(57)【要約】  質量基準で  （ａ）０．３〜１００％の、（ｉ）１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤および（ｉｉ）界面活性成分を含む混合物で浸潤された固形キャリアの粒子を含む粒状構成成分；  （ｂ）０〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；および  （ｃ）０〜９９．７％の１つまたはそれ以上の追加の製剤成分を含む固形殺節足動物組成物が開示されている。  生物学的有効量の組成物と接触させた繁殖体もまた開示されている。【特許請求の範囲】
【請求項１】
質量基準で
（ａ）０．３〜１００％の、（ｉ）１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤および（ｉｉ）界面活性成分、を含む混合物で浸潤された固形キャリアの粒子を含む粒状構成成分；
（ｂ）０〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；および
（ｃ）０〜９９．７％の１つまたはそれ以上の追加の製剤成分
を含む固形殺節足動物組成物。
【請求項２】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、炭素原子に結合する少なくとも２つのビシナルカルボキサミド部分を含むカルボキサミド殺節足動物剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、式１
【化１】
2010531885.tif 000016
（式中
Ｘが、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１が、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂが、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである）
のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、式２、
【化２】
2010531885.tif 000017
（式中、
Ｒ１１が、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２が、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４が、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５が、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；そして
ｎが、０、１または２である）
のフタル酸ジアミドおよびその塩から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
固形キャリアが、少なくとも１つのシリカまたはシリケートを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
固形キャリアが、ケイ酸カルシウムを含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
固形キャリア内に浸潤された混合物中の界面活性成分が、混合物中の少なくとも１つのカルボキサミド殺節足動物剤の結晶化を阻害する１つまたはそれ以上の界面活性剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
界面活性成分が、アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩、アルキルポリグリコシド、ヒドロキシアルキルセルロース、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー、ビニルピロリドンポリマー、エトキシル化ソルビタンエステルおよびエトキシル化ソルビトールエステルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の界面活性剤を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
界面活性成分が、アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩、アルキルポリグリコシド、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー、およびエトキシル化ソルビトールエステルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の界面活性剤を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分が、アルキルナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホン酸ホルムアルデヒド縮合物の塩、およびリグノスルホネートからなる群から選択される１つまたはそれ以上の界面活性剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
１つまたはそれ以上の追加の製剤成分が、１つまたはそれ以上のクレイを質量基準で組成物の１〜１５％の範囲の量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
１つまたはそれ以上の追加の製剤成分が、１つまたはそれ以上のサッカライドを質量基準で組成物の１〜８５％の範囲の量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
１つまたはそれ以上の追加の製剤成分が、接着剤成分またはフィルム形成剤成分を質量基準で組成物の１〜９０％の範囲の量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
生物学的有効量の請求項１に記載の組成物と接触した繁殖体。
【請求項１８】
種子である請求項１７に記載の繁殖体。
【請求項１９】
綿、メイズ、ダイズまたはイネの種子である請求項１８に記載の繁殖体。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、カルボキサミド殺節足動物剤の一定の固体配合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
節足有害生物の防除は、高い収穫率の達成のためにきわめて重要である。栽培中のおよび保存中の農耕作物に対する節足有害生物による損害は、生産性の著しい低減を生じさせ、これにより、消費者へのコストの増加をもたらす可能性がある。森林、温室作物、観賞用植物、苗床作物、貯蔵食品および繊維製品、家畜、家庭、芝生、木製品、ならびに公衆衛生および家畜衛生における節足有害生物の防除もまた重要である。
【０００３】
アントラニルアミド（特許文献１、２および３を参照のこと）およびフタル酸ジアミド（特許文献４を参照のこと）は、経済的に重要な数多くの節足有害生物に対して有効性を有するカルボキサミド殺節足動物剤の近年発見されたクラスである。
【０００４】
典型的には、例えば殺節足動物剤といった植物を保護するための化学的活性成分が、活性化合物、ならびにキャリアおよび補助剤などの不活性成分を含む組成物（配合物）として配合されている。これらの組成物は非希釈形態でまたは水での希釈後に、使用者により目標有害生物または保護されるべき植物に適用されることができる。植物保護製品の配合組成物は、一般に、固体または液体配合物として区分されることができる。液体組成物は、溶液（乳化性濃縮物を含む）、懸濁液およびエマルジョン（マイクロエマルジョンおよび／またはサスポエマルジョンを含む）を含む。固体組成物は、粉剤、粉末、顆粒、ペレット、プリル、香錠および錠剤を含む。配合物タイプは、各々、他の配合物タイプと比して利点および不利益を有し、各用途について最適なタイプは、活性成分の物理的および生物学的特徴、ならびに防除されるべき有害生物、保護されるべき植物部位または他の箇所、環境条件等を含む保管条件および使用条件に依存することとなる。
【０００５】
殺節足動物剤活性成分の蝋質葉角皮および表皮細胞を通った浸透性および経層性移動、ならびにその後の葉肉細胞、維管束系および他の組織における分布が、主に、葉などの植物部位の内部構造からの植物汁液を抽出することにより栄養分を得る節足有害生物を防除するために特に望ましい。このような節足有害生物の特に注目すべき例は、コナジラミ科（コナジラミ）、アブラムシ科（アブラムシ）、ウンカ科（ウンカ）およびオオヨコバイ科（ヨコバイ）の構成種などの同翅目の刺咬−吸汁性有害生物である。また、種子を含む繁殖体（ｐｒｏｐａｇｕｌｅ）への殺節足動物剤活性成分の浸透が、刺咬−吸汁性有害生物の防除だけではなく、鱗翅目の咬む節足有害生物の防除にも所望される。殺節足動物剤の繁殖体への浸透は繁殖体を保護するのみならず、殺節足動物剤が植物維管束組織中を転流可能である場合には、繁殖体から成長している群葉もまた保護されることが可能である。
【０００６】
室温で結晶性固形分である活性成分は、結晶性固形分の脆弱な性質が小さな結晶をもたらすための粉砕作業を促進させるために、典型的には、固体組成物として容易に配合されることが可能である。対照的に、アモルファス固形分は粉砕工程の最中に可塑化すると共にケーク化しやすい。しかしながら、結晶の格子中の引力が、葉のワックス状の角皮または種子の種皮に浸透するための活性成分の放出を熱力学的に妨害する。
【０００７】
カルボキサミド部分は極性であって水素結合を補助するため、カルボキサミド殺節足動物剤は、典型的には、室温で結晶性固形分である。従って、これらは、一般に、固体組成物として容易に配合される。カルボキサミド殺節足動物剤はまた、典型的には、水に低い溶解度を有する。従って、カルボキサミド殺節足動物剤を含む固体配合物の水中での希釈は、典型的には、活性成分が結合されている殺節足動物剤結晶の懸濁液を形成し、それ故、植物組織への吸収を遅延させると共に、吸汁性有害生物の防除における効能を制限する。それにもかかわらず、ここにおいて、ワックス状の葉角皮または種子種皮へ浸透させるために活性成分を放出するカルボキサミド殺節足動物剤活性成分を含む固体配合組成物が発見された。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】米国特許第６，７４７，９４７号明細書
【特許文献２】国際公開第２００３／０１５５１９号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００４／０６７５２８号パンフレット
【特許文献４】米国特許第６，６０３，０４４号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、質量基準で
（ａ）０．３〜１００％の、（ｉ）１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および（ｉｉ）界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分；
（ｂ）０〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；および
（ｃ）０〜９９．７％の１種以上の追加の配合成分
を含む固体殺節足動物剤組成物に関する。
【００１０】
本発明はまた、生物学的有効量の前記組成物で接触された繁殖体に関する。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本明細書に使用される場合、用語「含んでなる」、「含んでなっている」、「含む」、「含んでいる」、「有する」、「有している」またはそれらの他のいずれかの変形は、非排他的包含を包括するように意図される。例えば、要素のリストを含んでなる組成物、プロセス、方法、物品または装置はそれらの要素のみに必ず限定されるのではなく、明白に記載されていないか、またはかかる組成物、プロセス、方法、物品もしくは装置に固有である他の要素を含んでもよい。さらに、それとは反対の記載が明白にされない限り、「あるいは、または、もしくは」は包含的論理和を指し、そして排他的論理和を指さない。例えば、条件ＡまたはＢは以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在する）、そしてＢが偽である（または存在しない）。Ａが偽であり（または存在しない）、そしてＢが真である（または存在する）。ならびにＡおよびＢの両方が真である（または存在する）。
【００１２】
また本発明の要素または構成成分を先行する不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、要素または構成成分の実例の数（すなわち、発生数）に関して非限定的であるように意図される。従って、「ａ」または「ａｎ」は１または少なくとも１を含むように読解されるべきであり、そして数が明らかに単数を意味しない限り、要素または構成成分の単数形は複数も含む。
【００１３】
本明細書に使用される場合、「シリカ」という用語は、約２個の酸素原子対１個のケイ素原子の比で主に（例えば、少なくとも９０または９５質量％）ケイ素および酸素原子から構成され、それ故、ＳｉＯ２の実験式を有する固体化学物質を指す。シリカとしては、例えば、沈降シリカ、ヒュームドシリカ、アモルファスシリカ、珪藻土シリカ（珪藻土としても知られている）、ならびにこれらのシリカのシラン化形態が挙げられる。「ケイ酸」という用語は、主に（例えば、少なくとも９０または９５質量％）ケイ素、酸素および少なくとも１種の金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、アルミニウム）の原子から構成されている固体化学物質を指す。
【００１４】
技術分野において通例公知であるとおり、「サッカライド」という用語は、単純な糖質類（アルドースまたはケトース単糖）（例えば、グルコース）であるか、または、二糖類（例えば、スクロース、ラクトース）、三糖類あるいは多糖類からのグリコシド結合を解して単純な糖質が一緒に結合されている化合物のいずれかである化学化合物を指す。多糖類としてはデンプンが挙げられる。サッカライドは、糖質分子の置換基が変性された化合物は含まない。例えば、マンニトールは、糖質またはサッカライドではないが、変性糖質または糖質誘導体としてみなすことが可能である。
【００１５】
「孔」という用語は、粒子（または粒子凝塊物）中の空隙を指し、空隙は幅広であるよりも深いような寸法を有する。孔径としてのこのような寸法に関連する孔は密閉気孔（すなわち、外部流体から隔絶されていると共に、周辺から完全に独立している孔）を含まない。従って、他に示されていない限りにおいて、本開示および特許請求の範囲においては、「孔」という用語は、開口気孔（すなわち、粒状構成成分外部の流体が到達可能である孔）を指す。孔は、粒子の内部への流体の浸潤（すなわち吸収）を許容する。浸入体積は、多孔性粒子の単位質量当たりの収容されることが可能である流体の体積である。浸入体積について本明細書において用いられる単位はｃｍ３／ｇである。内部表面積は、多孔性粒子の単位質量当たりの孔または空隙の凝集表面積である。内部表面積について本明細書において用いられる単位はｍ２／ｇである。平均孔径は孔の平均直径に関し、本明細書においてはμｍ（すなわち、ミクロン）の単位を用いて記載されている。従来技術において周知であるとおり、多孔性物質の浸入体積、内部表面積および平均孔径は、Ｐｏｒｏｕｓ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，Ｉｎｃ．（Ｉｔｈａｃａ，ＮＹ，ＵＳＡ）により市販されているモデルなどの水銀圧入ポロシメータを用いて計測することが可能である。本明細書において記載されている浸入体積、内部表面積および平均孔径についての値は、水銀圧入ポロシメータを用いて計測した値を指す。水銀圧入ポロシメータを用いる間隙率計測について、平均孔径と内部表面積との積が浸入体積に４を乗算したものに等しくなるよう円柱状の孔が仮定される。
【００１６】
