(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）による化合物
【化１】
0006424219.tif 000379
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ａは、
【化２】
0006424219.tif 000380
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ４はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ２はハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５はＨであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂは、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系は、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑは、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄは、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１は、独立して、０、１および２からなる群から選択される）であって、
ただし、２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする、化合物または塩。
【請求項２】
Ａが、
【化１３】
0006424219.tif 000381
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【化１４】
0006424219.tif 000382
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、
Ｑ１は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｉｘ）ハロゲン
からなる群から選択される）、
【化１５】
0006424219.tif 000383
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択され、
Ｑ２は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｖｉ）ハロゲン
からなる群から選択される）
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式（Ｉａ）
【化１６】
0006424219.tif 000384
（式中、
Ａは、
【化１７】
0006424219.tif 000385
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているフェニル、
（ｉｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている９〜１０員の縮合二環系、
（ｉｖ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）
による請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式（Ｉａ）
【化１８】
0006424219.tif 000386
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【化１９】
0006424219.tif 000387
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾリル、
（ｉｉ）ピラゾリル、
（ｉｉｉ）オキサゾリル、
（ｉｖ）イソオキサゾリル、
（ｖ）ピリジニル、
（ｖｉ）チアゾリル、
（ｖｉｉ）トリアゾリル、
（ｖｉｉｉ）ピリミジニル、
（ｉｘ）テトラゾリル、
（ｘ）ピラジニル、および
（ｘｉ）フラニル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、請求項１または３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
（Ｓ，Ｅ）−１−（２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−メチル−１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−２−カルボキサミド；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−ヒドロキシ−４−（（４−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−ヒドロキシ−４−（（４−（ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−ヒドロキシ−４−（（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）エチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチルオキサゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−メチルオキサゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−メチル１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−２−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−エチル１−（（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）エタノン；
（Ｅ）−１−（４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；
１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−フルオロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４，５−ジフルオロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−フルオロ−６−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−クロロ−６−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ベンジル４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ベンジル４−（５−メチルオキサゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（メチルスルホニル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）イミダゾリジン−２−オン；
（Ｅ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）アゼチジン−３−イル）メチルカルバメート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−フルオロピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−エチル１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−アセチルピペリジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピロリジン−３−イル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（Ｅ）−２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（ｆｕｒａｎ−２−カルボニル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｅ）−３−（４−（ジフルオロメチル）−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−（ジフルオロメチル）−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−（ジフルオロメトキシ）−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−（ジフルオロメチル）−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（５−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（ヒドロキシ（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−メチル−４−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペラジン−１−イル）アセテート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（４−クロロフェニル）  （ヒドロキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（４−クロロフェニル）  （ヒドロキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（４−クロロフェニル）  （ヒドロキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−メチル１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−カルボキシレート；
