(57)【要約】本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2010503674.tif 000316
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つは−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２】
式（ＩＩ）
2010503674.tif 000317
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
2010503674.tif 000318
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
【請求項３】
化合物が、式（ＩＡ）
2010503674.tif 000319
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
化合物が、式（ＶＡ）
2010503674.tif 000320
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000321
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
化合物が、式（ＩＩＡ）
2010503674.tif 000322
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
化合物が、式（ＩＢ）
2010503674.tif 000323
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
化合物が、式（ＶＢ）
2010503674.tif 000324
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000325
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
式（ＸＩ）
2010503674.tif 000326
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項９】
化合物が、式（ＸＩＡ）
2010503674.tif 000327
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物が、式（ＸＩＢ）
2010503674.tif 000328
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
式（ＸＸＸＩ）
2010503674.tif 000329
で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
【請求項１２】
化合物が、式（ＸＸＸＩＡ）
2010503674.tif 000330
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
化合物が、式（ＸＸＸＩＢ）
2010503674.tif 000331
で表され、式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２００６年９月１４日に出願された米国仮特許出願第６０／８４４，５５０号明細書（これらの教示内容全体を本明細書に援用する）の優先権の恩典を主張するものである。
【０００２】
発明の分野
本発明は、生物学的に活性な化合物（ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）すなわち、血管形成の治療または阻害に利用できるイソオキサゾール誘導体、イソチアゾール誘導体、およびトリアゾール誘導体に関する。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
組織または臓器において新たな血管（新生脈管構造）を生成する基本的なプロセスが血管形成である。血管形成は、臓器の成長と修復に必要であるが、血管形成が制御されない状態は、多くの疾患または障害と関与または関連している。（癌、黄斑変性症、自己免疫疾患など。）血管形成自体が、これらの疾患を治療する上での標的とされている。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。
【０００４】
血管形成は、内皮細胞および壁細胞の多数の成長因子および細胞接着分子によって制御される。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。このうち、ＶＥＧＦ−Ａ（血管内皮増殖因子−Ａ）ならびにその受容体が、広く研究かつ特徴づけされている。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。多数のＶＥＧＦインヒビターが、すでに承認済みであるか現在臨床試験中である。Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ，Ｐ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９３２〜９３６（２００５）（非特許文献２）。現行の血管形成療法には、単独療法としての非効率や抗血管形成耐性をはじめとする多数の制約があることが、臨床試験によって明らかになっている。Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９３２〜９３６（２００５）（非特許文献２）。このため、現時点で用いられている抗血管形成剤の制約を低減または排除する新たな処置剤に需要がある。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９６７〜９７４（２００５）
【非特許文献２】Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ，Ｐ．、Ｎａｔｕｒｅ  ４３８：１５  ９３２〜９３６（２００５）
【発明の概要】
【０００６】
本発明は、血管形成の治療または阻害に利用できる特定のイソオキサゾール誘導体、イソチアゾール誘導体、およびトリアゾール誘導体を提供することで、上述した需要を満たすものである。
【０００７】
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）
2010503674.tif 000002
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【０００８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）
2010503674.tif 000003
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
2010503674.tif 000004
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
【０００９】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩ）
2010503674.tif 000005
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。この実施形態の一態様では、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【００１０】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＡ）
2010503674.tif 000006
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
【００１１】
別の実施形態では、式（ＸＩＡ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
【００１２】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＢ）
2010503674.tif 000007
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである。別の実施形態では、式（ＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
【００１３】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩ）
2010503674.tif 000008
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
【００１４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＡ）
2010503674.tif 000009
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
【００１５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＢ）
2010503674.tif 000010
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【００１６】
本発明の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグは、チューブリン重合を阻害し、微小管成長を阻害できる強力な有糸分裂阻害剤である。細胞が有糸分裂するには、微小管が動的不安定性として知られるプロセスで会合・解離できる必要がある。よって、一実施形態では、有効量の本発明の化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグと細胞とを接触させることで、本発明の化合物を利用して、細胞でのチューブリン重合を阻害することが可能である。
【００１７】
本発明の方法はいずれも、本発明の化合物単独で実施してもよいし、他の抗血管形成剤などの他の作用剤と併用して実施してもよい。
【図面の簡単な説明】
【００１８】
【図１】ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理０分の時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。
【図２】ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理が５０分間経過した時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。
【図３】ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理が１００分間経過した時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。
【図４】ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、５ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、５ｎＭのＣＡ４を用いた処理下でのＨＵＶＥＣ細胞遊走の時系列（０時間、２４時間、４８時間および７２時間）を示す。灰色の線は、掻爬後の細胞の前線を示し、赤色の線は、２４時間、４８時間、７２時間遊走後の細胞の前線を示す。
【図５】図４のデータの定量分析結果を示す。
【図６】１ｎＭの化合物２４９および１ｎＭのＣＡ４が、処理早期の間（最大１２時間）のＨＵＶＥＣ細胞遊走に対しておよぼす作用を定量化したものを示す。
【図７】ＤＭＳＯ、０．１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭの化合物２４９、１０ｎＭの化合物２４９が、ＨＵＶＥＣ細胞間のＶＥ−カドヘリン結合部分に対しておよぼす作用を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
発明の詳細な説明
定義
特に明記しないかぎり、本明細書で使用する下記の用語を以下のとおり定義する。
【００２０】
本明細書で使用する場合、「芳香環」または「アリール」という用語は、炭素原子と水素原子とを含む単環式または多環式の芳香環または環ラジカルを意味する。一般に、アリール基は、約６から約１４個の炭素原子環員を有する。好適なアリール基としては、フェニル、トリル、アントラセニル、フルオレニル、インデニル、アズレニル、ナフチルならびに、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルなどのベンゾ縮合炭素環式部分が挙げられるが、これに限定されるものではない。アリール基は、非置換であってもよいし、１つまたは複数の置換基（限定することなく、アルキル（好ましくは、低級アルキルまたは１つまたは複数のハロで置換されたアルキル）、ヒドロキシ、アルコキシ（好ましくは、低級アルコキシ）、アルキルスルファニル、シアノ、ハロ、アミノおよびニトロを含む）で置換されていてもよい。特定の実施形態では、アリール基は環に６個の炭素原子を含む単環である。
【００２１】
本明細書で使用する場合、「アルキル」という用語は、一般に１から１０個の炭素原子を有する非環式直鎖飽和炭化水素または非環式分枝飽和炭化水素を意味する。代表的な直鎖飽和アルキルとしては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシルが挙げられ、分枝飽和アルキルとしては、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、２−メチルヘキシル、３−メチルヘキシル、４−メチルヘキシル、５−メチルヘキシル、２，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルペンチル、２，４−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルヘキシル、２，４−ジメチルヘキシル、２，５−ジメチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，２−ジメチルヘキシル、３，３−ジメチルペンチル、３，３−ジメチルヘキシル、４，４−ジメチルヘキシル、２−エチルペンチル、３−エチルペンチル、２−エチルヘキシル、３−エチルヘキシル、４−エチルヘキシル、２−メチル−２−エチルペンチル、２−メチル−３−エチルペンチル、２−メチル−４−エチルペンチル、２−メチル−２−エチルヘキシル、２−メチル−３−エチルヘキシル、２−メチル−４−エチルヘキシル、２，２−ジエチルペンチル、３，３−ジエチルヘキシル、２，２−ジエチルヘキシル、３，３−ジエチルヘキシルなどが挙げられる。本発明の化合物に含まれるアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。置換基の例としては、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、アルキルスルファニル、オキソ、ハロ、アシル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、アリール、アルキルアリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アリールアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルチオ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルチオなどが挙げられるが、これに限定されるものではない。また、アルキルセグメントの炭素は、酸素（＝Ｏ）、イオウ（＝Ｓ）または窒素（＝ＮＲ３２であって、式中、Ｒ３２は、−Ｈ、アルキル、アセチルまたはアラルキルである）で置換されていてもよい。本発明の化合物には低級アルキルが一般に好ましい。
【００２２】
アルキレンという用語は、２つの部分（｛−ＣＨ２−｝、−｛ＣＨ２ＣＨ２−｝、
2010503674.tif 000011
などであり、式中、括弧が結合点を示す）への結合点が２つあるアルキル基またはシクロアルキル基を示す。アルキレン基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２３】
アラルキル基とは、アルキレンリンカーを介して別の部分に結合（ａｔｔａｃｈ）するアリール基を示す。アラルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２４】
「アルコキシ」という用語は、本明細書で使用する場合、酸素原子を介して別の部分に結合するアルキル基を示す。アルコキシ基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２５】
「アルキルスルファニル」という用語は、本明細書で使用する場合、二価のイオウ原子を介して別の部分に結合するアルキル基を示す。アルキルスルファニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２６】
「アリールスルファニル」という用語は、本明細書で使用する場合、二価のイオウ原子を介して別の部分に結合するアリール基を示す。アリールスルファニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２７】
「アルキルエステル」という用語は、本明細書で使用する場合、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２で表される基を示し、式中、Ｒ３２はアルキル基である。低級アルキルエステルは、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２で表される基であり、式中、Ｒ３２は低級アルキル基である。
【００２８】
「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書で使用する場合、アルキル鎖内の炭素１個または複数個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ３３−で代置されたアルキル基を示し、式中、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルである。ヘテロアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２９】
「アルキルアミノ」という用語は、本明細書で使用する場合、窒素に結合した１個の水素原子がアルキル基で代置されたアミノ基を示す。「ジアルキルアミノ」という用語は、本明細書で使用する場合、窒素に結合した２個の水素原子がアルキル基で代置されたアミノ基を示し、この場合のアルキル基は、同一であっても異なっていてもよい。アルキルアミノ基およびジアルキルアミノ基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３０】
本明細書で使用する場合、「アルケニル」という用語は、一般に２〜１０個の炭素原子を有し、かつ、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する、直鎖炭化水素ラジカルまたは分枝炭化水素ラジカルを意味する。代表的な直鎖アルケニルおよび分枝アルケニルとしては、ビニル、アリル、１−ブテニル、２−ブテニル、イソブチレニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、１−ヘプテニル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、１−オクテニル、２−オクテニル、３−オクテニル、１−ノネニル、２−ノネニル、３−ノネニル、１−デセニル、２−デセニル、３−デセニルなどが挙げられる。アルケニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３１】
本明細書で使用する場合、「アルキニル」という用語は、一般に２〜１０個の炭素原子を有し、かつ、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する、直鎖炭化水素ラジカルまたは分枝炭化水素ラジカルを意味する。代表的な直鎖アルキニルおよび分枝アルキニルとしては、アセチレニル、プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−メチル−１−ブチニル、４−ペンチニル，−１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−ヘプチニル、２−ヘプチニル、６−ヘプチニル、１−オクチニル、２−オクチニル、７−オクチニル、１−ノニニル、２−ノニニル、８−ノニニル、１−デシニル、２−デシニル、９−デシニルなどが挙げられる。アルキニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３２】
本明細書で使用する場合、「シクロアルキル」という用語は、一般に３〜１４個の炭素原子を有する単環式飽和アルキルラジカルまたは多環式飽和アルキルラジカルを意味する。代表的なシクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、デカヒドロナフチル、オクタヒドロペンタレン、ビシクロ［１．１．１］ペンタニルなどが挙げられる。シクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３３】
本明細書で使用する場合、「シクロアルケニル」という用語は、環系内に少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有し、かつ、一般に５〜１４個の炭素原子を有する、環式非芳香族アルケニルラジカルを意味する。代表的なシクロアルケニルとしては、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニル、シクロノネニル、シクロノナジエニル、シクロデセニル、シクロデカジエニルなどが挙げられる。シクロアルケニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３４】
本明細書で使用する場合、「複素環」または「ヘテロシクリル」という用語は、飽和環または不飽和非芳香環のいずれかである単環式または多環式の複素環（一般に３員環から１４員環）を意味する。３員環の複素環は、１〜３個のヘテロ原子を含み得る。４員環から１４員環の複素環は、１から約８個のヘテロ原子を含み得る。各ヘテロ原子は、四級化が可能な窒素、酸素、ならびにスルホキシドおよびスルホンを含む硫黄から独立して選択される。複素環は、ヘテロ原子または炭素原子によって結合され得る。代表的な複素環としては、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、４Ｈ−ピラニル、テトラヒドロピリンジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルなどが挙げられる。当業者間で周知の保護基でヘテロ原子を置換してもよく、たとえば、窒素上の水素をｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基で置換してもよい。さらに、ヘテロシクリルは、１つまたは複数の置換基（限定することなく、ハロ、アルキル、ハロアルキルまたはアリールを含む）で置換されていてもよい。このような置換複素環基の安定した異性体だけが、この定義に包含される。
【００３５】
