(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩
【化１】
0006419735.tif 000020
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｃは、各々の出現において独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ３ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９、は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり；
Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｙ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ３は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環であり；各Ｇ３基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮであり；
Ｒ１ｇ、Ｒ２ｇおよびＲ４ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｒｂは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｇ２ａは、各々の出現において各々独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２ａ基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ３ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ３ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｚ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＳＲｚ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ３およびＲｚ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｚ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。］。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２がＨである、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ｙ１がＣＨであり；
Ｙ３がＣＲ３であり；
Ｙ２がＣＲ４Ｒ５である、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３がＨ、−ＣN、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、Ｇ１、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から選択される置換基によって置換されてもよく、
請求項４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ５がＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルが各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている、
請求項４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項７】
Ｒ６がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルが各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている、
請求項４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項８】
Ａ１がＣ（Ｒ７）であり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）である、
請求項４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項９】
Ｒ９がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４である、
請求項４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｙ１がＣＨであり；
Ｙ３がＣＲ３であり；
Ｙ２がＣＲ４Ｒ５である、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ５がＧ１基で置換されてもよいＣ２−Ｃ６アルケニルであり、またはＲ５がＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルが非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から選択される置換基で置換されている、
請求項１０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３がＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである、
請求項１０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルが非置換であり、またはＧ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａからなる群から選択される置換基で置換されている、
請求項１０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ９がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である、
請求項１０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１５】
Ａ１がＣ（Ｒ７）であり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）である、
請求項１０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１がメチルであり；
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ７がＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ１が置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０がＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンである、
請求項１５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ３がＨまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである、
請求項１６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ５がＨ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ６が−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ９がハロゲン、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である、
請求項１６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ７がＨまたはハロゲンであり；
Ｒ８がＨであり；
Ｒ１０がＨである、
請求項１６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ９がハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である、
請求項２１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ６が−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５がＨ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項２３に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ３がＨまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである、
請求項２４に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが各々独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ａがＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ１およびＲｙ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ３がＨである、
請求項２５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２７】
Ａ１がＣ（Ｒ７）であり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）である、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２８】
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＣ（Ｒ９）であり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）である、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２９】
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣ（Ｒ８）であり、Ａ３がＮであり、Ａ４がＣ（Ｒ１０）である、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１がメチルであり；
Ｒ３がＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＣＮであり、またはＧ１基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｇ１が置換されてもよいＣ４−Ｃ６複素環であり；
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ７がＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８がＨであり；
Ｒ９がハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０がＨである、
請求項１５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ５がＨであり；
Ｒ６がフェニル、ピリジニルもしくはシクロヘキシルであり；これらの各々が置換されてもよい；またはＲ６が−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；またはＲ６が−ＣＨ２−（置換されてもよいテトラヒドロピラニル）である、
請求項３０に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１がメチルであり；
Ｒ３がＧ１であり；
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ７がＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８がＨであり；
Ｒ９が−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０がＨである、
請求項１５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１がメチルであり；
Ｒ３がＧ１であり；ここで、Ｇ１が置換されてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４がＨまたは重水素であり；
Ｒ７がＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８がＨであり；
Ｒ９が−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０がＨであり；
Ｒ５がＨである、
請求項１５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３４】
式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩
【化２】
0006419735.tif 000021
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ３ｄおよびＲ５ｄは、各々の出現において各々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；およびＡ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり；
Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｙ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ３は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環であり；各Ｇ３基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮであり；
Ｒ１ｇ、Ｒ２ｇおよびＲ４ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｒｂは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｇ２ａは、各々の出現において各々独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２ａ基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ３ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ３ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｚ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＳＲｚ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ３およびＲｚ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｚ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。］。
【請求項３５】
式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩
【化３】
0006419735.tif 000022
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｃは、各々の出現において独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ３ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；およびＡ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり；
Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｙ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ３は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環であり；各Ｇ３基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮであり；
Ｒ１ｇ、Ｒ２ｇおよびＲ４ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｒｂは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｇ２ａは、各々の出現において各々独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２ａ基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ３ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ３ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｚ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＳＲｚ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ３およびＲｚ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｚ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。］。
