(57)【要約】多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３１】
2010514811.tif 000114
の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物であって、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化３２】
2010514811.tif 000115
の化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−９テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニルからなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキサニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチル−３−フェニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−（４−（４−ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−シクロペンチル−２−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−３−シアノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−トリフルオロメチル−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０−ジメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０，１１−トリメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−アゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−プロピルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−シクロペンチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−アゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（１−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（１−プロピルオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（５−シクロヘキシルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（３Ｒ）−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル）エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（メトキシ）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−Ｎ−メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（Ｎ−ブチル−Ｎ−アセトアミノ）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（ピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（モルホリン−４−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イル−オキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニルからなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジニルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニルからなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ３−（４−（４−Ｎ−メチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ジエチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２８】
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項３０】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであり、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項３２】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メチル）アミノ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−ピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−アゼチジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−（Ｒ）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ジエチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−（２−（Ｓ）−メチルオキシカルボニル）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−（２−（Ｓ）−カルボキシ）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（８−ジエチルアミノエチル−９ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（３−（Ｓ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（２−（Ｓ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（３−（Ｒ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（２−（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（３−（Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（３−（Ｒ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−シクロヘキシルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−シクロプロピルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−シクロブチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（シクロプロピルメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（２−（ジエチルアミノ）エチル）メチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（カルボキシメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（６−アミノピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−アミノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−メチルスルホンアミジルフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミノメチル）ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペリジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−１−イル−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−１−イル）−プロパニルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（ジメチルアミノメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、化合物番号３１、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））-１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３（２−シクロペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（（Ｓ）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（２−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式（Ｉｂ）：
【化３３】
2010514811.tif 000116
