(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン（Ｖ−１）；
７−シクロヘキセニル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−３）；および
７−（４−メチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−５）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項２】
７−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−４）；
７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−１２）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−２６）；
７−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３１）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３２）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３６）；および
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３７）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項３】
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−４）；
７−（フェニルエチニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−５）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−６）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−７）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−８）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−９）；
（Ｅ）−４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１０）；および
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１１）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項４】
４−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−７）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−８）；
４−ベンジル−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−１１）；および
５−ベンジル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン  （Ｘ−１２）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項５】
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−３）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−４）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−６）；および
７−（メチル（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１０）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項６】
４−（２，２−ジフルオロエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６）；
４−（２−メトキシエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１）；
（Ｒ）−３−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９）；
４−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４６）；
（Ｓ）−３−イソプロピル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７７）；
３−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４２）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）エタンスルホンアミド  （ＩＩ−１７８）；および
４−（３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）プロピル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９１）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項７】
ピリミジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１）；
フェニル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−４）；
（１−メチルシクロプロピル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１０）；
（３，３−ジフルオロシクロブチル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１１）；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１２）；
（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１５）；
ピラジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２３）；
ピリダジン−３−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２４）；
２−（ピリジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−２９）；
２−（ピリミジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−３０）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３２）；
（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３３）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３７）；
（Ｒ）−（２−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）（ピリミジン−２−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３８）；
２−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４−カルボニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩＩ−４０）；
（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５０）；および
（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５８）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項８】
２−（（ピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−２）；および
２−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−３）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項９】
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−２）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−５）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−９）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１０）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１１）；および
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１４）
より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮出願番号６１／５０３，９８０（２０１１年７月１日出願）、および同６１／５８２，１６０（２０１１年１２月３０日出願）に対する優先権を主張する。これらの米国仮出願の両方の全体は、本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
（分野）
本開示は、新規化合物、ならびに種々の疾患（心臓血管疾患および糖尿病が挙げられる）の処置におけるそれらの使用に関する。本開示はまた、これらの化合物を調製する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【背景技術】
【０００３】
（背景）
遅延ナトリウム電流（ＩＮａＬ）は、心筋細胞およびニューロンの速いＮａ＋電流の持続される成分である。多くの一般的な神経学的状態および心臓の状態は、異常な（ＩＮａＬ）増強に関連し、これは、哺乳動物における電気的機能不全と収縮性（ｃｏｎｔａｃｔｉｌｅ）の機能不全との両方の病因に寄与する。例えば、非特許文献１を参照のこと。従って、哺乳動物において（ＩＮａＬ）を選択的に阻害する化合物は、このような疾患状態を処置する際に有用である。
【０００４】
（ＩＮａＬ）の選択的インヒビターの１つの例は、ＲＡＮＥＸＡ（登録商標）であり、これは、慢性安定狭心症の胸の処置についてＦＤＡにより認可された化合物である。ＲＡＮＥＸＡ（登録商標）はまた、種々の心臓血管疾患（虚血再潅流傷害、不整脈および不安定狭心症が挙げられる）の処置、ならびにまた糖尿病の処置のために有用であることが示されている。哺乳動物において（ＩＮａＬ）を選択的に阻害し、そして心臓ナトリウムチャネルのピークＩＮａ阻害に対してＲＡＮＥＸＡ（登録商標）と類似であるかまたは改善された選択性を有する新規化合物を提供することが、望ましい。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】「Ｐａｔｈｏｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃａｒｄｉａｃ  ”Ｌａｔｅ  Ｓｏｄｉｕｍ  Ｃｕｒｒｅｎｔ”」，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ  １１９（２００８）３２６−３３９
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
（要旨）
従って、本開示の代表的な実施形態は、遅延ナトリウムチャネル遮断薬として機能する新規化合物を提供する。１つの実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０００７】
【化１】
0006273250.tif 000002
【０００８】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ１１）２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし  Ｙが−Ｃ（Ｒ１１）２−である場合、Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり、そしてＬは−Ｃ（Ｏ）−ではなく；そして
Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＹが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもなく；そしてＹが−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４は水素である。
【０００９】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＡ：
【００１０】
【化２】
0006273250.tif 000003
【００１１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＡにおいて：
Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；そして
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されたピペラジンを形成しており、Ｑが結合であり、かつＣｙがフェニルまたはモルホリニルである場合、ｎは、１、２、３、４または５である。
【００１２】
いくつかの実施形態は、哺乳動物において、遅延ナトリウムチャネル遮断薬による処置が可能である疾患または状態の処置において、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩもしくはＸＩＩＩ、または本明細書中全体に記載されるさらなる式の化合物を使用する方法を提供する。このような疾患としては、心房および心室の不整脈、心不全（うっ血性心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全が挙げられる）、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症および不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、ならびに間欠性跛行などの心臓血管疾患が挙げられる。このような疾患としてはまた、糖尿病および糖尿病に関連する状態（例えば、糖尿病性末梢神経障害）が挙げられ得る。このような疾患としてはまた、筋神経系に影響を与え、神経因性疼痛、癲癇、または麻痺をもたらす状態が挙げられ得る。従って、本開示の化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物および／または互変異性形態は、上記疾患の処置のための医薬として潜在的に有用ことが想定される。
【００１３】
特定の実施形態において、本開示は、治療有効量の本開示の化合物（例えば、式Ｉまたは本明細書中全体に記載されるさらなる式の化合物）および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。
【００１４】
特定の実施形態において、この化合物は：
４−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１）；
４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３）；
４−（（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４）；
４−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５）；
４−（キノリン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７）；
（Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イルメチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０）；
（Ｓ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２）；
（Ｒ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３）；
６−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）ピコリノニトリル  （ＩＩ−１４）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６）；
４−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７）；
（２Ｒ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−２１）；
（Ｒ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２２）；
（Ｒ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２３）；
（Ｓ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２４）；
（Ｓ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２５）；
４−（ピラジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３１）；
４−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（２−（２，５，５−トリメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）エチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３５）；
（２Ｒ，１１ａＲ）−５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，５，１１，１１ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩ−３９）；
４−（（５−（ピリジン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４１）；
４−（（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４２）；
３−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）安息香酸エチル  （ＩＩ−４３）；
４−（２−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４４）；
４−（３，４−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４５）；
４−（２−クロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４７）；
４−（２，６−ジクロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４８）；
４−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４９）；
４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５０）；
（２Ｓ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５１）；
４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５４）；
４−（２−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５７）；
（Ｒ）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５９）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６１）；
４−（４−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６２）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６４）；
４−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６５）；
４−（ピリジン−４−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６７）；
４−（（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６８）；
４−（２−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６９）；
４−（ピリジン−３−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７３）；
４−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７５）；
（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８７）；
７−（４−クロロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８８）；
７−（４−イソプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８９）；
７−（４−エチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９１）；
７−（４−シクロプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９２）；
（Ｒ）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９５）；
