(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
スイートバジル、ニュウコウ、ワームウッド、コルドン・デ・フラーデ、アイヤパーナ、スクリジュ、カマプーからなる群より選ばれた植物の抽出物の一種又は二種以上を有効成分として含有することを特徴とする毛髪外用剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、特定の植物から抽出した抽出物を配合した毛髪外用剤組成物に関するものである。
具体的には頭髪、頭皮に塗布ないしは滴下しマッサージする液状、ゲル状、あるいはエアゾール状の外用剤として、あるいはシャンプー剤、リンス剤のような頭髪、頭皮洗浄剤に配合したり、あるいはトリートメント剤、ヘアートニック剤、整髪剤のような化粧料に配合して、頭髪保護作用、髪質改善作用、頭髪養毛・育毛作用、白髪防止・改善作用を目的とした毛髪外用剤組成物である。
【０００２】
【従来の技術】
毛髪は容姿を大きく左右し、美容上非常に重要な位置を占めている。容姿を損なう原因としては髪がやせ細りコシ、ハリがなくなったり、艶が無くなったり、更に進んでは薄毛、脱毛、退色、白髪化などが考えられる。
その発症原因，発生機序とも多くの研究がなされてはいるが、そのメカニズムには不明な点が多く、今日でも対症療法的な毛髪外用剤は非常に多く市場に出ているのが現状である。
容姿を損なう毛髪の障害の内、最も関心の高いのが脱毛でこれに関する研究が多い。
【０００３】
従来より、各種薬剤を配合した養毛化粧料が知られている。例えばビタミンＥ、アロキサジン、ピリジンＮ−オキシド、アデノシン−３’，５’−サイクリックモノホスフェート等（特開昭６４−５６６０８号公報、特開平１−２６１３２１号公報、特開平２−２０４４０６号公報）を配合したもの、生薬抽出エキスとしてヨクイニン、イチョウ、カシュウ等の抽出エキス（特公平１−１３４５１号公報、特開平２−４８５１２号公報、特開平２−４８５１４号公報）を配合したものがある。血流循環改善効果を有するビタミンＥ類とセンブリエキス、あるいは毛髪の栄養補給剤となるアミノ酸としてシステイン・メチオニンを配合したもの、女性ホルモン剤であるエストラジオール・エチニルエストラジオールを配合したものがある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
これまでに提供された発毛・育毛料には上記のとおり各種の化合物、生薬等の抽出エキスが適用されているが、実際には効果は充分でない。また、ある程度の効果を有するものも皮膚刺激があるなど、連続使用が困難である等の欠点があった。
そのため、発毛・育毛効果に優れ、かつ長期にわたる使用に十分耐え得る安全性を備えた発毛・養毛促進剤を探索し、これを有効成分とした発毛・育毛料を開発することが課題であった。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本研究者らは、このような事情に鑑み、脱毛防止、発毛などに有効で、安全性に優れた天然由来の薬剤を鋭意検討した結果、スイートバジル、ニュウコウ、ワームウッド、コルドン・デ・フラーデ、アイヤパーナ、スクリジュ、カマプーよりなる群より選ばれた植物の抽出物には顕著な毛の再生効果が認められ、上記の課題を解決し得るものであることを見だした。更に驚くべきことに、髪にハリ、コシを与えることが認められた。これはこれらの植物の抽出成分が髪に栄養と活力を与えるものと考えられる。
【０００６】
以下、本発明についてさらに詳しく説明する。
本発明の毛髪外用剤は、上述したように、ペグアセンヤク（Ａｃａｃｉａ ｃａｔｅｃｈｕ Ｗｉｌｌｄ．）、クロフサスグリ（Ｒｉｂｅｓ ｎｉｇｒｕｍ、別名：クロスグリ、カシス、ブラックカーラント）、スイートバジル（Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｓｉｌｉｃｕｍ Ｌ． 別名：メボウキ、バジル、バジリコ、キダチメボウキ、アルファヴァカ）、ニュウコウ（Ｂｏｓｗｅｌｌａ ｃａｒｔｅｒｉｉＢｉｒｄｗｏｏｄ）、ワームウッド（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ ａｂｓｉｎｔｈｉｕｍ Ｌ．別名：ニガヨモギ、アブシントソウ、アルセム）、コルドン・デ・フラーデ（Ｌｅｕｃａｓ ｍａｒｔｉｎｉｃｅｎｓｉｓ）、ピコン（Ｂｉｄｅｎｓ ｐｉｌｏｓａ）、アイヤパーナ（Ｅｕｐａｔｏｒｉｕｍ ｔｒｉｐｌｉｎｅｒｖｅ）、スクリジュ（Ｍｉｌａｎｉａ ｈｕｍｉｌｉｆｏｌｌｉａ）、カマプー（Ｐｈｙｓａｌｉｓ ａｎｇｕｌａｔａ）、ジョアゼイロ（Ｚｉｚｙｐｈｕｓｊｏａｚｅｉｒｏ）よりなる群より選ばれた植物およびその抽出物のうち一種又は二種以上を有効成分とするものであり、養毛、育毛、白髪の防止及び改善などに優れた効果を持つ。上記植物の抽出物を得る際には、各植物の花、皮、果実、葉、根、あるいは茎、などの、どの部分から抽出されたものであってもよく、少なくとも一部分のいずれかを水あるいは溶媒によって抽出することができる。