本明細書で使用する場合、「複素芳香族」、「ヘテロアリール」という用語は、炭素原子の環員と１つまたは複数のヘテロ原子の環員（たとえば、酸素、イオウまたは窒素など）とを含む単環式芳香族複素環または多環式芳香族複素環（またはそのラジカル）を意味する。一般に、芳香族複素環は、５から約１４の環員を有し、このうち少なくとも１つの環員が、酸素、イオウおよび窒素から選択されるヘテロ原子である。別の実施形態では、芳香族複素環は５員環または６員環であり、１から約４個のヘテロ原子を含み得る。別の実施形態では、芳香族複素環系は、７〜１４の環員を有し、１から約７個のヘテロ原子を含み得る。代表的なヘテロアリールとしては、ピリジル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、インドリジニル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、トリアゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、ピラジニル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、インドリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、インドリル、テトラヒドロインドリル、アザインドリル、イミダゾピリジル、キナゾリニル、プリニル、ピロロ［２，３］ピリミジル、ピラゾロ［３，４］ピリミジルまたはベンゾ（ｂ）チエニルなどが挙げられる。ヘテロアリール基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００３６】
ヘテロアラルキル基とは、アルキレンリンカーを介して別の部分に結合（ａｔｔａｃｈ）するヘテロアリール基を示す。ヘテロアラルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよいし、非置換であってもよい。
【００３７】
本明細書で使用する場合、「ハロゲン」または「ハロ」という用語は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉを意味する。
【００３８】
本明細書で使用する場合、「ハロアルキル」という用語は、１つまたは複数の−Ｈがハロ基で代置されたアルキル基を意味する。ハロアルキル基の一例として、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ）ＣＨ３、−ＣＨＩＣＨ３などが挙げられる。
【００３９】
本明細書で使用する場合、「ハロアルコキシ」という用語は、１つまたは複数の−Ｈがハロ基で代置されたアルコキシ基を意味する。ハロアルコキシ基の例として、−ＯＣＦ３および−ＯＣＨＦ２が挙げられる。
【００４０】
「生物学的等価体」および「生物学的等価性の代置」という用語は、当該技術分野において一般に認識されているものと同じ意味である。生物学的等価体は、電子の周辺層を実質的に同一であるとみなし得る原子、イオンまたは分子である。生物学的等価体という用語は通常、分子自体の全体との対比で、分子全体の一部の意味で用いられる。生物学的等価性の代置では、１つの生物学的等価体を用いて、この第一の生物学的等価体の生物活性が同等またはわずかに変化することを前提に、別の生物学的等価体を代置する。よって、この場合の生物学的等価体は、大きさ、形状、電子密度が似通った原子または原子群である。エステル、アミドまたはカルボン酸の好ましい生物学的等価体は、水素結合許容（ａｃｃｅｐｔａｎｃｅ）の２つの部位を含む化合物である。一実施形態では、エステル、アミドまたはカルボン酸の生物学的等価体は、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、［１，２，４］トリアゾリルまたは置換されていてもよい［１，２，４］オキサジアゾリルなど、５員環の単環式ヘテロアリール環である。
【００４１】
本明細書で使用する場合、「被験体」、「患者」、「動物」という用語は同義に用いられ、ウシ、サル、ウマ、ヒツジ、ブタ、ミニブタ、ニワトリ、シチメンチョウ、ウズラ、ネコ、イヌ、マウス、ラット、ウサギ、モルモットおよびヒトが挙げられるが、これに限定されるものではない。好ましい被験体、患者または動物は、ヒトである。
【００４２】
本明細書で使用する場合、「低級」という用語は、４個以下の炭素原子を有する基を示す。たとえば、「低級アルキル」は１〜４個の炭素原子を有するアルキルラジカルを示し、「低級アルケニル」または「低級アルキニル」は、それぞれ２〜４個の炭素原子を有するアルケニルラジカルまたはアルキニルラジカルを示す。低級アルコキシまたは低級アルキルスルファニルは、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシまたはアルキルスルファニルを示す。一般に低級置換基が好ましい。
【００４３】
アルキル置換基などの特定の置換基が、特定の構造または部分に複数出現する場合、その置換基自体は、それぞれの場合で独立し、同じ構造または部分でのその置換基の他の出現時と同一であっても異なっていてもよい。さらに、特定の実施形態における個々の置換基および一例としての本発明の化合物を、このような個々の置換基が好ましいものとして明記されていない、あるいは他の置換基との組み合わせが明記されていない場合であっても、本発明の化合物における他の当該置換基と組み合わせると好ましい。
【００４４】
本発明の化合物は、本明細書ではその化学構造および／または化学名によって定義される。ある化合物が化学構造と化学名の両方で参照され、化学構造と化学名とが一致しない場合、化学構造がその化合物自体を示す上での決定要因となる。
【００４５】
アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキル基に適した置換基としては、安定した本発明の化合物を形成する置換基が挙げられる。アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルの置換基の例としては、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５が挙げられ、式中、Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、Ｒ３４およびＲ３５が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルである。
【００４６】
また、アルキル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロシクリルならびに、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アラルキルおよびヘテロアラルキル基の飽和部分もまた、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ３２で置換されていてもよい。
【００４７】
ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル基が窒素原子を含有する場合、この窒素原子は置換されていても非置換であってもよい。ヘテロアリール基の芳香環の窒素原子が置換基を有する場合、その窒素が第四級窒素であってもよい。
【００４８】
本発明で想定した置換基および変数の選択肢と組み合わせは、安定した化合物の形成につながるものだけである。「安定した」という用語は、本明細書で使用する場合、製造できるだけの安定性を持ち、なおかつ、本明細書にて詳細に説明する目的に有用な十分な期間にわたって自らの完全性を保つ化合物を示す（被験体への治療での投与または予防での投与など）。一般に、このような化合物は、過剰な水分が存在しなければ４０℃以下の温度で少なくとも１週間安定している。こうした選択肢と組み合わせは、当業者であれば明らかであり、必要以上に実験を行うことなく決定できるものである。
【００４９】
特に明記しないかぎり、反応性官能基（限定されることなく、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ部分など）を含有する本発明の化合物は、その保護された誘導体も含む。「保護された誘導体」とは、１つまたは複数の反応部位が１つまたは複数の保護基でブロックされる化合物のことである。カルボキシ部分に適した保護基の例として、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルなどが挙げられる。アミノ基およびアミド基に適した保護基の例としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。ヒドロキシル基に適した保護基の例として、ベンジル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）などが挙げられる。他の好適な保護基は当業者間で周知であり、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．１９８１に記載されているものなどが挙げられる（その教示内容全体を本明細書に援用する）。
【００５０】
本明細書で使用する場合、「本発明の化合物」という用語ならびに同様の用語は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを示し、その保護された誘導体も含む。
【００５１】
本明細書で使用する場合、「アミノ酸残基」という用語は、ペプチド結合の形成時におけるアミノ酸の（窒素側からＨ＋を失い、カルボキシル側からＯＨ−を失うか、窒素側からＨ＋を失ってカルボキシル側からＯＨ−を失う）残りを示す。「アミノ酸類似体」は、以下の式ＮＨ２−ＣＨＲ−Ｃ（Ｏ）ＯＨを有するＤアミノ酸またはＬアミノ酸を含み、式中、Ｒは、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいヘテロアルキル基、置換されていてもよい芳香族基または置換されていてもよいヘテロ芳香族基であり、Ｒは、天然に存在するアミノ酸の側鎖に対応しない。「アミノ酸残基類似体」とは、ペプチド結合の形成時におけるアミノ酸類似体の（窒素側からＨ＋を失い、カルボキシル側からＯＨ−を失うか、窒素側からＨ＋を失ってカルボキシル側からＯＨ−を失う）残りを示す。
【００５２】
本明細書で使用する場合、かつ、特に明記しないかぎり、「プロドラッグ」という用語は、生物学的条件（インビトロまたはインビボ）下で加水分解、酸化または反応して、本発明の化合物を提供することが可能な化合物の誘導体を意味する。プロドラッグは、生物学的条件下でのこのような反応時に活性になり得るが、未反応の形態で活性を持つこともある。本発明で企図されるプロドラッグの例としては、生加水分解可能な（ｂｉｏｈｙｄｒｏｌｙｚａｂｌｅ）アミド、生加水分解可能なエステル、生加水分解可能なカルバメート、生加水分解可能なカーボネート、生加水分解可能なウレイドおよび生加水分解可能なホスファート類似物など、生加水分解可能な部分を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の類似体または誘導体が挙げられるが、これに限定されるものではない。プロドラッグの他の例としては、−ＮＯ、−ＮＯ２、−ＯＮＯまたは−ＯＮＯ２部分を含む、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の誘導体が挙げられる。プロドラッグは一般に、１  ＢＵＲＧＥＲ’Ｓ  ＭＥＤＩＣＩＮＡＬ  ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ  ＡＮＤ  ＤＲＵＧ  ＤＩＳＣＯＶＥＲＹ（１９９５）１７２〜１７８、９４９〜９８２（Ｍａｎｆｒｅｄ  Ｅ．Ｗｏｌｆｆ編、第５版）（その教示内容全体を本明細書に援用する）に記載されているものなどの周知の方法で調製可能である。
【００５３】
本明細書で使用する場合、特に明記しないかぎり、「生加水分解可能なアミド」、「生加水分解可能なエステル」、「生加水分解可能なカルバメート」、「生加水分解可能なカーボネート」、「生加水分解可能なウレイド」および「生加水分解可能なホスファート類似物」という用語はそれぞれ、１）化合物の生物活性を損なわずに、その化合物に対して、取り込み、作用の持続時間または作用の発現など、インビボでの好都合な特性を与えるか、２）それ自体が生物学的に不活性であるが、インビボで生物学的に活性な化合物に変換されるかのいずれかである、アミド、エステル、カルバメート、カーボネート、ウレイドまたはホスファート類似物を意味する。生加水分解可能なアミドの例としては、低級アルキルアミド、α−アミノ酸アミド、アルコキシアシルアミドおよびアルキルアミノアルキルカルボニルアミドが挙げられるが、これに限定されるものではない。生加水分解可能なエステルの例としては、低級アルキルエステル、アルコキシアシルオキシエステル、アルキルアシルアミノアルキルエステルおよびコリンエステルが挙げられるが、これに限定されるものではない。生加水分解可能なカルバメートの例としては、低級アルキルアミン、置換エチレンジアミン、アミノ酸、ヒドロキシアルキルアミン、複素環式アミンおよび複素芳香族アミンおよびポリエーテルアミンが挙げられるが、これに限定されるものではない。
【００５４】
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容される塩」という用語は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物のうちの１つの酸および塩基から形成される塩である。塩の一例として、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硝酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、パモ酸塩（すなわち、１，１’−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトアート））塩が挙げられるが、これに限定されるものではない。「薬学的に許容される塩」という用語はまた、カルボン酸官能基などの酸性官能基ならびに、薬学的に許容される無機塩基または有機塩基を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物から調製される塩も示す。好適な塩基としては、ナトリウム、カリウムおよびリチウムなどのアルカリ金属の水酸化物；カルシウムおよびマグネシウムなどのアルカリ土類金属の水酸化物；アルミニウムおよび亜鉛などの他の金属の水酸化物；アンモニアならびに、非置換またはヒドロキシ置換モノアルキルアミン、ジアルキルアミンまたはトリアルキルアミンなどの有機アミン；ジシクロヘキシルアミン；トリブチルアミン；ピリジン；Ｎ−メチル，Ｎ−エチルアミン；ジエチルアミン；トリエチルアミン；モノ−、ビス−またはトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミン、２−ヒドロキシ−ｔｅｒｔ−ブチルアミンまたはトリス−（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどのモノ−、ビス−またはトリス−（２−ヒドロキシ−低級アルキルアミン）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミンなどのＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−Ｎ−（ヒドロキシ低級アルキル）−アミンまたはトリ−（２−ヒドロキシエチル）アミン；Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン；アルギニン、リシンなどのアミノ酸などが挙げられるが、これに限定されるものではない。「薬学的に許容される塩」という用語はまた、アミノ官能基などの塩基性官能基ならびに、薬学的に許容される無機酸または有機酸を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物から調製される塩も示す。好適な酸としては、硫酸水素、クエン酸、酢酸、シュウ酸、塩酸、臭化水素、ヨウ化水素、硝酸、リン酸、イソニコチン酸、乳酸、サリチル酸、酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ベシル酸、フマル酸、グルコン酸、グルカロン酸、糖酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびｐ−トルエンスルホン酸が挙げられるが、これに限定されるものではない。
【００５５】
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容される溶媒和物」という用語は、１つまたは複数の溶媒分子と、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の１つまたは複数の分子との結合から形成される溶媒和物である。溶媒和物という用語には、水和物（半水和物、一水和物、二水和物、三水和物、四水和物など）を含む。
【００５６】
本明細書で使用する場合、「包接化合物」という用語は、ゲスト分子（溶媒または水など）が捕捉される空間（チャネルなど）を含む結晶格子状の本発明の化合物またはその塩を意味する。
【００５７】
チューブリン重合の阻害については、本明細書において実施例７で説明する方法など、当業者間に周知の方法で判断することが可能である。また、インヒビターの非共存下でチューブリン重合の５０％を阻害するチューブリン重合インヒビターの量（すなわちＩＣ５０）については、精製済みのチューブリンをさまざまな量のインヒビターと一緒に３７℃で１５分間プレインキュベートして判断することが可能である。次に、この混合物を室温まで冷却し、ＧＴＰを加えてチューブリン重合を誘導する。分光光度計を３５０ｎｍに設定して重合をモニタすることが可能である。典型的な反応混合物（０．２５ｍＬ）には、１．５ｍｇ／ｍＬのチューブリンと、０．６ｍｇ／ｍＬの微小管関連タンパク質（ＭＡＰ）と、０．５ｍＭのＧＴＰと、０．５ｍｌＭのＭｇＣｌ２と、４％のＤＭＳＯと、０．１Ｍの４−モルホリンエタンスルホン酸緩衝液（ＭＥＳ、ｐＨ６．４）と含有される。
【００５８】
本明細書で使用する場合、「増殖障害」または「過剰増殖障害」および他の等価の用語は、細胞の病的な増殖を伴う疾患または病状を意味する。増殖障害としては、癌、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝臓の肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症（糖尿病性網膜症または他の網膜症など）、脈絡膜血管新生（黄斑変性症など）、心肥大（ｃａｒｄｉａｃ  ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ）、良性前立腺肥大および卵巣嚢胞などの生殖器官関連の障害、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫リンパ管腫症、サルコイドーシス、およびデスモイド腫瘍が挙げられる。
【００５９】
平滑筋細胞増殖としては、脈管構造における細胞の過剰増殖、たとえば、内膜平滑筋細胞過形成、再狭窄および血管閉塞、特に生物学的または機械的な血管損傷に続く狭窄、たとえば血管形成に伴う血管損傷が挙げられる。さらに、内膜平滑筋細胞過形成は、胆管閉塞、喘息患者の肺の気管支気道、腎間質線維化などの患者の腎臓といった脈管構造以外の平滑筋での過形成を含み得る。
【００６０】
また、非癌性増殖障害としては、乾癬やそのさまざまな臨床形態、ライター症候群、毛孔性紅色粃糠疹、角化障害の過剰増殖バリアント（光線角化症、老人性角化症など）、強皮症などの皮膚細胞の過剰増殖が挙げられる。
【００６１】
好ましい実施形態では、増殖障害は癌である。本発明の方法で治療または予防できる癌としては、ヒトの肉腫および癌腫、たとえば、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ管内皮肉腫、滑膜腫、中皮腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、ラブドイド筋肉腫、結腸癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳頭癌、乳頭状腺癌、嚢胞腺癌、髄様癌、気管支原性肺癌、腎細胞癌、肝細胞癌、胆管癌、絨毛癌、精上皮腫、胚性癌、ウィルムス腫瘍、子宮頸癌、精巣腫瘍、肺癌、小細胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣腫、松果体腫、血管芽細胞腫、聴神経腫、乏突起膠腫、髄膜腫、黒色腫、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫；白血病、たとえば、急性リンパ球性白血病および急性骨髄球性白血病（骨髄芽球性白血病、前骨髄球性白血病、骨髄単球性白血病、単球性白血病および赤白血病）；慢性白血病（慢性骨髄性（顆粒球性）白血病および慢性リンパ球性白血病）；真性多血症、リンパ腫（ホジキン病および非ホジキン病）、多発性骨髄腫、ワルデンストローム型マクログロブリン血症および重鎖病が挙げられるが、これに限定されるものではない。
【００６２】
白血病の他の例としては、急性および／または慢性白血病、たとえば、リンパ球性白血病（一例としてｐ３８８（マウス）細胞株など）、大顆粒リンパ球性白血病およびリンパ芽球性白血病；Ｔ細胞白血病、たとえば、Ｔ細胞白血病（一例としてＣＥＭ、ジャーカットおよびＨＳＢ−２（急性）、ＹＡＣ−１（マウス）細胞株など）、Ｔリンパ球性白血病およびＴリンパ芽球性白血病；Ｂ細胞白血病（一例としてＳＢ（急性）細胞株など）およびＢリンパ球性白血病；混合細胞白血病、たとえば、ＢおよびＴ細胞白血病およびＢおよびＴリンパ球性白血病；骨髄性白血病、たとえば、顆粒球性白血病、骨髄球性白血病（一例としてＨＬ−６０（前骨髄球）細胞株など）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）（一例として、Ｋ５６２（慢性）細胞株など）；好中球性白血病；好酸球性白血病；単球性白血病（一例として、ＴＨＰ−１（急性）細胞株など）；骨髄単球性白血病；ネーゲリ型骨髄性白血病；非リンパ球性白血病が挙げられる。白血病の他の例については、Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ  Ｓｏｕｒｃｅｂｏｏｋ、Ｍｉｃｈａｅｌ  Ｃ．Ｐｅｒｒｙ編、Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｌｉａｍｓ（１９９２）第６０章ならびに、Ｈｏｌｌａｎｄ  Ｆｒｉｅ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  第５版、Ｂａｓｔ  ｅｔ  ａｌ．編、Ｂ．Ｃ．Ｄｅｃｋｅｒ  Ｉｎｃ．（２０００）の第３６章に記載されている。上記引用文献の教示内容全体を本明細書に援用する。
【００６３】
「有効量」は、被験体に化合物を投与したときに有益な成果が達成される化合物の量あるいは、インビボまたはインビトロで所望の活性を持つ化合物の量である。増殖障害の場合、有益な臨床転帰には、何ら治療をしない場合との比較で、疾患または機能障害に関連した症状の度合いまたは重篤度の低減および／または被験体の寿命および／または生活の質の向上が含まれる。たとえば、癌を有する被験体の場合、「有益な臨床転帰」は、何ら治療をしない場合との比較で、腫瘍量の低減、腫瘍増殖率の低減、転移の低減、癌関連の症状の重篤度の低減および／または被験体の寿命延長を含む。被験体に投与される化合物の厳密な量は、疾患または症状のタイプおよび重篤度ならびに、全身健康状態、年齢、性別、体重および薬物耐性などの被験体の特徴によって左右されることになる。また、増殖障害の程度、重篤度およびタイプによっても変わる。当業者であれば、これらの要因および他の要因に応じて適切な薬用量を判断することができよう。本明細書に開示の化合物の有効量は一般に、１日あたり約１ｍｇ／ｍｍ２から１日あたり約１０グラム／ｍｍ２の範囲であり、好ましくは１日あたり１０ｍｇ／ｍｍ２から約１グラム／ｍｍ２の範囲である。
【００６４】
