(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療する方法で使用するための医薬組成物であって、有効量の以下の構造式によって表される化合物を含む、上記医薬組成物。
【化１】
0006430943.tif 000072
または薬学的に許容されるその塩［式中：
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
ｐは、１であり；
ｔは、０、１または２であり；
ｙは、１であり；
ｚは、０または１であり；
Ｅは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＮＯＨ、ＮＮＯ2、ＮＣＮ、ＮＲ、ＮＯＲまたはＮＳＯ2Ｒであり；
Ｘ1は、ｍが１である場合はＣＲ1であり、またはｍが０である場合はＮであり；
Ｘ2は、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ2−、ＳＯ2、ＮＨ−ＳＯ2；ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは−ＮＲ2であり；
Ｘ3は、直接結合、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ2−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＳＯ2ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ3であり；
Ｘ4は、直接結合、ＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ
Ｒ4Ｒ5であり；
Ｘ5は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5；（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）ア
ルケニルオキシ、−Ｒ7−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル
−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｒ7−であり、ここで
Ｒ7は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシであり；さらにＸ5が、−Ｒ7−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｒ7
−と定義される場合、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜
Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）ア
ルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜
Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボ
ニル、（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜
Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（
場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シク
ロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；およびハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（
場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒは、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであ
り；
Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、−Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（場合により、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、ハロ（Ｃ6〜Ｃ12）アリールおよびハロ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される）であり、または場合により、Ｘ2が−ＮＲ2であり、Ｘ3が−ＮＲ3である場合、Ｒ2
およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、ハロゲン、
（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、ハロ（Ｃ6〜Ｃ12）アリールおよびハロ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される非芳香族複
素環式環を形成することができ；
Ｒ4およびＲ5は、独立に、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環を形成し；
Ｒ6は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリールオ
キシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（場合により、１〜４個のハロまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルによって置換される）であり；
Ａ1は、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル；（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリ
ール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、ここでＡ1は、場合により、ハロ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル
カルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ａ2は、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロ
アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、ここでＡ2は、場合により、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ6）
アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ8および
Ｒ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、ま
たはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜
Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（
場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シク
ロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜
Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（
場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シク
ロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
ただし、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計は、６以下であり；そして
ただし、Ｘ3が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ2−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＳＯ2
ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ3であり；Ｘ4が、ＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣ
Ｈ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5である場合、Ａ2は、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキ
ル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロ
アルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル［（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合に
より、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロア
ルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1
〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール
（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ3〜Ｃ10）
シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］でなくてはならない］。
【請求項２】
ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ｍが１であり、Ｘ1がＣＲ1である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯであり、Ｘ3がＮＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ4およびＲ5が、それぞれ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環を形成する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここで、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立にメチルである、請求
項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ａ1が（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニルまたは（Ｃ6〜Ｃ12）アリールまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ6がＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｘ5が直接結合である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）アリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ1が、水素またはメチルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが１であり；ｚが０または１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯで
あり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨであり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5は
、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が、水素またはメチルであり；Ａ1が（Ｃ6〜Ｃ12）
アリールであり；Ｘ5が、直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）アリ
ールである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが１であり；ｚが０または１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯで
あり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨであり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5は
、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が、水素またはメチルであり；Ａ1が（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールであり；Ｘ5が、直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）
アリールである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ａ2が、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロ
アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、Ａ2が、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで
、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｘ3が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ2−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＳＯ2ＮＨ、−
ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ3であり；Ｘ4が、ＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5であり；Ａ2が、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは
ベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、Ａ2が、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロア
ルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜
Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ａ2が、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換されるフェニル
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが
１であり；ｐが１であり；Ｅが０であり；Ｘ2がＯであり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨであり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が水素であり；Ａ1がフェニルであり；Ｘ5が直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換されるフェニルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
次式の化合物
【化２】
0006430943.tif 000073
または薬学的に許容されるその塩の有効量を含む請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
以下から選択された構造式によって表される化合物
【化３】
0006430943.tif 000074
または薬学的に許容されるその塩の有効量を含む請求項１に記載の医薬組成物。    
【請求項２０】
リソソーム蓄積症が、スフィンゴ糖脂質経路の欠陥から生じる、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
リソソーム蓄積症が、ゴーシェ、ファブリ、ＧM1−ガングリオシドーシス、ＧM2活性化
因子欠損、テイ−サックスおよびサンドホフからなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
リソソーム蓄積症が、ファブリである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
リソソーム蓄積症が、ゴーシェ２型またはゴーシェ３型である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
方法が治療有効量のリソソーム酵素を対象に投与する工程をさらに含む、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
リソソーム酵素が、グルコセレブロシダーゼ、アルファ−ガラクトシダーゼＡ、ヘキソサミニダーゼＡ、ヘキソサミニダーゼＢおよびＧM1−ガングリオシド−β−ガラクトシダーゼからなる群から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
リソソーム酵素が、アルファ−ガラクトシダーゼＡである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
リソソーム酵素が、グルコセレブロシダーゼである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療前に、対象が高レベルのリソソーム基質を有している、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
治療を受けた対象が、リソソーム酵素または化合物のいずれか単独による治療を受けた対象よりも、尿および血漿中のリソソーム基質の総量が低下する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
基質が、グロボトリアオシルセラミドおよびリゾ−グロボトリアオシルセラミド、ならびにその組合せからなる群から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のグルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）活性を低減する方法で使用するための医薬組成物であって、方法は有効量の医薬組成物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として投与する工程を含み、医薬組成物は請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物を含む、上記医薬組成物。
【請求項３２】
リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のＧＣＳから導出された物質の蓄積を低減する方法で使用するための医薬組成物であって、方法は有効量の医薬組成物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として患者に投与する工程を含み、医薬組成物は請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物を含む、上記医薬組成物。
【請求項３３】
細胞におけるグルコシルセラミド合成酵素触媒活性の低減をインビトロで誘発するための方法であって、細胞を有効量の請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物と接触させる工程を含む上記方法。
【請求項３４】
嚢胞性疾患を治療、回復または予防する方法で使用するための医薬組成物であって、嚢胞性疾患は、後天性腎嚢胞性疾患（ＡＲＣＤ）、透析関連嚢胞性疾患、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患（ＡＤＰＫＤ）、常染色体劣性多発性嚢胞腎疾患（ＡＲＰＫＤ）、先天性多嚢胞腎（ＣＭＫ）、多嚢胞性異形性腎、末期腎疾患（ＥＳＲＤ）、海綿腎（ＭＳＫ）、複合ネフロン癆−髄質性嚢胞性腎疾患（ＮＭＣＤ）、複合ネフロン癆−尿毒症性髄質性嚢胞性疾患、若年性ネフロン癆、髄質性嚢胞性疾患、腎細胞癌（ＲＣＣ）、結節性硬化症（Ｔ
Ｓ）およびフォンヒッペル−リンダウ症候群（ＶＨＬＳ）から選択される腎臓嚢胞性疾患であり、該医薬組成物は、（Ｓ）−キヌクリジン−３−イル（２−（２−（４−フルオロフェニル）チアゾール−４−イル）プロパン−２−イル）カルバメート、または、キヌクリジン−３−イル（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）プロパン−２−イル）カルバメート、または請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物を含む、上記医薬組成物。
【請求項３５】
以下の構造式によって表される化合物、
【化４】
0006430943.tif 000075
または薬学的に許容されるその塩［式中：
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
ｐは、１であり；
ｔは、０、１または２であり；
ｙは、１であり；
ｚは、０または１であり；
Ｅは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＮＯＨ、ＮＮＯ2、ＮＣＮ、ＮＲ、ＮＯＲまたはＮＳＯ2Ｒであり；
Ｘ1は、ｍが１である場合はＣＲ1であり、またはｍが０である場合はＮであり；
Ｘ2は、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ2−、ＳＯ2、ＮＨ−ＳＯ2；ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは−ＮＲ2であり；
Ｘ3は、−ＮＨ、−ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＳＯ2ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ3であり；
Ｘ4は、ＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5であ
り；
Ｘ5は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5；（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシ、−Ｒ7−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｒ7−であり、ここで
Ｒ7は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシであり；さらにＸ5が、−Ｒ7−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｒ7−、−Ｒ7−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｒ7
−と定義される場合、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜
Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）ア
ルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜
Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボ
ニル、（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択され、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒは、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであ
り；
Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、−Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（場合により、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、ハロ（Ｃ6〜Ｃ12）アリールおよびハロ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される）であり、または場合により、Ｘ2が−ＮＲ2であり、Ｘ3が−ＮＲ3である場合、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、ハロ（Ｃ6〜Ｃ12）アリールおよびハロ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される非芳香族複
素環式環を形成することができ；
Ｒ4およびＲ5は、独立に、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環を形成し；
Ｒ6は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリールオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（場合により、１〜４個のハロまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルによって置換される）であり；
Ａ1は、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル；（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ8）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、ここでＡ1は、場合により、ハロ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ａ2は、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり、ここでＡ2は、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8Ｒ9Ｎ−ＣＯ−（
ここで、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ、水素または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、またはＲ8およびＲ9は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）を形成することができる）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシおよび（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
ただし、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計は、６以下である］。
【請求項３６】
ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが１であり、Ｘ1がＣＲ1である、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯであり、Ｘ3がＮＨである、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4およびＲ5が、それぞれ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環を形成する、請求項３５〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここで、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立にメチルである、請求
項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａ1が（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニルまたは（Ｃ6〜Ｃ12）アリールまたは（Ｃ2〜Ｃ8）ヘテロアリールである、請求項３５〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ6がＨである、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ5が直接結合である、請求項３５〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）アリールである、請求項３５〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ1が、水素またはメチルである、請求項３５〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが１であり；ｚが０または１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯで
あり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨであり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5は
、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が、水素またはメチルであり；Ａ1が（Ｃ6〜Ｃ12）
アリールであり；Ｘ5が、直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）アリ
ールである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４７】
ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが１であり；ｚが０または１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ2がＯで