本開示および特許請求の範囲において参照されるとおり、「繁殖体」という用語は、種子または再生可能な植物部位を意味する。「再生可能な植物部位」という用語は、植物の種子以外の部位であって、湿潤化土壌、ピートモス、砂、バーミキュライト、パーライト、ロックウール、ガラス繊維、ココナッツ殻繊維、木生シダ繊維等などの園芸用あるいは農業用成長培地、または、さらには水などの完全な液体培地にこの植物部位が置かれたときに、植物全体が成長または再生し得る部位を意味する。再生可能な植物部位としては、通例、ジャガイモ、サツマイモ、ヤマノイモ、タマネギ、ダリア、チューリップ、スイセン等などの地中植物種の根茎、塊茎、鱗茎および球茎が挙げられる。再生可能な植物部位としては、新たな植物に成長するための能力を保存するために分割された（例えば切断された）植物部位が挙げられる。従って、再生可能な植物部位は、目などの分裂組織を保持する、根茎、塊茎、鱗茎および球茎の生存可能な分割部を含む。再生可能な植物部位はまた、植物のいくつかの種が園芸用あるいは農業用成長培地を用いて成長することが可能である切断されたまたは分離された茎および葉などの他の植物部位を含むことが可能である。本開示および特許請求の範囲において参照されるところ、他に示されていない限りにおいて、「種子」という用語は、未出芽種子、ならびに現れている苗条および根の一部が未だ外種皮（種皮）により覆われている出芽種子の両方を含む。
【００１７】
本発明の実施形態は以下を含む。
実施形態１．成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分である、構成成分（ａ）中の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、炭素原子に結合する（少なくとも）２つのビシナルカルボキサミド部分を含むカルボキサミド殺節足動物剤を含む発明の概要に記載の組成物。
【００１８】
実施形態１Ａ．成分（ｉ）が、リアノジンレセプタリガンドであるカルボキサミド殺節足動物剤から選択される発明の概要または実施形態１に記載の組成物。
【００１９】
実施形態２．成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分である、構成成分（ａ）中の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、式１
【化１】
2010531885.tif 000002
（式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；および
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである）
のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩から選択される、発明の概要または実施形態１あるいは１Ａに記載の組成物。
【００２０】
実施形態２Ａ．成分（ｉ）が、式１のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩（式中、ＸはＮであり；Ｒ１はＣＨ３であり；Ｒ２はＣｌまたは−ＣＮであり；Ｒ３はＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；Ｒ４ａはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｒ４ｂはＨであり；Ｒ５はＣｌであり；およびＲ６はＨである）から選択される実施形態２の組成物。
【００２１】
実施形態２Ｂ．成分（ｉ）が、式１のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩（式中、ＸはＮ；Ｒ１はＣＨ３であり；Ｒ２はＣｌまたは−ＣＮであり；Ｒ３はＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；Ｒ４ａはＭｅまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり；Ｒ４ｂはＨであり；Ｒ５はＣｌであり；およびＲ６はＨである）から選択される実施形態２Ａの組成物。
【００２２】
実施形態２Ｃ．成分（ｉ）が：
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）−アミノ］−カルボニル］−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）−アミノ］カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２，４−ジクロロ−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル］−６−メチル−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（シクロプロピルメチル）−アミノ］−カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチル−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、および
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）−アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される実施形態２Ｂの組成物。
【００２３】
実施形態２Ｄ．構成成分（ａ）が３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む実施形態２〜２Ｃのいずれか１つの組成物。
【００２４】
実施形態２Ｅ．構成成分（ａ）が３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む実施形態２〜２Ｃのいずれか１つの組成物。
【００２５】
実施形態３．成分（ｉ）が、式２
【化２】
2010531885.tif 000003
（式中
Ｒ１１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２は、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；および
ｎは、０、１または２である）
のフタル酸ジアミドおよびその塩から選択される発明の概要または実施形態１あるいは１Ａに記載の組成物。
【００２６】
実施形態３Ａ．成分（ｉ）が、式２のフタル酸ジアミドおよびその塩（式中、Ｒ１１はＣｌ、ＢｒまたはＩであり；Ｒ１２はＣＨ３であり；Ｒ１３はＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＦ（ＣＦ３）２であり；およびＲ１６はＣＨ３である）から選択される実施形態３の組成物。
【００２７】
実施形態３Ｂ．成分（ｉ）が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラ−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドである実施形態３Ａの組成物。
【００２８】
実施形態３Ｃ．構成成分（ａ）が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドを含む実施形態３または３Ａの組成物。
【００２９】
実施形態４．成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分である、１種以上の構成成分（ａ）中のカルボキサミド殺節足動物剤）が、約８０℃を超える融点（他の成分または構成成分が存在しないニート）を有する発明の概要または実施形態１〜３Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００３０】
実施形態４Ａ．成分（ｉ）が約１００℃を超える融点を有する実施形態４の組成物。
【００３１】
実施形態４Ｂ．成分（ｉ）が約１２０℃を超える融点を有する実施形態４Ａの組成物。
【００３２】
実施形態４Ｃ．成分（ｉ）が約１６０℃を超える融点を有する実施形態４Ｂの組成物。
【００３３】
実施形態４Ｄ．成分（ｉ）が約１８０℃を超える融点を有する実施形態４Ｃの組成物。
【００３４】
実施形態４Ｅ．成分（ｉ）が約２００℃を超える融点を有する実施形態４Ｄの組成物。
【００３５】
実施形態５．構成成分（ａ）（すなわち、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径（すなわち、体積モーメント平均、Ｄｅ  Ｂｒｏｕｋｅｒ平均）が少なくとも約０．１μｍである発明の概要または実施形態１〜４Ｅのいずれか１つに記載の組成物。
【００３６】
実施形態５Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が少なくとも約５μｍである実施形態５の組成物。
【００３７】
実施形態６．構成成分（ａ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が約２００μｍ以下である発明の概要または実施形態１〜５Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００３８】
実施形態６Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が約２０μｍ以下である実施形態６の組成物。
【００３９】
実施形態７．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約０．０５μｍの平均孔径を有する発明の概要または実施形態１〜６Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００４０】
実施形態７Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約０．１μｍの平均孔径を有する実施形態７の組成物。
【００４１】
実施形態８．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約２μｍ以下の平均孔径を有する発明の概要または実施形態１〜７Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００４２】
実施形態８Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約１μｍ以下の平均孔径を有する実施形態８の組成物。
【００４３】
実施形態８Ｂ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約０．５μｍ以下の平均孔径を有する実施形態８Ａの組成物。
【００４４】
実施形態９．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約１ｍ２／ｇの内部表面積を有する発明の概要または実施形態１〜８Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００４５】
実施形態９Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約２０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態９の組成物。
【００４６】
実施形態９Ｂ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約８０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態９Ａの組成物。
【００４７】
実施形態９Ｃ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約９０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態９Ｂの組成物。
【００４８】
実施形態９Ｄ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約１００ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態９Ｃの組成物。
【００４９】
実施形態１０．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約６００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する発明の概要または実施形態１〜９Ｄのいずれか１つに記載の組成物。
【００５０】
実施形態１０Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約４００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する実施形態１０の組成物。
【００５１】
実施形態１０Ｂ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約２００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する実施形態１０Ａの組成物。
【００５２】
実施形態１１．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約１ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する発明の概要または実施形態１〜１０Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００５３】
実施形態１１Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約２ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１１の組成物。
【００５４】
実施形態１１Ｂ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約３ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１１Ａの組成物。
【００５５】
実施形態１１Ｃ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約４ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１１Ｂの組成物。
【００５６】
実施形態１１Ｄ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも約５ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１１Ｃの組成物。
【００５７】
実施形態１２．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約２０ｃｍ３／ｇ以下の浸入体積を有する発明の概要または実施形態１〜１１Ｄのいずれか１つに記載の組成物。
【００５８】
実施形態１２Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが約１０ｃｍ３／ｇ以下の浸入体積を有する実施形態１２の組成物。
【００５９】
実施形態１３．構成成分（ａ）中の固体キャリアが少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む発明の概要または実施形態１〜１２Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００６０】
実施形態１３Ａ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが、シリカ、ならびにリチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸（これらの混合物を含む）からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む実施形態１３の組成物。
【００６１】
実施形態１３Ｂ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが、シリカ、ならびにマグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸（これらの混合物を含む）からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む実施形態１３Ａの組成物。
【００６２】
実施形態１３Ｃ．構成成分（ａ）中の固体キャリアが、ケイ酸カルシウムを含む実施形態１３Ｂの組成物。
【００６３】
実施形態１４．固体キャリアが２０℃で約１０ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する発明の概要または実施形態１〜１３Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００６４】
