−ジメチル−５−フェノキシピラゾール−４−イル−−メチレンアミノ−オキシ）−ｐ−トルアート（フェンピロキシメート）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３０頁から）、
（ＸＬＶ）２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３−（２Ｈ）−オン（ピリダベン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６１頁から）、
（ＸＬＶＩ）４−［［４−（１，１−ジメチルフェニル）フェニル］エトキシ］−キナゾリン（フェナザキン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５０７頁から）、
（ＸＬＶＩＩ）４−フェノキシフェニル−（ＲＳ）−２−（ピリジルオキシ）プロピル−エーテル（ピリプロキシフェン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７３頁から）、
（ＸＬＶＩＩＩ）５−クロロ−Ｎ−｛２−［４−（２−エトキシエチル）−２，３−ジメチルフェノキシ］エチル−｝−６−エチルピリミジン−４−アミン（ピリミジフェン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７０頁から）、
（ＸＬＩＸ）（Ｅ）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−エチル−Ｎ’−メチル−２−ニトロビニリデンジアミン（ニテンピラム）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８８０頁から）、
（Ｌ）（Ｅ）−Ｎ１−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ２−シアノ−Ｎ１−−メチルアセトアミジン（ＮＩ−２５、アセタミプリド）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９頁から）、
【００９７】
（ＬＩ）アベルメクチンＢ１（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＬＩＩ）植物由来の昆虫活性抽出物、特に、（２Ｒ，６ａＳ，１２ａＳ）−１，２，６，６ａ，１２，１２ａ−ヘキサヒドロ−２−イソプロペニル−８，９−ジメトキシ−クロメノ［３，４−ｂ］フロ［２，３−ｈ］クロメン−６−オン（ロテノン）、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９７ページから）、およびアザジラクタ・インディカ（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ  ｉｎｄｉｃａ）からの抽出物、特にアザジラクチン、（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５９頁から）、
（ＬＩＩ）昆虫活性線虫を含有する調製物、好ましくは、Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ  ｂａｃｔｅｄｏｐｈｏｒａおよびＨｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ  ｍｅｇｉｄｉｓを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７１頁から）、Ｓｔｅｉｎｅｍｅｍａ  ｆｅｌｔｉａｅを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１５頁から）、およびＳｔｅｉｎｅｍｅｍａ  ｓｃａｐｔｅｄｓｃｉを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１６頁から）、
（ＬＩＶ）バチルス・サブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｕｂｔｉｌｉｓ）から得られる調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２頁から）、もしくはＧＣ９１またはＮＣＴＣ１１８２１から単離される化合物を除いたバチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）菌株から得られる調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７３頁から）、
（ＬＶ）昆虫活性菌・カビ類を含有する調製物、好ましくはベルチシリウム・レカニイ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｌｅｃａｎｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２６６頁から）、ビューベダ・ブログニアルチイ（Ｂｅａｕｖｅｄａ  ｂｒｏｇｎｉａｒｔｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８５頁から）、およびビューベダ・バッシアナ（Ｂｅａｕｖｅｄａ  ｂａｓｓｉａｎａ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８３頁から）、
（ＬＶＩ）昆虫活性ウィルスを含有する調製物、好ましくは、ネオジプリドン・セルチフェル（Ｎｅｏｄｉｐｒｉｄｏｎ  Ｓｅｒｔｉｆｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１３４２頁から）、マメストラ・ブラッシカエ（Ｍａｍｅｓｔｒａ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７５９頁から）、およびシジア・ポモネラ・グラニュロシス（Ｃｙｄｉａ  ｐｏｍｏｎｅｌｌａ  ｇｒａｎｕｌｏｓｉｓ）ウィルスを含有する調製物（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９１頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩ）７−クロロ−２，３，４ａ，５−テトラヒドロ−２−［メトキシカルボニル（４−トリフルオロメトキシフェニル）−カルバモイル］インドール１，２ｅ］オキサゾリン−４ａ−カルボキシラート（ＤＰＸ−ＭＰ０６２、インドキシカルブ（Ｉｎｄｏｘｙｃａｒｂ））（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５３頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩＩ）Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジメチルベンゾイル）−３−メトキシ−２−メチルベンゾヒドラジド（ＲＨ−２４８５、メトキシフェノジド）（「Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９４頁から）、そして
（ＣＬＸＸＸＩＩＩ）（Ｎ’−［４−メトキシ−ビフェニル−３−イル］−ヒドラジンカルボン酸イソプロピルエステル（Ｄ２３４１）（Ｔｈｅ  Ｂｒｉｇｈｔｏｎ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ、１９９６年、４８７−４９３頁、（Ｒ２）Ｂｏｏｋ  ｏｆ  Ａｂｓｔｒａｃｔｓ、第２１２回ＡＣＳ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ（Ｏｒｌａｎｄｏ、Ｆｌａ．）、８月  ２５−２９頁（１９９６年）、ＡＧＲＯ−０２０．  発行者：Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ（Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，ＤＣ．ＣＯＮＥＮ：６３ＢＦＡＦ）から）
【００９８】
通常、本発明に従う駆虫剤組成物は、０．１〜９９重量％、特に０．１〜９５重量％の式１の活性成分混合物と、９９．９〜１重量％、特に９９．８〜５重量％の固体または液体添加物（０〜２５重量％、特に０．１〜２５重量％の界面活性剤を含む）とを含有する。
【００９９】
本発明に従う方法の別の実施形態では、上記の式１の化合物および追加の化合物は、時間をかけて別個の異なる方法で適用されてもよい。この場合、２つの適用の間を、例えば１ヶ月の間隔を空けて、交互に適用を行うことが好ましい。
【実施例】
【０１００】
本発明の生物学的な実施例
試験Ａ
試験実施例１：Ｃ．ｆｅｌｉｓの卵および幼虫−卵の成虫への発達アッセイ
１ｇの乾燥ウシ血液、１ｇのイヌ用ビスケットおよび５ｇの細砂を含有する幼虫支持培地を調製した。試験化合物による処置および乾燥のために２グラムの幼虫支持培地を３０ｍＬの容器に入れた。試験化合物（３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−（メチルカルバモイル）フェニル］−１−（３−クロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）をアセトン中で調製し、試験の前に連続希釈した。使用濃度は以下のとおりであった：１ｕｇ／ｕＬ、０．５、０．２５、０．１２５、０．０６２５ｕｇ／ｕＬ。３０個のＣ．ｆｅｌｉｓの卵を培地に入れた。各濃度を３回再現し、１つの用量レベルにつき全部で９０個の卵を与えた。未処置のコントロールは、アセトンのみで処置した。容器を温度および湿度制御室に置き、２８日間保持した。インキュベーション時間が経過したら、容器を冷凍庫に１時間入れた。成虫およびさなぎをカウントし、各用量レベルで発達した成虫およびさなぎの％を計算した。活性をメトプレンと比較した。
【０１０１】
【表６】
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【０１０２】
本発明およびその利点が詳細に説明されたが、特許請求の範囲によって定義されるような本発明の精神および範囲から逸脱することなく本明細書に種々の変化、置換および変更が成され得ることは理解されるべきである。
【国際調査報告】
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