(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚の離散している色素沈着スポットをホワイトニングするのに用いるための治療組成物であって、組成物が、適用後12〜72時間皮膚に付着して留まり、処置したスポットが周囲の色素沈着ではない皮膚と色を合わせられ、組成物が、皮膚ホワイトニング活性体、二酸化チタン、顔料、ならびにシラノール末端ブロック化ポリジメチルシロキサンおよびシリケート樹脂の反応生成物である複合シロキサンポリマーを含有する液体ポリマーコーティング材料を含み、組成物が、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる、組成物。
【請求項２】
液体ポリマーコーティング材料が、酸素透過性である、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
液体ポリマーコーティング材料が、ジメチコンシリレートを含有する、請求項1に記載の組成物。
【請求項４】
1〜90%の複合シロキサンポリマーおよび0.001〜10%の皮膚ホワイトニング活性体(全て総組成物の重量パーセンテージである)を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
パラフィン系炭化水素である揮発性またはほぼ揮発性の溶媒；環状、直鎖または分岐鎖のシリコーン；およびそれらの混合物をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
皮膚の離散している色素沈着スポットをホワイトニングするための、少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体、ならびにシラノール末端ブロック化ポリジメチルシロキサンおよびシリケート樹脂の反応生成物である複合シロキサンポリマーを含有する液体ポリマーコーティング材料を含む治療組成物であって、治療組成物が、ホワイトニングを必要とする離散している色素沈着スポットに適用され、周囲の色素沈着ではない皮膚に適用されず、治療組成物が、離散しているスポットに適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、形状適合可能な固体フィルムに固まり、治療組成物が、8〜72時間スポットに付着し、その後12〜72時間ごとに、処置したスポットを長期間白くさせるのに十分な期間、スポットに再適用される、組成物。
【請求項７】
12〜72時間ごとの前記スポットへの治療組成物の適用で4〜60日の期間にわたって処置することにより、前記スポットを白くさせる、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
固まった治療組成物が、酸素透過性である、請求項6に記載の組成物。
【請求項９】
治療組成物が、固まった治療組成物により形成される固体フィルムが周囲の未処理の皮膚と色を合わせるのに十分な量で二酸化チタンおよび顔料を含む、請求項6に記載の組成物。
【請求項１０】
皮膚の離散している色素沈着スポットをホワイトニングするためのキットであって、
(a)キャップ、およびロッドであって、その遠位末端に取り付けられた、皮膚の離散している色素沈着スポットへの治療組成物の適用を可能にし、周囲の色素沈着ではない皮膚に適用しない大きさの変形可能なピンポイントアプリケータを有するロッドを備えたクロージャを有する貯蔵器、
(b)少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体、二酸化チタン、顔料、ならびにシラノール末端ブロック化ポリジメチルシロキサンおよびシリケート樹脂の反応生成物である複合シロキサンポリマーを含有する液体ポリマーコーティング材料を含む、貯蔵器内に貯蔵される治療組成物であって、治療組成物が、周囲の色素沈着ではない皮膚と色を合わせるようにスポットを着色する、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まり、適用後8〜72時間離散しているスポットに付着して留まり、その後12〜72時間ごとに再適用されるときに、皮膚の離散している色素沈着スポットをホワイトニングする、治療組成物
を含む、キット。
【請求項１１】
貯蔵器がガラスから作られている、請求項10に記載のキット。
【請求項１２】
変形可能なピンポイントアプリケータが、ポリウレタン、ポリプロピレン、またはポリエチレンから作られている、請求項10に記載のキット。
【請求項１３】
複合シロキサンポリマーが、ジメチコンシリレートである、請求項10に記載のキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2013年6月19日に出願された米国特許仮出願第61/836,701号の優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、皮膚の色素沈着スポット(hyper pigmented spots)をホワイトニングするのに用いるための方法および組成物の分野である。
【背景技術】
【０００３】
人は老化するにつれ、皮膚が多くの種類の変化を経験する。一つの共通の変化は、顔や手などの皮膚表面における色素沈着スポットの進行である。これは、老化、日光暴露、または炎症後のために起こる可能性があり、後者はPIHまたは炎症後色素沈着(hyper pigmentation)と称される。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
色素沈着した皮膚を治療するための多くの製品が、最も一般的にはスキンクリームまたはローションの形態で存在する。色素沈着が最も一般的に起こる領域である手の色素沈着スポットを治療するのには多くの困難がある。一つの問題は、治療クリームを色素沈着スポットそれ自身に適用するのが難しいことである。クリームが一般的に手に適用されるとき、色素沈着スポットだけではなく、クリームが適用される全体の表面が白くさせられることになる。二つ目の問題は、手に適用されたクリームは、手洗い、環境への暴露などのため、かなり早くなくなることである。それゆえ、治療されるべき色素沈着スポットに直接皮膚ホワイトニング活性体を適用し、それを有効な期間中前記スポットに留まらせ、および理想的には、治療製品に治療が継続している間中色素沈着スポットをマスクさせる、より効果的な方法が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、手洗いまたは環境の条件（例えば雨、風など）への暴露の後でさえも前記スポットに長期間留まり、および場合により治療が行われている間に皮膚に溶け込む、色素沈着した皮膚スポットへの適用のための組成物、方法およびキットを対象とする。
【０００６】
本発明は、皮膚に適用されたとき、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な(conformable)固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体を含む皮膚ホワイトニング組成物を対象とする。
【０００７】
本発明はまた、皮膚治療領域の色素沈着スポットをホワイトニングする方法であって、皮膚に適用されたとき、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体を含む組成物を色素沈着スポットに適用することを含む、方法を対象とする。
