(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物の、殺鼠剤としての使用方法：
【化１】
0004717303.tif 000004
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８はＦ，Ｃｌ及びＢｒ原子から選択される同一又は異なるハロゲンである。
【請求項２】
化合物が下記式を有することを特徴とする請求項１記載の使用方法：
【化２】
0004717303.tif 000005
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８は請求項１で規定した通りである。
【請求項３】
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８の各々がＦ原子であることを特徴とする請求項１又は２記載の使用方法。
【請求項４】
食糧及び毒を含む鼠用の餌であって、前記毒が全体として一以上の別個の毒提供粒子の形であるか又は一以上の別個の毒提供粒子中に含まれ、前記毒提供粒子の活性であって餌が意図される鼠の種に関する活性が各毒提供粒子がその種の成体の鼠にとっての致死量を提供するようなものであり、各毒提供粒子が未被覆であり実質的に均質であり、かつ０．８５ｍｍ×０．８５ｍｍの平均円筒寸法を有し、更に前記毒が下記式Ｉを有する化合物を含む、鼠用の餌：
【化３】
0004717303.tif 000006
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８はＦ，Ｃｌ及びＢｒ原子から選択される同一又は異なるハロゲンである。
【請求項５】
毒が化合物ビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンを含むことを特徴とする請求項４記載の鼠用の餌。
【請求項６】
下記式Ｉを有する殺鼠剤活性のある化合物の有効量を担体と共に含む殺鼠剤組成物：
【化４】
0004717303.tif 000007
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８はＦ，Ｃｌ及びＢｒ原子から選択される同一又は異なるハロゲンである。
【請求項７】
殺鼠剤活性のある化合物が下記式を有することを特徴とする請求項６記載の組成物：
【化５】
0004717303.tif 000008
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８は請求項１で規定した通りである。
【請求項８】
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８の各々がＦ原子であることを特徴とする請求項６又は７記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は殺鼠剤活性のある材料として特定のハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物を含む新規の殺鼠剤組成物に関する。本発明はまた前記ハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物を含む新規の鼠用の餌に関する。
【０００２】
鼠、特にラットの出没はこれらの出没の場所の近くの人々に対して深刻な問題を生ずる。ラットは例えば商店及び野外の食糧作物に被害を与え、またそれらが保持していることがある様々な病気のために健康に危険を与える。それ故、かかる出没の制御及び除去が必要である。
【０００３】
鼠用の毒は多数知られている。しかし、ラットの出没を制御及び除去する用途に有用であるためには、毒はその特性において特定の基準を満たすことが必要である。例えば、それはその毒を含む餌を比較的少量摂食しただけでラットにとって致死的であるほど十分に有毒でなければならない。それはまたラットにとって受け入れられる臭い及び味を持つか又はそれが用いられる餌の臭い及び味によっておおい隠されることができなくてはならない。それはまたヒトにとっては容易で安全であるべきである。
【０００４】
本発明によれば、下記式Ｉを有する殺鼠剤活性のある化合物の有効量を担体と共に含む殺鼠剤組成物が提供される：
【化４】
0004717303.tif 000002
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８はＦ，Ｃｌ及びＢｒ原子から選択される同一又は異なるハロゲンである。
【０００５】
好ましい実施態様によれば、式Ｉ中のアミン基は４位で二つのハロゲン化ピリジル基に結合されている。本発明において用いるのに特に好ましいのは化合物ビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンである。
【０００６】
上記式Ｉの化合物は鼠、特にラットに対して特に毒性があり、しかも鼠にとっては好ましい、非忌避性の臭い及び味を持つということが本発明者によって発見された。
【０００７】
殺鼠剤組成物においては、活性ハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物は鼠によって摂食できる固形担体中にまたは担体と共に用いられる。かかる担体は活性化合物と同様に鼠にとっては口に合う。典型的には担体は鼠用の餌として作用する食糧であり、これらは当該技術分野においては一般的に知られている。本発明において活性ハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物用の担体として用いることができる食糧の例は穀物粒、オートミール、野菜、ビスケット、砂糖及び糖蜜を含む。
