(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
大豆油から加水分解を経て得られる分岐脂肪酸画分、及び大豆油を原料とするダイマー酸の製造における副産物として生成する分岐脂肪酸画分から選ばれる分岐脂肪酸画分を、１０℃において遠心分離によって沈殿物を単離して得られる大豆由来の分岐脂肪酸画分を含有することを特徴とする経皮吸収促進外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は経皮吸収促進外用剤に関する。更に詳しくは、含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高め、肌への有効性を向上させる経皮吸収促進外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
皮膚に対し有効性を示す組成物には、荒れ肌改善物質であるジイソプロピルアミンジクロロアセテートやコラーゲン産生促進物質であるアスコルビン酸誘導体など水溶性物質が多く含まれる。一方、一般に水溶性物質は油溶性物質に比較して経皮吸収性が低い。そこで、水溶性物質の経皮吸収性を高めるの検討が行われている。これまでにも経皮吸収促進剤としてＤＭＳＯのような物質非プロトン溶媒やＡＺＯＮＥ、テルペン類、メントール類などが報告されており、本出願人は、先に、セスキテルペン類を配合した経皮吸収促進効果を有する養毛料の毛成長効果を有することを見出し（特開平６−１３５８２１号公報）、提案した。ところが、これらを配合した製剤は表皮にダメージを与えたり、刺激を感じるなど皮膚外用剤として好ましくない場合がある。本発明は、このような実情に鑑みなされたものであって、皮膚への刺激が少なく有効性の高い皮膚外用剤を提供することを目的とするものである。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
上記の目的を達成するための本発明の請求項１は、大豆由来の分岐脂肪酸を含有することを特徴とする経皮吸収促進外用剤である。また、本発明の請求項２は、１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪酸を含有することを特徴とする経皮吸収促進外用剤である。
【０００４】
【発明の実施の形態】
以下、発明の実施の形態について詳述する。
【０００５】
本発明の大豆由来の分岐脂肪酸は、大豆油から加水分解を経て得られる分岐脂肪酸画分、及び大豆油を原料とするダイマー酸の製造における副産物として生成する分岐脂肪酸画分である。特に、１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪酸が望ましい。
尚、１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪酸は、大豆由来の分岐脂肪酸を１０℃において遠心分離によって沈殿物を単離して得られる。これらの大豆由来の分岐脂肪酸の本発明の経皮吸収促進外用剤中の配合量は、その総量を基準として０．０１〜３０重量％（下記の実施例等の数値は総量中のｗｔ％である）が好ましい。
【０００６】
経皮吸収が促進される事を目的として、本発明の経皮吸収促進外用剤に配合される低分子水溶性有効成分としては、皮膚に対して改善効果が見られるものであり、例えばジイソプロピルアミン塩、尿素、デカルボキシカルノシン等の有機アミン類、メバロン酸、グリチルリチン酸等の有機酸及びその塩、硫酸ナトリウム、メタ珪酸ナトリウム、塩化カルシウム等の無機塩類、セリン、スレオニン、γ−アミノ酪酸、β−ヒドロキシ−γ−アミノ酪酸等のアミノ酸、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、ザルコシン等のアミノ酸誘導体、Ｎ−アセチルグルコサミンおよびそのオリゴマー、アスコルビン酸、ナイアシン、ビオチン等の水溶性ビタミン類およびアスコルビン酸硫酸エステル塩、アスコルビン酸燐酸エステル塩等のビタミン誘導体類等を用いる事が出来る。
【０００７】
本発明の経皮吸収促進外用剤は医薬品、医薬部外品、化粧品等に適用でき、剤形としては例えば、化粧水、乳液類、クリーム類、パック類、化粧油、マッサージ類等に適用することができる。
【０００８】
尚、本発明の経皮吸収促進外用剤には上記の他にタール系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエタノールなどの防腐剤、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン等のシリコーン油、パラフィン、ワセリン等の炭化水素類、オリーブスクワラン、米スクワラン、米胚芽油、ホホバ油、ヒマシ油、紅花油、オリーブ油、マカデミアナッツ油、ヒマワリ油などの植物油、ミツロウ、モクロウ、カルナバロウ等のロウ類、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル等のエステル油、エタノール等の低級アルコール類、セタノール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、長鎖分岐脂肪族アルコール等の高級アルコール類、コレステロール、フィトステロール、分岐脂肪酸コレステロールエステル、マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリルエステル等のステロール類及び誘導体、硬化油等の加工油類、ステアリン酸、ミリスチン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、イソ型長鎖脂肪酸、アンテイソ型長鎖脂肪酸などの高級脂肪酸、リモネン、水素添加ビサボロール等のテルペン類、トリカプリル・カプリン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソ型長鎖脂肪酸グリセリル、トリパルミチン酸グリセリルなどのトリグリセリド、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸塩などの陰イオン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、変性シリコン、蔗糖エステルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリン、セラミド、セレブロシドなどの天然系界面活性剤、酸化チタン、酸化亜鉛などの顔料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、ジプロピレングリコール、１，３ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン、ラフィノースなどの多価アルコール等が挙げられるがこれに限定されるものではない。
【０００９】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。尚、実施例に記載の経皮吸収量測定方法、荒れ肌改善試験は下記の通りである。
【００１０】
経皮吸収量測定方法
ヘアレスラットの腹部皮膚を装着したフランツ型垂直セルの角質層側に１４Ｃでラベルしたジイソプロピルアミン２０００００ｄｐｍを含有する試料を供し、８時間後の透過量を液体シンチレーションカウンターにて測定して累積透過率を計算した。
【００１１】
荒れ肌改善試験
試料を成人女性30名の顔面に塗布して（一日２回）３週間後の荒れ肌の改善の見られた人数にて示した。
【００１２】
【表１】
0004647733.tif 000002
【００１３】
【表２】
0004647733.tif 000003
【００１４】
実施例１〜３、比較例１〜４
表１に記載の分岐脂肪酸を用い、実施例及び比較例の組成物を表２の組成にもとづき組成物を調製し、それを試料として前記の諸実験を実施した。
【００１５】
各実施例及び比較例の組成物を試料とした試験の結果を表２に示す。このように、大豆由来の分岐脂肪酸を含有する実施例１、３の組成物は、由来の異なる分岐脂肪酸、直鎖脂肪酸をそれぞれ用いた比較例１〜３および脂肪酸を含まない比較例４の各組成物に比べて優れた経皮吸収促進性、荒れ肌改善効果を示す。
また、１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪酸を含有する実施例２の組成物は、実施例１の組成物に比べてさらに優れた経皮吸収促進性、荒れ肌改善効果を示す。
【００１６】
【発明の効果】
以上記載のごとく、本発明が、低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高める経皮吸収促進外用剤を提供することは明らかである。