【０００８】
クロージャ(closure)およびアプリケータを有する貯蔵器、
および貯蔵器(receptacle)内に貯蔵される、皮膚に適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度(ambient air and moisture)に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体
を含む、皮膚の色素沈着スポットをホワイトニングするためのキット。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
【図１】図1は、本発明に係る組成物を貯蔵および分配するのに好適な容器のタイプを描写する。
【図２】図2は、ピンポイントアプリケータを描写する。
【図３】図3は、より詳細に容器の貯蔵器を示す。
【図４】図4は、ピンポイントアプリケータのアプリケータチップを描写する。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本明細書において言及されるパーセンテージは全て、別段の定めがない限り、重量パーセンテージである。本明細書にて番号で言及されるすべての特許または特許出願は、参照によりそれらの全体が組み込まれる。用語「liquid」は、ポリマー材料を記載するのに使用される場合、ポリマーコーティング材料組成物が室温(25℃)で注ぐことができる液体であることを意味する。
【００１１】
A. 組成物
本発明の組成物は、皮膚に適用されたとき、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体を含む。
【００１２】
1. ポリマーコーティング材料
本発明の組成物で用いられるポリマーは、初めは、環境温度(ambient temperature)で液体であるが、環境空気に曝されると硬化または乾燥可能であり、固体の、耐水性の、付着性の、皮膚に形状適合可能でもあるフィルムを形成する。空気硬化後に皮膚上に形成されるそのタイプのフィルムは、皮膚に適用されたとき、固体の付着性フィルムに乾燥する液体フィルムである、いわゆる「液体バンドエージ(liquid bandage)」に最も似ている。該フィルムは皮膚に形状適合し(conforms)、典型的に、シャワー、水泳および通常の野外活動を通して長期間皮膚に付着して留まる。同時に、ポリマーフィルムは皮膚以外の基材に付着しないであろう。それゆえ、コーティングは、皮膚表面に付着し形状適合可能に留まるであろうが、塵を集めるのにまたは衣服もしくはフィルムに接触する可能性がある他の物にくっつくのに十分な粘着性(tack)または付着性(adhesiveness)を奏しないであろう。
【００１３】
ポリマーコーティング材料は、1〜99.9%、好ましくは約1〜95%、より好ましくは約1〜75%の範囲の量で組成物中に存在し得る。一つの好ましい実施形態において、ポリマーコーティング材料は、厚さ0.0005〜0.010インチで皮膚に適用されたとき、100〜1,000gm/m2/日の水蒸気透過率を有するであろう。組成物に用いるのに好適なポリマーとしては、これらに限定されるものではないが、以下の物が挙げられる。
【００１４】
(a) 複合シロキサンポリマー
好適な複合シロキサンポリマーとしては、シラノール末端ブロック化ポリジメチルシロキサンおよびシリケート樹脂の反応生成物であるものが挙げられる。該ポリマーは、少なくともTまたはQ単位またはその両方および場合によりMまたはD単位を含むシロキサン樹脂、およびジオルガノシロキサンの反応生成物である。そのようなポリマーは、米国特許第4,584,355号に記載される方法に従って合成され得る。
【００１５】
用語「M」単位は、一般式：
R1R2R3-SiO1/2
［式中、R1、R2、およびR3は、それぞれ独立に、フェニルまたはヒドロキシ基、カルボン酸で置換されてもよい、C1〜30、好ましくはC1〜12、より好ましくはC1〜4の直鎖または分岐鎖のアルキルまたはアルコキシである。］を有する単官能性シロキシ単位を意味する。
【００１６】
用語「D」単位は、一般式：
R1R2SiO2/2
［式中、R1およびR2は、「M」単位の定義に関して上で記載した通りである。］を有する二官能性シロキシ単位を意味する。
【００１７】
用語「T」単位は、以下の式：
R1SiO3/2
［式中、R1は、上で記載した通りである。］を有する三官能性シロキシ単位を意味する。
【００１８】
用語「Q」単位は、以下の式：SiO4/2を有する四官能性シロキシ単位を意味する。
【００１９】
シロキサンポリマーは、シランモノマー、好ましくはクロロシランの加水分解により作られ得る。クロロシランは、シラノールに加水分解され、次いで縮合されてシロキサンを形成する。例えば、Q単位は、しばしば、水性または水性/アルコール性媒体中でテトラクロロシランを加水分解してSi(OH)4単位を形成することにより作られる。このヒドロキシ置換シランは、次いで、シラノール置換単位（例えばジオルガノシロキサン）と重合される。
【００２０】
本発明の好ましい実施形態において、ポリマーは、以下の反応に従って作られる。
【００２１】
【化１】
0006340073.tif 000002
【００２２】
最も好ましいものは、Dow Corning CorporationによりCTFA名ジメチコンシリレート(dimethicone silylate)を有する商標7-4405で販売されているポリマーである。ポリマーは、直鎖状シリコーンまたはパラフィン系炭化水素のような揮発性溶媒の溶液または分散液の形態で組成物に供給されてもよい。最も好ましいのは、ポリマーが、40部のジメチコンシリレートおよび60部のイソドデカンの混合物である、Dow Corning 7-4405 Cosmetic Fluidを含むことである。この場合、組成物は、総組成物の約1〜35重量%、好ましくは約1〜30重量%、より好ましくは約3〜20重量%のポリマー材料を含む。
【００２３】
(b) シロキサンおよびエチレン性不飽和モノマーのコポリマー
好適なものはまた、シロキサンおよび１種以上のエチレン性不飽和モノマーのコポリマーである。例としては、ビニルアルキルシロキサンモノマーおよびアクリル酸、メタクリル酸またはそれらの単純なC1〜10直鎖または分岐鎖のアルキルエステルから重合される、米国特許第5,103,812号に記載されるコポリマーが挙げられる。エチレン性不飽和モノマーのさらなる例としては、メチルメタクリレート、メチルアクリレート(methyl arylate)、テトラヒドロフルフリルメタクリレート、シクロヘキシルアクリレート(cyclohexyl acryalte)、テトラヒドロフルフリルアクリレート、n-ラウリルアクリレート、n-ラウリルメタクリレート、2-フェノキシエタノールアクリレート、2-フェノキシエタノールメタクリレート、イソデシルアクリレート、イソデシルメタクリレート、イソオクチルアクリレート、イソオクチルメタクリレート、イソボルニルアクリレート、イソボルニルメタクリレート、2-ブトキシエチルアクリレート、n-ブチルアクリレート、n-ブチルメタクリレート、エチルアクリレート、エチルメタクリレート、ジメチルイタコネート、ジ-nブチルイタコネート、2-エチルヘキシルアクリレート、2-エチルヘキシルメタクリレート、フルフリルメタクリレート、メチルアクリレート、αメチルスチレン、スチレン、p-t-ブチルスチレン、4-メトキシスチレン、n-オクタデシルアクリレート、n-オクタデシルメタクリレート、2-フェニルエチルメタクリレート、n-トリデシルメタクリレート、ビニルベンゾエートが挙げられる。そのようなモノマーのいずれも、ハロゲン（例えば塩素、フッ素など）で置換されてもよい。