【０００８】
本発明の組成物は活性ハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物を一般的に２００ｐｐｍまで、好ましくは２０〜１００ｐｐｍ含む。抗凝血型物質の如き一以上の他の殺鼠剤活性のある材料を殺鼠剤組成物中に組み入れることも更に可能である。組成物中への他の活性材料の組み入れはより少量のハロゲン化ビス−ピリジルアミン化合物の使用を可能にすることができる。
【０００９】
上記式Ｉの活性ハロゲン化ビスーピリジルアミン化合物、特に化合物ビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンは粒子形状の鼠用の餌の毒性成分として特に有用である。そこでは各粒子が餌が意図される種の成体の鼠にとっての致死量の活性化合物を提供し、各粒子が餌が意図される鼠の種が粒子を事前にかみくだくことなしにその口の中に入れることができるようなサイズを有する。
【００１０】
従って、本発明は食糧及び毒を含む鼠用の餌をさらに提供する。前記毒は全体として一以上の別個の毒提供粒子の形であるか又は一以上の別個の毒提供粒子中に含まれ、前記毒提供粒子の活性であって餌が意図される鼠の種に関する活性は各毒提供粒子がその種の成体の鼠にとっての致死量を提供するようなものであり、各毒提供粒子は実質的に均質であり、かつその粒子サイズは餌が意図される鼠の種が粒子を事前にかみくだくことなしにその口の中に入れることができるようなものであり、更に前記毒は下記式Ｉを有する化合物を含む：
【化５】
0004717303.tif 000003
式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７及びＲ８はＦ，Ｃｌ及びＢｒ原子から選択される同一又は異なるハロゲンである。
【００１１】
特に好ましい実施態様によれば、鼠用の餌において用いられる活性化合物は鼠に対する毒性が高いビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンである。従って、餌の各粒子は個々の粒子として経口摂取される；要求される粒子サイズは繰り返しの実験によって決定することができる。用語「致死量」は経口摂取された場合に関心のある種の成体の鼠を通常殺すことができる量を意味する；当業者にとっては、これは遭遇しやすい関心のある種の最大の鼠に対して有意でない生存の可能性を呈する量を意味する。
【００１２】
それ故、本発明のこの側面は餌の毒性成分を粒子に集中させて各粒子がそれ自体で致死性になるようにするというアイデア及び毒性粒子が全体として、つまり毒性粒子が事前にかみくだかれることなしに鼠の口中に入れられることを確実にするというアイデアに基づいている。結果として、鼠は餌を摂取してその食糧成分を摂食し（食糧成分はその粒子サイズ次第でかみくだかれたり又はかみくだかれなかったりし得る）、そして遅かれ早かれ毒性粒子に至る。その場合、鼠は毒性粒子を全体として摂食し、そして毒性粒子を口中に入れてのみ込むや否や、毒性粒子の致死量性質のために必然的に死に至る。要するに、鼠は無毒の食用材料又は致死量の毒を摂食する。このアイデアはＥＰ−Ａ−０１０９６９７で初めて提案された。しかし、本発明においては式Ｉの化合物、特にビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンを用いる。これは毒性粒子の摂食と死の間に遅れがあるという特徴を有する。ラットは食糧源の近くで他のラットが死んでいるか又は明らかに具合が悪くなっているのを見ると、その食糧源に対して疑い深くなるということが観察されている。致死量のビス（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジル）アミンを含む餌を摂食したラットが毒の可視的徴候を表し始めるまでには数時間、通常４〜１２時間かかるので、他のラットは毒に冒されたラットの徴候を餌と関連付けることはなく、従って餌に対して用心深くなることはないであろう。従って摂食と死の間に有意な遅延を与えない毒を使用すると、それは餌が最初に置かれてから時間が経つにつれて成功しなくなり、通常はラットの出没の５０％しか制御しないのに対し、本発明を使用すると４晩でラットの出没の少なくとも９７％を制御することができる。
【００１３】
鼠用の餌の処方についてのこのアプローチは、多数の鼠に対して有効であるにもかかわらず餌は比較的少ない数の致死性粒子しか含む必要がないという利点を有する。また、致死性粒子の存在を検出することが不可能であるため、鼠は餌に対する用心深さなしに普通に摂食し、従ってたとえもし最初の摂食で毒性粒子をたまたま摂取しなかったとしても、同種の餌を再度摂食することを思いとどまらされることはない。
【００１４】
本発明は極めて少量で致死性の鼠用の毒を安全に用いることを可能にする。これに関して、従来技術による食糧成分中にわたって毒が均質に分布された急性餌の毒含有量は通常０．２〜２．０％（２０００〜２００００ｐｐｍ）の濃度である。これは環境に対する危険の観点からは高い濃度である。これに対し、本発明を実施する場合の毒の最大濃度は約２００ｐｐｍ、通常は２０〜８０ｐｐｍである。
【００１５】
