(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）甘味剤、（ｂ）カルニチン類、並びに（ｃ）サイクロデキストリン類及びコンドロイチン硫酸若しくはその塩の少なくとも１種、を配合したことを特徴とするチアミン誘導体含有組成物（但し、メープルフレーバー類を含有する場合を除く）。
【請求項２】
甘味剤の配合量が、ショ糖に換算して、チアミン誘導体１質量部に対して５０質量部以上である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項３】
カルニチン類の配合量が、チアミン誘導体１質量部に対して１質量部以上である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項４】
サイクロデキストリン類の配合量が、チアミン誘導体１質量部に対して５質量部以上である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項５】
コンドロイチン硫酸若しくはその塩の配合量が、チアミン誘導体１質量部に対して５質量部以上である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項６】
サイクロデキストリン類がβ型サイクロデキストリンまたはその誘導体である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項７】
チアミン誘導体がＳ−アシル型チアミン誘導体である請求項１記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項８】
Ｓ−アシル型チアミン誘導体が塩酸ジセチアミンである請求項７記載のチアミン誘導体含有組成物。
【請求項９】
チアミン誘導体を含有する組成物に（ａ）甘味剤、（ｂ）カルニチン類、並びに（ｃ）サイクロデキストリン及びコンドロイチン硫酸若しくはその塩の少なくとも１種、を添加することによるチアミン誘導体の苦味マスキング方法（但し、メープルフレーバー類を添加する場合を除く）。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、チアミン誘導体を含有する組成物に関する。さらに詳しくは、ドリンク剤等に配合されたチアミン誘導体の苦味が軽減された組成物に関するものであって、医薬品・食品の分野に応用できる。
【０００２】
【従来の技術】
チアミン誘導体は概して水溶性であり、内服液剤等に広く使用されているが、非常に苦味が強く、服用時は言うに及ばず、服用後においても口中に苦味が残留するという特異性を有する。そのためチアミン誘導体の苦味をマスキングするために種々の検討がなされてきた。例えば、甘味剤（砂糖、ブドウ糖、果糖などの糖類、ソルビトールなどの糖アルコール、天然または人工甘味料など）、可食性有機酸（クエン酸、リンゴ酸、酒石酸など）などを添加しチアミン誘導体の苦味をマスキングする方法などが知られている。しかし、このような苦味マスキング方法では、苦味を若干低減させるものの、チアミン誘導体の特異な苦味を充分にマスキングすることは困難であった。
【０００３】
そこで、特開昭６０−２４６３２５号公報には、フルスルチアミンなどの苦味成分を含む水性溶液に、苦味を軽減するためクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を添加し、ｐＨ２．５〜５．５に調整する方法が開示されている。この苦味成分含有水溶液には、苦味成分１質量部に対して、クエン酸換算にて７０〜１５０質量部のクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を要し、クエン酸成分が多量に存在するため、クエン酸特有の酸味が強くなるという傾向があった。
【０００４】
また、特開平５−１４６２５３号公報には、コーヒー抽出物及び／またはコーヒーフレーバーとビタミンＢ群作用物質とを含有する飲料が開示されている。この飲料ではコーヒー抽出物及び／またはコーヒーフレーバーの添加量は、コーヒー味を呈する範囲とされ、比較的多くのコーヒー抽出物やコーヒーフレーバーを必要とした。したがって、コーヒー以外の風味を付与することが難しかった。
【０００５】
さらに、特開平７−９５８６７号公報には、苦味を有する生薬抽出物の苦味によりチアミン誘導体の苦味を軽減する飲料組成物が開示されている。しかし、この飲料ではチアミン誘導体の苦味が軽減されても生薬特有の苦味が残るため、服用性の面で若干問題があった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、チアミン誘導体の特異な苦味を簡易な方法でマスキングし、服用性良好なチアミン誘導体含有組成物を提供することを課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、チアミン誘導体の苦味を抑制するため鋭意検討した結果、チアミン誘導体を含有する組成物に甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも１種、を配合することにより、チアミン誘導体の呈する苦味が著しく減殺されることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００８】
すなわち、本発明は、（ａ）甘味剤、（ｂ）カルニチン類、並びに（ｃ）サイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも１種、を配合したことを特徴とするチアミン誘導体含有組成物である。
本発明においてチアミン誘導体とは、ドリンク剤等に配合して服用したときに口中で著しい苦味を発現するチアミン誘導体である。このようなチアミン誘導体としては、例えば非対称ジスルフィド型チアミン誘導体、対称ジスルフィド型チアミン誘導体及びＳ−アシル型チアミン誘導体などが挙げられる。非対称ジスルフィド型チアミン誘導体としては、例えばチアミンプロピルジスルフィド、チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド、チアミン−８（メチル−６−アセチルジヒドロチオクテート）ジスルフィド及びそれらの塩などが挙げられ、塩酸フルスルチアミンなどが該当する。対称ジスルフィド型チアミン誘導体としては、例えばチアミンジスルフィド、Ｏ−ベンゾイルアミンジスルフィド、チアミンモノフォスフェートジスルフィド及びそれらの塩などが挙げられる。Ｓ−アシル型チアミン誘導体としては、例えばＯ，Ｓ−ジベンゾイルチアミン、Ｓ−ベンゾイルチアミン、Ｓ−ベンゾイルチアミン−Ｏ−モノフォスフェート、Ｏ，Ｓ−ジカルベトキシチアミン、シクロカルボチアミン及びそれらの塩などが挙げられ、塩酸ジセチアミンなどがこれに該当する。これらのチアミン誘導体は１種だけでなく、２種以上配合されていてもよい。
チアミン誘導体の含有量は、通常０．００１〜０．２Ｗ／Ｖ％であり、本発明はこの範囲で特に顕著なマスキング作用を奏するが、チアミン誘導体の含有量に特に限定はない。
本発明におけるカルニチン類とは、ＤＬ体、Ｄ体、Ｌ体のカルニチンまたはそれらの塩であり、１種だけでなく２種以上を配合してもよい。
