(57)【要約】  粘度が少なくとも８０，０００mPasである後発泡性歯磨剤組成物であって、後発泡性歯磨剤組成物であって、キサンタンガムである第一増粘剤、カラギナンおよび／またはポリアクリル酸である第二増粘剤、および増粘性シリカの組合せ、ならびに該組成物を膨張させてフォームにする後発泡剤を含んでなる、後発泡性歯磨剤組成物。【特許請求の範囲】
【請求項１】
粘度が少なくとも８０，０００mPasである後発泡性歯磨剤組成物であって、キサンタンガムである第一増粘剤、カラギナンおよび／またはポリアクリル酸である第二増粘剤、および増粘性シリカである第三増粘剤の組合せ、ならびに該組成物を膨張させてフォームにする後発泡剤を含む、前記後発泡性歯磨剤組成物。
【請求項２】
第二増粘剤がカラギナンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
粘度が１００，０００〜２４０，０００mPasである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
第一増粘剤が、組成物全体の０．４〜１．５重量％の量で存在する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
第二増粘剤が、組成物全体の０．４〜１．５重量％の量で存在する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
第三増粘剤が、組成物全体の３〜１５重量％の量で存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記の後発泡剤が、−５〜４０℃という大気圧下での沸点を有する液体または液化可能ガスである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記の後発泡剤が、ブタン、イソブタン、ペンタン、もしくはイソペンタン、またはその少なくとも２種の混合物である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記の後発泡剤が、組成物全体の０．５〜１０重量％の量で存在する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
シリカ歯科研磨剤を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
フッ化物イオン源を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
減感剤を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
白化剤を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
口臭剤を含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
界面活性剤を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
陰イオン性界面活性剤を含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
両性もしくは低イオン性界面活性剤、またはそれらの混合物を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物を含む缶内袋ディスペンサーであって、該組成物は開放可能な分配バルブを備えた押し潰し可能エンベロープ内に含まれ、該エンベロープは封入缶に収納され、かつ該缶と該エンベロープの間に加圧噴射剤があり、該エンベロープの該バルブが環境に開放されると、該加圧噴射剤によって該組成物が該エンベロープから外へ搾り出される、前記缶内袋ディスペンサー。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物を含む缶内袋ディスペンサーであって、加圧噴射剤を収容した膨張可能エンベロープが封入缶内に収納されており、該組成物は該缶と該エンベロープの間の空間にあり、該缶は開放可能な分配バルブを備え、該バルブが環境に開放されると、該袋中の噴射剤の膨張により、該組成物が該空間から外へ搾り出される、前記缶内袋ディスペンサー。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、歯磨剤組成物、特に、加圧容器中に貯蔵でき、その容器から後発泡性(post-foaming)ゲルもしくはペーストの形で歯ブラシ上に分配することができる歯磨剤組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
