(57)【要約】  本発明は、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用するための少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニストを提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストを、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために用いる使用であって、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきである使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、少なくとも１種の下部尿路症状が、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）と関連しない使用。
【請求項３】
請求項１から２までのいずれか１項に記載の使用であって、少なくとも１種の下部尿路症状が、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択される使用。
【請求項４】
請求項１に記載の使用であって、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択される少なくとも１種の下部尿路症状及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）の同時の治療もしくは予防のための医薬品の製造のための使用。
【請求項５】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の使用であって、ＬＨＲＨアンタゴニストが、"アバレリックス、アンチド、アザリンＢ、Ａ−７５９９８、セトロレリックス、デガレリックス、デチレリックス、オザレリックス（Ｄ−６３１５３）、ガニレリックス、Ｎａｌ−Ｇｌｕ−アンタゴニスト、ラモレリックス、ＲＳ−６８４３９、テベレリックス"からなる群から選択され、好ましくはセトロレリックスもしくはオザレリックス（Ｄ−６３１５３）である使用。
【請求項６】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の使用であって、ＬＨＲＨアンタゴニストが、式（Ｉ）
【化１】
2010520257.tif 000179
［式中、
Ｘ1は、Ｓ、ＯもしくはＳ+−Ｏ-であり、
Ｘ2及びＸ3は、互いに無関係に、Ｏもしくはジェミナル結合されたＨ2であり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに無関係に、−Ｈ、アリール基、アルキル基及びアリールアルキル基からなる群から選択され、前記基は、アルキル基及び／又はアリール基において、３個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ及び−Ｏ−アルキルからなる群から無関係に選択され、その際、Ｒ１及びＲ２は、特に水素であり、
Ｒ３は、アルキル基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、３個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１２、−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１３、−Ｏ−ＳＯ2−ＯＲ１２、−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１２、−ＳＯ2−ＯＲ１２、−ＳＯ−Ｒ１２、−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ１２）（ＯＲ１２′）、−Ｏ−ＰＯ（ＮＲ１２Ｒ１２′）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−Ｓ−Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２′、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＲ１２、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2からなる群から無関係に選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、互いに無関係に、Ｈ、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ3、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2並びにアルキル基、アリールアルキル基及びヘテロアリールアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基、好ましくは水素原子であり；
Ｒ１０は、水素原子又は基−Ｒ１１、−ＣＯ−Ｒ１１、−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＯ−ＮＨＲ１１、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＲ１１、−ＳＯ2−Ｒ１１もしくは−ＳＯ2−ＮＨＲ１１であり；
Ｒ１１は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3からなる群から無関係に選択される１個又はそれ以上の置換基によって置換されていてよく；
Ｒ８は、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−アリールもしくは−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールであり、その際、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、１〜３個の置換基、有利には１個の置換基によって置換されており、前記置換基は、−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3、−Ｏ−ＳＯ2−ＯＲ１２、−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１２、−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ１２）（ＯＲ１２′）、−Ｏ−ＰＯ（ＮＲ１２Ｒ１２′）2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′及び−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ１２Ｒ１２′からなる群から無関係に選択されるが、又は、少なくとも
（ｉｉｉ）Ｘ1は、Ｓであるか、もしくは
（ｉｖ）Ｒ１０は、Ｈではなく、かつＲ１１は、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、アリール基もしくはヘテロアリール基において、Ｈａｌ、−ＣＮ、−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3からなる群から無関係に選択される１個又はそれ以上の置換基によって置換されており、
Ｒ８は、Ｒ３について示された意味と見なし；
Ｒ１２及びＲ１２′は、互いに無関係に、Ｈ又はアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基もしくはヘテロアリール基、有利にはＨであり、
Ｒ１３は、アルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基及びヘテロアリール基から選択されるか、又は基−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3であり、かつ
ｎは、１〜１０の整数、有利には１〜６の整数である］のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択される使用。
【請求項７】
請求項６に記載の使用であって、ＬＨＲＨアンタゴニストが、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルプロピル｝カルバメート（１）、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２）、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（４）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５）、
２−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（７）、
ベンジル ４−｛（Ｓ）−３−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］プロピル｝−フェニルカーボネート（８）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−（４−ホスホノオキシフェニル）エチル］−カルバメート（９）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（１０）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ホスホノオキシフェニル）プロピル］カルバメート（１１）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ホスホノオキシフェニル）プロピル］カルバメート（１２）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（１３）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブチリルアミノ］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（１４）、
モノ（４−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］プロピル｝フェニル ホスフェート（１５）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピル）アミド（１６）、
（Ｓ）−５−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−５−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］ペンチルアンモニウム トリフルオロアセテート（１７）、
（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（１８）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−［４−（２−｛２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］エチル｝カルバメート（１９）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−｛３−［２−（２−｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］プロピオニルアミノ｝−３−メチルペンタノイルアミノ）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２０）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］アセチルアミノ｝−３−メチルペンタノイルアミノ）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２１）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブチリルアミノ］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２２）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２３）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−［４−（２−｛２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］プロピル｝カルバメート（２４）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２５）、
３−メチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２６）、
２，６−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２７）、
３，５−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２８）、
３，５−ジクロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２９）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３０）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３１）、
３−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３２）、
３，５−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３３）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３４）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３５）、
３−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（３７）、
２−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（３８）、
２−（２−フルオロフェニル）エチル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４０）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４１）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４２）、
２−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（４３）、
３−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（４５）、
３−メトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４７）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４８）、
２−メチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４９）、
２，３−ジメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５０）、
２−メトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５１）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５２）、
２−トリフルオロメチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５３）、
３−トリフルオロメチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５４）、
３−トリフルオロメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５５）、
２−トリフルオロメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５６）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５７）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５８）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５９）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６０）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６１）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６２）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６３）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６４）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６５）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６６）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６７）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６８）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６９）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７０）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７１）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７２）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（７３）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（７４）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（７５）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（７６）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７７）
からなる群から選択される使用。
【請求項８】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の使用であって、ＬＨＲＨアンタゴニストが、式（ＩＩ）
【化２】
2010520257.tif 000180
［式中、
（Ａ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ+−Ｏ-、ジェミナル結合されたＨ2"
Ｒ１、Ｒ１*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２、Ｒ３は、互いに無関係に、以下の群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2���−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
ｎは、無関係に、０もしくは１であり；
但し、第一に、Ｒ１、Ｒ１*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第二に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第三に、Ｒ１、Ｒ１*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第四に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第五に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｏ"を形成し、かつＲ２、Ｒ３の一方が無関係に"水素"であり、かつＲ２、Ｒ３のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｉｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ６００、−ＮＸ６０１Ｘ６０２、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０３、−Ｃ（Ｏ）０−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０６Ｘ６０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ６０８−Ｏ）g−Ｈ（ｇ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６０９−Ｏ）h−Ｘ６１０（ｈ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１４Ｘ６１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１６）（ＯＸ６１７）、−ＯＳｉ（Ｘ６１８）（Ｘ６１９）（Ｘ６２０）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ６２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２２、−ＮＸ６２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２７Ｘ６２８、−ＮＸ６２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３４Ｘ６３５、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ６３６、−ＮＸ６３７Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６３８、−Ｓ−Ｘ６３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４０、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ６４３Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ2）０−Ｘ６４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４６）（ＯＸ６４７）、−Ｓｉ（Ｘ６４８）（Ｘ６４９）（Ｘ６５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ６５１）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５３Ｘ６５４、−Ｃ（ＮＸ６５５）−ＮＨＸ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＸ６５８Ｘ６５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６１−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＸ６６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６４−Ｏ−Ｘ６６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６６）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６７−Ｏ−Ｘ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７０−Ｏ−Ｘ６７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７５Ｘ６７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７８−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８１−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８４Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８６−ＮＸ６８７Ｘ６８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９０Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９２−ＮＸ６９３Ｘ６９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９７Ｘ６９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０３Ｘ７０４、−Ｃ（Ｓ）−��（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０６Ｘ７０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０９Ｘ７１０"；
その際、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０６、Ｘ６０７及び／又はＸ６１４、Ｘ６１５及び／又はＸ６２７、Ｘ６２８及び／又はＸ６３４、Ｘ６３５及び／又はＸ６４３、Ｘ６４４及び／又はＸ６５３、Ｘ６５４及び／又はＸ６５８、Ｘ６５９及び／又はＸ６７５、Ｘ６７６及び／又はＸ６８４、Ｘ６８５及び／又はＸ６８７、Ｘ６８８及び／又はＸ６９０、Ｘ６９１及び／又はＸ６９３、Ｘ６９４及び／又はＸ６９７、Ｘ６９８及び／又はＸ７０３、Ｘ７０４及び／又はＸ７０６、Ｘ７０７及び／又はＸ７０９、Ｘ７１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、更に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキルアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリールアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリール）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヘテロアリール）2"は、前記置換基グループ（ｉｖ）から除き；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
但し、第六に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成し、かつＲ２、Ｒ３が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ８００、−ＮＸ８０１Ｘ８０２、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ８０３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ８０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ８０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ８０６Ｘ８０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ８０８−Ｏ）i−Ｈ（ｉ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ８０９−Ｏ）j−Ｘ８１０（ｊ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ８１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ８１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８１４Ｘ８１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ８１６）（ＯＸ８１７）、−ＯＳｉ（Ｘ８１８）（Ｘ８１９）（Ｘ８２０）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ８２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ８２２、−ＮＸ８２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ８２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８２７Ｘ８２８、−ＮＸ８２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８３０、−ＮＸ８３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８３２、−ＮＸ８３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８３４Ｘ８３５、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ８３６、−ＮＸ８３７Ｓ（Ｏ2）−Ｘ８３８、−Ｓ−Ｘ８３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ８４０、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ８４１、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ８４２、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ８４３Ｘ８４４、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ８４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ８４６）（ＯＸ８４７）、−Ｓｉ（Ｘ８４８）（Ｘ８４９）（Ｘ８５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ８５１）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ８５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ８５３Ｘ８５４、−Ｃ（ＮＸ８５５）−ＮＨＸ８５６、−Ｃ（ＮＸ８５７）−ＮＸ８５８Ｘ８５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６１−Ｏ−Ｘ８６２、−ＮＸ８６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６４−Ｏ−Ｘ８６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６６）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６７−Ｏ−Ｘ８６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７０−Ｏ−Ｘ８７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ８７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ８７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ８７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８７５Ｘ８７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７８−Ｏ−Ｘ８７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８８１−Ｏ−Ｘ８８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８８４Ｘ８８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８６−ＮＸ８８７Ｘ８８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ８９０Ｘ８９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８９２−ＮＸ８９３Ｘ８９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ８９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８９７Ｘ８９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９０２、���Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９０３Ｘ９０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０６Ｘ９０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０９Ｘ９１０"；