の化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジ−４−イルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであり、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メチル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（７−（Ｓ）−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ５−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤および式（Ｉ）：
【化３４】
2010514811.tif 000117
の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物を含有し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
薬学的組成物。
【請求項５９】
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、治療有効量の式（Ｉ）：
【化３５】
2010514811.tif 000118
化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとして、投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
方法。
【請求項６０】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の調節により軽減される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の増加により軽減される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の減少により軽減される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における液体腫瘍形成である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６７】
前記疾患または状態が、骨髄性白血病またはリンパ腫である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記疾患または状態が子宮内膜症である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６９】
式（ｉ）：
【化３６】
2010514811.tif 000119
のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製するプロセスであって、式（ｉ）において、
Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、そして各Ｒ１は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
該プロセスは、
ａ）  式（ｉｉ）：
【化３７】
2010514811.tif 000120
の反応物と式（ｉｉｉ）：
【化３８】
2010514811.tif 000121
の反応物とを、プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で合わせて、生成物を形成する工程であって、
式（ｉｉ）において、各Ｒ２は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、
式（ｉｉｉ）において、Ｚは、上で定義されたようなアリールまたはヘテロアリールであり、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である、工程；ならびに
ｂ）  工程ａ）の生成物を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に供して、式（ｉ）のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを形成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項７０】
Ｚがフェニルである、請求項６９に記載のプロセス。
【請求項７１】
各Ｒ２が低級アルキルである、請求項７０に記載のプロセス。
【請求項７２】
各Ｒ１が水素である、請求項７１に記載のプロセス。
【請求項７３】
各ＬＧがハロである、請求項７２に記載のプロセス。
【請求項７４】
前記プロトン性溶媒がアルコールである、請求項７３に記載のプロセス。
【請求項７５】
前記非プロトン性溶媒がエーテルである、請求項７４に記載のプロセス。
【請求項７６】
前記塩基が金属アルコキシドである、請求項７５に記載のプロセス。
【請求項７７】
工程ａ）の生成物を、工程ｂ）の前に酸性媒体に曝露する工程をさらに包含する、請求項７６に記載のプロセス。
【請求項７８】
工程ａ）が、約−１０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、請求項７７に記載のプロセス。
【請求項７９】
工程ａ）が、約０℃〜約５０℃の温度範囲で実施される、請求項７７に記載のプロセス。
【請求項８０】
工程ａ）が、約０℃〜約３０℃の温度範囲で実施される、請求項７７に記載のプロセス。
【請求項８１】
前記塩基性加水分解媒体が、金属水酸化物または金属アルコキシドのアルコール溶液を含む、請求項８０に記載のプロセス。
【請求項８２】
前記塩基性加水分解媒体が、金属水酸化物のアルコール溶液を含む、請求項８０に記載のプロセス。
【請求項８３】
工程ｂ）が、約４０℃〜約１５０℃の温度範囲で実施される、請求項８０に記載のプロセス。
【請求項８４】
工程ｂ）が、約６０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、請求項８１に記載のプロセス。
【請求項８５】
工程ｂ）が、約６０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、請求項８１に記載のプロセス。
【請求項８６】
前記プロトン性溶媒が低級アルカノールを含む、請求項８１に記載のプロセス。
【請求項８７】
前記非プロトン性溶媒がＴＨＦである、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
各ＬＧがブロモである、請求項８７に記載のプロセス。
【請求項８９】
前記酸および前記酸性媒体が、各々独立して、有機酸および無機酸のうちの少なくとも１つを含む、請求項８８に記載のプロセス。
【請求項９０】
前記プロトン性溶媒が、メタノールおよびエタノールのうちの少なくとも一方を含む、請求項８８に記載のプロセス。
【請求項９１】
前記プロトン性溶媒がメタノールである、請求項９０に記載のプロセス。
【請求項９２】
工程ａ）が、約１：１のメタノール：ＴＨＦ中で実施される、請求項９１に記載のプロセス。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮特許出願番号６０／９７０，９３１（２００７年９月７日出願）；米国仮特許出願番号６０／８９５，４００（２００７年３月１６日出願）；および仮特許出願番号６０／８８２，８５０（２００６年１２月２９日出願）の利益を主張する。これらの３つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。
【技術分野】
【０００３】
（発明の背景）
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約３００ａａの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、２つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ＡＴＰ結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構（活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基質またはＡＴＰ結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる）を可能にする。
【０００４】
Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ、およびＴｙｒｏ７；ヌクレオチド登録番号ＮＭ＿０２１９１３およびＮＭ＿００１６９９；タンパク質登録番号ＮＰ＿０６８７１３およびＮＰ＿００１６９０としてもまた公知）は、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン、および触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含む、レセプタータンパク質チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。Ａｘｌの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンＩＩＩ型反復に近接する独特な構造を有し、そして神経細胞接着分子の構造を思わせる。Ａｘｌならびにその２つの近い関連物質であるＭｅｒ／ＮｙｋおよびＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、まとめてＲＴＫのＴｙｒｏ３ファミリーとして公知であり、全て、同じリガンドであるＧａｓ６（ｇｒｏｗｔｈ  ａｒｒｅｓｔ  ｓｐｅｃｉｆｉｃ−６）（凝固カスケードレギュレーターであるプロテインＳに対して有意な相同性を有する、約７６ｋＤａの分泌タンパク質）に結合し、そして様々な程度まで刺激される。リガンドに結合することに加えて、Ａｘｌの細胞外ドメインは、細胞凝集を媒介する同種親和性相互作用を起こすことが示されており、このことは、Ａｘｌの１つの重要な機能が、細胞−細胞接着を媒介することであり得ることを示唆する。
【０００５】
