(57)【要約】置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４０】
2010514810.tif 000119
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての化合物であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化４１】
2010514810.tif 000120
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されルカ、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項３】
以下の式（Ｉａ１）：
【化４２】
2010514810.tif 000121
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ１）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１−フェニル−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オール；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メチル；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メチル；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４−オール；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式（Ｉａ２）：
【化４３】
2010514810.tif 000122
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ２）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
５−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジオール；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ３−（４−クロロ−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−シクロオクチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、必要に応じて置換されたビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル、必要に応じて置換されたビシクロ［３．３．１］ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−クロロ−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ３−（４−（４−アダマンタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２，５，６−トリメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−（チオフェン−２−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（４−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシ−１−メチルフタラジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−ｍ−トリルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−シアノフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（２−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−ピリジン−４−イルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（メチルスルホニル）アミノフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパ−１−エニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−１−エニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（モルホリン−４−イル）プロパ−１−エニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（ピリド［２，３−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］チオフェン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
以下の式（Ｉａ３）：
【化４４】
2010514810.tif 000123
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ３）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−メトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−１−（２−クロロピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）安息香酸；
１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
３−（５−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノール；
１−フェニル−Ｎ３−（４−（メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−フェニル−Ｎ３−（４−（エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
１−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
３−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジオール；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ４−（１−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（８−メトキシ−５，５−ジメチル−５Ｈ−クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
以下の式（Ｉａ４）：
【化４５】
2010514810.tif 000124
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ４）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２ｄ、Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素であり；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈであり、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈであり、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−（Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは水素であり；
Ｒ２ｄは−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（８−（２−ジエチルアミノエチル）−９−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項５８】
式（Ｉｂ）：
【化４６】
2010514810.tif 000125
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項５９】
式（Ｉｂ１）：
【化４７】
2010514810.tif 000126
を有する、請求項５８に記載の化合物であって、式（Ｉｂ１）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項６０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
１−フェニル−Ｎ５−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
以下の式（Ｉｂ２）：
【化４８】
2010514810.tif 000127
を有する、請求項５８に記載の化合物であって、式（Ｉｂ２）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項７１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｎ５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７５に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８８】
以下の式（Ｉｂ３）：
【化４９】
2010514810.tif 000128
を有する、請求項５８に記載の化合物であって、式（Ｉｂ３）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項８９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｎ５−（４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ５−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ５−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
