(57)【要約】  本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体に関し、特に式（Ｉ）又は（ＩＩ）：2010505920.tif 000098（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。【選択図】なし
2010505920.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ又はＩＩ：
【化１】
2010505920.tif 000094
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アミノ（amino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は水素（hydrogen）、オキソ（oxo）、又はチオキソ（thioxo）であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、アルキルアミノアルキルオキシ（alkylaminoalkyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
点線は任意の二重結合を表すが、
ただし、Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はメチル（methyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）であるならば、Ｒ７はヒドロキシル（hydroxyl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はメチル（methyl）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つ点線が二重結合を表す場合、Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）であるならば、Ｒ７はヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がそれらが付加する炭素（carbon）原子と共に２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン（2,2-dimethyl-1,3-dioxolane）を形成し、Ｒ５が水素（hydrogen）、４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）、又はメチル（methyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、アセトキシ（acetoxy）、又はベンジルオキシ（benzyloxy）であるならば、Ｒ７は水素（hydrogen）又はヒドロキシル（hydroxyl）ではなく、Ｒ２がアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７はアセトキシ（acetoxy）ではなく、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ１が水素（hydrogen）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アセトキシ（acetoxy）、又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又は４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７が水素（hydrogen）、メトキシ（methoxy）、又はヒドロキシル（hydroxyl）である場合、Ｒ１はテトラヒドロピラニルオキシ（tetrahydropyranyloxy）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、ベンジルオキシ（benzyloxy）、又は１−Ｏ−３−ヒドロキシブチリル（1-O-3-hydroxybutyryl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ２はベンゾイルオキシ（benzoyloxy）又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がメトキシ（methoxy）であり、Ｒ５がメチル（methyl）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ２はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ１は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ１はベンゾイルオキシ（benzoyloxy）ではなく、
Ｒ１がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ３及びＲ４がそれらが付加する炭素（carbon）原子と共に２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン（2,2-dimethyl-1,3-dioxolane）を形成し、Ｒ５が水素（hydrogen）又は４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）又はアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１がヒドロキシル（hydroxyl）又は水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はベンジルオキシ（benzyloxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）、又はベンゾイル（benzoyl）若しくはベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ３はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はベンゾイル（benzoyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ１がアセチルオキシ（acetyloxy）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）又はアセチルオキシ（acetyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７はホスファチル（phosphatyl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ６が水素（hydrogen）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではない）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、又は薬学的に許容可能な塩、及び／又は溶媒和物。
【請求項２】
構造式：
【化２】
2010505920.tif 000095
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は請求項１に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４がヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が請求項１に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３及びＲ４が、それらが付加する炭素原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、該環がアルキル又はアリールから選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、且つＲ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が請求項１に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素（hydrogen）若しくはヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、アリールオキシ（aryloxy）、シクロアルキル（cycloalkyl）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、請求項１〜４のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、グルコサミニル（glucosaminyl）、Ｎ−アセチルグルコサミニル（N-acetyl-glucosaminyl）、オクチルグルコピラノシル（octylglucopyranosyl）、オクチルリボフラノシル（octylribofuranosyl）、シクロへキシルグルコピラノシル（cyclohexylglucopyranosyl）、シクロへキシルキシロフラノシル（cyclohexylxylofuranosyl）、ベンジルグルコピラノシル（benzylglucopyranosyl）、ベンジルアラビノフラノシル（benzylarabinofuranosyl）、Ｎ−アセチルラクトサミニル（N-acetyl-lactosaminyl）、アコサミニル（acosaminyl）、アミセトシル（amicetosyl）、アミロシル（amylosyl）、アピオシル（apiosyl）、アルカノシル（arcanosyl）、アスカリロシル（ascarylosyl）、バシロサミニル（bacillosaminyl）、ボイビノシル（boivinosyl）、セロトリオシル（cellotriosyl）、カコトリオシル（chacotriosyl）、カルコシル（chalcosyl）、クラジノシル（cladinosyl）、コリトシル（colitosyl）、シマロシル（cymarosyl）、ダウノサミニル（daunosaminyl）、デソサミニル（desosaminyl）、ｄ−グリセロ−Ｌ−グロ−ヘプトシル（d-glycero-L-gulo-heptosyl）、ジギノシル（diginosyl）、ジギタロシル（digitalosyl）、ジギトキソシル（digitoxosyl）、エバロシル（evalosyl）、エベルニトロシル（evernitrosyl）、ホロサミニル（forosaminyl）、フコサミニル（fucosaminyl）、ガロサミニル（garosaminyl）、ハマメロシル（hamamelosyl）、イソレボグルコセノニル（isolevoglucosenonyl）、カノサミニル（kanosaminyl）、カンソサミニル（kansosaminyl）、ラクトサミニル（lactosaminyl）、ラクトースジアミニル（lactosediaminyl）、フシトリル（fucitolyl）、マルツロシル（maltulosyl）、マンノサミニル（mannosaminyl）、メレチトシル（melezitosyl）、マイカミノシル（mycaminosyl）、ミカロシル（mycarosyl）、マイシノシル（mycinosyl）、ミコサミニル（mycosaminyl）、ノビオシル（noviosyl）、オレアンドロシル（oleandrosyl）、パラトシル（paratosyl）、ペロサミニル（perosaminyl）、プランテオシル（planteosyl）、ニューモサミニル（pneumosaminyl）、プルプロサミニル（purpurosaminyl）、キノボサミニル（quinovosaminyl）、キノボシル（quinovosyl）、ラムニトリル（rhamnitolyl）、ラムノサミニル（rhamnosaminyl）、ロジノシル（rhodinosyl）、ロドサミニル（rhodosaminyl）、サルメントシル（sarmentosyl）、ソラトリオシル（solatriosyl）、スタキオシル（stachyosyl）、ストレプトシル（streptosyl）、ウンベリフェロシル（umbelliferosyl）、トレハロサミニル（trehalosaminyl）、１，６−アンヒドロ−Ｄ−グルコピラノシル（1,6-anhydro-D-glucopyranosyl）、１−ヒドロキシ−α−Ｄ−アロピラノシル（1-hydroxy-a-D-allopyranosyl）、２，３：５，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−Ｄ−マンノフラノシル（2,3:5,6-di-O-isopropylidene-D-mannofuranosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（2-amino-2-deoxy-D-galactitolyl）、２−デオキシリボシル（2-deoxyribosyl）、２−デオキシグルコシル（2-deoxyglucosyl）、５−アミノ−５−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシル（5-amino-5-deoxy-D-glucopyranosyl）、６−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（6-deoxy-D-galactitolyl）、２−アミノ−２−デオキシグルコシル（2-amino-2-deoxyglucosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシグルコシル（2-acetamido-2-deoxy-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシガラクトシル（2-amino-2-deoxy galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシガラクトシル（2-acetamido-2-deoxy-galactosyl）、２−アミノ−２−デオキシマンノシル（2-amino-2-deoxy mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシマンノシル（2-acetamido-2-deoxy-mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-amino-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、６’−Ｎ−アセチルグルコサミニルラクトシル（6'-N-acetylglucosaminyllactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−α−Ｌ−フコシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-a-L-fucosyl-D-glucosyl）、６−Ｏ（２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコシル）−Ｄ−ガラクトシル（6-O(2-acetamido-2-deoxy-b-D-glucosyl)-D-galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２’−アセトアミド−２’−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−グルコシル−Ｄ−ガラクトシル（2'-acetamido-2'-deoxy-3-O-b-D-glucosyl-D-galactosyl）、３−フコシル−Ｄ−ラクトシル（3-fucosyl-D-lactosyl）、又は３−フコシル−２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（3-fucosyl-2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオ（thio）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシル（carboxyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、請求項１〜５のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若���くはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、チオール（thiol）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、請求項１〜６のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、及びＲ６が、請求項１〜７のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、アルキルアミノアルキルオキシ（alkylaminoalkyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、スルファト（sulfato）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルキル（alkyl）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、請求項１〜８のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、ホスファチル（phosphatyl）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、請求項１〜９のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式：
【化３】
2010505920.tif 000096
2010505920.tif 000097
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ７は、請求項１〜１０のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２がオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又���ニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４がヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ５が水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、且つ
Ｒ７が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl���、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２がオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３及びＲ４が、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５が水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、シクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはアリールカルボニル（arylcarbonyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、且つ
Ｒ７が水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl���、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９が水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
薬剤として使用される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
薬学的に許容可能な賦形剤、及び治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
癌の治療における請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１７】
癌の予防及び／又は治療ための、及び／又はそれに関連する合併症、及び／又は症状、及び／又は炎症反応を予防、治療、及び／又は緩和するための薬剤の調製に対する請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記癌が白血病、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、骨肉腫、骨髄腫、胃癌、十二指腸癌、食道癌、甲状腺癌、血液癌、又はリンパ腫から選択される、請求項１６又は１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記癌が非小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、又はリンパ腫から選択される、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療を必要とする個体に投与することを含む、癌を治療及び／又は予防する方法。
【請求項２１】
癌が治療されるように、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療を必要とする個体に投与することを含む、請求項２０に記載の癌を治療する方法。
【請求項２２】
前記癌が白血病、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、神経膠腫、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、骨肉腫、骨髄腫、胃癌、十二指腸癌、食道癌、甲状腺癌、血液癌、又はリンパ腫から選択される、請求項２０又は２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記癌が非小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、又はリンパ腫から選択される、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬理活性、特に抗増殖活性及び抗遊走活性を有する、新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyril alkaloid）誘導体に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関する。本発明はさらに、有効量の当該化合物を含む医薬組成物に関し、薬剤としての当該化合物の使用、及び／又は細胞増殖に関連する疾患の治療（のための薬剤の調製）に対する当該化合物の使用、さらには特に癌の治療における当該化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
ヒガンバナ（Amaryllidaceae）科の植物は、古くからその薬理作用及び有毒性についても知られている。例えば、クチベニズイセン（Narcissus Poeticus L.）由来の油は、古代ギリシャにおいて既に、癌に関連した疾患の治療に対する治療薬として利用されている（非特許文献１）。ヒガンバナ（Amaryllidaceae）から単離される多数の化合物の中でも、水酸化フェナントリドン（hydroxylated phenantridones）（ヒガンバナ（Amaryllidaceae）イソカルボスチリル（isocarbostyrils）とも称される）は、主にその有望な抗腫瘍活性のために精力的に調べられてきた。リコリン（Lycorine）は、この化合物群で最初に単離された成員であり（非特許文献２）、他の構造的に関連する同族体が同定されるかなり以前となる１９５８年には抗腫瘍活性を有すると知られていた（非特許文献３）。１９６７年に、リコリシジン（Lycoricidine）（７−デオキシナルシクラシン（7-deoxynarciclasine））及びナルシクラシン（narciclasine）（リコリシジノール（lycoricidinol））がヒガンバナ（Lycoris radiate）の鱗茎から単離された（非特許文献４）。その１６年後の１９８４年に、パンクラチスタチン（pancratistatin）がパンクラチウム・リットラル（Pancratiumlittorale）の鱗茎から精製された（非特許文献５）。
【０００３】
癌の治療のために臨床の場で現在使用されている化学療法剤の多くは、細胞分裂そのものを利用することを目的としており、癌細胞がその正常な対照物よりも急速に分裂するという事実よりその選択性を得ている。また、癌が発生した組織において、癌細胞の寿命は正常細胞よりも長い。上記の細胞毒性分子の主要な問題は、その特異性の欠如にある：正常細胞自体も損傷している。結果として、これらの薬物は共通して高い毒性を有する。したがって、現在では、より高い選択性をもって腫瘍細胞を標的とする新世代の分子が必要とされている。
【０００４】
また、細胞遊走は、ほとんどの生物の一生を通じて、癌を含む各種の生物過程において重要な役割を果たす。例えば、発生過程では、細胞遊走における欠陥は重度の先天性欠陥及び疾患の原因となる。細胞遊走は、アクチン・ミオシン細胞骨格、微小管、及び一部の細胞では中間径フィラメント系によって仲介される非常に複雑なプロセスである。細胞遊走は、癌の発症において中心的な役割を果たす。実際には、癌細胞の３つの主要な特徴には、制御不能な形で激しく増殖する能力、細胞死誘導刺激に対する増大した耐性、及び第３に、一次組織又は器官を離れて新たな部位に遊走する能力が含まれ、転移の発生をもたらす。現在では、癌細胞の遊走プロセスを多少なりとも特異的に標的とし、したがって癌細胞が隣接する部位及び器官、又はさらには遠位の部位及び器官を征服すること（疾患の最終的な転帰に致命的である）を予防する薬物が必要とされている。
【０００５】
要するに、上述の欠点の少なくとも幾つかを克服する改善された抗癌薬を発見することが、当該技術分野で依然として早急に必要とされている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Hartwell JL, Lloydia. 30: 379, 1967
【非特許文献２】Gorter K, Bull. Jard. Bot. 1: 352-8, 1920
【非特許文献３】Fitzgerald R et al., Natl. Cancer Inst. 20: 763, 1958
【非特許文献４】Ceriotti G, Nature. 213(76): 595-6,1967; Okamoto T et al. Chem. Pharm. Bull. (Tokyo): 16(9): 1860-4, 1968
【非特許文献５】Pettit GR et al., J. Nat. Prod. 47(6): 1018-20, 1984; Pettit GR etal., J. Nat. Prod. 49(6): 995-1002, 1986
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
したがって、正常細胞と比較して多少なりとも特異的に癌細胞を標的とする、抗増殖活性及び／又は細胞毒性の向上した薬物を提供することが本発明の包括的な目的である。癌細胞の遊走を抑制し、結果として転移の進行を抑制することを目的とする、抗遊走性の向上した薬物を提供することも本発明の目的である。また、より詳細には、新規の抗癌薬及びその合成方法を提供することが本発明の目的である。前述の合成方法の結果として、例えば増殖性疾患の治療において薬学的有用性を有する中間化合物を提供することが本発明のさらに別の目的である。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
第1の態様では、本発明は式Ｉ又はＩＩ：
【０００９】
【化１】
2010505920.tif 000003
【００１０】
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アミノ（amino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニル（alkylaminothiocarbonyl）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は水素（hydrogen）、オキソ（oxo）、又はチオキソ（thioxo）であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、アルキルアミノアルキルオキシ（alkylaminoalkyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
点線は任意の二重結合を表すが、
ただし、Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はメチル（methyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）であるならば、Ｒ７はヒドロキシル（hydroxyl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はメチル（methyl）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つ点線が二重結合を表す場合、Ｒ３がヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）であるならば、Ｒ７はヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がそれらが付加する炭素（carbon）原子と共に２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン（2,2-dimethyl-1,3-dioxolane）を形成し、Ｒ５が水素（hydrogen）、４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）、又はメチルであり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ベンジルオキシ（benzyloxy）、又はアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７は水素（hydrogen）又はヒドロキシル（hydroxyl）ではなく、Ｒ２がアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７はアセトキシ（acetoxy）ではなく、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ１が水素（hydrogen）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アセトキシ（acetoxy）、又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又は４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７が水素（hydrogen）、メトキシ（methoxy）、又はヒドロキシル（hydroxyl）である場合、Ｒ１はテトラヒドロピラニルオキシ（tetrahydropyranyloxy）、フェニルオキシカルボニル（phenyloxycarbonyl）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、ベンジルオキシ（benzyloxy）、又は１−Ｏ−３−ヒドロキシブチリル（1-O-3-hydroxybutyryl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）又はアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ２はベンゾイルオキシ（benzoyloxy）又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ３及びＲ４がメトキシ（methoxy）であり、Ｒ５がメチルであり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ２はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がアセトキシ（acetoxy）である場合、Ｒ１は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がヒドロキシル（hydroxyl）又はメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ１はベンゾイルオキシ（benzoyloxy）ではなく、
Ｒ１がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ３及びＲ４がそれらが付加する炭素（carbon）原子と共に２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン（2,2-dimethyl-1,3-dioxolane）を形成し、Ｒ５が水素（hydrogen）又は４−メトキシベンジル（4-methoxybenzyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ２がヒドロキシル（hydroxyl）又はアセトキシ（acetoxy）であるならば、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はアセトキシ（acetoxy）ではなく、
Ｒ１がヒドロキシル（hydroxyl）又は水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、又はベンジルオキシ（benzyloxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）、ベンゾイル（benzoyl）、又はベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）又はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ４、及びＲ５がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ６がオキソ（oxo）であり、且つＲ７がメトキシ（methoxy）である場合、Ｒ３はメトキシ（methoxy）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）又はベンゾイル（benzoyl）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ１がアセチルオキシ（acetyloxy）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がベンゾイルオキシ（benzoyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がヒドロキシル（hydroxyl）又はアセチルオキシ（acetyloxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７はホスファチル（phosphatyl）ではなく、
Ｒ１が水素（hydrogen）であり、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４がアセトキシ（acetoxy）であり、Ｒ５が水素（hydrogen）であり、且つＲ６がオキソ（oxo）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではなく、
Ｒ６が水素（hydrogen）である場合、Ｒ７は水素（hydrogen）ではない）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。
【００１１】
本発明はさらに、薬学的に許容可能な賦形剤、及び治療的に有効な量の少なくとも１つの本発明による化合物を含む医薬組成物を提供する。
【００１２】
本発明はさらに、癌を予防及び／又は治療するための、及び／又はそれに関連する合併症及び／又は症状及び／又は炎症反応を予防、治療及び／又は緩和するための薬剤の調製に対する本発明による化合物の使用を提供する。
【００１３】
本発明はまた、癌が治療されるように、少なくとも１つの上記の式Ｉ又はＩＩの化合物を含む薬剤を活性成分として使用して、癌を治療する方法を提供する。
【００１４】
本発明はさらに、癌及び関連疾患を治療するために、治療を必要とする個体に使用される、任意に薬学的に許容可能な担体と組み合わせた、治療的に有効な量の少なくとも１つの式Ｉ又はＩＩの化合物を含む医薬組成物を含むキットを提供する。
【００１５】
本発明の他の態様、実施の形態、用途、及び利点が下記のさらなる説明より明らかとなる。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
ここで、本発明をさらに説明する。以下の節では、本発明の種々の態様がさらに詳細に規定される。そのように規定された各々の態様は、そうではないと明確に示されない限り、他の任意の態様（複数可）と組み合わせてもよい。特に、好適又は有利であると示される任意の特徴を、好適又は有利であると示される他の任意の特徴（複数可）と組み合わせてもよい。
【００１７】
好ましくは、本発明は式Ｉ又はＩＩ
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ２〜６アルキニル（alkynyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アミノ（amino）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールチオ（arylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ１〜６アルキルオキシアミノ（alkyloxyamino）Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、ハロ（halo）Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ２〜６アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、Ｃ２〜６アルキニルオキシ（alkynyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミド（alkylamido）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ１〜６アルコキシアミノ（amino）Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、ハロ（halo）Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換���れ、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、Ｃ２〜６アルキニルオキシ（alkynyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ１〜６アルキルオキシアミノ（alkyloxyamino）Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、ハロ（halo）Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリール（aryl）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、Ｃ２〜６アルキニルオキシ（alkynyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、カルボキシ（carboxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ１〜６アルキルオキシアミノ（alkyloxyamino）Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はＣ１〜６アルキル（alkyl）又はＣ５〜８アリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はＣ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbony）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ５〜８アリールオキシカルボニル（aryloxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ２〜６アルキニル（alkynyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはＣ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ１〜６アルキルオキシアミノ（alkyloxyamino）Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールカルボニル（arylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、ハロ（halo）Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、又はヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は水素（hydrogen）、オキソ（oxo）、又はチオキソ（thioxo）であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はＣ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、Ｃ２〜６アルキニルオキシ（alkynyloxy）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、カルボキシ（carboxy）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ５〜８アリールオキシカルボニル（aryloxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｈｅｔ１Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｈｅｔ２Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ５〜８アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、ヒドロキシ（hydroxy）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、Ｃ５〜８アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、ヒドロキシカルボニル（hydroxycarbonyl）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、Ｃ５〜８アリールチオ（arylthio）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、Ｃ５〜８アリールスルホニル（arylsulfonyl）、Ｃ２〜６アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はＣ１〜６アルキレン（alkylene）又はＣ２〜６アルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）、Ｃ５〜８アリール（aryl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）��カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノ（amino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ５〜８アリールアミノ（arylamino）、Ｃ１〜６アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
点線は任意の二重結合を表し、
上記のように条件付けられる）の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、又は溶媒和物を提供する。
【００１８】
文脈により他に規定されない限り、図示される一価又は二価のラジカルが、ラジカルが関連し、その一部を形成する構造に付加する点を示すために、本明細書中では星印を使用する。
【００１９】
