(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化９９】
0006362623.tif 000141
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａｒ１は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで、該環は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式芳香環に必要に応じて融合され、Ａｒ１は、各々が−ＷＲＷから独立して選択されるｍ個の置換基を有し；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＦ３である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ４が、ＣＦ３である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
環Ａが、
【化１００】
0006362623.tif 000142
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
環Ａが、
【化１０１】
0006362623.tif 000143
である、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
Ａｒ１が、
【化１０２】
0006362623.tif 000144
であり、Ａ１が、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ａ１が、フェニルまたはピリジルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２またはＣＮである、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ａｒ１が、
【化１０３】
0006362623.tif 000145
であり、Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、ＨまたはＣＯ２Ｈである、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１０４】
0006362623.tif 000146
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香環であり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
環Ａ１が、
【化１０５】
0006362623.tif 000147
である、請求項１９に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
環Ａ１が、
【化１０６】
0006362623.tif 000148
である、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
前記化合物が、式Ｉ−Ｅ：
【化１０７】
0006362623.tif 000149
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１およびＡ２は、一体となって、８〜９員の芳香族二環式環を形成し、ここで、各環は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
Ａ１およびＡ２が、一体となって、
【化１０８】
0006362623.tif 000150
である、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
Ａ１およびＡ２が、ＷＲＷと一体となって、
【化１０９】
0006362623.tif 000151
である、請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２６】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２７】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２８】
環Ａが、
【化１１０】
0006362623.tif 000152
である、請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
環Ａが、
【化１１１】
0006362623.tif 000153
である、請求項２８に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
前記化合物または薬学的に許容され得る塩が、
【化１１２】
0006362623.tif 000154
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１３】
0006362623.tif 000155
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１４】
0006362623.tif 000156
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１５】
0006362623.tif 000157
３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１６】
0006362623.tif 000158
３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１７】
0006362623.tif 000159
３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１８】
0006362623.tif 000160
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１９】
0006362623.tif 000161
３−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２０】
0006362623.tif 000162
３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２１】
0006362623.tif 000163
３−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２２】
0006362623.tif 000164
３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２３】
0006362623.tif 000165
３−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２４】
0006362623.tif 000166
３−フェノキシ−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２５】
0006362623.tif 000167
３−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２６】
0006362623.tif 000168
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２７】
0006362623.tif 000169
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２８】
0006362623.tif 000170
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化１２９】
0006362623.tif 000171
５−（３−（４−フルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３０】
0006362623.tif 000172
５−（３−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３１】
0006362623.tif 000173
５−（３−フェノキシキノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３２】
0006362623.tif 000174
５−（３−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３３】
0006362623.tif 000175
５−（３−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３４】
0006362623.tif 000176
５−（３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３５】
0006362623.tif 000177
５−（３−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３６】
0006362623.tif 000178
５−（３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３７】
0006362623.tif 000179
５−（３−（２，４−ジメトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３８】
0006362623.tif 000180
５−（３−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３９】
0006362623.tif 000181
５−（３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４０】
0006362623.tif 000182
５−（３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４１】
0006362623.tif 000183
５−（３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４２】
0006362623.tif 000184
５−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４３】
0006362623.tif 000185
５−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４４】
0006362623.tif 000186
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４５】
0006362623.tif 000187
４−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４６】
0006362623.tif 000188
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１４７】
0006362623.tif 000189
３−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化１４８】
0006362623.tif 000190
２−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）チアゾール−４−カルボン酸；
【化１４９】
0006362623.tif 000191
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５０】
0006362623.tif 000192
２−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）オキサゾール−４−カルボン酸；
【化１５１】
0006362623.tif 000193
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５２】
0006362623.tif 000194
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５３】
0006362623.tif 000195
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５４】
0006362623.tif 000196
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５５】
0006362623.tif 000197
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５６】
0006362623.tif 000198
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５７】
0006362623.tif 000199
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５８】
0006362623.tif 000200
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５９】
0006362623.tif 000201
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６０】
0006362623.tif 000202
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６１】
0006362623.tif 000203
Ｎ−（４−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６２】
0006362623.tif 000204
Ｎ−（６−シアノピリジン−３−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６３】
0006362623.tif 000205
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６４】
0006362623.tif 000206
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６５】
0006362623.tif 000207
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６６】
0006362623.tif 000208
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６７】
0006362623.tif 000209
Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６８】
0006362623.tif 000210
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６９】
0006362623.tif 000211
Ｎ−（４−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１７０】
0006362623.tif 000212
Ｎ−（３−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１７１】
0006362623.tif 000213
２−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７２】
0006362623.tif 000214
２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７３】
0006362623.tif 000215
２−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７４】
0006362623.tif 000216
２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７５】
0006362623.tif 000217
２−フェノキシ−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７６】
0006362623.tif 000218
２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７７】
0006362623.tif 000219
２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７８】
0006362623.tif 000220
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７９】
0006362623.tif 000221
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８０】
0006362623.tif 000222
２−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８１】
0006362623.tif 000223
２−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８２】
0006362623.tif 000224
２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８３】
0006362623.tif 000225
２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８４】
0006362623.tif 000226