その際、Ｘ８００、Ｘ８０１、Ｘ８０２、Ｘ８０３、Ｘ８０４、Ｘ８０５、Ｘ８０６、Ｘ８０７、Ｘ８０８、Ｘ８０９、Ｘ８１０、Ｘ８１１、Ｘ８１２、Ｘ８１３、Ｘ８１４、Ｘ８１５、Ｘ８１６、Ｘ８１７、Ｘ８１８、Ｘ８１９、Ｘ８２０、Ｘ８２１、Ｘ８２２、Ｘ８２３、Ｘ８２４、Ｘ８２５、Ｘ８２６、Ｘ８２７、Ｘ８２８、Ｘ８２９、Ｘ８３０、Ｘ８３１、Ｘ８３２、Ｘ８３３、Ｘ８３４、Ｘ８３５、Ｘ８３６、Ｘ８３７、Ｘ８３８、Ｘ８３９、Ｘ８４０、Ｘ８４１、Ｘ８４２、Ｘ８４３、Ｘ８４４、Ｘ８４５、Ｘ８４６、Ｘ８４７、Ｘ８４８、Ｘ８４９、Ｘ８５０、Ｘ８５１、Ｘ８５２、Ｘ８５３、Ｘ８５４、Ｘ８５５、Ｘ８５６、Ｘ８５７、Ｘ８５８、Ｘ８５９、Ｘ８６０、Ｘ８６１、Ｘ８６２、Ｘ８６３、Ｘ８６４、Ｘ８６５、Ｘ８６６、Ｘ８６７、Ｘ８６８、Ｘ８６９、Ｘ８７０、Ｘ８７１、Ｘ８７２、Ｘ８７３、Ｘ８７４、Ｘ８７５、Ｘ８７６、Ｘ８７７、Ｘ８７８、Ｘ８７９、Ｘ８８０、Ｘ８８１、Ｘ８８２、Ｘ８８３、Ｘ８８４、Ｘ８８５、Ｘ８８６、Ｘ８８７、Ｘ８８８、Ｘ８８９、Ｘ８９０、Ｘ８９１、Ｘ８９２、Ｘ８９３、Ｘ８９４、Ｘ８９５、Ｘ８９６、Ｘ８９７、Ｘ８９８、Ｘ８９９、Ｘ９００、Ｘ９０１、Ｘ９０２、Ｘ９０３、Ｘ９０４、Ｘ９０５、Ｘ９０６、Ｘ９０７、Ｘ９０８、Ｘ９０９、Ｘ９１０、Ｘ９１１、Ｘ９１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ８０６、Ｘ８０７及び／又はＸ８１４、Ｘ８１５及び／又はＸ８２７、Ｘ８２８及び／又はＸ８３４、Ｘ８３５及び／又はＸ８４３、Ｘ８４４及び／又はＸ８５３、Ｘ８５４及び／又はＸ８５８、Ｘ８５９及び／又はＸ８７５、Ｘ８７６及び／又はＸ８８４、Ｘ８８５及び／又はＸ８８７、Ｘ８８８及び／又はＸ８９０、Ｘ８９１及び／又はＸ８９３、Ｘ８９４及び／又はＸ８９７、Ｘ８９８及び／又はＸ９０３、Ｘ９０４及び／又はＸ９０６、Ｘ９０７及び／又はＸ９０９、Ｘ９１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４m、Ｒ５m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１００１、−ＮＸ１００２Ｘ１００３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１００７Ｘ１００８、−Ｏ−Ｘ１００９、−Ｏ（−Ｘ１０１０−Ｏ）k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１０１１−Ｏ）l−Ｘ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０１６Ｘ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１０１８）（ＯＸ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１０２０）（Ｘ１０２１）（Ｘ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１０２４、−ＮＸ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０２９Ｘ１０３０、−ＮＸ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０３２、−ＮＸ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０３４、−ＮＸ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０３６Ｘ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１０３８、−ＮＸ１０３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１０４０、−Ｓ−Ｘ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１０４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１０４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１０４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１０４５Ｘ１０４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１０４８）（ＯＸ１０４９）、−Ｓｉ（Ｘ１０５０）（Ｘ１０５１）（Ｘ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１０５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１０５５Ｘ１０５６、−Ｃ（ＮＸ１０５７）−ＮＨＸ１０５８、−Ｃ（ＮＸ１０５９）−ＮＸ１０６０Ｘ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６３−Ｏ−Ｘ１０６４、−ＮＸ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６６−Ｏ−Ｘ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６９−Ｏ−Ｘ１０７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０７２−Ｏ−Ｘ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０７７Ｘ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８０−Ｏ−Ｘ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８３−Ｏ−Ｘ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１０８６Ｘ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８８−ＮＸ１０８９Ｘ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１０９２Ｘ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０９４−ＮＸ１０９５Ｘ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（���）−ＮＨＸ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０９９Ｘ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１１０５Ｘ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１０８Ｘ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１１Ｘ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１２０１、−ＮＸ１２０２Ｘ１２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１２０７Ｘ１２０８、−Ｏ−Ｘ１２０９、−Ｏ（−Ｘ１２１０−Ｏ）m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１２１１−Ｏ）n−Ｘ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２１６Ｘ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１２１８）（ＯＸ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１２２０）（Ｘ１２２１）（Ｘ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１２２４、−ＮＸ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２２９Ｘ１２３０、−ＮＸ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２３２、−ＮＸ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２３４、−ＮＸ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２３６Ｘ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１２３８、−ＮＸ１２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１２４０、−Ｓ−Ｘ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１２４５Ｘ１２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１２４８）（ＯＸ１２４９）、−Ｓｉ（Ｘ１２５０）（Ｘ１２５１）（Ｘ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１２５５Ｘ１２５６、−Ｃ（ＮＸ１２５７）−ＮＨＸ１２５８、−Ｃ（ＮＸ１２５９）−ＮＸ１２６０Ｘ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６３−Ｏ−Ｘ１２６４、−ＮＸ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６６−Ｏ−Ｘ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６９−Ｏ−Ｘ１２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２７２−Ｏ−Ｘ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２７７Ｘ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８０−Ｏ−Ｘ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２８３−Ｏ−Ｘ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１２８６Ｘ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８８−ＮＸ１２８９Ｘ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１２９２Ｘ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２９４−ＮＸ１２９５Ｘ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）���ＮＨＸ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２９９Ｘ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１３０５Ｘ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３０８Ｘ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３１１Ｘ１３１２"；
その際、Ｘ１２０１、Ｘ１２０２、Ｘ１２０３、Ｘ１２０４、Ｘ１２０５、Ｘ１２０６、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８、Ｘ１２０９、Ｘ１２１０、Ｘ１２１１、Ｘ１２１２、Ｘ１２１３、Ｘ１２１４、Ｘ１２１５、Ｘ１２１６、Ｘ１２１７、Ｘ１２１８、Ｘ１２１９、Ｘ１２２０、Ｘ１２２１、Ｘ１２２２、Ｘ１２２３、Ｘ１２２４、Ｘ１２２５、Ｘ１２２６、Ｘ１２２７、Ｘ１２２８、Ｘ１２２９、Ｘ１２３０、Ｘ１２３１、Ｘ１２３２、Ｘ１２３３、Ｘ１２３４、Ｘ１２３５、Ｘ１２３６、Ｘ１２３７、Ｘ１２３８、Ｘ１２３９、Ｘ１２４０、Ｘ１２４１、Ｘ１２４２、Ｘ１２４３、Ｘ１２４４、Ｘ１２４５、Ｘ１２４６、Ｘ１２４７、Ｘ１２４８、Ｘ１２４９、Ｘ１２５０、Ｘ１２５１、Ｘ１２５２、Ｘ１２５３、Ｘ１２５４、Ｘ１２５５、Ｘ１２５６、Ｘ１２５７、Ｘ１２５８、Ｘ１２５９、Ｘ１２６０、Ｘ１２６１、Ｘ１２６２、Ｘ１２６３、Ｘ１２６４、Ｘ１２６５、Ｘ１２６６、Ｘ１２６７、Ｘ１２６８、Ｘ１２６９、Ｘ１２７０、Ｘ１２７１、Ｘ１２７２、Ｘ１２７３、Ｘ１２７４、Ｘ１２７５、Ｘ１２７６、Ｘ１２７７、Ｘ１２７８、Ｘ１２７９、Ｘ１２８０、Ｘ１２８１、Ｘ１２８２、Ｘ１２８３、Ｘ１２８４、Ｘ１２８５、Ｘ１２８６、Ｘ１２８７、Ｘ１２８８、Ｘ１２８９、Ｘ１２９０、Ｘ１２９１、Ｘ１２９２、Ｘ１２９３、Ｘ１２９４、Ｘ１２９５、Ｘ１２９６、Ｘ１２９７、Ｘ１２９８、Ｘ１２９９、Ｘ１３００、Ｘ１３０１、Ｘ１３０２、Ｘ１３０３、Ｘ１３０４、Ｘ１３０５、Ｘ１３０６、Ｘ１３０７、Ｘ１３０８、Ｘ１３０９、Ｘ１３１０、Ｘ１３１１、Ｘ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８及び／又はＸ１２１６、Ｘ１２１７及び／又はＸ１２２９、Ｘ１２３０及び／又はＸ１２３６、Ｘ１２３７及び／又はＸ１２４５、Ｘ１２４６及び／又はＸ１２５５、Ｘ１２５６及び／又はＸ１２６０、Ｘ１２６１及び／又はＸ１２７７、Ｘ１２７８及び／又はＸ１２８６、Ｘ１２８７及び／又はＸ１２８９、Ｘ１２９０及び／又はＸ１２９２、Ｘ１２９３及び／又はＸ１２９５、Ｘ１２９６及び／又はＸ１２９９、Ｘ１３００及び／又はＸ１３０５、Ｘ１３０６及び／又はＸ１３０８、Ｘ１３０９及び／又はＸ１３１１、Ｘ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１４０１、−ＮＸ１４０２Ｘ１４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１４０７Ｘ１４０８、−Ｏ−Ｘ１４０９、−Ｏ（−Ｘ１４１０−Ｏ）o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１４１１−Ｏ）p−Ｘ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４１６Ｘ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１４１８）（ＯＸ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１４２０）（Ｘ１４２１）（Ｘ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１４２４、−ＮＸ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４２９Ｘ１４３０、−ＮＸ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４３２、−ＮＸ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４３４、−ＮＸ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４３６Ｘ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１４３８、−ＮＸ１４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１４４０、−Ｓ−Ｘ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１４４５Ｘ１４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１４４８）（ＯＸ１４４９）、−Ｓｉ（Ｘ１４５０）（Ｘ１４５１）（Ｘ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１４５５Ｘ１４５６、−Ｃ（ＮＸ１４５７）−ＮＨＸ１４５８、−Ｃ（ＮＸ１４５９）−ＮＸ１４６０Ｘ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６３−Ｏ−Ｘ１４６４、−ＮＸ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６６−Ｏ−Ｘ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６９−Ｏ−Ｘ１４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４７２−Ｏ−Ｘ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４７７Ｘ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８０−Ｏ−Ｘ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４８３−Ｏ−Ｘ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１４８６Ｘ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８８−ＮＸ１４８９Ｘ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１４９２Ｘ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４９４−ＮＸ１４９５Ｘ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ���−ＮＨＸ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４９９Ｘ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１５０５Ｘ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５０８Ｘ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５１１Ｘ１５１２"；
その際、Ｘ１４０１、Ｘ１４０２、Ｘ１４０３、Ｘ１４０４、Ｘ１４０５、Ｘ１４０６、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８、Ｘ１４０９、Ｘ１４１０、Ｘ１４１１、Ｘ１４１２、Ｘ１４１３、Ｘ１４１４、Ｘ１４１５、Ｘ１４１６、Ｘ１４１７、Ｘ１４１８、Ｘ１４１９、Ｘ１４２０、Ｘ１４２１、Ｘ１４２２、Ｘ１４２３、Ｘ１４２４、Ｘ１４２５、Ｘ１４２６、Ｘ１４２７、Ｘ１４２８、Ｘ１４２９、Ｘ１４３０、Ｘ１４３１、Ｘ１４３２、Ｘ１４３３、Ｘ１４３４、Ｘ１４３５、Ｘ１４３６、Ｘ１４３７、Ｘ１４３８、Ｘ１４３９、Ｘ１４４０、Ｘ１４４１、Ｘ１４４２、Ｘ１４４３、Ｘ１４４４、Ｘ１４４５、Ｘ１４４６、Ｘ１４４７、Ｘ１４４８、Ｘ１４４９、Ｘ１４５０、Ｘ１４５１、Ｘ１４５２、Ｘ１４５３、Ｘ１４５４、Ｘ１４５５、Ｘ１４５６、Ｘ１４５７、Ｘ１４５８、Ｘ１４５９、Ｘ１４６０、Ｘ１４６１、Ｘ１４６２、Ｘ１４６３、Ｘ１４６４、Ｘ１４６５、Ｘ１４６６、Ｘ１４６７、Ｘ１４６８、Ｘ１４６９、Ｘ１４７０、Ｘ１４７１、Ｘ１４７２、Ｘ１４７３、Ｘ１４７４、Ｘ１４７５、Ｘ１４７６、Ｘ１４７７、Ｘ１４７８、Ｘ１４７９、Ｘ１４８０、Ｘ１４８１、Ｘ１４８２、Ｘ１４８３、Ｘ１４８４、Ｘ１４８５、Ｘ１４８６、Ｘ１４８７、Ｘ１４８８、Ｘ１４８９、Ｘ１４９０、Ｘ１４９１、Ｘ１４９２、Ｘ１４９３、Ｘ１４９４、Ｘ１４９５、Ｘ１４９６、Ｘ１４９７、Ｘ１４９８、Ｘ１４９９、Ｘ１５００、Ｘ１５０１、Ｘ１５０２、Ｘ１５０３、Ｘ１５０４、Ｘ１５０５、Ｘ１５０６、Ｘ１５０７、Ｘ１５０８、Ｘ１５０９、Ｘ１５１０、Ｘ１５１１、Ｘ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８及び／又はＸ１４１６、Ｘ１４１７及び／又はＸ１４２９、Ｘ１４３０及び／又はＸ１４３６、Ｘ１４３７及び／又はＸ１４４５、Ｘ１４４６及び／又はＸ１４５５、Ｘ１４５６及び／又はＸ１４６０、Ｘ１４６１及び／又はＸ１４７７、Ｘ１４７８及び／又はＸ１４８６、Ｘ１４８７及び／又はＸ１４８９、Ｘ１４９０及び／又はＸ１４９２、Ｘ１４９３及び／又はＸ１４９５、Ｘ１４９６及び／又はＸ１４９９、Ｘ１５００及び／又はＸ１５０５、Ｘ１５０６及び／又はＸ１５０８、Ｘ１５０９及び／又はＸ１５１１、Ｘ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
又は
（Ｂ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ+−Ｏ-、ジェミナル結合されたＨ2"
Ｒ１*、Ｒ２は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し；その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ（ｉ）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
Ｒ１、Ｒ３は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2���−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
選択的に、Ｒ１、Ｒ３は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく；
ｎは、無関係に、１であり；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４m、Ｒ５m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１００１、−ＮＺ１００２Ｚ１００３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１００７Ｚ１００８、−Ｏ−Ｚ１００９、−Ｏ（−Ｚ１０１０−Ｏ）k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１０１１−Ｏ）l−Ｚ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０１６Ｚ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１０１８）（ＯＺ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１０２０）（Ｚ１０２１）（Ｚ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１０２４、−ＮＺ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０２９Ｚ１０３０、−ＮＺ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０３２、−ＮＺ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０３４、−ＮＺ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０３６Ｚ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１０３８、−ＮＺ１０３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１０４０、−Ｓ−Ｚ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１０４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１０４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１０４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１０４５Ｚ１０４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１０４８）（ＯＺ１０４９）、−Ｓｉ（Ｚ１０５０）（Ｚ１０５１）（Ｚ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１０５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１０５５Ｚ１０５６、−Ｃ（ＮＺ１０５７）−ＮＨＺ１０５８、−Ｃ（ＮＺ１０５９）−ＮＺ１０６０Ｚ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６３−Ｏ−Ｚ１０６４、−ＮＺ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６６−Ｏ−Ｚ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６９−Ｏ−Ｚ１０７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０７２−Ｏ−Ｚ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０７７Ｚ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８０−Ｏ−Ｚ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８３−Ｏ−Ｚ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１０８６Ｚ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８８−ＮＺ１０８９Ｚ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１０９２Ｚ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０９４−ＮＺ１０９５Ｚ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（���）−ＮＨＺ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０９９Ｚ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１１０５Ｚ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１０８Ｚ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１１Ｚ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１２０１、−ＮＺ１２０２Ｚ１２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１２０７Ｚ１２０８、−Ｏ−Ｚ１２０９、−Ｏ（−Ｚ１２１０−Ｏ）m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１２１１−Ｏ）n−Ｚ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２１６Ｚ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１２１８）（ＯＺ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１２２０）（Ｚ１２２１）（Ｚ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１２２４、−ＮＺ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２２９Ｚ１２３０、−ＮＺ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２３２、−ＮＺ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２３４、−ＮＺ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２３６Ｚ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１２３８、−ＮＺ１２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１２４０、−Ｓ−Ｚ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１２４５Ｚ１２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１２４８）（ＯＺ１２４９）、−Ｓｉ（Ｚ１２５０）（Ｚ１２５１）（Ｚ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１２５５Ｚ１２５６、−Ｃ（ＮＺ１２５７）−ＮＨＺ１２５８、−Ｃ（ＮＺ１２５９）−ＮＺ１２６０Ｚ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６３−Ｏ−Ｚ１２６４、−ＮＺ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６６−Ｏ−Ｚ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６９−Ｏ−Ｚ１２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２７２−Ｏ−Ｚ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２７７Ｚ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８０−Ｏ−Ｚ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２８３−Ｏ−Ｚ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１２８６Ｚ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８８−ＮＺ１２８９Ｚ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１２９２Ｚ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２９４−ＮＺ１２９５Ｚ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）���ＮＨＺ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２９９Ｚ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１３０５Ｚ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３０８Ｚ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３１１Ｚ１３１２"；
その際、Ｚ１２０１、Ｚ１２０２、Ｚ１２０３、Ｚ１２０４、Ｚ１２０５、Ｚ１２０６、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８、Ｚ１２０９、Ｚ１２１０、Ｚ１２１１、Ｚ１２１２、Ｚ１２１３、Ｚ１２１４、Ｚ１２１５、Ｚ１２１６、Ｚ１２１７、Ｚ１２１８、Ｚ１２１９、Ｚ１２２０、Ｚ１２２１、Ｚ１２２２、Ｚ１２２３、Ｚ１２２４、Ｚ１２２５、Ｚ１２２６、Ｚ１２２７、Ｚ１２２８、Ｚ１２２９、Ｚ１２３０、Ｚ１２３１、Ｚ１２３２、Ｚ１２３３、Ｚ１２３４、Ｚ１２３５、Ｚ１２３６、Ｚ１２３７、Ｚ１２３８、Ｚ１２３９、Ｚ１２４０、Ｚ１２４１、Ｚ１２４２、Ｚ１２４３、Ｚ１２４４、Ｚ１２４５、Ｚ１２４６、Ｚ１２４７、Ｚ１２４８、Ｚ１２４９、Ｚ１２５０、Ｚ１２５１、Ｚ１２５２、Ｚ１２５３、Ｚ１２５４、Ｚ１２５５、Ｚ１２５６、Ｚ１２５７、Ｚ１２５８、Ｚ１２５９、Ｚ１２６０、Ｚ１２６１、Ｚ１２６２、Ｚ１２６３、Ｚ１２６４、Ｚ１２６５、Ｚ１２６６、Ｚ１２６７、Ｚ１２６８、Ｚ１２６９、Ｚ１２７０、Ｚ１２７１、Ｚ１２７２、Ｚ１２７３、Ｚ１２７４、Ｚ１２７５、Ｚ１２７６、Ｚ１２７７、Ｚ１２７８、Ｚ１２７９、Ｚ１２８０、Ｚ１２８１、Ｚ１２８２、Ｚ１２８３、Ｚ１２８４、Ｚ１２８５、Ｚ１２８６、Ｚ１２８７、Ｚ１２８８、Ｚ１２８９、Ｚ１２９０、Ｚ１２９１、Ｚ１２９２、Ｚ１２９３、Ｚ１２９４、Ｚ１２９５、Ｚ１２９６、Ｚ１２９７、Ｚ１２９８、Ｚ１２９９、Ｚ１３００、Ｚ１３０１、Ｚ１３０２、Ｚ１３０３、Ｚ１３０４、Ｚ１３０５、Ｚ１３０６、Ｚ１３０７、Ｚ１３０８、Ｚ１３０９、Ｚ１３１０、Ｚ１３１１、Ｚ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８及び／又はＺ１２１６、Ｚ１２１７及び／又はＺ１２２９、Ｚ１２３０及び／又はＺ１２３６、Ｚ１２３７及び／又はＺ１２４５、Ｚ１２４６及び／又はＺ１２５５、Ｚ１２５６及び／又はＺ１２６０、Ｚ１２６１及び／又はＺ１２７７、Ｚ１２７８及び／又はＺ１２８６、Ｚ１２８７及び／又はＺ１２８９、Ｚ１２９０及び／又はＺ１２９２、Ｚ１２９３及び／又はＺ１２９５、Ｚ１２９６及び／又はＺ１２９９、Ｚ１３００及び／又はＺ１３０５、Ｚ１３０６及び／又はＺ１３０８、Ｚ１３０９及び／又はＺ１３１１、Ｚ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１４０１、−ＮＺ１４０２Ｚ１４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４０７Ｚ１４０８、−Ｏ−Ｚ１４０９、−Ｏ（−Ｚ１４１０−Ｏ）o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１４１１−Ｏ）p−Ｚ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４１６Ｚ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１４１８）（ＯＺ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１４２０）（Ｚ１４２１）（Ｚ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１４２４、−ＮＺ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４２９Ｚ１４３０、−ＮＺ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４３２、−ＮＺ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４３４、−ＮＺ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４３６Ｚ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１４３８、−ＮＺ１４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１４４０、−Ｓ−Ｚ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１４４５Ｚ１４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１４４８）（ＯＺ１４４９）、−Ｓｉ（Ｚ１４５０）（Ｚ１４５１）（Ｚ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１４５５Ｚ１４５６、−Ｃ（ＮＺ１４５７）−ＮＨＺ１４５８、−Ｃ（ＮＺ１４５９）−ＮＺ１４６０Ｚ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６３−Ｏ−Ｚ１４６４、−ＮＺ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６６−Ｏ−Ｚ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６９−Ｏ−Ｚ１４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４７２−Ｏ−Ｚ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４７７Ｚ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８０−Ｏ−Ｚ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４８３−Ｏ−Ｚ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１４８６Ｚ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８８−ＮＺ１４８９Ｚ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１４９２Ｚ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４９４−ＮＺ１４９５Ｚ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ���−ＮＨＺ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４９９Ｚ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１５０５Ｚ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５０８Ｚ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５１１Ｚ１５１２"；
その際、Ｚ１４０１、Ｚ１４０２、Ｚ１４０３、Ｚ１４０４、Ｚ１４０５、Ｚ１４０６、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８、Ｚ１４０９、Ｚ１４１０、Ｚ１４１１、Ｚ１４１２、Ｚ１４１３、Ｚ１４１４、Ｚ１４１５、Ｚ１４１６、Ｚ１４１７、Ｚ１４１８、Ｚ１４１９、Ｚ１４２０、Ｚ１４２１、Ｚ１４２２、Ｚ１４２３、Ｚ１４２４、Ｚ１４２５、Ｚ１４２６、Ｚ１４２７、Ｚ１４２８、Ｚ１４２９、Ｚ１４３０、Ｚ１４３１、Ｚ１４３２、Ｚ１４３３、Ｚ１４３４、Ｚ１４３５、Ｚ１４３６、Ｚ１４３７、Ｚ１４３８、Ｚ１４３９、Ｚ１４４０、Ｚ１４４１、Ｚ１４４２、Ｚ１４４３、Ｚ１４４４、Ｚ１４４５、Ｚ１４４６、Ｚ１４４７、Ｚ１４４８、Ｚ１４４９、Ｚ１４５０、Ｚ１４５１、Ｚ１４５２、Ｚ１４５３、Ｚ１４５４、Ｚ１４５５、Ｚ１４５６、Ｚ１４５７、Ｚ１４５８、Ｚ１４５９、Ｚ１４６０、Ｚ１４６１、Ｚ１４６２、Ｚ１４６３、Ｚ１４６４、Ｚ１４６５、Ｚ１４６６、Ｚ１４６７、Ｚ１４６８、Ｚ１４６９、Ｚ１４７０、Ｚ１４７１、Ｚ１４７２、Ｚ１４７３、Ｚ１４７４、Ｚ１４７５、Ｚ１４７６、Ｚ１４７７、Ｚ１４７８、Ｚ１４７９、Ｚ１４８０、Ｚ１４８１、Ｚ１４８２、Ｚ１４８３、Ｚ１４８４、Ｚ１４８５、Ｚ１４８６、Ｚ１４８７、Ｚ１４８８、Ｚ１４８９、Ｚ１４９０、Ｚ１４９１、Ｚ１４９２、Ｚ１４９３、Ｚ１４９４、Ｚ１４９５、Ｚ１４９６、Ｚ１４９７、Ｚ１４９８、Ｚ１４９９、Ｚ１５００、Ｚ１５０１、Ｚ１５０２、Ｚ１５０３、Ｚ１５０４、Ｚ１５０５、Ｚ１５０６、Ｚ１５０７、Ｚ１５０８、Ｚ１５０９、Ｚ１５１０、Ｚ１５１１、Ｚ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８及び／又はＺ１４１６、Ｚ１４１７及び／又はＺ１４２９、Ｚ１４３０及び／又はＺ１４３６、Ｚ１４３７及び／又はＺ１４４５、Ｚ１４４６及び／又はＺ１４５５、Ｚ１４５６及び／又はＺ１４６０、Ｚ１４６１及び／又はＺ１４７７、Ｚ１４７８及び／又はＺ１４８６、Ｚ１４８７及び／又はＺ１４８９、Ｚ１４９０及び／又はＺ１４９２、Ｚ１４９３及び／又はＺ１４９５、Ｚ１４９６及び／又はＺ１４９９、Ｚ１５００及び／又はＺ１５０５、Ｚ１５０６及び／又はＺ１５０８、Ｚ１５０９及び／又はＺ１５１１、Ｚ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択される使用。
【請求項９】
請求項８に記載の使用であって、ＬＨＲＨアンタゴニストが、
化合物１  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化３】
2010520257.tif 000181
化合物２  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化４】
2010520257.tif 000182
化合物３  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化５】
2010520257.tif 000183
化合物４  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化６】
2010520257.tif 000184
化合物５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化７】
2010520257.tif 000185
化合物６  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８】
2010520257.tif 000186
化合物７  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化９】
2010520257.tif 000187
化合物８  ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１０】
2010520257.tif 000188
化合物９  ｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１１】
2010520257.tif 000189
化合物１０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２】
2010520257.tif 000190
化合物１１  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３】
2010520257.tif 000191
化合物１２  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化１４】
2010520257.tif 000192
化合物１３  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１５】
2010520257.tif 000193
化合物１４  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１６】
2010520257.tif 000194
化合物１５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１７】
2010520257.tif 000195
化合物１６  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１８】
2010520257.tif 000196
化合物１７  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１９】
2010520257.tif 000197
化合物１８  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化２０】
2010520257.tif 000198
化合物１９  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化２１】
2010520257.tif 000199
化合物２０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−ジエチルカルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２２】
