(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
クチナシ、ツボクサ、コンフリー、センブリ、冬虫夏草及びイラクサから選ばれる植物並びに菌類、又はそれらの抽出物からなるβ−グルクロニダーゼ阻害剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ヒトの不快な体臭の発生を抑制するデオドラント剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
ヒトの不快な体臭の防除技術には、制汗機能を有する素材による汗の制御技術、抗菌機能を有する素材による不快臭発生原因菌の増殖の制御技術、発生した不快な体臭を消臭する技術及び香りによるマスキング技術等がある。
【０００３】
制汗技術としては比較的強い収斂作用を有するパラフェノールスルホン酸亜鉛やクエン酸、各種のアルミニウムやジルコニウム塩を用いて発汗を抑制する方法が考案され、抗菌技術としては体臭の原因物質を作り出す原因菌(皮膚常在菌を含む)の増殖を抑制する機能を有するトリクロ酸、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン、ハロカルバン等の抗菌剤を用いて臭気の発生を抑制する方法が考案されている。
【０００４】
また、消臭技術としては不快な体臭の原因物質の―つである低級脂肪酸を亜鉛華(酸化亜鉛)などにより金属塩に変えることでその特異的な臭気の発生を抑制する方法やフラボノイドやクロロフィルなど消臭効果を有する素材の配合が考案され、マスキング技術としては、香水やオーデコロンにより程度の弱い体臭をマスキングする方法等が考案されている。
【０００５】
しかしながら、従来の制汗技術、消臭技術及びマスキング技術は、効果の持続性という点で充分でなく、また抗菌技術は不快臭の発生原因菌以外に皮膚常在菌をも殺菌することで皮膚の一次バリアー機能を低下させるおそれが示唆されている。
【０００６】
本発明は、皮膚の常在菌を殺すことなく、不快な体臭を持続的に抑制できるデオドラント剤を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、ヒトの不快な体臭の原因の一つとされる揮発性ステロイド臭の原因物質であるアンドロステ１６−エン類に着目し、その生成抑制について検討したところ、特定の植物及び菌類抽出物に優れたβ―グルクロニダーゼ阻害活性があり、皮膚常在菌を殺すことなくアンドロステ１６−エン類に由来する不快な体臭の発生を抑制でき、デオドラント剤として有用であることを見出した。
【０００８】
すなわち本発明は、オウゴン、ゴバイシ、クチナシ、シコン、シャクヤク、エンメイソウ、カミツレ、ツボクサ、コンフリー、アマチャ、カンゾウ、センブリ、冬虫夏草、チンピ、イラクサ及びハマメリスから選ばれる植物及び菌類又はその抽出物からなるデオドラント剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤を提供するものである。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明のオウゴンはシソ科（Labiatae）のコガネバナScutellaria baicalensis Georgiの周皮を除いた根を、ゴバイシはウルシ科（Anacardiaceae)のヌルデRhus javanica L.の葉につくヌルデノシロアブラムシが寄生した虫えい（虫コブ）を、シコンはムラサキ科（Boraginaceae）のムラサキLithospermum erythrorhizon Siebold et Zuccariniの根を、シャクヤクはキンポウゲ科（Ranunculaceae）のシャクヤクPaeonia lactinora PALL.の根を、エンメイソウはシソ科（Labiatae）のヒキオコシIsodon japonicus Haraの茎葉を、アマチャはユキノシタ科（Saxifragaceae)のアマチャHydrandea serrata Seringe var. thunbergii Makinoの葉及び枝先を、チョウジはフトモモ科（Myrtaceae）のSyzygium aromaticum Merrill et Perryのつぼみを、カンゾウはマメ科（Leguminosae）のGlycyrrhiza uralensis Fischer, Glycyrrhiza glabra L.又はその他同属植物の根およびストロンを、センブリはリンドウ科（Gentianaceae）のセンブリSwertia japonica Makinoの開花期の全草を、チンピはミカン科（Rutaceae）ウンシュウミカンCitrus unshiu Markovich又はその他近縁植物の成熟した果皮をそれぞれ意味する。
【００１０】
クチナシはアカネ科（Rubiaceae）のクチナシGardenia jasminoides Elliであり、主としてその花及び果実が用いられ、カミツレはキク科（Compositae）のMatricaria chamomilla L.であり、主としてその開花期の花弁が用いられ、ツボクサはセリ科（Umblliferae）のツボクサCentella asiatica (L. ) RUBANであり、主としてその全草が用いられ、コンフリーはムラサキ科（Boraginaceae）のヒレハリソウSymphytum officinale L.であり、主としてその葉及び根が用いられ、イラクサはイラクサ科（Urtiaceae）のイラクサ（U.thumbergiana）であり、主としてその全草が用いられ、ハマメリスはマンサク科（Hamamelidsceae）アメリカマンサクHamamelis virginianaであり、主としてその葉及び樹皮が用いられる。