【００２４】
上述のモノマーは、式：
CH2=C(R1)COOR2SiR3R4R5
［式中、R1は、H、CH3、またはCH2-COOR'であり；R2は、C1〜10アルキルまたはCH2CH(OH)CHであり；R3、R4、およびR5は、O-Si(Y)3、またはC1〜10アルキルであり；ここで、R3、R4、またはR5の少なくとも１つは、O-Si(Y)3であり；またここで、Yは、C1〜10アルキル、OSi(Z)3またはR2OOC(R1)C=CH2であり、ここで、Zは、C1〜6アルキル、アリールであり、およびR'は、R2SiR3R4R5である。］を有するビニルアルキルアルコキシシランと反応してもよい。
【００２５】
特に好ましいのは、ビニルアルキルアルコキシシランが：
3-メタクリロイルオキシプロピルトリス(トリメチルシロキシ)シラン；
3-メタクリロイルオキシプロピルペンタメチルジシロキサン(3-methacryolyoloxypropylpentamethyldisiloxane)；
3-メタクリロイルオキシプロピルビス(トリメチルシロキシ)メチルシラン(3-methadryloylosypropylbis(trimethylsiloxy)methylsilane)；
3-アクリロイルオキシプロピルメチルビス(トリメチルシロキシ)シラン
3-アクリロキシプロピルトリス(トリメチルシロキシ)シラン
である場合である。
【００２６】
エチレン性不飽和モノマーは、アクリレート、メタクリレート、イソオクチルアクリレート、およびそれらの組み合わせの１種以上である。
【００２７】
(c) シアノアクリレートホモポリマーまたはコポリマー
また、ポリマー材料として好適なものは、シアノアクリレートホモポリマーまたはコポリマーである。例としては、米国特許第6,183,593号；8,217,110号に開示されるポリマーが挙げられる。シアノアクリレートは、C2〜30直鎖または分岐鎖のアルキル基で置換されてもよく、例えば、ブチルシアノアクリレート、オクチルシアノアクリレートなどであってもよい。好適であり得るシアノアクリレートモノマー繰り返し単位の例は、
【００２８】
【化２】
0006340073.tif 000003
［式中、R1は、ハロゲン(Cl、F、Br、Iなど)で置換されてもよい、C1〜10、好ましくはC8の直鎖または分岐鎖のアルキルである。］である。
【００２９】
シアノアクリレートモノマーは、１種以上のモノマー（例えば、ビニルピロリドン；アクリル酸、メタクリル酸またはそれらの単純なエステル；シロキサン；ビニルシロキサンなど）と重合されてもよい。
【００３０】
2. 皮膚ホワイトニング活性体(Skin Whitening Active)
組成物はまた、少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体成分を含む。具体的には、皮膚ホワイトニング成分は、総組成物の約0.01〜35重量%、より好ましくは約0.1〜15重量%、より好ましくは約0.1〜2.0重量%の範囲の量で存在する。好適な皮膚ホワイトニング活性体としては、これらに限定されるものではないが、「CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook、2006年」の皮膚ブリーチング剤として識別されているものが挙げられる。成分としては、これらに限られるものではないが、ジメチルメトキシクロマンパルミテート(dimethylmethoxy chroman palmitate)、トリコローマ・マツタケ(Tricholoma matsutak)、コルヌス・コントラバーサ(Cornus controversa)抽出物、クルクマ・ロンガ(Curcuma longa)抽出物、グリシリーザ・グラブラ(Glycyrrhiza glabra)抽出物、3,3',4',7-テトラヒドロキシフラボン、アルトカルパス・ラクーチャ(Artocarpus lakucha)抽出物、イレクス・パラグアリエンシス(Ilex paraguariensis)葉抽出物、シナラ・スコリムス(Cynara scolymus)葉抽出物、アスコルビン酸クレアチン(creatine ascorbate)、4,6,4'-トリヒドロキシオーロン、コルジセプス・シネンシス(Cordyceps sinensis)抽出物、ミセリア属(Mycelia)、ポリア・ココス(Poria cocos)、スクレロチウム属(Sclerotium)、パナックス・ジンセン(Panax ginseng)根、ギンクゴ・ビロバ(Ginkgo biloba)抽出物、ペリラ・フルテスケンス(Perilla frutescens)、シトラス・レティクラタ(Citrus reticulate)、ポリゴナム・カスピダタム(Polygonum cuspidatum)、根茎(rhizome)、I-銅/亜鉛/グリシン、4-ヒドロキシベンゾエートプロピオネート(4-hydroxybenzoate propionate)、4-ヒドロキシベンゾエートアセテート(4-hydroxybenzoate acetate)、サフラワー油、アプリコット抽出物、ジンジャー・ジュジュブ(Zingiber jujube)抽出物、パルマリア・パルマタ(Palmaria palmata)抽出物、ヘキシルレゾルシノール、フェネチルレゾルシノール(phenethyl resorcinol)、コウジ酸、ヒノキチオール、ラクトバチルス抽出物、モルス・アルバ(Morus alba)根抽出物、ナイアシンアミド、レスベラトロール、レスベラトロールトリホスフェート、小麦胚芽抽出物、スルホラファン、グラブリジン、アメントフラボン(amentoflavone)、アルブチン、ハイビスカスローズ(Hibiscus rose)抽出物、ヒドロキシレスベラトロール、プルヌス・ムメ(Prunus mume)抽出物、ヒマワリ抽出物、クルクミン、リシウム・シネンス(Lycium chinense)、コルヌス・オフィキナリス(Cornus officinalis)抽出物、シザンドラ・シネンシス(Shizandra chinense)、モルス・アルバ(Morus alba)樹皮、ルブス・コレアヌス(Rubeas coreanus)、ピヌス・コライエンシス(Pinus korajensis)、プルヌス・トメントサ(Prunus tomentosa)、ジュグランス・レジア(Juglans regia)(クルミ)種抽出物、ピルス・マルス(Pyrus malus)抽出物、カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)抽出物、ククミス・サチバス(Cucumis sativas)抽出物、スキューテラリア・バイカレンシス(Scutellaria baicalensis)抽出物などが挙げられる。また、商標「Phyto white」(水、ブチレングリコール、コルヌス・オフィキナリス(Cornus officinalis)抽出物、シザンドラ・シネンス(Shizandra chinense)、モルス・アルバ(Morus alba)樹皮、ルブス・コレアヌス(Rubeas coreanus)、ピヌス・コライエンシス(Pinus korajensis)、プルヌス・トメントサ(Prunus tomentosa)、およびジュグランス・レジア(Juglans regia)(クルミ)種抽出物の混合物)および「Phytolight」(水、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ピルス・マル���(Pyrus malus)抽出物、カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)抽出物、ククミス・サチバス(Cucumis sativas)抽出物、およびスキューテラリア・バイカレンシス(Scutellaria baicalensis)抽出物の混合物)で販売されている植物抽出物の混合物も有用である。