本明細書で使用する場合、「血管形成」という用語は、組織または臓器において新たな血管が生成される基本的なプロセスを示す。血管形成には、癌；眼球血管新生疾患；加齢黄斑変性症；糖尿病性網膜症、未熟児網膜症；角膜移植片拒絶反応；血管新生緑内障；水晶体後線維増殖；流行性角結膜炎；ビタミンＡ欠乏症；コンタクトレンズオーバーウェア；アトピー性角膜炎；上輪部角膜炎；乾性角結膜炎；シェーグレン；酒さ性痊瘡；いぼ；湿疹；フリクテン症；梅毒；マイコバクテリア感染；脂質変性；化学火傷；細菌性潰瘍；真菌性潰瘍；単純ヘルペス感染；帯状疱疹感染；原虫感染；カポジ肉腫；モーレン潰瘍；テリエン角膜辺縁変性症；辺縁性角膜溶解；関節リウマチ；全身性狼瘡；多発動脈炎；外傷；ウェゲナーサルコイドーシス；強膜炎；スティーブンス・ジョンソン病；類天疱瘡；放射状角膜切開；角膜移植片拒絶反応；糖尿病性網膜症；黄斑変性症；鎌状赤血球貧血症；皮疹；梅毒；弾力線維性仮性黄色腫；パジェット病；静脈閉塞；動脈閉塞；閉塞性頸動脈疾患；慢性ブドウ膜炎／硝子体炎；マイコバクテリア感染；ライム病；全身性エリテマトーデス；未熟児網膜症；イールズ病；ベーチェット病；網膜炎または脈絡膜炎を引き起こす感染；推定眼ヒストプラスマ症；ベスト病；近視；視窩；シュタルガルト病；扁平部炎；慢性網膜剥離；過粘稠度症候群；トキソプラズマ症；外傷およびレーザ療法後合併症；ルベオーシス（隅角の血管新生）に関連した疾患；あらゆる形態の増殖性硝子体網膜症を含む、血管結合組織または線維組織の異常増殖によって生じる疾患；関節リウマチ；変形性関節炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；バルトネラ症；アテローム性動脈硬化症；オスラー・ウェーバー・ランデュ病；遺伝性出血性末梢血管拡張症；肺血管腫症；子癇前症；子宮内膜症；肝臓および腎臓の線維症；発生異常（器官形成）；皮膚変色（血管腫、火炎状母斑または単純母斑など）；創傷治癒；肥厚性瘢痕、すなわち、ケロイド；創傷肉芽形成；血管接着；ネコ引っ掻き病（Ｒｏｃｈｅｌｅ  ｎｉｎａｌｉａ  ｑｕｉｎｔｏｓａ）；潰瘍（ヘリコバクター・ピロリ）；角結膜炎；歯肉炎；歯周病；歯肉腫；肝炎；扁桃炎；肥満；鼻炎；咽頭炎；気管炎；気管支炎；細気管支炎；肺炎；間質性肺線維症；肺水腫；神経皮膚炎；甲状腺炎；甲状腺腫脹；子宮内膜症；糸球体腎炎；胃炎；炎症性骨破壊および軟骨破壊；血栓塞栓性疾患；バージャー病を含むがこれに限定されるものではない、多くの疾患または症状が関与または関連している。
【００６５】
抗血管形成については、本明細書にて実施例２および３で説明する方法など、当業者間で周知のどのような方法でも実証可能である。
【００６６】
本発明の化合物と同時投与可能な抗血管形成剤としては、ダルテパリン、スラミン、ＡＢＴ−５１０、コンブレタスタチンＡ４ホスファート、レナリドマイド、ＬＹ３１７６１５（エンザスタウリン）、ダイズイソフラボン（ゲニステイン；大豆タンパク質単離物）、サリドマイド、ＡＭＧ−７０６、抗ＶＥＧＦ抗体（ベバシズマブ；アバスチン（商標））、ＡＺＤ２１７１、Ｂａｙ  ４３−９００６（トシル酸ソラフェニブ）、ＰＩ−８８、ＰＴＫ７８７／ＺＫ  ２２２５８４（バタラニブ）、ＳＵ１１２４８（リンゴ酸スニチニブ）、ＶＥＧＦ−Ｔｒａｐ、ＸＬ１８４、ＺＤ６４７４、ＡＴＮ−１６１、ＥＭＤ  １２１９７４（シレンギチド）、セレコキシブ、アンジオスタチン、エンドスタチン、レグラネクス、アプリグラフ、パクリタキセル、テトラサイクリン、クラリスロマイシン、ラシックス、カプトプリル、アスピリン、ビタミンＤ３類似体、レチノイド、Ｉｍｉｑｕｏｍｏｄ、インターフェロンα２ａ、ミノサイクリン、銅ペプチド含有包帯材、ルセンティス（商標）、ＡＴＧ００２、ペガプタニブナトリウム、トリプトファニルｔＲＮＡ合成酵素、乳酸スクアラミン、アネコルタブ酢酸エステル、ＡｄＰＥＤＦ、ＡＧ−０１３９５８、ＪＳＭ６４２７、ＴＧ１００８０１、ベグリン（Ｖｅｇｌｉｎ）、アスコルビン酸エーテル（およびその類似体）ならびにパミドロネートが挙げられる。
【００６７】
本発明の化合物は、１つもしくは複数のキラル中心および／または二重結合を含むものであってもよく、このため、二重結合異性体（すなわち、幾何異性体）、エナンチオマーまたはジアステレオマーなどの立体異性体として存在することがある。本発明によれば、本発明の化合物をはじめとして、本明細書に記載の化学構造は、対応する化合物のエナンチオマーおよび幾何異性体をすべて、すなわち、立体化学的に純粋な形態（幾何学的に純粋、鏡像異性的に純粋またはジアステレオ異性的に（ｄｉａｓｔｅｒｅｏｍｅｒｉｃａｌｌｙ）純粋など）と、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー混合物および幾何異性体混合物との両方を包含する。場合によっては、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは幾何異性体の１つが、他の異性体よりも高活性であるか、毒性または動態プロファイルが改善されていることもある。これらの場合、本発明の化合物の当該エナンチオマー、ジアステレオマーおよび幾何異性体が好ましい。
【００６８】
本明細書で使用する場合、化合物を「実質的に」含む組成物とは、その組成物が約８０重量％を超え、より好ましくは約９０重量％を超え、なお一層好ましくは約９５重量％を超え、最も好ましくは約９７重量％を超えてその化合物を含有することを意味する。
【００６９】
本明細書で使用する場合、ある化合物を「実質的に含まない」組成物とは、その組成物がその化合物を、約２０重量％未満、より好ましくは約１０重量％未満、なお一層好ましくは約５重量％未満、最も好ましくは約３重量％未満しか含まないことを意味する。
【００７０】
本明細書で使用する場合、「実質的に完全な」反応とは、その反応が、約８０重量％を超える所望の生成物、より好ましくは約９０重量％を超える所望の生成物、なお一層好ましくは約９５重量％を超える所望の生成物、最も好ましくは約９７重量％を超える所望の生成物を含むことを意味する。
【００７１】
本明細書で使用する場合、ラセミ混合物とは、分子のすべてのキラル中心に対して、あるエナンチオマーが約５０％とその対応するエナンチオマー約５０％とを意味する。本発明は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の、あらゆる鏡像異性的に純粋な混合物、鏡像異性的に濃縮された混合物、ジアステレオ異性的に純粋な混合物、ジアステレオ異性的に濃縮された混合物ならびにラセミ混合物を包含する。
【００７２】
エナンチオマー混合物およびジアステレオマー混合物は、キラル相ガスクロマトグラフィ、キラル相高性能液体クロマトグラフィ、化合物のキラル塩複合体としての結晶化またはキラル溶媒中での化合物の結晶化といった周知の方法で、それらの成分のエナンチオマーまたはステレオイソマーに分離できる。また、エナンチオマーおよびジアステレオマーは、周知の不斉合成法によって、ジアステレオ異性的に純粋な中間体または鏡像異性的に純粋な中間体、試薬および触媒から得られる。
【００７３】
獣医学的な用途または家畜類の改善目的で非ヒト動物、あるいは臨床用途で人間などの患者に投与する場合、本発明の化合物は一般に、単離された形態で、あるいは、医薬組成物中で単離された形態として投与される。本明細書で使用する場合、「単離された」とは、本発明の化合物が（ａ）植物または細胞、好ましくは細菌培養物などの天然起源または（ｂ）合成有機化学反応混合物のいずれかの他の成分から分離されていることを意味する。好ましくは、本発明の化合物は、従来の技法で精製される。本明細書で使用する場合、「精製される」とは、単離された場合に、この単離物に、単離物の重量比で少なくとも９５％、好ましくは少なくとも９８％の単一の本発明の化合物が含有されることを意味する。
【００７４】
ここでは、安定した構造が得られる置換基の選択肢と組み合わせのみ考慮している。当該選択肢と組み合わせは当業者には自明であり、過度の実験をせずとも決定できるものである。
【００７５】
本発明の非限定的な例をあげることを意図した、以下の詳細な説明ならびに例示的な実施例を参照することで、本発明についてさらに十分に理解することができる。
【００７６】
具体的な実施形態
本発明は、血管形成を治療または阻害するのに有用な化合物および医薬組成物に関する。
【００７７】
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）
2010503674.tif 000012
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【００７８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）
2010503674.tif 000013
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
2010503674.tif 000014
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
【００７９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩ）
2010503674.tif 000015
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、式（Ｉ）の場合と同様に定義される。
【００８０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ）
2010503674.tif 000016
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
2010503674.tif 000017
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ４、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
【００８１】
別の実施形態では、本発明は、式（Ｖ）
2010503674.tif 000018
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000019
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２は、式（Ｉ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
【００８２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩ）
2010503674.tif 000020
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000021
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
【００８３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩ）
2010503674.tif 000022
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000023
で表され、
Ｒ４、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（Ｖ）の場合と同様に定義される。
【００８４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩ）
2010503674.tif 000024
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000025
で表され、
Ｒ４、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（Ｖ）の場合と同様に定義される。
【００８５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸ）
2010503674.tif 000026
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000027
で表され、
Ｒ４は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ２９は、式（ＶＩ）の場合と同様に定義される。
【００８６】
別の実施形態では、本発明は、式（Ｘ）
2010503674.tif 000028
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000029
で表され、
Ｒ４は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩ）の場合と同様に定義される。
【００８７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＡ）
2010503674.tif 000030
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
【００８８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＡ）
2010503674.tif 000031
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニル、以下の式
2010503674.tif 000032
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００８９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000033
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶＡ）
2010503674.tif 000034
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
2010503674.tif 000035
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキル；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＡ）
2010503674.tif 000036
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000037
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＡ）
2010503674.tif 000038
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000039
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＡ）
2010503674.tif 000040
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000041
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000042
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000043
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸＡ）
2010503674.tif 000044
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000045
で表され、
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＡ）
2010503674.tif 000046
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000047
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【００９７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＢ）
2010503674.tif 000048
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物または包接化合物に関し、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【００９８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＢ）の化合物
2010503674.tif 000049
あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
2010503674.tif 000050
のうちの１つで表されるフェニルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義される。
【００９９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000051
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつＲｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１００】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶＢ）
2010503674.tif 000052
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
2010503674.tif 000053
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
ｐは１または２である。
【０１０１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＢ）
2010503674.tif 000054
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000055
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１０２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＢ）
2010503674.tif 000056
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000057
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基である。
【０１０３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＢ）
2010503674.tif 000058
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000059
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１０４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000060
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000061
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１０５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸＢ）
2010503674.tif 000062
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000063
で表され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１０６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＢ）
2010503674.tif 000064
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000065
で表され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０１０７】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１０８】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）、（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１０９】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１０】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１１２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１１５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１１６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１１８】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０１１９】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１２０】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
【０１２１】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、
ｐは上記のとおり定義され、
Ｒ２４およびＲ２７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであるか、Ｒ２５およびＲ２６が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２８は、それぞれについて、アルキルまたはシクロアルキルである。
【０１２２】
この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、２個の置換基で置換される。一態様では、フェニルは、１個のアミノ基と１個のアルコキシ基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
【０１２３】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ２で表されるピリジニル基は、１個の置換基で置換される。
【０１２４】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ２が１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ２は１個の置換基で置換される。
【０１２５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、２個の置換基で置換される。一態様では、フェニルは、１個のアミノ基と１個のアルコキシ基で置換される。一態様では、Ｒ４で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
【０１２６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ４で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
【０１２７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４が１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ４は１個の置換基で置換される。
【０１２８】