Ａｘｌは、内皮細胞（ＥＣ）と脈管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）との両方の脈管構造において、そして骨髄系列の細胞において、優先的に発現され、そしてまた、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトーリ細胞およびニューロンにおいて検出される。数個の機能（血清飢餓、ＴＮＦ−αまたはウイルスタンパク質Ｅ１Ａにより誘導されるアポトーシスからの保護、ならびに移動および細胞分化が挙げられる）は、細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達が原因である。しかし、Ａｘｌ−／−マウスは、顕性発生表現型を示さず、そしてインビボでのＡｘｌの生理学的機能は、文献において明らかに確立されていない。
【０００６】
血管新生（新しい血管の形成）は、創傷治癒および健常な成体の雌性の生殖周期などの機能に制限される。この生理学的プロセスは、腫瘍により取り込まれ、従って、腫瘍増殖を起こすために充分な血液供給を保証し、そして転移を容易にする。調節されない血管新生はまた、他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、ならびに加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、未熟児網膜症および糖尿病に起因する失明）の特徴であり、しばしば、その状態の進行または病理に影響を与える。
【０００７】
Ａｘｌおよび／またはそのリガンドの過剰発現もまた、広範な種々の固形腫瘍型（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫、ならびに骨髄性白血病が挙げられるが、これらに限定されない）において報告されている。さらに、これは、ＮＩＨ３Ｔ３および３２Ｄ細胞において、形質転換活性を有する。腫瘍細胞におけるＡｘｌ発現の損失は、インビボＭＤＡ−ＭＢ−２３１乳房癌腫異種移植片モデルにおいて、固形ヒト新生物の増殖を遮断することが実証された。一緒に考慮してこれらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が、ＥＣ血管新生と腫瘍増殖とを独立して調節し得、従って、腫瘍治療薬開発のための新規な標的クラスを代表することを示唆する。
【０００８】
ＡｘｌおよびＧａｓ６タンパク質の発現は、他の種々の疾患状態（子宮内膜症、脈管損傷および腎臓疾患が挙げられる）においてアップレギュレーションされ、そしてＡｘｌシグナル伝達は、後者２つの症例に機能的に関与する。Ａｘｌ−Ｇａｓ６シグナル伝達は、血小板応答を増幅し、そして血栓形成に関与する。従って、Ａｘｌは、潜在的に、多数の広範な病理状態（固形腫瘍（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫およびブドウ膜黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）；液体腫瘍（白血病（特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障が挙げられる）に対する治療標的の代表であり得る。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、Ａｘｌインヒビターとして有用な特定の多環式ヘテロアリール置換トリアゾール、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【００１０】
従って、１つの局面において、本発明は、その単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、式（Ｉ）の化合物：
【００１１】
【化１】
2010514811.tif 000002
に関し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。
【００１２】
別の局面において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。
【００１３】
別の局面において、本発明は、哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の上記のような式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとして投与する工程、あるいは薬学的に受容可能な賦形剤、および上記のような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物を含有する、治療有効量の薬学的組成物を、投与する工程を包含する。
【００１４】
別の局面において、本発明は、本発明の化合物の、Ａｘｌ活性を阻害する有効性を、細胞ベースのアッセイにおいて決定するためのアッセイを提供する。
【００１５】
別の局面において、本発明は、式（ｉ）：
【００１６】
【化２】
2010514811.tif 000003
のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製するためのプロセスに関し、式（ｉ）において、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、そして各Ｒ１は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
このプロセスは、
ａ）  式（ｉｉ）：
【００１７】
【化３】
2010514811.tif 000004
の反応物質を、式（ｉｉｉ）：
【００１８】
【化４】
2010514811.tif 000005
の反応物質と、プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で組み合わせて、生成物を形成する工程であって、
式（ｉｉ）において、各Ｒ２は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、
式（ｉｉｉ）において、Ｚは、上で定義されたようなアリールまたはヘテロアリールであり、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である、工程；ならびに
ｂ）  工程ａ）の生成物を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に供して、式（ｉ）のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを形成する工程、
を包含する。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
（発明の詳細な説明）
（定義）
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する：
「アミノ」とは、-ＮＨ２基をいう。
【００２０】
「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基をいう。
【００２１】
「シアノ」とは、−ＣＮ基をいう。
【００２２】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２基をいう。
【００２３】
「オキサ」とは、−Ｏ−基をいう。
【００２４】
「オキソ」とは、＝Ｏ基をいう。
【００２５】
「チオキソ」とは、＝Ｓ基をいう。
【００２６】
「アルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子または１個〜６個の炭素原子（「低級アルキル」）を有し、そして分子の残りの部分に単結合により結合する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上で必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２７】
「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２８】
「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは、１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２９】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、そして１個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に単結合を介して結合する。アルキレン鎖の、分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素を介しても、鎖中の任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３０】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、分子の残りの部分に、二重結合または単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルケニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３１】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を有し、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルキニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３２】
「アルコキシ」とは、式−ＯＲａの基をいい、ここでＲａは、１個〜１２個の炭素原子を含む、上で定義されたようなアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
【００３３】