【００３１】
3. 他の成分
本発明の組成物は、本明細書に記載されるものを含むがこれらに限定されるものではない、他の成分を含んでもよい。
【００３２】
(a) 油
組成物は、好ましくは、揮発性であっても不揮発性であってもよい１種以上の油を含む。そのような油は、総組成物の約0.1〜75重量%、好ましくは約0.5〜70重量%、より好ましくは約1〜50重量%の範囲の量で存在し得る。
【００３３】
揮発性油としては、一般式：
【００３４】
【化３】
0006340073.tif 000004
［式中、nは、3〜6、好ましくは4、5、または6である。］を有する環状シリコーンが挙げられる。
【００３５】
直線状揮発性シリコーン、例えば、一般式：
(CH3)3Si-O-[Si(CH3)2-O]n-Si(CH3)3
[式中、n=0、1、2、3、4、または5、好ましくは、0、1、2、3、または4である。]を有するものもまた好適である。
【００３６】
環式および直線状揮発性シリコーンとして、ヘキサメチルジシロキサン(粘度0.65センチストークス(短縮名cst))、オクタメチルトリシロキサン(1.0cst)、デカメチルテトラシロキサン(1.5cst)、ドデカメチルペンタシロキサン(2cst)およびそれらの混合物が挙げられ、粘度測定は全て、25℃においてである。
【００３７】
好適な分枝揮発性シリコーンとして、メチルトリメチコン、即ち、一般式：
【００３８】
【化４】
0006340073.tif 000005
を有する分枝揮発性シリコーンなどのアルキルトリメチコンが挙げられる。
【００３９】
メチルトリメチコンは、商品名TMF-1.5でShin-Etsu Siliconesから購入することができ、25℃で粘度が1.5センチストークスである。
【００４０】
揮発性油として、炭素原子5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20個、より好ましくは、炭素原子8〜16個を有する多様な直鎖または分枝鎖パラフィン系炭化水素もまた、好適である。好適な炭化水素として、米国特許第3,439,088号および第3,818,105号に開示されているペンタン、ヘキサン、ヘプタン、デカン、ドデカン、テトラデカン、トリデカン、およびC8〜20イソパラフィンが挙げられ、その両方が参照により本明細書に組み込まれる。好ましい揮発性のパラフィン系炭化水素は、分子量が70〜225、好ましくは160〜190、沸点範囲が30〜320、好ましくは60〜260oC、および25℃の粘度が約10cst.未満である。そのようなパラフィン炭化水素は、登録商標ISOPARSでEXXONから、およびPermethyl Corporationから市販されている。好適なC12イソパラフィンは、Permethyl Corporationにより商品名Permethyl 99Aで製造されている。市販されている種々のC16イソパラフィン、例えばイソヘキサデカン(商標Permethyl Rを有する)もまた好適である。
【００４１】
多様な不揮発性油もまた、本発明の組成物で使用するために好適である。不揮発性油は、一般に、25℃の粘度が約5〜10センチストークスより大きく、25℃で最大約1,000,000センチポアズの粘度範囲であり得る。不揮発性油の例としては、限定されないが、本明細書で記載されるものが挙げられる。
【００４２】
好適なエステルは、モノ-、ジ-、およびトリエステルである。組成物は、その群またはそれらの混合物から選択される1種以上のエステルを含むことができる。
【００４３】
モノエステルは、式R-COOHを有し、式中、Rが、炭素原子2〜45個を有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和アルキル、またはフェニルであるモノカルボン酸と、式RーOHを有し、式中、Rが、炭素原子2〜30個を有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和アルキル、またはフェニルであるアルコールとの反応によって形成されるエステルとして定義される。アルコールと酸の両方は、1つ以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい。酸またはアルコールのいずれか一方または両方が、「脂肪」酸であっても「脂肪」アルコールであってもよく、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和形態で炭素原子約6〜30個、より好ましくは、炭素原子12、14、16、18、または22個を有することができる。本発明の組成物で使用できるモノエステルの例として、ヘキシルラウレート、ブチルイソステアレート、ヘキサデシルイソステアレート、セチルパルミテート、イソステアリルネオペンタノエート、ステアリルヘプタノエート、イソステアリルイソノナノエート、ステアリルラクテート、ステアリルオクタノエート、ステアリルステアレート、イソノニルイソノナノエートなどが挙げられる。
【００４４】
好適なジエステルは、ジカルボン酸と脂肪族もしくは芳香族アルコールとの、または少なくとも2つの置換ヒドロキシル基を有する脂肪族もしくは芳香族アルコールとモノカルボン酸との反応生成物である。ジカルボン酸は炭素原子2〜30個を含むことができ、また、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和形態であってよい。ジカルボン酸は1つ以上のヒドロキシル基で置換することができる。脂肪族または芳香族アルコールはまた、炭素原子約2〜30個を含むことができ、また、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和形態であってよい。好ましくは、1つ以上の酸またはアルコールが、脂肪酸または脂肪アルコールである、即ち、炭素原子12〜22個を含む。ジカルボン酸はまた、αヒドロキシ酸であってよい。エステルは、ダイマーまたは三量体形態であってよい。本発明の組成物に使用できるジエステル油の例として、ジイソステアリルマレート、ネオペンチルグリコールジオクタノエート、ジブチルセバケート、ジセテアリールダイマージリノレアート、ジセチルアジペート、ジイソセチルアジペート、ジイソノニルアジペート、ジイソステアリルダイマージリノレアート、ジイソステアリルフマレート、ジイソステアリルマレート、ジオクチルマレートなどが挙げられる。
【００４５】