（Ｅ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（４−メチル−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）−４−クロロフェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−クロロフェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（３−フルオロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（５−フルオロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（４−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−４−（３−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパ−１−エニル）−３−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｅ）−３−（４−メトキシ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−エチルアセトアミド；
（Ｅ）−メチル４−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）モルホリン−３−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（ピリミジン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−メチル３−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート；
（Ｅ）−２−（４−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（３−（ピロリジン−１−カルボニル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−プロピルアセトアミド；
（Ｅ）−２−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
（Ｅ）−１−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−メチル−１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（Ｓ，Ｅ）−４，４−ジフルオロ−Ｎ−メチル−１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）−２−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１’−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）−１，４’−ビピペリジン−２−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−イソプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−１−（２−（メトキシメチル）−４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−１−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
（Ｅ）−１−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（２−メチル−４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｅ）−１−（４−（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（４−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−２−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−Ｎ−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−１−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）ピロリジン−２−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−メチル１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−カルボキシレート；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（３−（４−フルオロフェノキシ）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−１−（２−（ヒドロキシメチル）−４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−（モルホリノメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−（モルホリノメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ，Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（５−メトキシピラジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（２−モルホリノピリミジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（３−（トリフルオロメチル）モルホリノ）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−フルオロベンジル）−２−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）フェニル）−１−（４−（４−フルオロベンジル）−２−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−Ｎ−（２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）エチル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−３−（３−ヒドロキシイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロオキサゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−３−（２−（４−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）モルホリン−２−イル）エチルアミノ）−４−エトキシシクロブタ−３−エン−１，２−ジオン；
（Ｅ）−Ｎ−（１−（３−（４−クロロ−２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）−４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ブタンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）−４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ブタンアミド；
１−（４−（５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
１−（４−（５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンチル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）エタノン；
（Ｅ）−１−（４−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−Ｎ−（１−（３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリロイル）ピペリジン−４−イル）−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ヘキサンアミド；および
（Ｅ）−１−（４−（２−（２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）エトキシ）エチル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
（Ｅ）−１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オンである化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
（Ｅ）−１−（４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパ−２−エン−１−オンである化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