あり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨであり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5は
、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が、水素またはメチルであり；Ａ1が（Ｃ2〜Ｃ8）ヘテロアリールであり；Ｘ5が、直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）
アリールである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ａ2が、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換されるフェニル
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４９】
ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ1がＣＲ1であり；ｍが１であり；ｐが１であり；Ｅが０であり；Ｘ2がＯであり；Ｘ3がＮＨであり；Ｒ1がＨで
あり；Ｘ4がＣＲ4Ｒ5であり、ここでＲ4およびＲ5が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ6が水素であり；Ａ1がフェニルであり；Ｘ5が直接結合、ＯまたはＣＲ4Ｒ5であり、Ａ2が
（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシによって置換されるフェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項５０】
次式の化合物
【化５】
0006430943.tif 000076
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５１】
請求項３５〜５０のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５２】
グルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）によって媒介される疾患もしくは障害、またはＧＣＳが関与している疾患もしくは障害をそのような治療を必要としている対象において治療するための方法で使用するための医薬組成物であって、医薬組成物は有効量の請求項３５〜５０のいずれか１項に記載の化合物を含む、上記医薬組成物。
【請求項５３】
疾患または障害が、癌、代謝障害、神経障害性疾患、または、アテローム性動脈硬化症、多発性嚢胞腎疾患および腎肥大から選択される過度の糖脂質合成が生じる疾患である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
神経障害性疾患が、アルツハイマー病またはパーキンソン病である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般に、嚢胞性の癌および代謝性疾患の治療分野に関する。より具体的には、本発明は、単独でまたは酵素補充療法と組み合わせて、リソソーム蓄積症を含む代謝性疾患、神経障害性疾患、嚢胞性疾患などの疾患の治療に有用な、または癌の治療に有用な、グルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）の阻害剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
グルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）は、グルコシルセラミドベースのスフィンゴ糖脂質（ＧＳＬ）の生合成において最初のグリコシル化工程を触媒する、すなわちグルコースをＵＤＰ−グルコース（ＵＤＰ−Ｇｌｃ）からセラミドに移動させて、グルコシルセラミドを形成するという極めて重要な移動を介する、極めて重要な酵素である（図１参照）。ＧＣＳは、シス／中間ゴルジに局在化するＩＩＩ型内在性膜貫通タンパク質である。スフィンゴ糖脂質（ＧＳＬ）は、細胞間相互反応、シグナル伝達および細胞内輸送を含む多くの細胞膜事象の動力に不可欠であると考えられている。ＧＳＬ構造の合成は、胚発生およびある組織の分化に必須であることが既に示されている（非特許文献１参照）。セラミドは、スフィンゴ脂質の代謝において中心的な役割を果たしており、ＧＣＳ活性の下方制御は、スフィンゴ脂質パターンに対して顕著な効果を有し、スフィンゴ糖脂質の発現を低減することが示されている。スフィンゴ脂質（ＳＬ）は、生理的ならびに病理学的な心血管状態において、バイオモジュレーターの役割を有する。特に、スフィンゴ脂質およびそれらの調整酵素は、新生仔ラットの心臓における慢性低酸素症に対する適応応答において役割を果たすと思われている（非特許文献２参照）。
【０００３】
ＧＣＳ阻害剤は、様々な疾患の治療に提案されている（例えば、特許文献１参照）。このような治療には、糖脂質蓄積疾患（例えば、テイサックス、サンドホフ、ＧＭ２活性化因子欠損、ＧＭ１ガングリオシドーシスおよびファブリ病）、糖脂質蓄積に関連する疾患（例えば、ゴーシェ病；ＧＣＳ阻害剤であるミグルスタット（ザベスカ）は、ゴーシェ病Ｉ型の患者の療法に承認されている。非特許文献３参照）、糖尿病性腎症などの腎肥大または過形成を引き起こす疾患；高血糖症または高インスリン血症（ｈｙｐｅｒｉｎｓｕｌｅｍｉａ）を引き起こす疾患；糖脂質合成に異常が生じる癌、細胞表面の糖脂質を受容体として使用する生物によって引き起こされる伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である疾患、過度の糖脂質合成が生じる疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、多発性嚢胞腎疾患および腎肥大）、神経細胞障害、神経細胞傷害、マクロファージの動員および活性化に関連する炎症性疾患または障害（例えば、関節リウマチ、クローン病、喘息および敗血症）、ならびに糖尿病および肥満（特許文献２参照）の治療が含まれる。
【０００４】
特に、ＧＣＳの過剰発現は、多剤耐性に関与し、セラミド誘発性のアポトーシスを撹乱することが示されている。例えば、非特許文献４は、セラミドが、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）細胞のアポトーシスを誘発し、Ｐ−糖タンパク質（ｐ−ｇｐ）が、セラミド誘発性アポトーシスに対する抵抗性を付与し、セラミド−グルコシルセラミド経路の調節が、ＴＦ−１細胞におけるこの抵抗性に著しく貢献することを示している。したがって、ＧＣＳ阻害剤は、罹患細胞のアポトーシスを誘発することによって、増殖性障害を治療するのに有用になり得る。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】国際公開第２００５０６８４２６号
【特許文献２】国際公開第２００６０５３０４３号
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Ｙａｍａｓｈｉｔａら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  １９９９、９６（１６）、９１４２〜９１４７頁
【非特許文献２】Ｅｌ  Ａｌｗａｎｉｔら、Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ＆Ｏｔｈｅｒ  Ｌｉｐｉｄ  Ｍｅｄｉａｔｏｒｓ  ２００５、７８（１〜４）、２４９〜２６３頁
【非特許文献３】Ｔｒｅｉｂｅｒら、Ｘｅｎｏｂｉｏｔｉｃａ  ２００７、３７（３）、２９８〜３１４頁
【非特許文献４】Ｔｕｒｚａｎｓｋｉら、Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｈｅｍａｔｏｌｏｇｙ  ２００５、３３（１）、６２〜７２頁
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、以下の構造式によって表される化合物、
【化１】
0006430943.tif 000002
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ［式中：
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｔは、０、１または２であり；
ｙは、１または２であり；
ｚは、０、１または２であり；
Ｅは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＮＯＨ、ＮＮＯ２、ＮＣＮ、ＮＲ、ＮＯＲまたはＮＳＯ２Ｒであり；
【０００８】
Ｘ１は、ｍが１である場合はＣＲ１であり、またはｍが０である場合はＮであり；
Ｘ２は、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＳＯ２、ＮＨ−ＳＯ２；ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＮＲ２であり；
Ｘ３は、直接結合、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；
Ｘ４は、直接結合、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｘ５は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシ、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−であり、ここでＲ７は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシであり；さらにＸ５が、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−と定義される場合、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；および
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され；
【０００９】
Ｒは、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、ハロ（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールおよびハロ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される）であり、または場合により、Ｘ２が−ＮＲ２であり、Ｘ３が−ＮＲ３である場合、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、ハロ（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールおよびハロ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される非芳香族複素環式環を形成することができ；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；
Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜４個のハロまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって置換される）であり；
Ａ１は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル；（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（場合により、ハロ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、１〜３個のハロによって場合により置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ；（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される）であり；
Ａ２は、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［場合により、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］であり；
【００１０】
ただし、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計は、６以下であり；
ただし、ｐが０である場合；Ｘ２はＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３はＮＨであり；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２はＮＨであり；ＥはＯであり；Ｘ３はＮＨであり；Ａ２はＨであり、Ｘ５は直接結合である場合；Ａ１は、非置換フェニル、ハロフェニルまたはイソプロペニルフェニルではなく；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２がＯであり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり、Ｘ５が直接結合であり；Ａ２がＨであり、Ｒ４がＨである場合、Ｒ５はシクロヘキシルではなく；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２がＮＨであり；ＥがＯであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、共に水素であり；Ａ２がＨであり、Ｘ５が直接結合である場合；Ａ１は非置換フェニルではなく；
ただし、Ｘ３が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；Ｘ４が、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５である場合、Ａ２は、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］でなくてはならない］について言及する。
【００１１】
本発明の特定の態様は、酵素補充療法（ＥＲＴ）および小分子療法（ＳＭＴ）を含む併用療法の一部として先の化合物を患者に投与して、リソソーム蓄積症と診断された患者の基質の蓄積量を低減し、かつ／または基質の蓄積を阻害することを含む。
【００１２】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１３】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１４】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１５】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１６】
