(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化２７９】
0006291103.tif 000322
または薬学的に許容されるその塩であって、
式中、
ａ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２はＣであり、Ｙ３は、ＮまたはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであるか；あるいは
ｂ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３は、ＮまたはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、ＮまたはＮＲ２’であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであるか；あるいは
ｃ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３はＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ２およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａは−（ＣＨ２）３−であり；
各ｐは、１または２であり；
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であるか、またはＸは存在せず；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ５は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ５’は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ６は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成していてよく、ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じて置き換えられていてもよいか；あるいは
前記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になる場合、結合または−（ＣＲ５Ｒ５’）ｍ−基を形成していてよく、ここで、ｍは１または２であるか；あるいは
前記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２またはＲ２’と一緒になる場合、結合を形成していてよく；
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数の−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じて、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成していてもよく、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていてもよく；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、または−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ５、各Ｒ５’、各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立に、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであるか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮまたはＮＲ２’であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであるか；あるいは
ｃ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ２およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであり；
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａが−（ＣＨ２）３−であり；
各ｐが、１または２であり；
Ａｒが、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており；
Ｘが、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であるか、またはＸが存在せず；
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’が、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ７が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａが、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数の−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２が、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じて、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成していてもよく、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていてもよく；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、または−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立に、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式Ｉの化合物が式Ｉｃの化合物
【化２８０】
0006291103.tif 000323
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ３’が各々Ｈである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５がＮであり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、ＮまたはＮＨであり、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４のうちの少なくとも１個は、独立してＮであるか；
あるいは
ｃ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であり、Ｙ２およびＹ３のうちの少なくとも１個は、独立してＮである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ａ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣＲ２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＣＲ２である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２’、Ｒ２、およびＲ８’が各々Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｘ４の化合物。
【化２８１】
0006291103.tif 000324
であり、式中、Ｚは、
【化２８２】
0006291103.tif 000325
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｍの化合物である、
【化２８３】
0006291103.tif 000326
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ２がＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−であるか、またはＸが存在しない、請求項１から７または９から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１３がＨであり、Ｒ１４が−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１から７または９から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが存在しない、請求項１から７または９から１０からのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、それらが両方とも結合している窒素と一緒に、３〜７員の複素環を形成しており、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていてもよい、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、またはアゼチジニルである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８が、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ここで、アゼチジニルまたはピロリジニルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８が、メチル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ここで、アゼチジニルまたはピロリジニルは、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒが、フェニルまたは５〜６員の単環式ヘテロアリールであり、ここで、フェニルまたは５〜６員の単環式ヘテロアリールは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、またはチエニルであり、ここで、フェニル、ピリジニル、またはチエニルは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
各Ｒ６が、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒ６が、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロ、ブロモ、またはメチルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の
【化２８４−１】
0006291103.tif 000327
【化２８４−２】
0006291103.tif 000328
【化２８４−３】
0006291103.tif 000329
ならびに薬学的に許容されるこれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
以下の
【化２８６】
0006291103.tif 000330
ならびに薬学的に許容されるその塩から選択される化合物。
【請求項２８】
治療有効量の、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２９】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、およびＡＬＸ−０１７１、ならびにその混合物から選択される少なくとも１種の治療剤をさらに含む、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
哺乳動物におけるニューモウイルス亜科ウイルス感染症を処置するための、治療有効量の、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項３１】
前記ニューモウイルス亜科ウイルス感染症が呼吸器合胞体ウイルスに起因する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、治療有効量の、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、およびＡＬＸ−０１７１、ならびにその混合物からなる群から選択される少なくとも１種の他の治療剤とともに投与されることによって特徴づけられる、請求項３０または請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
ニューモウイルス亜科ウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的または予防的処置において使用するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、およびＡＬＸ−０１７１、ならびにその混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物とともに投与されることによって特徴づけられる、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
医学的療法において使用するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項３６】
ニューモウイルス亜科ウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置するための医薬を製造するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への相互参照）
本特許出願は、２０１２年４月１７日に出願された米国出願第６１／６２５４８０号の
優先権の利益を主張する。これにより、この仮特許出願の内容は、その全体が、本明細書
において援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
ニューモウイルス亜科のウイルスは、多くの流行性のヒトおよび動物疾患に関与するネ
ガティブセンス一本鎖ＲＮＡウイルスである。ウイルスのニューモウイルス亜科サブファ
ミリーは、パラミクソウイルス科ファミリーの一部であり、ヒト呼吸器合胞体ウイルス（
ＨＲＳＶ）が含まれる。殆ど全ての小児は、２才の誕生日までにＨＲＳＶに感染している
。ＨＲＳＶは、幼児および小児において下気道感染症の主な原因であり、感染したものの
０．５％から２％は入院を必要とする。慢性の心臓疾患、肺疾患を有する高齢者および成
人、または免疫抑制されている人はまた、重症のＨＲＳＶ疾患を発症する高い危険性を有
する（ｗｗｗ．ｃｄｃ．ｇｏｖ／ｒｓｖ／ｉｎｄｅｘ．ｈｔｍｌ）。ＨＲＳＶ感染症を予
防するワクチンは現在使用可能でない。モノクローナル抗体であるパリビズマブは免疫学
的予防に使用可能であるが、その使用は、危険性が高い幼児、例えば、未熟児、または先
天性の心臓疾患もしくは肺疾患を有する人に制限されており、一般使用のための費用は法
外に高いことが多い。さらに、ヌクレオシド類似体であるリバビリンは、ＨＲＳＶ感染症
を処置する唯一の抗ウイルス剤として承認されてきているが、有効性は限定される。した
がって、抗ニューモウイルス亜科の処置が必要とされている。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
（発明の要旨）
本明細書では、ニューモウイルス亜科ウイルスファミリーに起因する感染症を処置する
ための方法および化合物を提供する。
【０００４】
したがって、一実施形態は、式Ｉの化合物
【０００５】
【化１】
0006291103.tif 000002
【０００６】
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
ａ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２はＣであり、Ｙ３は、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３は、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、ＮまたはＮＲ２’であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｃ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３はＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａは−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり、ここで、上記−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−のうちのい
ずれか１個のＣＲ４Ｒ４’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨ、またはＮＲａで
必要に応じて置き換えられていてもよく；
ｎは、３、４、５、または６であり；
各ｐは、１または２であり；
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、上記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または上記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であ
るか、またはＸは存在せず；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１
）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（
Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ
２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ルであり；
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２
、ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ
（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１
１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ
２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ４’は、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケ
ニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリ
ール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４は、一緒になる場合、それらが結合している２個の炭
素の間に二重結合を形成していてよいか、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成
していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じて置き換
えられていてもよいか；あるいは
隣接していない炭素原子上の２個のＲ４は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロア
ルキル環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭
素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要
に応じて置き換えられていてもよいか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４および２個のＲ４’は、一緒になる場合、必要に応じ
て置換されているＣ６アリール環を形成していてよいか；あるいは
同じ炭素原子上の１個のＲ４および１個のＲ４’は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）
シクロアルキル環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の
１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によ
って必要に応じて置き換えられていてもよく；
各Ｒ５は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２
、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）
ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ
１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリー
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ５’は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アル
ケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０ア
リール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキルであり；
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ
、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−
Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）
、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロ
ゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル
、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリ
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ６は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子
は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じ
て置き換えられていてもよいか；あるいは
上記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になる場合、結合
または−（ＣＲ５Ｒ５’）ｍ−基を形成していてよく、ここで、ｍは１または２であるか
；あるいは
上記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２またはＲ２’と一緒にな
る場合、結合を形成していてよく；
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１