餌にかかる毒性粒子を一つだけ含ませることは可能であるが、通常は餌はかかる粒子を多数含む。しかし、一つの致死性粒子が鼠によって経口摂取されるとその鼠は死ぬ。イヌのような大きい哺乳動物（それについては致死量はずっと大きい）がこの餌をたまたま摂食すると半致死徴候を迅速に感じて食べるのをやめるか又は有意な数の餌を発見して食べることはできず、従って決して致死レベルには達しないであろう。本発明による餌は特定の鼠に対して特異的になるように処方することができる。例えば、体重２５０グラムの成体ラットは一日あたり約２０グラムの食糧を食べる。ラット用の各餌は例えば２００グラムを含むことができ、例えば１０匹のラットを殺すのに十分な毒性粒子を含むことができる。ラット１匹当たり一つという根拠に基づくと、１０個のかかる粒子が必要である。何故ならもし粒子が餌の食糧成分中に可能な限り均質に分布されるとすれば、平均して１匹のラットが２０グラムの摂食過程で一つの粒子に行きあたってそれを摂食すると考えられるからである。マウス用の餌はより小さいサイズの粒子を含むであろう。
【００１６】
実施例
毒性粒子は以下の処方Ａに従って作られた：
処方Ａ 重量％
ビス（２，３，５，６−テトラフルオロ
−４−ピリジル）アミン                              ８０
ゼラチン                                            １５
砂糖                                                  ４．９
＊Water Blue  １７７７２５                             ０．１
＊  最終餌ミックス中の毒性粒子の同定を可能にするための着色剤。
【００１７】
粒子は上記処方を有する混合物を水で湿らせて固練りのペーストを形成することによって製造された。このペーストはノズルを通して押し出され、そして均等な長さに切断されて平均（円筒）寸法０．８５×０．８５ｍｍを有するペレットが製造された。ペレットは風乾され、ふるいを通されて微粒子が除去された。乾燥後のペレット中の化合物の平均重量は０．４ｍｇであった。
【００１８】
処方Ａのペレットは餌ベース中に分布された。前記餌ベースの組成は以下の通りであった：
重量％
ビス（２，３，５，６−テトラフルオロ            ０．００４又は
−４−ピリジル）アミン                          ０．００８
Water Blue  １７７７２５                        ０．０２５
砂糖                                            ５．０
商業的な安定化されたオートミール                残余
【００１９】
ペレット分布率は、ＷＬ／８０と命名された餌を作るためには５グラムあたり１ペレット（８０ｐｐｍ）であり、ＷＬ／４０と命名された餌を作るためには１０グラムあたり１ペレット（４０ｐｐｍ）であった。
【００２０】
本発明を用いて野外試験を行った。ラットゥス・ノルヴェギクス（Rattus norvegicus）が中程度に出没する（例、２００−２５０匹のラット）農業タイプの代表として四つの試験場所が選択された。これらの場所は四つの２群（Ａ及びＢ）に分割され、１群につき二つの処理（ＷＬ／４０及びＷＬ／８０）が行われた。
群Ａ：２農地  ＷＬ／４０、２農地  ＷＬ／８０
群Ｂ：２農地  ＷＬ／４０、２農地  ＷＬ／８０。
【００２１】
処理は従来の過剰又は連続餌置き技法を用いて行われた。餌のトレーはラットが出没する領域中にわたって計略的に配置された保護された状況に置かれた。各場所におけるトレーの数（例３０〜６０）は出没の度合いに応じていた。
【００２２】
各トレーには１００ｇの餌（ＷＬ／４０又はＷＬ／８０）が置かれた。翌日（処理日１）、餌は摂取について可視的に調査され、２．０ｇまで計量され、続く完全な摂取を回避するのに十分な量を補充された。同様の調査を１４日間にわたって毎日行った。処理中の各訪問においてトラッキングタイルが記録され、トラッキングパウダーで新しく被覆された。死亡した鼠は全て毎日収集され、性別を判定され、計量された。
【００２３】
結果
四つの場所すべてにおいて最初の４晩が出没の大部分を制御するのに決定的であり、平均９７．６％の制御が達成された（これはトラックスコアに基づいている）。最初の晩に、２ｇ未満の（ＰＯ）摂取の大きな割合が記録され、場所のうちの二つにおいては、ＰＯ摂取に対する計量可能な摂取の割合は半分未満であった。
【００２４】
続くトラックスコアは一つの場所では上昇したが他の三つでは減少した。これはこれらの場所での出没が減少しはじめた徴候であると解釈された。以前は活発であった通り道に置かれた捕捉のトラッキングパッチにより活動が顕著に減少したことが確認された。完全な制御（１００％）は一つの場所で達成され、他の三つの場所では高レベルの制御のみ（９８．６％、９９％及び９７．３％）が得られた。全処理期間における四つの場所にわたる制御の平均レベルは９８．７％であった。従って、達成された制御レベルは、従来の（抗凝血性）殺鼠剤を用いて達成することができるレベルよりも有意に良好であった（従来の殺鼠剤は処理が行われた場所において１０日未満で９０％より高い制御を達成することは期待できなかった）。上記実施例において達成された鼠出没の浄化の速さは本発明の特に有利である点である。というのも、浄化が速く達成されればされるほど、鼠にとっては損害を与えつづけ病気を伝染させるための時間が一層少なくなり、また餌にとっては曝露される時間が一層少なくなるため、環境に対する影響が減少するからである。