(57)【要約】  質量基準で  （ａ）０．１〜５０％の１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤；  （ｂ）０．５〜９５％の水−不混和性液体成分で浸潤された固形キャリアの粒子を含む粒状構成成分；  （ｃ）０．１〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；および  （ｄ）０〜９９．３％の１つまたはそれ以上の追加の製剤成分を含む固形殺節足動物剤組成物が開示されている。【特許請求の範囲】
【請求項１】
質量基準で
（ａ）０．１〜５０％の１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤；
（ｂ）０．５〜９５％の水−不混和性液体成分で浸潤された固形キャリアの粒子を含む粒状構成成分；
（ｃ）０．１〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；および
（ｄ）０〜９９．３％の１つまたはそれ以上の追加の製剤成分
を含む固形殺節足動物組成物。
【請求項２】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、炭素原子に結合した少なくとも２つのビシナルカルボキサミド部分を含むカルボキサミド殺節足動物剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、式１
【化１】
2010531884.tif 000014
（式中
Ｘが、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１が、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂが、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである）
のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、式２
【化２】
2010531884.tif 000015
（式中
Ｒ１１が、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２が、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４が、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５が、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；そして
ｎが、０、１または２である）
のフタル酸ジアミドおよびその塩から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
１つまたはそれ以上のカルボキサミド殺節足動物剤が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
固形キャリアが、少なくとも１つのシリカまたはシリケートを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
固形キャリアが、ケイ酸カルシウムを含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールの脂肪酸エステル、種子油および果実油、ならびに鉱油から選択される少なくとも１種の物質を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
水−不混和性液体成分が、メチル化種子油を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
界面活性剤構成成分が、アルキルナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホン酸ホルムアルデヒド縮合物の塩、およびリグノスルホネートからなる群から選択される１つまたはそれ以上の界面活性剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
１つまたはそれ以上の追加の製剤成分が、１つまたはそれ以上のクレイを質量基準で組成物の１〜１５％の範囲の量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
１つまたはそれ以上の追加の製剤成分が、１つまたはそれ以上のサッカライドを質量基準で組成物の１〜８５％の範囲の量で含む、請求項１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、カルボキサミド殺節足動物剤の一定の固体配合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
節足有害生物の防除は、高い収穫率の達成のためにきわめて重要である。栽培中のおよび保存中の農耕作物に対する節足有害生物による損害は、生産性の著しい低減を生じさせ、これにより、消費者へのコストの増加をもたらす可能性がある。森林、温室作物、観賞用植物、苗床作物、貯蔵食品および繊維製品、家畜、家庭、芝生、木製品、ならびに公衆衛生および家畜衛生における節足有害生物の防除もまた重要である。
【０００３】
アントラニルアミド（特許文献１、２および３を参照のこと）およびフタル酸ジアミド（特許文献４を参照のこと）は、経済的に重要な数多くの節足有害生物に対して有効性を有するカルボキサミド殺節足動物剤の近年発見されたクラスである。
【０００４】
典型的には、例えば殺節足動物剤といった植物を保護するための化学的活性成分が、活性化合物、ならびにキャリアおよび補助剤などの不活性成分を含む組成物（配合物）として配合されている。これらの組成物は非希釈形態でまたは水での希釈後に、使用者により目標有害生物または保護されるべき植物に適用されることができる。植物保護製品の配合組成物は、一般に、固体または液体配合物として区分されることができる。液体組成物は、溶液（乳化性濃縮物を含む）、懸濁液およびエマルジョン（マイクロエマルジョンおよび／またはサスポエマルジョンを含む）を含む。固体組成物は、粉剤、粉末、顆粒、ペレット、プリル、香錠および錠剤を含む。配合物タイプは、各々、他の配合物タイプと比して利点および不利益を有し、各用途について最適なタイプは、活性成分の物理的および生物学的特徴、ならびに防除されるべき有害生物、保護されるべき植物部位または他の箇所、環境条件等を含む保管条件および使用条件に依存することとなる。
【０００５】
一般に補助剤として知られる一定の不活性配合成分は、活性成分の効能を促進するかまたは延ばすことが可能である。例えば、石油流出物、植物油およびメチル化植物油などの誘導体などの水−不混和性液体は、葉のワックス状の角皮に対する活性成分の接着性を向上させ、これにより、耐洗浄性の向上を高めることが可能である。しかも、接着性および接触性を向上させることで、このような水−不混和性の液体は、角皮への活性成分の取り込みを促進させることができ、ここから植物の維管束系（例えば師部）を通してさらに輸送される。殺節足動物剤活性成分の葉角皮および表皮細胞を通った浸透性および経層性移動、ならびにその後の葉肉細胞、維管束系および他の組織における分布が、主に、葉などの植物部位の内部構造からの植物汁液を抽出することにより栄養分を得る節足有害生物を防除するために特に望ましい。このような節足有害生物の特に注目すべき例は、コナジラミ科（コナジラミ）、アブラムシ科（アブラムシ）、ウンカ科（ウンカ）およびオオヨコバイ科（ヨコバイ）の構成種などの同翅目の刺咬−吸汁性有害生物である。
【０００６】
水−不混和性の液体補助剤は、主として、活性成分の配合組成物とは別にスプレータンクに入れられる添加剤として用いられるが、これらは、活性成分の配合組成物中に含まれることがより好都合であろう。しかも、いくつかの国では、スプレータンクに個別に添加される液体補助剤の登録が必要であり、他の国では、このようなスプレータンク混合物の形成を制限しているかまたは禁止している場合がある。これらの物理的性質により、液体配合組成物は液体処方成分を容易に含むことが可能であるが、液体組成物であっても、活性成分への水−不混和性液体のアジュバント効果がスプレータンク中での配合組成物の希釈で損失されないよう、十分な水−不混和性の液体を組成物中に含むことは挑戦である。この挑戦は、相当量の液体処方成分を容易に導入し、かつ、なお固体で維持されることは本質的に不可能である固体組成物についてはさらに困難である。それにもかかわらず、カルボキサミド殺節足動物剤活性成分を活性成分の効能を増強するに十分な量の水−不混和性液体と一緒に含む固体配合組成物がここに発見された。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】米国特許第６，７４７，９４７号明細書
【特許文献２】国際公開第２００３／０１５５１９号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００４／０６７５２８号パンフレット
【特許文献４】米国特許第６，６０３，０４４号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、質量基準で
（ａ）０．１〜５０％の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤；
（ｂ）０．５〜９５％の水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分；
（ｃ）０．１〜５０％の分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分；ならびに
（ｄ）０〜９９．３％の１種以上の追加の配合成分
を含む固体殺節足動物剤組成物に関する。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本明細書に使用される場合、用語「含んでなる」、「含んでなっている」、「含む」、「含んでいる」、「有する」、「有している」またはそれらの他のいずれかの変形は、非排他的包含を包括するように意図される。例えば、要素のリストを含んでなる組成物、プロセス、方法、物品または装置はそれらの要素のみに必ず限定されるのではなく、明白に記載されていないか、またはかかる組成物、プロセス、方法、物品もしくは装置に固有である他の要素を含んでもよい。さらに、それとは反対の記載が明白にされない限り、「あるいは、または、もしくは」は包含的論理和を指し、そして排他的論理和を指さない。例えば、条件ＡまたはＢは以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在する）、そしてＢが偽である（または存在しない）。Ａが偽であり（または存在しない）、そしてＢが真である（または存在する）。ならびにＡおよびＢの両方が真である（または存在する）。
【００１０】
また本発明の要素または構成成分を先行する不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、要素または構成成分の実例の数（すなわち、発生数）に関して非限定的であるように意図される。従って、「ａ」または「ａｎ」は１または少なくとも１を含むように読解されるべきであり、そして数が明らかに単数を意味しない限り、要素または構成成分の単数形は複数も含む。
【００１１】
本明細書に使用される場合、「シリカ」という用語は、約２個の酸素原子対１個のケイ素原子の比で主に（例えば、少なくとも９０または９５質量％）ケイ素および酸素原子から構成され、それ故、ＳｉＯ２の実験式を有する固体化学物質を指す。シリカとしては、例えば、沈降シリカ、ヒュームドシリカ、アモルファスシリカ、珪藻土シリカ（珪藻土としても知られている）、ならびにこれらのシリカのシラン化形態が挙げられる。「ケイ酸」という用語は、主に（例えば、少なくとも９０または９５質量％）ケイ素、酸素および少なくとも１種の金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、アルミニウム）の原子から構成されている固体化学物質を指す。
【００１２】
技術分野において通例公知であるとおり、「サッカライド」という用語は、単純な糖質類（アルドースまたはケトース単糖）（例えば、グルコース）であるか、または、二糖類（例えば、スクロース、ラクトース）、三糖類あるいは多糖類からのグリコシド結合を解して単純な糖質が一緒に結合されている化合物のいずれかである化学化合物を指す。多糖類としてはデンプンが挙げられる。サッカライドは、糖質分子の置換基が変性された化合物は含まない。例えば、マンニトールは、糖質またはサッカライドではないが、変性糖質または糖質誘導体としてみなすことが可能である。
【００１３】