好適なトリエステルは、トリカルボン酸と脂肪族または芳香族アルコールとの反応生成物、あるいは3つ以上の置換ヒドロキシル基を有する脂肪族または芳香族アルコールとモノカルボン酸との反応生成物を含む。上記のモノ-およびジエステルと同様に、酸およびアルコールは、炭素原子2〜30個を含み、また、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖であってよく、また、1つ以上のヒドロキシル基で置換することができる。好ましくは、1つ以上の酸またはアルコールは、炭素原子12〜22個を含む脂肪酸または脂肪アルコールである。トリエステルの例として、トリアラキジン、トリブチルシトレート、トリイソステアリルシトレート、トリC12〜13アルキルシトレート、トリカプリリン、トリカプリリルシトレート、トリデシルベヘネート、トリオクチルドデシルシトレート、トリデシルベヘネート、またはトリデシルココエート、トリデシルイソノナノエートなどのアラキドン酸、クエン酸、またはベヘン酸のエステルである。
【００４６】
組成物で使用するために好適なエステルは、「エステル」の分類でC.T.F.A. Cosmetic Ingredient DictionaryおよびHandbook、第11版、2006年にさらに記載されており、そのテキストの全体は参照により本明細書に組み込まれる。
【００４７】
1つ以上の不揮発性炭化水素油を組成物に組み込むことが望ましい場合がある。好適な不揮発性炭化水素油として、パラフィン系炭化水素およびオレフィン、好ましくは、炭素原子約20個超を有するものが挙げられる。そのような炭化水素油の例として、C24〜28オレフィン、C30〜45オレフィン、C20〜40イソパラフィン、水素化ポリイソブテン、ポリイソブテン、ポリデセン、水素化ポリデセン、鉱油、ペンタヒドロスクアレン、スクアレン、スクアラン、およびそれらの混合物が挙げられる。1つの好ましい実施形態では、そのような炭化水素は、約300〜1000ダルトンの範囲の分子量を有する。
【００４８】
脂肪酸の合成または天然のグリセリルエステル、またはトリグリセリドはまた、組成物に使用するために好適である。植物源と動物源の両方を使用することができる。そのような油の例として、ヒマシ油、ラノリン油、C10〜18トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸/トリグリセリド、甘扁桃油、杏仁油、ゴマ油、カメリナサティヴァ油、タマヌ種子油、ココナツ油、コーン油、綿実油、アマニ油、インク油、オリーブ油、パーム油、イリペバター、菜種油、大豆油、ブドウ種子油、ヒマワリ種子油、クルミ油などが挙げられる。
【００４９】
改良された天然脂肪または油である脂肪酸モノ-、ジ-、およびトリグリセリドなどの合成もしくは半合成グリセリルエステル、例えば、グリセリンなどのポリオールのモノ-、ジ-またはトリエステルもまた、好適である。一例では、脂肪(C12〜22)カルボン酸は、1つ以上の繰り返しグリセリル基、グリセリルステアレート、ジグリセリルジイオソステアレート、ポリグリセリル-3イソステアレート、ポリグリセリル-4イソステアレート、ポリグリセリル-6リシノレエート、グリセリルジオレエート、グリセリルジイソテアレート、グリセリルテトライソステアレート、グリセリルトリオクタノエート、ジグリセリルジステアレート、グリセリルリノレエート、グリセリルミリステート、グリセリルイソステアレート、PEGヒマシ油、PEGグリセリルオレエート、PEGグリセリルステアレート、PEGグリセリルタロウェートなどと反応する。
【００５０】
水溶性と水不溶性両方の不揮発性シリコーン油はまた、組成物に使用するために好適である。そのようなシリコーンは、好ましくは、25℃で約5〜800,000cst超、好ましくは、20〜200,000cstの範囲の粘度を有する。好適な水不溶性シリコーンとして、アモジメチコンなどのアミン官能性シリコーンが挙げられる。
【００５１】
例えば、そのような不揮発性シリコーンは、以下の一般式：
【００５２】
【化５】
0006340073.tif 000006
[式中、RおよびR'は、それぞれ独立に、C1〜30直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和アルキル、フェニルまたはアリール、トリアルキルシロキシであり、xおよびyは、それぞれ独立に、1〜1,000,000であり、ただし、xまたはyの少なくとも1つが存在し、Aはアルキルシロキシエンドキャップ単位である。]を有することができる。Aが、メチルシロキシエンドキャップ単位、特には、トリメチルシロキシであり、RおよびR'が、それぞれ独立に、C1〜30直鎖もしくは分枝鎖アルキル、フェニル、またはトリメチルシロキシ、より好ましくは、C1〜22アルキル、フェニル、またはトリメチルシロキシ、最も好ましくは、メチル、フェニル、またはトリメチルシロキシであり、得られたシリコーンが、ジメチコン、フェニルジメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルトリメチコン、またはトリメチルシロキシフェニルジメチコンであることが好ましい。他の例として、そのようなアルキルジメチコンは、室温で注ぐことができる液体であるという条件で、セチルジメチコンなどのアルキルジメチコンなどが挙げられ、ここで、少なくとも1つのRが脂肪アルキル(C12、C14、C16、C18、C20、またはC22)であり、他のRがメチルであり、Aがトリメチルシロキシエンドキャップ単位である。フェニルトリメチコンは、商標556 FluidでDow Corning Corporationから購入することができる。トリメチルシロキシフェニルジメチコンは、商標PDM-1000でWacker-Chemieから購入することができる。液体シリコーンワックスとも呼ばれるセチルジメチコンは、Fluid 2502としてDow Corningから、または商標Abil Wax 9801、または9814でDeGussa Care & Surface Specialtiesから購入することができる。
【００５３】
(b) 微粒子
組成物は、好ましくは、0.01〜80%、好ましくは約0.1〜70%、より好ましくは約0.5〜65%の範囲の量で微粒子を含む。
【００５４】
微粒子物は、着色された粉末であっても、または着色されず（例えば、白）顔料を含まない粉末であってもよい。好適な顔料を含まない粉末は、例えば、オキシ塩化ビスマス、雲母チタン、フュームドシリカ、球状シリカ、ポリメチルメタクリレート、微粉化テフロン（登録商標）、窒化ホウ素、アクリレートコポリマー、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、コーンスターチ、ケイソウ土、フラー土、グリセリルスターチ、ヘクトライト、水和シリカ、カオリン、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、モンモリロナイト、微晶質セルロース、ライススターチ、シリカ、タルク、雲母、二酸化チタン、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ロジン酸亜鉛、アルミナ、アタパルジャイト、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、デキストラン、カオリン、ナイロン、シリル化シリカ、シルク粉末、絹雲母、ダイズ粉、酸化スズ、水酸化チタン、リン酸三マグネシウム、クルミ殻粒またはそれらの混合物である。上に記載の粉末は、単独または組合せのいずれかで、レシチン、アミノ酸、鉱物油、シリコーン、または多様な他の薬剤で表面処理することができ、こうした薬剤は、粉末表面をコートし、粒子性状をより親油性にする。
【００５５】