２−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８５】
0006362623.tif 000227
２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８６】
0006362623.tif 000228
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８７】
0006362623.tif 000229
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８８】
0006362623.tif 000230
４−（２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８９】
0006362623.tif 000231
４−（２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１９０】
0006362623.tif 000232
５−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）ピコリン酸；および
【化１９１】
0006362623.tif 000233
５−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）ピコリン酸；
からなる群またはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３１】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ：
【化１９】
0006362623.tif 000234
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３２】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−２：
【化２５】
0006362623.tif 000235
を有する請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３３】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−４：
【化３１】
0006362623.tif 000236
を有する請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３４】
前記化合物または薬学的に許容され得る塩が、
【化１９２】
0006362623.tif 000237
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９３】
0006362623.tif 000238
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９４】
0006362623.tif 000239
３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９５】
0006362623.tif 000240
３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９６】
0006362623.tif 000241
３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９７】
0006362623.tif 000242
３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９８】
0006362623.tif 000243
３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９９】
0006362623.tif 000244
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化２００】
0006362623.tif 000245
５−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化２０１】
0006362623.tif 000246
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化２０２】
0006362623.tif 000247
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０３】
0006362623.tif 000248
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０４】
0006362623.tif 000249
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０５】
0006362623.tif 000250
Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０６】
0006362623.tif 000251
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０７】
0006362623.tif 000252
Ｎ−（４−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０８】
0006362623.tif 000253
２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化２０９】
0006362623.tif 000254
２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；および
【化２１０】
0006362623.tif 000255
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
からなる群またはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３５】
治療有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３８】
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
被験体において、慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、手術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたはその重症度を低下させるための組成物であって、有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４０】
前記組成物が、被験体において腸の疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記組成物が、被験体において神経因性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
神経因性痛が、特発性細径線維ニューロパシーを含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、被験体において筋骨格痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４４】
筋骨格痛が、骨関節炎疼痛を含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記組成物が、被験体において炎症性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４６】
前記組成物が、被験体において特発性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４７】
前記組成物が、被験体において急性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４８】
急性疼痛が、急性術後痛を含む、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組成物が、被験体において手術後疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５０】
神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛を含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５１】
前記組成物が、被験体において内臓痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５２】
請求項３７〜５１のいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置されることを特徴とし、該さらなる治療剤が前記化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与されるものである、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願との相互参照
本出願は、その全体の内容が参考として組み込まれる２０１３年１月３１日に出願された米国仮特許出願第６１／７５９，３００号に対して利益を主張する。
発明の技術分野
【０００２】
本発明は、ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および疼痛を含む様々な障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
疼痛は、健常な動物が組織損傷を回避することおよび傷ついた組織へのそれもしくはそれより多くの損傷を防ぐことを可能にする防御機構である。それにもかかわらず、その有用性を超えて疼痛が持続する状態または患者が疼痛の阻害によって恩恵を受け得る状態が多く存在する。神経因性疼痛は、感覚神経に対する傷害によって引き起こされる慢性疼痛の１つの形態である（Ｄｉｅｌｅｍａｎ，Ｊ．Ｐ．ら、Ｉｎｃｉｄｅｎｃｅ  ｒａｔｅｓ  ａｎｄ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｐａｉｎ  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｇｅｎｅｒａｌ  ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ．Ｐａｉｎ，２００８．１３７（３）：ｐ．６８１−８）。神経因性疼痛は、２つのカテゴリー、すなわち、神経に対する全般性の代謝性損傷によって引き起こされる疼痛および個別の神経傷害によって引き起こされる疼痛に分けられ得る。代謝性ニューロパシーには、ヘルペス後ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシーおよび薬物誘発性ニューロパシーが含まれる。個別の神経傷害の徴候には、切断後疼痛、手術後神経損傷疼痛、および神経因性背痛のような神経絞扼傷害が含まれる。
【０００４】
電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、疼痛シグナル伝達において重大な役割を果たす。ＮａＶは、多くの興奮性細胞型（例えば、ニューロン、骨格筋細胞、心筋細胞）の活動電位の急上昇の主要なメディエーターであるので、電気的シグナル伝達の鍵となる生物学的メディエーターである。正常な生理機能におけるこれらのチャネルの役割、ナトリウムチャネル遺伝子における変異から生じる病理学的状態、動物モデルにおける前臨床研究、および公知のナトリウムチャネル調節剤の臨床薬理学についての証拠はすべて、痛覚におけるＮａＶの中心的役割を示唆する（Ｒｕｓｈ，Ａ．Ｍ．ａｎｄ  Ｔ．Ｒ．Ｃｕｍｍｉｎｓ，Ｐａｉｎｆｕｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ：Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  Ｓｍａｌｌ−Ｍｏｌｅｃｕｌｅ  Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ  ｔｈａｔ  Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｌｙ  Ｔａｒｇｅｔｓ  ＮａＶ１．８  Ｓｏｄｉｕｍ  Ｃｈａｎｎｅｌｓ．Ｍｏｌ  Ｉｎｔｅｒｖ，２００７．７（４）：ｐ．１９２−５）；Ｅｎｇｌａｎｄ，Ｓ．，Ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ：ｔｈｅ  ｓｅａｒｃｈ  ｆｏｒ  ｓｕｂｔｙｐｅ−ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ａｎａｌｇｅｓｉｃｓ．Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇ  Ｄｒｕｇｓ  １７（１２），ｐ．１８４９−６４（２００８）；Ｋｒａｆｔｅ，Ｄ．Ｓ．ａｎｄ  Ｂａｎｎｏｎ，Ａ．Ｗ．，Ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ａｎｄ  ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｏｎ：ｒｅｃｅｎｔ  ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｏｐｐｏｒｔｕｎｉｔｉｅｓ．Ｃｕｒｒ  Ｏｐｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  ８（１），ｐ．５０−５６（２００８））。ＮａＶは、多くの興奮性細胞型（例えば、ニューロン、骨格筋細胞、心筋細胞）の活動電位の急上昇の主要なメディエーターであり、ゆえに、それらの細胞におけるシグナル伝達の惹起にとって不可欠である（Ｈｉｌｌｅ，Ｂｅｒｔｉｌ，Ｉｏｎ  Ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｏｆ  Ｅｘｃｉｔａｂｌｅ  Ｍｅｍｂｒａｎｅｓ，Ｔｈｉｒｄ  ｅｄ．（Ｓｉｎａｕｅｒ  Ａｓｓｏｃｉａｔｅｓ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｄｅｒｌａｎｄ，ＭＡ，２００１））。ＮａＶが神経シグナルの惹起および伝播において果たす役割から、ＮａＶ電流を減少させるアンタゴニストは、神経シグナル伝達を妨害し得るかまたは減少させ得、ＮａＶチャネルは、おそらく、過剰興奮性が観察される状態における疼痛を減少させるための標的であろうと長く考えられてきた（Ｃｈａｈｉｎｅ，Ｍ．，Ｃｈａｔｅｌｉｅｒ，Ａ．，Ｂａｂｉｃｈ，Ｏ．，ａｎｄ  Ｋｒｕｐｐ，Ｊ．Ｊ．，Ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｌｏｇｉｃａｌ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ．ＣＮＳ  Ｎｅｕｒｏｌ  Ｄｉｓｏｒｄ  Ｄｒｕｇ  Ｔａｒｇｅｔｓ  ７（２），ｐ．１４４−５８（２００８））。いくつかの臨床的に有用な鎮痛薬が、ＮａＶチャネルの阻害剤として同定された。リドカインなどの局所麻酔薬は、ＮａＶチャネルを阻害することによって疼痛を遮断し、疼痛の減少に有効であると明らかにされた他の化合物（例えば、カルバマゼピン、ラモトリジンおよび三環系抗うつ薬）もまた、ナトリウムチャネルの阻害によって作用すると提唱された（Ｓｏｄｅｒｐａｌｍ，Ｂ．，Ａｎｔｉｃｏｎｖｕｌｓａｎｔｓ：ａｓｐｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅｉｒ  ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｏｆ  ａｃｔｉｏｎ．Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐａｉｎ  ６  Ｓｕｐｐｌ  Ａ，ｐ．３−９（２００２）；Ｗａｎｇ，Ｇ．Ｋ．，Ｍｉｔｃｈｅｌｌ，Ｊ．，ａｎｄ  Ｗａｎｇ，Ｓ．Ｙ．，Ｂｌｏｃｋ  ｏｆ  ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔ  ｌａｔｅ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔｓ  ｂｙ  ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔ  ｓｅｒｔｒａｌｉｎｅ  ａｎｄ  ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ．Ｊ  Ｍｅｍｂｒ  Ｂｉｏｌ  ２２２（２），ｐ．７９−９０（２００８））。
【０００５】
ＮａＶは、電位開口型イオンチャネルスーパーファミリーのサブファミリーを形成し、Ｎａｖ１．１〜Ｎａｖ１．９と命名された９つのアイソフォームを含む。その９つのアイソフォームの組織局在性は、大きく異なる。Ｎａｖ１．４は、骨格筋の主要なナトリウムチャネルであり、Ｎａｖ１．５は、心筋細胞の主要なナトリウムチャネルである。ＮａＶ１．７、１．８および１．９は、主に末梢神経系に局在化する一方で、ＮａＶ１．１、１．２、１．３および１．６は、中枢神経系と末梢神経系の両方に見られる神経チャネルである。その９つのアイソフォームの機能的挙動は似ているが、電圧依存的挙動および動態学的挙動の詳細は異なる（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｇｏｌｄｉｎ，Ａ．Ｌ．，ａｎｄ  Ｗａｘｍａｎ，Ｓ．Ｇ．，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｕｎｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ．ＸＬＶＩＩ．Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  ａｎｄ  ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ−ｆｕｎｃｔｉｏｎ  ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓ  ｏｆ  ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｒｅｖ  ５７（４），ｐ．３９７（２００５））。