「孔」という用語は、粒子（または粒子凝塊物）中の空隙を指し、空隙は幅広であるよりも深いような寸法を有する。孔径としてのこのような寸法に関連する孔は密閉気孔（すなわち、外部流体から隔絶されていると共に、周辺から完全に独立している孔）を含まない。従って、他に示されていない限りにおいて、本開示および特許請求の範囲においては、「孔」という用語は、開口気孔（すなわち、粒状構成成分外部の流体が到達可能である孔）を指す。孔は、粒子の内部への流体の浸潤（すなわち吸収）を許容する。浸入体積は、多孔性粒子の単位質量当たりの収容されることが可能である流体の体積である。浸入体積について本明細書において用いられる単位はｃｍ３／ｇである。内部表面積は、多孔性粒子の単位質量当たりの孔または空隙の凝集表面積である。内部表面積について本明細書において用いられる単位はｍ２／ｇである。平均孔径は孔の平均直径に関し、本明細書においてはμｍ（すなわち、ミクロン）の単位を用いて記載されている。従来技術において周知であるとおり、多孔性物質の浸入体積、内部表面積および平均孔径は、Ｐｏｒｏｕｓ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，Ｉｎｃ．（Ｉｔｈａｃａ，ＮＹ，ＵＳＡ）により市販されているモデルなどの水銀圧入ポロシメータを用いて計測することが可能である。本明細書において記載されている浸入体積、内部表面積および平均孔径についての値は、水銀圧入ポロシメータを用いて計測した値を指す。水銀圧入ポロシメータを用いる間隙率計測について、平均孔径と内部表面積との積が浸入体積に４を乗算したものに等しくなるよう円柱状の孔が仮定される。
【００１４】
本発明の実施形態は：
実施形態１．構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、炭素原子に結合している（少なくとも）２つのビシナルカルボキサミド部分を含むカルボキサミド殺節足動物剤を含む、発明の概要に記載の組成物を含む。
【００１５】
実施形態１Ａ．構成成分（ａ）が、リアノジンレセプタリガンドであるカルボキサミド殺節足動物剤から選択される発明の概要または実施形態１に記載の組成物。
【００１６】
実施形態２．構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、式１
【化１】
2010531884.tif 000002
（式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；および
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである）
のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩から選択される、発明の概要または実施形態１あるいは１Ａに記載の組成物。
【００１７】
実施形態２Ａ．構成成分（ａ）が、式１のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩（式中、ＸはＮであり；Ｒ１はＣＨ３であり；Ｒ２はＣｌまたは−ＣＮであり；Ｒ３はＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；Ｒ４ａはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｒ４ｂはＨであり；Ｒ５はＣｌであり；およびＲ６はＨである）から選択される実施形態２の組成物。
【００１８】
実施形態２Ｂ．構成成分（ａ）が、式１のアントラニルアミド、そのＮ−オキシドおよび塩（式中、ＸはＮ；Ｒ１はＣＨ３であり；Ｒ２はＣｌまたは−ＣＮであり；Ｒ３はＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；Ｒ４ａはＭｅまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり；Ｒ４ｂはＨであり；Ｒ５はＣｌであり；およびＲ６はＨである）から選択される実施形態２Ａの組成物。
【００１９】
実施形態２Ｃ．構成成分（ａ）が：
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）−アミノ］−カルボニル］−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）−アミノ］カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２，４−ジクロロ−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル］−６−メチル−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（シクロプロピルメチル）−アミノ］−カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチル−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、および
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）−アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される実施形態２Ｂの組成物。
【００２０】
実施形態２Ｄ．構成成分（ａ）が３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む実施形態２〜２Ｃのいずれか１つの組成物。
【００２１】
実施形態２Ｅ．構成成分（ａ）が３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドを含む実施形態２〜２Ｃのいずれか１つの組成物。
【００２２】
実施形態３．構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、式２
【化２】
2010531884.tif 000003
（式中
Ｒ１１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２は、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；および
ｎは、０、１または２である）
のフタル酸ジアミドおよびその塩から選択される発明の概要または実施形態１あるいは１Ａに記載の組成物。
【００２３】
実施形態３Ａ．構成成分（ａ）が、式２のフタル酸ジアミドおよびその塩（式中、Ｒ１１はＣｌ、ＢｒまたはＩであり；Ｒ１２はＣＨ３であり；Ｒ１３はＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＦ（ＣＦ３）２であり；およびＲ１６はＣＨ３である）から選択される実施形態３の組成物。
【００２４】
実施形態３Ｂ．構成成分（ａ）が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラ−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドである実施形態３Ａの組成物。
【００２５】
実施形態３Ｃ．構成成分（ａ）が、Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミドを含む実施形態３または３Ａの組成物。
【００２６】
実施形態４．構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、約８０℃を超える融点（他の成分または構成成分が存在しないニート）を有する発明の概要または実施形態１〜３Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００２７】
実施形態４Ａ．構成成分（ａ）が約１００℃を超える融点を有する実施形態４の組成物。
【００２８】
実施形態４Ｂ．構成成分（ａ）が約１２０℃を超える融点を有する実施形態４Ａの組成物。
【００２９】
実施形態４Ｃ．構成成分（ａ）が約１６０℃を超える融点を有する実施形態４Ｂの組成物。
【００３０】
実施形態４Ｄ．構成成分（ａ）が約１８０℃を超える融点を有する実施形態４Ｃの組成物。
【００３１】
実施形態４Ｅ．構成成分（ａ）が約２００℃を超える融点を有する実施形態４Ｄの組成物。
【００３２】
実施形態５．構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜４Ｅのいずれか１つに記載の組成物。
【００３３】
実施形態６．構成成分（ａ）が、質量基準で組成物の約２０％以下である発明の概要または実施形態１〜５のいずれか１つに記載の組成物。
【００３４】
実施形態６Ａ．構成成分（ａ）が質量基準で組成物の約１０％以下である実施形態６の組成物。
【００３５】
実施形態７．構成成分（ｂ）中の固体キャリアの粒子（すなわち、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分）の平均粒子径（すなわち、体積モーメント平均、Ｄｅ  Ｂｒｏｕｋｅｒ平均）が少なくとも約０．１μｍである発明の概要または実施形態１〜６Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００３６】
実施形態７Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が少なくとも約５μｍである実施形態７の組成物。
【００３７】
実施形態８．構成成分（ｂ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が約２００μｍ以下である発明の概要または実施形態１〜７Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００３８】
実施形態８Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアの粒子の平均粒子径が約２０μｍ以下である実施形態８の組成物。
【００３９】
実施形態９．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約０．０５μｍの平均孔径を有する発明の概要または実施形態１〜８Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００４０】
実施形態９Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約０．１μｍの平均孔径を有する実施形態９の組成物。
【００４１】
実施形態１０．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約２μｍ以下の平均孔径を有する発明の概要または実施形態１〜９Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００４２】
実施形態１０Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約１μｍ以下の平均孔径を有する実施形態１０の組成物。
【００４３】
実施形態１０Ｂ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約０．５μｍ以下の平均孔径を有する実施形態１０Ａの組成物。
【００４４】
実施形態１１．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約１ｍ２／ｇの内部表面積を有する発明の概要または実施形態１〜１０Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００４５】
実施形態１１Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約２０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態１１の組成物。
【００４６】
実施形態１１Ｂ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約８０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態１１Ａの組成物。
【００４７】
実施形態１１Ｃ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約９０ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態１１Ｂの組成物。
【００４８】
実施形態１１Ｄ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約１００ｍ２／ｇの内部表面積を有する実施形態１１Ｃの組成物。
【００４９】
実施形態１２．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約６００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する発明の概要または実施形態１〜１１Ｄのいずれか１つに記載の組成物。
【００５０】
実施形態１２Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約４００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する実施形態１２の組成物。
【００５１】
実施形態１２Ｂ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約２００ｍ２／ｇ以下の内部表面積を有する実施形態１２Ａの組成物。
【００５２】
実施形態１３．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約１ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する発明の概要または実施形態１〜１２Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００５３】