2010520257.tif 000200
化合物２１  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２３】
2010520257.tif 000201
化合物２２  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２４】
2010520257.tif 000202
化合物２３  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２５】
2010520257.tif 000203
化合物２４  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２６】
2010520257.tif 000204
化合物２５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２７】
2010520257.tif 000205
化合物２６  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２８】
2010520257.tif 000206
化合物２７  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２９】
2010520257.tif 000207
化合物２８  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化３０】
2010520257.tif 000208
化合物２９  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化３１】
2010520257.tif 000209
化合物３０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３２】
2010520257.tif 000210
化合物３１  （Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３３】
2010520257.tif 000211
化合物３２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−［５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル］−アミド
【化３４】
2010520257.tif 000212
化合物３３
【化３５】
2010520257.tif 000213
化合物３４
【化３６】
2010520257.tif 000214
化合物３５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３７】
2010520257.tif 000215
化合物３６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３８】
2010520257.tif 000216
化合物３７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３９】
2010520257.tif 000217
化合物３８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−メトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４０】
2010520257.tif 000218
化合物３９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（モルホリン−４−カルボニル）−ブチル］−アミド
【化４１】
2010520257.tif 000219
化合物４０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エチルカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４２】
2010520257.tif 000220
化合物４１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４３】
2010520257.tif 000221
化合物４２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４４】
2010520257.tif 000222
化合物４３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化４５】
2010520257.tif 000223
化合物４４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４６】
2010520257.tif 000224
化合物４５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４７】
2010520257.tif 000225
化合物４６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４８】
2010520257.tif 000226
化合物４７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４９】
2010520257.tif 000227
化合物４８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化５０】
2010520257.tif 000228
化合物４９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化５１】
2010520257.tif 000229
化合物５０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５２】
2010520257.tif 000230
化合物５１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５３】
2010520257.tif 000231
化合物５２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５４】
2010520257.tif 000232
化合物５３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５５】
2010520257.tif 000233
化合物５４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５６】
2010520257.tif 000234
化合物５５  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５７】
2010520257.tif 000235
化合物５６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５８】
2010520257.tif 000236
化合物５７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５９】
2010520257.tif 000237
化合物５８  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化６０】
2010520257.tif 000238
化合物５９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（５−ヒドロキシペンチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６１】
2010520257.tif 000239
化合物６０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化６２】
2010520257.tif 000240
化合物６１  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化６３】
2010520257.tif 000241
化合物６２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化６４】
2010520257.tif 000242
化合物６３  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸 ジエチルエステル
【化６５】
2010520257.tif 000243
化合物６４  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸
【化６６】
2010520257.tif 000244
化合物６６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化６７】
2010520257.tif 000245
化合物６７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６８】
2010520257.tif 000246
化合物６８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６９】
2010520257.tif 000247
化合物６９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７０】
2010520257.tif 000248
化合物７０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２，４−ジヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７１】
2010520257.tif 000249
化合物７１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７２】
2010520257.tif 000250
化合物７２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２，４，６−トリメトキシ−フェニルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７３】
2010520257.tif 000251
化合物７３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７４】
2010520257.tif 000252
化合物７４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７５】
2010520257.tif 000253
化合物７５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７６】
2010520257.tif 000254
化合物７６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−チオフェン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７７】
2010520257.tif 000255
化合物７７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化７８】
2010520257.tif 000256
化合物７８  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−３−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化７９】
2010520257.tif 000257
化合物８０  ５−｛（Ｓ）−１−［（３−｛２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８０】
2010520257.tif 000258
化合物８１  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８１】
2010520257.tif 000259
化合物８２  （Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８２】
2010520257.tif 000260
化合物８３  （Ｓ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８３】
2010520257.tif 000261
化合物８５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８４】
2010520257.tif 000262
化合物８６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８５】
2010520257.tif 000263
化合物８７  （Ｓ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８６】
2010520257.tif 000264
化合物８８  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−チオアセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８７】
2010520257.tif 000265
化合物８９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化８８】
2010520257.tif 000266
化合物９０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化８９】
2010520257.tif 000267
化合物９１  ２−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−５−メトキシ−安息香酸
【化９０】
2010520257.tif 000268
化合物９２  リン酸 ジエチルエステル ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−フェニルエステル
【化９１】
2010520257.tif 000269
化合物９３  ジメチルアミノ−酢酸 ４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル
【化９２】
2010520257.tif 000270
化合物９４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９３】
2010520257.tif 000271
化合物９５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９４】
2010520257.tif 000272
化合物９６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９５】
2010520257.tif 000273
化合物９７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９６】
2010520257.tif 000274
化合物９８  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９７】
2010520257.tif 000275
化合物９９  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタンチオイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９８】
2010520257.tif 000276
化合物１００  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル ２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル
【化９９】
2010520257.tif 000277
化合物１０１  リン酸 モノ−（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）エステル
【化１００】
2010520257.tif 000278
化合物１０２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１０１】
2010520257.tif 000279
化合物１０３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ベンジルチオカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１０２】
2010520257.tif 000280
化合物１０４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０３】
2010520257.tif 000281
化合物１０５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−５−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０４】
2010520257.tif 000282
化合物１０６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピラジン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０５】
2010520257.tif 000283
化合物１０７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０６】
2010520257.tif 000284
化合物１０８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−３−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１０７】
2010520257.tif 000285
化合物１０９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０８】
2010520257.tif 000286
化合物１１０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−イミダゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１０９】
2010520257.tif 000287
化合物１１１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピラゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１０】
2010520257.tif 000288
化合物１１２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１１】
2010520257.tif 000289
化合物１１３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１２】
2010520257.tif 000290
化合物１１４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１３】
2010520257.tif 000291
化合物１１５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１４】
2010520257.tif 000292
化合物１１６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１５】
2010520257.tif 000293
化合物１１７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−フラン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１１６】
2010520257.tif 000294
化合物１１８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１７】
2010520257.tif 000295
化合物１１９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルチオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１８】
2010520257.tif 000296
化合物１２０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１９】
2010520257.tif 000297
化合物１２１  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸
【化１２０】
2010520257.tif 000298
化合物１２２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２１】
2010520257.tif 000299
化合物１２３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２２】
2010520257.tif 000300
化合物１２４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ヒドラジノカルボニル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１２３】
2010520257.tif 000301
化合物１２５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２４】
2010520257.tif 000302
化合物１２６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド
【化１２５】
2010520257.tif 000303
化合物１２７  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２６】
2010520257.tif 000304
化合物１２８  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２７】
2010520257.tif 000305
化合物１２９  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２８】
2010520257.tif 000306
化合物１３０  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２９】
2010520257.tif 000307
化合物１３１  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１３０】
2010520257.tif 000308
化合物１３２  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１３１】
2010520257.tif 000309
化合物１３３  ２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ２−ジメチルアミノ−エチルエステル
【化１３２】
2010520257.tif 000310
化合物１３４  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３３】
2010520257.tif 000311
化合物１３５  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３４】
2010520257.tif 000312
化合物１３６  ［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３５】
2010520257.tif 000313
化合物１３７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３６】
2010520257.tif 000314
化合物１３８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３７】
2010520257.tif 000315
化合物１３９  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３８】
2010520257.tif 000316
化合物１４０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３９】
2010520257.tif 000317
化合物１４１  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１４０】
2010520257.tif 000318
化合物１４２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−イル）−アミド
【化１４１】
2010520257.tif 000319
化合物１４３  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１４２】
2010520257.tif 000320
化合物１４４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（Ｎ′−フェニル−ヒドラジノカルボニル）−ブチル］−アミド
【化１４３】
2010520257.tif 000321
化合物１４５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−３−メチルスルファニル−１−チオカルバモイル−プロピル）−アミド
【化１４４】
2010520257.tif 000322
化合物１４６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−５−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１４５】
2010520257.tif 000323
化合物１４７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（イソキノリン−５−イルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１４６】
2010520257.tif 000324
化合物１４８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４７】
2010520257.tif 000325
化合物１４９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１４８】
2010520257.tif 000326
化合物１５０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４９】
2010520257.tif 000327
化合物１５１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５０】
2010520257.tif 000328
化合物１５２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイドメチル］−ブチル｝−アミド
【化１５１】
2010520257.tif 000329
化合物１５３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５２】
2010520257.tif 000330
化合物１５４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド
【化１５３】
2010520257.tif 000331
化合物１５５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５４】
2010520257.tif 000332
化合物１５６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１５５】
2010520257.tif 000333
化合物１５７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｒ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイド］−ブチル｝−アミド
【化１５６】
2010520257.tif 000334
化合物１５８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｒ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１５７】
2010520257.tif 000335
化合物１５９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５８】
2010520257.tif 000336
化合物１６０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５９】
2010520257.tif 000337
化合物１６１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６０】
2010520257.tif 000338
化合物１６２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６１】
2010520257.tif 000339
化合物１６３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（Ｎ′−アセチル−ヒドラジノカルボニル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１６２】
2010520257.tif 000340
化合物１６４
【化１６３】
2010520257.tif 000341
化合物１６５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６４】
2010520257.tif 000342
からなる群から選択される使用。
【請求項１０】
請求項１から９までのいずれか１項に記載の使用であって、中間用量が、１０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、好ましくは１０ｍｇ〜１２０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは１０ｍｇ〜４０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは４０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは６０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは６０ｍｇ〜１２０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、最も好ましくは１０ｍｇ、２０ｍｇ、３０ｍｇ、４０ｍｇ、６０ｍｇ、９０ｍｇ、１２０ｍｇ、１３０ｍｇもしくは１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量である使用。
【請求項１１】
請求項１から１０までのいずれか１項に記載の使用であって、全月用量は、１回の単独の毎月投与として投与されるべきであるか、又は１ヶ月に２回（好ましくは二週ごとに）、１ヶ月に３回又は１ヶ月に４回（好ましくは一週ごとに）投与されるべきである使用。
【請求項１２】
請求項１から９までのいずれか１項に記載の使用であって、中間用量が、０．１ｍｇ〜２５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、１ｍｇ〜６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、５０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、又は５０ｍｇ、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量であり、前記単独もしくは多重の日用量が、１日、２日、３日、４日、５日、６日以上、１週、２週、３週、４週、５週、６週以上、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上にわたり投与され、各単独もしくは多重の用量の投与に引き続き、１日、２日、３日、４日、５日、６日以上、１週、２週、３週、４週、５週、６週以上、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の無治療期間が設けられてよい使用。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の使用であって、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月もしくは５ヶ月の、好ましくは２ヶ月もしくは５ヶ月の無治療期間が設けられる（１回の治療サイクル）使用。
【請求項１４】
請求項１から１１、１３のいずれか１項に記載の使用であって、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、
−  ５ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  １０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  １５ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  ３０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  ６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１回の単独投与として、引き続き３０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを２週間後に１回の単独投与として、又は
−  ６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に２回（二週間ごとに）、
の用量で、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月もしくは５ヶ月、好ましくは２ヶ月もしくは５ヶ月の無治療期間が設けられる（１回の治療サイクル）べきである使用。
【請求項１５】
請求項１３から１４までのいずれか１項に記載の使用であって、治療サイクルが、先行する治療サイクルの無治療期間の終わり後に、１回、２回、３回、４回、５回もしくは連続的に（慢性治療）繰り返され、かつそれぞれの後続の治療サイクルが、それぞれの先行する治療サイクルと同一もしくは異なってよい使用。
【請求項１６】
請求項１から１５までのいずれか１項に記載の使用であって、化学的（ホルモン性）去勢が、１．２ｎｇ／ｍＬ以下の、好ましくは０．５ｎｇ／ｍＬのテストステロン血中レベルを示すテストステロン去勢である使用。
【請求項１７】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の使用であって、かかる医薬品が、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質を含有する使用。
【請求項１８】
請求項１から１７までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、治療の前及び／又は間及び／又は後に、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質と一緒に適用されることを特徴とする使用。
【請求項１９】
請求項１７から１８までのいずれか１項に記載の使用であって、前記の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質が、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β３−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"からなる群から選択される使用。
【請求項２０】
請求項１７から１９までのいずれか１項に記載の使用であって、かかる少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質が、"オキシブチニン、フラボキセート、プロパンテリン、ジシクロミン、トルテロジン、ダリフェナンシン、ソリフェナンシン、トロスピウムクロリド、フェソテロジン、イミダフェナシン、ＰＳＤ−５０６、イミプラミン、テロジリン、テラゾシン、フェノキシベンザミン、プラゾシン、タムスロシン、リトベグロン、ＹＭ−１７８、ソラベグロン、レシニフェラトキシン、ボツリヌス毒素Ａ（ボトックス）"からなる群から選択される使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、哺乳動物における下部尿路症状の治療もしくは予防のためのＬＨＲＨの使用に関する。係る下部尿路症状は、尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）を含む。本発明は、更に、ＬＨＲＨアンタゴニストを化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与することにより前記症状を治療もしくは予防することに関する。
【０００２】
先行技術
尿失禁及び尿閉、インポテンス、前立腺症、尿路感染症（ＵＴＩ）、良性前立腺肥大症／肥大（ＢＰＨ）及び前立腺癌などの神経因性機能不全を含む尿生殖器の問題は、年配者に共通しており、かつ該症状のほとんどが、薬理学的管理を通じて軽減することができる（Ａｔａｌａ Ａ他著のＤｒｕｇｓ＆Ａｇｉｎｇ １９９１，１（３）：１７６−１９３）。
【０００３】
過活動膀胱（ＯＡＢ）は、切迫尿失禁を伴うかもしくは伴わない、通常、高められた頻尿と夜間頻尿を伴う尿意切迫を特徴とする症状である。膀胱過活動は、その原因の点で筋原性もしくは神経因性であることがあり、又は性質の点で突発性であることがある。筋原性の病因は、部分的尿道閉塞の結果としての平滑筋機能における障害によって特徴付けられる。通常の興奮性の神経入力を失ったことによる高められた平滑筋シグナル伝達により、不安定な収縮もしくは過活動の状態がもたらされる。ＯＡＢは、また、神経学的作用をきっかけとし、それによって膀胱及び尿道に対する反射作用の調節不全が引き起こされ、かつ神経因性排尿筋過活動に導かれる。
【０００４】
