(57)【要約】本発明は、鉄障害を治療するための、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。2010522197.tif 000116式中、2010522197.tif 000117、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、および鉄障害を治療するために上述の化合物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、既存の薬物治療または将来の薬物治療の効力を高めるために、または許容される治療に関連する有害事象を減らすために、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上の他の許容される治療を組み合わせた薬物治療、またはその任意の組み合わせを提供する。
2010522197.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしての化合物。
【化９７】
2010522197.tif 000104
〔式中、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、６または７であり；
【化９８】
2010522197.tif 000105
は、それぞれ独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
少なくとも１個のＲ２および少なくとも１個のＲ３は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
他のＲ２’およびＲ３’は、存在する場合、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉａ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【化９９】
2010522197.tif 000106
〔式中、
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
【請求項３】
Ｒ１が直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、同じであり、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、水素またはアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
２−（２’−カルバムイミドイルスルファニルメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−イソチオウレア；
（６，６’−ジメチルビフェニル−２，２’−ジイル）ビス（メチレン）ジカルバムイミドチオエート二臭化水素酸塩；
ビフェニル−２，２’，６，６’−テトライルテトラキス（メチレン）テトラカルバムイミドチオエート；および
６，６’−ビス（カルバムイミドイルチオメチル）ビフェニル−２，２’−ジカルボン酸ジメチルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、同じであり、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下のものからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物：
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−フェノキシ）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−（１−｛２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニル−エチル）−フェノキシ］−フェニル｝−エチル）−イソチオウレア；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−４−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−５−フルオロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−３−クロロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−３−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；および
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート。
【請求項１３】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下のものからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物：
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−メチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メトキシ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−メチル−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メトキシ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−クロロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−６−メチルフェニルスルファニル）−ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４，５−ジフルオロフェニルスルファニル）−ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−クロロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４，５−ジフルオロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−アミノベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−エチルアミノベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−クロロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチルフェニルスルファニル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−クロロベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−メチルカルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）ベンジル］−メチルイソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−（メチルスルホニル）ベンジル］イソチオウレア；
２−（｛２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝チオ）−５−フルオロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）ベンジル］−イソチオウレア；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−４−（メチルスルホニル）ベンジルイミドチオカルバメート；および
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェニル］チオ｝−５−シアノベンジルイミドチオカルバメート。
【請求項１８】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルホニル）ベンジル］−イソチオウレア；および
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルホニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア
からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
２−（６−（（アミノアミジノ）チオメチル）フェニル）チオ−１−（（アミノアミジノ）チオメチル）ベンゼンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
２−（６−（２−アミジノエチル）フェニル）チオ−１−（２−アミジノエチル）ベンゼン；
２−（６−（アミジノメチル）フェニル）チオ−１−（アミジノメチル）ベンゼン；および
２−（６−（３−アミジノプロピル）フェニル）チオ−１−（３−アミジノプロピル）ベンゼン
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
２−（６−（（シアノアミジノ）メチル）フェニル）チオ−１−（（シアノアミジノ）メチル）ベンゼン；
２−（６−（２−（シアノアミジノ）エチル）フェニル）チオ−１−（２−（シアノアミジノ）エチル）ベンゼン；および
２−（６−（３−（シアノアミジノ）プロピル）フェニル）チオ−１−（３−（シアノアミジノ）プロピル）ベンゼン
からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
１−（２−（２−（グアニジノメチル）フェニルチオ）ベンジル）グアニジンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
２，２’−チオビス（Ｎ−（ジアミノメチレン）ベンズアミド）である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）ベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−５−フルオロベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−４−フルオロベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−４−クロロベンゼン；および
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−５−クロロベンゼン
からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３９】
４，４−ジイソチオウレアベンゾフェノンである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
２，２−（メチルアザンジイル）ビス（２，１−フェニレン）ビス（メチレン）ジカルバムイミドチオエートである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、式（Ｉｂ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【化１００】
2010522197.tif 000107
〔式中、
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
【請求項４４】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニルメチル−ナフタレン−２−イルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；および
２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニルメチルナフタレン−２−イルスルファニル）−５−フルオロベンジル］−イソチオウレア
からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、式（Ｉｃ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【化１０１】
2010522197.tif 000108
〔式中、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
【請求項５０】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
（２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−チエニル）メチルイミドチオカルバメートである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、式（Ｉｄ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【化１０２】
2010522197.tif 000109
〔式中、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
【請求項５６】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２らなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
（４−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−チエニル）メチルイミドチオカルバメートである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
医薬的に許容される賦形剤と、式（Ｉ）の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしての化合物
【化１０３】
2010522197.tif 000110
〔式中、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、６または７であり；
【化１０４】
2010522197.tif 000111
は、それぞれ独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
少なくとも１個のＲ２および少なくとも１個のＲ３は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
他のＲ２’およびＲ３’は、存在する場合、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
とを含む、医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の、式（Ｉ）の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしての化合物：
【化１０５】
2010522197.tif 000112
〔式中、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、６または７であり；
【化１０６】
2010522197.tif 000113
は、それぞれ独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
少なくとも１個のＲ２および少なくとも１個のＲ３は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
他のＲ２’およびＲ３’が存在する場合、他のＲ２’およびＲ３’は、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
を哺乳動物に投与する工程を含む、該哺乳動物の鉄障害を治療する方法。
【請求項６３】
治療有効量の、式（Ｉ）の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしての化合物：
【化１０７】
2010522197.tif 000114
〔式中、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、６または７であり；
【化１０８】
2010522197.tif 000115
は、それぞれ独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
少なくとも１個のＲ２および少なくとも１個のＲ３は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
他のＲ２’およびＲ３’は、存在する場合、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
を哺乳動物に投与する工程を含む、該哺乳動物において鉄障害に関連する疾患または状態を治療する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、二価金属輸送体−１抑制剤であるビアリール化合物およびヘテロビアリール化合物に関する。したがって、本発明の化合物、およびこの化合物を含む医薬組成物は、哺乳動物の鉄障害を治療するのに有用である。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
鉄は、ヘモグロビン、シトクロムおよびＮＡＤＨ−コエンザイムＱレダクターゼを含む基本的なタンパク質群の鍵となる構成物質であるため、生命に必須の金属である。鉄が不足するか、または過剰になると、病気になり、死亡することもあるので、体内で鉄ホメオスタシスを維持することは、健康にとってきわめて重要なものである。
【０００３】
二価金属輸送体−１（ＤＭＴ１）は、自然抵抗性関連マクロファージタンパク質−２（ＮＲＡＭＰ２）および二価カチオン輸送体−１（ＤＣＴ１）としても知られており、体内の鉄濃度維持に関与する、普遍的に発現する膜貫通タンパク質である。ＤＭＴ１は、十二指腸での鉄吸収に特に重要であり、十二指腸では、ＤＭＴ１は、腸絨毛細胞の細胞質および刷子縁膜に局在化しており、食事に含まれるノンヘム鉄が腸管から腸細胞へ流れるのを媒介する（非特許文献１）。一旦、食事に含まれる鉄が腸壁から吸収されると、体内から鉄を排泄する生理的機能は存在しない。したがって、過剰に吸収された鉄は、主に体内にとどまり、一生涯にわたって蓄積することがある。鉄が過剰に蓄積すると、無視できないレベルの組織損傷が起こり、例えば、肝硬変または肝細胞癌といった疾患のリスクが高まる。したがって、ＤＭＴ１には、体内での鉄ホメオスタシスを維持するために、主に腸での鉄吸収を制御する役割がある。