冬虫夏草は、バッカクキン科（Clavicipitaceae）の菌が昆虫に寄生したキノコである。
【００１１】
斯かる植物又はその抽出物は、β−グルクロニダーゼ阻害活性を有し、皮膚上でのアンドロステ１６−エン類の生成を抑制する（後記実施例１）。ここで、アンドロステ１６−エン類はヒトの体臭、主に腺臭の原因臭とされる揮発性ステロイドであり、グルクロン酸包合されて可溶性を増すことによって汗中に分泌され、皮膚に生息する細菌(アクネ菌(Propionibacterium acne)の代謝を介して生成される。従って、グルクロン酸包合された前駆物質の代謝に関わるβ−グルクロニダーゼを阻害すればアンドロステ１６−エン類の生成が抑制され不快な体臭の発生を抑制できることから、デオドランド剤として有用である。
また、デオドラント剤としては、皮膚のバリヤー機能の維持に関与する皮膚常在菌に対して抗菌性、望ましくは殺菌性を示さないものが好ましいが、斯かる点においても上記植物及び菌類抽出物は皮膚常在菌を殺すことがなく有用性が高い（図１）。
尚、ここでいう殺菌性を示さないとは、Ｔｗｅｅｎ８０を０．５％含むＳＣＤ培地に、被験物質を添加したものに皮膚常在菌を接種し、３７℃、２４時間反応後に、胞子形成菌(Bacillus subtilis)はコントロールに対し菌数が１／１０以下に減少せず、通常細菌(Staphylococcus epidermidis)はコントロールに対し１／１００以下に減少しないことをいう。
【００１２】
本発明のデオドラント剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤の有効成分である上記植物及び菌類は、その植物の全草又は葉、根、根茎、果実、種子、花及び菌類のうちの１以上をそのまま又は粉砕して用いる。また、本発明において抽出物とは、更にこれを常温又は加温下にて抽出するか又はソックスレー抽出器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各種溶剤抽出液、その希釈液、その濃縮液又はその乾燥末を意味するものである。ここで抽出物は、２種以上の植物から得られた混合物であってもよい。
【００１３】
抽出に用いる溶剤としては水；メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール類；プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多価アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類；酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル類；テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エーテル類；ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化水素類；ヘキサン、シクロヘキサン、石油エーテル等の炭化水素類；ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素類；ポリエチレングリコール等のポリエーテル類；ピリジン類などが挙げられ、これらを単独又は混合物として用いることができる。
【００１４】
また、液々分配等の技術により、上記抽出物から不活性な爽雑物を除去して用いることもでき、本発明においてはこのようなものを用いることが好ましい。これらは、必要により公知の方法で脱臭、脱色等の処理を施してから用いてもよい。
【００１５】
当該植物及び菌類又はその抽出物は、本発明のデオドラント剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤としてそのまま用いることもできるが、当該抽出物を希釈調製して又は濃縮若しくは凍結乾燥した後、粉末又はペースト状に調製して用いることもできる。
【００１６】
本発明のデオドランド剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤は、化粧料、外用医薬品又は医薬部外品等の製剤、例えばクリーム、乳液、ローション、パウダー、スプレー、スティック等として用いることができ、またいくつかの使用方法を併用することも可能である。
【００１７】
化粧料、外用医薬品又は医薬部外品として用いる場合のデオドランド剤又はβ−グルクロニダーゼ阻害剤の含有量は、一般的に０．１〜２０重量％とするのが好ましく、特に０．５〜１０重量％とするのが好ましい。また、植物抽出物としての含有量は、一般的に固形分換算で０．０００１〜１０重量％とするのが好ましく、特に０．００１〜５重量％とするのが好ましい。
【００１８】
