(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
サツレヤ・モンタナの精油であって、前記精油の構成成分の総質量に対して少なくとも60質量%のゲラニオールと、少なくとも5質量%のtrans-β-カリオフィレンとを主要な構成成分として含み、
以下の構成成分:
-  ゲルマクレンD、
-  ネロール、
-  ネラール、
-  1-オクテン-3-オール、
-  ゲラニアール、
-  β-ビサボレン
のそれぞれが、精油の構成成分の総質量に対して0.35質量%以上の含量で存在する、精油。
【請求項２】
ゲラニオールが、精油の構成成分の総質量に対して70質量%以上の含量で存在する、請求項1に記載の精油。
【請求項３】
trans-β-カリオフィレンが、精油の構成成分の総質量に対して6質量%以上の含量で存在する、請求項1又は2に記載の精油。
【請求項４】
サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油であることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の精油。
【請求項５】
植物の地上部の蒸留生成物であることを特徴とする、請求項1から4のいずれか一項に記載の精油。
【請求項６】
生理学的に許容される媒体中に、請求項1から5のいずれか一項に規定の少なくとも1種の精油を含む組成物。
【請求項７】
前記精油が、組成物の総質量に対して0.0001質量%から5質量%の間の含量で組成物中に存在する、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を予防及び/又は処置するための活性薬剤としての、請求項1から5のいずれか一項に規定のサツレヤ・モンタナの少なくとも1種の精油、又は請求項6若しくは7に規定のそれを含む化粧用組成物の美容的使用。
【請求項９】
前記精油又はそれを含む請求項6に規定の組成物が、局所投与を目的とすることを特徴とする、請求項8に記載の美容的使用。
【請求項１０】
審美的欠陥が、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚の欠点であることを特徴とする、請求項8又は9に記載の美容的使用。
【請求項１１】
審美的皮膚欠陥が、拡大した毛包口又は毛穴を示す皮膚、突起状のスピキュール又は面皰及び/若しくは黒色面皰が充満した毛包口又は毛穴を示す皮膚、皮膚が厚くきめが粗い状態、並びに荒れた皮膚又は不均一な起伏を示す皮膚から選択される皮膚の欠点であることを特徴とする、請求項8から10のいずれか一項に記載の美容的使用。
【請求項１２】
脂性又は脂性傾向の皮膚を処置するための美容処置方法であって、請求項1から5のいずれか一項に規定されるサツレヤ・モンタナの少なくとも1種の精油、又は請求項6若しくは7に規定される少なくとも1種の組成物を皮膚に局所塗布する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項１３】
脂性又は脂性傾向の皮膚のための非治療的美容ケア及び/又はクレンジング方法であって、生理学的に許容される媒体中に、請求項1から5のいずれか一項に規定のサツレヤ・モンタナの精油を含む請求項6又は7に規定の少なくとも1種の組成物を皮膚に局所塗布する工程を含むことを特徴とする、方法。
【請求項１４】
プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚障害を予防及び/又は処置するための皮膚科用薬剤としての、請求項1から5のいずれか一項に規定のサツレヤ・モンタナの精油。
【請求項１５】
プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚障害を予防及び/又は処置することを目的とした皮膚科用組成物中の活性薬剤としての、請求項14に規定のサツレヤ・モンタナの精油。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナ(Satureja montana)、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータ(variegata)の精油に関する。
【０００２】
本発明はまた、生理学的に許容される媒体中に、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナ、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの少なくとも1種の精油を含む化粧用組成物に関する。
【０００３】
本発明は、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための薬剤としての、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナ、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油又はそれを含む化粧用組成物の美容的使用に関する。
【０００４】
本発明はまた、前記精油を含む組成物又は前記精油を含む化粧用組成物を使用して、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥、特に、プロピオニバクテリウム・アクネス(Propionibacterium acnes)微生物の繁殖に関連するものを処置及び/又は予防することを目的とした美容処置方法に関する。
【背景技術】
【０００５】
皮脂は通常、表皮のための保湿剤となり、表皮のホメオスタシス、特に、表皮細胞の増殖及び/又は分化に関与しうる。
【０００６】
皮脂は、付属器である毛嚢脂腺単位を構成する皮脂腺の天然産物である。これは、程度の差はあるが本質的に複雑な脂質混合物である。従来、皮脂腺は、スクアレン、トリグリセリド、脂肪族ワックス、コレステロールワックス、及び場合により遊離コレステロールを産生する[Stewart, M.E.、Semin. Dermatol. 11、100〜105(1992)]。細菌性リパーゼの作用は、形成された様々な割合のトリグリセリドを、遊離脂肪酸に変換する。
【０００７】
皮脂腺細胞は、皮脂腺の受容細胞を構成する。皮脂の産生は、この細胞の最終分化のプログラムに関連する。この分化中、皮脂腺細胞の代謝活動は、本質的に、脂質の生合成(脂質生成)、より正確には脂肪酸新合成(neosynthesis)に向けられる。