【０００４】
ＤＭＴ１活性が、多くの一般的な疾患（例えば、限定されないが、原発性鉄過剰症、特に、遺伝性ヘモクロマトーシスに関連する疾患を含む）と密接に関係していることを示す有力な証拠が存在する（非特許文献２）。さらに、ＤＭＴ１は、低色素性小球性貧血および関連する障害を患う患者における、腸での鉄過剰吸収に重要な役割を果たす（非特許文献３）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】Ｇｕｎｓｈｉｎら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、２００５、１１５：１２５８−１２６６
【非特許文献２】Ｒｏｌｆｓら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔ．Ｌｉｖｅｒ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．、２００２、２８２（４）：Ｇ５９８−６０７
【非特許文献３】Ｍｏｒｇａｎら、Ｂｌｏｏｄ  Ｃｅｌｌ、Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，ａｎｄ  Ｄｉｓｅａｓｅｓ、２００２、２９（３）：３８４−３９９
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
現時点で、ＤＭＴ１を特異的に調節または制御する薬物様低分子化合物は、３種類しか知られていない（Ｗｅｌｔｉら、Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．、２００６、１３：９６５−９７２）。したがって、哺乳動物（好ましくは、ヒト）の鉄障害、好ましくは原発性鉄過剰症および輸血による鉄過剰症（サラセミアを含む）を、有効に、かつ有害な副作用なく治療するのに必要な医学的な需要は満たされていない。本発明は、この臨床的な需要を満たす化合物および方法を提供するものである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
（発明の要旨）
本発明は、本発明のビアリール化合物およびヘテロビアリール化合物、およびこの化合物を含み、鉄障害を治療する医薬組成物に関する。
【０００８】
したがって、一態様では、本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。
【０００９】
【化１】
2010522197.tif 000003
〔式中、
ｎおよびｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、６または７であり；
【００１０】
【化２】
2010522197.tif 000004
は、それぞれ独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
少なくとも１個のＲ２および少なくとも１個のＲ３は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
他のＲ２’およびＲ３’は、存在する場合、それぞれ独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
別の態様では、本発明は、医薬的に許容される賦形剤と、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物として、あるいは医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとしての式（Ｉ）の化合物とを含む医薬組成物を提供する。
【００１１】
別の態様では、本発明は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の鉄障害を治療する方法を提供する。
【００１２】
別の態様では、本発明は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において鉄障害に関連する疾患または状態を治療する方法を提供する。
【００１３】
別の態様では、本発明は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の身体組織に鉄が蓄積することによる、鉄障害に関連する疾患または状態を治療する方法を提供する。
【００１４】
別の態様では、本発明は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において、ＤＭＴ１活性の増加と関連がある鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を治療する方法を提供する。
【００１５】
別の態様では、本発明は、ＤＭＴ１を抑制するのに有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、哺乳動物細胞とを接触させる工程を含む、細胞（好ましくは哺乳動物細胞）においてＤＭＴ１活性を抑制する方法を提供する。
【００１６】
別の態様では、本発明は、ＤＭＴ１活性を抑制するのに有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、またはＤＭＴ１活性を抑制するのに有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の鉄障害のうち、ＤＭＴ１活性を抑制することによって緩和する障害を治療する方法を提供する。
【００１７】
別の態様では、本発明は、既存の薬物治療または将来の薬物治療の効力を高めるために、または許容される治療に関連する有害事象を減らすために、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上の他の許容される治療を組み合わせた薬物治療、またはその任意の組み合わせを提供する。
【００１８】
一実施形態では、本発明は、本発明の化合物と、本発明で列挙した兆候を治療するための確立された治療薬または将来の治療薬とを組み合わせた医薬組成物に関する。
【００１９】
別の態様では、本発明は、哺乳動物の鉄障害を治療する医薬の調製における、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物の使用、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用、または医薬的に許容される賦形剤と、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとを含む医薬組成物の使用に関する。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
（定義）
本明細書で命名している特定の化学基は、所定の化学基の前に、合計炭素原子数を示す簡単な表記法を付けて記載している場合がある。例えば、Ｃ７〜Ｃ１２アルキルは、以下に定義するアルキル基のうち、合計炭素原子数が７〜１２個のものを示しており、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、以下に定義するシクロアルキルアルキル基のうち、合計炭素原子数が４〜１２個のものを示している。簡単な表記法の合計炭素原子数には、所定の基の置換基に存在する炭素は含まない。
【００２１】
上述のものに加え、本明細書および添付の特許請求の範囲で使用する場合、矛盾する意味で明記されていない限り、以下の用語は、以下に示す意味を有する。
【００２２】
「アミノ」は、−ＮＨ２基を指す。
【００２３】
「シアノ」は、−ＣＮ基を指す。
【００２４】
「ヒドロキシ」は、−ＯＨ基を指す。
【００２５】
「イミノ」は、＝ＮＨ置換基を指す。
【００２６】
「ニトロ」は、−ＮＯ２基を指す。
【００２７】
「オキソ」は、＝Ｏ置換基を指す。
【００２８】
「チオキソ」は、＝Ｓ置換基を指す。
【００２９】
「トリフルオロメチル」は、−ＣＦ３基を指す。
【００３０】
「アルキル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和なものを含まず、炭素原子数は１〜１２個、好ましくは１〜８個、または１〜６個の直鎖もしくは分枝の炭化水素鎖を指し、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどがある。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルキル基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つによって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３１】
「アルケニル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の二重結合を含有し、炭素原子数は２〜１２個、好ましくは２〜８個の直鎖もしくは分枝の炭化水素鎖を指し、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどがある。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルケニル基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つによって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３２】
「アルキニル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の三重結合を含有し、場合により少なくとも１個の二重結合を含有し、炭素原子数は２〜１２個、好ましくは２〜８個の直鎖もしくは分枝の炭化水素鎖を指し、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどがある。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルキニル基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つ以上によって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３３】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和なものを含まず、炭素原子数は１〜１２個の直鎖もしくは分枝の、分子の残りの部分を所定の基につなぐ二価の炭化水素鎖を指し、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどがある。アルキレン鎖は、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、所定の基へも単結合によって結合している。分子の残りの部分および所定の基へのアルキレン鎖の結合点は、鎖の１個の炭素上または任意の２個の炭素上にあってもよい。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルキレン基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つによって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３４】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の二重結合を含有し、炭素原子数は２〜１２個の直鎖もしくは分枝の、分子の残りの部分を所定の基につなぐ二価の炭化水素鎖を指し、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどがある。アルケニレン鎖は、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、所定の基へは二重結合または単結合によって結合している。分子の残りの部分および所定の基へのアルケニレン鎖の結合点は、鎖の１個の炭素上または任意の２個の炭素上にあってもよい。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルケニレン基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つによって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３５】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１個の三重結合を含有し、炭素原子数は２〜１２個の直鎖もしくは分枝の、分子の残りの部分を所定の基につなぐ二価の炭化水素鎖を指し、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどがある。アルキニレン鎖は、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、所定の基へは二重結合または単結合によって結合している。分子の残りの部分および所定の基へのアルキニレン鎖の結合点は、鎖の１個の炭素上または任意の２個の炭素上にあってもよい。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、アルキニレン鎖は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）のうち１つによって場合により置換されていてもよく、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３６】
「アルコキシ」は、式−ＯＲａの基を指し、Ｒａは、上に定義されるような、炭素原子数が１〜１２個のアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００３７】
「アルコキシアルキル」は、式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａの基を指し、Ｒｂは、上に定義されるようなアルキレン鎖であり、Ｒａは、上に定義されるようなアルキル基である。酸素原子は、アルキレン鎖の任意の炭素に結合していてもよく、アルキル基内部にあってもよい。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。アルコキシアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００３８】
「アリール」は、水素、６〜１８個の炭素原子、および少なくとも１個の芳香族環を含む、炭化水素環系を指す。本発明の目的のために、アリール基は、単環系、二環系、三環系または四環系であってもよく、縮合または架橋した環系を含んでいてもよい。アリール基としては、限定されないが、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、フルオランテン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、フェナントレン、プレイアデン、ピレンおよびトリフェニレンから誘導されるアリール基が挙げられる。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、用語「アリール」または前置句「アラ−」（例えば「アラルキル」）は、アリール基が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたアリール基も含まれ、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１５は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００３９】
「アラルキル」は、式−Ｒｂ−Ｒｃの基を指し、Ｒｂは、上に定義されるようなアルキレン鎖であり、Ｒｃは、上に定義されるような１個以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどがある。アラルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。アラルキル基のアリール部分は、アリール基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４０】
「アラルケニル」は、式−Ｒｄ−Ｒｃの基を指し、Ｒｄは、上に定義されるようなアルケニレン鎖であり、Ｒｃは、上に定義されるような１個以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリール基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。アラルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４１】
「アラルキニル」は、式−ＲｅＲｃの基を指し、Ｒｅは、上に定義されるようなアルキニレン鎖であり、Ｒｃは、上に定義されるような１個以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリール基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。アラルキニル基のアルキニレン鎖は、アルキニレン鎖について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４２】