用語「アルキル」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：ＣｎＨ２ｎ＋１（式中、ｎは１以上の数である）のヒドロカルビル（hydrocarbyl）ラジカルを指す。概して、本発明のアルキル（alkyl）基は１個〜２０個の炭素（carbon）原子、より好ましくは１個〜１０個の炭素（carbon）原子、さらにより好ましくは１個〜８個の炭素（carbon）原子、特に１個〜６個の炭素（carbon）原子、好ましくは１個〜４個の炭素（carbon）原子を含む。アルキル（alkyl）基は直鎖状であっても、又は分岐状であってもよく、本明細書中で示されるように置換されていてもよい。本明細書中で炭素（carbon）原子の後に下付き文字が使用されている場合、下付き文字は指定の基が含有し得る炭素（carbon）原子の数を指す。したがって、例えばＣ１〜４アルキル（alkyl）とは、１個〜４個の炭素（carbon）原子を有するアルキル（alkyl）を意味する。アルキル（alkyl）基の例としては、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、ヘプチル（heptyl）及びその異性体、オクチル（octyl）及びその異性体、ノニル（nonyl）及びその異性体、デシル（decyl）及びその異性体が挙げられる。Ｃ１〜Ｃ６アルキル（alkyl）は、１個〜６個の炭素（carbon）原子を有する全ての直鎖アルキル（alkyl）基及び分岐アルキル（alkyl）基を含み、したがってメチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、ｉ−プロピル（i-propyl）、ブチル（butyl）及びその異性体（例えば、ｎ−ブチル（n-butyl）、ｉ−ブチル（i-butyl）、及びｔ−ブチル（t-butyl））、ペンチル（pentyl）及びその異性体、ヘキシル（hexyl）及びその異性体が含まれる。
【００２０】
用語「任意に置換されたアルキル（alkyl）」とは、付加可能な任意の点で、１つ又は複数の置換基（例えば１つ〜４つの置換基、例えば１つ、２つ、３つ、又は４つの置換基）で任意に置換されたアルキル（alkyl）基を指す。かかる置換基の非限定的な例としては、ハロゲン（halogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、カルボニル（carbonyl）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、オキシム（oximes）、イミン（imines）、アジド（azido）、ヒドラジノ（hydrazino）、シアノ（cyano）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、アシル（acyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルコキシ（alkoxy）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、カルボン酸（carboxylic acid）、アシルアミノ（acylamino）、アルキルエステル（alkyl esters）、カルバメート（carbamates）、チオアミド（thioamido）、尿素（urea）、スルホンアミド（sulphonamido）等が挙げられる。
【００２１】
用語「アルキル（alkyl）」が「ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）」の場合のように、別の用語の後に接尾語として使用される場合、本明細書中で同様に規定されるような他の特に指定された基から選択される１つ又は２つ（好ましくは１つ）の置換基で置換される、上記で規定されるようなアルキル（alkyl）基を指すことが意図される。用語「ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）」とは、−Ｒａ−ＯＨ基（ここで、Ｒａは本明細書中で規定されるようなアルキレンである）を指す。例えば、「ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）」は、ヒドロキシメチル（hydroxymethyl）、２−ヒドロキシエチル（2-hydroxyethyl）、１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル（1-(hydroxymethyl)-2-methylpropyl）、１−（ヒドロキシメチル）−２−ヒドロキシエチル（1-(hydroxymethyl)-2-hydroxyethyl）、３，４−ジヒドロキシブチル（3,4-dihydroxybutyl）、１−メチル−１−ヒドロキシエチル（1-methyl-1-hydroxyethyl）、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル（2-hydroxy-2-methylpropyl）、１−ヒドロキシプロピル（1-hydroxypropyl）、２−ヒドロキシプロピル（2-hydroxypropyl）、３−ヒドロキシプロピル（3-hydroxypropyl）、２−ヒドロキシブチル（2-hydroxybutyl）、３−ヒドロキシブチル（3-hydroxybutyl）、４−ヒドロキシブチル（4-hydroxybutyl）、２，３−ジヒドロキシプロピル（2,3-dihydroxypropyl）、２，３−ジヒドロキシブチル（2,3-dihydroxybutyl）、２−（ヒドロキシメチル）−３−ヒドロキシプロピル（2-(hydroxymethyl)-3-hydroxypropyl）等を含む。用語「アルコキシアルキル（Alkoxyalkyl）」又は「アルキルオキシアルキル（alkyloxyalkyl）」とは、１つ〜２つのＯＲｂ（ここで、Ｒｂは下記で規定されるようなアルコキシである）で置換されるアルキル（alkyl）基を指す。例えば、用語「アラルキル（aralkyl）」又は「アリールアルキル（arylalkyl）」とは、上記で規定されるような置換アルキル（alkyl）基を指し、ここで、アルキル（alkyl）置換基の少なくとも１つは下記で規定されるようなアリール（aryl）、例えばベンジル（benzyl）（「ｂｎ」とも略される）又は「ＰｈＣＨ２−」（フェニル（phenyl）で置換されたメチル（methyl）基）である。例えば、用語「Ｈｅｔ２アルキル（alkyl）」とは、上記で規定されるような置換アルキル（alkyl）基を指し、ここで、アルキル（alkyl）置換基の少なくとも１つは、ピリジニル（pyridinyl）等の下記で規定されるようなヘテロアリール（heteroaryl）（Ｈｅｔ２）である。
【００２２】
用語「シクロアルキル（cycloalkyl）基」は、本明細書中で使用される場合、環状アルキル（alkyl）基、すなわち１つ、２つ、又は３つの環状構造を有する１価の飽和又は不飽和のヒドロカルビル（hydrocarbyl）基である。シクロアルキル（cycloalkyl）は、単環式、二環式、又は多環式のアルキル（alkyl）基を含む、１つ〜３つの環を含有する全ての飽和又は部分飽和の炭化水素（hydrocarbon）基（１つ又は２つの二重結合を含有する）を含む。シクロアルキル（cycloalkyl）基は、環中に３個以上の炭素（carbon）原子を含み得るが、概して、本発明によると３個〜１０個、より好ましくは３個〜８個の炭素（carbon）原子、さらにより好ましくは３個〜６個の炭素（carbon）原子を含む。多環（multi-ring）シクロアルキル（cycloalkyl）のさらなる環は、１つ又は複数のスピロ（spiro）原子を介して融合、架橋、及び／又は結合していてもよい。シクロアルキル（cycloalkyl）基の例としては、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、シクロヘプチル（cycloheptyl）、シクロオクチル（cyclooctyl）、シクロノニル（cyclononyl）、及びシクロデシル（cyclodecyl）が挙げられ、シクロプロピル（cyclopropyl）が特に好ましい。用語「任意に置換されたシクロアルキル（cycloalkyl）」とは、置換アルキル（alkyl）に関して上記で規定された置換基から選択される、１つ又は複数の置換基（例えば、１つ〜３つの置換基、例えば、１つ、２つ、３つ、又は４つの置換基）を任意に有するシクロアルキル（cycloalkyl）を指す。接尾語「エン（ene）」が環状基と共に使用される場合、他の基に付加する点として２つの単結合を有する本明細書中で規定の環状基を意味すると意図される。
【００２３】
規定のアルキル（alkyl）基が二価、すなわち、２つの他の基に付加するために２つの単結合を有している場合、これらは「アルキレン（alkylene）」基と称される。アルキレン（alkylene）又はシクロアルキレン（cycloalkylene）ビラジカルが存在する場合、それが一部を形成する分子構造への結合は、共通の炭素（carbon）原子又は異なる炭素（carbon）原子、好ましくは共通の炭素（carbon）原子を介するものであり得る。これは本発明の用語では星印を付けて説明され、Ｃ３アルキレン（alkylene）基は例えば、＊−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−＊、＊−ＣＨ（−ＣＨ２ＣＨ３）−＊又は＊−ＣＨ２ＣＨ（−ＣＨ３）−＊であり得る。アルキレン（alkylene）基の非限定的な例としては、メチレン（methylene）、エチレン（ethylene）、メチルメチレン（methylmethylene）、トリメチレン（trimethylene）、プロピレン（propylene）、テトラメチレン（tetramethylene）、エチルエチレン（ethylethylene）、１，２−ジメチルエチレン（1,2-dimethylethylene）、ペンタメチレン（pentamethylene）、及びヘキサメチレン（hexamethylene）が挙げられる。同様に、上記で規定されるようなアルケニル（alkenyl）基及び上記で規定されるようなアルキニル（alkynyl）基がそれぞれ、２つの他の基に付加するために単結合を有する二価ラジカルである場合、それぞれ「アルケニレン（alkenylene）」及び「アルキニレン（alkynylene）」と称される。
【００２４】
用語「アルケニル（alkenyl）」とは、本明細書中で使用される場合、１つ又は複数の炭素（carbon）−炭素（carbon）二重結合を含む不飽和ヒドロカルビル（hydrocarbyl）基を指し、直鎖状、分岐状、又は環状であってもよい。アルケニル（alkenyl）基はしたがって、２個以上の炭素（carbon）原子、好ましくは２個〜２０個の炭素（carbon）原子、より好ましくは２個〜１０個の炭素（carbon）原子、さらにより好ましくは２個〜８個の炭素（carbon）原子、例えば、２個〜６個の炭素（carbon）原子を含む。アルケニル（alkenyl）基の例としては、エテニル（ethenyl）、プロペニル（propenyl）、１−ブテニル（1-butenyl）、２−ブテニル（2-butenyl）、３−ブテニル（3-butenyl）、２−メチルプロペニル（2-methylpropenyl）、１−ペンテニル（1-pentenyl）、２−ペンテニル（2-pentenyl）、３−ペンテニル（3-pentenyl）、４−ペンテニル（4-pentenyl）、１−メチル−１−ブテニル（1-methyl-1-butenyl）、２−メチル−１−ブテニル（2-methyl-1-butenyl）、３−メチル−１−ブテニル（3-methyl-1-butenyl）、１−メチル−２−ブテニル（1-methyl-2-butenyl）、２−メチル−２−ブテニル（2-methyl-2-butenyl）、３−メチル−２−ブテニル（3-methyl-2-butenyl）、１−メチル−３−ブテニル（1-methyl-3-butenyl）、２−メチル−３−ブテニル（2-methyl-3-butenyl）、３−メチル−３−ブテニル（3-methyl-3-butenyl）、１，１−ジメチル−２−プロペニル（1,1-dimethyl-2-propenyl）、１，２−ジメチル−１−プロペニル（1,2-dimethyl-1-propenyl）、１，２−ジメチル−２−プロペニル（1,2-dimethyl-2-propenyl）、１−エチル−１−プロペニル（1-ethyl-1-propenyl）、１−エチル−２−プロペニル（1-ethyl-2-propenyl）、１−ヘキセニル（1-hexenyl）、２−ヘキセニル（2-hexenyl）、３−ヘキセニル（3-hexenyl）、４−ヘキセニル（4-hexenyl）、５−ヘキセニル（5-hexenyl）、１−メチル−１−ペンテニル（1-methyl-1-pentenyl）、２−メチル−１−ペンテニル（2-methyl-1-pentenyl）、３−メチル−１−ペンテニル（3-methyl-1-pentenyl）、４−メチル−１−ペンテニル（4-methyl-1-pentenyl）、１−メチル−２−ペンテニル（1-methyl-2-pentenyl）、２−メチル−２−ペンテニル（2-methyl-2-pentenyl）、３−メチル−２−ペンテニル（3-methyl-2-pentenyl）、４−メチル−２−ペンテニル（4-methyl-2-pentenyl）、１−メチル−３−ペンテニル（1-methyl-3-pentenyl）、２−メチル−３−ペンテニル（2-methyl-3-pentenyl）、３−メチル−３−ペンテニル（3-methyl-3-pentenyl）、４−メチル−３−ペンテニル（4-methyl-3-pentenyl）、１−メチル−４−ペンテニル（1-methyl-4-pentenyl）、２−メチル−４−ペンテニル（2-methyl-4-pentenyl）、３−メチル−４−ペンテニル（3-methyl-4-pentenyl）、４−メチル−４−ペンテニル（4-methyl-4-pentenyl）、１，１−ジメチル−２−ブテニル（1,1-dimethyl-2-butenyl）、１，１−ジメチル−３−ブテニル（1,1-dimethyl-3-butenyl）、１，２−ジメチル−１−ブテニル（1,2-dimethyl-1-butenyl）、１，２−ジメチル−２−ブテニル（1,2-dimethyl-2-butenyl）、１，２−ジメチル−３−ブテニル（1,2-dimethyl-3-butenyl）、１，３−ジメチル−１−ブテニル（1,3-dimethyl-1-butenyl）、１，３−ジメチル−２−ブテニル（1,3-dimethyl-2-butenyl）、１，３−ジメチル−３−ブテニル（1,3-dimethyl-3-butenyl）、２，２−ジメチル−３−ブテニル（2,2-dimethyl-3-butenyl）、２，３−ジメチル−１−ブテニル（2,3-dimethyl-1-butenyl）、２，３−ジメチル−２−ブテニル（2,3-dimethyl-2-butenyl）、２，３−ジメチル−３−ブテニル（2,3-dimethyl-3-butenyl）、３，３−ジメチル−１−ブテニル（3,3-dimethyl-1-butenyl）、３，３−ジメチル−２−ブテニル（3,3-dimethyl-2-butenyl）、１−エチル−１−ブテニル（1-ethyl-1-butenyl）、１−エチル−２−ブテニル（1-ethyl-2-butenyl）、１−エチル−３−ブテニル（1-ethyl-3-butenyl）、２−エチル−１−ブテニル（2-ethyl-1-butenyl）、２−エチル−２−ブテニル（2-ethyl-2-butenyl）、２−エチル−３−ブテニル（2-ethyl-3-butenyl）、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル（1,1,2-trimethyl-2-propenyl）、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル（1-ethyl-1-methyl-2-propenyl）、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル（1-ethyl-2-methyl-1-propenyl）、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル（1-ethyl-2-methyl-2-propenyl）等が挙げられる。用語「任意に置換されたアルケニル（alkenyl）」とは、置換アルキル（alkyl）に関して上記で規定されるものから選択される１つ又は複数の置換基（例えば１つ、２つ、又は３つの置換基、又は１つ〜２つの置換基）を任意に有するアルケニル（alkenyl）を指す。シクロアルキル（cycloalkyl）基と同様に、シクロアルケニル（cycloalkenyl）基は、後に論じられる単素環の一部と見なしてもよい。
【００２５】
用語「アルキニル（alkynyl）」とは、本明細書中で使用される場合、アルケニル（alkenyl）と同様に、１価不飽和ヒドロカルビル（hydrocarbyl）基（不飽和は１つ又は複数の炭素（carbon）−炭素（carbon）三重結合の存在に起因する）の群を指す。アルキニル（alkynyl）基は、典型的且つ好適には、アルケニル（alkenyl）基に関して上記されたものと同じ数の炭素（carbon）原子を有する。アルキニル（alkynyl）基の例としてはエチニル（ethynyl）、２−プロピニル（2-propynyl）、２−ブチニル（2-butynyl）、３−ブチニル（3-butynyl）、２−ペンチニル（2-pentynyl）及びその異性体、２−ヘキシニル（2-hexynyl）及びその異性体、２−ヘプチニル（2-heptynyl）及びその異性体、２−オクチニル（2-octynyl）及びその異性体等が挙げられる。用語「任意に置換されたアルキニル（alkynyl）」とは、置換アルキル（alkyl）に関して上記で規定されるものから選択される１つ又は複数の置換基（例えば１つ〜４つの置換基、又は１つ〜２つの置換基）を任意に有するアルキニル（alkynyl）を指す。シクロアルキル（cycloalkyl）基と同様に、シクロアルキニル（cycloalkynyl）基は、後に論じられる単素環の一部と見なしてもよい。
【００２６】
用語「Ｈｅｔ１」又は「ヘテロシクリル（heterocyclyl）」は、単独で又は組み合わせて、窒素（nitrogen）、酸素（oxygen）、又は硫黄（sulfur）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子（heteroatom）環員を含有し、１つ又は複数の炭素（carbon）原子がアルキル（alkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロゲン（halogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、オキソ（oxo）、任意に一置換又は二置換のアミノ（amino）、ニトロ（nitro）、シアノ（cyano）、ハロアルキル（haloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、任意に一置換又は二置換のアミノカルボニル（carbonyl）、メチルチオ（methylthio）、メチルスルホニル（methylsulfonyl）、アリール（aryl）で任意に置換された、好ましくは３個〜１２個の環員、より好ましくは５個〜１０個の環員、より好ましくは５個〜６個の環員を有する飽和又は部分不飽和の単環式、二環式、又は多環式の複素環、及び窒素（nitrogen）、酸素（oxygen）、又は硫黄（sulfur）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子（heteroatom）環員を含有する３個〜１２個の環員を有する飽和又は部分不飽和の単環式、二環式、又は三環式の複素環であると規定され、任意のアミノ（amino）官能基上の任意の置換基は、アルキル（alkyl）、アルコキシ（alkoxy）、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ２オキシアルキル（Het2oxyalkyl）、アリール（aryl）、アリールオキシ（aryloxy）、アリールオキシアルキル（aryloxyalkyl）、アラルキル（aralkyl）、アルキルオキシカルボニルアミノ（alkyloxycarbonylamino）、アミノ（amino）、及びアミノアルキル（aminoalkyl）から独立して選択され、アミノ（amino）基の各々は任意にアルキル（alkyl）により一置換であるか、又は可能であれば二置換であってもよい。
【００２７】
例示的な複素環基としては、アジリジニル（aziridinyl）、オキシラニル（oxiranyl）、チイラニル（thiiranyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidinyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、クロメニル（chromenyl）、イソクロマニル（isochromanyl）、キサンテニル（xanthenyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、４Ｈ−キノリジニル（4H-quinolizinyl）、４ａＨ−カルバゾリル（4aH-carbazolyl）、２−オキソピペラジニル（2-oxopiperazinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、２，５−ジオキソイミダゾリジニル（2,5-dioximidazolidinyl）、２，２，４−ピペリドニル（2,2,4-piperidonyl）、２−オキソピペリジニル（2-oxopiperidinyl）、２−オキソピロリジニル（2-oxopyrrolodinyl）、２−オキソアゼピニル（2-oxoazepinyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチエニル（tetrehydrothienyl）、テトラヒドロキノリニル（tetrahydroquinolinyl）、テトラヒドロイソキノリニル（tetrahydroisoquinolinyl）、チオモルホリニル（thiomorpholinyl）、チオモルホリニルスルホキシド（thiomorpholinylsulfoxide）、チオモルホリニルスルホン（thiomorpholinyl sulfone）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル（6H-1,2,5-thiadiazinyl）、２Ｈ−１，５，２−ジチアジニル（2H-1,5,2-dithiazinyl）、２Ｈ−オキソシニル（2H-oxocinyl）、１Ｈ−ピロリジニル（1H-pyrrolizinyl）、テトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル（tetrahydro-1,1-dioxothienyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）及びモルホリニル（morpholinyl）が挙げられる。
【００２８】
用語「アリール（aryl）」とは、本明細書中で使用される場合、単環（すなわちフェニル（phenyl））、又は融合した（例えばナフタレン（naphthalene）若しくはアントラセン（anthracene））若しくは共有結合で結合した、典型的には５個〜８個の原子を有する多芳香環（少なくとも１つの環が芳香族である)を有する、多価不飽和の芳香族炭化水素基を指す。芳香環は、任意にそれに融合した１つ〜３つのさらなる環（シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１、又はＨｅｔ２のいずれか）を含んでもよい。アリール（Aryl）はまた、本明細書に列挙された炭素環系の部分的に水素化された誘導体を含むことを意図される。アリール（aryl）の非限定的な例としては、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニルレニル（biphenylenyl）、５−又は６−テトラリニル（6-tetralinyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−、又は８−アズレニル（8-azulenyl）、１−又は２−ナフチル（2-naphthyl）、１−、２−、又は３−インデニル（3-indenyl）、１−、２−、又は９−アントリル（9-anthryl）、１−、２−、３−、４−、又は５−アセナフチレニル（5-acenaphtylenyl）、３−、４−、又は５−アセナフテニル（5-acenaphtenyl）、１−、２−、３−、４−、又は１０−フェナントリル（10-phenanthryl）、１−又は２−ペンタレニル（2-pentalenyl）、１−、２−、３−、又は４−フルオレニル（4-fluorenyl）、４−又は５−インダニル（5-indanyl）、５−、６−、７−、又は８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル（1,2,3,4-tetrahydronaphthyl）、１，４−ジヒドロナフチル（1,4-dihydronaphthyl）、ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテニル（dibenzo[a,d]cylcoheptenyl）、１−、２−、３−、４−、又は５−ピレニル（5-pyrenyl）が挙げられる。
【００２９】
アリール（aryl）環は、１つ又は複数の置換基によって任意に置換されてもよい。用語「任意に置換されたアリール（aryl）」とは、付加可能な任意の点に１つ又は複数の置換基（例えば１つ〜５つの置換基、例えば１つ、２つ、３つ、又は４つ）を任意に有するアリール（aryl）を指す。かかる置換基の非限定的な例は、ハロゲン（halogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、オキソ（oxo）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、ヒドラジン（hydrazine）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、アジド（azido）、シアノ（cyano）、アルキル（alkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルコキシ（alkoxy）、−ＳＯ２−ＮＨ２、アリール（aryl）、ヘテロアリール（heteroaryl）、アリールアルキル（arylalkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルアミノカルボニル（alkylaminocarbonyl）、ヘテロアリールアルキル（heteroarylalkyl）、アルキルスルホンアミド（alkylsulfonamido）、ヘテロシクリル（heterocyclyl）、アルキルカルボニルアミノアルキル（alkylcarbonylaminoalkyl）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アシル（acyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、アルキルスルホキシド（alkylsulfoxide）、−ＳＯ２Ｒｃ、アルキルチオ（alkylthio）、カルボキシル（carboxyl）等（ここで、Ｒｃはアルキル（alkyl）又はシクロアルキル（cycloalkyl）である）から選択される。
【００３０】
用語「アリーレン（arylene）」は、本明細書中で使用される場合、フェニレン（phenylene）、ビフェニリレン（biphenylylene）、ナフチレン（naphthylene）、アントラセニレン（anthracenylene）、フェナントレニレン（phenanthrenylene）、フルオレニレン（fluorenylene）、インデニレン（indenylene）、ペンタレニレン（pentalenylene）、アズレニレン（azulenylene）等のような二価炭素環芳香環系を含むことを意図される。アリーレン（Arylene）はまた、上記に列挙した炭素環系の部分水素化誘導体を含むことを意図される。かかる部分水素化誘導体の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラヒドロナフチレン（1,2,3,4-tetrahydronaphthylene）、１，４−ジヒドロナフチレン（1,4-dihydronaphthylene）等が挙げられる。
【００３１】
アリール（aryl）基の炭素（carbon）原子がヘテロ原子（heteroatom）によって置換された場合、その結果得られた環は、本明細書中ではヘテロアリール（heteroaryl）環又はＨｅｔ２と称される。
【００３２】
用語「Ｈｅｔ２」又は「ヘテロアリール（heteroaryl）」は、基又は基の一部として、窒素（nitrogen）、酸素（oxygen）、又は硫黄（sulfur）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子（heteroatom）環員を含有し、１つ又は複数の炭素（carbon）原子がアルキル（alkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロゲン（halogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、任意に一置換又は二置換のアミノ（amino）、ニトロ（nitro）、シアノ（cyano）、ハロアルキル（haloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、任意に一置換又は二置換のアミノカルボニル（carbonyl）、メチルチオ（methylthio）、メチルスルホニル（methylsulfonyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１により任意に置換される、好ましくは３個〜１２個の環員、より好ましくは５個〜１０個の環員、さらに好ましくは５個〜６個の環員を有する単環式、二環式、又は三環式の芳香族複素環、及び３個〜１２個の環員を有する単環式、二環式、又は三環式の芳香族複素環であると規定され、任意のアミノ（amino）官能基上の任意の置換基は、アルキル（alkyl）、アルコキシ（alkoxy）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ１オキシアルキル（Het1alkyl）、アリール（aryl）、アリールオキシ（aryloxy）、アリールオキシアルキル（aryloxyalkyl）、アラルキル（aralkyl）、アルキルオキシカルボニルアミノ（alkyloxycarbonylamino）、アミノ（amino）、及びアミノアルキル（aminoalkyl）から独立して選択され、アミノ（amino）基の各々は任意にアルキル（alkyl）により一置換であるか、又は可能であれば二置換であってもよい。Ｈｅｔ２の非限定的な例としては、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、チエノピリジニル（thienopyridinyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）、１，３−ベンゾジオキソリル（1,3-benzodioxolyl）、キノリニル（quinolinyl）、イソキノリニル（isoquinolinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル（quinazolinyl）、キノキサリニル（quinoxalinyl）が挙げられる。
【００３３】
特にヘテロアリール（heteroaryl）の非限定的な例としては、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、１，２，３−トリアゾール−１−、−２−、−４−、若しくは−５−イル（1,2,3-triazol-1-, -2-, -4-, or -5-yl）、１，２，４−トリアゾール−１−、−３−、−４−、若しくは−５−イル（1,2,4-triazol-1-, -3-, -4-, or -5-yl）、１，２，３−オキサジアゾール−４−若しくは−５−イル（1,2,3-oxadiazol-4- or -5-yl）、１，２，４−オキサジアゾール−３−若しくは−５−イル（1,2,4-oxadiazol-3- or -5-yl）、１，２，５−オキサジアゾリル（1,2,5-oxadiazolyl）、１，３，４−オキサジアゾリル（1,3,4-oxadiazolyl）、１，２，３−チアジゾール−４−若しくは−５−イル（1,2,3-thiadiazol-4-or -5-yl）、１，２，４−チアジアゾール−３−若しくは−５−イル（1,2,4-thiadiazol-3-or -5-yl）、１，２，５−チアジアゾール−３−若しくは−４−イル（1,2,5-thiadiazol-3-or -4-yl）、１，３，４−チアジアゾリル（1,3,4-thiadiazolyl）、１−若しくは５−テトラゾリル（5-tetrazolyl）、２−、３−若しくは４−ピリジル（4-pyridyl）、３−若しくは４−ピリダジニル（4-pyridazinyl）、２−、４−、５−若しくは６−ピリミジニル（6-pyrimidinyl）、２−、３−、４−、５−、若しくは６−２Ｈ−チオピラニル（6-2H-thiopyranyl）、２−、３−、若しくは４−４Ｈ−チオピラニル（4-4H-thiopyranyl）、２−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンゾフリル（7-benzofuryl）、１−、３−、４−、若しくは５−イソベンゾフリル（5-isobenzofuryl）、２−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンゾチエニル（7-benzothienyl）、１−、３−、４−、若しくは５−イソベンゾチエニル（5-isobenzothienyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−インドリル（7-indolyl）、２−若しくは３−ピラジニル（3-pyrazinyl）、１，４−オキサジン−２−若しくは−３−イル（1,4-oxazin-2- or -3-yl）、１，４−ジオキシン−２−若しくは−３−イル（1,4-dioxin-2- or -3-yl）、１，４−チアジン−２−若しくは−３−イル（1,4-thiazin-2- or -3-yl）、１，２，３−トリアジニル（1,2,3-triazinyl）、１，２，４−トリアジニル（1,2,4-triazinyl）、１，３，５−トリアジン−２−、−４−、若しくは−６−イル（1,3,5-triazin-2-, -4,- or -6-yl）、チエノ［２，３−ｂ］フラン−２−、−３−、−４−、若しくは−５−イル（thieno[2,3-b]furan-2-, -3-, -4-, or -5-yl）、１−、２−、４−、若しくは５−ベンズイミダゾリル（1,2,5-thiadiazol-3- or -4-yl）、１−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンゾピラゾリル（7-benzopyrazolyl）、３−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンズイソオキサゾリル（7-benzisoxazolyl）、２−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンゾオキサゾリル（7-benzoxazolyl）、３−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンズイソチアゾリル（7-benzisothiazolyl）、２−、４−、５−、６−、若しくは７−ベンゾチアゾリル（7-benzothiazolyl）、１−若しくは２−チアントレニル（2-thianthrenyl）、３−、４−若しくは５−イソベンゾフラニル（5-isobenzofuranyl）、１−、２−、３−、４−、若しくは９−キサンテニル（9-xanthenyl）、１−、２−、３−、若しくは４−フェノキサチイニル（4-phenoxathiinyl）、２−若しくは３−ピラジニル（3-pyrazinyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−インドリジニル（8-indolizinyl）、２−、３−、４−、若しくは５−イソインドリル（5-isoindolyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−インダゾリル（7-indazolyl）、２−、６−、７−、若しくは８−プリニル（8-purinyl）、４−、５−、若しくは６−フタラジニル（6-phthalazinyl）、２−、３−、若しくは４−ナフチリジニル（4-naphthyridinyl）、２−、５−、若しくは６−キノキサリニル（6-quinoxalinyl）、２−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−キナゾリニル（8-quinazolinyl）、１−、２−、３−、若しくは４−キノリジニル（4-quinolizinyl）、２−、３−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−キノリニル（キノリル）（8-quinolinyl(quinolyl)）、２−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−キナゾリル（8-quinazolyl）、１−、３−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−イソキノリニル（イソキノリル）（8-isoquinolinyl(isoquinolyl)）、３−、４−、５−、６−、７−、若しくは８−シノリニル（8-cinnolinyl）、２−、４−、６−、若しくは７−プテリジニル（7-pteridinyl）、１−、２−、３−、４−、若しくは９−カルバゾリル（9-carbazolyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、若しくは９−カルボリニル（9-carbolinyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、若しくは１０−フェナントリジニル（10-phenanthridinyl）、１−、２−、３−、若しくは４−アクリジニル（4-acridinyl）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、若しくは９−ペリミジニル（9-perimidinyl）、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、若しくは１０−（１，７）フェナントロリニル（10-(1,7)phenanthrolinyl）、１−若しくは２−フェナジニル（2-phenazinyl）、１−、２−、３−、４−、若しくは１０−フェノチアジニル（10-phenothiazinyl）、３−若しくは４−フラザニル（4-furazanyl）、１−、２−、３−、４−、若しくは１０−フェノキサジニル（10-phenoxazinyl）、又はそれらのさらに置換された誘導体が挙げられる。
【００３４】
用語「ハロ（halo）」又は「ハロゲン（halogen）」は、基又は基の一部として、フルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、又はヨード（iodo）の総称である。
【００３５】
用語「ハロアルキル（haloalkyl）」とは、単独で又は組み合わせて、１つ又は複数の水素（hydrogen）が上記で規定されるようなハロゲン（halogen）で置き換えられた、上記で規定されるような意味を有するアルキル（alkyl）ラジカルを指す。かかるハロアルキル（haloalkyl）ラジカルの非限定的な例としては、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）等が挙げられる。
【００３６】
用語「アルコキシ（alkoxy）」とは、本明細書中で使用される場合、式：−ＯＲｄ（式中、Ｒｄは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）である）を有するラジカルを指す。好ましくは、アルコキシ（alkoxy）はＣ１〜Ｃ１０アルコキシ（alkoxy）又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ（alkoxy）である。アルコキシ（alkoxy）の非限定的な例としては、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、イソプロポキシ（isopropoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、イソブトキシ（iso-butoxy）、ｓｅｃ−ブトキシ（sec-butoxy）、ｔｅｒｔ−ブトキシ（tert-butoxy）、ヘキサノキシ（hexanoxy）等が挙げられる。
【００３７】
用語「アリールオキシ（aryloxy）」は、本明細書中で使用される場合、基：−Ｏ−アリール（aryl）（ここで、アリール（aryl）は上記で規定されるようなものである）を表す。
【００３８】
用語「ハロアルコキシ（haloalkoxy）」とは、単独で又は組み合わせて、式：−Ｏ−アルキル（alkyl）（式中、アルキル（alkyl）基は１個、２個、又は３個のハロゲン（halogen）原子で置換される）の基を指す。例えば、「ハロアルコキシ（haloalkoxy）」は、−ＯＣＦ３及び−ＯＣＨＦ２を含む。
【００３９】
用語「アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、２個〜６個の炭素（carbon）原子を有するアルカノイル（alkanoyl）基、又はアルカノイル（alkanoyl）部分に１個〜４個の炭素（carbon）原子を有するフェニルアルカノイル（phenylalkanoyl）基、すなわちアルキル（alky）ラジカルに連結したカルボニル（carbonyl）基、より具体的には、基：−ＣＯＲｌ（ここで、Ｒｌは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）又は置換アルキル（alkyl）である）を指す。好ましくは、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）は、Ｃ２〜Ｃ１１アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）又はＣ２〜Ｃ７アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）である。当該アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）の例としては、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、及びフェニルブチリル（phenylbutytyl）を挙げることができる。
【００４０】
用語「アリールカルボニル（arylcarbonyl）」又は「アロイル（aroyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｃ（Ｏ）−アリール（aryl）（式中、アリール（aryl）は上記で規定されるようなもの、例えばベンゾイル（本明細書中で「ｂｚ」とも略される）又は「Ｐｈ−ＣＯ−」等である）の基を指す。
【００４１】
用語「アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ（式中、Ｒｅは先に規定したようなアルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００４２】
用語「アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ（式中、Ｒｅｅは先に規定したようなアルケニル（alkenyl）である）の基を指す。
【００４３】
用語「アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ（式中、Ｒｆは先に規定したようなアリール（aryl）である）の基を指す。
【００４４】
用語「Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｍ（式中、Ｒｍは先に規定したようなＨｅｔ１である）の基を指す。
【００４５】
用語「Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ（式中、Ｒｎは先に規定したようなＨｅｔ２である）の基を指す。
【００４６】
用語「シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｏ（式中、Ｒｏは先に規定したようなシクロアルキル（cycloalkyl）である）の基を指す。
【００４７】
用語「アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）」又は「アラルコキシ（aralkoxy）」とは、アルキル（alkyl）の水素（hydrogen）原子が本明細書中で規定されるようなアリール（aryl）で置き換えられた、本明細書中で規定されるようなアルコキシ（alkoxy）を意味する。アラルコキシ（aralkoxy）ラジカルの例としては、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）等が挙げられる。
【００４８】
用語「アルキルカルボニルアルキル（alkylcarbonylalkyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｒｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｑ（式中、Ｒｐはアルキレン（alkylene）又はアルキル（alkyl）で置換されたアルキレン（alkylene）であり、Ｒｑは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）又は置換アルキル（alkyl）であるが、ここで、置換基は置換アルキル（alkyl）及び置換アリール（aryl）に関して上記したものと同じである））の基を指す。
【００４９】