７−（４−イソブトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９７）；
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９８）；
７−（４−シクロプロポキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０２）；
７−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０４）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０５）；
７−（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０６）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０７）；
７−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１０）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１５）；
７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１７）；
１−（４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル）シクロペンタンカルボニトリル  （ＩＩ−１２２）；
７−（４−エトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２３）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２９）；
４−（（４−モルホリノピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３３）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３５）；
７−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３６）；
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３７）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３８）；
４−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３９）；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４０）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４１）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４３）；
７−（４−（シクロブチルメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４４）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４５）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４６）；
４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４７）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４８）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５１）；
４−（（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５２）；
４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５３）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５４）；
４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５５）；
４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５６）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５７）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５８）；
７−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６０）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（２，３，４−トリフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６２）；
７−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６３）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６４）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６５）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６６）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６７）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６８）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６９）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７０）；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル  （ＩＩ−１７１）；
４−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７２）；
２，２，３，３−テトラジュウテロ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７４）；
４−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７５）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７６）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ベンゼンスルホンアミド  （ＩＩ−１７７）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）シクロプロパンスルホンアミド  （ＩＩ−１７９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８６）；
４−（（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８７）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８９）；
Ｎ−シクロプロピル−３−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）プロパン−１−スルホンアミド  （ＩＩ−１９０）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ピリミジン−２−カルボキサミド  （ＩＩ−１９２）；
７−（４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９３）；
７−（４−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９４）；
７−（３−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９５）；
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−１）；
７−シクロヘキセニル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−３）；
７−（４−メチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−５）；
７−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−４）；
７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−１２）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−２６）；
７−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３１）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３２）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３６）；および  ４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３７）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−４）；
７−（フェニルエチニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−５）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−６）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−７）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−８）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−９）；
（Ｅ）−４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１０）；および  ４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１１）；
２−（（ピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−２）；
２−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−３）；
４−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−７）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−８）；
４−ベンジル−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−１１）；
５−ベンジル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン  （Ｘ−１２）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−２）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−５）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−９）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１０）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１１）；
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１４）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−３）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−４）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−６）；または  ７−（メチル（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１０）；またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体である。
【００１５】
他の実施形態において、この化合物は：
４−（２，２−ジフルオロエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６）；
４−（２−メトキシエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１）；
（Ｒ）−３−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９）；
４−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４６）；
（Ｓ）−３−イソプロピル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７７）；
３−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４２）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）エタンスルホンアミド  （ＩＩ−１７８）；または  ４−（３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）プロピル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９１）；またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体である。
【００１６】
他の実施形態において、この化合物は：
ピリミジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１）；
フェニル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−４）；
（１−メチルシクロプロピル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１０）；
（３，３−ジフルオロシクロブチル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１１）；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１２）；
（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１５）；
ピラジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２３）；
ピリダジン−３−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２４）；
２−（ピリジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−２９）；
２−（ピリミジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−３０）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３２）；
（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３３）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３７）；
（Ｒ）−（２−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）（ピリミジン−２−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３８）；
２−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４−カルボニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩＩ−４０）；
（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５０）；もしくは  （１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５８）；あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物または互変異性体である。
【００１７】
本開示の発明が、本明細書中全体に記載される。さらに、本発明の特定の実施形態が、本明細書中に開示される。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式ＩＡ：
【化４２３】
0006273250.tif 000004
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＩＡにおいて：
Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；そして
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されたピペラジンを形成しており、Ｑが結合であり、かつＣｙがフェニルまたはモルホリニルである場合、ｎは、１、２、３、４または５である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目２）
式ＩＩ：
【化４２４】
0006273250.tif 000005
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＩＩにおいて：
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目３）
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている、
項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２は、
【化４２５】
0006273250.tif 000006
【化４２６】
0006273250.tif 000007
であるか；あるいは
Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化４２７】
0006273250.tif 000008
を形成する、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
ｎは、１、２または３であり；そして
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜４アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここで該アルキルおよびシクロアルキルは、１個、２個または３個のハロまたは−ＣＮで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は独立して、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され；そして
ここで該アルキルおよびアリールは、１個、２個または３個のハロまたはシクロアルキルで必要に応じて置換されている、
項目２に記載の化合物。（項目８）
ｎは、１、２または３であり；そして各Ｒ１０は独立して、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、４−メチル、４−エチル、４−イソプロピル、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−ジフルオロメチル、４−トリフルオロメチル、４−シクロプロピル、４−イソブトキシ、４−ジフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）、４−トリフルオロメチルスルホキシル、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）、４−シクロプロポキシ、４−シクロブチルメトキシ、４−フルオロフェノキシ、４−フェノキシまたは３−フェノキシである、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、メチル、イソプロピルまたはピリジン−２−イルメチルであり；
ｍは、０または１であり；そして
Ｒ１７はハロである、
項目２に記載の化合物。
（項目１１）
前記化合物が、式ＩＩＢ：
【化４２８】
0006273250.tif 000009
により表され、式ＩＩＢにおいて：
ｎは、０、１、２または３であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目１または２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異
性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目１２）
４−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１）；
４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＩＩ−３）；
４−（（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４）；
４−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５）；
４−（キノリン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７）；
（Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イルメチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０）；