実施形態１３Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約２ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１３の組成物。
【００５４】
実施形態１３Ｂ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約３ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１３Ａの組成物。
【００５５】
実施形態１３Ｃ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約４ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１３Ｂの組成物。
【００５６】
実施形態１３Ｄ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが少なくとも約５ｃｍ３／ｇの浸入体積を有する実施形態１３Ｃの組成物。
【００５７】
実施形態１４．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約２０ｃｍ３／ｇ以下の浸入体積を有する発明の概要または実施形態１〜１３Ｄのいずれか１つに記載の組成物。
【００５８】
実施形態１４Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが約１０ｃｍ３／ｇ以下の浸入体積を有する実施形態１４の組成物。
【００５９】
実施形態１５．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが、少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む発明の概要または実施形態１〜１４Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【００６０】
実施形態１５Ａ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが、シリカ、ならびにリチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸（これらの混合物を含む）からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む実施形態１５の組成物。
【００６１】
実施形態１５Ｂ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが、シリカ、ならびにマグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸（これらの混合物を含む）からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む実施形態１５Ａの組成物。
【００６２】
実施形態１５Ｃ．構成成分（ｂ）中の固体キャリアが、ケイ酸カルシウムを含む実施形態１５Ｂの組成物。
【００６３】
実施形態１６．固体キャリアが２０℃で約１０ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する発明の概要または実施形態１〜１５Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００６４】
実施形態１６Ａ．固体キャリアが２０℃で約５ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１５の組成物。
【００６５】
実施形態１６Ｂ．固体キャリアが２０℃で約２ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１５Ａの組成物。
【００６６】
実施形態１６Ｃ．固体キャリアが２０℃で約１ｇ／Ｌ以下の水溶性を有する実施形態１５Ｂの組成物。
【００６７】
実施形態１７．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が少なくとも約２００℃の標準沸点を有する発明の概要または実施形態１〜１６Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００６８】
実施形態１７Ａ．水−不混和性液体成分が少なくとも約２５０℃の標準沸点を有する実施形態１７の組成物。
【００６９】
実施形態１７Ｂ．水−不混和性液体成分が少なくとも約２８０℃の標準沸点を有する実施形態１７Ａの組成物。
【００７０】
実施形態１７Ｃ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノール（種子油および果実油に由来するものを含む）の脂肪酸エステル、種子油および果実油、ならびに鉱油から選択される少なくとも１種の物質を含む発明の概要または実施形態１〜１７Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００７１】
実施形態１７Ｄ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールの脂肪酸エステルを含む実施形態１７の組成物。
【００７２】
実施形態１７Ｅ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールの脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｄの組成物。
【００７３】
実施形態１７Ｆ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールのＣ１０〜Ｃ２２脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｅの組成物。
【００７４】
実施形態１７Ｇ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールのＣ１２〜Ｃ２０脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｆの組成物。
【００７５】
実施形態１７Ｈ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ４アルカノールのＣ１６〜Ｃ１８脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｇの組成物。
【００７６】
実施形態１７Ｉ．水−不混和性液体成分が、Ｃ１〜Ｃ２アルカノールのＣ１６〜Ｃ１８脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｈの組成物。
【００７７】
実施形態１７Ｊ．水−不混和性液体成分が、メタノールのＣ１６〜Ｃ１８脂肪酸エステルを含む実施形態１７Ｉの組成物。
【００７８】
実施形態１７Ｋ．水−不混和性液体成分がメチル化種子油を含む実施形態１７Ｃの組成物。
【００７９】
実施形態１７Ｌ．水−不混和性液体成分が、アブラヤシ、ヒマワリ、ダイズ、綿、ナタネまたはアマニのメチル化種子油（これらの混合物を含む）を含む実施形態１７Ｋの組成物。
【００８０】
実施形態１７Ｍ．水−不混和性液体成分が、ヒマワリ、ダイズ、綿またはアマニのメチル化種子油を含む実施形態１７Ｌの組成物。
【００８１】
実施形態１７Ｎ．水−不混和性液体成分がメチル化大豆油（大豆メチル）を含む実施形態１７Ｍの組成物。
【００８２】
実施形態１７Ｏ．水−不混和性液体成分が、アブラヤシ、ヒマワリ、ダイズ、綿またはナタネのメチル化種子油を含む実施形態１７Ｎの組成物。
【００８３】
実施形態１７Ｐ．水−不混和性液体成分が、ダイズまたはナタネのメチル化種子油を含む実施形態１７Ｏの組成物。
【００８４】
実施形態１８．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が少なくとも約１：３である発明の概要または実施形態１〜１７Ｐのいずれか１つに記載の組成物。
【００８５】
実施形態１８Ａ．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が少なくとも約１：２である実施形態１８の組成物。
【００８６】
実施形態１８Ｂ．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が少なくとも約２：３である実施形態１８Ａの組成物。
【００８７】
実施形態１９．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が約５：１以下である発明の概要または実施形態１〜１８Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００８８】
実施形態１９Ａ．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が約４：１以下である実施形態１９の組成物。
【００８９】
実施形態１９Ｂ．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が約３：１以下である実施形態１９Ａの組成物。
【００９０】
実施形態１９Ｃ．構成成分（ｂ）中の水−不混和性液体成分対固体キャリアの質量比が約２：１以下である実施形態１９Ｂの組成物。
【００９１】
実施形態２０．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）の質量比が少なくとも約１：１である発明の概要または実施形態１〜１９Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【００９２】
実施形態２０Ａ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）の質量比が少なくとも約３：１である実施形態２０の組成物。
【００９３】
実施形態２０Ｂ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）の質量比が少なくとも約４：１である実施形態２０Ａの組成物。
【００９４】
実施形態２１．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）の質量比が約４０：１以下である発明の概要または実施形態１〜２０Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００９５】
実施形態２１Ａ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）の質量比が約２０：１以下である実施形態２１の組成物。
【００９６】
実施形態２１Ｂ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分対構成成分（ａ）の質量比が約１０：１以下である実施形態２１Ａの組成物。
【００９７】
実施形態２２．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜２１Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【００９８】
実施形態２２Ａ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が、質量基準で組成物の少なくとも約１０％である実施形態２２の組成物。
【００９９】
実施形態２２Ｂ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が、質量基準で組成物の少なくとも約３０％である実施形態２２Ａの組成物。
【０１００】
実施形態２２Ｃ．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が、質量基準で組成物の少なくとも約３５％である実施形態２２Ｂの組成物。
【０１０１】
実施形態２３．構成成分（ｂ）の水−不混和性液体成分が質量基準で組成物の約４０％以下である発明の概要または実施形態１〜２２Ｃのいずれか１つに記載の組成物。
【０１０２】
実施形態２４．構成成分（ｂ）が、質量基準で組成物の少なくとも約５％である発明の概要または実施形態１〜２３のいずれか１つに記載の組成物。
【０１０３】
実施形態２４Ａ．構成成分（ｂ）が、質量基準で組成物の少なくとも約２０％である実施形態２４の組成物。
【０１０４】
実施形態２５．構成成分（ｂ）が質量基準で組成物の約７０％以下である発明の概要またはいずれか１つに記載の組成物。
【０１０５】
実施形態２５Ａ．構成成分（ｂ）が質量基準で組成物の約６０％以下である実施形態２５の組成物。
【０１０６】
実施形態２６．構成成分（ｃ）（すなわち、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分）が、アルキルナフタレンスルホン酸塩（すなわち、アルキルナフタレンスルホン酸の塩）、ナフタレンホルムアルデヒド縮合物スルホン酸塩の塩（すなわち、スルホン化ナフタレンホルムアルデヒド縮合物の塩）、およびリグノスルホン酸塩（すなわち、リグノスルホン酸の塩）からなる群から選択される１種以上の界面活性剤を含む発明の概要または実施形態１〜２５Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１０７】
実施形態２６Ａ．構成成分（ｃ）が１種以上のリグノスルホン酸塩を含む実施形態２６の組成物。
【０１０８】
実施形態２６Ｂ．構成成分（ｃ）が、１種以上のナトリウム、カリウムまたはカルシウムリグノスルホン酸塩を含む実施形態２６Ａの組成物。
【０１０９】