１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ
１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ
１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯ
ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０
ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜
Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜
Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６
〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは
、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じ
て置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数の−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＯ
２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換
されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
であるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じ
て、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成してい
てもよく、ここで、上記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）
ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていても
よく；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ４、各Ｒ４’、各Ｒ５、
各Ｒ５’、各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリー
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、
各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ル、または各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立に、１個ま
たは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−
ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ
２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ
（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲ
ａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ
、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ
、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐ
ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐ
ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換さ
れている］を提供する。
【０００７】
一実施形態は、式１〜１０３の化合物（すなわち、実施例１１７〜２１８に記載のとお
りの化合物１〜１０３）またはその塩もしくはエステルを提供する。
【０００８】
一実施形態は、式Ｉの化合物（実施例２１９〜２３７の化合物１０４〜１２２を含む）
またはその立体異性体（例えば、エナンチオマー、ジアステレオ異性体（ｄｉａｓｔｅｒ
ｏｍｅｒ）、アトロプ異性体）もしくは塩もしくはエステル、あるいは式１〜１０３の化
合物またはその立体異性体（例えば、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、アトロプ異
性体）もしくは塩もしくはエステルを提供する。
【０００９】
一実施形態は、本明細書において開示する化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル
、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル）と
、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００１０】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはそのエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル）を投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要とす
る哺乳動物（例えば、ヒト）におけるニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供
する。
【００１１】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは
エステル）の互変異性体、多形、擬多形、非晶質形態、水和物、または溶媒和物を投与す
ることによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒ
ト）におけるニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１２】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは
エステル）を投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置を必要とする哺
乳動物（例えば、ヒト）における呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置する方法を提供する
。
【００１３】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは
エステル）の互変異性体、多形、擬多形、非晶質形態、水和物、または溶媒和物を投与す
ることによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒ
ト）における呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置する方法を提供する。
【００１４】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは
エステル）と、薬学的に許容される賦形剤または担体とを投与することによって、ニュー
モウイルス亜科感染症（例えば、呼吸器合胞体ウイルス感染症）の処置を必要とする哺乳
動物（例えば、ヒト）におけるニューモウイルス亜科感染症（例えば、呼吸器合胞体ウイ
ルス感染症）を処置する方法を提供する。
【００１５】
一実施形態は、治療有効量の本明細書において開示する化合物または薬学的に許容され
るその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もし
くはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは
エステル）を少なくとも１種の追加の治療剤と組み合わせて投与することによって、ニュ
ーモウイルス亜科感染症（例えば、呼吸器合胞体ウイルス感染症）の処置を必要とする哺
乳動物（例えば、ヒト）におけるニューモウイルス亜科感染症（例えば、呼吸器合胞体ウ
イルス感染症）を処置する方法を提供する。
【００１６】
一実施形態は、
ａ）本明細書において開示する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステ
ル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、あるいは
式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル）を含む第１の
医薬組成物と；
ｂ）感染性ニューモウイルス亜科ウイルスに対して活性な少なくとも１種の追加の治療
剤を含む第２の医薬組成物と
を含む治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症
の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）におけるニューモウイルス亜科感染症を処
置する方法を提供する。
【００１７】
一実施形態は、
ａ）本明細書において開示する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステ
ル（例えば、式Ｉの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステル、ならびに
式１〜１０３の化合物および薬学的に許容されるその塩またはエステルから選択される治
療剤と；
ｂ）感染性ニューモウイルス亜科ウイルスに対して活性な治療剤と
を含む治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症
の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）におけるニューモウイルス亜科感染症を処
置する方法を提供する。
【００１８】
一実施形態は、
ａ）本明細書において開示する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステ
ル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、あるいは
式１〜１０３の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル）を含む第１の
医薬組成物と；
ｂ）感染性呼吸器合胞体ウイルスに対して活性な少なくとも１種の追加の治療剤を含む
第２の医薬組成物と
を含む治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症
の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）における呼吸器合胞体ウイルス感染症を処
置する方法を提供する。
【００１９】
一実施形態は、
ａ）本明細書において開示する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステ
ル（例えば、式Ｉの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステル、ならびに
式１〜１０３の化合物および薬学的に許容されるその塩またはエステル）から選択される
治療剤と；
ｂ）感染性ニューモウイルス亜科ウイルスに対して活性な治療剤と
を含む治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症
の処置を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）における呼吸器合胞体ウイルス感染症を処
置する方法を提供する。
【００２０】
一実施形態は、医薬療法において使用するための、本明細書において開示する化合物ま
たは薬学的に許容されるその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または薬学的に
許容されるその塩もしくはそのエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または薬学的に
許容されるその塩もしくはエステル）を提供する。
【００２１】
一実施形態は、ニューモウイルス亜科ウイルスまたは呼吸器合胞体ウイルスに起因する
ウイルス感染症の予防的または治療的処置において使用するための、本明細書において開
示する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物
または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、あるいは式１〜１０３の化合物また
は薬学的に許容されるその塩もしくはエステル）を提供する。
【００２２】
一実施形態は、ニューモウイルス亜科ウイルスまたは呼吸器合胞体ウイルスに起因する
ウイルス感染症を処置するのに有用な医薬を製造するための、本明細書において開示する
化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル（例えば、式Ｉの化合物または
薬学的に許容されるその塩もしくはそのエステル、あるいは式１〜１０３の化合物または
薬学的に許容されるその塩もしくはエステル）の使用を提供する。
【００２３】
一実施形態は、本明細書において開示する化合物（例えば、式Ｉの化合物または式１〜
１０３の化合物）を調製するのに有用な、本明細書において開示するプロセスおよび新規
の中間体を提供する。
【００２４】
一実施形態は、本明細書において開示する化合物を合成、分析、分離、単離、精製、特
性決定、および検査するための新規の方法を提供する。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化２７９】
0006291103.tif 000003
または薬学的に許容されるその塩であって、
式中、
ａ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２はＣであり、Ｙ３は、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３は、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、ＮまたはＮＲ２’であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｃ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３はＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａは−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり、ここで、前記−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−のうちのい
ずれか１個のＣＲ４Ｒ４’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨ、またはＮＲａで
必要に応じて置き換えられていてもよく；
ｎは、３、４、５、または６であり；
各ｐは、１または２であり；
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であ
るか、またはＸは存在せず；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（
Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ
２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル
であり；
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２
、ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ
（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１
１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ
２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ４’は、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケ
ニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリ
ール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４は、一緒になる場合、それらが結合している２個の炭
素の間に二重結合を形成していてよいか、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成
していてよく、ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じて置き換
えられていてもよいか；あるいは
隣接していない炭素原子上の２個のＲ４は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロア
ルキル環を形成していてよく、ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭
素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要
に応じて置き換えられていてもよいか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４および２個のＲ４’は、一緒になる場合、必要に応じ
て置換されているＣ６アリール環を形成していてよいか；あるいは
同じ炭素原子上の１個のＲ４および１個のＲ４’は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）
シクロアルキル環を形成していてよく、ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の
１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によ
って必要に応じて置き換えられていてもよく；
各Ｒ５は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２
、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）
ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ
１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリー
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ５’は、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アル
ケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０ア
リール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキルであり；
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ
、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−
Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）
、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロ
ゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル
、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリ
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ６は、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
環を形成していてよく、ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子
は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じ
て置き換えられていてもよいか；あるいは
前記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になる場合、結合
または−（ＣＲ５Ｒ５’）ｍ−基を形成していてよく、ここで、ｍは１または２であるか
；あるいは
前記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２またはＲ２’と一緒にな
る場合、結合を形成していてよく；
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１
１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ
１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ
１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯ
ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０
ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜
Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜
Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６
〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは
、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じ
て置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数の−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＯ
２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換
されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
であるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じ
て、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成してい
てもよく、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）
ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていても
よく；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ４、各Ｒ４’、各Ｒ５、
各Ｒ５’、各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリー
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、
各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ル、または各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立に、１個ま
たは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−
ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ
２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ
（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲ
ａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ
、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ
、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐ
ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐ
ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換さ
れている、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここ
で、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ
、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３が、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮまたはＮＲ２’であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｃ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここ
で、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ
、またはＮＲ２’であり；
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａが−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり、ここで、前記−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−のうちの任
意の１個のＣＲ４Ｒ４’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨ、またはＮＲａで必
要に応じて置き換えられていてもよく；
ｎが、３、４、５、または６であり；
各ｐが、１または２であり；
Ａｒが、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘが、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であ
るか、またはＸが存在せず；
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’が、Ｈ、−ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（
Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ
２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル
であり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２
、ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ
（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１
１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ
２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ４’が、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケ
ニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリ
ール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキルであり；
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ
、ＮＯ２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−
Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）
、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロ
ゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル
、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリ
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ７が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１
１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ
１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ
１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯ
ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０
ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜
Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａが、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜
Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６
〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは
、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じ
て置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数の−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＯ
２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換
されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２が、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
であるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じ
て、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成してい
てもよく、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）
ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられていても
よく；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ４、各Ｒ４’、各Ｒ６、
各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各
（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリール（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または各（Ｃ３
〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立に、１個または複数のオキソ、
ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、
−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロ
アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−
Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）
ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨ
Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ
）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ
（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）
ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（
Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝
Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１
に記載の化合物。
（項目３）
前記式Ｉの化合物が式Ｉｃの化合物
【化２８０】
0006291103.tif 000004
である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
Ｒ３およびＲ３’が各々Ｈである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
ｎが３である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
各Ｒ４および各Ｒ４’がＨである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ａが−（ＣＨ２）３−である、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４が
、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３
、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であ
るか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３が、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５がＮであり、ここで、Ｙ１、Ｙ２
、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、ＮまたはＮＨであるか；
あるいは
ｃ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、ま
たはＮＲ２’である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
ａ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣＲ
２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＣＲ２である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２’、Ｒ２、およびＲ８’が各々Ｈである、項目１から８のいずれか一項に記載の
化合物。
（項目１１）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｘ４の化合物
【化２８１】
0006291103.tif 000005
であり、式中、Ｚは、
【化２８２】
0006291103.tif 000006
である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１２）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｍの化合物である、
【化２８３】
0006291103.tif 000007
項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１３）
Ｒ２がＨである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘが−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−であるか、またはＸが存在しない、項目１から１０
または１２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１３がＨであり、Ｒ１４が−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、項目
１から１０または１２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘが存在しない、項目１から１０または１２から１３からのいずれか一項に記載の化
合物。
（項目１７）
Ｒ７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは
、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ
）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ
ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ
ＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）
ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ
ＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ
ＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（
Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（
Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて
置換されている、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ７が、Ｈまたはメチルである、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘテロ
シクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは
、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ
）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ
ＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）
ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ
ＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ
ＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（
Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（
Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて
置換されている、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、各Ｒ
１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであるか；あるいはＲ
１１およびＲ１２は、それらが両方とも結合している窒素と一緒に、３〜７員の複素環を
形成しており、ここで、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（
Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられてい
てもよい、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１が、Ｈ、メチル、またはアゼチジニルである、項目１から１８のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ８が、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシク
リルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、１
個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２
、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ
、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ
ａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ
ＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ
Ｒａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ
）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ
）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置
換されている、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ８が、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ここで
、アゼチジニルまたはピロリジニルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ
、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）
Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（
Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ
ＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ
ＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ
（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａ
Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−Ｎ
ＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から２１のいずれか一
項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ８が、メチル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ここで、アゼチジニルま
たはピロリジニルは、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて
置換されている、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ａｒが、フェニルまたは５〜６員の単環式ヘテロアリールであり、ここで、フェニルま
たは５〜６員の単環式ヘテロアリールは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている
、項目１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、またはチエニルであり、ここで、フェニル、ピリジニ
ル、またはチエニルは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている、項目１から２
４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
各Ｒ６が、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであ
る、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
各Ｒ６が、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロ、ブロモ、またはメチルである、項目１
から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
以下の
【化２８４−１】
0006291103.tif 000008
【化２８４−２】
0006291103.tif 000009
【化２８４−３】
0006291103.tif 000010
ならびに薬学的に許容されるこれらの塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
以下の
【化２８５−１】
0006291103.tif 000011
【化２８５−２】
0006291103.tif 000012
【化２８５−３】
0006291103.tif 000013
【化２８５−４】
0006291103.tif 000014
