(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
0004762465.tif 000068
の化合物またはその立体異性体もしくは製薬上許容可能な塩形態であって、
式中、
ｂは、単結合であり；
Ｘは、−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10A−または−ＮＲ10AＣ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ3~7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1~6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2~6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2~6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環、
Ｙで置換されたＣ1~3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2~3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2~3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1~6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｙは、
Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環、
−Ｃ1~3アルキル）−Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
−（Ｃ1~3アルキル）−Ｚで置換されたアリール、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、−（Ｃ1~3アルキル）−Ｚで置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、
ハロ、
Ｃ1~3ハロアルキル、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ3は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、および
Ｃ1~4アルコキシ、から独立に選択され；あるいは、
Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ4は、それぞれの出現時に、Ｈ、およびＣ1~4アルキル、から独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、またはＣ1~4アルキル、であり；
Ｒ6aおよびＲ6bは、それぞれの出現時に、
Ｈ、
−ＯＨ、
−ＮＲ46Ｒ47、
−ＣＦ3、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、から独立に選択され；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ10Aは、
Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1~6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルキニル、および
Ｃ1~6アルコキシ、から選択され；
Ｒ10Bは、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
Ｃ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され
Ｒ12は、それぞれの出現時に、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1~4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ12aは、それぞれの出現時に、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、および、
Ｃ2~4アルキニル、から独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、連結して、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、Ｎに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、Ｈ、およびＣ1~4アルキル、から独立に選択され；
Ｒ15は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、および、
Ｃ2~4アルキニル、から独立に選択され；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ，
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~3ハロアルキル−オキシ−、および、
Ｃ1~3アルキルオキシ−、から独立に選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、および、
Ｃ1~4アルキル、から独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル−オキシ−、
Ｃ1~4アルキルオキシ−、
Ｃ1~4アルキルチオ−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1~4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
Ｃ3~6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3―6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、または、ブトキシで置換されたＣ1~6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2~6アルケニル、から独立に選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
＝Ｏ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＳＯＲ45、
ＳＲ45、
ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46ＣＯＲ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3~6シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ハロ、
−ＯＨ、
ＮＲ46Ｒ47、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~4アルキル、および、
Ｃ1~4アルコキシ、から独立に選択され；
Ｒ45は、Ｃ1~4アルキルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1~4アルキル）、
−ＳＯ2（Ｃ1~4アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1~4アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、から独立に選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｍが０または１である場合、ｋは１または２であり；
ｍが２である場合、ｋは１であり、
ｎ＝０の場合、Ｒ6またはＲ6aはＮＨ2および−ＯＨではない、
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ3~7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1~6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、
Ｆ、
Ｃｌ、
ＣＨ2Ｆ、
ＣＨＦ2、
ＣＦ3、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ6aは、
Ｈ、
−ＯＨ、
−ＮＲ46Ｒ47、
−ＣＦ3、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリールから選択され；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）
ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ10Aは、
Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1~6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルキニル、および
Ｃ1~6アルコキシ、から選択され；
Ｒ10Bは、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
Ｃ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）
ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1~4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ12aは、それぞれの出現時に、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、および
Ｃ2~4アルキニル、から独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ15は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、およびＣ2~4アルキニルから独立に選択され；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ，
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~3ハロアルキル−オキシ−、および
Ｃ1~3アルキルオキシ−、から独立に選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル−オキシ−、
Ｃ1~4アルキルオキシ−、
Ｃ1~4アルキルチオ−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1~4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
Ｃ3~6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3~6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1~6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2~6アルケニル、から独立に選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3~6シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキル、およびＣ1~4アルコキシから独立に選択され；
Ｒ45は、Ｃ1~4アルキルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、１、２、または３である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~4アルケニル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~4アルキニル、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環から独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1~3アルキル、およびＣ1~3アルコキシから独立に選択され；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~6ハロアルキル、
Ｃ1~6アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）
ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびに
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~6ハロアルキル、
Ｃ1~6アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
Ｒ10Aは、
Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1~4アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~4アルキニル、および
Ｃ1~6アルコキシ、から選択され；
Ｒ10Bは、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~6アルコキシ、
Ｃ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびに
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1~4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ12aは、それぞれの出現時に、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、およびＣ2~4アルキニルから独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、Ｎに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ15は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、およびＣ2~4アルキニルから独立に選択され；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ，ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル−オキシ−、
Ｃ1~4アルキルオキシ−、
Ｃ1~4アルキルチオ−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1~4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
Ｃ3~6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3~6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、
メトキシ、
エトキシ、
プロポキシ、または
ブトキシで置換されたＣ1~6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2~6アルケニル、から独立に選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環から独立に選択され；
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3~6シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキル、およびＣ1~4アルコキシから独立に選択され；
Ｒ45は、Ｃ1~4アルキルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、ＨおよびＣ1~4アルキルから独立に選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1~3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~3アルキニル、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~6炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜６員複素環、から独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、−ＯＨ、または−ＣＦ3であり；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環、から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環、ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1~4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環から独立に選択され；
Ｒ12aは、それぞれの出現時に、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、およびＣ2~4アルキニルから独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、Ｎに結合しているときに組み合わされて、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯ、および１個のＮと１個のＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、不飽和または部分飽和であり、０〜２個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ15は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチル、およびプロピルから独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル−オキシ−、
Ｃ1~4アルキルオキシ−、
Ｃ1~4アルキルチオ−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1~4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
Ｃ3~6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3~6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、 メトキシ、 エトキシ、 プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1~6アルキル、
および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2~6アルケニル,から独立に選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ1~3アルコキシ、Ｃ1~3ハロアルキル、およびＣ1~3アルキルから独立に選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~3アルコキシ、
Ｃ1~3ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、および
Ｃ1~3アルキル、から独立に選択され；
Ｒ43は、それぞれ、０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから独立に選択され；
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
ｋは、１であり；
ｍは、１であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1~3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~3アルキニルから選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~6炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜６員複素環。から独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、−ＯＨ、または−ＣＦ3であり；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2~4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2~4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびに
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1~4アルキル、０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルケニル、０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2~4アルキニル、０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6シクロアルキル、０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびにＮ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環から独立に選択され；
Ｒ12aは、それぞれの出現時に、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から独立に選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、および
Ｃ2~4アルキニルから独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンズトリアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、ベンズチアゾリルおよびジオキソベンズチアゾリルから選択され、０〜１個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ15は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチル、およびプロピルから独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~4ハロアルキル−オキシ−、
Ｃ1~4アルキルオキシ−、
Ｃ1~4アルキルチオ−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1~4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
Ｃ3~6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3~6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1~6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2~6アルケニル、から独立に選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~3アルコキシ、
Ｃ1~3ハロアルキル、および
Ｃ1~3アルキル、から独立に選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ1~3アルコキシ、
Ｃ1~3ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、および
Ｃ1~3アルキル、から独立に選択され；
Ｒ43は、それぞれ０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから独立に選択され；
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
ｋは、１であり；