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表される化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルである。この実施形態の一態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルコキシである。この実施形態の別の態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。
【０１２９】
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨである。
【０１３０】
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＮである。
【０１３１】
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである。
【０１３２】
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである。
【０１３３】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）または（ＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１５がメトキシなどのアルコキシである。
【０１３４】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）または（ＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６がＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６が低級アルキルである。
【０１３５】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＢ）、（ＩＸ）、（ＩＸＡ）、（ＩＸＢ）、（Ｘ）、（ＸＡ）または（ＸＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１３６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＸ）、（ＩＸＡ）、（ＩＸＢ）、（Ｘ）、（ＸＡ）または（ＸＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１３７】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ１８およびＲ１９が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
【０１３８】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000066
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
【０１３９】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000067
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
【０１４０】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ２２およびＲ２３が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
【０１４１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000068
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
【０１４２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000069
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
【０１４３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０１４４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。一態様では、ｍが３である。
【０１４５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０１４６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは、Ｄ−アミノ酸残基またはＤ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａは、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−セリン、Ｄ−トレオニン、Ｄ−システイン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チロシン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−リジンまたはＤ−プロリンである。
【０１４７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは、Ｌ−アミノ酸残基またはＬ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａは、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−セリン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−システイン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チロシン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−リシンまたはＬ−プロリンである。
【０１４８】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａは、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０１４９】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０１５０】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
【０１５１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
【０１５２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
【０１５３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
【０１５４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
【０１５５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが、置換されていてもよい低級アルキレンである。
【０１５６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが、置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
【０１５７】
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０１５８】
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０１５９】
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４がメトキシであり、Ｒｊが−Ｈであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈであり、ＲｘがＲａａである。Ｒａａは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０１６０】
いくつかの実施形態では、式（ＶＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
【０１６１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＡまたはＢ）、（ＩＩＡまたはＢ）、（ＩＩＩＡまたはＢ）、（ＩＶＡまたはＢ）、（ＶＡまたはＢ）、（ＶＩＡまたはＢ）、（ＶＩＩＡまたはＢ）、（ＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＩＸＡまたはＢ）、あるいは（ＸＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗはメトキシである。
【０１６２】
式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒａが−Ｈである。式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｂが−Ｈである。式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｉが−Ｈである。式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｊが−Ｈである。
【０１６３】
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−フェニル−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、および
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
【０１６４】
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−ヘニル（ｈｅｎｙｌ））−イソオキサゾール、
４−フェニル−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
【０１６５】
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
メチル−２−（２−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
メチル−２−（２−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、および
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
【０１６６】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩ）
2010503674.tif 000070
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲ３０は、上記にて定義したとおりである。別の実施形態では、式（ＸＩ）で表される化合物において、Ｒａがアクリジニルではない。
【０１６７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩ）
2010503674.tif 000071
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000072
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は、−Ｈまたは置換基である。
【０１６８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩ）
2010503674.tif 000073
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000074
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ９は、−Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１６９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩａ）〜（ＸＩＩｅ）
2010503674.tif 000075
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０およびＲ４１は、上記にて定義したとおりであり、
Ｒ３３は、−Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１７０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶ）
2010503674.tif 000076
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000077
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３およびＸ１４は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１７１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶ）
2010503674.tif 000078
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000079
であり、
Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
【０１７２】
別の実施形態では、本発明は、式
2010503674.tif 000080
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ４４、Ｒ４５およびＲ３３は、上記にて定義したとおりである。
【０１７３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸ）
2010503674.tif 000081
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000082
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して、−Ｈまたは置換基であり、
ＸはＯまたはＮＲ５６であり、
Ｒ５６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１７４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩ）
2010503674.tif 000083
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７２またはＲ７３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000084
であり、
環Ｄ、Ｘ、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
【０１７５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩ）
2010503674.tif 000085
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000086
であり、
環ＥまたはＦのうちの１つが、３個または４個の置換基で置換され、他方は、１つまたは複数の置換基で置換される。別の実施形態では、式（ＸＶＩＩ）で表される化合物において、Ｒ４６が−Ｈである場合、環Ｅは４−アミノフェニルではない。
【０１７６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩ）
2010503674.tif 000087
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000088
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
【０１７７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸ）
2010503674.tif 000089
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000090
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１７８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸ）
2010503674.tif 000091
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000092
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１７９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩ）
2010503674.tif 000093
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000094
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９およびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
【０１８０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＩ）
2010503674.tif 000095
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｕまたはＲｖのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000096
であり、
環Ｇは、３〜５個の置換基で置換され、
Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１８１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＶ）
2010503674.tif 000097
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７６またはＲ７７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000098
であり、
Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１８２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶ）
2010503674.tif 000099
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７８またはＲ７９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000100
であり、
環Ｇは、１〜５個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｈは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｉは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘ１７およびＸ１８は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１８３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩ）
2010503674.tif 000101
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８０またはＲ８１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000102
であり、
Ｘ１７、Ｘ１８、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５は、上記にて定義したとおりである。
【０１８４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩ）
2010503674.tif 000103
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000104
であり、
環Ｊは３個または４個の置換基で置換され、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
【０１８５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩ）
2010503674.tif 000105
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000106
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
【０１８６】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＡ）
2010503674.tif 000107
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
【０１８７】
別の実施形態では、式（ＸＩＡ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
【０１８８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＡ）
2010503674.tif 000108
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000109
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０１８９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000110
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000111
であり、
Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１９０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶＡ）
2010503674.tif 000112
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000113
であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０１９１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＡ）
2010503674.tif 000114
の化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000115
であり、
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
【０１９２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＡ）
