(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
炭酸カルシウム含有物、セルロース、及びサポニンを配合することを特徴とするキトサン含有錠剤。
【請求項２】
キトサンの分子量が１００〜２００万である請求項１記載のキトサン含有錠剤。
【請求項３】
キトサン２０〜８０％、炭酸カルシウム５〜３０％、セルロース５〜４０％、及びサポニン０．０５〜５％である請求項１及び２記載のキトサン含有錠剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、及びサポニンを配合することを特徴とするキトサン含有錠剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
キトサンは、カニ、エビなどの甲殻類の甲羅及びイカの甲などを形成するキチンをアルカリ処理することで得られる動物性の食物繊維である。その生理作用として、脂肪吸収抑制作用、コレステロール上昇抑制作用及び血圧上昇抑制作用などが報告されており、近年、健康食品分野で広範囲に利用されている。
【０００３】
キトサンは水には溶解しないが、酸性溶液に溶解する。しかし、キトサンを錠剤にして服用すると、胃中で錠剤表面は水を吸収してゲル状となり、徐々に崩壊するが、錠剤の中心は、表面に生じたゲルのため水が浸透せずなかなか崩壊しない。キトサンは、胃中で崩壊し腸でｐＨの上昇によりゲル化することにより、これに脂肪分が取り込まれ、種々の生理作用を発揮するものである。このため、胃中でキトサン含有錠剤が崩壊しなければ、生理作用は発揮されない。改良方法として、カルシウムと有機酸を添加する方法（特開平１１−３０２１８３）、カルシウムと果汁を添加する方法（特開平１１−３０２２０１）、塩化ナトリウムを添加する方法（特開平１０−３１６５７６）などが知られているが、キトサン含有錠剤の胃中での崩壊性を改善するのに充分でない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、発明者らは、キトサン含有錠剤の胃中での崩壊性を改善すべく検討した結果、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、及びサポニンを組み合わせたキトサン含有錠剤は優れた崩壊性を有することを見出した。さらに、これらの成分を特定の配合割合で組み合わせることにより、特に顕著な崩壊性が得られることを見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
即ち、本発明は炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、サポニンを配合した、胃中での崩壊性に優れたキトサン含有錠剤である。
【０００６】
本発明のキトサンは、カニ、エビなどの甲羅、イカの甲などを原料として得られる動物性の食物繊維であり、グルコサミンがβ−１，４結合した重合体のことである。例えば、カニ、エビなどの甲羅を脱たんぱく、脱灰処理することで得たＮ−アセチルグルコサミンの重合体であるキチンを、さらに濃アルカリで脱アセチル化処理することによって得られる。また、市販されているキトサンを利用してもよい。本発明のキトサンの分子量は、特に限定されるものではないが、好ましくは１００万〜２００万を使用するとよい。
【０００７】
本発明のセルロースは、パルプから得られるグルコースがβ−１，４結合した重合体である。例えば、木材パルプあるいはリターンパルプを鉱酸で加水分解し、中和、水洗、精製することによって得られる。また、セルロースは、微結晶及び粉末セルロースが食品添加物として許可されており、これらを利用してもよい。
【０００８】
本発明の炭酸カルシウム含有物及び炭酸マグネシウム含有物は、天然物・工業的生産物などを問わず、用いることができる。炭酸カルシウム含有物としては、例えば、卵殻カルシウム、乳清カルシウム、貝殻カルシウム、サンゴカルシウムなどの天然物、石灰石、大理石などの鉱物、並びに工業的に生産された高純度の炭酸カルシウムなどが挙げられる。炭酸マグネシウム含有物としては、例えば、マグネサイト、ハイドロマグネサイトなどの鉱物、並びに工業的に生産された炭酸マグネシウムなどである。これらの炭酸カルシウム含有物及び炭酸マグネシウム含有物は、そのままあるいは粉砕物として単独、または２種類以上を組合せて用いることができる。尚、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの双方を含むドロマイトなども用いることができる。
【０００９】
サポニンは、動植物界に広く存在する配糖体で、ステロイドやトリテルペノイドを非糖部とする一群の化合物の総称である。例えば、大豆サポニン、小豆サポニン、杜仲サポニン、高麗人参サポニン、キラヤサポニン、ベタインなどが挙げられる。これらのサポニンは単独又は２種類以上を組合せて用いることができる。尚、いずれのサポニンも用いることができるが、大豆、小豆などのマメ科由来のサポニンが特に好ましい。
【００１０】
本発明に係わるキトサン、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、及びサポニンの配合割合は特に限定されるものではないが、好ましくはキトサン２０〜８０％、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物は炭酸カルシウム及び／又は炭酸マグネシウムとして５〜３０％、セルロース５〜４０％、及びサポニン０．０５〜５％である。特に好ましくはキトサン２０〜６０％、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物は炭酸カルシウム及び／又は炭酸マグネシウムとして１０〜２０％、セルロース１０〜２０％、及びサポニン０．１〜０．５％である。
【００１１】
本発明のキトサン含有錠剤には、上記の要件を満たす範囲で、他の成分を配合することができる。例えば、ビタミン、ミネラル、アミノ酸などの栄養強化剤、乳糖、デンプン、マルチトール、デキストリンなどの賦形剤、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルなどの界面活性剤、ショ糖、ブドウ糖、果糖、エリスリトール、ソルビトール、ステビア、サッカリン、スクラロースなどの甘味料、クエン酸、リンゴ酸、グルコン酸などの酸味料などである。その他、医薬品、食品などに使用できるものは、その効果を妨げない範囲内で添加することができる。
【００１２】
本発明に係るキトサン含有錠剤は、通常の錠剤製造方法を適宜用いることにより、製造することができる。例えば、キトサン、炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、サポニン、賦形剤などの混合粉末を、そのまま打錠成形する方法、上記混合粉末を、攪拌造粒法、流動層造粒法、押出造粒法などにより顆粒とした後、打錠成形する方法などである。