実施形態１４Ａ．固体キャリアが２０℃で約５ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１４の組成物。
【００６５】
実施形態１４Ｂ．固体キャリアが２０℃で約２ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１４Ａの組成物。
【００６６】
実施形態１４Ｃ．固体キャリアが２０℃で約１ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１４Ｂの組成物。
【００６７】
実施形態１５．構成成分（ａ）中の界面活性成分が、構成成分（ａ）中の少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤の結晶化を阻害する１種以上の界面活性剤を含む発明の概要または実施形態１〜１４Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００６８】
実施形態１５Ａ．固体キャリアに浸潤された混合物中の成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が少なくとも約５０％アモルファスである発明の概要または実施形態１〜１５のいずれか１つに記載の組成物。
【００６９】
実施形態１５Ｂ．成分（ｉ）が少なくとも約８０％アモルファスである実施形態１５Ａの組成物。
【００７０】
実施形態１５Ｃ．成分（ｉ）が少なくとも約９０％アモルファスである実施形態１５Ｂの組成物。
【００７１】
実施形態１５Ｄ．成分（ｉ）が少なくとも約９５％アモルファスである実施形態１５Ｃの組成物。
【００７２】
実施形態１５Ｅ．成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）および成分（ｉｉ）（すなわち、界面活性成分）を含む混合物がアモルファス（すなわち、結晶性ではない）である発明の概要または実施形態１〜１５Ｄのいずれか１つに記載の組成物。
【００７３】
実施形態１５Ｆ．界面活性成分が、アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩、アルキルポリグリコシド、ヒドロキシルアルキルセルロース、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー、ビニルピロリドンポリマー、エトキシル化ソルビタンエステルおよびエトキシル化ソルビトールエステルからなる群から選択される１種以上の界面活性剤を含む発明の概要または実施形態１〜１５Ｅのいずれか１つに記載の組成物。
【００７４】
実施形態１５Ｇ．界面活性成分が、アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩、アルキルポリグリコシド、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー、およびエトキシル化ソルビトールエステルからなる群から選択される１種以上の界面活性剤を含む実施形態１５Ｆの組成物。
【００７５】
実施形態１６．構成成分（ａ）中の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物対構成成分（ａ）中の固体キャリアの質量比が少なくとも約１：２である発明の概要または実施形態１〜１５Ｇのいずれか１つに記載の組成物。
【００７６】
実施形態１６Ａ．構成成分（ａ）中の混合物対固体キャリアの質量比が少なくとも約２：３である実施形態１６の組成物。
【００７７】
実施形態１７．構成成分（ａ）中の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物対構成成分（ａ）中の固体キャリアの質量比が約５：１以下である発明の概要または実施形態１〜１６Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００７８】
実施形態１７Ａ．構成成分（ａ）中の混合物対固体キャリアの質量比が約４：１以下である実施形態１７の組成物。
【００７９】
実施形態１７Ｂ．構成成分（ａ）中の混合物対固体キャリアの質量比が約３：１以下である実施形態１７Ａの組成物。
【００８０】
実施形態１７Ｃ．構成成分（ａ）中の混合物対固体キャリアの質量比が約２：１以下である実施形態１７Ｂの組成物。
【００８１】
実施形態１８．構成成分（ａ）中の成分（ｉｉ）（すなわち、界面活性成分）対成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）の質量比が少なくとも約１：２である発明の概要または実施形態１〜１７Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００８２】
実施形態１８Ａ．成分（ｉｉ）対成分（ｉ）の質量比が少なくとも約１：１である実施形態１８の組成物。
【００８３】
実施形態１９．成分（ｉｉ）対成分（ｉ）の質量比が約５０：１以下である発明の概要または実施形態１〜１８Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００８４】
実施形態１９Ａ．成分（ｉｉ）対成分（ｉ）の質量比が約５：１以下である実施形態１９の組成物。
【００８５】
実施形態１９Ｂ．成分（ｉｉ）対成分（ｉ）の質量比が約２：１以下である実施形態１９Ａの組成物。
【００８６】
実施形態２０．構成成分（ａ）が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜１９Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００８７】
実施形態２０Ａ．構成成分（ａ）が、質量基準で組成物の少なくとも約１０％である実施形態２０の組成物。
【００８８】
実施形態２１．構成成分（ａ）が質量基準で組成物の約８０％以下である発明の概要または実施形態１〜２０Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００８９】
実施形態２１Ａ．構成成分（ａ）が質量基準で組成物の約６０％以下である実施形態２１の組成物。
【００９０】
実施形態２２．構成成分（ｂ）（すなわち、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分）が、アルキルナフタレンスルホン酸塩（すなわち、アルキルナフタレンスルホン酸の塩）、ナフタレンホルムアルデヒド縮合物スルホン酸塩の塩（すなわち、スルホン化ナフタレンホルムアルデヒド縮合物の塩）、およびリグノスルホン酸塩（すなわち、リグノスルホン酸の塩）からなる群から選択される１種以上の界面活性剤を含む発明の概要または実施形態１〜２１Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００９１】
実施形態２２Ａ．構成成分（ｂ）が１種以上のリグノスルホン酸塩を含む実施形態２２の組成物。
【００９２】
実施形態２２Ｂ．構成成分（ｂ）が、１種以上のナトリウム、カリウムまたはカルシウムリグノスルホン酸塩を含む実施形態２２Ａの組成物。
【００９３】
実施形態２３．構成成分（ｂ）が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜２２Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００９４】
実施形態２３Ａ．構成成分（ｂ）が、質量基準で組成物の少なくとも約３％である実施形態２３の組成物。
【００９５】
実施形態２４．構成成分（ｂ）が質量基準で組成物の約３０％以下である発明の概要または実施形態１〜２３Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００９６】
実施形態２４Ａ．構成成分（ｂ）が質量基準で組成物の約１５％以下である実施形態２４の組成物。
【００９７】
実施形態２５．構成成分（ｃ）（すなわち、１種以上の追加の配合成分）が、潤滑剤、固化防止剤、化学的安定化剤、接着剤、フィルム形成性薬剤および固体希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む発明の概要または実施形態１〜２４Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００９８】
実施形態２５Ａ．構成成分（ｃ）が、潤滑剤、固化防止剤、化学的安定化剤および固体希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む発明の概要または実施形態１〜２５のいずれか１つに記載の組成物。
【００９９】
実施形態２５Ｂ．構成成分（ｃ）が、粉砕添加物、バインダ、フィルム形成性薬剤、接着剤および水溶性希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む発明の概要または実施形態１〜２５Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１００】
実施形態２５Ｃ．構成成分（ｃ）が、粉砕添加物、バインダおよび水溶性希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む実施形態２５Ｂの組成物。
【０１０１】
実施形態２５Ｄ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約１〜約１５％の範囲の量で１種以上のクレイを含む発明の概要または実施形態１〜２５Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【０１０２】
実施形態２５Ｄ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約１〜約８５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む発明の概要または実施形態１〜２５Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【０１０３】
実施形態２５Ｅ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約５〜約３５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む実施形態２５Ｄの組成物。
【０１０４】
実施形態２５Ｆ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約５〜約２５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む実施形態２５Ｅの組成物。
【０１０５】
実施形態２５Ｇ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約１〜約８０％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２５Ｄの組成物。
【０１０６】
実施形態２５Ｈ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約１〜約３５％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２５Ｇの組成物。
【０１０７】
実施形態２５Ｉ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約１〜約２５％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２５Ｈの組成物。
【０１０８】
実施形態２５Ｊ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約０．１〜約５％の範囲の量でスクロースを含む実施形態２５Ｄの組成物。
【０１０９】
実施形態２６．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜２５Ｊのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１０】
実施形態２６Ｂ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の少なくとも約２０％である実施形態２６Ａの組成物。
【０１１１】
実施形態２７．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約８０％以下である発明の概要または実施形態１〜２６Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１２】
実施形態２７Ａ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の約７０％以下である実施形態２７の組成物。
【０１１３】
構成成分（ｃ）が、接着剤または塗膜形成剤成分を質量基準で組成物の少なくとも約１％の量で含む実施形態２８．発明の概要または実施形態１〜２７Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１４】
実施形態２８Ａ．接着剤または塗膜形成剤成分が質量基準で組成物の少なくとも約３％である実施形態２８の組成物。
【０１１５】
実施形態２８Ｂ．接着剤または塗膜形成剤成分が、質量基準で組成物の少なくとも約９％である実施形態２８Ａの組成物。
【０１１６】
実施形態２８Ｃ．接着剤または塗膜形成剤成分が、質量基準で組成物の約９０％以下である実施形態２８〜２８Ｂのいずれか１つの組成物。
【０１１７】
実施形態２８Ｄ．接着剤または塗膜形成剤成分が、質量基準で組成物の約７５％以下である実施形態２８Ｃの組成物。
【０１１８】
実施形態２８Ｅ．接着剤または塗膜形成剤成分が、質量基準で組成物の約５０％以下である実施形態２８Ｄの組成物。
【０１１９】
実施形態２９．生物学的有効量の発明の概要または実施形態２８〜２８Ｅのいずれか１つに記載の組成物で接触された繁殖体。
【０１２０】
実施形態２９Ａ．種子である実施形態２９の繁殖体。
【０１２１】
実施形態２９Ｂ．コムギ、マカロニコムギ、オオムギ、カラスムギ、ライ麦、トウモロコシ、モロコシ、イネ、マコモ、綿、亜麻、ヒマワリ、ダイズ、インゲン、ライマメ、ソラマメ、エンドウ、ピーナッツ、アルファルファ、ビート、レタス、ナタネ、アブラナ属の作物、カブラ、カラシナ、黒ガラシ、トマト、ジャガイモ、コショウ、ナス、タバコ、キュウリ、マスクメロン、スイカ、カボチャ、ニンジン、ヒャクニチソウ、コスモス、キク、セイヨウマツムシソウ、キンギョソウ、ガーベラ、宿根カスミソウ、スターチス、ブレージングスター（ｂｌａｚｉｎｇ  ｓｔａｒ）、トルコキキョウ、ノコギリソウ、マリーゴールド、パンジー、ホウセンカ、ペチュニア、ゼラニウムまたはコリウスの種子である実施形態２９Ａの繁殖体。
【０１２２】
実施形態２９Ｃ．綿、トウモロコシ、ダイズまたはイネの種子である実施形態２９Ｂの繁殖体。
【０１２３】
実施形態２９Ｄ．根茎、塊茎、鱗茎あるいは球茎、またはこれらの生存可能な分割部である実施形態２９の繁殖体。
【０１２４】
実施形態２９Ｅ．ジャガイモ、サツマイモ、ヤマノイモ、タマネギ、チューリップ、グラジオラス、ユリ、スイセン、ダリア、アヤメ、クロッカス、アネモネ、ヒヤシンス、ブドウ−ヒヤシンス、フリージア、観賞用タマネギ、カタバミ、海葱根、シクラメン、ユキゲユリ、シマルツボ、オランダカイウ、グロキシニアまたはキュウコンベゴニアの根茎、塊茎、鱗茎あるいは球茎、またはこれらの生存可能な分割部である実施形態２９Ｄの繁殖体。
【０１２５】
実施形態２９Ｆ．ジャガイモ、サツマイモ、タマネギ、チューリップ、ラッパスイセン、クロッカスまたはヒヤシンスの根茎、塊茎、鱗茎あるいは球茎、またはこれらの生存可能な分割部である実施形態２９Ｅの繁殖体。
【０１２６】
実施形態２９Ｇ．枝挿しまたは葉挿しである実施形態２９の繁殖体。
【０１２７】
本発明の実施形態は、いずれの方法でも組み合わせることが可能である。
【０１２８】