国際公開第０１／６２２１２号（ヘンケル（Henkel））は、比較的高粘度（３０，０００〜１００，０００mPas）の後発泡性歯磨剤を記載しており、これはディスペンサーから、遅延発泡性のペーストもしくはゲルのリボンの形で押し出された後、発泡して適用部位にムース様フォームを形成することができる。これは「後発泡剤」、すなわち−１５〜３５℃で気化する液化噴射剤ガスを歯磨剤組成物に組込むと、周囲温度もしくは体温により該噴射剤が気化することにより実現される。
【０００３】
米国出願公開第２００４／２４７５３４号（ストルツ（Stoltz））は、炭化水素エアロゾル噴射剤を含む自己発泡性フッ化物ゲルについて記載している。
【０００４】
国際公開第２００６／５２４７６号（コルゲート（Colgate））は、圧縮液体噴射剤を含有する比較的低粘度（３０，０００mPas未満）の後発泡性口腔ケアムースについて記載している。
【０００５】
前記のこれらの文献は全て、そのような後発泡性歯科組成物が、いわゆる缶内袋ディスペンサーから分配されうることを示しており、その際、後発泡剤を含む物質は封入缶内の押し潰し可能エンベロープ中に含まれ、加圧噴射剤は缶とエンベロープの間にあり、エンベロープのバルブが環境に開放されると、噴射剤によって物質がエンベロープから外へ搾り出される。缶内袋ディスペンサーは、袋がバルブに取り付けられたいわゆるバルブ型袋とすることも、または袋が缶に取り付けられたいわゆる缶型袋とすることもできる。どちらの型も、本明細書で使用する缶内袋という用語に含まれる。加圧噴射剤が、封入缶内の膨張可能なエンベロープ中にあり、後発泡剤を含む物質が缶とエンベロープの間の空間にある、逆型缶内袋構造も知られている。この逆型構造では、缶のバルブが環境に開放されると、袋内の噴射剤の膨張により、該膨張袋が該物質を該空間から外へ絞り出す。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開第０１／６２２１２号パンフレット
【特許文献２】米国特許出願公開第２００４／２４７５３４号明細書
【特許文献３】国際公開第２００６／５２４７６号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、缶内袋ディスペンサーから歯ブラシ上に分配したとき、糸引き傾向が少なく、歯ブラシ上への乗り(stand-up)が良い高粘度後発泡性歯磨剤に関する。こうした効果は、増粘系として、増粘剤と増粘性シリカとの特定の組合せを使用することによってもたらされた。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
従って、本発明は、粘度が少なくとも８０，０００mPasである後発泡性歯磨剤組成物であって、キサンタンガムである第一増粘剤、カラギナンおよび／またはポリアクリル酸である第二増粘剤、および増粘性シリカである第三増粘剤の組合せ、ならびに該組成物を膨張させてフォームにする後発泡剤を含む、前記の後発泡性歯磨剤組成物を提供する。
【発明の効果】
【０００９】
カラギナンおよび／またはポリアクリル酸の存在は、キサンタンガムを含む後発泡性歯磨剤の糸引きの低減に役立つ。増粘性シリカは、歯磨剤を歯ブラシ上に分配したときの乗り(stand-up)を良くするのを助ける。缶内袋ディスペンサーから分配したときの製品が垂れる量を最少化するためには、糸引きの低減が後発泡性歯磨剤にとって特に有益である。
【００１０】
加えて、本発明の組成物の後発泡性性質によって、口腔内の「届きにくい部位」にさえ、活性成分および香味剤が極めて効率よく放出されることが期待される。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
第二増粘剤はポリアクリル酸が適当であり、その例としては、カルボマー、アクリレート／アルキルアクリレートクロスポリマー、またはポリカルボフィルが挙げられる。
【００１２】
第二増粘剤には、カラギナンが適している。
【００１３】
本発明の組成物の粘度は、後発泡剤を組み込む前の組成物（これは当技術分野では中間組成物として知られている）の粘度を参照して定義され、２５℃でＴＦスピンドルを２０rpmにて用いるブルックフィールド粘度計を使用して測定する。
【００１４】
中間組成物の粘度は、１００，０００〜２４０，０００mPas、例えば１２０，０００〜２２０，０００mPasが適している。