「シクロアルキル」は、炭素原子および水素原子のみからなる安定な非芳香族の単環または多環の炭化水素基を指し、縮合または架橋した環系であってもよく、炭素原子数は３〜１５個、好ましくは、３〜１０個であり、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している。単環基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。多環基としては、例えば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニル、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどが挙げられる。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、用語「シクロアルキル」には、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたシクロアルキル基も含まれ、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１５は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００４３】
「シクロアルキルアルキル」は、式−ＲｂＲｇの基を指し、Ｒｂは、上に定義されるようなアルキレン鎖であり、Ｒｇは、上に定義されるようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４４】
「シクロアルキルアルケニル」は、式−ＲｄＲｇの基を指し、Ｒｄは、上に定義されるようなアルケニレン鎖であり、Ｒｇは、上に定義されるようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４５】
「シクロアルキルアルキニル」は、式−ＲｅＲｇの基を指し、Ｒｅは、上に定義されるようなアルキニレン基であり、Ｒｇは、上に定義されるようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４６】
「縮合した」は、本発明の化合物において、既存の環構造に縮合した本明細書に記載の任意の環系を指す。縮合環がヘテロシクリル環またはヘテロアリール環の場合、既存の環構造上にあり、縮合したヘテロシクリル環または縮合したヘテロアリール環の一部分になっている任意の炭素原子が、窒素原子と交換していてもよい。
【００４７】
「ハロ」は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードを指す。
【００４８】
「ハロアルキル」は、上に定義されるような１個以上のハロ基で置換された、上に定義されるようなアルキル基を指し、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどがある。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００４９】
「ハロアルケニル」は、上に定義されるような１個以上のハロ基で置換された、上に定義されるようなアルケニル基を指す。ハロアルケニル基のアルケニル部分は、アルケニル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５０】
「ハロアルキニル」は、上に定義されるような１個以上のハロ基で置換された、上に定義されるようなアルキニル基を指す。ハロアルキニル基のアルキニル部分は、アルキニル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５１】
「ヘテロシクリル」は、２〜１２個の炭素原子と、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子とからなる、安定な３員環〜１８員環の非芳香族環基を指す。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、ヘテロシクリル基は、単環系、二環系、三環系または四環系であってもよく、縮合または架橋した環系を含んでいてもよい。ヘテロシクリル基の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、場合により酸化されていてもよい。窒素原子は、場合により四級化されていてもよく、ヘテロシクリル基は、部分的または完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、限定されないが、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニルおよび１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられる。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、用語「ヘテロシクリル」には、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換された、上に定義されるようなヘテロシクリル基も含まれ、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１５は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００５２】
「Ｎ−ヘテロシクリル」は、少なくとも１個の窒素を含有し、分子の残りの部分へのヘテロシクリル基の結合点は、ヘテロシクリル基の窒素原子上にある、上に定義されるようなヘテロシクリル基を指す。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５３】
「ヘテロシクリルアルキル」は、式−ＲｂＲｈの基を指し、Ｒｂは、上に定義されるようなアルキレン鎖であり、Ｒｈは、上に定義されるようなヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子でアルキル基に結合していてもよい。ヘテロシクロアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロシクロアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５４】
「ヘテロシクリルアルケニル」は、式−ＲｄＲｈの基を指し、Ｒｄは、上に定義されるようなアルケニレン鎖であり、Ｒｈは、上に定義されるようなヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子でアルケニレン鎖に結合していてもよい。ヘテロシクロアルケニレン基のアルケニレン鎖は、アルケニレン基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロシクロアルケニレン基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５５】
「ヘテロシクリルアルキニル」は、式−ＲｅＲｈの基を指し、Ｒｅは、上に定義されるようなアルキニレン鎖であり、Ｒｈは、上に定義されるようなヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子でアルキニル基に結合していてもよい。ヘテロシクロアルキニル基のアルキニレン鎖は、アルキニレン基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロシクロアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に定義されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５６】
「ヘテロアリール」は、水素原子と、１〜１３個の炭素原子と、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子とを含み、少なくとも１個の芳香族環を含む、５員環〜１４員環系を指す。本発明の目的のために、ヘテロアリール基は、単環系、二環系、三環系または四環系であってもよく、縮合または架橋した環系を含んでいてもよい。ヘテロアリール基の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、場合により酸化されていてもよい。窒素原子は、場合により四級化されていてもよい。例としては、限定されないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズインドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノイル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノイル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノイル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−オキシドピリジニル、１−オキシドピリミジニル、１−オキシドピラジニル、１−オキシドピリダジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニルおよびチオフェニル（すなわちチエニル）が挙げられる。本明細書で他の意味であると明確に述べられていない限り、用語「ヘテロアリール」には、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ｔは１〜２）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１６（ｐは０〜２）および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ｔは１〜２）からなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換された、上に定義されるようなヘテロアリール基も含まれ、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ１５は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００５７】
「Ｎ−ヘテロアリール」は、少なくとも１個の窒素を含有し、分子の残りの部分へのヘテロアリール基の結合点は、ヘテロアリール基の窒素原子上にある、上に定義されるようなヘテロアリール基を指す。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５８】
「ヘテロアリールアルキル」は、式−ＲｂＲｉの基を指し、Ｒｂは、上に定義されるようなアルキレン鎖であり、Ｒｉは、上に定義されるようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。
【００５９】
「ヘテロアリールアルケニル」は、式−ＲｄＲｉの基を指し、Ｒｄは、上に定義されるようなアルケニレン鎖であり、Ｒｉは、上に定義されるようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。
【００６０】
「ヘテロアリールアルキニル」は、式−ＲｅＲｉの基を指し、Ｒｅは、上に定義されるようなアルキニレン鎖であり、Ｒｉは、上に定義されるようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖は、アルキニレン鎖について上に記載されるように、場合により置換されていてもよい。
【００６１】
「ヒドロキシアルキル」は、１個以上のヒドロキシ基で置換された、上に定義されるようなアルキル基を指す。
【００６２】
「プロドラッグ」は、生理学的条件下で、または加溶媒分解によって、生物学的に活性な本発明の化合物に変換可能な化合物を示すことを意味する。したがって、用語「プロドラッグ」は、医薬的に許容される、本発明の化合物の代謝前駆体を指す。プロドラッグは、処置の必要な被検体に投与されるときには不活性であってもよいが、ｉｎ  ｖｉｖｏで、本発明の活性な化合物に変換される。プロドラッグは、典型的には、ｉｎ  ｖｉｖｏで、例えば、血中での加水分解によって、迅速に本発明の活性な化合物に変換される。プロドラッグ化合物は、哺乳動物の臓器において、溶解度、組織適合性または遅延放出性において利点を有することが多い（Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．、Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５）、ｐｐ．７−９、２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照）。プロドラッグに関する考察は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．ら、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ、第１４巻およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７（両文献とも、本明細書にその全体が参考として組み込まれる）に記載されている。
【００６３】
さらに、用語「プロドラッグ」は、任意の共有結合した担体を含む意味があり、このプロドラッグが哺乳動物被検体に投与されると、本発明の活性な化合物がｉｎ  ｖｉｖｏで放出される。本発明の化合物のプロドラッグを、本発明の化合物に存在する官能基を修飾することによって調製してもよい。この修飾は、通常の操作で、またはｉｎ  ｖｉｖｏで開裂し、本発明の親化合物を与えるような修飾である。プロドラッグとしては、本発明の化合物のヒドロキシ基、アミノ基またはメルカプト基が任意の基に結合し、本発明の化合物のプロドラッグが哺乳動物被検体に投与されると、開裂して、それぞれ、遊離ヒドロキシ基、遊離アミノ基または遊離メルカプト基を生成するような化合物が挙げられる。プロドラッグの例としては、限定されないが、本発明の化合物中のアルコールの酢酸誘導体、ギ酸誘導体および安息香酸誘導体、またはアミン官能基のアミド誘導体などが挙げられる。
【００６４】
さらに、本明細書に開示される発明は、１個以上の原子が、異なる原子量または原子数を有する原子で同位体標識された、すべての医薬的に許容される式（Ｉ）の化合物を包含する意図がある。開示化合物に組み込むことが可能な同位体元素の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、１２３Ｉおよび１２５Ｉが挙げられる。これらの放射能標識された化合物は、例えば、ＤＭＴ１の薬理学的に重要な作用部位に対する結合親和性を特性決定することによって、化合物の有効性を決定または測定するのに有用である。特定の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、放射性同位体元素を組み込んだ化合物）は、薬物および／または基質の組織分布試験に有用である。放射性同位体元素であるトリチウム（すなわち３Ｈ）および炭素−１４（すなわち１４Ｃ）は、組み込むのが容易で、検出手段が存在するため、この目的に特に有用である。
【００６５】
重い同位体元素（例えば、重水素、すなわち２Ｈ）で置換することは、代謝安定性が高いことから、特定の治療利点が得られる場合があり（例えば、ｉｎ  ｖｉｖｏでの半減期が伸びる、または投薬必要量を減らすことができる）、ある環境下では好ましい場合がある。
【００６６】
陽電子を放出する同位体元素（例えば、１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏおよび１３Ｎ）で置換することは、基質の受容体占有率を調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）試験に有用である。同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、一般的に、当業者に既知の従来の技術で、または以下に記載の調製例および実施例に記載のプロセスと類似のプロセスで、ここで使用している標識されていない試薬の代わりに、適切な同位体標識された試薬を用い、調製することができる。
【００６７】
さらに、本明細書に開示した発明は、開示した化合物のｉｎ  ｖｉｖｏ代謝産物を包含することも意図している。このような産物は、例えば、投与した化合物を、主に酵素プロセスによって酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化することなどから得てもよい。したがって、本発明は、本発明の化合物を、哺乳動物に、代謝産物が得られるのに十分な時間投与するプロセスによって産生された化合物を含む。この産物は、典型的には、放射能標識された本発明の化合物を、動物（例えば、ラット、マウス、モルモット、サル）またはヒトに検出可能な投薬量で投与し、代謝が起こるのに十分な時間放置し、尿、血液または他の生体サンプルから変換産物を単離することによって同定される。
【００６８】
「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な程度までの純度に単離するのに耐えられ、有効な治療薬剤に配合するのに耐えられるほど強い化合物を示すことを意図している。
【００６９】
「哺乳動物」としては、ヒト、および、実験動物およびペットのような家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ）および非家畜動物（例えば、野生動物など）が挙げられる。
【００７０】
「任意の」または「場合により」は、この語句の後に記載される状況が、起こっても起こらなくてもよいことを意味し、その記載が、この事象または状況が起こる場合および起こらない場合を含むことを意味する。例えば、「場合により置換されたアリール」は、アリール基が置換されていても置換されていなくてもよいことを意味し、この記載には、置換アリール基と、置換基をもたないアリール基の両方が含まれることを意味する。官能基が「場合により置換された」と記載されている場合、さらに、官能基上の置換基が「場合により置換された」とも記載されている場合などは、本発明の目的では、このような繰り返しは５回までに限定され、好ましくは、このような繰り返しは、２回までに限定される。
【００７１】
「医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤」としては、限定されないが、米国食品医薬品局で、ヒトまたは家畜動物への使用が許容されるものであるとして承認された任意のアジュバント、担体、賦形剤、流動促進剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、染料／着色剤、香味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定化剤、等張化剤、溶媒または乳化剤が挙げられる。
【００７２】
「医薬的に許容される塩」は、酸性付加塩および塩基性付加塩の両方を含む。
【００７３】
「医薬的に許容される酸付加塩」は、遊離塩基の生体への有効性および性質を保持しているが、生物学的にまたは他の意味で望ましくないものではなく、無機酸および有機酸を用いて合成される塩を指す。無機酸としては、限定されないが、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などが挙げられ、有機酸としては、限定されないが、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などが挙げられる。
【００７４】
「医薬的に許容される塩基性付加塩」は、遊離酸の生体への有効性および性質を保持しているが、生物学的にまたは他の意味で望ましくないものではない塩を指す。塩基性付加塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に付加することによって調製される。無機塩基から誘導される塩としては、限定されないが、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられる。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、限定されないが、一級アミン、二級アミンおよび三級アミン、天然に存在する置換アミンを含む置換アミン、環状アミンの塩および塩基性イオン交換樹脂、例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が挙げられる。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００７５】
結晶化の際に、本発明の化合物の溶媒和物が生成することが多い。本明細書で使用される場合、用語「溶媒和物」は、本発明の１つ以上の化合物と、１つ以上の溶媒分子とを含む集合体を指す。溶媒は水であってもよく、その場合には、溶媒和物は、水和物であってもよい。あるいは、溶媒は、有機溶媒であってもよい。したがって、本発明の化合物は、水和物および対応する溶媒和形態として存在してもよい。水和物には、一水和物、二水和物、ヘミ水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物、および対応する溶媒和形態などがある。本発明の化合物は、真の溶媒和物であってもよいし、他の場合には、本発明の化合物は、単に偶発的に水を保持していてもよいし、水および他の偶発的な溶媒の混合物であってもよい。  「医薬組成物」は、本発明の化合物と、哺乳動物（例えばヒト）に生体活性のある化合物を送達するために、当該技術分野で一般的に許容される媒体との配合物を指す。このような媒体としては、あらゆる医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤が挙げられる。
【００７６】
「治療有効量」は、哺乳動物（好ましくはヒト）に投与された場合に、哺乳動物（好ましくはヒト）において、以下に定義されるような、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を治療するのに十分有効な本発明の化合物の量を指す。「治療有効量」に相当する本発明の化合物の量は、化合物、鉄障害、疾患または状態およびその重篤度、投与様式、治療される哺乳動物の年齢によって変わるが、当業者自身の知識および本開示内容から、当業者ならば通常の作業でこの量を決定することができる。好ましくは、本発明の目的では、「治療有効量」は、ＤＭＴ１活性を抑制するのに十分な、本発明の化合物の量である。
【００７７】
「治療する」または「治療」は、本明細書で使用する場合、哺乳動物（好ましくはヒト）の鉄障害、または哺乳動物（好ましくはヒト）の鉄障害に関連する疾患または状態の治療を含み、
（ｉ）哺乳動物が、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を発症するのを予防すること、
（ｉｉ）哺乳動物において、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を抑制すること（すなわち、進行を阻止すること）
（ｉｉｉ）哺乳動物において、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を軽減すること（すなわち、上述の鉄障害、上述の疾患または状態を回復させること）、または
（ｉｖ）哺乳動物において、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態から生じた症状を軽減すること、すなわち、元々の鉄障害、疾患または状態に対処することなく、痛みを軽減すること）、または
（ｖ）鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を患う哺乳動物において、血清鉄濃度、トランスフェリン飽和度、血清フェリチン、肝臓および／または体内の鉄濃度を正常値に回復および／または維持すること
を含む。
【００７８】
本明細書で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、ほぼ同じ意味で使用されてもよく、または「状態」は、特定の疾病または状態の原因物質がわかっておらず（その結果、病因論がうまく機能せず）、したがって、疾患であるとまでは認識されていないが、望ましくない状態または症状があるという点で、「疾患」とは異なっているが、多かれ少なかれ、特定の症状は医師によって特定されている。
【００７９】
本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、１個以上の不斉中心を含有してもよく、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性体形態を生じてもよく、絶対的な立体化学の観点から、（Ｒ）−体または（Ｓ）−体、アミノ酸の場合には（Ｄ）−体または（Ｌ）−体と称されてもよい。本発明は、あらゆるこのような可能な異性体、およびそのラセミ対および光学的に純粋な形態を含むことを意味する。光学活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を用いて調製されてもよく、または従来の技術（例えば、クロマトグラフィーおよび分別晶出）を用いて分解されてもよい。個々のエナンチオマーを精製／単離する従来の技術としては、適切な光学的に純粋な前駆体からキラル合成するか、またはラセミ体（または塩または誘導体のラセミ体）を分解する技術（例えば、キラル高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ））が挙げられる。本明細書に記載の化合物が、オレフィン性二重結合または他の幾何学的非対称中心を含有する場合、他の意味であると特定されていない限り、化合物は、Ｅ型幾何異性体およびＺ型幾何異性体を含むことが意図される。同様に、あらゆる互変異性体形態を含むことも意図される。
【００８０】
「立体異性体」は、同じ結合で結合した同じ原子でできているが、三次元構造が異なり、お互いに変更できない化合物を指す。本発明は、種々の立体異性体およびその混合物を含み、お互いに重ね合わせることのできない鏡像体である２個の立体異性体を指す「エナンチオマー」を含む。
【００８１】
「互変異性体」は、同じ分子のある原子から別の原子へのプロトンシフトを指す。本発明は、上述の任意の化合物の互変異性体を含む。
【００８２】
式（Ｉ）の中間体化合物および上述の化学種のあらゆる多形体および晶相も、本発明の範囲内に含まれる。
【００８３】
本明細書で使用する化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名システムを改変したものであり、ＣｈｅｍＤｒａｗ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  １０．０ソフトウェアの命名プログラム（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ）を用いている。本発明の化合物は、本明細書では、中心コア構造（例えば、ビアリール構造またはヘテロビアリール構造）の誘導体として命名している。本明細書で使用される複雑な化学名の場合、置換基を、接続している基より先に命名している。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有する、エチル骨格を含む。化学構造図では、いくつかの炭素を除き、全ての結合を特定し、価数を満足するのに十分な水素原子が結合していると推定する。
【００８４】
置換基で括弧を使用するのは、本明細書では、スペースを節約するためである。したがって、置換基での括弧の使用は、括弧の中の基が、その括弧の前に書かれた原子に直接接続していることを示す。例えば、Ｒ１の選択肢の１つは、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５基である。この基の式は、以下のようにあらわすことができる。
【００８５】
【化３】
2010522197.tif 000005
したがって、例えば、式（Ｉａ）の化合物（本明細書に記載される式（Ｉ）の化合物のうち、Ｒ１が−Ｓ−であり；Ｒ２ａおよびＲ３ａが、それぞれ（アミノ（イミノ）メチル）チオメチルであり；Ｒ２ｂ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅが、それぞれ水素であり；Ｒ２ｃがフルオロであり、Ｒ３ｃがトリフルオロメチルである化合物）、すなわち、以下の式を有する化合物
【００８６】
【化４】
2010522197.tif 000006
は、本明細書では、２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］イソチオウレアと命名している。
【００８７】
（発明の実施形態）
「課題を解決するための手段」に記載の本発明の種々の形態のうち、特定の実施形態が好ましい。
【００８８】
「課題を解決するための手段」に記載されるような式（Ｉ）の化合物のうち、一実施形態は、式（Ｉａ）の化合物である。
【００８９】
【化５】
2010522197.tif 000007
〔式中、
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアラルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
式（Ｉａ）の化合物のうち、一実施形態は、Ｒ１が直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９０】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、同じであり、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９１】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９２】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は直接結合であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅは、同じであり、水素、アルキル、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、水素またはアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９３】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、
２−（２’−カルバムイミドイルスルファニルメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−イソチオウレア；
（６，６’−ジメチルビフェニル−２，２’−ジイル）ビス（メチレン）ジカルバムイミドチオエート二臭化水素酸塩；
ビフェニル−２，２’，６，６’−テトライルテトラキス（メチレン）テトラカルバムイミドチオエート；および
６，６’−ビス（カルバムイミドイルチオメチル）ビフェニル−２，２’−ジカルボン酸ジメチルからなる群から選択される化合物である。
【００９４】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９５】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、同じであり、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９６】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９７】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｏ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９８】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、以下のものからなる群から選択される化合物である。
【００９９】
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−フェノキシ）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−（１−｛２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニル−エチル）−フェノキシ］−フェニル｝−エチル）−イソチオウレア；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−４−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−５−フルオロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−３−クロロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−３−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−５−クロロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェノキシ］−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェノキシ）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；および
２−［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェノキシ］ベンジルイミドチオカルバメート。
【０１００】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０１】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０２】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０３】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０４】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、以下のものからなる群から選択される化合物である。
【０１０５】
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−メチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メトキシ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−メチル−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メトキシ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−クロロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロ−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−６−メチルフェニルスルファニル）−ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４，５−ジフルオロフェニルスルファニル）−ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−メチル−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−クロロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−５−フルオロ−フェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４，５−ジフルオロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−５−ニトロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−アミノベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−エチルアミノベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−クロロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチル−４−クロロフェニルスルファニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルエチルフェニルスルファニル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−クロロベンジル］−イソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］イソチオウレア；