また、抽出物としては、抽出エキスでもよく、抽出液から分離精製したものでもよい。抽出エキスの場合は、上記植物体を乾燥あるいはそのまま粉砕したものを溶媒抽出することによって得ることができ、抽出溶媒が使用上無毒性のものであれば抽出液をそのまま用いても、適宜な溶媒で希釈した希釈液として用いてもよく、あるいは濃縮エキスとしたり、凍結乾燥などにより乾燥粉末としたり、ペースト状に調製したものなどが利用できる。
上記植物の抽出物を得るのに用いる溶媒としては、メタノール、エタノール、ブタノール、ヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン、酢酸エチル、アセトンなどの一般に用いられる有機溶媒、及び水などを挙げることができ、これらの１種を単独で又は２種以上を混合して使用することができる。これらの溶媒の中では極性溶媒が好ましく、特にエタノール、水がより好ましい。なお、抽出処理は、通常３〜７０℃程度の温度で常法によって行うことができる。
【０００７】
また、溶媒抽出の他に、炭酸ガスを超臨界状態にして行う超臨界抽出によって得たエキスも同様に利用できる。またこのときには、抽出助剤としてヘキサン、エタノールなどを用いることもできる。
また、抽出物からの有効成分の分離精製は、抽出物をカラムクロマトグラフィー、液体クロマトグラフィーなどで精製することによって行うことができる。
上記植物またはその抽出物の配合量は、剤形等によって適宜変更可能であるが、通常毛髪化粧料全量に対して０．００００１〜２０％（質量％、以下同じ）配合するのがよい。好ましくは０．０００１〜１０％配合するのがよい。配合量が０．００００１％未満であると、本発明の効果を発揮できず、また剤形によっては製造が困難になるものもあることから、２０％を越えない方がよい。
本発明の毛髪外用剤は、その剤形などに特に制限はなく、例えば、クリーム、ローション、乳剤、軟膏、ゲル、ヘアトニック、ヘアリキッド、ヘアーリンス、ヘアーシャンプー、ヘアートリートメント、ヘアコンディショナー、エアゾール、エアフォームなどの種々の形態に製剤化して用いることができる。更に液状形態のものは、通常の噴射剤、炭酸ガス、酸素ガス、ＬＰＧなどと併用し、耐圧容器に充填することもできる。
【０００８】
本発明の毛髪外用剤には、上記の必須成分に加えて上記剤形などに応じて種々の成分を配合することができる。
すなわち、本発明においては、上記植物またはその抽出物に他の薬効成分、例えば白髪防止効果があるとされているＣ−ＡＭＰおよびその誘導体や、フォルスコリン、塩化カルプロニウム、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシジル、ｂＦＧＦなどの公知の育毛促進剤と併用することによって、その効果を増強することができる。その他にも、例えば、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチネート、セファランチン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキ、センブリエキスなどの末梢血管拡張剤、コエンザイムＱ、フラボノイド、タンニン、ポリフェノール類などの抗酸化剤、カンフル、ｌ−メントールなどの清涼剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラントインなどの消炎剤、ニンニクエキス、ニンジンエキス、オウゴンエキス、ローズマリーエキス、アロエエキス、胎盤抽出物などの細胞賦活剤、６−ベンジルアミノプリン等のＤＮＡ合成促進剤、ビタミンＡ、ビタミンＢ６、パントテン酸、ビオチン等のビタミン類、メチオニン、システイン、シスチン、チロシンなどのアミノ酸類、サリチル酸、ヒノキチオール、レゾルシン、トリクロロカルバニルド、イソプロピルメチルフェノールなどの殺菌剤、エチニルエストラジオール、プロゲステロンなどのホルモン類、海藻、アロエ、ナツメ果実、胡麻、ヨウテイ、クコ、ヨモギ、カラシ、イネ、マンケイシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシダ、リンドウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、クジン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、ユーカリ、カゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、シンイ、ワサビ、ジョテイシ、オランダセンニチ、クチナシ、ウスバサイシン、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツヤシ、ゴボウ、カンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニラ、ネギ、タマネギ、セネガ、アマチャヅル、マンネンタケ、ジオウ、センキュウ、などからの抽出物などを配合することができる。
【０００９】
さらに、油分、界面活性剤、保湿剤、低級アルコール、増粘剤、酸化防止剤、キレート剤、使用感付与剤、ｐＨ調製剤、防腐剤、香料、色素など、通常毛髪化粧料に用いられる原料が配合可能である。
具体的には、油分としてはオリーブ油、ホホバ油、硬化油などの油脂類、鯨ロウ、蜜ロウ、ラノリンなどのロウ類、流動パラフィン、セレシン、スクワランなどの炭化水素類、ステアリン酸、オレイン酸などの脂肪酸類、セタノール、ステアリルアルコール、ラノリンアルコール、ヘキシルデカノールなどのアルコール類、ミスチリル酸イソプロピル、ステアリン酸ブチルなどのエステル類などである。油分を毛髪化粧料中０．５〜８５％含有させるのがよい。
【００１０】
また、界面活性剤としては、ステアリン酸ナトリウム、セチル流酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸、Ｎ−アシルグルタミン酸ナトリウムなどのアニオン界面活性剤、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ショ糖脂肪酸エステル、モノステアリン酸プロピレングリコール、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシラウリルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノパルミチン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ポリオキシエチレンヤシ脂肪酸モノエタノールアミド、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ピログルタミン酸イソステアリン酸ポリオキシエチレンヒマシ油、イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル、トリイソステアリン酸ポリオキエチレングリセリル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット、ポリオキシエチレンラノリン酸などの非イオン界面活性剤などを例示することができる。界面活性剤を毛髪化粧料中０．１〜１５％含有させるのがよい。
さらに保湿剤としては、グリセリン、１、３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、エチレングリコールなどを、低級アルコールとしては、エタノール、イソプロパノール等を、使用感付与剤としては、ｌ−メントール、ニコチン酸ベンジルなどを、増粘剤としては、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム等を、酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピルなどを、キレート剤としては、エデト酸二ナトリウム、エタンヒドロキシジホスフェートなどを、ｐＨ調製剤としては、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホウ酸、リン酸−水素ナトリウムなどを、防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、デヒドロ酢酸、サリチル酸、安息香酸などをそれぞれ例示することができる。なお任意成分は、これらに限定されるものではない。