【０００６】
それらの発見の直後に、ＮａＶ１．８チャネルが、鎮痛のための有望な標的として同定された（Ａｋｏｐｉａｎ，Ａ．Ｎ．，Ｌ．Ｓｉｖｉｌｏｔｔｉ，ａｎｄ  Ｊ．Ｎ．Ｗｏｏｄ，Ａ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  ｅｘｐｒｅｓｓｅｄ  ｂｙ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ｎｅｕｒｏｎｓ．Ｎａｔｕｒｅ，１９９６．３７９（６５６２）：ｐ．２５７−６２）。それ以来、ＮａＶ１．８は、小型ＤＲＧニューロンにおいて活動電位の発火を維持するナトリウム電流の最も顕著な運搬体であると示された（Ｂｌａｉｒ，Ｎ．Ｔ．ａｎｄ  Ｂ．Ｐ．Ｂｅａｎ，Ｒｏｌｅｓ  ｏｆ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ（ＴＴＸ）−ｓｅｎｓｉｔｉｖｅ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔ，ＴＴＸ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔ，ａｎｄ  Ｃａ２＋ｃｕｒｒｅｎｔ  ｉｎ  ｔｈｅ  ａｃｔｉｏｎ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌｓ  ｏｆ  ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｖｅ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ｎｅｕｒｏｎｓ．Ｊ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２００２．２２（２３）：ｐ．１０２７７−９０）。ＮａＶ１．８は、神経因性疼痛を駆動するニューロンのような、損傷されたニューロンにおける自然発火に必須である（Ｒｏｚａ，Ｃ．ら、Ｔｈｅ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  Ｎａ＋ｃｈａｎｎｅｌ  ＮａＶ１．８  ｉｓ  ｅｓｓｅｎｔｉａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｓｐｏｎｔａｎｅｏｕｓ  ａｃｔｉｖｉｔｙ  ｉｎ  ｄａｍａｇｅｄ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ａｘｏｎｓ  ｏｆ  ｍｉｃｅ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００３．５５０（Ｐｔ  ３）：ｐ．９２１−６；Ｊａｒｖｉｓ，Ｍ．Ｆ．ら、Ａ−８０３４６７，ａ  ｐｏｔｅｎｔ  ａｎｄ  ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ＮａＶ１．８  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  ｂｌｏｃｋｅｒ，ａｔｔｅｎｕａｔｅｓ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ａｎｄ  ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｐａｉｎ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｒａｔ．Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ．ＵＳＡ，２００７．１０４（２０）：ｐ．８５２０−５；Ｊｏｓｈｉ，Ｓ．Ｋ．ら、Ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ＴＴＸ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  Ｎａｖ１．８  ｉｎ  ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ａｎｄ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ，ｂｕｔ  ｎｏｔ  ｐｏｓｔ−ｏｐｅｒａｔｉｖｅ，ｐａｉｎ  ｓｔａｔｅｓ．Ｐａｉｎ，２００６．１２３（１−２）：ｐｐ．７５−８２；Ｌａｉ，Ｊ．ら、Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｐａｉｎ  ｂｙ  ｄｅｃｒｅａｓｅｄ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ，ＮａＶ１．８．Ｐａｉｎ，２００２．９５（１−２）：ｐ．１４３−５２；Ｄｏｎｇ，Ｘ．Ｗ．ら、Ｓｍａｌｌ  ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ  ＲＮＡ−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ｋｎｏｃｋｄｏｗｎ  ｏｆ  Ｎａ（Ｖ）１．８  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  ｒｅｖｅｒｓｅｓ  ｍｅｃｈａｎｉｃａｌ  ａｌｌｏｄｙｎｉａ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｒａｔｓ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２００７．１４６（２）：ｐ．８１２−２１；Ｈｕａｎｇ，Ｈ．Ｌ．ら、Ｐｒｏｔｅｏｍｉｃ  ｐｒｏｆｉｌｉｎｇ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｍａｓ  ｒｅｖｅａｌｓ  ａｌｔｅｒａｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｌｏｃａｌ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ｉｎ  ｈｙｐｅｒ−ｅｘｃｉｔａｂｌｅ  ｎｅｒｖｅｓ．Ｍｏｌ  Ｐａｉｎ，２００８．４：ｐ．３３；Ｂｌａｃｋ，Ｊ．Ａ．ら、Ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  ｉｓｏｆｏｒｍｓ  ａｎｄ  ｍｉｔｏｇｅｎ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｋｉｎａｓｅｓ  ａｒｅ  ｐｒｅｓｅｎｔ  ｉｎ  ｐａｉｎｆｕｌ  ｈｕｍａｎ  ｎｅｕｒｏｍａｓ．Ａｎｎ  Ｎｅｕｒｏｌ，２００８．６４（６）：ｐ．６４４−５３；Ｃｏｗａｒｄ，Ｋ．ら、Ｉｍｍｕｎｏｌｏｃａｌｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ＳＮＳ／ＰＮ３  ａｎｄ  ＮａＮ／ＳＮＳ２  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｐａｉｎ  ｓｔａｔｅｓ．Ｐａｉｎ，２０００．８５（１−２）：ｐ．４１−５０；Ｙｉａｎｇｏｕ，Ｙ．ら、ＳＮＳ／ＰＮ３  ａｎｄ  ＳＮＳ２／ＮａＮ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ−ｌｉｋｅ  ｉｍｍｕｎｏｒｅａｃｔｉｖｉｔｙ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ａｄｕｌｔ  ａｎｄ  ｎｅｏｎａｔｅ  ｉｎｊｕｒｅｄ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ｎｅｒｖｅｓ．ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ，２０００．４６７（２−３）：ｐ．２４９−５２；Ｒｕａｎｇｓｒｉ，Ｓ．ら、Ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ  ｏｆ  ａｘｏｎａｌ  ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  １．８（ＮａＶ１．８）ｍＲＮＡ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｔｏ  ｓｃｉａｔｉｃ  ｎｅｒｖｅ  ｉｎｊｕｒｙ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｐａｉｎｆｕｌ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ  ｉｎ  ｒａｔｓ．Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．２８６（４６）：ｐ．３９８３６−４７）。ＮａＶ１．８が発現される小型ＤＲＧニューロンは、疼痛シグナル伝達に不可欠な侵害受容器を含む。ＮａＶ１．８は、後根神経節の小型ニューロンにおいて大きな振幅の活動電位を媒介する主要なチャネルである（Ｂｌａｉｒ，Ｎ．Ｔ．ａｎｄ  Ｂ．Ｐ．Ｂｅａｎ，Ｒｏｌｅｓ  ｏｆ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ（ＴＴＸ）−ｓｅｎｓｉｔｉｖｅ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔ，ＴＴＸ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔ，ａｎｄ  Ｃａ２＋ｃｕｒｒｅｎｔ  ｉｎ  ｔｈｅ  ａｃｔｉｏｎ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌｓ  ｏｆ  ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｖｅ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ｎｅｕｒｏｎｓ．Ｊ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２００２．２２（２３）：ｐ．１０２７７−９０）。ＮａＶ１．８は、侵害受容器における急速な反復性活動電位、および損傷されたニューロンの自発的活動にとって必要である（Ｃｈｏｉ，Ｊ．Ｓ．ａｎｄ  Ｓ．Ｇ．Ｗａｘｍａｎ，Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ  ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ  ｂｅｔｗｅｅｎ  ＮａＶ１．７  ａｎｄ  ＮａＶ１．８  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ：ａ  ｃｏｍｐｕｔｅｒ  ｓｉｍｕｌａｔｉｏｎ  ｓｔｕｄｙ．Ｊ  Ｎｅｕｒｏｐｈｙｓｉｏｌ．１０６（６）：ｐ．３１７３−８４；Ｒｅｎｇａｎａｔｈａｎ，Ｍ．，Ｔ．Ｒ．Ｃｕｍｍｉｎｓ，ａｎｄ  Ｓ．Ｇ．Ｗａｘｍａｎ，Ｃｏｎｔｒｉｂｕｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｎａ（Ｖ）１．８  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｔｏ  ａｃｔｉｏｎ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ  ｅｌｅｃｔｒｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｉｎ  ＤＲＧ  ｎｅｕｒｏｎｓ．Ｊ  Ｎｅｕｒｏｐｈｙｓｉｏｌ．��２００１．８６（２）：ｐ．６２９−４０；Ｒｏｚａ，Ｃ．ら、Ｔｈｅ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  Ｎａ＋ｃｈａｎｎｅｌ  ＮａＶ１．８  ｉｓ  ｅｓｓｅｎｔｉａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｓｐｏｎｔａｎｅｏｕｓ  ａｃｔｉｖｉｔｙ  ｉｎ  ｄａｍａｇｅｄ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ａｘｏｎｓ  ｏｆ  ｍｉｃｅ．Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００３．５５０（Ｐｔ  ３）：ｐ．９２１−６）。脱分極したまたは損傷されたＤＲＧニューロンにおいて、ＮａＶ１．８は、過剰興奮性の主要な駆動因子であるとみられる（Ｒｕｓｈ，Ａ．Ｍ．ら、Ａ  ｓｉｎｇｌｅ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌ  ｍｕｔａｔｉｏｎ  ｐｒｏｄｕｃｅｓ  ｈｙｐｅｒ−ｏｒ  ｈｙｐｏｅｘｃｉｔａｂｉｌｉｔｙ  ｉｎ  ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ  ｔｙｐｅｓ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｎｓ．Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ，２００６．１０３（２１）：ｐ．８２４５−５０）。いくつかの動物疼痛モデルにおいて、ＮａＶ１．８のｍＲＮＡ発現レベルは、ＤＲＧにおいて増加すると示された（Ｓｕｎ，Ｗ．ら、Ｒｅｄｕｃｅｄ  ｃｏｎｄｕｃｔｉｏｎ  ｆａｉｌｕｒｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｍａｉｎ  ａｘｏｎ  ｏｆ  ｐｏｌｙｍｏｄａｌ  ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｖｅ  Ｃ−ｆｉｂｒｅｓ  ｃｏｎｔｒｉｂｕｔｅｓ  ｔｏ  ｐａｉｎｆｕｌ  ｄｉａｂｅｔｉｃ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ  ｉｎ  ｒａｔｓ．Ｂｒａｉｎ．１３５（Ｐｔ  ２）：ｐ．３５９−７５；Ｓｔｒｉｃｋｌａｎｄ，Ｉ．Ｔ．ら、Ｃｈａｎｇｅｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ＮａＶ１．７，ＮａＶ１．８  ａｎｄ  ＮａＶ１．９  ｉｎ  ａ  ｄｉｓｔｉｎｃｔ  ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｄｏｒｓａｌ  ｒｏｏｔ  ｇａｎｇｌｉａ  ｉｎｎｅｒｖａｔｉｎｇ  ｔｈｅ  ｒａｔ  ｋｎｅｅ  ｊｏｉｎｔ  ｉｎ  ａ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｃｈｒｏｎｉｃ  ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｊｏｉｎｔ  ｐａｉｎ．Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐａｉｎ，２００８．１２（５）：ｐ．５６４−７２；Ｑｉｕ，Ｆ．ら、Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｔｅｔｒｏｄｏｔｏｘｉｎ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ＮａＶ１．８  ａｎｄ  ＮａＶ１．９  ｗｉｔｈｉｎ  ｄｏｒｓａｌ  ｒｏｏｔ  ｇａｎｇｌｉａ  ｉｎ  ａ  ｒａｔ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｂｏｎｅ  ｃａｎｃｅｒ  ｐａｉｎ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．５１２（２）：ｐ．６１−６）。
【０００７】
公知のＮａＶ阻害剤の主要な欠点は、それらの治療域（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｗｉｎｄｏｗ）が不十分であることであり、これは、おそらく、それらのアイソフォーム選択性の欠如の結果であろう。ＮａＶ１．８は、主に、疼痛を感知するニューロンに限定されるので、選択的ＮａＶ１．８遮断剤は、非選択的ＮａＶ遮断剤に共通する有害事象を誘導するとは考えにくい。したがって、さらなるＮａＶチャネルアンタゴニスト、好ましくは、よりＮａｖ１．８選択的かつより強力であり、代謝的安定性が高く、副作用が少ない、ＮａＶチャネルアンタゴニストを開発する必要がまだある。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｄｉｅｌｅｍａｎ，Ｊ．Ｐ．ら、Ｉｎｃｉｄｅｎｃｅ  ｒａｔｅｓ  ａｎｄ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｐａｉｎ  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｇｅｎｅｒａｌ  ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ．Ｐａｉｎ，２００８．１３７（３）：ｐ．６８１−８