本発明はさらに、ｎが３であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１７】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが２であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【００１８】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００１９】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２０】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２１】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２２】
本発明はさらに、ｎが３であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２３】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが２であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２４】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが２であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２５】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが２であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【００２６】
本発明はさらに、ｍが１であり、Ｘ１がＣＲ１である、式Ｉの化合物に関する。
【００２７】
本発明はさらに、ｍが０であり、Ｘ１がＮである、式Ｉの化合物に関する。
【００２８】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００２９】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３０】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３１】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＣＨ２である、式Ｉの化合物に関する。
【００３２】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３３】
本発明はさらに、ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３４】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＣＯ−ＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３５】
本発明はさらに、ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００３６】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００３７】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれメチルである、式Ｉの化合物に関する。
【００３８】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００３９】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００４０】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００４１】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００４２】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００４３】
本発明はさらに、Ａ１が、チオフェン、チアゾール、イソチアゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピミリジン、ピリダジン、インドール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾオキサゾールまたはベンゾイソオキサゾールである、式Ｉの化合物に関する。
【００４４】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【００４５】
本発明はさらに、Ａ１が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−２−オニル、ピペリジン−３−オニル、クロマニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、１，４−ジオキサニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル２−アザスピロ［４．４］ノナニル、７−オキサ−１−アザ−スピロ［４．４］ノナニル、７−アザビシクロ［２．２．２］ヘプタニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、２−アザスピロ［３．３］ヘプタン、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、アゼパン、１，４−ジアゼパン、３，６−ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、７−アザビシクロ［２．２．２］オクタン、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタンまたは６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタンである、式Ｉの化合物に関する。
【００４６】
本発明はさらに、Ａ１がベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【００４７】
本発明はさらに、Ａ１が２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン、または２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールである、式Ｉの化合物に関する。
【００４８】
本発明はさらに、Ｒ６がＨである、式Ｉの化合物に関する。
【００４９】
本発明はさらに、Ｘ５が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【００５０】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５である、式Ｉの化合物に関する。
【００５１】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれメチルである、式Ｉの化合物に関する。
【００５２】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００５３】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００５４】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【００５５】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００５６】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００５７】
本発明はさらに、Ａ２がピリジンである、式Ｉの化合物に関する。
【００５８】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【００５９】
本発明はさらに、Ａ２が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−２−オニル、ピペリジン−３−オニル、クロマニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、１，４−ジオキサニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル  ２−アザスピロ［４．４］ノナニル、７−オキサ−１−アザ−スピロ［４．４］ノナニル、７−アザビシクロ［２．２．２］ヘプタニルまたはオクタヒドロ−１Ｈ−インドリルである、式Ｉの化合物に関する。
【００６０】
本発明はさらに、Ａ２がベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【００６１】
本発明はさらに、Ｒ１が水素またはメチルである、式Ｉの化合物に関する。
【００６２】
本発明は、さらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）へテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００６９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００７９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）へテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００８９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【００９９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１００】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１０９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１１９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１４９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１５９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１６９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１７９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１８９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０１９９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２００】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２０９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２１９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２２９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２３９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２４９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が、水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；Ｘ５が、直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５４】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５５】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０２５６】
本発明はさらに、以下からなる群から選択される式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグに関する：
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル［２−（２，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）プロパン−２−イル］カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛２−［４−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）フェニル］プロパン−２−イル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−４−イル｛１−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル］シクロプロピル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛１−［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛１−［４−（１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル［１−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４イル）シクロプロピル］カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル［３−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）オキセタン−３−イル］カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛１−［６−（４−フルオロフェノキシ）ピリジン−２−イル］シクロプロピル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル［３−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）ペンタン−３−イル］カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］プロパン−２イル｝カルバメート；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル｛２−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ピリジン−４−イル］プロパン−２−イル｝カルバメート；
１−（３−エチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）−３−［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）シクロプロピル］尿素；
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）−Ｎ’−［１−（４’−フルオロビフェニル−４イル）シクロプロピル］エタンジアミド；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル（１−｛４［（４，４ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝シクロプロピル）カルバメート；