実施形態２７．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の少なくとも約１％である発明の概要または実施形態１〜２６Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１０】
実施形態２７Ａ．構成成分（ｃ）が、質量基準で組成物の少なくとも約５％である実施形態２７の組成物。
【０１１１】
実施形態２８．構成成分（ｃ）が質量基準で組成物の約３０％以下である発明の概要または実施形態１〜２７Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１２】
実施形態２８Ａ．構成成分（ｃ）が質量基準で組成物の約１５％以下である実施形態２８の組成物。
【０１１３】
実施形態２９．構成成分（ｄ）（すなわち、１種以上の追加の配合成分）が、潤滑剤、固化防止剤、化学的安定化剤および固体希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む発明の概要または実施形態１〜２８Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１４】
実施形態２９Ａ．構成成分（ｄ）が、粉砕添加物、バインダおよび水溶性希釈剤からなる群から選択される１種以上の配合成分を含む発明の概要または実施形態１〜２９のいずれか１つに記載の組成物。
【０１１５】
実施形態２９Ｂ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約１〜約１５％の範囲の量で１種以上のクレイを含む発明の概要または実施形態１〜２９Ａのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１６】
実施形態２９Ｃ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約１〜約８５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む発明の概要または実施形態１〜２９Ｂのいずれか１つに記載の組成物。
【０１１７】
実施形態２９Ｄ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約５〜約３５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む実施形態２９Ｃの組成物。
【０１１８】
実施形態２９Ｅ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約５〜約２５％の範囲の量で１種以上のサッカライドを含む実施形態２９Ｄの組成物。
【０１１９】
実施形態２９Ｆ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約１〜約８０％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２９Ｃの組成物。
【０１２０】
実施形態２９Ｇ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約１〜約３５％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２９Ｆの組成物。
【０１２１】
実施形態２９Ｈ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約１〜約２５％の範囲の量でラクトース一水和物を含む実施形態２９Ｇの組成物。
【０１２２】
実施形態２９Ｉ．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の約０．１〜約５％の範囲の量でスクロースを含む実施形態２９Ｃの組成物。
【０１２３】
実施形態３０．構成成分（ｄ）が、質量基準で組成物の少なくとも約５％である発明の概要または実施形態１〜２９Ｉのいずれか１つに記載の組成物。
【０１２４】
実施形態３１．構成成分（ｄ）が質量基準で組成物の約４０％以下である発明の概要または実施形態１〜３０のいずれか１つに記載の組成物。
【０１２５】
実施形態３１Ａ．構成成分（ｄ）が質量基準で組成物の約３０％以下である実施形態３１の組成物。
【０１２６】
本発明の実施形態は、いずれの方法でも組み合わせることが可能である。
【０１２７】
「カルボキサミド殺節足動物剤」という用語は、本文脈において、その分子構造中に１つ以上のカルボキサミド部分を含む節足有害生物の防除に有用である化合物を示す。カルボキサミド部分は極性であって水素結合を補助するため、カルボキサミド殺節足動物剤は、典型的には、純粋な形態においては、室温で（例えば、２０℃）結晶性固形分である。従って、典型的には、構成成分（ａ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤の少なくとも１種は、約２０℃を超える、より典型的には約５０℃を超える、より典型的には約８０℃を超える、さらにより典型的には約１００℃超、および最も典型的には約１２０、１６０、１８０またはさらには２００℃超の融点を有する。度々、構成成分（ａ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤のすべては、約８０℃を超える、約１００℃超、または、約１２０、１６０、１８０またはさらには２００℃超もの融点を有する。典型的には、構成成分（ａ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤は、約１０ｇ／Ｌ未満およびより典型的には約５ｇ／Ｌ未満の水溶性を有する。
【０１２８】
従来技術において周知であるとおり、「カルボキサミド」という用語は、式Ａに示されている立体配置に結合されている炭素、窒素および酸素原子を含む部分を指す。式Ａ中の炭素原子は、カルボキサミド部分が結合しているラジカル中の炭素原子に結合している。式Ａ中の窒素原子は式Ａのカルボニル炭素に結合していると共に、他の２つの原子にも結合しており、その少なくとも一方の原子は、カルボキサミド部分が結合している他のラジカルの水素原子または炭素原子から選択される。
【化３】
2010531884.tif 000004
【０１２９】
一実施形態において、本組成物は、室温で固体である少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤を含むと共に、少なくとも２つのカルボキサミド部分を含有する。他の実施形態において、少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤は、炭素環または複素環の炭素原子（すなわち、オルト配置、換言すると、炭素原子に結合した２つのビシナルカルボキサミド部分）に隣接して結合している少なくとも２つのカルボキサミド部分を含有する。これにより、各カルボキサミド部分は、式Ａのカルボニル炭素または式Ａの窒素原子を介して、炭素環または複素環の炭素原子に独立して結合することが可能である。従って、隣接配置にある各カルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していることが可能であり、または各カルボキサミド部分が窒素原子を介して結合していることが可能であり、または一方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していると共に他方のカルボキサミド部分が窒素原子を介して結合していることが可能である。分子構造中の２つのビシナルカルボキサミド部分の存在は、強い結晶格子引力、および比較的高い融点をもたらすことが可能である。さらなる実施形態において、少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤の炭素環または複素環は芳香族（すなわち、芳香族についてのＨｕｅｃｋｅｌの４ｎ＋２ルールを満たす）である。
【０１３０】
本発明の組成物において有用なカルボキサミド殺節足動物剤として特に注目すべきは式１のもの、Ｎ−オキシドおよびその塩、ならびに式２のものおよびその塩である。
【化４】
2010531884.tif 000005
式中
ＸはＮ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＣＮであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピルメチルまたは１−シクロプロピルエチルであり；
Ｒ４ｂは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；および
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである。
【０１３１】
【化５】
2010531884.tif 000006
式中
Ｒ１１は、ＣＨ３、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｒ１２は、ＣＨ３またはＣｌであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキルであり；
Ｒ１４は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１５は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；および
ｎは、０、１または２である。
【０１３２】
上記の列挙において、単独で、または「ハロアルキル」あるいは「フルオロアルキル」などの複合語で用いられる「アルキル」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または異なるブチル異性体などの直鎖または分岐アルキルを含む。「アルコキシ」としては、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシおよび異なるブトキシ異性体が挙げられる。用語「ハロゲン」としては、単独または「ハロアルキル」のような組み合わせた語において、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素が挙げられる。さらに、「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」のような組み合わせた語において使用される場合、前記アルキルは、同一または異なってもよいハロゲン原子によって部分的または完全に置換されていてもよい。「ハロアルキル」の例としては、ＣＦ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３およびＣＣｌ２ＣＦ３が挙げられる。「ハロアルコキシ」等という用語は、用語「ハロアルキル」と同様に定義される。「ハロアルコキシ」の例としては、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃｌ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２およびＯＣＨ２ＣＦ３が挙げられる。
【０１３３】
置換基中の炭素原子の総数は接頭部「Ｃｉ〜Ｃｊ」により示され、ここで、ｉおよびｊは１〜４の数字である。例えば、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは種々の異性体を含むメチルからブチルを示す。
【０１３４】
置換基は上記のとおりである式１および式２の化合物の各々は、フェニル環の炭素原子に結合しているビシナルカルボキサミド置換基を有する。式１においては、一方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して結合していると共に他方のカルボキサミド部分が窒素原子を介して結合しており、式２においては、両方のカルボキサミド部分がカルボニル炭素を介して、カルボキサミド部分の隣接配置を補助するフェニル環に結合している。式１および式２の化合物の殺節足動物活性は、筋細胞中のリアノジンレセプタへの結合に関与してチャネルを開放し、原形質にカルシウムイオンを放出させると考えられている。カルシウムイオン貯蔵の欠乏は節足動物に麻痺および死をもたらす。従って、式１および２のカルボキサミド殺節足動物剤化合物は、リアノジンレセプタリガンドとして説明される。国際公開第２００４／０２７０４２号パンフレットは、リアノジンレセプタリガンドについてのアッセイを記載している。部分的にではあるがこれらの分子構造中の２つのカルボキサミド部分のために、純粋状態での式１および２の化合物は、典型的には、比較的高い融点、すなわち約１５０℃超、および、度々、さらには２００℃超を有する結晶性固形分である。従って、本発明の組成物は、これらの化合物の殺節足動物効能を促進させることが可能である。従って、構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が、リアノジンレセプタリガンドである少なくとも１種のカルボキサミド殺節足動物剤を含む本発明の組成物に注目されたい。また、構成成分（ａ）が、リアノジンレセプタリガンドであるカルボキサミド殺節足動物剤から選択される本発明の組成物にも注目されたい。式１および２の化合物、ならびにこれらを調製する方法は特許文献に報告されている；例えば、米国特許第６，７４７，０４７号明細書、および国際公開第２００３／０１５５１８号パンフレット、国際公開第２００３／０１５５１９号パンフレットおよび式１に関して国際公開第２００４／０６７５２８号パンフレット、および式２に関して米国特許第６，６０３，０４４号明細書を参照のこと。
