(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a) カチオン系殺菌剤として、塩化セチルピリジニウムまたは塩酸クロルヘキシジンの何れか一つ(b)ポリオキシエチレン（６０ＥＯ）硬化ヒマシ油、(c)平均分子量が２００から８００のポリエチレングリコールを含有し、かつ（ａ）の配合量が０．０１〜０．１重量％、（ｃ）の配合量が１〜５重量％であり、（ａ）と（ｃ）の配合量比が、１：３０〜１：１００であることを特徴とするエタノール無配合液体口腔用組成物。
【請求項２】
液体歯磨、マウスウォッシュ、リンス、低粘度ジェルの何れかである請求項１に記載のエタノール無配合液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制したアルコール無配合液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
虫歯や歯周炎の原因である歯垢(プラーク)の除去や付着予防（プラークコントロール）は、口腔衛生において重要である。従来、プラーク細菌を殺菌する目的でカチオン系抗菌剤を配合した口腔用組成物が提案されている。しかし、カチオン系殺菌剤を長期間使用すると、歯牙が着色するという問題がある。
【０００３】
カチオン系殺菌剤の使用による歯牙着色の問題を解決するため、例えば、ＷＯ-９３１６６８１には、カチオン性殺菌剤とポリビニルピロリドンとを併用してなる口腔用組成物によって、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制するとこが記載されている。しかし、ポリビニルピロリドンは製剤系での安定性が悪く、長期保存により製剤の変色が起こるという問題がある。また、特開昭５７-１８８５１０号公報には、第4級アンモニウム化合物とテトラアルカリ金属のピロリン酸塩を特定のｐＨに調整することにより、第４級アンモニウム化合物由来の歯牙着色を減少させることが記載されている。しかし、テトラアルカリ金属のピロリン酸塩は味が悪いという問題がある。すなわち上記のいずれの場合でも、その効果は十分であるとはいえない。
【０００４】
ポリエチレングリコールは、主に分散剤や湿潤剤として製剤の安定化を目的として配合されている。例えば、特開昭５６−７７２２１号公報にはアニオン性活性剤を含有する透明の歯磨組成物中に、特定のポリエチレングリコ−ルを配合することで、低温下におけるアニオン性活性剤の析出を防止できることが記載されている。また、特開平０３−１０９３１５号公報には、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロツクコポリマ−系界面活性剤で構成される水性ゲルに、塩化セチルピリジニウムおよび特定量のポリエチレングリコ−ルで配合することにより塩化セチルピリジニウムを安定に配合し、良好な性状を有する歯磨組成物について記載されている。さらに、特表平０９−５１０１９２号公報には、キサンタンガム等の沈澱防止剤により安定に懸濁された、粒状シリカ研磨剤と、ソルビト−ル及び特定分子量のポリエチレングリコ−ルを含む湿潤剤系とからなる液体歯磨剤は、歯の浄化性に優れていることが記載されている。これらはいずれもカチオン系殺菌剤による歯牙着色の抑制については言及されていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
すなわち、本発明はカチオン系殺菌剤による歯牙着色を抑制した１価アルコール無配合液体口腔用組成物を提供するものである。
【０００６】
【問題点を解決するための手段】
本発明者らはかかる事情に鑑み鋭意検討をかさねた結果、カチオン系殺菌剤にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコールを配合したアルコール無配合の液体口腔用組成物は、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物で用いるカチオン系殺菌剤は、特に限定されるものではないが、塩化セチルピリジニウムまたはクロルヘキシジン塩類が好ましい。その配合量は、組成物全量に対して０．０１〜０．１重量％であり、０．０１重量％より少ないと、充分な殺菌効果が発揮されず、０．１重量％より多いと、苦味の問題が起こることがある。
【０００８】
本発明の１価アルコール無配合液体口腔用組成物で用いるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、特に限定されるものではないが、そのエチレンオキサイドの付加モル数が１０〜１００モルが好ましく、特に４０〜６０モルが好ましい。またその配合量は、組成物全量に対して０．０１〜５重量％が好ましく、０．１〜１重量％が特に好ましい。０．０１重量％より少ないと、充分な可溶化力が得られない場合があり、５重量％より多いと、ミセル中へのカチオン系殺菌剤の取り込みによる殺菌活性の低下が生じる恐れがある。
【０００９】
本発明のポリエチレングリコールは、その平均分子量が２００〜８００が好ましく、その配合量は、カチオン性殺菌剤の配合量に対しての配合量比が、１：３０〜１：１００が好ましく、且つ、組成物全量に対し１〜５重量％が好ましい。１重量％より少ないと歯牙着色の抑制が不十分で、５重量％より多いと苦味の問題が生じる。
【００１０】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は、液体歯磨、マウスウォシュ、リンス、低粘度ジェルなどの形態で提供できる。ここでいうアルコール無配合液体口腔用組成物とは１価アルコール無配合液体口腔用組成物、特にエタノール無配合無配合液体口腔用組成物であることを示す。
【００１１】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は前記の成分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１２】
