(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
(A)カルニチン及び／又はその塩、(B)ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体、(C)二酸化ケイ素、並びに(D)糖アルコールを含有することを特徴とする、チュアブル錠。
【請求項２】
前記(C)成分が、軽質無水ケイ酸、重質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、及び無水ケイ酸水加物よりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１に記載のチュアブル錠。
【請求項３】
前記(D)成分が、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、ラクチトール、キシリトール、及びガラクチトールよりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１又は２に記載のチュアブル錠。
【請求項４】
前記(A)成分１００重量部に対して、前記(B)成分が３０〜２００重量部含まれる、請求項１〜３のいずれかに記載のチュアブル錠。
【請求項５】
前記(A)成分１００重量部に対して、前記(C)成分が３０〜５００重量部含まれる、請求項１〜４のいずれかに記載のチュアブル錠。
【請求項６】
前記(A)成分１００重量部に対して、前記(D)成分が６５０重量部以上含まれる、請求項１〜５のいずれかに記載のチュアブル錠。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、チュアブル錠に関する。より具体的には、本発明は、カルニチン及び／又はその塩と、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体とを含み、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感が抑制されており、良好な口溶け感が得られるチュアブル錠に関する。
【背景技術】
【０００２】
カルニチン及びその塩は、消化機能賦活亢進作用があり、消化管機能低下の見られる慢性胃炎等の治療に有効であることが知られており、胃腸薬として広く使用されている。また、カルニチン及びその塩は、生体内において、長鎖脂肪酸を細胞内のミトコンドリアに運搬する機能も有し、中性脂肪の代謝において重要な役割を果たしており、ダイエットのためのサプリメント等としても利用されている。
【０００３】
一方、ジメチルポリシロキサンは、シリコーンの一種であり、滑沢剤、コーティング剤、エリモント剤等の添加剤として、食品、化粧料、医薬品等の分野で使用されている。更に、ジメチルポリシロキサンは、表面張力を低下させ、消泡作用を発揮することができるので、食品や内服用医薬の分野では、げっぷ、胃部膨満感、鼓腸等の、胃腸管内のガスに起因する腹部症状の予防又は治療にも利用されている。
【０００４】
このように、カルニチン及びその塩、並びにジメチルポリシロキサンには有益な作用があるため、これらを併用して製剤化すると、消化機能賦活亢進、中性脂肪の代謝促進、ガスに起因する腹部症状の予防又は治療等の効果を複合的に備えさせ得ることが期待される。
【０００５】
従来、カルニチン又はその塩とジメチルポリシロキサンを併用した製剤処方について提案されている。具体的には、特許文献１には、カルニチン又はその塩と、ジメチルポリシロキサン又はその誘導体とを併用することによって、カルニチン又はその塩を含む内服用固形製剤に対して、吸湿性の低減作用と流動性の経時的変化の改善作用を備えさせ得ることが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】特開２０１４−２４７９３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
チュアブル錠は、錠剤をかみ砕いたり、唾液で溶かしたりして服用されるため、他の製剤形態の場合に比べて、口溶け感が良好であることが重視される。しかしながら、本発明者の検討によって、特許文献１のように、単にカルニチン又はその塩とジメチルポリシロキサン又はその誘導体とを併用してチュアブル錠に製剤化すると、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感が顕著に現れ、著しく口溶け感が悪くなるという課題があることが明らかになった。そのため、カルニチン又はその塩とジメチルポリシロキサン又はその誘導体とを含むチュアブル錠を実用化するには、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を抑制でき、良好な口溶け感が得られる製剤技術を開発することが必要になる。
【０００８】
そこで、本発明は、カルニチン及び／又はその塩と、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体とを含みながらも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感が抑制されており、良好な口溶け感が得られるチュアブル錠を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)カルニチン及び／又はその塩と(B)ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体と共に、(C)二酸化ケイ素と(D)糖アルコールを併用してチュアブル錠に製剤化することによって、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を抑制でき、良好な口溶け感が得られることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【００１０】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．  (A)カルニチン及び／又はその塩、(B)ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体、(C)二酸化ケイ素、並びに(D)糖アルコールを含有することを特徴とする、チュアブル錠。
