(57)【要約】  崩壊性水含有カプセルであって：（ａ）カプセルの約７０重量％〜約９２重量％の水相であって、（１）約５重量％〜約９１．９重量％の水と（２）約０．１重量％〜約２０重量％のゲル化剤とを含む水相；（ｂ）約１重量％〜約２９．９重量％の、１μｍ未満の粒径を有し、疎油性で疎水性のコーティング材料で表面コーティングされた第１の顔料成分；（ｃ）約０．１重量％〜約２９重量％の、１μｍ以上の粒径を有し、疎水性コーティング材料で表面コーティングされた球状の第２の顔料成分とを含み、前記第１の顔料成分及び前記第２の顔料成分の総量がカプセルの少なくとも約８重量％であり；前記カプセルが、１μｍ未満の粒径を有する多孔性顔料を１％未満含む、カプセル。【特許請求の範囲】
【請求項１】
崩壊性水含有カプセルであって、
（ａ）前記カプセルの約７０重量％〜約９２重量％の水相であって、
（１）約５重量％〜約９１．９重量％の水と
（２）約０．１重量％〜約２０重量％のゲル化剤と、
を含む水相；
（ｂ）約１重量％〜約２９．９重量％の、１μｍ未満の粒径を有し、疎油性で疎水性のコーティング材料で表面コーティングされた第１の顔料成分；並びに
（ｃ）約０．１％〜約２９％の、１μｍ以上の粒径を有し、疎水性コーティング材料で表面コーティングされた球状の第２の顔料成分、
を含み、前記第１の顔料成分及び前記第２の顔料成分の総量が前記カプセルの少なくとも約８重量％であるとともに、
前記カプセルが、１μｍ未満の粒径を有する多孔性顔料を１％未満含む、カプセル。
【請求項２】
前記カプセルが実質的に界面活性剤を含まない、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項３】
約６％〜約２７％の第１の顔料成分を含む、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項４】
前記水相が水溶性溶媒を更に含む、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項５】
前記疎油性で疎水性のコーティング材料が、ペルフルオロオクチルトリエトキシシラン、ペルフルオロアルキルリン酸、これらの塩、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項６】
前記ゲル化剤がデンプン誘導体ポリマーから選択される、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項７】
前記ゲル化剤がセルロース誘導体ポリマーから選択される、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項８】
前記第１の顔料成分が、二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、硫酸バリウム、ポリスチレン、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項９】
前記第２の顔料成分が、メチルメタクリレートコポリマー、シリカビーズ、ナイロン、ポリメチルシルセスキオキサン、ビニルジメチコーン／メチコーンシルセスキオキサンクロスポリマー、ポリオルガノシロキサンエラストマー、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項１０】
前記崩壊性水含有カプセルが、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、身体表面に適用される際に崩壊するような適切な剪断力許容度を有する、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項１１】
前記崩壊性水含有カプセルが、落下試験に従って少なくとも１００ｃｍの剪断力許容度を有する、請求項８に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項１２】
皮膚処理剤を更に含む、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項１３】
香料を更に含む、請求項１に記載の崩壊性水含有カプセル。
【請求項１４】
皮膚を処理又はメークアップする方法であって、
（１）請求項１に記載の崩壊性水含有カプセルを提供する工程と；
（２）前記崩壊性水含有カプセルを指又はアプリケータで皮膚上ですり動かし、前記崩壊性水含有カプセルを崩壊させる工程であって；それによって前記崩壊性水含有カプセルの成分を前記皮膚上に適用する工程と；
（３）前記水を蒸発及び／又は前記皮膚に吸収させる工程と
を含む、方法。
【請求項１５】
皮膚を処理又はメークアップする方法であって、
（１）請求項１に記載の崩壊性水含有カプセルを提供する工程と；
（２）前記崩壊性水含有カプセルを指又はアプリケータで皮膚上ですり動かし、前記崩壊性水含有カプセルを崩壊させる工程であって；それによって前記成分を、前記皮膚から近い方から水、前記第１の顔料成分、及び前記第２の顔料成分の順で、前記皮膚に適用する工程と；
（３）前記水を蒸発及び／又は前記皮膚に吸収させる工程と
を含む、方法。
【請求項１６】
請求項１に記載の崩壊性水含有カプセルを製造するプロセスであって、
（１）前記ゲル化剤、前記第１の顔料成分、及び前記第２の顔料成分を均一に混合する工程と；
（２）前記工程（１）の生成物を前記水相と混合する工程と
を含む、プロセス。
【請求項１７】
請求項１に記載の崩壊性水含有カプセルを製造するプロセスであって、
（１）前記ゲル化剤及び前記第１の顔料成分を均一に混合する工程と；
（２）前記工程（１）の生成物を前記水相と混合する工程と；
（３）前記工程（２）の生成物を前記第２の顔料成分と混合する工程と
を含む、プロセス。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、身体表面に適用される際に崩壊する崩壊性水含有カプセルに関する。本発明は更に、こうした崩壊性カプセルを製造する方法、こうした崩壊性カプセルを含むパーソナルケア組成物、及びこうした崩壊性カプセルを使用して皮膚を処理又はメークアップする方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ファンデーション組成物は、顔及び体のその他の部分に適用して肌の色調及びきめを均一にして、毛穴、欠陥、小じわなどを隠すことができる。ファンデーション組成物はまた、皮膚に潤いを与え、皮膚の油分を整え、そして日光、風、及びその他の環境要因の悪影響から皮膚を守るためにも適用される。
【０００３】
ファンデーション組成物は、一般に液体又はクリーム懸濁液、エマルション、ジェル、プレストパウダー、ルースパウダー又は無水油及びワックス組成物の形態で利用可能である。エマルション型ファンデーションは、組み込まれた水や水溶性皮膚処理剤によって潤い効果を与える点で好適である。一方で、多量の様々な粉末及び顔料はプレストパウダー及びルースパウダーに処方できる。
【０００４】
最近、潤いを与える効果に加えて、皮膚に良好なカバー力と自然な外観との両方を有する理想の外観を求める消費者は、ファンデーションを適用するのに２工程レジメンを習慣としている。この２工程レジメンは、通常、液体又はエマルション型ファンデーション、それに続くプレストパウダー又はルースパウダーファンデーションの適用を含んでいる。こうした要求の強い消費者には、こうした２工程レジメンは最良の結果を提供するが、こうしたレジメンはまた非常に面倒であると考えられている。皮膚に良好な感触及び良好な外観の両方を提供できるファンデーション製品が必要とされている。
【０００５】
一方、崩壊性水含有カプセルは当該技術分野において既知である。こうしたカプセルは、皮膚への適用及び皮膚での崩壊の際に独特の感触又は感触の変化をもたらす。皮膚に適用する際、こうしたカプセルは、潤いを与えるか又は清々しい感触を与える。こうしたカプセルはまた、多少安定な様式で水溶性皮膚有効成分、例えばビタミンＣ誘導体を皮膚に送達できる。
【０００６】
既知の崩壊性水含有カプセルは、通常、微細な多孔質顔料、例えば、ＰＣＴ国際公開特許第０１／８５１３８号、日本特許公開第２００１−１３１５２８Ａ号、同第２０００−２４７８２３Ａ号、同第２０００−３０９５０６Ａ号、同第１１−１３０６１４Ａ号、同第１０−２６５３６７Ａ号、同第５−６５２１２Ａ号、及び同第４−３０８５２０Ａ号に開示されるように、表面処理されていてもされていなくてもよいシリカ粒子から製造される。シリカを使用することにより比較的安定なカプセルを提供できるが、皮膚への適用後に望ましくない乾燥した感触を与えることも観測されている。これは、カプセルに含有される豊富な水によって潤いを与える感触を提供することが期待されている製品にとって好ましくないことは明らかである。例えば、日本特許公開第２００６−５０９７３２Ａ号、同第２００１−２２６２３０Ａ号、同第２００１−１５８７１６Ａ号、及び同第１−１２５３１４Ａ号に開示されるような疎水性で疎油性の表面コーティング剤によってコーティングされた顔料を利用することが一部に試みられている。しかし、上述したカプセルはどれも皮膚への適用が望ましいものであり、また種々の製品形態で組み込まれるのに十分な剪断応力許容度を提供しない。種々の製品形態としては、粉末及び液体ファンデーションが挙げられるが、これらに限定されない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】ＰＣＴ国際公開特許第０１／８５１３８号