【非特許文献２】Ｒｕｓｈ，Ａ．Ｍ．ａｎｄ  Ｔ．Ｒ．Ｃｕｍｍｉｎｓ，Ｐａｉｎｆｕｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ：Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  Ｓｍａｌｌ−Ｍｏｌｅｃｕｌｅ  Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ  ｔｈａｔ  Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｌｙ  Ｔａｒｇｅｔｓ  ＮａＶ１．８  Ｓｏｄｉｕｍ  Ｃｈａｎｎｅｌｓ．Ｍｏｌ  Ｉｎｔｅｒｖ，２００７．７（４）：ｐ．１９２−５
【非特許文献３】Ｅｎｇｌａｎｄ，Ｓ．，Ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ：ｔｈｅ  ｓｅａｒｃｈ  ｆｏｒ  ｓｕｂｔｙｐｅ−ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ａｎａｌｇｅｓｉｃｓ．Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇ  Ｄｒｕｇｓ  １７（１２），ｐ．１８４９−６４（２００８）
【非特許文献４】Ｋｒａｆｔｅ，Ｄ．Ｓ．ａｎｄ  Ｂａｎｎｏｎ，Ａ．Ｗ．，Ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ａｎｄ  ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｏｎ：ｒｅｃｅｎｔ  ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｏｐｐｏｒｔｕｎｉｔｉｅｓ．Ｃｕｒｒ  Ｏｐｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  ８（１），ｐ．５０−５６（２００８）
【非特許文献５】Ｈｉｌｌｅ，Ｂｅｒｔｉｌ，Ｉｏｎ  Ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｏｆ  Ｅｘｃｉｔａｂｌｅ  Ｍｅｍｂｒａｎｅｓ，Ｔｈｉｒｄ  ｅｄ．（Ｓｉｎａｕｅｒ  Ａｓｓｏｃｉａｔｅｓ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｄｅｒｌａｎｄ，ＭＡ，２００１
【非特許文献６】Ｃｈａｈｉｎｅ，Ｍ．，Ｃｈａｔｅｌｉｅｒ，Ａ．，Ｂａｂｉｃｈ，Ｏ．，ａｎｄ  Ｋｒｕｐｐ，Ｊ．Ｊ．，Ｖｏｌｔａｇｅ−ｇａｔｅｄ  ｓｏｄｉｕｍ  ｃｈａｎｎｅｌｓ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｌｏｇｉｃａｌ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ．ＣＮＳ  Ｎｅｕｒｏｌ  Ｄｉｓｏｒｄ  Ｄｒｕｇ  Ｔａｒｇｅｔｓ  ７（２），ｐ．１４４−５８（２００８）
【非特許文献７】Ｓｏｄｅｒｐａｌｍ，Ｂ．，Ａｎｔｉｃｏｎｖｕｌｓａｎｔｓ：ａｓｐｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅｉｒ  ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｏｆ  ａｃｔｉｏｎ．Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐａｉｎ  ６  Ｓｕｐｐｌ  Ａ，ｐ．３−９（２００２）
【非特許文献８】Ｗａｎｇ，Ｇ．Ｋ．，Ｍｉｔｃｈｅｌｌ，Ｊ．，ａｎｄ  Ｗａｎｇ，Ｓ．Ｙ．，Ｂｌｏｃｋ  ｏｆ  ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔ  ｌａｔｅ  Ｎａ＋ｃｕｒｒｅｎｔｓ  ｂｙ  ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔ  ｓｅｒｔｒａｌｉｎｅ  ａｎｄ  ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ．Ｊ  Ｍｅｍｂｒ  Ｂｉｏｌ  ２２２（２），ｐ．７９−９０（２００８）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物
【化９９】
0006362623.tif 000002
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式芳香環に必要に応じて融合され、Ａｒ１は、各々が−ＷＲＷから独立して選択されるｍ個の置換基を有し；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、ＣＦ３である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４が、ＣＦ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
環Ａが、
【化１００】
0006362623.tif 000003
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
環Ａが、
【化１０１】
0006362623.tif 000004
から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ａｒ１が、
【化１０２】
0006362623.tif 000005
であり、Ａ１が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ａ１が、フェニルまたはピリジルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ａｒ１が、
【化１０３】
0006362623.tif 000006
であり、Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、ＨまたはＣＯ２Ｈから選択される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１０４】
0006362623.tif 000007
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香環であり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２０）
環Ａ１が、
【化１０５】
0006362623.tif 000008
から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
環Ａ１が、
【化１０６】
0006362623.tif 000009
から選択される、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が、式Ｉ−Ｅ：
【化１０７】
0006362623.tif 000010
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａ１およびＡ２は、一体となって、８〜９員の芳香族二環式環を形成し、ここで、各環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２３）
Ａ１およびＡ２が、一体となって、
【化１０８】
0006362623.tif 000011
から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ａ１およびＡ２が、ＷＲＷと一体となって、
【化１０９】
0006362623.tif 000012
から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、項目１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、項目１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
環Ａが、
【化１１０】
0006362623.tif 000013
から選択される、項目１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
環Ａが、
【化１１１】
0006362623.tif 000014
から選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が、表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
治療有効量の項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目３２）
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害する方法であって、項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または項目３１に記載の薬学的組成物を該被験体に投与する工程を含む、方法。
（項目３３）
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたは被験体におけるその重症度を低下させる方法であって、有効量の項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または項目３１に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３５）
腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３９）
特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目４０）
前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置される項目３２〜３９のいずれか１項に記載の方法であって、該さらなる治療剤が前記化合物または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与される、方法。
発明の要旨
本発明の化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩および組成物が、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用であることがここに見出された。
これらの化合物は、一般式Ｉ：
【化１】
0006362623.tif 000015
またはその薬学的に許容され得る塩を有する。
【００１０】
これらの化合物および薬学的に許容され得る塩および組成物は、慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を含むがこれらに限定されない種々の疾患、障害または状態を処置するためまたはその重症度を低下させるために有用である。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
発明の詳細な説明  １つの態様において、本発明は、式Ｉの化合物：
【化２】
0006362623.tif 000016
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式芳香環に必要に応じて融合され、Ａｒ１は、ｍ個の置換基を有し、その各々は、−ＷＲＷから独立して選択され；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり、Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【００１２】
本発明の目的のために、化学元素は、元素周期表，ＣＡＳバージョン，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，７５ｔｈ  Ｅｄに従って特定される。さらに、有機化学の一般原則は、“Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，”Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：１９９９および“Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，”５ｔｈ  Ｅｄ．，Ｅｄ．：Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ  Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：２００１（これらの全内容が、参照により本明細書に援用される）に記載されている。
【００１３】
本明細書中に記載されるとき、本発明の化合物は、上で広く例証されたような、または本発明の特定のクラス、サブクラスおよび種によって例証される通りの１つもしくはそれより多くの置換基で、必要に応じて置換され得る。本明細書中に記載されるとき、式Ｉにおける可変部分は、具体的な基（例えば、アルキルおよびシクロアルキル）を包含する。当業者が認識するように、本発明が想定する置換基の組み合わせは、安定した化合物または化学的にありうる化合物を形成する組み合わせである。本明細書中で使用されるとき、用語「安定した」とは、本明細書中に開示される１つもしくはそれより多くの目的のために、その生成、検出、ならびに好ましくは、回収、精製および使用を可能にする条件に供されても、実質的に変化しない化合物のことを指す。いくつかの実施形態において、安定した化合物または化学的にありうる化合物は、水分または他の化学的に反応性の条件の非存在下における４０℃もしくはそれより低い温度で少なくとも１週間にわたって維持されたとき、実質的に変化しない化合物である。
【００１４】
句「必要に応じて置換される」は、句「置換または非置換」と交換可能に使用され得る。通常、用語「置換される」は、用語「必要に応じて」が前に付くかまたは付かないかに関係なく、指定の置換基のラジカルによる、所与の構造の中の水素ラジカルの置き換えのことを指す。具体的な置換基は、上記の定義ならびに下記の化合物およびその例の説明に記載される。別段示されない限り、必要に応じて置換される基は、その基の置換可能な各位置に置換基を有することができ、任意の所与の構造の中の２つもしくはそれより多くの位置が、指定の基から選択される２つもしくはそれより多くの置換基で置換され得るとき、その置換基は、各々の位置において同じであってもよいし、異なってもよい。ヘテロシクロアルキルなどの環置換基は、シクロアルキルなどの別の環に結合されて、スピロ二環式環系を形成することができ、例えば、両方の環が、１つの共通の原子を共有する。当業者が認識するように、本発明が想定する置換基の組み合わせは、安定した化合物または化学的にありうる化合物を形成する組み合わせである。
【００１５】
本明細書中で使用されるとき、句「最大」とは、０またはその句に続く数もしくはそれより少ない数の任意の整数のことを指す。例えば、「最大４」は、０、１、２、３および４のうちのいずれか１つを意味する。
【００１６】
本明細書中で使用されるとき、用語「脂肪族」または「脂肪族基」は、完全に飽和であるかまたは１つもしくはそれより多くの不飽和単位を含む、直鎖（すなわち、非分枝状）または分枝状の置換または非置換の炭化水素鎖を意味する。本明細書中で使用されるとき、用語「アルキル」は、完全に飽和である、直鎖（すなわち、非分枝状）または分枝状の置換または非置換の炭化水素鎖を意味する。別段特定されない限り、脂肪族基は、１〜２０個の脂肪族炭素原子を含む。いくつかの実施形態において、脂肪族基は、１〜１０個の脂肪族炭素原子を含む。他の実施形態において、脂肪族基は、１〜８個の脂肪族炭素原子を含む。なおも他の実施形態において、脂肪族基は、１〜６個の脂肪族炭素原子を含み、さらに他の実施形態において、脂肪族基は、１〜４個の脂肪族炭素原子を含む。好適な脂肪族基としては、線形または分枝状の置換または非置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１７】
用語「脂環式」または「シクロアルキル」は、完全に飽和であるか、または１つもしくはそれより多くの不飽和単位を含むが、芳香族ではなく、その分子の残りの部分に対する単一の接着点を有する、単環式炭化水素環または多環式炭化水素環系のことを意味する。本明細書中で使用されるとき、用語「多環式環系」は、少なくとも２つの環を形成する二環式および三環式の４〜１２員の構造を含み、ここで、その２つの環は、少なくとも１つの原子を共通して（例えば、２つの原子を共通して）有し、融合された環系、架橋された環系またはスピロ環の環系を含む。
【００１８】
本明細書中で使用されるとき、用語「ハロゲン」または「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのことを意味する。別段特定されない限り、本明細書中で使用されるとき、用語「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロシクロ脂肪族」、「ヘテロシクロアルキル」または「複素環式」は、非芳香族の、単環式、二環式または三環式の環系のことを意味し、ここで、１つもしくはそれより多くの環メンバーの中の１つもしくはそれより多くの環原子は、独立して選択されるヘテロ原子である。複素環式環は、飽和であり得るか、または１つもしくはそれより多くの不飽和結合を含み得る。いくつかの実施形態において、「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロシクロ脂肪族」、「ヘテロシクロアルキル」または「複素環式」基は、３〜１４個の環メンバーを有し、ここで、１つもしくはそれより多くの環メンバーは、酸素、硫黄、窒素またはリンから独立して選択されるヘテロ原子であり、その環系における各環は、３〜７個の環メンバーを含む。
【００１９】
用語「ヘテロ原子」は、酸素、硫黄、窒素、リンまたはケイ素（窒素、硫黄、リンもしくはケイ素の任意の酸化型；任意の塩基性窒素の四級化された形態または；複素環式環の置換可能な窒素、例えば、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリルにおけるような）、ＮＨ（ピロリジニルにおけるような）またはＮＲ＋（Ｎ置換ピロリジニルにおけるような）を含む）のことを意味する。