【００１５】
第一増粘剤（キサンタンガム）は、組成物全体の０．４〜１．５％、例えば０．５〜１．０重量％の量で存在するのが適切である。
【００１６】
第二増粘剤は、組成物全体の０．４〜１．５％、例えば０．５〜１．０重量％の量で存在するのが適切である。
【００１７】
第三増粘剤（増粘性シリカ）は、組成物全体の３〜１５％、例えば４〜１０重量％の量で存在するのが適切である。
【００１８】
本発明の組成物は、一種または複数の後発泡剤を含みうる。後発泡剤は、大気圧下で沸点が−５〜４０℃、例えば、１５〜３５℃、または２０〜３０℃の液体または液化可能ガスとすることができる。後発泡剤は、２５〜３５℃の温度範囲で、蒸気圧が約０．５〜１．０気圧の液化可能ガスとすることができる。
【００１９】
好適な液体または液化可能ガスの後発泡剤は、国際公開第０１／６２２１２号に記載されており、４〜６個の炭素原子を有する飽和脂肪族炭化水素、例えば、ブタン類、ペンタン類、およびヘキサン類、ハロゲン化された炭化水素類、例えばトリクロロトリフルオロエタン、１，２−ジクロロ−１，１，２，２−テトラフルオロエタン、またはその少なくとも２種の混合物が挙げられる。ハロゲン化物質には環境的不利益が伴うことから、ブタン、イソブタン、ペンタン、またはイソペンタンなどの非ハロゲン化炭化水素、およびその少なくとも２種の混合物が好ましい。
【００２０】
後発泡剤の混合物を使用する利点は、後発泡剤の蒸気圧を制御できることであり、例えば、２５〜３５℃の温度範囲で蒸気圧を約０．５〜１．０気圧とすることができる。
【００２１】
典型的には、後発泡剤は０．５〜１０重量％、例えば１〜４重量％使用する。
【００２２】
増粘性シリカに加えて、本発明の組成物は、シリカ研磨剤などの歯科研磨剤を含むことができ、または例えば国際公開公報第０５／０２７８５８号（グラクソ グループ リミテッド）に記載されているように、追加の研磨剤を含まなくてもよい。
【００２３】
好適なシリカ歯科研磨剤の例には、それぞれフーバー社（Huber）、デグッサ社（Degussa）、イネオス社（Ineos）、およびローディア社（Rhodia）より、以下の商品名、すなわちゼオデント（Zeodent）、サイデント（Sident）、ソルボシル（Sorbosil）、またはチキソシル（Tixosil）で市販されているものが挙げられる。
【００２４】
シリカ研磨剤は、最大で組成物全体の１５重量％、例えば２〜１０重量％で存在するのが適切であり、通常、組成物全体の少なくとも４％、例えば５〜９重量％、または６〜８重量％の量で存在する。
【００２５】
本発明の組成物は、歯磨剤組成物で従来より使用されている一種または複数の活性物質、例えば、フッ化物イオン源、減感剤、抗菌剤、抗歯垢剤、抗歯石剤、白化剤、口臭剤、またはその少なくとも２種の混合物を含みうる。そのような薬剤は、所望の治療効果を発揮するレベルで含まれ得る。
【００２６】
本発明の組成物で使用するのに好適なフッ化物イオン源には、２５〜３５００ppm、好ましくは１００〜１５００ppmのフッ化物イオンを提供する量のフッ化ナトリウムなどのアルカリ金属フッ化物、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのアルカリ金属モノフルオロリン酸塩、フッ化第一スズ、またはアミンフッ化物が挙げられる。典型的なフッ化物源はフッ化ナトリウムであり、例えば、本組成物は、フッ化ナトリウムを０．１〜０．５重量％、例えば０．２０４重量％（フッ化物イオン９２７ppmに等しい）、０．２５４２重量％（フッ化物イオン１１５０ppmに等しい）、または０．３１５重量％（フッ化物イオン１４２６ppmに等しい）含みうる。
【００２７】
そのようなフッ化物イオンは、歯の再石灰化の促進に役立ち、歯牙硬組織の酸耐性を増大して、齲蝕、歯浸食（すなわち酸蝕）および／または歯牙摩耗に対処することができる。
【００２８】
本発明の組成物は、例えば、国際公開公報第２００６１０００７１号（グラクソ グループ リミテッド）（その全内容を参照により本明細書に組み込む）に記載されているように、歯内へのフッ化物の取り込みを促進するために製剤化することができる。
【００２９】
歯知覚過敏症を治療するために、本発明の組成物は減感剤を含むことができる。減感剤の例には、例えば国際公開公報第０２／１５８０９号（ブロック（Block））に記載されているような細管遮断剤または神経減感剤、およびそれらの混合物が挙げられる。減感剤の例には、ストロンチウム塩、例えば塩化ストロンチウム、酢酸ストロンチウム、もしくは硝酸ストロンチウム、またはカリウム塩、例えばクエン酸カリウム、塩化カリウム、重炭酸カリウム、グルコン酸カリウム、そして特に硝酸カリウムが挙げられる。