【請求項３６】
４−（シクロプロピルメチル）−７−（イソプロピルスルホニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（エチルスルホニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−３−エチル−７−（エチルスルホニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−スルホンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−７，１０−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル３−（４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
４−（シクロプロピルメチル）−３−（２−メトキシエチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−ベンジル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル３−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−フェネチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−イソブチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｅ）−３−（４−フルオロスチリル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
７−アミノ−４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）エタンスルホンアミド；
４−ブチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−（３，３−２Ｈ２）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−７，１０−ジメチル−３−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピロリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピペリジン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
７−フルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル７−フルオロ−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
４−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メトキシピペリジン−１−カルボニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル４−（４−フルオロフェニル）−７，１０−ジメチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
Ｎ−シクロペンチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
４−ブチル−５，７−ジフルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルメチル）−５，７−ジフルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル４−（５，７−ジフルオロ−１０−メチル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）ブタノエート；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−（３−フェニルプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−（ｏ−トリル）−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
２−エチルヘキシル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−イソブチリル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−フェネチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチル）−５，７−ジフルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（１Ｚ，３Ｅ）−２，４−ジフェニルブタ−１，３−ジエン−１−イル）−５，７−ジフルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（４−エチルフェネチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−プロピル−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロエチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
エチル４−（（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４−カルボキサミド）メチル）シクロヘキサンカルボキシレート；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（（４−フェノキシフェニル）スルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−ナフトイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，７，１０−ペンタアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−エチル４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
（Ｓ）−エチル４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
２−メトキシエチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
エチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ペンチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−クロロブチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ナフタレン−２−イル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ｐ−トリル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ネオペンチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
フェニル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−フルオロフェニル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
２−メトキシフェニル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
２−フルオロエチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−メトキシフェニル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ブタ−２−イン−１−イル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパンアミド；
４−（４−フルオロベンゾイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（３−メトキシプロパノイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（［１，１’−ビフェニル］−４−カルボニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（３−シクロペンチルプロパノイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−（３−メトキシフェニル）アセチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−プロピオニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（３−メチルブタノイル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（３，３−ジメチルブタノイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（２−フェニルアセチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−ベンゾイル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシベンゾイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）−４−オキソブタノエート；
４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロベンゾイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（１−ナフトイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロパンカルボニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（３−フェニルプロパノイル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
２−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−モルホリノ−３−オキソプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロパンアミド；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ’−メチル−Ｎ’−フェニルプロパンヒドラジド；
Ｎ−ベンジル−３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパンアミド；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）プロパンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノイル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパンアミド）ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
６−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）ヘキシルアセテート；
３−（アミノメチル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（（（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）アミノ）（ジメチルアミノ）メチレン）−Ｎ−メチルメタンアミニウム；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−オキソ−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）プロパンアミド；
４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）ブタン−１，２−ジイルジアセテート；
メチル５−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）ペンタノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル（２−（（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）カルバメート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（６−ヒドロキシヘキシル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）−３−フェニル尿素；
２−アミノ−Ｎ−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）アセトアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３，４−ジヒドロキシブチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−メトキシプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−エトキシプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−イソブチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（１−エチルピペリジン−３−イル）メチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−エトキシブタン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
メチル２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド）アセテート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−フェネチル−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−イソブチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−Ｎ−（オキサゾール−４−イルメチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−（４−フェニルブチル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキサミド；
４−（３，３−ジメチルブタノイル）−５，７−ジフルオロ−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（（ｔｒａｎｓ）−４−（１０−メチル−７−（メチルスルホニル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
４−（（ｔｒａｎｓ）−４−アミノシクロヘキシル）−１０−メチル−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（シクロプロピルスルホニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル５，７−ジフルオロ−１０−メチル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−３−（３−（メチルアミノ）プロピル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）アセトニトリル；
４−（２，２−ジメチル−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