用語「アリールカルボニルアルキル（arylcarbonylalkyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｒｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｒ（式中、Ｒｐはアルキレン（alkylene）又はアルキル（alkyl）で置換されたアルキレン（alkylene）であり、Ｒｒは本明細書中で規定されるようなアリール（aryl）又は置換アリール（aryl）であるが、ここで、置換基は置換アルキル（alkyl）及び置換アリール（aryl）に関して上記したものと同じである））の基を指す。
【００５０】
用語「ヒドロキシル（hydroxyl）」とは、−ＯＨ基を指す。
【００５１】
用語「カルボキシ（carboxy）」又は「カルボキシル（carboxyl）」とは、基：−ＣＯ２Ｈを指す。したがって、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）は、少なくとも１つの置換基：−ＣＯ２Ｈを有する上記で規定されるようなアルキル（alkyl）基である。
【００５２】
用語「オキソ（oxo）」とは、本明細書中で使用される場合、基：＝Ｏ、すなわち、それが付加する炭素（carbon）原子とカルボニル（carbonyl）部分を形成する基を指す。
【００５３】
用語「チオキソ（thioxo）」とは、本明細書中で使用される場合、基：＝Ｓを指す。
【００５４】
用語「ニトロ（nitro）」とは、式：−ＮＯ２の基を指す。
【００５５】
用語「シアノ（cyano）」とは、式：−ＣＮの基を指す。
【００５６】
用語「アミノ（amino）」とは、基：−ＮＨ２を指す。
【００５７】
用語「アミノアルキル（aminoalkyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｒｇ−ＮＲｈＲｉ（式中、Ｒｇはアルキレン（alkylene）又は置換アルキレン（alkylene）であり、Ｒｈは水素（hydrogen）、本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）、又は置換アルキル（alkyl）であり、Ｒｉは水素（hydrogen）又は本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００５８】
用語「アルキルアミノ（alkylamino）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、１つ又は２つの独立して選択され、任意に置換されたアルキル（alkyl）基、シクロアルキル（cycloalkyl）基、アリールアルキル（arylalkyl）基、又はシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）基に付加したアミノ（amino）基から成る基を指す。すなわちアルキルアミノ（alkylamino）とは、−Ｎ（Ｒｊ）（Ｒｋ）（式中、Ｒｊ及びＲｋは各々独立して、水素（hydrogen）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアルキル（arylalkyl）、シクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）、又はアルキル（alkyl）から選択される）を指す。アルキルアミノ（alkylamino）基の非限定的な例としては、メチルアミノ（methylamino）（ＮＨＣＨ３）、エチルアミノ（ethylamino）（ＮＨＣＨ２ＣＨ３）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）等が挙げられる。
【００５９】
用語「アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ又は−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ（式中、Ｒ及びＲ’は各々独立してアルキル（alkyl）又は置換アルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００６０】
用語「アルキルアミノカルボニル（alkylaminocarbonyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｄＲｅ（式中、Ｒｄは水素（hydrogen）、本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）、又は置換アルキル（alkyl）であり、Ｒｅは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）又は置換アルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００６１】
用語「アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｄＲｅ（式中、Ｒｄは水素（hydrogen）、本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）、又は置換アルキル（alkyl）であり、Ｒｅは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）又は置換アルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００６２】
用語「アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｄＲｅ（式中、Ｒｄは水素（hydrogen）、本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）、又は置換アルキル（alkyl）であり、Ｒｅは本明細書中で規定されるようなアリール（aryl）又は置換アリール（aryl）である）の基を指す。
【００６３】
用語「アリールアミノ（arylamino）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、１つ又は２つの独立して選択された、上述のアリール（aryl）基に付加したアミノ（amino）基から構成される基を指す。
【００６４】
用語「Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、１つ又は２つの独立して選択された、上述のＨｅｔ１基に付加したアミノ（amino）基から構成される基を指す。
【００６５】
用語「Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、１つ又は２つの独立して選択された、上述のＨｅｔ２基に付加したアミノ（amino）基から構成される基を指す。
【００６６】
用語「アルキルチオ（alkylthio）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、１つの、任意に置換されたアルキル（alkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアルキル（arylalkyl）、又はシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）に付加した硫黄（sulfur）原子から構成される基を指す。アルキルチオ（alkylthio）基の非限定的な例としては、メチルチオ（methylthio）（ＳＣＨ３）、エチルチオ（ethylthio）（ＳＣＨ２ＣＨ３）、ｎ−プロピルチオ（n-propylthio）、イソプロピルチオ（isopropylthio）、ｎ−ブチルチオ（n-butylthio）、イソブチルチオ（isobutylthio）、ｓｅｃ−ブチルチオ（sec-butylthio）、ｔｅｒｔ−ブチルチオ（tert-butylthio）、ｎ−ヘキシルチオ（n-hexylthio）等が挙げられる。
【００６７】
用語「スルファト（sulfato）」とは、単独で又は組み合わせて、式：−Ｏ−ＳＯ２−ＯＲｐ（−ＳＯ４Ｒｐとも書かれる）（式中、Ｒｐは水素（hydrogen）、又はＮａ、Ｋ、Ｃａ、Ｍｇ等の対イオン、又は第４級アンモニウム（ammonium）若しくは第４級ピリジニウム（pyridinium）等の第４級アミン（amine）である）の基を指す。
【００６８】
用語「スルホ（sulfo）」とは、単独で又は組み合わせて、式：−ＳＯ２−ＯＲｐ（−ＳＯ３Ｒｐとも書かれる）（式中、Ｒｐは水素（hydrogen）、又はＮａ、Ｋ、Ｃａ、Ｍｇ等の対イオン、又は第４級アンモニウム（ammonium）若しくは第４級ピリジニウム（pyridinium）等の第４級アミン（amine）である）の基を指す。
【００６９】
用語「アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）」とは、単独で又は組み合わせて、式：−ＮＲｖ−ＳＯ２−Ｒｗ（式中、Ｒｖは水素（hydrogen）又は本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）であり、Ｒｗは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００７０】
用語「チオカルボニル（thiocarbonyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、基：−Ｃ（＝Ｓ）−を指す。
【００７１】
用語「アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲｇＲｈ（式中、Ｒｇは水素（hydrogen）又はアルキル（alkyl）から選択され、Ｒｈは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００７２】
用語「アセチル（acetyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３を指し、用語「アセトキシ（acetoxy）」とは、基：−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３を指す。
【００７３】
用語「Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、前述のアルキル（alkyl）基の１つと付加した前述のＨｅｔ１基の１つを有する基、すなわち、基：−Ｒｓ−Ｒｔ（式中、Ｒｓはアルキレン（alkylene）又はアルキル（alkyl）基で置換されたアルキレン（alkylene）であり、ＲｔはＨｅｔ１基である）を指す。
【００７４】
用語「Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、前述のアルキル（alkyl）基の１つと付加した前述のＨｅｔ２基の１つを有する基、すなわち、基：−Ｒｓ−Ｒｕ（式中、Ｒｓはアルキレン（alkylene）又はアルキル（alkyl）基で置換されたアルキレン（alkylene）であり、ＲｕはＨｅｔ２基である）を指す。
【００７５】
用語「アルキルシリルオキシ（alkylsilyloxy）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｓｉ（Ｒｖ）２−Ｒｗ（式中、Ｒｖは各々独立して、水素（hydrogen）又は本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）であり、Ｒｗは本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）である）の基を指す。
【００７６】
用語「ホスファチル（phosphatyl）」又は「フォスフェート（phosphate）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、式：−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）−（ＯＲｘ）２（式中、Ｒｘは水素（hydrogen）、本明細書中で規定されるようなアルキル（alkyl）、又は本明細書中で規定されるようなアリール（aryl）である）の基を指す。
【００７７】
用語「サッカリル（saccharyl）」とは、単独で又は別の置換基の一部として、単糖部分、二糖部分、三糖部分、オリゴ糖部分、又はグリコシド結合により互いに連結するｎ個の糖サブユニットで構成されている多糖部分を指し、サブユニットは、ｎが１より大きい（graterthat）場合、構成糖残基の種類（例えば、ホモポリマー又はヘテロポリマー）、アキシアル環及びエクアトリアル環の置換基の局在性、炭素（carbon）原子の数及び環炭素（carbon）の配置、並びにヒドロキシル（hydroxyl）基の配向性に関して同じであっても又は違っていてもよい。当該サッカリド（saccharide）部分はアルキル（alkyl）基、アルコキシ（alkoxy）基、アシル（acyl）基、カルボキシ（carboxy）基、カルボキシアミノ（carboxyamino）基、アミノ（amino）基、アシルアミノ（acylamino）基、アセトアミド（acetamido）基、アルキルアミノ（alkylamino）基、アルキルアミド（alkylamido）基、ハロ（halo）基、チオ（thio）基、ニトロ（nitro）基、オキソ（oxo）基、及びホスファチル（phosphatyl）基から選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換することができ、置換はサッカリル（saccharyl）上の１つ又は複数の位置であり得る。さらに、サッカリル（saccharyl）はデオキシサッカリル（deoxysaccharyl）として存在してもよい。用語「サッカリル（saccharyl）」は、そのアミノ（amino）誘導体（サッカリル（saccharyl）中の任意のヒドロキシル（hydroxyl）をアミノ（amino）で置き換えることによる）、そのアミド（amido）誘導体（サッカリル（saccharyl）中の任意のヒドロキシル（hydroxyl）をアミド（amido）基で置き換えることによる）、そのチオ（thio）誘導体（サッカリド（saccharide）の任意のヒドロキシル（hydroxyl）をチオール（thiol）基で置き換えることによる）、そのアセテート（acetate）誘導体若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体等のそのヒドロキシル（hydroxyl）保護誘導体、又はそのカルボキシ（carboxy）誘導体も包含する。用語「サッカリル（saccharyl）」はまた、本明細書中で使用される場合、当該サッカリル（saccharyl）部分の立体異性体、光学異性体、アノマー、及びエピマーを包含する。したがって、例えば、ヘキソース（hexose）部分は、アルドース（aldose）部分又はケトース（ketose）部分であっても、Ｄ配置又はＬ配置であっても、α配座又はβ配座と見なしても、平面偏光に関して右旋性又は左旋性であってもよい。「グルコシル（glucosyl）」（「グルコピラノシル（glucopyranosyl）」とも称される）、「ラムノシル（rhamnosyl）」等のグリコシルの用語は、サッカリド（saccharide）のアノマーヒドロキシ（hydroxy）基から水素（hydrogen）を脱離させることにより形成される残基を指す。サッカリル（saccharyl）の非限定的な例としては、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、グルコサミニル（glucosaminyl）、Ｎ−アセチルグルコサミニル（N-acetyl-glucosaminyl）、オクチルグルコピラノシル（octylglucopyranosyl）、オクチルリボフラノシル（octylribofuranosyl）、シクロへキシルグルコピラノシル（cyclohexylglucopyranosyl）、シクロへキシルキシロフラノシル（cyclohexylxylofuranosyl）、ベンジルグルコピラノシル（benzylglucopyranosyl）、ベンジルアラビノフラノシル（benzylarabinofuranosyl）、Ｎ−アセチルラクトサミニル（N-acetyl-lactosaminyl）、アコサミニル（acosaminyl）、アミセトシル（amicetosyl）、アミロシル（amylosyl）、アピオシル（apiosyl）、アルカノシル（arcanosyl）、アスカリロシル（ascarylosyl）、バシロサミニル（bacillosaminyl）、ボイビノシル（boivinosyl）、セロトリオシル（cellotriosyl）、カコトリオシル（chacotriosyl）、カルコシル（chalcosyl）、クラジノシル（cladinosyl）、コリトシル（colitosyl）、シマロシル（cymarosyl）、ダウノサミニル（daunosaminyl）、デソサミニル（desosaminyl）、ｄ−グリセロ−Ｌ−グロ−ヘプトシル（d-glycero-L-gulo-heptosyl）、ジギノシル（diginosyl）、ジギタロシル（digitalosyl）、ジギトキソシル（digitoxosyl）、エバロシル（evalosyl）、エベルニトロシル（evernitrosyl）、ホロサミニル（forosaminyl）、フコサミニル（fucosaminyl）、ガロサミニル（garosaminyl）、ハマメロシル（hamamelosyl）、イソレボグルコセノニル（isolevoglucosenonyl）、カノサミニル（kanosaminyl）、カンソサミニル（kansosaminyl）、ラクトサミニル（lactosaminyl）、ラクトースジアミニル（lactosediaminyl）、フシトリル（fucitolyl）、マルツロシル（maltulosyl）、マンノサミニル（mannosaminyl）、メレチトシル（melezitosyl）、マイカミノシル（mycaminosyl）、ミカロシル（mycarosyl）、マイシノシル（mycinosyl）、ミコサミニル（mycosaminyl）、ノビオシル（noviosyl）、オレアンドロシル（oleandrosyl）、パラトシル（paratosyl）、ペロサミニル（perosaminyl）、プランテオシル（planteosyl）、ニューモサミニル（pneumosaminyl）、プルプロサミニル（purpurosaminyl）、キノボサミニル（quinovosaminyl）、キノボシル（quinovosyl）、ラムニトリル（rhamnitolyl）、ラムノサミニル（rhamnosaminyl）、ロジノシル（rhodinosyl）、ロドサミニル（rhodosaminyl）、サルメントシル（sarmentosyl）、ソラトリオシル（solatriosyl）、スタキオシル（stachyosyl）、ストレプトシル（streptosyl）、ウンベリフェロシル（umbelliferosyl）、トレハロサミニル（trehalosaminyl）、１，６−アンヒドロ−Ｄ−グルコピラノシル（1,6-anhydro-D-glucopyranosyl）、１−ヒドロキシ−α−Ｄ−アロピラノシル（1-hydroxy-a-D-allopyranosyl）、２，３：５，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−Ｄ−マンノフラノシル（2,3:5,6-di-O-isopropylidene-D-mannofuranosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（2-amino-2-deoxy-D-galactitolyl）、２−デオキシリボシル（2-deoxyribosyl）、２−デオキシグルコシル（2-deoxyglucosyl）、５−アミノ−５−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシル（5-amino-5-deoxy-D-glucopyranosyl）、６−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（6-deoxy-D-galactitolyl）、２−アミノ−２−デオキシグルコシル（2-amino-2-deoxyglucosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシグルコシル（2-acetamido-2-deoxy-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシガラクトシル（2-amino-2-deoxy galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシガラクトシル（2-acetamido-2-deoxy-galactosyl）、２−アミノ−２−デオキシマンノシル（2-amino-2-deoxy mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシマンノシル（2-acetamido-2-deoxy-mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-amino-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、６’−Ｎ−アセチルグルコサミニルラクトシル（6'-N-acetylglucosaminyllactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−α−Ｌ−フコシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-a-L-fucosyl-D-glucosyl）、６−Ｏ（２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコシル）−Ｄ−ガラクトシル（6-O(2-acetamido-2-deoxy-b-D-glucosyl)-D-galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２’−アセトアミド−２’−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−グルコシル−Ｄ−ガラクトシル（2'-acetamido-2'-deoxy-3-O-b-D-glucosyl-D-galactosyl）、３−フコシル−Ｄ−ラクトシル（3-fucosyl-D-lactosyl）、３−フコシル−２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（3-fucosyl-2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖が挙げられる。
【００７８】
一実施形態では、当該サッカリル（saccharyl）部分は、単糖、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのカルボキシ（carboxy）誘導体、そのそのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体等のヒドロキシル（hydroxyl）保護誘導体、任意に置換されるそのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは１つ又は複数の置換基で任意に置換される多糖を含む。
【００７９】
本発明において使用される場合、用語「置換される」は常に、この表現で「置換される」を使用して指定される原子上の１つ又は複数の水素（hydrogen）が、指定の群から選択される基に置き換えられることを指すと意図されるが、ただし指定の原子の通常の原子価を超過せず、置換により化学的に安定した化合物、すなわち反応混合物からの有用な純度での単離、及び治療剤への製剤に十分に耐えられる化合物が生じることを条件とする。
【００８０】
基が任意に置換され得る場合、かかる基は一度以上、好ましくは一度、二度、又は三度置換されてもよい。置換基は、例えば、ハロ（halo）、ヒドロキシル（hydroxyl）、オキソ（oxo）、ニトロ（nitro）、アミド（amido）、カルボキシ（carboxy）、アミノ（amino）、シアノ（cyano）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、及びハロアルキル（haloalkyl）を含む基から選択され得る。
【００８１】
本明細書中で使用される場合、「各々が任意に置換されるアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、又はシクロアルキル（cycloalkyl）」又は「任意に置換されるアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、又はシクロアルキル（cycloalkyl）」等の用語は、任意に置換されるアルキル（alkyl）、任意に置換されるアリール（aryl）、及び任意に置換されるシクロアルキル（cycloalkyl）を指す。
【００８２】
本発明において使用される場合、用語「本発明の化合物」又は同様の用語は常に、一般式Ｉ又はＩＩの化合物及びその任意のサブグループを含むと意図される。この用語はまた、表３〜表８に示される化合物、並びにその誘導体、Ｎ−オキシド、塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、ラセミ混合物、互変異性体、光学異性体、類似体、プロドラッグ、エステル、及び代謝産物、並びにその四級化窒素（nitrogen）類似体を指す。当該化合物のＮ−オキシド型は、１つ又は幾つかの窒素（nitrogen）原子がいわゆるＮ−オキシドに酸化された化合物を含むと意図される。
【００８３】
明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は文脈により他に明白に規定されない限り、複数の指示対象を含む。一例としては、「化合物（a compound）」とは、１つの化合物又は２つ以上の化合物を意味する。
【００８４】
本発明の化合物は、下記に包括的に記載されるように、薬学的及び／又は獣医学的に許容可能な塩の形であってもよい。適切な、薬学的に許容可能な有機酸及び／又は無機酸の好ましいが非限定的な例としては、塩酸（hydrochloric acid）、臭化水素酸（hydrobromic acid）、硫酸（sulfuric acid）、硝酸（nitric acid）、酢酸（acetic acid）、及びクエン酸（citric acid）、並びにそれ自体が既知の薬学的に許容可能な他の酸（これらについては、下記で言及される従来技術を参照）が挙げられる。
【００８５】
本発明の化合物が、酸性基及び塩基性基を含む場合には、本発明の化合物は内部塩を形成する可能性があり、かかる化合物も本発明の範囲内である。本発明の化合物が、水素（hydrogen）供与ヘテロ原子（heteroatom）（例えばＮＨ）を含有する場合には、当該水素（hydrogen）原子が分子内の塩基性基又は原子に転移することによって形成される塩及び／又は異性体も本発明に含まれる。
【００８６】
さらに、本発明の化合物の塩に関しては、通常は薬学的に許容可能な塩が好ましいが、本発明はその最も広い意味において薬学的に許容されない塩も包含しており、例えば、それらの塩を本発明の化合物の単離及び／又は精製に使用してもよいことに留意されたい。例えば、光学活性を有する酸又は塩基で形成した塩を使用してジアステレオ異性体塩（diastereoisomeric salts）を形成すれば、この塩によって上記式Ｉ又はＩＩの化合物の光学活性異性体の分離は容易になる。
【００８７】
本発明はまた、概して、式Ｉ又はＩＩの化合物の薬学的に許容可能なプレドラッグ及びプロドラッグの全てを包含し、これらについては、通常は以下に引用する従来技術を参照されたい。
【００８８】
用語「プロドラッグ」は、本明細書中で使用される場合、ｉｎ  ｖｉｖｏ生体内変換の産物として活性薬剤が得られるような、エステル、アミド（amides）、及びリン酸塩（phosphates）等の薬学的に許容可能な誘導体を意味する。プロドラッグを包括的に記載した、Goodman and Gilmanによる参考文献（ThePharmacological Basis of Therapeutics, 8th Ed, McGraw-Hill, Int. Ed. 1992,"Biotransformation of Drugs", p 13-15）を本明細書中に援用する。本発明の化合物のプロドラッグは、当該成分に存在する官能基を、その修飾箇所が通常の操作又はｉｎ  ｖｉｖｏで切断されて親成分になるように修飾することにより調製することができる。プロドラッグの典型的な例は、例えば、国際公開第９９／３３７９５号パンフレット、国際公開第９９／３３８１５パンフレット、国際公開第９９／３３７９３号パンフレット、及び国際公開第９９／３３７９２号パンフレットに記載されており、その全てが本明細書中に参照により援用される。プロドラッグの特徴は、生体内利用性（bio-availability：バイオアベイラビリティ）の上昇であり、ｉｎ  ｖｉｖｏで容易に代謝されて活性阻害剤になる。用語「プレドラッグ」とは、本明細書中で使用される場合、改変されて薬物種を形成する任意の化合物を意味し、改変は生体の内部で起きても外部で起きてもよく、薬剤の投与を指定した体内の場所にプレドラッグが到達する前であっても後であってもよい。
【００８９】
本発明の化合物はキラル中心となる１つ又は複数の不斉炭素（carbon）原子を含有し、その結果異なる光学形態（例えば、鏡像異性体又はジアステレオ異性体）になる可能性がある。本発明は、全ての可能な立体配置にある光学形態及びそれらの混合物を含む。
【００９０】
より一般的には、上記から当業者には明白なことであるが、本発明の化合物は、種々の異性体及び／又は互変異生体の形態で存在する可能性があり、例えば、限定されるものではないが、幾何学異性体、配座異性体、Ｅ／Ｚ異性体、立体化学的異性体（すなわち鏡像異性体及びジアステレオ異性体）、並びに本発明の化合物に存在する環の異なった位置に同一の置換基が存在することに対応する異性体である。その可能性がある全ての異性体、互変異生体、及びそれらの混合物は、本発明の範囲に包含される。
【００９１】
式Ｉ又はＩＩの化合物は、当業者によく知られている方法及び化学を用いて、下記の実験の節に記載のように調製され得る。
【００９２】
所望の本発明の化合物、及び／又はその調製に用いられる出発物質、前駆体、及び／又は中間体が、本発明の化合物の調製に用いられる反応条件に感受性の高い（すなわち、適切に保護されていない場合、この条件下で望ましくない反応を受ける恐れのある）官能基を含有する場合、当該反応の間、官能基を１つ又は複数の適切な保護基で保護することができ、保護基は次に当該反応の完了後、及び／又は本発明の化合物の調製における後の段階又は最終段階として適切に除去することができることもまた明らかである。本発明の化合物の保護形態は、本発明の範囲内に含まれる。適切な保護基、並びにそれらを挿入及び除去する方法及び条件は当業者に明らかであり、概して、有機化学の標準的な手引き書、例えばGreene and Wuts, “Protective groups in organic synthesis”, ３rdEdition, Wiley and Sons, 1999（その全体が参照により本明細書中に援用される）に記載される。１つ又は複数の官能基が適切な官能基で保護された本発明の化合物は、本発明の化合物の生成及び／又は合成における中間体として使用することができ、そのように本発明のさらなる態様を成すことができることも当業者に明らかである。
【００９３】
上記の用語及び本明細書中で使用される他の用語は当業者によく理解されている。
【００９４】
一実施形態では、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、４Ｈ−キノリジニル（4H-quinolizinyl）、２−オキソピペラジニル（2-oxopiperazinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、テトラヒドロキノリニル（quinolinyl）、テトラヒドロイソキノリン−1−イル（tetrahydroisoquinolin-1-yl）、テトラヒドロイソキノリン−２−イル（tetrahydroisoquinolin-2-yl）、テトラヒドロイソキノリン−３−イル（tetrahydroisoquinolin-3-yl）、テトラヒドロイソキノリン−４−イル（tetrahydroisoquinolin-4-yl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択される。
【００９５】
一実施形態では、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）、１（６Ｈ）−イル（1(6H)-yl）、１，３−ベンゾジオキソリル（1,3-benzodioxolyl）、キノリニル（quinolinyl）、イソキノリニル（isoquinolinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル（quinazolinyl）、又はキノキサリニル（quinoxalinyl）から選択される。
【００９６】
好ましい実施形態によると、式Ｉ又はＩＩの化合物は構造式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ：
【００９７】
【化２】
2010505920.tif 000004
【００９８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で上記に規定されるものと同じ意味を有し、上記のように条件付けられる）の１つを有する。
【００９９】
特定の実施形態では、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ
（式中、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、又はヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は上記で規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１００】
別の特定の実施形態では、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はアルキル又はアリールから選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０１】
さらに別の特定の実施形態では、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）若しくはヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、若しくはサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０２】
さらに別の特定の実施形態では、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、アルキルチオ（alkylthio）、ホルミルアミノ（formylamino）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガ���クトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、グルコサミニル（glucosaminyl）、Ｎ−アセチルグルコサミニル（N-acetyl-glucosaminyl）、オクチルグルコピラノシル（octylglucopyranosyl）、オクチルリボフラノシル（octylribofuranosyl）、シクロへキシルグルコピラノシル（cyclohexylglucopyranosyl）、シクロへキシルキシロフラノシル（cyclohexylxylofuranosyl）、ベンジルグルコピラノシル（benzylglucopyranosyl）、ベンジルアラビノフラノシル（benzylarabinofuranosyl）、Ｎ−アセチルラクトサミニル（N-acetyl-lactosaminyl）、アコサミニル（acosaminyl）、アミセトシル（amicetosyl）、アミロシル（amylosyl）、アピオシル（apiosyl）、アルカノシル（arcanosyl）、アスカリロシル（ascarylosyl）、バシロサミニル（bacillosaminyl）、ボイビノシル（boivinosyl）、セロトリオシル（cellotriosyl）、カコトリオシル（chacotriosyl）、カルコシル（chalcosyl）、クラジノシル（cladinosyl）、コリトシル（colitosyl）、シマロシル（cymarosyl）、ダウノサミニル（daunosaminyl）、デソサミニル（desosaminyl）、ｄ−グリセロ−Ｌ−グロ−ヘプトシル（d-glycero-L-gulo-heptosyl）、ジギノシル（diginosyl）、ジギタロシル（digitalosyl）、ジギトキソシル（digitoxosyl）、エバロシル（evalosyl）、エベルニトロシル（evernitrosyl）、ホロサミニル（forosaminyl）、フコサミニル（fucosaminyl）、ガロサミニル（garosaminyl）、ハマメロシル（hamamelosyl）、イソレボグルコセノニル（isolevoglucosenonyl）、カノサミニル（kanosaminyl）、カンソサミニル（kansosaminyl）、ラクトサミニル（lactosaminyl）、ラクトースジアミニル（lactosediaminyl）、フシトリル（fucitolyl）、マルツロシル（maltulosyl）、マンノサミニル（mannosaminyl）、メレチトシル（melezitosyl）、マイカミノシル（mycaminosyl）、ミカロシル（mycarosyl）、マイシノシル（mycinosyl）、ミコサミニル（mycosaminyl）、ノビオシル（noviosyl）、オレアンドロシル（oleandrosyl）、パラトシル（paratosyl）、ペロサミニル（perosaminyl）、プランテオシル（planteosyl）、ニューモサミニル（pneumosaminyl）、プルプロサミニル（purpurosaminyl）、キノボサミニル（quinovosaminyl）、キノボシル（quinovosyl）、ラムニトリル（rhamnitolyl）、ラムノサミニル（rhamnosaminyl）、ロジノシル（rhodinosyl）、ロドサミニル（rhodosaminyl）、サルメントシル（sarmentosyl）、ソラトリオシル（solatriosyl）、スタキオシル（stachyosyl）、ストレプトシル（streptosyl）、ウンベリフェロシル（umbelliferosyl）、トレハロサミニル（trehalosaminyl）、１，６−アンヒドロ−Ｄ−グルコピラノシル（1,6-anhydro-D-glucopyranosyl）、１−ヒドロキシ−α−Ｄ−アロピラノシル（1-hydroxy-a-D-allopyranosyl）、２，３：５，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−Ｄ−マンノフラノシル（2,3:5,6-di-O-isopropylidene-D-mannofuranosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（2-amino-2-deoxy-D-galactitolyl）、２−デオキシリボシル（2-deoxyribosyl）、２−デオキシグルコシル（2-deoxyglucosyl）、５−アミノ−５−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシル（5-amino-5-deoxy-D-glucopyranosyl）、６−デオキシ−Ｄ−ガラクチトリル（6-deoxy-D-galactitolyl）、２−アミノ−２−デオキシグルコシル（2-amino-2-deoxyglucosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシグルコシル（2-acetamido-2-deoxy-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシガラクトシル（2-amino-2-deoxy galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシガラクトシル（2-acetamido-2-deoxy-galactosyl）、２−アミノ−２−デオキシマンノシル（2-amino-2-deoxy mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシマンノシル（2-acetamido-2-deoxy-mannosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２−アミノ−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-amino-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、６’−Ｎ−アセチルグルコサミニルラクトシル（6'-N-acetylglucosaminyllactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−α−Ｌ−フコシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-a-L-fucosyl-D-glucosyl）、６−Ｏ（２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコシル）−Ｄ−ガラクトシル（6-O(2-acetamido-2-deoxy-b-D-glucosyl)-D-galactosyl）、２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（2-acetamido-2-deoxy-3-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、２’−アセトアミド−２’−デオキシ−３−Ｏ−β−Ｄ−グルコシル−Ｄ−ガラクトシル（2'-acetamido-2'-deoxy-3-O-b-D-glucosyl-D-galactosyl）、３−フコシル−Ｄ−ラクトシル（3-fucosyl-D-lactosyl）、若しくは３−フコシル−２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトシル−Ｄ−グルコシル（3-fucosyl-2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオ（thio）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシル（carboxyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルアミノスルホニル（alkylaminosulfonyl）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アルキルオキシアミノアルケニル（alkyloxyaminoalkenyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、アリールオキシ（aryloxy）、ハロアリール（haloaryl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）、又はホスファチル（phosphatyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０３】
別の特定の実施形態では、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニ���（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、チオール（thiol）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０４】
特定の実施形態によると、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０５】
別の特定の実施形態によると、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、アルキルアミノアルキルオキシ（alkylaminoalkyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl���、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０６】
別の特定の実施形態によると、本発明は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、又はＶＩＩＩ（式中、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、マンノヘプツロシル（mannoheptulosyl）、セドヘプツロシル（sedoheptulosyl）、アベクオシル（abequosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、コージビオシル（kojibiosyl）、ラミナリビオシル（laminaribiosyl）、ニゲロシル（nigerosyl）、プリメベロシル（primeverosyl）、ルチノシル（rutinosyl）、チベロシル（tyvelosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、シコシル（sicosyl）、パノシル（panosyl）、イソパノシル（isopanosyl）、イノシル（inosyl）、Ｎ−アセチルガラクトサミニル（N-acetylgalactosaminyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、キトビオシル（chitobiosyl）、キトビオースマンノシル（chitobiosemannosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、ホスファチル（phosphatyl）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましくはＲ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アルキ��アミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マルトペンタオシル（maltopentaosyl）、マルトヘキサオシル（maltohexaosyl）、マルトへプタオシル（maltoheptaosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、���ｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、カルボキシル（carboxyl）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、ホスファチル（phosphatyl）、又はアミノ（amino）から独立して選択