（Ｓ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２）；
（Ｒ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３）；
６−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）ピコリノニトリル  （ＩＩ−１４）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６）；
４−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７）；
（２Ｒ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−２１）；
（Ｒ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２２）；
（Ｒ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２３）；
（Ｓ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２４）；
（Ｓ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２５）；
４−（ピラジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３１）；
４−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（２−（２，５，５−トリメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）エチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３５）；
（２Ｒ，１１ａＲ）−５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，５，１１，１１ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩ−３９）；
４−（（５−（ピリジン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４１）；
４−（（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４２）；
３−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）安息香酸エチル
（ＩＩ−４３）；
４−（２−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＩＩ−４４）；
４−（３，４−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４５）；
４−（２−クロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４７）；
４−（２，６−ジクロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４８）；
４−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４９）；
４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５０）；
（２Ｓ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５１）；
４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５４）；
４−（２−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５７）；
（Ｒ）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン
（ＩＩ−５９）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６１）；
４−（４−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６２）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６４）；
４−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６５）；
４−（ピリジン−４−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６７）；
４−（（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６８）；
４−（２−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６９）；
４−（ピリジン−３−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７３）；
４−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７５）；
（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８７）；
７−（４−クロロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８８）；
７−（４−イソプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８９）；
７−（４−エチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９１）；
７−（４−シクロプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９２）；
（Ｒ）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９５）；
７−（４−イソブトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９７）；
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９８）；
７−（４−シクロプロポキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０２）；
７−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０４）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０５）；
７−（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０６）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０７）；
７−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１０）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１５）；
７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１７）；
１−（４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル）シクロペンタンカルボニトリル  （ＩＩ−１２２）；
７−（４−エトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２３）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２９）；
４−（（４−モルホリノピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３３）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３５）；
７−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３６）；
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３７）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３８）；
４−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３９）；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４０）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４１）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４３）；
７−（４−（シクロブチルメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４４）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４５）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４６）；
４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４７）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４８）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＩＩ−１５１）；
４−（（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５２）；
４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５３）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５４）；
４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５５）；
４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５６）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５７）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５８）；
７−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６０）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（２，３，４−トリフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６２）；
７−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６３）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６４）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６５）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６６）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６７）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６８）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６９）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７０）；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル  （ＩＩ−１７１）；
４−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７２）；
２，２，３，３−テトラジュウテロ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７４）；
４−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７５）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７６）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ベンゼンスルホンアミド  （ＩＩ−１７７）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）シクロプロパンスルホンアミド  （ＩＩ−１７９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８６）；
４−（（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８７）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８９）；
Ｎ−シクロプロピル−３−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）プロパン−１−スルホンアミド  （ＩＩ−１９０）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ピリミジン−２−カルボキサミド  （ＩＩ−１９２）；
７−（４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９３）；
７−（４−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９４）；および
７−（３−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９５）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目１３）
式Ｖ：
【化４２９】
0006273250.tif 000010
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式Ｖにおいて：
Ａはシクロアルケニルであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目１４）
Ｒ２が
【化４３０】
0006273250.tif 000011
である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ａはシクロヘキサ−１−エニルであり；
ｎは、０または１であり；そして
Ｒ１０は、４−メチルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルである、
項目１３に記載の化合物。
（項目１６）
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（Ｖ−１）；
７−シクロヘキセニル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−３）；および
７−（４−メチルシクロヘキサ−１−エニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （Ｖ−５）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目１７）
式ＶＩ：
【化４３１】
0006273250.tif 000012
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＶＩにおいて：
Ｂは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目１８）
Ｂはヘテロアリールである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｂは、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、チアゾール−４−イルまたはチオフェン−２−イルである、項目１７
に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２が
【化４３２】
0006273250.tif 000013
である、項目１７に記載の化合物。
（項目２１）
ｎは１であり；
Ｒ１０は、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜４アルキルであり；
ここで該Ｃ１〜４アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０はＣ１〜６アルキルである、
項目１７に記載の化合物。
（項目２２）
Ｂは、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２−イソプロピルチアゾール−４−イル、５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イルまたは５−シクロプロピルチオフェン−２−イルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２３）
７−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−４）；
７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−１２）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−２６）；
７−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＶＩ−３１）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３２）；
７−（５−シクロプロピルチオフェン−２−イル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３６）；および
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩ−３７）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目２４）
式ＶＩＩＩ：
【化４３３】
0006273250.tif 000014
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＶＩＩＩにおいて：
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
【化４３４】
0006273250.tif 000015
は、単結合、二重結合または三重結合を表し；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目２５）
Ｒ２が
【化４３５】
0006273250.tif 000016
である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
ｎは、０または１であり；そしてＲ１０は、４−トリフルオロメチルまたは４−トリフルオロメトキシである、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−４）；
７−（フェニルエチニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−５）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−６）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−７）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−８）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−９）；
（Ｅ）−４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１０）；および
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＶＩＩＩ−１１）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目２８）
式Ｘ：
【化４３６】
0006273250.tif 000017
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式Ｘにおいて：
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目２９）
Ｒ２が
【化４３７】
0006273250.tif 000018
である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１０は、４−トリフルオロメチルまたは４−トリフルオロメトキシである、項目２
８に記載の化合物。
（項目３１）
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはヘテロアリールで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであるか、あるいは２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ６は、水素またはメチルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
４−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−７）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−８）；
４−ベンジル−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン  （Ｘ−１１）；および