カルニチン類の配合量は、チアミン誘導体１質量部に対して、通常１質量部以上であり、好ましくは２〜１００質量部、より好ましくは５〜５０質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、１００質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明におけるサイクロデキストリン類とは、α−サイクロデキストリン、β−サイクロデキストリン及びγ−サイクロデキストリンまたはこれらの誘導体であり、１種だけでなく２種以上を配合してもよい。特に好ましいのは、β−サイクロデキストリンまたはその誘導体（例えば、ヒドロキシプロピル−β−サイクロデキストリン）である。
【０００９】
サイクロデキストリン類の配合量は、チアミン誘導体１質量部に対して、通常５質量部以上であり、好ましくは、１０〜１００質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、１００質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明におけるムコ多糖類とは、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、ケラト硫酸、ヘパラン硫酸及びデルマタン硫酸またはそれらの塩、コラーゲン、ムチン、カゼイン、ヘパリンなどが挙げられ、それらを１種または２種以上配合できる。好ましいのは、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸若しくはそれらの塩、またはコンドロイチンである。
【００１０】
ムコ多糖類の配合量は、チアミン誘導体１質量部に対して、通常５質量部以上であり、好ましくは１０〜１００質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、１００質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明における甘味剤としは、ショ糖、ブドウ糖、果糖、トレハロース等の単糖及び二糖類、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、エリスリトール、ラクチトール等の糖アルコール類、ステビア、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム等の高甘味度甘味料が挙げられ、これらを１種または２種以上組み合わせて配合できる。これらの中でも甘味度及び甘味質の点からは、ショ糖、ソルビトール、キシリトールの何れかを配合することが好ましい。
【００１１】
甘味剤の配合量は、ショ糖に換算して（ショ糖の甘味度を１としたとき）、チアミン誘導体１質量部に対して、通常５０質量部以上であり、好ましくは１００〜２５００質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、２５００質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
【００１２】
ここで、甘味剤の配合量は甘味の強さにより異なるため、甘味の強さは一般的には甘味度で表される。甘味度の測定方法は、ショ糖１０ｇを室温で水に溶かし、全量１００ｍＬ溶液の甘さに相当する甘味剤の濃度を専門パネルによる官能試験で求める。例えば、エリスリトールは約１２．５ｇを溶かした水溶液の甘味と同等であるため、甘味度は約０．８となる。
【００１３】
以上のようにして甘味度を求めると、ショ糖の１に対して、ブトウ糖は０．７、トレハロースは０．４、果糖は１．５、ソルビトールは０．７、キシリトールは１、エリスリトールは０．８、マルチトールは０．８、グリセリンは０．７、ステビアは１８０、アスパルテームは１８０、スクラロースは６００である。よって、ショ糖以外の甘味剤の配合量は上述のショ糖の配合量をそれぞれの甘味度で除した値になる。
【００１４】
【発明の実施の形態】
本発明のチアミン誘導体含有組成物は、チアミンの効果を期待した経口用組成物に適用できる。例えば、健康食品、栄養補給食品、機能性食品等の飲料、ドリンク剤、シロップ剤、懸濁剤などの医薬品や医薬部外品の内服液剤である。
本発明のチアミン誘導体組成物は、チアミン誘導体、甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン及びムコ多糖類の少なくとも１種を配合し、常法により製造・調製することができる。その方法に特に限定はない。例えば、本発明にかかる組成物を飲料とする場合、チアミン誘導体等の各成分を規定量以下の精製水にて混合・溶解し、規定量に容量調整し、必要に応じて濾過・滅菌処理を施すことにより得られる。なお、脂溶性ビタミンを含むときは、通常用いられる界面活性剤若しくは可溶化剤により乳化または可溶化してもよく、分散剤を用いて懸濁させてもよい。
【００１５】
本発明のチアミン誘導体含有組成物には、チアミン誘導体、甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも１種、を配合する他、チアミン誘導体以外のビタミン、ミネラル、アミノ酸及びその塩類、生薬及び生薬抽出物、食物繊維、ｐＨ調整剤、保存剤、増粘剤、矯味剤、着色剤、香料など経口物一般に使用される成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１６】
【実施例】
以下に、実施例、比較例及び試験例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１７】
（実施例１）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
塩化カルニチン                    ２００mg
β−サイクロデキストリン          １５０mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量 （ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００１８】
（実施例２）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
塩化カルニチン                    １００mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            １８０mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００１９】
（実施例３）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
β−サイクロデキストリン          ４５０mg
塩化カルニチン                    １００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２０】
（実施例４）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
塩化カルニチン                    ３６０mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            ３６０mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２１】
（実施例５）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
β−サイクロデキストリン          １５０mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            ３００mg