される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物を提供する。
【０１０７】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３：
【０１０８】
【化３】
2010505920.tif 000005
2010505920.tif 000006
【０１０９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ７は以上に規定されたものと同じ意味を有し、上記のように条件付けられる）の１つを有する。
【０１１０】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）��ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ７、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１１】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ���２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ７、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１２】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）��ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ７、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１３】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フ��ニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ７、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６は、以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１４】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオ���ェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ７、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ６は、以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１５】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）又はナフチル（naphthyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾリル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）、Ｒ５、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ６は、以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１６】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ３及びＲ４はそれらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され（ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）、又はナフチル（naphthyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）から選択される）、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、以上に規定されたものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１１７】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又���ニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはシクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イ��マルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される）の１つを有する。
【０１１８】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルケニル（alkenyl）、アルキニル（alkynyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、Ｈｅｔ１アルキル（Het1alkyl）、Ｈｅｔ２アルキル（Het2alkyl）、シクロアルキルアルキル（cycloalkylalkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、若しくはアリールカルボニル（arylcarbonyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、シクロアルキルアルキルオキシ（cycloalkylalkyloxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イ��マルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される）の１つを有する。
【０１１９】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アラルキル（aralkyl）、シクロアルキル（cycloalkyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、より好ましくは、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、サッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、又はアルキルカルボニル（alkylcarbonyl）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、カルボキシル（carboxyl）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましく���、Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、若しくはラクツロシル（lactulosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アルキルアミド（alkylamido）、カルボキシル（carboxyl）、ホスファチル（phosphatyl）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましくは、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、又はシクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、Ｈｅｔ１アルキルオキシ（Het1alkyloxy）、Ｈｅｔ２アルキルオキシ（Het2alkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はサッカリル（saccharyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、アミノアルキル（aminoalkyl）、アルキルアミノ（alkylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、又はＨｅｔ２アミノ（Het2amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましくは、Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、スルファト（sulfato）、アリールアルキルオキシ（arylalkyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、Ｈｅｔ１カルボニルオキシ（Het1carbonyloxy）、Ｈｅｔ２カルボニルオキシ（Het2carbonyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、アルキルアミノアルキル（alkylaminoalkyl）、又はシクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はアルキル（alkyl）又はアリール（aryl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）から選択される基であり、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アリール（aryl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましくは、Ｒ５は水素（hydrogen）、又はアルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル（haloalkylcarbonylaminocarbonyl）、アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）から選択される基から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アリール（aryl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルケニルオキシ（alkenyloxy）、アルキニルオキシ（alkynyloxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、Ｈｅｔ１オキシ（Het1oxy）、Ｈｅｔ２オキシ（Het2oxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルキルスルホニル（alkylsulfonyl）、アリールスルホニル（arylsulfonyl）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型��しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、好ましくは、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、又はアルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、アリールアミノチオカルボニルオキシ（arylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルケニルアミノ（alkenylamino）、アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、アリールカルボニルアミノ（arylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、アリールアミノ（arylamino）、Ｈｅｔ１アミノ（Het1amino）、Ｈｅｔ２アミノ（Het2amino）、アルキルスルホニルアミノ（alkylsulfonylamino）、シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、チオール（thiol）、アルキルチオ（alkylthio）、アリールチオ（arylthio）、アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、−Ｏ−Ｒ８−Ｏ−Ｒ９、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフ���ノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、若しくはラクツロシル（lactulosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Ｒ８はアルキレン（alkylene）又はアルケニレン（alkenylene）であり、Ｒ９は水素（hydrogen）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はシクロアルキル（cycloalkyl）から選択され、各々の基はハロゲン（halogen）、チオール（thiol）、アルキル（alkyl）、ハロアルキル（haloalkyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アリールカルボニル（arylcarbonyl）、アリール（aryl）、アラルキル（aralkyl）、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、アシル（acyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アシルアミノ（acylamino）、アセトアミド（acetamido）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
ここで、基又は基の一部であるアリール（aryl）は、フェニル（phenyl）、ナフチル（naphthyl）、又はビフェニルイル（biphenylyl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ１は、ピペリジニル（piperidinyl）、２−イミダゾリニル（2-imidazolinyl）、ピラゾリジニル（pyrazolidinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ホモピペラジニル（homopiperazinyl）、２−ピラゾリニル（2-pyrazolinyl）、３−ピラゾリニル（3-pyrazolinyl）、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル（tetrahydro-2H-pyranyl）、２Ｈ−ピラニル（2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、テトラヒドロピラニル（tetrahydropyranyl）、テトラヒドロフラニル（tetrahydrofuranyl）、テトラヒドロチオフェニル（tetrahydrothiophenyl）、チオモルホリン−４−イル（thiomorpholin-4-yl）、１，３−ジオキソラニル（1,3-dioxolanyl）、１，４−オキサチアニル（1,4-oxathianyl）、１，４−ジチアニル（1,4-dithianyl）、１，３，５−トリオキサニル（1,3,5-trioxanyl）、及びモルホリン−４−イル（morpholin-4-yl）から選択され、基又は基の一部であるＨｅｔ２は、ピロリル（pyrrolyl）、フラニル（furanyl）、チオフェニル（thiophenyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、トリアゾリル（triazolyl）、オキサジアゾリル（oxadiazolyl）、チアジアゾリル（thiadiazolyl）、テトラゾリル（tetrazolyl）、オキサトリアゾリル（oxatriazolyl）、チアトリアゾリル（thiatriazolyl）、ピリジニル（pyridinyl）、ピリミジル（pyrimidyl）、ピラジニル（pyrazinyl）、ピリダジニル（pyridazinyl）、オキサジニル（oxazinyl）、ジオキシニル（dioxinyl）、チアジニル（thiazinyl）、トリアジニル（triazinyl）、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル（imidazo[2,1-b][1,3]thiazolyl）、チエノ［３，２−ｂ］フラニル（thieno[3,2-b]furanyl）、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル（thieno[3,2-b]thiophenyl）、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル（thieno[2,3-d][1,3]thiazolyl）、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル（thieno[2,3-d]imidazolyl）、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（tetrazolo[1,5-a]pyridinyl）、インドリル（indolyl）、インドリジニル（indolizinyl）、イソインドリル（isoindolyl）、ベンゾフラニル（benzofuranyl）、イソベンゾフラニル（isobenzofuranyl）、ベンゾチオフェニル（benzothiophenyl）、イソベンゾチオフェニル（isobenzothiophenyl）、インダゾリル（indazolyl）、ベンズイミダゾリル（benzimidazolyl）、１，３−ベンズオキサゾリル（1,3-benzoxazolyl）、１，２−ベンズイソオキサゾリル（1,2-benzisoxazolyl）、２，１−ベンズイソオキサゾ��ル（2,1-benzisoxazolyl）、１，３−ベンゾチアゾリル（1,3-benzothiazolyl）、１，２−ベンゾイソチアゾリル（1,2-benzoisothiazolyl）、２，１−ベンゾイソチアゾリル（2,1-benzoisothiazolyl）、ベンゾトリアゾリル（benzotriazolyl）、１，２，３−ベンズオキサジアゾリル（1,2,3-benzoxadiazolyl）、２，１，３−ベンズオキサジアゾリル（2,1,3-benzoxadiazolyl）、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル（1,2,3-benzothiadiazolyl）、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル（2,1,3-benzothiadiazolyl）、プリニル（purinyl）、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（imidazo[1,2-a]pyridinyl）から選択される）の１つを有する。
【０１２０】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、ナフチルカルボニルオキシ（naphthylcarbonyloxy）、インデニルカルボニルオキシ（indenylcarbonyloxy）、アントリルカルボニルオキシ（anthrylcarbonyloxy）、インダニルカルボニルオキシ（indanylcarbonyloxy）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、フリルカルボニルオキシ（furylcarbonyloxy）、チエニルカルボニルオキシ（thienylcarbonyloxy）、ピロリルカルボニルオキシ（pyrrolylcarbonyloxy）、イミダゾリルカルボニルオキシ（imidazolylcarbonyloxy）、ピラゾリルカルボニルオキシ（pyrazolylcarbonyloxy）、イソオキサゾリルカルボニルオキシ（isoxazolylcarbonyloxy）、オキサゾリルカルボニルオキシ（oxazolylcarbonyloxy）、イソチアゾリルカルボニルオキシ（isothiazolylcarbonyloxy）、チアゾリルカルボニルオキシ（thiazolylcarbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、ナフチルオキシ（naphthyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、ナフチルアミノカルボニルオキシ（naphthylaminocarbonyloxy）、インデニルアミノカルボニルオキシ（indenylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（naphthylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl���、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、ナフチルカルボニルオキシ（naphthylcarbonyloxy）、インデニルカルボニルオキシ（indenylcarbonyloxy）、アントリルカルボニルオキシ（anthrylcarbonyloxy）、インダニルカルボニルオキシ（indanylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、フェニルアミノ（phenylamino）、ビフェニルイルアミノ（biphenylylamino）、ビフェニレニルアミノ（biphenylenylamino）、ナフチルアミノ（naphthylamino）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、フリルカルボニルオキシ（furylcarbonyloxy）、チエニルカルボニルオキシ（thienylcarbonyloxy）、ピロリルカルボニルオキシ（pyrrolylcarbonyloxy）、イミダゾリルカルボニルオキシ（imidazolylcarbonyloxy）、ピラゾリルカルボニルオキシ（pyrazolylcarbonyloxy）、イソオキサゾリルカルボニルオキシ（isoxazolylcarbonyloxy）、オキサゾリルカルボニルオキシ（oxazolylcarbonyloxy）、イソチアゾリルカルボニルオキシ（isothiazolylcarbonyloxy）、チアゾリルカルボニルオキシ（thiazolylcarbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、ナフチルアミノカルボニルオキシ（naphthylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（naphthylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、ナフチルオキシ（naphthyloxy）、Ｃ２〜６アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アセトアミド（acetamido）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、ベンゾイル（benzoyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、ナフチルカルボニルオキシ（naphthylcarbonyloxy）、インデニルカルボニルオキシ（indenylcarbonyloxy）、アントリルカルボニルオキシ（anthrylcarbonyloxy）、インダニルカルボニルオキシ（indanylcarbonyloxy）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、フリルカルボニルオキシ（furylcarbonyloxy）、チエニルカルボニルオキシ（thienylcarbonyloxy）、ピロリルカルボニルオキシ（pyrrolylcarbonyloxy）、イミダゾリルカルボニルオキシ（imidazolylcarbonyloxy）、ピラゾリルカルボニルオキシ（pyrazolylcarbonyloxy）、イソオキサゾリルカルボニルオキシ（isoxazolylcarbonyloxy）、オキサゾリルカルボニルオキシ（oxazolylcarbonyloxy）、イソチアゾリルカルボニルオキシ（isothiazolylcarbonyloxy）、チアゾリルカルボニルオキシ（thiazolylcarbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、ナフチルアミノカルボニルオキシ（naphthylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（naphthylaminothiocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、ナフチルオキシ（naphthyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、スルファト（sulfato）、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、カルボキシ（carboxy）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）、ナフチルメトキシ（naphthylmethoxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、ナフチルカルボニルオキシ（naphthylcarbonyloxy）、インデニルカルボニルオキシ（indenylcarbonyloxy）、アントリルカルボニルオキシ（anthrylcarbonyloxy）、インダニルカルボニルオキシ（indanylcarbonyloxy）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、フリルカルボニルオキシ（furylcarbonyloxy）、チエニルカルボニルオキシ（thienylcarbonyloxy）、ピロリルカルボニルオキシ（pyrrolylcarbonyloxy）、イミダゾリルカルボニルオキシ（imidazolylcarbonyloxy）、ピラゾリルカルボニルオキシ（pyrazolylcarbonyloxy）、イソオキサゾリルカルボニルオキシ（isoxazolylcarbonyloxy）、オキサゾリルカルボニルオキシ（oxazolylcarbonyloxy）、イソチアゾリルカルボニルオキシ（isothiazolylcarbonyloxy）、チアゾリルカルボニルオキシ（thiazolylcarbonyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ（cycloalkylcarbonyloxy）、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、ナフチルオキシ（naphthyloxy）、ピリジニウムスルファト（pyridinium sulfato）、ナトリウムスルファト（sodium sulfato）、アンモニウムスルファト（ammonium sulfato）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、ナフチルアミノカルボニルオキシ（naphthylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（naphthylaminothiocarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソ���ボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、又はＣ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はＣ１〜６アルキル（alkyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、又はピレニル（pyrenyl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はＣ１〜６アルキル（alkyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、Ｃ２〜６アルケニル（alkenyl）、２−フェニルエチル（2-phenylethyl）、２−フェニル−１−プロピル（2-phenyl-1-propyl）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニルカルボニル（phenylcarbonyl）、ビフェニルイルカルボニル（biphenylylcarbonyl）、ビフェニレニルカルボニル（biphenylenylcarbonyl）、ナフチルカルボニル（naphthylcarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbonyl）Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル（alkyloxycarbonyl）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノカルボニル（alkylcarbonylaminocarbonyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は水素（hydrogen）、オキソ（oxo）、又はチオキソ（thioxo）であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、ハロ（halo）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、Ｃ２〜６アルケニルオキシ（alkenyloxy）、ベンジルオキシ（benzyloxy）、ナフチルメトキシ（naphthylmethoxy）、インデニルメトキシ（indenylmethoxy）、アントリルメトキシ（anthrylmethoxy）、アセトキシ（acetoxy）、プロピオニルオキシ（propionyloxy）、ブチリルオキシ（butyryloxy）、バレリルオキシ（valeryloxy）、ピバロイルオキシ（pivaloyloxy）、フェニルアセトキシ（phenylacetoxy）、フェニルプロピオニルオキシ（phenylpropionyloxy）、フェニルブチリルオキシ（phenylbutytyloxy）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、ピリジニウムスルファト（pyridinium sulfato）、ナトリウムスルファト（sodium sulfato）、４−メチルベンゾキシ（4-methylbenzoxy）、２，５−ジメトキシフェニル−２−オキソエトキシ（2.5-dimethoxyphenyl-2-oxoethoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、ナフチルオキシ（naphthyloxy）、インデニルオキシ（indenyloxy）、アントリルオキシ（anthryloxy）、インダニルオキシ（indanyloxy）、テトラヒドロナフチルオキシ（tetrahydronaphthyloxy）、ピレニルオキシ（pyrenyloxy）、ピペリジニルオキシ（piperidinyloxy）、アゼチジニルオキシ（azetidinyloxy）、イミダゾリニルオキシ（imidazolinyloxy）、イミダゾリジニルオキシ（imidazolidinyloxy）、イソオキサゾリニルオキシ（isoxazolinyloxy）、オキサゾリジニルオキシ（oxazolidinyloxy）、イソオキサゾリジニルオキシ（isoxazolidinyloxy）、チアゾリジニルオキシ（thiazolidinyloxy）、イソチアゾリジニルオキシ（isothiazolidinyloxy）、ピペリジルオキシ（piperidyloxy）、スクシンイミジルオキシ（succinimidyloxy）、３Ｈ−インドリルオキシ（3H-indolyloxy）、インドリニルオキシ（indolinyloxy）、イソインドリニルオキシ（isoindolinyloxy）、２Ｈ−ピロリルオキシ（2H-pyrrolyloxy）、ピロリニルオキシ（pyrrolinyloxy）、ピロリジニルオキシ（pyrrolidinyloxy）、ピペラジニルオキシ（piperazinyloxy）、ピラニルオキシ（pyranyloxy）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルオキシ（dihydro-2H-pyranyloxy）、４Ｈ−ピラニルオキシ（4H-pyranyloxy）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルオキシ（3,4-dihydro-2H-pyranyloxy）、トリアジニルオキシ（triazinyloxy）、シンノリニルオキシ（cinnolinyloxy）、オキセタニルオキシ（oxetanyloxy）、チエタニルオキシ（thietanyloxy）、３−ジオキソラニルオキシ（3-dioxolanyloxy）、１，４−ジオキサニルオキシ（1,4-dioxolanyloxy）、インドリニルオキシ（indolinyloxy）、Ｎ−ホルミルピペラジニルオキシ（N-formylpiperazinyloxy）、モルホリニルオキシ（morpholinyloxy）、フリルオキシ（furyloxy）、チエニルオキシ（thienyloxy）、ピロリルオキシ（pyrrolyloxy）、イミダゾリルオキシ（imidazolyloxy）、ピラゾリルオキシ（pyrazolyloxy）、イソオキサゾリルオキシ（isoxazolyloxy）、オキサゾリルオキシ（oxazolyloxy）、イソチアゾリルオキシ（isothiazolyloxy）、チアゾリルオキシ（thiazolyloxy）、Ｃ３〜８シクロアルキルオキシ（cycloalkyloxy）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル（alkoxycarbony）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、ヒドロキシカルボニル（hydroxycarbonyl）Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、ナフチルアミノカルボニルオキシ（naphthylaminocarbonyloxy）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルオキシ（alkylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（naphthylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、Ｃ１〜６アルキルアミノ（alkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルアミノ（alkenylamino）、Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）Ｃ１〜６アルキルオキシ（alkyloxy）、フェニルオキシメトキシ（phenyloxymethoxy）、ナフチルオキシメトキシ（naphthyloxymethoxy）、フェニルオキシエトキシ（phenyloxyethoxy）、ナフチルオキシエトキシ（naphthyloxyethoxy）、フェニル−ｎ−プロポキシ（phenyl-n-propoxy）、ナフチルオキシ−ｎ−プロポキシ（naphthyloxy-n-propoxy）、フェニルオキシ−１−メチルエトキシ（phenyloxy-1-methylethoxy）、フェニルオキシ−ｎ−ブトキシ（phenyloxy-n-butoxy）、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ（alkylcarbonylamino）、フェニルカルボニルアミノ（phenylcarbonylamino）、ビフェニルイルカルボニルアミノ（biphenylylcarbonylamino）、ビフェニレニルカルボニルアミノ（biphenylenylcarbonylamino）、ナフチルカルボニルアミノ（naphthylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、フェニルアミノ（phenylamino）、ビフェニルイルアミノ（biphenylylamino）、ビフェニレニルアミノ（biphenylenylamino）、ナフチルアミノ（naphthylamino）、Ｃ３〜８シクロアルキルアミノ（cycloalkylamino）、Ｃ２〜６アルケニルカルボニルオキシ（alkenylcarbonyloxy）、ホスファチル（phosphatyl）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキルチオ（alkylthio）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノト���オシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、チオール（thiol）、Ｃ１〜６アルキル（alkyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、Ｃ１〜６アルコキシ（alkoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、ナフチル（naphthyl）、インデニル（indenyl）、アントリル（anthryl）、インダニル（indanyl）、テトラヒドロナフチル（tetrahydronaphthyl）、ピレニル（pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、ナフチルメチル（naphthylmethyl）、インデニルメチル（indenylmethyl）、アントリルメチル（anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、ピロリニル（pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、フリル（furyl）、チエニル（thienyl）、ピロリル（pyrrolyl）、イミダゾリル（imidazolyl）、ピラゾリル（pyrazolyl）、イソオキサゾリル（isoxazolyl）、オキサゾリル（oxazolyl）、イソチアゾリル（isothiazolyl）、チアゾリル（thiazolyl）、Ｃ３〜８シクロアルキル（cycloalkyl）、カルボキシル（carboxyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される）の１つを有する。
【０１２１】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、５−ピレニル（5-pyrenyl）、メチルカルボニルオキシ（methylcarbonyloxy）、エチルカルボニルオキシ（ethylcarbonyloxy）、ｎ−プロピルカルボニルオキシ（n-propylcarbonyloxy）、ｉ−プロピルカルボニルオキシ（i-propylcarbonyloxy）、ｎ−ブチルカルボニルオキシ（n-butylcarbonyloxy）、ｉ−ブチルカルボニルオキシ（i-butylcarbonyloxy）、ｔ−ブチルカルボニルオキシ（t-butylcarbonyloxy）、ペンチルカルボニルオキシ（pentylcarbonyloxy）、ヘキシルカルボニルオキシ（hexylcarbonyloxy）、２−、３−、若しくは４−メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（4-methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、１−ナフチルカルボニルオキシ（1-naphthylcarbonyloxy）、２−ナフチルカルボニルオキシ（2-naphthylcarbonyloxy）、１−インデニルカルボニルオキシ（1-indenylcarbonyloxy）、２−インデニルカルボニルオキシ（2-indenylcarbonyloxy）、３−インデニルカルボニルオキシ（3-indenylcarbonyloxy）、１−アントリルカルボニルオキシ（1-anthrylcarbonyloxy）、２−アントリルカルボニルオキシ（2-anthrylcarbonyloxy）、４−インダニルカルボニルオキシ（4-indanylcarbonyloxy）、５−インダニルカルボニルオキシ（5-indanylcarbonyloxy）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、２−若しくは３−フリルカルボニルオキシ（3-furylcarbonyloxy）、２−若しくは３−チエニルカルボニルオキシ（3-thienylcarbonyloxy）、１−、２−、若しくは３−ピロリルカルボニルオキシ（3-pyrrolylcarbonyloxy）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリルカルボニルオキシ（5-imidazolylcarbonyloxy）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリルカルボニルオキシ（5-pyrazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリルカルボニルオキシ（5-isoxazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリルカルボニルオキシ（5-oxazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリルカルボニルオキシ（5-isothiazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−チアゾリルカルボニルオキシ（5-thiazolylcarbonyloxy）、シクロプロピルカルボニルオキシ（cyclopropylcarbonyloxy）、シクロブチルカルボニルオキシ（cyclobutylcarbonyloxy）、シクロペンチルカルボニルオキシ（cyclopentylcarbonyloxy）、シクロヘキシルカルボニルオキシ（cyclohexylcarbonyloxy）、シクロヘプチルカルボニルオキシ（cycloheptylcarbonyloxy）、シクロオクチルカルボニルオキシ（cyclooctylcarbonyloxy）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）、１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、１−ナフチルオキシ（1-naphthyloxy）、２−ナフチルオキシ（2-naphthyloxy）、メチルアミノカルボニルオキシ（methylaminocarbonyloxy）、エチルアミノカルボニルオキシ（ethylaminocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノカルボニルオキシ（n-propylaminocarbonyloxy）、ｉ−プロピルアミノカルボニルオキシ（i-propylaminocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノカルボニルオキシ（n-butylaminocarbonyloxy）、ｉ−ブチルアミノカルボニルオキシ（i-butylaminocarbonyloxy）、ｔ−ブチルアミノカルボニルオキシ（t-butylaminocarbonyloxy）、ペンチルアミノカルボニルオキシ（pentylaminocarbonyloxy）、ヘキシルアミノカルボニルオキシ（hexylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノカルボニルオキシ（1-naphthylaminocarbonyloxy）、２−ナフチルアミノカルボニルオキシ（2-naphthylaminocarbonyloxy）、１−インデニルアミノカルボニルオキシ（1-indenylaminocarbonyloxy）、２−インデニルアミノカルボニルオキシ（2-indenylaminocarbonyloxy）、３−インデニルアミノカルボニルオキシ（3-indenylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（1-naphthylaminothiocarbonyloxy）、メチルアミノチオカルボニルオキシ（methylaminothiocarbonyloxy）、エチルアミノチオカルボニルオキシ（ethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノチオカルボニルオキシ（n-propylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノチオカルボニルオキシ（n-butylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、１，１−ジメチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1,1-dimethylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ペンチルアミノチオカルボニルオキシ（n-pentylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、３−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（3-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２，２−ジメチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2,2-dimethylpropylaminothiocarbonyloxy）、１−エチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-ethylpropylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ヘキシルアミノチオカルボニルオキシ（n-hexylaminothiocarbonyloxy）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、シクロヘプチル（cycloheptyl）、シクロオクチル（cyclooctyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾ
リル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル���2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、��ヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−又は３−フリル（3-furyl）、２−又は３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、又は３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、又は５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、又は５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、又は５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、又は５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、又は５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、又は５−チアゾリル（5-thiazolyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、シクロヘプチル（cycloheptyl）、シクロオクチル（cyclooctyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ２はオキソ（oxo）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、メチルカルボニルオキシ（methylcarbonyloxy）、エチルカルボニルオキシ（ethylcarbonyloxy）、ｎ−プロピルカルボニルオキシ（n-propylcarbonyloxy）、ｉ−プロピルカルボニルオキシ（i-propylcarbonyloxy）、ｎ−ブチルカルボニルオキシ（n-butylcarbonyloxy）、ｉ−ブチルカルボニルオキシ（i-butylcarbonyloxy）、ｔ−ブチルカルボニルオキシ（t-butylcarbonyloxy）、ペンチルカルボニルオキシ（pentylcarbonyloxy）、ヘキシルカルボニルオキシ（hexylcarbonyloxy）、２−、３−、若しくは４−メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（4-methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、１−ナフチルカルボニルオキシ（1-naphthylcarbonyloxy）、２−ナフチルカルボニルオキシ（2-naphthylcarbonyloxy）、１−インデニルカルボニルオキシ（1-indenylcarbonyloxy）、２−インデニルカルボニルオキシ（2-indenylcarbonyloxy）、３−インデニルカルボニルオキシ（3-indenylcarbonyloxy）、１−アントリルカルボニルオキシ（1-anthrylcarbonyloxy）、２−アントリルカルボニルオキシ（2-anthrylcarbonyloxy）、４−インダニルカルボニルオキシ（4-indanylcarbonyloxy）、５−インダニルカルボニルオキシ（5-indanylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）、フェニルアミノ（phenylamino）、ビフェニルイルアミノ（biphenylylamino）、ビフェニレニルアミノ（biphenylenylamino）、１−ナフチルアミノ（naphthylamino）、２−ナフチルアミノ（naphthylamino）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、２−若しくは３−フリルカルボニルオキシ（3-furylcarbonyloxy）、２−若しくは３−チエニルカルボニルオキシ（3-thienylcarbonyloxy）、１−、２−、若しくは３−ピロリルカルボニルオキシ（3-pyrrolylcarbonyloxy）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリルカルボニルオキシ（5-imidazolylcarbonyloxy）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリルカルボニルオキシ（5-pyrazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリルカルボニルオキシ（5-isoxazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリルカルボニルオキシ（5-oxazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリルカルボニルオキシ（5-isothiazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−チアゾリルカルボニルオキシ（5-thiazolylcarbonyloxy）、シクロプロピルカルボニルオキシ（cyclopropylcarbonyloxy）、シクロブチルカルボニルオキシ（cyclobutylcarbonyloxy）、シク���ペンチルカルボニルオキシ（cyclopentylcarbonyloxy）、シクロヘキシルカルボニルオキシ（cyclohexylcarbonyloxy）、シクロヘプチルカルボニルオキシ（cycloheptylcarbonyloxy）、シクロオクチルカルボニルオキシ（cyclooctylcarbonyloxy）、メチルアミノカルボニルオキシ（methylaminocarbonyloxy）、エチルアミノカルボニルオキシ（ethylaminocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノカルボニルオキシ（n-propylaminocarbonyloxy）、ｉ−プロピルアミノカルボニルオキシ（i-propylaminocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノカルボニルオキシ（n-butylaminocarbonyloxy）、ｉ−ブチルアミノカルボニルオキシ（i-butylaminocarbonyloxy）、ｔ−ブチルアミノカルボニルオキシ（t-butylaminocarbonyloxy）、ペンチルアミノカルボニルオキシ（pentylaminocarbonyloxy）、ヘキシルアミノカルボニルオキシ（hexylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノカルボニルオキシ（1-naphthylaminocarbonyloxy）、２−ナフチルアミノカルボニルオキシ（2-naphthylaminocarbonyloxy）、メチルアミノチオカルボニルオキシ（methylaminothiocarbonyloxy）、エチルアミノチオカルボニルオキシ（ethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノチオカルボニルオキシ（n-propylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノチオカルボニルオキシ（n-butylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、１，１−ジメチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1,1-dimethylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ペンチルアミノチオカルボニルオキシ（n-pentylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、３−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（3-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２，２−ジメチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2,2-dimethylpropylaminothiocarbonyloxy）、１−エチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-ethylpropylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ヘキシルアミノチオカルボニルオキシ（n-hexylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（1-naphthylaminothiocarbonyloxy）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレ��ルオキシ（biphenylenyloxy）、１−ナフチルオキシ（1-naphthyloxy）、２−ナフチルオキシ（2-naphthyloxy）、エテニルカルボニルオキシ（ethenylcarbonyloxy）、プロペニルカルボニルオキシ（propenylcarbonyloxy）、１−ブテニルカルボニルオキシ（1-butenylcarbonyloxy）、２−ブテニルカルボニルオキシ（2-butenylcarbonyloxy）、３−ブテニルカルボニルオキシ（3-butenylcarbonyloxy）、２−メチルプロペニルカルボニルオキシ（2-methylpropenylcarbonyloxy）、１−ペンテニルカルボニルオキシ（1-pentenylcarbonyloxy）、２−ペンテニルカルボニルオキシ（2-pentenylcarbonyloxy）、３−ペンテニルカルボニルオキシ（3-pentenylcarbonyloxy）、４−ペンテニルカルボニルオキシ（4-pentenylcarbonyloxy）、１−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、１−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、１−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、１，１−ジメチル−２−プロペニルカルボニルオキシ（1,1-dimethyl-2-propenylcarbonyloxy）、１，２−ジメチル−１−プロペニルカルボニルオキシ（1,2-dimethyl-1-propenylcarbonyloxy）、１，２−ジメチル−２−プロペニルカルボニルオキシ（1,2-dimethyl-2-propenylcarbonyloxy）、１−エチル−１−プロペニルカルボニルオキシ（1-ethyl-1-propenylcarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、チオール（thiol）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アセトアミド（acetamido）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、ベンゾイル（benzoyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、シクロヘプチル（cycloheptyl）、シクロオクチル（cyclooctyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、メチルカルボニルオキシ（methylcarbonyloxy）、エチルカルボニルオキシ（ethylcarbonyloxy）、ｎ−プロピルカルボニルオキシ（n-propylcarbonyloxy）、ｉ−プロピルカルボニルオキシ（i-propylcarbonyloxy）、ｎ−ブチルカルボニルオキシ（n-butylcarbonyloxy）、ｉ−ブチルカルボニルオキシ（i-butylcarbonyloxy）、ｔ−ブチルカルボニルオキシ（t-butylcarbonyloxy）、ペンチルカルボニルオキシ（pentylcarbonyloxy）、ヘキシルカルボニルオキシ（hexylcarbonyloxy）、２−、３−、若しくは４−メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（4-methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、１−ナフチルカルボニルオキシ（1-naphthylcarbonyloxy）、２−ナフチルカルボニルオキシ（2-naphthylcarbonyloxy）、１−インデニルカルボニルオキシ（1-indenylcarbonyloxy）、２−インデニルカルボニルオキシ（2-indenylcarbonyloxy）、３−インデニルカルボニルオキシ（3-indenylcarbonyloxy）、１−アントリルカルボニルオキシ（1-anthrylcarbonyloxy）、２−アントリルカルボニルオキシ（2-anthrylcarbonyloxy）、４−インダニルカルボニルオキシ（4-indanylcarbonyloxy）、５−インダニルカルボニルオキシ（5-indanylcarbonyloxy）、ピペリジニルカルボニルオキシ（piperidinylcarbonyloxy）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、２−若しくは３−フリルカルボニルオキシ（3-furylcarbonyloxy）、２−若しくは３−チエニルカルボニルオキシ（3-thienylcarbonyloxy）、１−、２−、若しくは３−ピロリルカルボニルオキシ（3-pyrrolylcarbonyloxy）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリルカルボニルオキシ（5-imidazolylcarbonyloxy）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリルカルボニルオキシ（5-pyrazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリルカルボニルオキシ（5-isoxazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリルカルボニルオキシ（5-oxazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリルカルボニルオキシ（5-isothiazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−チアゾリルカルボニルオキシ（5-thiazolylcarbonyloxy）、シクロプロピルカルボニルオキシ（cyclopropylcarbonyloxy）、シクロブチルカルボニルオキシ（cyclobutylcarbonyloxy）、シクロペンチルカルボニルオキシ（cyclopentylcarbonyloxy）、シクロヘキシルカルボニルオキシ（cyclohexylcarbonyloxy）、シクロヘプチルカルボニルオキシ（cycloheptylcarbonyloxy）、シクロオクチルカルボニルオキシ（cyclooctylcarbonyloxy）、メチルアミノカルボニルオキシ（methylaminocarbonyloxy）、エチルアミノカルボニルオキシ（ethylaminocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノカルボニルオキシ（n-propylaminocarbonyloxy）、ｉ−プロピルアミノカルボニルオキシ（i-propylaminocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノカルボニルオキシ（n-butylaminocarbonyloxy）、ｉ−ブチルアミノカルボ���ルオキシ（i-butylaminocarbonyloxy）、ｔ−ブチルアミノカルボニルオキシ（t-butylaminocarbonyloxy）、ペンチルアミノカルボニルオキシ（pentylaminocarbonyloxy）、ヘキシルアミノカルボニルオキシ（hexylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノカルボニルオキシ（1-naphthylaminocarbonyloxy）、２−ナフチルアミノカルボニルオキシ（2-naphthylaminocarbonyloxy）、メチルアミノチオカルボニルオキシ（methylaminothiocarbonyloxy）、エチルアミノチオカルボニルオキシ（ethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノチオカルボニルオキシ（n-propylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノチオカルボニルオキシ（n-butylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、１，１−ジメチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1,1-dimethylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ペンチルアミノチオカルボニルオキシ（n-pentylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、３−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（3-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２，２−ジメチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2,2-dimethylpropylaminothiocarbonyloxy）、１−エチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-ethylpropylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ヘキシルアミノチオカルボニルオキシ（n-hexylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（1-naphthylaminothiocarbonyloxy）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）、エテニルオキシ（ethenyloxy）、プロペニルオキシ（propenyloxy）、１−ブテニルオキシ（1-butenyloxy）、２−ブテニルオキシ（2-butenyloxy）、３−ブテニルオキシ（3-butenyloxy）、２−メチルプロペニルオキシ（2-methylpropenyloxy）、１−ペンテニルオキシ（1-pentenyloxy）、２−ペンテニルオキシ（2-pentenyloxy）、３−ペンテニルオキシ（3-pentenyloxy）、４−ペンテニルオキシ（4-pentenyloxy）、１−メチル−１−ブテニルオキシ（1-methyl-1-butenyloxy）、２−メチル−１−ブテニルオキシ（2-methyl-1-butenyloxy）、３−メチル−１−ブテニルオキシ（3-methyl-1-butenyloxy）、１−メチル−２−ブテニルオキシ（1-methyl-2-butenyloxy）、シクロプロピルオキシ（cyclopropyloxy）、シクロブチルオキシ（cyclobutyloxy）、シクロペンチルオキシ（cyclopentyloxy）、シクロヘキシルオキシ（cyclohexyloxy）、シクロヘプチルオキシ（cycloheptyloxy）、シクロオクチルオキシ（cyclooctyloxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、１−ナフチルオキシ（1-naphthyloxy）、２−ナフチルオキシ（2-naphthyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl��、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、ｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、又はニトロ（nitro）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、メチルカルボニルオキシ（methylcarbonyloxy）、エチルカルボニルオキシ（ethylcarbonyloxy）、ｎ−プロピルカルボニルオキシ（n-propylcarbonyloxy）、ｉ−プロピルカルボニルオキシ（i-propylcarbonyloxy）、ｎ−ブチルカルボニルオキシ（n-butylcarbonyloxy）、ｉ−ブチルカルボニルオキシ（i-butylcarbonyloxy）、ｔ−ブチルカルボニルオキシ（t-butylcarbonyloxy）、ペンチルカルボニルオキシ（pentylcarbonyloxy）、ヘキシルカルボニルオキシ（hexylcarbonyloxy）、２−、３−、若しくは４−メチルシクロペンチルカルボニルオキシ（4-methylcyclopentylcarbonyloxy）、シクロペンチルメチレンカルボニルオキシ（cyclopentylmethylenecarbonyloxy）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、スルファト（sulfato）、メトキシカルボニルメチル（methoxycarbonylmethyl）、エトキシカルボニルメチル（ethoxycarbonylmethyl）、メトキシカルボニルメチル（methoxycarbonylmethyl）、エトキシカルボニルエチル（ethoxycarbonylethyl）、カルボキシメチル（carboxymethyl）、カルボキシエチル（carboxyethyl）、ジメチルアミノメチル（dimethylaminomethyl）、メチルアミノメチル（methylaminomethyl）、ジメチルアミノエチル（dimethylaminoethyl）、メチルアミノエチル（methylaminoethyl）、エチルアミノメチル（ethylaminomethyl）、ジエチルアミノメチル（diethylaminomethyl）、エチルアミノエチル（ethylaminoethyl）、ジエチルアミノエチル（diethylaminoethyl）、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）、１−ナフチルメトキシ（1-naphthylmethoxy）、２−ナフチルメトキシ（2-naphthylmethoxy）、フェニルカルボニルオキシ（phenylcarbonyloxy）、ビフェニルイルカルボニルオキシ（biphenylylcarbonyloxy）、ビフェニレニルカルボニルオキシ（biphenylenylcarbonyloxy）、１−ナフチルカルボニルオキシ（1-naphthylcarbonyloxy）、２−ナフチルカルボニルオキシ（2-naphthylcarbonyloxy）、１−インデニルカルボニルオキシ（1-indenylcarbonyloxy）、２−インデニルカルボニルオキシ（2-indenylcarbonyloxy）、３−インデニルカルボニルオキシ（3-indenylcarbonyloxy）、１−アントリルカルボニルオキシ（1-anthrylcarbonyloxy）、２−アントリルカルボニルオキシ（2-anthrylcarbonyloxy）、４−インダニルカルボニルオキシ（4-indanylcarbonyloxy）、５−インダニルカルボニルオキシ（5-indanylcarbonyloxy）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニルカルボニルオキシ（azetidinylcarbonyloxy）、イミダゾリニルカルボニルオキシ（imidazolinylcarbonyloxy）、イミダゾリジニルカルボニルオキシ（imidazolidinylcarbonyloxy）、イソオキサゾリニルカルボニルオキシ（isoxazolinylcarbonyloxy）、オキサゾリジニルカルボニルオキシ（oxazolidinylcarbonyloxy）、モルホリニルカルボニルオキシ（morpholinylcarbonyloxy）、２−若しくは３−フリルカルボニルオキシ（3-furylcarbonyloxy）、２−若しくは３−チエニルカルボニルオキシ（3-thienylcarbonyloxy）、１−、２−、若しくは３−ピロリルカルボニルオキシ（3-pyrrolylcarbonyloxy）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリルカルボニルオキシ（5-imidazolylcarbonyloxy）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリルカルボニルオキシ（5-pyrazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリルカルボニルオキシ（5-isoxazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリルカルボニルオキシ（5-oxazolylcarbonyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリルカルボニルオキシ（5-isothiazolylcarbonyloxy）、２−、４−、若しくは５−チアゾリルカルボニルオキシ（5-thiazolylcarbonyloxy）、シクロプロピルカルボニルオキシ（cyclopropylcarbonyloxy）、シクロブチルカルボニルオキシ（cyclobutylcarbonyloxy）、シクロペンチルカルボニルオキシ（cyclopentylcarbonyloxy）、シクロヘキシルカルボニルオキシ（cyclohexylcarbonyloxy）、シクロヘプチルカルボニルオキシ（cycloheptylcarbonyloxy）、若しくはシクロオクチルカルボニルオキシ（cyclooctylcarbonyloxy）、２−フェニルエトキシ（2-phenylethoxy）、２−フェニル−１−プロポキシ（2-phenyl-1-propoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、１−ナフチルオキシ（1-naphthyloxy）、２−ナフチルオキシ（2-naphthyloxy）、ピリジニウムスルファト（pyridinium sulfato）、ナトリウムスルファト（sodiumsulfato）、アンモニウムスルファト（ammonium sulfato）、メチルアミノカルボニルオキシ（methylaminocarbonyloxy）、エチルアミノカルボニルオキシ（ethylaminocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノカルボニルオキシ（n-propylaminocarbonyloxy）、ｉ−プロピルアミノカルボニルオキシ（i-propylaminocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノカルボニルオキシ（n-butylaminocarbonyloxy）、ｉ−ブチルアミノカルボニルオキシ（i-butylaminocarbonyloxy）、ｔ−ブチルアミノカルボニルオキシ（t-butylaminocarbonyloxy）、ペンチルアミノカルボニルオキシ（pentylaminocarbonyloxy）、ヘキシルアミノカルボニルオキシ（hexylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノカルボニルオキシ（1-naphthylaminocarbonyloxy）、２−ナフチルアミノカルボニルオキシ（2-naphthylaminocarbonyloxy）、メチルアミノチオカルボニルオキシ（methylaminothiocarbonyloxy）、エチルアミノチオカルボニルオキシ（ethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノチオカルボニルオキシ（n-propylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノチオカルボニルオキシ（n-butylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、１，１−ジメチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1,1-dimethylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ペンチルアミノチオカルボニルオキシ（n-pentylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、３−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（3-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２，２−ジメチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2,2-dimethylpropylaminothiocarbonyloxy）、１−エチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-ethylpropylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ヘキシルアミノチオカルボニルオキシ（n-hexylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（1-naphthylaminothiocarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl��、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、アミノ（amino）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、イソプロピルアミノ（isopropylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、イソブチルアミノ（isobutylamino）、ｓｅｃ−ブチルアミノ（sec-butylamino）、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ（tert-butylamino）、又はｎ−ヘキシルアミノ（n-hexylamino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環はメチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、又は５−ピレニル（5-pyrenyl）から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、又はメチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、エチルオキシカルボニルエチル（ethyloxycarbonylethyl）、メトキシカルボニルメチル（methoxycarbonylmethyl）、エトキシカルボニルメチル（ethoxycarbonylmethyl）、メトキシカルボニルエチル（methoxycarbonylethyl）、メトキシカルボニルプロピル（methoxycarbonypropyl）、ベンジル（benzyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、エテニル（ethenyl）、プロペニル（propenyl）、１−ブテニル（1-butenyl）、２−ブテニル（2-butenyl）、３−ブテニル（3-butenyl）、２−メチルプロペニル（2-methylpropenyl）、１−ペンテニル（1-pentenyl）、２−ペンテニル（2-pentenyl）、３−ペンテニル（3-pentenyl）、４−ペンテニル（4-pentenyl）、１−メチル−１−ブテニル（1-methyl-1-butenyl）、２−メチル−１−ブテニル（2-methyl-1-butenyl）、３−メチル−１−ブテニル（3-methyl-1-butenyl）、１−メチル−２−ブテニル（1-methyl-2-butenyl）、２−メチ��−２−ブテニル（2-methyl-2-butenyl）、３−メチル−２−ブテニル（3-methyl-2-butenyl）、１−メチル−３−ブテニル（1-methyl-3-butenyl）、２−メチル−３−ブテニル（2-methyl-3-butenyl）、３−メチル−３−ブテニル（3-methyl-3-butenyl）、１，１−ジメチル−２−プロペニル（1,1-dimethyl-2-propenyl）、１，２−ジメチル−１−プロペニル（1,2-dimethyl-1-propenyl）、１，２−ジメチル−２−プロペニル（1,2-dimethyl-2-propenyl）、１−エチル−１−プロペニル（1-ethyl-1-propenyl）、２−フェニルエチル（2-phenylethyl）、２−フェニル−１−プロピル（2-phenyl-1-propyl）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニルカルボニル（phenylcarbonyl）、ビフェニルイルカルボニル（biphenylylcarbonyl）、ビフェニレニルカルボニル（biphenylenylcarbonyl）、１−ナフチルカルボニル（1-naphthylcarbonyl）、２−ナフチルカルボニル（2-naphthylcarbonyl）、メトキシカルボニルメチル（methoxycarbonylmethyl）、エトキシカルボニルエチル（ethoxycarbonylethyl）、エトキシカルボニルメチル（ethoxycarbonylmethyl）、エトキシカルボニルメチル（ethoxycarbonylmethyl）、プロポキシカルボニルメチル（propoxycarbonylmethyl）、メトキシカルボニルプロピル（methoxycarbonylpropyl）、エトキシカルボニルプロピル（ethoxycarbonylpropyl）、プロポキシカルボニルエチル（propoxycarbonylethyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）、メトキシカルボニル（methoxycarbonyl）、エトキシカルボニル（ethoxycarbonyl）、プロポキシカルボニル（propoxycarbonyl）、イソプロポキシカルボニル（isopropoxycarbonyl）、メチルカルボニルアミノカルボニル（methylcarbonylaminocarbonyl）、トリクロロメチルカルボニルアミノカルボニル（trichloromethylcarbonylaminocarbonyl）、トリフルオロメチルカルボニルアミノカルボニル（trifluoromethylcarbonylaminocarbonyl）、トリブロモメチルカルボニルアミノカルボニル（tribromomethylcarbonylaminocarbonyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、又はシクロヘキシル（cyclohexyl）から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl��、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、カルボキシル（carboxyl）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は水素（hydrogen）、オキソ（oxo）、又はチオキソ（thioxo）であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、又はヒドロキシル（hydroxyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、ｎ−ヘキシルオキシ（n-hexyloxy）、１，１−ジメチルプロポキシ（1,1-dimethylpropoxy）、１，２−ジメチルプロポキシ（1,2-dimethylpropoxy）、１−メチルペントキシ（1-methylpentoxy）、２−メチルペントキシ（2-methylpentoxy）、３−メチルペントキシ（3-methylpentoxy）、４−メチルペントキシ（4-methylpentoxy）、１，１−ジメチルブトキシ（1,1-dimethylbutoxy）、１，２−ジメチルブトキシ（1,2-dimethylbutoxy）、１，３−ジメチルブトキシ（1,3-dimethylbutoxy）、２，２−ジメチルブトキシ（2,2-dimethylbutoxy）、２，３−ジメチルブトキシ（2,3-dimethylbutoxy）、３，３−ジメチルブトキシ（3,3-dimethylbutoxy）、１−エチルブトキシ（1-ethylbutoxy）、２−エチルブトキシ（2-ethylbutoxy）、１，１，２−トリメチルプロポキシ（1,1,2-trimethylpropoxy）、１，２，２−トリメチルプロポキシ（1,2,2-trimethylpropoxy）、１−エチル−１−メチルプロポキシ（1-ethyl-1-methylpropoxy）、１−エチル−２−メチルプロポキシ（1-ethyl-2-methylpropoxy）、クロロメトキシ（chloromethoxy）、１−ブロモエトキシ（1-bromoethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、１，１，１−トリフルオロエトキシ（1,1,1-trifluoroethoxy）、エテニルオキシ（ethenyloxy）、プロペニルオキシ（propenyloxy）、１−ブテニルオキシ（1-butenyloxy）、２−ブテニルオキシ（2-butenyloxy）、３−ブテニルオキシ（3-butenyloxy）、２−メチルプロペニルオキシ（2-methylpropenyloxy）、１−ペンテニルオキシ（1-pentenyloxy）、２−ペンテニルオキシ（2-pentenyloxy）、３−ペンテニルオキシ（3-pentenyloxyl）、４−ペンテニルオキシ（4-pentenyloxy）、１−メチル−１−ブテニルオキシ（1-methyl-1-butenyloxy）、２−メチル−１−ブテニルオキシ（2-methyl-1-butenyloxy）、３−メチル−１−ブテニルオキシ（3-methyl-1-butenyloxy）、１−メチル−２−ブテニルオキシ（1-methyl-2-butenyloxy）、２−メチル−２−ブテニルオキシ（2-methyl-2-butenyloxy）、３−メチル−２−ブテニルオキシ（3-methyl-2-butenyloxy）、１−メチル−３−ブテニルオキシ（1-methyl-3-butenyloxy）、２−メチル−３−ブテニルオキシ（2-methyl-3-butenyloxy）、３−メチル−３−ブテニルオキシ（3-methyl-3-butenyloxy）、１，１−ジメチル−２−プロペニルオキシ（1,1-dimethyl-2-propenyloxy）、１，２−ジメチル−１−プロペニルオキシ（1,2-dimethyl-1-propenyloxy）、１，２−ジメチル−２−プロペニルオキシ（1,2-dimethyl-2-propenyloxy）、１−エチル−１−プロペニルオキシ（1-ethyl-1-propenyloxy）、ベンジルオキシ（benzyloxy）、１−ナフチルメトキシ（1-naphthylmethoxy）、２−ナフチルメトキシ（2-naphthylmethoxy）、１−インデニルメトキシ（1-indenylmethoxy）、２−インデニルメトキシ（2-indenylmethoxy）、３−インデニルメトキシ（3-indenylmethoxy��、１−アントリルメトキシ（1-anthrylmethoxy）、２−アントリルメトキシ（2-anthrylmethoxy）、アセトキシ（acetoxy）、プロピオニルオキシ（propionyloxy）、ブチリルオキシ（butyryloxy）、バレリルオキシ（valeryloxy）、ピバロイルオキシ（pivaloyloxy）、フェニルアセトキシ（phenylacetoxy）、フェニルプロピオニルオキシ（phenylpropionyloxy）、フェニルブチリルオキシ（phenylbutytyloxy）、ベンゾイルオキシ（benzoyloxy）、ピリジニウムスルファト（pyridinium sulfato）、ナトリウムスルファト（sodium