【特許文献２】日本特許公開第２００１−１３１５２８Ａ号
【特許文献３】日本特許公開第２０００−２４７８２３Ａ号
【特許文献４】日本特許公開第２０００−３０９５０６Ａ号
【特許文献５】日本特許公開第１１−１３０６１４Ａ号
【特許文献６】日本特許公開第１０−２６５３６７Ａ号
【特許文献７】日本特許公開第５−６５２１２Ａ号
【特許文献８】日本特許公開第４−３０８５２０Ａ号
【特許文献９】日本特許公開第２００６−５０９７３２Ａ号
【特許文献１０】日本特許公開第２００１−２２６２３０Ａ号
【特許文献１１】日本特許公開第２００１−１５８７１６Ａ号
【特許文献１２】日本特許公開第１−１２５３１４Ａ号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
前述した通り、身体表面に良好な感触を与えることができるとともに、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、身体表面に適用する際に特定の剪断応力で崩壊するような、適切な剪断力許容度を有することができる崩壊性水含有カプセルが必要とされている。更に身体表面に良好な外観を与える崩壊性水含有カプセルも必要とされている。
【０００９】
既存の技術分野には、本発明の利点及び効果の全てを提供するものはない。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は崩壊性水含有カプセルに関し、このカプセルは：
（ａ）前記カプセルの約７０重量％〜約９２重量％の水相であって、
（１）約５重量％〜約９１．９重量％の水と
（２）約０．１重量％〜約２０重量％のゲル化剤と、を含む水相：
（ｂ）約１重量％〜約２９．９重量％の、１μｍ未満の粒径を有し、疎油性で疎水性のコーティング材料で表面コーティングされた第１の顔料成分；並びに
（ｃ）約０．１重量％〜約２９重量％の、１μｍ以上の粒径を有し、疎水性コーティング材料で表面コーティングされた球状の第２の顔料成分、
を含み、前記第１の顔料成分及び前記第２の顔料成分の総量が前記カプセルの少なくとも約８重量％であるとともに；
前記カプセルが、１μｍ未満の粒径を有する多孔性顔料を１％未満含む。
【００１１】
本発明はまた、上述の崩壊性水含有カプセルを含むパーソナルケア組成物を対象とする。
本発明はまた、上述の崩壊性水含有カプセルを利用して皮膚を処理又はメークアップする方法を対象とする。
本発明はまた、上述の崩壊性水含有カプセルを製造するプロセスを対象とする。
【００１２】
添付の特許請求の範囲とともに本明細書の開示内容を読むことによって、本発明におけるこれら並びにその他の特徴、態様、及び利点が当業者に明らかになる。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
本明細書は、本発明を特に指摘しかつ明確に請求する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるものと考えられる。
【００１４】
特に規定のない限り、百分率、部分及び比率は全て、本発明の組成物の総重量に基づいている。提示した成分に関するこのような重量は全て活性物質の濃度に基づいており、したがって市販材料に包含される可能性があるキャリア又は副生成物を包含しない。
【００１５】
本明細書において有用な活性物質及びその他の成分のような成分は全て、美容上及び／若しくは治療上の効果又はそれらの想定される作用様式によって分類又は記載されてもよい。ただし、本明細書に有用な活性物質及び他の成分が、場合によっては美容及び／若しくは治療的な複数の効果をもたらすこと、又は複数の作用様式で作用することもあることを理解すべきである。したがって、本明細書での分類は便宜上実施されるものであって、成分を特に規定した用途又は列挙した用途に制限しようとするものではない。
【００１６】
崩壊性水含有カプセル
本発明は、カプセルの約７０重量％〜約９２重量％の水相を含み、その中で水及び任意の水溶性溶媒の総量がカプセルに対して少なくとも５０重量％である、崩壊性水含有カプセルに関する。こうした豊富な量の水溶液を構造内に保持するために、本発明のカプセルは、ゲル化剤、第１の顔料成分、及び第２の成分を含む。本発明は、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、適用される際に崩壊する崩壊性水含有カプセルを提供する。カプセルのこうした安定性は、後述するように成分の選択によって提供されると考えられる。理論に束縛されるものではないが、ゲル化剤は、相対的に堅い構造内に水相を保持しつつ、第１及び第２の顔料成分がその水相を覆い、それによってカプセルの安定性及び一体性を提供すると考えられる。
【００１７】
好ましくは、本発明のカプセルは実質的に界面活性剤を含まない。理論に束縛されるものではないが、界面活性剤は、水相と第１及び第２顔料成分との間の表面張力の差を縮めて本発明のカプセルの安定性及び剪断応力許容度に負の影響を与えると考えられる。ここで、界面活性剤としては、洗浄性能を有するもの、並びに水及び油相を乳化するための乳化剤としてのみ作用するものが挙げられる。
【００１８】
好ましくは、本発明のカプセルは、１μｍ未満の粒径を有する多孔質顔料を１％未満で含む。理論に束縛されるものではないが、小さいサイズの多孔質顔料は、身体表面に望ましくない乾燥した感触を与える程度に身体表面から皮脂を吸収すると考えられている。本発明において１％以上では含まれないのが好ましい多孔質顔料としては、シリカ、酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、セルロース、及び拡大下で観測される場合に多孔質構造を有し得るものが挙げられる。同じ化学的化合物から製造される顔料は、それが精製され、加工処理され、合成され、ないしは別の方法で処理されるプロセスに基づいて、多孔質又は多孔性でない構造のいずれかをとり得ることに留意されたい。
【００１９】
本発明の崩壊性水含有カプセルは、皮膚、毛髪、又は頭皮のような身体表面にて崩壊する場合にその表面に独特の利益を与える。それは、豊富な水溶液を放出することによって、まず表面に清々しい感触を与え、次に潤いを与える感触を提供する。このカプセルは更に、第１及び／又は第２顔料成分の特徴によって表面に良好な感触を与える。第１及び第２顔料成分が表面に適用される場合、こうした成分はこうした顔料成分に固有の外観利益を与える。
【００２０】
本発明のカプセルは、それ自体で、ルースパウダー製品の形態の製品を提供できる。本発明のカプセルはまた、異なる製品形態を提供するために他の成分と混合されてもよい。本発明のカプセルは、通常の保存条件下で安定であるとともに、通常の混合プロセス下、例えば他の成分との混合時に安定であるが、身体表面に適用される際に崩壊するような適切な剪断力許容度を有する。
【００２１】
本発明の崩壊性水含有カプセルは、水、顔料、及び他の成分を身体表面に送達するためのパーソナルケア組成物に特に有用である。本明細書のパーソナルケア組成物としては、スキンケア、メークアップ、エクステンシブトリートメント（extensive treatment）、香料、制汗、脱臭、ヘアカラー、ヘアトリートメント、ヘアスタイリングなどを目的とするものが挙げられる。本明細書のパーソナルケア組成物は、粉末、ワックス固結固体形態、液体、ローション、ペースト、エアゾルなどの製品形態をとることができる。１つの極めて好ましい製品形態の実施形態は、ファンデーション及びスキンケア製品のような皮膚に使用するための粉末である。
【００２２】
本発明のカプセルは、皮膚に使用するため、皮膚を処理するため、及び皮膚のメークアップのためのパーソナルケア組成物に組み込むのに特に好適である。したがって、本発明はまた、皮膚を処理又はメークアップする方法に関し、この方法は：
（１）本発明の崩壊性水含有カプセルを提供する工程と；
（２）前記崩壊性水含有カプセルを指又はアプリケータで皮膚にすり動かし、前記崩壊性水含有カプセルを崩壊させる工程であって；それによって崩壊性水含有カプセルの成分を皮膚に適用する、好ましくはそれによって前記成分を前記皮膚から近い方から水、前記第１の顔料成分、及び前記第２の顔料成分の順で、前記皮膚に適用する工程と；
（３）前記水を蒸発及び／又は前記皮膚に吸収させる工程とを含む。
【００２３】
こうしたパーソナルスキンケア組成物に関して、第１及び第２顔料成分は、適切な皮膚処理及び／又はメークアップ利益を提供するように選択される。更に、本発明のカプセルは、水相にて溶解又は分散した形態で又は第１及び第２顔料成分内に引き付けられて種々の皮膚処理剤及び香料を含んでいてもよい。１つ以上の理由から、本発明の崩壊性水含有カプセルにて包含されるこうした皮膚処理剤、及び香料を送達するのが有利である。熱に敏感な成分に関して、本発明のカプセルは、使用前に蒸発するのを防ぐか又は遅延する。パーソナルケア組成物の残部と接触するようになることによって利益を悪化又は妥協させられ得るような成分に関しては、本発明のカプセルは障壁剤として作用する。他の成分は、本発明のカプセルの適用及び崩壊時に特定の感覚を提供し得る。
【００２４】
水相