反対に、（切迫）尿失禁は、尿意切迫を伴うかもしくは尿意切迫の直前の不随意な漏れとして定義される（Ｔｉｗａｒｉ Ａ他著のＥｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ ２００６，１５（９）：１０１７−１０３７）。
【０００５】
それらのレビューにおいて、Ａｔａｌａ他（Ａｔａｌａ Ａ他著のＤｒｕｇｓ＆Ａｇｉｎｇ １９９１，１（３）：１７６−１９３）は、進行前立腺癌及びＢＰＨにおいて、ゴセレリン、ロイプロレリン、ナファレリン及びブゼレリンなどのＬＨＲＨを、アンドロゲン類、例えばテストステロンの去勢レベルに至らしめるために使用することを述べている。過活動膀胱という適応症も、ＬＨＲＨアンタゴニスト類も述べられていない。
【０００６】
ＷＯ０２／３６１４４号は、卵巣切除術の副作用又は閉経後の女性及び去勢済み雌イヌなどの雌の哺乳動物における生殖老化に関連する症状、特に尿失禁、機嫌変化、顔面潮紅及び／又は皮膚／毛髪変化の治療のためのＧｎＲＨの使用を開示している。該特許出願は、ＧｎＲＨアゴニスト類及びアンタゴニスト類を述べているが、化学的（ホルモン性）去勢の予防と、相応の好適な投与スキームについては触れていない。更に、ＷＯ０２／３６１４４号は、雌の哺乳動物に向けられるのみで、男性のヒトの治療を開示していないだけでなく、医学的適応症として過活動膀胱を述べていない。ＷＯ０２／３６１４４号は、ＧｎＲＨアンタゴニスト類の理論上の使用を述べているものの、全ての実施例及び全ての実験的実施態様は、ＧｎＲＨアゴニスト類を不連続な用量でのみ使用すること、ロイプロリド酢酸塩、ドスロレリン、トリプトレリン酢酸塩、ブゼレリン酢酸塩を３．７５ｍｇ〜１２ｍｇの用量範囲で使用することを示している。しかしながら、当業者には、ＧｎＲＨアゴニスト類をこれらの用量で使用すると、必然的に、化学的（ホルモン性）去勢と、不所望な好ましくないホルモン離脱症状が引き起こされることがよく知られている。更に、実験データは示されていない：ＧｎＲＨアゴニスト類の記載された実験的使用は、単なる仮説である。
【０００７】
Ｒｅｉｃｈｌｅｒ他は、イヌでの卵巣切除後の尿失禁に対するＧｎＲＨ類似体の作用を記載している。ＧｎＲＨアゴニスト類似体であるロイプロリド、デスロレリン、ブゼレリン及びトリプトレリンのデポー製剤は、３．７５ｍｇ〜１１．２５ｍｇの用量範囲で使用された。去勢、すなわちゴナドトロピン類ＦＳＨ及びＬＨの規定レベルもしくは検出不可能レベルへの減少が報告される。著者らは、ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用、化学的（ホルモン性）去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない（Ｒｅｉｃｈｅｒ ＩＭ他著のＴｈｅｒｉｏｇｅｎｏｌｏｇｙ ２００３，６０：１２０７−１２１６）。
【０００８】
Ｎｉｔｔｉは、突発性の及び神経因性の過活動膀胱及び排尿筋過活動の治療のためのボツリヌス毒素についての現状を論評している。ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用は、述べられていない（Ｎｉｔｔｉ ＶＷ，Ｒｅｖｉｅｗｓ ｉｎ Ｕｒｏｌｏｇｙ ２００６，８（４）：１９８−２０８）。
【０００９】
Ｒｅｉｃｈｌｅｒと助手らは、雌イヌにおいて、血漿ＬＨ／ＦＳＨ、尿道側圧及び括約筋機構不全による尿失禁の臨床徴候に対する持続性ＧｎＲＨ類似体もしくはプラセボの効果を研究した。ＧｎＲＨアゴニスト類似体であるロイプロリド酢酸塩を２０もしくは３０ｍｇでの使用が報告されている。更に、ＧｎＲＨアゴニスト類似体療法に関しては、無効から長期持続までの広い範囲があり、それは様々なＧｎＲＨ類似体の間で異なることがあると報告されている。ゴナドトロピン類ＦＳＨ及びＬＨは、ＦＳＨ及びＬＨレベルが連続治療されたイヌと不連続治療されたイヌの両方で異なっていないので、雌イヌにおける尿失禁の病態生理学に関与していそうもないと想定されてさえもいる。著者らは、ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用、化学的（ホルモン性）去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない（Ｒｅｉｃｈｅｒ ＩＭ他著のＴｈｅｒｉｏｇｅｎｏｌｏｇｙ ２００６，６６：１２２７−１２３６）。
【００１０】
Ｒｅｉｃｈｌｅｒと助手らは、卵巣除去済みの雌のビーグル犬において、ＧｎＲＨアゴニスト類似体のデポー治療前と８週間後の尿力学的パラメータ及び血漿ＬＨ／ＦＳＨを試験した。ＧｎＲＨ類似体のロイプロリドを、３０ｍｇの４ヶ月デポー製剤で適用した。前記の雌イヌは、治療前に既に去勢されており、ゴナドトロピン類ＦＳＨ及びＬＨは、検出不可能なレベルにまで低減されることが示された。著者らは、ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用、化学的（ホルモン性）去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない（Ｒｅｉｃｈｅｒ ＩＭ他著のＴｈｅｒｉｏｇｅｎｏｌｏｇｙ ２００６，６６：２１２７−２１３６）。
【００１１】
Ｋａｐｌａｎ他は、無作為化比較対照試験において下部尿路症状及び過活動膀胱を伴う男性の治療のためのトルテロジン及びタムスロシンの効力を実証している（Ｋａｐｌａｎ ＳＡ他著のＪＡＭＡ ２００６，２９６（１９）：２３１９−２３２８）。ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用は述べられていない。
【００１２】
ＷＯ２００６／１２９１６２号は、尿失禁の制御もしくは治療のための抗ＬＨＲＨワクチンに関する。ＬＨＲＨアンタゴニスト類の使用は述べられていない。
【００１３】
本発明の説明
本発明の課題は、下部尿路症状、特に過活動膀胱及び／又は排尿筋過活動のための治療であって、それによりネガティブなホルモン離脱症状が起こらない新規治療を提供することである。
【００１４】
本発明の前記課題は、驚くべきことに、一態様において、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができる少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニスト類であって、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニスト類を提供することによって解決された。
【００１５】
用語"過活動膀胱"は、国際禁制学会（ＩＣＳ）によって以下のように定義される：
局所的な病理的もしくはホルモン性の要因の不在での、切迫尿失禁を伴うかもしくは伴わない、通常、頻尿と夜間頻尿を伴う尿意切迫からなる症状症候群である。過活動膀胱（ＯＡＢ）の同義語は、"尿意切迫症候群"及び"切迫頻尿症候群"を含む。
【００１６】
用語"排尿筋過活動"は、国際禁制学会（ＩＣＳ）によって以下のように定義される：  排尿筋過活動は、自発性もしくは誘発性のいずれかの充満段階の間の不随意な排尿筋収縮によって特徴付けられる尿力学的所見である（Ａｂｒａｍｓ Ｐ他著のＵｒｏｌｏｇｙ ２００３，６２（Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ ５Ｂ）：２８−３７及び４０−４２）。
【００１７】
下部尿路症状"過活動膀胱"及び"排尿筋過活動"についての、それらの定義、種々の派生型及び／又は種々の病因を含む、特に男性と女性における優れた概要は、Ａｂｒａｍｓ Ｐ他（Ａｂｒａｍｓ Ｐ他著のＵｒｏｌｏｇｙ ２００３，６２（Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ ５Ｂ）：２８−３７及び４０−４２）に示されている。該文献から、過活動膀胱を患う患者はほとんど全てが、日中と夜間の併存する頻尿を有し、かつ患者の多くがまた尿意切迫を有する一方で、患者の二分の一までだけが共存する切迫尿失禁を有することが明らかである（図１）。女性においては、患者が切迫尿意と、高められた頻尿と、夜間頻尿を示すが、切迫尿失禁を示さない"ドライ"な"過活動膀胱"の形も存在する（図２）。この概要から、"過活動膀胱"及び／又は"排尿筋過活動"（図３）は、それら２種類の症候群を患う患者の多くが失禁しない、すなわち"ドライ"であるので、切迫性尿失禁とは等価ではないことが明らかである（Ｔｉｗａｒｉ Ａ他著のＥｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ ２００６，１５（９）：１０１７−１０３７も参照）。この文献（Ａｂｒａｍｓ Ｐ他著のＵｒｏｌｏｇｙ ２００３，６２（Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ ５Ｂ）：２８−３７及び４０−４２）は、これをもって参照をもってその全体において本願に開示されたものとし、かつ明示的に、示される定義、種々の派生型及び／又は病因の点で、特に男性と女性に関して別々に参照される。
【００１８】
従って、本発明においては、"過活動膀胱"及び／又は"排尿筋過活動"の全てのこれらの種々の派生型及び病因が含まれることが好ましい。特に、"過活動膀胱"及び／又は"排尿筋過活動"を患う患者であって、失禁せず、すなわち切迫尿失禁、尿失禁などを示さず、"ドライ"である患者が含まれることが好ましい。
【００１９】
本発明において用語"中間用量"は、その上限と下限によって定義され、以下の意味を有する：  "中間用量"の上限は、ここに定義された化学的（ホルモン性）去勢をちょうど引き起こさない用量であり、その際、"中間用量"の下限は、非常に低い用量であっても、通常の性ホルモン血中レベルに関してＬＨ、ＦＳＨ及び／又はテストステロンの低下をちょうど引き起こす用量である。使用される各ＬＨＲＨアンタゴニストについての"中間用量"の下限と上限を、専門知識と本発明の開示を基礎として検討することは、専門家の知識の範囲内である。
【００２０】
好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用でき、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）に関連しないＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２１】
好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができ、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２２】
好ましいもう一つの実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選択される少なくとも１種の下部尿路症状の同時の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができ、前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２３】
すなわち、例えばこの好ましい実施態様によれば、過活動膀胱及び／又はその派生型／病因  突発性過活動膀胱及び／又は神経因性過活動膀胱及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）を患う患者を治療することができる。
【００２４】
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記ＬＨＲＨアンタゴニストが、"アバレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１８３５５２−３８−７）、アンチド（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１１２５６８−１２−４）、アザリンＢ（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１３４４５７−２８−６）、Ａ−７５９８８（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１３５２１５−９５−１）、セトロレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１２０２８７−８５−６）、デガレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２１４７６６−７８−６）、デチレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：８９６６２−３０−６）、オザレリックス（Ｄ−６３１５３）（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２９５３５０−４５−７）、ガニレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１２４９０４−９３−４）、Ｎａｌ−Ｇｌｕアンタゴニスト、ラモレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１２７９３２−９０−５）、ＲＳ−６８４３９（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１０２５８３−４６−０）、テベレリックス（ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１４４７４３−９２−０）"からなる群から選択され、好ましくはセトロレリックスもしくはオザレリックスであるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２５】
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記ＬＨＲＨアンタゴニストが、式（Ｉ）
【化１】
2010520257.tif 000002
［式中、
Ｘ1は、Ｓ、ＯもしくはＳ+−Ｏ-であり、
Ｘ2及びＸ3は、互いに無関係に、Ｏもしくはジェミナル結合されたＨ2であり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに無関係に、−Ｈ、アリール基、アルキル基及びアリールアルキル基からなる群から選択され、前記基は、アルキル基及び／又はアリール基において、３個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ及び−Ｏ−アルキルからなる群から無関係に選択され、その際、Ｒ１及びＲ２は、特に水素であり、
Ｒ３は、アルキル基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、３個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１２、−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１３、−Ｏ−ＳＯ2−ＯＲ１２、−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１２、−ＳＯ2−ＯＲ１２、−ＳＯ−Ｒ１２、−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ１２）（ＯＲ１２′）、−Ｏ−ＰＯ（ＮＲ１２Ｒ１２′）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ１２Ｒ１２′、−Ｓ−Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２′、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ１２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＲ１２、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2からなる群から無関係に選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、互いに無関係に、Ｈ、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ3、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2並びにアルキル基、アリールアルキル基及びヘテロアリールアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基、好ましくは水素原子であり；
Ｒ１０は、水素原子又は基−Ｒ１１、−ＣＯ−Ｒ１１、−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＯ−ＮＨＲ１１、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＲ１１、−ＳＯ2−Ｒ１１もしくは−ＳＯ2−ＮＨＲ１１であり；
Ｒ１１は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、−Ｈａｌ、−ＣＮ、−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3からなる群から無関係に選択される１個又はそれ以上の置換基によって置換されていてよく；
Ｒ８は、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−アリールもしくは−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールであり、その際、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、１〜３個の置換基、有利には１個の置換基によって置換されており、前記置換基は、−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3、−Ｏ−ＳＯ2−ＯＲ１２、−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１２、−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ１２）（ＯＲ１２′）、−Ｏ−ＰＯ（ＮＲ１２Ｒ１２′）2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１２′及び−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ１２Ｒ１２′からなる群から無関係に選択されるが、又は、少なくとも
（ｉ）Ｘ1は、Ｓであるか、もしくは
（ｉｉ）Ｒ１０は、Ｈではなく、かつＲ１１は、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、アリール基もしくはヘテロアリール基において、Ｈａｌ、−ＣＮ、−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3からなる群から無関係に選択される１個又はそれ以上の置換基によって置換されており、
Ｒ８は、Ｒ３について示された意味と見なし；
Ｒ１２及びＲ１２′は、互いに無関係に、Ｈ又はアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基もしくはヘテロアリール基、有利にはＨであり、
Ｒ１３は、アルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基及びヘテロアリール基から選択されるか、又は基−（ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ）n−ＣＨ3であり、かつ
ｎは、１〜１０の整数、有利には１〜６の整数である］のテトラヒドロカルバゾール化合物からなる群から選択されるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２６】
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記ＬＨＲＨアンタゴニストが、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルプロピル｝カルバメート（１）、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２）、
４−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（４）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５）、
２−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（７）、
ベンジル ４−｛（Ｓ）−３−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］プロピル｝−フェニルカーボネート（８）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−（４−ホスホノオキシフェニル）エチル］−カルバメート（９）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（１０）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ホスホノオキシフェニル）プロピル］カルバメート（１１）、
ベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ホスホノオキシフェニル）プロピル］カルバメート（１２）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（１３）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブチリルアミノ］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（１４）、
モノ（４−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］プロピル｝フェニル ホスフェート（１５）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピル）アミド（１６）、
（Ｓ）−５−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルプロピルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−５−［３−（４−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］ペンチルアンモニウム トリフルオロアセテート（１７）、
（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（１８）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−［４−（２−｛２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］エチル｝カルバメート（１９）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−｛３−［２−（２−｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］プロピオニルアミノ｝−３−メチルペンタノイルアミノ）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２０）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］アセチルアミノ｝−３−メチルペンタノイルアミノ）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２１）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブチリルアミノ］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２２）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）プロピオニルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（２３）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−［４−（２−｛２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）フェニル］プロピル｝カルバメート（２４）、
ベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２５）、
３−メチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２６）、
２，６−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２７）、
３，５−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２８）、
３，５−ジクロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（２９）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３０）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３１）、
３−クロロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３２）、
３，５−ジフルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３３）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３４）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（３５）、
３−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（３７）、
２−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（３８）、
２−（２−フルオロフェニル）エチル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４０）、
２−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４１）、
３−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４２）、
２−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（４３）、
３−フルオロベンジル ［（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］カルバメート（４５）、
３−メトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４７）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４８）、
２−メチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（４９）、
２，３−ジメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５０）、
２−メトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５１）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５２）、
２−トリフルオロメチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５３）、
３−トリフルオロメチルベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５４）、
３−トリフルオロメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５５）、
２−トリフルオロメトキシベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５６）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（５７）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５８）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（５９）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６０）、
（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６１）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６２）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６３）、
４−フルオロベンジル ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチルカルバモイル）−８−クロロ−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝カルバメート（６４）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６５）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６６）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６７）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（６８）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（６９）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７０）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７１）、
（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７２）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（７３）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（７４）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）アミド（７５）、
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）アミド（７６）、
（Ｒ）−８−クロロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−メチルペンタノイルアミノ｝−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−チオカルバモイルエチル）アミド（７７）
からなる群から選択されるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２７】
前記の式（Ｉ）のテトラヒドロカルバゾール化合物並びにテトラヒドロカルバゾール化合物（１）〜（７７）は、ＷＯ２００６／００５４８４号から公知である。
【００２８】
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記ＬＨＲＨアンタゴニストが、式（ＩＩ）
【化２】
2010520257.tif 000003
［式中、
（Ａ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ+−Ｏ-、ジェミナル結合されたＨ2"
Ｒ１、Ｒ１*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２、Ｒ３は、互いに無関係に、以下の群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2���−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
ｎは、無関係に、０もしくは１であり；
但し、第一に、Ｒ１、Ｒ１*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第二に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第三に、Ｒ１、Ｒ１*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第四に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第五に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｏ"を形成し、かつＲ２、Ｒ３の一方が無関係に"水素"であり、かつＲ２、Ｒ３のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｉｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ６００、−ＮＸ６０１Ｘ６０２、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０３、−Ｃ（Ｏ）０−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０６Ｘ６０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ６０８−Ｏ）g−Ｈ（ｇ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６０９−Ｏ）h−Ｘ６１０（ｈ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１４Ｘ６１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１６）（ＯＸ６１７）、−ＯＳｉ（Ｘ６１８）（Ｘ６１９）（Ｘ６２０）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ６２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２２、−ＮＸ６２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２７Ｘ６２８、−ＮＸ６２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３４Ｘ６３５、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ６３６、−ＮＸ６３７Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６３８、−Ｓ−Ｘ６３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４０、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ６４３Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ2）０−Ｘ６４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４６）（ＯＸ６４７）、−Ｓｉ（Ｘ６４８）（Ｘ６４９）（Ｘ６５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ６５１）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５３Ｘ６５４、−Ｃ（ＮＸ６５５）−ＮＨＸ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＸ６５８Ｘ６５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６１−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＸ６６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６４−Ｏ−Ｘ６６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６６）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６７−Ｏ−Ｘ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７０−Ｏ−Ｘ６７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７５Ｘ６７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７８−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８１−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８４Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８６−ＮＸ６８７Ｘ６８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９０Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９２−ＮＸ６９３Ｘ６９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９７Ｘ６９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０３Ｘ７０４、−Ｃ（Ｓ）−��（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０６Ｘ７０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０９Ｘ７１０"；