２−［２−（２−メチルカルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）ベンジル］−メチルイソチオウレア；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルファニル）−５−（メチルスルホニル）ベンジル］イソチオウレア；
２−（｛２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝チオ）−５−フルオロベンジルイミドチオカルバメート；
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルファニル）ベンジル］−イソチオウレア；
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−４−（メチルスルホニル）ベンジルイミドチオカルバメート；および
２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−クロロフェニル］チオ｝−５−シアノベンジルイミドチオカルバメート。
【０１０６】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０７】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチルフェニルスルホニル）ベンジル］−イソチオウレア；および
２−［２−（２−カルバムイミドイルスルファニルメチル−４−フルオロフェニルスルホニル）−５−フルオロベンジル］イソチオウレアからなる群から選択される化合物である。
【０１０８】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０９】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１０】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、２−（６−（（アミノアミジノ）チオメチル）フェニル）チオ−１−（（アミノアミジノ）チオメチル）ベンゼンである。
【０１１１】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１２】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１３】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、
２−（６−（２−アミジノエチル）フェニル）チオ−１−（２−アミジノエチル）ベンゼン；
２−（６−（アミジノメチル）フェニル）チオ−１−（アミジノメチル）ベンゼン；および
２−（６−（３−アミジノプロピル）フェニル）チオ−１−（３−アミジノプロピル）ベンゼンからなる群から選択される化合物である。
【０１１４】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１５】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１６】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、
２−（６−（（シアノアミジノ）メチル）フェニル）チオ−１−（（シアノアミジノ）メチル）ベンゼン；
２−（６−（２−（シアノアミジノ）エチル）フェニル）チオ−１−（２−（シアノアミジノ）エチル）ベンゼン；および
２−（６−（３−（シアノアミジノ）プロピル）フェニル）チオ−１−（３−（シアノアミジノ）プロピル）ベンゼンからなる群から選択される化合物である。
【０１１７】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１８】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１９】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、１−（２−（２−（グアニジノメチル）フェニルチオ）ベンジル）グアニジンである。
【０１２０】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２１】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）］Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２２】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、２，２’−チオビス（Ｎ−（ジアミノメチレン）ベンズアミド）である。
【０１２３】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２４】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２５】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）ベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−５−フルオロベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−４−フルオロベンゼン；
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−４−クロロベンゼン；および
２−（６−（アミジノチオメチル）フェニル）カルボニル−１−（アミジノチオメチル）−５−クロロベンゼンからなる群から選択される化合物である。
【０１２６】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２７】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、４，４−ジイソチオウレアベンゾフェノンである。
【０１２８】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１２９】
式（Ｉａ）の化合物のうち、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９はアルキルである、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１３０】
式（Ｉａ）の化合物の一実施形態は、２，２−（メチルアザンジイル）ビス（２，１−フェニレン）ビス（メチレン）ジカルバムイミドチオエートである。
【０１３１】
「課題を解決するための手段」に記載の式（Ｉ）の化合物のうち、別の実施形態は、式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１３２】
【化６】
2010522197.tif 000008
〔式中、
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
式（Ｉｂ）の化合物の中で、一実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１３３】
式（Ｉｂ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１３４】
式（Ｉｂ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１３５】
式（Ｉｂ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１３６】
式（Ｉｂ）の化合物の中で、別の実施形態は、
２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニルメチル−ナフタレン−２−イルスルファニル）−ベンジル］−イソチオウレア；および
２−［２−（１−カルバムイミドイルスルファニルメチルナフタレン−２−イルスルファニル）−５−フルオロベンジル］−イソチオウレアからなる群から選択される化合物である。
【０１３７】
「課題を解決するための手段」に記載の式（Ｉ）の化合物のうち、別の実施形態は、式（Ｉｃ）の化合物である。
【０１３８】
【化７】
2010522197.tif 000009
〔式中、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
式（Ｉｃ）の化合物の中で、一実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物である。
【０１３９】
式（Ｉｃ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物である。
【０１４０】
式（Ｉｃ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物である。
【０１４１】
式（Ｉｃ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物である。
【０１４２】
式（Ｉｃ）の化合物の中で、別の実施形態は、（２−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−チエニル）メチルイミドチオカルバメートである。
【０１４３】
「課題を解決するための手段」に記載の式（Ｉ）の化合物のうち、別の実施形態は、式（Ｉｄ）の化合物である。
【０１４４】
【化８】
2010522197.tif 000010
〔式中、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅのうち、少なくとも１個は、独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである。〕
式（Ｉｄ）の化合物の中で、一実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物である。
【０１４５】
式（Ｉｄ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、それぞれ独立して、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ６−Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物である。
【０１４６】
式（Ｉｄ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは、０、１または２である）であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物である。
【０１４７】
式（Ｉｄ）の化合物の中で、別の実施形態は、Ｙは−Ｓ−であり；
Ｒ１は−Ｓ−であり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、両方とも−Ｒ６−Ｓ−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄおよびＲ３ｅは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−ＣＮ、−Ｒ６−ＮＯ２、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ８）２からなる群から選択され、各ｔは、独立して１または２であり、各ｐは、０、１または２であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、水素またはアルキルであり；
各Ｒ９は、アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物である。
【０１４８】
式（Ｉｄ）の化合物の中で、別の実施形態は、（４−｛［２−（｛［アミノ（イミノ）メチル］チオ｝メチル）−４−フルオロフェニル］チオ｝−３−チエニル）メチルイミドチオカルバメートである。
【０１４９】
本発明の別の態様は、医薬的に許容される賦形剤と、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての「課題を解決するための手段」に記載の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとを含む、医薬組成物である。
【０１５０】
本発明のこの態様の一実施形態は、医薬的に許容される賦形剤と、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとを含む医薬組成物である。
【０１５１】
本発明のこの態様の別の実施形態は、医薬的に許容される賦形剤と、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の式（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとを含む医薬組成物である。
【０１５２】
本発明の別の態様は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物（好ましくはヒト）の鉄障害、または哺乳動物（好ましくはヒト）の鉄障害に関連する疾患または状態を治療する方法である。
【０１５３】
この態様の一実施形態は、上述の鉄障害に関連する疾患または状態が、哺乳動物の身体組織に鉄が蓄積したことによるものである場合である。
【０１５４】
この態様の別の実施形態は、上述の鉄障害が、原発性鉄過剰症である場合である。
【０１５５】
この実施形態の中で、好ましい実施形態は、原発性鉄過剰症が、遺伝性ヘモクロマトーシス、若年性ヘモクロマトーシス、フェロポーチン病、新生児ヘモクロマトーシス、バンツー鉄沈着症、アフリカ型鉄過剰症、ｇｒａｃｉｌｅ症候群、運動失調およびフリードライヒ失調症からなる群から独立して選択される場合である。さらに好ましい実施形態は、原発性鉄過剰症が、遺伝性ヘモクロマトーシスである場合である。
【０１５６】
この態様の別の実施形態は、上述の鉄障害が、二次性鉄過剰症である場合である。
【０１５７】
この態様の別の実施形態は、上述の鉄障害が、輸血による鉄過剰症である場合である。
【０１５８】
この態様の別の実施形態は、上述の疾患または状態が、独立して、サラセミア（βおよびα、メジャー、マイナーおよび中間型）、小球性低色素性貧血、鎌状赤血球貧血、鉄結合性小球性貧血、遺伝性鉄芽球性貧血、先天性赤血球異形成貧血、晩発性皮膚ポルフィリン症、ピルビン酸キナーゼ欠損症、遺伝性無トランスフェリン血症、セルロプラスミン欠損症、骨髄異形成症候群、肺ヘモジデリン沈着症、無セルロプラスミン血症およびＸ染色体連鎖鉄芽球性貧血からなる群から選択される場合である。
【０１５９】
この態様の別の実施形態は、上述の鉄過剰症に関連する疾患または状態が、独立して、神経変性疾患（ＡＬＳ、プリオン病、パーキンソン病およびアルツハイマー病を含む）、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症、虚血性脳血管障害および虚血性卒中を含む）、炎症（ウイルス性肝炎による、関節炎および疾患の進行を含む）、癌、インスリン耐性、非アルコール性肝疾患、アルコール性肝疾患および感染症（ＨＩＶ、マラリアおよびエルシニア感染症を含む）からなる群から選択される場合である。
【０１６０】
本発明の別の実施形態は、治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含むか、または治療有効量の、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての上述の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を処置の必要な哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物（好ましくはヒト）において、ＤＭＴ１活性に関連する鉄障害を治療する方法、または哺乳動物（好ましくはヒト）において、ＤＭＴ１活性に関連する疾患または状態を治療する方法である。
【０１６１】
この実施形態の中で、一実施形態は、ＤＭＴ１活性を高めに調節する（すなわち、正常なＤＭＴ１活性レベルと比較し、ＤＭＴ１活性レベルが高まる）場合である。
【０１６２】
この実施形態の中で、別の実施形態は、哺乳動物に投与する治療有効量が、ＤＭＴ１を抑制する量である場合である。
【０１６３】
本発明の特定の化合物の実施形態を、以下の章でさらに詳しく記載する。
（本発明の化合物の実用性および試験方法）
本発明は、哺乳動物（好ましくはヒト）において、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは、抑制）することによって、鉄障害を治療するのに有用であり、本明細書で記載され、上の「発明が解決しようとする課題」に記載されるような化合物、およびこの化合物を含む医薬組成物に関する。
【０１６４】
用語「鉄障害」は、哺乳動物（好ましくはヒト）において、体内の鉄濃度が、特定の動物の正常範囲から逸脱している（すなわち、異常な鉄濃度である）状態、例えば、哺乳動物において、正常な血清鉄濃度と比較した場合、血清鉄濃度が高いか、または低い状態、または哺乳動物において、正常な肝臓での鉄濃度と比較した場合、肝臓での鉄濃度が高いか、または低い状態を指す。血清鉄濃度が異常であることは、比色分析を用いて血清の鉄量を直接測定することによって決定するか、または標準的なトランスフェリン飽和アッセイ（血液中で鉄を運ぶタンパク質に、どれほど鉄が結合しているかがわかる）によって決定するか、または標準的な血清フェリチン分析によって決定することができる。例えば、トランスフェリン飽和度が４５％以上だと、通常は、血清鉄濃度が異常に高くなっていることを示す。肝臓での鉄濃度が異常であることは、肝臓生検で得た組織から、肝臓の鉄含有量を測定するか、またはＭＲＩおよび／またはＳＱＵＩＤのような造影技術によって決定することができる。他の組織（例えば、脳、心臓）での鉄濃度も、上述の造影技術および他の造影技術によって概算してもよい。好ましくは、本発明の目的では、鉄濃度が異常であるとは、血清または組織の鉄濃度が高いことである。
