(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択される疾患または異常において、ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害するための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１】
0004782008.tif 000022
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）、または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなる薬剤。
【請求項２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の式（Ｉ）：
【化２】
0004782008.tif 000023
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）、または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなる薬剤であって、
ここで、該疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択されるものである、薬剤。
【請求項３】
哺乳類がヒトである請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病である請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
疾患または異常が、肥満症である請求項３に記載の薬剤。
【請求項６】
疾患または異常が、代謝症候群である請求項３に記載の薬剤。
【請求項７】
疾患または異常が、脂肪肝である請求項３に記載の薬剤。
【請求項８】
疾患または異常が、非アルコール性脂肪性肝炎である請求項３に記載の薬剤。
【請求項９】
式（ＩＩａ）：
【化３】
0004782008.tif 000024
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（但し、Ｒ２は、ピラジニル、ピリジノニル、ピロリジノニルまたはイミダゾリルではない）；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（但し、Ｒ２は、ピラジニル、ピリジノニル、ピロリジノニルまたはイミダゾリルではない）；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項９に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１０に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、
請求項１１に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルであり；そして、
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルである、
請求項１２記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
具体的に、シクロヘキサンカルボン酸［６−（４−シクロヘキサンカルボニル−ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミドである請求項１３に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項９に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなり、ここで、該疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択されるものである、薬剤。
【請求項１６】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
0004782008.tif 000025
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されるチエニルで置換される、フェニルではない）であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されるチエニルで置換される、フェニルではない）であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；または、
Ｒ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、そして、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、水素である；
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されるチエニルで置換される、フェニルではない）であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ水素であり；または、
Ｒ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、そして、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、水素である；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項１７に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１８に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
下記：
４−メチルペンタン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘキサン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘプタン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘプタン酸｛６−［４−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；および
ヘキサン酸｛６−［４−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド
から成る群より選択される請求項１９に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１８記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
具体的に、シクロヘキサンカルボン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミドである請求項２１に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１８に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
下記：
３−フェニル−Ｎ−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝プロピオンアミド；
４−フェニル−Ｎ−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝ブチルアミド；および
Ｎ−｛６−［２−オキソ−４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−４−フェニルブチルアミド；
から成る群より選択される請求項２３に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項１６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなり、該疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択されるものである、薬剤。
【請求項２６】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
0004782008.tif 000026
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項２６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、それぞれ、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、ナフチルまたはフェニルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項２７に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ７−Ｃ１２アラルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、ナフチルまたはフェニルである、
請求項２８に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
下記：
ペンタン−１−スルホン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ブタン−１−スルホン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘキサン−１−スルホン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ペンタン−１−スルホン酸｛６−［４−（２−ブロモベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘキサン−１−スルホン酸｛６−［４−（２，５−ジクロロベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ペンタン−１−スルホン酸｛６−［４−（２，５−ジクロロベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ヘキサン−１−スルホン酸｛６−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；
ペンタン−１−スルホン酸｛６−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド；および
３−フェニルプロパン−１−スルホン酸｛６−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝アミド、
から成る群より選択される請求項２９に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、ナフチルまたはフェニルである、
請求項２８に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項２６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなり、該疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択されるものである、薬剤。
【請求項３３】
式（ＩＶ）：
【化６】
0004782008.tif 000027
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３３に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、またはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項３４に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリアロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、またはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルから成る群より選択される、
請求項３５に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルである請求項３６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
下記：
１−［６−（４−シクロヘキサンカルボニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３−ペンチル尿素；および
１−［６−（４−シクロペンタンカルボニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３−ペンチル尿素、
から成る群より選択される請求項３７に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項３６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
下記：
１−ペンチル−３−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル］尿素；
１−ブチル−３−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝尿素；
１−フェネチル−３−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝尿素；
１−ベンジル−３−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝尿素；および
１−（４−フルオロベンジル）−３−｛６−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝尿素、
から成る群より選択される請求項３９に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ３が、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ７−Ｃ１２アラルキル（ここで、Ｃ７−Ｃ１２アラルキル基は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される）によって置換される、ピペリジニルである請求項３６に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
具体的に、１−｛６−［４−（１−ベンジルピペリジン−４−カルボニル）ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−３−ペンチル尿素である請求項４１に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項３３に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩を含んでなり、該疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、アクネ、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択されるものである、薬剤。
【請求項４４】
式（Ｖ）：
【化７】
0004782008.tif 000028
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１であり；
Ｗａは、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１）−（ここで、ｔは１または２である）であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、およびＣ６−Ｃ１９アリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、ブロモ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルの各々は、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（無置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基によって置換されている）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、無置換であるか、または次の基の一つによって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は無置換である］；
ここで、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分の各々は、無置換であるか、または次の群から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３