これらの化粧料、外用医薬品又は医薬部外品には、通常用いられる各種成分、例えば化粧料成分として一般的に使用される油分、界面活性剤、アルコール類、キレート剤、pH調整剤、防腐剤、増粘剤、色素類、香料等の他、紫外線吸収剤、美白剤、しわ改善剤、保湿剤、皮脂分泌抑制剤、柔軟剤、角質保護剤、薬効剤、酸化防止剤、溶剤等の成分を任意に組み合わせ配合して製剤化することができる。
【００１９】
本発明のデオドランド剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤は、足、腋、頭部、陰部等不快臭の発生しやすい箇所に局所的に適用することにより、不快臭の発生を制御することができる。斯かる場合の製剤の使用量は、有効成分の含有量により異なるが例えば液状製剤の場合皮膚面１cm2当たり１〜２０mg、固形状の製剤の場合、同じく１〜５０mgとするのが好ましい。
【００２０】
【実施例】
植物及び菌類抽出物は、いずれも化粧品原料基準に適合した下記の市販品を使用した。
【００２１】
【表１】
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【００２２】
実施例１  β−グルクロニダーゼ阻害活性
０．１ｍｏｌ／Ｌ酢酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ５．０）０．４mL、０．０６％フェノールフタレイン−β−Ｄ−グルクロニドナトリウム０．４mL及び１０％に希釈した植物抽出物０．１mLを試験管に入れ、３７℃で予備加温する（Ｂｌａｎｋも同じ）。０．２％塩化ナトリウム溶液で２５０ｕｎｉｔｓ／mLに希釈したβ−グルクロニダーゼ（和光純薬工業株式会社，ウシ肝臓製）を０．１mL入れ（Ｂｌａｎｋには入れない）、反応を開始する。３７℃で正確に３０分間加温し、５％トリクロロ酢酸溶液０．１mLを加え反応を停止する（Ｂｌａｎｋにも入れる）。Ｂｌａｎｋに０．２％塩化ナトリウム溶液で２５０ｕｎｉｔｓ／mLに希釈したβ−グルクロニダーゼ（和光純薬工業株式会社，ウシ肝臓製）を０．１mL入れた後、０．２ｍｏｌ／ｌグリシン溶液（ｐＨ１０．４）を３mL加え発色させる。吸収セル１０ｍｍを用い、５４０ｎｍにおける吸光度をＢｌａｎｋを対照液として測定する。サンプル（１０％に希釈した植物抽出物）の代わりに蒸留水０．１ｍを入れた物をコントロールとし、コントロールの吸光度とサンプルの吸光度から、下記式に基づきサンプル（１％植物抽出物）のβ−グルクロニダーゼ活性阻害率を計算した。
【００２３】
β−グルクロニダーゼ活性阻害（％）＝（１−（サンプルの吸光度／コントロールの吸光度））×１００
【００２４】
また、０．１％植物抽出物及び０．０１％植物抽出物についても、それぞれ１％及び０．１％に希釈した植物抽出物をサンプルとし、１％植物抽出物と同様にβ−グルクロニダーゼ活性阻害率を測定した。結果を図２に示す。
【００２５】
実施例２  臭い発生抑制効果
（１）β−グルクロニダーゼ処理による臭い発生の確認
滅菌処理した秤量ビンに、以下に示す方法により採取し、濾過滅菌した汗を５mL入れ、０．２％塩化ナトリウム溶液で９００ｕｎｉｔｓ／mLに希釈したβ−グルクロニダーゼ（和光純薬工業株式会社，ウシ肝臓製）を０．５mL入れ（対照は０．２％塩化ナトリウム溶液０．５mL入れた）３７℃で２４時間インキュベートし、官能評価をした。結果を図３に示す。
【００２６】
（汗の採取法）
一般男性２６人の脇の下を、蒸留水１．５mLを湿らせた脱脂綿で拭き取った。
脱脂綿を絞り、回収した物（５０mL）を０．４５μｍのフィルターで濾過した後、ＭＩＬＬＩＰＯＲＥのセントリプレップＹＭ−１０で濾過し、凍結乾燥をした。これに５０ｍＭクエン酸緩衝液（ｐＨ５．０）１０mLを入れ汗とする。
【００２７】
（２）臭い発生抑制効果
滅菌処理した秤量ビンに、以下に示す方法により採取し、濾過滅菌した汗を２mL、濾過滅菌した１％ハマメリスエキスを０．２mL入れ（対照は、蒸留水０．２mL入れ）、０．２％  塩化ナトリウム溶液で９００ｕｎｉｔｓ／mLに希釈したβ−グルクロニダーゼ（和光純薬工業株式会社，ウシ肝臓製）を０．２mL入れ３７℃で２４時間インキュベートし、官能評価をした。結果を図４に示す。
【００２８】
（汗の採取法）
一般男性２５人の脇の下を、蒸留水１．５mLを湿らせた脱脂綿で拭き取った。脱脂綿を絞り、回収した物（５０mL）を０．４５μｍのフィルターで濾過した後、ＭＩＬＬＩＰＯＲＥのセントリプレップＹＭ−１０で濾過をし、凍結乾燥をした。これに５０ｍＭクエン酸緩衝液（ｐＨ５．０）１０mLを入れ汗とした。
【００２９】
【発明の効果】
本発明のデオドラント剤及びβ−グルクロニダーゼ阻害剤は、皮膚の常在菌を殺すことなく、不快な体臭の発生を持続的に抑制できることから、優れた消臭効果と高い安全性を有する化粧料、外用医薬品又は医薬部外品として有用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】植物及び菌類抽出物の皮膚常在菌に対する影響を示す図である。
【図２】植物及び菌類抽出物のβ−グルクロニダーゼ活性阻害率を示す図である。
【図３】β−グルクロニダーゼによる汗臭の変化を示す図である。
【図４】β−グルクロニダーゼ阻害による汗臭生成抑制効果を示す図である。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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