「カルボキサミド殺節足動物剤」という用語は、本文脈において、その分子構造中に１つ以上のカルボキサミド部分を含む節足有害生物の防除に有用である化合物を示す。カルボキサミド部分は極性であって水素結合を補助するため、カルボキサミド殺節足動物剤は、典型的には、純粋な形態においては、室温で（例えば、２０℃）結晶性固形分である。本発明は室温で結晶性固形分であるカルボキサミド殺節足動物剤に限定はされないが、特に良好に適しており、有利である。従って、典型的には、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤の少なくとも１種は、約２０℃を超える、より典型的には約５０℃を超える、より典型的には約８０℃を超える、さらにより典型的には約１００℃超、および最も典型的には約１２０、１６０、１８０またはさらには２００℃超の融点を有する。大抵、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤のすべては、約８０℃を超える、約１００℃超、または、約１２０、１６０、１８０または２００℃超の融点を有する。典型的には、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤は、約１０ｇ／Ｌ未満およびより典型的には約５ｇ／Ｌ未満の水溶性を有する。
【０１２９】
従来技術において周知であるとおり、「カルボキサミド」という用語は、式Ａに示されている立体配置に結合されている炭素、窒素および酸素原子を含む部分を指す。式Ａ中の炭素原子は、カルボキサミド部分が結合しているラジカル中の炭素原子に結合している。式Ａ中の窒素原子は式Ａのカルボニル炭素に結合していると共に、他の２つの原子にも結合しており、その少なくとも一方の原子は、カルボキサミド部分が結合している他のラジカルの水素原子または炭素原子から選択される。
【化３】
2010531885.tif 000004
【０１３０】
一実施形態において、本組成物は、室温で固体である少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤を含むと共に、少なくとも２つのカルボキサミド部分を含有する。他の実施形態において、少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤は、炭素環または複素環の炭素原子（すなわち、オルト配置、換言すると、炭素原子に結合した２つのビシナルカルボキサミド部分）に隣接して結合している少なくとも２つのカルボキサミド部分を含有する。これにより、各カルボキサミド部分は、式Ａのカルボニル炭素または式Ａの窒素原子を介して、炭素環または複素環の炭素原子に独立して結合することが可能である。従って、隣接配置にある各カルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していることが可能であり、または各カルボキサミド部分が窒素原子を介して結合していることが可能であり、または一方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していると共に他方のカルボキサミド部分が窒素原子を介して結合していることが可能である。分子構造中の２つのビシナルカルボキサミド部分の存在は、強い結晶格子引力、および比較的高い融点をもたらすことが可能である。さらなる実施形態において、少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤の炭素環または複素環は芳香族（すなわち、芳香族についてのＨｕｅｃｋｅｌの４ｎ＋２ルールを満たす）である。
【０１３１】
本発明の組成物において有用なカルボキサミド殺節足動物剤として特に注目すべきは式１のもの、Ｎ−オキシドおよびその塩、ならびに式２のものおよびその塩である。
【化４】
2010531885.tif 000005
式中
ＸはＮ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；および
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである。
【０１３２】
【化５】
2010531885.tif 000006
式中
Ｒ１１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２は、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；および
ｎは、０、１または２である。
【０１３３】
上記の列挙において、単独で、または「ハロアルキル」あるいは「フルオロアルキル」などの複合語で用いられる「アルキル」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または異なるブチル異性体などの直鎖または分岐アルキルを含む。「アルコキシ」としては、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシおよび異なるブトキシ異性体が挙げられる。用語「ハロゲン」としては、単独または「ハロアルキル」のような組み合わせた語において、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素が挙げられる。さらに、「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」のような組み合わせた語において使用される場合、前記アルキルは、同一または異なってもよいハロゲン原子によって部分的または完全に置換されていてもよい。「ハロアルキル」の例としては、ＣＦ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３およびＣＣｌ２ＣＦ３が挙げられる。「ハロアルコキシ」等という用語は、用語「ハロアルキル」と同様に定義される。「ハロアルコキシ」の例としては、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃｌ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２およびＯＣＨ２ＣＦ３が挙げられる。
【０１３４】
置換基中の炭素原子の総数は接頭部「Ｃｉ〜Ｃｊ」により示され、ここで、ｉおよびｊは１〜４の数字である。例えば、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは種々の異性体を含むメチルからブチルを示す。
【０１３５】
置換基は上記のとおりである式１および式２の化合物の各々は、フェニル環の炭素原子に結合しているビシナルカルボキサミド置換基を有する。式１においては、一方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していると共に他方のカルボキサミド部分が窒素原子を介して結合しており、式２においては、両方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して、カルボキサミド部分の隣接配置を補助するフェニル環に結合している。式１および式２の化合物の殺節足動物活性は、筋細胞中のリアノジンレセプタへの結合に関与してチャネルを開放し、原形質にカルシウムイオンを放出させると考えられている。カルシウムイオン貯蔵の欠乏は節足動物に麻痺および死をもたらす。従って、式１および２のカルボキサミド殺節足動物剤化合物は、リアノジンレセプタリガンドとして説明される。国際公開第２００４／０２７０４２号パンフレットは、リアノジンレセプタリガンドについてのアッセイを記載している。部分的にではあるがこれらの分子構造中の２つのカルボキサミド部分のために、純粋状態での式１および２の化合物は、典型的には、比較的高い融点、すなわち約１５０℃超、および、度々、さらには２００℃超を有する結晶性固形分である。従って、本発明の組成物は、これらの化合物の殺節足動物効能を促進させることが可能である。従って、成分（ｉ）（すなわち、構成成分（ａ）における１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、リアノジンレセプタリガンドである少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤を含む本発明の組成物に注目されたい。また、成分（ｉ）が、リアノジンレセプタリガンドであるカルボキサミド殺節足動物剤から選択される本発明の組成物にも注目されたい。式１および２の化合物、ならびにこれらを調製する方法は特許文献に報告されている；例えば、米国特許第６，７４７，０４７号明細書、および国際公開第２００３／０１５５１８号パンフレット、国際公開第２００３／０１５５１９号パンフレットおよび式１に関して国際公開第２００４／０６７５２８号パンフレット、および式２に関して米国特許第６，６０３，０４４号明細書を参照のこと。
【０１３６】
成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が：
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２，４−ジクロロ−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］−カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、および
Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミド（式２）
からなる群から選択されるカルボキサミド殺節足動物剤を含む発明の概要に記載の組成物に特に注目されたい。
【０１３７】
本組成物におけるカルボキサミド殺節足動物剤として特に注目すべきは、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドおよび３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである。
【０１３８】
本組成物におけるカルボキサミド殺節足動物剤（例えば式１）はまた、Ｎ−オキシドの形態であることが可能である。当業者は、窒素はオキシドを酸化するために利用可能な孤立電子対を必要とするために、すべての窒素含有複素環のすべてがＮ−オキシドを形成することが可能であるわけではないことを理解するであろう；当業者は、Ｎ−オキシドを形成することが可能である窒素含有複素環を認識するであろう。当業者はまた、第三級アミンがＮ−オキシドを形成することが可能であることを認識するであろう。複素環および第三級アミンのＮ−オキシドの調製のための合成方法は当業者によりきわめて周知であり、ペルオキシ酢酸およびｍ−クロロ安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸；過酸化水素；ｔ−ブチルヒドロ過酸化物などのアルキルヒドロ過酸化物；過ホウ酸ナトリウム；およびジメチルジオキシランなどのジオキシランでの複素環および第三級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は、文献において広範に記載および概説されてきており、例えば：Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、第７４８〜７５０ページ、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、第１８〜２０ページ、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、第１４９〜１６１ページ、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、第２８５〜２９１ページ、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；およびＧ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、第３９０〜３９２ページ、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓを参照のこと。
【０１３９】
当業者は、環境条件および生理的条件下では化学化合物の塩は対応する非塩形態と平衡状態にあるため、塩は、非塩形態の生物学的実用性を共有することを認識する。それ故、カルボキサミド殺節足動物剤（例えば、式１または２）の広く多様な塩が本組成物において有用である（すなわち、農学上好適である）。かかる塩としては、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機または有機酸との酸付加塩が挙げられる。カルボキサミド殺節足動物剤がカルボン酸またはフェノールなどの酸性部分を含有する場合には、塩はまた、有機塩基（例えば、ピリジン、トリエチルアミンまたはアンモニア）または無機塩基（例えば、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムまたはバリウムの水素化物、水酸化物または炭酸塩）と一緒に形成されるものを含むことが可能である。
【０１４０】
本発明の組成物は、一般に、（ｉ）１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および（ｉｉ）界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分（ａ）を、質量基準で約０．３％から１００％も含む。典型的には、本組成物は、質量基準で、約１％〜約８０％およびより典型的には、約１０％〜約６０％の構成成分（ａ）を含む。
【０１４１】
配合物の技術分野において一般に理解されているとおり、「界面活性剤」という用語は「表面活性剤」を意味し、液体に添加されると表面でのその液体の特性を変化させる化学物質または化学物質の混合物を指す。特性の変化は、一般に、表面張力の変化であって典型的には低下を含む。
【０１４２】
本組成物において、界面活性成分（ｉｉ）は、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミドの結晶化を抑圧して、カルボキサミド殺節足動物剤成分（ｉ）が少なくとも部分的にアモルファスである混合物を形成することが好ましい。より好ましくは、カルボキサミド殺節足動物剤成分（ｉ）は、カルボキサミド殺節足動物剤成分（ｉ）と界面活性成分（ｉｉ）との混合物において、主に（すなわち、５０％超）アモルファスである。最も好ましくは、成分（ｉ）は、混合物において、約８０％超、９０％超またはさらには９５％超アモルファスである。（前記割合は質量基準であり；例えば、２０質量％の成分（ｉ）が１種以上の結晶相に存在する場合には、８０質量％が１種以上の非晶質（すなわち、アモルファス）相中に存在し、次いで、成分（ｉ）８０％アモルファスである）。界面活性成分（ｉｉ）は、単一の界面活性剤化合物または界面活性剤化合物の混合物を含有し得る。多様な界面活性分子タイプが、界面活性成分（ｉｉ）の形成に有用である。しかしながら、最良の結果をもたらす界面活性剤は、典型的には、低い融点を有すると共に、好ましくは、室温で液体またはアモルファス固形分である。固体キャリア粒子への吸収を促進させるために、成分（ｉｉ）の界面活性剤は、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤を溶解させるために有用である溶剤中に可溶性であることが好ましい。最良の結果をもたらす界面活性剤はまた、典型的には、水溶性であると共に湿潤化を促進する。界面活性剤の湿潤性は、液体の表面張力を低下させることにより液体の延展および浸透する能力を高める。本発明の文脈において、この湿潤性は、水の固体キャリア粒子中への引き込みを補助して、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤の可動化を促進させることが可能である。界面活性成分（ｉｉ）はまた、分散性および消泡効果などの界面活性剤について知られている他の特性を有していてもよい。
【０１４３】
界面活性成分（ｉｉ）において特によく作用する多様な界面活性分子タイプの例示は、アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩、アルキルポリグリコシド、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマー、およびエトキシル化ソルビトールエステルである。エトキシル化ソルビトールエステル界面活性剤中のエステル基は、典型的には、脂肪酸に由来する。アルキルベンゼンスルホン酸およびこれらの塩の例は、ドデシルベンゼンスルホン酸およびドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウムである。アルキルポリグリコシドの例は、１．４の平均重合度を有する（Ｃ１２〜Ｃ１６アルキル）ポリグリコシド（例えば、ＡＧＮＩＱＵＥ  ＰＧ  ２６４−Ｇ）である。エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックコポリマーの例は、約１１個のエチレンオキシド−誘導単位、次いで、約１６個のプロピレン−オキシド−誘導単位、次いで、約１１個のエチレンオキシド−誘導単位（例えば、ＰＬＵＲＯＮＩＣ  Ｌ３５）から構成されるブロックコポリマーである。エトキシル化ソルビトールエステルの例は、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、すなわち、約２０個のエチレンオキシド−誘導単位が結合しており、約１個のラウリン酸エステル基／分子で封止されたソルビタン（例えば、ＴＷＥＥＮ２０）である。