sulfato）、４−メチルベンゾキシ（4-methylbenzoxy）、２，５−ジメトキシフェニル−２−オキソエトキシ（2.5-dimethoxyphenyl-2-oxoethoxy）、フェニルオキシ（phenyloxy）、ビフェニルイルオキシ（biphenylyloxy）、ビフェニレニルオキシ（biphenylenyloxy）、１−ナフチルオキシ（1-naphthyloxy）、２−ナフチルオキシ（2-naphthyloxy）、１−インデニルオキシ（1-indenyloxy）、２−インデニルオキシ（2-indenyloxy）、３−インデニルオキシ（3-indenyloxy）、１−アントリルオキシ（1-anthryloxy）、２−アントリルオキシ（2-anthryloxy）、９−アントリルオキシ（9-anthryloxy）、４−インダニルオキシ（4-indanyloxy）、５−インダニルオキシ（5-indanyloxy）、５−テトラヒドロナフチルオキシ（5-tetrahydronaphthyloxy）、６−テトラヒドロナフチルオキシ（6-tetrahydronaphthyloxy）、７−テトラヒドロナフチルオキシ（7-tetrahydronaphthyloxy）、８−テトラヒドロナフチルオキシ（8-tetrahydronaphthyloxy）、１−ピレニルオキシ（1-pyrenyloxy）、２−ピレニルオキシ（2-pyrenyloxy）、３−ピレニルオキシ（3-pyrenyloxy）、４−ピレニルオキシ（4-pyrenyloxy）、５−ピレニルオキシ（5-pyrenyloxy）、ピペリジニルオキシ（piperidinyloxy）、アゼチジニルオキシ（azetidinyloxy）、イミダゾリニルオキシ（imidazolinyloxy）、イミダゾリジニルオキシ（imidazolidinyloxy）、イソオキサゾリニルオキシ（isoxazolinyloxy）、オキサゾリジニルオキシ（oxazolidinyloxy）、イソオキサゾリジニルオキシ（isoxazolidinyloxy）、チアゾリジニルオキシ（thiazolidinyloxy）、イソチアゾリジニルオキシ（isothiazolidinyloxy）、ピペリジルオキシ（piperidyloxy）、スクシンイミジルオキシ（succinimidyloxy）、３Ｈ−インドリルオキシ（3H-indolyloxy）、インドリニルオキシ（indolinyloxy）、イソインドリニルオキシ（isoindolinyloxy）、２Ｈ−ピロリルオキシ（2H-pyrrolyloxy）、１−ピロリニルオキシ（pyrrolinyloxy）、２−ピロリニルオキシ（2-pyrrolinyloxy）、３−ピロリニルオキシ（3-pyrrolinyloxy）、ピロリジニルオキシ（pyrrolidinyloxy）、ピペラジニルオキシ（piperazinyloxy）、ピラニルオキシ（pyranyloxy）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルオキシ（dihydro-2H-pyranyloxy）、４Ｈ−ピラニルオキシ（4H-pyranyloxy）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルオキシ（3,4-dihydro-2H-pyranyloxy）、トリアジニルオキシ（triazinyloxy）、シンノリニルオキシ（cinnolinyloxy）、オキセタニルオキシ（oxetanyloxy）、チエタニルオキシ（thietanyloxy）、３−ジオキソラニルオキシ（3-dioxolanyloxy）、１，４−ジオキサニルオキシ（1,4-dioxolanyloxy）、インドリニルオキシ（indolinyloxy）、Ｎ−ホルミルピペラジニルオキシ（N-formylpiperazinyloxy）、モルホリニルオキシ（morpholinyloxy）、２−若しくは３−フリルオキシ（3-furyloxy）、２−若しくは３−チエニルオキシ（3-thienyloxy）、１−、２−、若しくは３−ピロリルオキシ（3-pyrrolyloxy）、１−、２−、４−、若しくは���−イミダゾリルオキシ（5-imidazolyloxy）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリルオキシ（5-pyrazolyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリルオキシ（5-isoxazolyloxy）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリルオキシ（5-oxazolyloxy）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリルオキシ（5-isothiazolyloxy）、２−、４−、若しくは５−チアゾリルオキシ（5-thiazolyloxy）、シクロプロピルオキシ（cyclopropyloxy）、シクロブチルオキシ（cyclobutyloxy）、シクロペンチルオキシ（cyclopentyloxy）、シクロヘキシルオキシ（cyclohexyloxy）、メトキシカルボニルメチルオキシ（methoxycarbonylmethyloxy）、エトキシカルボニルエチルオキシ（ethoxycarbonylethyloxy）、エトキシカルボニルメチルオキシ（ethoxycarbonylmethyloxy）、エトキシカルボニルメチルオキシ（ethoxycarbonylmethyloxy）、プロポキシカルボニルメチルオキシ（propoxycarbonylmethyloxy）、メトキシカルボニルプロピルオキシ（methoxycarbonylpropyloxy）、エトキシカルボニルプロピルオキシ（ethoxycarbonylpropyloxy）、プロポキシカルボニルエチルオキシ（propoxycarbonylethyloxy）、ヒドロキシカルボニルメチルオキシ（hydroxycarbonylmethyloxy）、ヒドロキシカルボニルエチルオキシ（hydroxycarbonylethyloxy）、ヒドロキシカルボニルプロピルオキシ（hydroxycarbonylpropyloxy）、メチルアミノカルボニルオキシ（methylaminocarbonyloxy）、エチルアミノカルボニルオキシ（ethylaminocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノカルボニルオキシ（n-propylaminocarbonyloxy）、ｉ−プロピルアミノカルボニルオキシ（i-propylaminocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノカルボニルオキシ（n-butylaminocarbonyloxy）、ｉ−ブチルアミノカルボニルオキシ（i-butylaminocarbonyloxy）、ｔ−ブチルアミノカルボニルオキシ（t-butylaminocarbonyloxy）、ペンチルアミノカルボニルオキシ（pentylaminocarbonyloxy）、ヘキシルアミノカルボニルオキシ（hexylaminocarbonyloxy）、フェニルアミノカルボニルオキシ（phenylaminocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノカルボニルオキシ（biphenylylaminocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノカルボニルオキシ（biphenylenylaminocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノカルボニルオキシ（1-naphthylaminocarbonyloxy）、２−ナフチルアミノカルボニルオキシ（2-naphthylaminocarbonyloxy）、メチルアミノチオカルボニルオキシ（methylaminothiocarbonyloxy）、エチルアミノチオカルボニルオキシ（ethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−プロピルアミノチオカルボニルオキシ（n-propylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ブチルアミノチオカルボニルオキシ（n-butylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylpropylaminothiocarbonyloxy）、１，１−ジメチルエチルアミノチオカルボニルオキシ（1,1-dimethylethylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ペンチルアミノチオカルボニルオキシ（n-pentylaminothiocarbonyloxy）、１−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（1-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（2-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、３−メチルブチルアミノチオカルボニルオキシ（3-methylbutylaminothiocarbonyloxy）、２，２−ジメチルプロピルアミノチオカルボニルオキシ（2,2-dimethylpropylaminothiocarbonyloxy）、１−エチルプロピルアミノチオカルボニル��キシ（1-ethylpropylaminothiocarbonyloxy）、ｎ−ヘキシルアミノチオカルボニルオキシ（n-hexylaminothiocarbonyloxy）、フェニルアミノチオカルボニルオキシ（phenylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニルイルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylylaminothiocarbonyloxy）、ビフェニレニルアミノチオカルボニルオキシ（biphenylenylaminothiocarbonyloxy）、１−ナフチルアミノチオカルボニルオキシ（1-naphthylaminothiocarbonyloxy）、アミノ（amino）、メチルアミノ（methylamino）、エチルアミノ（ethylamino）、ｎ−プロピルアミノ（n-propylamino）、ｉ−プロピルアミノ（i-propylamino）、ｎ−ブチルアミノ（n-butylamino）、ｉ−ブチルアミノ（i-butylamino）、ｔ−ブチルアミノ（t-butylamino）、ペンチルアミノ（pentylamino）、ヘキシルアミノ（hexylamino）、エテニルアミノ（ethenylamino）、プロペニルアミノ（propenylamino）、１−ブテニルアミノ（1-butenylamino）、２−ブテニルアミノ（2-butenylamino）、３−ブテニルアミノ（3-butenylamino）、２−メチルプロペニルアミノ（2-meth
ylpropenylamino）、１−ペンテニルアミノ（1-pentenylamino）、２−ペンテニルアミノ（2-pentenylamino）、３−ペンテニルアミノ（3-pentenylamino）、４−ペンテニルアミノ（4-pentenylamino）、１−メチル−１−ブテニルアミノ（1-methyl-1-butenylamino）、２−メチル−１−ブテニルアミノ（2-methyl-1-butenylamino）、３−メチル−１−ブテニルアミノ（3-methyl-1-butenylamino）、１−メチル−２−ブテニルアミノ（1-methyl-2-butenylamino）、２−メチル−２−ブテニルアミノ（2-methyl-2-butenylamino）、３−メチル−２−ブテニルアミノ（3-methyl-2-butenylamino）、１−メチル−３−ブテニルアミノ（1-methyl-3-butenylamino）、２−メチル−３−ブテニルアミノ（2-methyl-3-butenylamino）、３−メチル−３−ブテニルアミノ（3-methyl-3-butenylamino）、１，１−ジメチル−２−プロペニルアミノ（1,1-dimethyl-2-propenylamino）、１，２−ジメチル−１−プロペニルアミノ（1,1-dimethyl-1-propenylamino）、１，２−ジメチル−２−プロペニルアミノ（1,2-dimethyl-2-propenylamino）、１−エチル−１−プロペニルアミノ（1-ethyl-1-propenylamino）、メトキシメトキシ（methoxymethoxy）、メトキシエトキシ（methoxyethoxy）、メトキシ−ｎ−プロポキシ（methoxy-n-propoxy）、エトキシメトキシ（ethoxymethoxy）、エトキシエトキシ（ethoxyethoxy）、エトキシ−ｎ−プロポキシ（ethoxy-n-propoxy）、ｎ−プロポキシメトキシ（n-propoxymethoxy）、ｎ−プロポキシエトキシ（n-propoxyethoxy）、ｎ−プロポキシ−ｎ−プロポキシ（n-propoxy-n-propoxy）、１−メチルエトキシメトキシ（1-methylethoxymethoxy）、ｎ−ブトキシメトキシ（n-butoxymethoxy）、１−メチルプロポキシメトキシ（1-methylpropoxymethoxy）、２−メチルプロポキシメトキシ（2-methylpropoxymethoxy）、１，１−ジメチルエトキシメトキシ（1,1-dimethylethoxymethoxy）、ｎ−ペントキシメトキシ（n-pentoxymethoxy）、１−メチルブトキシメトキシ（1-methylbutoxymethoxy）、２−メチルブトキシエトキシ（2-methylbutoxymethoxy）、３−メチルブトキシメトキシ（3-methylbutoxymethoxy）、２，２−ジメチルプロポキシメトキシ（2,2-dimethylpropoxymethoxy）、１−エチルプロポキシメトキシ（1-ethylpropoxymethoxy）、フェニルオキシメトキシ（phenyloxymethoxy）、１−ナフチルオキシメトキシ（1-naphthyloxymethoxy）、２−ナフチルオキシメトキシ（2-naphthyloxymethoxy）、フェニルオキシエトキシ（phenyloxyethoxy）、１−ナフチルオキシエトキシ（1-naphthyloxyethoxy）、２−ナフチルオキシエトキシ（2-naphthyloxyethoxy）、フェニル−ｎ−プロポキシ（phenyl-n-propoxy）、１−ナフチルオキシ−ｎ−プロポキシ（1-naphthyloxy-n-propoxy）、２−ナフチルオキシ−ｎ−プロポキシ（2-naphthyloxy-n-propoxy）、フェニルオキシ−１−メチルエトキシ（phenyloxy-1-methylethoxy）、フェニルオキシ−ｎ−ブトキシ（phenyloxy-n-butoxy）、メチルカルボニルアミノ（methylcarbonylamino）、エチルカルボニルアミノ（ethylcarbonylamino）、ｎ−プロピルカルボニルアミノ（n-propylcarbonylamino）、ｉ−プロピルカルボニルアミノ（i-propylcarbonylamino）、ｎ−ブチルカルボニルアミノ（n-butylcarbonylamino）、ｉ-ブチルカルボニルアミノ（i-butylcarbonylamino）、ｔ−ブチルカルボニルアミノ（t-butylcarbonylamino）、ペンチルカルボニルアミノ（pentylcarbonylamino）、ヘキシルカルボニルアミノ（hexylcarbonylamino）、フェニルカルボニルアミノ（phenylcarbonylamino）、ビフェニルイルカルボニルアミノ（biphenylylcarbonylamino）、ビフェニレニルカルボニ���アミノ（biphenylenylcarbonylamino）、１−ナフチルカルボニルアミノ（1-naphthylcarbonylamino）、２−ナフチルカルボニルアミノ（2-naphthylcarbonylamino）、ホルミルアミノ（formylamino）、フェニルアミノ（phenylamino）、ビフェニルイルアミノ（biphenylylamino）、ビフェニレニルアミノ（biphenylenylamino）、１−ナフチルアミノ（1-naphthylamino）、２−ナフチルアミノ（2-naphthylamino）、シクロプロピルアミノ（cyclopropylamino）、シクロブチルアミノ（cyclobutylamino）、シクロペンチルアミノ（cyclopentylamino）、シクロヘキシルアミノ（cyclohexylamino）、シクロヘプチルアミノ（cycloheptylamino）、シクロオクチルアミノ（cyclooctylamino）、エテニルカルボニルオキシ（ethenylcarbonyloxy）、プロペニルカルボニルオキシ（propenylcarbonyloxy）、１−ブテニルカルボニルオキシ（1-butenylcarbonyloxy）、２−ブテニルカルボニルオキシ（2-butenylcarbonyloxy）、３−ブテニルカルボニルオキシ（3-butenylcarbonyloxy）、２−メチルプロペニルカルボニルオキシ（2-methylpropenylcarbonyloxy）、１−ペンテニルカルボニルオキシ（1-pentenylcarbonyloxy）、２−ペンテニルカルボニルオキシ（2-pentenylcarbonyloxy）、３−ペンテニルカルボニルオキシ（3-pentenylcarbonyloxy）、４−ペンテニルカルボニルオキシ（4-pentenylcarbonyloxy）、１−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−１−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-1-butenylcarbonyloxy）、１−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−２−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-2-butenylcarbonyloxy）、１−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（1-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、２−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（2-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、３−メチル−３−ブテニルカルボニルオキシ（3-methyl-3-butenylcarbonyloxy）、１，１−ジメチル−２−プロペニルカルボニルオキシ（1,1-dimethyl-2-propenylcarbonyloxy）、１，２−ジメチル−１−プロペニルカルボニルオキシ（1,2-dimethyl-1-propenylcarbonyloxy）、１，２−ジメチル−２−プロペニルカルボニルオキシ（1,2-dimethyl-2-propenylcarbonyloxy）、１−エチル−１−プロペニルカルボニルオキシ（1-ethyl-1-propenylcarbonyloxy）、チオール（thiol）、メチルチオ（methylthio）、エチルチオ（ethylthio）、ｎ−プロピルチオ（n-propylthio）、イソプロピルチオ（isopropylthio）、ｎ−ブチルチオ（n-butylthio）、イソブチルチオ（isobutylthio）、ｓｅｃ−ブチルチオ（sec-butylthio）、ｔｅｒｔ−ブチルチオ（tert-butylthio）、ｎ−ヘキシルチオ（n-hexylthio）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、リボシル（ribosyl）、リブロシル（ribulosyl）、キシルロシル（xylulosyl）、エリスロシル（erythrosyl）、エリトルロシル（erythrulosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、トレオシル（threosyl）、ソルボシル（sorbosyl）、プシコシル（psicosyl）、タガトシル（tagatosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、キシロフラノシル（xylofuranosyl）、リキソシル（lyxosyl）、タロシル（talosyl）、プシコシル（psicosyl）、イドシル（idosyl）、グロシル（gulosyl）、アルトロシル（altrosyl）、アロシル（allosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、ゲンチオビオシル（gentiobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、ツラノシル（turanosyl）、ソホロシル（sophorosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラフィノシル（raffinosyl）、パラチノシル（palatinosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、ゲンチアノシル（gentianosyl）、３−マンノビオシル（3-mannobiosyl）、６−マンノビオシル（6-mannobiosyl）、３−ガラクトビオシル（3-galactobiosyl）、４−ガラクトビオシル（4-galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、イノシル（inosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、グロボトリオシル（globotriosyl）、エルロシル（erlosyl）、ネオトレハロシル（neotrehalosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
各々の基はフルオロ（fluoro）、クロロ（chloro）、ブロモ（bromo）、チオール（thiol）、メチル（methyl）、エチル（ethyl）、ｎ−プロピル（n-propyl）、１−メチルエチル（1-methylethyl）、ｎ−ブチル（n-butyl）、１−メチルプロピル（1-methylpropyl）、２−メチルプロピル（2-methylpropyl）、１，１−ジメチルエチル（1,1-dimethylethyl）、ｎ−ペンチル（n-pentyl）、１−メチルブチル（1-methylbutyl）、２−メチルブチル（2-methylbutyl）、３−メチルブチル（3-methylbutyl）、２，２−ジメチルプロピル（2,2-dimethylpropyl）、１−エチルプロピル（1-ethylpropyl）、ｎ−ヘキシル（n-hexyl）、１，１−ジメチルプロピル（1,1-dimethylpropyl）、１，２−ジメチルプロピル（1,2-dimethylpropyl）、１−メチルペンチル（1-methylpentyl）、２−メチルペンチル（2-methylpentyl）、３−メチルペンチル（3-methylpentyl）、４−メチルペンチル（4-methylpentyl）、１，１−ジメチルブチル（1,1-dimethylbutyl）、１，２−ジメチルブチル（1,2-dimethylbutyl）、１，３−ジメチルブチル（1,3-dimethylbutyl）、２，２−ジメチルブチル（2,2-dimethylbutyl）、２，３−ジメチルブチル（2,3-dimethylbutyl）、３，３−ジメチルブチル（3,3-dimethylbutyl）、１−エチルブチル（1-ethylbutyl）、２−エチルブチル（2-ethylbutyl）、１，１，２−トリメチルプロピル（1,1,2-trimethylpropyl）、１，２，２−トリメチルプロピル（1,2,2-trimethylpropyl）、１−エチル−１−メチルプロピル（1-ethyl-1-methylpropyl）、１−エチル−２−メチルプロピル（1-ethyl-2-methylpropyl）、クロロメチル（chloromethyl）、１−ブロモエチル（1-bromoethyl）、フルオロメチル（fluoromethyl）、ジフルオロメチル（difluoromethyl）、トリフルオロメチル（trifluoromethyl）、１，１，１−トリフルオロエチル（1,1,1-trifluoroethyl）、メトキシ（methoxy）、エトキシ（ethoxy）、ｎ−プロポキシ（n-propoxy）、１−メチルエトキシ（1-methylethoxy）、ｎ−ブトキシ（n-butoxy）、１−メチルプロポキシ（1-methylpropoxy）、２−メチルプロポキシ（2-methylpropoxy）１，１−ジメチルエトキシ（1,1-dimethylethoxy）、ｎ−ペントキシ（n-pentoxy）、１−メチルブトキシ（1-methylbutoxy）、２−メチルブトキシ（2-methylbutoxy）、３−メチルブトキシ（3-methylbutoxy）、２，２−ジメチルプロポキシ（2,2-dimethylpropoxy）、１−エチルプロポキシ（1-ethylpropoxy）、トリフルオロメトキシ（trifluoromethoxy）、ジフルオロメトキシ（difluoromethoxy）、フルオロメトキシ（fluoromethoxy）、アセチル（acetyl）、プロピオニル（propionyl）、ブチリル（butyryl）、バレリル（valeryl）、ピバロイル（pivaloyl）、フェニルアセチル（phenylacetyl）、フェニルプロピオニル（phenylpropionyl）、フェニルブチリル（phenylbutytyl）、フェニル（phenyl）、ビフェニルイル（biphenylyl）、ビフェニレニル（biphenylenyl）、１−ナフチル（1-naphthyl）、２−ナフチル（2-naphthyl）、１−インデニル（1-indenyl）、２−インデニル（2-indenyl）、３−インデニル（3-indenyl）、１−アントリル（1-anthryl）、２−アントリル（2-anthryl）、９−アントリル（9-anthryl）、４−インダニル（4-indanyl）、５−インダニル（5-indanyl）、５−テトラヒドロナフチル（5-tetrahydronaphthyl）、６−テトラヒドロナフチル（6-tetrahydronaphthyl）、７−テトラヒドロナフチル（7-tetrahydronaphthyl）、８−テトラヒドロナフチル（8-tetrahydronaphthyl）、１−ピレニル（1-pyrenyl）、２−ピレニル（2-pyrenyl）、３−ピレニル（3-pyrenyl）、４−ピレニル（4-pyrenyl）、５−ピレニル（5-pyrenyl）、ベンジル（benzyl）、１−ナフチルメチル（1-naphthylmethyl）、２−ナフチルメチル（2-naphthylmethyl）、１−インデニルメチル（1-indenylmethyl）、２−インデニルメチル（2-indenylmethyl）、３−インデニルメチル（3-indenylmethyl）、１−アントリルメチル（1-anthrylmethyl）、２−アントリルメチル（2-anthrylmethyl）、ピペリジニル（piperidinyl）、アゼチジニル（azetidinyl）、イミダゾリニル（imidazolinyl）、イミダゾリジニル（imidazolidinyl）、イソオキサゾリニル（isoxazolinyl）、オキサゾリジニル（oxazolidinyl）、イソオキサゾリジニル（isoxazolidinyl）、チアゾリジニル（thiazolidinyl）、イソチアゾリジニル（isothiazolidinyl）、ピペリジル（piperidyl）、スクシンイミジル（succinimidyl）、３Ｈ−インドリル（3H-indolyl）、インドリニル（indolinyl）、イソインドリニル（isoindolinyl）、２Ｈ−ピロリル（2H-pyrrolyl）、１−ピロリニル（1-pyrrolinyl）、２−ピロリニル（2-pyrrolinyl）、３−ピロリニル（3-pyrrolinyl）、ピロリジニル（pyrrolidinyl）、ピペラジニル（piperazinyl）、ピラニル（pyranyl）、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（dihydro-2H-pyranyl）、４Ｈ−ピラニル（4H-pyranyl）、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル（3,4-dihydro-2H-pyranyl）、トリアジニル（triazinyl）、シンノリニル（cinnolinyl）、オキセタニル（oxetanyl）、チエタニル（thietanyl）、３−ジオキソラニル（3-dioxolanyl）、１，４−ジオキサニル（1,4-dioxanyl）、インドリニル（indolinyl）、Ｎ−ホルミルピペラジニル（N-formylpiperazinyl）、モルホリニル（morpholinyl）、２−若しくは３−フリル（3-furyl）、２−若しくは３−チエニル（3-thienyl）、１−、２−、若しくは３−ピロリル（3-pyrrolyl）、１−、２−、４−、若しくは５−イミダゾリル（5-imidazolyl）、１−、３−、４−、若しくは５−ピラゾリル（5-pyrazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソオキサゾリル（5-isoxazolyl）、２−、４−、若しくは５−オキサゾリル（5-oxazolyl）、３−、４−、若しくは５−イソチアゾリル（5-isothiazolyl）、２−、４−、若しくは５−チアゾリル（5-thiazolyl）、シクロプロピル（cyclopropyl）、シクロブチル（cyclobutyl）、シクロペンチル（cyclopentyl）、シクロヘキシル（cyclohexyl）、カルボキシル（carboxyl）、カルボキシアミノ（carboxyamino）、アセトアミド（acetamido）、オキソ（oxo）、シアノ（cyano）、ホスファチル（phosphatyl）、ニトロ（nitro）、又はアミノ（amino）から独立して選択される１つ又は複数の置換基で任意に置換される）の1つを有する。
【０１２２】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２３】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ２はオキソ（oxo）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２４】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２５】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２６】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ５は水素（hydrogen）、アラルキル（aralkyl）、アルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）から選択される基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２７】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３（式中、Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、ハロアルキルカルボニルオキシ（haloalkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、ハロアリールカルボニルオキシ（haloarylcarbonyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、ハロアルコキシカルボニルアルキルオキシ（haloalkoxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ５は、本明細書中で規定されるものと同じ意味を有する）の１つを有する。
【０１２８】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルキル（alkyl）、アリール（aryl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ２はオキソ（oxo）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、メリビオシル（melibiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、アラビノシル（arabinosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、セロビオシル（cellobiosyl）、トレハロシル（trehalosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環は１つ又は２つのアルキル（alkyl）置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、アラルキル（aralkyl）、アルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）から選択される基であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アルコキシ（alkoxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、ハロアルキルカルボニルオキシ（haloalkycarbonyloxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、ハロアリールカルボニルオキシ（haloarylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、ハロアリールカルボニルアルキルオキシ（haloarylcarbonylalkyloxy）、アリールカルボニルアルキルオキシ（arylcarbonylalkyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ（aryloxycarbonylalkyloxy）、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ（hydroxycarbonylalkyloxy）、アリールオキシ（aryloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アリールアミノカルボニルオキシ（arylaminocarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、グルコシル（glucosyl）、フルクトシル（fructosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、フコシル（fucosyl）、イソマルトシル（isomaltosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、イソスクロシル（isosucrosyl）、ラクツロシル（lactulosyl）、マンノビオシル（mannobiosyl）、ガラクトビオシル（galactobiosyl）、マルトトリオシル（maltotriosyl）、マルトテトラオシル（maltotetraosyl）、イソマルトトリオシル（isomaltotriosyl）、マンノトリオシル（mannotriosyl）、又はグルコサミニル（glucosaminyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基である）の１つを有する。
【０１２９】
本発明による好ましい化合物は、以下の構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＩＩ１、ＩＶ１、Ｖ１、ＶＩ１、ＶＩＩ１、ＶＩＩＩ１、ＩＩＩ２、ＩＶ２、Ｖ２、ＶＩ２、ＶＩＩ２、ＶＩＩＩ２、ＩＩＩ３、ＩＶ３、Ｖ３、ＶＩ３、ＶＩＩ３、又はＶＩＩＩ３
（式中、Ｒ１は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）から選択される基であり、好ましくは、Ｒ１は水素（hydrogen）であり、
Ｒ２はオキソ（oxo）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、アミノ（amino）、アルキルアミノ（alkylamino）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、グルコシル（glucosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、ラクトシル（lactosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ３はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルキルアミノカルボニルオキシ（alkylaminocarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、グルコシル（glucosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、ラクトシル（lactosyl）、スクロシル（sucrosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ４はヒドロキシル（hydroxyl）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アルコキシ（alkoxy）、アリールオキシ（aryloxy）、スルファト（sulfato）、グルコシル（glucosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、
Ｒ３及びＲ４は、それらが付加する炭素（carbon）原子と共にジオキソラン（dioxolane）環を形成し、当該環は１つ又は２つのアルキル（alkyl）置換基で任意に置換され、
Ｒ５は水素（hydrogen）、アラルキル（aralkyl）、アルキル（alkyl）、アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）、アリールオキシカルボニルアルキル（aryloxycarbonylalkyl）、アリール（aryl）、アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、アミノカルボニル（aminocarbonyl）から選択される基であり、
Ｒ７は水素（hydrogen）、ヒドロキシル（hydroxyl）、アルコキシ（alkoxy）、ハロアルコキシ（haloalkoxy）、アラルキルオキシ（aralkyloxy）、ハロアラルコキシ（haloaralkoxy）、アルキルカルボニルオキシ（alkylcarbonyloxy）、アリールカルボニルオキシ（arylcarbonyloxy）、ハロアルキルカルボニルオキシ（haloalkylcarbonyloxy）、ハロアリールカルボニルオキシ（haloarylcarbonyloxy）、カルボキシアルキルオキシ（carboxyalkyloxy）、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ（alkyloxycarbonylalkyloxy）、グルコシル（glucosyl）、ガラクトシル（galactosyl）、マンノシル（mannosyl）、ラムノシル（rhamnosyl）、マルトシル（maltosyl）、ラクトシル（lactosyl）、そのＬ異性体若しくはＤ異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン（pyranuronic）型若しくはフラヌロン（furanuronic）型、そのピラノース（pyranose）型若しくはフラノース（furanose）型、それらの組み合わせ、そのデオキシ（deoxy）誘導体、そのヒドロキシル（hydroxyl）保護アセテート（acetate）若しくはベンゾイル（benzoyl）誘導体、そのアミノ（amino）誘導体、そのアミド（amido）誘導体、そのチオ（thio）誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基である）の１つを有する。
【０１３０】
薬学的に使用することに関しては、本発明の化合物は、遊離酸若しくは塩基として、及び／又は薬学的に許容可能な酸付加塩及び／又は塩基付加塩（例えば無毒有機若しくは無機酸若しくは塩基を用いて得られる）の形態で、水和物、溶媒和物、及び／又は複合体の形態で、及び／又はエステルのようなプロドラッグ又はプレドラッグの形態で使用してもよい。用語「溶媒和物」は、本明細書中で使用される場合、特に指定しない限りは、本発明の化合物と適切な無機溶媒（例えば水和物）、又はアルコール、ケトン（ketones）、エステル等（これらに限定されない）のような有機溶媒とのいずれかの組合せを含む。そのような塩、水和物、溶媒和物等、及びそれらの製剤は当業者には明らかであり、例えば米国特許第６，３７２，７７８号明細書、米国特許第６，３６９，０８６号明細書、米国特許第６，３６９，０８７号明細書、及び米国特許第６，３７２，７３３号明細書に記載された塩、水和物、溶媒和物等を参照されたい。
【０１３１】
本発明による化合物の薬学的に許容可能な塩、すなわち水溶性、脂溶性、又は分散性産物の形態としては、例えば無機又は有機の酸若しくは塩基から形成される、従来の非毒性塩又は第４級アンモニウム（ammonium）塩が挙げられる。かかる酸付加塩の例としては、酢酸塩（acetate）、アジピン酸塩（adipate）、アルギン酸塩（alginate）、アスパラギン酸塩（aspartate）、安息香酸塩（benzoate）、ベンゼンスルホン酸塩（benzenesulfonate）、硫酸水素塩（bisulfate）、酪酸塩（butyrate）、クエン酸塩（citrate）、樟脳酸塩（camphorate）、カンホスルホン酸塩（camphorsulfonate）、シクロペンタンプロピオン酸塩（cyclopentanepropionate）、ジグルコン酸塩（digluconate）、ドデシル硫酸塩（dodecylsulfate）、エタンスルホン酸塩（ethanesulfonate）、フマル酸塩（fumarate）、グルコヘプタン酸塩（glucoheptanoate）、グリセロリン酸塩（glycerophosphate）、ヘミ硫酸塩（hemisulfate）、ヘプタン酸塩（heptanoate）、ヘキサン酸塩（hexanoate）、塩酸塩（hydrochloride）、臭化水素塩（hydrobromide）、ヨウ化水素塩（hydroiodide）、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩（2-hydroxyethanesulfonate）、乳酸塩（lactate）、マレイン酸塩（maleate）、メタンスルホン酸塩（methanesulfonate）、２−ナフタレンスルホン酸塩（2-naphthalene-sulfonate）、ニコチン酸塩（nicotinate）、シュウ酸塩（oxalate）、パモ酸塩（palmoate）、ペクチン酸塩（pectinate）、過硫酸塩（persulfate）、３−フェニルプロピオン酸塩（3-phenylpropionate）、ピクリン酸塩（picrate）、ピバリン酸塩（pivalate）、プロピオン酸塩（propionate）、コハク酸塩（succinate）、酒石酸塩（tartrate）、チオシアン酸塩（thiocyanate）、トシル酸塩（tosylate）、及びウンデカン酸塩（undecanoate）が挙げられる。塩基付加塩としては、アンモニウム（ammonium）塩、ナトリウム（sodium）塩及びカリウム（potassium）塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム（calcium）塩及びマグネシウム（magnesium）塩のようなアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン（dicyclohexylamine）塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン（N-methyl-D-glucamine）のような有機塩基との塩、アルギニン（arginine）、リジン（lysine）のようなアミノ酸との塩等が挙げられる。さらに、塩基性窒素含有基を四級化するには、薬剤、例えば、低級ハロゲン化アルキル（lower alkyl halides）、例えば塩化、臭化、及びヨウ化メチル、エチル、プロピル、及びブチル（methyl, ethyl, propyl, and butyl chloride, bromides, and iodides）；例えばジメチル、ジエチル、ジブチル、及びジアミル硫酸（dimethyl, diethyl, dibutyl; and diamyl sulfates）のような硫酸ジアルキル（dialkyl sulfates）；長鎖ハライド（long chain halides）、例えば塩化、臭化、及びヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチル、及びステアリル（decyl, lauryl, myristyl, and stearyl chlorides, bromides, andiodides）；ハロゲン化アラルキル（aralkyl halides）、例えば臭化ベンジル及び臭化フェネチル（benzyland phenethyl&#8211;bromides）等を使用すればよい。他の薬学的に許容可能な塩としては、硫酸塩エタノール付加物（sulfate salt ethanolate）及び硫酸塩（sulfate salts）が挙げられる。
【０１３２】
本発明の化合物は、癌細胞に対して抗増殖性及び抗遊走性である一方で、正常細胞に対しては低い毒性レベルを示すため、特に有利である。用語「毒性」又は「毒性作用」とは、本明細書中で使用される場合、化合物が正常な細胞、組織、又は器官に対して有し得る有害な作用（複数可）を指す。本発明による化合物の毒性レベルは驚くほど低い。本発明による化合物は、優れた細胞傷害活性及び低レベルの毒性という本質的特徴を併せ持っている。
【０１３３】
したがって、本発明による化合物は各種癌の治療のための医薬組成物に使用され得る。また、本発明による化合物は低レベルの毒性を有するため、長期の治療に使用され得る。
【０１３４】
本発明による化合物は、これらの興味深い特性、特に抗増殖性及び低レベルの毒性のために、好ましくは癌の治療における薬剤としての使用に特に適している。したがって、別の実施形態では、本発明は薬剤として使用される本発明による化合物に関する。本発明は、癌を治療するための薬剤の調製に対する、少なくとも１つの上記で規定されるような式Ｉ又はＩＩの化合物の使用も包含する。
【０１３５】
別の実施形態では、本発明は、薬学的に許容可能な賦形剤及び治療量の少なくとも１つの本発明による化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、癌を治療するための薬剤の調製に対する、薬学的に許容可能な賦形剤及び治療量の少なくとも１つの本発明による化合物を含む医薬組成物の使用も包含する。
【０１３６】
用語「治療的に有効な量」又は「有効量」とは、本明細書中で使用される場合、組織、系、動物、又はヒトにおいて、研究者、獣医、医師、又は他の臨床医が求める生物学的又は薬理学的（medicinal）反応（治療下の癌の症状の緩和を含む）を誘発する、化合物又は医薬組成物の量を指す。特に、これらの用語は、単回投与又は複数回投与のいずれかで、癌に関連する臨床的な障害、症状、又は合併症を予防、治癒、改善するか、又は少なくとも最小限に抑えるのに必要な本発明による化合物又は医薬組成物の量を指す。