２−（３−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）ピロリジン−１−イル）酢酸；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（１−（２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（１−メトキシプロパン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシブタン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（１−メチルアゼパン−４−イル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（１−エチルピペリジン−３−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）ベンゾニトリル；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−２−（モルホリノメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（（ｔｒａｎｓ）−４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボニトリル；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボニトリル；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（４−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−２−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
（Ｒ）−２−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−５−カルボニトリル；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキシレート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボニトリル；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−アミノシクロヘキシル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（ナフタレン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−（３，３−２Ｈ２）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−ネオペンチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（（１−オキソイソインドリン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル（４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
メチル（（ｔｒａｎｓ）−４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
メチル（（ｃｉｓ）−４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
２−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ベンジル（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）エチル）カルバメート；
３−（［１，１’−ビフェニル］−２−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（キノリン−８−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）ベンゾニトリル；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（３−（ピリジン−２−イル）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）ベンゾニトリル；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル４−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（エチルカルバモイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−カルボキシレート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−５−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ，１０−ジメチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−５−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ，１０−トリメチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）アセトアミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（５−クロロピリジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−ベンジル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリミジン−５−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリダジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロピリジン−４−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（６−メトキシピリジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，２−ジメチル−３−モルホリノプロピル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリミジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ベンジル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
２−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）−２−フェニルアセトニトリル；
２−（２−（（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）アセトアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボン酸；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（２−（ピリジン−２−イルメトキシ）ベンジル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−７−（エチルスルホニル）−１０−メチル−４−（１−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−４−（ピリジン−２−イル）−７−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｓ）−７−（エチルスルホニル）−１０−メチル−４−（１−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−メチル３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
（Ｓ）−メチル３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
（Ｒ）−Ｎ−エチル−７−（エチルスルホニル）−１０−メチル−１１−オキソ−４−（１−フェニルプロピル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−４−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；および
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３７】
４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
メチル３−（４−（シクロプロピルメチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−３−イル）プロパノエート；
４−（シクロプロピルメチル）−３−（２−メトキシエチル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）エタンスルホンアミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−（３，３−２Ｈ２）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１０−メチル−４−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−Ｎ−プロピル−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
エチル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
ｐ−トリル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−フルオロフェニル１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；および
４−（３，３−ジメチルブタノイル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３８】
４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，５，１０−テトラアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−７−イル）エタンスルホンアミド；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
エチル５，７−ジフルオロ−１０−メチル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−カルボキシレート；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
Ｎ−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−４（３Ｈ）−イル）シクロヘキシル）カルバメート；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボニトリル；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−エチル−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−２−カルボキサミド；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−１１−オキソ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−５−カルボニトリル；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；
４−（６−メトキシピリジン−２−イル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン；および
４−（４−クロロフェニル）−１０−メチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項３９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量、および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４０】
癌を処置するための、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
癌が、聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄球性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌、血管肉腫、星状細胞腫、骨髄単球性および前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄球性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、直腸結腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖不全変化（異形成および化生）、胚性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、神経膠芽腫、膠肉腫、重鎖病、血管細胞芽腫、肝細胞腫、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂質肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚、および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖性障害、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌腫、髄芽腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴ正中線癌腫（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起神経膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵癌、乳頭状腺癌、乳頭状癌腫、松果体腫、真性多血症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、皮脂腺癌腫、精上皮腫、皮膚癌、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平細胞癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌ならびにウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
疾患または状態を処置するための請求項３９に記載の医薬組成物であって、疾患または状態が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、心筋症、心肥大、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、糸球体腎炎、心不全、肝炎、下垂体炎、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、尋常性白斑、血管炎ならびにウェゲナー肉芽腫症からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項４３】
慢性腎臓疾患または状態を処置するための請求項３９に記載の医薬組成物であって、疾患または状態が、糖尿病性腎症、高血圧性腎症、ＨＩＶ関連腎症、糸球体腎炎、ループス腎炎、ＩｇＡ腎症、巣状分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎、微小変化群、多発性嚢胞腎疾患および尿細管間質性腎炎からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項４４】
急性腎臓疾患または状態を処置するための請求項３９に記載の医薬組成物であって、急性腎臓疾患または状態が、虚血再灌流誘発腎臓疾患、心臓および主要な外科手術誘発腎臓疾患、経皮冠動脈インターベンション誘発腎臓疾患、放射線造影剤誘発腎臓疾患、敗血症誘発腎臓疾患、肺炎誘発腎臓疾患ならびに薬物毒性誘発腎臓疾患からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項４５】
後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を処置するための請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
疾患または状態を処置するための請求項３９に記載の医薬組成物であって、疾患または状態が、肥満、脂質異常症、高コレステロール血症、アルツハイマー病、メタボリック症候群、肝臓脂肪変性、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性網膜症および糖尿病性神経障害からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項４７】
避妊のための請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
化合物が、４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オン及び４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オンから成る群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項４９】
化合物が、４−（４−フルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項５０】