【０１４４】
粒状構成成分（ａ）中の特定のカルボキサミド殺節足動物剤と組み合わせるために最適な界面活性剤は、界面活性剤およびカルボキサミド殺節足動物剤を溶剤中に含む溶液の液滴を顕微鏡スライド上で蒸発させ、光学顕微鏡法を用いて、複屈折により示される結晶性の欠如および／または規則的な形状または元の結晶性粒子のものと異なる形状の欠如を検証する単純な手法により検証することが可能である。蒸発した蒸着物の結晶性の欠如は、示差走査熱量測定法およびＸ線解析などの技術によりさらに確認することが可能である。
【０１４５】
典型的には、粒状構成成分（ａ）における成分（ｉｉ）（すなわち、界面活性成分）対成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）の質量比は、少なくとも約１：２、より典型的には、少なくとも約１：１である。典型的には、成分（ｉｉ）対成分（ｉ）の質量比は約５０：１以下、より典型的には、約５：１以下、および最も典型的には、約２：１以下である。
【０１４６】
本組成物の構成成分（ａ）において、成分（ｉ）および成分（ｉｉ）の混合物は、固体キャリアの粒子中に浸潤（すなわち吸収）される。このキャリアは、成分（ｉ）および（ｉｉ）の混合物に支持を提供すると共に、例えば、粉砕、造粒といったさらなる配合プロセスの最中の機械的強度をも提供する。従って、固体キャリアは、多孔性の吸収性材料から形成される。本発明の組成物は、典型的には殺節足動物用餌としては用いられず、キャリアは、典型的には、節足有害生物に誘引性の食料を含まない。典型的には溶剤中に溶解された所望の量の成分（ｉ）および成分（ｉｉ）の混合物を吸収するために、固体キャリアは、十分な内部表面積および混合物を受け入れるための十分な浸入体積を有している必要があり、混合物の吸収を促進するために十分に大きい孔径を有している必要もある。典型的には、浸入体積は、１〜２０ｃｍ３／ｇ、より典型的には３〜１０ｃｍ３／ｇおよび最も典型的には５〜１０ｃｍ３／ｇである。内部表面積は、典型的には２０〜４００ｍ２／ｇおよびより典型的には１００〜２００ｍ２／ｇである。平均孔径は、典型的には、０．０５〜２μｍ、より典型的には０．０５〜１μｍ、および最も典型的には０．１〜０．５μｍである。このような特性を備える材料クラスとしては、沈降、アモルファスおよびヒュームドシリカ；リチウム、ナトリウム、マグネシウム、カリウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸、珪藻土、ならびにベントナイト、カオリンおよびアタパルジャイトクレイが挙げられる。シリカの例としては、Ｄｅｇｕｓｓａ  ＦＫ−３５、ＳＩＰＥＲＮＡＴ  Ｄ−１７、ＳＩＰＥＲＮＡＴ２２およびＳＩＰＥＲＮＡＴ５０Ｓ（すべて沈降シリカ）、Ｄｅｇｕｓｓａ  ＡＥＲＯＳＩＬ２００（ヒュームドシリカ）、Ｄａｖｉｓｏｎ  ＳＹＬＯＩＤ２４４（アモルファスシリカ）、Ｊｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ  ＣＥＬＩＴＥ２０９（珪藻土）が挙げられる。ケイ酸の例としては、Ｊｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ  ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ（ケイ酸カルシウム）、Ｈｕｂｅｒ  ＨＵＢＥＲＳＯＲＢ６００（沈降アモルファスケイ酸カルシウム）、Ｈａｒｂｏｕｒｌｉｔｅ  Ｐｅｒｌｉｔｅ２００５（アモルファスケイ酸アルミニウム）およびＨｕｂｅｒ  ＺＥＯＬＥＸ７Ａ（ナトリウムケイ酸）が挙げられる。クレイの例としては、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  ＶＯＬＣＬＡＹ３２５（ベントナイト）、Ｈｕｂｅｒ  Ｂａｒｄｅｎクレイ（カオリン）およびＥｎｇｌｅｈａｒｄ  ＭＩＣＲＯＳＯＲＢ  ＬＶＭ（アタパルジャイト）が挙げられる。
【０１４７】
シリカ化合物（すなわち、シリカまたはケイ酸）を含む固体キャリアが、本発明の組成物の構成成分（ａ）において特に良好に作用する。従って、構成成分（ａ）中の固体キャリアが、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム（これらの混合物を含む）、ならびに特に、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム（これらの混合物を含む）のシリカおよびケイ酸からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む本発明の組成物に注目されたい。本組成物の構成成分（ａ）における固体キャリアとして特に有用とする孔径および他の特性を有する形態（例えば、ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ）で市販されているケイ酸カルシウムに特に注目されたい。
【０１４８】
組成物の配合プロセス、用途および使用に応じて、構成成分（ａ）における固体キャリアの水溶性は重要である場合と重要でない場合がある。固体キャリアが急速に水に溶解可能である場合には、噴霧の前の水中での組成物の希釈は、典型的には、成分（ｉ）および成分（ｉｉ）（すなわち、界面活性成分）を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子の分散体の代わりに、成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）の分散体を形成するであろう。これでもまだ良好な殺節足動物効能を提供することが可能であるが、成分（ｉ）の成分（ｉｉ）からの分離は、成分（ｉ）の結晶化をもたらし、それ故、効能を低減させることが可能である。水和剤を造粒するためなどの配合プロセスが水を含む場合、構成成分（ａ）中の固体キャリアは、比較的不水溶性であるべきである。典型的には、本組成物の構成成分（ａ）中の固体キャリアは比較的不水溶性である。本開示および特許請求の範囲の文脈における「比較的不水溶性」という表現は、粉末形態の固体キャリアを水中で２０℃で６時間攪拌した結果、１０ｇ以下の固体キャリアが１Ｌの水中に溶解することを意味する。好ましくは、これらの条件下で、約５ｇ以下、およびより好ましくは約２または１ｇ以下の固体キャリアが１Ｌの水中に溶解する。マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのクレイ、シリカおよびケイ酸は、典型的には、２ｇ／Ｌ未満および、度々、これよりかなり低い水溶性を有する。
【０１４９】
粒子がその孔よりも小さいことは不可能であるために、孔径が粒子径に下限を設ける。従って、典型的には、固体キャリアの粒子の平均粒子径（すなわち、体積モーメント平均、Ｄｅ  Ｂｒｏｕｋｅｒ平均）は、少なくとも０．１μｍおよびより典型的には少なくとも５μｍである。典型的には溶剤中に溶解された、成分（ｉ）および（ｉｉ）の混合物の吸収速度は、粒子表面と中心間の距離が増えることによる粒子径の増大に伴って低下し得る。しかも、希釈された組成物が噴霧される場合、組成物中の粒子は、スプレーヘッドの開口部より小さくなくてはならない。従って、典型的には、固体キャリアの粒子の平均粒子径は、２００μｍ以下およびより典型的には２０μｍ以下である。
【０１５０】
典型的には、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物対構成成分（ａ）中の固体キャリアの質量比は、少なくとも約１：２およびより典型的には、少なくとも約２：３である。混合物を溶解している溶剤が蒸発されるまでは体積を占有するため、混合物対固体キャリアのより高い質量比を得るためには、溶剤蒸発に続いて適用サイクルの反復が必要となり得る。典型的には、混合物対固体キャリアの質量比は、約５：１以下、より典型的には、約４：１または３：１以下、および最も典型的には、約２：１以下である。
【０１５１】
本発明の組成物において、構成成分（ｂ）は、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分である。構成成分（ａ）の成分（ｉｉ）自体が界面活性特性を提供するため、構成成分（ｂ）は任意である（すなわち、組成物の０％であり得る）。しかしながら、成分（ｉｉ）の１種以上の界面活性剤が、一般に、第１に、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤とのアモルファス混合物を生成する能力のために、および、第２に、水での希釈時に粒子を分散させる能力ではなく湿潤化能のために選択される。さらに、構成成分（ａ）の界面活性成分（ｉｉ）は、構成成分（ａ）自体が質量基準で組成物の０．３％もの少量であることが可能であるために、比較的少量だけで存在し得る。従って、典型的には、本発明の組成物は、約５０質量％以下の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分を構成成分（ｂ）として含む。本組成物は、より典型的には、質量基準で、約１％〜約３０％、最も典型的には、約３％〜約１５％の構成成分（ｂ）を含む。
【０１５２】
本組成物において、界面活性剤構成成分（ｂ）は、分散性および湿潤性の両方を有する。界面活性剤構成成分（ｂ）はまた、消泡効果などの界面活性剤について知られている他の特性を有し得る。界面活性剤の分散性は同様の組成物の粒子間の粘着性の引力を低減させ、それ故、水での希釈後に粒子が一緒に固着する傾向を低減させる。一緒に固着する粒子は、水中に良好に分散しない凝集物の形成をもたらす。分散剤（ｄｉｓｐｅｒｓｉｎｇ  ａｇｅｎｔｓ）とも呼ばれる分散剤（ｄｉｓｐｅｒｓａｎｔ）は、近接する粒子間の引力を低減することが可能である。界面活性剤の湿潤性は、液体の表面張力を低下させることにより液体の延展および浸透する能力を高める。湿潤性ならびに分散性は、固体配合物からの粒子の水性分散体の形成を促進させる。湿潤剤はまた、噴霧混合物の群葉表面の全体への延展を補助して、より良好な被覆面積をもたらすことが可能である。いくつかの界面活性剤は、分散性および湿潤性の両方を有する。しかしながら、通常は、界面活性剤は、分散または湿潤化効果のいずれかについて最も有用であろう。従って、典型的には、界面活性剤構成成分（ｂ）は、少なくとも２種の界面活性剤を含み、そのうちの少なくとも１種が分散剤とみなされ、その少なくとも１種が湿潤剤とみなされる。
【０１５３】
広く多様な分散剤が配合の技術分野において公知であり、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  Ａｎｎｕａｌ、Ａｌｌｕｒｅｄ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏｒｐ．（Ｒｉｄｇｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ）、ならびに、ＳｉｓｅｌｙおよびＷｏｏｄ、Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｓｕｒｆａｃｅ  Ａｃｔｉｖｅ  Ａｇｅｎｔｓ、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）、１９６４年に記載されているものが含まれる。分散剤の例としては、これらに限定されないが、リグノスルホン酸塩（任意によりポリエトキシ化）のナトリウム、カルシウムおよびアンモニウム塩（例えば、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２）；ナフタレン−スルホン酸塩またはアルキルナフタレン−スルホン酸塩のホルムアルデヒド縮合物（例えば、ＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５）；縮合メチルナフタレンスルホン酸塩（例えば、ＳＵＰＲＡＧＩＬ  ＭＮＳ／９０）；アルキルフェノールの、ホルムアルデヒドおよび任意により亜硫酸ナトリウムのアニオン性縮合物；ポリカルボン酸（例えば、ポリアクリル酸およびコポリマー）の塩（例えば、ＭＥＴＡＳＰＥＲＳＥ５５０）；トリスチリルフェノールエトキシレートのリン酸エステル（例えば、ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ  ３Ｄ３３）；ポリエチレン／ポリプロピレンブロックポリマー（例えば、ＰＬＵＲＯＮＩＣ  Ｆ１０８、ＡＴＬＯＸ４９１２、ＡＴＬＡＳ  Ｇ−５０００、ＳＹＮＰＥＲＯＮＩＣ  ＰＥシリーズコポリマー）；およびメチルメタクリレートグラフトコポリマー（例えば、ＡＴＬＯＸ４９１３）などのエチレンオキシド−プロピレンオキシドベースのアクリル酸グラフトコポリマーが挙げられる。湿潤剤の例としては、これらに限定されないが、長鎖アルコール、アセチレン系ジオール、エトキシフッ化アルコールのアルキルスルホコハク酸塩（例えば、エアロゾルＯＴＢ）、ラウリン酸塩、硫酸塩およびリン酸塩；エトキシル化シリコーン；アルキルフェノールエトキシレート；ベンゼンスルホン酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウム（例えば、ＲＨＯＤＡＣＡＬ  ＤＳ１０）などのアルキル−置換ベンゼンスルホン酸塩；アルキルα−オレフィンスルホン酸塩；ナフタレンスルホン酸塩；アルキル置換ナフタレンスルホン酸塩（例えば、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷ）；およびアルコールエトキシレートが挙げられる。
【０１５４】
本発明の組成物について特に有用な分散剤としては、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２などのリグノスルホン酸塩、アクリル酸ポリマーおよびＭＥＴＡＳＰＥＲＳＥ５５０などのコポリマーおよびＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５などのアルキルナフタレンスルホン酸塩ホルムアルデヒド縮合物のアニオン性塩が挙げられる。本発明の組成物について特に有用な湿潤剤としては、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷなどのアニオン性アルキル置換ナフタレンスルホン酸塩；長鎖アルコールのアニオン性硫酸塩；エアロゾルＯＴＢなどのアルキルスルホコハク酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウム（ＲＨＯＤＡＣＡＬ  ＤＳ１０）などのアルキル置換ベンゼンスルホン酸塩が挙げられる。
【０１５５】
本発明の組成物において、構成成分（ｃ）は１種以上の追加の配合成分を含む。構成成分（ｃ）は任意である（すなわち、本組成物の０％であり得る）が、典型的には、この組成物は、質量基準で少なくとも約１％の構成成分（ｃ）を含む。一般に、本発明の組成物は、質量基準で約９９．７％以下の構成成分（ｃ）を含み得るが、典型的には、構成成分（ｃ）は、質量基準で組成物の約８０％以下、より典型的には、約７０％以下の量である。構成成分（ｃ）の追加の配合成分は、配合の技術分野において公知である広く多様な処方成分から選択され得る。これらの処方成分の多くが、ＭＣ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ発行のＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  ２００１  Ｖｏｌｕｍｅ  ２：Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓに記載されている。追加の配合成分は、例えば、潤滑剤、固化防止剤、化学的安定化剤、接着剤、フィルム形成性薬剤および固体希釈剤を含む。本組成物の形成に特に有用である追加の配合成分は、粉砕助剤、バインダおよび水溶性希釈剤（バインダ、フィルム形成性薬剤および接着剤以外）である固体希釈剤である。