微粒子材料は、多様な有機および/または無機顔料を含むことができる。有機顔料は、一般に、D&CおよびFD&C青、茶、緑、橙、赤、黄などとして指定されているアゾ、インジゴイド、トリフェニルメタン、アントロキノン、およびキサンチン染料を含む、多様な芳香族型である。有機顔料は、一般に、レーキと呼ばれる認定色添加剤の不溶性金属塩からなる。無機顔料として、酸化鉄、ウルトラマリン、クロム、水酸化クロム色素、およびそれらの混合物が挙げられる。赤、青、黄、茶、黒、およびそれらの混合物の酸化鉄が、好適である。
【００５６】
本発明の一つの好ましい実施形態において、組成物は、色素沈着スポットに適用されたとき、組成物を周囲の皮膚に合わせるのに十分な量で、顔料および粉末の混合物を含む。
【００５７】
(c) 界面活性剤
組成物は、好ましくは、１種以上の界面活性剤を含む。界面活性剤は、好ましくは、ノニオン性シリコーンまたは有機界面活性剤であり、また、0.1〜40%、好ましくは約0.5〜35%、より好ましくは約0.5〜30%の範囲の量で存在し得る。
【００５８】
界面活性剤の例
(i) シリコーン界面活性剤
好適なシリコーン界面活性剤としては、両親媒特性を有する、例えば、親水性基と親油性基とを含むポリオルガノシロキサンポリマーが挙げられる。これらのシリコーン界面活性剤は、室温で液体であっても、固体であってもよい。
【００５９】
使用できる1つの型のシリコーン界面活性剤は、一般に、ジメチコンコポリオールまたはアルキルジメチコンコポリオールと呼ばれる。この界面活性剤は、約2〜18の範囲の親水性/親油性バランス(HLB)を有する油中水または水中油型界面活性剤のいずれかである。好ましくは、シリコーン界面活性剤は、約2〜12、好ましくは約2〜10、最も好ましくは約4〜6の範囲のHLBを有するノニオン性界面活性剤である。「親水性基」という用語は、オルガノシロキサンポリマー主鎖上に置換された場合、ポリマーの置換部分に親水特性を与える基を意味する。親水性を与える基の例は、ヒドロキシ-ポリエチレンオキシ、ヒドロキシル、カルボキシレート、およびそれらの混合物である。「親油基」という用語は、オルガノシロキサンポリマー主鎖上に置換された場合、ポリマーの置換部分に親油特性を与える有機基を意味する。親油性を与える有機基の例は、C1〜40直鎖もしくは分枝鎖アルキル、フルオロ、アリール、アリールオキシ、C1〜40ヒドロカルビルアシル、ヒドロキシ-ポリプロピレンオキシ、またはそれらの混合物である。
【００６０】
1つの種の好適なシリコーン界面活性剤は、一般式：
【００６１】
【化６】
0006340073.tif 000007
[式中、pは、0〜40(2、3、4、13、14、15、16、17、18などのその間および部分的範囲の全ての数を含む範囲)であり、PEは、(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-Hであり、ここで、aは0〜25であり、bは0〜25であり（ただし、aとbの両方が同時に0であることができない）、xおよびyは、それぞれ独立に、0〜100万の範囲である（ただし、それら両方が同時に0であることができない）。]を有する。1つの好ましい実施形態では、x、y、z、a、およびbは、ポリマーの分子量が、約5,000〜約500,000、より好ましくは約10,000〜100,000の範囲であり、最も好ましくは約50,000であるような数であり、ポリマーは、一般に、ジメチコンコポリオールと呼ばれる。
【００６２】
1つの種のシリコーン界面活性剤は、長鎖アルキルがセチルまたはラウリルになるようなpであるものであり、その界面活性剤は、一般に、それぞれセチルジメチコンコポリオールまたはラウリルジメチコンコポリオールと呼ばれる。
【００６３】
一部の場合、ポリマー中のエチレンオキシドまたはプロピレンオキシド繰り返し単位の数はまた、シロキサン主鎖上に15個のエチレングリコール単位と、10個のプロピレングリコール単位とを含む置換基を有するジメチコンを指すPEG-15/PPG-10ジメチコンとも呼ばれるジメチコンポリオールのようなものとして特定される。上の一般構造中の1つ以上のメチル基が長鎖アルキル(例えば、エチル、プロピル、ブチルなど)、またはメチルエーテル、エチルエーテル、プロピルエーテル、ブチルエーテルなどのエーテルで置換されることも可能である。
【００６４】
シリコーン界面活性剤の例は、CTFA名シクロテトラシロキサン(および)シクロペンタシロキサン(および)PEG/PPG-18ジメチコンを有する商標Dow Corning 3225C Formulation Aid、またはCTFA名シクロペンタシロキサン(および)PEG/PPG-18/18ジメチコンを有する5225C Formulation Aid、またはCTFA名PEG/PPG-18/18ジメチコンを有するDow Coming 190 Surfactant、またはCTFA名ラウリルPEG/PPG-18/18メチコンを有するDow Corning 193 Fluid、Dow Corning5200でDow Corningから販売されるもの、またはGoldschmidtから販売されるCTFA名セチルPEG/PPG-14/14ジメチコンを有するAbil EM90、またはGoldschmidtから販売されるCTFA名ビス-セチルPEG/PPG-14/14ジメチコンを有するAbil EM97、またはポリグリセリル-4イソステアレートとヘキシルラウレートとをまた含む混合物中のCTFA名セチルPEG/PPG-10/1ジメチコンを有するAbil WE 09、またはCTFA名PEG-11メチルエーテルジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6011、またはCTFA名PEG/PPG-20/22ブチルエーテルジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6012、またはCTFA名PEG-9ジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6013、またはCTFA名PEG-3ジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6015、またはCTFA名PEG-9メチルエーテルジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6016、またはCTFA名PEG-10ジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6017、またはCTFA名ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンを有するShin-Etsu Siliconesから販売されるKF-6038である。
【００６５】
しばしば乳化エラストマーと呼ばれる多様な種類の架橋シリコーン界面活性剤もまた、好適である。これは、シリコーンエラストマーが、ポリオキシアルキレン化基などの少なくとも1つの親水性基を含むことを除いて、セクション「シリコーンエラストマー」について上に記載されたように通常、調製される。通常、これらのポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーは、ケイ素に結合した少なくとも1つの水素を含むジオルガノポリシロキサンと少なくとも2つのエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンの架橋付加反応によって得ることができる架橋オルガノポリシロキサンである。少なくとも1つの実施形態では、ポリオキシアルキレン化架橋オルガノポリシロキサンは、例えば、米国特許第5,236,986号、米国特許第5,412,004号、米国特許第5,837,793号および米国特許第5,811,487号（それらの内容全体が参照により組み込まれる）に記載されているように、任意選択で白金触媒の存在下で、それぞれケイ素に結合した少なくとも2つの水素を含むジオルガノポリシロキサンと少なくとも2つのエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンの架橋付加反応によって得られる。