2010503674.tif 000116
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000117
であり、
環Ｅは、１つまたは複数の置換基で置換される。
【０１９３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸＡ）
2010503674.tif 000118
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000119
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｘ、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
【０１９４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000120
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000121
であり、
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
【０１９５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸＡ）
2010503674.tif 000122
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000123
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１９６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＡ）
2010503674.tif 000124
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000125
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０１９７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＡ）
2010503674.tif 000126
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000127
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
【０１９８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＡ）
2010503674.tif 000128
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000129
であり、
環Ｊは、３個または４個の置換基で置換され、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ３１は、上記にて定義したとおりである。
【０１９９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000130
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000131
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０２００】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＢ）
2010503674.tif 000132
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである。
【０２０１】
別の実施形態では、式（ＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
【０２０２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＢ）
2010503674.tif 000133
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000134
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０２０３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000135
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000136
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０２０４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶＢ）
2010503674.tif 000137
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000138
であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０２０５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＢ）
2010503674.tif 000139
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000140
であり、
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
【０２０６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＢ）
2010503674.tif 000141
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000142
であり、
環ＥまたはＦのうちの１つが、３個または４個の置換基で置換され、他方は、１つまたは複数の置換基で置換される。
【０２０７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸＢ）
2010503674.tif 000143
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000144
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｘ、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
【０２０８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000145
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000146
であり、
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
【０２０９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸＢ）
2010503674.tif 000147
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000148
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０２１０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＢ）
2010503674.tif 000149
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000150
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０２１１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＢ）
2010503674.tif 000151
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000152
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
【０２１２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＢ）
2010503674.tif 000153
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000154
であり、
環Ｊは、３個または４個の置換基で置換され、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ３１は、上記にて定義したとおりである。
【０２１３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000155
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
2010503674.tif 000156
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
【０２１４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）におけるＲａおよびＲ３０が各々独立して、置換または非置換のフェニルである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）におけるＲｂおよびＲ３０が各々独立して、置換または非置換のフェニルである。
【０２１５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）、（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）におけるＲａが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）、（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）におけるＲｂが−Ｈである。
【０２１６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７はＨまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
【０２１７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３２が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３２が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３２がメトキシである。
【０２１８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ５が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ５が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
【０２１９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、より好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
【０２２０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。
【０２２１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
【０２２２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＩＸ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
【０２２３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＸ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
【０２２４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ９が、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、カルボキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、好ましくは、Ｒ９が、−Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２である。
【０２２５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＶ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＢ）、（ＸＩＶａ）、（ＸＩＶｂ）、（ＸＩＶｃ）、（ＸＩＶｄ）または（ＸＩＶｅ）のＲ３４が−Ｈまたは低級アルコキシである。
【０２２６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）の環Ａが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、式中、Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、Ｒ３４およびＲ３５が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、Ｒ３８は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６または置換されていてもよいアラルキルである。
【０２２７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）、（ＸＩＶＡ）または（ＸＩＶＢ）の環Ｂが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい。
【０２２８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）、（ＸＩＶＡ）または（ＸＩＶＢ）の環Ｃが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ３８からなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい。
【０２２９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＩＸＢ）または（ＸＶＩ）の環Ｄが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい。好ましくは、式（ＸＸＩＸ）または（ＸＶＩ）の環Ｄが、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ３５およびＲ３６が、−Ｈまたはハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択される。
【０２３０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩ）の環Ｅおよび／または環Ｆが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい。
【０２３１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩＡ）または（ＸＶＩＩＢ）の環Ｅが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい。
【０２３２】
いくつかの実施形態では、Ｒ３１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、-ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から選択される。好ましくは、Ｒ３１は、−Ｈ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、ハロ、−ＳＨ、カルボキシ、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、好ましくは、Ｒ３１が、−Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２である。
【０２３３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩＡ）または（ＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖であり、Ｒ９は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、カルボキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである。
【０２３４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸＡ）または（ＸＩＸＢ）で表される化合物において、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ３７が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
【０２３５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＡ）または（ＸＸＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ５およびＲ１８が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
【０２３６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＩＡ）または（ＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ１８が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
【０２３７】
一実施形態では、式（ＸＶＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）または（ＸＸＩＸＢ）において、ＸがＮＲ５６であり、環Ｄが非置換であり、Ｒ５６が−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ３５およびＲ３６が−Ｈである。
【０２３８】
一実施形態では、式（ＸＶＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）または（ＸＸＩＸＢ）において、ＸがＯであり、環Ｄが非置換であり、Ｒ３５およびＲ３６が−Ｈである。
【０２３９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２４０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０２４１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０２４２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａが、Ｄ−アミノ酸残基またはＤ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａが、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−セリン、Ｄ−トレオニン、Ｄ−システイン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チロシン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−リジンまたはＤ−プロリンである。
【０２４３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａが、Ｌ−アミノ酸残基またはＬ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａが、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−セリン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−システイン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チロシン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−リシンまたはＬ−プロリンである。
【０２４４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式Ｘ（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２４５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
【０２４６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
【０２４７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
【０２４８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
【０２４９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ））で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
【０２５０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが、置換されていてもよい低級アルキレンである。
【０２５１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが、置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
【０２５２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２５３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２５４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
【０２５５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡまたはＢ）、（ＸＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＶＡまたはＢ）、（ＸＶＡまたはＢ）、（ＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＸＡまたはＢ）、（ＸＸＡまたはＢ）、（ＸＸＩＡまたはＢ）、（ＸＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、あるいは（ＸＸＩＸＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
【０２５６】