１−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−（（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オンである化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
治療有効量の請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０】
治療有効量の請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、１種または複数の治療的活性のある併用薬剤とを含む、組合せ医薬。
【請求項１１】
医薬品としての使用のための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
線維症、掻痒症、肝硬変症、がん、糖尿病、腎臓疾患および疼痛から選択される疾患または状態の処置における使用のための、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
線維症、掻痒症、肝硬変症、がん、糖尿病、腎臓疾患および疼痛から選択される疾患または状態の処置のための医薬品の製造における、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１４】
線維症、掻痒症、肝硬変症、がん、糖尿病、腎臓疾患および疼痛から選択される疾患または状態を処置するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
特発性肺線維症を処置するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、オートタキシン阻害剤である新規の化合物、これらの調製のための方法、これらを含有する医薬組成物および医薬品、ならびにオートタキシンにより媒介される疾患および障害におけるこれらの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
オートタキシン（ＡＴＸ）（エクトヌクレオチドピロホスファターゼ／ホスホジエステラーゼ（ＥＮＰＰ２）としても公知）は、リゾホスホリパーゼＤ活性を保有することが知られている、分泌された外酵素であり（Umezu-Goto et al., 2002）、リゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ）の加水分解により、生理活性脂質伝達物質リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）の生成に関与している（Tokumura et al., 2002）。ＬＰＡは、がん（Liu et al., 2009; Mills & Moolenaar, 2003）、神経障害性疼痛（Inoue et al., 2004）および線維症（Tager et al., 2008）を含めたいくつかの生理病理学的疾患の病因に高く関わっている。ＬＰＡの生成後、脂質は、７種の公知のアイソフォームが存在する特異的なＧタンパク質共役受容体に結合する（Noguchi et al., 2009）。ＬＰＡの結合は、複数のシグナル伝達経路を活性化し（Mills & Moolenaar, 2003）、これには、細胞遊走（van Dijk et al., 1998）、増殖および生存（Brindley, 2004）が含まれる。他の細胞応答は、平滑筋収縮、アポトーシスおよび血小板凝集を含む（Tigyi & Parrill, 2003）。
【０００３】
ＡＴＸは、ヒトＡ２０５８黒色腫細胞からの単離に続く細胞の運動刺激因子としてもともと同定された（Stracke et al., 1992）。酵素に対するその後の研究は、多くのがん型におけるその異常な発現により、運動因子としてのその役割に集中したが、これらのがん型には、乳房および腎臓がん（Stassar et al., 2001）、ホジキンリンパ腫（Baumforth et al., 2005）、濾胞性リンパ腫（Masuda et al., 2008）、ならびに肺および腎臓の線維症（Hama et al., 2004）が含まれた。その発見から１０年後、ＡＴＸは、分泌されたリゾホスホリパーゼ（ｌｙｓｏＰＬＤ）として特徴付けられた（Tokumura et al., 2002；Gesta et al., 2002）。それ以来ＡＴＸ遺伝子ノックアウトマウスは、ＡＴＸ−ＬＰＡシグナル伝達軸が心血管および神経系の胚発生の間に極めて重要な役割を果たし（Tanaka et al., 2006; van Meeteren et al., 2006）、早期胚性致死をもたらす（Bachner et al., 1999）ことを示した。
【０００４】
ＡＴＸは、遺伝子ＥＮＰＰによりコードされるヌクレオチドピロホスファターゼ／ホスホジエステラーゼ（ＮＰＰ）と呼ばれるタンパク質ファミリーに属する。このファミリーは、脊椎動物内に保存された７種の構造的に関連する酵素（ＥＮＰＰ１〜７）からなり、これらの酵素はこれらの発見に従い番号付けされている。これらの酵素はもともと、ｉｎ  ｖｉｔｒｏで様々なヌクレオチドおよびヌクレオチド誘導体のピロホスフェートまたはホスホジエステル結合を加水分解するこれらの能力により定義されたが（Stefan et al., 1999; Goding et al., 1998; Gijsbers et al., 2001）、ＥＮＰＰ２およびコリンリン酸エステル（ＥＮＰＰ６＆７）は他の細胞外非ヌクレオチド分子に対して比活性度を有する。ＥＮＰＰ２（ＡＴＸ）は、他のＥＮＰＰメンバーが膜貫通タンパク質（Stefan et al., 2005）であるのに対してＥＮＰＰ２が唯一の分泌されたタンパク質であることから、ファミリーの中でも極めてまれである。
【０００５】
したがって、ＡＴＸの強力な阻害剤に対する必要性が存在する。
【０００６】
ＷＯ２００４／００９５８８（Ｐｆｉｚｅｒ）は、ＣＣＲ１アンタゴニストとしての使用のための二環式ピペリジン化合物に関する。
【０００７】
ＷＯ２００６／０６６９４８（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ）は、ＣＣＲ１アンタゴニストとしての使用のためのピペリジン誘導体に関する。
【０００８】
ＷＯ２００５／０７９７６９（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ）は、ＣＣＲ１アンタゴニストとしての使用のためのピペラジン誘導体に関する。
【０００９】
ＷＯ２００４／０３７７９６（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）は、ＣＣＲ１アンタゴニストとしての使用のための１−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−フェニルプロペノン誘導体に関する。
【００１０】
ＷＯ１９９８／５６７７１（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ）は、ケモカインアンタゴニストとしての使用のためのＮ−ベンジルピペラジン派生物に関する。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１１】
第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による化合物
【００１２】
【化１】
0006424219.tif 000002
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ａは、
【００１３】
【化２】
0006424219.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ４はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５はＨであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂは、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系は、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑは、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄは、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１は、独立して、０、１および２からなる群から選択される）に関するが、
ただし、この化合物が２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする。
【００１４】
別の態様では、本発明は、第１の態様の化合物を調製するための方法に関する。
【００１５】
別の態様では、本発明は、線維症、掻痒症、肝硬変症、がん、糖尿病、腎臓疾患および疼痛から選択される疾患または状態の処置における、第１の態様の化合物の使用に関する。
【００１６】
さらなる態様では、本発明は、第１の態様の化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
実施形態１：式（Ｉ）による化合物
【００１８】
【化３】
0006424219.tif 000004
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ａは、
【００１９】
【化４】
0006424219.tif 000005