【００６６】
本発明の少なくとも1つの実施形態で使用できるポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーとしては、名称KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33、ジメチコン中に分散したジメチコン/PEG-10/15クロスポリマーであるKSG-210、PEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーであるKSG-310、イソドデカン中に分散したPEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーであるKSG-320、KSG-330(トリエチルヘキサノイン中に分散した前者)、PEG-10ラウリルジメチコンクロスポリマーとPEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーの混合物であるKSG-340で、Shin-Etsu Siliconesから販売されているものが挙げられる。
【００６７】
PCT/WO2004/024798（その全体が参照により本明細書に組み込まれる）に開示されているものなどのポリグリセロール化シリコーンエラストマーもまた、好適である。そのようなエラストマーとして、ジメチコン中に分散したジメチコン/ポリグリセリン-3クロスポリマーであるKSG-710、またはShin-Etsuの商標KSG-810、KSG-820、KSG-830、またはKSG-840で販売されている、イソドデカン、ジメチコン、トリエチルヘキサノインなどの多様な溶媒中に分散したラウリルジメチコン/ポリグリセリン-3クロスポリマーなどのShin-EtsuのKSGシリーズが挙げられる。商標9010およびDC9011でDow Corningから販売されているシリコーンもまた、好適である。
【００６８】
1つの好ましい架橋シリコーンエラストマー乳化剤は、そのエラストマー性主鎖に起因する優れた美容効果のみでなく、界面活性特性も提供するジメチコン/PEG-10/15クロスポリマーである。
【００６９】
本組成物は、1つ以上のノニオン性有機界面活性剤を含むことができる。好適なノニオン性界面活性剤としては、アルコールと、アルキレンオキシド、通常、エチレンまたはプロピレンオキシドとの反応によって形成されるアルコキシル化アルコール、またはエーテルが挙げられる。好ましくは、アルコールは、炭素原子6〜30個を有する脂肪アルコールのいずれかである。そのような成分の例として、ステアリルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド単位の数が2〜100個の範囲であるステアレス(Steareth)2〜100、ベヘニルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド繰り返し単位の数が5〜30であるベヘネス(Beheneth)5〜30、セチルおよびステアリルアルコールの混合物とエチレンオキシドの反応によって形成され、分子中のエチレンオキシド繰り返し単位の数が2〜100であるセテアレス(Ceteareth)2〜100、セチルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド繰り返し単位の数が1〜45であるセテト(Ceteth)1〜45などが挙げられる。
【００７０】
他のアルコキシル化アルコールは、脂肪酸およびモノ-、ジ-または多価アルコールとアルキレンオキシドの反応によって形成される。例えば、C6〜30脂肪カルボン酸およびグルコース、ガラクトース、メチルグルコースなどのモノサッカライドである多価アルコールとアルコキシル化アルコールの反応生成物。例として、PEGグリセリルオレアート、PEGグリセリルステアレートなどのグリセリル脂肪酸エステル、またはエチレングリコール繰り返し単位の数が3〜1000の範囲であるPEGジポリヒドロキシステアレートなどのPEGポリヒドロキシアルカノアート(polyhydroxyalkanotes)と反応したポリマーアルキレングリコールが挙げられる。
【００７１】
他の好適なノニオン性界面活性剤として、アルコキシル化ソルビタンおよびアルコキシル化ソルビタン誘導体が挙げられる。例えば、アルコキシル化、詳細には、ソルビタンのエトキシル化は、ポリアルコキシル化ソルビタン誘導体を提供する。ポリアルコキシル化ソルビタンのエステル化は、ポリソルベートなどのソルビタンエステルを提供する。例えば、ポリアルコキシル化ソルビタンは、C6〜30、好ましくはC12〜22脂肪酸によってエステル化することができる。そのような成分の例としては、ポリソルベート20〜85、ソルビタンオレアート、ソルビタンセスキオレアート、ソルビタンパルミテート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンステアレートなどが挙げられる。
【００７２】
(d) モンモリロナイト鉱物
本組成物はまた、１種以上の構成剤、例えば、天然または合成モンモリロナイト鉱物、例えばヘクトライト、ベントナイト、およびそれらの第四級化誘導体（その鉱物を第四級アンモニウム化合物と反応させることによって得られる）、例えばステアラルコニウムベントナイト、ヘクトライト類、第四級化ヘクトライト類、例えばクオタニウム-18ヘクトライト、アタパルジャイト、カーボネート類、例えばプロピレンカーボネート、ベントン類などを含んでもよい。推奨される範囲は、組成物の約0.1〜25%、0.1〜20%、より好ましくは約0.5〜15%である。
【００７３】
組成物は、他の成分（例えば保存剤、抗酸化剤、ビタミンなど）を含んでもよい。
【００７４】
本発明の好ましい実施形態としては、
ジメチコンシリレートであるポリマーコーティング材料、
イソドデカンである揮発性油、
ジメチコンである不揮発性油、
二酸化チタンおよび酸化鉄の混合物、
セチルPEG/PPG 10/1ジメチコン、PEG_10ジメチコン、またはそれらの混合物であるシリコーン界面活性剤、
皮膚ホワイトニング成分
を含む組成物が挙げられる。
【００７５】
本組成物の別の実施形態は、
オクチルシアノアクリレートであるポリマーコーティング材料、
二酸化チタンおよび酸化鉄の混合物、
皮膚ホワイトニング成分
を含む。
【００７６】
B. 方法
本発明の方法において、組成物は、少なくとも１日につき１回または必要であればより頻繁に、皮膚の色素沈着スポットに適用される。組成物は、顔、手、背中、腕などを含む、色素沈着スポットがある任意の皮膚表面に適用し得る。組成物の付着性の性質のため、組成物は該スポットに留まり、該スポットに12時間〜最大72時間の期間にわたって組成物が適用される。皮膚ホワイトニング剤を含む組成物の前記スポット自身への配置およびその長期間の皮膚への付着は、とても効果的に前記スポットを白くする。組成物は、往々にして、ある皮膚ホワイトニング組成物を皮膚に適用することよりも効果的に前記スポットに留まる。組成物を長期間にわたって適用する場合、治療が非常に効果的になる。