【０１５６】
粉砕助剤は、典型的には、脆弱で、非塗沫性のクレイ、シリカおよび珪藻土などの無機化学物質である。粉砕助剤は、機械式インパクトミル内での蓄積を防止する。本発明の組成物において特に有用な粉砕助剤は、Ｂａｒｄｅｎクレイ、ベントナイトクレイ、アタパルジャイトクレイ、および沈降およびヒュームドシリカである。本発明の組成物は、典型的には、質量基準で、組成物の約１％〜約１５％の１種以上の粉砕添加物を含む。典型的には、本組成物中の１種以上の粉砕添加物は、クレイから選択される。
【０１５７】
バインダは、配合物構成成分を一緒に結合していくことにより顆粒の機械的強度を高める。広く多様なバインダが、配合物の技術分野において公知である。本発明の組成物において特に有用なバインダは、一定のサッカライドおよび変性サッカライドである。これらとしては、一定の糖質（例えば、スクロース）、糖質誘導体（例えば、マンニトール）、ならびにデンプンおよびデキストリンなどの変性デンプンが挙げられる。デキストリンは、スターチを単独で、または微量の酸触媒（これは、スターチの加水分解、続いて、転位反応および得られる断片の組み合わせを生じさせる）の存在下にドライローストすることによりもたらされる。特に有用なデキストリンは、多くの市販業者から入手可能である黄色デキストリンである。黄色デキストリンは、典型的には、スターチを、度々、１５０℃長の温度で、微量の酸触媒の存在下にドライローストすることにより得られる。黄色デキストリンは、室温近くで水に実質的に可溶性である黄色がかった粉末である。バインダの最適な量は、単純な実験で判定することが可能である。スクロースがバインダとして用いられる場合、典型的には、組成物の約０．１質量％および約５質量％の量で本組成物中に含まれる。
【０１５８】
フィルム形成性薬剤（代替的には塗膜形成剤またはフィルムコーティング組成物として識別される）および接着剤（代替的には接着剤または固着剤として識別される）が、種子および他の繁殖体をコーティングするための組成物を調製するために用いられる。これらの処方成分は、コーティング組成物中の構成成分として以下に詳細に考察されている。
【０１５９】
水溶性希釈剤は急速に水中に溶解し、それ故、顆粒の水分散性または水溶性のスケルトンを水に露出させて、顆粒の破壊および分散を加速させる。広範な水溶性希釈剤が、配合物の技術分野において公知である。これらは水中に急速に溶解する塩または炭水化物を含み；非限定的な例としては、ナトリウム、カリウム、マグネシウムおよび亜鉛、塩化ナトリウムおよび塩化カリウムのアルカリ金属リン酸塩、アルカリ土類リン酸塩、硫酸塩；安息香酸ナトリウム、ラクトースおよびスクロースが挙げられる。サッカライドおよび変性サッカライドバインダの多くが水溶性であり、それ故、水と接触したときの顆粒の破壊および分散を促進させる。ある種の水溶性希釈剤は、わずかな弱い結合能を有し、それ故、これらは水溶性希釈剤として主に有益である。本組成物において特に有用である、弱く結合している水溶性希釈剤は、ラクトース、典型的には、ラクトース一水和物の形態である。ラクトースが含まれている場合、これは、典型的には、質量基準で本組成物の約１％〜約８０％、より典型的には、約１％〜約３５％、および最も典型的には、約１％〜２５％の量（その一水和物として）。
【０１６０】
本発明の組成物は、殺節足動物剤活性成分の配合に通例用いられるいずれかのタイプの固体組成物で形成されることが可能である。これらのタイプとしては、粉剤、粉末、顆粒、ペレット、プリル、香錠、錠剤等が挙げられる。典型的には、本発明の組成物は、先ず、水和剤として調製される。他の固体組成物タイプを、配合の技術分野において周知である一般的な方法を用いて水和剤から調製することが可能である。水への露出を含む方法に対しては、構成成分（ｂ）の固体キャリアは比較的不水溶性であるべきである。
【０１６１】
本発明の組成物の水和剤は、成分（ｉ）および成分（ｉｉ）の溶剤中の溶液を固体キャリアに吸収させ、溶剤を蒸発させ、成分−浸潤キャリアを他の配合成分と混合し、および最後に混合物を粉砕することにより調製することが可能である。
【０１６２】
それ故、第１のステップにおいては、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤（すなわち、成分（ｉ））および界面活性成分（ｉｉ）が好適な溶剤中に溶解される。成分（ｉ）および成分（ｉｉ）はいずれの順番で溶解されてもよい。好適な溶剤は、成分（ｉ）および（ｉｉ）が溶解性であり、安定であり、ならびに成分（ｉ）および（ｉｉ）を分解しない温度での溶剤の蒸発が可能であるよう十分に揮発性であるものである。好適な溶剤としては、ピリジンおよび３−ピコリンなどのその誘導体、テトラヒドロフランなどのエーテル溶剤、アセトニトリルなどのニトリル溶剤、ならびにＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、１−メチル−２−ピロリジノン（ＮＭＰ）および１−オクチル−２−ピロリジノン（ＮＯＰ）などのカルボキサミド溶剤、ならびにこれらの溶剤の混合物が挙げられる。ヒドロキシ溶剤は、カルボキサミド殺節足動物剤の加水分解を促進することが可能であり、それ故、好ましい。
【０１６３】
成分（ｉ）および（ｉｉ）の溶液は、次いで、固体キャリアに吸収される。固体キャリアを成分（ｉ）および（ｉｉ）の溶液に添加することも可能であるが、最良の結果は、典型的には、溶液を固体キャリアに徐々に添加することにより達成される。小規模では、この溶液を固体キャリアに滴下することが可能であるが、より大きな規模では噴霧システムを用いて溶液を固体キャリアに適用することが簡便で有り得る。次いで、この混合物は、典型的には、例えば、回転ミキサを低速で用いて穏やかに攪拌されて、溶液が固体キャリア全体に完全に散布される。溶剤の存在のために、浸潤されたキャリア粉末は粘着性であり得る。
【０１６４】
次いで、溶剤は、固体キャリアに浸潤された成分（ｉ）および（ｉｉ）の溶液から蒸発される。溶剤を蒸発させるために必要な温度を下げるために、溶液−浸潤固体キャリアを減圧に供することが可能である（すなわち、周囲未満に減圧する）。温度の上昇は溶剤の蒸発速度を高めるが、過度に高い温度は、カルボキサミド殺節足動物剤の分解を促進し得る。例えば、好ましくは約２０〜５０℃、およびより好ましくは約２０〜４０℃といった、室温または室温よりわずかに高い温度で溶剤が蒸発されるように条件が選択されることが好ましい。溶剤が十分に揮発性である（すなわち、十分に低い沸点を有する）場合には、溶剤は約２０〜３０℃で蒸発されることが最も好ましい。不活性ガス（例えば、窒素）を溶液−浸潤キャリア上に流過させることで、溶剤蒸気の除去を促進することが可能である。溶剤回収システムを用いてコストおよび環境への影響を低減させることが可能である。
【０１６５】
成分（ｉ）および（ｉｉ）の混合物対固体キャリアの質量比を高めるために、成分（ｉ）および（ｉｉ）の溶液をキャリアに適用するプロセス、次いで、溶剤を蒸発させるプロセスは１回以上反復することが可能である。
【０１６６】
成分−浸潤キャリアは、他の配合成分とブレンダーを用いて最も簡便に混合することが可能である。ブレンダーでの予備混合は、粉砕される前に処方成分を大規模に混合する。スクリュー、パドル、コーンおよびリボンブレンダーのすべてが処方成分の予備混合に好適である。
【０１６７】
粉砕の主目的は、配合成分間の密接な接触をもたらすためである。例えば、３００ＵＳメッシュスクリーンを備えるハンマーミルといった多くのインパクトミルが好適である。
【０１６８】
水和剤に追加して、顆粒が、本発明による固体組成物の特に有用なタイプである。顆粒は、水和剤から開始して、パン造粒、流動床造粒および押出し成形などの周知である一般的な方法を用いて調製することが可能である。これらの造粒法は、典型的には、水などの造粒液体を粉砕後の水和剤に添加する工程、特定の方法に基づいて造粒する工程、および、最後に造粒された生成物を乾燥させる工程を含む。パン造粒および流動床造粒は凝集技術を含む；Ｂｒｏｗｎｉｎｇ、「Ａｇｇｌｏｍｅｒａｔｉｏｎ」、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ、１９６７年１２月４日、第１４７〜４８ページ、Ｐｅｒｒｙ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第４版、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）、１９６３年および米国特許第３，９２０，４４２号明細書を参照のこと。ペースト押出し成形は湿潤化された混合物を押す工程を含み、典型的には、国際公開第２００４／０２３８７６号パンフレットに記載のものと同様の手法を用いて、オーガーによりダイを通して供給される。ペレットおよび錠剤は、ブリケットプレス（例えば、モデル２２０Ｋｏｍａｒｅｋ  Ｒｏｌｌ  Ｂｒｉｑｕｅｔｔｅｒ、Ｋ．Ｒ．Ｋｏｍａｒｅｋ  Ｉｎｃ．、（Ｅｌｋ  Ｇｒｏｖｅ  Ｖｉｌｌａｇｅ，Ｉｌｌｉｎｏｉｓ，ＵＳＡ））、ロールコンパクタ（例えば、ＴＦ−ＭＩＮＩ、Ｆｒｅｕｎｄ  Ｓａｎｇｙｏ  Ｋ．Ｋ．）を用いる水和剤を乾式圧縮する工程により、または米国特許第４，１７２，７１４号明細書、同５，１８０，５８７号明細書、同５，２０８，０３０号明細書および同５，２３２，７０１号明細書に記載のものと同様の方法を用いる錠剤プレスにより調製されることが可能である。配合方法の最近の概説については、Ｔ．Ｓ．Ｗｏｏｄｓ、「Ｔｈｅ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｏｒ’ｓ  Ｔｏｏｌｂｏｘ  -  Ｐｒｏｄｕｃｔ  Ｆｏｒｍｓ  ｆｏｒ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ」、Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ，  Ｔｈｅ  Ｆｏｏｄ-Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ  Ｃｈａｌｌｅｎｇｅ、Ｔ．ＢｒｏｏｋｓおよびＴ．Ｒ．Ｒｏｂｅｒｔｓ編、第９回農薬化学国際会議の予稿週、Ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ）、１９９９年、第１２０〜１３３ページおよびＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ  ｉｎ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、ＰＪＢ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ（Ｒｉｃｈｍｏｎｄ，ＵＫ）、２０００年を参照のこと。
【０１６９】
それ故、本明細書に記載のとおり、本発明の組成物は、基本的な構成要素として、（ｉ）１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および（ｉｉ）界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分を含む。従って、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤と界面活性成分との混合物が、固体キャリア中の孔に吸収されている。孔は、固体キャリア粒子中のチャネルまたは他の空隙の形態であることが可能であるが、組成物の製造中にカルボキサミド殺節足動物剤−界面活性剤混合物の粒子への浸潤を許容するために、次いで、固体キャリアの破壊を必要としない、殺節足動物剤−界面活性剤混合物の葉角皮、種子種皮または他の接触する植物部位へのその後の放出を許容するために粒子の外部に開口していなければならない。固体キャリアは主に支持を提供することが意図されており、固体キャリア自体の材料は、一般に、カルボキサミド殺節足動物剤または界面活性剤のいずれも含まない。
【０１７０】
固体キャリアに浸潤された混合物中の界面活性成分は、水のキャリア粒子への引き込みを補助して、成分（ｉ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤の可動化を促進させることが可能である。好ましい実施形態において、界面活性成分は、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤の結晶性を抑圧する。カルボキサミド殺節足動物剤のアモルファス形態への保持は、特に界面活性剤との混合物において、カルボキサミド殺節足動物剤の葉角皮、種子種皮または他の植物部位への吸収を促進させることが見出された。１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物はまた、溶剤の蒸発後に、殺節足動物剤および界面活性成分の溶剤中の溶液の浸潤の後に残される溶剤残渣を含むことが可能である。残存溶剤は、蒸発後の浸潤された混合物の主要な構成成分ではなく不純物としてみなされる。典型的には、残存溶剤の量は、質量基準で浸潤された混合物の約２５％以下、および、より典型的には、約１０％以下である。典型的には、浸潤された混合物は、１種以上の殺節足動物剤、界面活性成分および残存溶剤から基本的に構成される。本組成物において、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤は、典型的には、主に（すなわち、少なくとも約８０％、より典型的には、少なくとも約９０％、最も典型的には、少なくとも約９５％）、粒子の表面または粒子間ではなく固体キャリアの粒子内に位置される。
【０１７１】
任意により、粒子の表面または粒子間に、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分がある。いくつかの実施形態において、この界面活性剤構成成分における１種以上の界面活性剤はまた、界面活性成分中に、１種以上の殺節足動物剤と混合されて存在するが、より典型的には、界面活性剤は異なっている。分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分は、水性媒体中（例えば、植物群葉または繁殖体への噴霧用の混合物で）の浸潤粒子の分散を補助する。本明細書に記載のとおり、他の配合成分もまた粒子の表面または粒子間に存在することが可能である。水が、典型的には、適用媒体（例えば、噴霧混合物）および環境に存在する。従って、粒子を囲っている他の配合成分は多様な有用な機能を有していると共に対応する多様な特性を有し得る一方で、これらは、典型的には、粒状構成成分から葉角皮、種子種皮または他の植物部位へのカルボキサミド殺節足動物剤の輸送が妨害されないように、粒子の表面上および粒子間（そのすべては、粒子をコーティングしているとみなされ得る）の材料が水中に溶解するかあるいは崩壊するか、または、水によって少なくとも弱くされるかまたは多孔性とされるよう選択される。粒子中の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤と界面活性成分との混合物はカルボキサミド殺節足動物剤の植物部位への輸送を促進させることが可能であるため、粒子を囲っている物質は望ましくはこの輸送を遅延させるべきではない。
【０１７２】
本発明の組成物は、防除（例えば、抑圧されるまたは死滅される）されるべき節足有害生物または植物群葉などのその環境に直接的に（例えば、粉剤として）適用されることが可能であるが、通常は、組成物は、先ず、希釈されて水中の分散体が形成され、次いで、節足有害生物またはその環境に噴霧される。植食性の刺咬−吸汁性節足有害生物の防除のためには、保護されるべき植物の群葉への水中に分散された本組成物での噴霧は、カルボキサミド殺節足動物剤活性成分の群葉の角皮を介した吸収を促進させる。固体キャリアが比較的不水溶性である場合、本組成物の水への添加は、典型的には、懸濁液、すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤および界面活性成分を含む混合物で浸潤された固体キャリアの粒子、ならびにクレイなどの他の不溶性物質の粒子の懸濁液を形成する。
【０１７３】
本発明の組成物はまた、種子および他の繁殖体に、典型的には、塗膜形成剤または接着剤をも含む（構成成分（ｃ）中に）コーティング配合物として適用することが可能である。本発明の組成物は、種子および繁殖体を植食性節足動物からの攻撃から保護するための、これらの種子および他の繁殖体のカルボキサミド殺節足動物剤への吸収を促進することが見出された。群葉および繁殖体から成長している根へ移行するカルボキサミド殺節足動物剤の能力に応じて、これらの他の植物部位をも保護することが可能である。さらに、種子または他の繁殖体の本発明の組成物でのコーティングは、環境における植食性節足有害生物個体群が大したことがないと考えられる場合においても、種子から成長している群葉または他の繁殖体に対して明らかな成長増進効果をもたらすことが可能である。