本発明のカプセルは水相を含み、この水相は水、ゲル化剤、及び後述される任意の水溶性溶媒を含む。本発明のカプセルは、カプセルの約７０重量％〜約９２重量％の水相を含む。水はカプセルの約５％〜約９１．９％で含有される。水相は水及びゲル化剤だけから構成されてもよい。脱イオン水を使用するのが好ましい。ミネラルカチオンを包含する天然供給源からの水もまた、製品の所望の特性に応じて使用することができる。１つの好ましい実施形態では、水は発酵生物培地又はそのろ液からのものであってもよい。この種類の極めて好ましい市販供給源は、カシワヤマ（Kashiwayama）から入手可能な商標名ＳＫ−ＩＩピテラ（SK-II Pitera）のサッカロミコプシス発酵ろ液である。
【００２５】
水相のｐＨは、所望の製品特徴、特に皮膚処理剤が含まれる場合は皮膚処理剤の活性及び安定性の観点から選択される。１つの好ましい実施形態において、ｐＨは約４〜約８に調整される。望ましいｐＨを達成するために、緩衝剤及び他のｐＨ調整剤を包含することができる。
【００２６】
水溶性溶媒
本発明のカプセルの水相は更に、低級アルキルアルコール及び水溶性保湿剤から選択される水溶性溶媒を含む。水溶性溶媒は、送達されるべき所望の肌触りによって、及び／又は特定の皮膚処理剤を送達するために選択される。
【００２７】
本明細書において有用な低級アルキルアルコールは、１〜６個の炭素を有する一価アルコール、より好ましくはエタノール及びイソプロパノールである。
【００２８】
本明細書で有用な水溶性保湿剤には、ブチレングリコール（１，３ブタンジオール）、ペンチレングリコール（１，２−ペンタンジオール）、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ペンタンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトースのような多価アルコール；並びに尿素、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム（sodium adenosin phosphate）、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン及びこれらの混合物のような多価アルコールが挙げられる。本明細書で有用なものには、また、ＣＴＦＡ名称がＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００、ＰＥＧ−６００、ＰＥＧ−１０００であるもの、及びこれらの混合物のような、約１０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールのような水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーが挙げられる。
【００２９】
１つの好ましい実施形態において、本発明のカプセルは約１％〜約３０％の水溶性保湿剤を含む。カプセルがファンデーションとして使用されるような極めて好ましい実施形態の１つにおいて、カプセルは約３％〜約３０％の水溶性保湿剤を含む。
【００３０】
本明細書の市販の保湿剤としては：セラニーズ（Celanese）から入手可能な商標名１，３−ブチレングリコールのブチレングリコール、ドラゴコ（Dragoco）から入手可能な商標名ハイドロライト（HYDROLITE）−５のペンチレングリコール、プロクター＆ギャンブル社（The Procter & Gamble Company）から入手可能な商標名スター（STAR）及びスーパロール（SUPEROL）、クローダ・ユニバーサル社（Croda Universal Ltd.）から入手可能なクロデロール（CRODEROL）ＧＡ７０００、ユニケマ（Unichema）から入手可能なプレセリン（PRECERIN）シリーズ、及びＮＯＦから入手可能な化学名と同じ商標名のグリセリン；イノレックス（Inolex）から入手可能な商標名レクソル（LEXOL）ＰＧ−８６５／８５５、ＢＡＳＦから入手可能な１，２−プロピレングリコールＵＳＰのプロピレングリコール；Ｌｉｐｏから入手可能な商標名リポニック（LIPONIC）シリーズ、ＩＣＩから入手可能なソルボ（SORBO）、アレックス（ALEX）、Ａ−６２５、及びＡ−６４１、及びＵＰＩから入手可能なユニスイート（UNISWEET）７０、ユニスイート・コンク（UNISWEET CONC）のソルビトール；ＢＡＳＦから入手可能な同じ商標名のジプロピレングリコール；ソルベイ（Solvay GmbH）から入手可能な商標名ジグリセロール（DIGLYCEROL）のジグリセリン；共和（Kyowa）及びエーザイ（Eizai）から入手可能な同じ商標名のキシリトール；ハヤシバラ（Hayashibara）から入手可能な商標名マルビット（MALBIT）のマルチトール、フリーマン（Freeman）及びバイオイベリカ（Bioiberica）から入手可能な同じ商標名、及びアトマージック・ケメタルズ（Atomergic Chemetals）から入手可能な商標名アトマージック・ソディアム・コンドロイチン・スルフェート（ATOMERGIC SODIUM CHONDROITIN SULFATE）のコンドロイチン硫酸ナトリウム；チッソ社（Chisso Corp）から入手可能なヒアルロン酸ナトリウム、アクティブ・オーガニクス（Active Organics）から入手可能な商標名アクチモイスト（ACTIMOIST）のヒアルロン酸ナトリウム、インターゲン（Intergen）から入手可能なアビアン（AVIAN）ヒアルロン酸ナトリウムシリーズ、一丸ファルコス（Ichimaru Pharcos）から入手可能なヒアルロン酸Ｎａ；旭化成、協和（Kyowa）、及び第一製薬から入手可能な同じ商標名のアデノシンリン酸ナトリウム（sodium adenosin phophate）；メルク（Merck）、和光（Wako）、及び昭和加工（Showa Kako）から入手可能な同じ商標名の乳酸ナトリウム、アメリカン・メイズ（American Maize）から入手可能な商標名カビトロン（CAVITRON）のシクロデキストリン、ローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）から入手可能なロドキャップ（RHODOCAP）シリーズ、及びトメン（Tomen）から入手可能なデクスパール（DEXPEARL）；並びにユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能な商標名カルボワックス（CARBOWAX）シリーズのポリエチレングリコールが挙げられる。
【００３１】
ゲル化剤
本発明の組成物の崩壊性水含有カプセルは、カプセルの、約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約５重量％のゲル化剤を含み、そのゲル化剤は、水相に約１０ｍＰａｓ〜約１，０００，０００ｍＰａｓ、好ましくは約１０ｍＰａｓ〜約１００，０００ｍＰａｓの粘度を与える。ゲル化剤は、相対的に堅い構造内に水及び任意の水溶性溶媒を保持し、それによってカプセルの安定性及び一体性を提供すると考えられる。
【００３２】
本明細書のゲル化剤として有用なポリマーは水溶性又は水混和性ポリマーである。本明細書のゲル化剤に関して「水溶性又は水混和性」という用語は、高温及び／又は混合の補助があってもなくても十分な水に溶解させる場合に透明な溶液を作るように溶解する化合物に関する。
【００３３】
デンプン誘導体ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、及びメチルヒドロキシプロピルデンプンは本明細書で有用である。本明細書で極めて有用な市販の化合物としては、ＬＣＷから入手可能な商標名コバゲル（COVAGEL）のカルボキシメチルデンプンナトリウムが挙げられる。
【００３４】
本明細書で有用なものは、セルロース誘導体ポリマーである。本明細書で有用なセルロース誘導体ポリマーには、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末及びこれらの混合物が挙げられる。デンプン誘導体ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、及びメチルヒドロキシプロピルデンプンも有用である。本明細書で極めて有用な市販の化合物には、商標名ナトロソル・ヒドロキシエチルセルロース（Natrosol Hydroxyethylcellulose）のヒドロキシエチルセルロース、商標名アクアロン・セルロース・ガム（Aqualon Cellulose Gum）のカルボキシメチルセルロースが挙げられ、両方ともアクアロン（Aqualon）から入手可能である。
【００３５】
本明細書で有用なものは、カルボン酸／カルボキシレートコポリマーである。本明細書で有用な市販のカルボン酸／カルボキシレートコポリマーには、ペムレン（Pemulene）ＴＲ−１、ペムレンＴＲ−２、カーボポール（Carbopol）１３４２、カーボポール１３８２及びカーボポールＥＴＤ  ２０２０の商標名を有するＣＴＦＡ名称アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマーが挙げられ、全てＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich Company）から入手可能である。
【００３６】
中和剤が本明細書のカルボン酸／カルボキシレートコポリマーを中和するために含まれてもよい。このような中和剤の非限定例には、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、アミノメチルプロパノール、トロメタミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００３７】