１−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−４−イル）−３−［１−（５−フェニルピリジン−２−イル）シクロプロピル］尿素；
１−［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）シクロプロピル］−１−メチル−３−（３−メチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）尿素；
１−［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）シクロプロピル］−１−メチル−３−（３−メチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）尿素；
１−｛２−［４’−（２−メトキシエトキシ）ビフェニル−４−イル］プロパン−２−イル｝−３−（３−メチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）尿素；
２−（１−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−４−イル）−Ｎ−［１−（５−フェニルピリジン−２−イル）シクロプロピル］アセトアミド；
３−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−メチル−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−４−イル）ブタンアミド；
Ｎ−［２−（ビフェニル−４−イル）プロパン−２−イル］−Ｎ’−（３−メチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）硫酸ジアミド；
Ｎ−［２−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）プロパン−２−イル］−Ｎ’−（３−メチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）硫酸ジアミド；
１−（３−ブチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）−３−｛２−［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］プロパン−２−イル｝尿素；
１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル［４−（４−フルオロフェニル）−２−メチルブタ−３−イン−２−イル］カルバメート；
１−（３−ブチル−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）−３−［４−（４−フルオロフェニル）−２−メチルブタ−３−イン−２−イル］尿素；
Ｎ−［１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）シクロプロピル］−１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキサミド；
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）−３−（３−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル）尿素；
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−メチル−１−アザビシクロ［４．２．２］デカン−４−イル）尿素；
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）−３−（３−メチル−１−アザビシクロ［４．２．２］デカン−３−イル）尿素；および
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）−３−（５−メチル−１−アザビシクロ［４．２．２］デカン−５−イル）尿素。
【０２５７】
本発明はさらに、グルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）によって媒介される疾患もしくは障害、またはＧＣＳが関与している疾患もしくは障害をそのような治療を必要としている対象において治療するための医薬組成物であって、有効量の式Ｉの化合物を対象に投与する工程を含む医薬組成物に関する。
【０２５８】
本発明はさらに、グルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）によって媒介される疾患もしくは障害、またはＧＣＳが関与している疾患もしくは障害をそのような治療を必要としている対象において治療するための方法であって、有効量の式Ｉの化合物を対象に投与する工程を含む方法に関する。
【０２５９】
本発明はさらに、癌などの疾患または障害を治療するための方法に関する。
【０２６０】
本発明はさらに、代謝障害などの疾患または障害を治療するための方法に関する。
【０２６１】
本発明はさらに、神経障害性疾患などの疾患または障害を治療する方法に関する。
【０２６２】
本発明はさらに、神経障害性疾患が、アルツハイマー病である方法に関する。
【０２６３】
本発明はさらに、神経障害性疾患が、パーキンソン病である方法に関する。
【０２６４】
本発明はさらに、嚢胞性疾患などの疾患または障害を治療する方法に関する。嚢胞性疾患には、後天性腎嚢胞性疾患（ＡＲＣＤ）、透析関連嚢胞性疾患、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患（ＡＤＰＫＤ）、常染色体劣性多発性嚢胞腎疾患（ＡＲＰＫＤ）、先天性多嚢胞腎（ＣＭＫ）、多嚢胞性異形性腎、末期腎疾患（ＥＳＲＤ）、海綿腎（ＭＳＫ）、複合ネフロン癆−髄質性嚢胞性腎疾患（ＮＭＣＤ）、複合ネフロン癆−尿毒症性髄質性嚢胞性疾患、若年性ネフロン癆、髄質性嚢胞性疾患、腎細胞癌（ＲＣＣ）、結節性硬化症（ＴＳ）、フォンヒッペル−リンダウ症候群（ＶＨＬＳ）などの腎臓嚢胞性疾患が含まれるが、それらに限定されない。
【０２６５】
本発明はさらに、嚢胞性疾患を治療、回復または予防する方法に関する。
【０２６６】
本発明はさらに、細胞におけるグルコシルセラミド合成酵素触媒活性の低減をインビトロで誘発するための方法であって、細胞を有効量の式Ｉの化合物と接触させる工程を含む方法に関する。
【０２６７】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（（Ｓ）−キヌクリジン−３−イル（２−（４’−（２−メトキシエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）カルバメート）、
【化２】
0006430943.tif 000003
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグに関する。
【０２６８】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（５−フルオロ−４−（４−（（２−メトキシエトキシ）メチル）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化３】
0006430943.tif 000004
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグに関する。
【０２６９】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（（２−メトキシエトキシ）メチル）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチルキヌクリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化４】
0006430943.tif 000005
に関する。
【０２７０】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（（２−メトキシエトキシ）メチル）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化５】
0006430943.tif 000006
に関する。
【０２７１】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（メトキシメチル）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチルキヌクリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化６】
0006430943.tif 000007
に関する。
【０２７２】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（メトキシメチル）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化７】
0006430943.tif 000008
に関する。
【０２７３】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチルキヌクリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化８】
0006430943.tif 000009
に関する。
【０２７４】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化９】
0006430943.tif 000010
に関する。
【０２７５】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化１０】
0006430943.tif 000011
に関する。
【０２７６】
本発明はさらに、以下の構造式によって表される式Ｉの化合物（４−フルオロ−１−（４−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−メチル−１−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）、
【化１１】
0006430943.tif 000012
に関する。
【０２７７】
本発明はさらに、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療する方法であって、有効量の式Ｉの化合物を対象に投与する工程を含む上記方法に関し、特定の実施形態では、該化合物は、以下の構造式によって表され、
【化１２】
0006430943.tif 000013
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグである。
【０２７８】
本発明の特定の実施形態では、リソソーム蓄積症は、スフィンゴ糖脂質経路の欠陥から生じる。
【０２７９】
本発明の特定の実施形態では、リソソーム蓄積症は、ゴーシェ、ファブリ、ＧＭ１−ガングリオシドーシス、ＧＭ２活性化因子欠損、テイ−サックスまたはサンドホフである。
【０２８０】
本発明はさらに、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療する方法であって、有効量の式Ｉの化合物を対象に投与し、治療有効量のリソソーム酵素を対象に投与する工程を含む上記方法に関する。
【０２８１】
本発明の特定の実施形態では、リソソーム酵素は、グルコセレブロシダーゼ、アルファ−ガラクトシダーゼＡ、ヘキソサミニダーゼＡ、ヘキソサミニダーゼＢまたはＧＭ１−ガングリオシド−β−ガラクトシダーゼである。
【０２８２】
本発明の特定の実施形態では、対象は、治療前に高レベルのリソソーム基質を有しているが、治療を受けると、リソソーム酵素または化合物のいずれか単独による治療を受けた対象よりも、尿および血漿中のリソソーム基質の総量が低下する。
【０２８３】
本発明の特定の実施形態では、基質は、グロボトリアオシルセラミドまたはリゾ−グロボトリアオシルセラミド、およびその組合せである。
【０２８４】
本発明はさらに、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のグルコシルセラミド合成酵素（ＧＣＳ）活性を低減する方法であって、有効量の式Ｉの化合物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として患者に投与する工程を含む方法に関する。
【０２８５】
本発明はさらに、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のＧＣＳから導出された物質の蓄積を低減する方法であって、有効量の式Ｉの化合物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として患者に投与する工程を含む方法に関する。
【０２８６】
本発明は、酵素補充療法の投与と、小分子療法の投与を交互に行うことを含む、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療するための併用療法を提供する。
【０２８７】
本発明は、酵素補充療法の投与と、小分子療法の投与を同時に行うことを含む、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療するための併用療法を提供する。
【０２８８】
本発明はさらに、嚢胞性疾患を有すると診断された対象を治療する方法であって、有効量の式Ｉの化合物を対象に投与する工程を含む前記方法に関し、特定の実施形態では、該化合物は、以下の構造式によって表される。
【０２８９】
【化１３】
0006430943.tif 000014
【０２９０】
本発明の特定の実施形態では、嚢胞性疾患は、後天性腎嚢胞性疾患（ＡＲＣＤ）、透析関連嚢胞性疾患、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患（ＡＤＰＫＤ）、常染色体劣性多発性嚢胞腎疾患（ＡＲＰＫＤ）、先天性多嚢胞腎（ＣＭＫ）、多嚢胞性異形性腎、末期腎疾患（ＥＳＲＤ）、海綿腎（ＭＳＫ）、複合ネフロン癆−髄質性嚢胞性腎疾患（ＮＭＣＤ）、複合ネフロン癆−尿毒症性髄質性嚢胞性疾患、若年性ネフロン癆、髄質性嚢胞性疾患、腎細胞癌（ＲＣＣ）、結節性硬化症（ＴＳ）、フォンヒッペル−リンダウ症候群（ＶＨＬＳ）である。
【０２９１】
本発明はさらに、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９２】
本発明はさらに、Ｘ４が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９３】
本発明はさらに、Ｘ３およびＸ４が、それぞれ独立に直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９４】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９５】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９６】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９７】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９８】
本発明はさらに、ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０２９９】