【０００８】
脂性又は脂漏過多の皮膚は、特に、皮脂の過剰な分泌及び排出を特徴とする。従来、額で測定された200μg/cm2を超える皮脂レベルが、そのような脂性皮膚の特徴であると考えられる。そのような皮膚は、多くの場合、拡大した毛穴に関連する。毛穴の出現及び/又は可視性もまた、脂性皮膚の特徴である。皮膚のテカリもまた、毛穴の拡大に関連し、したがって、皮膚の欠点又は審美的欠陥であると知覚される症状である拡大した毛穴のサイズを縮小するための活性薬剤を見出すことへの関心に関連する。
【０００９】
そのような皮膚はまた、多くの場合、皮膚の欠点又は審美的欠陥であると知覚される症状である皮膚が厚くきめが粗い状態(thick skin grain)、落屑欠陥に続いて起こりうる皮膚表面の変性、例えば、肌荒れの状態、又は不均一な起伏にも関連することから、角質層の接着を抑制又は低減し、且つ落屑作用を示す活性薬剤を見出すことに関心が寄せられている。実際、角層(又は角質層、SC)と呼ばれる表皮の上層は、角質細胞と呼ばれるその分化の最終段階にある角化細胞の層の集合からなる。角質細胞の積み重ねは、表皮のバリア機能をつかさどる角層を構成する。正常な落屑プロセスの過程で、最表面の角質細胞は、表皮の表面から剥離する。ある一定数の状況では、表皮の再生を促進し、皮膚の健康な生理的状態を復元又は強化するために、この落屑機構又はプロセスを刺激することが望ましい場合がある。特に、とりわけ表面の凹凸を低減し皮膚を滑らかにするために、皮膚落屑機構の刺激を利用することが可能である。
【００１０】
更に、そのような脂性又は脂性傾向の皮膚、並びにその審美的欠陥又は皮膚の欠点は、過剰な皮脂に加えて、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する可能性がある。微生物プロピオニバクテリウム・アクネス[P.アクネス(P. acnes)]は、酸素欠乏環境中、例えば、毛包又は閉塞した皮脂管の底部で成長することを好むグラム陽性嫌気性細菌に属する。より詳細には、毛包中に存在する細菌は、皮脂をエネルギー源として使用し、ある特定の酵素、例えば、皮脂トリグリセリドを刺激性で面皰形成性の遊離脂肪酸に変換するリパーゼ及び面皰の嚢の破壊をつかさどるプロテアーゼを放出する。炎症反応が起こり、続いて望ましくない吹き出物が形成されうる。したがってこの微生物は、より特定には脂性皮膚を有する個体で繁殖する。
【００１１】
これまでに脂漏過多(hyperseborrhoea)に対処するための様々な化合物が提案されており、これらは、皮膚に局所塗布することによって、皮脂腺細胞の脂質生成を低減し、その結果、皮脂の産生を抑制することは可能である。脂漏過多に関して現在利用可能な処置は、特に、それにしばしば伴う副作用、例えば、ある特定の局所薬剤、例えばレチノイド及び過酸化ベンゾイルによる刺激性の副作用の観点から、完全に満足できるものであるとは限らない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１２】
【特許文献１】JP-A-2-295912
【特許文献２】US-A-5412004
【特許文献３】US-A-5811487
【非特許文献】
【００１３】
【非特許文献１】Stewart, M.E.、Semin. Dermatol. 11、100〜105(1992)
【非特許文献２】International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook
【非特許文献３】Boisnicら、(Journal of Cosmetics and laser therapy、2010:12:25〜31)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１４】
したがって、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥に対する有益な美容的作用、特に、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚の欠点に対して有益な美容的又は皮膚科学的作用を発揮することが可能な新規の活性薬剤を有することが依然として必要である。
【００１５】
サツレヤ・モンタナという植物は、シソ科(family Lamiaceae)の植物である。これは、地中海性気候に典型的な耐寒性の多年生植物である。この植物は、特に、南フランスにおいて、特にドローム県の南半分において見出すことができる。ボスニアを起源とするある特定の種が知られており、例えば、サツレヤ・モンタナ亜種キタイベリ(kitaibelli)である。サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータ(Host)P. W. Ball(シソ科)もまた知られており、これはまた、以下の学名:サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータ(Host)Vis., Fl. Dalmat又はサツレヤ・バリエガータHost, Fl. Austriacで知られ、より一般的にはレモンマウンテンセイボリー(lemon mountain savory)として知られている。
【００１６】
本出願人は、驚くべきことに且つ予想外なことに、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナの精油、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の使用は、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥、特に、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚の欠点又は落屑欠陥に関連する皮膚の欠点に関連するものを、効果的に予防及び/又は処置するのに有用であることが証明されうることを発見した。
【課題を解決するための手段】
【００１７】
したがって、本発明は、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナ、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油に関する。