【０１６５】
したがって、用語「鉄障害」は、鉄欠乏症および鉄過剰症の両方を含む。好ましくは、鉄障害は、鉄過剰障害であり、例えば、原発性鉄過剰症（限定されないが、遺伝性ヘモクロマトーシス、若年性ヘモクロマトーシス、フェロポーチン病、新生児ヘモクロマトーシス、バンツー鉄沈着症、アフリカ型鉄過剰症、ｇｒａｃｉｌｅ症候群、運動失調およびフリードライヒ失調症、および患者には輸血経験がない場合もあるが、赤血球が過剰に働くことにより鉄が過剰となり、腸からの鉄吸収量が増す、以下に列挙するあらゆる貧血を含む）、および多くの個々の貧血（限定されないが、サラセミア（βおよびα、メジャー、マイナーおよび中間型）、小球性低色素性貧血、鎌状赤血球貧血、鉄結合性小球性貧血、遺伝性鉄芽球性貧血、先天性赤血球異形成貧血、晩発性皮膚ポルフィリン症、ピルビン酸キナーゼ欠損症、遺伝性無トランスフェリン血症、セルロプラスミン欠損症、骨髄異形成症候群、肺ヘモジデリン沈着症、無セルロプラスミン血症およびＸ染色体連鎖鉄芽球性貧血を含む）を治療するために輸血を繰り返すことによって生じる場合がある二次性（または輸血による）鉄過剰症である。
【０１６６】
本発明を実施する際に特定の目的となる鉄障害は、鉄濃度が正常値よりも高い、哺乳動物の鉄過剰症である。この鉄過剰症としては、限定されないが、原発性鉄過剰症（限定されないが、遺伝性ヘモクロマトーシス、若年性ヘモクロマトーシス、フェロポーチン病、新生児ヘモクロマトーシス、バンツー鉄沈着症、アフリカ型鉄過剰症、ｇｒａｃｉｌｅ症候群、運動失調およびフリードライヒ失調症、および患者には輸血経験がない場合もあるが、赤血球の過剰に働くことにより鉄が過剰となり、腸からの鉄吸収量が増す、以下に列挙するあらゆる貧血を含む）、および二次性（または輸血による）鉄過剰症（限定されないが、サラセミア（βおよびα、メジャー、マイナーおよび中間型）、小球性低色素性貧血、鎌状赤血球貧血、鉄結合性小球性貧血、遺伝性鉄芽球性貧血、先天性赤血球異形成貧血、晩発性皮膚ポルフィリン症、ピルビン酸キナーゼ欠損症、遺伝性無トランスフェリン血症、セルロプラスミン欠損症、骨髄異形成症候群、肺ヘモジデリン沈着症、無セルロプラスミン血症およびＸ染色体連鎖鉄芽球性貧血が挙げられる。鉄過剰症は、神経変性疾患（ＡＬＳ、プリオン病、パーキンソン病およびアルツハイマー病を含む）、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症、虚血性脳血管障害および虚血性卒中を含む）、炎症（ウイルス性肝炎による、関節炎および疾患の進行を含む）、癌、インスリン耐性、非アルコール性肝疾患、アルコール性肝疾患および感染症（ＨＩＶ、マラリアおよびエルシニア感染症を含む）で観察される病状の一部分によるものであってもよい。
【０１６７】
本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは、抑制）することによって、鉄障害を治療するのに有用である。ＤＭＴ１を高めに調節する（すなわち、活性を高める）ことが、遺伝的な異常によって生じる鉄障害（例えば、遺伝性ヘモクロマトーシス）に対し、何らかの役割を果たすという証拠がある。遺伝性ヘモクロマトーシスは、腸からの鉄が過剰吸収されることによる鉄過剰症である。遺伝性ヘモクロマトーシスは、食事由来の鉄分が毒性レベルまでゆっくりと蓄積していき、組織損傷および複数臓器の機能不全を生じることを特徴とする。患者（典型的には男性）は、肝硬変、肝癌、関節炎、性腺機能低下症、糖尿病および心筋ミオパチーをさまざまな組み合わせで患っている４０〜５０代で、ヘモクロマトーシスの症状が進行する。生化学プロフィールから、トランスフェリン飽和度が４５％より高くなっており、血清フェリチンが高くなっていることがわかる。遺伝性ヘモクロマトーシスの原因となる遺伝的欠陥は、染色体６ｐ２１のヘモクロマトーシス遺伝子（ＨＦＥ）の変異である。遺伝性ヘモクロマトーシスを患う北欧系の９０％は、１個のミスセンス変異（ＨＦＥ遺伝子のエクソン４のＣ２８２Ｙ）がホモ接合型である。
【０１６８】
ＤＭＴ１活性は、鉄が制限された貧血の程度、十二指腸でのＤＭＴ１発現量の増加、およびその延長線上で、ＤＭＴ１による鉄吸収量の増加と直接的な相関関係があるため、小球性低色素性貧血、サラセミア、鉄結合性小球性貧血、遺伝性鉄芽球性貧血、遺伝性低色素性貧血、先天性赤血球異形成貧血、ピルビン酸キナーゼ欠損症、遺伝性無トランスフェリン血症および特定の骨髄異形成症候群の病因および病状にも関与している（Ｍｏｒｇａｎら、Ｂｌｏｏｄ  Ｃｅｌｌｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ  ａｎｄ  Ｄｉｓｅａｓｅｓ、２００２、２９：３８４−３９９）。
【０１６９】
ＤＭＴ１が、鉄過剰症のような鉄障害に対し、何らかの役割を果たすという証拠もある。鉄過剰症のリスク因子としては、例えば、赤身肉、鉄サプリメントまたは鉄が強化された食物の過剰摂取が挙げられる。鉄過剰症は、鉄製の調理器の使用、未精製の水道水の飲用、経口避妊薬の使用、輸血および喫煙によっても生じることがある。ＤＭＴ１の発現パターンおよび機能は、鉄過剰症および他の関連する疾病を治療する候補標的であることを示している。
【０１７０】
小腸に加え、ＤＭＴ１は、腎臓でも高濃度で発現し、このことは、腎臓での鉄の移動に加え、場合によっては濾過された鉄の再吸収に対し、ＤＭＴ１が何らかの役割を果たすことを示唆しており（Ｆｅｒｇｕｓｏｎら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｎａｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．、２００１、２８０：Ｆ８０３−Ｆ８１４）、トランスフェリンによって鉄が末梢組織に運ばれることにも関与している（Ｆｌｅｍｉｎｇら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、１９９８、８５：１１４８−１１５３）。ＤＭＴ１抑制剤は、全身への暴露量が増える様式で投与すると、腎臓で発現するＤＭＴ１を抑制することによって、尿によって鉄を迅速に排泄するのに有用な場合がある。
【０１７１】
ＤＭＴ１は、脳への鉄の流れの制御にも役割を果たすと考えられる。脳内の鉄が過剰になることは、脳の病気（例えば、アルツハイマー病）に何らかの役割を果たすといういくつかの示唆があるため、ＤＭＴ１抑制剤は、全身への暴露量が増える様式で投与すると、脳に吸収される鉄の量を減らすように作用することがあり、血液脳関門または脳内で何らかの役割を果たす場合がある（Ｌｅｈｍａｎｎら、２００６、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．、２００６、４３（１０）：ｅ５２；Ｓｃｈｅｎｃｋら、Ｔｏｐ．Ｍａｇｎ  Ｒｅｓｏｎ．Ｉｍａｇｉｎｇ．、２００６、１７（１）：４１−５０）。
【０１７２】
研究から、ＤＭＴ１活性が失われている変異マウス（ｍｋ／ｍｋ）では、腸からの鉄吸収が行われないため、小球性低色素性貧血、重度の鉄欠乏性貧血が進行することがわかっている。対照的に、遺伝性ヘモクロマトーシスのｈｆｅ−／−ノックアウトマウスモデルは、腸からの鉄吸収量が増え、体全体での鉄取り込み量が増えることを特徴とする。ｈｆｅ−／−：ｍｋ／ｍｋの二重変異を有するマウスは、ＨＦＥ遺伝子とＤＭＴ１遺伝子の両方に変異があり、鉄を取り込むことができない。このことは、ＤＭＴ１タンパク質による鉄の流れを遮断することによって、ヘモクロマトーシス（ｈｆｅ−／−）を予防することが可能なことを示す（Ｌｅｖｙら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、２０００、１０５：１２０９−１６）。それに加えて、ヒト遺伝性ヘモクロマトーシス患者の研究から、ＤＭＴ１は、腸の刷子縁で不適切に上に調節されることがわかっている。遺伝性ヘモクロマトーシスでＤＭＴ１が異常に過剰に発現することは、この状態の主な病態生理学に必須の項目である（Ｚｏｌｌｅｒら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２００１、１２０：１４１２−１４１９）。上述の知見から、ＤＭＴ１が、一般的に鉄過剰症の治療標的となり、特に、遺伝性ヘモクロマトーシスの治療標的となる。ＤＭＴが鉄過剰症の治療標的であるというさらなる裏付けとしては、過剰に取り込まれる鉄が、ヘム鉄ではなく、第一（ノンヘム）鉄の形態であることが臨床試験でわかっている（Ｌｙｎｃｈら、Ｂｌｏｏｄ、１９８９、７４：２１８７−２１９３）。
【０１７３】
任意の特定の作用機序に束縛されることを望まないが、本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、鉄の流れの調節または制御をつかさどるＤＭＴ１タンパク質の領域と直接的に相互作用することによって、鉄障害の治療に有用である。この直接的な相互作用は、この化合物が、密接に関連する輸送体である自然抵抗性関連マクロファージタンパク質−１（ＮＲＡＭＰ１）におけるカチオンの流れを強力に抑制する薬剤ではないという事実によって裏付けられる。一般的に、本発明の化合物は、ＤＭＴ１の活性が低くなるように調節し、ＤＭＴ１が、細胞膜を通ってノンヘム鉄を吸収させる能力を抑制する。したがって、本発明の化合物は、ＤＭＴ１抑制剤であると考えられ、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは抑制）することによって改善する鉄障害の治療に有用である。本発明の化合物は、ＤＭＴ１抑制剤として、哺乳動物（好ましくはヒト）の正常な血清鉄濃度またはわずかに異常な血清鉄濃度を下げるのにも有用であり、血清鉄濃度を下げることは、哺乳動物（好ましくはヒト）に治療利益（例えば、卒中後の神経保護活性）を与える。
【０１７４】
本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、身体組織へ鉄が蓄積することによる遺伝性ヘモクロマトーシスに関連する哺乳動物の症状、疾患および／または状態（例えば、関節炎、肝疾患、心疾患、インポテンス、早期閉経、異常な皮膚色素沈着、甲状腺の機能不全、膵臓の損傷、糖尿病および副腎の損傷）を治療または予防するのにも有用である（Ｓｈｅｔｈら、Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｍｅｄ．、２０００、５１：４４３−４６４）。
【０１７５】
本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、他の形態のヘモクロマトーシス（例えば、限定されないが、若年性ヘモクロマトーシスおよび新生児ヘモクロマトーシスが挙げられる）を治療または予防するのにも有用である。若年性ヘモクロマトーシスは、かなり若い時期に発症し、低年齢から過剰に鉄が堆積することによって、内分泌機能異常、関節疾患および心臓の異常といったかなり重篤な症状を示す。新生児ヘモクロマトーシスは、胎児の肝臓に鉄が蓄積する、妊娠時の胎児の珍しい状態である。
【０１７６】
本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、輸血による鉄過剰症を治療または予防するのにも有用である。長期にわたる輸血は、サラセミアメジャー、骨髄機能不全、および鎌状赤血球貧血と他の関連する障害の合併症を治療する確立された方法である。多量輸血をすると、全身に鉄が蓄積する。身体から鉄を自然に排除する方法は存在しないため、輸血した血液に含まれる過剰な鉄が蓄積し、鉄過剰状態を引き起こし、この状態は、組織および臓器（特に、肝臓、心臓および膵臓）にとって毒性である。輸血による鉄過剰症は、典型的には、臓器の機能不全によって患者が早期に亡くなってしまう。輸血による鉄過剰症は、残念ながら鉄の吸収量が高くなることによって進行が早まり、赤血球の産生を促進するために体が鉄濃度を上げようとし、上述の疾患状態によって危険な状態となる。ＤＭＴ１活性を抑制することによって鉄吸収量を減らすと、輸血による鉄過剰症に関連する鉄の過剰取り込みが減ることがあり、このことは、この疾患の治療にＤＭＴ１抑制剤を使用する裏付けになる。
【０１７７】
それに加え、鉄が、炎症および組織損傷を起こす可能性がある反応性酸素種（遊離ラジカル）を発生させる能力によって、本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物は、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは抑制）することによって、血清鉄濃度を下げる能力に起因して、抗炎症剤または神経保護剤としても有用な可能性がある。
【０１７８】
本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物が、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは抑制）する全般的な価値は、本明細書に記載のアッセイまたは以下の「生物学に関する実施例」の章に記載のアッセイを用いて決定することができる。あるいは、本発明の化合物、および本発明の化合物を含む医薬組成物が、ヒトの鉄障害を治療する全般的な価値は、鉄障害を治療する化合物の効力を示す、産業的に標準な動物モデルで確立してもよい。
【０１７９】
特に、本発明の化合物が、ＤＭＴ１活性を調節（好ましくは抑制）する能力の特定は、鉄（Ｆｅ２＋）の取り込み量の減少を測定する種々のｉｎ  ｖｉｔｒｏアッセイおよびｉｎ  ｖｉｖｏアッセイを用いて評価することができる。このプロトコルの１つは、ＤＭＴ１活性を調節する能力について、化学薬剤をスクリーニングし、その化学薬剤を調節剤として特定することを含む。ＤＭＴ１のｉｎ  ｖｉｔｒｏ活性は、細胞を用いたアッセイで、イオンの流れを直接的に測定する（放射能標識された鉄５５Ｆｅを用いる）ことによって、または細胞透過性の鉄フルオロフォア（例えばカルセイン）の蛍光を測定することによって測定することができる。ＤＭＴ１を過剰に発現する安定な細胞株を５５Ｆｅと接触させるか、またはカルセインとともに取り込ませ、次いで化合物を適用する。５５Ｆｅの流れが減少すること、または蛍光の消光が見られないことは、所与の調節剤が、ＤＭＴ１機能を抑制していることを示す（Ｐｉｃａｒｄら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２０００、２７５（４６）：３５７３８−４５およびＷｅｔｌｉら、Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．２００６年９月；１３（９）：９６５−７２）。あるいは、別の形態では、アフリカツメガエル卵母細胞または他の細胞系で、ＤＭＴ１を用いた電気生理学的技術を使用し、鉄または他の金属の流れを測定することができる（Ｇｕｎｓｈｉｎら、Ｎａｔｕｒｅ、１９９７、３１；３８８（６６４１）：４８２−８）。
【０１８０】
他のアッセイは、内因性ＤＭＴ１を発現する腸細胞または腸組織を含み、蛍光、放射能標識された鉄または電気生理学のような同じ検出技術を用いてもよい。このアッセイにヒトＣａｃｏ２細胞株を使用してもよい（Ａｌｖａｒｅｚ−Ｈｅｒｎａｎｄｅｚら、Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ．ｅｔ．Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ．Ａｃｔａ．、１９９１、１０７０：２０５−２０８）。このアッセイは、デスフェロキサミン存在下、細胞を鉄不足状態にし、ＤＭＴ１発現量を高めに調節するように行うことができる。あるいは、鉄を取り込む輪状の腸として（Ｒａｊａら、Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｆｕｎｃｔｉｏｎ、１９８７、５：６９−７６；Ｌｅｐｐｅｒｔら、Ｊ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．、１９９４、８３：９７６−９８１）、またはｅｘ  ｖｉｖｏで腸片として（Ｖａｇｈｅｆｉら、Ｒｅｐｒｏｄ．Ｎｕｔｒ．Ｄｅｖ．、１９９８、３８：５５９−５６６）、腸組織を使用してもよい。上皮層を通る鉄の流れは、Ｕｓｓｉｎｇチャンバで評価することができる。このアッセイでは、鉄が豊富な動物または鉄が不足している動物から組織を切除することができる。それに加えて、その組織のヘム鉄吸収能とノンヘム鉄吸収能を測定することができる。
【０１８１】
これらのアッセイは、トランスフェクトされた細胞、または天然の内因性環境または組み換え環境で、目的のチャネルを発現する細胞または組織で行うことができる。本明細書に開示の化合物を試験する他の方法も、当業者は容易に知ることができ、利用可能である。
【０１８２】
本発明の化合物を種々のｉｎ  ｖｉｖｏモデルで試験し、有害事象は最小限にとどめつつ、哺乳動物の特定の鉄障害（特に、鉄過剰症）を改善するか否かを決定することもできる。本明細書に開示のアッセイおよびまたは以下の「生物学に関する実施例」の章に記載のアッセイは、本発明の化合物のｉｎ  ｖｉｖｏ活性を評価するのに有用である。
【０１８３】
例えば、典型的な鉄過剰症のラットモデルは、上述の速度で鉄不足状態を確立し、ＤＭＴ１発現およびＤＭＴ１活性を高めに調節し、鉄吸収量を増加させることによって作り出すことができる。このモデルを使用し、鉄不足状態のラットで血清鉄濃度が上昇することによって示されるように、本発明の化合物がＤＭＴ１活性を調節（好ましくは抑制）する能力を示すことができる。このラットモデルで、遺伝性ヘモクロマトーシスのような鉄過剰障害を患うヒト、およびサラセミアを患うヒトで観察されるＤＭＴ１の過剰発現および鉄の過剰吸収を模倣するために、鉄不足状態を誘発する。
【０１８４】