塩化カルニチン                    ２００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２２】
（実施例６）
塩酸フルスルチアミン                １０mg
ショ糖                       １０,０００mg
β−サイクロデキストリン          １５０mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            ３００mg
塩化カルニチン                    ２００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２３】
（実施例７）
塩酸フルスルチアミン                １０mg
ショ糖                       １０,０００mg
β−サイクロデキストリン          ４５０mg
塩化カルニチン                    ２００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量 （ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２４】
（実施例８）
塩酸フルスルチアミン                １０mg
ショ糖                       １０,０００mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            ３６０mg
塩化カルニチン                    ２００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２５】
（実施例９）
塩酸ジセチアミン                      １０mg
リン酸リボフラビンナトリウム          １０mg
塩酸ピリドキシン                      １５mg
アスコルビン酸                      ２５０mg
アミノエチルスルホン酸           ２,５００mg
Ｌ−アルギニン塩酸塩                ３００mg
ニコチン酸アミド                      ５０mg
イノシトール                        １００mg
無水カフェイン                        ５０mg
塩化カルニチン                      ２００mg
ニクジュヨウ流エキス                ５００mg（原生薬換算量）
ゴミシ流エキス                      ５００mg（原生薬換算量）
クコシ流エキス                      ５００mg（原生薬換算量）
シゴカ流エキス                      ５００mg（原生薬換算量）
ゴオウ抽出液                            １mg（原生薬換算量）
ロクジョウチンキ                      １０mg（原生薬換算量）
ローヤルゼリー                      ３００mg
コンドロイチン硫酸ナトリウム        ５００mg
ショ糖                         １０,０００mg
Ｄ−ソルビトール液               １,０００mg
キシリトール                     １,５００mg
粉末還元麦芽糖水飴               １,０００mg
エリスリトール                   １,０００mg
トレハロース                     １,０００mg
β−サイクロデキストリン            １５０mg
難消化性デキストリン             １,０００mg
ポビドン                            ５００mg
安息香酸ナトリウム                    ７０mg
クエン酸ナトリウム                    １５mg
ＤＬ−リンゴ酸ナトリウム                ５mg
クエン酸                            １００mg
乳酸                                  ５０mg
ＤＬ−リンゴ酸                        ２０mg
リン酸                              適量（ｐＨ３）
Ｌ−メントール                          １mg
フルーツ＆ハーブフレーバー          １００mg
精製水（全量）                      １００mL
【００２６】
（比較例１）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２７】
（比較例２）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
β−サイクロデキストリン          １５０mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２８】
（比較例３）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
コンドロイチン硫酸Ｎａ            ３００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００２９】
（比較例４）
塩酸ジセチアミン                    １１mg
ショ糖                       １０,０００mg
塩化カルニチン                    ３００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００３０】
（比較例５）
塩酸フルスルチアミン                １０mg
ショ糖                       １０,０００mg
クエン酸                          ２１０mg
水酸化ナトリウム水溶液            適量（ｐＨ３．２）
精製水（全量）                    １００mL
【００３１】
（試験例）
実施例１〜８及び比較例１〜５で調製したチアミン誘導体含有水溶液について、２０人のパネルにより苦味の程度を官能評価した。その結果を表１に示した。
なお、苦味の評価は以下の６段階評価で行った。
苦味をかなり強く感じる（５点）
苦味を強く感じる      （４点）
苦味をやや強く感じる  （３点）
苦味を感じる          （２点）
苦味を弱く感じる      （１点）
苦味を感じない        （０点）
【００３２】
【表１】
0004843837.tif 000002
【００３３】
表１より明らかなように、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも１種を配合することにより、チアミン誘導体の特異な苦味が著しく軽減されることが証明された。
【００３４】
【発明の効果】
本発明により、チアミン誘導体の特異な苦味が著しく軽減されたチアミン誘導体含有組成物を提供することが可能となった。