【化２８５−５】
0006291103.tif 000015
【化２８５−６】
0006291103.tif 000016
【化２８５−７】
0006291103.tif 000017
【化２８５−８】
0006291103.tif 000018
【化２８５−９】
0006291103.tif 000019
【化２８５−１０】
0006291103.tif 000020
【化２８５−１１】
0006291103.tif 000021
【化２８５−１２】
0006291103.tif 000022
【化２８５−１３】
0006291103.tif 000023
ならびに薬学的に許容されるこれらの塩から選択される化合物。
（項目３１）
治療有効量の、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容さ
れるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目３２）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ
−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、およびＡ
ＬＸ−０１７１、ならびにその混合物から選択される少なくとも１種の治療剤をさらに含
む、項目３１に記載の医薬組成物。
（項目３３）
ニューモウイルス亜科ウイルス感染症の処置を必要とする哺乳動物におけるニューモウ
イルス亜科ウイルス感染症を処置する方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の、請
求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与す
ることを含む方法。
（項目３４）
前記ニューモウイルス亜科ウイルス感染症が呼吸器合胞体ウイルスに起因する、項目
３３に記載の方法。
（項目３５）
治療有効量の、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤ
Ｉ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ
０１、およびＡＬＸ−０１７１、ならびにその混合物からなる群から選択される少なくと
も１種の他の治療剤を投与することをさらに含む、項目３３または項目３４に記載の
方法。
（項目３６）
ニューモウイルス亜科ウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的また
は予防的処置において使用するための、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物
または薬学的に許容されるその塩。
（項目３７）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ
−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、およびＡＬ
Ｘ−０１７１、ならびにその混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも
１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、項目３６に記載の化
合物。
（項目３８）
医学的療法において使用するための、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物
または薬学的に許容されるその塩。
（項目３９）
ニューモウイルス亜科ウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置するた
めの医薬を製造するための、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学
的に許容されるその塩の使用。
【００２５】
発明の詳細な説明
定義
他に述べない限り、次の用語および語句は、本明細書で使用する場合、次の意味を有す
ることが意図されている。
【００２６】
商品名を本明細書で使用する場合、本出願人らは、その商品名の製品および商品名の製
品の活性医薬成分（複数可）を独立に含むことを意図している。
【００２７】
用語「アルキル」は、直鎖または分枝鎖の炭化水素を指す。例えば、アルキル基は、１
〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル）、１〜８個の炭素原子（すなわ
ち、Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、または１〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）を有することができる。適切なアルキル基の例には、メチル（Ｍｅ、−ＣＨ３）、エチ
ル（Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ３）、１−プロピル（ｎ−Ｐｒ、ｎ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ３）、２−プロピル（ｉ−Ｐｒ、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）２）、１−ブチル
（ｎ−Ｂｕ、ｎ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−メチル−１−プロピル（
ｉ−Ｂｕ、ｉ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−ブチル（ｓ−Ｂｕ、ｓ−ブチ
ル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、２−メチル−２−プロピル（ｔ−Ｂｕ、ｔ−ブチ
ル、−Ｃ（ＣＨ３）３）、１−ペンチル（ｎ−ペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）、２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ペンチル（−ＣＨ
（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３）、３
−メチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−１−ブチル
（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３
）ＣＨ２ＣＨ３）、１−ヘキシル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ヘ
キシル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３））、２−メチル−２−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＣＨ３）、４−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３
−メチル−３−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−３−ペン
チル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、２，３−ジメチル−２−ブチル（−
Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３，３−ジメチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）
Ｃ（ＣＨ３）３およびオクチル（−（ＣＨ２）７ＣＨ３）が含まれるが、これらに限定さ
れない。
【００２８】
用語「アルコキシ」は、上で定義したとおりのアルキル基が酸素原子を介して親分子に
結合している式−Ｏ−アルキルを有する基を指す。アルコキシ基のアルキル部分は、１〜
２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ）、１〜１２個の炭素原子（すな
わち、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ）、または１〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルコキシ）を有することができる。適切なアルコキシ基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ
３または−ＯＭｅ）、エトキシ（−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＯＥｔ）、およびｔ−ブトキ
シ（−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３または−ＯｔＢｕ）などが含まれるが、これらに限定されない
。
【００２９】
用語「ハロアルキル」は、上記アルキル基の１個または複数の水素原子がハロゲン原子
で置き換えられている、上で定義したとおりのアルキル基を指す。ハロアルキル基のアル
キル部分は、１〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルキル）、１〜１２
個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルキル）、または１〜６個の炭素原子（す
なわち、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）を有することができる。適切なハロアルキル基の例には、
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、および−ＣＨ２ＣＦ３などが含まれるが、これらに
限定されない。
【００３０】
用語「アルケニル」は、少なくとも１個の不飽和部位、すなわち、炭素−炭素、ｓｐ２
二重結合を有する直鎖または分枝鎖の炭化水素を指す。例えば、アルケニル基は、２〜２
０個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル）、２〜８個の炭素原子（すなわち
、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル）、または２〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ６アルケニ
ル）を有することができる。適切なアルケニル基の例には、エチレンまたはビニル（−Ｃ
Ｈ＝ＣＨ２）、アリル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）、シクロペンテニル（−Ｃ５Ｈ７）、お
よび５−ヘキセニル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）が含まれるが、これら
に限定されない。
【００３１】
用語「アルキニル」は、少なくとも１個の不飽和部位、すなわち、炭素−炭素、ｓｐ三
重結合を有する直鎖または分枝鎖の炭化水素を指す。例えば、アルキニル基は、２〜２０
個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル）、２〜８個の炭素原子（すなわち、
Ｃ２〜Ｃ８アルキン）、または２〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）
を有することができる。適切なアルキニル基の例には、アセチレン系（−Ｃ≡ＣＨ）、お
よびプロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）などが含まれるが、これらに限定されない。
【００３２】
用語「ハロゲン」または「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを指す。
【００３３】
用語「アリール」は、親芳香環系の単一の炭素原子から１個の水素原子を除去すること
により誘導される芳香族炭化水素基を指す。例えば、アリール基は、６〜２０個の炭素原
子、６〜１４個の炭素原子、または６〜１０個の炭素原子を有することができる。典型的
なアリール基には、ベンゼン（例えば、フェニル）、置換ベンゼン、ナフタレン、アント
ラセン、およびビフェニルなどに由来する基が含まれるが、これらに限定されない。
【００３４】
用語「アリールアルキル」は、炭素原子に結合している水素原子のうちの１個が本明細
書に記載のとおりのアリール基に置き換えられている、本明細書に記載のとおりの非環式
アルキル基を指す。典型的なアリールアルキル基には、ベンジル、２−フェニルエタン−
１−イル、ナフチルメチル、２−ナフチルエタン−１−イル、ナフトベンジル、および２
−ナフトフェニルエタン−１−イルなどが含まれるが、これらに限定されない。アリール
アルキル基は、７〜２０個の炭素原子を含むことができ、例えば、アルキル部分は１〜６
個の炭素原子であり、アリール部分は６〜１４個の炭素原子である。
【００３５】
「置換（されている）」という用語は、アルキル、アルキレン、アリール、アリールア
ルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルなど、例えば、
「置換アルキル」、「置換アルキレン」、「置換アリール」、「置換アリールアルキル」
、「置換ヘテロシクリル」、および「置換カルボシクリル」に関して、他に示さない限り
、１個または複数の水素原子が、各々独立に、非水素置換基で置き換えられている、アル
キル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、カルボシクリルをそ
れぞれ意味する。典型的な置換基には、−Ｘ、−Ｒｂ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲ
ｂ、−Ｓ−、−ＮＲｂ２、−Ｎ＋Ｒｂ３、＝ＮＲｂ、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−Ｓ
ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）
Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ
）２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂ２、−
Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ
）（Ｏ−）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｃ（＝Ｏ）
Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ
）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ
ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂ２が含まれるが、これらに限定されず、各Ｘは、独立に、
ハロゲンであるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、各Ｒｂは、独立に、Ｈ、アルキル、ア
リール、アリールアルキル、複素環、または保護基またはプロドラッグ部分である。アル
キレン、アルケニレン、およびアルキニレン基はまた、同様に置換されていてもよい。他
に示さない限り、「置換（されている）」という用語が、置換することができる２つ以上
の部分を有するアリールアルキルなどの基と併せて使用されるとき、置換基は、アリール
部分もしくはアルキル部分または両方に結合することができる。
【００３６】
用語「複素環」または「ヘテロシクリル」は、本明細書において使用する場合、限定の
ためではなく例示として、Ｐａｑｕｅｔｔｅ，  Ｌｅｏ  Ａ．；Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  
ｏｆ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｗ．Ａ．  Ｂｅ
ｎｊａｍｉｎ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９６８年）、特に、第１章、第３章、第４章、第６
章、第７章、および第９章；「Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃ
ｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，  Ａ  Ｓｅｒｉｅｓ  ｏｆ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ」（Ｊ
ｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９５０年から現在まで）、特
に、第１３巻、第１４巻、第１６巻、第１９巻、および第２８巻；ならびにＪ．  Ａｍ．
Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．（１９６０年）８２巻：５５６６頁に記載されているそれらの複
素環を含む。本発明の１つの特定の実施形態において、「複素環」は、１個または複数（
例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の炭素原子が、ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ
、またはＳ）で置き換えられている本明細書に定義されている「炭素環」を含む。「複素
環」または「ヘテロシクリル」という用語は、飽和環、部分不飽和環、および芳香環（す
なわち、芳香族複素環）を含む。置換ヘテロシクリルは、例えば、本明細書において開示
されている置換基のいずれか（カルボニル基を含めた）で置換されている複素環を含む。
カルボニル置換ヘテロシクリルの非限定的な例は、
【００３７】
【化２】
0006291103.tif 000024
【００３８】
である。
【００３９】
複素環の例には、限定のためではなく例示として、ピリジル、ジヒドロピリジル、テト
ラヒドロピリジル（ピペリジル）、チアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、硫黄酸化テ
トラヒドロチオフェニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、
イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、チアナフタレニル、インドリル、インド
レニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペリジニル、４−ピペリ
ドニル、ピロリジニル、２−ピロリドニル、ピロリニル、テトラヒドロフラニル、テトラ
ヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オクタヒドロ
イソキノリニル、アゾシニル、トリアジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、２Ｈ
，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、チエニル、チアントレニル、ピラニル、イソベンゾ
フラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチニル、２Ｈ−ピロリル、イソチアゾ
リル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル
、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−インダゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、フタラジニ
ル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、４
ａＨ−カルバゾリル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジ
ニル、ピリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フラザニ
ル、フェノキサジニル、イソクロマニル、クロマニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニ
ル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、
キヌクリジニル、モルホリニル、オキサゾリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオ
キサゾリル、オキシンドリル、ベンゾオキサゾリニル、イサチノイル、およびビス−テト
ラヒドロフラニル
【００４０】
【化３】
0006291103.tif 000025
【００４１】
が含まれる。
【００４２】
限定のためではなく例示として、炭素結合複素環は、ピリジンの２位、３位、４位、５
位、または６位、ピリダジンの３位、４位、５位、または６位、ピリミジンの２位、４位
、５位、または６位、ピラジンの２位、３位、５位、または６位、フラン、テトラヒドロ
フラン、チオフラン、チオフェン、ピロールまたはテトラヒドロピロールの２位、３位、
４位、または５位、オキサゾール、イミダゾールまたはチアゾールの２位、４位、または
５位、イソオキサゾール、ピラゾール、またはイソチアゾールの３位、４位、または５位
、アジリジンの２位または３位、アゼチジンの２位、３位、または４位、キノリンの２位
、３位、４位、５位、６位、７位、または８位、あるいはイソキノリンの１位、３位、４
位、５位、６位、７位、または８位において結合している。またより典型的には、炭素結
合複素環には、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、６−ピリジ
ル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、２−
ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、２−ピラジニ
ル、３−ピラジニル、５−ピラジニル、６−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チアゾリ
ル、または５−チアゾリルが含まれる。
【００４３】
限定のためではなく例示として、窒素結合複素環は、アジリジン、アゼチジン、ピロー
ル、ピロリジン、２−ピロリン、３−ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、２−イ
ミダゾリン、３−イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、２−ピラゾリン、３−ピラゾ
リン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、１Ｈ−インダゾールの１位、
イソインドール、またはイソインドリンの２位、モルホリンの４位、およびカルバゾール
、またはβ−カルボリンの９位において結合している。またより典型的には、窒素結合複
素環には、１−アジリジル、１−アゼテジル（ａｚｅｔｅｄｙｌ）、１−ピロリル、１−
イミダゾリル、１−ピラゾリル、および１−ピペリジニルが含まれる。
【００４４】
用語「ヘテロシクリル」は、環系内に２〜２０個の炭素原子ならびに環系内に酸素、窒