あるいは、鉄不足状態（したがって、過剰吸収状態）を、食事（例えば、フェニルヒドラジンで処置）によって誘発してもよく、または静脈切開術によって誘発してもよい（Ｒｅｆｉｎｏら、Ａｍ．Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｎｕｔｒ．１９８３、３７：９０４−９０９；Ｒｅｄｏｎｄｏら、Ｌａｂ．Ａｎｉｍａｌ  Ｓｃｉ．１９９５、４５：５７８−５８３；Ｆｒａｚｅｒら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２００２、１２３：８３５−８４４）。あるいは、赤血球産生を刺激する低酸素状態を作り出すことによって、鉄の吸収を刺激することもできる（Ｒａｊａら、Ｂｒ．Ｊ．Ｈａｅｍａｔｏｌ．、１９８８、６８：３７３−３７８）。このモデルでは、十二指腸への鉄の流れが減少していることを迅速に測定することによって、または化合物に慢性的に暴露させ、血清の鉄量、トランスフェリン飽和度、フェリチンおよび肝臓の鉄量によって測定されるような鉄取り込み量が減少するか否かを監視することによって、化合物の効力を評価することができる。あるいは、放射能活性な鉄を経口投与し、その吸収を追跡することによって、この動物の鉄の流れを測定することができる。上述の実験は、鉄が豊富な動物で行うこともできるが、パラメータを変更してもあまり顕著に違いはなく、化合物の効力を判断するのは難しい。
【０１８５】
鉄過剰症の遺伝的ラットモデルは、ＤＭＴ１抑制剤が、将来的な鉄の取り込みを予防する効力を示す別の形態である。このモデルは、遺伝性ヘモクロマトーシス（Ｌｅｖｙら、Ｂｌｏｏｄ、１９９９、９４：９−１１、１９９９）、若年性ヘモクロマトーシス（Ｈｕａｎｇら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、２００５  １１５：２１８７−２１９１）、β−２−ミクログロブリン（ｄｅ  Ｓｏｕｓａら、Ｉｍｍｕｎ．Ｌｅｔｔ．、１９９４、３９：１０５−１１１、１９９４）、サラセミア（Ｃｉａｖａｔｔａら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、１９９５、９２：９２５９−９２６３）、低トランスフェリン血症（Ｃｒａｖｅｎら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、１９８７、Ｕ  Ｓ  Ａ．８４（１０）：３４５７−６１）および他の小球性低色素性貧血のような種々のト鉄過剰症に適用可能である。十二指腸への鉄の流れが減少していることを迅速に測定することによって、または化合物に慢性的に暴露させ、血清の鉄量、トランスフェリン飽和度、フェリチンおよび肝臓の鉄量によって測定されるような鉄取り込み量が減少するか否かを監視することによって、化合物の効力を評価することができる。あるいは、放射能活性な鉄を経口投与し、その吸収を追跡することによって、この動物の鉄の流れを測定することができる。
【０１８６】
典型的には、本発明の良好な治療薬剤は、以下の基準のいくつかまたはすべてを満たす。経口アベイラビリティは５％未満でなければならない。動物モデルの効力は、約０．１μｇ／Ｋｇ体重未満〜約１００ｍｇ／Ｋｇ体重であり、標的となるヒトへの投薬量は、体重１Ｋｇあたり０．１μｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇであるが、この範囲以外の投薬量も可能である（「ｍｇ／Ｋｇ」は、投与対象の被検体の体重１キログラムあたりの化合物のミリグラムを意味する）。治療指数（すなわち、治療効果のある投薬量に対する、毒性のある投薬量の比率）は、１００より大きくあるべきである。効能（ＩＣ５０値であらわす）は、１０μＭ未満、好ましくは１μＭ未満、最も好ましくは５０ｎＭ未満である。ＩＣ５０（「抑制濃度−５０％」）は、本発明のアッセイにおいて、所定時間にＤＭＴ１を５０％抑制するのに必要な化合物の量の測定値である。
【０１８７】
本発明の別の使用では、本発明の化合物を、鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を治療するのに有用な他の化合物を発見するための比較対象の例示的な薬剤として、ｉｎ  ｖｉｔｒｏ試験またはｉｎ  ｖｉｖｏ試験で使用することができる。
【０１８８】
本発明の別の使用では、本発明の化合物は、哺乳動物の鉄障害、または鉄障害に関連する疾患もしくは状態を治療する医薬の調製に使用することができる。
（本発明の医薬組成物および投与）
さらに、本発明は、本明細書に開示した本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。一実施形態では、本発明は、動物（好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒト患者）に投与した場合に、鉄障害を治療するために、ＤＭＴ１を調節（好ましくは、抑制）するのに有効な量の本発明の化合物と、医薬的に許容される賦形剤、担体または希釈剤とを含む組成物に関する。
【０１８９】
本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩を純粋な形態または適切な医薬組成物で投与することは、類似の実用性を有する薬剤を投与するのに許容される任意の態様によって行うことができる。本発明の医薬組成物は、本発明の化合物と、適切な医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを混合することによって調製することができ、固体、半固体、液体または気体の形態の製剤（例えば、錠剤、カプセル、粉末、顆粒、軟膏、溶液、坐剤、注射液、吸入剤、ゲル、ミクロスフェアおよびエアロゾル）に処方化してもよい。このような医薬組成物の典型的な投与形態としては、限定されないが、経口投与、局所投与、経皮投与、吸入投与、非経口投与、舌下投与、直腸投与、膣内投与および経鼻投与が挙げられる。本明細書で使用する非経口との用語は、皮下、静脈、筋肉、胸骨への注射または注入の技術を含む。本発明の医薬組成物は、患者に組成物を投与する際に、生体利用可能であるように活性成分を含有するように配合される。被検体または患者に投与する組成物は、１つ以上の投薬形態をなしていてもよく、例えば、錠剤は、単一投薬形態であってもよく、本発明の化合物をエアロゾル形態にして、複数の投薬形態を容器に入れてもよい。このような投薬形態を調製する実際の方法は当業者に既知であるか、または当業者に明らかであり、例えば、Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ、第２０版（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ  Ｃｏｌｌｅｇｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ  ａｎｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅ、２０００）を参照。投与される組成物は、いかなる場合でも、本発明の教示にしたがって、目的の疾患または状態を治療するために、治療有効量の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む。
【０１９０】
さらに、本明細書で有用な医薬組成物は、医薬的に許容される担体（任意の適切な希釈剤または賦形剤）を含有し、組成物を摂取する個体にとって有害な抗体を生じさせない任意の薬剤を含み、過度な毒性を与えることなく投与されてもよい。医薬的に許容される担体としては、限定されないが、液体（例えば、水、食塩水、グリセロールおよびエタノールなど）が挙げられる。医薬的に許容される担体、希釈剤および他の賦形剤に関する十分な考察は、ＲＥＭＩＮＧＴＯＮ’Ｓ  ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ  ＳＣＩＥＮＣＥＳ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂ．Ｃｏ．，Ｎ．Ｊ．現行版）に記載されている。
【０１９１】
本発明の医薬組成物は、固体または液体の形態であってもよい。１つの態様では、担体は、粒子であり、組成物は、例えば、錠剤または粉末の形態である。担体は、液体であってもよく、組成物は、例えば、経口シロップ、注射用液体またはエアロゾルであり、例えば、吸入投与に有用である。
【０１９２】
経口投与を目的とする場合、医薬組成物は、好ましくは、固体または液体の形態であり、半固体、半液体、懸濁物およびゲルの形態は、固体または液体として、この形態に含まれると考える。
【０１９３】
経口投与用の固体組成物として、医薬組成物は、粉末、顆粒、加圧錠剤、丸薬、カプセル、チューイングガム、ウェハなどの形態に処方化してもよい。このような固体組成物は、典型的には、１個以上の不活性希釈剤または食用担体を含有する。それに加え、以下の１つ以上の物質が存在してもよい。バインダー（例えば、カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、微晶質セルロース、トラガカントガムまたはゼラチン）、賦形剤（例えば、デンプン、ラクトースまたはデキストリン）、崩壊剤（例えば、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、プリモゲル、トウモロコシデンプンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ）、流動促進剤（例えば、コロイド状二酸化ケイ素）、甘味剤（例えば、ショ糖またはサッカリン）、香味剤（例えば、ペパーミント、サリチル酸メチルまたはオレンジ香味剤）および着色剤。
【０１９４】
医薬組成物がカプセル（例えばゼラチンカプセル）の形態である場合、上述の物質に加え、ポリエチレングリコールまたは油のような液体担体を含有してもよい。
【０１９５】
医薬組成物は、液体の形態であってもよく、例えば、エリキシル剤、シロップ、溶液、エマルションまたは懸濁物の形態であってもよい。この液体は、例えば、経口投与用であってもよく、または注射用であってもよい。経口投与を目的とする場合、好ましい組成物は、本発明の化合物に加え、甘味剤、防腐剤、染料／着色剤および香味向上剤のうち１つ以上を含有してもよい。注射投与を目的とする組成物では、界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩衝液、安定化剤および等張化剤のうち１つ以上を含んでもよい。
【０１９６】
本発明の液体医薬組成物は、溶液であるか、懸濁物であるかまたは他の形態であるかを問わず、滅菌希釈剤（例えば、注射用水、食塩水溶液、好ましくは、生理食塩水、Ｒｉｎｇｅｒ溶液、等張性塩化ナトリウム、固定化油（例えば、溶媒または懸濁媒体として役立つ合成モノグリセリドまたはジグリセリド、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の溶媒、抗菌剤（例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン）、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸または亜硫酸水素ナトリウム）、キレート化剤（例えば、エチレンジアミン四酢酸）、緩衝液（例えば、酢酸緩衝液、クエン酸緩衝液またはリン酸緩衝液）、および塩化ナトリウムまたはデキストロースのような等張性を調節する薬剤のうち、１つ以上のアジュバントを含んでもよい。非経口製剤は、ガラス製またはプラスチック製の、アンプル、使い捨てシリンジまたは複数回投与用バイアルに入れることができる。生理食塩水は、好ましいアジュバントである。注射用医薬組成物は、好ましくは、滅菌である。
【０１９７】
非経口投与用または経口投与用の本発明の液体医薬組成物は、適切な投薬量が得られる量の本発明の化合物を含有すべきである。典型的には、本発明の化合物の量は、組成物中で少なくとも０．０１％である。経口投与を目的とする場合、この量は、組成物の０．１〜約７０重量％の範囲で変動してもよい。好ましい経口医薬組成物は、本発明の化合物を約４％〜約５０％含有する。本発明の好ましい医薬組成物および製剤は、本発明の希釈の前に、化合物を０．０１〜１０重量％含有する。
【０１９８】
本発明の医薬組成物は、局所投与を目的としている場合、担体は、溶液、エマルション、軟膏またはゲル基剤を含むことが適している場合がある。基剤は、例えば、ペトロラタム、ラノリン、ポリエチレングリコール、ハチミツロウ、鉱物油、希釈剤（例えば、水およびアルコール）および乳化剤および安定化剤のうち１つ以上を含んでもよい。増粘剤は、局所投与医薬組成物中に存在してもよい。経皮投与を目的とする場合、組成物は、経皮パッチまたはイオン導入デバイスを含んでいてもよい。局所処方物は、本発明の化合物を約０．１〜約１０％ｗ／ｖ（単位容積あたりの重量）を含有してもよい。
【０１９９】
本発明の医薬組成物は、直腸投与を目的としてもよく、例えば、坐剤の形態では、腸で溶解し、薬物を放出する。直腸投与用組成物は、刺激のない適切な賦形剤として、油性基剤を含有してもよい。このような基剤としては、限定されないが、ラノリン、ココアバターおよびポリエチレングリコールが挙げられる。
【０２００】
本発明の医薬組成物は、固体投薬形態または液体投薬形態の物理形態を変える、種々の材料を含んでもよい。例えば、組成物は、活性成分の周りにコーティング殻を形成する物質を含んでもよい。コーティング殻を形成する材料は、典型的には不活性であり、例えば、糖、シェラックおよび他の腸溶性コーティング剤から選択されてもよい。あるいは、活性成分は、ゼラチンカプセルに包まれていてもよい。
【０２０１】
固体形態または液体形態の本発明の医薬組成物は、本発明の化合物に結合し、化合物の送達を助ける薬剤を含んでもよい。この能力をもって作用可能な適切な薬剤としては、モノクローナル抗体またはポリクローナル抗体、タンパク質またはリポソームが挙げられる。
【０２０２】
本発明の医薬組成物は、エアロゾルとして投与可能な投薬単位からなってもよい。用語エアロゾルは、コロイド状の性質をもつものから、加圧パッケージからなるシステムまでの幅広い種々のシステムを示すために使用される。送達は、液化ガスまたは圧縮ガスによってであってもよく、活性成分を分注する適切なポンプシステムによってであってもよい。本発明の化合物のエアロゾルは、活性成分を送達するために、単相系、二相系または三相系で送達されてもよい。エアロゾルの送達には、必要な容器、アクチベータ、バルブ、副次的な容器などを含み、これらは一緒になってキットを形成していてもよい。当業者は、過度な実験をすることなく、好ましいエアロゾルを決定することができる。
【０２０３】
本発明の医薬組成物は、医薬分野で周知の方法論によって調製されてもよい。例えば、注射投与を目的とする医薬組成物は、本発明の化合物と、滅菌蒸留水とを溶液を形成するように混合することによって調製することができる。界面活性剤は、均一溶液または懸濁物を形成しやすくするように加えられてもよい。界面活性剤は、本発明の化合物と非共有結合によって相互作用する化合物であり、水性送達系で化合物を溶解するか、または均質な懸濁物を形成しやすくする。
【０２０４】
本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、治療有効量で投与され、この量は、使用する特定の化合物の活性、化合物の代謝安定性および活性の持続時間、患者の年齢、体重、全身的な健康状態、性別および食事、投与態様および投与時間、排泄速度、薬物の組み合わせ、特定の障害または状態の重篤度、および被検体が受ける治療を含む種々の因子によって変わる。一般的に、治療的に有効な１日の投薬量は、（７０Ｋｇの哺乳動物の場合）、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ（すなわち０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／Ｋｇ（すなわち７．０ｇ）であり、好ましくは、治療的に有効な投薬量は、（７０Ｋｇの哺乳動物の場合）、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ（すなわち０．７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／Ｋｇ（すなわち３．５ｇ）であり、さらに好ましくは、治療的に有効な投薬量は、（７０Ｋｇの哺乳動物の場合）、約１ｍｇ／Ｋｇ（すなわち７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／Ｋｇ（すなわち１．７５ｇ）である。
【０２０５】
本明細書に記載の有効投薬量の範囲は、限定する意図はなく、好ましい投薬範囲をあらわしたものである。しかし、最も好ましい投薬量は、関連分野の当業者に理解され、決定されるように、個々の被検体に合わせて変わる（例えば、Ｂｅｒｋｏｗｅｔら編集、Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｍａｎｕａｌ、第１６版、Ｍｅｒｃｋ  ａｎｄ  Ｃｏ．，Ｒａｈｗａｙ、Ｎ．Ｊ．、１９９２；Ｇｏｏｄｍａｎｅｔｎａ．編集、Ｇｏｏｄｍａｎ  ａｎｄ  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、第１０版、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．、Ｅｌｍｓｆｏｒｄ，Ｎ．Ｙ．（２００１）；Ａｖｅｒｙ’ｓ  Ｄｒｕｇ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ：Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、第３版、ＡＤＩＳ  Ｐｒｅｓｓ，ＬＴＤ．、Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ａｎｄ  Ｗｉｌｋｉｎｓ、Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ、ＭＤ．（１９８７）、Ｅｂａｄｉ、Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、Ｌｉｔｔｌｅ，Ｂｒｏｗｎ  ａｎｄ  Ｃｏ．、Ｂｏｓｔｏｎ（１９８５）；Ｏｓｏｌｃｉら編集、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、第１８版、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ（１９９０）；Ｋａｔｚｕｎｇ、Ｂａｓｉｃ  ａｎｄ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、Ａｐｐｌｅｔｏｎ  ａｎｄ  Ｌａｎｇｅ、Ｎｏｒｗａｌｋ、ＣＴ（１９９２））。