【００３０】
カリウム塩などの減感剤は、一般に、組成物全体の２〜８重量％で存在し、例えば５重量％の硝酸カリウムを使用することができる。
【００３１】
本発明の組成物は、白化剤、例えば、トリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰ）などのポリリン酸塩から選択した白化剤を含んでもよく、かつ／または存在する任意の追加のシリカ研磨剤が高い洗浄特性を有しうる。ＳＴＰは、組成物全体の２〜１５％、例えば５〜１０重量％の量とすることができる。高清浄シリカ研磨剤の例としては、Zeodent 124、Tixosil 63、Sorbosil AC39、Sorbosil AC43、及びSorbosil AC35として市販されているものが挙げられ、先に本明細書に記載したような適切な量とすることができる。
【００３２】
本発明の組成物は、口臭剤、例えば、酸化亜鉛などの亜鉛塩を含み得る。
【００３３】
本発明の組成物には、追加の配合剤、例えば、界面活性剤、湿潤剤、香味剤、甘味剤、乳白剤もしくは着色剤、防腐剤、および水を含有するが、それらは、口腔衛生組成物の技術分野でそうした目的に従来より使用されている配合剤から選択する。
【００３４】
本発明で使用するのに好適な界面活性剤には、陰イオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウムなどのＣ１０−１８アルキル硫酸ナトリウムが挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウムは、一般的に、陰イオン性であり、かつ強く荷電していると考えられ、歯を磨く際に高レベルの発泡を望む場合に有用である。
【００３５】
あるいは、陰イオン性界面活性剤に加えて、またはその代わりに、双性イオン性、両性、および非イオン性もしくは低イオン性界面活性剤を使用することもできる。
【００３６】
カリウム塩など、減感剤を含む本発明の歯磨剤組成物用の典型的クラスの界面活性剤には、両性もしくは若干イオン性界面活性剤、またはそれらの混合物が含まれ、これらはラウリル硫酸ナトリウムよりもイオン性が弱く電荷も強くない。好適には、カリウム塩を含む本発明の組成物には、Ｃ１−１８アルキル硫酸塩、例えばラウリル硫酸ナトリウムなどの陰イオン性界面活性剤を含めない。こうした界面活性剤は、良好な洗浄および清浄特性を有する反面、不溶性ラウリル硫酸カリウムの沈殿物の形成を引き起こしかねないからである。
【００３７】
両性界面活性剤の例としては、長鎖アルキルベタイン類、例えば、オルブライト アンド ウィルソン社（Albright & Wilson）より登録商標名「エンピゲンＢＢ（Empigen BB）」で市販されている製品、長鎖アルキルアミドアルキルベタイン類、例えばコカミドプロピルベタイン、または低イオン界面活性剤類、例えばクロダ社（Croda）より商標名アジノールＣＴ（Adinol CT）で市販されているココイルメチルタウリンナトリウム、またはその少なくとも２種の混合物が挙げられる。
【００３８】
界面活性剤は、組成物全体の０．１〜１５％の範囲で、例えば１〜１０％または２〜５重量％で存在するのが適切である。
【００３９】
本発明の組成物で使用するのに好適な湿潤剤としては、グリセリン、キシリトール、ソルビトール、プロピレングリコール、もしくはポリエチレングリコール、またはその少なくとも２種の混合物が挙げられ、湿潤剤は、組成物全体の１０〜８０％、例えば、２０〜７０％または４０〜６０重量％の範囲で存在させてよい。
【００４０】
本発明による組成物は、成分を好適な相対量で、任意の好都合な順序で混合するステップ、および必要に応じてｐＨを調整し最終所望値を得るステップによって調製することができる。
【００４１】
ｐＨは、５．５〜１０、例えば６．５〜８が適切であり、組成物を水で組成物：水＝１：３の重量比でスラリー化したときに測定する。
【００４２】
本発明の組成物は、いわゆる缶内袋ディスペンサーに収容され、そこから分配されるのに適している。例えば、当技術分野で中間組成物として知られている、後発泡剤を含まない組成物は、分配バルブを備えた、前記のようなディスペンサーの押し潰し可能なエンベロープ中に、後発泡剤と一緒に充填するのが好ましい。あるいは、組成物を上記の缶内袋ディスペンサーとは逆型の構造物内に収容し、そこから分配することもできる。