【０１３５】
構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）が：
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［［（１−メチルエチル）アミノ］−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２，４−ジクロロ−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（シクロプロピルメチル）アミノ］−カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−［［（１−シクロプロピルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（式１）、および
Ｎ２−［１，１−ジメチル−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−ヨード−Ｎ１−［２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１，２−ベンゼンジカルボキサミド（式２）
からなる群から選択されるカルボキサミド殺節足動物剤を含む発明の概要に記載の組成物に特に注目されたい。
【０１３６】
本組成物におけるカルボキサミド殺節足動物剤として特に注目すべきは、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドおよび３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである。
【０１３７】
本組成物におけるカルボキサミド殺節足動物剤（例えば式１）はまた、Ｎ−オキシドの形態であることが可能である。当業者は、窒素はオキシドを酸化するために利用可能な孤立電子対を必要とするために、すべての窒素含有複素環のすべてがＮ−オキシドを形成することが可能であるわけではないことを理解するであろう；当業者は、Ｎ−オキシドを形成することが可能である窒素含有複素環を認識するであろう。当業者はまた、第三級アミンがＮ−オキシドを形成することが可能であることを認識するであろう。複素環および第三級アミンのＮ−オキシドの調製のための合成方法は当業者によりきわめて周知であり、ペルオキシ酢酸およびｍ−クロロ安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸；過酸化水素；ｔ−ブチルヒドロ過酸化物などのアルキルヒドロ過酸化物；過ホウ酸ナトリウム；およびジメチルジオキシランなどのジオキシランでの複素環および第三級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は、文献において広範に記載および概説されてきており、例えば：Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、第７４８〜７５０ページ、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、第１８〜２０ページ、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、第１４９〜１６１ページ、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、第２８５〜２９１ページ、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；およびＧ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、第３９０〜３９２ページ、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓを参照のこと。
【０１３８】
当業者は、環境条件および生理的条件下では化学化合物の塩は対応する非塩形態と平衡状態にあるため、塩は、非塩形態の生物学的実用性を共有することを認識する。それ故、カルボキサミド殺節足動物剤（例えば、式１または２）の広く多様な塩が本組成物において有用である（すなわち、農学上好適である）。かかる塩としては、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機または有機酸との酸付加塩が挙げられる。カルボキサミド殺節足動物剤がカルボン酸またはフェノールなどの酸性部分を含有する場合には、塩はまた、有機塩基（例えば、ピリジン、トリエチルアミンまたはアンモニア）または無機塩基（例えば、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムまたはバリウムの水素化物、水酸化物または炭酸塩）と一緒に形成されるものを含むことが可能である。
【０１３９】
構成成分（ａ）（すなわち、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤）は質量基準で本組成物の約０．１〜約５０％の範囲であることができるが、本組成物は、典型的には、質量基準で組成物の約１％〜約２０％、より典型的には約１％〜約１０％で含む。
【０１４０】
本発明の組成物において、構成成分（ｂ）は水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分である。本発明の組成物は、一般に、構成成分（ｂ）を質量基準で組成物の約０．５〜約９５％の範囲の量で含むが、より典型的には、構成成分（ｂ）は約５％〜約７０％の量であり、最も典型的には構成成分（ｂ）は質量基準で組成物の約２０％〜約６０％の量である。
【０１４１】
「水−不混和性液体成分」という用語は、本明細書に使用される場合、２０℃で液体であると共に２０℃で約２質量％未満程度に水に可溶である化学化合物、または化学化合物の混合物を指す。水への液体化合物の低溶解度は、低い分子極性をもたらす。水−不混和性液体の低い分子極性は、水のきわめて高い極性よりもカルボキサミド殺節足動物剤の中程度の極性に近いために、カルボキサミド殺節足動物剤は、一般に、ほとんど溶解しない水よりも水−不混和性液体中により可溶性である。水−不混和性液体中へのカルボキサミド殺節足動物剤のより大きい溶解度は、葉角皮との接触を促進させることによりカルボキサミド殺節足動物剤の取り込みを促進させることが可能である。それにもかかわらず、水−不混和性液体成分は、本発明の組成物中に比較的限られた量で存在すると共に、その上、固体キャリア粒子に浸潤されているため、本組成物により提供されている向上した殺節足動物効能は特に意外である。
【０１４２】
葉角皮へのカルボキサミド殺節足動物剤の輸送は、カルボキサミド殺節足動物剤および葉角皮の両方への水−不混和性液体成分の接触により促進される。接触を維持するために、水−不混和性液体成分は、比較的非揮発性であることが望ましい。本開示および特許請求の範囲の文脈において、「比較的非揮発性」という用語は、水−不混和性液体成分が少なくとも約２００℃の標準沸点を有することを意味する。好ましくは、水−不混和性液体成分は、少なくとも約２５０℃、より好ましくは少なくとも約２８０℃の標準沸点を有する。従来技術において周知であるとおり、標準沸点は、１０１ｋＰａでの沸点である。
【０１４３】
本組成物の一実施形態において、水−不混和性液体成分は、２０℃で５０ｃＰ未満の粘度を有し、これは、水−不混和性液体成分の固体キャリア粒子への吸収を促進させることが可能である。本組成物の他の実施形態において、水−不混和性液体成分は、６５℃超の引火点および／または低い毒性を有し、これらの両方の特性は安全性の有益性をもたらす。
【０１４４】
広い範囲の水−不混和性液体化合物が、本発明の組成物における水−不混和性液体成分の形成に有用である。典型的には、水−不混和性の化合物は有機化合物（すなわち、１つ以上の炭素原子を含有する）である。特定の範囲の条件下（例えば、カルボキサミド殺節足動物剤、防除されるべき節足有害生物種、保護されるべき植物種、環境条件）で最も有効である水−不混和性液体化合物は単純な実験を通じて用意に判定することが可能である。一般に、Ｃ１〜Ｃ４アルカノール（種子油および果実油に由来するものを含む）の脂肪エステル、種子油および果実油、ならびに鉱油が本組成物において水−不混和性液体として有用である。これらの特定の水−不混和性液体は、低い極性、水溶性を有すると共に本組成物において良好に作用するばかりではなく、これらは比較的無毒であり、手ごろな価格で市販業者から容易に入手可能である。
【０１４５】
液体ペトロラタム、液体パラフィン、パラフィン油およびパラフィン系オイルとしても公知である鉱物油は、石油から得られる長鎖、液体炭化水素の混合物を含む。鉱物油は、多くの供給業者から、例えば、ＩＳＯＰＡＲ  Ｈ（Ｄｅｕｔｓｃｈｅ  Ｅｘｘｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）またはＳＵＲＥＭＩＸ（ＤｕＰｏｎｔ（ＵＳＡ））のように、直鎖鉱物油または乳化剤とのブレンドとして商業的に入手することが可能である。
【０１４６】
種子油および果実油、すなわち植物油は、植物から得られる油である。植物油は、典型的には、種子（例えば、ヒマワリ、ナタネ、ダイズ、コーン（トウモロコシ）、アマニ（亜麻））または果実（例えば、オリーヴ）を圧搾または溶剤抽出することにより得られる。手ごろな価格で市販されている植物油の例は、ヒマワリ油、ナタネ油、カノーラ油、大豆油およびコーン油である。植物油は、脂肪酸グリセリド、すなわち脂肪酸のグリセロールエステルを主に含む。
【０１４７】
Ｃ１〜Ｃ４アルカノールの脂肪酸エステル（すなわち、グリセロールの代わりにＣ１〜Ｃ４アルカノールでエステル化された脂肪酸）は植物油より低い粘度を有し、それ故、本組成物の水−不混和性液体成分の形成に特に有用である。
【０１４８】
脂肪酸エステルの脂肪酸部分は、直鎖であるかまたは分岐であることが可能であるが、天然源においては典型的には直鎖である炭化水素鎖に結合するカルボキシレート部分から構成される。炭化水素鎖は飽和であることもまたは不飽和であることも可能であり；典型的には、炭化水素鎖は飽和である（すなわちアルキル）か、または、１つまたは２つの炭素−炭素二重結合を含有する（すなわちアルケニル）。奇数個の炭素原子（すなわち、炭化水素鎖中に偶数個の炭素原子）または偶数個の炭素原子（すなわち、炭化水素鎖中に奇数個の炭素原子）を含有する脂肪酸から形成された脂肪酸エステルが本発明の組成物において有用である。低級脂肪酸（例えば、わずかに４個の炭素原子を含有する）のエステルを本組成物中に含むことが可能であるが、これらは、極性、水溶性および揮発度を下げるために、高級脂肪酸のエステルと混合されていることが好ましく、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸のエステルが好ましい物理特性を有することが可能である。天然源から得られる脂肪酸は、典型的には、１０〜２２個の炭素原子の範囲で偶数個の炭素原子を含有するため、これらの脂肪酸のアルカノールエステルは、商業的な入手性およびコストの理由から注目すべきである。偶数個の炭素原子を有するＣ１０〜Ｃ２２脂肪酸エステルは例えば、エルカ酸、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸およびリノレン酸である。１２〜２０個の炭素原子を含有する脂肪酸のエステルを含む、本発明の組成物中の１種以上の脂肪酸エステルに注目されたい。水−不混和性液体成分が１６〜１８個の炭素原子を含有する脂肪酸のエステルを含む本発明の組成物にさらに注目されたい。
【０１４９】
脂肪酸エステルのＣ１〜Ｃ４アルカノール由来部分は未分岐（すなわち直鎖）であるかまたは分岐であることができるが、典型的には未分岐である。好ましい物理特性、商業的な入手可能性および価格を含む理由のために、Ｃ１〜Ｃ２アルカノールでエステル化された脂肪酸である脂肪酸エステルに注目すべきであり、Ｃ１アルカノール（すなわち、メタノール）であるエステル化された脂肪酸である脂肪酸エステルにさらに注目すべきである。本発明の組成物中の脂肪酸アルカノールエステルはまた、アルコール（例えば、メタノールおよびエタノール）の混合物から誘導することが可能である。
【０１５０】
天然源から得られる脂肪酸組成物（例えば、種子油）は、典型的には、様々な鎖長および異なる不飽和度を有する脂肪酸から構成される。このような脂肪酸混合物に由来する脂肪酸エステル組成物は、最初に脂肪酸エステルを分離する必要なく、本発明の組成物において有用であることができる。植物から得られる好適な脂肪酸エステル組成物としては、ヒマワリ、ナタネ、オリーヴ、コーン、ダイズ、綿およびアマニ、ならびにアブラヤシの種子油および果実油が挙げられる。水−不混和性液体がヒマワリ、ダイズ、綿またはアマニの種子油に由来する脂肪酸メチルエステルを含む本発明の組成物に注目されたい。また、水−不混和性液体が、アブラヤシ、ヒマワリ、ダイズ、綿、ナタネまたはアマニ、特に、アブラヤシ、ヒマワリ、ダイズ、綿またはナタネ、ならびに、さらにはダイズまたはナタネの種子油に由来する脂肪酸メチルエステルを含む本発明の組成物にも注目されたい。水−不混和性液体が、大豆油（メチル化大豆油または大豆メチルとしても知られている）に由来する脂肪酸メチルエステルを含む本発明の組成物に特に注目されたい。
【０１５１】