以下の式（Ｉｂ４）：
【化５０】
2010514810.tif 000129
を有する、請求項５８に記載の化合物であって、式（Ｉｂ４）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項９４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９３に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９３に記載の化合物。
【請求項９７】
薬学的に受容可能な賦形剤および治療有効量の式（Ｉ）：
【化５１】
2010514810.tif 000130
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、化合物を含有する、薬学的組成物であって、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
薬学的組成物。
【請求項９８】
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、治療有効量の式（Ｉ）：
【化５２】
2010514810.tif 000131
のその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、化合物を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
方法。
【請求項９９】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の調節によって軽減される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の増加によって軽減される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の減少によって軽減される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０４】
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における液体腫瘍形成である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０６】
前記疾患または状態が、骨髄性白血病またはリンパ腫である、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記疾患または状態が、子宮内膜症である、請求項１０１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮特許出願番号６０／９８８，３５２（２００７年１１月１５日出願）；米国仮特許出願番号６０／８８３，７１３（２００７年１月５日出願）；および仮特許出願番号６０／８８２，８９３（２００６年１２月２９日出願）の利益を主張する。これらの３つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約３００ａａの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、２つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ＡＴＰ結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構（活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基質またはＡＴＰ結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる）を可能にする。
【０００４】
Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ、およびＴｙｒｏ７；ヌクレオチド登録番号ＮＭ＿０２１９１３およびＮＭ＿００１６９９；タンパク質登録番号ＮＰ＿０６８７１３およびＮＰ＿００１６９０としてもまた公知）は、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン、および触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含む、レセプタータンパク質チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。Ａｘｌの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンＩＩＩ型反復に近接する独特な構造を有し、そして神経細胞接着分子の構造を思わせる。Ａｘｌならびにその２つの近い関連物質であるＭｅｒ／ＮｙｋおよびＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、まとめてＲＴＫのＴｙｒｏ３ファミリーとして公知であり、全て、同じリガンドであるＧａｓ６（ｇｒｏｗｔｈ  ａｒｒｅｓｔ  ｓｐｅｃｉｆｉｃ−６）（凝固カスケードレギュレーターであるプロテインＳに対して有意な相同性を有する、約７６ｋＤａの分泌タンパク質）に結合し、そして様々な程度まで刺激される。リガンドに結合することに加えて、Ａｘｌの細胞外ドメインは、細胞凝集を媒介する同種親和性相互作用を起こすことが示されており、このことは、Ａｘｌの１つの重要な機能が、細胞−細胞接着を媒介することであり得ることを示唆する。
【０００５】
Ａｘｌは、内皮細胞（ＥＣ）と脈管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）との両方の脈管構造において、そして骨髄系列の細胞において、優先的に発現され、そしてまた、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトーリ細胞およびニューロンにおいて検出される。数個の機能（血清飢餓、ＴＮＦ−αまたはウイルスタンパク質Ｅ１Ａにより誘導されるアポトーシスからの保護、ならびに移動および細胞分化が挙げられる）は、細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達が原因である。しかし、Ａｘｌ−／−マウスは、顕性発生表現型を示さず、そしてインビボでのＡｘｌの生理学的機能は、文献において明らかに確立されていない。
【０００６】
血管新生（新しい血管の形成）は、創傷治癒および健常な成体の雌性の生殖周期などの機能に制限される。この生理学的プロセスは、腫瘍により取り込まれ、従って、腫瘍増殖を起こすために充分な血液供給を保証し、そして転移を容易にする。調節されない血管新生はまた、他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、ならびに加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、未熟児網膜症および糖尿病に起因する失明）の特徴であり、しばしば、その状態の進行または病理に影響を与える。
【０００７】
Ａｘｌおよび／またはそのリガンドの過剰発現もまた、広範な種々の固形腫瘍型（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫、ならびに骨髄性白血病が挙げられるが、これらに限定されない）において報告されている。さらに、これは、ＮＩＨ３Ｔ３および３２Ｄ細胞において、形質転換活性を有する。腫瘍細胞におけるＡｘｌ発現の損失は、インビボＭＤＡ−ＭＢ−２３１乳房癌腫異種移植片モデルにおいて、固形ヒト新生物の増殖を遮断することが実証された。一緒に考慮してこれらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が、ＥＣ血管新生と腫瘍増殖とを独立して調節し得、従って、腫瘍治療薬開発のための新規な標的クラスを代表することを示唆する。
【０００８】
ＡｘｌおよびＧａｓ６タンパク質の発現は、他の種々の疾患状態（子宮内膜症、脈管損傷および腎臓疾患が挙げられる）においてアップレギュレーションされ、そしてＡｘｌシグナル伝達は、後者２つの症例に機能的に関与する。Ａｘｌ−Ｇａｓ６シグナル伝達は、血小板応答を増幅し、そして血栓形成に関与する。従って、Ａｘｌは、潜在的に、多数の広範な病理状態（固形腫瘍（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫およびブドウ膜黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）；液体腫瘍（白血病（特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障が挙げられる）に対する治療標的の代表であり得る。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、Ａｘｌインヒビターとして有用な特定の置換トリアゾール、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【００１０】
従って、１つの局面において、本発明は、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物：
【００１１】
【化１】
2010514810.tif 000002
に関し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である。
【００１２】
別の局面において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。
【００１３】
別の局面において、本発明は、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法に関し、ここでこの方法は、この哺乳動物に、上記のような治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として投与する工程、あるいは薬学的に受容可能な賦形剤、および上記のような式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する治療有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００１４】