【００１８】
本発明によるサツレヤ・モンタナの精油は、前記精油の構成成分の総質量に対して少なくとも60質量%のゲラニオールと、少なくとも5質量%のtrans-β-カリオフィレンとを主要な構成成分として含む。
【００１９】
本発明の主題はまた、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための薬剤としての、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含むサツレヤ・モンタナの少なくとも1種の精油又はそれを含む化粧用組成物の美容的使用である。
【００２０】
より特定すると、本発明の主題は、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための薬剤としての、サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの少なくとも1種の精油又はそれを含む化粧用組成物の美容的使用である。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
「皮膚」という用語は、身体のすべての皮膚及び頭皮、好ましくは顔、ネックライン、首、腕、及び前腕の皮膚、又は更になお好ましくは顔(特に、額、鼻、頬、及び顎)、ネックライン、及び首の皮膚を意味することが意図される。
【００２２】
「ケア」という用語は、審美的作用をもたらすことが可能であるが、身体の皮膚の病的な機能不全を予防又は是正しない、非治療的ケアを意味することが意図される。
【００２３】
本発明によれば、「予防する」又は「予防」という用語は、関係する現象の発生の可能性を低減する又はその症状発現のリスクを低減することを意味することが意図される。
【００２４】
一実施形態によれば、関連する審美的皮膚欠陥は、脂漏過多及び/又は落屑欠陥に起因する皮膚の欠点から選択されうる。
【００２５】
本発明の別の実施形態によれば、審美的欠陥又は皮膚の欠点は、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する。
【００２６】
好ましくは、本発明による関連する審美的皮膚欠陥の徴候は、毛包口及び/又は毛穴が拡大した皮膚、毛包口及び/又は毛穴に突起状のスピキュール(horny spicule)又は面皰及び/若しくは黒色面皰が充満した皮膚、肌荒れの状態(又は荒れた皮膚)、皮膚が厚くきめが粗い状態、並びに/或いは不均一な起伏を有する皮膚から選択される皮膚の欠点である。
【００２７】
本発明によってより特定的に検討される関連する審美的皮膚欠陥の徴候は、毛包口及び/又は毛穴が拡大した皮膚、毛包口及び/又は毛穴に突起状のスピキュール又は面皰及び/若しくは黒色面皰が充満した皮膚でありうる。
【００２８】
本発明によってより特定的に検討される審美的皮膚徴候は、落屑欠陥に関連する皮膚表面の変性であって、肌荒れの状態(又は荒れた皮膚)、皮膚が厚くきめが粗い状態、及び/又は皮膚表面の不均一性、即ち不均一な起伏を有する皮膚から選択される皮膚の欠点でありうる。
【００２９】
精油は、植物起源の出発材料(例えば、葉、茎、花、又は植物全体)から得られる生成物である。
【００３０】
国際規格ISO9235に示され、欧州薬局方委員会によって採用された定義によれば、精油は、植物学的に定義された植物出発材料から、水蒸気蒸留、又は乾燥蒸留、又は加熱を伴わない適切な機械的プロセス(冷圧搾)のいずれかによって得られる、一般的に複雑な組成の発香生成物である。精油は、一般的に、組成に何ら有意な変化をもたらさない物理的プロセスによって水性相から分離される。
【００３１】
精油は、一般的に、室温で揮発性及び液体であり、これにより「固定」油と区別される。これらは多かれ少なかれ色付きであり、その密度は、一般的に、水の密度よりも低い。これらは高い屈折率を有し、そのほとんどは偏光を曲折させる。これらは脂溶性で通常の有機溶媒に可溶であり、水蒸気蒸留することができ、水への溶解性が非常に低い。
【００３２】
本発明によるサツレヤ・モンタナの精油は、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含む。
【００３３】
これは、サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータ又は類似の化学型を有する他の任意の変種の精油から選択することができる。
【００３４】
サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油が、特に使用される。
【００３５】
本発明によるサツレヤ・モンタナの精油は、有利には、植物の地上部から得ることができる。
【００３６】
更に、収穫は、刈り取りの様々な時期:開花開始又は開花終了、好ましくは開花終了期に行うことができる。
【００３７】
精油を得るための手法の選択は、主に出発材料:その元の状態及びその特徴、その性質自体に応じて決まる。「精油/植物出発材料」収率は、植物に応じて15ppmから20%超までと極めて様々でありうる。この選択は、精油の特徴、特に、粘度、色、溶解性、揮発性、ある特定の構成成分の豊富度又は欠乏度を左右する。
【００３８】
精油を得るための方法として特に、水蒸気蒸留を挙げることができ、これは例えば、乾燥蒸留又はハイドロ蒸留(hydrodistillation)によって行うことができる。
【００３９】
ハイドロ蒸留は、ガラス製装置、例えば、植物材料からの精油の測定のために欧州薬局方に規定されたもので行うことができる。
【００４０】
水蒸気蒸留は、水とあまり混和性でない物質の水蒸気の存在下での蒸発に相当する。出発材料を、沸点に達した水と(ハイドロ蒸留)又は蒸留釜で水蒸気と(乾燥蒸留)一緒にする。水蒸気は精油蒸気を同伴し、これを、フローレンスフラスコ(又はエッセンスジャー)中に液相として回収するために凝縮器で凝縮し、ここで、精油が沈降によって水から分離される。「芳香水」又は「ハイドレート」又は「蒸留フローラルウォーター」という用語は、水蒸気蒸留の後、精油を分離すると残る水性留出物を表すのに使用される。
【００４１】
有利には、本発明による精油は、サツレヤ・モンタナL.変種バリエガータの精油である。
【００４２】