本発明はさらに、ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３００】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０６】
本発明はさらに、Ｘ５が直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシである、式Ｉの化合物に関する。
【０３０７】
本発明はさらに、Ｘ５が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−であり、ここでＲ７は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシである、式Ｉの化合物に関する。
【０３０８】
本発明はさらに、Ａ２が、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［場合により、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］である、式Ｉの化合物に関する。
【０３０９】
本発明はさらに、Ａ２が、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１０】
本発明はさらに、Ｘ３が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；Ｘ４が、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５であり；Ａ２が、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１１】
本発明はさらに、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１２】
本発明はさらに、Ｘ４が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１３】
本発明はさらに、Ｘ３およびＸ４が、それぞれ独立に直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１４】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１５】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１６】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１７】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１８】
本発明はさらに、ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３１９】
本発明はさらに、ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２６】
本発明はさらに、Ｘ５が直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシである、式Ｉの化合物に関する。
【０３２７】
本発明はさらに、Ｘ５が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−であり、ここでＲ７は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシである、式Ｉの化合物に関する。
【０３２８】
本発明はさらに、Ａ２が、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［場合により、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］である、式Ｉの化合物に関する。
【０３２９】
本発明はさらに、Ａ２が、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、Ａ２が、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；および
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；または（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される、式Ｉの化合物に関する。
【０３３０】
本発明はさらに、Ｘ３が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；Ｘ４が、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５であり；Ａ２が、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、Ａ２が、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される、式Ｉの化合物に関する。
【０３３１】
本発明はさらに、Ａ１がフェニルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３３２】
本発明はさらに、Ｘ５が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３３３】
本発明はさらに、Ａ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されるフェニルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３３４】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；Ｅが０であり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素であり；Ａ１がフェニルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されるフェニルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３３５】
本発明はさらに、次式の化合物
【化１４】
0006430943.tif 000015
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグに関する。
【０３３６】
本発明はさらに、Ａ１が、ハロによって場合により置換されるピペリジンである、式Ｉの化合物に関する。
【０３３７】
本発明はさらに、Ｘ５が、ハロによって場合により置換されるピリミジンである、式Ｉの化合物に関する。
【０３３８】
本発明の様々な併用療法では、小分子療法の投与は、酵素補充療法の投与の前、それと同時、またはその後に行うことができることを理解されよう。同様に、酵素補充療法の投与は、小分子療法の投与の前、それと同時、またはその後に行うことができる。
【０３３９】
定義
本明細書で使用される場合、用語「薬学的に許容される塩」は、結果として生じる任意の実質的に望ましくない生物学的作用（複数可）なしに投与することができる本発明で開示の化合物、または該化合物が含有され得る医薬組成物の任意の他の成分との、結果として生じる任意の有害な相互作用（複数可）なしに投与することができる本発明で開示の化合物の、薬学的に許容される酸付加塩または薬学的に許容される塩基付加塩のいずれかを意味する。
【０３４０】
本明細書で使用される場合、用語「プロドラッグ」は、活性薬物を放出するために生物内で自然発生的または酵素的な生体内変換を必要とする、親薬物分子の薬理学的誘導体を意味する。例えば、プロドラッグは、特定の代謝条件下で開裂することができる基を有する式Ｉの化合物の異形または誘導体であり、その基が開裂すると式Ｉの化合物になる。次に、このようなプロドラッグは、生理的条件下で加溶媒分解を受けるか、または酵素分解を受けると、生体内で薬学的に活性になる。本明細書では、プロドラッグ化合物は、生物内で活性な薬物を放出するのに必要な生体内変換工程の数、および前駆体タイプの形態に存在する官能基の数に応じて、シングル、ダブル、トリプル等と呼ぶことができる。プロドラッグ形態は、しばしば、哺乳動物において、可溶性、組織適合性または遅延放出の利点をもたらす（Ｂｕｎｄｇａｒｄ、Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ、７〜９頁、２１〜２４頁、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ  １９８５およびＳｉｌｖｅｒｍａｎ、Ｔｈｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｃｔｉｏｎ、３５２〜４０１頁、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ、Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ、Ｃａｌｉｆ．、１９９２参照）。当技術分野で一般に公知のプロドラッグには、例えば、親である酸と適切なアルコールの反応によって製造されたエステル、親である酸化合物とアミンの反応によって製造されたアミド、反応してアシル化塩基誘導体を形成する塩基性の基などの、周知の酸誘導体が含まれる。当然のことながら、生体利用能を強化するために、他のプロドラッグ誘導体を、本明細書に開示されている他の特徴と組み合わせることもできる。したがって当業者は、遊離アミノ、アミド、ヒドロキシまたはカルボン酸基を有する本発明で開示の化合物のいくつかが、プロドラッグに変換され得ることを理解されよう。プロドラッグには、アミノ酸残基を有する化合物、または本発明で開示の化合物の遊離アミノ、ヒドロキシもしくはカルボン酸基に、ペプチド結合を介して共有結合により接合している２つ以上（例えば、２つ、３つまたは４つ）のアミノ酸残基のポリペプチド鎖を有する化合物が含まれる。アミノ酸残基には、一般に３文字で指定される２０種類の天然に存在するアミノ酸が含まれ、また、４−ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリシン、デスモシン（ｄｅｍｏｓｉｎｅ）、イソデスモシン（ｉｓｏｄｅｍｏｓｉｎｅ）、３−メチルヒスチジン、ノルバリン、ベータ−アラニン、ガンマ−アミノ酪酸、シトルリンホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンが含まれる。プロドラッグには、本明細書に開示の先の置換基のいずれかに共有結合によって結合しているカーボネート、カルバメート、アミドまたはアルキルエステル部分を有する化合物も含まれる。
【０３４１】
本明細書で使用される場合、用語「（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル」は、１〜６個の炭素原子と、対応する数の水素原子から本質的になる飽和直鎖または分岐フリーラジカルを意味する。例示的な（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル等が含まれる。当然のことながら、本開示の利益を考慮すると、当業者には他の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基も容易に明らかになろう。
【０３４２】
本明細書で使用される場合、用語「（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル」は、３〜１０個の炭素原子と、対応する数の水素原子から本質的になる、少なくとも１つの環を形成する非芳香族飽和フリーラジカルを意味する。したがって、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基は、単環式または多環式であり得る。このような多環式シクロアルキル基の個々の環は、共有結合性の置換基に加えて、異なる結合性、例えば縮合した架橋スピロ等を有することができる。例示的な（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル（ｎｏｒｂｏｒｎａｎｙｌ）、ビシクロ［３．２．１］オクタニル、オクタヒドロ−ペンタレニル、スピロ［４．５］デカニル、シクロブチルで置換されているシクロプロピル、シクロペンチルで置換されているシクロブチル、シクロプロピルで置換されているシクロヘキシル等が含まれる。当然のことながら、本開示の利益を考慮すると、当業者には他の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基も容易に明らかになろう。
【０３４３】
本明細書で使用される場合、用語「（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル」は、少なくとも１つの環を形成する３〜１０個の原子（すなわち、環原子）を有する非芳香族フリーラジカルを意味し、ここで環原子の２〜９個は炭素であり、残りの環原子（複数可）（すなわち、ヘテロ環原子（複数可））は、窒素、硫黄および酸素からなる群から選択される。したがって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基は、単環式または多環式であり得る。このような多環式ヘテロシクロアルキル基の個々の環は、共有結合性の置換基に加えて、異なる結合性、例えば縮合した架橋スピロ等を有することができる。例示的な（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基には、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−２−オニル、ピペリジン−３−オニル、クロマニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、１，４−ジオキサニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル２−アザスピロ［４．４］ノナニル、７−オキサ−１−アザ−スピロ［４．４］ノナニル、７−アザビシクロ［２．２．２］ヘプタニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インドリル等が含まれる。一般に（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基は、典型的に、炭素原子または窒素原子を介して主構造に付着している。当然のことながら、本開示の利益を考慮すると、当業者には他の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基も容易に明らかになろう。
【０３４４】