５−ベンジル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン  （Ｘ−１２）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目３４）
式ＸＩＩＩ：
【化４３８】
0006273250.tif 000019
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＸＩＩＩにおいて：
Ｑは、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン−または−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン−であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１０は、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルであり；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目３５）
Ｒ２が
【化４３９】
0006273250.tif 000020
である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）  Ｒ１０は４−トリフルオロメトキシである、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−３）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−４）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−６）；および
７−（メチル（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩＩ−１０）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目３８）
４−（２，２−ジフルオロエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６）；
４−（２−メトキシエチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１）；
（Ｒ）−３−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９）；
４−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４６）；
（Ｓ）−３−イソプロピル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７７）；
３−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４２）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）エタンスルホンアミド  （ＩＩ−１７８）；および
４−（３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）プロピル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９１）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目３９）
式Ｉ：
【化４４０】
0006273250.tif 000021
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン−、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン−、Ｃ２アルキレン−、Ｃ２アルケニレン−またはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで該アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；そして
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得、
ただし、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目４０）
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロアリールであり；
ここで該アリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルは、独立してハロ、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜６アルキルである、項目３
９に記載の化合物。
（項目４２）
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜６アルキルである、項目３
９に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている、
項目３９に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目３９に記載の化合物。
（項目４５）
式Ｉ：
【化４４１】
0006273250.tif 000022
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ１１）２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで該アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし
Ｙが−Ｃ（Ｒ１１）２−である場合、Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり、そしてＬは−Ｃ（Ｏ）−ではなく；そして
Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＹが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルであり；
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得、
ただし、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもなく；そしてＹが−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４が水素である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目４６）
式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化４４２】
0006273250.tif 000023
により表され、
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目４７）
式Ｉの化合物が式ＩＩＩ：
【化４４３】
0006273250.tif 000024
により表され、
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目４８）
ピリミジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１）；
フェニル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−４）；
（１−メチルシクロプロピル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１０）；
（３，３−ジフルオロシクロブチル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１１）；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１２）；
（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１５）；
ピラジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２３）；
ピリダジン−３−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２４）；
２−（ピリジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−２９）；
２−（ピリミジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン
（ＩＩＩ−３０）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３２）；
（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３３）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３７）；
（Ｒ）−（２−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）（ピリミジン−２−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３８）；
２−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４−カルボニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩＩ−４０）；
（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５０）；および  （１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５８）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目４９）
式Ｉの化合物が式Ｖ：
【化４４４】
0006273250.tif 000025
により表され、
Ａはシクロアルケニルであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５０）
式Ｉの化合物が式ＶＩ：
【化４４５】
0006273250.tif 000026
により表され、
Ｂは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５１）
式Ｉの化合物が式ＶＩＩＩ：
【化４４６】
0006273250.tif 000027
により表され、
【化４４７】
0006273250.tif 000028
は、単結合、二重結合または三重結合を表し；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５２）
２−（（ピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−２）；および
２−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−スルホン  （ＩＸ−３）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５３）
式Ｉの化合物が式Ｘ：
【化４４８】
0006273250.tif 000029
により表され、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５４）
式Ｉの化合物が式ＸＩＩ：
【化４４９】
0006273250.tif 000030
により表され、
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ４は、ＣＲ７またはＮであり；ただし、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５５）
Ｒ２が
【化４５０】
0006273250.tif 000031
である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
ｎは、０または１であり；そしてＲ１０は、４−トリフルオロメチルまたは４−トリフルオロメトキシである、項目５４に記載の化合物。
（項目５７）
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−２）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＸＩＩ−５）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−９）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１０）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１１）；および
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＸＩＩ−１４）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５８）
式Ｉの化合物が式ＸＩＩＩ：
【化４５１】
0006273250.tif 000032
により表され、
Ｑは、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレンまたは−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレンであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
項目４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、
立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
（項目５９）
式ＩＢ：
【化４５２】
0006273250.tif 000033
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグであって、式ＩＢにおいて：
Ｒ１は、アリール、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで該アリール、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２８）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｑは、共有結合またはＣ２アルキニレンであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＮＲ５）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
各Ｒ３は独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２８）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２８）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ２およびＲ５は、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；
ここで該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してＣ１〜１５アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該Ｃ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２６およびＲ２８は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグ。
（項目６０）
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもなく；そしてＹが−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４が水素である、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
薬学的に受容可能な賦形剤、および治療有効量の項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、薬学的組成物。
（項目６２）
哺乳動物において、遅延ナトリウム電流を減少させることが可能な剤での処置により軽減可能な疾患状態を処置する方法であって、その必要がある哺乳動物に、治療有効用量の項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６３）
前記疾患状態が、心房の不整脈、心室の不整脈、心不全（うっ血性心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全が挙げられる）、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症、不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、および間欠性跛行のうちの１つ以上から選択される心臓血管疾患である、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記疾患状態が、糖尿病または糖尿病性末梢神経障害である、項目６２に記載の方法
。
（項目６５）
前記疾患状態が、神経因性疼痛、癲癇、片頭痛、発作、または麻痺のうちの１つ以上をもたらす、項目６２に記載の方法。
（項目６６）
治療における項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６７）
心房の不整脈、心室の不整脈、心不全（うっ血性心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全が挙げられる）、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症、不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、および間欠性跛行から選択される１つ以上の疾患を処置するための医薬の製造における、項目１〜６０のいずれか１項に記載
の化合物の使用。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
（詳細な説明）
（１．定義および一般パラメータ）
本明細書中で使用される場合、以下の用語および語句は、それらが使用される文脈がそうではないことを示す範囲を除いて、一般に以下に記載されるような意味を有することが意図される。
【００１９】
用語「アルキル」とは、一価の、分枝鎖または非分枝鎖の、１個〜２０個の炭素原子、または１個〜１５個の炭素原子、または１個〜１０個の炭素原子、または１個〜８個の炭素原子、または１個〜６個の炭素原子、または１個〜４個の炭素原子を有する、飽和炭化水素鎖をいう。この用語は、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−デシル、およびテトラデシルなどの基によって例示される。
【００２０】
用語「置換アルキル」とは、以下のものをいう：
１）アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、チオール、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールからなる群より選択される、１個、２個、３個、４個または５個の置換基（いくつかの実施形態において、１個、２個または３個の置換基）を有する、上で定義されたようなアルキル基。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る；あるいは
２）独立して酸素、硫黄およびＮＲａ（ここでＲａは、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択される）から選択される１個〜１０個の原子（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の原子）によって分断された、上で定義されたようなアルキル基。全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）によって必要に応じてさらに置換され得る；あるいは
３）上で定義されたような１個、２個、３個、４個または５個の置換基を有し、かつまた、上で定義されたような１個〜１０個の原子（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の原子）により介在されている、上に定義されるようなアルキル基。
【００２１】
用語「低級アルキル」とは、一価の、分枝鎖または非分枝鎖の、１個、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有する飽和炭化水素鎖をいう。この用語は、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔ−ブチル、およびｎ−ヘキシルなどの基によって例示される。
【００２２】
用語「置換低級アルキル」とは、置換アルキルについて定義されたような１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態においては、１個、２個または３個の置換基）を有する、上で定義されたような低級アルキル、あるいは置換アルキルについて定義されたような、１個、２個、３個、４個または５個の原子により介在された、上で定義されたような低級アルキル基、あるいは上で定義されたような１個、２個、３個、４個または５個の置換基を有し、かつまた、上で定義されたような１個、２個、３個、４個または５個の原子により介在された、上で定義されたような低級アルキル基をいう。
【００２３】
用語「アルキレン」とは、いくつかの実施形態において１個〜２０個の炭素原子（例えば、１個〜１０個の炭素原子または１個、２個、３個、４個、５個もしくは６個の炭素原子）を有する、分枝鎖または非分枝鎖の飽和炭化水素鎖のジラジカルをいう。この用語は、例えば、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、ならびにプロピレン異性体（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−）などの基によって例示される。