その際、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０６、Ｘ６０７及び／又はＸ６１４、Ｘ６１５及び／又はＸ６２７、Ｘ６２８及び／又はＸ６３４、Ｘ６３５及び／又はＸ６４３、Ｘ６４４及び／又はＸ６５３、Ｘ６５４及び／又はＸ６５８、Ｘ６５９及び／又はＸ６７５、Ｘ６７６及び／又はＸ６８４、Ｘ６８５及び／又はＸ６８７、Ｘ６８８及び／又はＸ６９０、Ｘ６９１及び／又はＸ６９３、Ｘ６９４及び／又はＸ６９７、Ｘ６９８及び／又はＸ７０３、Ｘ７０４及び／又はＸ７０６、Ｘ７０７及び／又はＸ７０９、Ｘ７１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、更に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキルアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリールアルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリール）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヘテロアリール）2"は、前記置換基グループ（ｉｖ）から除き；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
但し、第六に、Ｒ１、Ｒ１*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｓもしくは＝Ｓ+−Ｏ-"を形成し、かつＲ２、Ｒ３が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ８００、−ＮＸ８０１Ｘ８０２、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ８０３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ８０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ８０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ８０６Ｘ８０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ８０８−Ｏ）i−Ｈ（ｉ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ８０９−Ｏ）j−Ｘ８１０（ｊ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ８１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ８１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８１４Ｘ８１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ８１６）（ＯＸ８１７）、−ＯＳｉ（Ｘ８１８）（Ｘ８１９）（Ｘ８２０）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ８２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ８２２、−ＮＸ８２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ８２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８２７Ｘ８２８、−ＮＸ８２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８３０、−ＮＸ８３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８３２、−ＮＸ８３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８３４Ｘ８３５、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ８３６、−ＮＸ８３７Ｓ（Ｏ2）−Ｘ８３８、−Ｓ−Ｘ８３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ８４０、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ８４１、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ８４２、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ８４３Ｘ８４４、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ８４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ８４６）（ＯＸ８４７）、−Ｓｉ（Ｘ８４８）（Ｘ８４９）（Ｘ８５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ８５１）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ８５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ８５３Ｘ８５４、−Ｃ（ＮＸ８５５）−ＮＨＸ８５６、−Ｃ（ＮＸ８５７）−ＮＸ８５８Ｘ８５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６１−Ｏ−Ｘ８６２、−ＮＸ８６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６４−Ｏ−Ｘ８６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６６）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６７−Ｏ−Ｘ８６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７０−Ｏ−Ｘ８７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ８７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ８７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ８７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８７５Ｘ８７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７８−Ｏ−Ｘ８７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８８１−Ｏ−Ｘ８８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８８４Ｘ８８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８６−ＮＸ８８７Ｘ８８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ８９０Ｘ８９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８９２−ＮＸ８９３Ｘ８９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ８９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８９７Ｘ８９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９０２、���Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９０３Ｘ９０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０６Ｘ９０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０９Ｘ９１０"；
その際、Ｘ８００、Ｘ８０１、Ｘ８０２、Ｘ８０３、Ｘ８０４、Ｘ８０５、Ｘ８０６、Ｘ８０７、Ｘ８０８、Ｘ８０９、Ｘ８１０、Ｘ８１１、Ｘ８１２、Ｘ８１３、Ｘ８１４、Ｘ８１５、Ｘ８１６、Ｘ８１７、Ｘ８１８、Ｘ８１９、Ｘ８２０、Ｘ８２１、Ｘ８２２、Ｘ８２３、Ｘ８２４、Ｘ８２５、Ｘ８２６、Ｘ８２７、Ｘ８２８、Ｘ８２９、Ｘ８３０、Ｘ８３１、Ｘ８３２、Ｘ８３３、Ｘ８３４、Ｘ８３５、Ｘ８３６、Ｘ８３７、Ｘ８３８、Ｘ８３９、Ｘ８４０、Ｘ８４１、Ｘ８４２、Ｘ８４３、Ｘ８４４、Ｘ８４５、Ｘ８４６、Ｘ８４７、Ｘ８４８、Ｘ８４９、Ｘ８５０、Ｘ８５１、Ｘ８５２、Ｘ８５３、Ｘ８５４、Ｘ８５５、Ｘ８５６、Ｘ８５７、Ｘ８５８、Ｘ８５９、Ｘ８６０、Ｘ８６１、Ｘ８６２、Ｘ８６３、Ｘ８６４、Ｘ８６５、Ｘ８６６、Ｘ８６７、Ｘ８６８、Ｘ８６９、Ｘ８７０、Ｘ８７１、Ｘ８７２、Ｘ８７３、Ｘ８７４、Ｘ８７５、Ｘ８７６、Ｘ８７７、Ｘ８７８、Ｘ８７９、Ｘ８８０、Ｘ８８１、Ｘ８８２、Ｘ８８３、Ｘ８８４、Ｘ８８５、Ｘ８８６、Ｘ８８７、Ｘ８８８、Ｘ８８９、Ｘ８９０、Ｘ８９１、Ｘ８９２、Ｘ８９３、Ｘ８９４、Ｘ８９５、Ｘ８９６、Ｘ８９７、Ｘ８９８、Ｘ８９９、Ｘ９００、Ｘ９０１、Ｘ９０２、Ｘ９０３、Ｘ９０４、Ｘ９０５、Ｘ９０６、Ｘ９０７、Ｘ９０８、Ｘ９０９、Ｘ９１０、Ｘ９１１、Ｘ９１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ８０６、Ｘ８０７及び／又はＸ８１４、Ｘ８１５及び／又はＸ８２７、Ｘ８２８及び／又はＸ８３４、Ｘ８３５及び／又はＸ８４３、Ｘ８４４及び／又はＸ８５３、Ｘ８５４及び／又はＸ８５８、Ｘ８５９及び／又はＸ８７５、Ｘ８７６及び／又はＸ８８４、Ｘ８８５及び／又はＸ８８７、Ｘ８８８及び／又はＸ８９０、Ｘ８９１及び／又はＸ８９３、Ｘ８９４及び／又はＸ８９７、Ｘ８９８及び／又はＸ９０３、Ｘ９０４及び／又はＸ９０６、Ｘ９０７及び／又はＸ９０９、Ｘ９１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４m、Ｒ５m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１００１、−ＮＸ１００２Ｘ１００３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１００７Ｘ１００８、−Ｏ−Ｘ１００９、−Ｏ（−Ｘ１０１０−Ｏ）k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１０１１−Ｏ）l−Ｘ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０１６Ｘ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１０１８）（ＯＸ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１０２０）（Ｘ１０２１）（Ｘ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１０２４、−ＮＸ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０２９Ｘ１０３０、−ＮＸ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０３２、−ＮＸ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０３４、−ＮＸ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０３６Ｘ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１０３８、−ＮＸ１０３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１０４０、−Ｓ−Ｘ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１０４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１０４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１０４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１０４５Ｘ１０４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１０４８）（ＯＸ１０４９）、−Ｓｉ（Ｘ１０５０）（Ｘ１０５１）（Ｘ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１０５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１０５５Ｘ１０５６、−Ｃ（ＮＸ１０５７）−ＮＨＸ１０５８、−Ｃ（ＮＸ１０５９）−ＮＸ１０６０Ｘ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６３−Ｏ−Ｘ１０６４、−ＮＸ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６６−Ｏ−Ｘ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６９−Ｏ−Ｘ１０７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０７２−Ｏ−Ｘ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０７７Ｘ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８０−Ｏ−Ｘ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８３−Ｏ−Ｘ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１０８６Ｘ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８８−ＮＸ１０８９Ｘ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１０９２Ｘ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０９４−ＮＸ１０９５Ｘ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（���）−ＮＨＸ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０９９Ｘ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１１０５Ｘ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１０８Ｘ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１１Ｘ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１２０１、−ＮＸ１２０２Ｘ１２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１２０７Ｘ１２０８、−Ｏ−Ｘ１２０９、−Ｏ（−Ｘ１２１０−Ｏ）m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１２１１−Ｏ）n−Ｘ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２１６Ｘ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１２１８）（ＯＸ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１２２０）（Ｘ１２２１）（Ｘ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１２２４、−ＮＸ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２２９Ｘ１２３０、−ＮＸ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２３２、−ＮＸ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２３４、−ＮＸ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２３６Ｘ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１２３８、−ＮＸ１２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１２４０、−Ｓ−Ｘ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１２４５Ｘ１２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１２４８）（ＯＸ１２４９）、−Ｓｉ（Ｘ１２５０）（Ｘ１２５１）（Ｘ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１２５５Ｘ１２５６、−Ｃ（ＮＸ１２５７）−ＮＨＸ１２５８、−Ｃ（ＮＸ１２５９）−ＮＸ１２６０Ｘ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６３−Ｏ−Ｘ１２６４、−ＮＸ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６６−Ｏ−Ｘ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６９−Ｏ−Ｘ１２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２７２−Ｏ−Ｘ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２７７Ｘ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８０−Ｏ−Ｘ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２８３−Ｏ−Ｘ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１２８６Ｘ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８８−ＮＸ１２８９Ｘ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１２９２Ｘ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２９４−ＮＸ１２９５Ｘ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）���ＮＨＸ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２９９Ｘ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１３０５Ｘ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３０８Ｘ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３１１Ｘ１３１２"；
その際、Ｘ１２０１、Ｘ１２０２、Ｘ１２０３、Ｘ１２０４、Ｘ１２０５、Ｘ１２０６、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８、Ｘ１２０９、Ｘ１２１０、Ｘ１２１１、Ｘ１２１２、Ｘ１２１３、Ｘ１２１４、Ｘ１２１５、Ｘ１２１６、Ｘ１２１７、Ｘ１２１８、Ｘ１２１９、Ｘ１２２０、Ｘ１２２１、Ｘ１２２２、Ｘ１２２３、Ｘ１２２４、Ｘ１２２５、Ｘ１２２６、Ｘ１２２７、Ｘ１２２８、Ｘ１２２９、Ｘ１２３０、Ｘ１２３１、Ｘ１２３２、Ｘ１２３３、Ｘ１２３４、Ｘ１２３５、Ｘ１２３６、Ｘ１２３７、Ｘ１２３８、Ｘ１２３９、Ｘ１２４０、Ｘ１２４１、Ｘ１２４２、Ｘ１２４３、Ｘ１２４４、Ｘ１２４５、Ｘ１２４６、Ｘ１２４７、Ｘ１２４８、Ｘ１２４９、Ｘ１２５０、Ｘ１２５１、Ｘ１２５２、Ｘ１２５３、Ｘ１２５４、Ｘ１２５５、Ｘ１２５６、Ｘ１２５７、Ｘ１２５８、Ｘ１２５９、Ｘ１２６０、Ｘ１２６１、Ｘ１２６２、Ｘ１２６３、Ｘ１２６４、Ｘ１２６５、Ｘ１２６６、Ｘ１２６７、Ｘ１２６８、Ｘ１２６９、Ｘ１２７０、Ｘ１２７１、Ｘ１２７２、Ｘ１２７３、Ｘ１２７４、Ｘ１２７５、Ｘ１２７６、Ｘ１２７７、Ｘ１２７８、Ｘ１２７９、Ｘ１２８０、Ｘ１２８１、Ｘ１２８２、Ｘ１２８３、Ｘ１２８４、Ｘ１２８５、Ｘ１２８６、Ｘ１２８７、Ｘ１２８８、Ｘ１２８９、Ｘ１２９０、Ｘ１２９１、Ｘ１２９２、Ｘ１２９３、Ｘ１２９４、Ｘ１２９５、Ｘ１２９６、Ｘ１２９７、Ｘ１２９８、Ｘ１２９９、Ｘ１３００、Ｘ１３０１、Ｘ１３０２、Ｘ１３０３、Ｘ１３０４、Ｘ１３０５、Ｘ１３０６、Ｘ１３０７、Ｘ１３０８、Ｘ１３０９、Ｘ１３１０、Ｘ１３１１、Ｘ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８及び／又はＸ１２１６、Ｘ１２１７及び／又はＸ１２２９、Ｘ１２３０及び／又はＸ１２３６、Ｘ１２３７及び／又はＸ１２４５、Ｘ１２４６及び／又はＸ１２５５、Ｘ１２５６及び／又はＸ１２６０、Ｘ１２６１及び／又はＸ１２７７、Ｘ１２７８及び／又はＸ１２８６、Ｘ１２８７及び／又はＸ１２８９、Ｘ１２９０及び／又はＸ１２９２、Ｘ１２９３及び／又はＸ１２９５、Ｘ１２９６及び／又はＸ１２９９、Ｘ１３００及び／又はＸ１３０５、Ｘ１３０６及び／又はＸ１３０８、Ｘ１３０９及び／又はＸ１３１１、Ｘ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１４０１、−ＮＸ１４０２Ｘ１４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１４０７Ｘ１４０８、−Ｏ−Ｘ１４０９、−Ｏ（−Ｘ１４１０−Ｏ）o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１４１１−Ｏ）p−Ｘ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４１６Ｘ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１４１８）（ＯＸ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１４２０）（Ｘ１４２１）（Ｘ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１４２４、−ＮＸ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４２９Ｘ１４３０、−ＮＸ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４３２、−ＮＸ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４３４、−ＮＸ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４３６Ｘ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ１４３８、−ＮＸ１４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１４４０、−Ｓ−Ｘ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ１４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ１４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ１４４５Ｘ１４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１４４８）（ＯＸ１４４９）、−Ｓｉ（Ｘ１４５０）（Ｘ１４５１）（Ｘ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ１４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１４５５Ｘ１４５６、−Ｃ（ＮＸ１４５７）−ＮＨＸ１４５８、−Ｃ（ＮＸ１４５９）−ＮＸ１４６０Ｘ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６３−Ｏ−Ｘ１４６４、−ＮＸ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６６−Ｏ−Ｘ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６９−Ｏ−Ｘ１４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４７２−Ｏ−Ｘ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４７７Ｘ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８０−Ｏ−Ｘ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４８３−Ｏ−Ｘ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１４８６Ｘ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８８−ＮＸ１４８９Ｘ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１４９２Ｘ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４９４−ＮＸ１４９５Ｘ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ���−ＮＨＸ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４９９Ｘ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１５０５Ｘ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５０８Ｘ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５１１Ｘ１５１２"；
その際、Ｘ１４０１、Ｘ１４０２、Ｘ１４０３、Ｘ１４０４、Ｘ１４０５、Ｘ１４０６、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８、Ｘ１４０９、Ｘ１４１０、Ｘ１４１１、Ｘ１４１２、Ｘ１４１３、Ｘ１４１４、Ｘ１４１５、Ｘ１４１６、Ｘ１４１７、Ｘ１４１８、Ｘ１４１９、Ｘ１４２０、Ｘ１４２１、Ｘ１４２２、Ｘ１４２３、Ｘ１４２４、Ｘ１４２５、Ｘ１４２６、Ｘ１４２７、Ｘ１４２８、Ｘ１４２９、Ｘ１４３０、Ｘ１４３１、Ｘ１４３２、Ｘ１４３３、Ｘ１４３４、Ｘ１４３５、Ｘ１４３６、Ｘ１４３７、Ｘ１４３８、Ｘ１４３９、Ｘ１４４０、Ｘ１４４１、Ｘ１４４２、Ｘ１４４３、Ｘ１４４４、Ｘ１４４５、Ｘ１４４６、Ｘ１４４７、Ｘ１４４８、Ｘ１４４９、Ｘ１４５０、Ｘ１４５１、Ｘ１４５２、Ｘ１４５３、Ｘ１４５４、Ｘ１４５５、Ｘ１４５６、Ｘ１４５７、Ｘ１４５８、Ｘ１４５９、Ｘ１４６０、Ｘ１４６１、Ｘ１４６２、Ｘ１４６３、Ｘ１４６４、Ｘ１４６５、Ｘ１４６６、Ｘ１４６７、Ｘ１４６８、Ｘ１４６９、Ｘ１４７０、Ｘ１４７１、Ｘ１４７２、Ｘ１４７３、Ｘ１４７４、Ｘ１４７５、Ｘ１４７６、Ｘ１４７７、Ｘ１４７８、Ｘ１４７９、Ｘ１４８０、Ｘ１４８１、Ｘ１４８２、Ｘ１４８３、Ｘ１４８４、Ｘ１４８５、Ｘ１４８６、Ｘ１４８７、Ｘ１４８８、Ｘ１４８９、Ｘ１４９０、Ｘ１４９１、Ｘ１４９２、Ｘ１４９３、Ｘ１４９４、Ｘ１４９５、Ｘ１４９６、Ｘ１４９７、Ｘ１４９８、Ｘ１４９９、Ｘ１５００、Ｘ１５０１、Ｘ１５０２、Ｘ１５０３、Ｘ１５０４、Ｘ１５０５、Ｘ１５０６、Ｘ１５０７、Ｘ１５０８、Ｘ１５０９、Ｘ１５１０、Ｘ１５１１、Ｘ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８及び／又はＸ１４１６、Ｘ１４１７及び／又はＸ１４２９、Ｘ１４３０及び／又はＸ１４３６、Ｘ１４３７及び／又はＸ１４４５、Ｘ１４４６及び／又はＸ１４５５、Ｘ１４５６及び／又はＸ１４６０、Ｘ１４６１及び／又はＸ１４７７、Ｘ１４７８及び／又はＸ１４８６、Ｘ１４８７及び／又はＸ１４８９、Ｘ１４９０及び／又はＸ１４９２、Ｘ１４９３及び／又はＸ１４９５、Ｘ１４９６及び／又はＸ１４９９、Ｘ１５００及び／又はＸ１５０５、Ｘ１５０６及び／又はＸ１５０８、Ｘ１５０９及び／又はＸ１５１１、Ｘ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
又は
（Ｂ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ+−Ｏ-、ジェミナル結合されたＨ2"
Ｒ１*、Ｒ２は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し；その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ（ｉ）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
Ｒ１、Ｒ３は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2���−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
選択的に、Ｒ１、Ｒ３は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく；
ｎは、無関係に、１であり；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４m、Ｒ５m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１００１、−ＮＺ１００２Ｚ１００３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１００７Ｚ１００８、−Ｏ−Ｚ１００９、−Ｏ（−Ｚ１０１０−Ｏ）k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１０１１−Ｏ）l−Ｚ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０１６Ｚ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１０１８）（ＯＺ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１０２０）（Ｚ１０２１）（Ｚ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１０２４、−ＮＺ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０２９Ｚ１０３０、−ＮＺ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０３２、−ＮＺ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０３４、−ＮＺ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０３６Ｚ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１０３８、−ＮＺ１０３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１０４０、−Ｓ−Ｚ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１０４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１０４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１０４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１０４５Ｚ１０４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１０４８）（ＯＺ１０４９）、−Ｓｉ（Ｚ１０５０）（Ｚ１０５１）（Ｚ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１０５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１０５５Ｚ１０５６、−Ｃ（ＮＺ１０５７）−ＮＨＺ１０５８、−Ｃ（ＮＺ１０５９）−ＮＺ１０６０Ｚ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６３−Ｏ−Ｚ１０６４、−ＮＺ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６６−Ｏ−Ｚ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６９−Ｏ−Ｚ１０７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０７２−Ｏ−Ｚ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０７７Ｚ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８０−Ｏ−Ｚ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８３−Ｏ−Ｚ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１０８６Ｚ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８８−ＮＺ１０８９Ｚ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１０９２Ｚ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０９４−ＮＺ１０９５Ｚ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（���）−ＮＨＺ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０９９Ｚ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１１０５Ｚ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１０８Ｚ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１１Ｚ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１２０１、−ＮＺ１２０２Ｚ１２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１２０７Ｚ１２０８、−Ｏ−Ｚ１２０９、−Ｏ（−Ｚ１２１０−Ｏ）m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１２１１−Ｏ）n−Ｚ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２１６Ｚ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１２１８）（ＯＺ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１２２０）（Ｚ１２２１）（Ｚ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１２２４、−ＮＺ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２２９Ｚ１２３０、−ＮＺ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２３２、−ＮＺ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２３４、−ＮＺ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２３６Ｚ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１２３８、−ＮＺ１２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１２４０、−Ｓ−Ｚ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１２４５Ｚ１２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１２４８）（ＯＺ１２４９）、−Ｓｉ（Ｚ１２５０）（Ｚ１２５１）（Ｚ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１２５５Ｚ１２５６、−Ｃ（ＮＺ１２５７）−ＮＨＺ１２５８、−Ｃ（ＮＺ１２５９）−ＮＺ１２６０Ｚ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６３−Ｏ−Ｚ１２６４、−ＮＺ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６６−Ｏ−Ｚ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６９−Ｏ−Ｚ１２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２７２−Ｏ−Ｚ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２７７Ｚ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８０−Ｏ−Ｚ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２８３−Ｏ−Ｚ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１２８６Ｚ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８８−ＮＺ１２８９Ｚ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１２９２Ｚ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２９４−ＮＺ１２９５Ｚ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）���ＮＨＺ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２９９Ｚ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１３０５Ｚ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３０８Ｚ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３１１Ｚ１３１２"；