【００４３】
上記のような缶内袋ディスペンサーでは、加圧噴射剤は、どちらの構成であっても、例えば米国出願公開第３，５４１，５８１号に開示されているような慣用の噴射剤とすることができる。典型的な加圧噴射剤としては、圧縮空気、圧縮窒素、圧縮二酸化炭素、炭化水素噴射剤、例えば、プロパン、ブタン、イソブタン、イソペンタン、ジメチルエーテル、および一般式ＣｎＨｘＦｙ［式中、ｎは１もしくは２であり、ｘ＋ｙは２ｎ＋２に等しい］のハイドロフルオロカーボン噴射剤が挙げられる。そのような有機噴射剤は、液状で存在することができる。典型的には、袋を圧縮し、袋から組成物を絞り出すために、最低圧力１．５barを袋との間の空間に用いる。例えば、この空間に、圧縮空気または窒素を通常４〜１２barの圧力で使用することができ、または炭化水素噴射剤を通常１．５〜５barの圧力で使用することができる。
【００４４】
従って、本発明は、本明細書に記載するように、歯磨剤組成物を収容する缶内袋ディスペンサーを提供する。そのようなディスペンサーは、開放可能な分配バルブを備えた押し潰し可能エンベロープ内に組成物を含み、該エンベロープは封入缶に収納され、かつ缶とエンベロープの間には加圧噴射剤があり、エンベロープのバルブを環境に開放したとき、この加圧噴射剤によって歯磨剤組成物がエンベロープから外へ搾り出される。あるいは、そのようなディスペンサーは、封入缶に収納された、加圧噴射剤を収容した膨張可能なエンベロープを有することができ、このとき組成物は缶とエンベロープの間の空間にあり、缶は開放可能な分配バルブを備え、バルブが環境に開放されると、袋中の噴射剤の膨張により組成物が空間から外へ搾り出される。
【００４５】
本明細書に記載した増粘用および研磨用粒子状シリカを含む組成物には、バルブステム口径は、２００〜５００μm、好ましくは４００＋／−５０μmが適している。
【００４６】
典型的には、そのような缶内袋ディスペンサーには作動装置を設け、その装置によってバルブを開放し、通常の作動装置ノズルを通して組成物の流れを分配することができる。歯磨剤組成物は、一般的な慣用の方式で分配することが可能であり、その方法は、作動装置を使用して容器のバルブを開放し、噴射剤の圧力によって、歯ブラシ上に組成物を一条の押出物として放出することによる。一条の押出物は、周囲温度または体温に曝されると、後発泡剤が気化し、その結果、組成物は膨らみ膨張したフォーム状態になる。
【００４７】
缶内袋ディスペンサーには、作動装置を取り付けるのが適切であり、この作動装置は、使用時の作動装置のノズルからの製品の垂れが最少化されるように設計する。そのような作動装置の一例は、２００７年１０月１８日に出願されたＰＣＴ出願ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６１１７３に記載されており、この特許は、グラクソ スミスクライン コンシューマー ヘルスケアGmbHアンドCo KG（GlaxoSmithKline Consumer Healthcare GmbH and Co KG）の名で２００６年１０月２０日に出願された英国特許出願ＧＢ６２０９４３．１に基づく優先権を主張するものである。
【００４８】
本発明の組成物の一般的製造法は、成分を、適切には減圧下で、均質な混合物が得られるまで混合するステップ、および必要に応じてｐＨを調整するステップを含む。次いでこの液体混合物は、好適な量の後発泡剤と一緒に、適当な押し潰し可能エンベロープ内に、または缶と、慣用的な缶内袋ディスペンサーの膨張可能なエンベロープとの間の空間に、慣用法により充填することができる。
【実施例】
【００４９】
次の非限定的な例により本発明を説明する。
【表１】
2010511678.tif 000002
【００５０】
実施例１または２の歯磨剤組成物の調製は次のように行う。すなわち、成分を混合し、水酸化ナトリウムでｐＨを調整して、中間組成物を形成する。この中間組成物を、イソペンタンと共に、慣用の缶内袋ディスペンサーの押し潰し可能エンベロープに慣用法により充填する。缶には、予め（中間組成物を袋に入れる前に）２．３barの圧縮窒素を充填する。生成物を袋に入れたときの最終目的圧力は６．３barである。
【国際調査報告】
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2010511678.tif 000004
2010511678.tif 000005
2010511678.tif 000006