約１０００を越える分子量を有するポリアルキレングリコールが本明細書において有用である。有用なものは、次の一般式を有するものであり、
【００３８】
【化１】
2010500338.tif 000002
式中、Ｒ95はＨ、メチル及びこれらの混合物からなる群から選択される。Ｒ95がＨであるとき、これらの物質は、エチレンオキシドのポリマーであり、これらは、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレン、及びポリエチレングリコールとしても知られている。Ｒ95がメチルであるとき、これらの物質は、プロピレンオキシドのポリマーであり、これらは、ポリプロピレンオキシド、ポリオキシプロピレン、及びポリプロピレングリコールとしても知られている。Ｒ95がメチルであるとき、得られるポリマーの様々な位置異性体が存在しうることも理解される。上記構造では、ｘ３は、約１，５００〜約２５，０００、好ましくは約２，５００〜約２０，０００、より好ましくは約３，５００〜約１５，０００の平均値を有する。他の有用なポリマーには、ポリプロピレングリコール及び混合ポリエチレン−ポリプロピレングリコール、又はポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマーポリマーが挙げられる。本明細書で有用なポリエチレングリコールポリマーは、Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約２，０００の平均値を有するＰＥＧ−２Ｍ（ＰＥＧ−２Ｍは、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能なポリオックス（Polyox）ＷＳＲ（登録商標）Ｎ−１０としても知られ、またＰＥＧ−２，０００としても知られる）；Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約５，０００の平均値を有するＰＥＧ−５Ｍ（ＰＥＧ−５Ｍは、ともにユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−８０としても知られ、またＰＥＧ−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても知られる）；Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約７，０００の平均値を有するＰＥＧ−７Ｍ（ＰＥＧ−７Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−７５０としても知られる）；Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約９，０００の平均値を有するＰＥＧ−９Ｍ（ＰＥＧ−９Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３３３３としても知られる）；並びにＲ95がＨに等しく、ｘ３が約１４，０００の平均値を有するＰＥＧ−１４Ｍ（ＰＥＧ−１４Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３０００としても知られる）である。
【００３９】
本明細書で有用なものは、ビニルポリマー、例えば、ＣＴＦＡ名称カルボマー（Carbomer）の架橋アクリル酸ポリマー、プルラン、マンナン、スクレログルカン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アカシアガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブガム、カラヤゴム、イナゴマメゴム、カラゲニン、ペクチン、アミロペクチン、寒天、マルメロ種子（シドニア・オブロンガ・ミル（Cydonia oblonga Mill））、デンプン（米、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えば、デキストラン、サクシノグルカン（succinoglucan）、デンプン系ポリマー、例えば、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えば、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えば、ベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸である。
【００４０】
本明細書の有用な市販のゲル化剤としては、ケルコ（Kelco）から入手可能な商標名ケルトロール（KELTROL）シリーズのキサンタンガム、商標名カルボポール（CARBOPOL）９３４、カルボポール９４０、カルボポール９５０、カルボポール９８０、及びカルボポール９８１のカルボマー（全てＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）から入手可能）、ローム・アンド・ハース（Rohm and Hass）から入手可能な商標名アクリゾル（ACRYSOL）２２のアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、セピック（Seppic）から入手可能な商標名セピゲル（SEPIGEL）３０５のポリアクリルアミド、ＩＳＰから入手可能な商標名ルブラゲル（LUBRAGEL）ＮＰのグリセリルポリメタクリレート、及び商標名ルブラゲル・オイル（LUBRAGEL OIL）のグリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びＰＶＭ／ＭＡコポリマーの混合物、ミカエル・メルシエール・プロダクツ（Michel Mercier Products Inc.）（米国ニュージャージー州）から入手可能な商標名クリアロゲル（Clearogel）ＳＣ１１のスクレログルカン（scleroglucan）、全てアメルコール（Amerchol）から供給される商標名カルボワックス（CARBOWAX）ＰＥＧ、ポリオックス（POLYOX）ＷＡＳＲ及びユーコンフルイズ（UCON FLUIDS）のエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
【００４１】
両性ポリマー、例えば商標名メルクアット（MERQUAT）２８０、メルクアット２９５のポリクアテルニウム２２、商標名メルクアット・プラス（MERQUAT PLUS）３３３０、メルクアット・プラス（MERQUAT PLUS）３３３１のポリクアテルニウム３９、及び商標名メルクアット２００１、メルクアット２００１Ｎのポリクアテルニウム４７（全てカルゴン・コーポレーション（Calgon Corporation）から入手可能）は有用である。他の有用な両性ポリマーとしては、ナショナル・スターチ＆ケミカル（National Starch & Chemical）によって供給される商標名アンフォマ（AMPHOMER）、アンフォマＳＨ７０１、アンフォマ２８−４９１０、アンフォマＬＶ７１、及びアンフォマＬＶ４７のオクチルアクリルアミン／アクリレート／ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマーが挙げられる。
【００４２】
第１の顔料成分
本発明の組成物の崩壊性水含有カプセルは、カプセルの約１重量％〜約２９．９重量％、好ましくは約６重量％〜約２７重量％、更に好ましくは約８重量％〜約２５重量％の第１の顔料成分を含む。本明細書の第１の顔料成分は、１μｍ未満、好ましくは約５ｎｍ〜約６００ｎｍ、より好ましくは約１０ｎｍ〜約５００ｎｍの粒径を有し、疎油性の疎水性コーティング材料で表面コーティングされている。理論に束縛されるものではないが、第１の顔料成分の疎油性の疎水性表面の表面張力によって、第１の顔料成分は、水相の相境界にて整列すると同時に、第１の顔料成分の粒子はファンデルワールス結合によって互いに結合すると考えられる。故に、第１の顔料成分は水相を覆う。更に比較的小さい粒径の第１の顔料成分と組み合わせて疎油性の疎水性表面によって構造全体が本組成物の崩壊性水含有カプセルの好適な剪断応力許容度に寄与すると考えられる。本発明のカプセルが約６％〜約２７％の第１の顔料成分を含むような極めて好ましい実施形態において、カプセルの安定性は向上する。
【００４３】
本明細書で有用な第１の顔料成分の基本顔料としては、色を与えるか、又は色調を変化させるもの、更に特定の肌触りを与えるものもが挙げられる。本明細書で有用な顔料としては、粘土鉱物粉末、例えばタルク、ケイ酸マグネシウム、合成フッ素金雲母、ケイ酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ベントナイト及びモンモリロナイトが挙げられる。本明細書で有用な着色粉末としては、パール顔料、例えばアルミナ、硫酸バリウム、第二リン酸カルシウム、酸化ジルコニウム、酸化亜鉛、ヒドロキシアパタイト、酸化鉄、チタン酸鉄（iron titate）、ウルトラマリンブルー、プルシアンブルー、酸化クロム、水酸化クロム、酸化コバルト、チタン酸コバルト、酸化チタン被覆雲母；有機粉末、例えばポリエステル、ポリエチレン、ポリスチレン、メチルメタクリレート樹脂、１２−ナイロン、６−ナイロン、スチレン−アクリル酸コポリマー、ポリプロピレン、塩化ビニルポリマー、テトラフルオロエチレンポリマー、窒化ホウ素、魚鱗グアニン、レーキタールカラー染料、及びレーキナチュラルカラー染料が挙げられる。二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、硫酸バリウム、ポリスチレン、及びこれらの混合物は第１の顔料成分として本明細書で特に有用である。