その際、Ｚ１２０１、Ｚ１２０２、Ｚ１２０３、Ｚ１２０４、Ｚ１２０５、Ｚ１２０６、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８、Ｚ１２０９、Ｚ１２１０、Ｚ１２１１、Ｚ１２１２、Ｚ１２１３、Ｚ１２１４、Ｚ１２１５、Ｚ１２１６、Ｚ１２１７、Ｚ１２１８、Ｚ１２１９、Ｚ１２２０、Ｚ１２２１、Ｚ１２２２、Ｚ１２２３、Ｚ１２２４、Ｚ１２２５、Ｚ１２２６、Ｚ１２２７、Ｚ１２２８、Ｚ１２２９、Ｚ１２３０、Ｚ１２３１、Ｚ１２３２、Ｚ１２３３、Ｚ１２３４、Ｚ１２３５、Ｚ１２３６、Ｚ１２３７、Ｚ１２３８、Ｚ１２３９、Ｚ１２４０、Ｚ１２４１、Ｚ１２４２、Ｚ１２４３、Ｚ１２４４、Ｚ１２４５、Ｚ１２４６、Ｚ１２４７、Ｚ１２４８、Ｚ１２４９、Ｚ１２５０、Ｚ１２５１、Ｚ１２５２、Ｚ１２５３、Ｚ１２５４、Ｚ１２５５、Ｚ１２５６、Ｚ１２５７、Ｚ１２５８、Ｚ１２５９、Ｚ１２６０、Ｚ１２６１、Ｚ１２６２、Ｚ１２６３、Ｚ１２６４、Ｚ１２６５、Ｚ１２６６、Ｚ１２６７、Ｚ１２６８、Ｚ１２６９、Ｚ１２７０、Ｚ１２７１、Ｚ１２７２、Ｚ１２７３、Ｚ１２７４、Ｚ１２７５、Ｚ１２７６、Ｚ１２７７、Ｚ１２７８、Ｚ１２７９、Ｚ１２８０、Ｚ１２８１、Ｚ１２８２、Ｚ１２８３、Ｚ１２８４、Ｚ１２８５、Ｚ１２８６、Ｚ１２８７、Ｚ１２８８、Ｚ１２８９、Ｚ１２９０、Ｚ１２９１、Ｚ１２９２、Ｚ１２９３、Ｚ１２９４、Ｚ１２９５、Ｚ１２９６、Ｚ１２９７、Ｚ１２９８、Ｚ１２９９、Ｚ１３００、Ｚ１３０１、Ｚ１３０２、Ｚ１３０３、Ｚ１３０４、Ｚ１３０５、Ｚ１３０６、Ｚ１３０７、Ｚ１３０８、Ｚ１３０９、Ｚ１３１０、Ｚ１３１１、Ｚ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８及び／又はＺ１２１６、Ｚ１２１７及び／又はＺ１２２９、Ｚ１２３０及び／又はＺ１２３６、Ｚ１２３７及び／又はＺ１２４５、Ｚ１２４６及び／又はＺ１２５５、Ｚ１２５６及び／又はＺ１２６０、Ｚ１２６１及び／又はＺ１２７７、Ｚ１２７８及び／又はＺ１２８６、Ｚ１２８７及び／又はＺ１２８９、Ｚ１２９０及び／又はＺ１２９２、Ｚ１２９３及び／又はＺ１２９５、Ｚ１２９６及び／又はＺ１２９９、Ｚ１３００及び／又はＺ１３０５、Ｚ１３０６及び／又はＺ１３０８、Ｚ１３０９及び／又はＺ１３１１、Ｚ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１４０１、−ＮＺ１４０２Ｚ１４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４０７Ｚ１４０８、−Ｏ−Ｚ１４０９、−Ｏ（−Ｚ１４１０−Ｏ）o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１４１１−Ｏ）p−Ｚ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４１６Ｚ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１４１８）（ＯＺ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１４２０）（Ｚ１４２１）（Ｚ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１４２４、−ＮＺ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４２９Ｚ１４３０、−ＮＺ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４３２、−ＮＺ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４３４、−ＮＺ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４３６Ｚ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ１４３８、−ＮＺ１４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１４４０、−Ｓ−Ｚ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ１４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ１４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ１４４５Ｚ１４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１４４８）（ＯＺ１４４９）、−Ｓｉ（Ｚ１４５０）（Ｚ１４５１）（Ｚ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ１４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１４５５Ｚ１４５６、−Ｃ（ＮＺ１４５７）−ＮＨＺ１４５８、−Ｃ（ＮＺ１４５９）−ＮＺ１４６０Ｚ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６３−Ｏ−Ｚ１４６４、−ＮＺ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６６−Ｏ−Ｚ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６９−Ｏ−Ｚ１４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４７２−Ｏ−Ｚ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４７７Ｚ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８０−Ｏ−Ｚ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４８３−Ｏ−Ｚ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１４８６Ｚ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８８−ＮＺ１４８９Ｚ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１４９２Ｚ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４９４−ＮＺ１４９５Ｚ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ���−ＮＨＺ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４９９Ｚ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１５０５Ｚ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５０８Ｚ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５１１Ｚ１５１２"；
その際、Ｚ１４０１、Ｚ１４０２、Ｚ１４０３、Ｚ１４０４、Ｚ１４０５、Ｚ１４０６、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８、Ｚ１４０９、Ｚ１４１０、Ｚ１４１１、Ｚ１４１２、Ｚ１４１３、Ｚ１４１４、Ｚ１４１５、Ｚ１４１６、Ｚ１４１７、Ｚ１４１８、Ｚ１４１９、Ｚ１４２０、Ｚ１４２１、Ｚ１４２２、Ｚ１４２３、Ｚ１４２４、Ｚ１４２５、Ｚ１４２６、Ｚ１４２７、Ｚ１４２８、Ｚ１４２９、Ｚ１４３０、Ｚ１４３１、Ｚ１４３２、Ｚ１４３３、Ｚ１４３４、Ｚ１４３５、Ｚ１４３６、Ｚ１４３７、Ｚ１４３８、Ｚ１４３９、Ｚ１４４０、Ｚ１４４１、Ｚ１４４２、Ｚ１４４３、Ｚ１４４４、Ｚ１４４５、Ｚ１４４６、Ｚ１４４７、Ｚ１４４８、Ｚ１４４９、Ｚ１４５０、Ｚ１４５１、Ｚ１４５２、Ｚ１４５３、Ｚ１４５４、Ｚ１４５５、Ｚ１４５６、Ｚ１４５７、Ｚ１４５８、Ｚ１４５９、Ｚ１４６０、Ｚ１４６１、Ｚ１４６２、Ｚ１４６３、Ｚ１４６４、Ｚ１４６５、Ｚ１４６６、Ｚ１４６７、Ｚ１４６８、Ｚ１４６９、Ｚ１４７０、Ｚ１４７１、Ｚ１４７２、Ｚ１４７３、Ｚ１４７４、Ｚ１４７５、Ｚ１４７６、Ｚ１４７７、Ｚ１４７８、Ｚ１４７９、Ｚ１４８０、Ｚ１４８１、Ｚ１４８２、Ｚ１４８３、Ｚ１４８４、Ｚ１４８５、Ｚ１４８６、Ｚ１４８７、Ｚ１４８８、Ｚ１４８９、Ｚ１４９０、Ｚ１４９１、Ｚ１４９２、Ｚ１４９３、Ｚ１４９４、Ｚ１４９５、Ｚ１４９６、Ｚ１４９７、Ｚ１４９８、Ｚ１４９９、Ｚ１５００、Ｚ１５０１、Ｚ１５０２、Ｚ１５０３、Ｚ１５０４、Ｚ１５０５、Ｚ１５０６、Ｚ１５０７、Ｚ１５０８、Ｚ１５０９、Ｚ１５１０、Ｚ１５１１、Ｚ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８及び／又はＺ１４１６、Ｚ１４１７及び／又はＺ１４２９、Ｚ１４３０及び／又はＺ１４３６、Ｚ１４３７及び／又はＺ１４４５、Ｚ１４４６及び／又はＺ１４５５、Ｚ１４５６及び／又はＺ１４６０、Ｚ１４６１及び／又はＺ１４７７、Ｚ１４７８及び／又はＺ１４８６、Ｚ１４８７及び／又はＺ１４８９、Ｚ１４９０及び／又はＺ１４９２、Ｚ１４９３及び／又はＺ１４９５、Ｚ１４９６及び／又はＺ１４９９、Ｚ１５００及び／又はＺ１５０５、Ｚ１５０６及び／又はＺ１５０８、Ｚ１５０９及び／又はＺ１５１１、Ｚ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択されるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【００２９】
選択的な実施態様であるＲ１及びＲ３について"無置換基"ものに関しては、本発明においては、Ｒ１及び／又はＲ３が存在せず、かつそれぞれの炭素原子及び／又は窒素原子（そのうち、Ｒ１及びＲ３は配位子であり、かつ"ヘテロシクリル"もしくは"ヘテロアリール"の部分である）の価数が、完全に二重結合及び／又は三重結合によって使用されていると理解される。
【００３０】
Ｒ１、Ｒ１*及びｎに関しては、本発明においては、ｎが０である場合に、置換基Ｒ１、Ｒ１*及び相応のものを有する炭素原子は存在せず、すなわちＲ２、Ｒ３を有する窒素がＲ４m、Ｒ５mを有する炭素原子に直接的に結合されていると理解される。ｎが１である場合に、Ｒ１、Ｒ１*を有する１つの炭素原子は、Ｒ４m、Ｒ５mを有する炭素原子と、Ｒ２、Ｒ３を有する窒素原子との間に存在する。
【００３１】
Ｒ４m、Ｒ５m及びｍに関しては、本発明においては、ｍが１である場合に、１つの基Ｒ４m及び１つの基Ｒ５mを有する１つの炭素原子が存在するものと理解される。ｍが２である場合に、それぞれ１個の基Ｒ４m及び１個の基Ｒ５mを有する２つの炭素原子が存在し、その際、全ての４つの基Ｒ４m1、Ｒ５m1、Ｒ４m2、Ｒ５m2は、互いに無関係に、同一もしくは異なってよい。
【００３２】
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記ＬＨＲＨアンタゴニストが、
化合物１  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化３】
2010520257.tif 000004
【００３３】
化合物２  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化４】
2010520257.tif 000005
【００３４】
化合物３  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化５】
2010520257.tif 000006
【００３５】
化合物４  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化６】
2010520257.tif 000007
【００３６】
化合物５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化７】
2010520257.tif 000008
【００３７】
化合物６  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８】
2010520257.tif 000009
【００３８】
化合物７  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化９】
2010520257.tif 000010
【００３９】
化合物８  ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１０】
2010520257.tif 000011
【００４０】
化合物９  ｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１１】
2010520257.tif 000012
【００４１】
化合物１０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２】
2010520257.tif 000013
【００４２】
化合物１１  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３】
2010520257.tif 000014
【００４３】
化合物１２  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化１４】
2010520257.tif 000015
【００４４】
化合物１３  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１５】
2010520257.tif 000016
【００４５】
化合物１４  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１６】
2010520257.tif 000017
【００４６】
化合物１５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１７】
2010520257.tif 000018
【００４７】
化合物１６  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１８】
2010520257.tif 000019
【００４８】
化合物１７  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１９】
2010520257.tif 000020
【００４９】
化合物１８  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化２０】
2010520257.tif 000021
【００５０】
化合物１９  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化２１】
2010520257.tif 000022
【００５１】
化合物２０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−ジエチルカルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２２】
2010520257.tif 000023
【００５２】
化合物２１  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２３】
2010520257.tif 000024
【００５３】
化合物２２  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２４】
2010520257.tif 000025
【００５４】
化合物２３  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２５】
2010520257.tif 000026
【００５５】
化合物２４  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２６】
2010520257.tif 000027
【００５６】
化合物２５  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２７】
2010520257.tif 000028
【００５７】
化合物２６  ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２８】
2010520257.tif 000029
【００５８】
化合物２７  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２９】
2010520257.tif 000030
【００５９】
化合物２８  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化３０】
2010520257.tif 000031
【００６０】
化合物２９  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化３１】
2010520257.tif 000032
【００６１】
化合物３０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３２】
2010520257.tif 000033
【００６２】
化合物３１  （Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３３】
2010520257.tif 000034
【００６３】
化合物３２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−［５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル］−アミド
【化３４】
2010520257.tif 000035
【００６４】
化合物３３
【化３５】
2010520257.tif 000036
【００６５】
化合物３４
【化３６】
2010520257.tif 000037
【００６６】
化合物３５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３７】
2010520257.tif 000038
【００６７】
化合物３６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３８】
2010520257.tif 000039
【００６８】
化合物３７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３９】
2010520257.tif 000040
【００６９】
化合物３８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−メトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４０】
2010520257.tif 000041
【００７０】
化合物３９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（モルホリン−４−カルボニル）−ブチル］−アミド
【化４１】
2010520257.tif 000042
【００７１】
化合物４０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エチルカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４２】
2010520257.tif 000043
【００７２】
化合物４１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４３】
2010520257.tif 000044
【００７３】
化合物４２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４４】
2010520257.tif 000045
【００７４】
化合物４３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化４５】
2010520257.tif 000046
【００７５】
化合物４４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４６】
2010520257.tif 000047
【００７６】
化合物４５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４７】
2010520257.tif 000048
【００７７】
化合物４６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４８】
2010520257.tif 000049
【００７８】
化合物４７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４９】
2010520257.tif 000050
【００７９】
化合物４８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化５０】
2010520257.tif 000051
【００８０】
化合物４９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化５１】
2010520257.tif 000052
【００８１】
化合物５０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５２】
2010520257.tif 000053
【００８２】
化合物５１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５３】
2010520257.tif 000054
【００８３】
化合物５２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５４】
2010520257.tif 000055
【００８４】
化合物５３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５５】
2010520257.tif 000056
【００８５】
化合物５４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５６】
2010520257.tif 000057
【００８６】
化合物５５  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５７】
2010520257.tif 000058
【００８７】
化合物５６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５８】
2010520257.tif 000059
【００８８】
化合物５７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５９】
2010520257.tif 000060
【００８９】
化合物５８  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化６０】
2010520257.tif 000061
【００９０】
化合物５９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（５−ヒドロキシペンチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６１】
2010520257.tif 000062
【００９１】
化合物６０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化６２】
2010520257.tif 000063
【００９２】
化合物６１  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化６３】
2010520257.tif 000064
【００９３】
化合物６２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化６４】
2010520257.tif 000065
【００９４】
化合物６３  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸 ジエチルエステル
【化６５】
2010520257.tif 000066
【００９５】
化合物６４  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸
【化６６】
2010520257.tif 000067
【００９６】
化合物６６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化６７】
2010520257.tif 000068
【００９７】
化合物６７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６８】
2010520257.tif 000069
【００９８】
化合物６８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６９】
2010520257.tif 000070
【００９９】
化合物６９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７０】
2010520257.tif 000071
【０１００】
化合物７０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２，４−ジヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７１】
2010520257.tif 000072
【０１０１】
化合物７１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７２】
2010520257.tif 000073
【０１０２】
化合物７２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２，４，６−トリメトキシ−フェニルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７３】
2010520257.tif 000074
【０１０３】
化合物７３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７４】
2010520257.tif 000075
【０１０４】
化合物７４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７５】
2010520257.tif 000076
【０１０５】
化合物７５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７６】
2010520257.tif 000077
【０１０６】
化合物７６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−チオフェン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７７】
2010520257.tif 000078
【０１０７】
化合物７７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化７８】
2010520257.tif 000079
【０１０８】
化合物７８  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−３−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化７９】
2010520257.tif 000080
【０１０９】
化合物８０  ５−｛（Ｓ）−１−［（３−｛２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８０】
2010520257.tif 000081
【０１１０】
化合物８１  ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８１】
2010520257.tif 000082
【０１１１】
化合物８２  （Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８２】
2010520257.tif 000083
【０１１２】
化合物８３  （Ｓ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８３】
2010520257.tif 000084
【０１１３】
化合物８５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８４】
2010520257.tif 000085
【０１１４】
化合物８６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８５】
2010520257.tif 000086
【０１１５】
化合物８７  （Ｓ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８６】
2010520257.tif 000087
【０１１６】
化合物８８  （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−チオアセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８７】
2010520257.tif 000088
【０１１７】
化合物８９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化８８】
2010520257.tif 000089
【０１１８】
化合物９０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化８９】
2010520257.tif 000090
【０１１９】
化合物９１  ２−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−５−メトキシ−安息香酸
【化９０】
2010520257.tif 000091
【０１２０】
化合物９２  リン酸 ジエチルエステル ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−フェニルエステル
【化９１】
2010520257.tif 000092
【０１２１】
化合物９３  ジメチルアミノ−酢酸 ４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル
【化９２】
2010520257.tif 000093
【０１２２】
化合物９４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９３】
2010520257.tif 000094
【０１２３】
化合物９５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９４】
2010520257.tif 000095
【０１２４】
化合物９６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９５】
2010520257.tif 000096
【０１２５】
化合物９７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９６】
2010520257.tif 000097
【０１２６】
化合物９８  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９７】
2010520257.tif 000098
【０１２７】
化合物９９  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタンチオイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９８】
2010520257.tif 000099
【０１２８】
化合物１００  （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル ２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル
【化９９】
2010520257.tif 000100
【０１２９】
化合物１０１  リン酸 モノ−（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）エステル
【化１００】
2010520257.tif 000101
【０１３０】
化合物１０２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１０１】
2010520257.tif 000102
【０１３１】
化合物１０３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ベンジルチオカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１０２】
2010520257.tif 000103
【０１３２】
化合物１０４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０３】
2010520257.tif 000104
【０１３３】
化合物１０５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−５−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０４】
2010520257.tif 000105
【０１３４】
化合物１０６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピラジン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０５】
2010520257.tif 000106
【０１３５】
化合物１０７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０６】
2010520257.tif 000107
【０１３６】
化合物１０８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−３−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１０７】
2010520257.tif 000108
【０１３７】
化合物１０９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０８】
2010520257.tif 000109
【０１３８】
化合物１１０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−イミダゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１０９】
2010520257.tif 000110
【０１３９】
化合物１１１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピラゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１０】
2010520257.tif 000111
【０１４０】
化合物１１２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１１】
2010520257.tif 000112
【０１４１】
化合物１１３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１２】
2010520257.tif 000113
【０１４２】
化合物１１４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１３】
2010520257.tif 000114
【０１４３】
化合物１１５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１４】
2010520257.tif 000115
【０１４４】
化合物１１６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１５】
2010520257.tif 000116
【０１４５】
化合物１１７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−フラン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１１６】
2010520257.tif 000117
【０１４６】
化合物１１８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１７】
2010520257.tif 000118
【０１４７】
化合物１１９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルチオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１８】
2010520257.tif 000119
【０１４８】
化合物１２０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１９】
2010520257.tif 000120
【０１４９】
化合物１２１  ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸
【化１２０】
2010520257.tif 000121
【０１５０】
化合物１２２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２１】
2010520257.tif 000122
【０１５１】
化合物１２３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２２】
2010520257.tif 000123
【０１５２】
化合物１２４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ヒドラジノカルボニル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１２３】
2010520257.tif 000124
【０１５３】
化合物１２５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２４】
2010520257.tif 000125
【０１５４】
化合物１２６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド
【化１２５】