素、および硫黄から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する単環式ヘテ
ロシクリル環または多環式ヘテロシクリル環を指し、ここで、このヘテロシクリルは、Ｃ
２〜Ｃ２０ヘテロシクリルとも称される。Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、飽和、部分不
飽和、または芳香族であってよい。多環式Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルの環は、縮合、架
橋、またはスピロ結合によって、互いに連結されていてよい。
【００４５】
用語「ヘテロアリール」とは、環中に少なくとも１個のヘテロ原子を有する芳香族ヘテ
ロシクリルを意味する。芳香環に含まれ得る適切なヘテロ原子の非限定的な例には、酸素
、硫黄、および窒素が含まれる。ヘテロアリール環の非限定的な例には、ピリジニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、インドリル、イソインドリル、プリニル、フラニル、チエニル、
ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、カルバゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソ
オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリダジル、ピ
リミジル、ピラジルなどを含めて、「ヘテロシクリル」の定義において一覧表示されてい
る芳香環の全てが含まれる。
【００４６】
用語「ヘテロシクリルアルキル」は、炭素原子に結合している水素原子のうちの１個が
本明細書に記載のとおりのヘテロシクリル基で置き換えられている、本明細書に記載のと
おりの非環式アルキル基を指す。ヘテロシクリルは、ヘテロシクリルの任意の許容される
炭素またはヘテロ原子においてアルキル基に連結されていてよいことが理解されるべきで
ある。典型的な、ただし非限定的なヘテロシクリルアルキル基の例には、ピリジルメチル
、ピリミジニルエチル、ピペリジニルメチル、および１−イミダゾリルエチルが含まれる
。
【００４７】
用語「炭素環」または「カルボシクリル」とは、単環として３〜７個の炭素原子、二環
として７〜１２個の炭素原子、および多環として約２０個までの炭素原子を有する、飽和
環（すなわち、シクロアルキル）、部分不飽和環（例えば、シクロアルケニル（ｃｙｃｌ
ｏａｋｅｎｙｌ）、シクロアルカジエニルなど）または芳香環を意味する。単環式炭素環
は、３〜７個の環原子、またより典型的には５個または６個の環原子を有する。二環式炭
素環は、例えば、ビシクロ［４，５］、［５，５］、［５，６］もしくは［６，６］系と
して配置されている７〜１２個の環原子、またはビシクロ［５，６］もしくは［６，６］
系として配置されている９個もしくは１０個の環原子、またはスピロ縮合環を有する。単
環式炭素環の非限定的な例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−
シクロペンタ−１−エニル、１−シクロペンタ−２−エニル、１−シクロペンタ−３−エ
ニル、シクロヘキシル、１−シクロヘキサ−１−エニル、１−シクロヘキサ−２−エニル
、１−シクロヘキサ−３−エニル、およびフェニルが含まれる。ビシクロ炭素環の非限定
的な例には、ナフチル、テトラヒドロナフタレン、およびデカリン（ｄｅｃａｌｉｎｅ）
が含まれる。
【００４８】
用語「シクロアルキル」とは、単環として３〜７個の炭素原子、二環として７〜１２個
の炭素原子、および多環として約２０個までの炭素原子を有する飽和環または部分不飽和
環を意味する。単環式シクロアルキル基は、３〜７個の環原子、またより典型的には５個
または６個の環原子を有する。二環式シクロアルキル基は、例えば、ビシクロ（４，５）
、（５，５）、（５，６）もしくは（６，６）系として配置されている７〜１２個の環原
子、またはビシクロ（５，６）もしくは（６，６）系として配置されている９個もしくは
１０個の環原子を有する。シクロアルキル基には、縮合型であろうと架橋型であろうとス
ピロ型であろうと、炭化水素の単環式環、二環式環、および多環式環が含まれる。単環式
炭素環の非限定的な例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−シク
ロペンタ−１−エニル、１−シクロペンタ−２−エニル、１−シクロペンタ−３−エニル
、シクロヘキシル、１−シクロヘキサ−１−エニル、１−シクロヘキサ−２−エニル、１
−シクロヘキサ−３−エニル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イルなどが含まれる
。
【００４９】
用語「シクロアルキルアルキル」は、炭素原子に結合している水素原子のうちの１個が
本明細書に記載のとおりのシクロアルキル基で置き換えられている、本明細書に記載のと
おりの非環式アルキル基を指す。典型的な、ただし非限定的なカルボシクリルアルキル基
の例には、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロ
ペンチルメチル、およびシクロヘキシルメチルが含まれる。
【００５０】
用語「カルボシクリルアルキル」は、炭素原子に結合している水素原子のうちの１個が
本明細書に記載のとおりのカルボシクリル基で置き換えられている、本明細書に記載のと
おりの非環式アルキル基を指す。典型的な、ただし非限定的なカルボシクリルアルキル基
の例には、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロ
ペンチルメチル、およびシクロヘキシルメチルが含まれる。
【００５１】
式Ｉの化合物の特定の部分に関しての用語「必要に応じて置換されている」（例えば、
必要に応じて置換されているアリールまたはアルキル基）は、すべての置換基（ｓｕｂｓ
ｔｉｔｕｔｅｎｔｓ）が水素である部分か、あるいは、上記部分の水素のうちの１個また
は複数が「置換（されている）」の定義において一覧表示したものなどの置換基によって
、または他に示すとおりに置き換えられていてよい部分を指す。
【００５２】
式Ｉの化合物を構成する選択された置換基は、反復する程度まで存在してもよい。この
状況において、「反復置換基」とは、置換基がそれ自体の別の例を列挙し得ることを意味
する。複数の列挙は、一連の他の置換基によって直接的または間接的でよい。このような
置換基の反復的な性質によって、理論的に、多数の化合物が任意の所与の実施形態におい
て存在し得る。このような置換基の総数は、意図する化合物の所望の特性によって適度に
制限されることを、医薬品化学の当業者は理解する。このような特性には、限定のためで
はなく例示として、物理的特性（分子量、溶解度またはｌｏｇ  Ｐなど）、適用特性（意
図する標的に対する活性など）、および実用的特性（合成の容易さなど）が含まれる。反
復置換基は、本発明の意図する態様でよい。医薬品化学の当業者は、このような置換基の
汎用性を理解する。反復置換基が本発明の一実施形態において存在する程度まで、反復置
換基はそれら自体の別の例を、０回、１回、２回、３回、または４回列挙し得る。
【００５３】
当業者であれば、許容され得る安定な医薬組成物へと製剤化することができる薬学的に
有用な化合物を得るのに十分に安定な化合物が得られるように、式Ｉの化合物の置換基お
よび他の部分を選択すべきであることを認めるであろう。そのような安定性を有する式Ｉ
の化合物は、本発明の範囲内に該当すると企図されている。
【００５４】
「保護基」とは、官能基の特性または化合物全体としての特性を遮蔽または変化させる
化合物の部分を意味する。保護基の化学的下部構造は広範に変化する。保護基の１つの機
能は、親薬物物質の合成における中間体としての役割を果たすことである。化学的保護基
および保護／脱保護のための戦略は、当技術分野で周知である。「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ
Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ
．  Ｇｒｅｅｎｅ（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒ
ｋ、１９９１年）を参照されたい。保護基を利用して、特定の官能基の反応性を遮蔽し、
所望の化学反応の効率を補助し、例えば、順序付けて計画した様式で化学結合を形成およ
び分解することが多い。化合物の官能基を保護することは、保護されている官能基の反応
性以外の他の物理的特性（通常の分析ツールによって測定することができる極性、親油性
（疎水性）、および他の特性など）を変化させる。化学的に保護された中間体は、それら
自体が生物学的に活性であっても不活性であってもよい。
【００５５】
保護された化合物はまた、変化した特性、場合によっては、最適化された特性（細胞膜
の通過、および酵素分解または金属イオン封鎖に対する抵抗性など）をインビトロおよび
インビボで示し得る。この役割において、意図する治療作用を有する保護された化合物は
、プロドラッグと称し得る。保護基の別の機能は、親薬物をプロドラッグに変換させるこ
とであり、それによってプロドラッグのインビボでの変換によって親薬物が放出される。
活性プロドラッグは親薬物より効果的に吸収され得るため、プロドラッグは、親薬物より
大きな効力をインビボで有し得る。保護基は、化学的中間体の場合は、インビトロで、ま
たはプロドラッグの場合は、インビボで除去される。化学的中間体では、脱保護の後この
ように得られた生成物、例えば、アルコールは、生理学的に許容されることは特に重要で
ないが、一般に、生成物が薬理学的に無害であればより望ましい。
【００５６】
用語「プロドラッグ」は、本明細書で使用する場合、生物系に投与されると、自発的な
化学反応（複数可）、酵素に触媒される化学反応（複数可）、光分解、および／または代
謝による化学反応（複数可）の結果として、薬物物質、すなわち、活性成分を生成する任
意の化合物を指す。したがって、プロドラッグは、治療活性な化合物の、共有結合により
修飾された類似体または潜在形態である。
【００５７】
「プロドラッグ部分」とは、全身的に、細胞内で、加水分解によって、酵素的切断によ
って、またはいくつかの他の過程によって、代謝の間に活性阻害性化合物から分離する不
安定な官能基を意味する（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，  Ｈａｎｓ、「Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  
Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ」、Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｄｒｕ
ｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（１９９１年）、Ｐ．  Ｋｒｏｇｓ
ｇａａｒｄ−ＬａｒｓｅｎおよびＨ．  Ｂｕｎｄｇａａｒｄ編、Ｈａｒｗｏｏｄ  Ａｃａ
ｄｅｍｉｃ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、１１３〜１９１頁）。例えば、本発明の任意のホス
フェートまたはホスホネートプロドラッグ化合物を用いる酵素的活性化機序を有し得る酵
素には、アミダーゼ、エステラーゼ、微生物酵素、ホスホリパーゼ、コリンエステラーゼ
、およびホスファターゼ（ｐｈｏｓｐｈａｓｅｓ）が含まれるが、これらに限定されない
。プロドラッグ部分は、溶解度、吸収および親油性を増強し、薬物送達、バイオアベイラ
ビリティーおよび有効性を最適化する役割を果たすことができる。プロドラッグ部分は、
活性代謝物または薬物自体を含み得る。
【００５８】
式Ｉの範囲内の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステル、ならびに式
１〜１０３の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステルのすべての互変異
性体、多形、擬多形が、本発明に包含されることに留意されたい。
【００５９】
式Ｉの範囲内の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステル、ならびに式
１〜１０３の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩およびエステルのすべての立体異
性体（例えば、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、アトロプ異性体など）が本発明に
包含されることにも留意されたい。
【００６０】
式Ｉの化合物または式１〜１０３の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、種
々の多形または擬多形として存在し得る。本明細書で使用する場合、結晶多形性は、結晶
質化合物の、種々の結晶構造で存在する能力を意味する。結晶多形性は、結晶充填の相違
（充填多形性（ｐａｃｋｉｎｇ  ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍ））または同じ分子の異なる
配座異性体の間での充填の相違（配座異性多形性）の結果として生じ得る。本明細書で使
用する場合、結晶擬多形性は、化合物の水和物または溶媒和物の、種々の結晶構造で存在
する能力を意味する。本発明の擬多形性は、結晶充填の相違（充填擬多形性）によって、
または同じ分子の異なる配座異性体の間での充填の相違（配座異性擬多形性）によって存
在し得る。本発明は、式Ｉおよび式１〜１０３の化合物ならびにそれらの薬学的に許容さ
れる塩のすべての多形および擬多形を含む。
【００６１】
式Ｉの化合物または式１〜１０３の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩はまた
、非晶質固体として存在し得る。本明細書で使用する場合、非晶質固体は、固体内に原子
の位置の長距離秩序が存在しない固体である。この定義は、結晶サイズが２ナノメートル
以下である場合にも適用される。溶媒を含む添加物を使用して、本発明の非晶質形態を作
製することができる。本発明は、式Ｉおよび式１〜１０３の化合物ならびにそれらの薬学
的に許容される塩のすべての非晶質形態を含む。
【００６２】
量に関連して使用する修飾語句「約」は、表示の値を含み、内容によって規定される意
味を有する（例えば、特定の量の測定に関連した誤差程度を含む）。
【００６３】
用語「処置すること」は、本明細書で使用する場合、他に示さない限り、そのような用
語が適用される障害もしくは状態、またはそのような障害もしくは状態の一つもしくは複
数の症状を反転させることか、該障害もしくは該状態または該一つもしくは複数の症状を
緩和することか、該障害もしくは該状態または該一つもしくは複数の症状の進行を阻害す
ることか、あるいは、該障害もしくは該状態または該一つもしくは複数の症状を予防する
ことを意味する。「処置すること」は直前で定義したが、用語「処置」は、本明細書で使
用する場合、処置することの行為を指す。
【００６４】
用語「治療有効量」は、本明細書で使用する場合、選択した投与経路によって当該組成
物を投与した場合に、所望のレベルの薬物を気道および肺の分泌物および組織に、または
別法では、処置する被験体の血流に提供して、予期している生理学的応答または所望の生
物学的作用をもたらすために必要な、本明細書に記載の組成物中に存在する式Ｉの化合物
または式１〜１０３の化合物の量である。正確な量は、多数の因子、例えば、特定の式Ｉ
の化合物または式１〜１０３の化合物、組成物の具体的な活性、使用される送達デバイス
、組成物の物理的特性、その意図されている使用、さらには病態の重症度、患者の協力な
どの患者側の事情などに依存し、当業者であれば、本明細書中で提供されている情報を参
照して容易に決定することができる。
【００６５】
用語「生理食塩水」は、０．９％（ｗ／ｖ）ＮａＣｌを含有する水溶液を意味する。
【００６６】
用語「高張食塩水」は、０．９％（ｗ／ｖ）超のＮａＣｌを含有する水溶液を意味する
。例えば、３％高張食塩水は、３％（ｗ／ｖ）ＮａＣｌを含有するであろう。
【００６７】
本明細書に記載の本発明の化合物についてのいずれの言及も、生理学的に許容されるそ
の塩（例えば、薬学的に許容される塩）についての言及を含む。本発明の化合物の生理学
的に許容される塩の例には、アルカリ金属またはアルカリ土類金属（例えば、Ｎａ＋、Ｌ
ｉ＋、Ｋ＋、Ｃａ＋２、およびＭｇ＋２）、アンモニウム、およびＮＲ４＋（式中、Ｒは
本明細書において定義されている）などの適切な塩基に由来する塩が含まれる。窒素原子
またはアミノ基の生理学的に許容される塩には、（ａ）無機酸、例えば、塩酸、臭化水素
酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、および硝酸などと共に形成される酸付加塩；（ｂ）
例えば、酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸、グルコン酸、クエ
ン酸、リンゴ酸、アスコルビン酸、安息香酸、イセチオン酸、ラクトビオン酸、タンニン
酸、パルミチン酸、アルギン酸、ポリグルタミン酸、ナフタレンスルホン酸、メタンスル
ホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、ポリ
ガラクツロン酸、マロン酸、スルホサリチル酸、グリコール酸、２−ヒドロキシ−３−ナ
フトエート、パモエート、サリチル酸、ステアリン酸、フタル酸、マンデル酸、乳酸、エ
タンスルホン酸、リシン、アルギニン、グルタミン酸、グリシン、セリン、トレオニン、
アラニン、イソロイシン、およびロイシンなどの有機酸と共に形成される塩；および（ｃ
）元素アニオン、例えば、塩素、臭素、およびヨウ素から形成される塩が含まれる。ヒド
ロキシ基の化合物の生理学的に許容される塩には、Ｎａ＋およびＮＲ４＋などの適切なカ
チオンと組み合わせた上記化合物のアニオンが含まれる。一実施形態では、各Ｒは、独立
に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである。
【００６８】
治療用途では、本発明の化合物の活性成分の塩は生理学的に許容される、すなわち、そ
れらは、生理学的に許容される酸または塩基に由来する塩である。しかしながら、生理学
的に許容されない酸または塩基の塩も、例えば、生理学的に許容される化合物の調製また
は精製において有用である。生理学的に許容される酸または塩基に由来するかどうかに関
わらず、すべての塩は本発明の範囲内である。
【００６９】
本明細書に記載の組成物は、非イオン化形態、さらには双性イオン形態の本発明の化合
物、および、水和物の場合と同様に、化学量論的量の水との組合せを含むことが理解され
るべきである。
【００７０】
本明細書において使用される立体化学の定義および規則は一般に、Ｓ．  Ｐ．  Ｐａｒ
ｋｅｒ編、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  
Ｔｅｒｍｓ（１９８４年）ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｎｅｗ
Ｙｏｒｋ；およびＥｌｉｅｌ，  Ｅ．およびＷｉｌｅｎ，  Ｓ．、Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅ
ｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４年）Ｊｏｈｎ  Ｗ
ｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに従う。多くの有機化合物は光
学活性な形態で存在し、すなわち、平面偏光面を回転させる能力を有する。光学活性な化
合物の記載において、接頭辞ＤおよびＬまたはＲおよびＳは、そのキラル中心（複数可）
の周りの分子の絶対配置を表すために使用される。接頭辞ｄおよびｌ、ＤおよびＬ、また
は（＋）および（−）は、化合物による平面偏光の回転の向き（ｓｉｇｎ  ｏｆ  ｒｏｔ
ａｔｉｏｎ）を指定するために用いられ、Ｓ、（−）、またはｌは、化合物が左旋性であ
り、一方、Ｒ、（＋）、またはｄを接頭辞として付けた化合物は右旋性であることを意味
する。所与の化学構造について、これらの立体異性体は、互いの鏡像であることを除いて
同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマーと称されてもよく、このような異
性体の混合物は、エナンチオマー混合物と称されることが多い。エナンチオマーの５０：
５０混合物は、ラセミ混合物またはラセミ化合物と称され、これは化学反応または化学過
程において立体選択または立体特異性がなかった場合に生じ得る。「ラセミ混合物」およ
び「ラセミ化合物」という用語は、２つのエナンチオマー種の等モル混合物を意味し、こ
れは光学活性を欠く。
【００７１】
式Ｉおよび式１〜１０３によって例示される本明細書において開示する化合物は、キラ
ル中心、例えば、キラル炭素を有することがある。本発明の化合物には、任意またはすべ
ての不斉キラル原子における、富化された光学異性体または分割された光学異性体が含ま
れる。言い換えると、描写から明らかなキラル中心は、キラル異性体として提供される。
それらのエナンチオマーまたはジアステレオ異性体パートナーを実質的に含まずに単離ま
たは合成された個々のエナンチオマーまたはジアステレオ異性体はすべて、本発明の範囲
内である。例えば、光学的に活性な補助剤、例えば、酸または塩基と共に形成されるジア
ステレオ異性体塩を分離し、続いて、光学的に活性な物質に再び変換するなどの周知の技
法を介して、立体異性体の混合物をそれらの個々の、実質的に光学的に純粋な異性体に分
離する。多くの場合に、所望の出発材料の適切な立体異性体から開始して、立体特異的反
応によって、所望の光学異性体を合成する。
【００７２】
用語「キラル」は、その鏡像パートナーを重ね合せることができないという特性を有す
る分子を指すのに対して、用語「アキラル」は、鏡像対に重ね合わせることができる分子
を指す。
【００７３】
用語「立体異性体」は、同一の化学構造を有するが、空間における原子または基の配置
については異なる化合物を指す。
【００７４】
「ジアステレオ異性体」は、２個以上のキラリティー中心を有し、それらの分子が互い
に鏡像ではない立体異性体を指す。ジアステレオ異性体は、異なる物理的特性、例えば、
融点、沸点、スペクトル特性、および反応性を有する。ジアステレオ異性体の混合物は、
電気泳動およびクロマトグラフィーなどの高分解能分析手順で分離し得る。エナンチオマ
ー」は、互いに重ね合わせることができない鏡像である、化合物の２種の立体異性体を指
す。
【００７５】
本発明の化合物（例えば、式Ｉの化合物（化合物１０４〜１２２）および化合物１〜１
０３）を含む本明細書において開示する化合物について、結合が非立体化学的手法（例え
ば、平面）で図示されている場合、その結合が付されている原子は、すべての立体化学の
可能性を含むことが理解されるべきである。また、結合が立体化学的手法（例えば、太字
、太字のくさび、破線、または破線のくさび）で図示されている場合、その立体化学的結
合が付されている原子は、他に特記しない限り、示されているとおりの立体化学を有する
ことが理解されるべきである。
【００７６】