「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａの基をいい、ここでＲａは、上で定義されたようなアルキル基であり、そしてＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖である。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得、そしてアルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
【００３４】
「アリール」とは、水素、６個〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式系であっても、二環式系であっても、三環式系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｏ−Ｒ２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてＲ２２は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００３５】
「アラルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３６】
「アラルケニル」とは、式−Ｒｄ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３７】
「アラルキニル」とは、式−ＲｅＲｃの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３８】
「アリールオキシ」とは、式−ＯＲｃの基をいい、ここでＲｃは、上で定義されたようなアリールである。アリールオキシ基のアリール部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３９】
「アラルキルオキシ」とは、式−ＯＲｆの基をいい、ここでＲｆは、上で定義されたようなアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４０】
「シクロアルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、スピロ環系または有橋環系を含み得、３個〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３個〜１０個の炭素原子、より好ましくは５個〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している、安定な非芳香族の単環式または多環式の炭化水素基をいう。本発明の目的で、有橋環系とは、２つの隣接しない環原子が、原子または原子群によって連結されている系である。単環式シクロアルキル基としては、無橋シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル）が挙げられる。多環式基としては、縮合シクロアルキル基、スピロシクロアルキル基または有橋シクロアルキル基（例えば、Ｃ１０基（例えば、アダマンタニル（有橋）およびデカリニル（縮合））、ならびにＣ７基（例えば、ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル（縮合）、ノルボルナニルおよびノルボルネニル（有橋）））、ならびに置換多環式基（例えば、置換Ｃ７基（例えば、７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（有橋）））などが挙げられる。本明細書中でそうではないことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたシクロアルキル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたシクロアルキル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００４１】
「シクロアルキルアルキル」とは、式−ＲｂＲｇの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４２】
「シクロアルキルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｇの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４３】
「シクロアルキルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｇの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン基であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４４】
「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをいう。
【００４５】
「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいい、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４６】
「ハロアルコキシ」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルコキシ基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシなどである。ハロアルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４７】
「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４８】
「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４９】
「ヘテロシクリル」とは、１個〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族環基をいう。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、ヘテロシクリル基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、スピロ環系または有橋環系を含み得、そしてヘテロシクリル基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得、そしてヘテロシクリル基は、部分的に飽和であっても完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、および２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロシクリル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロシクリル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５０】
「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロシクリル基の結合点が、このヘテロシクリル基中の窒素原子を介する、ヘテロシクリル基をいう。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５１】
「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−ＲｂＲｈの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５２】
「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｈの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキレン鎖に結合し得る。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５３】
「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｈの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキニル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５４】
「ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１３個の炭素原子、水素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５員〜１４員の環系基をいう。ヘテロアリール基は、通常、このヘテロアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、ヘテロアリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であってもよく、スピロ環系を含み得、そしてヘテロアリール基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、ヘテロアリール基中の１つの環がヘテロ原子を含む限り、ヘテロアリール基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含まなくてもよい。例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的で、「ヘテロアリール」とみなされる。発明の要旨において上に記載されたような、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールを除いて、「ヘテロアリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しないメンバーが原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。ヘテロアリール基の例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリルベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５５】