【００１３】
【実施例】
次に本発明を詳細に説明するために代表的な実施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例に示す配合量は重量％を示す。
【００１４】
実施例１
処方                                                      配合量（％）
１．キトサン（分子量１００万〜２００万）                    ４０．０
２．微結晶セルロース                                        ２０．０
３．卵殻カルシウム                                          １５．０
４．大豆サポニン                                              ０．５
５．マルチトール                                            ２１．５
６．ショ糖脂肪酸エステル                                      ３．０
（製法）
成分１〜５を流動層造粒機にて造粒後、成分６を添加し、打錠機により重量３００ｍｇの丸型錠剤を得た。
【００１５】
比較例１  微結晶セルロース、卵殻カルシウム及び大豆サポニン未配合のキトサン含有錠剤
実施例１において、微結晶セルロース、卵殻カルシウム及び大豆サポニンをマルチトールに置き換えたものを比較例１とした。
【００１６】
比較例２  微結晶セルロースのみ配合したキトサン含有錠剤
実施例１において、卵殻カルシウム及び大豆サポニンをマルチトールに置き換えたものを比較例２とした。
【００１７】
比較例３  卵殻カルシウムのみ配合したキトサン含有錠剤
実施例１において、微結晶セルロース及び大豆サポニンをマルチトールに置き換えたものを比較例３とした。
【００１８】
比較例４  大豆サポニンのみ配合したキトサン含有錠剤
実施例１において、微結晶セルロース及び卵殻カルシウムをマルチトールに置き換えたものを比較例４とした。
【００１９】
比較例５  微結晶セルロース及び卵殻カルシウムを配合したキトサン含有錠剤実施例１において、大豆サポニンをマルチトールに置き換えたものを比較例５とした。
【００２０】
比較例６  微結晶セルロース、卵殻カルシウム及び塩化ナトリウムを配合したキトサン含有錠剤
実施例１において、大豆サポニンを除き、塩化ナトリウムを３％加え、全量を１００％となるようにマルチトールで調整したものを比較例６とした。
【００２１】
【表１】
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【００２２】
実施例２
処方                                                      配合量（％）
１．キトサン（分子量１００万〜２００万）                    ５０．０
２．微結晶セルロース                                        １５．０
３．貝殻カルシウム                                          ２０．０
４．大豆サポニン                                              ０．５
５．小豆サポニン                                              ０．５
６．マルチトール                                            １１．０
７．ショ糖脂肪酸エステル                                      ３．０
（製法）
成分１〜６を均一に混合した後、押出造粒機にて造粒し、棚式乾燥機にて７０℃、３時間乾燥させ、成分７を添加し、均一に混合した後、打錠機により重量２００ｍｇの三角錠剤を得た。
【００２３】
実施例３
処方                                                      配合量（％）
１．キトサン（分子量１００万〜２００万）                    ３０．０
２．微結晶セルロース                                        ２５．０
３．炭酸カルシウム                                          １０．０
４．大豆サポニン                                              ０．１
５．デキストリン                                            ２０．０
６．マルチトール                                            １１．９
７．ショ糖脂肪酸エステル                                      ３．０
（製法）
成分１〜６を流動層造粒機にて造粒後、成分７を添加し、均一に混合した後、打錠機により重量１５０ｍｇの丸型錠剤を得た。
【００２４】
【発明の効果】
本発明は、胃中での崩壊性に優れた炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、及びサポニンを配合したキトサン含有錠剤を提供するものである。以下の実験例にて、本発明の効果を説明する。
【００２５】
実験例１  崩壊性試験
錠剤の崩壊性試験は、日本薬局方の崩解試験法に準じて行った（試験液は第一液、ｎ＝６、補助盤付）。
【００２６】
結果：比較例１、２、３及び４の崩壊時間は、６０分以上であり、崩壊性の改善は見られなかった。比較例５は比較例１〜４と比べると崩壊時間は短縮されたが、実施例１がより優れていた。また、公知技術である崩壊剤として塩化ナトリウムを配合したキトサン含有錠剤（比較例６）についても、卵殻カルシウム及びセルロースを配合し検討したが、崩壊性は充分には改善されていない。以上の結果より、実施例１のキトサン含有錠剤は、極めて崩壊性に優れていることが判明した。
【００２７】
【表２】
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【００２８】
実施例２及び３についても、崩壊性試験を行ったところ、本発明に係るキトサン含有錠剤の崩壊性は優れたものであった。
【００２９】
以上、実施例１〜３及び比較例１〜６の錠剤の崩壊性試験結果より、本発明に係る炭酸カルシウム含有物及び／又は炭酸マグネシウム含有物、セルロース、及びサポニンを配合したキトサン含有錠剤は、胃中で優れた崩壊性を示す錠剤であることが明らかとなった。