例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤または両性界面活性剤から選べられる。例えば、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン付加係数が８〜１０、アルキル基の炭素数が１３〜１５であるポリオキシエチレンアルキルエーテル系またはポリオキシエチレン付加係数が１０〜１８、アルキル基の炭素数が９であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル系ノニオン界面活性剤などが挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、Ｎーラウリルジアミノエチルグリシン、ＮーミリスチルジエチルグリシンなどのＮーアルキルジアミノエチルグリシン、ＮーアルキルーNーカルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムがあげられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜３０重量%、好ましくは０．１〜５重量％である。
【００１３】
香味剤として、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などの香料を、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して０.１〜重量％、好ましくは０.５〜５重量％程度の割合で配合することができる。
【００１４】
また、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、組成物全量に対して０.０１〜１重量％、好ましくは０.０５〜０.５重量％の割合で配合することができる。
【００１５】
本発明の口腔用組成物においては、使用感を損なわない程度の粘性を持たせるために、カチオン化ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナンなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤なとの１種又は２種以上が配合され得る。これらの配合量は通常０.１重量％以下である。
【００１６】
さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。配合量は、通常、組成物全量に対して３〜７０重量％である
【００１７】
なお、本発明の口腔用組成物には、カチオン性殺菌剤以外の薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１８】
【実施例】
以下の実施例により本発明をさらに詳細するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。実施例中、［％］は特に断らない限り［重量％］である。
以下に評価方法を示す。
１．歯牙着色評価試験
アクリル板（１０ｍｍ×３０ｍｍ×５ｍｍ）を０．３％牛血清アルブミンに２分間漬す。そのアクリル板を蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、試験サンプルに２分間漬す。蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、紅茶（１０ｇ/１０００ｍｌ沸騰水で抽出し、２分後にガーゼに通して葉を取り除いたもの）に６０分間漬す。蒸留水に３０秒間浸漬して洗浄後、自然乾燥する。上記の操作を１０回繰り返し、アクリル板表面の着色を、測定波長３９５ｎｍで吸光度を測定する。
【００１９】
２．評価基準：
吸光度に応じて下記の通りに評した。
0004674980.tif 000002
評価基準の数値が大きいほど歯牙着色抑制効果が高いことを示す。結果を表１に示す。
【００２０】
【表１】
0004674980.tif 000003
【００２１】
表１の結果により、平均分子量２００〜８００のポリエチレングリコールを１．０％〜５．０％配合した実施例１〜３の試験サンプルは、ポリエチレングリコールを無配合の比較例１、または平均分子量１０００のポリエチレングリコールを配合した比較例２及び３の試験サンプルに比べて、歯牙着色抑制効果が極めて優れていることが明らかである。さらに比較例４の試験サンプルのようにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を無配合の場合、実施例１、４の試験サンプルのような効果が見られないことが分かった。
【００２２】
実施例５
以下の処方により、常法に従い、マウスウォッシュを製造した。
0004674980.tif 000004
得られたマウスウォッシュについては、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２３】
実施例６
以下の処方により、常法に従い、液体歯磨剤を製造した。
0004674980.tif 000005
得られた液体歯磨剤については、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２４】
実施例７
以下の処方により、常法に従い、低粘度ジェルを製造した。
0004674980.tif 000006
得られた低粘度ジェルについては、上記の歯牙着色評価試験法で評価したところ、優れた抑制効果を示した。
【００２５】
【発明の効果】
カチオン系殺菌剤にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコールを配合する本発明によれば、カチオン系殺菌剤による歯牙の着色を抑制するアルコール無配合の液体口腔用組成物が提供できる。