本明細書で使用される場合、用語「（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール」は、少なくとも１つの環を形成する５〜１０個の原子（すなわち、環原子）を有する芳香族フリーラジカルを意味し、ここで環原子の２〜９個は炭素であり、残りの環原子（複数可）（すなわち、ヘテロ環原子（複数可））は、窒素、硫黄および酸素からなる群から選択される。したがって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール基は、単環式または多環式であり得る。このような多環式ヘテロアリール基の個々の環は、共有結合性の置換基に加えて、異なる結合性、例えば縮合等を有することができる。例示的な（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール基には、フリル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、１，３，５−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，３，５−チアジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、シンノリニル、プテリジニル、プリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、チアナフテニル、イソチアナフテニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、インドリル、インドリジニル、インダゾリル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニル等が含まれる。一般に（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール基は、典型的に、炭素原子を介して主構造に付着しているが、特定の他の原子、例えばヘテロ環原子が主構造に付着し得る場合を、当業者は理解されよう。当然のことながら、本開示の利益を考慮すると、当業者には他の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール基も容易に明らかになろう。
【０３４５】
本明細書で使用される場合、用語「（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール」は、フェニルまたはナフチルを意味する。
【０３４６】
本明細書で使用される場合、用語「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。
【０３４７】
本明細書で使用される場合、用語「アミノ」は、窒素原子および１〜２個の水素原子を有するフリーラジカルを意味する。したがって、用語アミノは、一般に第一級および第二級アミンを指す。それに関連して、第三級アミンは、本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、一般式ＲＲ’Ｎ−によって表される（ここで、ＲおよびＲ’は、同じでも異なっていてもよい炭素ラジカルである）。それにもかかわらず、用語「アミノ」は、一般に、ここでは第一級、第二級または第三級アミンを説明するために使用することができ、本開示でこの用語が使用される状況を考慮して、当業者は容易に用語の識別を確定することができよう。
【０３４８】
本明細書で使用される場合、用語「併用療法」は、交代、交互および／または同時の治療スケジュールにおいて、２つ以上の治療プラットフォーム（例えば、酵素補充療法および小分子療法）によって患者を治療することを意味する。治療スケジュールの例には、それに限定されるものではないが：（１）酵素補充療法、次に小分子療法；（２）小分子療法、次に酵素補充療法；（３）小分子療法と同時の酵素補充療法、ならびに（４）先の任意の組合せが含まれ得る。併用療法は、所与の対象における所与の蓄積症の臨床経過により、必要に応じて時間的に重複した治療プラットフォームを提供することができる。
【０３４９】
本明細書で使用される場合、用語「酵素補充療法」または「ＥＲＴ」は、体外で生成された天然のまたは組換え型の酵素を、それを必要としている患者に投与することを意味する。リソソーム蓄積症の場合、例えば、患者には、基質代謝に関与する酵素の欠損もしくは欠陥に起因し、または適切な酵素機能に必要な酵素活性化因子の欠損に起因して、リソソームに有害なレベルの基質が蓄積する（すなわち、物質が貯蔵される）。罹患した組織に蓄積した基質のレベルを低減（すなわち減量）するために、患者には、酵素補充療法が提供される。表１は、リソソーム蓄積症の一覧を示し、それぞれの疾患について対応する酵素欠損および蓄積する基質を識別するものである。リソソーム蓄積症を治療するための酵素補充療法は、当技術分野で公知である。本発明の併用療法によれば、表１に識別されたリソソーム酵素を酵素補充療法で使用して、それぞれのリソソーム蓄積症と診断された患者における対応する基質のレベルを低減することができる。
【０３５０】
本明細書で使用される場合、酵素または小分子の「有効量」は、本発明の併用療法において対象に送達される場合、リソソーム蓄積症の臨床経過を改善するのに十分な量であり、ここで臨床的な改善は、当業者に周知の定義された様々なパラメータのいずれかによって測定される。
【０３５１】
略語
ＡＣＮは、アセトニトリルを指す。
ＤＭＦは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを指す。
ＤＭＳＯは、ジメチルスルホキシドを指す。
ＥｔＯＡｃは、酢酸エチルを指す。
ＥｔＯＨは、エタノールを指す。
ヒューニッヒ塩基は、ジイソプロピルエチルアミン（「ＤＩＰＥＡ」）を指す。
ＭｅＯＨは、メタノールを指す。
ＮａＯＨは、水酸化ナトリウムを指す。
ＴＨＦは、テトラヒドロフランを指す。
ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸を指す。
【０３５２】
本明細書に開示の化合物のさらなる特徴および利点は、以下の特定の実施形態の詳細な説明から明らかになろう。
【図面の簡単な説明】
【０３５３】
【図１】Ｇｂ３およびｌｙｓｏ−Ｇｂ３の潜在的合成のための代謝経路を表す図である。立証されている合成経路を黒色矢印で示し、立証されていない（潜在的）経路を灰色矢印で示す。
【図２】（Ｓ）−キヌクリジン−３−イル（２−（４’−（２−メトキシエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）カルバメートの化学構造を示す図である。
【図３】多発性嚢胞腎疾患のマウスモデルであるｊｃｋマウスにおける、いくつかの用量レベルのＧＣＳ阻害剤である（Ｓ）−キヌクリジン−３−イル（２−（４’−（２−メトキシエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン−２−イル）カルバメートの効果を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【０３５４】
ここで、本開示の具体的な実施形態を、製造例およびスキームを参照して記載するが、このような実施形態はほんの一例であり、本開示の原則の適用を表し得る多くの可能な具体的な実施形態のうち、ほんの小数を単に例示するものであることを理解されたい。本開示の利益を考慮すると、当業者には、様々な変更形態および改変形態が明らかになり、これらは添付の特許請求の範囲においてさらに定義される通り、本開示の精神および範囲に含まれるとみなされる。
【０３５５】
別段定義されない限り、本明細書で使用されるあらゆる技術用語および科学用語は、本開示が属する分野の技術者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。実施または試験において、他の化合物または方法を使用することもできるが、ここで特定の好ましい方法を、以下の製造例およびスキームの状況において記載する。
【０３５６】
本発明は、以下の構造式によって表される化合物
【化１５】
0006430943.tif 000016
または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ｛式中：
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｔは、０、１または２であり；
ｙは、１または２であり；
ｚは、０、１または２であり；
Ｅは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＮＯＨ、ＮＮＯ２、ＮＣＮ、ＮＲ、ＮＯＲまたはＮＳＯ２Ｒであり；
【０３５７】
Ｘ１は、ｍが１である場合はＣＲ１であり、またはｍが０である場合はＮであり；
Ｘ２は、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＳＯ２、ＮＨ−ＳＯ２；ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＮＲ２であり；
Ｘ３は、直接結合、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；
Ｘ４は、直接結合、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｘ５は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシ、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−であり、ここでＲ７は、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＣＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルオキシであり；さらにＸ５が、−Ｒ７−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール−Ｒ７−、−Ｒ７−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル−Ｒ７−と定義される場合、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；および
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され；
【０３５８】
Ｒは、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、ハロ（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールおよびハロ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される）であり、または場合により、Ｘ２が−ＮＲ２であり、Ｘ３が−ＮＲ３である場合、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、ハロ（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールおよびハロ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される非芳香族複素環を形成することができ；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；
Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜４個のハロまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって置換される）であり；
Ａ１は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル；（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［場合により、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］であり；
Ａ２は、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［場合により、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ（場合により、１〜３個のハロによって置換される）；（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］であり；
【０３５９】
ただし、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計は、６以下であり；
ただし、ｐが０である場合；Ｘ２はＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３はＮＨであり；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２がＮＨであり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ａ２がＨであり、Ｘ５が直接結合である場合；Ａ１は、非置換フェニル、ハロフェニルまたはイソプロペニルフェニルではなく；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２がＯであり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり、Ｘ５が直接結合であり；Ａ２がＨであり、Ｒ４がＨである場合、Ｒ５はシクロヘキシルではなく；
ただし、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり；ｚが１であり；Ｘ２がＮＨであり；ＥがＯであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｒ４およびＲ５が、共に水素であり；Ａ２がＨであり、Ｘ５が直接結合である場合；Ａ１は非置換フェニルではなく；
ただし、Ｘ３が、Ｏ、−ＮＨ、−ＣＨ２−、ＣＯ、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＲ３であり；Ｘ４が、ＣＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＣＲ４Ｒ５またはＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＲ４Ｒ５である場合、Ａ２は、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル［（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−ＣＯ−（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル基（場合により、１〜３個のハロ基によって置換される）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルから選択される１つまたは２つの基によって置換される）を形成することができる）；
ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
またはヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）；もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ（場合により、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換される）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ
からなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換される］でなくてはならない｝について言及する。
【０３６０】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６１】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６２】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６３】