ｍは、１であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、
Ｈ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1~5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2~3アルキニル、から選択され；
Ｒ2は、Ｃ3~6シクロアルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、またはプロピルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、メチル、またはエチルであり；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＣＨ3、
−ＯＣＨ3、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＣＮ、および
−ＮＯ2、から独立に選択され；
Ｒ8は、
Ｒ11で置換されたメチル、
Ｒ11で置換されたエテニル、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、および
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ11は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＭｅ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（（ＭｅＯＣ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（メチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（エチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ｉ−プロピル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｆ3Ｃ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＳ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（エトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−プロポキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−ブトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロプロピルオキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロブチルオキシ）−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−（シクロペンチルオキシ）−フェニル−、から選択され；
Ｒ12は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＭｅ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（（ＭｅＯＣ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（メチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（エチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ｉ−プロピル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｆ3Ｃ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＳ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（エトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−プロポキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−ブトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロプロピルオキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロブチルオキシ）−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−（シクロペンチルオキシ）−フェニル−、から選択され；
Ｒ13は、
Ｈ、
メチル、または
エチル、であり；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、連結してピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、メチルピペリジニル、およびモルホリニルから選択される５または６員環を形成し；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、Ｎに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環であって、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンズトリアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、ベンズチアゾリルおよびジオキソベンズチアゾリルから選択され、０〜１個のＲ16で置換された二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ15は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
Ｒ16は、それぞれの出現時に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から独立に選択され；
ｋは、１であり；
ｍは、１であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項７】
下記式（Ｉ−ａ）に示される請求項２に記載の化合物であって、
【化２】
0004762465.tif 000069
式中、
ｂは、単結合であり；
Ｘは、−ＮＲ10A−であり；
Ｒ1は、
水素、
メチル、
エチル、
ｎ−プロピル、
ｎ−ブチル、
ｓ−ブチル、
ｔ−ブチル、
ｎ−ペンチル、
ｎ−ヘキシル、
２−プロピル、
２−ブチル、
２−ペンチル、
２−ヘキシル、
２−メチルプロピル、
２−メチルブチル、
２−メチルペンチル、
２−エチルブチル、
３−メチルペンチル、
３−メチルブチル、
４−メチルペンチル、
２−フルオロエチル、
２，２−ジフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、
２−プロペニル、
２−メチル−２−プロペニル、
トランス−２−ブテニル、
３−メチル−ブテニル、
３−ブテニル、
トランス−２−ペンテニル、
シス−２−ペンテニル、
４−ペンテニル、
４−メチル−３−ペンテニル、
３，３−ジクロロ−２−プロペニル、
トランス−３−フェニル−２−プロペニル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチルメチル、
シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、
ベンジル、２−メチルベンジル、
３−メチルベンジル、
４−メチルベンジル、
２，５−ジメチルベンジル、
２，４−ジメチルベンジル、
３，５−ジメチルベンジル、
２，４，６−トリメチル−ベンジル、
３−メトキシ−ベンジル、
３，５−ジメトキシベンジル、
ペンタフルオロベンジル、
２−フェニルエチル、
１−フェニル−２−プロピル、
４−フェニルブチル、
４−フェニルベンジル、
２−フェニルベンジル、
（２，３−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、
（２，５−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、
（３，４−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、
（３，５−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、
シクロプロピル−Ｃ（＝Ｏ）−、
イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）−、
エチル−ＣＯ2−、
プロピル−ＣＯ2−、
ｔ−ブチル−ＣＯ2−、
２，６−ジメトキシ−ベンジル、
２，４−ジメトキシ−ベンジル、
２，４，６−トリメトキシ−ベンジル、
２，３−ジメトキシ−ベンジル、
２，４，５−トリメトキシ−ベンジル、
２，３，４−トリメトキシ−ベンジル、
３，４−ジメトキシ−ベンジル、
３，４，５−トリメトキシ−ベンジル、
（４−フルオロ−フェニル）エチル、
−ＣＨ＝ＣＨ2、
−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、
−Ｃ≡ＣＨ、
−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および
−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、
水素、
フルオロ、
クロロ、
ブロモ、
シアノ、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ｔ−ブチル、
ニトロ、
トリフルオロメチル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
トリフルオロメトキシ、
フェニル、
メチルＣ（＝Ｏ）−、
エチルＣ（＝Ｏ）−、
プロピルＣ（＝Ｏ）−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、
ブチルＣ（＝Ｏ）−、
フェニルＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣＯ2−、
エチルＣＯ2−、
プロピルＣＯ2−、
イソプロピルＣＯ2−、
ブチルＣＯ2−、
フェニルＣＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジエチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジブチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジフェニルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、
ジエチルアミノ−ＳＯ2−、
ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、
ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ2−、
ジブチルアミノ−ＳＯ2−、
ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジエチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジブチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジフェニルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
２−クロロフェニル、
２−フルオロフェニル、
２−ブロモフェニル、
２−シアノフェニル、
２−メチルフェニル、
２−トリフルオロメチルフェニル、
２−メトキシフェニル、
２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、
３−フルオロフェニル、
３−ブロモフェニル、
３−シアノフェニル、
３−メチルフェニル、
３−エチルフェニル、
３−プロピルフェニル、
３−イソプロピルフェニル、
３−ブチルフェニル、
３−トリフルオロメチルフェニル、
３−メトキシフェニル、
３−イソプロポキシフェニル、
３−トリフルオロメトキシフェニル、
３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、
４−フルオロフェニル、
４−ブロモフェニル、
４−シアノフェニル、
４−メチルフェニル、
４−エチルフェニル、
４−プロピルフェニル、
４−イソプロピルフェニル、
４−ブチルフェニル、
４−トリフルオロメチルフェニル、
４−メトキシフェニル、
４−イソプロポキシフェニル、
４−トリフルオロメトキシフェニル、
４−チオメトキシフェニル、
２，３−ジクロロフェニル、
２，３−ジフルオロフェニル、
２，３−ジメチルフェニル、
２，３−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，３−ジメトキシフェニル、
２，３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，４−ジクロロフェニル、
２，４−ジフルオロフェニル、
２，４−ジメチルフェニル、
２，４−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，４−ジメトキシフェニル、
２，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，５−ジクロロフェニル、
２，５−ジフルオロフェニル、
２，５−ジメチルフェニル、
２，５−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，５−ジメトキシフェニル、
２，５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，６−ジクロロフェニル、
２，６−ジフルオロフェニル、
２，６−ジメチルフェニル、
２，６−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，６−ジメトキシフェニル、
２，６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３，４−ジクロロフェニル、
３，４−ジフルオロフェニル、
３，４−ジメチルフェニル、
３，４−ジトリフルオロメチルフェニル、
３，４−ジメトキシフェニル、
３，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，４，６−トリクロロフェニル、
２，４，６−トリフルオロフェニル、
２，４，６−トリメチルフェニル、
２，４，６−トリトリフルオロメチルフェニル、
２，４，６−トリメトキシフェニル、
２，４，６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、
２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、
２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、
２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、
２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、
２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、
２−メチル−４−メトキシ−フェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、
２，４、５−トリメチル−フェニル、
２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
エチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
プロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ブチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、
３−アセトアミドフェニル、
４−ピリジル、
２−フラニル、
２−チオフェニル、
２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、
２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、
２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、
３−ＮＯ2−フェニル、
２−ＮＯ2−フェニル、
２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−（ＣＨＦ2）Ｏ−フェニル、
２，４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、
２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、
２−ＭｅＳ−フェニル、
２，６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２，３，４−トリＦ−フェニル、
２，６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、
２，３，４，６−テトラＦ−フェニル、
２，３，４、５，６−ペンタＦ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ｉＰｒｏ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、
２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＭｅ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＯＭｅ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＨ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃ（＝Ｏ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、
（２−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（３−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２，６−ジＦ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
シクロヘキシル、
シクロペンチル、
シクロヘキシルメチル、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、
−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｅｔ、
ベンジル、
２−Ｆ−ベンジル、
３−Ｆ−ベンジル、
４−Ｆ−ベンジル、
３−ＭｅＯ−ベンジル、
３−ＯＨ−ベンジル、
２−ＭｅＯ−ベンジル、
２−ＯＨ−ベンジル、
２−ＣＯ2Ｍｅ−３−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、
３−ＣＨＯ−フェニル、
３−ＣＨ2（ＯＨ）−フェニル、
３−ＣＨ2（ＯＭｅ）−フェニル、
３−ＣＨ2（ＮＭｅ2）−フェニル、
３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、
３−ＣＯＮＨ2−４−Ｆ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＮＨ2）−４−ＭｅＯ−フェニル−、
フェニル−ＮＨ−、
（４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、
（２，４−ジＣｌ−フェニル）−ＮＨ−、
フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ベンジル−ＮＨ−、
（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、
（２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、
（２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、
フェニル−Ｓ−、
−ＮＭｅ2、
１−ピロリジニル
および
−Ｎ（トシレート）2、から選択され；
ただし、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のうちの２個は独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
Ｒ10Aは、水素、メチル、エチル、ベンジルおよび４−フルオロベンジルから選択され；
ｍは、１であり、
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
下記式（ＩＶ）に示される請求項７に記載の化合物であって、
【化３】
0004762465.tif 000070
式中、
ｂは、一重結合であり、架橋水素はシス位にあり；
Ｒ1は、
水素、
メチル、
エチル、
ｎ−プロピル、
ｎ−ブチル、
ｓ−ブチル、
ｔ−ブチル、
ｎ−ペンチル、
ｎ−ヘキシル、
２−プロピル、
２−ブチル、
２−ペンチル、
２−ヘキシル、
２−メチルプロピル、
２−メチルブチル、
２−メチルペンチル、
２−エチルブチル、
３−メチルペンチル、
３−メチルブチル、
４−メチルペンチル、
２−フルオロエチル、
２，２−ジフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、
２−プロペニル、
２−メチル−２−プロペニル、
トランス−２−ブテニル、
３−メチル−ブテニル、
３−ブテニル、
トランス−２−ペンテニル、
シス−２−ペンテニル、
４−ペンテニル、
４−メチル−３−ペンテニル、
３，３−ジクロロ−２−プロペニル、
トランス−３−フェニル−２−プロペニル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチルメチル、
シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、
−ＣＨ＝ＣＨ2、
−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、
−Ｃ≡ＣＨ、
−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、および
−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨから選択され；
Ｒ7およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシから選択され；
Ｒ8は、
水素、
フルオロ、
クロロ、
ブロモ、
シアノ、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ｔ−ブチル、
ニトロ、
トリフルオロメチル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
トリフルオロメトキシ、
フェニル、
メチルＣ（＝Ｏ）−、
エチルＣ（＝Ｏ）−、
プロピルＣ（＝Ｏ）−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、
ブチルＣ（＝Ｏ）−、
フェニルＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣＯ2−、
エチルＣＯ2−、
プロピルＣＯ2−、
イソプロピルＣＯ2−、
ブチルＣＯ2−、
フェニルＣＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジエチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジブチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジフェニルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、
ジエチルアミノ−ＳＯ2−、
ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、
ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ2−、
ジブチルアミノ−ＳＯ2−、
ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジエチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジブチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
ジフェニルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
２−クロロフェニル、
２−フルオロフェニル、
２−ブロモフェニル、
２−シアノフェニル、
２−メチルフェニル、
２−トリフルオロメチルフェニル、
２−メトキシフェニル、
２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、
３−フルオロフェニル、
３−ブロモフェニル、
３−シアノフェニル、
３−メチルフェニル、
３−エチルフェニル、
３−プロピルフェニル、
３−イソプロピルフェニル、
３−ブチルフェニル、
３−トリフルオロメチルフェニル、
３−メトキシフェニル、
３−イソプロポキシフェニル、
３−トリフルオロメトキシフェニル、
３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、
４−フルオロフェニル、
４−ブロモフェニル、
４−シアノフェニル、
４−メチルフェニル、
４−エチルフェニル、
４−プロピルフェニル、
４−イソプロピルフェニル、
４−ブチルフェニル、
４−トリフルオロメチルフェニル、
４−メトキシフェニル、
４−イソプロポキシフェニル、
４−トリフルオロメトキシフェニル、
４−チオメトキシフェニル、
２，３−ジクロロフェニル、
２，３−ジフルオロフェニル、
２，３−ジメチルフェニル、
２，３−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，３−ジメトキシフェニル、
２，３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，４−ジクロロフェニル、
２，４−ジフルオロフェニル、
２，４−ジメチルフェニル、
２，４−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，４−ジメトキシフェニル、
２，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，５−ジクロロフェニル、
２，５−ジフルオロフェニル、
２，５−ジメチルフェニル、
２，５−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，５−ジメトキシフェニル、
２，５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，６−ジクロロフェニル、
２，６−ジフルオロフェニル、
２，６−ジメチルフェニル、
２，６−ジトリフルオロメチルフェニル、
２，６−ジメトキシフェニル、
２，６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３，４−ジクロロフェニル、
３，４−ジフルオロフェニル、
３，４−ジメチルフェニル、
３，４−ジトリフルオロメチルフェニル、
３，４−ジメトキシフェニル、
３，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２，４，６−トリクロロフェニル、
２，４，６−トリフルオロフェニル、
２，４，６−トリメチルフェニル、
２，４，６−トリトリフルオロメチルフェニル、
２，４，６−トリメトキシフェニル、
２，４，６−トリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、
２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、
２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、
２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、
２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、
２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、
２−メチル−４−メトキシ−フェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、
２，４、５−トリメチル−フェニル、
２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
エチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
プロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ブチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、
３−アセトアミドフェニル、
４−ピリジル、２−フラニル、
２−チオフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、
２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、
２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、
３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、
２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−（ＣＨＦ2）Ｏ−フェニル、
２，４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、
２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、
２−ＭｅＳ−フェニル、
２，６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２，３，４−トリＦ−フェニル、
２，６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、
２，３，４，６−テトラＦ−フェニル、
２，３，４、５，６−ペンタＦ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、
２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＭｅ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＯＭｅ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ（ＯＨ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃ（＝Ｏ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、
（２−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（３−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２，６−ジＦ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、
シクロヘキシル、
シクロペンチル、
シクロヘキシルメチル、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、
−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｅｔ、
ベンジル、
２−Ｆ−ベンジル、
３−Ｆ−ベンジル、
４−Ｆ−ベンジル、
３−ＭｅＯ−ベンジル、
３−ＯＨ−ベンジル、
２−ＭｅＯ−ベンジル、
２−ＯＨ−ベンジル、
２−ＣＯ2Ｍｅ−３−ＭｅＯ−フェニル、
２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、
２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、
３−ＣＨＯ−フェニル、
３−ＣＨ2（ＯＨ）−フェニル、
３−ＣＨ2（ＯＭｅ）−フェニル、
３−ＣＨ2（ＮＭｅ2）−フェニル、
３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、
３−ＣＯＮＨ2−４−Ｆ−フェニル、
２−ＣＨ2（ＮＨ2）−４−ＭｅＯ−フェニル−、
フェニル−ＮＨ−、
（４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、
（２，４−ジＣｌ−フェニル）−ＮＨ−、
フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ベンジル−ＮＨ−、
（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、
（２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、
（２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、
フェニル−Ｓ−、
−ＮＭｅ2、１−ピロリジニル、および
−Ｎ（トシレート）2、から選択され；
Ｒ10Aは、水素、メチル、エチル、４−フルオロベンジルおよびベンジルから選択され；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10A−または−ＮＲ10AＣ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ1は、
Ｚで置換されたＣ1~6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2~6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2~6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1~6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および
−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に独立に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ3は、それぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニルおよびＣ1~4アルコキシから選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ4は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキルおよび０〜３個のＲ44で置換されたアリールから選択され；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15および
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ10Aは、Ｈ、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1~6アルキル、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルケニル、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルキニル、およびＣ1~6アルコキシから選択され；
Ｒ10Bは、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
Ｃ1~8アルキル、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~8アルコキシ、
Ｃ3~10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12および
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環から選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニルおよびＣ2~4アルキニルから選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルから選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、メチル、エチルおよびプロピルから選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＯＨ、
ハロ、
ＣＮ、
ＮＯ2、
ＣＦ3、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~3アルキル、
Ｃ2~3アルケニル、
Ｃ2~3アルキニル、
Ｃ3~5シクロアルキル、
Ｃ1~3ハロアルキル、
Ｃ1~3ハロアルキルオキシ−、
Ｃ1~3アルキルオキシ−、
Ｃ1~3アルキルチオ−、
Ｃ1~3アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、および
Ｃ1~3アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、から選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
＝Ｏ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環から選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＳＲ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＯＲ48、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環から選択され；
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換された、Ｃ3~5シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキルおよびＣ1~4アルコキシから選択され；
Ｒ45は、Ｃ1~4アルキルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルから選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1~4アルキル）、
−ＳＯ2（Ｃ1~4アルキル）、
−ＳＯ2（フェニル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1~4アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、から選択され；
Ｒ48は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
Ｃ1~4アルキル、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1~4アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1~4アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、から選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＲ10A−であり；
Ｒ1は、
Ｚで置換されたＣ2~5アルキル、
Ｚで置換されたＣ2~5アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2~5アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1~5アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~5アルケニル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~5アルキニル、から選択され；
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環、および
０〜３個のＲ41で置換された、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ3は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニルおよびＣ1~4アルコキシから選択されであり；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ4は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ6aは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニル、Ｃ1~4アルコキシ、Ｃ1~4ハロアルキルおよびＣ3~6シクロアルキルから選択され；
Ｒ6bはＨであり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＯＣＨ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~6アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、
ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、および
ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15、から選択され；
Ｒ10Aは、Ｈ、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1~6アルキル、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルケニル、０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2~6アルキニル、およびＣ1~6アルコキシから選択され；
Ｒ10Bは、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~6炭素環、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環、から選択され；
Ｒ11は、
Ｈ、
ハロ、
−ＣＦ3、
−ＯＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＯＣＨ3、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1~6アルキル、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ1~6アルコキシ、
（Ｃ1~4ハロアルキル）オキシ、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、
ＯＲ12、
ＳＲ12、
ＮＲ12Ｒ13、
Ｃ（Ｏ）Ｈ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、
ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、
Ｓ（Ｏ）Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、
Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、および
ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、から選択され；
Ｒ12は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｃ1~4アルキル、
Ｃ2~4アルケニル、
Ｃ2~4アルキニル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3~10炭素環、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ13は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニルおよびＣ2~4アルキニルから選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ14は、それぞれの出現時に、独立に、ＨおよびＣ1~4アルキルから選択され；
Ｒ31は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
＝Ｏ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＳＲ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＯＲ48、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換された、Ｃ3~6シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキルおよびＣ1~4アルコキシから選択され；
Ｒ45は、Ｃ1~4アルキルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、独立に、ＨおよびＣ1~3アルキルから選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1~4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1~4アルキル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1~4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
Ｒ48は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1~4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1~4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項９に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＲ10A−であり；
Ｒ1は、
Ｚで置換されたＣ2~4アルキル、
Ｚで置換されたＣ2~4アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2~4アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3~6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~4アルキル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2~4アルケニル、から選択され；
Ｚは、Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、−ＯＲ2、−ＳＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、独立に、０１〜５個のＲ42で置換されたフェニル、０〜３個のＲ41で置換されたＣ3~10炭素環および０〜３個のＲ41で置換された、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員複素環、から選択され；
Ｒ3は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、Ｃ2~4アルケニル、Ｃ2~4アルキニルおよびＣ1~4アルコキシから選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