【００２０】
本明細書中で使用されるとき、用語「不飽和」は、ある部分が、１つもしくはそれより多くの不飽和単位を有するが、芳香族ではないことを意味する。
【００２１】
本明細書中で使用されるとき、用語「アルコキシ」または「チオアルキル」とは、酸素（「アルコキシ」）または硫黄（「チオアルキル」）原子を通じて主要な炭素鎖に付着される、先に定義されたようなアルキル基のことを指す。
【００２２】
単独で使用されるか、または「アラルキル」、「アラルコキシ」もしくは「アリールオキシアルキル」におけるようなより大きな部分の一部として使用される、用語「アリール」は、合計５〜１４個の環炭素原子を有する単環式、二環式および三環式の環系のことを指し、ここで、その系における少なくとも１つの環は、芳香族であり、その系における各環は、３〜７個の環炭素原子を含む。用語「アリール」は、用語「アリール環」と交換可能に使用され得る。
【００２３】
単独で使用されるか、または「ヘテロアラルキル」もしくは「ヘテロアリールアルコキシ」におけるようなより大きな部分の一部として使用される、用語「ヘテロアリール」は、合計５〜１４個の環メンバーを有する単環式、二環式および三環式の環系のことを指し、ここで、その系における少なくとも１つの環は、芳香族であり、その系における少なくとも１つの環は、１つもしくはそれより多くのヘテロ原子を含み、その系における各環は、３〜７個の環メンバーを含む。用語「ヘテロアリール」は、用語「ヘテロアリール環」または用語「複素環式芳香族」と交換可能に使用され得る。
【００２４】
別段述べられない限り、本明細書中に描写される構造は、その構造のすべての異性体（例えば、鏡像異性体、ジアステレオ異性体および幾何異性体（または配座異性体））の形態；例えば、各不斉中心に対するＲおよびＳ配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、ならびに（Ｚ）および（Ｅ）配座異性体も含むと意味される。ゆえに、本化合物の単一の立体化学異性体、ならびに鏡像異性体、ジアステレオ異性体および幾何異性体（または配座異性体）の混合物が、本発明の範囲内である。別段述べられない限り、本発明の化合物のすべての互変異性体が、本発明の範囲内である。したがって、本発明の範囲内に含まれるのは、式Ｉの化合物の互変異性体である。それらの構造は、適切な場合には、式Ｉの化合物または塩の双性イオンの形態も含む。互変異性体の例としては、下に描写されるもの：
【化３】
0006362623.tif 000017
が挙げられる。
【００２５】
さらに、別段述べられない限り、本明細書中に描写される構造は、１つもしくはそれより多くの同位体的に濃縮された原子または同位体的に標識された原子の存在だけが異なる化合物も含むと意味される。同位体的に標識された化合物は、天然に通常見られる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられた１つもしくはそれより多くの原子を有し得る。式Ｉの化合物に存在する同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体（例えば、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３５Ｓおよび１８Ｆであるがこれらに限定されない）が挙げられる。式Ｉのある特定の同位体的に標識された化合物は、治療剤（ｔｈｅｒａｐｕｅｔｉｃ  ａｇｅｎｔｓ）として有用であることに加えて、薬物および／もしくは基質の組織分布アッセイにおいても、分析ツールとしても、または他の生物学的アッセイにおけるプローブとしても、有用である。本発明の１つの態様において、三重水素化された同位体（例えば、３Ｈ）および炭素−１４同位体（例えば、１４Ｃ）は、その検出の容易性に鑑みて、有用である。本発明の別の態様において、重水素（例えば、２Ｈ）などのより重い同位体による１つもしくはそれより多くの水素原子の置き換えは、ある特定の治療的な利点をもたらし得る。
【００２６】
式および図面において、
【化４】
0006362623.tif 000018
におけるような、環を横断しかつＲ基に結合された線は、Ｒ基、すなわちＷＲＷが、この二環式の環系のいずれかの環上の任意の置換可能な環原子に付着され得ることを意味する。
【００２７】
例えば、Ｘ、ＲＸ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＷのような、用語の定義内において、ＣＨ２単位すなわち交換可能にメチレン単位が、例えば、−Ｏ−で置き換えられてもよいとき、その単位には、末端のメチル基におけるＣＨ２を含む任意のＣＨ２単位が含まれると意味される。例えば、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨは、末端のメチル基のＣＨ２単位が、−Ｏ−によって置き換えられているので、隣接しない最大２つのＣＨ２単位が−Ｏ−によって置き換えられてもよいＣ１−Ｃ６アルキルの定義の範囲内である。
【００２８】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（ＹはＣである）を特徴とする。別の実施形態において、ＹはＮである。
【００２９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化５】
0006362623.tif 000019
から選択され；式中、環Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であるか；または
Ａ１およびＡ２は、一体となって、８〜９員の芳香族二環式環を形成し、ここで、各環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む）を特徴とする。
【００３０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化６】
0006362623.tif 000020
であり、Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ａ１は、フェニルである。別の実施形態において、Ａ１は、窒素から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環である。別の実施形態において、Ａ１は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニルである。
【００３１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化７】
0006362623.tif 000021
であり、Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ａ１は、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【００３２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化８】
0006362623.tif 000022
であり、Ａ１は、フェニルであり、Ａ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ａ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ａ２は、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルである。
【００３３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【００３４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【００３５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【００３６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【００３７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【００３８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【００３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【００４０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００４１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【００４２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【００４３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【００４４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ５は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【００４５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ５’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨＦ２である。
【００４６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ６は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【００４７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ６’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＯＣＨ３である。
【００４８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【００４９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を特徴とし、ここで、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【００５０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【００５１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化９】
0006362623.tif 000023
から選択される）を特徴とする。
【００５２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ１は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【００５３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００５４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である。
【００５５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【００５６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【００５７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’は各々、水素である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である。
【００５８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化１０】
0006362623.tif 000024
から選択される）を特徴とする。
【００５９】
別の実施形態において、環Ａは、
【化１１】
0006362623.tif 000025
から選択される。
【００６０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化１２】
0006362623.tif 000026
であり、Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、ｍは、１であり、Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される）を特徴とする。
【００６１】
別の実施形態において、Ａ１は、フェニルまたはピリジルであり、ｍは、１であり、ＷＲＷは、Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２またはＣＮから選択される。
【００６２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物および付随する定義（Ａｒ１は、
【化１３】
0006362623.tif 000027
であり、Ａ１は、フェニルであり、Ａ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、ｍは、１であり、Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される）を特徴とする。
【００６３】
別の実施形態において、Ａ１は、フェニルであり、Ａ２は、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり、ｍは、１であり、ＷＲＷは、ＨまたはＣＯ２Ｈから選択される。
【００６４】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物：
【化１４】
0006362623.tif 000028
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香環であり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【００６５】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【００６６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ａ１は、フェニルである。別の実施形態において、Ａ１は、窒素から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環である。別の実施形態において、Ａ１は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニルである。
【００６７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ａ１は、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【００６８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化１５】
0006362623.tif 000029
から選択される）を特徴とする。
【００６９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【００７０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【００７１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【００７２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【００７３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【００７４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【００７５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化１６】
0006362623.tif 000030
から選択される）を特徴とする。
【００７６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【００７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００７８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【００７９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【００８０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【００８１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ５は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【００８２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ５’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨＦ２である。
【００８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ６は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【００８４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ６’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＯＣＨ３である。