【００２４】
用語「低級アルキレン」とは、いくつかの場合において１個、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有する、分枝鎖または非分枝鎖の飽和炭化水素鎖のジラジカルをいう。
【００２５】
用語「置換アルキレン」とは、置換アルキルについて定義されたような１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態において、１個、２個または３個の置換基）を有する、上で定義されたようなアルキレン基をいう。
【００２６】
用語「アラルキル」とは、アルキレン基に共有結合したアリール基をいい、ここでアリールおよびアルキレンは、本明細書中で定義されるとおりである。「必要に応じて置換されたアラルキル」とは、必要に応じて置換されたアルキレン基に共有結合した必要に応じて置換されたアリール基をいう。このようなアラルキル基は、ベンジル、フェニルエチル、および３−（４−メトキシフェニル）プロピルなどにより例示される。
【００２７】
用語「アラルキルオキシ」とは、基−Ｏ−アラルキルをいう。「必要に応じて置換されたアラルキルオキシ」とは、必要に応じて置換されたアルキレン基に共有結合した必要に応じて置換されたアラルキル基をいう。このようなアラルキル基は、ベンジルオキシ、およびフェニルエチルオキシなどにより例示される。
【００２８】
用語「アルケニル」とは、２個〜２０個の炭素原子（いくつかの実施形態においては、２個〜１０個の炭素原子、例えば、２個〜６個の炭素原子）を有し、そして１個〜６個の炭素−炭素二重結合（例えば、１個、２個または３個の炭素−炭素二重結合）を有する、分枝鎖または非分枝鎖の不飽和炭化水素基のモノラジカルをいう。いくつかの実施形態において、アルケニル基としては、エテニル（またはビニル、すなわち−ＣＨ＝ＣＨ２）、１−プロピレン（またはアリル、すなわち−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）、イソプロピレン（−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２）などが挙げられる。
【００２９】
用語「低級アルケニル」とは、２個〜６個の炭素原子を有する、上で定義されたようなアルケニルをいう。
【００３０】
用語「置換アルケニル」とは、置換アルキルについて定義されたような１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態において、１個、２個または３個の置換基）を有する、上で定義されたようなアルケニル基をいう。
【００３１】
用語「アルケニレン」とは、２個〜２０個の炭素原子（いくつかの実施形態において、２個〜１０個の炭素原子、例えば、２個〜６個の炭素原子）を有し、そして１個〜６個の炭素−炭素二重結合（例えば、１個、２個または３個の炭素−炭素二重結合）を有する、分枝鎖または非分枝鎖の不飽和炭化水素基のジラジカルをいう。
【００３２】
用語「アルキニル」とは、いくつかの実施形態においては２個〜２０個の炭素原子（いくつかの実施形態においては、２個〜１０個の炭素原子、例えば、２個〜６個の炭素原子）を有し、そして１個〜６個の炭素−炭素三重結合（例えば、１個、２個または３個の炭素−炭素三重結合）を有する、不飽和炭化水素のモノラジカルをいう。いくつかの実施形態において、アルキニル基としては、エチニル（−Ｃ≡ＣＨ）、およびプロパルギル（またはプロピニル、すなわち−Ｃ≡ＣＣＨ３）などが挙げられる。
【００３３】
用語「置換アルキニル」とは、置換アルキルについて定義されたような１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態において、１個、２個または３個の置換基）を有する、上で定義されたようなアルキニル基をいう。
【００３４】
用語「アルキニレン」とは、いくつかの実施形態において、２個〜２０個の炭素原子（いくつかの実施形態において、２個〜１０個の炭素原子、例えば、２個〜６個の炭素原子）を有し、そして１個〜６個の炭素−炭素三重結合（例えば、１個、２個または３個の炭素−炭素三重結合）を有する、不飽和炭化水素のジラジカルをいう。
【００３５】
用語「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」とは、基−ＯＨをいう。
【００３６】
用語「アルコキシ」とは、基Ｒ−Ｏ−をいい、ここでＲは、アルキルまたは−Ｙ−Ｚであり、ここでＹはアルキレンであり、そしてＺは、アルケニルまたはアルキニルであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、本明細書中で定義されるとおりである。いくつかの実施形態において、アルコキシ基は、アルキル−Ｏ−であり、そして例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、および１，２−ジメチルブトキシなどを包含する。
【００３７】
用語「低級アルコキシ」とは、基Ｒ−Ｏ−をいい、ここでＲは、必要に応じて置換された低級アルキルである。この用語は、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、およびｎ−ヘキシルオキシなどの基によって例示される。
【００３８】
用語「置換アルコキシ」とは、基Ｒ−Ｏ−をいい、ここでＲは、置換アルキルまたは−Ｙ−Ｚであり、ここでＹは置換アルキレンであり、そしてＺは、置換アルケニルまたは置換アルキニルであり、ここで置換アルキル、置換アルケニルおよび置換アルキニルは、本明細書中で定義されるとおりである。
【００３９】
用語「Ｃ１〜３ハロアルキル」とは、１個〜７個、または１個〜６個、または１個〜３個のハロゲンに共有結合している、１個〜３個の炭素原子を有するアルキル基をいい、ここでアルキルおよびハロゲンは、本明細書中で定義される。いくつかの実施形態において、Ｃ１〜３ハロアルキルとしては、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２−フルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル、３−フルオロプロピルが挙げられる。
【００４０】
用語「シクロアルキル」とは、単環式環または複数の縮合した環を有する、３個〜２０個の炭素原子、または３個〜１０個の炭素原子の環状アルキル基をいう。このようなシクロアルキル基としては、例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロオクチルなどのような単環構造、またはアダマンタニルおよびビシクロ［２．２．１］ヘプタンのような多環構造、またはアリール基が縮合している環状アルキル基（例えば、インダンなど）が挙げられ、ただし、結合の点は、環状アルキル基を通してである。
【００４１】
用語「シクロアルケニル」とは、単環式環または複数の縮合した環を有し、そして少なくとも１つの二重結合、いくつかの実施形態においては１個〜２個の二重結合を有する、３個〜２０個の炭素原子の環状アルキル基をいう。
【００４２】
用語「置換シクロアルキル」および「置換シクロアルケニル」とはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、チオール、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基（いくつかの実施形態においては、１個、２個または３個の置換基）を有する、シクロアルキル基またはシクロアルケニル基をいう。用語「置換シクロアルキル」はまた、そのシクロアルキル基の環炭素原子のうちの１つ以上が、それに結合したオキソ基を有し、シクロアルキル基を包含する。さらに、シクロアルキル上またはシクロアルケニル上の置換基は、この置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニルの、６，７−環系への結合と同じ炭素に結合し得る。すなわち、この炭素に対してジェミナルである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００４３】
用語「シクロアルコキシ」とは、基シクロアルキル−Ｏ−をいう。
【００４４】
用語「置換シクロアルコキシ」とは、基置換シクロアルキル−Ｏ−をいう。
【００４５】
用語「シクロアルケニルオキシ」とは、基シクロアルケニル−Ｏ−をいう。
【００４６】
用語「置換シクロアルケニルオキシ」とは、基置換シクロアルケニル−Ｏ−をいう。
【００４７】
用語「アリール」とは、１個の環（例えば、フェニル）または複数の環（例えば、ビフェニル）、または複数の縮合した環（例えば、ナフチル、フルオレニルおよびアントリル）を有する、６個〜２０個の炭素原子の芳香族炭素環式基をいう。いくつかの実施形態において、アリールとしては、フェニル、フルオレニル、ナフチル、およびアントリルなどが挙げられる。
【００４８】
アリール置換基についての定義により他に制限されない限り、このようなアリール基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、チオール、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基（いくつかの実施形態においては、１個、２個または３個の置換基）で必要に応じて置換され得る。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００４９】
用語「アリールオキシ」とは、基アリール−Ｏ−をいい、ここでこのアリール基は、上で定義されたとおりであり、そして必要に応じて置換されたアリール基（これもまた上で定義された）を含む。用語「アリールチオ」とは、基Ｒ−Ｓ−をいい、ここでＲは、アリールについて定義されたとおりである。
【００５０】
用語「ヘテロシクリル」、「複素環」または「複素環式」とは、単環または複数の縮合した環を有し、１個〜４０個の炭素原子、ならびに窒素、硫黄、リン、および／または酸素から選択される１個〜１０個のヘテロ原子、および１個〜４個のヘテロ原子をその環内に有する、モノラジカル飽和基をいう。いくつかの実施形態において、「ヘテロシクリル」基、「複素環」基、または「複素環式」基は、その環内のヘテロ原子のうちの１つを介して、分子の残部に結合する。
【００５１】
複素環式置換基についての定義により他に制限されない限り、このような複素環式基は、１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態においては、１個、２個または３個の置換基）で必要に応じて置換され得、この置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、チオール、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールからなる群より選択される。複素環式基上の置換基は、この置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニルの、６，７−環系への結合と同じ炭素に結合し得る。すなわち、この炭素に対してジェミナルである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。複素環式の例としては、テトラヒドロフラニル、モルホリノ、およびピペリジニルなどが挙げられる。
【００５２】
用語「ヘテロシクロオキシ」とは、基−Ｏ−ヘテロシクリルをいう。
【００５３】
用語「ヘテロアリール」とは、１個〜１５個の炭素原子、ならびに酸素、窒素および硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を少なくとも１つの環内に含む、単環または多環を含む基をいう。用語「ヘテロアリール」は、用語「芳香族ヘテロアリール」および「部分飽和ヘテロアリール」に対して総称的である。用語「芳香族ヘテロアリール」とは、結合点とは無関係に、少なくとも１つの環が芳香族である、ヘテロアリールをいう。芳香族ヘテロアリールの例としては、ピロール、チオフェン、ピリジン、キノリン、プテリジンが挙げられる。
【００５４】
用語「部分飽和ヘテロアリール」とは、基礎となる芳香族ヘテロアリールの芳香族環中の１つ以上の二重結合が飽和している、基礎となる芳香族ヘテロアリールと等価な構造を有するヘテロアリールをいう。部分飽和ヘテロアリールの例としては、ジヒドロピロール、ジヒドロピリジン、クロマン、および２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルなどが挙げられる。
【００５５】
ヘテロアリール置換基についての定義により他に制限されない限り、このようなヘテロアリール基は、１個〜５個の置換基（いくつかの実施形態においては、１個、２個または３個の置換基）で必要に応じて置換され得、この置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルチオ、チオール、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アリールおよび−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールからなる群より選択される。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。このようなヘテロアリール基は、単環（例えば、ピリジルもしくはフリル）または複数の縮合した環（例えば、インドリジニル、ベンゾチアゾールもしくはベンゾチエニル）を有し得る。窒素複素環および窒素ヘテロアリールの例としては、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン、ナフチルピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントロリン、イソチアゾール、フェナジン、イソオキサゾール、フェノキサジン、フェノチアジン、イミダゾリジン、およびイミダゾリンなど、ならびにＮ−アルコキシ窒素含有ヘテロアリール化合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５６】
用語「ヘテロアリールオキシ」とは、基ヘテロアリール−Ｏ−をいう。
【００５７】
用語「アミノ」とは、基−ＮＨ２をいう。
【００５８】
用語「置換アミノ」とは、基−ＮＲＲをいい、ここで各Ｒは独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、ただし、両方のＲ基が水素にはならず、またはＲは基−Ｙ−Ｚであり、ここでＹは、必要に応じて置換されたアルキレンであり、そしてＺは、アルケニル、シクロアルケニルもしくはアルキニルである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）から選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００５９】
用語「アルキルアミン」とは、Ｒ−ＮＨ２をいい、ここでＲは、必要に応じて置換されたアルキルである。
【００６０】
用語「ジアルキルアミン」とは、Ｒ−ＮＨＲをいい、ここで各Ｒは独立して、必要に応じて置換されたアルキルである。
【００６１】
用語「トリアルキルアミン」とは、ＮＲ３をいい、ここで各Ｒは独立して、必要に応じて置換されたアルキルである。
【００６２】
用語「シアノ」とは、基−ＣＮをいう。
【００６３】
用語「アジド」とは、基
【００６４】
【化３】
0006273250.tif 000034
【００６５】
をいう。
【００６６】
用語「ケト」または「オキソ」とは、基＝Ｏをいう。
【００６７】
用語「カルボキシ」とは、基−Ｃ（Ｏ）−ＯＨをいう。
【００６８】
用語「エステル」または「カルボキシエステル」とは、基−Ｃ（Ｏ）ＯＲをいい、ここでＲは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、これは必要に応じて、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノまたは−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）によりさらに置換され得る。
【００６９】
用語「アシル」とは、基−Ｃ（Ｏ）Ｒを表し、ここでＲは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７０】
用語「カルボキシアルキル」とは、基−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルをいい、ここでアルキルおよびシクロアルキルは、本明細書中で定義されるとおりであり、そして必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）によりさらに置換され得る。
【００７１】
用語「アミノカルボニル」とは、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲをいい、ここで各Ｒは独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または両方のＲ基が結合して、複素環式基（例えば、モルホリノ）を形成する。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７２】
用語「アシルオキシ」とは、基−ＯＣ（Ｏ）−Ｒをいい、ここでＲは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７３】
用語「アシルアミノ」とは、基−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒをいい、ここで各Ｒは独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるその定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７４】
用語「アルコキシカルボニルアミノ」とは、基−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲをいい、ここでＲはアルキルであり、そしてＲｄは、水素またはアルキルである。その定義により他に制限されない限り、各アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７５】
用語「アミノカルボニルアミノ」とは、基−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲＲをいい、ここでＲｃは、水素またはアルキルであり、そして各Ｒは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００７６】
用語「チオール」とは、基−ＳＨをいう。
【００７７】
用語「チオカルボニル」とは、基＝Ｓをいう。
【００７８】
用語「アルキルチオ」とは、基−Ｓ−アルキルをいう。
【００７９】
用語「置換アルキルチオ」とは、基−Ｓ−置換アルキルをいう。
【００８０】
用語「ヘテロシクリルチオ」とは、基−Ｓ−ヘテロシクリルをいう。
【００８１】
用語「アリールチオ」とは、基−Ｓ−アリールをいう。
【００８２】
用語「ヘテロアリールチオール」とは、基−Ｓ−ヘテロアリールをいい、ここでこのヘテロアリール基は、上で定義されたとおりであり、必要に応じて置換されたヘテロアリール基（これもまた上で定義された）が挙げられる。
【００８３】
用語「スルホキシド」とは、基−Ｓ（Ｏ）Ｒをいい、ここでＲは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである。「置換スルホキシド」とは、基−Ｓ（Ｏ）Ｒをいい、ここでＲは、本明細書中で定義されるような、置換アルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである。
【００８４】
用語「スルホン」とは、基−Ｓ（Ｏ）２Ｒをいい、ここでＲは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである。「置換スルホン」とは、基−Ｓ（Ｏ）２Ｒをいい、ここでＲは、本明細書中で定義されるような、置換アルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである。
【００８５】
用語「アミノスルホニル」とは、基−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲをいい、ここで各Ｒは独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである。その定義により他に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ（ここでＲａは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてｎは、０、１または２である）からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基によって必要に応じてさらに置換され得る。
【００８６】
用語「ヒドロキシアミノ」とは、基−ＮＨＯＨをいう。
【００８７】
用語「アルコキシアミノ」とは、基−ＮＨＯＲをいい、ここでＲは、必要に応じて置換されたアルキルである。
【００８８】
用語「ハロゲン」または「ハロ」とは、フルオロ、ブロモ、クロロ、およびヨードをいう。
【００８９】
「任意の」または「必要に応じて」とは、その後に記載される事象または状況が起っても起こらなくてもよいことを意味し、そしてこの記載は、その事象または状況が起こる状況および起こらない状況を包含することを意味する。
【００９０】
「置換された」基は、置換される基の１つの原子にモノラジカル置換基が結合している（例えば、分枝を形成している）実施形態を包含し、そしてまた、その置換基が、置換される基の２個の隣接原子に結合し、これによって、この置換される基に縮合環を形成する、ジラジカルの架橋基であり得る実施形態を包含する。
【００９１】
所定の基（部分）が第二の基に結合しており、その結合部位が明白ではないように本明細書中で記載される場合、この所定の基は、この所定の基の任意の利用可能な部位において、この第二の基の任意の利用可能な部位に結合し得る。例えば、結合部位が明白ではない「低級アルキル置換フェニル」は、このフェニル基の任意の利用可能な部位に結合した、この低級アルキル基の任意の利用可能な部位を有し得る。この点に関して、「利用可能な部位」とは、ある基の水素が置換基で置き換えられ得るその基の部位である。
【００９２】