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ４はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５はＨであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂは、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系は、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑは、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄは、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１は、独立して、０、１および２からなる群から選択される）であって、
ただし、２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする、化合物。
【００２０】
実施形態１．１：式（Ｉ）による化合物
【００２１】
【化５】
0006424219.tif 000006
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ａは、
【００２２】
【化６】
0006424219.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ４はハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ２はハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３はハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５はＨであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂは、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系は非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑは、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄは、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１は、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）であって、
ただし、２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする、化合物。
【００２３】
化合物２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンは、ＣＣＲ１アンタゴニストとしての使用のための二環式ピペリジン化合物に関するＷＯ２００４／００９５８８（Ｐｆｉｚｅｒ）において開示されている。
【００２４】
実施形態２：
Ａが、
【００２５】
【化７】
0006424219.tif 000008
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系が、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、化合物であって、
ただし、２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００２６】
実施形態２．１：
Ａが、
【００２７】
【化８】
0006424219.tif 000009
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系であり、この４〜８員の窒素含有複素環式環または架橋した４〜８員の窒素含有複素環式環系が、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、化合物であって、
ただし、２−［４−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−フェノキシ］−１−［（ｃｉｓ）−３−（４−フルオロ−フェノキシ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−エタノンではないことを条件とする、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００２８】
実施形態３：
Ａが、
【００２９】
【化９】
0006424219.tif 000010
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
（１）ピペリジン−１−イル、
（２）ピペラジン−１−イル、
（３）アゼチジン−１−イル、
（４）ピロリジン−１−イル、
（５）モルホリン−４−イル、
（６）１，４−ジアゼパン−１−イル、
（７）チアゾリジン−３−イル、および
（８）２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル
からなる群から選択され、環（１）〜（８）のそれぞれが、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００３０】
実施形態３．１：
Ａが、
【００３１】
【化１０】
0006424219.tif 000011
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
（１）ピペリジン−１−イル、
（２）ピペラジン−１−イル、
（３）アゼチジン−１−イル、
（４）ピロリジン−１−イル、
（５）モルホリン−４−イル、
（６）１，４−ジアゼパン−１−イル、
（７）チアゾリジン−３−イル、および
（８）２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル
からなる群から選択され、環（１）〜（８）のそれぞれが、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ１〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ１〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ１〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００３２】
実施形態４：
Ａが、
【００３３】
【化１１】
0006424219.tif 000012
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
（１）ピペリジン−１−イル、
（２）ピペラジン−１−イル、
（３）アゼチジン−１−イル、
（４）ピロリジン−１−イル、
（５）モルホリン−４−イル、
（６）１，４−ジアゼパン−１−イル、
（７）チアゾリジン−３−イル、および
（８）２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル
からなる群から選択され、環（１）〜（８）のそれぞれが、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００３４】
実施形態４．１：
Ａが、
【００３５】
【化１２】
0006424219.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
（１）ピペリジン−１−イル、
（２）ピペラジン−１−イル、
（３）アゼチジン−１−イル、
（４）ピロリジン−１−イル、
（５）モルホリン−４−イル、
（６）１，４−ジアゼパン−１−イル、
（７）チアゾリジン−３−イル、および
（８）２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル
からなる群から選択され、環（１）〜（８）のそれぞれが、非置換であるか、またはＱからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ１〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００３６】
実施形態５：
Ａが、
【００３７】
【化１３】
0006424219.tif 000014
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００３８】
【化１４】
0006424219.tif 000015
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５は、Ｑからなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱからなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱからなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱからなる群から選択される）、
【００３９】
【化１５】
0006424219.tif 000016
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱからなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱからなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱからなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱからなる群から選択される）、
【００４０】
【化１６】
0006424219.tif 000017
（式中、