アルカノールの脂肪酸エステルおよびこれらの調製方法は当該技術分野において周知である。例えば、「バイオディーゼル」は、典型的には、エタノールまたはより一般的にはメタノールの脂肪酸エステルを含む。脂肪酸アルカノールエステルの調製に用いられる２種の主要な経路は、他の脂肪酸エステル（度々、天然のエステルとグリセロール）とのエステル交換および脂肪酸から開始する直接エステル化である。これらの経路について多様な方法が知られている。例えば、直接エステル化は、硫酸などの強酸触媒の存在下に脂肪酸をアルカノールと接触させることにより達成されることが可能である。エステル交換は、硫酸などの強酸触媒、より一般的には、水酸化ナトリウムなどの強塩基の存在下に、出発脂肪酸エステルをアルコールと接触させることにより達成することが可能である。
【０１５２】
アルキル化種子油は、種子油のアルカノールとのエステル交換生成物である。例えば大豆メチルとしても知られるメチル化大豆油は、大豆油のメタノールとのエステル交換により生成されるメチルエステルを含む。大豆メチルは、それ故、脂肪酸のメチルエステルを、ダイズ種子油中のグリセロールと脂肪酸がエステル化されるおおよそのモル比で含む。大豆メチルなどのアルキル化種子油を蒸留してメチル脂肪酸エステルの割合を変更させることが可能であるが、この追加的なステップは、典型的には本発明の組成物に対する利点はもたらさない。
【０１５３】
本発明の組成物において、水−不混和性液体成分は、固体キャリアの粒子に浸潤（すなわち吸収）される。このキャリアは、水−不混和性液体成分に対する支持を提供すると共に、例えば、粉砕、造粒といったさらなる配合プロセスの最中の機械的強度をも提供する。従って、固体キャリアは、多孔性の吸収性材料から形成される。本発明の組成物は、典型的には殺節足動物用餌としては用いられず、キャリアは、典型的には、節足有害生物に誘引性の食料を含まない。所望の量の水−不混和性液体成分を吸収するために、固体キャリアは、十分な内部表面積および水−不混和性液体成分を受け入れるための十分な浸入体積を有している必要があり、水−不混和性液体成分の吸収を促進するために十分に大きい孔径を有している必要もある。典型的には、浸入体積は、１〜２０ｃｍ３／ｇ、より典型的には３〜１０ｃｍ３／ｇおよび最も典型的には５〜１０ｃｍ３／ｇである。内部表面積は、典型的には２０〜４００ｍ２／ｇおよびより典型的には１００〜２００ｍ２／ｇである。平均孔径は、典型的には、０．０５〜２μｍ、より典型的には０．０５〜１μｍ、および最も典型的には０．１〜０．５μｍである。このような特性を備える材料クラスとしては、沈降、アモルファスおよびヒュームドシリカ；リチウム、ナトリウム、マグネシウム、カリウム、カルシウムおよびアルミニウムのケイ酸、珪藻土、ならびにベントナイト、カオリンおよびアタパルジャイトクレイが挙げられる。シリカの例としては、Ｄｅｇｕｓｓａ  ＦＫ−３５、ＳＩＰＥＲＮＡＴ  Ｄ−１７、ＳＩＰＥＲＮＡＴ２２およびＳＩＰＥＲＮＡＴ５０Ｓ（すべて沈降シリカ）、Ｄｅｇｕｓｓａ  ＡＥＲＯＳＩＬ２００（ヒュームドシリカ）、Ｄａｖｉｓｏｎ  ＳＹＬＯＩＤ２４４（アモルファスシリカ）、Ｊｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ  ＣＥＬＩＴＥ２０９（珪藻土）が挙げられる。ケイ酸の例としては、Ｊｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ  ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ（ケイ酸カルシウム）、Ｈｕｂｅｒ  ＨＵＢＥＲＳＯＲＢ６００（沈降アモルファスケイ酸カルシウム）、Ｈａｒｂｏｕｒｌｉｔｅ  Ｐｅｒｌｉｔｅ２００５（アモルファスケイ酸アルミニウム）およびＨｕｂｅｒ  ＺＥＯＬＥＸ７Ａ（ナトリウムケイ酸）が挙げられる。クレイの例としては、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  ＶＯＬＣＬＡＹ３２５（ベントナイト）、Ｈｕｂｅｒ  Ｂａｒｄｅｎクレイ（カオリン）およびＥｎｇｌｅｈａｒｄ  ＭＩＣＲＯＳＯＲＢ  ＬＶＭ（アタパルジャイト）が挙げられる。
【０１５４】
シリカ化合物（すなわち、シリカまたはケイ酸）を含む固体キャリアが、本発明の組成物の構成成分（ｂ）において特に良好に作用する。従って、構成成分（ｂ）中の固体キャリアが、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム（これらの混合物を含む）、ならびに特に、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム（これらの混合物を含む）のシリカおよびケイ酸からなる群から選択される少なくとも１種のシリカまたはケイ酸を含む本発明の組成物に注目されたい。本組成物の構成成分（ｂ）における固体キャリアとして特に有用とする孔径および他の特性を有する形態（例えば、ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ）で市販されているケイ酸カルシウムに特に注目されたい。
【０１５５】
組成物の配合プロセス、用途および使用に応じて、構成成分（ｂ）における固体キャリアの水溶性は重要である場合と重要でない場合がある。固体キャリアが容易に水中に溶解する場合、噴霧の前の水中の組成物の希釈は、典型的には、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子の分散体の代わりに、水−不混和性液体成分のエマルジョンを形成することとなる。それにもかかわらず、エマルジョンは、それでもなお良好な殺節足動物効能を提供することができる。水和剤を造粒するためなどの配合プロセスが水を含む場合、構成成分（ｂ）中の固体キャリアは、比較的不水溶性であるべきである。典型的には、本組成物の構成成分（ｂ）中の固体キャリアは比較的不水溶性である。本開示および特許請求の範囲の文脈における「比較的不水溶性」という表現は、粉末形態の固体キャリアを水中で２０℃で６時間攪拌した結果、１０ｇ以下の固体キャリアが１Ｌの水中に溶解することを意味する。好ましくは、これらの条件下で、約５ｇ以下、およびより好ましくは約２または１ｇ以下の固体キャリアが１Ｌの水中に溶解する。マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウムのクレイ、シリカおよびケイ酸は、典型的には、２ｇ／Ｌ未満および、度々、これよりかなり低い水溶性を有する。
【０１５６】
粒子がその孔よりも小さいことは不可能であるために、孔径が粒子径に下限を設ける。従って、典型的には、固体キャリアの粒子の平均粒子径（すなわち、体積モーメント平均、Ｄｅ  Ｂｒｏｕｋｅｒ平均）は、少なくとも０．１μｍおよびより典型的には少なくとも５μｍである。水−不混和性液体成分の吸収速度は、粒子表面と中心間の距離が増えることによる粒子径の増大に伴って低下し得る。しかも、希釈された組成物が噴霧される場合、組成物中の粒子は、スプレーヘッドの開口部より小さくなくてはならない。従って、典型的には、固体キャリアの粒子の平均粒子径は、２００μｍ以下およびより典型的には２０μｍ以下である。
【０１５７】
典型的には、水−不混和性液体成分対構成成分（ｂ）中の固体キャリアの質量比は少なくとも１：３である。１：２および２：３などのより大きい比が、組成物中により高い濃度の水−不混和性液体をもたらすために望ましい場合がある。市販されている材料で達成可能な最大の比は、典型的には約５：１であり、材料に応じて、この限界は、４：１、３：１または２：１などのより低い比であり得る。典型的には、構成成分（ｂ）の水−不混和性の成分対構成成分（ａ）の質量比は少なくとも１：１であり、３：１および４：１などのより高い比が、よりよい殺節足動物効能を提供し得る。典型的には、構成成分（ｂ）の水−不混和性の成分対構成成分（ａ）の質量比は４０：１以下、より典型的には、２０：１以下および最も典型的には、１０：１以下である。水−不混和性液体は、典型的には、組成物の総質量に基づいて、約１〜約４０質量％、より典型的には、約１０〜約４０質量％、または約３０〜約４０質量％、および最も典型的には、約３５〜約４０質量％の量で存在する。
【０１５８】
本発明の組成物において、構成成分（ｃ）は、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分である。本発明の組成物は、一般に、構成成分（ｃ）を、質量基準で組成物の約０．１％〜約５０％の範囲の量で含むが、より典型的には、構成成分（ｃ）は、質量基準で組成物の約１％〜約３０％の量であり、最も典型的には、構成成分（ｂ）は質量基準で組成物の約５％〜約１５％の量である。
【０１５９】
配合物の技術分野において一般に理解されているとおり、「界面活性剤」という用語は、「表面活性剤」を意味し、液体に添加されたときにその液体の特性を表面で変化させる化学物質または化学物質の混合物を指す。特性の変化は、一般に、表面張力の変化であって典型的には低下を含む。本組成物において、界面活性剤構成成分（ｃ）は、分散性および湿潤性の両方を有する。界面活性剤構成成分（ｃ）はまた、消泡効果などの界面活性剤について知られている他の特性を有し得る。界面活性剤の分散性は同様の組成物の粒子間の粘着性の引力を低減させ、それ故、水での希釈後に粒子が一緒に固着する傾向を低減させる。一緒に固着する粒子は、水中に良好に分散しない凝集物の形成をもたらす。分散剤（ｄｉｓｐｅｒｓｉｎｇ  ａｇｅｎｔｓ）とも呼ばれる分散剤（ｄｉｓｐｅｒｓａｎｔ）は、近接する粒子間の引力を低減することが可能である。界面活性剤の湿潤性は、液体の表面張力を低下させることにより液体の延展および浸透する能力を高める。湿潤性ならびに分散性は、固体配合物からの粒子の水性分散体の形成を促進させる。湿潤剤はまた、噴霧混合物の群葉表面の全体への延展を補助して、より良好な被覆面積をもたらすことが可能である。いくつかの界面活性剤は、分散性および湿潤性の両方を有する。しかしながら、通常は、界面活性剤は、分散または湿潤化効果のいずれかについて最も有用であろう。従って、典型的には、界面活性剤構成成分（ｃ）は、少なくとも２種の界面活性剤を含み、そのうちの少なくとも１種が分散剤とみなされ、その少なくとも１種が湿潤剤とみなされる。
【０１６０】
広く多様な分散剤が配合の技術分野において公知であり、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  Ａｎｎｕａｌ、Ａｌｌｕｒｅｄ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏｒｐ．（Ｒｉｄｇｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ）、ならびに、ＳｉｓｅｌｙおよびＷｏｏｄ、Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｓｕｒｆａｃｅ  Ａｃｔｉｖｅ  Ａｇｅｎｔｓ、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）、１９６４年に記載されているものが含まれる。分散剤の例としては、これらに限定されないが、リグノスルホン酸塩（任意によりポリエトキシ化）のナトリウム、カルシウムおよびアンモニウム塩（例えば、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２）；ナフタレン−スルホン酸塩またはアルキルナフタレン−スルホン酸塩のホルムアルデヒド縮合物（例えば、ＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５）；縮合メチルナフタレンスルホン酸塩（例えば、ＳＵＰＲＡＧＩＬ  ＭＮＳ／９０）；アルキルフェノールの、ホルムアルデヒドおよび任意により亜硫酸ナトリウムのアニオン性縮合物；ポリカルボン酸（例えば、ポリアクリル酸およびコポリマー）の塩（例えば、ＭＥＴＡＳＰＥＲＳＥ５５０）；トリスチリルフェノールエトキシレートのリン酸エステル（例えば、ＳＯＰＲＯＰＨＯＲ  ３Ｄ３３）；ポリエチレン／ポリプロピレンブロックポリマー（例えば、ＰＬＵＲＯＮＩＣ  Ｆ１０８、ＡＴＬＯＸ４９１２、ＡＴＬＡＳ  Ｇ−５０００、ＳＹＮＰＥＲＯＮＩＣ  ＰＥシリーズコポリマー）；およびメチルメタクリレートグラフトコポリマー（例えば、ＡＴＬＯＸ４９１３）などのエチレンオキシド−プロピレンオキシドベースのアクリル酸グラフトコポリマーが挙げられる。湿潤剤の例としては、これらに限定されないが、長鎖アルコール、アセチレン系ジオール、エトキシフッ化アルコールのアルキルスルホコハク酸塩（例えば、エアロゾルＯＴＢ）、ラウリン酸塩、硫酸塩およびリン酸塩；エトキシル化シリコーン；アルキルフェノールエトキシレート；ベンゼンスルホン酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウム（例えば、ＲＨＯＤＡＣＡＬ  ＤＳ１０）などのアルキル−置換ベンゼンスルホン酸塩；アルキルα−オレフィンスルホン酸塩；ナフタレンスルホン酸塩；アルキル置換ナフタレンスルホン酸塩（例えば、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷ）；およびアルコールエトキシレートが挙げられる。
【０１６１】