【０１７４】
本発明の組成物でコートされた繁殖体は種子を含む。好適な種子としては、コムギ、マカロニコムギ、オオムギ、カラスムギ、ライ麦、トウモロコシ、モロコシ、イネ、マコモ、綿、亜麻、ヒマワリ、ダイズ、インゲン、ライマメ、ソラマメ、エンドウ、ピーナッツ、アルファルファ、ビート、レタス、ナタネ、アブラナ属の作物、カブラ、カラシナ、黒ガラシ、トマト、ジャガイモ、コショウ、ナス、タバコ、キュウリ、マスクメロン、スイカ、カボチャ、ニンジン、ヒャクニチソウ、コスモス、キク、セイヨウマツムシソウ、キンギョソウ、ガーベラ、宿根カスミソウ、スターチス、ブレージングスター（ｂｌａｚｉｎｇ  ｓｔａｒ）、トルコキキョウ、ノコギリソウ、マリーゴールド、パンジー、ホウセンカ、ペチュニア、ゼラニウムおよびコリウスの種子が挙げられる。綿、トウモロコシ、ダイズおよびイネの種子に注目すべきである。本発明の組成物で接触される繁殖体としてはまた、根茎、塊茎、鱗茎または球茎、またはこれらの生存可能な分割部が挙げられる。好適な根茎、塊茎、鱗茎および球茎、またはこれらの生存可能な分割部としては、ジャガイモ、サツマイモ、ヤマノイモ、タマネギ、チューリップ、グラジオラス、ユリ、スイセン、ダリア、アヤメ、クロッカス、アネモネ、ヒヤシンス、ブドウ−ヒヤシンス、フリージア、観賞用タマネギ、カタバミ、海葱根、シクラメン、ユキゲユリ、シマルツボ、オランダカイウ、グロキシニアおよびキュウコンベゴニアのものが挙げられる。ジャガイモ、サツマイモ、タマネギ、チューリップ、ラッパスイセン、クロッカスおよびヒヤシンスの根茎、塊茎、鱗茎および球茎、またはこれらの生存可能な分割部に注目すべきである。本発明の組成物と接触される繁殖体はまた枝挿しおよび葉挿しをも含む。
【０１７５】
本組成物が粉剤または粉末として種子および他の繁殖体に適用される場合、組成物が接着剤（すなわち、固着剤）を構成成分（ｃ）中に含んで、粉剤または粉末を繁殖体に固着させることが好ましい。種子および他の繁殖体をコーティングするために、本組成物は、塗膜形成剤を構成成分（ｃ）中に含むフィルム形成性配合物（すなわち、組成物）であることが好ましい。フィルム形成性組成物によって形成されるフィルムコーティングは、一般に、接着剤粉末を含むコーティングよりも耐久性である。
【０１７６】
コーティングの厚さは、約０．５〜５ｍｍ厚で、接着性粉剤〜薄膜〜ペレット層と様々であることが可能である。本発明による繁殖体コーティングは２つ以上の接着層を含むことが可能であり、その一方のみが本発明の組成物を含む必要がある。一般にペレットは、カルボキサミド殺節足動物剤の生物学的有効量を提供する能力は種子の表面積により限定されるために小さい種子について最も良好であり、小さい種子のペレット化はまた、種子の輸送および植え付け作業を容易とする。より大きいサイズおよび表面積のために、大きい種子、ならびに鱗茎、塊茎、球茎および根茎、ならびにこれらの生育可能な切片は、一般にペレット化されないが、代わりに、粉末または薄膜でコートされる。
【０１７７】
それ故、本発明の組成物と接触された繁殖体を調製するために、組成物は、典型的には、粉剤、薄膜またはペレット層として適用される。典型的には、本発明の組成物は、繁殖体をコーティングする組成物中の成分（ｉ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）の量が繁殖体の質量の約０．００１〜５０％の範囲であるよう繁殖体に適用され、種子については、より頻繁に、種子質量の約０．０１〜５０％の範囲であり、最も典型的には、大きい種子については、種子質量の約０．１〜１０％の範囲である。しかしながら、特に、拡張された節足有害生物防除保護のための小さな種子のペレット化については、約１００％以下またはそれ以上のより多量が有用である。鱗茎、塊茎、球茎および根茎、ならびにこれらの生存可能な切片などの繁殖体、ならびに枝挿しおよび葉挿しについては、一般に、組成物は、成分（ｉ）が繁殖体質量の約０．００１％〜５％の範囲となるような量（ここで、高割合はより小さな繁殖体に用いられる）で適用される。当業者は、所望のレベルの植食性節足有害生物防除のために必要である、繁殖体と接触させる（すなわち適用される）生物学的有効量を容易に判定することが可能である。
【０１７８】
繁殖体のコーティングに用いられる本組成物の構成成分（ｃ）中の塗膜形成剤または接着剤は、天然または合成であり得ると共に、コーティングされるべき繁殖体に殺草効果を有さない接着ポリマーから選択されることが好ましい。塗膜形成剤または固着剤は、典型的には、ポリ酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニルコポリマー、加水分解ポリ酢酸ビニル、ポリビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールコポリマー、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸無水物コポリマー、ワックス、ラテックスポリマー、エチルセルロースおよびメチルセルロースを含むセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、アルギン酸塩、デキストリン、マルト−デキストリン、多糖類、脂肪、油、タンパク質、カラヤガム、ジャガーガム、トラガントゴムガム、多糖類ガム、粘漿剤、アラビアゴム、セラック、塩化ビニリデンポリマーおよびコポリマー、ダイズ−ベースのタンパク質ポリマーおよびコポリマー、リグノスルホン酸塩、アクリルコポリマー、デンプン、ポリビニルアクリレート、ゼイン、膠、カルボキシメチルセルロース、キトサン、ポリエチレンオキシド、アクリルイミドポリマーおよびコポリマー、ポリヒドロキシエチルアクリレート、メチルアクリルイミドモノマー、アルギン酸塩、エチルセルロース、ポリクロロプレン、ならびにシロップまたはこれらの混合物から選択される。
【０１７９】
メチルセルロースおよびアラビアゴムに、繁殖体に粉剤または粉末として適用される本発明の組成物の構成成分（ｃ）中の接着剤（または固着剤）として注目されたい。アクリルラテックスポリマー、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）およびポリ酢酸ビニル（ＰＶＡｃ）に、繁殖体にフィルムコーティングとして適用される本発明のフィルム形成性組成物の構成成分（ｃ）中の塗膜形成剤として特に注目されたい。
【０１８０】
既述のとおり、繁殖体コーティング用の本発明の組成物の構成成分（ｃ）（すなわち、１種以上の追加の配合成分）は、典型的には、常にではないが、本開示および特許請求の範囲の文脈において１種以上の接着剤および／または塗膜形成剤から構成される成分として記載されている接着剤または塗膜形成剤成分を含む。典型的には、接着剤または塗膜形成剤成分は、質量基準で組成物の約１％〜約９０％の間の量である。より典型的には、接着剤または塗膜形成剤成分は、質量基準で組成物の、約３％〜約７５％の間、および最も典型的には、約９％〜５０％の間の量である。繁殖体に適用される組成物中の接着剤または塗膜形成剤成分の量は、一般に、繁殖体の質量の約０．００１〜１００％の範囲内である。大きい種子については、接着剤または塗膜形成剤成分の量は、典型的には、種子質量の約０．０５〜５％の範囲内であり；小さい種子については、この量は、典型的には、約１〜１００％の範囲内であるが、ペレット化においては種子質量の１００％超であることが可能である。他の繁殖体については、接着剤または塗膜形成剤成分の量は、典型的には、繁殖体質量の０．００１〜２％の範囲内である。フィルム形成性配合物（すなわち、繁殖体フィルムコーティング）として用いられる本発明の組成物においては、典型的には、構成成分（ａ）対構成成分（ｃ）における塗膜形成剤の質量比は、約１００：１〜約１：１０の範囲内、より典型的には、約３０：１〜約１：３の範囲内、および最も典型的には、約１０：１〜約１：１の範囲内である。
【０１８１】
１種以上の塗膜形成剤または固着剤に追加して、繁殖体コーティングとして用いられる本組成物の構成成分（ｃ）はまた、他の配合成分を含むことが可能である。固体キャリア（例えば、木粉、クレイ、活性炭素、珪藻土、細粒無機固形分、カルシウムカーボネート）が、ペレット化（すなわち、繁殖体、典型的には、種子の周囲への厚い層の形成）のために用いられる組成物において特に有用である。用いられることが可能であるクレイおよび無機固形分としては、例えば、カルシウムベントナイト、カオリン、チャイナクレー、タルク、パーライト、雲母、バーミキュライト、シリカ、水晶粉末、モンモリロナイトおよびこれらの混合物が挙げられる。フィルム形成性配合物として特に有用である本発明の組成物は、典型的には、構成成分（ｃ）中に固体キャリアをほとんどまたはまったく含有しないが；しかしながら、構成成分（ａ）自体が、固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分を含む。繁殖体コーティング用の本発明の組成物の構成成分（ｃ）は、典型的には、繁殖体が植物保護剤で処理されたことを視覚的に示すために、少なくとも１種の染料（例えば、Ａｃｉｄ  Ｂｌｕｅ  １、Ｐｒｏ−ｌｚｅｄ（登録商標）Ｃｏｌｏｒａｎｔ  Ｒｅｄ）を含む。
【０１８２】
繁殖体をコーティングするための本発明の組成物は、構成成分（ｂ）（すなわち、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分）を含むことが可能である。構成成分（ｂ）は、コーティングプロセスの最中での構成成分（ａ）の粒子の分散および繁殖体の湿潤化を促進することが可能である。
【０１８３】
種子にコーティングを適用する従来の手段を、本発明の組成物でのコーティングを実施するために用いることが可能である。粉剤または粉末は、構成成分（ｃ）中に固着剤を含む本発明の組成物と一緒に繁殖体をタンブリングにかけて、粉剤または粉末を繁殖体に接着させおよびパッケージングまたは輸送中に剥落しないよう適用することが可能である。粉剤または粉末はまた、構成成分（ａ）を含む粉剤または粉末を直接的に繁殖体の回転床に追加し、続いて、例えば、構成成分（ｃ）および任意により構成成分（ｂ）を含む水性混合物といったキャリア液体を種子に噴霧し、および乾燥させることにより適用することが可能である。粉剤および粉末はまた、繁殖体の少なくとも一部分を任意により固着剤を構成成分（ｃ）として含む水などの溶剤で処理（例えば浸漬）し、処理した部分を構成成分（ａ）を含む乾燥粉剤または粉末の供給物中に浸漬することにより適用することが可能である。この方法は、枝挿しをコーティングするのに特に有用である可能性がある。
【０１８４】
特に注目すべき実施形態においては、繁殖体は、フィルム、すなわちフィルムコーティングの形態で本発明における組成物でコートされる。既述のとおり、フィルム形成性配合物としての使用に好適である本発明の組成物は、一般に、構成成分（ｃ）中に塗膜形成剤を含む。典型的には、構成成分（ａ）は、先ず、成分（ｉ）および成分（ｉｉ）の溶剤中の溶液を固体キャリアに吸収させることにより水和剤の形態で調製され、次いで、既述のとおり溶剤が蒸発される。また、水性混合物は、少なくとも１種の塗膜形成剤、また、典型的には、少なくとも１種の染料、および任意により構成成分（ｂ）（すなわち、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分）を含有する構成成分（ｃ）を含んで調製される。次いで、この水和剤が水性混合物と混合されて、水性懸濁液濃縮物（すなわち、水性懸濁液）が形成される。水性懸濁液濃縮物はまた、構成成分（ａ）、構成成分（ｃ）、水および任意により構成成分（ｂ）の異なる順番での添加を用いても形成することが可能である。次いで、水性懸濁液濃縮物が繁殖体（例えば種子）に適用され、水が蒸発されて、本発明の組成物がフィルムとして繁殖体の表面上に残留される。乾燥は、繁殖体に損傷を与えるか、または早発的な発芽または出芽を誘起することがないような方法で実施されるべきである。
【０１８５】
このプロセスは、フィルムコーティングを種子に適用するために特に有用である。種子のコーティングについては、種子およびコーティング材料は、多様な従来の種子コーティング装置のいずれかにおいて混合される。種々のコーティング機械およびプロセスが当業者に利用可能である。好適なプロセスとしては、Ｐ．Ｋｏｓｔｅｒｓら、Ｓｅｅｄ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ：Ｐｒｏｇｒｅｓｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ、１９９４年、ＢＣＰＣ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ、第５７号およびこれに引用されている文献に列挙されているものが挙げられる。３種の周知の技術としては、ドラムコーター、流動床技術および噴流層の使用が挙げられる。種子などの繁殖体は、コーティングの前に予め選別されていてもよい。コーティングの後、繁殖体は乾燥され、次いで、任意により、選別器に送ることにより選別される。これらの機械は、例えば、産業においてコーン（トウモロコシ）種子の選別時に用いられる典型的な機械のように技術分野において公知である。
【０１８６】
従来の種子コーティング装置を用いることで、水性懸濁液濃縮物が典型的には種子に噴霧される。二流体ノズル（すなわち、ガス入口および液体入口を有する）が水性懸濁液濃縮物の噴霧に良好に機能する。通常の種子コーティング装置設計が、回転パン中にタンブルさせることまたは流動床コータ中に流動化させることにより、種子をノズルに送り出す。綿のものなどの大きい楕円形の種子については、充分な種子コーティング装置は、十分な速度で回転されて種子の回転動作を維持するリフティングベーンを備える回転タイプパンを備えており、均一な被覆を促進する。回転速度およびコーティングの適用速度は種子に応じる。液体として適用される種子コーティング配合物（例えば、水性懸濁液濃縮物）については、種子コーティングは、種子の凝集を最低限とするために、十分な時間をかけて適用して、乾燥を許容すべきである。強制空気または加熱強制空気の使用が適用速度の増加を可能とすることが可能である。当業者はまた、このプロセスは、バッチプロセスであっても連続プロセスであってもよいことを認識するであろう。名称が意味するとおり、連続プロセスは、種子を、生産工程中を連続的に流れさせる。新たな種子が絶え間なくパンに進入して、パンを出るコートされた種子を置き換える。
【０１８７】
本発明の組成物は薄膜コーティングに限定されず、種子ペレット化にも用いられ得る。ペレット化プロセスは、典型的には、種子質量を２〜１００倍に増加させ、機械的種まき機における使用のために種子の形状を向上させるためにも用いることが可能である。ペレット化用の本組成物の組成物は、一般に、構成成分（ｃ）中に、典型的には、クレイ、粉砕した石灰岩、粉末化シリカ等などの不溶性の粒状材料である固体希釈剤を含んで、人工ポリマー（例えば、ポリビニルアルコール、加水分解ポリ酢酸ビニル、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸無水物コポリマー、およびポリビニル−ピロリジノン）または天然ポリマー（例えば、アルギン酸塩、カラヤガム、ジャガーガム、トラガントゴムガム、多糖類ガム、粘漿剤）などのバインダーに追加してバルクを提供する。十分な層が成層された後、コートが乾燥されて、ペレットが類別される。ペレットを製造するための方法が、Ａｇｒｏｗ、Ｔｈｅ  Ｓｅｅｄ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｍａｒｋｅｔ、チャプター３、ＰＪＢ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ  Ｌｔｄ．、１９９４年に記載されている。
【０１８８】
さらなる詳細がなくても、前出の説明を使用する当業者は、本発明をその最も十分な範囲まで利用することができると考えられる。従って、以下の実施例は単なる実例として解釈され、かついずれかの様式に本開示を限定するものではない。
【実施例】
【０１８９】
配合例