【０１３７】
医薬組成物は、それ自体が当業者に既知である方法で調製することができる。この目的で、少なくとも１つの式Ｉ又はＩＩを有する化合物、及び１つ又は複数の固体又は液体の医薬品賦形剤を、必要に応じて他の医薬活性化合物と組み合わせて、適切な投与形態又は剤形にした後、人間医学又は獣医学における医薬品として使用することができる。
【０１３８】
非限定的な例によると、そのような製剤としては、経口投与、非経口投与（例えば静脈注射、筋肉注射、若しくは皮下注射、又は静脈内注入）、局所投与（例えば経眼投与）、吸入、皮膚パッチ、埋め込み、坐薬による投与等に適した形態であってもよい。そのような適切な投与形態（投与の様式に応じて固体、半固体、又は液体であってもよい）、並びにその製造に用いる担体、希釈剤、及び賦形剤、並びに製造方法は、当業者には明らかである。例えば米国特許第６，３７２，７７８号明細書、米国特許第６，３６９，０８６号明細書、米国特許第６，３６９，０８７号明細書、及び米国特許第６，３７２，７３３号明細書、並びにRemington's Pharmaceutical Sciencesの最新版のような標準的なハンドブックを再び参照されたい。
【０１３９】
かかる製剤の幾つかの好ましいが非限定的な例としては、錠剤、ピル、散剤、ロゼンジ剤、分包剤、カシェ剤、エリキシル剤、懸濁剤、乳剤、液剤、シロップ剤、エアロゾル剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、軟及び硬ゼラチンカプセル剤、坐薬、滴剤、無菌注射溶液、及びボーラス投与用及び／又は連続投与用の無菌包装散剤（通常使用前に再構成する）が挙げられ、これらは、それ自身そのような製剤に適している担体、賦形剤及び希釈剤と共に製剤してもよく、そのようなものとしては、ラクトース（lactose）、デキストロース（dextrose）、スクロース（sucrose）、ソルビトール（sorbitol）、マンニトール（mannitol）、デンプン、アカシアゴム（gum acacia）、リン酸カルシウム（calcium phosphate）、アルギン酸塩（alginates）、トラガカント（tragacanth）、ゼラチン、ケイ酸カルシウム（calcium silicate）、微結晶セルロース（microcrystalline cellulose）、ポリビニルピロリドン（polyvinylpyrrolidone）、ポリエチレングリコール（polyethylene glycol）、セルロース（cellulose）、（滅菌）水、メチルセルロース（methylcellulose）、メチル−及びプロピルヒドロキシ安息香酸塩（methyl- and propylhydroxybenzoates）、タルク（talc）、ステアリン酸マグネシウム（magnesium stearate）、食用油、植物油、及び鉱物油、又はこれらの適切な混合物が挙げられる。製剤は、任意に他の医薬活性物質（本発明の化合物との相乗効果に導いても、又は導かなくてもよい）及び医薬製剤において一般的に用いられる他の物質、例えば滑剤、湿潤剤、乳剤、懸濁剤、分散剤、崩壊剤、増量剤、充填剤、保存剤、甘味剤、香味剤、流動調節剤、放出剤等を含有することができる。組成物もまた、例えばリポゾーム又は天然ゲル又は合成ポリマーに基づく親水性ポリマーマトリックスを用いて、それに含有される活性化合物（複数可）の急速な、持続した又は遅延した放出を提供するように製剤してもよい。
【０１４０】
本発明による医薬組成物の化合物の溶解性及び／又は安定性を増強するために、α−、β−又はγ−シクロデキストリン（γ-cyclodextrins）又はそれらの誘導体を用いることに利点があり得る。さらに、アルコールのような共溶媒によって本化合物の溶解性及び／又は安定性を向上してもよい。水性組成物の調製において、本発明の化合物の塩を添加すれば、それらの水溶解度が増加するため、より適していることは明白である。
【０１４１】
適切なシクロデキストリン（cyclodextrins）は、α−、β−、又はγ−シクロデキストリン（γ-cyclodextrins）（ＣＤ）又はそれらのエーテル及び混合エーテルであって、シクロデキストリン（cyclodextrins）の無水グルコース（anhydroglucose）単位のヒドロキシル（hydroxyl）基の１つ又は複数がアルキル（alkyl）、特にメチル（methyl）、エチル（ethyl）又はイソプロピル（isopropyl）で置換され、例えば無作為にメチル化されたβ−ＣＤであり、ヒドロキシアルキル（hydroxyalkyl）、特にヒドロキシエチル（hydroxyethyl）、ヒドロキシプロピル（hydroxypropyl）、又はヒドロキシブチル（hydroxybutyl）；カルボキシアルキル（carboxyalkyl）、特にカルボキシメチル（carboxymethyl）又はカルボキシエチル（carboxyethyl）；アルキルカルボニル（alkylcarbonyl）、特にアセチル（acetyl）；アルキルオキシカルボニルアルキル（alkyloxycarbonylalkyl）又はカルボキシアルコキシアルキル（carboxyalkyloxyalkyl）、特にカルボキシメトキシプロピル（carboxymethoxypropyl）又はカルボキシエトキシプロピル（carboxyethoxypropyl）；アルキルカルボニルオキシアルキル（alkylcarbonyloxyalkyl）、特に２−アセチルオキシプロピル（2-acetyloxypropyl）で置換される。錯体化剤及び／又は溶解剤として特に注目に値するものは、β−ＣＤ、無作為メチル化β−ＣＤ（randomly methylated β-CD）、２，６−ジメチル−β−ＣＤ（2,6-dimethyl-β-CD）、２−ヒドロキシエチル−β−ＣＤ（2-hydroxyethyl-β-CD）、２−ヒドロキシエチル−γ−ＣＤ（2-hydroxyethyl-γ-CD）、２−ヒドロキシプロピル−γ−ＣＤ（2-hydroxypropyl-γ-CD）、及び（２−カルボキシメトキシ）プロピル−β−ＣＤ（(2-carboxymethoxy)propyl-β-CD）そして特に２−ヒドロキシプロピル−β−ＣＤ（2-hydroxypropyl-β-CD）（２−ＨＰ−β−ＣＤ）である。混合エーテル（mixed ether）という用語は、シクロデキストリン（cyclodextrin）誘導体であって、少なくとも２つのシクロデキストリン（cyclodextrin）のヒドロキシル（hydroxyl）基が、例えばヒドロキシプロピル（hydroxypropyl）及びヒドロキシエチル（hydroxyethyl）のような異なった基によってエーテル化されていることを意味する。シクロデキストリン（cyclodextrin）又はその誘導体と組合せて、化合物を製剤する興味深い方法が、欧州特許出願公開第７２１３３１号明細書に記載されている。そこに記載されている製剤は、抗真菌活性成分を用いたものであるが、本化合物の製剤化に関しても同様に興味深い。当該製剤をさらに口に合うようにするには、薬学的に許容可能な甘味剤及び／又は香味剤を加えればよい。
【０１４２】
より具体的には、本発明の化合物及び１つ又は複数の薬学的に許容可能な水溶性のポリマーの固体分散体から成る、治療に有効な量の粒子を含む医薬剤形に本組成物を製剤化してもよい。
【０１４３】
用語「固体分散体」とは、１つの成分が多少均一に他の成分（複数可）中に分散している、少なくとも２つの成分を含む固体状態（液体又は気体状態に対して）の系を定義する。成分が分散して、その結果系が完全に化学的及び物理的に均一又は均質になるか、又は熱力学的に規定された一相から成る場合には、そのような固体分散体は、「固溶体」と呼ばれる。系中の成分は通常容易に投与された生物に対して生物学的に利用可能であるから、固溶体は好ましい物理的系である。用語「固体分散体」は固溶体よりも均質ではない分散体も含む。そのような分散体は化学的にも物理的にも完全に均一ではなく、又は２つ以上の相を含む。
【０１４４】
水溶性のポリマーは、２０℃の２％水溶液に溶解させた場合に、見かけの粘度が１ｍＰａ．ｓ〜１００ｍＰａ．ｓであるのが好都合である。好ましい水溶性ポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース類（hydroxypropyl methylcelluloses）又はＨＰＭＣである。置換メトキシ（methoxy）度約０．８〜約２．５、及びヒドロキシプロピル（hydroxypropyl）モル置換、約０．０５〜約３．０を有するＨＰＭＣは、一般的に水溶性である。置換メトキシ（methoxy）度とは、セルロース（cellulose）分子の無水グルコース（anhydroglucose）１単位当たりに存在するメチルエーテル（methylether）基の平均数を指す。ヒドロキシプロピル（hydroxypropyl）モル置換とは、セルロース（cellulose）分子の各無水グルコース（anhydroglucose）単位と反応したプロピレンオキシド（propylene oxide）の平均モル数を指す。
【０１４５】
本発明の化合物をナノモル粒子形態に製剤し、１０００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズを維持するのに十分な量の表面修飾因子をその表面上に吸着させることが好都合である。好ましくは、適切な表面修飾因子は、既知の有機及び無機の医薬賦形剤から好ましく選択することができる。そのような賦形剤としては、種々のポリマー、低分子量オリゴマー、天然産物及び界面活性剤が挙げられる。好ましい表面修飾因子としては非イオン及び陰イオン界面活性剤が挙げられる。
【０１４６】
本発明による化合物を製剤するさらに別の興味深い方法は、化合物を親水性のポリマーに取り込ませ、この混合物を多くの小ビーズ上にコート皮膜として塗布する医薬組成物に関連している。この方法で得られる生体内利用性が良好な組成物は、好都合に製造することができ、経口投与用の医薬投与形態を調製するのに適している。当該ビーズは、（ａ）中心の丸い又は球形の芯、（ｂ）親水性ポリマー及び抗レトロウイルス剤のコーティング皮膜及び（ｃ）シールコーティングポリマー層を含んでいる。ビーズの芯として用いるのに適した材料は、薬学的に許容可能であり、適切な寸法と堅さとを有していれば、多様である。そのような材料の例としては、ポリマー、無機物質、有機物質及び糖類及びそれらの誘導体である。
【０１４７】
製剤は、それ自体既知の方法で調製してもよく、通常本発明による化合物の少なくとも１つを、１つ又は複数の薬学的に許容可能な担体、及び必要に応じて他の医薬活性化合物と、必要であれば無菌状態下で混合することを伴う。参考文献としては、再び米国特許第６，３７２，７７８号明細書、米国特許第６，３６９，０８６号明細書、米国特許第６，３６９，０８７号明細書、及び米国特許第６，３７２，７３３号明細書、及び上に言及されたさらなる従来技術、並びにRemington's Pharmaceutical Sciencesの最新版のような標準的なハンドブックが挙げられる。
【０１４８】
本発明の医薬製剤は、好ましくは単位用量形態であることが好ましく、例えば、箱、ブリスター、バイアル、ビン、サチェット、アンプル又は他のいずれかの適切な単回投与又は複数回投与ホルダー又は容器（適切なラベルを付けてもよい）に適切に包装し、任意に製品情報及び／又は使用に関する指示を含む１つ又は複数の紙片を入れてもよい。一般的にそのような単位用量は、本発明の化合物の少なくとも１つを、１ｍｇ〜１０００ｍｇ、通常５ｍｇ〜５００ｍｇを含有しており、例えば１単位用量当たり約１０ｍｇ、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ又は４００ｍｇである。
【０１４９】
上記に示されるように、本発明の化合物は、癌細胞に対する有益な抗増殖性及び抗遊走性及び低レベルの毒性により、癌を患っている個体の治療に特に有用である。化合物は転移の予防にも特に有用である。
【０１５０】
用語「抗遊走性」とは、本明細書中で使用される場合、新生物（腫瘍）組織からの細胞の遊走を阻止し、したがってこれらの細胞による新しい組織のコロニー形成を低減する、本発明の化合物の能力を指す。
【０１５１】
用語「治療する」とは、本明細書中で使用される場合、癌の潜在的又は特徴的な状態の任意の１つ又は複数を治療することを含む。癌の治療とは、癌の縮小又は患者の治癒をもたらす薬剤の投与を意味する。
【０１５２】
本発明の化合物は白血病、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、神経膠腫、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、骨肉腫、骨髄腫、胃癌、十二指腸癌、食道癌、甲状腺癌、血液癌、及びリンパ腫等（これらに限定されない）の癌の治療（のための薬剤の調製）に特に使用され得る。
【０１５３】
好ましくは、当該癌は非小細胞肺癌、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、又はリンパ腫から選択される。
【０１５４】
一実施形態では、化合物は神経膠腫の治療に使用することができる。当該神経膠腫は、脳だけでなく脊髄又はＣＮＳの任意の他の部分（視神経等）に生じるものであり得る。したがって、例えば、化合物は上衣腫、星状細胞腫、乏突起膠腫、又は乏突起星細胞腫等の混合性神経膠腫の治療（のための薬剤の調製）に使用することができる。例えば、化合物は毛様細胞性星状細胞腫、びまん性星状細胞腫、未分化（悪性）星状細胞腫、及び多形性膠芽腫等（これらに限定されない）の星状細胞腫の治療（のための薬剤の調製）に使用することができる。
【０１５５】
したがって、本発明は、癌が治療されるように、個体に活性成分として、有効量の少なくとも１つの上記で規定されるような式Ｉ又はＩＩの化合物を投与することを含む、癌を治療する方法を提供する。一例としては、本発明の一実施形態では、癌は治療を必要とする被験者において、被験者に治療的に有効な量の少なくとも１つの式Ｉ又はＩＩの化合物を、癌の治療に効果的に投与することにより治療される。被験者は好ましくは哺乳類（例えば、ヒト、家畜、及びウシ、イヌ、サル、マウス、ブタ、及びラット等の商業用動物）であり、最も好ましくはヒトである。
【０１５６】
これらの目的で、本発明の化合物又は医薬組成物は経口的に、非経口的に、すなわち、例えば皮下注射、静脈注射、筋肉注射、胸骨内注射、又は注入法、吸入噴霧により、又は経直腸的に、従来の非毒性の薬学的に許容可能な担体、アジュバント、及びビヒクルを含有する投与単位形態で投与され得る。本発明の化合物の少なくとも一つは、一般的に「有効量」投与されるが、その意味は、適切な投与を行った場合、投与された個体において所望の治療又は予防効果を達成するために十分な任意量の、上記の式Ｉ又はＩＩの化合物のいずれかの量を意味する。通常予防又は治療されるべき状態及び投与経路によって、このような有効量は、通常、患者の体重１ｋｇ当たり、０．０１ｍｇ〜１０００ｍｇであり、より頻繁には０．１ｍｇ〜５００ｍｇ、例えば１ｍｇ〜２５０ｍｇで、例としては、患者の体重１ｋｇ１日当たり、約５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ又は２５０ｍｇであり、１日用量を１回又は複数回に分割して、又は実質的に連続的に、例えば点滴を用いて、投与してもよい。投与量（複数可）、投与経路及びさらなる治療計画は、患者の年齢、性別及び一般的状態、並びに治療すべき疾患／症状の性質と重症度に応じて、治療を行う臨床医によって決定してもよい。参考文献としては、再び米国特許第６，３７２，７７８号明細書、米国特許第６，３６９，０８６号明細書、米国特許第６，３６９，０８７号明細書、及び米国特許第６，３７２，７３３号明細書、及び上に言及されたさらなる従来技術、並びにRemington's Pharmaceutical Sciencesの最新版のような標準的なハンドブックが挙げられる。
【０１５７】
本発明の方法に従って、当該医薬組成物は治療中の異なった時間に別々に、又は分割して若しくは単一の混合形態で同時に投与することができる。本発明はそれ故、同時又は交互に全てのそのような治療計画を包含すると、理解されるべきであり、用語「投与する」とはそれに従って解釈されるべきである。
【０１５８】
固形腫瘍癌の治療の主な様式は、実質的には、単独の及び組み合わせた外科手術、放射線療法、及び化学療法を含む。本発明による化合物は、これらの薬理学的技法と組み合わせて使用するのに適している。本発明の化合物は、放射線療法における腫瘍細胞の放射線に対する感受性の増大、また化学療法剤による腫瘍への損傷の増強又は促進に有用である。化合物及びその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物はまた、多剤耐性腫瘍細胞を感作するのに有用であり得る。本発明による化合物は、その効果を増強するために、ＤＮＡ損傷性の細胞毒性薬又は放射線療法に使用される放射線と併せて投与するのに有用な治療化合物である。
【０１５９】
本発明の方法の別の実施形態では、投与は食物、例えば高脂肪食と共に実施され得る。用語「食物と共に」とは、本発明による医薬組成物の投与中、又は投与の前後約１時間以内に食事を摂取することを意味する。
【０１６０】
経口投与形態については、本発明の組成物は、賦形剤、安定剤又は不活性希釈剤のような適切な添加剤と混合し、通例の方法によって、錠剤、コート錠剤、硬カプセル、水溶液、アルコール溶液又は油性溶液のような適切な投与形態にすることができる。適切な不活性担体としては、アラビアゴム（gum arabic）、マグネシア（magnesia）、炭酸マグネシウム（magnesium carbonate）、リン酸カリウム（potassiumphosphate）、ラクトース（lactose）、グルコース（glucose）、又はデンプン、特にコーンスターチ（corn starch）が挙げられる。この場合、調製は乾燥又は湿った顆粒の両方として行うことができる。適切な油性賦形剤又は溶剤としては、ひまわり油又はタラ肝油のような、植物油又は動物油が挙げられる。水溶液又はアルコール溶液に適した溶剤は水、エタノール、スクロース液、又はそれらの混合物である。ポリエチレングリコール（Polyethylene glycols）及びポリプロピレングリコール（polypropyleneglycols）はまた、他の投与形態のためのさらなる補助剤として有用である。即時型放出錠剤に関しては、これらの組成物は、微結晶セルロース（microcrystalline cellulose）、リン酸２カルシウム（dicalciumphosphate）、デンプン、ステアリン酸マグネシウム（magnesium stearate）及びラクトース（lactose）、及び／又は当該技術分野で知られている他の賦形剤、結合剤、増量剤、崩壊剤、希釈剤及び潤滑剤を含有してもよい。
【０１６１】
少なくとも１つの本発明による化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩若しくはエステル及び／又は溶媒和物を含む医薬組成物の経口投与は、任意に微粉化した固体担体をを含む適切な量の粉末状の当該化合物を均一且つ密に混合すること、及び混合物を例えば硬ゼラチンカプセル中に封入することにより適切に遂行される。固体担体は、結合剤、滑剤、崩壊剤、着色剤等として働く１つ又は複数の物質を含み得る。適切な固体担体としては、例えば、リン酸カルシウム（calcium phosphate）、ステアリン酸マグネシウム（magnesiumstearate）、タルク、糖類、ラクトース（lactose）、デキストリン（dextrin）、デンプン、ゼラチン、セルロース（cellulose）、ポリビニルピロリジン（polyvinylpyrrolidine）、低融点ワックス、及びイオン交換樹脂が挙げられる。
【０１６２】
少なくとも１つの本発明による化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくはエステル及び／又は溶媒和物を含む医薬組成物の経口投与は、任意に上記のような固体担体と混合して、所望の量の当該化合物を含有するカプセル又は錠剤を調製することによっても達成することができる。本発明の医薬組成物を含有する圧縮錠は、活性成分を上記のような固体担体と均一且つ密に混合して、必要な圧縮特性を有する混合物を得ること、及び次に混合物を適切な機械で所望の形状及びサイズに圧縮することにより調製することができる。成形錠は、不活性液体希釈剤に浸した粉末状の化合物の混合物を、適切な機械で成形することにより製造され得る。
【０１６３】
経鼻エアロゾル又は吸入によって投与される場合は、これらの組成物は、医薬製剤の分野において既知の技術に従って調製すればよく、ベンジルアルコール（benzyl alcohol）又は他の適切な保存剤、生体内利用性を増強させるための吸収促進剤、フッ化炭素類、及び／又は当該技術分野で既知の他の溶解又は分散剤を用いて生理食塩水中の溶液として調製してもよい。エアロゾル又は噴霧剤の形態の投与に適切な医薬組成物は、例えば、薬学的に許容可能な溶剤、例えばエタノール（ethanol）又は水若しくはそのような溶剤の混合液中における本発明の化合物又はそれらの生理学的に許容可能な塩の溶液、懸濁液又は乳濁液である。必要に応じて、製剤はまた、界面活性剤、乳化剤及び安定剤、並びに噴霧剤のような、他の医薬補助剤をさらに含有することができる。
【０１６４】
皮下又は静脈内投与に関しては、本発明の化合物を、必要に応じて、溶解剤、乳化剤、又はさらなる補助剤のような、それに通常使用される物質と共に溶液、懸濁液、又は乳化液にする。本発明の化合物をまた、凍結乾燥することもでき、得られる凍結乾燥物は、例えば注射剤又は点滴剤の製剤の生産に用いることができる。適切な溶剤としては、例えば、水、生理的食塩水又はエタノール（ethanol）、プロパノール（propanol）、グリセロール（glycerol）のようなアルコール、さらにグルコース（glucose）又はマンニトール（mannitol）溶液のような糖の溶液、或るいはその代わりに、言及した種々の溶剤の混合物が挙げられる。注射溶液又は懸濁液は、マンニトール（mannitol）、１，３−ブタンジオール（1,3-butanediol）、水、リンガー液又は等張塩化ナトリウム（sodium chloride）溶液のような適切な非毒性、非経口投与剤として許容可能な希釈剤又は溶剤を用いて、或いは合成モノ−又はジグリセリド（mono- or diglycerides）を含む無菌の無刺激性不揮発油及びオレイン酸（oleicacid）を含む脂肪酸（fatty acids）のような適切な分散剤又は湿潤剤及び懸濁剤を用いて既知の当該技術分野に従って製剤してもよい。
【０１６５】
坐薬の形態で経直腸投与を行う場合、これらの製剤は、本発明による化合物を、通常の温度では固体であるが、直腸腔で液化及び／又は溶解し薬剤を放出する、ココアバター、合成グリセリドエステル（synthetic glyceride esters）、又はポリエチレングリコール（polyethyleneglycols）のような、適切な無刺激性の賦形剤と混合することにより調製してもよい。
【０１６６】
本発明の医薬組成物は、当該組成物に含まれる各々の化合物に特有の用量範囲でヒトに投与することができる。当該組成物に含まれる化合物は、共に又は単独で投与することができる。
【０１６７】
しかし、当然のことながら、任意の特定の患者に特有の用量レベル及び投薬頻度は、様々な因子、例えば利用される特有の化合物の活性、その化合物の代謝的安定性及び作用の長さ、年齢、体重、全身状態、性別、食生活、投与の様式及び時間、排せつ率、薬物の併用、特定の病状の重症度、並びに治療を受ける宿主によって異なり、これに依存し得る。
【０１６８】
以下の実施例は本発明を説明すると意図される。これらの実施例は本発明を例示するために提示され、本発明の範囲を限定すると見なされるものではない。
【０１６９】
本発明は特に指定のない限り、当業者の能力の範囲内である有機合成化学、生物学的試験等の従来の技法を利用して実施される。かかる技法は文献上で完全に説明される。
【実施例】
【０１７０】
実施例１  本発明による化合物の非限定的な例
表１〜表６で使用される場合、用語「＊ＯＡｃ」（アセトキシ（acetoxy））とは「＊Ｏ−ＣＯ−メチル（methyl）」を指し、用語「＊ＯＢｚ」（ベンゾイルオキシ（benzoyloxy））とは「＊ＯＣＯ−フェニル（phenyl）」を指し、用語「Ｂｚ」（ベンゾイル（benzoyl））とは「＊ＣＯ−フェニル（phenyl）」を指す。
【０１７１】
【化４】
2010505920.tif 000007
【０１７２】
【表１−１】
2010505920.tif 000008
【０１７３】
【表１−２】
2010505920.tif 000009
【０１７４】
【表１−３】
2010505920.tif 000010
【０１７５】
【表１−４】
2010505920.tif 000011
【０１７６】
【表１−５】
2010505920.tif 000012
【０１７７】
【表１−６】
2010505920.tif 000013
【０１７８】
【表１−７】
2010505920.tif 000014
【０１７９】
【表１−８】
2010505920.tif 000015
【０１８０】
【表１−９】
2010505920.tif 000016
【０１８１】
【表１−１０】
2010505920.tif 000017
【０１８２】
【表１−１１】
2010505920.tif 000018
【０１８３】
【表１−１２】
2010505920.tif 000019
【０１８４】
【表１−１３】
2010505920.tif 000020
【０１８５】
【表１−１４】
2010505920.tif 000021
【０１８６】
【表１−１５】
2010505920.tif 000022
【０１８７】
【表１−１６】
2010505920.tif 000023
【０１８８】
【表１−１７】
2010505920.tif 000024
【０１８９】
【表１−１８】
2010505920.tif 000025
【０１９０】
【表１−１９】
2010505920.tif 000026
【０１９１】
【表１−２０】
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【０１９２】
【表１−２１】
2010505920.tif 000028
【０１９３】
【表１−２２】
2010505920.tif 000029
【０１９４】
【表１−２３】
2010505920.tif 000030
【０１９５】
【化５】
2010505920.tif 000031
【０１９６】
【表２−１】
2010505920.tif 000032
【０１９７】
【表２−２】
2010505920.tif 000033
【０１９８】
【表２−３】
2010505920.tif 000034
【０１９９】
【表２−４】
2010505920.tif 000035
【０２００】
【表２−５】
2010505920.tif 000036
【０２０１】
【表２−６】
2010505920.tif 000037
【０２０２】
【表２−７】
2010505920.tif 000038
【０２０３】
【表２−８】
2010505920.tif 000039
【０２０４】
【表２−９】
2010505920.tif 000040
【０２０５】
【表２−１０】
2010505920.tif 000041
【０２０６】
【表２−１１】
2010505920.tif 000042
【０２０７】
【表２−１２】
2010505920.tif 000043
【０２０８】
【表２−１３】
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【０２０９】
【表２−１４】
2010505920.tif 000045
【０２１０】
【表２−１５】
2010505920.tif 000046
【０２１１】
【表２−１６】
2010505920.tif 000047
【０２１２】
【表２−１７】
2010505920.tif 000048
【０２１３】
【表２−１８】
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【０２１４】
【表２−１９】
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【０２１５】
【表２−２０】
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【０２１６】
【化６】
2010505920.tif 000052
【０２１７】
【表３】
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【０２１８】
【化７】
2010505920.tif 000054
【０２１９】
【表４】
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【０２２０】
【化８】
2010505920.tif 000056
【０２２１】
【表５】
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【０２２２】
【化９】
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【０２２３】
【表６−１】
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【０２２４】
【表６−２】
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【０２２５】
【表６−３】
2010505920.tif 000061
【０２２６】
本発明は、化合物１〜化合物２９６及びその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、又は薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物を包含する。
【０２２７】
実施例２：本発明による化合物の調製
本発明に記載の化合物を調製するために以下の手順を使用した。
【０２２８】
化合物１：
【０２２９】
【化１０】
2010505920.tif 000062
【０２３０】
ナルシクラシン（narciclasine）（５０ｍｇ、１６３μｍｏｌ）及びＢｕ２ＳｎＯ（４１ｍｇ、１６３μｍｏｌ）を、還流ＭｅＯＨ（３ｍｌ、十分に脱水したもの（extra dry））中、窒素（nitrogen）下で３時間攪拌した。溶媒を真空下で除去し、脱水したジブチルスタニレン（dibutylstannylene）錯体を十分に脱水したＤＭＦ（１ｍｌ）中に溶解した。Ｍｅ３Ｎ・ＳＯ３（４５ｍｇ、３２６μｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で２８時間攪拌した。ＭｅＯＨ（１ｍｌ）及び陽イオン交換樹脂（Ｄｏｗｅｘ、Ｎａ＋、１ｃｍ×４ｃｍ）を添加し、混合物を３０分間攪拌し、濾過して、真空下で減量した（reduced）。残渣を４８時間凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ９０：１０：１〜７０：３０：５）により化合物１（６２ｍｇ、９３％）を得た。Ｒｆ  ０．４３（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ７０：３０：５）。
【０２３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８３（ｍ，１Ｈ）、４．０２（ｍ，１Ｈ）、４．３４（ｍ，１Ｈ）、４．５５（ｄｄ，Ｊ  ８．７，２．１，１Ｈ）、５．３０（ｍ，２Ｈ）、６．０９（ｓ，２Ｈ）、６．１６（ｍ，１Ｈ）、６．８５（ｓ，１Ｈ）、８．３３（ｓ，１Ｈ）、１３．１４（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５１．５１、６９．１８、７１．１０、７４．３６、９６．０３、１０２．０３、１０５．５９、１２４．２９、１２９．３９、１３１．８９、１３３．４５、１４４．６６、１５２．２１、１６８．１９。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３８６（Ｍ−−Ｎａ）。
【０２３２】
化合物２及び化合物３：
【０２３３】
【化１１】
2010505920.tif 000063
【０２３４】
２，３，４−（トリアセトキシ）−ナルシクラシン（2, 3, 4-(triacetoxy)-narciclasine）（３０ｍｇ、６９μｍｏｌ）及びブロモ酢酸エチル（ethyl bromoacetate）（２３ｍｇ、１３８μｍｏｌ）を十分に脱水したＤＭＦ中、室温で攪拌した後、Ｋ２ＣＯ３（１０ｍｇ、７２μｍｏｌ）を添加した。次に反応混合物を６０℃に２２時間加熱した後、この混合物を蒸発させ、２４時間凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９９：１〜９６：４）により、化合物２（２２ｍｇ、６１％）（Ｒｆ  ０．１４（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６：４））及び化合物３（１３ｍｇ、３０％）（Ｒｆ  ０．２９（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６：４））を得た。
【０２３５】
化合物２：１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２０（ｔ，３Ｈ）、１．９９（ｓ，３Ｈ）、２．０４（ｓ，３Ｈ）、２．０９（ｓ，３Ｈ）、４．１５（ｑ，２Ｈ）、４．４２（ｍ，１Ｈ）、４．７４（ｓ，２Ｈ）、４．９８（ｍ，１Ｈ）、５．２９（ｍ，２Ｈ）、６．０８（１ｓ，１Ｈ）、６．１３（ｓ，１Ｈ）、６．２７（ｍ，１Ｈ）、７．１１（ｓ，１Ｈ）、８．３１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．９５、２０．３９、２０．５１、２０．９０、４９．１０、６０．３２、６７．０５、６７．７０、６９．０９、７０．４０、９９．９５、１０２．２５、１１５．０９、１１７．４０、１３１．５２、１３４．９９、１３９．４５、１４１．５７、１５１．４４、１６１．８６、１６８．４４、１６９．２５、１６９．４７、１６９．９７。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ５２０（ＭＨ＋）。
【０２３６】
化合物３：１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２０（ｔ，６Ｈ）、１．９９（ｓ，３Ｈ）、２．０３（ｓ，３Ｈ）、２．０９（ｓ，３Ｈ）、４．１５（ｍ，４Ｈ）、４．３１（ｄｄＡＢＸ，２Ｈ）、４．４７（ｍ，１Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、５．２５（ｍ，１Ｈ）、５．４２（ｍ，２Ｈ）、６．１０（ｓ，１Ｈ）、６．１５（ｓ，１Ｈ）、６．３８（ｍ，１Ｈ）、７．１１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．８７、１３．９２、２０．４１、２０．４３、２０．５１、５４．３５、６０．３９、６０．８４、６６．７２、６７．５７、６８．２８、６８．９５、９９．９９、１０２．４４、１１３．８２、１２０．２５、１３２．３１、１３３．９３、１３９．４７、１４１．５６、１５１．９３、１６２．２５、１６８．２５、１６８．８６、１６９．４３、１６９．８５。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ６０６（ＭＨ＋）。
【０２３７】
化合物４：
【０２３８】
【化１２】
2010505920.tif 000064
【０２３９】
無水トルエン（toluene）（５ｍｌ）中の２，３，４，７−（テトラアセトキシ）−ナルシクラシン（2,3, 4, 7-(tetraacetoxy)-narciclasine）（１５０ｍｇ、３１６μｍｏｌ）及びローソン試薬（６４ｍｇ、１５８μｍｏｌ）を、１１０℃で６時間加熱した。反応混合物を減圧下で蒸発させ、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ７：３〜５：５）によりさらに精製した。生成化合物４を黄色固体（３３ｍｇ、２３％）として得た（Ｒｆ  ０．３６（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ５：５））。
【０２４０】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９９（ｓ，３Ｈ）、２．０２（ｓ，３Ｈ）、２．１０（３Ｈ）、３．８３（ｍ，１Ｈ）、４．５７（ｍ，１Ｈ）、５．０７（ｄｄ，Ｊ  ８．７，２．４，１Ｈ）、５．３０（ｍ，２Ｈ）、６．１５（ｓ，２Ｈ）、６．３１（ｍ，１Ｈ）、６．９５（ｓ，１Ｈ）、１０．８０（ｓ，１Ｈ）、１３．２７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１９．８５、２０．４９、２０．５０、５１．２３、６６．３１、６６．８５、６８．２９、９６．６９、１０２．０２、１０９．６７、１１８．４８、１２７．００、１３２．５６、１３５．４８、１４４．４２、１５１．３５、１６８．６８、１６８．９３、１６９．３２、１８７．２９。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４５０（ＭＨ＋）。
【０２４１】
化合物５：
【０２４２】
【化１３】
2010505920.tif 000065
【０２４３】
化合物２（１１１ｍｇ、０．２１４ｍｍｏｌｅ）及びＫ２ＣＯ３（３．５ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌｅ）を、１滴の水を加えたメタノール（methanol）（１０ｍｌ）中、室温で１５時間攪拌した。反応混合物を減圧下で蒸発させ、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８：２）によりさらに精製した。生成化合物５を白色固体（６２ｍｇ、７４％）として得た（Ｒｆ  ０．５５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８：２））。
【０２４４】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６８（ｓ，３Ｈ）、３．７９（ｍ，１Ｈ）、４．０３（ｍ，２Ｈ）、４．７４（ｍ，２Ｈ）、４．９６（ｓ，１Ｈ）、５．１９（ｍ，２Ｈ）、６．０４（ｓ，１Ｈ）、６．１１（ｓ，２Ｈ）、７．０２（ｓ，１Ｈ）、７．２２（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５１．５３、５２．５４、６８．９７、６９．０７、７２．３７、９９．７０、１０２．０４、１１４．８１、１２３．７６、１３１．０８、１３３．４１、１３８．６８、１４１．２４、１５１．３２、１６２．０２、１６８．９６。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３８０（ＭＨ＋）。
【０２４５】
化合物６：
【０２４６】
【化１４】
2010505920.tif 000066
【０２４７】
化合物５（５０ｍｇ、０．１３２ｍｍｏｌｅ）を、１ｍｌの水を加えたジオキサン（dioxane）（３ｍｌ）中、０℃で攪拌した。ＬｉＯＨの１Ｍ溶液（８等量）を０℃で添加した。反応混合物を室温で７時間攪拌し、ジオキサン（dioxane）を蒸発させ、ＬｉＯＨを１Ｍクエン酸（citric acid）で中和して、ｐＨ＝５にした。溶液をＡｃＯＥｔで抽出し、有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、蒸発させた。粗生成物を最小限のＡｃＯＥｔで洗浄して、白色固体６（２２ｍｇ、４６％）を得た（Ｒｆ  ０．１３（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８：２））。
【０２４８】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７０（ｓ，１Ｈ）、３．８２（ｓ，１Ｈ）、４．０８（ｍ，２Ｈ）、４．８４（ｓ，２Ｈ）、５．０２（ｓ，１Ｈ）、５．１５（ｓ，１Ｈ）、５．２５（ｓ，１Ｈ）、６．１（ｓ，１Ｈ）、６．１９（ｍ，２Ｈ）、７．０８（ｓ，１Ｈ）、７．９７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５２．６６、６８．７０、６８．９６、６９．６２、７２．３４、１００．０１、１０２．５６、１１２．３９、１２４．８０、１３０．３８、１３３．７０、１３７．９３、１４１．１４、１５２．３８、１７０．１５、１７１．２３。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３６６（ＭＨ＋）。
【０２４９】
化合物７：
【０２５０】
【化１５】
2010505920.tif 000067
【０２５１】
２，３，４−（トリアセトキシ）−ナルシクラシン（2,3,4-(triacetoxy)-narciclasine）（７０ｍｇ、１６１μｍｏｌ）及び２−（ブロモメチル）ナフタレン（2-(bromomethyl)naphtalene）（３６ｍｇ、１６２μｍｏｌ）をアセトニトリル（acetonitrile）中、周囲温度下で攪拌した後、Ｋ２ＣＯ３（２２ｍｇ、１６０μｍｏｌ）を添加した。次に、反応混合物を６０℃に２２時間加熱した後、この混合物を蒸発させた。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ７：３）により、化合物７（７０ｍｇ、７６％）を得た（Ｒｆ  ０．４４（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１））。
【０２５２】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０１（ｓ，３Ｈ）、２．０７（ｓ，３Ｈ）、２．１２（ｓ，３Ｈ）、４．４３（ｍ，１Ｈ）、５．０４（ｍ，１Ｈ）、５．３２（ｍ，４Ｈ）、６．１１（ｓ，１Ｈ）、６．１７（ｓ，１Ｈ）、６．３０（ｍ，１Ｈ）、７．１４（ｓ，１Ｈ）、７．５４（ｍ，１Ｈ）、７．９３（ｍ，３Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、８．３６（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ５７４（ＭＨ＋）。
【０２５３】
化合物８：
【０２５４】
【化１６】
2010505920.tif 000068
【０２５５】
化合物７（７０ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌｅ）及びＫ２ＣＯ３（３．５ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌｅ）を、１滴の水を加えたメタノール（methanol）（５ｍｌ）及びＣＨ２Ｃｌ２（２ｍｌ）中、室温で１５時間攪拌した。反応混合物を減圧下で蒸発させ、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８：２）によりさらに精製した。白色固体８（４４ｍｇ、８１％）として生成物を得た（Ｒｆ  ０．６２（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８：２））。
【０２５６】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６９（ｍ，１Ｈ）、３．８０（ｍ，１Ｈ）、４．０５（ｍ，２Ｈ）、４．９８（ｍ，１Ｈ）、５．２５（ｍ，４Ｈ）、６．１３（ｍ，３Ｈ）、７．０３（ｓ，１Ｈ）、７．２１（ｓ，１Ｈ）、７．５１（ｍ，２Ｈ）、７．７３（ｍ，１Ｈ）、７．９２（ｍ，４Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４４８（ＭＨ＋）。
【０２５７】
化合物９：
【０２５８】
【化１７】
2010505920.tif 000069
【０２５９】
２，３，４−（トリアセトキシ）−ナルシクラシン（2, 3, 4-(triacetoxy)-narciclasine）（１００ｍｇ、２３０μｍｏｌ）及び臭化ベンジル（benzyl bromide）（７９ｍｇ、４６１μｍｏｌ）をＤＭＦ中、周囲温度で攪拌した後、Ｋ２ＣＯ３（４８ｍｇ、３５０μｍｏｌ）を添加した。次に、反応混合物を６０℃に２２時間加熱した後、この混合物を蒸発させ、２４時間凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ７：３）により、油状生成物（５６ｍｇ、３９％）を得た（Ｒｆ  ０．４８（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１））。この生成物（５０ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌｅ）及びＫ２ＣＯ３（３．５ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌｅ）を、１滴の水を加えたメタノール（methanol）（５ｍｌ）中、室温で１７時間攪拌した。反応混合物を減圧下で蒸発させて、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６：４〜９４：６）によりさらに精製した。生成物を白色固体９（３０ｍｇ、７４％）として得た（Ｒｆ  ０．６２（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９：１））。
【０２６０】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．５８（ｍ，１Ｈ）、４．０７（ｍ，２Ｈ）、４．１６（ｍ，１Ｈ）、４．９４（ｍ，２Ｈ）、５．１２（ｍ，４Ｈ）、６．１５（ｍ，３Ｈ）、６．９９（ｓ，１Ｈ）、７．３１（ｍ，１１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４５．１０、５４．７８、５８．２５、６６．６４、６７．４８、７２．８１、７４．０６、９９．４８、１０１．９１、１１５．８７、１２５．３０、１２５．９６、１２６．０３、１２７．６４、１２７．６６、１２７．９９、１３１．９３、１３３．９０、１３７．２６、１３９．３３、１３９．８７、１４１．８４、１５１．０９、１６２．４４。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４８８（ＭＨ＋）。