項２．  前記(C)成分が、軽質無水ケイ酸、重質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、及び無水ケイ酸水加物よりなる群から選択される少なくとも１種である、項１に記載のチュアブル錠。
項３．  前記(D)成分が、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、ラクチトール、キシリトール、及びガラクチトールよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１又は２に記載のチュアブル錠。
項４．  前記(A)成分１００重量部に対して、前記(B)成分が３０〜２００重量部含まれる、項１〜３のいずれかに記載のチュアブル錠。
項５．  前記(A)成分１００重量部に対して、前記(C)成分が３０〜５００重量部含まれる、項１〜４のいずれかに記載のチュアブル錠。
項６．  前記(A)成分１００重量部に対して、前記(D)成分が６５０重量部以上含まれる、項１〜５のいずれかに記載のチュアブル錠。
【発明の効果】
【００１１】
本発明のチュアブル錠によれば、カルニチン及び／又はその塩と、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体とを含みながらも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感が抑制されており、良好な口溶け感が得られるので、服用が容易になり、服薬コンプライアンスを向上させることができる。また、本発明のチュアブル錠は、カルニチン及び／又はその塩と、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体と含んでいるので、消化機能賦活亢進、中性脂肪の代謝促進、ガスに起因する腹部症状の予防又は治療等の効果を複合的に奏することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
本発明のチュアブル錠は、カルニチン及び／又はその塩（(A)成分と表記することもある）、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体（(B)成分と表記することもある）、二酸化ケイ素（(C)成分と表記することもある）、並びに糖アルコール（(D)成分と表記することもある）を含有することを特徴とする。以下、本発明のチュアブル錠について詳述する。
【００１３】
(A)カルニチン及び／又はその塩
本発明のチュアブル錠は、カルニチン及び／又はその塩を含有する。カルニチン及びその塩は、消化機能賦活亢進作用、長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの運搬作用等が知られている公知の化合物である。
【００１４】
本発明で使用されるカルニチンは、Ｌ体、Ｄ体、ＤＬ体のいずれであってもよい。
【００１５】
また、カルニチンの塩としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ハロゲン化物塩、金属塩、アンモニウム塩、有機酸塩、無機酸塩等が挙げられる。より具体的には、カルニチンの塩として、塩化物塩；ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、亜鉛塩等の金属塩；アンモニウム塩；酢酸塩、プロピオン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩等の有機酸塩；塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩等が挙げられる。これらのカルニチンの塩は１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してよい。
【００１６】
本発明のチュアブル錠では、(A)成分として、カルニチン又はその塩のいずれか一方を単独で使用してもよく、またこれらを組み合わせて使用してもよい。
【００１７】
これらの(A)成分の中でも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、好ましくは、カルニチン、カルニチンの塩化物塩、更に好ましくはＤＬ−カルニチン、ＤＬ−カルニチンの塩化物塩、特に好ましくは、ＤＬ−カルニチンの塩化物塩が挙げられる。
【００１８】
本発明のチュアブル錠における(A)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば０．１〜２０重量％、好ましくは１〜１５重量％、更に好ましくは３〜１２重量％が挙げられる。
【００１９】
(B)ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体
本発明のチュアブル錠は、ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体を含有する。ジメチルポリシロキサンは、シリコーンの一種であり、表面張力を低下させ、消泡作用を発揮することがしられている公知の化合物である。
【００２０】