別の実施形態では、本発明は、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（ナフチレン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（キノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−カルボキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−カルボメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（キノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｏ−エチル−Ｏ−｛２−メトキシ−５−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−ホスファート、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−イソプロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４，５，６−トリメトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，５−ジメトキシ−４−カルボメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｏ−エチル−Ｏ−｛５−メトキシ−２−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−ホスファート、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｓ−｛２−メトキシ−５−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−チオホスファート、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アセトアミド−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール，二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（１−メチル−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｓ−｛２−メトキシ−５−［１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−チオホスファート、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アセトアミド−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−ホスホニル−４，５−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−ホスホニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−ホスホニル−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−［１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−［１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０２５７】
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
２−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエタンアミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−（ベンゾフラン−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
４−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
５−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，５−ジオキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，４−ジオキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
６−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソヘキサン−２−アミニウムクロライド、
５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸、
５−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
３−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン−１−アミニウムクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエトキシ）プロパンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブチルアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）プロパンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチル）ブチルアミド、
４−（２−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、
２−メトキシエチル２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
ＰＥＧ−２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
３−アミノ−４−（２−（（Ｒ）−５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、および
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０２５８】
別の実施形態では、本発明は、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−エチル−２−（５−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシフェノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
２−（５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
２−（５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシ−４−プロピルフェノール、
５−（５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、
５−（４−ヨードフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
３−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
４−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
２−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）キノリン、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）イソキノリン、
１−メチル−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
１−エチル−６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）安息香酸、
メチル４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
２−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）オキサゾール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ヨードフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
３−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
４−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
２−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）キノリン、
４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）イソキノリン、
５−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
１−イソプロピル−６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，３，４−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
エチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル水素ホスファート、
４−エチル−２−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシフェノール、
５−（４−イソプロピルフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２，３，４−トリメトキシピリジン、
メチル２，６−ジメトキシ−４−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゾアート、
５−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１，３−フェニレンジアセテート、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−７−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール、
１−エチル−７−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
エチル５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル水素ホスファート、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリダジン、
５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリミジン、
３−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジンハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンチオール、
ナトリウムＳ−２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスホロチオエート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミド、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
メチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルスルフェート、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
ナトリウム２，３−ジメトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
ナトリウム５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
５−（４−（メチルチオ）フェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム２−（メチルチオ）−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
２−（メチルチオ）−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノラート、
一ナトリウム一ナトリウム（ＩＩ）モノ（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート）、
５−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
１−メチル−５−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
１−メチル−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリダジン、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリミジン、
３−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジンハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンチオール、
ナトリウムＳ−２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスホロチオエート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミド、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
メチル２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルスルフェート、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
ナトリウム２，３−ジメトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
ナトリウム５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（メチルチオ）フェニルホスファート、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（メチルチオ）アニリン、
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノラート、
ナトリウム４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
５−（４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
５−（４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−テトラゾール、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール、
１−メチル−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
一ナトリウム一ナトリウム（ＩＩ）モノ（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニルホスファート）、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）アニリン、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−ｐ−トリル−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロポキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロピルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブチルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブロモフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−ｐ−トリル−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロポキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロピルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブチルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブロモフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−クロロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−フルオロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−４−ｐ−トリル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−エトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−エチルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−プロポキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−プロピルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブチルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブロモフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−クロロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−フルオロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ニトロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）アニリン、
４−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−（５−（３，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
２−（５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
５−メトキシ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−プロピルフェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−ｐ−トリル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
２−（５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、または
４−（４−ブロモフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０２５９】
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
２−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエタンアミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−（ベンゾフラン−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
４−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
５−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，５−ジオキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，４−ジオキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
６−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソヘキサン−２−アミニウムクロライド、
５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸、
５−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
３−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン−１−アミニウムクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエトキシ）プロパンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブチルアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）プロパンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチル）ブチルアミド、
４−（２−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、
２−メトキシエチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
ＰＥＧ−２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
３−アミノ−４−（２−（５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、または
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０２６０】
一実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩ）
2010503674.tif 000157
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
【０２６１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶ）
2010503674.tif 000158
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000159
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
【０２６２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩ）
2010503674.tif 000160
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000161
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＩ）の場合と同様に定義される。