Ｒ4は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
Ｒ5は、Ｈであり；
Ｒ6aは、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ3、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキル、Ｃ1~4ハロアルキル、Ｃ1~4アルコキシ、（Ｃ1~3ハロアルキル）オキシ、および０〜２個のＲ11で置換されたＣ1~4アルキルから選択され；
Ｒ10Aは、Ｈ、０〜１個のＲ10Bで置換された、Ｃ1~6アルキル、Ｃ1~4アルコキシおよびＣ1~2アルキルから選択され；
Ｒ10Bは、Ｃ3~6シクロアルキルまたは０〜３個のＲ33で置換されたフェニルから選択され；
Ｒ11は、Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1~4アルキル、Ｃ1~4ハロアルキル、Ｃ1~4アルコキシおよび（Ｃ1~3ハロアルキル）オキシから選択され；
Ｒ33は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3およびメチルから選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＮＯ2、
ＣＮ、
＝Ｏ、
Ｃ2~8アルケニル、
Ｃ2~8アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環から選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
ＣＦ3、
ハロ、
ＯＨ、
ＣＯ2Ｈ、
ＳＯ2Ｒ45、
ＳＲ45、
ＮＲ46Ｒ47、
ＯＲ48、
ＮＯ2、
ＣＮ、
ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2~6アルケニル、
Ｃ2~6アルキニル、
Ｃ1~4アルコキシ、
Ｃ1~4ハロアルキル、
Ｃ3~6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1~4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環から選択され；
Ｒ43は、それぞれ０〜３個のＲ44で置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ44は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシから選択され；
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−ＳＯ2（メチル）、−ＳＯ2（エチル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
Ｒ48は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
ｋは、１であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項９に記載の化合物であって、
Ｘは、−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、Ｚで置換されたエチル、Ｚで置換されたプロピル、Ｚで置換されたブチル、Ｚで置換されたプロペニル、Ｚで置換されたブテニル、Ｒ2で置換されたエチル、Ｒ2で置換されたプロピル、Ｒ2で置換されたブチル、Ｒ2で置換されたプロペニルおよびＲ2で置換されたブテニルから選択され；
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、から選択され；
Ｒ2は、それぞれの出現時に、独立に、
０〜３個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ42で置換されたナフチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロプロピル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロブチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロペンチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロヘキシル、
０〜３個のＲ41で置換されたピリジル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンズイミダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンズトリアゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾチエニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾフラニル、
０〜３個のＲ41で置換されたフタルイミド−１−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換された２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロキノリニル、および
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロ−イソキノリニル、から選択され；
Ｒ3は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ5は、Ｈであり；
Ｒ6aは、Ｈ、−ＯＨ、メチルおよびメトキシから選択され；
Ｒ6bは、Ｈであり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から選択され；
Ｒ41は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
Ｒ42は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
Ｒ46は、それぞれの出現時に、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
Ｒ47は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
メチル、
エチル、
ｎ−プロピル、
ｉ−プロピル、
ｎ−ブチル、
ｉ−ブチル、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、
−ＳＯ2（メチル）、
−ＳＯ2（エチル）、
−ＳＯ2（フェニル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、から選択され；
Ｒ48は、それぞれの出現時に、独立に、
Ｈ、
メチル、
エチル、
ｎ−プロピル、
ｉ−プロピル、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、
−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）、および
−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、から選択され；
ｋは、１であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１３】
下記式（Ｉ−ａ）に示される請求項９に記載の化合物であって、
【化４】
0004762465.tif 000071
式中、
ｂは、単結合であり；
Ｘは、−ＮＲ10A−であり；
Ｒ1は、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ブロモ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−（３，４−ジクロロ−フェニル）フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−クロロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ｔ−ブチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−１−ナフチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（ベンジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（３−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｎ（メチル）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＯ2（エチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−メチル−３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンズイミダゾリル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）3（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（３−インドリル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（１−フタルイミジル）、
−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）4ＣＯ2（エチル）、
−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）4（シクロヘキシル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＭｅ（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（４−フルオロ−フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（４−フルオロ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＭｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンゾチエン−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（９Ｈ−プリン−９−イル）、
−（ＣＨ2）3（７Ｈ−プリン−７−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＯ2Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｆ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｃｌ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
【化５】
0004762465.tif 000072
から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、
水素、
フルオロ、
クロロ、
ブロモ、
シアノ、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ｔ−ブチル、
ニトロ、
トリフルオロメチル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
トリフルオロメトキシ、
フェニル、
ベンジル、
ＨＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣ（＝Ｏ）−、
エチルＣ（＝Ｏ）−、
プロピルＣ（＝Ｏ）−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、
ｎ−ブチルＣ（＝Ｏ）−、
イソブチルＣ（＝Ｏ）−、
ｓｅｃブチルＣ（＝Ｏ）−、
ｔｅｒｔブチルＣ（＝Ｏ）−、
フェニルＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
エチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
プロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ｎ−ブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
イソブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ｓｅｃブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
ｔｅｒｔブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
フェニルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
メチルアミノ−、
エチルアミノ−、
プロピルアミノ−、
イソプロピルアミノ−、
ｎ−ブチルアミノ−、
イソブチルアミノ−、
ｓｅｃブチルアミノ−、
ｔｅｒｔブチルアミノ−、
フェニルアミノ−、から選択され；
ただし、置換基Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のうちの２個が独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
Ｒ10Aは、
水素、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ベンジル、
２−クロロベンジル、
２−フルオロベンジル、
２−ブロモベンジル、
２−メチルベンジル、
２−トリフルオロメチルベンジル、
２−メトキシベンジル、
２−トリフルオロメトキシベンジル、
３−クロロベンジル、
３−フルオロベンジル、
３−ブロモベンジル、
３−メチルベンジル、
３−トリフルオロメチルベンジル、
３−メトキシベンジル、
３−トリフルオロメトキシベンジル、
４−クロロベンジル、
４−フルオロベンジル、
４−ブロモベンジル、
４−メチルベンジル、
４−トリフルオロメチルベンジル、
４−メトキシベンジル、および
４−トリフルオロメトキシベンジル、から選択され；
ｋは、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１４】
下記式（ＩＶ−ａ）に示される請求項１３に記載の化合物であって、
【化６】
0004762465.tif 000073
式中、
ｂは、一重結合であり、架橋水素はシス位にあり；
Ｒ1は、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ブロモ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−（３，４−ジクロロ−フェニル）フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−クロロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ｔ−ブチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−１−ナフチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（ベンジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｎ（メチル）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＯ2（エチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−メチル−３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンズイミダゾリル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）3（３，４ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（３−インドリル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（１−フタルイミジル）、
−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）4ＣＯ2（エチル）、−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）4（シクロヘキシル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＭｅ（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（４−フルオロ−フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（４−フルオロ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＭｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンゾチエン−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（９Ｈ−プリン−９−イル）、
−（ＣＨ2）3（７Ｈ−プリン−７−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＯ2Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｆ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｃｌ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
【化７】
0004762465.tif 000074
から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれの出現時に、独立に、
水素、
フルオロ、
クロロ、
ブロモ、
シアノ、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ｔ−ブチル、
ニトロ、
トリフルオロメチル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
トリフルオロメトキシ、
メチルＣ（＝Ｏ）−、
エチルＣ（＝Ｏ）−、
プロピルＣ（＝Ｏ）−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
エチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
プロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
イソプロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ、
メチルアミノ−、
エチルアミノ−、
プロピルアミノ−、および
イソプロピルアミノ−、から選択され；
ただし、置換基Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のうちの２個が独立に、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
Ｒ10Aは、
水素、
メチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ブチル、
ベンジル、
２−クロロベンジル、
２−フルオロベンジル、
２−ブロモベンジル、
２−メチルベンジル、
２−トリフルオロメチルベンジル、
２−メトキシベンジル、
２−トリフルオロメトキシベンジル、
３−クロロベンジル、
３−フルオロベンジル、
３−ブロモベンジル、
３−メチルベンジル、
３−トリフルオロメチルベンジル、
３−メトキシベンジル、
３−トリフルオロメトキシベンジル、
４−クロロベンジル、
４−フルオロベンジル、
４−ブロモベンジル、
４−メチルベンジル、
４−トリフルオロメチルベンジル、
４−メトキシベンジル、および
４−トリフルオロメトキシベンジル、から選択され；
ｍは、１または２であり；
ｎは、１または２である、
ことを特徴とする化合物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、下記の構造式（Ｉ）：
【０００２】
【化８】
0004762465.tif 000002
【０００３】
で表される特定の新規化合物またはその製薬上許容可能な塩形態（式中、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6a、Ｒ6b、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｘ、ｂ、ｋ、ｍ、およびｎならびに破線は本明細書中で以下に記載のとおりである）を対象とする。本発明はまた、これらの新規化合物を活性成分として含む医薬品製剤ならびに特定疾患の治療における新規化合物およびその調合物の使用にも関する。本発明の化合物はセロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、肥満、不安、うつ、精神病、精神分裂病、睡眠障害、性障害、片頭痛、頭痛に関連する状態、社会恐怖症、および胃腸管運動機能障害などの胃腸障害を含む中枢神経系障害の制御または予防において有用である。
【０００４】
（発明の背景）
５−ＨＴ２受容体調節と、様々な疾患および治療法との関係にはかなりの相関性がある。今日まで、５−ＨＴ２受容体クラスの３つのサブタイプ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、および５−ＨＴ２Ｃが同定されている。１９９０年代初期以前は、５−ＨＴ２Ｃおよび５−ＨＴ２Ａ受容体はそれぞれ５−ＨＴ１Ｃおよび５−ＨＴ２と呼ばれていた。
【０００５】
５−ＨＴ２受容体の選択的または非選択的作動性または拮抗性は、様々な中枢神経系（ＣＮＳ）の治療に関連づけられている。５−ＨＴ２受容体に親和性を有するリガンドは、多くの生理学的作用および行動に対する作用を有することが明らかにされている（Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１１，１８１，１９９０）。最近、抗うつ薬の作用機序に対するセロトニン作動活性の寄与が詳しく証明された。ＣＮＳにおけるセロトニンの全般的な基準レベルを高める化合物が抗うつ薬として開発され、成功している。セロトニン選択的再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）は、神経シナプスに存在するセロトニンの量を増加させることによって機能する。しかし、これらのブレークスルー治療には副作用がないわけではなく、作用開始の遅延が起こる（Ｌｅｏｎａｒｄ，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ，５４（ｓｕｐｐｌ），３，１９９３）。ＳＳＲＩはその作用機序により、いくつかのセロトニン受容体サブタイプの活性に影響をおよぼす。この受容体のセロトニンファミリーの非特異的調節は、副作用の性質において重要な役割を果たすと考えられる。加えて、これらの化合物はいくつかのセロトニン受容体ならびに多数の他のモノアミン神経伝達物質および妨害受容体に対し高い親和性を有することが多い。いくつかの受容体交叉反応性を除去することにより、副作用特性が改善された強力な治療用リガンドの試験および開発が可能になると考えられる。
【０００６】
いくつかの疾患治療における選択的５−ＨＴ２受容体リガンドの役割を裏付ける十分な証拠がある。５−ＨＴ２受容体の調節は精神分裂病および精神病の治療に関連づけられている（Ｕｄｅｇｏ，Ｌ．，ｅｔ．ａｌ．，Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，９８，４５，１９８９）。気分、行動および幻覚発現は大脳の辺縁系および大脳皮質における５−ＨＴ２受容体によって影響されうる。視床下部における５−ＨＴ２受容体の調節は、食欲、体温調節、睡眠、性行動、運動活性、および神経内分泌機能に影響しうる（Ｈａｒｔｉｇ，Ｐ．，ｅｔ．ａｌ．，Ａｎｎａｌｓ  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１４９，１５９）。５−ＨＴ２受容体が活動低下を仲介し、ラットの摂食に影響をおよぼし、陰茎勃起を仲介することを示す証拠もある（Ｐｙｓｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，１０１，５７，１９９０）。