【００４４】
本明細書の第１の顔料成分は、疎油性及び疎水性特徴の両方を有するコーティング材料、例えばフッ素化合物で表面コーティングされる。本明細書で特に好適なフッ素化合物は、ペルフルオロオクチルトリエトキシシラン、ペルフルオロアルキルリン酸、これらの塩、及びこれらの混合物からなる群から選択される。
【００４５】
本明細書に極めて有用な市販の第１の顔料成分としては、商標名ＰＦ−５  ＴｉＯ２  ＣＲ−５０のＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた二酸化チタン（０．２５μｍ）、商標名ＦＨＳ−１２  ＴｉＯ２  Ｐ−２５のペルフルオロオクチルトリエトキシシランでコーティングされた二酸化チタン（０．０２１μｍ）、商標名ＰＦ−７  ＺｎＯ−３５０のＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた酸化亜鉛（０．０２０μｍ）、商標名ＰＦ−５イエローＬＬ−１００ＰＤのＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた黄酸化鉄（０．４３５μｍ）、商標名ＰＦ−５レッドＲ−５１６ＰＤのＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた赤酸化鉄（０．４４μｍ）、及び商標名ＰＦ−５ブラックＢＬ−１００ＰのＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた黒酸化鉄（０．４μｍ）（全て大東化成（Daito Kasei）から入手可能）が挙げられる。
【００４６】
第２の顔料成分
本発明の組成物の崩壊性水含有カプセルは、カプセルの約０．１重量％〜約２９重量％、好ましくは約１重量％〜約１０重量％の第２の顔料成分を含む。本明細書の第２の顔料成分は、１μｍ以上、好ましくは約１μｍ〜約２５μｍ、より好ましくは約４μｍ〜約１５μｍの粒径を有し、疎水性のコーティング材料で表面コーティングされ、形状は球体である。理論に束縛されるものではないが、第２の顔料成分の大きなサイズと球体形状によって、第２の顔料成分は、第１顔料成分の相境界に整列すると考えられる。第１及び第２顔料成分によって提供される二重に覆われた構造は、本発明の組成物の崩壊性水含有カプセルの好適な剪断応力許容度を提供すると考えられる。
【００４７】
第１顔料成分及び第２顔料成分の総量は、カプセルの少なくとも約８％、好ましくはカプセルの約８％〜約２６％である。
【００４８】
第２の顔料成分はまた、第１の顔料成分によって容易には送達されない独特の外観効果又は肌触りを提供する。１つの例では、第１の顔料成分単独では、全体的にマットな仕上がりになり、毛穴のような皮膚の不均一性を隠すのではなく強調する場合がある。球体で半透明の第２の顔料成分は、その形状及び半透明性による光拡散効果によって自然な外観を改善できる。別の例では、第１の顔料成分単独ではその小さいサイズのために皮膚につっぱった（squeaky）感触を与えることがある。軟質な球状の第２顔料成分は、こうした負の肌触りを緩和し、滑らかで良好な感触を与えることができる。
【００４９】
本明細書で有用な第２の顔料成分の基本顔料としては；ポリアクリレート、ケイ酸塩、硫酸塩、アルミナ、金属二酸化物、炭酸塩、セルロース、ポリアルキレン、酢酸ビニル、ポリスチレン、ポリアミド、アクリル酸エーテル、シリコーン、並びにこれらの混合物及びこれらの複合材が挙げられる。特に、本明細書で有用な材料としては、ポリアクリレート、例えばメチルメタクリレートコポリマー、及びナイロン、架橋されたポリメチルメタクリレート；ケイ酸塩、例えばケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸アルミニウム及びシリカビーズ；アルミナ；金属二酸化物、例えば二酸化チタン及び水酸化アルミニウム；炭酸塩、例えば炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム；セルロース；ポリアルキレン、例えばポリエチレン、及びポリプロピレン；酢酸ビニル；ビニルアセテート；ポリスチレン；ポリアミド；アクリル酸エーテル、例えばアクリル酸メチルエーテル及びアクリル酸エチルエーテル；ポリビニルピロリドン；並びにシリコーン、例えばポリオルガノシルセスキオキサン樹脂、例えばポリメチルシルセスキオキサン、及び固体のシリコーンエラストマー、例えばビニルジメチコーン／メチコーンシルセスキオキサンクロスポリマーが挙げられる。極めて好ましい材料は、メチルメタクリレートコポリマー、シリカビーズ、ナイロン、ポリメチルシルセスキオキサン、ビニルジメチコーン／メチコーンシルセスキオキサンクロスポリマー、ポリオルガノシロキサンエラストマー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。
【００５０】
実施形態の１つでは、ポリオルガノシルセスキオキサン樹脂及び固体のシリコーンエラストマーは、皮膚の毛穴を隠す効果を向上させるために使用されてもよい。
【００５１】
本明細書の第２の顔料成分は、疎水性の特徴を有するコーティング材料で表面コーティングされ、そのため、疎油性で疎水性のコーティング材料が好ましい。本明細書で有用な疎水性コーティング材料としては、メチルポリシロキサン、メチル水素ポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン（methyl phenyl polysilxoane）、ｎ−オクチルトリエトキシシラン、メチル−α−スチレンポリシロキサン、アクリルシリコーンコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。好ましい疎油性の疎水性コーティング材料は、第１の顔料成分について上述したものと同じコーティング材料である。
【００５２】
本明細書で極めて有用な市販の球状粉末としては、ガンズ・ケミカル（Ganz Chemical Co., Ltd.）から入手可能な商標名ガンズパール（GANZ PEARL）シリーズ及びフジ・シリシア・ケミカル（Fuji Sylysia Chemical）から入手可能なシリシア（SYLYSIA）シリーズのメチルメタクリレートコポリマー、東レ・ダウ・コーニング（Toray Dow Corning）から入手可能な商標名ナイロン・パウダー（NYLON POWDER）シリーズのナイロン−１２、大東化成（Daito Kasei）から入手可能な商標名ＰＦ−５ナイロンＳＰ５００のＣ９〜１５のフルオロアルコールホスフェートでコーティングされたナイロン−１２（５μｍ）、大東化成（Daito Kasei）から入手可能な商標名ＰＦ−５トスパール（TOSPEARL）１４５のＣ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされたポリメチルシルセスキオキサン、信越化学社（ShinEtsu Chemical Co., Ltd.）（日本、東京）から入手可能な商標名ＫＳＰシリーズのビニルジメチコーン／メチコーンシルセスキオキサンクロスポリマー、並びに東レ・ダウ・コーニング（Toray Dow Corning）から入手可能な商標名トレフィル（TREFIL）シリーズの硬化ポリオルガノシロキサンエラストマーが挙げられる。
【００５３】
皮膚処理剤
本発明の組成物のカプセルは更に、水相又は顔料成分に溶解又は分散した皮膚処理剤を含んでいてもよい。極性を有するこれらの皮膚処理剤は、水相に溶解又は分散できるが、水相内に溶解又は分散しないものは、顔料成分内に混合及び引き付けられてもよい。含まれる場合、皮膚処理剤は、通常、カプセルの約０．００１重量％〜約２０重量％にてカプセルの安定性に影響しない量で含まれる。
【００５４】
本明細書で有用な皮膚処理剤としては、皮膚ライトニング剤、抗ニキビ剤、皮膚軟化剤、非ステロイド系抗炎症剤、局所麻酔薬、人工日焼け剤、防腐剤、抗菌及び抗真菌活性物質、皮膚鎮静剤、ＵＶ保護剤、皮膚バリア修復剤、しわ防止剤、皮膚萎縮防止剤、脂質、皮脂阻害物質、皮脂阻害物質、皮膚感覚剤、タンパク質分解酵素抑制剤、皮膚引き締め剤（skin tightening agent）、かゆみ止め剤、発毛阻害物質、落屑酵素強化剤、糖化防止剤、制汗剤、酸化毛髪着色剤、毛髪スタイリング剤、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００５５】
市販のフラボノイド化合物としては、アルプス薬品工業（Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd.）（日本）から入手可能なヘスペリジン、メチルヘスペリジン、及びルチン；並びに林原バイオケミカル（Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc.）及び東洋精糖（Toyo Sugar Refining Co. Ltd.）から入手可能な商標名α−ＧヘスペリジンＰＳ−ＣＣのグルコシルヘスペリジン及びグルコシルルチンが挙げられる。
【００５６】
本明細書で有用なビタミンＢ３化合物としては、例えば、次式を有するものが挙げられる。
【００５７】
【化２】
2010500338.tif 000003