化合物が、４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１０−メチル−７−（（メチルスルホニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４，１０−トリアザジベンゾ［ｃｄ，ｆ］アズレン−１１（１０Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
ブロモドメインは、一部のタンパク質に見出されるＮ−アセチル化リシン残基に結合する保存タンパク質構造的折り畳みを指す。タンパク質を含有するブロモドメインのＢＥＴファミリーは、４つのメンバー（ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４およびＢＲＤｔ）から構成される。ＢＥＴファミリーの各メンバーは、２つのブロモドメインを用いることで、これらに限られているわけではないが、主としてヒストンタンパク質のアミノ末端尾部上で見出されるＮ−アセチル化リシン残基を主に認識する。これらの相互作用は、クロマチン内の特定のゲノム位置に転写因子をリクルートすることによって遺伝子発現をモジュレートする。例えば、ヒストン結合ＢＲＤ４は、促進剤に転写因子Ｐ−ＴＥＦｂをリクルートして、細胞周期進行に関与する遺伝子のサブセットの発現をもたらす（Ｙａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２８：９６７−９７６（２００８））。ＢＲＤ２およびＢＲＤ３は、成長促進遺伝子の転写調節因子としても機能する（ＬｅＲｏｙら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ３０：５１−６０（２００８））。ＢＥＴファミリーメンバーが近年、いくつかの癌型の維持にとって重要であるとして確立された（Ｚｕｂｅｒら、Ｎａｔｕｒｅ  ４７８：５２４−５２８（２０１１）；Ｍｅｒｔｚら；Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ’ｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．１０８：１６６６９−１６６７４（２０１１）；Ｄｅｌｍｏｒｅら、Ｃｅｌｌ  １４６：１−１４、（２０１１）；Ｄａｗｓｏｎら、Ｎａｔｕｒｅ  ４７８：５２９−５３３（２０１１））。ＢＥＴファミリーメンバーは、カノニカルＮＦ−ＫＢ経路を介して急性炎症応答を媒介し（Ｈｕａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２９：１３７５−１３８７（２００９））、サイトカインの産生に関連する遺伝子の上方調節をもたらしてきた（Ｎｉｃｏｄｅｍｅら、Ｎａｔｕｒｅ  ４６８：１１１９−１１２３、（２０１０））。ＢＥＴブロモドメイン阻害剤によるサイトカイン誘発の抑制は、動物モデルにおける炎症媒介腎臓疾患を処置するための有効な手法であることが示された（Ｚｈａｎｇら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８７：２８８４０−２８８５１（２０１２））。ＢＲＤ２機能は、脂質異常症、または脂肪生成の不適切調節の素因につながり、炎症プロファイルを上昇させ、自己免疫疾患への感受率を増加させてきた（Ｄｅｎｉｓ、Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  １０：４８９−４９９（２０１０））。ヒト免疫不全ウイルスは、ＢＲＤ４を利用することで、安定組み込みウイルスＤＮＡからウイルスＲＮＡの転写を開始する（Ｊａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ、１９：５２３−５３４（２００５））。ＢＥＴブロモドメイン阻害剤は、潜在Ｔ細胞感染および潜在単球感染のモデルにおけるＨＩＶ転写を再活性化させることも示された（Ｂａｎｅｒｊｅｅら、Ｊ．Ｌｅｕｋｏｃｙｔｅ  Ｂｉｏｌ．ｄｏｉ：１０．１１８９／ｊｌｂ．０３１２１６５）。ＢＲＤｔは、ＢＥＴブロモドメイン阻害剤によって遮断される精子形成において重要な役割を有する（Ｍａｔｚｕｋら、Ｃｅｌｌ  １５０：６７３−６８４（２０１２））。したがって、ＢＥＴファミリーブロモドメインをそれらの同族のアセチル化リシンタンパク質に結合することを阻害する化合物が、癌、炎症性疾患、腎臓疾患、代謝または脂肪蓄積に関与する疾患、および一部のウイルス感染の処置のために、ならびに男性避妊のための方法を提供するために探求されている。したがって、これらの適応症を処置するための新たな薬物を開発するという医学的必要性が継続してある。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００２】
【非特許文献１】Ｙａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２８：９６７−９７６（２００８）
【非特許文献２】ＬｅＲｏｙら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ３０：５１−６０（２００８）
【非特許文献３】Ｚｕｂｅｒら、Ｎａｔｕｒｅ  ４７８：５２４−５２８（２０１１）
【非特許文献４】Ｍｅｒｔｚら；Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ’ｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．１０８：１６６６９−１６６７４（２０１１）
【非特許文献５】Ｄｅｌｍｏｒｅら、Ｃｅｌｌ  １４６：１−１４、（２０１１）
【非特許文献６】Ｄａｗｓｏｎら、Ｎａｔｕｒｅ  ４７８：５２９−５３３（２０１１）
【非特許文献７】Ｈｕａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２９：１３７５−１３８７（２００９）
【非特許文献８】Ｎｉｃｏｄｅｍｅら、Ｎａｔｕｒｅ  ４６８：１１１９−１１２３、（２０１０）
【非特許文献９】Ｚｈａｎｇら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８７：２８８４０−２８８５１（２０１２）
【非特許文献１０】Ｄｅｎｉｓ、Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  １０：４８９−４９９（２０１０）
【非特許文献１１】Ｊａｎｇら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ、１９：５２３−５３４（２００５）
【非特許文献１２】Ｂａｎｅｒｊｅｅら、Ｊ．Ｌｅｕｋｏｃｙｔｅ  Ｂｉｏｌ．ｄｏｉ：１０．１１８９／ｊｌｂ．０３１２１６５
【非特許文献１３】Ｍａｔｚｕｋら、Ｃｅｌｌ  １５０：６７３−６８４（２０１２）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの塩に関し、
【０００４】
【化１】
0006419735.tif 000002
式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｃは、各々の出現において独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ３ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１は、Ｃ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２は、Ｃ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３は、Ｃ（Ｒ９）またはＮであり；Ａ４は、Ｃ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つは、Ｎであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり；
Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｙ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ３は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環であり；各Ｇ３基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮであり；
Ｒ１ｇ、Ｒ２ｇおよびＲ４ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｒｂは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｇ２ａは、各々の出現において各々独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２ａ基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ３ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ３ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｚ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＳＲｚ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ３およびＲｚ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｚ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０００５】
別の態様において、本発明は、ＢＥＴの阻害によって寛解される障害を処置または防止するための方法を提供する。こうした方法は、式（Ｉ）の化合物の治療有効量を単独でまたは医薬として許容される担体との組合せで対象に投与することを含む。
【０００６】
該方法の一部は、炎症性疾患または癌またはＡＩＤＳを処置または防止することを対象とする。
【０００７】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象における癌を処置する方法に関する。特定の実施形態において、該癌は、以下からなる群から選択される：聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄球性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌、血管肉腫、星状細胞腫、骨髄単球性および前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄球性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、直腸結腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖不全変化（異形成および化生）、胚性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、神経膠芽腫、膠肉腫、重鎖病、血管細胞芽腫、肝細胞腫、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂質肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖性障害、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌腫、髄芽腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴ正中線癌腫（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起神経膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵癌、乳頭状腺癌、乳頭状癌腫、松果体腫、真性多血症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、皮脂腺癌腫、精上皮腫、皮膚癌、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平細胞癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌ならびにウィルムス腫瘍。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１つの追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。特定の実施形態において、追加の治療剤は、シタラビン、ボルテゾミブおよび５−アザシチジンからなる群から選択される。
【０００８】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象における疾患または状態を処置する方法に関し、ここで、前記疾患または状態は、以下からなる群から選択される：アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、心筋症、心肥大、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、糸球体腎炎、心不全、肝炎、下垂体炎、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、尋常性白斑、血管炎およびウェゲナー肉芽腫症。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【０００９】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象における慢性腎臓疾患または状態を処置する方法に関し、ここで、前記疾患または状態は、以下からなる群から選択される：糖尿病性腎症、高血圧性腎症、ＨＩＶ関連腎症、糸球体腎炎、ループス腎炎、ＩｇＡ腎症、巣状分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎、微小変化群、多発性嚢胞腎疾患および尿細管間質性腎炎。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【００１０】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象における急性腎臓損傷または疾患または状態を処置する方法に関し、ここで、前記急性腎臓損傷または疾患または状態は、以下からなる群から選択される：虚血再灌流誘発腎臓疾患、心臓外科手術誘発および大外科手術誘発の腎臓疾患、経皮冠動脈インターベンション誘発腎臓疾患、放射線造影剤誘発腎臓疾患、敗血症誘発腎臓疾患、肺炎誘発腎臓疾患ならびに薬物毒性誘発腎臓疾患。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【００１１】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象におけるＡＩＤＳを処置する方法に関する。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【００１２】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象における肥満、脂質異常症、高コレステロール血症、アルツハイマー病、メタボリック症候群、肝臓脂肪変性、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性網膜症または糖尿病性神経障害を処置する方法に関する。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【００１３】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、男性対象における避妊を提供する。特定の実施形態において、該方法は、さらに、少なくとも１種の追加の治療剤の治療有効量を投与することを含む。
【００１４】
本発明のさらなる態様は、医薬として許容される担体を用いるまたは用いない、本明細書に開示されている状態および障害を処置または防止するための医薬の製造における、単独でまたは第２の活性医薬剤との組合せでの式（Ｉ）の化合物の使用を提供する。
【００１５】
単独でまたは第２の活性医薬剤の組合せで式（Ｉ）の化合物または医薬として許容される塩を含む医薬組成物も提供される。特定の実施形態において、医薬組成物は、式（Ｉ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の治療有効量、および医薬として許容される担体を含む。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
本明細書に開示されているのは、式（Ｉ）の化合物であり、
【００１７】
【化２】
0006419735.tif 000003
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、発明の概要において上記に、および詳細な記述において下記に定義されている。さらに、こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を処置するための方法も開示されている。
【００１８】