したがって、一実施形態では、本発明の化合物は５０％超が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも５１％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも６０％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも７０％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも８０％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９０％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９５％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９８％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９９％が、単一エナンチオマーであ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は５０％超が、単一ジアステレオ異性体である。
別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも５１％が、単一ジアステレオ異性体であ
る。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも６０％が、単一ジアステレオ異性体
である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも７０％が、単一ジアステレオ異
性体である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも８０％が、単一ジアステレ
オ異性体である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９０％が、単一ジアス
テレオ異性体である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９５％が、単一ジ
アステレオ異性体である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９８％が、単
一ジアステレオ異性体である。別の実施形態では、本発明の化合物は少なくとも９９％が
、単一のジアステレオ異性体である。
【００７７】
本発明の化合物を含む本明細書において開示する特定の化合物は、キラリティーの位置
にアステリスクが付されている以下に示すとおりの式Ｉｃ（ならびにその塩およびエステ
ル）
【００７８】
【化４】
0006291103.tif 000026
【００７９】
によって表される。
【００８０】
アステリスクの位置のキラリティーは、これらの特定の式Ｉｃの化合物（さらには関連
する式の化合物）の特徴である。式Ｉｃについて上で示したようにアステリスクが付され
ている炭素における立体化学は、Ａが、Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ系に従う
とアステリスク炭素の３個の置換基のうちで最も低く（３）または最も高く（１）ランク
されることを条件とする（Ｓ）立体化学であるか、またはＡが、Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ
−Ｐｒｅｌｏｇ系に従うとアステリスク炭素の３個の置換基のうちで２番にランクされる
ことを条件とする（Ｒ）立体化学である（Ｍａｒｃｈ，  Ｊ．、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒ
ｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｅｒｙ、４ｔｈ  Ａｄｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ
ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、１０９〜１１１頁）。例えば、Ａが例えば、アルキル基（例えば、
−（ＣＨ２）３〜６−）である式Ｉｃについて、上に示したようにアステリスクが付され
ている炭素での立体化学は、（Ｓ）立体化学である。一実施形態では、式Ｉｃの本発明の
化合物は５０％超が、上記アステリスク位置において単一の立体異性体である。別の実施
形態では、式Ｉｃの本発明の化合物は少なくとも６０％が、上記アステリスク位置におい
て単一の立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉｃの本発明の化合物は少なくとも７
０％が、上記アステリスク位置において単一の立体異性体である。別の実施形態では、式
Ｉｃの本発明の化合物は少なくとも８０％が、上記アステリスク位置において単一の立体
異性体である。別の実施形態では、式Ｉｃの本発明の化合物は少なくとも９０％が、上記
アステリスク位置において単一の立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉｃの本発明
の化合物は少なくとも９５％が、上記アステリスク位置において単一の立体異性体である
。
【００８１】
本発明の化合物を含む本明細書において開示する特定の化合物は、キラリティーの位置
にアステリスクが付されている以下に示すとおりの式ＩＩ（ならびに塩およびエステル）
によって表され得る。この式は、式ＩＩ中のＲ、Ｘ、およびＡｒ基が化合物１〜１０３の
対応する基を表す化合物１〜１０３を表す。
【００８２】
【化５−１】
0006291103.tif 000027
【００８３】
アステリスクの位置のキラリティーは、これらの特定の式ＩＩの本発明の化合物（さら
には関連する式の化合物）の特徴である。式ＩＩについて、上に示したようにアステリス
クが付されている炭素での立体化学は（Ｓ）立体化学である。一実施形態では、式ＩＩに
よって表される本発明の化合物は５０％超が、上記アステリスク位置において単一の立体
異性体である。別の実施形態では、式ＩＩによって表される本発明の化合物は少なくとも
６０％が、上記アステリスク位置において単一の立体異性体である。別の実施形態では、
式ＩＩによって表される本発明の化合物は少なくとも７０％が、上記アステリスク位置に
おいて単一の立体異性体である。別の実施形態では、式ＩＩによって表される本発明の化
合物は少なくとも８０％が、上記アステリスク位置において単一の立体異性体である。別
の実施形態では、式ＩＩによって表される本発明の化合物は少なくとも９０％が、上記ア
ステリスク位置において単一の立体異性体である。別の実施形態では、式ＩＩによって表
される本発明の化合物は少なくとも９５％が、上記アステリスク位置において単一の立体
異性体である。
【００８４】
式Ｉおよび式１〜１０３の化合物を含む本明細書において開示する化合物には、特定の
分子中に、指定された原子の同位体を含んでいる分子も含まれる。これらの同位体の非限
定的例には、Ｄ、Ｔ、１４Ｃ、１３Ｃ、および１５Ｎが含まれる。
【００８５】
本明細書に記載の化合物が、同一の指定基（例えば、「Ｒ」または「Ｒ１」）のうちの
一個より多くのもので置換されている場合は常に、それらの基は同じであっても異なって
いてもよく、すなわち、各基は、独立に選択されることが理解される。波線
【００８６】
【化５−２】
0006291103.tif 000028
【００８７】
は、隣接する下部構造、基、部分、または原子への共有結合の部位を示している。
【００８８】
本発明の化合物はまた、特定の場合には、互変異性体として存在し得る。唯一の非局在
化共鳴構造を図示することもあるが、すべてのそのような形態が、本発明の範囲内である
と企図されている。
【発明を実施するための形態】
【００８９】
例示的な実施形態の詳細な説明
次に、本発明の特定の実施形態について詳細に言及し、それらの例を添付の説明、構造
、および式において説明する。本発明を実施形態に関連して説明するが、それらは、本発
明をそれらの実施形態に限定することを意図したものではないことは理解されるであろう
。それとは逆に、本発明は、本明細書に記載の本発明の全範囲内に含まれ得るすべての改
変形態、変更形態、および均等物を網羅することが意図されている。
【００９０】
基、置換基、および範囲について以下に一覧表示する特定の値は、実例に過ぎず、それ
らは、他の規定値ならびに基および置換基についての規定範囲内の他の値を排除するもの
ではない。一覧表示する特定の値は、式Ｉの化合物、さらには、すべての関連する式（例
えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、Ｉｊ、Ｉｋ、Ｉｍ、
Ｉｎ、Ｉｐ１、Ｉｐ２、Ｉｐ３、Ｉｐ４、Ｉｑ１、Ｉｑ２、Ｉｑ３、Ｉｑ４、Ｉｒ１、Ｉ
ｒ２、Ｉｒ３、Ｉｒ４、Ｉｓ１、Ｉｓ２、Ｉｓ３、Ｉｓ４、Ｉｔ１、Ｉｔ２、Ｉｔ３、Ｉ
ｔ４、Ｉｕ１、Ｉｕ２、Ｉｕ３、Ｉｕ４、Ｉｖ１、Ｉｖ２、Ｉｖ３、Ｉｖ４、Ｉｗ１、Ｉ
ｗ２、Ｉｗ３、Ｉｗ４、Ｉｘ１、Ｉｘ２、Ｉｘ３、またはＩｘ４）についての値である。
【００９１】
式Ｉの化合物の特定の群は、式Ｉａの化合物
【００９２】
【化６】
0006291103.tif 000029
【００９３】
ならびにその塩およびエステルである。
【００９４】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｂの化合物
【００９５】
【化７】
0006291103.tif 000030
【００９６】
ならびにその塩およびエステルである。
【００９７】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｃの化合物
【００９８】
【化８】
0006291103.tif 000031
【００９９】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１００】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｄの化合物
【０１０１】
【化９】
0006291103.tif 000032
【０１０２】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１０３】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｅの化合物
【０１０４】
【化１０】
0006291103.tif 000033
【０１０５】
である。
【０１０６】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｆの化合物
【０１０７】
【化１１】
0006291103.tif 000034
【０１０８】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１０９】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｇの化合物
【０１１０】
【化１２】
0006291103.tif 000035
【０１１１】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１１２】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｈの化合物
【０１１３】
【化１３】
0006291103.tif 000036
【０１１４】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１１５】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｉの化合物
【０１１６】
【化１４】
0006291103.tif 000037
【０１１７】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１１８】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｊの化合物
【０１１９】
【化１５】
0006291103.tif 000038
【０１２０】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１２１】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｋの化合物
【０１２２】
【化１６】
0006291103.tif 000039
【０１２３】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１２４】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｍの化合物
【０１２５】
【化１７】
0006291103.tif 000040
【０１２６】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１２７】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｎの化合物
【０１２８】
【化１８】
0006291103.tif 000041
【０１２９】
ならびにその塩およびエステルである。
【０１３０】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｐ１、Ｉｐ２、Ｉｐ３、またはＩｐ４の化合物
【０１３１】
【化１９】
0006291103.tif 000042
【０１３２】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１３３】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｑ１、Ｉｑ２、Ｉｑ３、またはＩｑ４の化合物
【０１３４】
【化２０】
0006291103.tif 000043
【０１３５】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１３６】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｒ１、Ｉｒ２、Ｉｒ３、またはＩｒ４の化合物
【０１３７】
【化２１】
0006291103.tif 000044
【０１３８】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１３９】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｓ１、Ｉｓ２、Ｉｓ３、またはＩｓ４の化合物
【０１４０】
【化２２】
0006291103.tif 000045
【０１４１】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１４２】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｔ１、Ｉｔ２、Ｉｔ３、またはＩｔ４の化合物
【０１４３】
【化２３】
0006291103.tif 000046
【０１４４】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１４５】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｕ１、Ｉｕ２、Ｉｕ３、またはＩｕ４の化合物
【０１４６】
【化２４】
0006291103.tif 000047
【０１４７】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１４８】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｖ１、Ｉｖ２、Ｉｖ３、またはＩｖ４の化合物
【０１４９】
【化２５】
0006291103.tif 000048
【０１５０】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１５１】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｗ１、Ｉｗ２、Ｉｗ３、またはＩｗ４の化合物
【０１５２】
【化２６】
0006291103.tif 000049
【０１５３】
またはその塩もしくはエステルである。
【０１５４】
式Ｉの化合物の追加の特定の群は、式Ｉｘ１、Ｉｘ２、Ｉｘ３またはＩｘ４の化合物
【０１５５】
【化２７】
0006291103.tif 000050
【０１５６】
またはその塩もしくはエステルであり、
式中、Ｚは
【０１５７】
【化２８】
0006291103.tif 000051
【０１５８】
である。
【０１５９】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒ３および各Ｒ３’がＨである化合物である。
【０１６０】
Ｒ３についての特定の値はＨである。
【０１６１】
Ｒ３’についての特定の値はＨである。
【０１６２】
ｎについての特定の値は３である。
【０１６３】
式Ｉの化合物の特定の群は、各ｐが２である化合物である。
【０１６４】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒ４および各Ｒ４’がＨである化合物である。
【０１６５】
Ｒ４についての特定の値はＨである。
【０１６６】
Ｒ４’についての特定の値はＨである。
【０１６７】
Ａについての特定の値は−（ＣＨ２）３−である。
【０１６８】
式Ｉの化合物の特定の群は、
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個が、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個が、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’である化合物である。
【０１６９】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、
ａ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣＲ
２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣ
Ｒ２であるか；または
ｃ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＮであるか；または
ｄ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＣＲ２であるか；または
ｅ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮで
あるか；または
ｆ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮ
であるか；または
ｇ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮＲ
２であるか；または
ｈ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ
５がＮであるか；または
ｉ）Ｙ１がＮＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＣ
Ｒ２である化合物である。
【０１７０】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、
ａ）Ｙ１がＮまたはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、
Ｙ５がＣＲ２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＮまたはＣＲ２であるか；または
ｃ）Ｙ１がＮまたはＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、
Ｙ５がＮであるか；または
ｄ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮＲ
２であるか；または
ｅ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ
５がＮであるか；または
ｆ）Ｙ１がＮＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＣ
Ｒ２である化合物である。
【０１７１】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、
ａ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣＲ
２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＣＲ２である化合物である。
【０１７２】
式Ｉの化合物の別の特定の群は、
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４が
、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３
、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、またはＮＲ２’であ
るか；あるいは
ｂ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３が、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５がＮであり、ここで、Ｙ１、Ｙ２
、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、ＮまたはＮＨであるか；
あるいは
ｃ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２が、ＮまたはＣであり、Ｙ３がＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、ＮＨ、ま
たはＮＲ２’である化合物である。
【０１７３】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５についての値は各々、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、Ｙ５、
ならびにＹ１およびＹ５に連結されている炭素原子によって形成される環が芳香環である
ように選択されることが理解されるべきである。
【０１７４】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５についての値は各々、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、Ｙ５、
ならびにＹ１およびＹ５に連結されている炭素原子によって形成される環が芳香環である
ように選択され、破線結合（----）は、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ４、Ｙ５が、Ｙ１およびＹ５に連
結されている炭素原子と共に形成する環が芳香環であるように、単結合および二重結合か
ら選択されることが理解されるべきである。
【０１７５】
Ｙ１についての特定の値はＮである。
【０１７６】
Ｙ５についての特定の値はＣＲ２である。
【０１７７】
Ｒ２についての特定の値はＨである。
【０１７８】
Ｒ２’についての特定の値はＨである。
【０１７９】
Ｒ８’についての特定の値はＨである。