【００１１】
本発明の毛髪外用剤の配合量は剤形等によって適宜変更可能であるが、通常外用剤全量に対して０．００００１〜２０質量％配合するのがよい。好ましくは０．０００１〜１０質量％配合するのがよい。配合量が０．００００１質量％未満であると、本発明の効果を発揮できず、また剤型によっては製造が困難になるものもあることから、２０質量％を超えないほうがよい。
【００１２】
【発明の実施の形態】
以下、発明により提供される抽出物の調製例、実施例、処方例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらの例に制限されるものではない。
【００１３】
〔調製例１〕
ペグアセンヤク、エストラゴン、エレミ、ガジュツ、クロフサスグリ、ザクロ、シモツケソウ、ジュズダマ、スイートバジル、セイヨウタンポポ、セキショウ、タラ、ニュウコウ、ビャクシ、メリッサ、ラッカセイ、ローズヒップ、ワームウッド、シテイ、アルカショフラ、コルドン・デ・フラーデ、ピコン、アイヤパーナ、ムイラピランガ、スクリジュ、カマプー、ジョアゼイロのそれぞれ１００ｇを７０％エタノール溶液７００ｍｌに浸漬し、室温にて２昼夜抽出した後、濾過する。残渣に７０％エタノール３００ｍｌを加え、室温にて１時間浸漬後、濾過する。この濾液と先の濾液を合わせて抽出液（乾燥固形分：約０．１から３．０％）を約１．０ｋｇ得る。この抽出液の状態のままで以後に述べるある種の毛髪外用剤の原料として利用できる。また必要に応じて抽出液を、減圧下において抽出溶媒を留去し、乾燥状態の抽出物を得る。乾燥程度は用途に応じてもよい。
【００１４】
〔製造例２〕
ペグアセンヤク、エストラゴン、エレミ、ガジュツ、クロフサスグリ、ザクロ、シモツケソウ、ジュズダマ、スイートバジル、セイヨウタンポポ、セキショウ、タラ、ニュウコウ、ビャクシ、メリッサ、ラッカセイ、ローズヒップ、ワームウッド、シテイ、アルカショフラ、コルドン・デ・フラーデ、ピコン、アイヤパーナ、ムイラピランガ、スクリジュ、カマプー、ジョアゼイロのそれぞれ１００ｇを、３０％１、３−ブチレングリコール溶液または６０％プロピレングリコール溶液、または精製水（約３０℃）１０００ｍｌのうちまず７００ｍｌに浸漬し、室温にて２昼夜抽出したのち、濾過する。残渣に残りの３００ｍＬを加え、室温にて１時間浸漬後濾過する。この濾液を先の濾液とあわせて抽出液（乾燥固形分０．１から３．０％）を約１．０ｋｇ得る。この抽出液を、減圧下において水及び／または有機溶剤を留去して、各植物体からの各種溶剤による抽出物（乾燥物）を得る。抽出液が完全に乾固する前に水及び／または有機溶剤の留去をやめ、抽出物を得てもよい。
【００１５】
【試験例】
〔試験例１〕
養毛、育毛効果の測定（マウスでの育毛効果測定）  雄のＣ３Ｈマウス（７週齢）を用いて、小川らの方法（フレグランスジャーナル，Ｖｏｌ．１７、Ｎｏ．５、Ｐ２０−２９，１９８９．）を参考に実験を行った。マウスの背部体毛を約２×４ｃｍの大きさに電気バリカンおよび電気シェーバーにて除毛した。翌日より１日１回ずつ週５回、２０日間サンプル塗布を行い、毛再生が始まった部分の面積比の変化を求め、毛再生の速さの比較を行った。サンプルは製造例で得られた各植物抽出物を下表１の濃度となるように界面活性剤を添加した７０％エタノールに攪拌溶解し、塗布サンプルとした。試験には対照として７０％エタノールを用いた。各試料ともマウス６匹ずつを用い、その変化率の平均値を求めた。２０日目の毛再生面積の結果を百分率にて下記表１、表２に示した。
【００１６】
【表１】
0004627107.tif 000002
【００１７】
【表２】
0004627107.tif 000003
【００１８】
以上の結果から明らかなように、ペグアセンヤク、エストラゴン、エレミ、ガジュツ、クロフサスグリ、ザクロ、シモツケソウ、ジュズダマ、スイートバジル、セイヨウタンポポ、セキショウ、タラ、ニュウコウ、ビャクシ、メリッサ、ラッカセイ、ローズヒップ、ワームウッド、シテイ、アルカショフラ、コルドン・デ・フラーデ、ピコン、アイヤパーナ、ムイラピランガ、スクリジュ、カマプー、ジョアゼイロの抽出物に強い毛再生効果が認められた。また、これらの植物抽出物に、単素数が奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸誘導体（ペンタデカン酸グリセリド）、トコトリエノール、ミノキシジルなどの育毛促進剤をいれると、効果が増加した。
【００１９】