【００８５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【００８６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【００８７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【００８８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化１７】
0006362623.tif 000031
から選択される）を特徴とする。
【００８９】
別の実施形態において、環Ａは、
【化１８】
0006362623.tif 000032
から選択される。
【００９０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【００９１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａの化合物および付随する定義（Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’は各々、水素である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である。
【００９２】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物：
【化１９】
0006362623.tif 000033
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【００９３】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【００９４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【００９５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【００９６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【００９７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【００９８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【００９９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１００】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化２０】
0006362623.tif 000034
から選択される）を特徴とする。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１０２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１０３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１０４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１０５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである。
【０１０６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ５は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０１０７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ５’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨＦ２である。
【０１０８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ６は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【０１０９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ６’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＯＣＨ３である。
【０１１０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０１１１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物を特徴とし、ここで、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１１２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１１３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化２１】
0006362623.tif 000035
から選択される）を特徴とする。
【０１１４】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物：
【化２２】
0006362623.tif 000036
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０１１５】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０１１６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０１１７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０１１８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０１１９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０１２０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０１２１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１２２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化２３】
0006362623.tif 000037
から選択される）を特徴とする。
【０１２３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１２４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１２５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１２６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１２７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０１２８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（Ｒ５は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０１２９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−１の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化２４】
0006362623.tif 000038
から選択される）を特徴とする。
【０１３０】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物：
【化２５】
0006362623.tif 000039
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０１３１】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０１３２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０１３３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０１３４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０１３５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０１３６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０１３７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１３８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化２６】
0006362623.tif 000040
から選択される）を特徴とする。
【０１３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１４０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１４１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１４２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１４３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０１４４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ７は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０１４５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１４６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１４７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−２の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化２７】
0006362623.tif 000041
から選択される）を特徴とする。
【０１４８】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物：
【化２８】
0006362623.tif 000042
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ６は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０１４９】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０１５０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０１５１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０１５２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０１５３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０１５４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０１５５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１５６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化２９】
0006362623.tif 000043
から選択される。
【０１５７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１５８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１５９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１６０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１６１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０１６２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義を特徴とし、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【０１６３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ７は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０１６４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１６５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１６６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−３の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化３０】
0006362623.tif 000044
から選択される）を特徴とする。
【０１６７】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物：
【化３１】
0006362623.tif 000045
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０１６８】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０１６９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０１７０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０１７１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０１７２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０１７３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０１７４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１７５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化３２】
0006362623.tif 000046
から選択される）を特徴とする。
【０１７６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１７８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１７９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１８０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０１８１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ５は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０１８２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ７は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０１８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１８４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０１８５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ−４の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化３３】
0006362623.tif 000047
から選択される）を特徴とする。
【０１８６】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物：
【化３４】
0006362623.tif 000048
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０１８７】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０１８８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０１８９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０１９０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しな）を特徴とするい。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０１９１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０１９２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０１９３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０１９４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化３５】