【０２６３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩ）
2010503674.tif 000162
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000163
で表され、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（ＸＸＸＶ）の場合と同様に定義される。
【０２６４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
2010503674.tif 000164
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000165
で表され、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義され、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（ＸＸＸＶ）の場合と同様に定義される。
【０２６５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸ）
2010503674.tif 000166
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000167
で表され、
Ｒ５９、Ｒ１５およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義される。
【０２６６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬ）
2010503674.tif 000168
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000169
で表され、
Ｒ５９、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義される。
【０２６７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＡ）
2010503674.tif 000170
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
【０２６８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＡ）
2010503674.tif 000171
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000172
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２６９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＡ）
2010503674.tif 000173
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000174
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２７０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＡ）
2010503674.tif 000175
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000176
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２７１】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）
2010503674.tif 000177
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000178
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２７２】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸＡ）
2010503674.tif 000179
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000180
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１９およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２７３】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬＡ）
2010503674.tif 000181
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000182
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０２７４】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＢ）
2010503674.tif 000183
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物または包接化合物に関し、式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【０２７５】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＢ）
2010503674.tif 000184
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000185
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
【０２７６】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＢ）
2010503674.tif 000186
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000187
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基である。
【０２７７】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＢ）
2010503674.tif 000188
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000189
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１である。
【０２７８】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）
2010503674.tif 000190
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000191
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０２７９】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸＢ）
2010503674.tif 000192
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000193
で表され、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＸＸＸＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０２８０】
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬＢ）
2010503674.tif 000194
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
2010503674.tif 000195
で表され、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
【０２８１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
【０２８２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０２８３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
【０２８４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
【０２８５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
【０２８６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が置換フェニルである。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、
ｐは上記のとおり定義され、
Ｒ２４およびＲ２７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであるか、Ｒ２５およびＲ２６が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２８は、それぞれについてアルキルまたはシクロアルキルである。
【０２８７】
この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるフェニルが、１個の置換基で置換される。
【０２８８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換フェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【０２８９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
【０２９０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９は、１個の置換基で置換される。
【０２９１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
【０２９２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
【０２９３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９は、１個の置換基で置換される。
【０２９４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルである。この実施形態の一態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルコキシである。この実施形態の別の態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。
【０２９５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨである。
【０２９６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＮである。
【０２９７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである。
【０２９８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである。
【０２９９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１５がメトキシなどのアルコキシである。
【０３００】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６がＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６が低級アルキルである。
【０３０１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＢ）、（ＸＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＸＢ）、（ＸＬ）、（ＸＬＡ）または（ＸＬＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０３０２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＸＢ）、（ＸＬ）、（ＸＬＡ）または（ＸＬＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２；およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
【０３０３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ１８およびＲ１９が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
【０３０４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000196
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソチアゾール環との結合点を表す。
【０３０５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ２２およびＲ２３が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
【０３０６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
2010503674.tif 000197
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソチアゾール環との結合点を表す。
【０３０７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換フェニルである。一態様では、ＲａまたはＲｂの置換基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
【０３０８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリールである。一態様では、置換されていてもよいヘテロアリールが、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルおよび置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される。
【０３０９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０３１０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０３１１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
【０３１２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０３１３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
【０３１４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
【０３１５】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
【０３１６】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
【０３１７】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
【０３１８】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが置換されていてもよい低級アルキレンである。
【０３１９】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
【０３２０】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０３２１】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
【０３２２】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
【０３２３】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＩＸＡまたはＢ）または（ＸＬＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
【０３２４】
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒａが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒｂが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒｉが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒｊが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｒｋが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｒｌが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｍが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｎが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｏが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｐが−Ｈである。
【０３２５】
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソチアゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチオゾール−４−イル）−フェニルアミン、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０３２６】
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ）−イソチアゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロポキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ニトロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０３２７】
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
メチル２−（２−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
メチル２−（２−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、および
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
【０３２８】
本明細書に開示の特徴、特定の実施形態および特定の置換基はいずれも、どのような組み合わせで組み合わせてもよいものである。本明細書に開示する各々の特徴、実施形態または置換基については、同一、等価または同様の目的を果たす別の特徴、実施形態または置換基と置きかえてもよい。化合物（ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）の場合、本明細書に開示の化学式における変数の具体的な値（本明細書に開示の例示的な化合物に示す値など）を任意の組み合わせで組み合わせて、安定した構造を得ることが可能である。さらに、あるタイプの化学構造における置換基に対する具体的な値（好ましいか否かを問わない）を、同一または異なるタイプの化学構造における他の置換基に対する値と組み合わせてもよい（好ましいか否かを問わない）。よって、特に明記しないかぎり、ここに開示する各々の特徴、実施形態または置換基は、等価または同等の特徴、実施形態または置換基の一般的な形の一例にすぎない。
【０３２９】
別の実施形態では、本発明は、活性成分としての式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは溶媒剤とを含む医薬組成物に関する。この組成物は、血管形成を治療または阻害するのに有用である。
【０３３０】
一例としての本発明の化合物
一例としての本発明の化合物を、以下の表１に示す。
【０３３１】
【表１】
2010503674.tif 000198
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2010503674.tif 000200
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【０３３２】
本発明の化合物の製造方法
本発明の化合物は、本明細書において実施例１に記載の方法で製造可能なものである。また、Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（２０００），６５：６３９８〜６４１１；Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００２），５８：３０２１〜３０３７；Ｄｏｍｉｎｇｕｅｚ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（１９９６），６１：５４３５〜５４３９；Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｔｅｔ．Ｌｅｔ．（１９９９），４０：３４７９〜３４８０；Ｋｈｉｌｙａ，ｅｔ  ａｌ．Ｕｋｒａｉｎｓｋｉｉ  Ｋｈｉｍｉｃｈｅｓｋｉｉ  Ｚｈｕｒｎａｌ（Ｒｕｓｓｉａｎ  Ｅｄｉｔｉｏｎ）（１９９０），５６（３）；２８０〜２８６に記載されている方法で本発明の化合物を調製することも可能である。これらの参考文献の教示内容全体を本明細書に援用する。
【０３３３】
トリアゾール化合物の場合、一般に、芳香族アミン化合物（ａ）をＨＣｌ水溶液中で亜硝酸ナトリウムなどの亜硝酸塩で処理した後、アジ化ナトリウムなどのアジド塩で処理して芳香族アジド（ｂ）を形成する。この芳香族アジド（ｂ）をアルキンと一緒に加熱し、これを芳香族基（ｃ）で置換して［１，２，３］トリアゾール環（Ｉ）を形成する（スキームＩ参照）。
2010503674.tif 000257
スキームＩ：本発明の化合物の製造方法（スキーム（Ｉ）において、ＲａおよびＲ２は上記にて定義したとおりである）。
【０３３４】