別の局面において、本発明は、Ａｘｌ活性を阻害する際の本発明の化合物の有効性を細胞ベースのアッセイにおいて決定するための、アッセイを提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
（発明の詳細な説明）
（定義）
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する：
「アミノ」とは、-ＮＨ２基をいう。
【００１６】
「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基をいう。
【００１７】
「シアノ」とは、−ＣＮ基をいう。
【００１８】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２基をいう。
【００１９】
「オキサ」とは、−Ｏ−基をいう。
【００２０】
「オキソ」とは、＝Ｏ基をいう。
【００２１】
「チオキソ」とは、＝Ｓ基をいう。
【００２２】
「アルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子または１個〜６個の炭素原子（「低級アルキル」）を有し、そして分子の残りの部分に単結合により結合する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上で必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２３】
「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２４】
「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは、１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２５】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、そして１個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に単結合を介して結合する。アルキレン鎖の、分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素を介しても、鎖中の任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２６】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、分子の残りの部分に、二重結合または単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルケニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２７】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を有し、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルキニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２８】
「アルコキシ」とは、式−ＯＲａの基をいい、ここでＲａは、１個〜１２個の炭素原子を含む、上で定義されたようなアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
【００２９】
「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａの基をいい、ここでＲａは、上で定義されたようなアルキル基であり、そしてＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖である。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得、そしてアルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
「アリール」とは、水素、６個〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式系であっても、二環式系であっても、三環式系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｏ−Ｒ２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてＲ２２は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００３０】
「アラルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３１】
「アラルケニル」とは、式−Ｒｄ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３２】
「アラルキニル」とは、式−ＲｅＲｃの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３３】
「アリールオキシ」とは、式−ＯＲｃの基をいい、ここでＲｃは、上で定義されたようなアリールである。アリールオキシ基のアリール部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３４】
「アラルキルオキシ」とは、式−ＯＲｆの基をいい、ここでＲｆは、上で定義されたようなアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３５】
「シクロアルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、スピロ環系または有橋環系を含み得、３個〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３個〜１０個の炭素原子、より好ましくは５個〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している、安定な非芳香族の単環式または多環式の炭化水素基をいう。本発明の目的で、有橋環系とは、２つの隣接しない環原子が、原子または原子群によって連結されている系である。単環式シクロアルキル基としては、無橋シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル）が挙げられる。多環式基としては、縮合シクロアルキル基、スピロシクロアルキル基または有橋シクロアルキル基（例えば、Ｃ１０基（例えば、アダマンタニル（有橋）およびデカリニル（縮合））、ならびにＣ７基（例えば、ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル（縮合）、ノルボルナニルおよびノルボルネニル（有橋）））、ならびに置換多環式基（例えば、置換Ｃ７基（例えば、７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（有橋）））などが挙げられる。本明細書中でそうではないことが明白に記載されない限り、本明細書中で定義されるシクロアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により「必要に応じて置換され」得、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００３６】
「シクロアルキルアルキル」とは、式−ＲｂＲｇの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３７】
「シクロアルキルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｇの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３８】
「シクロアルキルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｇの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン基であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３９】
「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをいう。
【００４０】
「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいい、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４１】
「ハロアルコキシ」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルコキシ基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシなどである。ハロアルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４２】
「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４３】
「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４４】
「ヘテロシクリル」とは、１個〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族環基をいう。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、ヘテロシクリル基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、スピロ環系または有橋環系を含み得、そしてヘテロシクリル基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得、そしてヘテロシクリル基は、部分的に飽和であっても完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、および２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロシクリル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロシクリル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００４５】