本発明で使用されるジメチルポリシロキサンの誘導体としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ジメチルポリシロキサンに結合しているメチル基の一部が他の原子及び／又は置換基に置換されているものが挙げられる。このような他の原子及び／又は置換基としては、具体的には、水素原子；カルボキシル基；アミノ基；水酸基；エポキシ基、カルボキシル基、アミノ基、水酸基などの置換基を有していてもよい、炭素数が２〜１０のアルキル基又はフェニル基等が挙げられる。
【００２１】
本発明で使用されるジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体の２５℃における粘度については、特に制限されないが、例えば１００〜１０００ｃＳｔ、好ましくは２００〜６００ｃＳｔ、更に好ましくは２５０〜４５０ｃＳｔが挙げられる。本明細書において、「ジメチルポリシロキサン及び／又はその誘導体の２５℃における粘度」は、ＪＩＳ  Ｋ  ２２８３に規定されている方法に準拠して、測定温度２５℃にて測定される値である。
【００２２】
本発明のチュアブル錠では、(B)成分として、ジメチルポリシロキサン又はその誘導体のいずれか一方を単独で使用してもよく、またこれらを組み合わせて使用してもよい。
【００２３】
これらの(B)成分の中でも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、好ましくはジメチルポリシロキサンが挙げられる。
【００２４】
本発明のチュアブル錠における(B)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば０．１〜１５重量％、好ましくは１〜１２重量％、更に好ましくは３〜９重量％が挙げられる。
【００２５】
また、本発明のチュアブル錠において、(A)成分に対する(B)成分の比率としては、特に制限されないが、例えば、(A)成分１００重量部当たり、(B)成分が３０〜２００重量部が挙げられる。特に、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、(A)成分１００重量部当たり、(B)成分が好ましくは５０〜２００重量部、更に好ましくは１００〜１５０重量部が挙げられる。
【００２６】
(C)二酸化ケイ素
本発明のチュアブル錠は、二酸化ケイ素を含有する。二酸化ケイ素と後述する糖アルコールとの相互作用によって、カルニチン又はその塩とジメチルポリシロキサン又はその誘導体を併用したチュアブル錠において、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を抑制し、口溶け感を良好することが可能になる。
【００２７】
本発明のチュアブル錠で使用される二酸化ケイ素の種類については、特に制限されないが、例えば、軽質無水ケイ酸、重質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、無水ケイ酸水加物等が挙げられる。これらの二酸化ケイ素は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００２８】
これらの(C)成分の中でも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、好ましくは軽質無水ケイ酸、重質無水ケイ酸、更に好ましくは軽質無水ケイ酸が挙げられる。
【００２９】
本発明のチュアブル錠における(C)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば１〜１０重量％が挙げられる。咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、本発明のチュアブル錠における(C)成分の含有量として、好ましくは２〜８重量％、更に好ましくは３〜６重量％が挙げられる。
【００３０】
また、本発明のチュアブル錠において、(A)成分に対する(C)成分の比率としては、特に制限されないが、例えば、(A)成分１００重量部当たり、(C)成分が３０〜５００重量部が挙げられる。特に、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、(A)成分１００重量部当たり、(C)成分が好ましくは３０〜２５０重量部、更に好ましくは３０〜１４０重量部が挙げられる。
【００３１】
(D)糖アルコール
本発明のチュアブル錠は、糖アルコールを含有する。本発明のチュアブル錠において、糖アルコールは、前記二酸化ケイ素と共に、カルニチン又はその塩とジメチルポリシロキサン又はその誘導体を併用したチュアブル錠において、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を抑制し、口溶け感を良好する役割を果たす。
【００３２】
本発明のチュアブル錠で使用される糖アルコールの種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、ラクチトール、キシリトール、ガラクチトール等が挙げられる。
【００３３】
本発明のチュアブル錠では、(D)成分として、糖アルコールの内、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３４】
これらの(D)成分の中でも、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、好ましくはソルビトール、エリスリトール、及びマルチトールの少なくとも１種；更に好ましくはエリスリトール及び又は／エリスリトール、或いはソルビトール、エリスリトール、及びマルチトールの組み合わせが挙げられる。
【００３５】