こうして得られた本発明によるサツレヤ・モンタナの精油の化学組成は、当業者に公知の従来の手法、例えば、ガスクロマトグラフィーGC分析、GC-FIDと称される炎イオン化検出によるクロマトグラフ分析、又はガスクロマトグラフと連結した質量分析計の使用からなるGC/MS分析によって分析することができる。
【００４３】
本発明によれば、ゲラニオールは、サツレヤ・モンタナの前記精油の構成成分の総質量に対して65質量%超、好ましくは精油の構成成分の総質量に対して70質量%以上、より優先的には70質量%から85質量%の含量である。
【００４４】
本発明によれば、trans-β-カリオフィレンは、サツレヤ・モンタナの前記精油の構成成分の総質量に対して5質量%超、好ましくは6質量%以上、より特定すると6質量%から10質量%の含量である。
【００４５】
本発明による精油の組成に関して、2つの主要な構成成分は、以下の通りである:
-  精油の構成成分の総質量に対して65質量%超、好ましくは精油の構成成分の総質量に対して70質量%以上、より優先的には70質量%から85質量%の含量のゲラニオール、
-  油の構成成分の総質量に対して5質量%超、好ましくは6質量%以上、より特定すると6質量%から10質量%の含量のtrans-β-カリオフィレン。
【００４６】
また以下の構成成分:
-  ゲルマクレンD、
-  ネロール、
-  ネラール、
-  1-オクテン-3-オール、
-  ゲラニアール、
-  β-ビサボレン
も、構成成分の総質量に対して0.35質量%を超える、特に0.5質量%から5質量%の範囲の濃度で存在する。
【００４７】
本発明はまた、特に脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防することを目的とした、上記に定義されたサツレヤ・モンタナの少なくとも1種の精油を含む組成物、特に化粧用組成物に関する。
【００４８】
本発明によるサツレヤ・モンタナの精油は、組成物の総質量に対して0.0001質量%から5質量%の間の含量で、特に0.001質量%から5質量%の間、特に0.01質量%から3質量%の間、より特定すると0.05質量%から2質量%の間、更になお良好には0.01質量%から5質量%の間、更になお良好には0.01質量%から1質量%の間の含量で化粧用組成物中に存在しうる。好ましくは、本発明によるサツレヤ・モンタナの精油は、組成物の総質量に対して0.01質量%から1質量%の間の含量で化粧用組成物中に存在しうる。
【００４９】
本発明の主題はまた、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための薬剤としての、上記に定義されたサツレヤ・モンタナの少なくとも1種の精油又はそれを含む化粧用組成物の美容的使用である。
【００５０】
より特定すると、本発明の主題は、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための薬剤としての、サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの少なくとも1種の精油又はそれを含む化粧用組成物の美容的使用である。
【００５１】
好ましくは、本発明の主題は、前記精油又はそれを含む組成物が、局所投与を目的とし、前記化粧用組成物が、生理学的に許容される媒体を含むことを特徴とする、上記に定義された美容的使用である。
【００５２】
より特定すると、本発明の主題は、審美的欠陥が、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚の欠点であることを特徴とする、上記に定義された美容的使用である。
【００５３】
より特定すると、本発明の主題は、審美的皮膚欠陥が、拡大した毛包口又は毛穴を示す皮膚、突起状のスピキュール又は面皰及び/若しくは黒色面皰が充満した毛包口又は毛穴を示す皮膚、皮膚が厚くきめが粗い状態、並びに荒れた皮膚又は不均一な起伏を示す皮膚から選択される皮膚の欠点であることを特徴とする、上記に定義された美容的使用である。
【００５４】
本発明はまた、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を処置及び/又は予防するための美容処置方法であって、生理学的に許容される媒体中に、60質量%超のゲラニオールと、5質量%超のtrans-β-カリオフィレンとを含む上記に定義された本発明によるサツレヤ・モンタナの精油、特にサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油を含む化粧用組成物を局所塗布する工程を含むことを特徴とする方法に関する。
【００５５】
より特定すると、本発明の主題は、皮膚の欠陥又は欠点が、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連することを特徴とする、上に記載された美容処置方法である。
【００５６】
より特定すると、本発明の主題は、審美的皮膚欠陥が、皮膚が厚くきめが粗い状態、拡大した毛包口又は毛穴を示す皮膚、突起状のスピキュール又は面皰及び/若しくは黒色面皰が充満した毛包口又は毛穴を示す皮膚、並びに荒れた皮膚又は不均一な起伏を示す皮膚から選択される皮膚の欠点であることを特徴とする、上記に定義された美容処置方法である。
【００５７】
前記油を含む組成物の塗布に続いて、任意に水で洗い流す工程を行ってもよい。
【００５８】
別の実施形態によれば、塗布は、例えば1日又はそれ以上にわたり毎日1から3回、好ましくは1日に1回又は2回、特に少なくとも4週間、又は更に4から15週間の長期間にわたり、必要に応じて1回又は複数の休止期間を伴い反復される。
【００５９】
一実施形態によれば、本発明による美容処置方法は、1回の塗布を含んでいてもよい。
【００６０】
本発明による美容方法は、特に、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥を有する個体に向けたものである。
【００６１】
本発明の美容処置方法が関わる個体は、当然ながら、上記に定義された美容ケア適応症のうちの少なくとも1つを示す、又は示す可能性のある個体である。
【００６２】
本発明の方法は、脂性又は脂性傾向の皮膚、特に上記に定義された皮膚の審美的欠陥を処置することを可能にする。
【００６３】
好ましくは、本発明による方法は、本発明による組成物を顔の皮膚に局所塗布することを含む。
【００６４】