本明細書に開示されている化合物は、本明細書において任意の置換基または式に１回より多く出現する１種以上の可変物を含有することができる。可変物の定義は、出現する毎に、別の出現におけるその定義から独立している。さらに、置換基の組合せは、こうした組合せが安定な化合物をもたらす場合にのみ容認できる。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００１９】
ａ）．定義
この明細書および意図される請求項で使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」には、別段に文脈が明らかに指示していない限り、複数の参照対象が含まれることが留意される。したがって、例えば、「化合物」への言及には、単一化合物ならびに同じでありまたは異なる化合物の１つ以上が含まれ、「医薬として許容されてもよい担体」への言及は、単一の医薬として許容されてもよい担体ならびに１種以上の医薬として許容されてもよい担体などを指す。
【００２０】
明細書および添付の請求項において使用される場合、逆に特定されていない限り、以下の用語は、以下に示されている意味を有する：
「アルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２個から１０個の炭素を含有するとともに１個、２個または３個のハロゲン原子で置換されてもよい少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する直鎖または分岐の炭化水素鎖を意味する。「Ｃ２−Ｃ６アルケニル」という用語は、２から６個の炭素原子を含有するアルケニル基を意味する。アルケニルの非限定的な例としては、ブタ−１，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルが挙げられる。
【００２１】
「アルケニレン」という用語は、２個から４個の炭素原子の直鎖または分岐鎖炭化水素から誘導される二価の基を意味し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する。アルケニレンの代表例としては、以下に限定されないが、−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−が挙げられる。
【００２２】
「アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、飽和、直鎖または分岐の炭化水素鎖基を意味する。一部の例において、アルキル部分における炭素原子の数は、「Ｃｘ−Ｃｙ」という接頭辞によって示され、ここで、ｘは置換基における炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は１個から６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指し、「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は１個から３個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指す。アルキルの代表例としては、以下に限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１−エチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、２−エチルヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、およびｎ−デシルが挙げられる。
【００２３】
「アルキレン」または「アルキレニル」という用語は、例えば１個から１０個の炭素原子もしくは１個から６個の炭素原子の（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）または１個から４個の炭素原子もしく２個から３個の炭素原子の（Ｃ２−Ｃ３アルキレニル）、直鎖または分岐の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。アルキレンおよびアルキレニルの例としては、以下に限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が挙げられる。
【００２４】
「アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２個から１０個の炭素原子を含有するとともに１個、２個または３個のハロゲン原子で置換されてもよい少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。「Ｃ２−Ｃ６アルキニル」という用語は、２個から６個の炭素原子のアルキニル基を意味する。アルキニルの代表例としては、以下に限定されないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニル、１−ブチニルおよびブタ−２−イン−１−イルが挙げられる。
【００２５】
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、フェニルまたは二環式アリールを意味する。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合されているフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合されているフェニルである。アリール基の非限定的な例としては、ジヒドロインデニル（インダニル）、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルが挙げられる。アリールは、二環式環系内に含有されている任意の炭素原子を介して親分子部分に付いており、非置換または置換されていてよい。
【００２６】
「シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式環状アルキル、二環式シクロアルキルまたはスピロシクロアルキルである基を指す。単環式シクロアルキルは、３個から８個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子およびゼロ個の二重結合を含有する炭素環式環系、即ち、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。特定の実施形態において、シクロアルキルは、単環式Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルを指す。単環系の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合されている単環式シクロアルキルである。単環式および二環式シクロアルキル基は、各々が１個、２個、３個または４個の炭素原子の長さからなる１つまたは２つのアルキレン架橋を含有することができ、各架橋は、該環系の２個の隣接していない炭素原子を連結する。二環式環系の非限定的な例としては、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、およびビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノラダマンタン）、およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）が挙げられる。スピロシクロアルキルは、単環式シクロアルキル環の同じ炭素原子上の２個の置換基が前記炭素原子と一緒になって第２の単環式シクロアルキル環を形成する単環式シクロアルキルである。単環式、二環式およびスピロのシクロアルキル基は、非置換または置換されていてよく、該環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に付いている。
【００２７】
「シクロアルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式または二環式炭化水素環基を指す。単環式シクロアルケニルは、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子およびゼロ個のヘテロ原子を有し、即ち、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニルである。４員環系は１個の二重結合を有し、５員または６員の環系は１個または２個の二重結合を有し、７員または８員の環系は１個、２個または３個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表例としては、以下に限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルが挙げられる。二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合されている単環式シクロアルケニル、または単環式シクロアルケニル基に縮合されている単環式シクロアルケニルである。単環式または二環式のシクロアルケニル環は、各々が１個、２個または３個の炭素原子からなるとともに各々が該環系の２個の隣接していない炭素原子を連結する１つまたは２つのアルキレン架橋を含有することができる。二環式シクロアルケニル基の代表例としては、以下に限定されないが、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニル、および１，６−ジヒドロ−ペンタレンが挙げられる。単環式および二環式のシクロアルケニルは、該環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に付いてもよく、非置換または置換されていてよい。
【００２８】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、本明細書で使用される場合、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＦを意味する。
【００２９】
「ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個、４個、５個または６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのアルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個または６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのＣ１−Ｃ３アルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、４−クロロブチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチル、トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、および２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチルが挙げられる。
【００３０】
「複素環」または「複素環式」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式複素環、二環式複素環およびスピロ複素環の基を意味する。単環式複素環は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子も含有する３員、４員、５員、６員、７員または８員の炭素環式環である。３員または４員の環は、ゼロ個または１個の二重結合、ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が複素環式環に存在する場合、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子は、互いに直接結合されていない。５員環は、ゼロ個または１個の二重結合、ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。５員の複素環式環の例としては、該環中に：１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＯおよび１個のＮ；または１個のＯおよび２個のＮを含有するものが挙げられる。５員の複素環式基の例としては、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イソオキサゾリジニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、および３−ピロリニルが挙げられる。６員環は、ゼロ個、１個または２個の二重結合、ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。６員複素環式環の例としては、該環中に：１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯおよび１個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＳおよび１個のＯ；１個のＳおよび２個のＯ；１個のＱおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮを含有するものが挙げられる。６員の複素環式基の例としては、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−チオピラニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、チオモルホリニル、チオキサニル、およびトリチアニルが挙げられる。７員および８員の環は、ゼロ個、１個、２個または３個の二重結合、ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。単環式複素環の代表例としては、以下に限定されないが、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリ���ル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、チオピラニル、およびトリチアニルが挙げられる。二環式複素環は、フェニル基に縮合されている単環式複素環、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式複素環、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式複素環、または単環式複素環に縮合されている単環式複素環である。二環式複素環の代表例としては、以下に限定されないが、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ジヒドロイソインドール−２−イル、イソインドリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−１（５Ｈ）−イルが挙げられる。単環式複素環および二環式複素環は、各々が４個以下の炭素原子からなるとともに各々が該環系の２個の隣接しない原子を連結する、１つもしくは２つのアルキレン架橋、またはアルケニレン架橋、またはこれらの混合物を含有することができる。こうした架橋複素環の例としては、以下に限定されないが、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含める。）、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［ｂ］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）およびオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）が挙げられる。スピロ複素環は、単環式複素環式環の同じ炭素原子上の２個の置換基が前記炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキル、二環式シクロアルキル、単環式複素環または二環式複素環から選択される第２の環系を形成する単環式複素環である。スピロ複素環の例としては、以下に限定されないが、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、１’Ｈ、４Ｈ−スピロ［１，３−ベンゾジオキシン−２，４’−ピペリジン］−１’−イル、１’Ｈ、３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，４’−ピペリジン］−１’−イルおよび１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルが挙げられる。単環式、二環式およびスピロの複素環は、非置換または置換されていてよい。単環式、二環式およびスピロの複素環は、該環系内に含有されている任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。該複素環式環における窒素および硫黄のヘテロ原子は酸化されていてよく（例えば１，１−ジオキシドテトラヒドロチエニル、１，２−ジオキシド−１，２−チアゾリジニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル））、窒素原子は四級化されていてよい。
【００３１】
「Ｃ４−Ｃ６複素環」または「Ｃ４−Ｃ６複素環式」という用語は、本明細書で使用される場合、ａ本明細書において上記に定義されている通りの４員、５員または６員の単環式複素環を意味する。Ｃ４−Ｃ６複素環の非限定的な例としては、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルが挙げられる。
【００３２】