(D)成分として、ソルビトール、エリスリトール、及びマルチトールを組み合わせて使用する場合、これらの比率については、特に制限されないが、例えば、ソルビトール１００重量部当たり、エリスリトールが５〜５０重量部、好ましくは１０〜４０重量部、更に好ましくは２０〜３０重量部；マルチトールが５〜５０重量部、好ましくは５〜３０重量部、更に好ましくは１０〜２０重量部となる比率が挙げられる。
【００３６】
本発明のチュアブル錠における(D)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば５０〜９５重量％が挙げられる。咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、本発明のチュアブル錠における(D)成分の含有量として、好ましくは６０〜９２重量％、更に好ましくは７０〜９０重量％が挙げられる。
【００３７】
また、本発明のチュアブル錠において、(A)成分に対する(D)成分の比率としては、特に制限されないが、例えば、(A)成分１００重量部当たり、(D)成分が６５０重量部以上となる比率が挙げられる。特に、咀嚼時の粉っぽさやザラザラ感を効果的に抑制して、より一層良好な口溶け感を付与するという観点から、(A)成分１００重量部当たり、(D)成分が好ましくは６５０〜３０００重量部、更に好ましくは１０００〜２０００重量部が挙げられる。
【００３８】
他の成分
本発明のチュアブル錠は、前記(A)〜(D)成分の他に、必要に応じて、他の栄養成分や薬理成分を含有していてもよい。このような栄養成分や薬理成分としては、食品や医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、ナイアシン、パントテン酸、葉酸、ビオチン、リコペン等のビタミン類；塩酸ベタイン、塩化ベタネコール等の健胃剤；ニンジン、ヨクイニン、加工大蒜、麻黄、南天実、桂皮、ゲンチアナ、陳皮、センブリ、ゴシュウ、ソウジュツ、チョウジ、アロエ、ホップ、葛根湯、桂枝湯、柴胡桂枝湯、麻黄湯、小柴胡湯、小青竜湯等の生薬エキス又は漢方薬；アスピリン、アセトアミノフェン、エテンザミド、イブプロフェン、サリチルアミド等の解熱鎮痛剤；塩酸ノスカピン、ノスカピン等の去痰剤；アクリノール、塩化ベルベリン、クレオソート、タンニン酸、臭化水素酸スコポラミン、臭化メチルアトロピン、塩酸パパベリン、アミノ安息香酸エチル等の止瀉剤；臭化水素酸デキストロメトルファン、ヒベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン等の血管拡張剤；塩酸イソチベンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、酒石酸アリメマジン等の抗ヒスタミン剤；臭化水素酸デキストロメトルファン、ヒベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン等の鎮咳剤；カルシウム、イオウ、マグネシウム、亜鉛、セレン、鉄等のミネラル類；大豆タンパク、卵白粉末、乳清タンパク等のタンパク質；グリシン、アラニン、アルギニン、アスパラギン酸、シスチン、フェニルアラニン、タウリン、トリプトファン等のアミノ酸；ショ糖、果糖、乳糖、水アメ、果糖ブドウ糖液糖、クラロース、ソーマチン、アスパルテーム、アセスルファムＫ、オリゴ糖（例えば、マルトオリゴ糖、イソマルトオリゴ糖、ガラクトオリゴ糖、イヌロオリゴ糖、フラクトオリゴ糖、キシロオリゴ糖）、ポリデキストロース、デキストリン、難消化性デキストリン、還元難消化性デキストリン等の甘味料；リノール酸、γ−リノレン酸、α−リノレン酸等の脂肪酸類；アガリクス、シイタケエキス、レイシ、ヤマブシタケ等のキノコ類又はそのエキス；食物繊維、ローヤルゼリー、プロポリス、ハチミツ、コンドロイチン硫酸、グルコサミン、セラミド、ヒアルロン酸等のその他機能性素材等が挙げられる。これらの添加成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの添加成分の含有量については、使用する添加成分の種類等に応じて適宜設定される。
【００３９】
更に、本発明のチュアブル錠は、必要に応じて、基剤や添加剤等が含まれていてもよい。このような基剤及び添加剤としては、食品や医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、水、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、高級アルコール類、エステル類、水溶性高分子、界面活性剤、金属石鹸、低級アルコール類、多価アルコール、ｐＨ調整剤、緩衝剤、酸化防止剤、防腐剤、香料、粉体、増粘剤、色素、キレート剤等が挙げられる。これらの添加成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの基剤や添加剤の含有量については、使用する添加成分の種類等に応じて適宜設定される。
【００４０】
製剤形態・用途
本発明のチュアブル錠は、必要に応じて、糖衣基剤、水溶性フィルムコーティング基剤等でコーティングがなされていてもよい。
【００４１】
本発明のチュアブル錠の１錠当たりの重量については、１回当たりの服用量、(A)及び(B)成分の含有量等に応じて、咀嚼し易い範囲に適宜設定すればよいが、例えば０．１〜２ｇが挙げられる。
【００４２】
本発明のチュアブル錠は、前記(A)及び(B)成分によって、消化機能賦活亢進、中性脂肪の代謝促進、ガスに起因する腹部症状の予防又は治療等の効果を複合的に奏することができるので、整腸、ダイエット、胃腸管内のガスに起因する腹部症状（げっぷ、胃部膨満感、鼓腸等）の予防又は治療等の目的で服用される。
【００４３】
本発明のチュアブル錠の服用量については、特に制限されないが、例えば、１日当たりの服用量として、(A)成分量換算で１２０〜６００ｍｇ程度となる量が挙げられる。