（３．１）ＲＢ３２、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３１はＱからなる群から選択されるか、または
（３．２）ＲＢ３１、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３２はＱからなる群から選択されるか、または
（３．３）ＲＢ３２およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ３１はＱからなる群から選択される）、
【００４１】
【化１７】
0006424219.tif 000018
（式中、ＲＢ４はＱからなる群から選択される）、
【００４２】
【化１８】
0006424219.tif 000019
（式中、ＲＢ５はＱからなる群から選択される）、
【００４３】
【化１９】
0006424219.tif 000020
（式中、ＲＢ６はＱからなる群から選択される）、
【００４４】
【化２０】
0006424219.tif 000021
（式中、ＲＢ７はＱからなる群から選択される）、
【００４５】
【化２１】
0006424219.tif 000022
（式中、ＲＢ８はＱからなる群から選択される）
からなる群から選択され、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００４６】
実施形態５．１：
Ａが、
【００４７】
【化２２】
0006424219.tif 000023
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００４８】
【化２３】
0006424219.tif 000024
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱからなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱからなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱからなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱからなる群から選択される）、
【００４９】
【化２４】
0006424219.tif 000025
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱからなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱからなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱからなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱからなる群から選択される）、
【００５０】
【化２５】
0006424219.tif 000026
（式中、
（３．１）ＲＢ３２、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３１はＱからなる群から選択されるか、または
（３．２）ＲＢ３１、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３２はＱからなる群から選択されるか、または
（３．３）ＲＢ３２およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３３はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ３１はＱからなる群から選択される）、
【００５１】
【化２６】
0006424219.tif 000027
（式中、ＲＢ４はＱからなる群から選択される）、
【００５２】
【化２７】
0006424219.tif 000028
（式中、ＲＢ５はＱからなる群から選択される）、
【００５３】
【化２８】
0006424219.tif 000029
（式中、ＲＢ６はＱからなる群から選択される）、
【００５４】
【化２９】
0006424219.tif 000030
（式中、ＲＢ７はＱからなる群から選択される）、
【００５５】
【化３０】
0006424219.tif 000031
（式中、ＲＢ８はＱからなる群から選択される）
からなる群から選択され、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｘ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｘ）ハロゲン、
（ｘｘｉ）ＯＨ、
（ｘｘｉｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００５６】
実施形態６：
Ａが、
【００５７】
【化３１】
0006424219.tif 000032
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００５８】
【化３２】
0006424219.tif 000033
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱからなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱからなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱからなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱからなる群から選択される）、
【００５９】
【化３３】
0006424219.tif 000034
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱからなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱからなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱからなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱからなる群から選択される）、
【００６０】
【化３４】
0006424219.tif 000035
（式中、
（３．１）ＲＢ３２、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３１はＱからなる群から選択されるか、または
（３．２）ＲＢ３１、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３２はＱからなる群から選択されるか、または
（３．３）ＲＢ３２およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ３１はＱからなる群から選択される）、
【００６１】
【化３５】
0006424219.tif 000036
（式中、ＲＢ４はＱからなる群から選択される）、
【００６２】
【化３６】
0006424219.tif 000037
（式中、ＲＢ５はＱからなる群から選択される）、
【００６３】
【化３７】
0006424219.tif 000038
（式中、ＲＢ６はＱからなる群から選択される）、
【００６４】
【化３８】
0006424219.tif 000039
（式中、ＲＢ７はＱからなる群から選択される）、
【００６５】
【化３９】
0006424219.tif 000040
（式中、ＲＢ８はＱからなる群から選択される）
からなる群から選択され、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００６６】
実施形態６．１：
Ａが、
【００６７】
【化４０】
0006424219.tif 000041
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００６８】
【化４１】
0006424219.tif 000042
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱからなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱからなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱからなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱからなる群から選択される）、
【００６９】
【化４２】
0006424219.tif 000043
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱからなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱからなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱからなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱからなる群から選択される）、
【００７０】
【化４３】
0006424219.tif 000044
（式中、
（３．１）ＲＢ３２、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３１はＱからなる群から選択されるか、または
（３．２）ＲＢ３１、ＲＢ３３およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３２はＱからなる群から選択されるか、または
（３．３）ＲＢ３２およびＲＢ３４はＨであり、ＲＢ３３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ３１はＱからなる群から選択される）、