【０１８０】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ２’、Ｒ２、およびＲ８’が各々Ｈである化合物である
。
【０１８１】
Ｒ７についての特定の値は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、
Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ
、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ
（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（
Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ
、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲ
ａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−Ｎ
ＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に
応じて置換されている。
【０１８２】
Ｒ７についての別の特定の値は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。
【０１８３】
Ｒ７についての別の特定の値は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルである。
【０１８４】
Ｒ７についての別の特定の値は、Ｈまたはメチルである。
【０１８５】
Ｒ１についての特定の値は、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、または
Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２
０ヘテロシクリルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ
、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ
、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）
Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｎ
ＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ
２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝
ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ
ａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（
Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２また
はＲａで必要に応じて置換されている。
【０１８６】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ま
たはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルである。
【０１８７】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリルである。
【０１８８】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ルである。
【０１８９】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１１Ｒ１
２であり、ここで、各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキ
ルであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、それらが両方とも結合している窒素と一緒
に、３〜７員の複素環を形成しており、ここで、上記複素環のいずれか１個の炭素原子は
、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要
に応じて置き換えられていてもよい。
【０１９０】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１１Ｒ１
２であり、ここで、各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキ
ルであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、それらが両方とも結合している窒素と一緒
に、４〜５員の複素環を形成している。
【０１９１】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、メチル、またはアゼチジニルである。
【０１９２】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリルであり、ここで、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、１個または複数のオキソ
、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ
、ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロ
アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−
Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）
ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨ
Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ
）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ
（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）
ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（
Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝
Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている。
【０１９３】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリルである。
【０１９４】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、または３〜７員の単環
式飽和ヘテロシクリルである。
【０１９５】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、または３〜７員の単環
式飽和ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に
２〜６個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１〜３個のヘ
テロ原子を含む。
【０１９６】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または３〜７員の単環
式飽和ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に
２〜６個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１〜３個のヘ
テロ原子を含む。
【０１９７】
Ｒ１についての別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または４〜５員の単環
式飽和ヘテロシクリルであり、ここで、４〜５員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に
３〜４個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１個のヘテロ
原子を含む。
【０１９８】
Ｒ８についての特定の値は、ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜
Ｃ２０ヘテロシクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテ
ロシクリルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３
、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ
１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ
ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（
Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−
ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−
ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、
＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２
、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）
２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａ
で必要に応じて置換されている。
【０１９９】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和ヘ
テロシクリルは、１個または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ
３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ
Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ
（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、
−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ
、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）
２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ
）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲ
ａで必要に応じて置換されている。
【０２００】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に２〜６
個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１〜３個のヘテロ原
子を含み、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１個
または複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、
−ＮＨＲａ、−ＳＨ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル
、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｈ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａ
Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ
Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ
ａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲ
ａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）
ｐＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）
ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換
されている。
【０２０１】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１個または複
数のヒドロキシ、ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０２】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に２〜６
個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１〜３個のヘテロ原
子を含み、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ
２、またはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０３】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１個または複
数のヒドロキシ、ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０４】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは３〜７員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に２〜６
個の炭素原子ならびに環内に酸素、硫黄、および窒素から選択される１〜３個のヘテロ原
子を含み、３〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ
２、またはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０５】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは４〜５員の単環式飽和
ヘテロシクリルであり、ここで、４〜５員の単環式飽和ヘテロシクリルは、環内に３〜４
個の炭素原子および環内に１個の窒素原子を含み、４〜５員の単環式飽和ヘテロシクリル
は、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０６】
Ｒ８についての別の特定の値は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アゼチジニル、またはピロ
リジニルであり、ここで、アゼチジニルまたはピロリジニルは、１個または複数のオキソ
、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＲａ、−ＳＨ
、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハ
ロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ
）ｐＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ
ＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（
Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）
Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ
）ｐＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＮＨＳ
（Ｏ）ｐＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（
＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている。
【０２０７】
Ｒ８についての別の特定の値は、メチル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、
ここで、アゼチジニルまたはピロリジニルは、１個または複数のヒドロキシ、ＮＨ２、ま
たはＣＮで必要に応じて置換されている。
【０２０８】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒａが（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである化合物である。
【０２０９】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒａが（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである化合物である。
【０２１０】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒａが（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルである化合物である。
【０２１１】
式Ｉの化合物の特定の群は、各Ｒａがメチルである化合物である。
【０２１２】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｘが−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−であるか、またはＸが存
在しない化合物である。
【０２１３】
Ｒ１３についての特定の値はＨである。
【０２１４】
Ｒ１４についての特定の値は−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。
【０２１５】
Ｒ１４についての特定の値は−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０２１６】
Ｒ１４についての特定の値は−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である。
【０２１７】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ１３がＨであり、Ｒ１４が−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａで
ある化合物である。
【０２１８】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ１３がＨであり、Ｒ１４が−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキルである化合物である。
【０２１９】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ１３がＨであり、Ｒ１４が−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３であ
る化合物である。
【０２２０】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｘが−Ｃ（Ｈ）（ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３）−であるか、ま
たはＸが存在しない化合物である。
【０２２１】
式Ｉの化合物の特定の群は、Ｘが存在しない化合物である。
【０２２２】
Ａｒについての特定の値は、フェニルまたはピリジルであり、ここで、フェニルまたは
ピリジルは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている。
【０２２３】
Ａｒについての別の特定の値は、フェニルまたは５〜６員の単環式ヘテロアリールであ
り、ここで、フェニルまたは５〜６員の単環式ヘテロアリールは、１〜５個のＲ６で必要
に応じて置換されている。
【０２２４】
Ａｒについての別の特定の値は、フェニル、ピリジニル、またはチエニルであり、ここ
で、フェニル、ピリジニル、またはチエニルは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換され
ている。
【０２２５】
Ｒ６についての別の特定の値は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。
【０２２６】
Ｒ６についての別の特定の値は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキルである。
【０２２７】
Ｒ６についての別の特定の値は、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン
、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０２２８】
Ｒ６についての別の特定の値は、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロ、ブロモ、またはメ
チルである。
【０２２９】
式Ｉの化合物の特定の群は、
ａ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣＲ
２であるか；または
ｂ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＣ
Ｒ２であるか；または
ｃ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＮであるか；または
ｄ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５
がＣＲ２であるか；または
ｅ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮで
あるか；または
ｆ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮ
であるか；または
ｇ）Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＮＲ
２であるか；または
ｈ）Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＲ８’であり、Ｙ４がＣであり、Ｙ
５がＮであるか；または
ｉ）Ｙ１がＮＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３がＮであり、Ｙ４がＣであり、Ｙ５がＣ
Ｒ２であり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａが−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり；