【０２０６】
それぞれの治療に必要な合計投薬量は、所望な場合、１日の間に、複数回の投薬で投与してもよいし、１回の投薬で投与してもよい。一般的には、化合物の最適投薬量未満の少なめの量で治療を開始する。その後、その状況下で最適な効果が得られるまで、投薬量を少しずつ増加させていく。診断的な医薬化合物または医薬組成物は、単独で投与してもよく、その病変に関する他の診断薬および／または医薬、またはその病変の症状に関する他の診断薬および／または医薬と組み合わせて投与してもよい。本発明の化合物および／または組成物を投与する受容者は、任意の脊椎動物（例えば、哺乳動物）であってもよい。哺乳動物の中で、好ましい受容体は、Ｏｒｄｅｒｓ  Ｐｒｉｍａｔａ（ヒト、類人猿、サルを含む）、Ａｒｔｅｒｉｏｄａｃｔｙｌａ（ウマ、ヤギ、ウシ、ヒツジ、ブタを含む）、Ｒｏｄｅｎｔａ（マウス、ラット、ウサギおよびハムスターを含む）およびＣａｒｎｉｖｏｒａ（ネコおよびイヌを含む）である。鳥類の中で、好ましい受容者は、シチメンチョウ、ニワトリなどの鳥類である。最も好ましい受容者はヒトである。
【０２０７】
局所適用の場合、本発明の有効量の医薬組成物を、治療対象の末梢ニューロンに隣接する標的領域（例えば、皮膚表面、粘膜など）に投与することが好ましい。投与量は、一般的に、１回の適用で、化合物を約０．０００１ｍｇ〜約１ｇであり、この量は、治療対象の面積、診断用途であるか、予防用途であるか、治療用途であるか、症状の重篤度、使用する局所ビヒクルの性質によって変わる。好ましい局所製剤は、軟膏であり、軟膏基剤１ｃｃあたり、活性成分０．００１〜約５０ｍｇを使用する。医薬組成物を、経皮組成物または経皮送達デバイス（「パッチ」）として処方化してもよい。このような組成物としては、例えば、バッキング剤、活性化合物用容器、制御膜、ライナーおよび接触接着剤が挙げられる。このような経皮パッチを使用し、連続的にパルス投与してもよく、または、所望な場合、要求に応じて本発明の化合物を送達してもよい。
【０２０８】
本発明の組成物は、当該技術分野で既知の手順を用い、患者に投与した後に、迅速に放出されるように処方化されてもよいし、徐放性放出または遅延性放出されるように処方化されてもよい。薬物の放出制御送達システムとしては、等張性ポンプシステム、およびポリマーコーティングされた容器または薬物−ポリマーマトリックス配合物を含有する崩壊システムが挙げられる。制御放出システムの例は、米国特許第３，８４５，７７０号および第４，３２６，５２５号、およびＰ．Ｊ．Ｋｕｚｍａら、Ｒｅｇｉｏｎａｌ  Ａｎｅｓｔｈｅｓｉａ  ２２（６）：５４３−５５１（１９９７）に記載されている（これらすべての文献は、本明細書に参考として組み込まれる）。
【０２０９】
さらに、本発明の組成物は、局所治療、全身治療および鼻から脳への治療のために、経鼻薬物送達システムによって送達されてもよい。粒子分注制御（Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ）（ＣＰＤ）ＴＭ技術、従来の経鼻スプレー瓶、吸入器または噴霧器は、当業者に既知であり、嗅神経量基および副鼻腔を標的とすることによって、効果的に薬物を局所送達および全身送達する。
【０２１０】
さらに、本発明は、ヒト女性または動物のメスに投与するのに適した膣投与用シェル送達デバイスまたはコア送達デバイスに関する。このデバイスは、ポリマーマトリックスの中に活性医薬成分が入っており、周囲をシースで覆われており、ＰＣＴ出願公開番号第ＷＯ  ９８／５００１６号に記載されるように、テストステロンに使用するデバイスとよく似た、実質的に日々ゼロ次パターンで化合物を放出することができる。
【０２１１】
眼球送達のための現行法としては、局所投与（点眼）、結膜下注射、眼周囲への注射、硝子体内注射、外科移植およびイオン導入（少量の電流を使用し、イオン化した薬物を身体組織に移動させる）が挙げられる。当業者は、安全で有効な眼内投与用化合物と、適切な賦形剤とを組み合わせる。
【０２１２】
最も適した経路は、治療対象となる状態の性質および重篤度に依存する。さらに、当業者は、投与方法の決定（例えば、経口投与、静脈内投与、吸入、舌下投与、直腸投与など）、投薬形態、適切な医薬賦形剤、および処置を必要とする被検体に化合物を送達することに関連する他の要素について、よく知っている。
（組み合わせ治療）
鉄障害の治療において、本発明の化合物を、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上の他の治療薬剤または任意のこれらの組み合わせと有用に組み合わせてもよい。例えば、本発明の化合物を、他の治療薬剤と組み合わせて同時に、連続して、または別個に投与してもよい。他の治療薬剤としては、限定されないが、鉄キレート剤、例えば、デフェラシロクス（ＩＣＬ−６７０）、デフェリプロンおよびデフェロキサミン；エリスロポエチン（ＥＰＯ）、例えばｒｈ−ＥＰＯが挙げられる。さらに、本発明の化合物は、ＤＭＴ１活性抑制剤として、鉄過剰症を治療する静脈切開治療と組み合わせることもできる。
【０２１３】
本明細書で使用する場合、「組み合わせ」は、本発明の１つ以上の化合物と、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上のさらなる治療薬剤との任意の混合物または組み合わせを指す。他の意味をあらわす内容であると明確に記載されていない限り、「組み合わせ」は、本発明の化合物と１つ以上の治療薬剤とを同時または連続して投与することを含んでもよい。他の意味をあらわす内容であると明確に記載されていない限り、「組み合わせ」は、本発明の化合物と、別の治療薬剤との投薬形態を含んでもよい。他の意味をあらわす内容であると明確に記載されていない限り、「組み合わせ」は、本発明の化合物と、別の治療薬剤との投与経路を含んでもよい。他の意味をあらわす内容であると明確に記載されていない限り、「組み合わせ」は、本発明の化合物と、別の治療薬剤との配合物を含んでもよい。投薬形態、投与経路および医薬組成物としては、限定されないが、本明細書に記載されるものが挙げられる。
（部品のキット）
さらに、本発明は、本発明の１つ以上の化合物を含む医薬組成物を含有するキットを提供する。さらに、キットは、疼痛を治療するためにイオンチャネルの活性を調節する医薬組成物を使用するための指示と、本明細書に開示されるような他の器具とを含む。好ま臣辁臣膀룥ꦲ臣醃菣놂菣뢂臣膀賥겖뗧邈觧꺁볯ꒁ믤誸臣颍뷤閊雨辇苣ꮐ鳦馁苣芀뻤袁臣膀臣꺁苣蚁臣閊雨ꊽ藦꾁胣馝蓨ꢳ냥늶苣뾪ꏨ馁苣꺁臣膍裥ꪁ蟩ꞁ臣ꎁ臣节苣蒁胣覅蓦鞏胦誁苣뎁볯뺁臣꾁ꧧ鞰蓦鞏胦꺁賥袐觧꾁胣릉裥ꪁ賥薣臣袂臣込臣龁臣超郥ꦉ臣薿ꛨꪁꃥ袐臣芁苣鎁臣꾁胣鎽ꗦ薀臣꾁飦覂臣ꞁ臣讂胣设臣낁胣覅苣骀臣ꪁ臣薌ꏨ銂뷤ꢔ臣ꚁ苣袂臣膀臣袂臣込臣龁臣ꢑ鯥목냦ꢁ軦ꚧ臣ꪁ臣袂臣ꮁ꿥視臣ꚁ苣袂臣膀臣袂臣込臣龁臣ꦁ裥ꪁ苣벃菣ꎂ菣낂臣龁臣ꚳ뷥ꒉ苣超郥鞁臣节苣蒁胣㲂牢ਾ볯겜駧躘臣隌郥ꦉ臣뾪ꏨ覼戼㹲 ꖻ룤꺁迥鲿苣궂菣ꂃ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧袼臣ꪁ苣ꆁ胣讫뷤낕胦鎽胣ꢂ菣뎃菣ꪂ菣벃胣銺ꓥ낕胦鎽臣龁臣鶁苣覂臣랷郥ꦉ臣鞁臣꺁볥袼볯覼臣隌郥ꦉ胣뺁臣꾁臣꺁賥겖髧ꮁ꣨릮臣貂苣ꦡ胣뚺ꫥ貒觧节臣辁臣鞃菣覃菣莃苣覼臣붣胩릖돦銂꣨覼臣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㈵ㄲ㜹琮晩㸢〲〱㈵ㄲ㜹琮晩ꃂ〰〰ㄱ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†胣込룤膀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㈵ㄲ㜹琮晩㸢〲〱㈵ㄲ㜹琮晩ꃂ〰〰㈱⼼㹡⼼䥄㹖ਊ胣趽胣躽胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볥袼볯覼臣隌郥ꦉ臣ꒁ臣ꚁ胣늪ꇩ銂꟨몱臣讂臣膂臣讉껦趀臣骮뻧閁苣讂臣誁苣ꞁ臣讂胣㲕牢ਾ†믤许臣風볨膀鯥몤臣龁볥꺁뷧鮏鿥誁苣뎁볯뺁臣꾁ꓥ낕臣蒵臣袐苣鮁臣膀뗧뾁郥辂臣讂臣ꢁ臣袂臣ꚁ껥骮臣隌郥ꦉ臣鞾苣貂苣뒠郥꺁臣貁꣨릮臣貂苣鎁臣貁郧ꎧ臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 ꖻ룤ꮁ꣨覼臣鞃菣뮂苣ꮁ臣蒁臣膀룤鎖뷤隌郥ꦉ臣颮菨몟臣膀臩螈臣鶿귨몟臣袂臣ꚁ뿤랭臣貂臣醁苣낁臣覂臣蒁ꃥ袐苣芁苣鎁臣貁胣鎽ꗦ薀臣节郧ꎧ臣貂苣ꞁ臣趂臣芀臣꺁苣蚁臣颮菨몟臣鞁臣꾁胣銃菣궃苣랂胣ꊂ菣躃胣ꆃ菣ꮂ菣袃臣袂臣ꮂ菣鲃菣뢅臣馌臣覂苣讂胣銃菣궃苣랂臣ꦁ裥ꪁ뿤랭鿥ꢁ臣ꚁ臣膀菣ꪃ苣ꮃ苣ꮃ苣ꪃ菣뺁臣꾁苣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣랂菣ꮃ볯设臣낁胣钽裢隃菣ꮃ苣ꆃ菣ꮃ苣ꪃ菣膀뷯銈菣膃菣뢂菣Ꞃ菣ꮃ苣ꪃ菣뺁臣꾁菣ꪃ菣膃菣랂菣ꮃ볯膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣ꮃ胣馃菣뢂菣ꪁ臣貁賦銁苣貂苣芀苣龃菣膀苣龃苣躃臣袂臣낂苣讃苣躃臣ꦁ裥ꪁ뿤랭鿥ꢁ臣ꚁ臣膀뷯銈菣袃苣랂苣ꮃ菣讃菣膀菣뎃苣ꮃ苣궂苣ꮂ菣鲃菣ꮃ臣ꦁ臣馌臣覂苣讂胣ꆃ菣ꮂ菣袃臣ꦁ裥ꪁ뿤랭鿥ꢁ臣ꚁ臣膀裢ꎼ볯꾼볯銈볯鶀볯늼胢꾁胣ꊂ菣궂菣膀苣ꪃ菣ꮃ臣龁臣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣ꞁ臣讂볯膀뷯銈菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ胣袃菣膃菣ꪁ臣貁賦銁苣貂苣芀苣ꮃ菣뎃藩꺁臩螈臣鶿귨몟臣鞁臣꾁胣ꊂ菣궂菣膀苣ꪃ菣ꮃ臣龁臣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣ꢂ苣蚃菣貁賦銁苣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 鶿귨몟臣膀뷥궥胨ꮁ韦ꖟ臣馨뫦蒚臣肊ꇨ誁苣뎁鳦躘듧뢛臣風볨꺁諦鎡臣鞁臣貁臣ꚁ胣颻諥鞁胣꒙軥鞁臣节苣蒁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†뿤랭鿥꺁뷤ꢔ臣膀볯銽뷯薽뷯薽볯뒼볯랼볯誁苣뎁볯躼볯躼볯躼볯閽뷯鎽胣銽뷯薽뷯薽胢鎽†볯銽뷯钽뷯莽뷯覽뷯薽†볯銽뷯閽뷯鎽†뷯躽†볯銽뷯膽뷯覽뷯₃뎼뷯躽뷯袽뷯鎽뷯鎽볯銼볯邼볯覼胣견볯袉胣랼뷯貽뷯馽臣뎩듧ꮁ꣨覼臣貂臣蒁苣芀뿤랭鿥꾁胣랼뷯躽뷯릨蓨뺁臣꾁볯銈苣궃菣袃菣膃菣銈苣궃菣覃꣦芄臣袂臣ꪁ菣ꪃ菣벃꣦芄臣芁臣ꚁ苣袂臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣隌郥ꦉ苣鶿귨鞁臣颪냥鎽臣膀臣貂蟨鎽臣겖郧뮴胦銂鳦鞁臣蒁臣蒁臣节臣貂臣蒁臣膀鏥뎹该ꦉ臣閊룤閁苣讂臣膀뷤薆臣ꎻ골閁苣膀雨蚐듦Ꞁ苣覜臣讂鳦몙飦꺁賥袐觧銂铧邈臣讂臣ꢁ臣膀뷥궥胨ꮁ苣蚐꟨閁苣讂臣芁苣蚁胣鞁臣貁臣ꚁ胣鎁臣袂臣ꪁꫨ躰뷤꾁胣貀菣궃菣ꦃ菣낂胣ꢁ꣨낿臣貂臣节苣蒁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣芁苣蚂苣鞃菣覃菣莃苣꾁胣겜駧躘臣蒯鯥薆臣ꮐ臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꖻ룤꺁迥鲿苣궂菣ꂃ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꺁ꏨꂀ雦閳苣몤臣芀뷥궥胨貁胣ꖻ룤ꮁꓧ馁苣蚁臣麡볤꺁雦閳臣龁臣鎽ꗦ薀臣ꊗ鿧꺁雦閳臣袂臣ꚁ鳦몙飦꺁賥袐觧銂ꏨꂀ迥붃臣芁苣鎁臣貁胣蚐꟨閁苣讂胣閁苣ꮁ胣鎽ꗦ薀臣膀믤许臣몤臣袂臣ꪁꇩ벼臣릖돦ꞁ胣ꦁ裥ꪁ蟥몙觧ꪳ苣ꢔ臣膀뿥膦臣뒠郥ꮁ臣袐裦醃菣ꆃ菣뾂苣覤臣讂臣ꢁ臣袂臣ꚁ胣ꖻ룤ꮁ飦몤臣貂臣蒁臣蒁鳦몙飦꺁賥袐觧銂ꏨꂀ迥붃臣芁苣鎁臣节胣蚐꟨閁苣讂胣肸裨蒚臣膀蟥몙裦蚈臣膀볯覽뷯趽뷯₁ꆼ뷯蒽뷯覽뷯袽胣겼뷯躽뷯膽뷯钽뷯銽†볯馽뷯钽뷯薽뷯覽뷯貼볯躽뷯躼胣궼뷯馽뷯銽뷯蒽뷯薽胣궼뷯钽뷯覽뷯ₘ뎼뷯覽뷯躽뷯覽뷯覽뷯膀볯ꎼ볯誁苣뎁볯貽뷯辽뷯辽뷯袽뷯趽†볯뎼볯ꪁ臣꺁苣蚁臣鮾뗧궥胨讁苣鞾苣鎁臣貁臣趁苣讁胣뺁臣꾁胣鎽ꗦ薀臣ꊗ鿧꺁軥首臣覂郥邈臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂볯设臣낁胣뎼뷯覽뷯袽볯궼볯ꊼ볯誁苣뎁볯躼볯膽뷯莽뷯膀볯蒽뷯膽뷯莽뷯蒽†볯銽뷯膽뷯覽뷯₃ꎼ뷯薽뷯覽뷯钽뷯馽볯늼뷯膽뷯钽뷯辽뷯鎽볯궼뷯莽뷯膽뷯覽뷯趽뷯貼뷯躽뷯₄뎼뷯銽뷯莽뷯閽뷯薽胣견볯袉볯랼뷯貽뷯馽胣銼볯邼볯뒹볯銼鳦覼볯讁胣뺁臣꾁鳦躘듧뢛臣風볨馁苣袂臣ꮁꫨ붣臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†믤许臣風볨꺁迥鲿苣궂菣ꂃ臣뾽铧馁苣몇駧ꦉ돨꾁胣芸단閁苣ꚁ臣讂臣膀臣龁臣鎽ꗦ薀臣ꊗ鿧꺁雦閳臣鞁臣貁臣ꚁꫨ붣臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂臣膀臣龁臣겜飦내鯦ꮁ雩몤臣龁雦閳臣袂臣ꚁꫨ붣臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†믤许臣趏뿥릂苣벃菣ꞁ臣膀볯몟볯设臣낁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲁猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯膽⼼畳㹰볯꾁胣隻臣辄釥ꞁ臣讂臣躘ꋧꮁ껥ꦾ臣貂臣蒁臣蒁駩誂胣込볯ꦼ볯膀볥袼볯膽볯膀볥袼볯芽볯膀볥袼볯莽볯誁苣뎁볥袼볯蒽볯꺁賥袐觧ꮁ臣蒁臣貀ꫨ財苣ꎧ뇦馁苣龁苣꺁触떮胣ꞁ껥ꦾ臣貂苣ꢁ臣誂臣芁苣芀戼㹲袼볯躼볥袼볯膽볯꺁賥袐觧꺁ꫨ붣볯㲉牢ਾ†胣몙飦銂껥붖臣讂臣膂臣ꊽ藦趀臣風볨閁苣讂볥袼볯膽볯꺁賥袐觧꾁胣貀ꫨ財苣ꎧ뇦馁苣龁苣꺁触떮胣ꮁ꣨覼臣貂苣込볯ꦼ볯꺁賥袐觧ꞁ臣誂胣ꖻ룤꺁迥鲿苣궂菣ꂃ볯ꮁ꣨覼臣貂苣肸裨蒚臣讉ꃩꮁ臣龁臣ꎁ臣袐裦馁苣鎁臣貁臣趁苣芀볥궸胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣銈볯袼볯覼裢ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲁猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯膽⼼畳㹰臣膀룤릖臣节裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰裢뎼裢ꎼ볯鶼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰볯꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰臣芁苣袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵꾁臣貂臣貂냦ꂴ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁냦ꂴ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵꾁菣膃菣뎃臣芁苣覼胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲂猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯莽⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲄猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯薽⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼뷯㲂猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯莽⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼뷯㲄猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯薽⼼畳㹰臣膀臣貂臣貂胣貀駧躘苣龮雦馁苣龁苣꺁뷥讅胣ꮁ꣨覼臣貂苣ꢁ臣誂臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱㈵ㄲ㜹琮晩㸢〲〱㈵ㄲ㜹琮晩ꃂ〰〰㌱⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†룤꺁迥鲿苣궂菣ꂃ臣몇駧ꦉ돨꾁胣芸단閁苣ꚁ臣讂臣膀臣龁臣鎽ꗦ薀臣ꊗ鿧꺁雦閳臣鞁臣貁臣ꚁꫨ붣臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂臣膀臣龁臣겜飦내鯦ꮁ雩몤臣龁雦閳臣袂臣ꚁꫨ붣臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣肸裨蒚臣膀볥袼볯膽볯꺁賥袐觧꾁胣릂苣벃菣醼臣膀믤许臣袂臣ꮁꫨ붣臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볥袼볯邼볯覼臣랂苣躃賥袐觧銂胣蒂뗦许胣込볯醼볯銼볯꺁볯銽뷯躽뷯膽뷯蒽ꧨ겖臣趏뿥閁臣膀볥袼볯邼볯覼臣ꒂ菣뎃賥袐觧銂뻥ꚁ胣鎁苣銂諥뒰裥ꎧ臣膀藩Ꞁ鷦뚻룤ꞁ볥袼볯邼볯覼臣놂菣뎃賥袐觧銂뻥讂胣込볯醼볯钼볯꺁賥袐觧銂볯銈菣궃菣릂苣랂菣ꒂ菣覃臣궇듧隌臣膀볥袼볯邼볯覼臣뢂菣궃菣隌郥ꦉ苣鞾臣膀곦蒁臣膀菣궃菣몟苣膃苣Ꚃ菣ꊂ臣꒺迦鞁胣겜駧躘臣込볯ꦼ뷯覼臣隌郥ꦉ苣鞾苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 芁苣蒁臣膀鳦몙飦꺁볥袼볯膽볯꺁賥袐觧꾁胣ꖻ룤꺁迥鲿苣궂菣ꂃ볯ꆼ臣風볨閁苣讂룤겈髧ꪁ触蚠臣鞁臣貁臣ꚁ郥邈臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣込룤膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵꾁裢ꎼ볯꾼볯銈臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯膽⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼뷯㲁猯灵꾁胣ꆸ雦ꢁ苣銈볯㲲畳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