本発明の主題はまた、脂性又は脂性傾向の皮膚のための非治療的美容ケア及び/又はクレンジング方法であって、生理学的に許容される媒体中に上記に定義されたサツレヤ・モンタナの精油を含む上記に定義された少なくとも1種の組成物を皮膚に局所塗布する工程を含むことを特徴とする方法である。
【００６５】
本発明による方法は、以下のために極めて特に有用であることが証明されうる:
-  脂性又は脂性傾向の皮膚の審美的欠陥を予防及び/又は処置するため、
-  拡大した毛包口又は毛穴を示す皮膚を予防及び/又は処置するため、特に、毛穴の出現及び/又は可視性を低減するため、特に、毛穴を閉じる及び/又は毛穴のサイズを縮小する、及び/又は目に見える毛穴の数を低減するため、
-  突起状のスピキュール若しくは面皰が充満した毛包口若しくは毛穴を示す皮膚、又は面皰及び/若しくは黒色面皰を示す皮膚を予防及び/又は処置するため、
-  荒れた皮膚又は不均一な起伏を示す皮膚を予防及び/又は処置するため。
【００６６】
本発明による方法はまた、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚の欠陥又は欠点を処置及び/又は予防するのに有用であることが証明されうる。
【００６７】
本発明はまた、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚障害を予防及び/又は処置するための皮膚科用薬剤としての、上記のサツレヤ・モンタナの精油を対象とする。
【００６８】
別の態様によれば、本発明は、プロピオニバクテリウム・アクネス微生物の繁殖に関連する皮膚障害を予防及び/又は処置することを目的とした皮膚科用組成物中の活性薬剤としての、サツレヤ・モンタナの前記精油を対象とする。
【００６９】
より特定すると、プロピオニバクテリウム・アクネスの前記精油は、皮膚科用組成物中で、皮膚科用組成物の総質量に対して特に0.0001質量%から10質量%、好ましくは0.001質量%から1質量%の範囲の含量で使用される。
【００７０】
本発明による組成物、つまり、本発明の実施を目的とした組成物は、想定される塗布による化粧用又は皮膚科用組成物であってよく、したがって、生理学的に許容される媒体を含む。
【００７１】
本発明の目的に関して、「生理学的に許容される媒体」という用語は、組成物の局所投与に好適であって、すべてのケラチン物質、例えば、皮膚、頭皮、爪、粘膜、眼、及び毛髪、又は身体の皮膚の他の任意の部位に適合する媒体を意味することが意図される。
【００７２】
生理学的に許容される媒体は、皮膚科学的に又は化粧料として許容される媒体であってよく、これは、優先的には化粧料として許容される媒体である、即ち、臭気又は不快な外観がなく、局所投与経路に完全に適合する。
【００７３】
本発明の場合、組成物は、局所的に、即ち、当該皮膚の表面に塗布することによって投与することが意図される。
【００７４】
本発明に関して使用することが可能な化粧用又は皮膚科用組成物は、一般的に、生理学的に許容される媒体、好ましくは化粧料として許容される媒体を含む。
【００７５】
本発明による組成物は、局所塗布に従来使用されるすべての生薬形態、特に、水溶液若しくは水-アルコール溶液、水中油型(O/W)、油中水型(W/O)、若しくは多相(三相W/O/W若しくはO/W/O)エマルション、水性ゲル、又は小球を使用した水性相中の脂肪相の分散体の形態であってよく、これらの小球は、イオン型及び/又は非イオン型の脂質小胞(リポソーム、ニオソーム、又はオレオソーム)でありうる。これらの組成物は、通常の方法に従って調製される。
【００７６】
本発明による組成物は、無水形態、例えば油の形態であってもよい。「無水組成物」という用語は、1質量%未満の水、又は更に0.5%未満の水を含有する、特に水を含まない組成物を意味することが意図され、その水は、組成物の調製中には添加されず、混合成分によってもたらされる残留水に相当する。
【００７７】
有利には、本発明による組成物は、ゲル、又はエマルション、粉末、又はペーストの形態である。
【００７８】
加えて、本発明による組成物は、多かれ少なかれ流動性であってもよく、白色若しくは色付きのクリーム、軟膏、ミルク、ローション、セラム、ペースト、発泡ゲル、ケア製品、トニック、又はフォームの外観を有することができる。これは、任意にエアロゾル形態で皮膚に塗布してもよい。これはまた、固体形態、例えばスティックの形態であってもよい。
【００７９】
本発明に従って使用される組成物が油性相を含む場合、これは、好ましくは、少なくとも1種の油を含有する。これはまた、他の脂肪物質を含有しうる。
【００８０】
本発明の組成物中で使用されうる油として、挙げることができる例には、以下のものが含まれる:
-  動物起源の炭化水素系油、例えば、ペルヒドロスクアレン、
-  植物起源の炭化水素系油、例えば、4から10個の炭素原子を含む脂肪酸の液体トリグリセリド、例えば、ヘプタン酸又はオクタン酸トリグリセリド、或いは例えば、ヒマワリ油、トウモロコシ油、ダイズ油、キュウリ油、グレープシード油、ゴマ油、ヘーゼルナッツ油、アンズ油、マカダミア油、アララ油(arara oil)、ヒマシ油、アボカド油、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、例えば、Stearineries Dubois社によって販売されているもの又はDynamit Nobel社によってMiglyol810、812、及び818という名称で販売されているもの、ホホバ油、並びにシアバター油、
-  合成エステル及びエーテル、特に脂肪酸のもの、例えば、式R'COOR2及びR'OR2の油(式中、R'は、8から29個の炭素原子を含む脂肪酸の残基を表し、R2は、3から30個の炭素原子を含有する分岐鎖状又は非分岐鎖状の炭化水素系鎖を表す)、例えば、パーセリン油(Purcellin oil)、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、ステアリン酸2-オクチルドデシル、エルカ酸2-オクチルドデシル、又はイソステアリン酸イソステアリル;水酸化エステル、例えば、乳酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ヒドロキシステアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、又はクエン酸トリイソセチル;脂肪アルコールのヘプタン酸エステル、オクタン酸エステル、又はデカン酸エステル;ポリオールエステル、例えば、ジオクタン酸プロピレングリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、及びジイソノナン酸ジエチレングリコール;並びにペンタエリスリトールエステル、例えば、テトライソステアリン酸ペンタエリスリチル、