本発明はさらに、ｎが３であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６４】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが２であり；ｙが１であり、ｚが１である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６５】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６６】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６７】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６８】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが１であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３６９】
本発明はさらに、ｎが３であり；ｔが０であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３７０】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが２であり；ｙが１であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３７１】
本発明はさらに、ｎが１であり；ｔが１であり；ｙが２であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３７２】
本発明はさらに、ｎが２であり；ｔが０であり；ｙが２であり、ｚが０である、式Ｉの化合物に関する。
【０３７３】
本発明はさらに、ｍが０であり、Ｘ１がＮである、式Ｉの化合物に関する。
【０３７４】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３７５】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３７６】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＣＨ２である、式Ｉの化合物に関する。
【０３７７】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３７８】
本発明はさらに、ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３７９】
本発明はさらに、ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり、Ｘ３がＣＯ−ＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８０】
本発明はさらに、ｍが１であり；ｐが０であり；Ｘ２がＮＨ−ＳＯ２であり、Ｘ３がＮＨである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８１】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロ−アルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３８２】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロ−アルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し、さらにＸ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３８３】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロ−アルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し、さらにＸ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成し、さらにＸ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３８４】
本発明はさらに、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロ−アルキル環もしくはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し、さらにＸ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３８５】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８６】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり、さらにＡ１が、チオフェン、チアゾール、イソチアゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピミリジン、ピリダジン、インドール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾオキサゾールまたはベンゾイソオキサゾールである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８７】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８８】
本発明はさらに、Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、さらにＡ１が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−２−オニル、ピペリジン−３−オニル、クロマニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、１，４−ジオキサニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル２−アザスピロ［４．４］ノナニル、７−オキサ−１−アザ−スピロ［４．４］ノナニル、７−アザビシクロ［２．２．２］ヘプタニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、２−アザスピロ［３．３］ヘプタン、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、アゼパン、１，４−ジアゼパン、３，６−ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、７−アザビシクロ［２．２．２］オクタン、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタンまたは６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタンである、式Ｉの化合物に関する。
【０３８９】
本発明はさらに、Ａ１がベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３９０】
本発明はさらに、Ａ１がベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、さらにＡ１が、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシンまたは２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールである、式Ｉの化合物に関する。
【０３９１】
本発明はさらに、Ｘ５が直接結合である、式Ｉの化合物に関する。
【０３９２】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５である、式Ｉの化合物に関する。
【０３９３】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれメチルである、式Ｉの化合物に関する。
【０３９４】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３９５】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成し、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３９６】
本発明はさらに、Ｘ５がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成する、式Ｉの化合物に関する。
【０３９７】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０３９８】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０３９９】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり、さらにＡ２がピリジンである、式Ｉの化合物に関する。
【０４００】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０１】
本発明はさらに、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、さらにＡ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、さらにＡ２が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−２−オニル、ピペリジン−３−オニル、クロマニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、１，４−ジオキサニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル２−アザスピロ［４．４］ノナニル、７−オキサ−１−アザ−スピロ［４．４］ノナニル、７−アザビシクロ［２．２．２］ヘプタニルまたはオクタヒドロ−１Ｈ−インドリルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０２】
本発明はさらに、Ａ２がベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０３】
本発明はさらに、Ａ２が、ベンゾ（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり、さらにＡ２が、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシンまたは２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０４】
本発明はさらに、Ｒ１が水素またはメチルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４０９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４１９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４２９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４３９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４４９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４５９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４６９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳＯ２であり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４７９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＮであり；ｍが０であり；ＥがＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＯ−ＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ｐが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＯであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｒ１がＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４８９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９０】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９２】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９３】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９４】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９５】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９６】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ３がＣＨ２であり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９７】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９８】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルである、式Ｉの化合物に関する。
【０４９９】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環またはスピロ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルコキシ環を形成し；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０５００】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＯであり；Ｘ２がＣＨ２であり；Ｘ３がＮＨであり；Ｘ４がＣＲ４Ｒ５であり、ここでＲ４およびＲ５が、それぞれ独立にメチルであり；Ｒ６が水素またはメチルであり；Ａ１が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキルであり；Ｘ５が直接結合、ＯまたはＣＲ４Ｒ５であり、Ａ２が（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである、式Ｉの化合物に関する。
【０５０１】
本発明はさらに、ｎが１；２または３であり；ｔが０、１または２であり；ｙが０または１であり；ｚが０、１または２であり；Ｘ１がＣＲ１であり；ｍが１であり；ＥがＳであり；Ｘ２がＮＨであり；Ｘ