「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロシクリル基の結合点が、このヘテロシクリル基中の窒素原子を介する、ヘテロシクリル基をいう。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４６】
「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−ＲｂＲｈの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４７】
「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｈの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキレン鎖に結合し得る。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４８】
「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｈの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキニル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４９】
「ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１３個の炭素原子、水素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５員〜１４員の環系基をいう。ヘテロアリール基は、通常、このヘテロアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、ヘテロアリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であってもよく、スピロ環系を含み得、そしてヘテロアリール基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、ヘテロアリール基中の１つの環がヘテロ原子を含む限り、ヘテロアリール基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含まなくてもよい。例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的で、「ヘテロアリール」とみなされる。本発明の目的で、「ヘテロアリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結した環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。ヘテロアリール基の例としては、アゼピニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾインドリル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジニル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロピリミジニル、フロピリダジニル、フロピラジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、イミダゾピラジニル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル（イソキノリル）、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、フェナントリジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル（ピリジル）、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリド［４，３−ｃ］ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル（ピリダジル）、ピロリル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピロロピラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノピリミジニル（例えば、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルまたはチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル）、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノピリダジニル、チエノピラジニル、およびチオフェニル（チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５０】
「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロアリール基の結合点が、このヘテロアリール基中の窒素原子を介する、上で定義されたようなヘテロアリール基をいう。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５１】
「ヘテロアリールアルキル」とは、式−ＲｂＲｉの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖部分は、は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５２】
「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−ＲｄＲｉの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリー部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖部分は、ヘテロアリールは、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５３】
「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−ＲｅＲｉの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５４】
「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいう。
【００５５】
「ヒドロキシアルケニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。
【００５６】
「ヒドロキシアルキニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。
【００５７】
本明細書中で命名される特定の化学基は、示される化学基中に見出されるべき炭素原子の総数を含む、短縮された記載により先行され得る。例えば、Ｃ７〜Ｃ１２アルキルは、合計で７個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなアルキル基を記載し、そしてＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、合計で４個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなシクロアルキルアルキル基を記載する。短縮された記載中の炭素の総数は、記載される基の置換基中に存在し得る炭素を含まない。
【００５８】
「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に強い化合物を示すことを意味する。
【００５９】
「哺乳動物」は、ヒトおよび家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなど）を含む。好ましくは、本発明の目的で、哺乳動物はヒトである。
【００６０】
「任意の」または「必要に応じて」とは、引き続いて記載される事象または状況が起こっても起こらなくてもよいこと、ならびにこの記載が、この事象または状況が起こる例および起こらない例を含むことを意味する。例えば、「必要に応じて置換されたアリール」とは、置換基を有しても有さなくてもよいアリール基を意味すること、およびこの記載が、置換されたアリール基と置換基を有さないアリール基との両方を含むことを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換された」と記載され、次にこの官能基上の置換基もまた「必要に応じて置換された」と記載されている、などの場合、本発明の目的で、このような繰り返しは、５回に制限され、好ましくは、このような繰り返しは、２回に制限される。
【００６１】
「薬学的に受容可能な賦形剤」としては、任意のアジュバント、キャリア、賦形剤、グライダント、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素／着色料、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または米国食品医薬品局によってヒトまたは家畜動物における使用について認可されている乳化剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６２】
「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩との両方を含む。
【００６３】
「薬学的に受容可能な酸付加塩」とは、生物学的有効性および遊離塩基の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがなく、そして無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるが、これらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパルチン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、サイクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタール酸、２−オキソ−グルタール酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるが、これらに限定されない）と形成される、塩をいう。