「ヘテロアリール」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式ヘテロアリールおよび二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは、５員または６員の単環である。５員環は、２個の二重結合を含有する。５員環は、ＯもしくはＳから選択される１個のヘテロ原子；または１個、２個、３個もしくは４個の窒素原子および１つの酸素原子もしくは１個の硫黄原子を含有することができる。６員環は、３個の二重結合および１個、２個、３個または４個の窒素原子を含有する。単環式ヘテロアリールの代表例としては、以下に限定されないが、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、およびトリアジニルが挙げられる。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式複素環に縮合されている単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の代表例としては、以下に限定されないが、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、フタラジニル、２，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、２，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、および５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルが挙げられる。単環式および二環式のヘテロアリール基は、置換または非置換であってよく、該環系内に含有されている任意の置換可能な炭素原子または任意の置換可能な窒素原子を介して親分子部分に接続されている。ヘテロアリール環における窒素原子は、酸化されていてよく、四級化されていてよい。
【００３３】
「ヘテロ原子」という用語は、本明細書で使用される場合、窒素、酸素および硫黄を意味する。
【００３４】
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、＝Ｏ基を意味する。
【００３５】
部分が「置換されている」として記載されているならば、該部分の任意の置換可能な原子の水素基の位置に非水素基がある。したがって、例えば、置換複素環部分は、少なくとも１個の非水素基が複素環上の水素基の位置にある複素環部分である。部分上に１つより多い置換があるならば、各非水素基は同一であるまたは異なっていてよい（別段に明記されていない限り）ことが認識されるべきである。
【００３６】
部分が「置換されてもよい」として記載されているならば、該部分は、（１）置換されていないまたは（２）置換されているのいずれかであり得る。部分が非水素基の特別な数までで置換されてもよいとして記載されているならば、この部分は、（１）置換されていない；または（２）非水素基のその特別な数までまたは該部分の置換可能な位置の最大数までのどちらか小さいほうによって置換されている、のいずれかであり得る。したがって、例えば、部分が非水素基の３個までで置換されてもよいヘテロアリールとして記載されているならば、３つ未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、ヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数だけまでの非水素基によって置換されてもよい。例示するため、テトラゾリル（１つだけ置換可能な位置を有する。）は、１個までの非水素基で置換されてもよい。さらに例示するため、アミノ窒素が２個までの非水素基で置換されてもよいとして記載されているならば、第１級アミノ窒素は、２個までの非水素基で置換されてもよく、一方第２級アミノ窒素は、１個までだけの非水素基で置換されてもよい。
【００３７】
「処置する（treat）」、「処置すること(treating)」および「処置(treatment)」という用語は、疾患および／またはそれの付随の症状を軽減または抑止する方法を指す。
【００３８】
「防止する(prevent)」、「防止すること(preventing)」および「防止(prevention)」という用語は、疾患および／またはそれの付随の症状の発症を防止する方法、または対象が疾患を獲得するのを妨げる方法を指す。本明細書で使用される場合、「防止する」、「防止すること」および「防止」には、疾患および／またはそれの付随の症状の発症を遅延させること、および疾患を獲得する対象のリスクを低減することも含まれる。
【００３９】
「治療有効量」という成句は、特別な対象または対象集団において単独でまたは別の医薬剤もしくは処置と併せて投与される場合に、処置されている状態または障害の症状の１つ以上の発達を防止するまたはある程度軽減するのに充分な化合物またはこの医薬として許容される塩の量を意味する。例えばヒトまたは他の哺乳動物において、治療有効量は、処置される特別な疾患および対象のため、実験室または臨床状況において実験的に決定することができ、または合衆国食品医薬品局もしくは同等の外国の局のガイドラインによって必要とされる量であり得る。
【００４０】
「対象」という用語は、以下に限定されないが、霊長類（例えば、ヒト）、雌ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラットおよびマウスなどを含めた哺乳動物などの動物を指すと本明細書において定義される。好ましい実施形態において、対象はヒトである。
【００４１】
ｂ．化合物
本発明の化合物は、上に記載されている通りの一般式（Ｉ）を有する。
【００４２】
式（Ｉ）の化合物の可変基の特別な値は、以下の通りである。こうした値は、本明細書において前文または後文に定義されている他の値、定義、請求項または実施形態のいずれかに適切な場合に使用され得る。
【００４３】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｙ１はＮまたはＣＨである。
【００４４】
特定の実施形態において、Ｙ１はＮである。
【００４５】
特定の実施形態において、Ｙ１はＣＨである。
【００４６】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルである。
【００４７】
特定の実施形態において、Ｒ１はＣ１−Ｃ３アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【００４８】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ２はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００４９】
特定の実施形態において、Ｒ２はＨまたはメチルである。
【００５０】
特定の実施形態において、Ｒ２はＨである。
【００５１】
特定の実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ３アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒ２はメチルである。
【００５２】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｙ３はＮまたはＣＲ３である。
【００５３】
特定の実施形態において、Ｙ３はＮである。
【００５４】
特定の実施形態において、Ｙ３はＣＲ３である。
【００５５】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００５６】
特定の実施形態において、Ｒ３はＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｇ１、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃおよびＮ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から選択される置換基で置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｇ１基は置換されてもよい複素環である。一部のこうした実施形態において、Ｃ１−Ｃ６アルキルはＧ１基で置換されており、ここで、Ｇ１基はピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｃ１−Ｃ６アルキルはＧ１基で置換されており、ここで、Ｇ１基はピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されてもよい。
【００５７】
特定の実施形態において、Ｒ３はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＣＮであり、またはＧ１基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｃ１−Ｃ６アルキルはＧ１基で置換されており、ここで、Ｇ１基は、置換されてもよいＣ４−Ｃ６複素環である。一部のこうした実施形態において、Ｃ１−Ｃ６アルキルはＧ１基で置換されており、ここで、Ｇ１基はピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されてもよい。
【００５８】
特定の実施形態において、Ｒ３はＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ａはＧ１である。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ａはＧ１であり、ここで、Ｇ１は置換されてもよい複素環である。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ａはＧ１であり、ここで、Ｇ１はピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ａはＧ１であり、ここで、Ｇ１は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されてもよいピペラジニルである。
【００５９】
特定の実施形態において、Ｒ３はＨまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００６０】
特定の実施形態において、Ｒ３はＨである。
【００６１】
特定の実施形態において、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。一部のこうした実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００６２】
特定の実施形態において、Ｒ３はＧ１である。一部のこうした実施形態において、Ｇ１は、置換されてもよい単環式ヘテロアリールである。一部のこうした実施形態において、Ｇ１は、置換されてもよいピラゾリルである。一部のこうした実施形態において、Ｇ１は１個または２個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されているピラゾリルである。
【００６３】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｙ２はＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５である。
【００６４】
特定の実施形態において、Ｙ２はＣ（Ｏ）である。
【００６５】
特定の実施形態において、Ｙ２はＳ（Ｏ）２である。
【００６６】
特定の実施形態において、Ｙ２はＣＲ４Ｒ５である。
【００６７】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ４はＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【００６８】
特定の実施形態において、Ｒ４はＨまたは重水素である。
【００６９】
特定の実施形態において、Ｒ４はＨである。
【００７０】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ５はＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００７１】
特定の実施形態において、Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００７２】
特定の実施形態において、Ｒ５は、Ｇ１基で置換されてもよいＣ２−Ｃ６アルケニルであり、またはＲ５はＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａもしくはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から選択される置換基で置換されている。
【００７３】
特定の実施形態において、Ｒ５はＨ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒ５ａはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００７４】
特定の実施形態において、Ｒ５はＨである。
【００７５】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００７６】
特定の実施形態において、Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００７７】
特定の実施形態において、Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは非置換であり、またはＧ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａからなる群から選択される置換基で置換されている。
【００７８】
特定の実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００７９】
特定の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａである。一部のこうした実施形態において、Ｒ６ａはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００８０】
特定の実施形態において、Ｒ６はＧ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒ６は、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよい複素環、もしくは置換されてもよいシクロアルキルであり；またはＲ６は、非置換であるもしくはヘテロアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらの各々は置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｒ６は、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、もしくは置換されてもよいシクロアルキルであり；またはＲ６は、非置換であるもしくはシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらの各々は置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｒ６はフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インダゾリル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニルもしくはアゼパニルであり、これらの各々は置換されてもよい；またはＲ６は、非置換であるもしくはＧ１基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｇ１基はシクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、１、３ジオキソリルまたはピラゾリルであり、これらの各々は置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、Ｒ６は、置換されてもよいフェニル、置換されてもよいピリジニル、もしくは置換されてもよいシクロヘキシルであり；またはＲ６は、非置換であるもしくはシクロプロピルおよびテトラヒドロフラニルからなる群から選択される置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらの各々は置換されてもよい。一部のこうした実施形態において、前記置換されてもよい置換基は、独立して、ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される。一部のこうした実施形態において、前記置換されてもよい置換基はハロゲンである。一部のこうした実施形態において、前記ハロゲンはＦまたはＣｌである。
【００８１】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮである。
【００８２】
特定の実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【００８３】
特定の実施形態において、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の１つはＮである。一部のこうした実施形態において、Ａ１はＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）であり；Ａ３はＣ（Ｒ９）であり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【００８４】