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（例えば、ナイアシンアミド）、又は−ＣＨ2ＯＨ（例えば、ニコチニルアルコール）；これらの誘導体；及びこれらの塩である。前出のビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びナイアシンアミドＮ−オキシドを包含する、ニコチン酸エステルが挙げられる。好ましいビタミンＢ3化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールであり、より好ましいものはナイアシンアミドである。好ましい実施形態では、ビタミンＢ3化合物は限られた量の塩の形態を含有し、より好ましくはビタミンＢ3化合物の塩は実質的に含まれない。好ましくは、ビタミンＢ3化合物は、約５０％未満のそのような塩を含有し、より好ましくは本質的に塩の形態を含まない。本明細書において極めて有用な市販のビタミンＢ3化合物としては、ライリー（Reilly）から入手可能なナイアシンアミドＵＳＰが挙げられる。
【００５８】
本明細書で有用なビタミンＢ６化合物としては、ピリドキシン、ピリドキシンのエステル、例えばピリドキシントリパニテート（tripahnitate）、ピリドキシンジパルミテート、及びピリドキシンジオクタノエート、ピリドキシンのアミン、例えばピリドキサミン、ピリドキシンの塩、例えばピリドキシンＨＣｌ、及びこれらの誘導体、例えばピリドキサミン、ピリドキサル、ピリドキサルホスフェート、及びピリドキシン酸が挙げられる。特に有用なビタミンＢ６化合物は、ピリドキシン、ピリドキシンのエステル及びピリドキシンの塩からなる群から選択される。ビタミンＢ６化合物は、合成又は天然起原であることができ、本質的に純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば、天然供給源からの抽出物又は合成物質の混合物）として使用することができる。本明細書で使用するとき、「ビタミンＢ６」はこのようなものの異性体及び６個の互変異性体を包含する。本明細書で有用な市販のビタミンＢ６化合物には、例えば、ＤＳＭから入手可能なピリドキシンＨＣｌ、ニッコーケミカル株式会社（Nikko Chemicals Co. Ltd.）から入手可能な、商標名ニッコール（NIKKOL）ＤＰのピリドキシンジパルミテート及び商標名ニッコールＤＫのピリドキシンジオクタノエートが挙げられる。
【００５９】
本明細書において有用な皮膚ライトニング剤は、処置前と比較した場合に過度の色素沈着を改善する活性成分を指す。本明細書で有用な皮膚ライトニング剤としては、アスコルビン酸化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸及びその誘導体、グリチルリチン酸、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、並びにこれらの混合物が挙げられる。皮膚ライトニング剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により美白効果をもたらす可能性があるという点で、有益であると考えられる。
【００６０】
本明細書で有用なアスコルビン酸化合物には、本質的にＬ型のアスコルビン酸、アスコルビン酸塩、及びこれらの誘導体が挙げられる。アスコルビン酸は、例えばロッシュ・ビタミン（Roche Vitamins）（日本）から入手可能である。本明細書で有用なアスコルビン酸塩としては、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウム及びプロタミン塩が挙げられる。本明細書において有用なアスコルビン酸誘導体としては、例えば、アスコルビン酸のエステル、及びアスコルビン酸のエステル塩が挙げられる。特に好ましいアスコルビン酸化合物としては、アスコルビン酸とグルコースのエステルであって、通常はＬ−アスコルビン酸２−グルコシド又はアスコルビルグルコシドと称される、２−ｏ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、及びその金属塩、並びにリン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、及びリン酸アスコルビルカルシウムのようなリン酸Ｌ−アスコルビン酸エステル塩が挙げられる。市販のアスコルビン酸化合物には、昭和電工（Showa Denko）から入手可能なリン酸アスコルビルマグネシウム、林原（Hayashibara）から入手可能な２−ｏ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、及びＤＳＭから入手可能な商標名ステイ（STAY）Ｃ５０のリン酸Ｌ−アスコルビルナトリウムが挙げられる。
【００６１】
本明細書で有用なその他の疎水性皮膚ライトニング剤としては、アスコルビン酸誘導体、例えばテトライソパルミチン酸アスコルビル（例えば、日光ケミカル（Nikko Chemical）から入手可能なＶＣ−ＩＰ）、パルミチン酸アスコルビル（例えば、ＤＳＭから入手可能）、ジパルミチン酸アスコルビル（例えば、日光ケミカル（Nikko Chemical）から入手可能なニッコール（NIKKOL）ＣＰ；ウンデシレノイルフェニルアラニン（例えば、セピック（Seppic）から入手可能なセピホワイト（SEPIWHITE）ＭＳＨ；オクタデセン二酸（例えば、ユニケマ（Uniquema）から入手可能なアーラトンジオイック（ARLATONE DIOIC）ＤＣＡ；メマツヨイグサ種子（oenothera biennis sead）抽出物、及びピーラス・マルス（pyrus malus）（リンゴ）果実抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００６２】
本明細書で有用なその他の皮膚処理剤には、パンテノール、過酸化ベンゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、ファルネソール、フィタントリオール、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、レチノール、レチニルエステル（例えば、レチニルプロピオネート）、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポ酸、トコフェロール及びそのエステル（例えば、トコフェリルアセテート）、アゼライン酸、アラキドン酸、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、ネオマイシン硫酸塩、テオフィリン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【００６３】
日光及びＵＶ保護効果を提供するためのＵＶ保護剤は、本明細書の皮膚処理剤として有用である。含まれる場合、有機ＵＶ保護剤の総量はカプセルの約０．１％〜約２０％である。油溶性有機ＵＶ剤、水溶性有機ＵＶ剤及び無機ＵＶ剤は、本発明のカプセルに組み込まれてもよい。無機ＵＶ保護剤は、２００ｎｍより小さい、好ましくは１００ｎｍより小さい粒径を有する。故に、表面コーティングの特性によって、特定の第１の顔料成分はＵＶ保護利益を提供してもよい。親油性で疎水性のコーティング材料で表面コーティングされていないものも水相に分散するＵＶ保護剤として本明細書で有用である。有用な有機ＵＶ保護剤としては、主にＵＶＢ領域で紫外線を吸収するもの、及び主にＵＶＡ領域で紫外線を吸収するものが挙げられる。ＵＶＢからの保護は、ＳＰＦ（太陽光線保護指数）によって記述され、ＵＶＡからの保護はＰＡ（ＵＶＡ保護）によって記述される。ＵＶＡ保護剤とＵＶＢ保護剤との組み合わせは、有効な日焼け止め効果を有する組成物を提供することが当該技術分野において周知である。好ましい実施形態の１つでは、本発明は、少なくとも１５のＳＰＦ及び少なくとも＋＋のＰＡを有する日焼け止め製品又は化粧品製品である。
【００６４】
ＵＶＢフィルタとして有効な、有用な油溶性有機ＵＶ保護剤としては、次のものが挙げられる：３−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは３−（４−メチルベンジリデン）カンファー及び３−ベンジリデンカンファー；アミノ安息香酸誘導体、好ましくは２−エチルヘキシル４−（ジメチルアミノ）−ベンゾエート及びアミル４−（ジメチルアミノ）ベンゾエート；ケイ皮酸のエステル、好ましくは２−エチルヘキシル４−メトキシシンナメート及びイソペンチル４−メトキシシンナメート；サリチル酸のエステル、好ましくは２−チルヘキシル（thylhexyl）サリチラート、４−イソプロピルベンジルサリチラート及びホモメンチルサリチラート；ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン−３）、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン及び２．２’−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン；ベンザルマロン酸のエステル、好ましくはジ（２−エチルヘキシル）４−メトキシベンザルマロネート；及び２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチル−１’−ヘキシルオキシ）−１，３，５−トリアジン。
【００６５】