0006362623.tif 000049
から選択される）を特徴とする。
【０１９５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０１９６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１９７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１９８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０１９９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０２００】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ５は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０２０１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ５’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨＦ２である。
【０２０２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義を特徴とし、Ｒ６は、Ｈである。別の実施形態において、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【０２０３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ６’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＯＣＨ３である。
【０２０４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０２０５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２０６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２０７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化３６】
0006362623.tif 000050
から選択される）を特徴とする。
【０２０８】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物：
【化３７】
0006362623.tif 000051
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０２０９】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０２１０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０２１１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０２１２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０２１３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０２１４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０２１５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０２１６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化３８】
0006362623.tif 000052
から選択される）を特徴とする。
【０２１７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０２１８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２１９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０２２０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０２２１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである。
【０２２２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（Ｒ５は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０２２３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−１の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化３９】
0006362623.tif 000053
から選択される）を特徴とする。
【０２２４】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物：
【化４０】
0006362623.tif 000054
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０２２５】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０２２６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０２２７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０２２８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０２２９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０２３０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０２３１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０２３２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化４１】
0006362623.tif 000055
から選択される）を特徴とする。
【０２３３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０２３４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２３５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０２３６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０２３７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０２３８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ７は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０２３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２４０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２４１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−２の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化４２】
0006362623.tif 000056
から選択される）を特徴とする。
【０２４２】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物：
【化４３】
0006362623.tif 000057
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ６は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０２４３】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０２４４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０２４５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０２４６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０２４７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０２４８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０２４９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０２５０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化４４】
0006362623.tif 000058
から選択される）を特徴とする。
【０２５１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０２５２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２５３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０２５４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０２５５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０２５６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義を特徴とし、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【０２５７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ７は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０２５８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２５９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２６０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−３の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化４５】
0006362623.tif 000059
から選択される）を特徴とする。
【０２６１】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物：
【化４６】
0006362623.tif 000060
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０２６２】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０２６３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０２６４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０２６５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０２６６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０２６７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０２６８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０２６９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化４７】
0006362623.tif 000061
から選択される）を特徴とする。
【０２７０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０２７１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２７２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０２７３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０２７４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０２７５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ５は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０２７６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０２７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２７８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０２７９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｃ−４の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化４８】
0006362623.tif 000062
から選択される）を特徴とする。
【０２８０】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物：
【化４９】
0006362623.tif 000063
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０２８１】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０２８２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０２８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０２８４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０２８５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０２８６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０２８７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０２８８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化５０】
0006362623.tif 000064
から選択される）を特徴とする。
【０２８９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０２９０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２９１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０２９２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０２９３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである）を特徴とする。
【０２９４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ５は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０２９５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ５’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５’は、ＯＣＨＦ２である。
【０２９６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義を特徴とし、Ｒ６は、Ｈである。別の実施形態において、Ｒ６は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６は、ＯＣＨ３である。