本発明の組成物について特に有用な分散剤としては、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２などのリグノスルホン酸塩、アクリル酸ポリマーおよびＭＥＴＡＳＰＥＲＳＥ５５０などのコポリマーおよびＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５などのアルキルナフタレンスルホン酸塩ホルムアルデヒド縮合物のアニオン性塩が挙げられる。本発明の組成物について特に有用な湿潤剤としては、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷなどのアニオン性アルキル置換ナフタレンスルホン酸塩；長鎖アルコールのアニオン性硫酸塩；エアロゾルＯＴＢなどのアルキルスルホコハク酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸塩ナトリウム（ＲＨＯＤＡＣＡＬ  ＤＳ１０）などのアルキル置換ベンゼンスルホン酸塩が挙げられる。
【０１６２】
本発明の組成物において、構成成分（ｄ）は、１種以上の追加の配合成分を含む。構成成分（ｄ）は任意（すなわち、本組成物の０％であり得る）であるが、典型的には、組成物は、質量基準で構成成分（ｄ）の少なくとも約５％を構成する。一般に、本発明の組成物は質量基準で構成成分（ｄ）の約９９．３％以下を構成し得るが、典型的には、構成成分（ｄ）は、質量基準で組成物の約４０％以下、より典型的には、質量基準で組成物の約３０％以下の量である。構成成分（ｄ）の追加の配合成分は、配合物の技術分野において公知である広く多様な処方成分から選択され得る。これらの処方成分の多くは、ＭＣ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ発行のＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  ２００１  Ｖｏｌｕｍｅ  ２：Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓに記載されている。追加の配合成分としては、例えば、潤滑剤、固化防止剤、化学的安定化剤および固体希釈剤が挙げられる。本組成物の形成において特に有用である追加の配合成分は、粉砕助剤、バインダおよび水溶性希釈剤（バインダ以外）である固体希釈剤である。
【０１６３】
粉砕助剤は、典型的には、脆弱で、非塗沫性のクレイ、シリカおよび珪藻土などの無機化学物質である。粉砕助剤は、機械式インパクトミル内での蓄積を防止する。本発明の組成物において特に有用な粉砕助剤は、Ｂａｒｄｅｎクレイ、ベントナイトクレイ、アタパルジャイトクレイ、および沈降およびヒュームドシリカである。本発明の組成物は、典型的には、質量基準で、組成物の約１％〜約１５％の１種以上の粉砕添加物を含む。典型的には、本組成物中の１種以上の粉砕添加物は、クレイから選択される。
【０１６４】
バインダは、配合物構成成分を一緒に結合していくことにより顆粒の機械的強度を高める。広く多様なバインダが、配合物の技術分野において公知である。本発明の組成物において特に有用なバインダは、一定のサッカライドおよび変性サッカライドである。これらとしては、一定の糖質（例えば、スクロース）、糖質誘導体（例えば、マンニトール）、ならびにデンプンおよびデキストリンなどの変性デンプンが挙げられる。デキストリンは、スターチを単独で、または微量の酸触媒（これは、スターチの加水分解、続いて、転位反応および得られる断片の組み合わせを生じさせる）の存在下にドライローストすることによりもたらされる。特に有用なデキストリンは、多くの市販業者から入手可能である黄色デキストリンである。黄色デキストリンは、典型的には、スターチを、度々、１５０℃長の温度で、微量の酸触媒の存在下にドライローストすることにより得られる。黄色デキストリンは、室温近くで水に実質的に可溶性である黄色がかった粉末である。バインダの最適な量は、単純な実験で判定することが可能である。スクロースがバインダとして用いられる場合、典型的には、組成物の約０．１質量％および約５質量％の量で本組成物中に含まれる。
【０１６５】
水溶性希釈剤は急速に水中に溶解し、それ故、顆粒の水分散性または水溶性のスケルトンを水に露出させて、顆粒の破壊および分散を加速させる。広範な水溶性希釈剤が、配合物の技術分野において公知である。これらは水中に急速に溶解する塩または炭水化物を含み；非限定的な例としては、ナトリウム、カリウム、マグネシウムおよび亜鉛、塩化ナトリウムおよび塩化カリウムのアルカリ金属リン酸塩、アルカリ土類リン酸塩、硫酸塩；安息香酸ナトリウム、ラクトースおよびスクロースが挙げられる。サッカライドおよび変性サッカライドバインダの多くが水溶性であり、それ故、水と接触したときの顆粒の破壊および分散を促進させる。ある種の水溶性希釈剤は、わずかな弱い結合能を有し、それ故、これらは水溶性希釈剤として主に有益である。本組成物において特に有用である、弱く結合している水溶性希釈剤は、ラクトース、典型的には、ラクトース一水和物の形態である。ラクトースが含まれている場合、これは、典型的には、質量基準で本組成物の約１％〜約８０％、より典型的には、約１％〜約３５％、および最も典型的には、約１％〜２５％の量（その一水和物として）。
【０１６６】
本発明の組成物は、殺節足動物剤活性成分の配合に通例用いられるいずれかのタイプの固体組成物で形成されることが可能である。これらのタイプとしては、粉剤、粉末、顆粒、ペレット、プリル、香錠、錠剤等が挙げられる。典型的には、本発明の組成物は、先ず、水和剤として調製される。他の固体組成物タイプを、配合の技術分野において周知である一般的な方法を用いて水和剤から調製することが可能である。水への露出を含む方法に対しては、構成成分（ｂ）の固体キャリアは比較的不水溶性であるべきである。
【０１６７】
本発明の組成物の水和剤は、水−不混和性液体成分を固体キャリアに吸収する工程、水−不混和性液体−浸潤キャリアを他の配合成分と混合する工程、および最後に混合物を粉砕する工程により調製することが可能である。
【０１６８】
固体キャリアを水−不混和性の成分に添加することが可能であるが、典型的には、水−不混和性液体を固体キャリアに徐々に添加することにより最良の結果が達成される。混合物は、次いで、典型的には、例えば、回転ミキサを低速で用いて、水−不混和性の成分で浸潤された粉末が流動性となるまで穏やかに攪拌される。水−不混和性液体を、固体キャリアへの添加の前に揮発性溶剤で希釈し、次いで、加熱および減圧などの方法を用いて溶剤が除去することが可能であるが；しかしながら、ほとんどの水−不混和性液体について、この手法は不要であり、従って、追加の処理労力およびコスト観点から望ましくない。
【０１６９】
水−不混和性液体−浸潤キャリアは、他の配合成分とブレンダーを用いて最も簡便に混合することが可能である。ブレンダーでの予備混合は、粉砕される前に処方成分を大規模に混合する。スクリュー、パドル、コーンおよびリボンブレンダーのすべてが処方成分の予備混合に好適である。
【０１７０】
粉砕の主目的は、配合成分間の密接な接触をもたらすためである。例えば、３００ＵＳメッシュスクリーンを備えるハンマーミルといった多くのインパクトミルが好適である。
【０１７１】
水和剤に追加して、顆粒が、本発明による固体組成物の特に有用なタイプである。顆粒は、水和剤から開始して、パン造粒、流動床造粒および押出し成形などの周知である一般的な方法を用いて調製することが可能である。これらの造粒法は、典型的には、水などの造粒液体を粉砕後の水和剤に添加する工程、特定の方法に基づいて造粒する工程、および、最後に造粒された生成物を乾燥させる工程を含む。パン造粒および流動床造粒は凝集技術を含む；Ｂｒｏｗｎｉｎｇ、「Ａｇｇｌｏｍｅｒａｔｉｏｎ」、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ、１９６７年１２月４日、第１４７〜４８ページ、Ｐｅｒｒｙ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第４版、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）、１９６３年および米国特許第３，９２０，４４２号明細書を参照のこと。ペースト押出し成形は湿潤化された混合物を押す工程を含み、典型的には、国際公開第２００４／０２３８７６号パンフレットに記載のものと同様の手法を用いて、オーガーによりダイを通して供給される。ペレットおよび錠剤は、ブリケットプレス（例えば、モデル２２０Ｋｏｍａｒｅｋ  Ｒｏｌｌ  Ｂｒｉｑｕｅｔｔｅｒ、Ｋ．Ｒ．Ｋｏｍａｒｅｋ  Ｉｎｃ．、（Ｅｌｋ  Ｇｒｏｖｅ  Ｖｉｌｌａｇｅ，Ｉｌｌｉｎｏｉｓ，ＵＳＡ））、ロールコンパクタ（例えば、ＴＦ−ＭＩＮＩ、Ｆｒｅｕｎｄ  Ｓａｎｇｙｏ  Ｋ．Ｋ．）を用いる水和剤を乾式圧縮する工程により、または米国特許第４，１７２，７１４号明細書、同５，１８０，５８７号明細書、同５，２０８，０３０号明細書および同５，２３２，７０１号明細書に記載のものと同様の方法を用いる錠剤プレスにより調製されることが可能である。配合方法の最近の概説については、Ｔ．Ｓ．Ｗｏｏｄｓ、「Ｔｈｅ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｏｒ’ｓ  Ｔｏｏｌｂｏｘ  -  Ｐｒｏｄｕｃｔ  Ｆｏｒｍｓ  ｆｏｒ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ」、Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ，  Ｔｈｅ  Ｆｏｏｄ-Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ  Ｃｈａｌｌｅｎｇｅ、Ｔ．ＢｒｏｏｋｓおよびＴ．Ｒ．Ｒｏｂｅｒｔｓ編、第９回農薬化学国際会議の予稿週、Ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ）、１９９９年、第１２０〜１３３ページおよびＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ  ｉｎ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、ＰＪＢ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ（Ｒｉｃｈｍｏｎｄ，ＵＫ）、２０００年を参照のこと。
【０１７２】
それ故、本明細書に記載のとおり、本発明の組成物は、その基本的な構成要素の１つとして、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含む粒状構成成分を含む。従って、水−不混和性液体成分が、固体キャリア中の孔に吸収されている。孔は、固体キャリア粒子中のチャネルまたは他の空隙の形態であることが可能であるが、組成物の製造中に水−不混和性液体成分の粒子への浸潤を許容するために、次いで、固体キャリアの破壊を必要としない、１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤を粒子の外部に担持する水−不混和性液体成分の葉角皮または他の植物部位へのその後の放出を許容するために粒子の外部に開口していなければならない。固体キャリアは主に支持を提供することが意図されており、固体キャリア自体の材料は、一般に、水−不混和性液体成分、カルボキサミド殺節足動物剤または界面活性剤を含まない。
【０１７３】
水−不混和性液体成分が、固体キャリアへの吸収を促進するために揮発性溶剤と混合された場合には、揮発性溶剤の残渣が、揮発性溶剤を蒸発させた後もキャリア中に浸潤されたまま残る可能性がある。典型的には、残存揮発性溶剤の量は、水−不混和性液体成分約２０％以下、より典型的には、水−不混和性液体成分の約１０％以下である。通常は、水−不混和性液体成分は、揮発性溶剤での希釈なしでも十分に急速に固体キャリアに吸収され、それ故、浸潤材料が水−不混和性液体成分のほとんどを構成する。本組成物において、水−不混和性液体成分は、典型的には、主に（すなわち、少なくとも約８０％、より典型的には、少なくとも約９０％、最も典型的には、少なくとも約９５％）、粒子の表面または粒子間ではなく固体キャリアの粒子内に位置される。
【０１７４】
本組成物において、構成成分（ａ）の１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤は、主に（すなわち、少なくとも約９０％、より典型的には、少なくとも約９５％および最も典型的には、少なくとも約９８または９９％）、粒子の内部に浸潤されるのではなく、粒子の表面または構成成分（ｂ）の固体キャリアの粒子間に位置されている。１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤に加えて、構成成分（ｃ）（すなわち、分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分）もまた、主に、粒子の内部に浸潤されるのではなく、粒子の表面および固体キャリアの粒子間に位置される。分散性および湿潤性を有する界面活性剤構成成分は、水性媒体中（例えば、植物群葉への噴霧用の混合物で）の浸潤粒子の分散を補助する。本明細書に記載のとおり、他の配合成分もまた粒子の表面または粒子間に存在することが可能である。水が、典型的には、適用媒体（例えば、噴霧混合物）および環境に存在する。従って、粒子を囲っている他の配合成分は多様な有用な機能を有していると共に対応する多様な特性を有し得る一方で、これらは、典型的には、粒状構成成分からの１種以上のカルボキサミド殺節足動物剤と一緒の葉角皮または他の植物部位への水−不混和性液体成分の輸送が妨害されないように、粒子の表面上および粒子間（そのすべては、粒子をコーティングしているとみなされ得る）の材料が水中に溶解するかあるいは崩壊するか、または、水によって少なくとも弱くされるかまたは多孔性とされるよう選択される。粒子中の水−不混和性液体成分はカルボキサミド殺節足動物剤の植物部位への輸送を促進させることが可能であるため、粒子を囲っている物質は望ましくはこの輸送を遅延させるべきではない。