「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１４個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜８個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、１５員〜２０員の環系基をいう。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、通常、この「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環を介して、親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、縮合環系またはスピロ環系を含み得る。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、そして窒素原子はまた、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の１つの環がヘテロ原子を含む限り、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含む必要はない。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の例としては、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが特に記載されない限り、用語「必要に応じて置換された１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたような「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基を含むことを意味する。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５６】
「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロアリール基の結合点が、このヘテロアリール基中の窒素原子を介する、上で定義されたようなヘテロアリール基をいう。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５７】
「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１４個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜８個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、１５員〜２０員の環系をいう。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、通常、この「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、縮合環系を含み得る。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得る。窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基のうちの１つの環がヘテロ原子を含む限り、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含む必要はない。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の例としては、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが特に記載されない限り、用語「必要に応じて置換された１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上に置換基により必要に応じて置換された、上に定義されたような「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基を含むことを意味する。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５８】
「ヘテロアリールアルキル」とは、式−ＲｂＲｉの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖部分は、は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５９】
「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−ＲｄＲｉの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリー部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖部分は、ヘテロアリールは、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００６０】
「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−ＲｅＲｉの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００６１】
「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいう。
【００６２】
「ヒドロキシアルケニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。
【００６３】
「ヒドロキシアルキニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。
【００６４】
本明細書中で命名される特定の化学基は、示される化学基中に見出されるべき炭素原子の総数を含む、短縮された記載により先行され得る。例えば、Ｃ７〜Ｃ１２アルキルは、合計で７個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなアルキル基を記載し、そしてＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、合計で４個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなシクロアルキルアルキル基を記載する。短縮された記載中の炭素の総数は、記載される基の置換基中に存在し得る炭素を含まない。
【００６５】
「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に強い化合物を示すことを意味する。
【００６６】
「哺乳動物」は、ヒトおよび家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなど）を含む。好ましくは、本発明の目的で、哺乳動物はヒトである。
【００６７】
「任意の」または「必要に応じて」とは、引き続いて記載される状況の事象が起こっても起こらなくてもよいこと、ならびにこの記載が、この事象または状況が起こる例および起こらない例を含むことを意味する。例えば、「必要に応じて置換されたアリール」とは、置換基を有しても有さなくてもよいアリール基を意味すること、およびこの記載が、置換されたアリール基と置換基を有さないアリール基との両方を含むことを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換された」と記載され、次にこの官能基上の置換基もまた「必要に応じて置換された」と記載されている、などの場合、本発明の目的で、このような繰り返しは、５回に制限される。
【００６８】
「薬学的に受容可能な賦形剤」としては、任意のアジュバント、キャリア、賦形剤、グライダント、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素／着色料、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または米国食品医薬品局によってヒトまたは家畜動物における使用について認可されている乳化剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６９】
「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩との両方を含む。
【００７０】
「薬学的に受容可能な酸付加塩」とは、生物学的有効性および遊離塩基の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがなく、そして無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるが、これらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパルチン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、サイクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタール酸、２−オキソ−グルタール酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるが、これらに限定されない）と形成される、塩をいう。