-  無機又は合成起源の直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素、例えば、揮発性又は不揮発性の流動パラフィン、及びその誘導体、ワセリン、ポリデセン、並びに水添ポリイソブテン、例えば、Parleam油、
-  8から26個の炭素原子を含有する脂肪アルコール、例えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール、及びそれらの混合物(セチルステアリルアルコール)、オクチルドデカノール、2-ブチルオクタノール、2-ヘキシルデカノール、2-ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコール、又はリノレイルアルコール、
-  部分的に炭化水素系及び/又はシリコーン系のフルオロ油、例えば、文献JP-A-2-295912に記載されたもの、
-  シリコーン油、例えば、室温で液体又はペースト状である、直鎖状又は環状のシリコーン鎖を有する揮発性又は不揮発性のポリメチルシロキサン(PDMS)、特に、シクロポリジメチルシロキサン(シクロメチコン)、例えば、シクロヘキサシロキサン;ペンダントであるか又はシリコーン鎖の末端におけるアルキル、アルコキシ、又はフェニル基(これらの基は、2から24個の炭素原子を含有する)を含むポリジメチルシロキサン;フェニルシリコーン、例えば、フェニルトリメチコン、フェニルジメチコン、フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコン、ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン、又は2-フェニルエチルトリメチルシロキシシリケート、及びポリメチルフェニルシロキサン、
-  それらの混合物。
【００８１】
上述の油の一覧において、「炭化水素系油」という用語は、主として炭素及び水素原子を含み、任意にエステル、エーテル、フルオロ、カルボン酸、及び/又はアルコール基を含む、任意の油を意味することが意図される。
【００８２】
油性相中に存在しうる他の脂肪物質は、例えば、8から30個の炭素原子を含有する脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸、及びオレイン酸;ワックス、例えば、ラノリンワックス、ビーズワックス、カルナウバワックス又はカンデリラワックス、パラフィンワックス、亜炭ワックス又は微結晶ワックス、セレシン又はオゾケライト、並びに合成ワックス、例えば、ポリエチレンワックス及びフィッシャー-トロプシュワックス;シリコーン樹脂、例えば、トリフルオロメチル-C1〜C4-アルキルジメチコン及びトリフルオロプロピルジメチコン;並びにシリコーンエラストマー、例えば、信越化学工業株式会社によってKSGという名称で、Dow Corning社によってTrefil、BY29、若しくはEPSXという名称で、又はGrant Industries社によってGransilという名称で販売されている製品である。
【００８３】
これらの脂肪物質は、例えば、稠度又は質感等の所望の特性を有する組成物を調製するように、当業者によって様々な様式で選択されうる。
【００８４】
本発明の特定の一実施形態によれば、本発明による組成物は、油中水型(W/O)又は水中油型(O/W)エマルションである。エマルションの油性相の割合は、組成物の総質量に対して5質量%から90質量%、好ましくは5質量%から60質量%の範囲でありうる。
【００８５】
エマルションは、一般的に、単独で又は混合物として使用される、両性、アニオン性、カチオン性、及び非イオン性の乳化剤から選択される少なくとも1種の乳化剤を含有し、任意に共乳化剤を含有する。乳化剤は、得ようとするエマルション(W/O又はO/W)に応じて適切に選択される。乳化剤及び共乳化剤は、一般的に、組成物の総質量に対して0.3質量%から30質量%、好ましくは0.5質量%から20質量%の範囲の割合で組成物中に存在する。
【００８６】
W/Oエマルションの場合、挙げることができる乳化剤の例には、ジメチコンコポリオール、例えば、Dow Corning社によってDC 5225Cという名称で販売されているシクロメチコン及びジメチコンコポリオールの混合物、並びにアルキルジメチコンコポリオール、例えば、Dow Corning社によってDow Corning 5200 Formulation Aidという名称で販売されているラウリルメチコンコポリオール、並びにGoldschmidt社によってAbil EM90(登録商標)という名称で販売されているセチルジメチコンコポリオールが含まれる。少なくとも1つのオキシアルキレン基を含む架橋弾性固体オルガノポリシロキサン、例えば、特許US-A-5412004の実施例3、4、及び8、並びに特許US-A-5811487の実施例の手順に従って得られるもの、特に、特許US-A-5412004の実施例3(合成例)の生成物、例えば、信越化学工業株式会社によって参照番号KSG21で販売されている製品もまた、W/Oエマルション用の界面活性剤として使用されうる。
【００８７】
O/Wエマルションの場合、挙げることができる乳化剤の例には、非イオン性乳化剤、例えば、グリセロールのオキシアルキレン化(より特定するとポリオキシエチレン化)脂肪酸エステル;ソルビタンのオキシアルキレン化脂肪酸エステル;オキシアルキレン化(オキシエチレン化及び/又はオキシプロピレン化)脂肪酸エステル;オキシアルキレン化(オキシエチレン化及び/又はオキシプロピレン化)脂肪アルコールエーテル;糖エステル、例えば、ステアリン酸スクロース;並びにそれらの混合物、例えば、ステアリン酸グリセリル及びステアリン酸PEG-40の混合物が含まれる。
【００８８】
本発明による組成物はまた、化粧料分野で慣用のアジュバント、例えば、親水性若しくは親油性のゲル化剤、防腐剤、水、溶媒、香料、フィラー、ワックス、ペースト状脂肪物質、UV遮蔽剤、臭気吸収剤、着色剤、塩基性剤、酸、又は非イオン性、アニオン性、若しくはカチオン性の界面活性剤を含有しうる。