【００４４】
製造方法
本発明のチュアブル錠は、公知のチュアブル錠の製造方法に従って得ることができる。具体的には、前記(A)〜(D)成分、及び必要に応じて添加される薬理成分、栄養成分、基剤、添加剤等を所定割合で混合し、その混合物を打錠成型することによって製造される。
【００４５】
成型性や製剤安定性を向上させるという観点から、打錠成型に供される前記混合物は、前記(B)成分は、予め前記(C)成分と混合して(C)成分に含浸させた状態にした後に、前記(A)成分、(D)成分、及び必要に応じて添加される薬理成分、栄養成分、基剤、添加剤等と混合して製造することが好ましい。
【００４６】
打錠成型は、単発錠剤機、ロータリー式錠剤機、高速回転式錠剤機等の装置を用いて行うことができる。また、打錠成型する際の打錠圧については、チュアブル錠を成形可能である限り、特に制限されないが、通常２００〜２０００ｋｇ／ｃｍ2程度に設定すればよい。
【実施例】
【００４７】
以下、本発明を実施例により具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、以下の試験例及び製造例において、カルニチン塩化物は商品名「DL-Carnitine HCL」（Chengda Pharmaceuticals Co., LTD.製）、ジメチルポリシロキサンは商品名「Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｑ７−９１２０」（２５℃における粘度：３５０ｃｓｔ；東レ・ダウコーニング株式会社製）、軽質無水ケイ酸は商品名「アドソリダー１０１」（富士シリシア化学  株式会社製）を使用した。
【００４８】
試験例
表１及び２に示す組成のチュアブル錠を調製し、その口溶け感について評価した。具体的には、以下に示す方法で試験を行った。
【００４９】
先ず、表１及び２に示す所定量のジメチルポリシロキサンを、表１及び２に示す所定量の軽質無水ケイ酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム又はケイ酸カルシウムと混合して含浸させた後に、所定量の他の成分を混合し、打錠成型用の混合物を得た。得られた錠成型用の混合物を、打錠装置（「20kN テーブルプレス TB-20H-V09」、NPaシステム株式会社製）を用いて、錠剤硬度が７０Ｎになるように打錠成型に供し、１錠当たり１ｇ（φ１５ｍｍ）のチュアブル錠を製造した。
【００５０】
評価モニター３名によって、得られた各チュアブル錠を服用し、口溶け感について評価した。口溶け感の評価は、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感がなく口溶け感が良好であるを「１０」、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感があり、口溶け感が悪いを「１」として、ＶＡＳ（Visual Analogue Scale）によるアンケートを実施することにより行った。アンケート結果を平均し、小数点第一位を四捨五入することにより、評価結果をまとめた。
【００５１】
得られた結果を表１及び２に示す。表２に示されているように、カルニチン及びジメチルポリシロキサンを含むチュアブル錠において、二酸化ケイ素及び糖アルコールの双方を含まない場合には、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感が顕著に感じられ、口溶け感が悪くなっていた（比較例５）。また、カルニチン及びジメチルポリシロキサンを含むチュアブル錠において、二酸化ケイ素又は糖アルコールの一方のみを含む場合でも、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感が感じられ、良好な口溶け感が得られなかった（比較例１及び４）。更に、カルニチン及びジメチルポリシロキサンを含むチュアブル錠において、ケイ酸塩（メタケイ酸アルミン酸マグネシウム又はケイ酸カルシウム）及び糖アルコールを含有する場合であっても、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感が感じられ、良好な口溶け感が得られなかった（比較例２及び３）。
【００５２】
これに対して、カルニチン及びジメチルポリシロキサンを含むチュアブル錠において、二酸化ケイ素及び糖アルコールの双方を含む場合には、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感が十分に抑制できており、良好な口溶け感が得られた（実施例１〜６）。とりわけ、糖アルコールとして、ソルビトール単独、エリスリトール単独、又はソルビトールとエリスリトールとマルチトールの組み合わせを使用した場合において、格段に良好な口溶け感が認められた（実施例１〜４及び６）。
【００５３】
【表１】
0006351463.tif 000002
【００５４】
【表２】
0006351463.tif 000003
【００５５】
製造例
表３に示す組成のチュアブル錠を製造した。具体的には、先ず、表３に示す所定量のジメチルポリシロキサンを、表３に示す所定量の軽質無水ケイ酸と混合して含浸させた後に、所定量の他の成分を混合し、打錠成型用の混合物を得た。得られた錠成型用の混合物を、打錠装置（「20kN テーブルプレス TB-20H-V09」、NPaシステム株式会社製）を用いて、錠剤硬度が７０Ｎになるように打錠成型に供し、１錠当たり１ｇ（φ１５ｍｍ）のチュアブル錠を製造した。得られたチュアブル錠は、いずれも、咀嚼時に粉っぽさやザラザラ感が十分に抑制できており、良好な口溶け感が認められた。
【００５６】
【表３】
0006351463.tif 000004