上で定義される全ての置換される基において、さらなる置換基での置換基を定義することによりもたらされるポリマー（例えば、置換アリール基を置換基として有する置換アリールであって、この置換基自体が置換アリール基で置換されているものなど）は、本明細書に包含されることを意図されないことが理解される。置換基が同一であっても異なっていても、無限数の置換基もまた、包含されない。このような場合、このような置換基の最大数は、３である。従って、上記定義の各々は、例えば、置換アリール基が−置換アリール−（置換アリール）−置換アリールに限定されるという限定により、制限される。
【００９３】
与えられる式の化合物（例えば、式Ｉの化合物であり、これはまた、式ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩおよびＸＩＩＩを包含する）は、本開示の化合物、ならびにこのような化合物の薬学的に受容可能な塩、薬学的に受容可能なエステル、異性体、互変異性体、溶媒和物、同位体、水和物、多形、およびプロドラッグを包含することを意図される。さらに、本開示の化合物は、１つ以上の不斉中心を有し得、そしてラセミ混合物として、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーとして、生成され得る。与えられる式の任意の与えられる化合物に存在する立体異性体の数は、存在する不正中心の数に依存する（２ｎ個の可能な立体異性体が存在し、ここでｎは、不斉中心の数である）。個々の立体異性体は、中間体のラセミ混合物または非ラセミ混合物を、合成のいずれかの適切な段階で分割することによって、あるいは従来の手段による化合物の分割によって、得られ得る。個々の立体異性体（個々のエナンチオマーおよびジアステレオマーが挙げられる）、ならびに立体異性体のラセミ混合物および非ラセミ混合物は、本開示の範囲内に包含され、これらの全ては、そうでないことが具体的に示されない限り、本明細書の構造によって図示されることが意図される。
【００９４】
「異性体」とは、同じ分子式を有する異なる化合物である。異性体としては、立体異性体、エナンチオマーおよびジアステレオマーが挙げられる。
【００９５】
「立体異性体」とは、原子が空間中で配置される方法のみが異なる異性体である。
【００９６】
「エナンチオマー」とは、互いに重なり合わない鏡像である１対の立体異性体である。１対のエナンチオマーの１：１の混合物は、「ラセミ」混合物である。用語「（±）」が、適切である場合、ラセミ混合物を示すために使用される。
【００９７】
「ジアステレオ異性体」とは、少なくとも２個の不斉原子を有するが、互いに鏡像ではない、立体異性体である。
【００９８】
絶対立体化学は、カーン−インゴールド−プレローグのＲＳ系に従って特定される。ある化合物が純粋なエナンチオマーである場合、各キラル炭素における立体化学は、ＲまたはＳのいずれかによって特定され得る。絶対配置が未知である分割された化合物は、ナトリウムＤ線の波長の偏光面を回転させる方向（右旋性または左旋性）に依存して、（＋）または（−）で表わされる。
【００９９】
これらの化合物のうちのいくつかは、互変異性体として存在する。互変異性体は、互いに平衡状態にある。例えば、アミド含有化合物は、イミド酸互変異性体の平衡状態で存在し得る。いずれの互変異性体が示されるかにかかわらず、そして互変異性体間の平衡の性質とは無関係に、これらの化合物は、アミドとイミド酸との両方の互変異性体を包含することが、当業者により理解される。従って、アミド含有化合物は、それらのイミド酸互変異性体を包含すると理解される。同様に、イミド酸含有化合物は、それらのアミド互変異性体を包含すると理解される。アミド含有互変異性体およびイミド酸含有互変異性体の非限定的な例を、以下に示す：
【０１００】
【化４】
0006273250.tif 000035
【０１０１】
用語「治療有効量」とは、以下に定義されるような処置を必要とする哺乳動物に投与される場合に、そのような処置を行うために充分な量をいう。治療有効量は、処置される被験体および疾患状態、被験体の体重および年齢、疾患状態の重篤度、ならびに投与様式などに依存して変化し、これは、当業者により容易に決定され得る。
【０１０２】
用語「多形」とは、結晶性化合物の異なる結晶構造をいう。異なる多形は、結晶充填の違い（充填多形）または同じ分子の異なる配座異性体間の充填の違い（配座多形）から生じ得る。
【０１０３】
用語「溶媒和物」とは、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩまたはＸＩＩＩの化合物と、溶媒との組み合わせにより形成される複合体をいう。
【０１０４】
用語「水和物」とは、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩまたはＸＩＩＩの化合物と、水との組み合わせにより形成される複合体をいう。
【０１０５】
用語「プロドラッグ」とは、インビボで、活性薬物、その薬学的に受容可能な塩、またはその生物活性代謝産物に転換され得、そして／あるいは分子の残部から分裂して活性薬物、その薬学的に受容可能な塩、またはその生物活性代謝産物を提供し得る、化学基を含む、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩまたはＸＩＩＩの化合物をいう。
【０１０６】
本明細書中に与えられる任意の式または構造（式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩまたはＸＩＩＩの化合物を含む）はまた、この化合物の非標識形態および同位体標識された形態を表わすことを意図される。同位体標識された化合物は、１つ以上の原子が選択された原子量または質量数を有する原子により置き換えられていることを除いて、本明細書中に与えられる式により表される構造を有する。本開示の化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、および塩素の同位体が挙げられ、例えば、２Ｈ（ジュウテリウム、Ｄ）、３Ｈ（トリチウム）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｆ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、３６Ｃｌ、および１２５Ｉであるが、これらに限定されない。本開示の種々の同位体標識された化合物は、例えば、３Ｈ、１３Ｃおよび１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれた化合物である。このような同位体標識された化合物は、代謝研究、反応動力学研究、検出または画像化の技術（例えば、薬物または物質の組織分布アッセイが挙げられる、陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）またはシングルフォトンエミッションコンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ））、あるいは患者の放射性処置において、有用であり得る。
【０１０７】
本開示はまた、炭素原子に結合している１個〜ｎ個の水素がジュウテリウムにより置き換えられている、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＢ、ＩＩＩ、ＩＩＩＡ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩＡ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩまたはＸＩＩＩの化合物を包含し、ここでｎは、その分子中の水素の数である。このような化合物は、増大した代謝抵抗性を示し、従って、哺乳動物に投与される場合、式Ｉの任意の化合物の半減期を増大させるために有用である。例えば、Ｆｏｓｔｅｒ，「Ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ  Ｉｓｏｔｏｐｅ  Ｅｆｆｅｃｔｓ  ｉｎ  Ｓｔｕｄｉｅｓ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ」，Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．５（１２）：５２４−５２７（１９８４）を参照のこと。このような化合物は、当該分野において周知である手段によって、例えば、１個以上の水素がジュウテリウムによって置き換えられている出発物質を使用することによって、合成される。
【０１０８】
ジュウテリウムで標識または置換された、本開示の治療用化合物は、分布、代謝、および排出（ＡＤＭＥ）に関連する、改善されたＤＭＰＫ（薬物の代謝および薬物速度論）特性を有し得る。ジュウテリウムなどのより重い異性体での置換は、より大きい代謝安定性からもたらされる特定の治療的利点（例えば、増大したインビボ半減期、減少した投薬量要求および／または治療指数の改善）を与え得る。１８Ｆで標識された化合物は、ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴ研究のために有用であり得る。同位体標識された本開示の化合物およびそのプロドラッグは一般に、容易入手可能な同位体標識された試薬を、同位体で標識されていない試薬の代わりに用いることにより、以下に記載されるスキームまたは実施例および調製に開示される手順を行うことによって、調製され得る。この文脈において、ジュウテリウムは、式Ｉの化合物における置換基とみなされることが理解される。
【０１０９】
このようなより重い同位体、特にジュウテリウムの濃縮は、同位体富化因子（ｉｓｏｔｏｐｉｃ  ｅｎｒｉｃｈｍｅｎｔ  ｆａｃｔｏｒ）により規定され得る。本開示の化合物において、特定の同位体であると具体的に指定されない任意の原子は、その原子の任意の安定な同位体を表わすことを意味する。他に記載されない限り、ある位置が「Ｈ」または「水素」と具体的に指定される場合、この位置は、水素をその自然界で豊富な同位体組成で有すると理解される。従って、本開示の化合物において、ジュウテリウム（Ｄ）であると具体的に指定される任意の原子は、ジュウテリウムを表わすことを意味する。
【０１１０】
用語「処置」または「処置する」とは、資格のある医療提供者によるか、または資格のある医療提供者の指導の下での、以下のものが挙げられる目的での、疾患を有する哺乳動物への、本発明の化合物の投与を意味する：
（ｉ）疾患を予防すること、すなわち、その疾患の臨床症状が発症しないようにすること；
（ｉｉ）疾患を阻害すること、すなわち、臨床症状の発症を止めること；および／または
（ｉｉｉ）疾患を軽減すること、すなわち、臨床症状の後退を引き起こすこと。
【０１１１】
多くの場合、本開示の化合物は、アミノ基および／またはカルボキシル基、あるいはこれらに類似の基の存在によって、酸塩および／または塩基塩を形成し得る。
【０１１２】
用語所定の化合物の「薬学的に受容可能な塩」とは、所定の化合物の生物学的有効性および特性を保持し、そして生物学的にもその他の点でも望ましくないことがない、塩をいう。薬学的に受容可能な塩基付加塩は、無機塩基および有機塩基から調製され得る。無機塩基から誘導される塩としては、例のみとして、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩が挙げられる。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミン、第二級アミンおよび第三級アミン（例えば、アルキルアミン、ジアルキルアミン、トリアルキルアミン、置換アルキルアミン、ジ（置換アルキル）アミン、トリ（置換アルキル）アミン、アルケニルアミン、ジアルケニルアミン、トリアルケニルアミン、置換アルケニルアミン、ジ（置換アルケニル）アミン、トリ（置換アルケニル）アミン、シクロアルキルアミン、ジ（シクロアルキル）アミン、トリ（シクロアルキル）アミン、置換シクロアルキルアミン、ジ置換シクロアルキルアミン、トリ置換シクロアルキルアミン、シクロアルケニルアミン、ジ（シクロアルケニル）アミン、トリ（シクロアルケニル）アミン、置換シクロアルケニルアミン、ジ置換シクロアルケニルアミン、トリ置換シクロアルケニルアミン、アリールアミン、ジアリールアミン、トリアリールアミン、ヘテロアリールアミン、ジヘテロアリールアミン、トリヘテロアリールアミン、複素環式アミン、ジ複素環式アミン、トリ複素環式アミン、混合ジアミンおよびトリアミン（ここでこのアミンの置換基のうちの少なくとも２つは異なり、そしてアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環式などからなる群より選択される））の塩が挙げられるが、これらに限定されない。２個または３個の置換基が、アミノ窒素と一緒になって、複素環式基またはヘテロアリール基を形成しているアミンもまた、含まれる。アミンは、一般構造Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）（Ｒ３２）のものであり、ここでモノ置換アミンは、窒素上の３つの置換基（Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２）のうちの２個を水素として有し、ジ置換アミンは、窒素上の３つの置換基（Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２）のうちの１個を水素として有し、一方で、トリ置換アミンは、窒素上の３つの置換基（Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２）のいずれも水素として有さない。Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリルなどの種々の置換基から選択される。上記アミンは、窒素上の１個２個または３個の置換基のいずれかが名称で列挙されるとおりである化合物をいう。例えば、用語「シクロアルケニルアミン」とは、シクロアルケニル−ＮＨ２をいい、ここで「シクロアルケニル」は、本明細書中で定義されるとおりである。用語「ジヘテロアリールアミン」とは、ＮＨ（ヘテロアリール）２をいい、ここで「ヘテロアリール」は、本明細書中で定義されるとおりである、などである。
【０１１３】
適切なアミンの具体例としては、例のみとして、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリ（イソ−プロピル）アミン、トリ（ｎ−プロピル）アミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、トロメタミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、クロリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、Ｎ−アルキルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、およびＮ−エチルピペリジンなどが挙げられる。
【０１１４】
薬学的に受容可能な酸付加塩は、無機酸および有機酸から調製され得る。無機酸から誘導される塩としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、およびリン酸などが挙げられる。有機酸から誘導される塩としては、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、リンゴ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエン−スルホン酸、およびサリチル酸などが挙げられる。
【０１１５】
本明細書中で使用される場合、「薬学的に受容可能なキャリア」または「薬学的に受容可能な賦形剤」は、任意の全ての溶媒、分散媒、コーティング、抗菌剤および抗真菌剤、等張剤および吸収遅延剤などを包含する。薬学的に活性な物質のためのこのような媒体および剤の使用は、当該分野において周知である。いずれかの従来の媒体または剤が活性成分と非適合性である場合を除いて、治療用組成物におけるその使用が想定される。補助的な活性成分もまた、これらの組成物に組み込まれ得る。
【０１１６】
「冠状血管疾患」または「心臓血管疾患」とは、例えば、心不全（うっ血性心不全、拡張期心不全および収縮期心不全が挙げられる）、急性心不全、虚血、再発性虚血、心筋梗塞、不整脈、狭心症（運動誘発性狭心症、異型狭心症、安定狭心症、不安定狭心症が挙げられる）、急性冠状動脈症候群、糖尿病、ならびに間欠性跛行のうちのいずれか１つ以上から生じる、心臓血管の疾患をいう。
【０１１７】
「間欠性跛行」とは、末梢動脈疾患に関連する疼痛を意味する。「末梢動脈疾患」またはＰＡＤは、閉塞性末梢脈管疾患（ＰＶＤ）の１つの型である。ＰＡＤは、心臓および脳の外側の動脈に影響を与える。ＰＡＤの最も一般的な症状は、歩行、階段上り、または運動の際の、股関節部、大腿、または腓部における疼痛性痙攣である。この疼痛は、間欠性跛行と呼ばれる。間欠性跛行の症状を列挙する際に、ＰＡＤとＰＶＤとの両方を含めることが意図される。
【０１１８】
不整脈とは、任意の異常な心拍数をいう。徐脈とは、異常に遅い心拍数をいい、一方で、心頻拍とは、異常に速い心拍数をいう。本明細書中で使用される場合、不整脈の処置は、上室性頻拍症（例えば、心房性細動、心房粗動、房室結節リエントリー心頻拍、心房性結節ならびに心室性頻拍（ＶＴ）（特発性心室性頻拍、心室性細動、早期興奮症候群、およびトルサード・ド・ポワント（ＴｄＰ）が挙げられる））の処置を包含することが意図される。
【０１１９】
（２．命名法）
本開示の化合物の名称は、化合物を命名するためのＡＣＤ／Ｎａｍｅソフトウェア（Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，Ｉｎｃ．，Ｔｏｒｏｎｔｏ，Ｃａｎａｄａ）を使用して提供される。他の化合物または基は、一般名、または体系名もしくは非体系名を用いて、命名され得る。本開示の化合物の命名および番号付けを、代表的な式Ｉの化合物を用いて説明する：
【０１２０】
【化５】
0006273250.tif 000036
【０１２１】
これは、４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オンと命名される。
【０１２２】
（３．化合物）
従って、本開示の代表的な実施形態は、遅延ナトリウムチャネル遮断薬として機能する新規化合物を提供する。１つの実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０１２３】
【化６】
0006273250.tif 000037
【０１２４】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ１１）２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし  Ｙが−Ｃ（Ｒ１１）２−である場合、Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり、そしてＬは−Ｃ（Ｏ）−ではなく；そして
Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＹが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもなく；そしてＹが−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４は水素である。
【０１２５】
別の実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０１２６】
【化７】
0006273250.tif 000038
【０１２７】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；そして
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはシクロアルキルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもない。
【０１２８】
別の実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０１２９】
【化８】
0006273250.tif 000039
【０１３０】
の化合物を提供し、式Ｉにおいて、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｘ、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義されるとおりであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１１）２−であり；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；そして
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルである。
【０１３１】
なお別の実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０１３２】
【化９】
0006273250.tif 000040
【０１３３】
の化合物を提供し、式Ｉにおいて、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義されるとおりであり；そして
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ただし、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４は水素である。
【０１３４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルまたはシクロアルキルは、独立してハロ、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１３５】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜６アルキルである。
【０１３６】
いくつかの実施形態において、各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜６アルキルである。
【０１３７】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている。
【０１３８】
いくつかの実施形態において、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１３９】
本明細書中に開示される式の各々の特定の実施形態において、Ｒ２の各−Ｃ１〜６アルキレンは、非置換−Ｃ１〜６アルキレンである。
【０１４０】