【００８９】
これらの様々なアジュバントの量は、当該分野で従来使用される量であり、例えば、組成物の総質量の0.01%から20%である。その性質に応じて、これらのアジュバントは、脂肪相に、水性相に、及び/又は脂質小胞に導入されうる。
【００９０】
本発明による組成物は、少なくとも1つの水性相を含んでいてもよい。
【００９１】
水性相は、水を含有し、任意に他の水溶性又は水混和性の有機溶媒を含有する。
【００９２】
本発明における使用に好適な水性相は、例えば、天然の湧き水、例えば、La Roche-Posayからの水、Vittelからの水、若しくはVichyからの水、又はフローラルウォーターから選択される水を含んでいてもよい。
【００９３】
言うまでもなく、当業者は、想定される添加によって本発明によるサツレヤ・モンタナの精油の有利な特性が悪影響を受けない又は実質的に受けないように、この若しくはこれらの任意に追加の成分及び/若しくは活性薬剤、並びに/又はその量を選択するよう注意する。
【００９４】
本発明による組成物は、皮膚に直接、或いは皮膚への局部塗布を目的とした密封又は非密封タイプの化粧補助具(cosmetic support)に塗布されうる。化粧補助具の非限定的な例としては、特に、パッチ、ティッシュ、ロールオン、及びペンを挙げることができる。
【００９５】
本発明による組成物は、特定の一実施形態によれば、上記に定義されたサツレヤ・モンタナの精油に加えて、脂性又は脂性傾向の皮膚をケアするための少なくとも1種の追加の活性薬剤を含む。
【００９６】
「脂性皮膚をケアするための追加の活性薬剤」という表現は、本発明に関して、それ自体で、即ち、それを活性化する外部薬剤の介入を必要とせず、生物学的活性を有する化合物を意味することが意図され、生物学的活性は、特に以下のものでありうる:
-  落屑活性(面皰を開くことを可能にする)、及び/又は
-  抗微生物活性(特にP.アクネスに対する)、及び/又は
-  鎮静若しくは抗炎症活性、及び/又は
-  皮脂調節活性、及び/又は
-  抗酸化活性(スクアレンの酸化及び面皰の形成を防止する)、
-  ヒーリング活性、
-  収斂活性。
【００９７】
本発明の組成物中で使用できる脂性皮膚をケアするための追加の活性薬剤は、優先的には、落屑剤、抗微生物剤、鎮静剤、抗炎症剤、皮脂調節剤、抗酸化剤、ヒーリング剤、収斂剤、及びそれらの混合物から選択される。
【００９８】
本発明による組成物中で使用される脂性皮膚をケアするための追加の活性薬剤は、組成物の総質量に対して0.0001質量%から20質量%、好ましくは0.01質量%から10質量%、更になお良好には0.01質量%から5質量%を占めることができる。
【００９９】
組成物は、皮膚に塗布した後、任意に洗い流してもよい。
【０１００】
更に、本発明による化粧用組成物を塗布した後、抗菌剤、抗真菌剤、及び/又は粉末剤から選択される1種又は複数の活性薬剤を含む組成物を、皮膚の表面に塗布してもよい。
【０１０１】
本発明の特定の一実施形態によれば、皮膚の外観及び/又は質感をより魅力的にすることを目的とした他の薬剤もまた、本発明における使用に好適な組成物に添加されうる。
【０１０２】
特許請求の範囲を含む本明細書全体を通じて、「1つの〜を含む(comprising a)」という用語は、別段の規定がない限り、「少なくとも1つの〜を含む」と同義であると理解すべきである。
【０１０３】
「〜超」、「…から…の間」、及び「…から…の範囲」という表現は、別段の規定がない限り、限界値を包含すると理解すべきである。
【０１０４】
以下の実施例及び図面は、本発明の非限定的な例示として提示される。化合物は、場合に応じて、化学名として又はCTFA名(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)として引用される。
【０１０５】
これらの実施例において、「cfu」という用語は、「コロニー形成単位」を表す。これは、生細菌を定量するのに使用される測定単位である。
【０１０６】
本発明を以下の実施例においてより詳細に例示する。
【実施例】
【０１０７】
(実施例1)
サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の取得
レモンマウンテンセイボリー(サツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータ)の精油を、開花終了期の植物の地上部から、乾燥質量で9.8kgを水蒸気蒸留によって1時間30分にわたり50リットル蒸留デバイスで蒸留することによって得た。得られた収率は約1.4%であった。
【０１０８】
得られた精油は、以下のものを主要な構成成分として含む(精油の総質量に対する質量で):
ゲラニオール  70.7質量%
trans-β-カリオフィレン  8.8質量%
ゲルマクレンD  3.8質量%
ネロール  2.9質量%
ネラール  1.2質量%
ゲラニアール  0.9質量%
1-オクテン-3-オール  1.2質量%
ベータ-ビサボレン  1.7質量%。
【０１０９】
得られた精油の組成は、ガスクロマトグラフィー(GC)及び質量分析によって決定した。
【０１１０】
(実施例2)
脂性皮膚に関連するプロピオニバクテリウム・アクネス微生物の成長に対するサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の作用
この試験は、最適成長条件下の微生物、つまり、パスツール研究所を起源とし、規格EN12353の要件に従って維持し、32.5℃±2.5℃で5日間嫌気性ジャー中でトリプシン大豆寒天-TSA(Difco)上で成長させたプロピオニバクテリウム・アクネスATCC6919型の微生物に対する、実施例1によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の殺菌活性の定量的決定を可能にする。
【０１１１】
2倍濃度のプロピオニバクテリウム・アクネス株(およそ2から6×105CFU/ml)を含有する栄養ブロスを調製する。
【０１１２】
実施例1によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の10%(w/v)の保存溶液を1‰寒天中で調製する。撹拌した後、0.02%、0.1%、0.2%、1%、及び2%(w/v)のサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の溶液を調製するために希釈を行う。