【００７１】
「薬学的に受容可能な塩基付加塩」とは、生物学的有効性および遊離酸の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがない塩をいう。これらの塩は、無機塩基または有機塩基の、遊離酸への付加から調製される。無機塩基から誘導される塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミン、第二級アミン、および第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンが挙げられる）、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００７２】
「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物（例えば、ヒト）に送達するために当該分野において一般的に認容されている媒体との処方物をいう。このような媒体としては、そのための全ての薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が挙げられる。
【００７３】
「治療有効量」とは、哺乳動物（好ましくは、ヒト）に投与される場合に、この哺乳動物（好ましくは、ヒト）における目的の疾患または状態の、以下に定義されるような処置を行うために充分な、本発明の化合物の量をいう。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、その化合物、疾患または状態およびその重篤度、ならびに処置されるべき哺乳動物の年齢に依存して変動するが、当業者によって、自分の知識および本開示を考慮して、慣用的に決定され得る。
【００７４】
「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用される場合、目的の疾患または状態を有する哺乳動物（好ましくは、ヒト）における、目的の疾患または状態の処置を網羅し、そして以下が挙げられる：
（ｉ）疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること（特に、このような哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合）；
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること；
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起こすこと；あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること。
【００７５】
本明細書中で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因因子を有さないかもしれなず（その結果、病因論がまだ理解されておらず）、従って、疾患としてはまだ認識されていないが、多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって識別されている、望ましくない状態または症候群として認識されている点で異なり得る。
【００７６】
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得、従って、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性形態を生じ得、これらの形態は、絶対立体化学の観点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、あるいはアミノ酸については（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義され得る。本発明は、このような全ての可能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むことが意図される。光学的に活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製され得るか、あるいは従来の技術（例えば、キラルカラムを使用するＨＰＬＣ）を使用して分割され得る。本明細書中に記載される化合物がオレフィン性二重結合または他の幾何不斉中心を含む場合、他のことが特定されない限り、これらの化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体との両方を含むことが意図される。同様に、全ての互変異性体もまた、包含されることが意図される。
【００７７】
「立体異性体」とは、同じ結合により結合された同じ原子から構成されるが、異なる三次元構造（これは、交換可能ではない）を有する化合物をいう。本発明は、種々の立体異性体およびその混合物を企図し、そして「エナンチオマー」（これは、分子が互いの重ならない鏡像である２つの立体異性体をいう）を含む。
【００７８】
「互変異性体」とは、分子の１つの原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動をいう。本発明は、これらの任意の化合物の互変異性体を包含する。
【００７９】
「アトロプ異性体」とは、回転障壁が配座異性体の単離を可能にするために十分に高い、単結合の周りでの立体障害を有する回転から生じる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９４；第１４章）。アトロプ異性は、立体の原因となる（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）原子の非存在下でキラリティーの要素を導入するので、有意である。本発明は、アトロプ異性体を包含することを意図する。例えば、コアのトリアゾール構造から延びる単結合の周りでの制限された回転の場合、アトロプ異性体がまた可能であり、そしてまた、本発明の化合物に具体的に含まれる。
【００８０】
本明細書中で使用される化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法から改変されており、ここで本発明の化合物は、本明細書中で、中心コア構造（すなわち、トリアゾール構造）の誘導体として命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名について、置換基は、この置換基が結合する基の前に命名される。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含む。いくつかの炭素原子を除いて全ての結合が識別される化学構造図において、これらの炭素原子は、その原子価を満たすために充分な水素原子と結合していると仮定される。
【００８１】
本発明の目的で、以下のように示される、Ｒ３置換基を式（Ｉ）中の親トリアゾール部分に付着させる結合の記載：
【００８２】
【化５】
2010514811.tif 000006
は、以下に示される２つの位置異性体、すなわち、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物：
【００８３】
【化６】
2010514811.tif 000007
のみを含むことが意図される。
【００８４】
式（Ｉａ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００８５】
【化７】
2010514811.tif 000008
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり、Ｒ２が４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルであり、そしてＲ３が６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式：
【００８６】
【化８】
2010514811.tif 000009
の化合物は、本明細書中で１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
【００８７】
式（Ｉｂ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００８８】
【化９】
2010514811.tif 000010
式（Ｉｂ）の化合物は、本明細書中で同様に命名される。
【００８９】
（本発明の実施形態）
上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。
【００９０】
従って、上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）：
【００９１】
【化１０】
2010514811.tif 000011
の化合物である実施形態であり、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。
【００９２】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９３】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９４】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９５】
別の実施形態は、１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９６】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９７】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９８】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。
【００９９】
別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