実施例１〜１０には本発明の組成物の調製が記載されている。比較例１〜２には比較目的のために形成した組成物の調製が記載されている。これらの組成物において用いた発明の対象である処方成分の識別が表１に記載されている。調製の説明において参照されるＩＫＡ  Ｍ２０ミルは、ＩＫＡ  Ｌａｂｏｒｔｅｃｈｎｉｋ（Ｓｔａｕｆｆｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）製のモデルＭ２０  Ｓ３  Ｕｎｉｖｅｒｓａｌ  Ｍｉｌｌ（Ｕｎｉｖｅｒｓａｌｍｕｅｈｌｅ）であった。このミルは、高速で回転するブレードカッターを粉砕チャンバ中に含んでいる。
【０１９０】
【表１】
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【０１９１】
本実施例および比較例において用いた化合物１のサンプルは、参照例１に記載のとおり調製した。化合物１について列挙されている量は、工業グレード（「工業グレード」）物質の量を参照している。技術資料における化合物１のアッセイは、様々な量の水を吸収する物質の能力のためにわずかに変更させた。比較例１および２を調製するために用いた特定のサンプルのＨＰＬＣ分析は、工業グレード物質が質量基準で９３．４％の化合物１を含有していたことを示した。本実施例において用いた化合物２のサンプルは、国際公開第０３／０１５５１９  Ａ１号パンフレットおよび国際公開第２００６／０６２９７８号パンフレットに記載の１つ以上の方法により調製し、２３２〜２３５℃の範囲で溶融した。
【０１９２】
参照例１
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（化合物１）の調製
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸（２０．６ｋｇ）および２−アミノ−５−シアノ−Ｎ，３−ジメチルベンズアミド（１４．１ｋｇ）のアセトニトリル（１１４ｋｇ）中の混合物に、３−ピコリン（２２．２ｋｇ）を添加した。この混合物を−１０〜−１４℃に冷却し、次いで、メタンスルホニルクロリド（１０．６ｋｇ）を、温度が５℃を超えないように徐々に添加した。ＨＰＬＣおよびＮＭＲ分析による確認で反応が完了した後、この混合物を水（７２．６ｋｇ）および濃塩酸（７．９４ｋｇ）を順番に、温度が５℃を超えないような割合で添加することにより処理した。５℃を超えない温度で約３０分間維持した後、反応混合物をろ過して固体生成物を回収し、これを、アセトニトリル−水（２：１、２×１２．３ｋｇ）およびアセトニトリル（２×１０．４ｋｇ）で順番に洗浄した。次いで、固体を約５０℃で減圧下、かつ、窒素ガス流下で乾燥させて表題の生成物を白色の結晶性固体を得、これを、本配合例および比較例において直接的に用いた。緩く含有されている溶剤の固体生成物からの揮発を促進するための中程度の加熱速度（５分間かけた約１５０℃までの加熱、次いで、約４〜５℃／分から約３℃／分に加熱速度を下げて約１５分間以上かけて２１０℃に到達させた）で、２０４〜２１０℃の範囲内で溶融が生じた。
【０１９３】
実施例１〜５
水和剤配合物
表２は、本発明による組成物を調製するために用いた処方成分の質量割合量を列挙している。実施例１〜５の組成物は１０ｇスケールで調製し、従って、用いた処方成分の量は、１０ｇに列挙した割合を乗じたものであった。実施例１〜５において、界面活性剤は、本組成物の界面活性成分（ｉｉ）として、ＡＧＮＩＱＵＥ  ＰＧ  ２６４−Ｇ、ドデシルベンゼンスルホン酸、ＰＬＵＲＯＮＩＣ  Ｌ３５、ドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウムおよびＴＷＥＥＮ２０から選択した。準拠した基本手順により、０．１５ｇの選択した界面活性剤を、１０−ｍＬガラスバイアル中の２．３〜３ｇの、５％工業グレード化合物１を含有する３−ピコリン溶液に添加した。懸濁液を混合して界面活性剤を溶解した。得られた溶液を、スパチュラで手で混合物を穏やかに攪拌しながら、１０−ｍＬガラスバイアル中で２〜３ｇのＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅに、混合物が固着性になってもはや易流動性ではなくなるまで滴下した。次いで、混合物を、窒素ガスでパージした真空オーブン（室温および２．７〜３．１ｋＰａでの減圧下）中に入れて、３−ピコリン溶剤を除去した。次いで、得られた材料を１６−メッシュ（ＵＳ）ステンレス鋼スクリーンを通してふるいにかけて粒子径を小さくして、さらなる配合の前に材料をより均質とした。ふるいにかけた粉末をプラスチックバッグに移し、適切な量のＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷ、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２、ＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５、Ｂａｒｄｅｎ  Ｃｌａｙ、スクロースおよびラクトース一水和物を添加した。バッグを閉じ、次いで、数回反転させて処方成分をブレンドした。混合物をＩＫＡ  Ｍ２０ミル中に１５秒間粉砕し、次いで、最終生成物を回収した。
【０１９４】
表２はまた、各最終生成物中の化合物１の濃度を列挙する。濃度を測定するために、最終生成物のおよそ１．２ｇサンプルを、８０ｍＬの、アセトニトリルおよびテトラヒドロフランの８０：２０（体積）混合物に添加した。次いで、この混合物を、超音波浴中に約１０分間超音波処理して室温にさせた。次いで、８０：２０アセトニトリル−テトラヒドロフランを追加して１００ｍＬに混合物を希釈し、ＡＣＲＯＤＩＳＣ０．２μｍ孔径ポリテトラフルオロ−エチレン（ＰＴＦＥ）メンブラン（Ｐａｌｌ  Ｃｏｒｐ．（Ｅａｓｔ  Ｈｉｌｌｓ，ＮＹ，ＵＳＡ））を通してろ過した。次いで、濾液を、１５ｃｍ  ＺＯＲＢＡＸ  ＳＢ−フェニル（３．５μｍ粒子）カラム（Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ（Ｓａｎｔａ  Ｃｌａｒａ，ＣＡ，ＵＳＡ））を備え、リン酸を用いてｐＨ２．５に調整したアセトニトリルと水との混合物で溶離され、および２６０ｎｍでのＵＶ検出される逆相液体クロマトグラフィーを用いて、直ちに分析した。各サンプルにおける化合物１の質量パーセントを、既知の濃度の化合物１の溶液の分析により形成したピーク面積−濃度曲線に基づいて判定した。
【０１９５】
【表２】
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【０１９６】
比較例１〜２
比較のために、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤で浸潤した固体キャリアの粒子および界面活性成分を含まない２種の水和剤配合物を調製した。
表３に明記された割合に準拠して、処方成分をプラスチックバッグ中に計量して７００ｇの予備混合物を調製した。処方成分は、閉じたバッグを数回反転させることにより手作業でブレンドした。次いで、バッグの全内容物を、６０メッシュスクリーンを備えるハンマーミルを用いて粉砕した。粉砕した予備混合物をパドルニーダーに移し、十分な水を添加して水分含有量を１２％にした。湿潤化された予備混合物をパドルニーダー中に４分間練和し、次いで、これを容量スクリューフィーダに移した。スクリューフィーダは、約４５０ｇ／分の速度で予備混合物をドーム押出し機に移動させた。押出した顆粒を回収し、流動床ドライヤーを用いて乾燥させた。表３に列挙した処方成分を有する、この手法で得た顆粒成分は容易に押出されると共に水中に急速に分散した。
【０１９７】
【表３】
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【０１９８】
実施例６〜１０
トウモロコシ種子のコーティング
これらの実施例において、各種子コーティング組成物の水和剤構成成分は、以下の表４に列挙されている化合物２、ＭＩＣＲＯＣＥＬ  ＥおよびＴＥＲＳＰＥＲＳＥ２５００界面活性剤の相対量で調製した。
【０１９９】
【表４】
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【０２００】
化合物２（工業グレード）およびＴＥＲＳＰＥＲＳＥ２５００界面活性剤のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、２ｇ／１ｇのＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ）中の溶液を、スパチュラで手で混合物を穏やかに攪拌しながら、１０−ｍＬガラスバイアル中でＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅに滴下した。次いで、この溶剤を、真空オーブン（４０℃および２．７〜３．１ｋＰａでの減圧下）を用い、ＤＭＦを窒素ガス流でパージすることにより蒸発させた。得られた物質を、次いで、１６−メッシュ（ＵＳ）ステンレス鋼スクリーンを通してふるいにかけて粒子径を小さくして、配合の前に材料をより均質とした。
【０２０１】
各種子コーティング組成物用の得られた水和剤（実施例６、７、９および１０については０．２０６ｇ、ならびに実施例８については０．４１２ｇ）を、水（５．０ｇ）とＤＩＳＣＯ  Ｌ２４４フィルムコーティング組成物（０．０８７ｇ）との混合物に組み込んで水性懸濁液濃縮物を形成し、これを、ロータ−ステータミキサを１４，０００ｒｐｍで３０秒用いて混合した。水性懸濁液濃縮物を、４５度の角度に配向されると共に２０回転／分（ｒｐｍ）で回転するパンのなかでタンブルされている１００個のコーン（トウモロコシ）種子に、１ｍＬ／分の割合で噴霧した。ホットエアを種子上に吹き出して、水を除去すると共に種子が一緒に固着しないようにした。
【０２０２】
１個の種子当たりに適用した活性成分の平均量を、４個の処理済種子のサンプルをテトラヒドロフランで超音波敵に抽出することにより、分析的に計測した。抽出物中の化合物２の量は、３μｍ粒子径を有する４．６ｍｍ×１５ｃｍ  ＡＣＥ  ３  Ｃ１８  Ｕｌｔｒａ  Ｉｎｅｒｔ  Ｂａｓｅ  Ｄｅａｃｔｉｖａｔｅｄ  Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  ＨＰＬＣ  Ｃｏｌｕｍｎ（カタログ番号ＡＣＥ−１１１−１５４６、ＭａｃＭｏｄ  Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｉｎｃ．（Ｃｈａｄｄｓ  Ｆｏｒｄ，ＰＡ，ＵＳＡ））、溶離液としてｐＨ３−緩衝水とアセトニトリルとの混合物、２７５ｎｍでのＵＶ検出、内部標準としてのフェニルスルホン、および標準溶液の分析で準備した較正曲線（ピーク面積比ｖｓ．量比）を用いる逆相液体クロマトグラフィーにより判定した。抽出された化合物２の量を種子の数で除することにより、表５に列挙されている種子当たりの活性成分の平均量を判定した。
【０２０３】
【表５】
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【０２０４】
本発明の生物学的実施例
テストＡ
Ｒｅｄｉ−ｅａｒｔｈ培地に成長している綿植物（１本の植物／ポット）をテストのために用いた。２枚の本葉を有するテスト植物をケージ内に入れ、そこで、シルバーリーフコナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ  ａｒｇｅｎｔｉｆｏｌｉｉ）の成虫におよそ２４時間かけて産卵させた。産卵が見られる植物のみを配合組成物のテストに用いた。組成物の適用前に、植物を、孵化および幼虫（新たに付加したコナジラミ幼体）定着について再度確認した。１枚の葉／植物を１回の反復としてみなし；４回の反復を１回の処理当たりで用いた。
【０２０５】
すべての配合組成物を、各組成物の４種の異なる濃度を用いて水中に混合した。植物に、最も高い植物より１９ｃｍに配置したＴｅｅＪｅｔフラットファンスプレーノズルを用いて噴霧した。噴霧流は４６８Ｌ／ｈａに等しい施用量をもたらした。噴霧後、植物を通風させた筐体中で乾燥させ、次いで、１６／８時間の昼間／夜間光周期および２８／２４℃昼間／夜間温度および５０％相対湿度で操作した生育チャンバに移した。
【０２０６】
植物を噴霧してから６日間後に評価を行った。すべての葉を各テスト植物から採り、各葉の裏側に存在している、死亡しているおよび生存している若虫を計数した。データをＬｏｇｉｔ／Ｐｒｏｂｉｔ用量反応／死亡率回帰式により分析し、および致死濃度ＬＣ５０およびＬＣ９０を、完全配合組成物における化合物１のアッセイに基づいて、ｇ  ａ．ｉ．／ｈａの単位で算出した。各表（表Ａ１、Ａ２）は、１つ以上の同時のテストの組に対応する。ＬＣ５０およびＬＣ９０値は２桁の有効数字に丸めて示されているが、比較例１および２の組成物は、ＬＣ５０およびＬＣ９０についての下界しか意味をもって判定することができないほどにほとんど有効性を示さなかった。
【０２０７】
【表６】
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【０２０８】
【表７】
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【０２０９】
表Ａ１の結果から見ることができるとおり、比較例１および２の組成物は、このテストにおいてシルバーリーフコナジラミを防除する有効性をほとんど示さなかった。対照的に、本発明の組成物のすべては顕著な有効性を示した。表Ａ２は、テストした本組成物の最低の有効性を示した実施例３および５の組成物でさえ、２ｋｇ  ａ．ｉ．／ｈａ未満の施用量でコナジラミの９０％死滅をもたらしたことを示す。さらに、実施例１、２および４の組成物は、３００ｇ  ａ．ｉ．／ｈａ未満の施用量でコナジラミの９０％死滅をもたらした。
【０２１０】
テストＢ
実施例６〜１０による本発明の組成物でコートしたコーン（トウモロコシ）種子、ならびに対照としての未処理の種子を野外の畑に植えた。各処理および対照は１６本のコーン植物を含んでいた。植物が６枚の葉を生やした時に、３番目および５番目の葉をツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ  ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）に対するテストのために切除した。葉を切り取り、１６−ウェル透光性プラスチックトレーのウェル（一片／ウェル）に入れた。１匹のツマジロクサヨトウ（Ｓ．ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）の３齢幼虫もまた各ウェルに入れた。トレーを生育チャンバ（１６時間／８時間明／暗サイクル、２５℃、５０％ＲＨ）中に保持した。昆虫死亡率および葉摂食損害を、侵襲後９６時間に判定した。表Ｂ１において、昆虫死亡率は、０は効果なしを意味し、１００が１００％死亡率を意味する０〜１００パーセントスケールで報告されている。表Ｂ１において、幼虫の葉摂食は、０は幼虫による葉の消費が無いことを意味し、１００が完全な葉の消費を意味する０〜１００パーセントスケールで報告されている。
【０２１１】
コーン植物を、９番目の葉を生やすまで畑でさらに成長させた。植食性節足有害生物個体群は低いと見られ、および未処理の対照植物の群葉でさえも実質的な節足動物損害を明らかに示していなかった。コーンの茎を地表面で切断して、計量した。処理および対照の各々についての新鮮な茎の平均質量が表Ｂ２に報告されている。
【０２１２】
【表８】
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【０２１３】
表Ｂ１は、相当数のツマジロクサヨトウ（Ｓ．ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）幼虫を殺すと共に、葉摂食を大きく低減させるための、成長中の群葉における化合物２の十分な濃度をもたらす本発明の組成物での種子処理を示す。
【０２１４】
【表９】
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【０２１５】
表Ｂ２は、畑の条件下では、未処理のコーン植物の群葉は実質的な節足動物損害を示していなかったよう見られたが、本発明の組成物で処理したコーン種子は実質的により重い植物質量を有するコーン植物をもたらしたことを示す。
【国際調査報告】
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2010531885.tif 000019
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