ＵＶＡフィルタとして有効な、有用な油溶性有機ＵＶ保護剤としては次のものが挙げられる：ジベンゾイルメタンの誘導体、特に１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４’−メトキシフェニル）プロパン−１．３−ジオン及び１−フェニル−３−（４’−イソプロピルフェニル）プロパン−１．３−ジオン。
【００６６】
市販されている本明細書の油溶性有機ＵＶ保護剤としては、次のものが挙げられる：ロッシュ・ビタミン・ジャパン（ROCHE VITAMINS JAPAN K.K）から商標名パーソル（PARSOL）ＭＣＸで入手可能な２−エチルヘキシル４−メトキシシンナメート、及びＢＡＳＦから入手可能な２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン−３）。
【００６７】
ＵＶＢフィルタとして有効な、有用な水溶性有機ＵＶ保護剤としては、次のものが挙げられる：２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、及びそのナトリウム、カリウム、又はトリエタノール−アンモニウム塩；ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸（ベンゾフェノン−４）及びその塩；例えば４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸、２−メチル−５−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）スルホン酸及びその塩のような、３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体。
【００６８】
市販されている本明細書の水溶性有機ＵＶ保護剤としては、次のものが挙げられる：ＢＡＳＦから商標名パーソル（PARSOL）ＨＳで入手可能なフェニルベンジルイミダゾール−５−スルホン酸及びシムライズ（Symrise）から入手可能なネオヘロパンハイドロ（Neo Helopan Hydro）、及びＢＡＳＦから入手可能な２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸（ベンゾフェノン−４）。
【００６９】
本明細書で有用な無機ＵＶ保護剤は、水に難溶性又は不溶性の化粧品及び皮膚科学的に許容可能な金属酸化物及び／又はその他の金属化合物であり、特に、チタン（ＴｉＯ2）、亜鉛（ＺｎＯ）、鉄（例えばＦｅ2Ｏ3）、ジルコニウム（ＺｒＯ2）、ケイ素（ＳｉＯ2）、マンガン（例えばＭｎＯ）、アルミニウム（Ａｌ2Ｏ3）及びセリウム（例えばＣｅ2Ｏ3）の酸化物、対応する金属の混合酸化物及びこのような酸化物の混合物である。
【００７０】
このような金属酸化物が示す変態は、本質的に本発明に無関係である。例えば、ＴｉＯ2は天然に３つの主要な変態（ルチル、アナターゼ、板チタン石）で存在し、これは原則的に全て等しく好適である。同じことが、酸化鉄等の変態に当てはまる。
【００７１】
本明細書の無機ＵＶ保護剤は、表面に撥水処理がなされてもよい。この表面処理は、それ自体既知のプロセスによって、薄い疎水性層の顔料を提供することを含むことができる。このようなプロセスは、ｎＴｉＯ2＋ｍ（ＲＯ）3Ｓｉ−Ｒ’→ｎＴｉＯ2（表面）に従う反応によって、疎水性の表面層を生じてもよい。ここでｎ及びｍは必要に応じて挿入される化学量論的パラメータであり、Ｒ及びＲ’は所望の有機ラジカルである。例えば、ＤＥ−Ａ  ３３  １４  ７４２と同様に調製された疎水化された顔料は、有利である。
【００７２】
市販されている本明細書の無機ＵＶ保護剤としては、次のものが挙げられる：ＢＡＳＦから商標名Ｚ−コート（Z-cote）ＨＰ１で入手可能な約７０ｎｍの平均粒径を有する酸化亜鉛、及び三好（Miyoshi）から商標名ＳＩ−ＴＴＯ−Ｓ−３Ｚ−ＬＨＣ及びＳＡＭＴ−ＵＦＺＯ−４５０で入手可能な約５０ｎｍの平均粒径を有する酸化チタン。
【００７３】
追加の成分
本明細書のカプセルは更に、局所適用製品に従来使用されるもののような追加の成分を含有していてもよく、例えば、組成物又は身体表面に審美的又は機能的効果を与えるためのもの、例えば外観、匂い又は感触に関連する知覚上の効果、治療的効果、あるいは予防的効果を与えるためのものである（上述の必要とされる材料自体がこうした効果を提供してもよいことを理解すべきである）。含まれる場合、その量はカプセルの約１０重量％以下に保たれる。
【００７４】
好適な局所用成分の部類の例としては：他の顔料又は上記無機ＵＶ保護剤の定義に合わない粉末及び顔料、キレート防止剤、研磨材、収れん剤、染料、精油、芳香剤、フィルム形成ポリマー、可溶化剤、固化防止剤、消泡剤、結合剤、緩衝剤、充填剤、変性剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、隔離剤、化粧用殺生物剤、及び防腐剤が挙げられる。
【００７５】
崩壊性水含有カプセルを製造するプロセス
本発明のカプセルは、本明細書にて上記で記載されるカプセルの本質的な成分を混合することによって好適に製造される。驚くべきことに、そして予期できなかったことに、本発明のカプセルは、水含有カプセルを提供するために、当該技術分野において開示される極端な条件及び工程を必要とせずに、製造できることを見出した。極端な条件及び工程としては、高せん断混合、剪断前の凍結などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７６】
１つの実施形態において、本発明の崩壊性水含有カプセルは：
（１）ゲル化剤、第１の顔料成分、及び第２の顔料成分を均一に混合する工程と；
（２）工程（１）の生成物を水相と混合する工程とによって調製される。
【００７７】
別の実施形態において、本発明の崩壊性水含有カプセルは：
（１）ゲル化剤及び第１の顔料成分を均一に混合する工程と；
（２）工程（１）の生成物を水相と混合する工程と
（３）工程（２）の生成物を水相と混合する工程とによって調製される。
【００７８】
小規模製造に好適である極めて好ましい実施形態の１つにおいて、ゲル化剤、第１及び第２顔料は容器にて混合され、更に疎水性の内表面を有する容器にて水と混合される。
大規模製造に好適である極めて好ましい別の実施形態において、ゲル化剤、第１及び第２顔料は粉砕機にて混合され、更にリボンブレンダーにて混合され、そこで水が噴霧される。
【００７９】
崩壊性水含有カプセルの剪断力許容度
本発明のカプセルは、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、身体表面に適用される際に崩壊するように適切な剪断力許容度を有する。本発明のカプセルの崩壊は、元々のカプセルの流動性で乾燥した粉末様の外観が非流動性の湿ったペースト様の外観に変化するときに裸眼で容易に観測できる。
【００８０】
こうした剪断力許容度は、次のように本明細書で定義される落下試験によって定量的に測定されるのが好ましい：
１）本発明の崩壊性水含有カプセル４０ｇをキャップで密閉可能な１００ｍＬの半透明のプラスチックボトルに移す；
２）こうして調製された試験容器をキャップで密閉し、コンクリート表面に所定の高さから落とす；及び
３）カプセルが崩壊するかどうかを確認するために裸眼で落下した試験容器を観測する。
【００８１】
工程２）の所定の高さは、ｃｍ単位の落下試験の定量的剪断力許容度を示す。
【００８２】
本発明の崩壊性水含有カプセルは、落下試験に従って少なくとも１００ｃｍの剪断力許容度を有する。
【実施例】
【００８３】
以下の実施例は更に、本発明の範囲内にある実施形態を更に説明及び実証する。これら実施例は、説明の目的のためのみに提示するものであって、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、多くの変更が可能であるので、本発明を限定するものと解釈すべきではない。成分は、適用可能な場合は、化学名又はＣＴＦＡ名称で識別し、そうでない場合には以下で定義する。
【００８４】
以下は、皮膚に使用するためのカプセル組成物、それらの調製方法、及びそれらの特性の技術的評価である。実施例１〜５は本発明に従うカプセルであるが、比較例１〜７は本発明に従わないものである。
【００８５】
【表１】
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【００８６】
成分の定義
*１  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた二酸化チタン（０．２５μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５  ＴｉＯ２  ＣＲ−５０。
*２  ペルフルオロオクチルトリエトキシシランでコーティングされた二酸化チタン（０．０２１μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＦＨＳ−１２  ＴｉＯ２  Ｐ−２５。
*３  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた酸化亜鉛（０．０２０μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−７  ＺｎＯ−３５０。
*４  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた黄酸化鉄（０．４３５μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５イエローＬＬ−１００ＰＤ。