【０００７】
５−ＨＴ２Ｂ受容体に選択性を示す化合物は、タキガストリア（ｔａｃｈｙｇａｓｔｒｉａ）、刺激性腸障害に関連する自発運動過剰症、便秘、消化不良、および他の末梢仲介性状態などの状態を治療する際に有用である。
【０００８】
５−ＨＴ２Ａアンタゴニストは、精神分裂病、不安、うつ、および片頭痛の治療に有効であることが明らかにされている（Ｋｏｅｋ，Ｗ．，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｂｅｈａｖｉｏｒａｌ  ｒｅｖｉｅｗｓ，１６，９５，１９９６）。古典的神経弛緩薬は有益な抗精神病作用を有するだけでなく、急性錐体外路系副作用および神経内分泌障害を誘発する原因となることが多い。これらの化合物は一般に、有意なドーパミンＤ２受容体親和性（ならびに他の妨害受容体親和性）を有し、これは錐体外路系症状および遅発性ジネスキジアに関連することが多く、したがって精神分裂病および関連疾患における治療の最前線としてのその有効性を減じている。より好ましい選択性を有する化合物であれば、ＣＮＳ障害の治療を改善する可能性を示すことになろう。
【０００９】
米国特許第３９１４４２１号、４０１３６５２号、４１１５５７７号、４１８３９３６号、および４２３８６０７号は下記の式のピリドピロロベンズ複素環を開示している：
【００１０】
【化９】
0004762465.tif 000003
【００１１】
式中、ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳＯ2であり、ｎは０または１であり、Ｒ1は様々な炭素置換基であり、ＺはＨ、メチル、またはクロロの１置換基である。
【００１２】
米国特許第４２１９５５０号は下記の式のピリドピロロベンズ複素環を開示している：
【００１３】
【化１０】
0004762465.tif 000004
【００１４】
式中、ＸはＯまたはＳであり、Ｒ1はＣ1〜4アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒ2はＨ、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、またはＣＦ3であり、（Ａ）は−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、または−ＣＨ2ＣＨ2−である。
【００１５】
（発明の概要）
本発明の１つの目的は、５−ＨＴ２受容体、より具体的には５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストもしくはアンタゴニストとして有用な新規化合物、またはその製薬上許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供することである。
【００１６】
本発明のもう１つの目的は、製薬上許容可能な担体と、治療上有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物またはその製薬上許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物を提供することである。
【００１７】
本発明のもう１つの目的は、肥満、不安、うつ、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連する他の状態、社会恐怖症、ならびに胃腸管運動機能障害などの胃腸障害を含む中枢神経系障害を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする受容者に少なくとも１つの本発明の化合物またはその製薬上許容可能な塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む方法を提供することである。より具体的には、本発明は肥満、不安、うつまたは精神分裂病を治療するための方法を提供する。
【００１８】
これらおよび他の目的は、以下の詳細な説明を読めば明らかになると思われるが、下記の式（Ｉ）の化合物：
【００１９】
【化１１】
0004762465.tif 000005
【００２０】
（式中、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6a、Ｒ6b、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｘ、ｂ、ｋ、ｍ、およびｎは下記に定義されている）またはその製薬上許容可能な塩もしくはプロドラッグが５−ＨＴ２受容体の有効なアゴニストまたはアンタゴニストであるという、発明者らの発見によって達成された。
【００２１】
（発明の詳細な説明）
したがって、第一の実施形態において、本発明は下記の式（Ｉ）：
【００２２】
【化１２】
0004762465.tif 000006
【００２３】
の新規化合物またはその立体異性体もしくは製薬上許容可能な塩形態を提供し、式中、
【００２４】
ｂは一重結合または二重結合であり；
【００２５】
Ｘは−ＣＨＲ10−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10A−、または−ＮＲ10AＣ（＝Ｏ）−であり；
【００２６】
Ｒ1はＨ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
Ｙで置換されたＣ1〜3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００２７】
Ｙは
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００２８】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2から選択され；
【００２９】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００３０】
Ｒ3はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【００３１】
Ｒ4はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００３２】
Ｒ5はＨまたはＣ1〜4アルキルであり；
【００３３】
Ｒ6aおよびＲ6bはそれぞれの出現時に
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリールから独立に選択され；
【００３４】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびにＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12から独立に選択され；
【００３５】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）  Ｒ12、ならびにＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12から選択され；
【００３６】
Ｒ10はＨ、−ＯＨ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【００３７】
Ｒ10AはＨ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【００３８】
Ｒ10Bは
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００３９】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｒ13、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびにＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12から選択され；
【００４０】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００４１】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【００４２】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００４３】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００４４】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、およびＣ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−から独立に選択され；
【００４５】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００４６】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００４７】
Ｒ43は０〜３個のＲ44で置換された、Ｃ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【００４８】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【００４９】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【００５０】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００５１】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００５２】
ｋは１または２であり；
ｍは０、１、２、または３であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｍが０である場合、ｋは１であり；
【００５３】
ｂが二重結合であり、ｎが１または２であり、ｍが１であり、ｋが１であり、Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ2−であり、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9の３個の置換基がｉ）３個の水素、ｉｉ）２個の水素および１個のクロロ、またはｉｉｉ）２個の水素および１個のメチルである場合、Ｒ1は置換基ＺまたはＹを含んでいなければならず、
【００５４】
ｂが二重結合であり、ｎが０または１であり、ｍが１であり、ｋが１であり、Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ1が水素、Ｃ1〜6アルキルまたはベンジルである場合、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9の１つが水素、ハロ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシまたはトリフルオロメチル以外でなくてはならず、
【００５５】
ｂが一重結合であり、ｎが１または２であり、ｍが１であり、ｋが１であり、ＸがＯまたはＳであり、Ｒ1がＣ1〜4アルキルまたはシクロプロピルである場合、Ｒ8はＨ以外の置換基であり；
【００５６】
Ｒ6またはＲ6aがＮＨ2である場合、Ｘは−ＣＨ（Ｒ10）ではなく；かつ
ｎ＝０である場合、Ｒ6またはＲ6aはＮＨ2でも−ＯＨでもない。
【００５７】
本発明のもう１つの実施形態において、
Ｘは−ＣＨＲ10−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり；
【００５８】
Ｒ1はＨ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
Ｙで置換されたＣ1〜3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００５９】
Ｙは
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００６０】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2から選択され；
【００６１】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
ハロ
Ｃ1〜3ハロアルキル、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００６２】
Ｒ3はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【００６３】
Ｒ4はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００６４】
Ｒ5はＨまたはＣ1〜4アルキルであり；
【００６５】
Ｒ6aおよびＲ6bはそれぞれの出現時に
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリールから独立に選択され；
【００６６】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から独立に選択され；
【００６７】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【００６８】
Ｒ10Aは、Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【００６９】
Ｒ10Bは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００７０】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【００７１】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００７２】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００７３】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【００７４】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【００７５】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【００７６】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００７７】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【００７８】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ，ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−、およびＣ1〜3アルキルオキシ−から独立に選択され；
【００７９】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００８０】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、
Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【００８１】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００８２】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００８３】
Ｒ43は０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【００８４】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【００８５】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【００８６】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００８７】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから独立に選択され；
【００８８】
ｋは１または２であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは１、２、または３であり；
ｍが０または１である場合、ｋは１または２であり；
ｍが２である場合、ｋは１であり、
ｎ＝０の場合、Ｒ6またはＲ6aはＮＨ2および−ＯＨではない。
【００８９】
［２］本発明の好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10A−または−ＮＲ10AＣ（＝Ｏ）−であり；
【００９０】
Ｒ1はＨ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
Ｙで置換されたＣ1〜3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００９１】
Ｙは
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、−（Ｃ1〜3アルキル）−Ｚで置換された５〜６員複素環系から選択され；
【００９２】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3、および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2から選択され；
【００９３】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
ハロ
Ｃ1〜3ハロアルキル、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【００９４】
Ｒ3はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【００９５】
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【００９６】
Ｒ4はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【００９７】
Ｒ5はＨまたはＣ1〜4アルキルであり；
【００９８】
Ｒ6aおよびＲ6bはそれぞれの出現時に
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリールから独立に選択され；
【００９９】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から独立に選択され；
【０１００】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１０１】
Ｒ10Aは、Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【０１０２】
Ｒ10Bは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０１０３】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１０４】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１０５】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１０６】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１０７】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０１０８】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０１０９】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１１０】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１１１】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−、およびＣ1〜3アルキルオキシ−から独立に選択され；
【０１１２】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１１３】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、
Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【０１１４】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１１５】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１１６】
Ｒ43は０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【０１１７】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【０１１８】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【０１１９】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１２０】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから独立に選択され；
【０１２１】
ｋは１または２であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは１、２、または３であり；
ｍが０または１である場合、ｋは１または２であり；
ｍが２である場合、ｋは１であり、
ｎ＝０の場合、Ｒ6またはＲ6aはＮＨ2および−ＯＨではない。
【０１２２】
［３］本発明のさらに好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり；
【０１２３】
Ｒ1はＨ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０１２４】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１２５】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０１２６】
Ｒ6aは
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、および
０〜３個のＲ44で置換されたアリールから選択され；
【０１２７】
Ｒ6bはＨであり；
【０１２８】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から独立に選択され；
【０１２９】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１３０】
Ｒ10Aは、Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【０１３１】
Ｒ10Bは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０１３２】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１３３】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１３４】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１３５】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１３６】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０１３７】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０１３８】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１３９】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１４０】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ，ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−、およびＣ1〜3アルキルオキシ−から独立に選択され；