【００７１】
【化４４】
0006424219.tif 000045
（式中、ＲＢ４はＱからなる群から選択される）、
【００７２】
【化４５】
0006424219.tif 000046
（式中、ＲＢ５はＱからなる群から選択される）、
【００７３】
【化４６】
0006424219.tif 000047
（式中、ＲＢ６はＱからなる群から選択される）、
【００７４】
【化４７】
0006424219.tif 000048
（式中、ＲＢ７はＱからなる群から選択される）、
【００７５】
【化４８】
0006424219.tif 000049
（式中、ＲＢ８はＱからなる群から選択される）
からなる群から選択され、
Ｑが、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖｉ）Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシＣ１〜４アルキル、
（ｉｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ３〜６シクロアルキル、
（ｘ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｅ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｘｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｃＲＢｄ、
（ｘｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−ＮＲＢｄ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＢｄＲＢｅ、
（ｘｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＲＢｆ、
（ｘｉｘ）ハロゲン、
（ｘｘ）ＯＨ、
（ｘｘｉ）オキソ、および
（ｘｘｉｉ）ＣＮ
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
ＱまたはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００７６】
実施形態７：
Ａが、
【００７７】
【化４９】
0006424219.tif 000050
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００７８】
【化５０】
0006424219.tif 000051
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、
Ｑ１は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｉｘ）ハロゲン
からなる群から選択される）、
【００７９】
【化５１】
0006424219.tif 000052
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択され、
Ｑ２は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｖｉ）ハロゲン
からなる群から選択される）
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｃおよびＲＢｄもしくはＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
ｑおよびｑ１が、独立して、０、１および２からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００８０】
実施形態７．１：
Ａが、
【００８１】
【化５２】
0006424219.tif 000053
からなる群から選択され、
Ｒ１が、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａがＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がＨであるか、または
Ｒ２がハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３もしくはＣＮであり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４およびＲ５がＨであり、
Ｙが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｂが、
【００８２】
【化５３】
0006424219.tif 000054
（式中、
（１．１）ＲＢ１１、ＲＢ１２、ＲＢ１３およびＲＢ１４はＨであり、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、ＲＢ１６は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択されるか、または
（１．２）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．３）ＲＢ１１、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１５およびＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１２はＱ１からなる群から選択されるか、または
（１．４）ＲＢ１２、ＲＢ１３、ＲＢ１４、ＲＢ１６はＨであり、ＲＢ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ１５はＱ１からなる群から選択され、
Ｑ１は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−フェニル（ここでフェニルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系または−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−９〜１０員の縮合二環系（ここで９〜１０員の縮合二環系は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリルまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｖ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｖｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｖｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｉｘ）ハロゲン
からなる群から選択される）、
【００８３】
【化５４】
0006424219.tif 000055
（式中、
（２．１）ＲＢ２１、ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．２）ＲＢ２２、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２１はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．３）ＲＢ２１、ＲＢ２３、ＲＢ２４、ＲＢ２５はＨであり、ＲＢ２２はＱ２からなる群から選択されるか、または
（２．４）ＲＢ２２、ＲＢ２３およびＲＢ２４はＨであり、ＲＢ２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、ＲＢ２５はＱ２からなる群から選択され、
Ｑ２は、
（ｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリールまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−５もしくは６員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールは非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている）、
（ｉｉ）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（ｉｉｉ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲＢｃ、
（ｉｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎＮＲＢｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢｃ、
（ｖ）−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃまたは−Ｏ−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢｄＲＢｃ、および
（ｖｉ）ハロゲン
からなる群から選択される）
からなる群から選択され、
ＲＢａ、ＲＢｂ、ＲＸａ、ＲＸｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＢｃ、ＲＢｅおよびＲＢｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−フェニルおよび−（ＣＲＢａＲＢｂ）ｎ１−５または６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＢｄが、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、または
ＲＢｄおよびＲＢｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＸからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｘが、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルが、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｎおよびｎ１が、独立して、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
ｑが、０、１および２からなる群から選択され、
Ｑ１、Ｑ２またはＲＢｃが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｑ１、Ｑ２またはＲＢｃが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００８４】
実施形態８：式（Ｉａ）
【００８５】
【化５５】
0006424219.tif 000056
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【００８６】
【化５６】
0006424219.tif 000057
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているフェニル、
（ｉｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている９〜１０員の縮合二環系、
（ｉｖ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロアリールからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００８７】
実施形態８．１：式（Ｉａ）
【００８８】
【化５７】
0006424219.tif 000058
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【００８９】
【化５８】
0006424219.tif 000059
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているフェニル、
（ｉｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている９〜１０員の縮合二環系、
（ｉｖ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｅが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００９０】
実施形態９：式（Ｉａ）
【００９１】
【化５９】
0006424219.tif 000060
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【００９２】
【化６０】
0006424219.tif 000061
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているフェニル、
（ｉｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている９〜１０員の縮合二環系、および
（ｉｖ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｅが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ａ’がＮである場合、Ｅはフェニルではない）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００９３】
実施形態９．１：式（Ｉａ）
【００９４】
【化６１】
0006424219.tif 000062
または薬学的に許容されるその塩
（式中
Ａは、
【００９５】
【化６２】
0006424219.tif 000063
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている９〜１０員の縮合二環系、および
（ｉｉｉ）非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されている５または６員のヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｅが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００９６】
実施形態１０：式（Ｉａ）
【００９７】
【化６３】
0006424219.tif 000064
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【００９８】
【化６４】
0006424219.tif 000065
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、５または６員のヘテロアリールであり、このヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【００９９】
実施形態１０．１：式（Ｉａ）
【０１００】
【化６５】
0006424219.tif 000066
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１０１】
【化６６】
0006424219.tif 000067
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、５または６員のヘテロアリールであり、このヘテロアリールは、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｅが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１０２】
実施形態１１：式（Ｉａ）
【０１０３】
【化６７】
0006424219.tif 000068
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１０４】
【化６８】
0006424219.tif 000069
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾリル、
（ｉｉ）ピラゾリル、
（ｉｉｉ）オキサゾリル、
（ｉｖ）イソオキサゾリル、
（ｖ）ピリジニル、
（ｖｉ）チアゾリル、
（ｖｉｉ）トリアゾリル、
（ｖｉｉｉ）ピリミジニル、
（ｉｘ）テトラゾリル、
（ｘ）ピラジニル、および
（ｘｉ）フラニル
からなる群から選択され、各環は非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１０５】
実施形態１１．１：式（Ｉａ）
【０１０６】
【化６９】
0006424219.tif 000070
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１０７】
【化７０】
0006424219.tif 000071
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾリル、
（ｉｉ）ピラゾリル、
（ｉｉｉ）オキサゾリル、
（ｉｖ）イソオキサゾリル、
（ｖ）ピリジニル、
（ｖｉ）チアゾリル、
（ｖｉｉ）トリアゾリル、
（ｖｉｉｉ）ピリミジニル、
（ｉｘ）テトラゾリル、
（ｘ）ピラジニル、および
（ｘｉ）フラニル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されており、
Ｅが、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  ２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、
−  １Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記トリアゾリルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１０８】
実施形態１２：式（Ｉａ）
【０１０９】
【化７１】
0006424219.tif 000072
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１１０】
【化７２】
0006424219.tif 000073
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｖｉｉ）ピラゾール−５−イル、
（ｖｉｉｉ）オキサゾール−２−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉ）イソオキサゾール−３−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｉｖ）チアゾール−２−イル、
（ｘｖ）トリアゾール−１−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｘｖｉｉ）トリアゾール−３−イル、
（ｘｖｉｉｉ）ピリミジン−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、
（ｘｘ）テトラゾール−１−イル、
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル、
（ｘｘｉｉ）ピラジン−２−イル、および
（ｘｘｉｉｉ）フラン−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１１１】
実施形態１２．１：式（Ｉａ）
【０１１２】
【化７３】
0006424219.tif 000074