【０１１３】
得られたP.アクネスの栄養ブロスを、様々な上述の濃度の本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油と接触させる。こうして得られた試験サンプルは、0.01%、0.05%、0.1%、0.5%、及び1%(w/v)の精油を含有する不透明なエマルションの形態である。
【０１１４】
32.5℃±2.5℃で24時間インキュベートした後、生存している微生物を螺旋状に接種させて計数し、得られた低減レベルを明らかにするために初期接種物と比較する。5.2logの値を初期接種物に割り当てる。
【０１１５】
螺旋接種システムは、回転プレートに載せた寒天の表面に較正された体積の液体サンプルをアルキメデスの螺旋を描きながら付着させる、半自動の接種器を使用する。接種装置は、AES又はInterscienceの螺旋接種装置タイプであってもよい。インキュベートした後、グラフを使用して読取りを行う。この手法は、1つの同じ皿でサンプルの細菌計数を行うことを可能にし、中間希釈のすべて又は一部を不要にする。この方法は多く使用され、公式に承認された手法である。
【０１１６】
結果を以後の表に再現する。
【０１１７】
【表１】
0006416216.tif 000002
【０１１８】
[EsO]は、精油の濃度を表す。
【０１１９】
結果は、様々な濃度の精油を含有する培地におよそ5.2logを接種した後、0.5%の精油から、24時間において細菌集団の完全な除染が得られたことを示す。またちょうど0.1%(w/v)から、24時間後に細菌集団の約3.2logの減少が認められた。
【０１２０】
したがって、本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油は、P.アクネス微生物の成長を低減し、その結果、これらの微生物の繁殖に関連する皮膚障害及び/又は皮膚の欠点を予防及び/又は処置することを可能にする。
【０１２１】
(実施例3)
生存摘出皮膚の角質層の接着に対する本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の作用
正常なヒト皮膚の断片、又は外植片を形成手術によって得た(6人の異なるドナー)。Boisnicら、(Journal of Cosmetics and laser therapy、2010:12:25〜31)に記載されているように、これらを多孔質膜(8μm)を含むインサートに入れ、それら自体を培養培地を含有する培養ウェルに載せた。
【０１２２】
プロトコールは、以下の処理を皮膚外植片に局所的に適用することにあった:処理なし(無処理対照);スクアラン溶液(プラセボ);スクアラン中0.5%で塗布した本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油。
【０１２３】
示された濃度は、皮膚の表面に塗布された最終濃度に相当する。
【０１２４】
角質層の接着の半定量的スコアを、ヘマラム(hemalun)-エオシンで染色した組織切片から決定する。角質層(SC)の形態を2日後に生検で分析する。
スコア0:層の接着の変容なし
スコア1:接着のわずかな減少
スコア2:中等度の減少
スコア3:大きな減少
スコア4:非常に大きな減少
【０１２５】
この研究は、生存条件下で維持したヒト皮膚外植片の角質層(SC)の接着に対するスクアランに溶解した0.5%の濃度の本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の影響を評価することを可能にした。
【０１２６】
0.5%の本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油で処理した後のSCの接着の平均スコアは、2.58である。スクアラン及びプラセボ(平均スコア1.76)並びに対照皮膚(平均スコア1.38)と比較したスコアのこの増加は、統計的に有意である(スチューデントの検定p<0.05)。
【０１２７】
結果は、0.5%の本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の塗布が、皮膚外植片の角質層の接着を抑制することを示す。スコアが高いほど、角質層の接着が弱くなる。
【０１２８】
スクアラン中0.5%のサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油は、対照皮膚のSC又はプラセボ(スクアラン)と比較して、SCの接着を有意に変容させる。
【０１２９】
この結果は、本発明によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油の皮膚に対する落屑作用、更には皮膚の表面状態、脂性皮膚に関連する状態、例えば、特に、皮膚が厚くきめが粗い状態、荒れた皮膚、又は不均一な起伏を示す皮膚から選択される皮膚の欠点に関するその特性を実証する。
【０１３０】
(実施例4)
脂性皮膚をケアするための本発明による組成物
量は、組成物の総質量に対する質量百分率として示す。
キサンタンガム[Rhodia社によって販売されているRHODICARE XC(登録商標)]  0.2%
エチレンジアミン四酢酸  0.05%
クエン酸三ナトリウム  0.05%
セチルアルコール  0.25%
ポリジメチルシロキサン(粘度:100CST)  0.5%
シクロヘキサジメチルシロキサン(粘度:8CST)  6%
ステアリン酸グリセリル(及び)ステアリン酸PEG-100[CRODA社によって販売されているArlacel(登録商標)165]  0.15%
アンモニア水で部分的に中和され、高度に架橋されたポリアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸[Clariant社によって販売されているHostacerin(登録商標)AMPS]  2%
水酸化ナトリウム  0.3%
実施例1によるサツレヤ・モンタナL.亜種バリエガータの精油  0.5%
香料  0.5%
エチルアルコール  5%
グリセロール  5%
水添イソパラフィン  2%
水  100%までの量
【０１３１】
この組成物は、皮膚に塗布すると、脂性若しくは脂性傾向の皮膚及び/又は関連する審美的皮膚欠陥、例えば、本出願に記載された皮膚の欠点を処置及び/又は予防することが可能である。