【０２６１】
化合物１０：
【０２６２】
【化１８】
2010505920.tif 000070
【０２６３】
２，７−（ジアセトキシ）−３，４−（アセトニド）ナルシクラシン（2,7-(diacetoxy)-3,4-(acetonide)narciclasine）（９８ｍｇ、２２７μｍｏｌ）を１ｍｌのＴＨＦに溶解し、０℃に冷却した。トリフルオロ酢酸（trifluoroaceticacid）及び水の冷却溶液（２／１）を０℃で添加した。反応混合物を０℃で攪拌した後、１．４時間で室温まで温めた。溶媒を真空下で除去した。クロマトグラフィー（ＡｃＯＥｔ）により化合物１０（５２ｍｇ、５９％）を得た。
【０２６４】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０６（ｓ，３Ｈ）、２．２７（ｓ，３Ｈ）、３．７０〜３．７８（ｍ，２Ｈ）、４．１６（ｄ，Ｊ  ７．５，１Ｈ）、５．２５（ｔ，Ｊ  ３．６，１Ｈ）、５、３８（ｄ，Ｊ  ５．４，１Ｈ）、５．５０（ｄ，Ｊ  ３．９，１Ｈ）、６．１６（ｍ，１Ｈ）、６．２０（ｓ，２Ｈ）、７．２６（ｓ，１Ｈ）、７．３８（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３９２（ＭＨ+）。
【０２６５】
化合物１１：
【０２６６】
【化１９】
2010505920.tif 000071
【０２６７】
化合物１０（４６ｍｇ、１１８μｍｏｌ）を２ｍｌのピリジン（pyridine）及び１ｍｌの水に溶解し、２時間加熱還流した。溶媒を真空下で除去して、残渣を４８時間凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １００：０〜０：１００）により化合物１１（２７ｍｇ、６６％）を得た。Ｒｆ  ０．４９（ＡｃＯＥｔ）。
【０２６８】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０６（ｓ，３Ｈ）、３．７５（ｄｄ，Ｊ  ２．１，８．４，１Ｈ）、３．８０（ｓ，１Ｈ）、４．２８（ｄ，Ｊ  ８．４，１Ｈ）、５．２３（ｍ，１Ｈ）、５．６５（ｂｒ，２Ｈ）、６．１２（ｓ，１Ｈ）、６．１６（ｍ，２Ｈ）、６．９２（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｓ，１Ｈ）、１３．２４（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３５０（ＭＨ＋）。
【０２６９】
化合物１２：
【０２７０】
【化２０】
2010505920.tif 000072
【０２７１】
塩化ベンゾイル（Benzoyl chloride）（４３μｌ、１等量）を、脱水したピリジン（pyridine）７ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（１１７ｍｇ、３３７μｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を室温で１日攪拌し、出発物質を完全に消費するために、塩化ベンゾイル（benzoyl chloride）を２回（２２μｌ及び１０μｌ）さらに添加した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ７０：３０）により化合物１２（８０ｍｇ、５３％）を得た。Ｒｆ  ０．６１（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１）。
【０２７２】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３８（ｓ，３Ｈ）、１．５１（ｓ，３Ｈ）、４．３２（ｄ，Ｊ  ７．８，１Ｈ）、４．４１〜４．５０（ｍ，２Ｈ）、５．６０（ｍ，１Ｈ）、６．１０（ｍ，２Ｈ）、６．７１（ｍ，１Ｈ）、７．１４（ｓ，１Ｈ）、７．５８〜７．６５（ｍ，３Ｈ）、７．９７（ｍ，２Ｈ）、９．０２（ｓ，１Ｈ）、１３．７５（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４５２（ＭＨ＋）。
【０２７３】
化合物１３：
【０２７４】
【化２１】
2010505920.tif 000073
【０２７５】
３ｍｌのトリフルオロ酢酸（trifluoroaceticacid）及び水の冷却溶液（２／１）を、ＴＨＦ６ｍｌ中の化合物１２（９３ｍｇ、２０６μｍｏｌ）の混合物に０℃で添加した。２．５時間後、反応混合物を蒸発乾固させた。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １００：０〜３０：０）により化合物１３（５０ｍｇ、６０％）を得た。Ｒｆ  ０．５９（ＡｃＯＥｔ）。
【０２７６】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９０〜３．９５（ｍ，２Ｈ）、４．３６（ｄ，Ｊ  ８．１，１Ｈ）、５．４４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、５．５２（ｍ，１Ｈ）、５．７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、６．１２（ｍ，２Ｈ）、６．３０（ｍ，１Ｈ）、６．９６（ｓ，１Ｈ）、７．５１〜７．５９（ｍ，２Ｈ）、７．６５〜７．７２（ｍ，１Ｈ）、７．９７〜８．０１（ｍ，２Ｈ）、８．１４（ｓ，１Ｈ）、１３．２７（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５３．３３、６９．７９、６９．９６、７２．２４、９６．７９、１０２．８２、１０６．３８、１１９．５８、１２９．１２、１２９．３７、１２９．９１、１３１．７４、１３４．１３、１３４．３８、１３４．５７、１４５．４５、１５２．９６、１６５．４６、１６９．４７。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４１２（ＭＨ＋）。
【０２７７】
化合物１４及び１５：
【０２７８】
【化２２】
2010505920.tif 000074
【０２７９】
１０ｍｌの脱水したジクロロメタン（dichloromethane）を、１−ブロモ−パーベンゾイル化α−グルコース（1-bromo-perbenzoylateda-glucose）（４５５ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ）と２，３，４−（トリアセトキシ）−ナルシクラシン（2,3,4-(triacetoxy)-narciclasine）（１５０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）との混合物に添加した。混合物を−７８℃に冷却し、アリルトリメチルシラン（allyltrimethylsilane）（２ｍｍｏｌ）を、トリフルオロメタンスルホン酸銀（silver trifluoromethane sulfonate）（０．６９ｍｍｏｌ）の脱水したトルエン（toluene）（５ｍｌ）溶液に一度に添加した。次に、冷却槽を取り外さずに温度を室温に戻した。混合物をセライト（celite）上で濾過し、蒸発させた。粗混合物をシリカゲルクロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／酢酸エチル（ethyl acetate）  ７：３〜５：５）で精製することにより、α−グルコシル化誘導体１４（Ｒｆ  ０．５３（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６：４）、１４３ｍｇ、４１％）及びβ−グルコシル化誘導体１５（Ｒｆ  ０．３８（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６：４）、９２ｍｇ、２６％）を得た。
【０２８０】
化合物１４：
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ）、２．０５（ｓ，３Ｈ）、２．０９（ｓ，３Ｈ）、４．４２（ｍ，３Ｈ）、４．９９（ｄ，Ｊ  ９．０，１Ｈ）、５．３０（ｍ，３Ｈ）、５．６５（ｄｄ，Ｊ  ３．９及び９．９，１Ｈ）、５．７０（ｄｄ，Ｊ  ９．９及び９．９，１Ｈ）、６．０３（ｓ，１Ｈ）、６．１０（ｓ，１Ｈ）、６．２６（ｍ，１Ｈ）、６．４５（ｄ，Ｊ  ３．３，１Ｈ）、６．５６（ｄｄ，Ｊ  ９．６及び９．６，１Ｈ）、７．０９（ｓ，１Ｈ）、７．４１〜７．９０（ｍ，２０Ｈ）、８．５４（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  １０１２（ＭＨ＋）、１０３４（ＭＮａ＋）。
【０２８１】
化合物１５：
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ）、２．０１（ｓ，３Ｈ）、２．１０（ｓ，３Ｈ）、４．３６（ｍ，１Ｈ）、４．４９（ｍ，３Ｈ）、４．９２（ｄｄ，Ｊ  １．８及び８．７，１Ｈ）、５．２６（ｍ，２Ｈ）、５．６２（ｍ，２Ｈ）、６．０６（ｄ，Ｊ  ７．５，１Ｈ）、６．００（ｓ，１Ｈ）、６．０３（ｓ，１Ｈ）、６．１７（ｍ，１Ｈ）、７．０１（ｓ，１Ｈ）、７．４０〜７．９０（ｍ，２０Ｈ）、８．２２（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  １０１２（ＭＨ＋）、１０３４（ＭＮａ＋）。
【０２８２】
化合物１６：
【０２８３】
【化２３】
2010505920.tif 000075
【０２８４】
化合物１４（１１３ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌｅ）及びＫ２ＣＯ３（２０ｍｇ、０．１４４ｍｍｏｌｅ）を、数滴の水を加えたメタノール（methanol）（１５ｍｌ）中、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で蒸発させて、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ７０：３０：５）によりさらに精製した。生成物を白色固体１６（４４ｍｇ、８４％）として得た（Ｒｆ  ０．６０（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ６：４：数滴の水））。
【０２８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．２０〜４．１１（ｍ，１７Ｈ）、５．２５（ｄ，Ｊ  ３．６，１Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、６．１１（ｓ，１Ｈ）、６．１７（ｍ，１Ｈ）、７．１３（ｓ，１Ｈ）、７．７２（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５２．７０、６０．１６、６８．８０、６８．９２、６９．０５、７１．７０、７２．３４、７３．７７、７４．０４、１００．５０、１０２．２４、１０３．０３、１１４．３４、１２４．２５、１３０．６９、１３３．９３、１４０．１２、１４１．３６、１５１．４２、１６３．３６。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４９２（ＭＮａ＋）。
【０２８６】
化合物１７：
【０２８７】
【化２４】
2010505920.tif 000076
【０２８８】
化合物１５（５５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌｅ）及びＫ２ＣＯ３（１０ｍｇ、０．０７２ｍｍｏｌｅ）を、数滴の水を加えたメタノール（methanol）（７ｍｌ）中、室温で１７時間攪拌した。反応混合物を減圧下で蒸発させて、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ７０：３０：５）によりさらに精製した。生成物を白色固体１７（２４ｍｇ、９４％）として得た（Ｒｆ  ０．６５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ  ６：４：数滴の水））。
【０２８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．２０〜４．０３（ｍ，１１Ｈ）、４．４８（ｍ，１Ｈ）、４．８０（ｄ，Ｊ  ６．６，１Ｈ）、５．０６（ｍ，３Ｈ）、５．２３（ｍ，１Ｈ）、６．０６（ｓ，１Ｈ）、６．１４（ｓ，１Ｈ）、６．１５（ｍ，１Ｈ）、７．０５（ｓ，１Ｈ）、７．７９（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４９２（ＭＮａ＋）。
【０２９０】
化合物１８：
【０２９１】
【化２５】
2010505920.tif 000077
【０２９２】
イソシアン酸エチル（Ethyl isocyanate）（４０μｌ、４等量）を、脱水したＤＭＦ２ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（３０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を室温で１日攪拌し、出発物質を完全に消費するために、イソシアン酸エチル（ethyl isocyanate）（４０μｌ、４等量）をさらに添加した。溶媒を真空下で蒸発させた。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ６：４〜７：３）により化合物１８（２０ｍｇ、６２％）を得た。Ｒｆ  ０．４３（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１）。
【０２９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０８（ｍ，３Ｈ）、１．３５（ｓ，３Ｈ）、１．４９（ｓ，３Ｈ）、３．１０（ｍ，２Ｈ）、４．２１（ｍ，３Ｈ）、４．１８（ｍ，１Ｈ）、６．０９（ｓ，１Ｈ）、６．１１（ｓ，１Ｈ）、６．５１（ｍ，１Ｈ）、７．１４（ｓ，１Ｈ）、７．４１（ｍ，１Ｈ）、８．９１（ｓ，１Ｈ）、１３．７５（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４１９（ＭＨ＋）。
【０２９４】
化合物１９：
【０２９５】
【化２６】
2010505920.tif 000078
【０２９６】
プロピオン酸無水物（Propionicanhydride）（１ｍｌ、７．７ｍｍｏｌ）を、脱水したピリジン（pyridine）５ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（１５０ｍｇ、０．４３２ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を６０℃で１７時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。残渣を１ｍｌのピリジン（pyridine）及び０．５ｍｌの水で溶解して、溶液を１．５時間加熱還流した。溶液を蒸発乾固させた。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ６：４〜４：６）により、化合物１９の３，４−（アセトニド）（3,4-(acetonide)）誘導体１５８ｍｇ（９１％）を得た（Ｒｆ  ０．５１（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１））。この新（later）化合物（１７０ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）を２ｍｌのＴＨＦで溶解し、混合物を０℃で冷却して、６ｍｌのＣＦ３ＣＯＯＨ／Ｈ２Ｏ（２：１）溶液を添加した。混合物を周囲温度で１．５時間攪拌し、溶媒を蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１〜１：９）により化合物１９（６３ｍｇ、４０％）を得た（Ｒｆ  ０．２０（ＡｃＯＥｔ））。
【０２９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０２（ｔ，Ｊ  ７．５，３Ｈ）、２．３２（ｑ，Ｊ  ７．２，２Ｈ）、３．７３（ｍ，２Ｈ）、４．２６（ｍ，１Ｈ）、５．２３（ｍ，１Ｈ）、５．３５（ｄ，Ｊ  ５．１，１Ｈ）、５．５１（ｄ，Ｊ  ３．９，１Ｈ）、６．１１（ｍ，３Ｈ）、６．８９（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、１３．２１（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ８．８８、２６．７６、５２．６３、６９．０６、６９．１９、７０．７８、９６．０７、１０２．１４、１０５．６６、１１９．２３、１３１．１３、１３３．１９、１３３．８４、１４４．８１、１５２．３１、１６８．７７、１７２．８２。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３６４（ＭＨ＋）。
【０２９８】
化合物２０：
【０２９９】
【化２７】
2010505920.tif 000079
【０３００】
イソ酪酸無水物（Isobutyric anhydride）（１ｍｌ、６ｍｍｏｌ）を、脱水したピリジン（pyridine）４ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（１１０ｍｇ、０．３１７ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を６０℃で１８時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。残渣を４ｍｌのピリジン（pyridine）及び２ｍｌの水で溶解し、溶液を４時間加熱還流した。溶液を蒸発乾固させた。残渣を２ｍｌのＴＨＦで溶解し、混合物を０℃で冷却して、６ｍｌのＣＦ３ＣＯＯＨ／Ｈ２Ｏ（２：１）溶液を添加した。混合物を周囲温度で２時間攪拌し、溶媒を蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１〜３：７）により化合物２０（７３ｍｇ、６１％）を得た（Ｒｆ  ０．５（ＡｃＯＥｔ））。
【０３０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０７（ｄ，Ｊ  ６．６，３Ｈ）、１．０９（ｄ，Ｊ  ６．６，３Ｈ）、２．５３（ｍ，１Ｈ）、３．７３（ｍ，２Ｈ）、４．２６（ｍ，１Ｈ）、５．２２（ｍ，１Ｈ）、５．４０（ｍ，２Ｈ）、６．１１（ｍ，３Ｈ）、６．９０（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、１３．２２（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１８．５５、１８．７０、３３．０８、５２．６５、６９．０８、６９．２０、７０．６９、９６．０７、１０２．１３、１０５．６５、１１９．０６、１３１．１０、１３３．２６、１３３．８４、１４４．７８、１５２．３０、１６８．７７、１７５．２５。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４００（ＭＨ＋）
【０３０２】
化合物２１：
【０３０３】
【化２８】
2010505920.tif 000080
【０３０４】
塩化ベンゾイル（Benzoyl chloride）（４９μｌ、１等量）を、脱水したピリジン（pyridine）７ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（１５０ｍｇ、０．４３２ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を室温で１７時間攪拌し、出発物質を完全に消費するために、塩化ベンゾイル（benzoyl chloride）をさらに一回（４９μｌ）添加した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ７０：３０）により、化合物２１の３，４−（アセトニド）（3,4-(acetonide)）誘導体１２２ｍｇ（５１％）を得た（Ｒｆ  ０．３２（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１））。この新化合物（１２２ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を２ｍｌのＴＨＦで溶解し、混合物を０℃で冷却して、６ｍｌのＣＦ３ＣＯＯＨ／Ｈ２Ｏ（２：１）溶液を添加した。混合物を周囲温度で４時間攪拌し、溶媒を蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１〜３：７）により化合物２１（５９ｍｇ、５２％）を得た（Ｒｆ  ０．５４（ＡｃＯＥｔ））。
【０３０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９０（ｍ，２Ｈ）、４．２５（ｍ，１Ｈ）、５．４１（ｄ，Ｊ  ６．０，１Ｈ）、５．５４（ｍ，１Ｈ）、５．６１（ｄ，Ｊ  ４．２，１Ｈ）、６．２０（ｓ，２Ｈ）、６．３２（ｍ，１Ｈ）、７．３２（ｓ，１Ｈ）、７．３４（ｓ，１Ｈ）、７．５０〜７．７７（ｍ，６Ｈ）、７．９８（ｍ，２Ｈ）、８．１０（ｍ，２Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５２．５４、６９．１７、６９．５７、７１．５９、１０２．１３、１０３．２１、１１４．８７、１１９．１１、１２８．７３、１２８．７４、１２８．８０、１２９．２６、１２９．３１、１２９．８８、１３２．１６、１３２．７０、１３３．４９、１３３．７９、１３４．６３、１４０．７７、１５１．６４、１６１．４２、１６３．６９、１６４．８４。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ５１６（ＭＨ＋）、５３８（ＭＮａ＋）。
【０３０６】
化合物２２：
【０３０７】
【化２９】
2010505920.tif 000081
【０３０８】
ｔｅｒｔ−ブチルクロロジメチルシラン（tert-Butylchlorodimethylsilane）（５４７ｍｇ、３．６３ｍｍｏｌ）を、脱水したＤＭＦ３０ｍｌ中の３，４−（アセトニド）−ナルシクラシン（3,4-(acetonide)-narciclasine）（４２０ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を室温で１７時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  ９／１）により化合物２２（３３０ｍｇ、５９％）を得た。Ｒｆ  ０．６７（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １：１）。
【０３０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．１３（ｓ，３Ｈ）、０．１５（ｓ，３Ｈ）、０．９３（ｓ，９Ｈ）、１．３２（ｓ，３Ｈ）、１．４６（ｓ，３Ｈ）、３．９５（ｄｄ，Ｊ  ６．６，１Ｈ）、４．１２（ｄｄ，Ｊ  ８．１及び７．２，１Ｈ）、４．２０（ｍ，１Ｈ）、４．３１（ｍ，１Ｈ）、６．０８（ｓ，２Ｈ）、６．４３（ｍ，１Ｈ）、７．１１（ｓ，１Ｈ）、８．８７（ｓ，１Ｈ）、１３．７４（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ−４．９８、−４．６６、１７．８６、２４．８０、２５．７４、２６．９３、５４．４７、７３．１９、７８．２３、７８．７９、９４．３９、１０２．００、１０４．２５、１０９．９５、１２６．２８、１２７．４７、１２８．５４、１３３．３７、１４５．１２、１５２．４８、１６７．５０。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４６２（ＭＨ＋）、４８４（ＭＮａ＋）。
【０３１０】
化合物２３：
【０３１１】
【化３０】
2010505920.tif 000082
【０３１２】
水素化アルミニウムリチウム（Lithium aluminium hydride）（１０２ｍｇ、２．６８ｍｍｏｌ）を、脱水したＴＨＦ１３ｍｌ中の化合物２２（３００ｍｇ、０．６７１ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を攪拌し、３時間加熱還流した。次に、３ｍｌの水を添加し、溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９／１）により化合物２３（１７０ｍｇ、７６％）を得た。Ｒｆ  ０．５３（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９／１）。
【０３１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．１１（ｓ，３Ｈ）、０．１２（ｓ，３Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、１．２９（ｓ，３Ｈ）、１．４２（ｓ，３Ｈ）、３．４０（ｍ，１Ｈ）、３．９８（ｍ，３Ｈ）、４．２５（ｍ，１Ｈ）、５．８９（ｍ，１Ｈ）、５．９３（ｓ，２Ｈ）、６．７７（ｓ，１Ｈ）、９．４４（ｍ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ４４８（ＭＨ＋）。
【０３１４】
化合物２４：
【０３１５】
【化３１】
2010505920.tif 000083
【０３１６】
フッ化テトラブチルアンモニウム（tetrabutylammoniumfluoride）（ＴＨＦ中１Ｍの１．３４ｍｌ、２等量）を、脱水したＴＨＦ１０ｍｌ中の化合物２３（３００ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を周囲温度で１８時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９５／５）により化合物２４（１５７ｍｇ、７０％）を得た。Ｒｆ  ０．３５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９／１）。
【０３１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３０（ｓ，３Ｈ）、１．４２（ｓ，３Ｈ）、３．２４（ｍ，１Ｈ）、３．４０（ｍ，１Ｈ）、３．９８（ｍ，３Ｈ）、４．１２（ｍ，１Ｈ）、５．５４（ｄ，Ｊ  ５．４，１Ｈ）、５．９３（ｓ，２Ｈ）、５．９５（ｍ，１Ｈ）、６．７２（ｓ，１Ｈ）、９．４３（ｍ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２４．５５、２７．０７、４１．２２、５７．６３、７０．６７、７７．６５、８０．３９、９５．１６、１００．３１、１０８．４２、１２１．４７、１２３．０１、１２５．３０、１３１．７９、１３３．５０、１３５．９９、１４６．７４。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３３４（ＭＨ＋）。
【０３１８】
化合物２５：
【０３１９】
【化３２】
2010505920.tif 000084
【０３２０】
８滴の水及び４滴の硫酸（sulfuric acid）（９８％）を、９ｍｌのＴＨＦ及び９ｍｌのＣＨ２Ｃｌ２中の化合物２４（１３０ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）に添加した。反応混合物を周囲温度で２０分間攪拌した。溶液をＮａＨＣＯ３飽和溶液で中和した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ８／２〜５／５）により化合物２５（８９ｍｇ、７８％）を得た。Ｒｆ  ０．１６（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ７／３）。
【０３２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１５（ｍ，１Ｈ）、３．６１（ｍ，３Ｈ）、３．９８（ｍ，２Ｈ）、４．９０（ｍ，２Ｈ）、５．９３（ｍ，３Ｈ）、６．７９（ｓ，１Ｈ）。
１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４３．４６、５５．３４、６９．４６、７０．０９、７３．００、９５．０７、１００．３０、１１６．７１、１２０．７５、１２６．１１、１３３．３５、１３６．１８、１４６．６１。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ２９４（ＭＨ＋）。
【０３２２】
化合物２６：
【０３２３】
【化３３】
2010505920.tif 000085
【０３２４】
イソシアン酸トリクロロアセチル（Trichloroacetyl isocyanate）（０．１６ｍｌ、１．３５ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（2-butanone）４０ｍｌ中の化合物２３（３２０ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ）に添加した。反応混合物を０℃で３０分間攪拌した。次に、２滴の水を添加し、溶媒を真空下で蒸発させた。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９６／４）により化合物２６（７１９ｍｇ、１００％）を得た。Ｒｆ  ０．７５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９／１）。
【０３２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．１３（ｓ，３Ｈ）、０．１４（ｓ，３Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、１．２９（ｓ，３Ｈ）、１．４０（ｓ，３Ｈ）、３．７５（ｍ，１Ｈ）、３．９８（ｍ，１Ｈ）、４．５２（ｍ，２Ｈ）、５．９８（ｍ，３Ｈ）、６．７７（ｓ，１Ｈ）、８．３０（ｍ，２Ｈ）、９．９０（ｍ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ６３５（ＭＨ＋）。
【０３２６】
化合物２７：
【０３２７】
【化３４】
2010505920.tif 000086
【０３２８】
フッ化テトラブチルアンモニウム（Tetrabutylammoniumfluoride）（ＴＨＦ中１Ｍの１．３１ｍｌ、４．４２ｍｍｏｌ）を、脱水したＴＨＦ２０ｍｌ中の化合物２６（７００ｍｇ、１．１０ｍｍｏｌ）にアルゴン（argon）下で添加した。反応混合物を周囲温度で１７時間攪拌し、５０℃で３時間加熱した。溶媒を真空下で蒸発させた。次に、残渣を１０ｍｌのメタノール（methanol）に溶解した後、１０ｍｌのＫ２ＣＯ３（５％）を添加した。溶液を５０℃で１７時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。残渣を６ｍｌのＴＨＦに溶解し、４．８ｍｌの水を加えた９．６ｍｌのトリフルオロ酢酸（trifluoroaceticacid）を添加した。溶液を０℃で１時間攪拌した後、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９５／５）により化合物２７（１３２ｍｇ、％）を得た。Ｒｆ  ０．２５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９／１）。
【０３２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１０（ｍ，１Ｈ）、３．７７（ｍ，１Ｈ）、３．８８（ｍ，１Ｈ）、４．０１（ｍ，１Ｈ）、４．５０（ｍ，１Ｈ）、５．０４（ｍ，２Ｈ）、５．３０（ｍ，１Ｈ）、５．６２（ｍ，１Ｈ）、５．８５（ｍ，１Ｈ）、５．９４（ｓ，１Ｈ）、５．９４（ｓ，１Ｈ）、６．４９（ｓ，１Ｈ）、９．５６（ｓ，１Ｈ）。
１１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３５．８１、５４．７３、６７．４４、６９．４１、７３．６９、９７．２６、１００．３９、１２４．０８、１３３．８７、１３４．４５、１３５．７８、１４６．７９、１６０．２０。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３３７（ＭＨ＋）。
【０３３０】
化合物２６６：
【０３３１】
【化３５】
2010505920.tif 000087
【０３３２】
ナルシクラシン（narciclasine）（５００ｍｇ、１．６３ｍｍｏｌ）を７５ｍｌのエタノール（ethanol）及び７５ｍｌのＣＨ２Ｃｌ２に溶解した。この溶液に、５００ｍｇのＰｄ／Ｃ（１０％）を添加した。次に、トリエチルアミン（triethylamine）（０．９９６ｍｌ、７．１７ｍｍｏｌ）及びギ酸（formic acid）（０．２７ｍｌ、７．１７ｍｍｏｌ）を添加した。この溶液を攪拌し、８０℃に６時間加熱した。反応混合物を濾過して、溶媒を真空下で除去した。残渣を２０ｍｌの水に溶解し、酢酸エチル（ethyl acetate）（４×２００ｍｌ)で抽出した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、蒸発乾固させた。この残渣をＤＭＦに溶解し、パラトルエンスルホン酸（paratoluenesulfonic acid）（０．１８ｇ、０．９４ｍｍｏｌ）及び２，２−ジメトキシプロパン（2,2-dimethoxypropane）（２．２４ｍｌ、１．９０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を周囲温度で２０時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させ、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １／１）により、化合物２６６の２−ヒドロキシ（2-hydroxy）誘導体１２５ｍｇ（Ｒｆ  ０．２３（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １／１））及びシス誘導体９９ｍｇを得た。ＤＭＳＯ（９２μｌ、１．２９ｍｍｏｌ）及び塩化オキサリル（oxalyl chloride）（７６μｌ、０．８９９ｍｍｏｌ）を加えた２ｍｌの脱水したＴＨＦ溶液を−８０℃、アルゴン（argon）雰囲気下で調製し、５分後に化合物２６６の２−ヒドロキシ（2-hydroxy）誘導体（２０５ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌｅ）のＴＨＦ（１２ｍｌ）溶液を添加した。１０分後、トリエチルアミン（triethylamine）（４０８μｌ、２．９３ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加した。次に、温度を室温に戻した。反応混合物を蒸発乾固させ、クロマトグラフィー（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １）を実施して化合物２６６（１５５ｍｇ、３１％）を得た（Ｒｆ  ０．４０（シクロヘキサン（cyclohexane）／ＡｃＯＥｔ  １／２））。
【０３３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３７（ｓ，３Ｈ）、１．３９（ｓ，３Ｈ）、２．３５（ｍ，１Ｈ）、３．５３（ｍ，２Ｈ）、４．６５（ｍ，１Ｈ）、４．８６（ｄ，Ｊ  ８．１，１Ｈ）、６．０７（ｓ，１Ｈ）、６．０９（ｓ，１Ｈ）、６．５２（ｓ，１Ｈ）、８．９４（ｓ，１Ｈ）、１３．２３（ｓ，１Ｈ）。
１１３Ｃ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２５．４８、２６．９９、３１．７７、４０．１３、５６．１９、７７．５６、７８．５０、９７．８４、１０１．８５、１０５．５０、１１０．３４、１３５．７６、１４５．３０、１５２．２４、１６８．９６、２０５．４７。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３５０（ＭＨ＋）。
【０３３４】
化合物２６０又は化合物２７０：
【０３３５】
【化３６】
2010505920.tif 000088
【０３３６】
化合物２６６（１５０ｍｇ、０．４３２ｍｍｏｌ）を８ｍｌのジクロロエタン（dichloroethane）に溶解した。幾らかの（Few balls of）モレキュラーシーブ４Ａ、プロピルアミン（propylamine）（５３μｌ、０．６４８ｍｍｏｌ）、次いでトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（sodium triacetoxyborohydride）（１４５ｍｇ、０．６９２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を周囲温度で１７時間攪拌した。反応混合物を蒸発乾固させ、クロマトグラフィー（ＡｃＯＥｔ／ＭｅＯＨ  ９／１〜８／２）を実施して、化合物２６０又は化合物２７０（１０８ｍｇ、６７％）を得た（Ｒｆ  ０．２３（ＡｃＯＥｔ／ＭｅＯＨ  ９／１））。
【０３３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９２（ｔ，Ｊ  ７．２，３Ｈ）、１．２１（ｓ，３Ｈ）、１．３５（ｓ，３Ｈ）、１．４３（ｓ，３Ｈ）、１．４６（ｍ，２Ｈ）、２．４１（ｍ，１Ｈ）、２．６５（ｍ，２Ｈ）、３．０２（ｍ，１Ｈ）、３．２５（ｍ，１Ｈ）、４．１１（ｍ，１Ｈ）、４．４１（ｄｄ，Ｊ  ３．９，１Ｈ）、６．０５（ｓ，１Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、６．６３（ｓ，１Ｈ）、８．６３（ｓ，１Ｈ）、１３．２０（ｓ，１Ｈ）．
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３９１（ＭＨ＋）。
【０３３８】
化合物２６１又は化合物２７１：
【０３３９】
【化３７】
2010505920.tif 000089
【０３４０】
トリフルオロ酢酸（trifluoroaceticacid）及び水の冷却溶液（２／１）３ｍｌを、ＴＨＦ５ｍｌ中の化合物２６０又は化合物２７０（１０６ｍｇ、０．２７２ｍｍｏｌ）の混合物に０℃で添加した。１０時間後、反応混合物を真空下で蒸発させて、一晩凍結乾燥した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９：１）により、化合物２６１又は化合物２７１を得た（１２８ｍｇ、６０％〜１００％）。Ｒｆ  ０．５９（ＡｃＯＥｔ）。
【０３４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９４（ｓ，３Ｈ）、１．５０（ｍ，３Ｈ）、２．４１（ｍ，１Ｈ）、２．６６〜２．９９（ｍ，３Ｈ）、３．２２（ｍ，１Ｈ）、３．５６（ｍ，１Ｈ）、４．０６（ｍ，１Ｈ）、５．４１（ｍ，１Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、６．０９（ｓ，１Ｈ）、６．６０（ｓ，１Ｈ）、７．７７（ｓ，１Ｈ）、１３．０２（ｓ，１Ｈ）。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ  ３５１（ＭＨ＋）。
【０３４２】
表１、表２、表３、表４、表５、及び表６に表の形で示される例示的な化合物は、同様のプロトコルを用いて合成される。
【０３４３】
実施例３：ｉｎ  ｖｉｔｒｏ及びｉｎ  ｖｉｖｏでの薬理学的評価（最大耐量）
ａ）ｉｎ  ｖｉｔｒｏ
全体的な細胞増殖に対する本発明の化合物の効果を迅速に、すなわち５日以内に測定するためにＭＴＴ試験を実施した。試験では、黄色生成物の３−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロミド（3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazoliumbromide）（本明細書中ではＭＴＴと称される）を、ミトコンドリア還元により青色生成物のホルマザン（formazan）色素に変換可能な代謝的に活性のある生細胞の数を測定した。分光光度計により測定した実験の最後に得られるホルマザン（formazan）の量は、生細胞の数に正比例する。したがって、光学濃度を決定することにより、対照条件（未処理細胞）及び／又はナルシクラシン（narciclasine）等の他の対照化合物と比較した、試験（investigated）化合物の効果の定量的測定が可能であった。
【０３４４】
表７に記載の６種のヒト癌細胞株を以下のＭＴＴ試験に使用した。これらの癌細胞株は、前立腺癌、神経膠腫、膵臓癌、結腸癌、肺癌、及び乳癌という６つの癌組織型に対する。
【０３４５】
アッセイを実施するために、細胞を９６穴平底マイクロウェルにおいて、１ウェル当たり１００μｌ量の細胞懸濁液、使用される細胞型に応じて１０００個〜４０００個の細胞数／ウェルで増殖させた。各細胞株を既知のＭＥＭ１０％血清培養培地に播種した。
【０３４６】
【表７】
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【０３４７】
詳細な実験手順を以下に示す。３７℃で２４時間のインキュベーション後、試験化合物を以下のモル濃度：１０−９Ｍ、５×１０−９Ｍ、１０−８Ｍ、５×１０−８Ｍ、１０−７Ｍ、５×１０−７Ｍ、１０−６Ｍ、５×１０−６Ｍ、及び１０−５Ｍで予め溶解した新鮮培地１００μｌで培養培地を置き換えた。各実験を６回繰り返した。
【０３４８】
試験される化合物を含む実験条件、又は含まない対照条件での３７℃、７２時間のインキュベーション後、ＲＰＭＩ（１６４０、フェノールレッド不含）に１ｍｇ／ｍｌの濃度で溶解した１００μｌのＭＴＴで培地を置き換えた。続いて、マイクロウェルを３７℃で３時間インキュベートし、４００ｇで１０分間遠心分離した。ＭＴＴを除去し、形成されたホルマザン（formazan）結晶を１００μｌのＤＭＳＯ中に溶解した。マイクロウェルを５分間振盪し、分光光度計上で５７０ｎｍ（最大ホルマザン（formazan）吸収）及び６３０ｎｍ（バックグランドノイズ）の波長で読み取った。
【０３４９】
各実験条件について平均光学濃度を算出し、対照と比較した残存生細胞の割合を求めた。
【０３５０】
表８は本発明による化合物、及び対照化合物のナルシクラシン（narciclasine）についての、ヒト癌細胞株に関して得られたＩＣ５０値（６つの細胞株の平均）を示す。ＩＣ５０値は、腫瘍細胞の全体的増殖を５０％阻害した試験化合物のモル濃度の範囲である。
【０３５１】
ｂ）ｉｎ  ｖｉｖｏ
最大耐量（以下ＭＴＤ）は、健常動物、すなわち腫瘍の移植されていない動物に急性的に投与（すなわち腹腔内、静脈内、皮下、又は経口で単回投与）することのできる所与の薬物の最大量であると規定される。このアッセイでは、化合物は静脈内投与される。動物の生存期間及び体重を注射後最大で１４日間記録した。５つの異なる用量の各化合物をＭＴＤ指数を求めるために使用した。各実験グループは、ＭＴＤ（ｍｇ／ｋｇで表される）を求めるために３匹のマウスを含む。この方法論を用いて以下のデータが得られ、表８に記した。
【０３５２】
【表８】
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【０３５３】
表８から明らかなように、本発明の化合物は、マイクロモル及びマイクロモル以下の範囲のＩＣ５０値を有する特に強力な抗増殖剤である。本発明の化合物は、ｉｎ  ｖｉｔｒｏでナルシクラシン（narciclasine）と同じくらい強力である一方、ｉｎ  ｖｉｖｏで同様に又は有意に低い毒性を有するため特に有利である。
【０３５４】
実施例４−癌細胞において本発明のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体により引き起こされる細胞増殖及び細胞遊走の阻害
本発明のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体が、アポトーシス感受性（Ｕ−３７３ＭＧ、表７参照）及びアポトーシス耐性（ＰＣ３、表７参照）の癌細胞において細胞増殖及び細胞遊走を阻害可能かどうか調べるために、細胞イメージング法（Debeir et al., Cytometry 60:29-40, 2004; Debeiret al., IEEE Trans Med Imaging 24:697-711, 2005）を用いた。細胞イメージングは、培養皿における数日間の生細胞の挙動を撮影することを可能にする、コンピューターによる位相差顕微鏡法の使用によるものであった。
【０３５５】
本発明の化合物で処理した、又は本発明の化合物で処理していない細胞を２５ｃｍ２に低密度（１００ｎＭ濃度）で播種し、その後７２時間にわたって撮影した。フィルムの分析は独立して作動する２台のオペレーターで実施した。細胞遊走に対する効果は、＋＋＋（高い効果：フィルムの持続時間の大部分でほとんどの細胞の細胞遊走が大きく変化する）、＋＋（中間の効果：化合物はかなりの割合の細胞の細胞遊走を変化させるが、それほど大きくはない）、＋（低い効果：化合物は細胞集団の一部の細胞遊走を変化させるか、又は変化が７２時間のインキュベーションの一部に限られる）、−（効果なし：対照条件と比較して、差異が観察されない）と特徴付けた。各フィルムの最初の映像（０時間）及び最後の映像（７２時間）で細胞の数を計数することにより、全体的増殖に対する効果を測定した。次に、包括的増殖比（global growth ratio）（ＧＧＲ）を、最後の映像の細胞の数を最初の映像の細胞の数で除算することにより推測した。ＧＧＲ処理細胞／ＧＧＲ対照細胞の比をさらに算出し、それにより全体的な細胞増殖に対する本発明の化合物の効果を表す値を得た。ＧＧＲ処理細胞／ＧＧＲ対照細胞の比を化合物１０、化合物１１、及び化合物１３に関して測定し、表９に記した。
【０３５６】
【表９】
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【０３５７】
得られたフィルム（図示せず）及びデータは、本発明の化合物はヒト癌細胞の細胞増殖及び細胞遊走の両方を阻害することを明らかに示している。
【国際調査報告】
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