特定の実施形態において、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の２つはＮである。一部のこうした実施形態において、Ａ１はＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）であり；Ａ３はＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【００８５】
特定の実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）であり；Ａ３はＣ（Ｒ９）であり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）であり；Ａ３はＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【００８６】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３である。
【００８７】
特定の実施形態において、Ｒ７はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルである。
【００８８】
特定の実施形態において、Ｒ７はＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルである。一部のこうした実施形態において、シクロプロピルは、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよい、ここで、Ｒ４ｇはＣ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルである。
【００８９】
特定の実施形態において、Ｒ７はＨまたはハロゲンである。一部のこうした実施形態において、ハロゲンはＦまたはＣｌである。一部のこうした実施形態において、ハロゲンはＦである。
【００９０】
特定の実施形態において、Ｒ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環である。
【００９１】
特定の実施形態において、Ｒ８はＨである。
【００９２】
特定の実施形態において、Ｒ９はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４である。
【００９３】
特定の実施形態において、Ｒ９はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。
【００９４】
特定の実施形態において、Ｒ９はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｒｙ３およびＲｙ４は水素である。
【００９５】
特定の実施形態において、Ｒ９はハロゲン、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。
【００９６】
特定の実施形態において、Ｒ９はハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｙ３はＨである。一部のこうした実施形態において、ハロゲンはＦである。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２は、各々独立して、メチルまたはエチルであり、Ｒｙ３はＨである。
【００９７】
特定の実施形態において、Ｒ９は−（ＣＨ２）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１はＣ１−Ｃ６アルキルである。一部のこうした実施形態において、Ｒｙ１はメチルである。
【００９８】
式（Ｉ）の特定の実施形態において、Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮである。
【００９９】
特定の実施形態において、Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンである。
【０１００】
特定の実施形態において、Ｒ１０はＨである。
【０１０１】
置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の各種実施形態は、上記で考察された。これらの置換基実施形態は、組み合わせられることで、式（Ｉ）の化合物の各種実施形態を形成することができる。上記で考察されている置換基実施形態を組み合わせることによって形成される式（Ｉ）の化合物の全ての実施形態は、出願人の発明の範囲内であり、式（Ｉ）の化合物の一部の例示的な実施形態を下記に提供する。
【０１０２】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５である。
【０１０３】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｇ１、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃおよびＮ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から選択される置換基で置換されてもよい。
【０１０４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１０５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１０６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１０７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１０８】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【０１０９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１３】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃおよびＮ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている。
【０１１４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、およびＡ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１１８】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４である。
【０１１９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２３】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１２７】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５である。
【０１２８】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１２９】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ５は、Ｇ１基で置換されてもよいＣ２−Ｃ６アルケニルであり、またはＲ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａもしくはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃおよびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から選択される置換基で置換されている。
【０１３０】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１３１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３３】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３５】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。
【０１３６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１３９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１４０】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１４１】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルであり、Ｒ３ａはＧ１である。
【０１４２】
なお一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルであり、Ｒ３ａはＧ１であり、ここで、Ｇ１は置換されてもよい複素環である。
【０１４３】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルは非置換であり、またはＧ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａからなる群から選択される置換基で置換されている。
【０１４４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１４５】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１４６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１４７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１４８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１４９】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。
【０１５０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；またはＡ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５３】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５４】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１５５】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１５９】
なお一部のさらなる実施形態において、Ｒ１はメチルである。
【０１６０】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはハロゲンである。
【０１６１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６３】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６４】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とし、式中、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ３は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。
【０１６５】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１６６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１６９】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とし、式中、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７３】
なお一部のさらなる実施形態において、Ｒ５ａはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７４】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とし、式中、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７５】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１７９】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とし、式中、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、置換されてもよい複素環、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり、ここで、Ｇ３は置換されてもよい複素環であり；
Ｒ１０、はＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。
【０１８０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８３】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈである。
【０１８４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８７】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１である。
【０１８８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１８９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１９０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１９１】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｙ３はＨである。
【０１９２】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１９３】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１９４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１９５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１９６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０１９７】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｙ３はＨである。
【０１９８】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１９９】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２００】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０３】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｙ３はＨである。
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃである。
【０２０４】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２０５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２０８】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃであり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ１およびＲｙ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ３は、Ｈである。
【０２０９】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６ａはＧ２または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２１０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１３】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ６は、Ｇ２、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素であり、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａおよびＯＲ５ａからなる群から選択される置換基で置換されてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃであり；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ１およびＲｙ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙ３は、Ｈである。