【０２９７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ６’は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ６’は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ６’は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ６’は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ６’は、ＯＣＨ３である。
【０２９８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ７は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ７は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｒ７は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ７は、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。
【０２９９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、結合であり、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、結合であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０３００】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられ、ＲＸは、Ｃ３−Ｃ８脂環式であり、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される最大０〜３個の置換基で置換される）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ７は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、Ｘは、ＯＣＨ２であり、ＲＸは、シクロプロピルである。
【０３０１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄの化合物および付随する定義（環Ａは、
【化５１】
0006362623.tif 000065
から選択される）を特徴とする。
【０３０２】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物：
【化５２】
0006362623.tif 000066
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０３０３】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０３０４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０３０５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０３０６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）３またはＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０３０７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、Ｈである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、ＮＨＲ’である。
【０３０８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ２アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ２アルキルであり、ここで、該Ｃ１アルキルの１つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられ、ＲＷは、存在しない。
【０３０９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである。
【０３１０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（環Ａ１は、
【化５３】
0006362623.tif 000067
から選択される）を特徴とする。
【０３１１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ１は、ＣＦ３である。
【０３１２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ２は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ２は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ２は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ２は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０３１３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ３は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ３は、ｔ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ３は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０３１４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ４は、Ｈである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ４は、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ４は、ＣＦ３である。
【０３１５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈである。
【０３１６】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（Ｒ５は、ハロゲンである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃｌである。別の実施形態において、Ｒ５は、Ｆである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＮである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸである。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在しない。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、−Ｘ−ＲＸであり、ここで、ＲＸは、存在せず、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＦ３である。別の実施形態において、Ｒ５は、ＯＣＨＦ２である。
【０３１７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−１の化合物および付随する定義（環Ａは、
【化５４】
0006362623.tif 000068
から選択される）を特徴とする。
【０３１８】
別の態様において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−２の化合物：
【化５５】
0006362623.tif 000069
またはその薬学的に許容され得る塩を提供し、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
ｍは、０もしくはそれより多く５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換される。
【０３１９】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−２の化合物および付随する定義（Ｙは、Ｃである）を特徴とする。別の実施形態において、Ｙは、Ｎである。
【０３２０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−２の化合物および付随する定義（ｍは、０である）を特徴とする。別の実施形態において、ｍは、１〜５の整数である。別の実施形態において、ｍは、１である。別の実施形態において、ｍは、２である。別の実施形態において、ｍは、３である。別の実施形態において、ｍは、４である。別の実施形態において、ｍは、５である。
【０３２１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ハロゲンである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＨである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨ２である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＮＨＲ’である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＮである。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＣＦ３である。別の実施形態において、Ｗは、結合であり、ＲＷは、ＯＣＦ３である。
【０３２２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｄ−２の化合物および付随する定義（Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない）を特徴とする。別の実施形態において、Ｗは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはイソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；ＲＷは、存在しない。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＯ−イソプロピルである。別の実施形態において、Ｗは、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＨＦ２である。別の実施形態において、Ｗ臣膀볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼볯膀볯ꎼ볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣龁臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀鳦몙飦꾁胣込볯銈볯銈볯꺁賥袐觧誁苣뎁믤辚臣讂껥ꦾ볯랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣꾁胣邼胣隼胥꺁菣궃苣뎃臣꺽迦閁苣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣ꎚ軦鞁臣蒁鳦Ꞥ볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯銈胣銈볯꾼裢膀裢뎼裢膀裢뎼볯銈臣龁臣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂臣节苣辁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯膀菣궃苣뎃胣꾼볯膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣꺼볯늼胢膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯膀볯ꚼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣龁臣꾼볯ꚼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣芁苣覼苣릉뻥ꢁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢꾼裢膀裢ꎼ볯銈胣銈볯銈胣銈볯꾼裢뺁臣꾁裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣꺽臣鮏臣覂苣ꚁ苣袂臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣ꢼ胣较菣늂菣膀볯ꢼ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯ꢼ볯馀胣꺼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯꺼胣ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵뺁臣꾁볯ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢ꎼ볯銈臣龁臣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯膀볯ꢼ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뺁臣꾁볯ꢼ볯馀臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯膀볯ꢼ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뺁臣꾁볯ꢼ볯馀臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯膀볯ꢼ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뺁臣꾁볯ꢼ볯馀臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢ꎼ볯銈臣꺽臣鮏臣覂苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣꾼볯ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢ꎼ볯銈臣꺽臣鮏臣覂苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢ꎼ볯銈臣꺽臣鮏臣覂苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣꺼볯늼胢ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣꺽臣鮏臣覂苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣ꢼ胣꾼볯膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣龁臣꺼볯늼胢ꞁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣꺽臣鮏臣覂苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯灵꾁胣ꢼ臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯ꢼ臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣芀裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꊂ菣궂菣꺁볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀볯ꢼ볯馀臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀鳦몙飦꾁胣込볯銈볯銈볯꺁賥袐觧誁苣뎁믤辚臣讂껥ꦾ볯랼臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣늩볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣꾁胣邼胣隼胥꺁菣궃苣뎃臣꺽迦閁苣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣ꎚ軦鞁臣蒁鳦Ꞥ볯ꒁ臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵颍뷤꾁胣銈볯銈胣銈볯꾼裢膀裢뎼裢膀裢뎼볯銈臣龁臣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ뷧趁迦袁苣貂臣节苣辁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰랼⼼畳㹰臣膀귥ꢜ臣ꪁ臣覼苣릉뻥ꢁ臣讂胣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣醼臣꺁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢跥趽臣膀裢꾼裢膀裢ꎼ볯銈胣銈볯銈胣銈볯꾼裢뺁臣꾁裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣꺽臣鮏臣覂苣ꚁ苣袂臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲷猯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