【０１４１】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１４２】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、
Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【０１４３】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１４４】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１４５】
Ｒ43は０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【０１４６】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【０１４７】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【０１４８】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１４９】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
ｋは１または２であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは１、２、または３である。
【０１５０】
［４］本発明のより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
【０１５１】
Ｒ1はＨ、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2、
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2、
Ｃ1〜6アルキル、
Ｃ2〜6アルケニル、
Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルケニル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルキニルから選択され；
【０１５２】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１５３】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０１５４】
Ｒ6aは
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、Ｃ1〜3アルキル、およびＣ1〜3アルコキシから独立に選択され；
【０１５５】
Ｒ6bはＨであり；
【０１５６】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびにＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12から独立に選択され；
【０１５７】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１５８】
Ｒ10Aは、Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜4アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【０１５９】
Ｒ10Bは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０１６０】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜6アルキル、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ならびにＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12から選択され；
【０１６１】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１６２】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１６３】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１６４】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０１６５】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、不飽和または部分飽和であり、０〜３個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０１６６】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０１６７】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１６８】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ，ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
【０１６９】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、およびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１７０】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、
Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【０１７１】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１７２】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１７３】
Ｒ43は０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【０１７４】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜4アルコキシから独立に選択され；
【０１７５】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【０１７６】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１７７】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨおよびＣ1〜4アルキルから独立に選択され；
【０１７８】
ｋは１または２であり；
ｍは０または１であり；
ｎは１または２である。
【０１７９】
［５］本発明のさらにより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＨ−であり；
【０１８０】
Ｒ1はＨ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニルから選択され；
【０１８１】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜６員複素環系から独立に選択され；
【０１８２】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０１８３】
Ｒ6aはＨ、メチル、エチル、メトキシ、−ＯＨ、または−ＣＦ3であり；
【０１８４】
Ｒ6bはＨであり；
【０１８５】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環系から独立に選択され；
【０１８６】
Ｒ8は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０１８７】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０１８８】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１８９】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０１９０】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０１９１】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０１９２】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯ、および１個のＮと１個のＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、不飽和または部分飽和であり、０〜２個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０１９３】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０１９４】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０１９５】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ，ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
【０１９６】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチル、およびプロピルから独立に選択され；
【０１９７】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、
Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【０１９８】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、およびＣ1〜3アルキルから独立に選択され；
【０１９９】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、およびＣ1〜3アルキルから独立に選択され；
【０２００】
Ｒ43はそれぞれ０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルであり；
【０２０１】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから独立に選択され；
【０２０２】
Ｒ45はメチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０２０３】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２０４】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２０５】
ｋは１であり；
ｍは１であり；
ｎは１または２である。
【０２０６】
［６］本発明のさらにより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＨ−であり；
【０２０７】
Ｒ1はＨ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニルから選択され；
【０２０８】
Ｒ2はそれぞれの出現時に
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜６員複素環系から独立に選択され；
【０２０９】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０２１０】
Ｒ6aはＨ、メチル、エチル、メトキシ、−ＯＨ、または−ＣＦ3であり；
【０２１１】
Ｒ6bはＨであり；
【０２１２】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から独立に選択され；
【０２１３】
Ｒ8は
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、ならびにＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０２１４】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０２１５】
Ｒ12はそれぞれの出現時に
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０２１６】
Ｒ12aはそれぞれの出現時に
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系から独立に選択され；
【０２１７】
Ｒ13はそれぞれの出現時にＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから独立に選択され；
【０２１８】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０２１９】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンズトリアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、ベンズチアゾリルおよびジオキソベンズチアゾリルから選択され、０〜１個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０２２０】
Ｒ14はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２２１】
Ｒ15はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２２２】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
【０２２３】
Ｒ31はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチル、およびプロピルから独立に選択され；
【０２２４】
Ｒ33はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、
Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、
Ｃ1〜4アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ1〜6アルキル、および
ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、またはブトキシで置換されたＣ2〜6アルケニルから独立に選択され；
【０２２５】
Ｒ41はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、およびＣ1〜3アルキルから独立に選択され；
【０２２６】
Ｒ42はそれぞれの出現時に
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、およびＣ1〜3アルキルから独立に選択され；
【０２２７】
Ｒ43はそれぞれ０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルであり；
【０２２８】
Ｒ44はそれぞれの出現時にＨ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから独立に選択され；
Ｒ45はメチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０２２９】
Ｒ46はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２３０】
Ｒ47はそれぞれの出現時にＨ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから独立に選択され；
【０２３１】
ｋは１であり；
ｍは１であり；
ｎは１または２である。
【０２３２】
［７］本発明のさらにより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＨ−であり；
【０２３３】
Ｒ1はＨ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニルから選択され；
【０２３４】
Ｒ2はＣ3〜6シクロアルキルであり；
【０２３５】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、またはプロピルであり；
【０２３６】
Ｒ6aはＨ、メチル、またはエチルであり；
【０２３７】
Ｒ6bはＨであり；
【０２３８】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から独立に選択され；
【０２３９】
Ｒ8は
Ｒ11で置換されたメチル、
Ｒ11で置換されたエテニル
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15から選択され；
【０２４０】
Ｒ11は
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＭｅ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（（ＭｅＯＣ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（メチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（エチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ｉ−プロピル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｆ3Ｃ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＳ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（エトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−プロポキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−ブトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロプロピルオキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロブチルオキシ）−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−（シクロペンチルオキシ）−フェニル−から選択され；
【０２４１】
Ｒ12は
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＭｅ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（（ＭｅＯＣ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（メチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（エチル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ｉ−プロピル）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｆ3Ｃ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ＮＣ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（フルオロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（クロロ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＳ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＯ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（エトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−プロポキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（ｉ−ブトキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣ（＝Ｏ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（（Ｈ3Ｃ）2ＣＨＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（Ｈ3ＣＣＨ（ＯＨ））−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロプロピルオキシ）−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−（シクロブチルオキシ）−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−（シクロペンチルオキシ）−フェニル−から選択され；
【０２４２】
Ｒ13はＨ、メチル、またはエチルであり；
【０２４３】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結してピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、メチルピペリジニル、およびモルホリニルから選択される５または６員環を形成し；
【０２４４】
あるいは、Ｒ12およびＲ13はＮに結合しているときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含む９または１０員二環式複素環系であって、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンズトリアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、ベンズチアゾリルおよびジオキソベンズチアゾリルから選択され、０〜１個のＲ16で置換された二環式複素環系を形成してもよく；
【０２４５】
Ｒ15はＨ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり；
【０２４６】
Ｒ16はそれぞれの出現時にＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ，ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立に選択され；
【０２４７】
Ｒ33はそれぞれの出現時にＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から独立に選択され；
【０２４８】
ｋは１であり；
ｍは１であり；
ｎは１または２である。
【０２４９】
［８］本発明のより好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ−ａ）から選択される。
【０２５０】
【化１３】
0004762465.tif 000007
【０２５１】
式中、
ｂは一重結合または二重結合であり；
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
【０２５２】
Ｒ1は
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
【０２５３】
２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３，３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、
【０２５４】
ベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２，５−ジメチルベンジル、２，４−ジメチルベンジル、３，５−ジメチルベンジル、
【０２５５】
２，４，６−トリメチル−ベンジル、３−メトキシ−ベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、ペンタフルオロベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニル−２−プロピル、４−フェニルブチル、４−フェニルベンジル、２−フェニルベンジル、
【０２５６】
（２，３−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、（２，５−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、（３，４−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、（３，５−ジメトキシ−フェニル）Ｃ（＝Ｏ）−、シクロプロピル−Ｃ（＝Ｏ）−、イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）−、エチル−ＣＯ2−、プロピル−ＣＯ2−、ｔ−ブチル−ＣＯ2−、２，６−ジメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、２，４，６−トリメトキシ−ベンジル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、２，４，５−トリメトキシ−ベンジル、２，３，４−トリメトキシ−ベンジル、３，４−ジメトキシ−ベンジル、３，４，５−トリメトキシ−ベンジル、（４−フルオロ−フェニル）エチル、
【０２５７】
−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ
から選択され；
【０２５８】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
メチルＣ（＝Ｏ）−、エチルＣ（＝Ｏ）−、プロピルＣ（＝Ｏ）−、イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、ブチルＣ（＝Ｏ）−、フェニルＣ（＝Ｏ）−、
メチルＣＯ2−、エチルＣＯ2−、プロピルＣＯ2−、イソプロピルＣＯ2−、ブチルＣＯ2−、フェニルＣＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジエチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジブチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジフェニルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、ジエチルアミノ−ＳＯ2−、ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジブチルアミノ−ＳＯ2−、ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
【０２５９】
ジメチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジエチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジブチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジフェニルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
【０２６０】
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
【０２６１】
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
【０２６２】
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
【０２６３】
２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジトリフルオロメチルフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６４】
２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，４−ジトリフルオロメチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６５】
２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，５−ジトリフルオロメチルフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６６】
２，６−ジクロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，６−ジトリフルオロメチルフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６７】
３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，４−ジトリフルオロメチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６８】
２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２，４，６−トリトリフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
【０２６９】
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２，４、５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
【０２７０】
メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、エチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、プロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ブチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
【０２７１】
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
【０２７２】
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−（ＣＨＦ2）Ｏ−フェニル、２，４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２，６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２，３，４−トリＦ−フェニル、２，６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２，３，４，６−テトラＦ−フェニル、２，３，４、５，６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒｏ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＭｅ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2（ＯＭｅ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＨ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃ（＝Ｏ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、（２−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、（３−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、（２，６−ジＦ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｅｔ、ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＣＯ2Ｍｅ−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨ2（ＯＨ）−フェニル、３−ＣＨ2（ＯＭｅ）−フェニル、３−ＣＨ2（ＮＭｅ2）−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、３−ＣＯＮＨ2−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ2（ＮＨ2）−４−ＭｅＯ−フェニル−、フェニル−ＮＨ−、（４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、（２，４−ジＣｌ−フェニル）−ＮＨ−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、（２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、（２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、フェニル−Ｓ−、−ＮＭｅ2、１−ピロリジニルおよび−Ｎ（トシレート）2から選択され；
【０２７３】
ただし、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のうちの２個は独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
【０２７４】
Ｒ10Aは水素、メチル、エチル、ベンジルおよび４−フルオロベンジルから選択され；
【０２７５】
ｍは１であり、
ｎは１または２である。
【０２７６】
［９］本発明の別のさらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は下記式（ＩＶ）から選択される。
【０２７７】
【化１４】
0004762465.tif 000008
【０２７８】
式中、
ｂは一重結合であり、架橋水素はシス位にあり；
【０２７９】
Ｒ1は
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３，３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨから選択され；
【０２８０】
Ｒ7およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択され；
【０２８１】
Ｒ8は
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
【０２８２】
メチルＣ（＝Ｏ）−、エチルＣ（＝Ｏ）−、プロピルＣ（＝Ｏ）−、イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、ブチルＣ（＝Ｏ）−、フェニルＣ（＝Ｏ）−、
【０２８３】
メチルＣＯ2−、エチルＣＯ2−、プロピルＣＯ2−、イソプロピルＣＯ2−、ブチルＣＯ2−、フェニルＣＯ2−、
【０２８４】
ジメチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジエチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジブチルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、ジフェニルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）−、
【０２８５】
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、ジエチルアミノ−ＳＯ2−、ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジブチルアミノ−ＳＯ2−、ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
【０２８６】
ジメチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジエチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジブチルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、ジフェニルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、
【０２８７】
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
【０２８８】
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
【０２８９】
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
【０２９０】
２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジトリフルオロメチルフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９１】
２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，４−ジトリフルオロメチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９２】
２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，５−ジトリフルオロメチルフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９３】
２，６−ジクロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，６−ジトリフルオロメチルフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９４】
３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，４−ジトリフルオロメチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９５】
２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２，４，６−トリトリフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
【０２９６】
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２，４、５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
【０２９７】
メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、エチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、プロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、イソプロピル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ブチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
【０２９８】
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
【０２９９】
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−（ＣＨＦ2）Ｏ−フェニル、２，４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２，６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２，３，４−トリＦ−フェニル、２，６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２，３，４，６−テトラＦ−フェニル、２，３，４、５，６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＭｅ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2（ＯＭｅ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ（ＯＨ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃ（＝Ｏ）Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｚ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、（Ｅ）−２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2（ＯＨ）−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、（２−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、（３−Ｃｌ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、（２，６−ジＦ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｅｔ、ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＣＯ2Ｍｅ−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨ2（ＯＨ）−フェニル、３−ＣＨ2（ＯＭｅ）−フェニル、３−ＣＨ2（ＮＭｅ2）−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、３−ＣＯＮＨ2−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ2（ＮＨ2）−４−ＭｅＯ−フェニル−、フェニル−ＮＨ−、（４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、（２，４−ジＣｌ−フェニル）−ＮＨ−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、（２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、（２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル）−ＮＨ−、（２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）−ＮＨ−、フェニル−Ｓ−、−ＮＭｅ2、１−ピロリジニルおよび−Ｎ（トシレート）2から選択され；
【０３００】
Ｒ10Aは水素、メチル、エチル、４−フルオロベンジルおよびベンジルから選択され；
【０３０１】
ｎは１または２である。
【０３０２】
［１０］本発明の別の好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10A−または−ＮＲ10AＣ（＝Ｏ）−であり；
【０３０３】
Ｒ1は
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ2で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０３０４】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2
から選択され；
【０３０５】
Ｒ2はそれぞれの出現時に独立に、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ41で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３０６】
Ｒ3はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選択され；
【０３０７】
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０３０８】
Ｒ4はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
【０３０９】
Ｒ5はＨ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
【０３１０】
Ｒ6aは
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよび
０〜３個のＲ44で置換されたアリール
から選択され；
【０３１１】
Ｒ6bはＨであり；
【０３１２】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15
から選択され；
【０３１３】
Ｒ10Aは、Ｈ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【０３１４】
Ｒ10Bは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０３１５】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12およびＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12
から選択され；
【０３１６】
Ｒ12はそれぞれの出現時に独立に、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３１７】
Ｒ13はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選択され；
【０３１８】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０３１９】
Ｒ14はそれぞれの出現時に独立に、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選択され；
【０３２０】
Ｒ31はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、メチル、エチルおよびプロピルから選択され；
【０３２１】
Ｒ33はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜3アルケニル、Ｃ2〜3アルキニル、Ｃ3〜5シクロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキルオキシ−、Ｃ1〜3アルキルオキシ−、Ｃ1〜3アルキルチオ−、Ｃ1〜3アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1〜3アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−から選択され；
【０３２２】
Ｒ41はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３２３】
Ｒ42はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３２４】
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換された、Ｃ3〜5シクロアルキルまたはアリールであり；
【０３２５】
Ｒ44はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選択され；
【０３２６】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【０３２７】
Ｒ46はそれぞれの出現時に独立に、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選択され；
Ｒ47はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３２８】
Ｒ48はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３２９】