【０２１４】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６は置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、もしくは置換されてもよいシクロアルキルであり；またはＲ６は、非置換であるもしくはシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらの各々は置換されてもよい。
【０２１５】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ６は置換されてもよいフェニル、置換されてもよいシクロヘキシル、置換されてもよいピリジニル、または非置換であるもしくはＧ２基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｇ２はシクロプロピルまたはテトラヒドロフラニルであり、これらの各々は置換されてもよい。
【０２１６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２１９】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＣＮであり、またはＧ１基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｇ１は置換されてもよいＣ４−Ｃ６複素環であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈである。
【０２２０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２２１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２２２】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２２３】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ３ｂはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ３ｃはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１である。
【０２２４】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０２２５】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒｙ３はＨである。
【０２２６】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり、；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＣＮ、Ｇ１によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｇ１は置換されてもよいＣ４−Ｃ６複素環であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ５は、Ｈである。
【０２２７】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２２８】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２２９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２３０】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０２３１】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒｙ３はＨである。
【０２３２】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＣＮであり、またはＧ１基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｇ１は置換されてもよいＣ４−Ｃ６複素環であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ５は、Ｈであり；
Ｒ６は、フェニル、ピリジニルもしくはシクロヘキシルであり；これらの各々は、置換されてもよい；またはＲ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；またはＲ６は、−ＣＨ２−（置換されてもよいテトラヒドロピラニル）である。
【０２３３】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２３４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２３５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２３６】
一部のさらなる実施形態において、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは各々独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０２３７】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒｙ３はＨである。
【０２３８】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ３は、Ｇ１であり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈである。
【０２３９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４２】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；およびＲｙ３はＨである。
【０２４３】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ３は、Ｇ１であり；ここで、Ｇ１は置換されてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ５は、Ｈである。
【０２４４】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４５】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４６】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２４７】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１およびＲｙ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；およびＲｙ３はＨである。
【０２４８】
特定の実施形態において、
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｙ１は、ＣＨであり；
Ｙ３は、ＣＲ３であり；
Ｙ２は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；または
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）であり；
Ｒ３は、Ｇ１であり；ここで、Ｇ１は置換されてもよいピラゾリルであり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または置換されてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ８は、Ｈであり；
Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１であり；
Ｒ１０は、Ｈであり；
Ｒ５は、Ｈであり；
Ｒ６は、フェニル、ピリジニルもしくはシクロヘキシルであり；これらの各々は置換されてもよい；またはＲ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；またはＲ６は、−ＣＨ２−（置換されてもよいテトラヒドロピラニル）である。
【０２４９】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＣ（Ｒ７）であり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２５０】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＣ（Ｒ９）であり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２５１】
一部のさらなる実施形態において、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣ（Ｒ８）であり、Ａ３はＮであり、Ａ４はＣ（Ｒ１０）である。
【０２５２】
一部のさらなる実施形態において、Ｒｙ１はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０２５３】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ３ｄおよびＲ５ｄは、各々の出現において各々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃまたはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３であり；
Ｒｙ１、Ｒｙ３およびＲｙ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒｙ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ３は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環であり；各Ｇ３基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ４ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＣＮであり；
Ｒ１ｇ、Ｒ２ｇおよびＲ４ｇは、各々の出現において、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｒｂは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａであり；
Ｇ２ａは、各々の出現において各々独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２ａ基は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ３ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ３ｇは、各々の出現において独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｚ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＳＲｚ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｚ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ３Ｒｚ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｚ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ３Ｒｚ４、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ３およびＲｚ４は、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｚ２は、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０２５４】
特定の実施形態において、
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、またはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、−ＯＲ３ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｄ、−ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２Ｒ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｄ、Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ（Ｒ３ｂ）ＳＯ２ＮＲ３ｂＲ３ｃ、およびＮ（Ｒ３ｂ）Ｃ（ＮＲ３ｂＲ３ｃ）＝ＮＲ３ｂＲ３ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｙ２は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃまたはＧ１であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、−ＯＲ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｂＲ５ｃ、Ｎ（Ｒ５ｂ）ＳＯ２ＮＲ５ｂＲ５ｃ、およびＮ（Ｒ５ｂ）Ｃ（ＮＲ５ｂＲ５ｃ）＝ＮＲ５ｂＲ５ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｃは、各々の出現において独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ３ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１であり；
Ｒ５ｄは、各々の出現において独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）であり；
Ｇ１は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ１は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１ｇ基で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、またはＧ２であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、各々独立して、非置換であり、またはＧ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−ＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｄ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｂＲ６ｃ、Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、およびＮ（Ｒ６ｂ）Ｃ（ＮＲ６ｂＲ６ｃ）＝ＮＲ６ｂＲ６ｃからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、各々の出現において各々独立して、Ｈ、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｒ６ｄは、各々の出現において独立して、アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｃＲｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｂ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；
Ｇ２は、各々の出現において独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；各Ｇ２は、１個、２個、３個、４個または５個のＲ２ｇ基で置換されてもよく；
Ａ１はＣ（Ｒ７）またはＮであり；Ａ２はＣ（Ｒ８）またはＮであり；Ａ３はＣ（Ｒ９）またはＮであり；Ａ４はＣ（Ｒ１０）またはＮであり；ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のゼロ、１つまたは２つはＮであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｙ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＳＲｙ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、Ｇ３、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｙ３Ｒｙ４、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｙ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｙ２）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｙ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