特定の実施形態において、この化合物は、６−オキソ−８−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２（６Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、６−オキソ−９−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２（６Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、８−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オンでも、９−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オンでも、８−モルホリノ−１，２，３，４，１２，１２ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｅ］ピラジノ［１，２−ａ］アゼピン−６（１１Ｈ）−オンでも、８−モルホリノ−６−オキソ−３，４，６，１１，１２，１２ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｅ］ピラジノ［１，２−ａ］アゼピン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、２−モルホリノ−１２−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピラジノ［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−８（１２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、２−モルホリノ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピラジノ［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−１２（５Ｈ）−オンでも、２−モルホリノ−８，９，１０，１０ａ，１１，１２−ヘキサヒドロピラジノ［１，２−ａ］ピリド［２，３−ｅ］アゼピン−５（７Ｈ）−オンでも、２−モルホリノ−５−オキソ−７，８，１０，１０ａ，１１，１２−ヘキサヒドロピラジノ［１，２−ａ］ピリド［２，３−ｅ］アゼピン−９（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでもない。
【０１４１】
代替の実施形態において、本開示は、式Ｉ：
【０１４２】
【化１０】
0006273250.tif 000041
【０１４３】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグを提供し、式Ｉにおいて：
Ｚ１およびＺ２は各々独立して、ＣＲ７およびＮからなる群より選択され；
Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＣＲ７、Ｃ−Ｑ−Ｒ１およびＮからなる群より選択され、ただし、Ｚ３およびＺ４のうちの一方はＣ−Ｑ−Ｒ１であり、そしてＺ３およびＺ４のうちの他方はＣＲ７またはＮであり、さらに、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４のうちの１つのみがＮであり；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ１１）２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレンまたはＣ２アルキニレンであり；
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｙが−Ｃ（Ｒ１１）２−である場合、Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＹが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ７は、水素、ハロまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘが−Ｏ−であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、Ｒ１は、非置換のフェニルでもモルホリニルでもなく；そしてＹが−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ２がベンジルであり、各Ｒ３が水素であり、Ｚ４がＣ−Ｑ−Ｒ１であり、Ｑが結合であり、かつＲ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、両方のＲ４は水素である。
【０１４４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロアリールであり；
ここでこのアリール、シクロアルケニルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルまたはシクロアルキルは、独立してハロ、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１４５】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜１５アルキルである。
【０１４６】
いくつかの実施形態において、各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜１５アルキルである。
【０１４７】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている。
【０１４８】
いくつかの実施形態において、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１４９】
いくつかの実施形態において、本開示は、式ＩＡ：
【０１５０】
【化１１】
0006273250.tif 000042
【０１５１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＡにおいて：
Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、共有結合、−Ｏ−Ｃ０〜２アルキレン、−ＮＲ１１−Ｃ０〜２アルキレン、Ｃ２アルキレン、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；そして
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されたピペラジンを形成しており、Ｑが結合であり、かつＣｙがフェニルまたはモルホリニルである場合、ｎは、１、２、３、４または５である。
【０１５２】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＩ：
【０１５３】
【化１２】
0006273250.tif 000043
【０１５４】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＩにおいて：
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立しておりＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されて；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、ｍが０であり、各Ｒ４が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、これらが結合している原子と一緒になって、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで必要に応じて置換されているピペラジンを形成しており、かつＱが結合である場合、ｎは、１、２または３である。
【０１５５】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５である。
【０１５６】
いくつかの実施形態において、Ｒ２の各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１５７】
いくつかの実施形態において、Ｒ２の各−Ｃ１〜６アルキレンは、置換されていない。
【０１５８】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている。
【０１５９】
いくつかの実施形態において、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１６０】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
【０１６１】
【化１３】
0006273250.tif 000044
【０１６２】
【化１４】
0006273250.tif 000045
【０１６３】
であるか；あるいは
Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
【０１６４】
【化１５】
0006273250.tif 000046
【０１６５】
を形成する。
【０１６６】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜４アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのアルキルおよびシクロアルキルは、１個、２個または３個のハロまたは−ＣＮで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は独立して、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され；そして
ここでこのアルキルおよびアリールは、１個、２個または３個のハロまたはシクロアルキルで必要に応じて置換されている。
【０１６７】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして各Ｒ１０は独立して、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、４−メチル、４−エチル、４−イソプロピル、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−ジフルオロメチル、４−トリフルオロメチル、４−シクロプロピル、４−イソブトキシ、４−ジフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）、４−トリフルオロメチルスルホキシル、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）、４−シクロプロポキシ、４−シクロブチルメトキシ、４−フルオロフェノキシ、４−フェノキシまたは３−フェノキシである。
【０１６８】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される。
【０１６９】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；そして
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルである。
【０１７０】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；そして
Ｒ１７はハロである。
【０１７１】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、メチル、イソプロピルまたはピリジン−２−イルメチルであり；
ｍは、０または１であり；そして
Ｒ１７はフルオロである。
【０１７２】
いくつかの実施形態において、各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜６アルキルである。
【０１７３】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルである。
【０１７４】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＩＡ：
【０１７５】
【化１６】
0006273250.tif 000047
【０１７６】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＩＡにおいて：
ｎは、０、１、２または３であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０１７７】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＩＢ：
【０１７８】
【化１７】
0006273250.tif 000048
【０１７９】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＩＢにおいて：
ｎは、０、１、２または３であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０１８０】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜４アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのアルキルおよびシクロアルキルは、１個、２個または３個のハロまたは−ＣＮで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり；そして
ここでこのアルキルおよびアリールは、１個、２個または３個のハロまたはシクロアルキルで必要に応じて置換されている。
【０１８１】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして各Ｒ１０は独立して、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、４−メチル、４−エチル、４−イソプロピル、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−ジフルオロメチル、４−トリフルオロメチル、４−シクロプロピル、４−イソブトキシ、４−ジフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）、４−トリフルオロメチルスルホキシル、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）、４−シクロプロポキシ、４−シクロブチルメトキシ、４−フルオロフェノキシ、４−フェノキシまたは３−フェノキシである。
【０１８２】
いくつかの実施形態において、この化合物は：
４−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１）；
４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３）；
４−（（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４）；
４−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５）；
４−（キノリン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７）；
（Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イルメチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０）；
（Ｓ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２）；
（Ｒ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３）；
６−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）ピコリノニトリル  （ＩＩ−１４）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６）；
４−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７）；
（２Ｒ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−２１）；
（Ｒ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２２）；
（Ｒ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２３）；
（Ｓ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２４）；
（Ｓ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２５）；
４−（ピラジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３１）；
４−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（２−（２，５，５−トリメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）エチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３５）；
（２Ｒ，１１ａＲ）−５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，５，１１，１１ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩ−３９）；
４−（（５−（ピリジン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４１）；
４−（（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４２）；
３−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）安息香酸エチル  （ＩＩ−４３）；
４−（２−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４４）；
４−（３，４−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４５）；
４−（２−クロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４７）；
４−（２，６−ジクロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４８）；
４−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４９）；
４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５０）；
（２Ｓ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５１）；
４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５４）；
４−（２−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５７）；
（Ｒ）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５９）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６１）；
４−（４−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６２）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６４）；
４−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６５）；
４−（ピリジン−４−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６７）；
４−（（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６８）；
４−（２−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６９）；
４−（ピリジン−３−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７３）；
４−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７５）；
（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８７）；
７−（４−クロロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８８）；
７−（４−イソプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８９）；
７−（４−エチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９１）；
７−（４−シクロプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９２）；
（Ｒ）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９５）；
７−（４−イソブトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９７）；
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９８）；
７−（４−シクロプロポキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０２）；
７−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０４）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０５）；
７−（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０６）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０７）；
７−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１０）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１５）；