【００６４】
「薬学的に受容可能な塩基付加塩」とは、生物学的有効性および遊離酸の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがない塩をいう。これらの塩は、無機塩基または有機塩基の、遊離酸への付加から調製される。無機塩基から誘導される塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミン、第二級アミン、および第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンが挙げられる）、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００６５】
「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物（例えば、ヒト）に送達するために当該分野において一般的に認容されている媒体との処方物をいう。このような媒体としては、そのための全ての薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が挙げられる。
【００６６】
「治療有効量」とは、哺乳動物（好ましくは、ヒト）に投与される場合に、この哺乳動物（好ましくは、ヒト）における目的の疾患または状態の、以下に定義されるような処置を行うために充分な、本発明の化合物の量をいう。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、その化合物、疾患または状態およびその重篤度、ならびに処置されるべき哺乳動物の年齢に依存して変動するが、当業者によって、自分の知識および本開示を考慮して、慣用的に決定され得る。
【００６７】
「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用される場合、目的の疾患または状態を有する哺乳動物（好ましくは、ヒト）における、目的の疾患または状態の処置を網羅し、そして以下が挙げられる：
（ｉ）疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること（特に、このような哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合）；
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること；
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起こすこと；あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること。
【００６８】
本明細書中で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因因子を有さないかもしれなず（その結果、病因論がまだ理解されておらず）、従って、疾患としてはまだ認識されていないが、多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって識別されている、望ましくない状態または症候群として認識されている点で異なり得る。
【００６９】
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得、従って、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性形態を生じ得、これらの形態は、絶対立体化学の観点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、あるいはアミノ酸については（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義され得る。本発明は、このような全ての可能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むことが意図される。光学的に活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製され得るか、あるいは従来の技術（例えば、キラルカラムを使用するＨＰＬＣ）を使用して分割され得る。本明細書中に記載される化合物がオレフィン性二重結合または他の幾何不斉中心を含む場合、他のことが特定されない限り、これらの化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体との両方を含むことが意図される。同様に、全ての互変異性体もまた、包含されることが意図される。
【００７０】
「立体異性体」とは、同じ結合により結合された同じ原子から構成されるが、異なる三次元構造（これは、交換可能ではない）を有する化合物をいう。本発明は、種々の立体異性体およびその混合物を企図し、そして「エナンチオマー」（これは、分子が互いの重ならない鏡像である２つの立体異性体をいう）を含む。
【００７１】
「互変異性体」とは、分子の１つの原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動をいう。本発明は、これらの任意の化合物の互変異性体を包含する。
【００７２】
「アトロプ異性体」とは、回転障壁が配座異性体の単離を可能にするために十分に高い、単結合の周りでの立体障害を有する回転から生じる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９４；第１４章）。アトロプ異性は、立体の原因となる（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）原子の非存在下でキラリティーの要素を導入するので、有意である。本発明は、アトロプ異性体を包含することを意図する。例えば、コアのトリアゾール構造から延びる単結合の周りでの制限された回転の場合、アトロプ異性体がまた可能であり、そしてまた、本発明の化合物に具体的に含まれる。
【００７３】
本明細書中で使用される化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法から改変されており、ここで本発明の化合物は、本明細書中で、中心コア構造（すなわち、トリアゾール構造）の誘導体として命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名について、置換基は、この置換基が結合する基の前に命名される。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含む。いくつかの炭素原子を除いて全ての結合が識別される化学構造図において、これらの炭素原子は、その原子価を満たすために充分な水素原子と結合していると仮定される。
【００７４】
本発明の目的で、以下のように示される、Ｒ３置換基を式（Ｉ）中の親トリアゾール部分に付着させる結合の記載：
【００７５】
【化２】
2010514810.tif 000003
は、以下に示される２つの位置異性体、すなわち、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物：
【００７６】
【化３】
2010514810.tif 000004
のみを含むことが意図される。
【００７７】
式（Ｉａ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００７８】
【化４】
2010514810.tif 000005
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり、Ｒ２が４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルであり、そしてＲ３が２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式：
【００７９】
【化５】
2010514810.tif 000006
の化合物は、本明細書中でＮ３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
【００８０】
式（Ｉｂ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００８１】
【化６】
2010514810.tif 000007
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり、Ｒ２が４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニルであり、そしてＲ３が６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イルである、式（Ｉｂ）の化合物；すなわち、以下の式：
【００８２】
【化７】
2010514810.tif 000008
の化合物は、本明細書中でＮ５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
【００８３】
（本発明の実施形態）
上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。
【００８４】
従って、上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）：
【００８５】
【化８】
2010514810.tif 000009
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、化合物である実施形態であり、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である。
【００８６】
上に記載されたような式（Ｉａ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉａ１）：
【００８７】
【化９】
2010514810.tif 000010
の化合物である、式（Ｉａ）の化合物であり、式（Ｉａ１）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である。
【００８８】
上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