１，２，３−トリアゾールを調製する他の方法が、Ｐａｔｉ，Ｈａｒｉ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．，（２００５）．“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｃｉｓ−ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ  ａｎａｌｏｇｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｉｒ  ｎｏｖｅｌ  １，２，３−ｔｒｉａｚｏｌｅ  ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ．”Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１１（２），１１７〜１２０に説明されており、その内容全体を本明細書に援用する。通常、以下のスキームＩＩに従ってウィティッヒ試薬を置換ベンズアルデヒドと反応させた後、１，２，３−トリアゾールを生成する。
2010503674.tif 000258
スキームＩＩ：本発明の化合物の製造方法（スキーム（ＩＩ）において、ＲｂおよびＲ２は上記にて定義したとおりである）。
【０３３５】
治療法と予防法
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成を治療または阻害する方法あるいは、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグを含む医薬組成物を提供するものである。
【０３３６】
併用療法
本発明は、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善するための方法を提供するものであって、前記方法は、こうした予防、治療、管理または改善を必要とする被験体に、１種または複数種の本発明の化合物と、１種または複数種の他の処置剤（血管形成に関連した機能障害の予防、治療または改善に現時点で用いられている、この目的で有用であることが知られている、あるいはこの目的で開発中である、１種または複数種の予防薬または治療薬など）とを投与する段階を含む。
【０３３７】
本発明の併用療法での予防薬または治療薬については、連続投与または同時投与が可能である。特定の実施形態では、本発明の併用療法は、１種または複数種の化合物と、前記化合物と同一の作用機序が同じである少なくとも１種の他の処置剤（別の予防薬または治療薬など）とを含む（チューブリン重合を阻害する治療薬など）。別の特定の実施形態では、本発明の併用療法は、１種または複数種の本発明の化合物と、前記化合物とは作用機序の異なる少なくとも１種の他の処置剤（別の予防薬または治療薬など）とを含む。特定の実施形態では、本発明の併用療法は、化合物と一緒に相加効果または相乗効果を持つように機能することで、１種または複数種の本発明の化合物の予防効果または治療効果を高める。特定の実施形態では、本発明の併用療法を用いると、処置剤（予防薬または治療薬など）に伴う副作用が低減される。特定の実施形態では、本発明の併用療法を用いると、１種または複数種の処置剤の有効投薬量が少なくてすむようになる。
【０３３８】
併用療法での予防薬または治療薬は、被験体、好ましくはヒト被験体に、同一の医薬組成物で投与可能なものである。別の実施形態では、併用療法の予防薬または治療薬は、別々の医薬組成物で被験体に対して同時に投与可能なものである。この予防薬または治療薬を被験体に投与する経路は、同一であっても異なっていてもよい。
【０３３９】
特定の実施形態では、１種または複数種の本発明の化合物を含む医薬組成物を、被験体、好ましくはヒトに投与して、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善する。本発明によれば、本発明の医薬組成物は、１種または複数種の他の作用剤（血管形成に関連した機能障害またはその症状の予防、治療または改善に現時点で用いられている、この目的で従来用いられてきた、あるいはこの目的で有用であることが知られている予防薬または治療薬など）も含むものであってもよい。
【０３４０】
本発明は、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を、このような血管形成に関連した機能障害に対する既存の作用剤療法に対して（完全にまたは部分的に）不応の被験体において、予防、管理、治療または改善するための方法を提供するものであって、前記方法は、前記被験体に、有効量である用量の本発明の化合物１種または複数種と、有効量である用量の処置剤（血管形成に関連した機能障害またはその症状の予防、治療、管理または改善に有用な１種または複数種の予防薬または治療薬）１種または複数種とを投与する段階を含む。本発明はまた、他の処置剤に対して不応であることが明らかになっているが、もはやこれらの処置剤での治療を受けていない患者に、他の任意の作用剤との組み合わせで、１種または複数種の本発明の化合物を投与することで、血管形成に関連した機能障害またはその症状を予防、治療、管理または改善するための方法を提供するものである。
【０３４１】
本発明の化合物および／または他の処置剤については、当業者間で周知のどのような経路で被験体に投与してもよい。投与経路の例としては、静脈内投与、皮内投与、皮下投与といった非経口投与、経口投与（吸入など）、鼻腔内投与、経皮投与（局所投与）、経粘膜投与および直腸投与が挙げられるが、これに限定されるものではない。
【０３４２】
本発明の化合物との併用に有用な作用剤
本発明の化合物と同時投与可能な抗血管形成剤としては、ダルテパリン、スラミン、ＡＢＴ−５１０、コンブレタスタチンＡ４ホスファート、レナリドマイド、ＬＹ３１７６１５（エンザスタウリン（Ｅｎｚａｓｔａｕｒｉｎ））、ダイズイソフラボン（ゲニステイン；大豆タンパク質単離物）、サリドマイド、ＡＭＧ−７０６、抗ＶＥＧＦ抗体（ベバシズマブ；アバスチン（Ａｖａｓｔｉｎ）（商標））、ＡＺＤ２１７１、Ｂａｙ  ４３−９００６（ソラフェニブトシル酸塩）、ＰＩ−８８、ＰＴＫ７８７／ＺＫ  ２２２５８４（バタラニブ）、ＳＵ１１２４８（リンゴ酸スニチニブ）、ＶＥＧＦ−Ｔｒａｐ、ＸＬ１８４、ＺＤ６４７４、ＡＴＮ−１６１、ＥＭＤ  １２１９７４（シレンギチド、セレコキシブ、アンジオスタチン、エンドスタチン、レグラネクス、アプリグラフ、パクリタキセル、テトラサイクリン、クラリスロマイシン、ラシックス、カプトプリル、アスピリン、ビタミンＤ３類似体、レチノイド、イミコモド（Ｉｍｉｑｕｏｍｏｄ）、インターフェロンα２ａ、ミノサイクリン、銅ペプチド含有包帯材、ルセンティス（Ｌｕｃｅｎｔｉｓ）（商標）、ＡＴＧ００２、ペガプタニブナトリウム、トリプトファニル−ｔＲＮＡ合成酵素、乳酸スクアラミン、酢酸アネコルタブ、ＡｄＰＥＤＦ、ＡＧ−０１３９５８、ＪＳＭ６４２７、ＴＧ１００８０１、ベグリン、アスコルビン酸エーテル（およびその類似体）およびパミドロネートが挙げられる。
【０３４３】
本発明の化合物と同時投与可能な抗癌剤としては、微小管形成を促進および安定化することで作用する周知の抗癌薬であって、「パクリタキセル」とも呼ばれるタキソール（商標）ならびに、タキソテール（商標）などのタキソール（商標）の類似品が挙げられる。構造面での共通の特徴としてタキサン型の基本骨格を有する化合物も、安定化させた微小管によるＧ２−Ｍ期の細胞を抑止する機能があることが示されており、本発明の化合物と併用して癌を治療する上で有用なものとなり得る。
【０３４４】
本発明の化合物と組み合わせて使用可能な他の抗癌剤としては、アドリアマイシン、ダクチノマイシン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、シスプラチン、アシビシン；アクラルビシン；アコダゾール塩酸塩；アクロニン；アドゼレシン；アルデスロイキン；アルトレタミン；アンボマイシン；酢酸アメタントロン；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギナーゼ；アスペルリン；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン；バチマスタット；ベンゾデパ；ビカルタミド；ビサントレン塩酸塩；ジメシル酸ビスナフィド；ビゼレシン；硫酸ブレオマイシン；ブレキナルナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルステロン；カラセミド；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；塩酸カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール；クロラムブシル；シロレマイシン；クラドリビン；メシル酸クリスナトール；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；塩酸ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デザグアニン；メシル酸デザグアニン；ジアジクオン；ドキソルビシン；塩酸ドキソルビシン；ドロロキシフェン；クエン酸ドロロキシフェン；プロピオン酸ドロモスタノロン；デュアゾマイシン；エダトレキセート；塩酸エフロルニチン；エルサミトルシン；エンロプラチン；エンプロマート；エピプロピジン；塩酸エピルビシン；エルブロゾール；塩酸エソルビシン；エストラムスチン；リン酸エストラムスチンナトリウム；エタニダゾール；エトポシド；リン酸エトポシド；エトプリン；塩酸ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクスウリジン；リン酸フルダラビン；フルオロウラシル；フルロシタビン；フォスキドン；フォストリエシンナトリウム；ゲムシタビン；塩酸ゲムシタビン；ヒドロキシウレア；塩酸イダルビシン；イホスファミド；イルモフォシン；インターロイキンＩＩ（組換えインターロイキンＩＩまたはｒＩＬ２を含む）、インターフェロンα２ａ；インターフェロンα２ｂ；インターフェロンαｎ１；インターフェロンαｎ３；インターフェロンβＩａ；インターフェロンγＩｂ；イプロプラチン；塩酸イリノテカン；酢酸ランレオチド；レトロゾール；酢酸リュープロライド；塩酸リアロゾール；ロメトレキソールナトリウム；ロムスチン；塩酸ロソキサントロン；マソプロコール；マイタンシン；塩酸メクロレタミン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキサート；メトトレキサートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；マイトカルシン；マイトクロミン；マイトギリン；マイトマルシン；マイトマイシン；マイトスパー；ミトタン；塩酸ミトキサントロン；ミコフェノール酸；ノコダゾール；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン；ペガスパルガーゼ；ペリオマイシン；ペンタムスチン；硫酸ペプロマイシン；ペルフォスファミド；ピポブロマン；ピポスルファン；塩酸ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニムスチン；塩酸プロカルバジン；プロマイシン；塩酸プロマイシン；ピラゾフリン；リボプリン；ログレチミド；サフィンゴール；塩酸サフィンゴール；セムスチン；シムトラゼン；スパルフォセートナトリウム；スパルソマイシン；塩酸スピロゲルマニウム；スピロムスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；スロフェヌル；タリソマイシン；テコガランナトリウム；テガフール；塩酸テロキサントロン；テモポルフィン；テニポシド；テロキシロン；テストラクトン；チアミプリン；チオグアニン；チオテパ；チアゾフリン；チラパザミン；クエン酸トレミフェン；酢酸トレストロン；リン酸トリシリビン；トリメトレキサート；グルクロン酸トリメトレキサート；トリプトレリン；塩酸ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；硫酸ビンブラスチン；硫酸ビンクリスチン；ビンデシン；硫酸ビンデシン；硫酸ビネピジン；硫酸ビングリシネート；硫酸ビンロイロシン；酒石酸ビノレルビン；硫酸ビンロシジン；硫酸ビンゾリジン；ボロゾール；ゼニプラチン；ジノスタチン；塩酸ゾルビシンが挙げられる。
【０３４５】
本発明の化合物と組み合わせて使用可能な他の抗癌薬としては、２０−エピ−１，２５ジヒドロキシビタミンＤ３；５−エチニルウラシル；アビラテロン；アクラルビシン；アシルフルベン；アデシペノール；アドゼレシン；アルデスロイキン；ＡＬＬ−ＴＫアンタゴニスト；アルトレタミン；アンバムスチン；アミドックス；アミホスチン；アミノレブリン酸；アムルビシン；アムサクリン；アナグレリド；アナストロゾール；アンドログラホリド；血管形成阻害剤；アンタゴニストＤ；アンタゴニストＧ；アンタレリクス；抗背方化形態形成タンパク質−１；抗アンドロゲン、前立腺癌；抗エストロゲン；アンチネオプラストン；アンチセンスオリゴヌクレオチド；グリシン酸アフィジコリン；アポトーシス遺伝子モジュレータ；アポトーシスレギュレータ；アプリン酸；ａｒａ−ＣＤＰ−ＤＬ−ＰＴＢＡ；アルギニンデアミナーゼ；アスラクリン；アタメスタン；アトリムスチン；アキシナスタチン１；アキシナスタチン２；アキシナスタチン３；アザセトロン；アザトキシン；アザチロシン；バッカチンＩＩＩ誘導体；バラノール；バチマスタット；ＢＣＲ／ＡＢＬアンタゴニスト；ベンゾクロリン；ベンゾイルスタウロスポリン；βラクタム誘導体；β−アレチン；ベタクラマイシンＢ；ベツリン酸；ｂＦＧＦ阻害剤；ビカルタミド；ビサントレン；ビスアジリジニルスペルミン；ビスナフィド；ビストラテンＡ；ビゼレシン；ブレフレート；ブロピリミン；ブドチタン；ブチオニンスルホキシミン；カルシポトリオール；カルホスチンＣ；カンプトセシン誘導体；カナリアポックスＩＬ−２；カペシタビン；カルボキサミド−アミノ−トリアゾール；カルボキシアミドトリアゾール；ＣａＲｅｓｔ  Ｍ３；ＣＡＲＮ  ７００；軟骨由来阻害剤；カルゼレシン；カゼインキナーゼ阻害剤（ＩＣＯＳ）；カスタノスペルミン；セクロピンＢ；セトロレリクス；クロリン；クロロキノキサリンスルホンアミド；シカプロスト；シスポルフィリン；クラドリビン；クロミフェン類似体；クロトリマゾール；コリスマイシンＡ；コリスマイシンＢ；コンブレタスタチンＡ４；コンブレタスタチン類似体；コナゲニン；クラムベスシジン８１６；クリスナトール；クリプトフィシン８；クリプトフィシンＡ誘導体；キュラシンＡ；シクロペンタアントラキノン；シクロプラタム；シペマイシン；シタラビンオクホスファート；細胞溶解因子；サイトスタチン；ダクリキシマブ；デシタビン；デヒドロジデムニンＢ；デスロレリン；デキサメタゾン；デキシホスファミド；デクスラゾキサン；デクスベラパミル；ジアジコン；ジデムニンＢ；ダイドクス；ジエチルノルスペルミン；ジヒドロ−５−アザシチジン；９−ジオキサマイシン；ジフェニルスピロムスチン；ドコサノール；ドラセトロン；ドキシフルリジン；ドロロキシフェン；ドロナビノール；デュオカルマイシンＳＡ；エブセレン；エコムスチン；エデルホシン；エドレコロマブ；エフロルニチン；エレメン；エミテフル；エピルビシン；エプリステリド；エストラムスチン類似体；エストロゲンアゴニスト；エストロゲンアンタゴニスト；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フィルグラスチム；フィナス���リド；フラボピリドール；フレゼラスチン；フルアステロン；フルダラビン；塩酸フルオロダウノルニシン；ホルフェニメクス；ホルメスタン；ホストリエシン；ホテムスチン；ガドリニウムテキサフィリン；硝酸ガリウム；ガロシタビン；ガニレリクス；ゼラチナーゼ阻害剤；ゲムシタビン；グルタチオン阻害剤；ヘプスルファム；ヘレグリン；ヘキサメチレンビスアセトアミド；ヒペリシン；イバンドロン酸；イダルビシン；イドキシフェン；イドラマントン；イルモフォシン；イロマスタット；イミダゾアクリドン；イミキモド；免疫賦活ペプチド；インスリン様成長因子−１受容体阻害剤；インターフェロンアゴニスト；インターフェロン；インターロイキン；イオベングアン；ヨードドキソルビシン；イポメアノール，４−；イロプラクト；イルソグラジン；イソベンガゾール；イソホモハリコンドリンＢ；イタセトロン；ジャスプラキノリド；カハラリドＦ；ラメラリン−Ｎトリアセテート；ランレオチド；レイナマイシン；レノグラスチム；硫酸レンチナン；レプトールスタチン；レトロゾール；白血病阻害因子；白血球αインターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；リュープロレリン；レバミゾール；リアロゾール；直鎖状ポリアミン類似体；親油性二糖ペプチド；親油性白金化合物；リッソクリナミド７；ロバプラチン；ロンブリシン；ロメトレキソール；ロニダミン；ロソキサントロン；ロバスタチン；ロキソリビン；ルルトテカン；ルテチウムテキサフィリン；リソフィリン；溶解ペプチド；マイタンシン；マンノスタチンＡ；マリマスタット；マソプロコール；マスピン；マトリリシン阻害剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；メノガリル；メルバロン；メテレリン；メチオニナーゼ；メトクロプラミド；ＭＩＦ阻害剤；ミフェプリストン；ミルテホシン；ミリモスチム；ミスマッチの二本鎖ＲＮＡ；ミトグアゾン；ミトラクトール；マイトマイシン類似体；ミトナフィド；マイトトキシン線維芽細胞成長因子−サポリン；ミトキサントロン；モファロテン；モルグラモスチム；モノクローナル抗体、ヒト絨毛性ゴナドトロピン；モノホスホリルリピドＡ＋ミオバクテリウム細胞壁ｓｋ；モピダモール；多剤耐性遺伝子阻害剤；多腫瘍サプレッサ１をベースにした処置剤；マスタード抗癌剤；ミカペルオキシドＢ；マイコバクテリア細胞壁抽出物；ミリアポロン；Ｎ−アセチルジナリン；Ｎ−置換ベンズアミド；ナファレリン；ナグレスチップ；ナロキソン＋ペンタゾシン；ナパビン；ナフテルピン；ナルトグラスチム；ネダプラチン；ネモルビシン；ネリドロン酸；中性エンドペプチダーゼ；ニルタミド；ニサマイシン；一酸化窒素調節物質；ニトロキシド抗酸化剤；ニトルリン；Ｏ６−ベンジルグアニン；オクトレオチド；オキセノン；オリゴヌクレオチド；オナプリストン；オンダンセトロン；オンダンセトロン；オラシン；経口サイトカイン誘導物質；オルマプラチン；オサテロン；オキサリプラチン；オキサウノマイシン；パラウアミン；パルミトイルリゾキシン；パミドロン酸；パナキシトリオール；パノミフェン；パラバクチン；パゼリプチン；ペガスパルガーゼ；ペルデシン；ポリ硫酸ペントサンナトリウム；ペントスタチン；ペントロゾール；ペルフ��ブロン；ペルフォスファミド；ペリリルアルコール；フェナジノマイシン；酢酸フェニル；ホスファターゼ阻害剤；ピシバニール；塩酸ピロカルピン；ピラルビシン；ピリトレキシム；プラセチンＡ；プラセチンＢ；プラスミノーゲン活性化因子阻害剤；白金複合体；白金化合物；白金−トリアミン複合体；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニゾン；プロピルビスアクリドン；プロスタグランジンＪ２；プロテアソーム阻害剤；プロテインＡベースの免疫調節物質；タンパク質キナーゼＣ阻害剤；タンパク質キナーゼＣ阻害剤；微小藻類；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤；プルプリン；ピラゾロアクリジン；ピリドキシル化ヘモグロビンポリオキシエチレンコンジュゲート；ｒａｆアンタゴニスト；ラルチトレキセド；ラモセトロン；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤；ｒａｓ阻害剤；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害剤；脱メチル化レテリプチン；レニウムＲｅ１８６エチドロネート；リゾキシン；リボザイム；ＲＩＩレチンアミド；ログレチミド；ロヒツキン；ロムルチド；ロキニメクス；ルビギノンＢ１；ルボキシル；サフィンゴール；サイン菣钃菣鮼볯膽뷯ꎼ볯떼볯떂菣뎂菣ꎂ菣벃菣ꆼ볯떂菣낂菣ꊃ苣膃菣鮼볯蒽뷯醼꣦ꎀ雨鮼苣ꂃ苣膃菣鮼胨隌铧ꖝ飩뎮鯥邭볯鮼苣뎃苣ꪂ菣뒂菣꾂菣ꪂ菣覃볯랂苣誃菣鶼臩뮘껥ꒉ볯랂苣誃菣鶼臩뾪꿧ꦉ돨鮼跥階諦龎뗧袐苣뎃菣꾂돨鮼苣뺂菣ꎂ菣뎃볯붂菣뺂苣떂菣鮼菣궃苣鞃苣벃菣誃菣ꪃ苣ꂃ볯閃苣讃菣ꊅ藩誃菣ꪃ苣ꂃ볯붂菣馃菣벃菣鮼苣麃菣ꆃ苣뎃뗧袐苣뎃菣꾂돨鮼苣趃菣龃菣鮼苣醃菣鮃苣뢅볯鎽뷯膽뷯蚽뷯鎽뷯莽†뷯莽뷯蒽볯鮼苣钃苣麃苣랂菣꒼볯릂菣궃菣릂菣뎃볯릂菣것菣骃菣膃菣鮼苣鶃菣뢂苣뾂菣뎃볯鮼苣꾂苣ꦃ菣뎃볯릹듧麃飩뎮觥鮼맥내菨蚈ꏨ뮘껥ꒉ볯릂菣钃苣龃菣鮼苣袃菣ꆃ菣ꒂ苣뎃飩뎮觥鮼苣ꮃ菣ꎂ菣랂菣鮼苣벃菣벃苣꾂菣ꎂ菣股껧鲽铧Ꞁ藨骃菣膃菣ꊂ菣뾂苣讃苣袃볯릂菣뢂苣뾂볯릂菣龃菣鮼苣꾃苣뎃苣讃菣鮼郥邈苣ꪃ苣떂菣躃苣ꪃ苣뎃볯뾂菣ꂃ苣膃菣鮼苣ꊃ苣랂菣Ꞃ菣ꆃ菣ꪂ苣覃볯뾂苣궃菣릂菣뎃볯뾂苣궃菣뎃볯蚃苣겂菣뎃菣袃菣Ꚃ菣鮼菣겂菣벃菣鮼菣ꮃ菣钃菣ꪃ苣ꂃ볯蚃菣ꆃ菣벃苣뮘껥ꒉ볯蚃菣鶃菣閃苣뎃볯蚃菣뺂菣龃菣鮼菣讃菣랂菣鮼菣袃菣꾂菣궃菣ꮂ苣궂苣覃볯蚃菣ꦃ苣龃菣鮼苣ꪃ菣ꦃ苣膃菣鮼菣ꪂ苣ꦃ菣뎃볯袃菣뎃菣鶃苣膃菣鮼菣궃菣鲃菣ꢂ菣뎃꣦ꎀ雨鮼菣麃菣閃苣랂菣鮼苣ꒂ菣鶃苣膃菣鞏껥鎽苣뒂菣릂菣鮼菣ꊃ菣ꪃ菣뎃볯는諧명裥肿菣ꮃ菣뎃볯릂苣ꢂ菣ꮃ苣膃苣鞃菣鞃菣뎃볯膃菣醃苣龃菣鮼뫤ꦡ賥膃苣躃苣뎃볯袃菣뮂菣膃菣鮼菣것菣閃苣뎃볯ꢅ菨��맥내菨ꂛ귥鮼뿧뎨飩뎮觥鮼菣것菣躃苣뎃볯袃菣ꊂ苣膃菣Ꚃ菣뢂菣鮼菣ꪃ苣ꪃ菣뎃볯袃菣ꆃ菣것苣떂菣袃볯袃菣鞃菣것菣뎃볯袃菣钃苣袃菣뎃볯蒃菣릂菣ꪃ菣鮼菣궃苣뎃苣誃菣벂飩뎮觥鮼菣ꮃ菣릂菣뎃볯떼볯ꎼ飩뎮觥鮼苣馃菣ꆃ苣릂볯뾰铧隮듦놔鷦鞢껦뮘껥ꂛ귥鮼苣궃苣誃菣벂迥릮뷤ꊂ菣뾂苣讃苣袃볯邃菣것苣膃菣鮼菣ꪃ苣ꪃ菣ꊼ볯馃苣뾂菣뮳胣꒵ꇨ莐臩鶼귥ꚇ뷧ꒉ볯馃菣것苣벃菣鮼菣ꦃ菣뎃볯馃菣뢂菣鮼菣ꮃ菣鶃菣閃苣뎃볯鎃菣것菣鎃菣鮼菣뎃苣떂菣膃菣鮼菣뾂苣랂菣鮼菣궃苣벃菣鮼苣躃菣궃菣鮼苣讃菣ꦃ菣뎃볯뢂菣릂苣ꮃ菣鮼苣躃苣뾂菣뎃苣膃菣ꦃ菣벃臣馌臣覂苣讂胣붥臣鞁臣鞊駧겖臣閼裢閃菣ꪂ菣Ꚃ菣랂菣誁苣뎁菣ꒂ苣鲃菣뎃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣隌郥ꦉ臣蒵臣袐苣鮁臣뾽铧꾏菨ꪁ믤꺁賥ꚭ駧閳觥ꢁ臣ꚁ臣膀苣ꮃ苣ꮃ賥ꒉ胣ꎻ골꺋諦ꒉ胣ꦤ蓧ꦉ臣龁臣鮃菣ꊃ菣貁賦銁苣貂苣貁胣鎁苣ꮁ駩骮臣貂苣节臣ꞁ臣ꪁ臣芀鳦몙飦꺁雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ볯내菨ꪂ胦ꮅ飧꺁닦芙臣龁臣袺飩ꮁ鳦ꢔ臣ꊂ菣궂菣隌觥꺁뻤ꢁ臣ꚁ臣膀菣ꒂ菣궃苣Ꞃ菣麃苣뾂菣覃볯ꆃ苣궃菣ꢂ苣龃菣膀苣꾂菣鮃苣閃苣龃菣膀苣궃菣ꂃ菣랂菣ꪁ臣覼胣릂菣鮃菣뢅苣ꮃ苣ꮃ볯隃苣ꮃ菣ꆂ菣ꪁ臣覼胣讃菣궃苣뾰듧袼苣ꮃ菣릂菣뎃胣궃菣릂菣뎃臣ꦁ볯뺁臣꾁菣ꪃ苣벂菣袼菣ꮂ菣邃苣뎃臣ꦁ볯貁賦銁苣貂苣貁胣鎁苣ꮁ駩骮臣貂苣节臣ꞁ臣ꪁ臣芀鳦몙飦꺁雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ볯내菨ꪂ胦ꮅ飧꺁닦芙臣龁臣袺飩ꮁ鳦ꢔ臣ꎻ골꺋諦ꒉ臣设臣鞁臣꾁胣覑藩麡볤鎽볯ꆃ菣袃菣궂苣벃菣ꪁ臣覼臣龁臣钃菣龃苣뎃ꇩ벼뷤袼苣뾂菣鎃菣ꪁ臣覼胣鞃菣뎃ꇩ벼뷤袼菣ꮃ苣鞃菣鞃菣뎃胣膃苣낂苣讃菣膀菣뎃菣릂苣膃菣ꪁ臣覼臣馌臣覂苣讂臣膀臣貂臣邙껥閁苣讂苣꺁臣꾁臣蒁胣겜駧躘臣릖돦誁苣뎁뗧邈觧ꮁ臣蒁臣뒼듧麃苦Ꞁ藨趘臣뮲駧뺁臣꾁뫤늘臣覜铧ꪁꓥ뚄觧꺁뻤ꢁ臣ꚁ臣膀菣뎃苣ꊂ菣ꮂ菣ꒂ菣袼菣뎃菣ꦃ苣膃菣膀菣뎃苣ꪃ苣膃菣ꪁ臣覼胣ꢂ菣鶃菣閃苣궃菣궂苣뎃볯ꢂ菣鶃苣覃臣ꦁ볯膀諦龔觧ꪳ볯肃苣躃菣鎃苣뎃胣覃苣붂菣鎃苣뎃胣隃菣ꪂ菣ꒂ苣뎃臣ꦁ볯膀藩ꂴ볯겼裢ꊂ苣醃菣꺂菣벃苣ꪁ臣覼臣龁臣龔觧ꚭ髧鲿귧뾪꿧ꦉ돨袼苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃뇎臣ꦁ볯貁賦銁苣貂苣貁胣鎁苣ꮁ駩骮臣貂苣节臣ꞁ臣ꪁ臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣隌郥ꦉ臣蒵臣��袐苣鮁臣뾽铧꾏菨ꪁ苣ꮃ苣ꮃ賥ꒉ臣设臣鞁臣꾁胣誃苣袃菣뢂苣뎃菣릂苣벃菣袼菣꾂菣궃苣뾂菣뎃胣랂苣궃菣릂菣ꆂ菣覃胣꾂菣ꦃ菣隃苣ꮃ胣ꆃ菣閃苣ꦃ菣ꪁ臣覼胣ꢂ菣것菣ꒂ菣뎃臣袂臣ꆃ菣ꮃ菣ꦃ菣뎃볯颃苣떂菣膃菣ꆃ菣龃菣膀菣ꪂ菣醃臣ꦁ볯膀苣ꮃ菣뎃藩ꊂ菣궂菣袼菣릂菣閃苣뎃臣ꦁ볯膀菣袃菣붂냥ꂴ볯ꮂ菣ꂃ苣膃菣膀菣ꂃ苣膃菣膀苣ꂃ苣膃菣膀苣袃菣鞃菣뺂苣뎃臣ꦁ볯뺁臣꾁菣ꪃ苣벂菣袼菣ꮂ菣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