*５  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた赤酸化鉄（０．４４μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５レッドＲ−５１６ＰＤ。
*６  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされた黒酸化鉄（０．４μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５ブラックＢＬ−１００Ｐ。
*７  カルボキシメチルデンプンナトリウム：ＬＣＷから入手可能なコバゲル（COVAGEL）。
*８  キサンタンガム：ケルコ（Kelco）から入手可能なケルトロール（Keltrol）Ｔ。
*９  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされたナイロン−１２（５μｍ）：ＰＦ−５ナイロン
*１０  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされたポリメチルシルセスキオキサン（４．５μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５トスパール（TOSPEARL）１４５。
*１１  雲母（１０μｍ）：三信鉱工（Sanshin Kohkoh）から入手可能な絹雲母ＦＳＥ。
*１２  二酸化チタン（０．０４０μｍ）：石原（Ishihara）から入手可能な二酸化チタンＴＴＯ−５５。
*１３  アスコルビン酸：ロッシュ・ビタミン・ジャパン（ROCHE VITAMINS JAPAN K.K.）から入手可能なアスコルビン酸。
*１４  Ｄ−δ−トコフェロール：エーザイ株式会社（EISAI CO., LTD.）から入手可能なＤ−δ−トコフェロール。
*１５  エチルヘキシルメトキシシンナメート：ロッシュ・ビタミン・ジャパン（ROCHE VITAMINS JAPAN K.K.）から入手可能なパーソル（PARSOL）ＭＣＸ。
*１６  ブチレングリコール：セラニーズ（Celanese）から入手可能な１，３−ブチレングリコール。
*１７  二酸化チタン（０．０３５μｍ）：ＴＡＹＣＡから入手可能な二酸化チタンＭＴ５００Ｂ。
*１８  二酸化チタンでコーティングされた雲母：メアール（THE MEARL）から入手可能なフラメンコ・スーパー・パール（FLAMENCO SUPER PEARL）。
*１９  グルコシルヘスペリジン：林原（Hayashibara）から入手可能なα−Ｇヘスペリジン（Ghesperidin）ＰＳ−ＣＣ。
*２０  ナイアシンアミド：ＤＳＭから入手可能なナイアシンアミドＵＳＰ（Niacinamide USP）。
*２１  クワ根抽出物：丸善製薬株式会社（Maruzen Pharmaceuticals）から入手可能なマルベリー（Mulberry）ＢＧ。
*２２  パンテノール：ＤＳＭから入手可能なＤ−パンテノールＵＳＰ。
*２３  サッカロミコプシス発酵ろ液：カシワヤマ（Kashiwayama）から入手可能なＳＫ−ＩＩピテラ（Pitera）。
【００８７】
調製方法
実施例１〜４のカプセルは、次の３つの方法のいずれかにて製造できる。方法１及び２は、小規模製造に好適であるが、方法３は大規模製造に好適である。いずれの方法においても、１００ｃｍの落下試験を合格したルースパウダー形態の安定な微細カプセルが得られた。
１．成分（１）〜（１０）を混合し、疎水性の内表面を有する容器に移す。成分（１６）〜（２８）は別に混合して同じ容器に移す。容器を閉じ、２〜３分間手で振とうする。ルースパウダー形態にてカプセルの裸眼観察後、別に混合されていた成分（１１）〜（１５）及び（２９）をその容器に移し、混合する。
２．成分（１）〜（８）を混合し、疎水性の内表面を有する容器に移す。成分（１６）〜（２８）は別に混合して同じ容器に移す。容器を閉じ、２〜３分間手で振とうする。ルースパウダー形態にてカプセルの裸眼観察後、別に混合されていた成分（９）〜（１０）をその容器に移し、混合する。次いで、別に混合されていた成分（１１）〜（１５）及び（２９）をその容器に移し、混合する。
３．成分（１）〜（８）を粉砕機で混合し、疎水性の内表面を有するリボンブレンダーに移す。成分（１６）〜（２８）は、当該技術分野において既知の従来の任意の方法によって別に混合され、リボンブレンダーにて噴霧される。ルースパウダー形態にて水のカプセルの観察後、別に混合されていた成分（９）〜（１０）をリボンブレンダーに移し、混合する。次いで、別に混合されていた成分（１１）〜（１５）及び（２９）をリボンブレンダーに移し、混合する。
【００８８】
【表２】
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【００８９】
【表３】
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【００９０】
成分の定義
*２４  Ｃ９〜１５フルオロアルコールホスフェートでコーティングされたタルク（９μｍ）：大東化成（Daito Kasei）から入手可能なＰＦ−５タルクＪＡ−４６Ｒ。
*２５  トリメチルシリルでコーティングされた多孔質シリカ（７ｎｍ、表面積：２６０ｍ２／ｇ）：日本アエロシル（Nippon Aerosil）から入手可能なアエロジル（AEROSIL）Ｒ８１２。
【００９１】
調製方法
成分（１）〜（５）を混合し、疎水性の内表面を有する容器に移した。水（６）を同じ容器に添加した。容器を閉じ、２分間手で振とうした。
【００９２】
技術試験の方法
カプセル化：均一で微細な粒子のカプセルが裸眼で観察される場合、評価は「良好」である。カプセルが形成されない場合又は製造されたカプセルが均一でない場合、評価は「良好でない」である。カプセルが形成されない場合、以下の試験は行われない。
【００９３】
落下試験：得られたカプセルのうち、４０ｇを上述の方法に従って試験した。裸眼で損傷が観測されない場合、評価は「良好」である。カプセルの崩壊又はアグロメレーションが液体漏出又は顔料濡れによって観測される場合、評価は「良好でない」である。
【００９４】
適用時の崩壊性：崩壊性は手に適用する際に裸眼による観測及び感覚によって評価する。カプセルが適用時に液体に変化し、冷却感を伴う場合、評価は「良好」である。カプセルが適用時に液体に変化しない場合、又は冷却感がない場合、評価は「良好でない」である。
【００９５】
評価
実施例５及び比較例１〜７の評価結果を表２及び３に示す。第１の顔料成分のない比較例１は、落下試験において「良好でない」と評価された。第２顔料成分のない比較例２、ゲル化剤のない比較例３、及び第１顔料成分及び第２顔料成分の総量が８％未満である比較例４は全て、カプセル化において「良好でない」と評価された。水が７０％未満である比較例５、及び１μｍ未満の粒径を有する多孔質シリカが１％以上である比較例６及び７は全て、適用時の崩壊性が「良好でない」と評価された。
【００９６】
実施例１〜５の利用
実施例１〜５のカプセルは、通常の保存条件下及び通常の混合プロセス下で安定であるが、皮膚に適用される際に特定の剪断応力下で崩壊するような適切な剪断力許容度を有する。崩壊するとき、実施例１〜５のカプセルは皮膚に良好な感触を与える。
【００９７】
実施例１及び２はファンデーションとして有用である。皮膚に適用される場合、カプセルはカバー力と自然な外観とのバランスによって皮膚に良好な外観を与える。
【００９８】
実施例３は日焼け止め剤として有用である。皮膚に適用される場合、カプセルは高い透明性を伴って皮膚に良好なＵＶ保護効果を与える。
【００９９】
実施例４は皮膚ライトニング粉末として有用である。実施例５は冷却粉末として有用である。皮膚に適用される場合、カプセルは好適な冷却感を与える。皮膚に適用される場合、実施例４の皮膚ライトニング剤は皮膚に浸透する。
【０１００】
本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に制限されるものとして理解されるべきでない。それよりむしろ、特に指定されない限り、こうした寸法はそれぞれ、列挙された値とその値周辺の機能的に同等の範囲の両方を意味することを意図する。例えば、「４０ｍｍ」として開示される寸法は、「約４０ｍｍ」を意味するものとする。
【０１０１】
「発明を実施するための形態」で引用した全ての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に対する先行技術であることを容認するものと解釈されるべきではない。この文書における用語のいずれかの意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のいずれかの意味又は定義と対立する範囲については、本文書におけるその用語に与えられた意味又は定義を適用するものとする。
【０１０２】
本発明の特定の実施形態を説明記述してきたが、本発明の精神範囲から逸脱することなく他の様々な変更修正を行えることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更修正を、添付の特許請求の範囲で扱うものとする。
【国際調査報告】
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