ｎが３であり；
各ｐが２であり；
Ａｒが、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、上記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または上記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘが−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず；
Ｒ１が、Ｈ、−ＮＲ１１Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＣ２〜Ｃ２０ヘテロ
シクリルであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ２’がＨであり；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ３’がＨであり；
各Ｒ４がＨであり；
各Ｒ４’がＨであり；
各Ｒ６が、独立に、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キルであり；
Ｒ７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８が、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり；
Ｒ８’がＨであり；
各Ｒａが、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ１１または各Ｒ１２が、独立にＨであるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に
結合している場合、それらは必要に応じて、両方とも結合している窒素と一緒になって、
３〜７員の複素環を形成していてもよく、ここで、上記複素環のいずれか１個の炭素原子
は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必
要に応じて置き換えられていてもよく；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ１４がＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａであり；
ここで、各Ｒ１または各Ｒ８の各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、独立に、１個または
複数のヒドロキシ、−ＮＨ２、またはＣＮで必要に応じて置換されている、化合物である
。
【０２３０】
一実施形態では、式Ｉの化合物は、Ｙ３がＮであり、Ｒ１がＯＨである化合物を含まな
い。
【０２３１】
式Ｉの化合物ならびにその塩およびエステルの特定の群は、
ａ）Ｙ１が、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２がＣであり、Ｙ３が、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４が、ＮまたはＣであり、Ｙ５が、Ｎ、ＮＲ２’またはＣＲ２であり、ここ
で、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個が、独立に、Ｎ、ＮＨ
、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３は、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、ＮまたはＮＲ２’であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｃ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３はＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａは−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり、ここで、上記−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−のうちのい
ずれか１個のＣＲ４Ｒ４’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨ、またはＮＲａで
必要に応じて置き換えられていてもよく；
ｎは、３、４、５、または６であり；
各ｐは、１または２であり；
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、上記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または上記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、もしくは−ＮＨ−であ
るか、またはＸは存在せず；
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’が、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで
あり；
Ｒ４が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ４’が、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで
あり；
Ｒ５が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ５’が、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで
あり；
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１
、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、
ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ
１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯ
ｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ７が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ
）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ
）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２
、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ
１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜
Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６
〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、また
は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、ま
たは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ
２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シク
ロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個また
は複数（例えば、１、２、３、４、または５個）のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２
０ヘテロシクリル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
であるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が、それらが両方とも結合している窒素と一緒に
なって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、上記複素環の任意の１個の炭素原子は、−
Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−、または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応
じて置き換えられていてもよく；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、各Ｒ１、各Ｒ２、各Ｒ２’、各Ｒ３、各Ｒ３’、各Ｒ４、各Ｒ４’、各Ｒ５、
各Ｒ５’、各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ８’、各Ｒ１１、または各Ｒ１２の各（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、各（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、各アリー
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、各Ｃ６〜Ｃ２０アリール、各Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、
各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または各（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキルは、独立に、１個または複数（例えば、１個、２個、３個、４個、５個、また
はそれより多数）のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２
、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｎ
ＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｎ
ＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ
（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２
、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、Ｎ
ＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨ
Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（
ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、化合物である。
【０２３２】
一実施形態では、式Ｉの化合物は、
ａ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２はＣであり、Ｙ３は、ＮまたはＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｂ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３は、Ｎま
たはＣＲ８’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、ＮまたはＮＲ２’であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であるか；あるいは
ｃ）Ｙ１は、Ｎ、ＮＨ、またはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣであり、Ｙ３はＣＲ８
’であり、Ｙ４は、ＮまたはＣであり、Ｙ５は、Ｎ、ＮＲ２’、またはＣＲ２であり、こ
こで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５のうちの少なくとも２個は、独立に、Ｎ、Ｎ
Ｈ、またはＮＲ２’であり、
破線結合----は、芳香環系をもたらすように、単結合および二重結合から選択され；
Ａは−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−であり、ここで、上記−（ＣＲ４Ｒ４’）ｎ−のうちのい
ずれか１個のＣＲ４Ｒ４’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨ、またはＮＲａで
必要に応じて置き換えられていてもよく；
ｎは、３、４、５、または６であり；
各ｐは、１または２であり；
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、ここで
、上記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または上記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個の
Ｒ６で必要に応じて置換されており；
Ｘが、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−、または−ＮＨ−である
か、あるいはＸが存在せず（例えば、Ａｒが、式Ｉのカルボニルに直接結合している）；
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＳＲ１
１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１
１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐ
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ２’が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ３’が、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２
〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで
あり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１
１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１
、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、
−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１
１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシク
リル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シク
ロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ４’が、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケ
ニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリ
ール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４が、一緒になる場合、それらが結合している２個の炭
素の間に二重結合を形成していてよいか、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成
していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じて置き換
えられていてもよいか；あるいは
隣接していない炭素原子上の２個のＲ４が、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロア
ルキル環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭
素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要
に応じて置き換えられていてもよいか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ４および２個のＲ４’が、一緒になる場合、必要に応じ
て置換されているＣ６アリール環を形成していてよいか；あるいは
同じ炭素原子上の１個のＲ４および１個のＲ４’が、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）
シクロアルキル環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の
１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によ
って必要に応じて置き換えられていてもよく；
各Ｒ５が、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１
１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１
、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、
−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１
１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシク
リル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シク
ロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒ５’が、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケ
ニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリ
ール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキルであり；
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１
、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、
ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ
１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯ
ｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘ
テロシクリル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか；あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＲ６が、一緒になる場合、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
環を形成していてよく、ここで、上記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子
は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、または−ＮＲａ−によって必要に応じ
て置き換えられていてもよいか；あるいは
上記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６が、Ｒ３と一緒になる場合、結合
または−（ＣＲ５Ｒ５’）ｍ−基を形成していてよく、ここで、ｍは１または２であるか
；あるいは
上記Ａｒの必須のカルボニル基に隣接する任意のＲ６が、Ｒ２またはＲ２’と一緒にな
る場合、結合を形成していてよく；
Ｒ７が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）
ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、
ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２
〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ
６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ８’が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ
）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ
）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２
ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２
、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ
１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキ
ル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜
Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６
〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル（Ｃ１〜
Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、ここで、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは
、１個または複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じ
て置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１個または複数（例えば、１、２、３、４
、または５個）のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ１
〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１または各Ｒ１２は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ
であるか；あるいはＲ１１およびＲ１２が窒素に結合している場合、それらは必要に応じ
て、それらが両方とも結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成してい
てもよく、ここで、上記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）