2010520257.tif 000126
【０１５５】
化合物１２７  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２６】
2010520257.tif 000127
【０１５６】
化合物１２８  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２７】
2010520257.tif 000128
【０１５７】
化合物１２９  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２８】
2010520257.tif 000129
【０１５８】
化合物１３０  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２９】
2010520257.tif 000130
【０１５９】
化合物１３１  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１３０】
2010520257.tif 000131
【０１６０】
化合物１３２  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１３１】
2010520257.tif 000132
【０１６１】
化合物１３３  ２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ２−ジメチルアミノ−エチルエステル
【化１３２】
2010520257.tif 000133
【０１６２】
化合物１３４  （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３３】
2010520257.tif 000134
【０１６３】
化合物１３５  （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３４】
2010520257.tif 000135
【０１６４】
化合物１３６  ［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３５】
2010520257.tif 000136
【０１６５】
化合物１３７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３６】
2010520257.tif 000137
【０１６６】
化合物１３８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３７】
2010520257.tif 000138
【０１６７】
化合物１３９  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３８】
2010520257.tif 000139
【０１６８】
化合物１４０  （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３９】
2010520257.tif 000140
【０１６９】
化合物１４１  （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１４０】
2010520257.tif 000141
【０１７０】
化合物１４２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−イル）−アミド
【化１４１】
2010520257.tif 000142
【０１７１】
化合物１４３  ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１４２】
2010520257.tif 000143
【０１７２】
化合物１４４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（Ｎ′−フェニル−ヒドラジノカルボニル）−ブチル］−アミド
【化１４３】
2010520257.tif 000144
【０１７３】
化合物１４５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−３−メチルスルファニル−１−チオカルバモイル−プロピル）−アミド
【化１４４】
2010520257.tif 000145
【０１７４】
化合物１４６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−５−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１４５】
2010520257.tif 000146
【０１７５】
化合物１４７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（イソキノリン−５−イルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１４６】
2010520257.tif 000147
【０１７６】
化合物１４８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４７】
2010520257.tif 000148
【０１７７】
化合物１４９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１４８】
2010520257.tif 000149
【０１７８】
化合物１５０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４９】
2010520257.tif 000150
【０１７９】
化合物１５１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５０】
2010520257.tif 000151
【０１８０】
化合物１５２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイドメチル］−ブチル｝−アミド
【化１５１】
2010520257.tif 000152
【０１８１】
化合物１５３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５２】
2010520257.tif 000153
【０１８２】
化合物１５４  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド
【化１５３】
2010520257.tif 000154
【０１８３】
化合物１５５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５４】
2010520257.tif 000155
【０１８４】
化合物１５６  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１５５】
2010520257.tif 000156
【０１８５】
化合物１５７  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｒ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイド］−ブチル｝−アミド
【化１５６】
2010520257.tif 000157
【０１８６】
化合物１５８  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｒ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１５７】
2010520257.tif 000158
【０１８７】
化合物１５９  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５８】
2010520257.tif 000159
【０１８８】
化合物１６０  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５９】
2010520257.tif 000160
【０１８９】
化合物１６１  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６０】
2010520257.tif 000161
【０１９０】
化合物１６２  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６１】
2010520257.tif 000162
【０１９１】
化合物１６３  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（Ｎ′−アセチル−ヒドラジノカルボニル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１６２】
2010520257.tif 000163
【０１９２】
化合物１６４
【化１６３】
2010520257.tif 000164
【０１９３】
化合物１６５  （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６４】
2010520257.tif 000165
からなる群から選択されるＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０１９４】
不確かさを避けるために、前記の説明された化合物の化学名及び化学構造が瑕疵により対応しないのであれば、その化学構造は、その化合物を明確に定義するものと見なす。
【０１９５】
前記の本発明の化合物の説明に示された用語は、常に、明細書又は特許請求の範囲に特に記載がない限りは、以下の意味を有する：
用語"非置換"とは、相応の残基、基もしくは部が置換基を有さないことを意味する。
【０１９６】
用語"置換"とは、相応の残基、基もしくは部が１つ以上の置換基を有することを意味する。１つの残基が複数の置換基を有し、かつ様々な置換基の選択肢が明記されている場合に、それらの置換基は、互いに無関係に選択され、同一である必要はない。
【０１９７】
用語"アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ１〜８個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ1〜Ｃ8−アルカニル、Ｃ2〜Ｃ8−アルケニル及びＣ2〜Ｃ8−アルキニルを指す。アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なアルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチル、２−もしくは３−メチル−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ｎ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ヘキサデシル、ｎ−オクタデシル、ｎ−イコサニル、ｎ−ドコサニル、エチルエニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（＝ＣＨ）−ＣＨ3）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、オクタジエニル、オクタデセニル、オクタデセ−９−エニル、イコセニル、イコセ−１１−エニル、（Ｚ）−イコセ−１１−エニル、ドコセニル、ドコセ−１３−エニル、（Ｚ）−ドコセ−１３−エニル、エチニル、プロピニル（−ＣＨ2−Ｃ＝ＣＨ、−Ｃ＝Ｃ−ＣＨ3）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニルである。
【０１９８】
用語"Ｃ9〜Ｃ30−アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ９〜３０個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ9〜Ｃ30−アルカニル、Ｃ9〜Ｃ30−及びＣ9〜Ｃ30−アルキニルを指す。Ｃ9〜Ｃ30−アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、Ｃ9〜Ｃ30−アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。Ｃ9〜Ｃ30−アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なＣ9〜Ｃ30−アルキル基の例は、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコサニル、シス−１３−ドコセニル（エルシル）、トランス−１３−ドコセニル（ブラシジル）、シス−１５−テトラコセニル（ネルボニル）及びトランス−１５−テトラコセニルである。
【０１９９】
用語"シクロアルキル"は、本発明の目的のためには、３〜２０個、好ましくは３〜１２個、最も好ましくは３〜８個の炭素原子を有する、１〜３個の環を有する、飽和の及び部分不飽和の非芳香族の環式の炭化水素基を指す。シクロアルキル基は、また、二環式系もしくは多環式系の一部であってもよく、その際、例えばシクロアルキル基は、本願で任意の可能な及び所望の環員によって定義されるアリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基に縮合されている。一般式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物への結合は、シクロアルキル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適なシクロアルキル基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロデシル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル及びシクロオクタジエニルである。
【０２００】
用語"ヘテロシクリル"は、本発明の目的のためには、炭素原子と、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子、特に窒素、酸素及び／又は硫黄を同一もしくは異なって有する、３〜２０個の、有利には５もしくは６個ないし１４個の環原子の単環式もしくは多環式の系を指す。該環系は、飽和、一不飽和もしくは多不飽和であってよいが、芳香族でなくてもよい。少なくとも２個の環からなる環系の場合に、該環は、縮合されていても、又はスピロ結合もしくは他の結合がなされていてもよい。係る"ヘテロシクリル"残基は、任意の環員を介して結合されていてよい。また、用語"ヘテロシクリル"は、また、複素環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロシクリル基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物への結合は、ヘテロシクリル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロシクリル"の例は、ピロリジニル、チアピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサピペラジニル、オキサピペリジニル、オキサジアゾリル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロピラニルである。
【０２０１】
用語"アリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４個の、好ましくは５〜１４個の、より好ましくは６〜１４個の炭素原子を有する芳香族の炭化水素系を指す。また、用語"アリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該アリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物への結合は、アリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"アリール"基の例は、フェニル、ビフェニル、ナフチル及びアントラセニルであるが、同様にインダニル、インデニルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである。
【０２０２】
用語"ヘテロアリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４員、好ましくは５〜１４員、より好ましくは５員、６員又は７員の環式の芳香族の炭化水素基であって、少なくとも１個、適宜、２個、３個、４個又は５個のヘテロ原子、有利には窒素、酸素及び／又は硫黄を有する基を指し、その際、ヘテロ原子は同一又は異なる。窒素原子の数は、有利には０、１、２もしくは３であり、かつ酸素原子及び硫黄原子の数は、無関係に、０もしくは１である。また、用語"ヘテロアリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロアリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物への結合は、ヘテロアリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロアリール"の例は、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フタラジニル、インダゾリル、インドリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プテリジニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、アクリジニルである。
【０２０３】
本発明の目的のためには、用語"アルキルシクロアルキル"、"シクロアルキルアルキル"、"アルキルヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"アルキルアリール"、"アリールアルキル"、"アルキルヘテロアリール"及び"ヘテロアリールアルキル"は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ前記の定義のとおりであり、かつシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物に、アルキル基、好ましくはＣ1〜Ｃ8−アルキル基、より好ましくはＣ1〜Ｃ4−アルキル基を介して結合されている。
【０２０４】
用語"ハロゲン"、"ハロゲン原子"又は"ハロゲン置換基"（Ｈａｌ−）は、本発明の目的のためには、１個の、適宜、複数のフッ素（Ｆ、フルオロ）原子、臭素（Ｂｒ、ブロモ）原子、塩素（Ｃｌ、クロロ）原子又はヨウ素（Ｉ、ヨード）原子を指す。表記"ジハロゲン"、"トリハロゲン"及び"ペルハロゲン"は、それぞれ２個、３個及び４個の置換基であって、それぞれの置換基が、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素からなる群から無関係に選択できる置換基を指す。"ハロゲン"は、有利には、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。
【０２０５】
更なるもう一つの好ましい実施態様において、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用でき、中間用量が、１０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、１０ｍｇ〜１２０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、１０ｍｇ〜４０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、４０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、６０ｍｇ〜１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、６０ｍｇ〜１２０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量、１０ｍｇ、２０ｍｇ、３０ｍｇ、４０ｍｇ、６０ｍｇ、９０ｍｇ、１２０ｍｇ、１３０ｍｇもしくは１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの範囲の全月用量である、本願に定義される少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２０６】
なおも更なる好ましい一実施態様においては、かかる全月用量は、１回の単独の毎月投与として投与されるべきであるか、又は１ヶ月に２回（好ましくは二週ごとに）、１ヶ月に３回又は１ヶ月に４回（好ましくは一週ごとに）投与されるべきである。
【０２０７】
全月用量が、二週間ごとに又は一週間ごとに投与される場合には、例えば全月用量は、各単独投与の合計であり、その際、単独投与は、同じである必要はない。つまり、４０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの全月用量は、例えば２０ｍｇ＋２０ｍｇ又は３０ｍｇ＋１０ｍｇの２回の二週間ごとの投与か、又は１０ｍｇ＋１０ｍｇ＋１０ｍｇ＋１０ｍｇ又は２０ｍｇ＋５ｍｇ＋１０ｍｇ＋５ｍｇの４回の毎週投与で投与することができる。９０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの全月用量は、例えば、６０ｍｇ＋３０ｍｇ又は３０ｍｇ＋６０ｍｇ又は４５ｍｇ＋４５ｍｇの２回の二週間ごとの投与か、又は３０ｍｇ＋３０ｍｇ＋３０ｍｇの１ヶ月に３回の投与で投与することができる。
【０２０８】
更なる好ましい一実施態様において、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用することができ、中間用量が、０．１ｍｇ〜２５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、１ｍｇ〜６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、又は５０ｍｇ、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量であり、前記単独もしくは多重の日用量が、１日、２日、３日、４日、５日、６日以上、１週、２週、３週、４週、５週、６週以上、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上にわたり投与され、各単独もしくは多重の用量の投与に引き続き、１日、２日、３日、４日、５日、６日以上、１週、２週、３週、４週、５週、６週以上、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の無治療期間が設けられてよい、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２０９】
好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のために本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、１もしくは２ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月もしくは５ヶ月、好ましくは２ヶ月もしくは５ヶ月の無治療期間が設けられる（１回の治療サイクル）、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１０】
本発明における用語"治療サイクル"は、１もしくは２ヶ月の治療期間に引き続き少なくとも１ヶ月で５ヶ月までの無治療期間が設けられるものとして定義される。すなわち、最短の治療サイクルは、１ヶ月の治療期間及び１ヶ月の無治療期間からなるが、一方で、最長の治療サイクルは、２ヶ月の治療期間及び５ヶ月の無治療期間からなる。１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び２ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルと、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び５ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルが好ましい。
【０２１１】
更なる好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、
−  ５ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  １０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  １５ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  ３０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に４回（好ましくは毎週）もしくは１ヶ月に３回もしくは１ヶ月に２回（好ましくは二週間ごとに）、又は
−  ６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１回の単独投与に引き続き３０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを２週間後に１回の単独投与として、又は
−  ６０ｍｇのＬＨＲＨアンタゴニストを１ヶ月に２回（二週間ごとに）、
の用量で、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月もしくは５ヶ月、好ましくは２ヶ月もしくは５ヶ月の無治療期間が設けられる（１回の治療サイクル）べきである、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１２】
さらに好ましい更なる一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、治療サイクルが、先行する治療サイクルの無治療期間の終わり後に、１回、２回、３回、４回、５回もしくは連続的に（慢性治療）繰り返され、かつそれぞれの後続の治療サイクルは、それぞれの先行する治療サイクルと同一もしくは異なってよい、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１３】
つまり、例えば、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び２ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルに引き続き、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び５ヶ月の無治療期間を設けても、その逆であってもよい。慢性治療は、例えば、１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び２ヶ月の無治療期間を有する連続した治療サイクル又は１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間及び５ヶ月の無治療期間を有する連続的な治療サイクル又は１ヶ月もしくは２ヶ月の治療期間と２ヶ月もしくは５ヶ月の無治療期間のあらゆる可能な様式での交番を伴う連続的な治療サイクルからなってよい。
【０２１４】
先行技術においては、去勢者及び思春期前の少年のテストステロン去勢レベルは、０．３〜１．２ｎｇ／ｍＬの範囲にあることが知られている（"Ｌａｂｏｒ ｕｎｄ Ｄｉａｇｎｏｓｅ，Ｈｅｒａｕｓｇｅｇｅｂｅｎ ｖｏｎ Ｌｏｔｈａｒ Ｔｈｏｍａｓ，第５改訂版 ２０００年、第４４頁４４．２．５参照領域"）。
【０２１５】
本発明においては、例えば用語"ホルモン去勢"、"化学的（ホルモン性）去勢"もしくは"ホルモン離脱症状"内の用語"ホルモン"及び"ホルモン性"は、卵胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）、黄体形成ホルモン（ＬＨ）及び／又はテストステロンを指す。好ましくは、化学的（ホルモン性）去勢は、テストステロン去勢であり、かつ１．２ｎｇ／ｍＬ以下、好ましくは０．５ｎｇ／ｍＬのテストステロン血中レベルを指す。
【０２１６】
好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用でき、化学的（ホルモン性）去勢が、テストステロン去勢であり、それは１．２ｎｇ／ｍＬ以下、好ましくは０．５ｎｇ／ｍＬのテストステロン血中レベルを指す、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１７】
本発明の更なる一態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、かかる医薬品が、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質を含む、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１８】
なおも本発明の更なる一態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、かかる医薬品が、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質での治療の前に及び／又はその間に及び／又はその後に適用される、少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが提供される。
【０２１９】
上述の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β３−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド類、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"を含み、好ましくは、少なくとも１種の追加の薬理学的に有用な物質は、前記剤からなる群から選択される。
【０２２０】
好適な抗コリン作動性剤及び／又はムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストの例は、オキシブチニン（ベンゼン酢酸α−シクロヘキシル−α−ヒドロキシ−，４−（ジエチルアミノ）−２−ブチニルエステル；同義：ジトロパン；ジトロパンＸＬ；オキシトロール；ウロマックス、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：５６３３−２０−５）、フラボキセート（４Ｈ−１−ベンゾピラン−８−カルボン酸３−メチル−４−オキソ−２−フェニル−２−（１−ピペリジニル）エチルエステル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１５３０１−６９−６）、プロパンテリン（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−［２−［（９Ｈ−キサンテン−９−イルカルボニル）オキシ］エチル］−２−プロパナミニウム、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２９８−５０−０）、ジシクロミン（［１，１′−ビシクロヘキシル］−１−カルボン酸２−（ジエチルアミノ）エチルエステル、同義：ベンチル；ベンチロール；ジシクロベリン；ジシクロベリネ；ジオシル；ウォヴィン（Ｗｙｏｖｉｎ）、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：７７−１９−０）、トルテロジン（２−［（１Ｒ）−３−［ビス（１−メチルエチル）アミノ］−１−フェニルプロピル］−４−メチル−フェノール、同義：Ｋａｂｉ ２２３４；ＰＮＵ ２００５８３；ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１２４９３７−５１−５）、ダリフェナンシン（１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α，α−ジフェニル−（３Ｓ）−３−ピロリジンアセトアミド、同義：ＵＫ ８８５２５、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１３３０９９−０４−４）、ソリフェナンシン（（１Ｓ）−（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクチ−３−イル ３，４−ジヒドロ−１−フェニル−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート（１：１）ブタン二酸、同義：ベシケア；ＹＭ ９０５、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２４２４７８−３８−２）、トロスピウムクロリド（３−［（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニルアセチル）オキシ］−，クロリド（１：１）、（１−α，３−β，５−α）−スピロ［８−アゾニアビシクロ［３．２．１］オクタン−８，１′−ピロリジニウム］、同義：ケプタン；レラスピウム；サンクチュラ；スパスメックス；スパスモ ３；スパスモ−ライト（Ｓｐａｓｍｏ−ｌｙｔ）；ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１０４０５−０２−４）、フェソテロジン（プロパン酸２−メチル−，２−［（１Ｒ）−３−［ビス（１−メチルエチル）アミノ］−１−フェニルプロピル］−４−（ヒドロキシメチル）フェニルエステル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２８６９３０−０２−７）、イミダフェナシン（２−メチル−α，α−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−ブタンアミド、同義：ＫＲＰ １９７；ＯＮＯ ８０２５、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１７０１０５−１６−５）、ＰＳＤ−５０６を含む。
【０２２１】
好適な三環式の抗うつ剤の例は、イミプラミン（１０，１１−ジヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−プロパンアミン、同義：アンチデプリン；ベルコミン；メリプラミン、ＮＳＣ １６９８６６；Ｏｒｇ ２４６３；プラゼピン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：５０−４９−７）を含む。
【０２２２】
好適なカルシウムアンタゴニストの例は、テロジリン（Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−α−メチル−γ−フェニル−ベンゼンプロパンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１５７９３−４０−５）を含む。
【０２２３】
好適なα−アドレナリン作動性受容体アゴニスト及び／又はα−ブロッカー及び／又はα−アドレナリン受容体アンタゴニストの例は、トラゾシン（１−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−４−［（テトラヒドロ−２−フラニル）カルボニル］ピペラジン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：６３５９０−６４−７）、フェノキシベンザミン（Ｎ−（２−クロロエチル）−Ｎ−（１−メチル−２−フェノキシエチル）−ベンゼンメタンアミン、同義：６８８Ａ；ベンシライト；ベンジライト；ジベニリン；ジベニリネ；ジベンジリン；フェノキシベンザミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：５９−９６−１）、プラゾシン（１−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−４−（２−フラニルカルボニル）−ピペラジン、同義：フラゾシン；レントプレス、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１９２１６−５６−９）、タムスロシン（５−［（２Ｒ）−２−［［２−（２−エトキシフェノキシ）エチル］アミノ］プロピル］−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド、同義：アムスロシン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：１０６１３３−２０−４）を含む。
【０２２４】
好適なβ３−アドレナリン受容体アゴニストの例は、リトベグロン（［４−［２−［［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ］エチル］−２，５−ジメチルフェノキシ］酢酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２５５７３４−０４−４）、ＹＭ−１７８、ソラベグロン（３′−［［２−［［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］エチル］アミノ］−１，１′−ビフェニル］−３−カルボン酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：２５２９２０−９４−８）を含む。
【０２２５】
好適なバニロイド及び／又はバニロイド受容体アンタゴニストの例は、レシニフェラトキシン（ベンゼン酢酸，４−ヒドロキシ−３−メトキシ−，［（２Ｓ，３ａＲ，３ｂＳ，６ａＲ，９ａＲ，９ｂＲ，１０Ｒ，１１ａＲ）−３ａ，３ｂ，６，６ａ，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−６ａ−ヒドロキシ−８，１０−ジメチル−１１ａ−（１−メチルエテニル）−７−オキソ−２−（フェニルメチル）−７Ｈ−２，９ｂ−エポキシアズレノ［５，４−ｅ］−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル］メチルエステル、同義：ダフネトキシン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：５７４４４−６２−９）を含む。
【０２２６】
好適なボツリヌス毒素の例は、ボツリヌス毒素Ａ（ボトックス）（同義：ＡＧＮ １９１６２２；アレルガン；アレルガン（トキシン）；ボトックス；ボトックスコスメティック；ボツリン神経毒Ａ；ボツリン毒素Ａ；ボツリヌス毒素Ａ型；ボツリヌス神経毒Ａ；ボツリヌス毒素Ａ型；ＣＢＴＸ−Ａ；ジスポート；リヌラーゼ；ＮＴ ２０１；ＮＴ ２０１（トキシン）；Ｎｃ ２２４；Ｎｃ ２７０；ニューロノックス；オクリヌム；レロキシン；ビスタベル；キセオミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号：９３３８４−４３−１）を含む。
【０２２７】
好ましい一実施態様においては、前記の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β３−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド類、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"からなる群から選択される。