７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１７）；
１−（４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル）シクロペンタンカルボニトリル  （ＩＩ−１２２）；
７−（４−エトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２３）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２９）；
４−（（４−モルホリノピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３３）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３５）；
７−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３６）；
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３７）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３８）；
４−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３９）；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４０）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４１）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４３）；
７−（４−（シクロブチルメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４４）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４５）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４６）；
４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４７）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４８）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５１）；
４−（（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５２）；
４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５３）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５４）；
４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５５）；
４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５６）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５７）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５８）；
７−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６０）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（２，３，４−トリフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６２）；
７−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６３）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６４）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６５）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６６）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６７）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６８）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６９）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７０）；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル  （ＩＩ−１７１）；
４−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７２）；
２，２，３，３−テトラジュウテロ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７４）；
４−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７５）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７６）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ベンゼンスルホンアミド  （ＩＩ−１７７）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）シクロプロパンスルホンアミド  （ＩＩ−１７９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８６）；
４−（（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８７）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８９）；
Ｎ−シクロプロピル−３−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）プロパン−１−スルホンアミド  （ＩＩ−１９０）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ピリミジン−２−カルボキサミド  （ＩＩ−１９２）；
７−（４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９３）；
７−（４−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９４）；および  ７−（３−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９５）からなる群より選択されるか、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体である。
【０１８３】
他の実施形態において、本開示は、式ＩＩ：
【０１８４】
【化１８】
0006273250.tif 000049
【０１８５】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩにおいて：
ｍは、０または１であり；
ｎは、０、１、２または３であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１７は、ハロまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得；
ただし、この化合物は、６−オキソ−８−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２（６Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、６−オキソ−９−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２（６Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルでも、８−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オンでも、９−フェニル−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オンでもない。
【０１８６】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５である。
【０１８７】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている。
【０１８８】
いくつかの実施形態において、Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０１８９】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
【０１９０】
【化１９】
0006273250.tif 000050
【０１９１】
【化２０】
0006273250.tif 000051
【０１９２】
であるか；あるいは
Ｒ３の一方とＲ２とは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
【０１９３】
【化２１】
0006273250.tif 000052
【０１９４】
【化２２】
0006273250.tif 000053
【０１９５】
を形成する。
【０１９６】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜４アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのアルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は独立して、Ｃ１〜Ｃ１５アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのアルキルは、１個、２個または３個のハロまたはシクロアルキルで、必要に応じて置換されている。
【０１９７】
いくつかの実施形態において、ｎは、１、２または３であり；そして各Ｒ１０は独立して、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、４−メチル、４−エチル、４−イソプロピル、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−ジフルオロメチル、４−トリフルオロメチル、４−シクロプロピル、４−イソブトキシ、４−ジフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）、４−トリフルオロメチルスルホキシル、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）、４−シクロプロポキシまたは４−シクロブチルメトキシである。
【０１９８】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜１５アルキルであるか；
あるいはＲ３の一方とＲ２とは、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し得；
ここでこのヘテロシクリルは、独立してＣ１〜１５アルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）および−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１５アルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される。
【０１９９】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜１５アルキルである。
【０２００】
いくつかの実施形態において、各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、メチル、イソプロピルまたはピリジン−２−イルメチルである。
【０２０１】
いくつかの実施形態において、各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、またはＣ１〜１５アルキルである。
【０２０２】
いくつかの実施形態において、各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウムまたはメチルである。
【０２０３】
いくつかの実施形態において、ｍは０である。
【０２０４】
いくつかの実施形態において、ｍは１であり；そしてＲ１７はハロである。
【０２０５】
いくつかの実施形態において、ｍは１であり；そしてＲ１７はフルオロである。
【０２０６】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＩＩ：
【０２０７】
【化２３】
0006273250.tif 000054
【０２０８】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＩＩにおいて：
ｎは、０、１、２、３、４または５であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０２０９】
他の実施形態において、本開示は、式ＩＩＩ：
【０２１０】
【化２４】
0006273250.tif 000055
【０２１１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩＩにおいて：
ｎは、０、１、２または３であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのＣ１〜１５アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか；
あるいは２個のＲ３または２個のＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０２１２】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；そして
Ｒ５は、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ここでこのシクロアルキルまたはヘテロアリールは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロおよび−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０２１３】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ここでこのシクロアルキルまたはヘテロアリールは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロおよび−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている。
【０２１４】
いくつかの実施形態において、Ｒ２の各−Ｃ１〜６アルキレンは、置換されていない。
【０２１５】
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
【０２１６】
【化２５】
0006273250.tif 000056
【０２１７】
である。
【０２１８】
いくつかの実施形態において、ｎは１であり；そして
Ｒ１０は、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜４アルキルであり；
ここでこのアルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ１５アルキルであり；
ここでこのアルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されている。
【０２１９】
いくつかの実施形態において、ｎは１であり；そしてＲ１０は、４−トリフルオロメチルまたは４−トリフルオロメトキシである。
【０２２０】
いくつかの実施形態において、この化合物は：
ピリミジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１）；
フェニル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−４）；
（１−メチルシクロプロピル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１０）；
（３，３−ジフルオロシクロブチル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１１）；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１２）；
（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−１５）；
ピラジン−２−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２３）；
ピリダジン−３−イル（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−２４）；
２−（ピリジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−２９）；
２−（ピリミジン−２−イル）−１−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エタノン  （ＩＩＩ−３０）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３２）；
（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３３）；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３７）；
（Ｒ）−（２−メチル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）（ピリミジン−２−イル）メタノン  （ＩＩＩ−３８）；
２−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４−カルボニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩＩ−４０）；
（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５０）；および  （１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）（７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メタノン  （ＩＩＩ−５８）からなる群より選択されるか、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体である。
【０２２１】
特定の実施形態において、本開示は、式ＩＶ：
【０２２２】
【化２６】
0006273250.tif 000057
【０２２３】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式ＩＶにおいて：
ｎは、０、１、２、３、４または５であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０２２４】
他の実施形態において、本開示は、式ＩＶ：
【０２２５】
【化２７】
0006273250.tif 000058
【０２２６】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグを提供し、
ｎは、０、１、２または３であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｓ（Ｏ）Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０２２７】
いくつかの実施形態において、Ｒ２の各−Ｃ１〜６アルキレンは、置換されていない。
【０２２８】
特定の実施形態において、本開示は、式Ｖ：
【０２２９】
【化２８】
0006273250.tif 000059
【０２３０】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体を提供し、式Ｖにおいて：
Ａはシクロアルケニルであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
ここで各−Ｃ１〜６アルキレンは、独立してＣ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択される１個の置換基によって必要に応じて置換されており；そして
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここでこのシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここでこのＣ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここでこのヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、この複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る。
【０２３１】
他の実施形態において、本開示は、式Ｖ：
【０２３２】
【化２９】
0006273250.tif 000060
【０２３３】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、多形および／もしくはプロドラッグを提供し、式Ｖにおいて：
Ａはシクロアルケニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり：
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；そして
ここでこのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２