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１１３】
【化７４】
0006424219.tif 000075
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｖｉｉ）ピラゾール−５−イル、
（ｖｉｉｉ）オキサゾール−２−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉ）イソオキサゾール−３−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｉｖ）チアゾール−２−イル、
（ｘｖ）トリアゾール−１−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｘｖｉｉ）トリアゾール−３−イル、
（ｘｖｉｉｉ）ピリミジン−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、
（ｘｘ）テトラゾール−１−イル、
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル、
（ｘｘｉｉ）ピラジン−２−イル、および
（ｘｘｉｉｉ）フラン−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １Ｈ−イミダゾール−４−イル、
−  １Ｈ−イミダゾール−５−イル、
−  １Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，３−オキサゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−５−イル、
−  １，３−チアゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  イソチアゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１１４】
実施形態１３：式（Ｉａ）
【０１１５】
【化７５】
0006424219.tif 000076
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１１６】
【化７６】
0006424219.tif 000077
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１１７】
実施形態１３．１：式（Ｉａ）
【０１１８】
【化７７】
0006424219.tif 000078
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ａは、
【０１１９】
【化７８】
0006424219.tif 000079
からなる群から選択され、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、
−  ピラゾール−３−イル、および
−  ピラゾール−５−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ１〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１２０】
実施形態１４：
Ａが、
【０１２１】
【化７９】
0006424219.tif 000080
からなる群から選択される、実施形態１から１３のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【０１２２】
実施形態１４．１：
Ａが、
【０１２３】
【化８０】
0006424219.tif 000081
からなる群から選択される、実施形態１から１３のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【０１２４】
実施形態１５：式（Ｉａ）
【０１２５】
【化８１】
0006424219.tif 000082
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１２６】
実施形態１５．１：式（Ｉａ）
【０１２７】
【化８２】
0006424219.tif 000083
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、および
−  ピラゾール−３−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１２８】
実施形態１６：式（Ｉｂ）
【０１２９】
【化８３】
0006424219.tif 000084
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２−、−（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−および−（ＣＨ２）ｍ１−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｍ２−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｒ８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選択され、
ｍ、ｍ１およびｍ２は、独立して、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ１−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑおよびｑ１は、０、１および２からなる群から選択される）である、実施形態１に記載の化合物または塩。
【０１３０】
実施形態１６．１：式（Ｉｂ）
【０１３１】
【化８４】
0006424219.tif 000085
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり、
Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−および−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ａ’は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
Ｚは、−（ＣＲ７ａＲ７ｂ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択され、
ｍは、０、１、２、３および４から選択され、
Ｅは、
（ｉ）オキサジアゾール−２−イル、
（ｉｉ）オキサジアゾール−３−イル、
（ｉｉｉ）オキサジアゾール−５−イル、
（ｉｖ）ピラゾール−１−イル、
（ｖ）ピラゾール−３−イル、
（ｖｉ）ピラゾール−４−イル、
（ｉｘ）オキサゾール−４−イル、
（ｘｉｉ）イソオキサゾール−５−イル、
（ｘｉｉｉ）ピリジン−２−イル、
（ｘｖｉ）トリアゾール−２−イル、
（ｉｘｘ）ピリミジン−５−イル、および
（ｘｘｉ）テトラゾール−２−イル
からなる群から選択され、各環は、非置換であるか、またはＸからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
Ｘは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロシクリル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５または６員のヘテロアリール、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−フェニル、オキソ、ＯＨ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸｃ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−ＮＲＸｄＲＸｅおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸｄＲＸｅからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されており、
ＲＸａおよびＲＸｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、
ＲＸｃ、ＲＸｄおよびＲＸｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ＯＨおよび−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−５もしくは６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、このＣ３〜６シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から独立して選択される１〜３つの置換基で置換されているか、または
ＲＸｄおよびＲＸｅは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−（ＣＲＸａＲＸｂ）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ハロゲンおよびＯＨからなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されている５〜６員のヘテロシクリルを形成し、
ｑは、０、１および２からなる群から選択され、
Ｅが、
−  １，３−オキサゾール−４−イル、
−  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−  イソオキサゾール−５−イル、および
−  ピラゾール−３−イル
からなる群から選択される５員のヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、−（ＣＲ