以下、ペグアセンヤク、エストラゴン、エレミ、ガジュツ、クロフサスグリ、ザクロ、シモツケソウ、ジュズダマ、スイートバジル、セイヨウタンポポ、セキショウ、タラ、ニュウコウ、ビャクシ、メリッサ、ラッカセイ、ローズヒップ、ワームウッド、シテイ、アルカショフラ、コルドン・デ・フラーデ、ピコン、アイヤパーナ、ムイラピランガ、スクリジュ、カマプー、ジョアゼイロの抽出物を配合した毛髪外用剤の実施処方例を表３、表４に示す。下記の例は、いずれも優れた毛再生効果を示し、安全性も良好なものであった。
【００２０】
【表３】
0004627107.tif 000004
【００２１】
【表４】
0004627107.tif 000005
【００２２】
毛髪外用剤の剤形としては、前記の他にシャンプー、リンス、ヘアトニック、ヘアクリームの如くのヘアケア製品に配合した養毛、育毛シャンプー、養毛、育毛リンス、養毛、育毛トニック、養毛、育毛ヘアクリームも可能である。それらを表５、表６に実施例１１３〜１３０として、更に後述の実施例１３１，１３２に処方を示した。
【００２３】
【表５】
0004627107.tif 000006
【００２４】
【表６】
0004627107.tif 000007
【００２５】
実施例１５２      （育毛スプレー）
0004627107.tif 000008
【００２６】
上記の両性ポリマーはＮ−メタクリロイルエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウム・α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体を用いた。
上記原液８０部に対しＬＰＧ２０部の割合で育毛スプレーを調整した。
【００２７】
実施例１５３（養毛ヘアクリーム）
0004627107.tif 000009
【００２８】
上記処方物Ａ，Ｂを７０℃でそれぞれ溶解し、ＢにＡを加えて均一に乳化した。更に冷却しながらＣを加えて育毛クリームを調整した。
【００２９】
実施例１４３〜１５３の香料組成例はラベンダー油１．０％（香料中の質量％），レモン油１，０％，オレンジ油０．２％，イランイラン油１．０％，ベンジルベンゾエート１０．０％，ベンジルアセテート１．０％，セレストライド０．５％，オイゲノール０．５％，ゲラニルニトリル０．５％，メチルジヒドロジャスモネート５．０％，イソＥスーパ１．５％，ライムトール０．５％，リナロール１０．０％，リナリルアセテート１０．０％，リラール１０．０％，ガンマメチルヨノン３．０％，エチレンブラシエート１．０％，ガラクソライド５０％ベンジルベンゾエート溶液１．０％，ベータフェニルエチルアルコール５．０％，サンタローム０．５％，ベチベリルアセテート１．０％，アセチルセドレン２．０％，ベルガモット油１．０％，ゲラニオール１．０％，セージクラリー油０．５％，ヘキシルサリシレート０．５％，ジャスミンアブソリュート０．１％，ヒドロキシシトロネロール０．１％，リグストラール０．１％，トリエチルシトレート０．５％，ジプロピレングリコール残量であるが適宜製品よっては組成を変えても良い。
【００３０】
また原料臭や原料中の不純物、夾雑物の臭いをマスキングする必要のある場合はそれに相応しい香料組成にする。たとえばアルコール刺激臭をマスキングする場合は酢酸エチル、酢酸イソアミル等のエステル類を多く配合する。
また、第４級アンモニウム酢酸塩やアミドアルキルグアニジン酢酸塩等を配合した場合の酢酸臭のマスキングをする場合にはリナリルアセテート、ターピニルアセテート、ベンジルアセテート、イソアミルアセテート、アミルアセテート、シス−３−ヘキセニルアセテート、スチラリルアセテートなどのアセテート系香料成分を多く配合する。
【００３１】
［試験２］使用効果試験
本発明の毛髪外用剤を実際に使用した場合の効果について検討を行った。使用テストは薄毛症、脱毛症を訴える１０名（２５〜５０歳）のパネラーとし、毎日、朝と夜（夜は洗髪後）の２回、頭皮や髪の生え際に、実施例５、１２、１４、１６、１８の養毛、育毛剤を適量、３ヶ月間および６ヶ月間にわたって塗布することにより使用テストを実施した。評価方法は下記の基準にて行い、結果は表７のごとくで、表中の数値は人数を表わす。
【００３２】
「皮膚（頭皮）疾患改善効果」
有効：うぶげが非常に多く生じた
やや有効：うぶげが若干生じた
無効：使用前と変化なし
その結果、ヒトでの養毛、育毛効果も高いことが認められた。
【００３３】
【表７】
0004627107.tif 000010