【００７７】
C. キット
本発明はまた、
クロージャおよびアプリケータを有する貯蔵器、
および貯蔵器内に貯蔵される、皮膚に適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体
を含む、皮膚の色素沈着スポットをホワイトニングするのに用いるためのキットを含む。
【００７８】
本発明に係るキットの一実施形態が図1〜4に記載される。図1は、組成物2を貯蔵および分配するのに好適な容器1の一種を描写している。容器1は、キャップ3および貯蔵器 4を有する。キャップ3は、好ましくは、貯蔵器4のネック上のスレッド6に結合するスレッド5で、貯蔵器4に取り付けられる。ロッド8は、キャップ3から伸び、その遠位末端にアプリケータ9を有する。好ましくは、アプリケータ9は、図4に描写されるようなピンポイントアプリケータ10と称されるものである。これにより、小さくて治療表面上に離散している場合がよくある色素沈着スポットに特異的に組成物を適用することが可能となる。ピンポイントアプリケータは、表面領域に好ましくは5〜50mm、より好ましくは5〜25 mmの範囲の適用表面(application surface)を有する。ピンポイントアプリケータは、シリコーンまたはポリウレタン、ポリエチレン、ポリプロピレンなどのような熱可塑性材料から作製されてもよく、また、変形可能であってもなくてもよい。ピンポイントアプリケータはまた、フロック加工(flocked)されていてもよい。
【００７９】
本発明のいくつかの実施形態を以下に示す。
項１
皮膚に適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、および少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体を含む皮膚ホワイトニング組成物。
項２
液体ポリマーコーティング材料が、酸素透過性である、項1に記載の組成物。
項３
コーティング材料が、揮発性またはほぼ揮発性の溶媒に粘稠液を作るのに十分な量で溶解している固体または半固体のポリマーを含む、項1に記載の組成物。
項４
ポリマーコーティング材料が、シアノアクリレート、アクリル酸、メタクリル酸、アクリレート、メタクリレート、C2〜10アクリレートもしくはメタクリレートエステル、ビニルシロキサン、シラノール末端ブロック化シロキサン、シリケート樹脂、またはそれらの混合物から選択されるモノマーを有するポリマーを含む、項1に記載の組成物。
項５
ポリマーコーティング材料が、C1〜10シアノアクリレートおよびシラノール末端ブロック化シロキサンのコポリマーを含む、項4に記載の組成物。
項６
ポリマーコーティング材料が、ジメチコンシリレートを含む、項5に記載の組成物。
項７
ポリマーコーティング材料が、シアノアクリレートホモポリマーまたはコポリマーを含む、項4に記載の組成物。
項８
ポリマー材料が、アクリレート、メタクリレート、C2〜10アクリレートまたはメタクリレートエステルおよびビニルシロキサンのポリマーを含む、項4に記載の組成物。
項９
約1〜90%のポリマーコーティング材料および0.001〜10%の皮膚ホワイトニング活性体を含む、項1に記載の組成物。
項１０
ポリマー材料が、パラフィン系炭化水素である揮発性またはほぼ揮発性の溶媒；環状、直鎖または分岐鎖のシリコーン；およびそれらの混合物を含む、項1に記載の組成物。
項１１
皮膚の色素沈着スポットをホワイトニングする方法であって、ホワイトニングを必要とする前記スポットに、該スポットに適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、形状適合可能な固体フィルムに固まる液体ポリマーコーティング材料、およびポリマー材料中に十分な量で存在する少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体を適用し、処置したスポットを固まったポリマーフィルムがそこに付着している時間にわたって白くさせることを含む、方法。
項１２
液体ポリマーコーティング材料が前記スポットに付着し、該スポットにそれが少なくとも8〜72時間の期間適用される、項11に記載の方法。
項１３
ポリマーコーティング材料が前記スポットに付着し、該スポットにそれが12〜48時間の期間適用される、項12に記載の方法。
項１４
12〜72時間ごとの前記スポットへの液体ポリマーコーティング材料の適用で4〜60日の期間にわたって処置することにより、前記スポットを白くさせる、項1に記載の方法。
項１５
固まったポリマーコーティング材料が、酸素透過性である、項11に記載の方法。
項１６
ポリマーコーティング材料が、固まったポリマー材料により形成される固体フィルムが周囲の未処理の皮膚と色を合わせるのに十分な量で顔料を含む、項11に記載の方法。
項１７
クロージャおよびアプリケータを有する貯蔵器、
皮膚に適用されたとき、皮膚における環境空気および湿度に曝されると、耐水性の、水蒸気透過性の、付着性の、および形状適合可能な固体フィルムに固まる、貯蔵器内に貯蔵される液体ポリマーコーティング材料、および
少なくとも１種の皮膚ホワイトニング活性体
を含む、皮膚の色素沈着スポットをホワイトニングするためのキット。
項１８
貯蔵器がガラスから作られている、項17に記載のキット。
項１９
アプリケータが、ブラシまたはピンポイントアプリケータである、項17に記載のキット。
項２０
液体ポリマーコーティング組成物が、ジメチコンシリレートを含む、項17に記載のキット。
本発明を、説明だけの目的で記載される以下の実施例に関連してさらに説明する。
【実施例】
【００８０】
（実施例1）
皮膚の色素沈着スポットを治療するための組成物を、以下のように調製した。
【００８１】
【表１】
0006340073.tif 000008
【００８２】
組成物を、その成分を組み合わせてよく混合し、粘稠液を形成することにより調製し、それを気密キャップおよびブラシを有するワンドアプリケータを有する容器に保存した。組成物を、被験者の掌側の前腕に0.10グラム適用した。乾燥させると、「液体バンドエイド(liquid band-aid)」が形成された。写真を撮影した。次いで、被験者は、少なくとも１回のシャワーを有する彼らの通常の日常生活を送り、24および48時間で写真のために戻るように指示された。被験者のすべてが、組成物が48時間後に付着性および保色性の両方において実質的に変化しなかったことを認めた。
【００８３】
（実施例2）
皮膚の色素沈着スポットを治療するための処方を以下のように調製した。
【００８４】
【表２】
0006340073.tif 000009
【００８５】
組成物を、その成分を組み合わせてよく混合し、粘稠液を形成することにより調製した。
【００８６】
好ましい実施形態に関連して本発明を記載したが、本発明の範囲を記載した特定の形態に限定することが意図されるものではなく、むしろ、そのような代替物、改変物、および均等物を、添付した請求の範囲によって規定される本発明の精神および範囲内に含まれ得るように包含することが意図される。 
【図１】
0006340073.tif 000010
【図２】
0006340073.tif 000011
【図３】
0006340073.tif 000012
【図４】
0006340073.tif 000013