【０２２８】
もう一つの好ましい実施態様においては、前記の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、"オキシブチニン、フラボキセート、プロパンテリン、ジシクロミン、トルテロジン、ダリフェナンシン、ソリフェナンシン、トロスピウムクロリド、フェソテロジン、イミダフェナシン、ＰＳＤ−５０６、イミプラミン、テロジリン、テラゾシン、フェノキシベンザミン、プラゾシン、タムスロシン、リトベグロン、ＹＭ−１７８、ソラベグロン、レシニフェラトキシン、ボツリヌス毒素Ａ（ボトックス）"からなる群から選択される。
【０２２９】
本願に定義される少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストと、適用できる場合には、本願に定義される少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、種々の哺乳動物種、例えばヒトに、ここに開示されるかかる哺乳動物の治療のために投与することができる。
【０２３０】
本発明の目的のためには、全ての哺乳動物種が、含まれるものと見なす。好ましくは、係る哺乳動物は、"ヒト、家畜、ウシ、家畜、ペット、雌ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、ポニー、ロバ、ヒニー、ラバ、野ウサギ、ウサギ、ネコ、イヌ、モルモット、ハムスター、ラット、マウス"からなる群から選択される。より好ましくは、かかる哺乳動物は、ヒトであり、男性のヒトと女性のヒトを含む。最も好ましくは、かかる哺乳動物は、男性のヒトである。
【０２３１】
本発明の治療は、驚くべきことに、治療される人々がホルモン離脱症状を示さないことを特徴とする。驚くべきことに、適用されるＬＨＲＨアンタゴニストの用量は、好ましい投与／投薬スキームの過程で、化学的（ホルモン性）去勢を防ぐのに、すなわち不所望な去勢副作用（ホルモン離脱症状）をもたらすことなく、十分に低い一方で、依然として所望の治療効果、例えば過活動膀胱及び／又は排尿筋過活動並びにそれらの種々の派生型及び／又は病因の過程で夜間頻尿及び排尿頻度の大きな改善が達成されることが判明した。
【０２３２】
加えて、過活動膀胱及び／又は排尿筋過活動並びに良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）を患う患者の組み合わせ治療が、本発明の好ましいＬＨＲＨアンタゴニスト投与／投薬スキームで可能である。
【０２３３】
更に、本発明の治療によって、他の副作用、例えば抗コリン作動性副作用、例えばドライマウス、尿閉及び便秘の予防が可能である。
【０２３４】
ＬＨＲＨアンタゴニストは、関連の先行技術において概説されるように、本発明による使用のために製造することができる。この関連で、ＬＨＲＨアンタゴニストは、即時放出もしくは遅延放出（デポー）製剤で存在してよい。遅延放出（デポー）製剤は、患者に優しい治療スキームを保証するためには好ましい。
【０２３５】
例えばセトロレリックスは、その塩酸塩形で、凍結乾燥物の再構築物として投与することができる（製造及びプロセスについてはＥＰ０６１１５７２号を参照）。選択的にかつ好ましくは、また、僅かに可溶性のパモ酸塩のマイクロ粒子製剤（ＷＯ９５／１５７６７号）、パモ酸塩（ＷＯ０２／１４３４７号）もしくはパモ酸塩懸濁液（ＷＯ２００６／０６９６４１号）として適用することもでき、最後のものが最も好ましい。
【０２３６】
例えばオザレリックスは、ＷＯ００／５５１９０号及びＷＯ２００４／０３０６５０号に開示されるように製造及び投与することができる。
【０２３７】
少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質に関しては、全ての立体異性体が、混合物又は純粋形又は実質的に純粋形のいずれかで考慮される。前記の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、Ｒ基の任意の１つを含む任意の炭素原子に不斉中心を有してよい。従って、少なくとも１種の追加的な薬理学的に有効な物質は、それらのラセミ体の形で、純粋なエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの形で、又はこれらのエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形で存在してよい。該混合物は、立体異性体の任意の所望の混合比を有してよい。これらの全ての種々の立体化学形及び混合物は、本発明の範囲内である。
【０２３８】
従って、例えば、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質であって、１個又はそれ以上のキラリティーを有し、かつラセミ体又はジアステレオマー混合物として生ずる化合物は、自体公知の方法によって分別して、それらの光学的に純粋な異性体、すなわちエナンチオマー又はジアステレオマーを得ることができる。少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質の分割は、カラム分割によってキラル相又は非キラル相で、又は再結晶化によって、場合により光学活性な溶剤からもしくは光学活性の酸もしくは塩基を用いて、又は光学活性試薬、例えば光学活性アルコールによる誘導体化とそれに引き続く該基の脱離によって実施することができる。
【０２３９】
少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、それらの二重結合異性体の形で、"純粋な"Ｅ異性体もしくはＺ異性体として、又はこれらの二重結合異性体の混合物の形で存在することができる。
【０２４０】
可能であれば、少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、互変異性体の形であってよい。
【０２４１】
同様に、該少なくとも１種の薬理学的に有効な物質は、任意の所望のプロドラッグの形、例えばエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、尿素、アミド又はリン酸塩の形であってよく、その場合に、代謝を通してのみ事実上生物学的に活性な形が放出される。生体内で変換して生体活性剤を提供しうる任意の化合物（すなわち本発明の化合物）は、本発明の範囲及び趣旨におけるプロドラッグである。
【０２４２】
様々な形のプロドラッグは、当該技術分野においてよく知られており、例えば以下の（ｉ）〜（ｉｉｉ）に記載されている：
（ｉ）Ｗｅｒｍｕｔｈ ＣＧ他、第３１章：６７１〜６９６、Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ １９９６年；
（ｉｉ）Ｂｕｎｄｇａａｒｄ Ｈ、Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ １９８５年；及び
（ｉｉｉ）Ｂｕｎｄｇａａｒｄ Ｈ、第５章：１１３〜１９１、Ａ Ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ、Ｈａｒｗｏｏｄ Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ １９９１年。
【０２４３】
前記の参考文献は、参照をもって開示されたものとする。更に、化学物質は、体内で代謝産物に変換されて、それらが適宜、同様に幾つかの環境においてより顕著な形でさえも所望の生物学的作用を顕現させることは知られている。
【０２４４】
生体内で代謝によって任意の少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質から変換された任意の生物学的に活性な化合物は、本発明の範囲及び趣旨における代謝物である。
【０２４５】
少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、公知のように投与することができる。投与の経路は、従って、活性な化合物を、適切な又は所望の作用部位に効果的に輸送する任意の経路であってよく、例えば経口もしくは非経口であり、特に局所的、経皮的、経肺的、膣内的、経鼻的又は非経口もしくは内植的であってよい。経口投与が好ましい。
【０２４６】
前記少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、適宜、製剤学的に認容性の担体もしくは希釈剤と一緒に投与できる形に、及びそれらと混合された形に変換される。好適な賦形剤及び担体は、例えばＺａｎｏｗｉａｋ Ｐ著のＵｌｌｍａｎｎ’ｓ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２００５，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ，１−３３；Ｓｐｉｅｇｅｌ ＡＪ他著のＪｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ １９６３，５２：９１７−９２７；Ｃｚｅｔｓｃｈ−Ｌｉｎｄｅｎｗａｌｄ Ｈ著のＰｈａｒｍ．Ｉｎｄ．１９６１，２：７２−７４；Ｆｉｅｄｌｅｒ ＨＰ著のＬｅｘｉｋｏｎ ｄｅｒ Ｈｉｌｆｓｓｔｏｆｆｅ ｆｕｒ Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，Ｋｏｓｍｅｔｉｋ ａｎｄ ａｎｇｒｅｎｚｅｎｄｅ Ｇｅｂｉｅｔｅ ２００２，Ｅｄｉｔｉｏ Ｃａｎｔｏｒ Ｖｅｒｌａｇ，ｐ６５−６８に記載されている。
【０２４７】
経口投与は、例えば固体形で、錠剤、カプセル剤、ゲルカプセル剤、被覆錠剤、顆粒又は粉末として実施できるが、可飲溶液の形でも実施できる。前記少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、経口投与のために、公知でかつ通常使用される生理学的に許容される賦形剤及び担体、例えばアラビアゴム、タルク、デンプン、糖類、例えばマンニトール、メチルセルロース、ラクトース、ゼラチン、界面活性剤、ステアリン酸マグネシウム、シクロデキストリン、水性もしくは非水性の担体、希釈剤、分散剤、乳化剤、滑沢剤、保存剤及びフレーバー（例えば精油）と組み合わせることができる。前記少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質は、マイクロ粒子状、例えばナノ粒子状の組成物中に分散されていてもよい。
【０２４８】
非経口投与は、例えば滅菌された水溶液もしくは油溶液の静脈内、皮下、筋内の注射によってか、インプラントによってか、又は軟膏、クリーム剤又は坐剤によって実施することができる。徐放性形としての投与も適宜可能である。インプラントは、不活性材料、例えば生分解性ポリマー又は合成シリコーン、例えばシリコーンゴムを含んでよい。経膣投与は、例えばリングによって可能である。子宮内投与は、例えばダイアフラム又は他の好適な子宮内装置を用いて可能である。経皮投与は、更に、特にこの目的のために適した製剤及び／又は好適な措置、例えばパッチを用いて提供される。
【０２４９】
この投与量は、生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の種類及び／又は重度、投与様式、治療されるべき被験体の年齢、性別、体重及び感受性に応じて広範に変更できる。当業者の能力の範囲内で、本発明のＬＨＲＨアンタゴニスト及び／又は付加的な薬理学的に活性な物質の"薬理学的に効果的な量"が決定される。投与は、一回量又は複数の別々の投与量で実施することができる。
【０２５０】
好適な単位用量は、例えば少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質については、患者の体重１ｋｇ当たりに、０．００１ｍｇ〜１００ｍｇの有効成分、すなわち少なくとも１種の追加の薬理学的に有効な物質である。
【０２５１】
化学合成：
式（ＩＩ）の化合物の合成のための一般的方法
式（ＩＩ）の化合物は、例えば以下のようにして製造することができる：
まず、該化合物は、描写された主要のテトラヒドロカルバゾール構造
【化１６５】
2010520257.tif 000166
を製造することによって合成することができ、その際、前記の保護されていてよいテトラヒドロカルバゾール構造は、既に、必要な置換基を、適宜、前駆物質として又は保護された形で有する。
【０２５２】
前記の主要なテトラヒドロカルバゾール構造は、例えば自体公知のＦｉｓｃｈｅｒのインドール合成によって得ることができる。この目的のために、好適に置換されたシクロヘキサノン誘導体であって、適宜、保護基を備えた誘導体を、特定の所望のフェニルヒドラジン誘導体であって、同様に好適に置換されており、かつ好適に保護基（例えばＢｒｉｔｔｅｎ＆Ｌｏｃｋｗｏｏｄ，Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ．／１９７４，１８２４又はＭａｋｉ他著のＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．１９７３，２１，２４０によって記載される）を備えた誘導体と縮合させる。該シクロヘキサン構造は、４，４′−位で、置換基−ＣＯＯＨ及び−ＮＨ2によって、又は適宜、（保護された）その前駆物質によって置換されている。該フェニルヒドラジン構造は、適宜、基Ｒ１７ないしＲ２０によって置換されている。市販されていないフェニルヒドラジン誘導体は、当業者に公知の方法によって製造することができる。適宜、シクロヘキサノン誘導体とフェニルヒドラジン誘導体との縮合において得られる位置異性体は、クロマトグラフィー法、例えばＨＰＬＣによって分離することができる。
【０２５３】
テトラヒドロカルバゾール単位の誘導体化は、原則的に、当業者に公知の様々な方法で達成でき、それは例えばＷＯ０３／０５１８３７号もしくはＷＯ２００６／００５４８４号に示されている。
【０２５４】
本発明の実施態様又はそれらの中間体は、慣用の液相合成によって溶液中で（以下参照）、あるいは完全にもしくは部分的にＷＯ２００６／００５４８４号に記載されるように固相上で合成された。
【０２５５】
ｔ−ブチル（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）カルバメート（Ｂｏｃ−Ｉｌｅ−ＮＨ2）、ｔ−ブチル（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）−カルバメート（Ｂｏｃ−Ｉｌｅ チオアミド）、（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルペンタンアミド（Ｈ−Ｉｌｅ チオアミド）、（Ｒ／Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（Ｚ−（Ｓ）−Ｉｌｅ−（Ｒ／Ｓ）−（６，８−Ｃｌ）−Ｔｈｃ−ＯＨ）などの関連の構成単位の合成並びにＣ末端置換されたアミドの溶液中での合成は、（Ｓ）−２−｛［（Ｒ／Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチルペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］アミノ｝−３−メチルペンタン酸（Ｓ）−Ｚ−Ｉｌｅ−（Ｒ／Ｓ）−（６，８−Ｃｌ）−Ｔｈｃ−（Ｓ）−Ｉｌｅ−ＯＨ）＋Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２によって例示され、それはＷＯ２００６／００５４８４号に記載されている。
【０２５６】
粗製反応生成物（すなわちジアステレオ異性体の混合物）の半分取ＨＰＬＣによる精製
Ｓｈｉｍａｄｚｕ社製の分析的半分取ＨＰＬＣシステム；カラム２５０〜５０、ＬｉＣｈｒｏｓｐｈｅｒ（登録商標）１００、Ｍｅｒｃｋ社製ＲＰ１８（１２μｍ）；流速６０ｍｌ／分
溶出液：
Ａ＝９７０ｍｌの水＋３０ｍｌのＡＣＮ＋１ｍｌのＴＦＡ
Ｂ＝３００ｍｌの水＋７００ｍｌのＡＣＮ＋１ｍｌのＴＦＡ
ＵＶ検出器２２０ｎｍ。
【０２５７】
全ての生成物は、勾配溶出によって単離した。
【０２５８】
粗生成物を、溶出液Ｂ（低い可溶性の生成物についてはＤＭＦを添加する）中に溶解させ、そして分けてカラム上で精製する（例えば５００ｍｇの粗生成物を１５ｍｌのＢに溶解させ、そして１回で分離する）。この場合に分離条件は、ペプチド配列とペプチドの性質並びに不純物の量に左右され、そしてそれは分析カラム上で事前に実験的に達成される。
【０２５９】
典型的なグラジエントは：６０％のＢ〜１００％のＢを３０分間
粗生成物がジアステレオマーの混合物であれば、これらは前記方法によって分離される。
【０２６０】
単離されたフラクションを、分析ＨＰＬＣによって確認する。ＡＣＮ及びＴＦＡを、回転蒸発器において除去し、そして残りの水性濃縮物を凍結乾燥させる。
【０２６１】
本発明の化合物は、以下に示されるように製造した。本発明の化合物の分析的な特性決定は、1Ｈ−ＮＭＲ分光法及び／又は質量分光法によって実施した。
【０２６２】
使用される化学物質及び溶剤は、通常の販売元（Ａｃｒｏｓ社、Ａｖｏｃａｄｏ社、Ａｌｄｒｉｃｈ社、Ｂａｃｈｅｍ社、Ｆｌｕｋａ社、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ社、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ社、Ｍｅｒｃｋ社、Ｓｉｇｍａ社、ＴＣｌ社など）から商業的に得ることができるか、又は当業者に公知の方法によって合成した。
【０２６３】
以下に示される例示的な実施態様に関して、キラルの構成単位は、通常エナンチオ純粋な形で使用した。テトラヒドロカルバゾール前駆物質の場合に、ラセミ体の構成単位を使用した。最終生成物は、半分取ＨＰＬＣによって精製し、そして純粋なジアステレオマーの形で特性決定された。
【０２６４】
使用される略語のリスト：
ｅ．ｇ．  例えば
ＤＢＵ  １，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン
ＨＯＢｔ  １−ヒドロキシベンゾトリアゾール
Ｆｍｏｃ  ９−フルオロエニルメトキシカルボニル
Ｂｏｃ  ｔ−ブチルオキシカルボニル
Ｚ  ベンジルオキシカルボニル
Ｚ−Ｃｌ  塩化ベンジルオキシカルボニル
Ｂｏｃ2Ｏ  ジ−ｔ−ブチルジカーボネート
Ｂｚｌ  ベンジル
ＡＡ  アミノ酸
ＥＤＴ  １，２−エタンジチオール
ＤＥＡＤ  ジエチルアゾジカルボキシレート
ＤＩＣ  Ｎ，Ｎ′−ジイソプロピルカルボジイミド
ＤＣＣ  Ｎ，Ｎ′−ジシクロヘキシルカルボジイミド
ＨＡＴＵ  Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチル−Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ  １−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール
ＰｙＢｏｐ（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
ＯＳｕ  Ｎ−ヒドロキシスクシンイミジル
ＤＩＰＥＡ  ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡＰ  Ｎ，Ｎ′−ジメチルアミノピリジン
ＤＢＵ  １，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン
ＮＭＭ  Ｎ−メチルモルホリン
ＴＦＡ  トリフルオロ酢酸
ＤＣＭ  ジクロロメタン
ＤＭＦ  Ｎ，Ｎ′−ジメチルホルムアミド
ＤＭＡ  Ｎ，Ｎ′−ジメチルアセトアミド
ＡＣＮ  アセトニトリル
ＴＨＦ  テトラヒドロフラン
Ｍｅ  メチル
ＭｅＯＨ  メタノール
Ｌａｗｅｓｓｏｎの試薬  ２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３−ジチア−２，４−ジホスフェタン ２，４−ジスルフィド
Ｔｈｃ  ３−アミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸
Ａｌａ  アラニン（アラニル）
Ｖａｌ  バリン（バリル）
Ｉｌｅ  イソロイシン（イソロイシル）
Ｌｅｕ  ロイシン（ロイシル）
Ｇｌｎ  グルタミン（グルタミル）
Ａｓｎ  アスパラギン（アスパラギニル）
Ｔｙｒ  チロシン（チロシニル）
ｈＴｙｒ  ホモ−チロシン（ホモ−チロシニル）
Ａｒｇ  アルギニン（アルギニル）
Ｌｙｓ  リジン（リジニル）
ＲＴ  室温
ｍ．ｐ．  融点
ｍｌ  ミリリットル
ｍｉｎ  分
ｈ  時間
ＥＬＩＳＡ  酵素結合免疫吸着アッセイ
ＨＥＰＥＳ  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−Ｎ′−２−エタンスルホン酸
ＤＭＥＭ  ダルベッコの変性イーグル培地
ＲＩＡ  ラジオイムノアッセイ
ＬＨＲＨ  黄体形成ホルモン放出ホルモン
ＬＨ  黄体形成ホルモン
ＮＫ１  ニューロキニン１
ＮＫ２  ニューロキニン２
ＰＧ  保護基
本発明の化合物は、ＡｕｔｏＮｏｍ ２０００ソフトウェア（ＩＳＩＳ（商標）／Ｄｒａｗ ２．５；ＭＤＬ）を使用して命名した。
【０２６５】
全ての参考文献の内容は、全てにおいて参照をもって開示されたものとする。本発明を、以下の実施例によって詳細に説明するが、これらの実施例に制限されるものではない。
【０２６６】
実施例
実施例１：
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックスパモ酸塩で処置した：
−  ６０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩を０週目に投与し、３０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩を２週目（治療期間）に投与し、引き続き５ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
−  ６０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩を０週目に投与し、６０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩を２週目（治療期間）に投与し、引き続き５ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
６０＋３０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩と６０＋６０ｍｇのセトロレリックスパモ酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
【０２６７】
第１表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究開始時（０週目）の基線からの百分率での変動である。
【０２６８】
第１表：  セトロレリックスパモ酸塩  −  夜間頻尿（基線からの百分率での変動）
【表１】
2010520257.tif 000167
【０２６９】
それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における１１％までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２７０】
第２表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に２時間の試験期間以内で２回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究開始時（０週目）の基線からの百分率での変動である。
【０２７１】
第２表：  セトロレリックスパモ酸塩  −  排尿頻度（基線からの百分率での変動）
【表２】
2010520257.tif 000168
【０２７２】
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての頻度における２９％までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２７３】
第３表は、ＩＰＳＳ刺激性サブスコアについての結果、すなわち夜間頻尿と、排尿頻度と、尿意切迫との効果の合計を示す。示される結果は、研究開始時（０週目）の基線からの百分率での変動である。
【０２７４】
第３表：  セトロレリックスパモ酸塩  −  ＩＰＳＳ刺激性サブスコア（夜間頻尿、排尿頻度、尿意切迫）
【表３】
2010520257.tif 000169
【０２７５】
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についてのＩＰＳＳ刺激性サブスコアにおける３０％までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２７６】
第４表は、前記の用量と投与スキームによるセトロレリックスパモ酸塩での処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル［ｎｇ／ｍＬ］を示す。
【０２７７】
第４表：  セトロレリックスパモ酸塩  −  テストステロン［ｎｇ／ｍＬ］（中央値）
【表４】
2010520257.tif 000170
【０２７８】
それらの結果は、明らかに、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０２７９】
実施例２：
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックス酢酸塩で処置した：
−  ５ｍｇのセトロレリックス酢酸塩を０週目、１週目、２週目及び３週目（全月用量２０ｍｇ）（治療期間）に投与し、引き続き４ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
−  １０ｍｇのセトロレリックス酢酸塩を０週目に投与し、１０ｍｇのセトロレリックス酢酸塩を２週目（治療期間）に投与し、引き続き４ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
−  １０ｍｇのセトロレリックス酢酸塩を０週目、１週目、２週目及び３週目（全月用量４０ｍｇ）（治療期間）に投与し、引き続き４ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
５＋５＋５＋５ｍｇのセトロレリックス酢酸塩と、１０＋１０ｍｇのセトロレリックス酢酸塩と、１０＋１０＋１０＋１０ｍｇのセトロレリックス酢酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
【０２８０】
第５表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に起きる必要があるかの平均値である。
【０２８１】
第５表：  セトロレリックス酢酸塩  −  夜間頻尿（ｎ回、平均）
【表５】
2010520257.tif 000171
【０２８２】
それらの結果は、僅かなプラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における０．７１までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２８３】
第６表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に２時間の試験期間以内で２回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に２回の排尿をする必要があるかの平均値である。
【０２８４】
第６表：  セトロレリックス酢酸塩  −  排尿頻度（ｎ回、平均）
【表６】
2010520257.tif 000172
【０２８５】
前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置についての結果は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての排尿頻度における１．３５までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２８６】
第７表は、ＩＰＳＳ刺激性サブスコアについての結果、すなわち夜間頻尿と、排尿頻度と、尿意切迫との効果の合計を示す。示される結果は、研究開始時（０週目）の基線からの百分率での変動である。
【０２８７】
第７表：  セトロレリックス酢酸塩  −  ＩＰＳＳ刺激性サブスコア（夜間頻尿、排尿頻度、尿意切迫）
【表７】
2010520257.tif 000173
【０２８８】
それらの結果は、僅かなプラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についてのＩＰＳＳ刺激性サブスコアにおける４３％までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２８９】
第８表は、前記の用量と投与スキームによるセトロレリックス酢酸塩での処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル［ｎｇ／ｍＬ］を示す。
【０２９０】
第８表：  セトロレリックス酢酸塩  −  テストステロン［ｎｇ／ｍＬ］（中央値）
【表８】
2010520257.tif 000174
【０２９１】
それらの結果は、明らかに、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０２９２】
実施例３：
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でオザレリックスで処置した：
−  １５ｍｇのオザレリックスを０週目に投与し、１５ｍｇのオザレリックスを２週目（治療期間）に投与し、引き続き４ヶ月まで処置をしなかった（無治療期間）
１５＋１５ｍｇのオザレリックスでのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
【０２９３】
第９表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に起きる必要があるかの平均値である。
【０２９４】
第９表：  オザレリックス  −  夜間頻尿（ｎ回、平均）
【表９】
2010520257.tif 000175
【０２９５】
それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における０．７６までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２９６】
第１０表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に２時間の試験期間以内で２回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に２回の排尿をする必要があるかの平均値である。
【０２９７】
第１０表：  オザレリックス  −  排尿頻度（ｎ回、平均）
【表１０】
2010520257.tif 000176
【０２９８】
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての排尿頻度における０．３０までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０２９９】
第１１表は、尿意切迫についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に排尿遅延に困難性を有するかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に困難性を有するかの平均値である。
【０３００】
第１１表：  オザレリックス  −  尿意切迫（ｎ回、平均）
【表１１】
2010520257.tif 000177
【０３０１】
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての尿意切迫における０．７４までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
【０３０２】
第１２表は、前記の用量と投与スキームによるオザレリックスでの処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル［ｎｇ／ｍＬ］を示す。
【０３０３】
第１２表：  オザレリックス  −  テストステロン［ｎｇ／ｍＬ］（中央値）
【表１２】
2010520257.tif 000178
【０３０４】
それらの結果は、明らかに、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３０５】
実施例４：
研究対象を、化合物（７６）で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（７６）を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（７６）を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（７６）を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（７６）を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物（７６）での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３０６】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３０７】
実施例５：
研究対象を、化合物（６８）で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（６８）を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（６８）を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（６８）を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物（６８）を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物（６８）での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３０８】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３０９】
実施例６：
研究対象を、化合物３６で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３６を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３６を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３６を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３６を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物３６での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３１０】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３１１】
実施例７：
研究対象を、化合物３７で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３７を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３７を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３７を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物３７を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物３７での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３１２】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３１３】
実施例８：
研究対象を、化合物５２で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物５２を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物５２を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物５２を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物５２を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物５２での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３１４】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【０３１５】
実施例９：
研究対象を、化合物１４４で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する：
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物１４４を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与する
−  ３ヶ月間の試験において、７５ｍｇ、１００ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物１４４を経口で毎日、単独投与として月経周期の２〜７日目に投与し、引き続き３ヶ月間の無治療期間を設ける
−  ６ヶ月間の試験において、７５ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物１４４を経口で毎日、単独投与として投与する
−  ５０ｍｇもしくは１５０ｍｇの化合物１４４を、毎日、単独投与として４２日（６週間）にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物１４４での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び／又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
【０３１６】
それらの結果は、更に、化学的（ホルモン性）去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
【国際調査報告】
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2010520257.tif 000345
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