【０１７５】
本発明の組成物は、防除（例えば、抑圧されるまたは死滅される）されるべき節足有害生物または植物群葉などのその環境に直接的に（例えば、粉剤として）適用されることが可能であるが、通常は、組成物は、先ず、希釈されて水中の分散体が形成され、次いで、節足有害生物またはその環境に噴霧される。植食性の刺咬−吸汁性節足有害生物の防除のためには、保護されるべきの植物の群葉への水中に分散された本組成物での噴霧は、カルボキサミド殺節足動物剤活性成分の群葉の角皮を介した吸収を促進させる。本組成物の水への添加は、典型的には、懸濁液またはサスポエマルジョン、すなわち、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子、ならびにカルボキサミド殺節足動物剤およびクレイなどの他の不溶性物質の粒子を含む懸濁液、または（固体キャリアが水溶性である場合には特に）固体粒子の懸濁液だけではなく、水−不混和性液体キャリアを含む小滴をも含むサスポエマルジョンを形成する。
【０１７６】
さらなる詳細がなくても、前出の説明を使用する当業者は、本発明をその最も十分な範囲まで利用することができると考えられる。従って、以下の実施例は単なる実例として解釈され、かついずれかの様式に本開示を限定するものではない。
【実施例】
【０１７７】
配合例
実施例実施例１〜１０には本発明の組成物の調製が記載されている。比較例１〜２には比較目的のために形成した組成物の調製が記載されている。これらの組成物において用いた発明の対象である処方成分の識別が表１に記載されている。調製の説明において参照されるＩＫＡ  Ｍ２０ミルは、ＩＫＡ  Ｌａｂｏｒｔｅｃｈｎｉｋ（Ｓｔａｕｆｆｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）製のモデルＭ２０  Ｓ３Ｕｎｉｖｅｒｓａｌ  Ｍｉｌｌ（Ｕｎｉｖｅｒｓａｌｍｕｅｈｌｅ）であった。このミルは、高速で回転するブレードカッターを粉砕チャンバ中に含んでいる。
【０１７８】
【表１】
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【０１７９】
本実施例および比較例において用いた化合物１のサンプルは、参照例１に記載のとおり調製した。化合物１について列挙されている量は、工業グレード（「工業グレード」）物質の量を参照している。技術資料における化合物１のアッセイは、様々な量の水を吸収する物質の能力のためにわずかに変更させた。比較例１および２を調製するために用いた特定のサンプルのＨＰＬＣ分析は、工業グレード物質が質量基準で９３．４％の化合物１を含有していたことを示した。
【０１８０】
参照例１
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（化合物１）の調製
３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸（２０．６ｋｇ）および２−アミノ−５−シアノ−Ｎ，３−ジメチルベンズアミド（１４．１ｋｇ）のアセトニトリル（１１４ｋｇ）中の混合物に、３−ピコリン（２２．２ｋｇ）を添加した。この混合物を−１０〜−１４℃に冷却し、次いで、メタンスルホニルクロリド（１０．６ｋｇ）を、温度が５℃を超えないように徐々に添加した。ＨＰＬＣおよびＮＭＲ分析による確認で反応が完了した後、この混合物を水（７２．６ｋｇ）および濃塩酸（７．９４ｋｇ）を順番に、温度が５℃を超えないような割合で添加することにより処理した。５℃を超えない温度で約３０分間維持した後、反応混合物をろ過して固体生成物を回収し、これを、アセトニトリル−水（２：１、２×１２．３ｋｇ）およびアセトニトリル（２×１０．４ｋｇ）で順番に洗浄した。次いで、固体を約５０℃で減圧下、かつ、窒素ガス流下で乾燥させて表題の生成物を白色の結晶性固体を得、これを、本配合例および比較例において直接的に用いた。緩く含有されている溶剤の固体生成物からの揮発を促進するための中程度の加熱速度（５分間かけた約１５０℃までの加熱、次いで、約４〜５℃／分から約３℃／分に加熱速度を下げて約１５分間以上かけて２１０℃に到達させた）で、２０４〜２１０℃の範囲内で溶融が生じた。
【０１８１】
実施例１〜１１
水和剤配合物
表２は、本発明による組成物を調製するために用いた処方成分の質量割合量を列挙している。実施例１〜１１の組成物は１０ｇスケールで調製し、従って、用いた処方成分の量は、１０ｇに列挙した割合を乗じたものであった。準拠した基本手順により、ビーカ中でＡＧＮＩＱＵＥ  ＭＥ  １８  ＳＤＵをＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ粉末に添加し、および粉末が再度流動性になると共に乾燥した外観を呈するまで、処方成分をスパチュラで穏やかに攪拌することにより混合した。次いで、ＡＧＮＩＱＵＥ  ＭＥ  １８で浸潤したＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ粉末をＩＫＡ  Ｍ２０ミルに移し、化合物１、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２、ＭＯＲＷＥＴ  Ｄ４２５、Ｂａｒｄｅｎ  Ｃｌａｙ、スクロース、ラクトース（その一水和物として）および任意によりＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷを添加した。この混合物を１５秒間かけてＩＫＡ  Ｍ２０ミル中で粉砕し、次いで、粉砕を停止した。この粉砕プロセスを２回以上繰り返した（すなわち、各１５秒間の粉砕サイクルを合計で３回）。次いで、最終生成物を回収した。
【０１８２】
【表２】
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【０１８３】
実施例１２
水和剤配合物
ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ（５０．００ｇ）を６００ｍＬガラスビーカに移し、次いでＡＧＮＩＱＵＥ  ＭＥ  １８ＳＤＵ大豆メチル（３２．７ｇ）を滴下した。混合物を、粉末が再度流動性になると共に乾燥した外観を呈するまでオーバーヘッドミキサで穏やかに攪拌した。第２のサンプルを同一の規模で同様に調製し、これら２つのサンプルを十分に混合して、１６３．９６ｇの大豆メチルで浸潤したＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅをもたらした。この大豆メチルで浸潤したＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅに、工業グレード化合物１、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２、スクロース、ラクトース一水和物、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷおよびＢａｒｄｅｎ  ｃｌａｙを、表２において例えば１１に記載の量で添加して約３００ｇの混合物を生成した。混合物中の処方成分を混合し、次いで、この混合物を、０．７５ｍｍの円形ホールスクリーンおよび６個の粉砕ハンマーを有すると共に８０００ｒｐｍで操作したハンマーミル（Ｒｅｔｓｃｈ  Ｉｎｃ．（Ｎｅｗｔｏｗｎ，ＰＡ，ＵＳＡ）製）で２回粉砕して、２９４．６４ｇの水和剤生成物を生成した。
【０１８４】
実施例１３
水和剤配合物
ＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅ（５６．８２ｇ）を６００ｍＬガラスビーカに移し、次いでＡＧＮＩＱＵＥ  ＭＥ  １８ＳＤＵ大豆メチル（１０７．９ｇ）を滴下した。混合物を、粉末が再度流動性になると共に乾燥した外観を呈するまでオーバーヘッドミキサで穏やかに攪拌した。１６４．０１ｇの大豆メチルで浸潤したＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅを得た。この大豆メチルで浸潤したＭＩＣＲＯＣＥＬ  Ｅに、工業グレード化合物１、ＭＡＲＡＳＰＥＲＳＥ  Ｎ２２、スクロース、ラクトース一水和物、ＭＯＲＷＥＴ  ＥＦＷおよびＢａｒｄｅｎ  Ｃｌａｙを、表２において例えば４に記載の量で添加して、約３００ｇの混合物を生成した。混合物中の処方成分を混合し、次いで、この混合物を、０．７５ｍｍの円形ホールスクリーンおよび６個の粉砕ハンマーを有すると共に８０００ｒｐｍで操作したハンマーミル（Ｒｅｔｓｃｈ  Ｉｎｃ．（Ｎｅｗｔｏｗｎ，ＰＡ，ＵＳＡ）製）で２回粉砕して水和剤生成物を生成した。
【０１８５】
比較例１〜２
比較のために、水−不混和性液体成分で浸潤された固体キャリアの粒子を含まない２種の水和剤配合物を調製した。表３に明記された割合に準拠して、処方成分をプラスチックバッグ中に計量して７００ｇの予備混合物を調製した。処方成分は、閉じたバッグを数回反転させることにより手作業でブレンドした。次いで、バッグの全内容物を、６０メッシュスクリーンを備えるハンマーミルを用いて粉砕した。粉砕した予備混合物をパドルニーダーに移し、十分な水を添加して水分含有量を１２％にした。湿潤化された予備混合物をパドルニーダー中に４分間混練し、次いで、これを容量スクリューフィーダに移した。スクリューフィーダは、約４５０ｇ／分の速度で予備混合物をドーム押出し機に移動させた。押出した顆粒を回収し、流動床ドライヤーを用いて乾燥させた。表３に列挙した処方成分を有する、この手法で得た顆粒成分は容易に押出されると共に水中に急速に分散した。
【０１８６】
【表３】
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【０１８７】
本発明の生物学的実施例
テストＡ
Ｒｅｄｉ−ｅａｒｔｈ培地に生長している綿植物（１本の植物／ポット）をテストのために用いた。２枚の本葉を有するテスト植物をケージ内に入れ、そこで、シルバーリーフコナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ  ａｒｇｅｎｔｉｆｏｌｉｉ）の成虫におよそ２４時間かけて産卵させた。産卵が見られる植物のみを配合組成物のテストに用いた。組成物の適用前に、植物を、孵化および幼虫（新たに付加したコナジラミ幼体）定着について再度確認した。１枚の葉／植物を１回の反復としてみなし；４回の反復を１回の処理当たりで用いた。
【０１８８】
すべての配合組成物を、各組成物の４種の異なる濃度を用いて水中に混合した。植物に、最も高い植物より１９ｃｍに配置したＴｅｅＪｅｔフラットファンスプレーノズルを用いて噴霧した。噴霧流は４６８Ｌ／ｈａに等しい施用量をもたらした。噴霧後、植物を通風させた筐体中で乾燥させ、次いで、１６／８時間の昼間／夜間光周期および２８／２４℃昼間／夜間温度および５０％相対湿度で操作した生育チャンバに移した。
【０１８９】
植物を噴霧してから６日間後に評価を行った。すべての葉を各テスト植物から採り、各葉の裏側に存在している、死亡しているおよび生存している若虫を計数した。データをＬｏｇｉｔ／Ｐｒｏｂｉｔ用量反応／死亡率回帰式により分析し、および致死濃度ＬＣ５０およびＬＣ９０を、工業グレード化合物１の全質量が化合物１であることを仮定して、ｇ  ａ．ｉ．／ｈａの単位で算出した。工業グレード材料は、実際には化合物１の１００％未満（例えば９３％）であったため、実際のコナジラミ防除効能は、未補正の算出ＬＣ５０およびＬＣ９０値により示されているよりも実際にはわずかに優れている。各表（表Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４）は、１つ以上の同時のテストの組に対応する。ＬＣ５０およびＬＣ９０値は２桁の有効数字に丸めて示されているが、比較例１および２の組成物は、ＬＣ５０およびＬＣ９０についての下界しか意味をもって判定することができないほどにほとんど有効性を示さなかった。
【０１９０】
【表４】
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【０１９１】
【表５】
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【０１９２】
【表６】
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【０１９３】
【表７】
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【０１９４】
表Ａ１の結果から見ることができるとおり、比較例１および２の組成物は、このテストにおいてシルバーリーフコナジラミを防除する有効性をほとんど示さなかった。対照的に、本発明の組成物のすべては顕著な有効性を示した。実施例４（表Ａ２およびＡ３）、実施例６（表Ａ２）および実施例８および９（表Ａ４）の組成物が特に有効であった。有効性は、化合物１の量に対する水−不混和性液体（例えば、大豆メチル）の量の増加に伴って増加することが認められた。従って、実施例４の組成物は、コナジラミの９０％死滅をもたらすために、一つのテスト（表Ａ２）ではわずかに３１０ｇ  ａ．ｉ．／ｈａでの最大の有効性を示し、他のテスト（表Ａ３）では４８０ｇ  ａ．ｉ．／ｈａを示した。
【国際調査報告】
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