ｋは１または２であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１または２である。
【０３３０】
［１１］本発明の別の好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
【０３３１】
Ｒ1は
Ｚで置換されたＣ2〜5アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜5アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜5アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニルおよび
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルキニル
から選択され；
【０３３２】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ2、
−ＣＨ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ（＝ＮＲ4）ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2
から選択され；
【０３３３】
Ｒ2はそれぞれの出現時に独立に、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基および
０〜３個のＲ41で置換された、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３３４】
Ｒ3はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選択され；
【０３３５】
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０３３６】
Ｒ4はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
【０３３７】
Ｒ5はＨ、メチルまたはエチルであり；
【０３３８】
Ｒ6aは
Ｈ、−ＯＨ、−ＮＲ46Ｒ47、−ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキルから選択され；
【０３３９】
Ｒ6bはＨであり；
【０３４０】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）Ｒ12、ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ15、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15
から選択され；
【０３４１】
Ｒ10AはＨ、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜１個のＲ10Bで置換されたＣ2〜6アルキニル、および
Ｃ1〜6アルコキシから選択され；
【０３４２】
Ｒ10Bは
Ｃ1〜4アルコキシ、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環残基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、ならびに
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ44で置換された５〜６員複素環系から選択され；
【０３４３】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、（Ｃ1〜4ハロアルキル）オキシ、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＣＨ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ12Ｒ13、Ｓ（Ｏ）Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2Ｒ12、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13およびＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ12
から選択され；
【０３４４】
Ｒ12はそれぞれの出現時に独立に、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環残基および
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ31で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３４５】
Ｒ13はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選択され；
【０３４６】
あるいは、Ｒ12およびＲ13は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ14）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０３４７】
Ｒ14はそれぞれの出現時に独立に、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選択され；
【０３４８】
Ｒ31はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチルおよびエチルから選択され；
【０３４９】
Ｒ33はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、メチルおよびエチルから選択され；
【０３５０】
Ｒ41はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３５１】
Ｒ42はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３５２】
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換された、Ｃ3〜6シクロアルキルまたはアリールであり；
【０３５３】
Ｒ44はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選択され；
【０３５４】
Ｒ45はＣ1〜4アルキルであり；
【０３５５】
Ｒ46はそれぞれの出現時に独立に、ＨおよびＣ1〜3アルキルから選択され；
【０３５６】
Ｒ47はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３５７】
Ｒ48はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３５８】
ｋは１または２であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１または２である。
【０３５９】
［１２］本発明のより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
【０３６０】
Ｒ1は
Ｚで置換されたＣ2〜4アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜4アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜4アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、Ｚで置換された５〜６員複素環系、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルキルおよび
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルケニル
から選択され；
【０３６１】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−Ｃ（エチレンジオキシ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2
から選択され；
【０３６２】
Ｒ2はそれぞれの出現時に独立に、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環残基および
０〜３個のＲ41で置換された、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３６３】
Ｒ3はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選択され；
【０３６４】
あるいは、Ｒ2およびＲ3は連結して−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4）−で任意に置換された５または６員環を形成し；
【０３６５】
Ｒ4はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
【０３６６】
Ｒ5はＨであり；
【０３６７】
Ｒ6aはＨ、−ＯＨ、−ＣＦ3、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
【０３６８】
Ｒ6bはＨであり；
【０３６９】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜3ハロアルキル）オキシ、および
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル
から選択され；
【０３７０】
Ｒ10AはＨ、０〜１個のＲ10Bで置換された、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜4アルコキシおよびＣ1〜2アルキルから選択され；
【０３７１】
Ｒ10BはＣ3〜6シクロアルキルまたは
０〜３個のＲ33で置換されたフェニルから選択され；
【０３７２】
Ｒ11は
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシおよび（Ｃ1〜3ハロアルキル）オキシから選択され；
【０３７３】
Ｒ33はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3およびメチルから選択され；
【０３７４】
Ｒ41はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３７５】
Ｒ42はそれぞれの出現時に独立に、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリールおよび
Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ44で置換された５〜１０員複素環系
から選択され；
【０３７６】
Ｒ43は、それぞれ０〜３個のＲ44で置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり；
【０３７７】
Ｒ44はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシから選択され；
【０３７８】
Ｒ45はメチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
【０３７９】
Ｒ46はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
【０３８０】
Ｒ47はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−ＳＯ2（メチル）、−ＳＯ2（エチル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３８１】
Ｒ48はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３８２】
ｋは１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１または２である。
【０３８３】
［１３］本発明の別のより好ましい実施形態において、
Ｘは−ＮＨ−であり；
【０３８４】
Ｒ1は
Ｚで置換されたエチル、
Ｚで置換されたプロピル、
Ｚで置換されたブチル、
Ｚで置換されたプロペニル、
Ｚで置換されたブテニル、
Ｒ2で置換されたエチル、
Ｒ2で置換されたプロピル、
Ｒ2で置換されたブチル、
Ｒ2で置換されたプロペニルおよび
Ｒ2で置換されたブテニル
から選択され；
【０３８５】
ＺはＨ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、
−Ｓ（Ｏ）Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2Ｒ2、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ（Ｏ）2Ｒ2
から選択され；
【０３８６】
Ｒ2はそれぞれの出現時に独立に、
０〜３個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ42で置換されたナフチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロプロピル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロブチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロペンチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロヘキシル、
０〜３個のＲ41で置換されたピリジル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンズイミダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンズトリアゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾチエニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾフラニル、
０〜３個のＲ41で置換されたフタルイミド−１−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換された２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロキノリニルおよび
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロ−イソキノリニル
から選択され；
【０３８７】
Ｒ3はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチルおよびエチルから選択され；
【０３８８】
Ｒ5はＨであり；
【０３８９】
Ｒ6aはＨ、−ＯＨ、メチルおよびメトキシから選択され；
【０３９０】
Ｒ6bはＨであり；
【０３９１】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から選択され；
【０３９２】
Ｒ41はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
【０３９３】
Ｒ42はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選択され；
【０３９４】
Ｒ45はメチル、エチル、プロピルまたはブチルであり；
【０３９５】
Ｒ46はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され；
【０３９６】
Ｒ47はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−ＳＯ2（メチル）、−ＳＯ2（エチル）、−ＳＯ2（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３９７】
Ｒ48はそれぞれの出現時に独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（メチル）、−Ｃ（＝Ｏ）（エチル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｈから選択され；
【０３９８】
ｋは１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１または２である。
【０３９９】
［１４］本発明のさらに好ましい実施形態において、式（Ｉ）の化合物は下記式（Ｉ−ａ）から選択される。
【０４００】
【化１５】
0004762465.tif 000009
【０４０１】
式中、
ｂは一重結合または二重結合であり；
Ｘは−ＮＲ10A−であり；
【０４０２】
Ｒ1は
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ブロモ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−（３，４−ジクロロ−フェニル）フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−クロロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ｔ−ブチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−１−ナフチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（ベンジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（ＯＨ）（２，３−ジメトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｓ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（３−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＳＯ2（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（３−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（４−ピリジル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｏ（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｎ（メチル）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＯ2（エチル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＨＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2ＮＭｅＣ（＝Ｏ）（２，４−ジフルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−メチル−３−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリル）、
−（ＣＨ2）3（１−インドリニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンズイミダゾリル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）、
−（ＣＨ2）2（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）、
−（ＣＨ2）3（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−フルオロ−フェニル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（３−インドリル）、
−ＣＨ2ＣＨ2（１−フタルイミジル）、
−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（メチル）（メトキシ）、
−（ＣＨ2）4ＣＯ2（エチル）、
−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、
−（ＣＨ2）4（シクロヘキシル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＭｅ（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3ＣＨ（４−フルオロ−フェニル）2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ（４−フルオロ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＭｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3（１−ベンゾチエン−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3（９Ｈ−プリン−９−イル）、
−（ＣＨ2）3（７Ｈ−プリン−７−イル）、
−（ＣＨ2）3（６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＯ2Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｆ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｃｌ−フェニル）2、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−ＭｅＯ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）（２−Ｍｅ−フェニル）、
−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
【０４０３】
【化１６】
0004762465.tif 000010
【０４０４】
から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれの出現時に独立に、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、ベンジル、
【０４０５】
ＨＣ（＝Ｏ）−、メチルＣ（＝Ｏ）−、エチルＣ（＝Ｏ）−、プロピルＣ（＝Ｏ）−、イソプロピルＣ（＝Ｏ）−、ｎ−ブチルＣ（＝Ｏ）−、イソブチルＣ（＝Ｏ）−、ｓｅｃブチルＣ（＝Ｏ）−、ｔｅｒｔブチルＣ（＝Ｏ）−、フェニルＣ（＝Ｏ）−、
【０４０６】
メチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、エチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、プロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、イソプロピルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ｎ−ブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、イソブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ｓｅｃブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ｔｅｒｔブチルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、フェニルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、
【０４０７】
メチルアミノ−、エチルアミノ−、プロピルアミノ−、イソプロピルアミノ−、ｎ−ブチルアミノ−、イソブチルアミノ−、ｓｅｃブチルアミノ−、ｔｅｒｔブチルアミノ−、フェニルアミノ−
から選択され；
【０４０８】
ただし、置換基Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のうちの２個が独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
【０４０９】
Ｒ10Aは水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ベンジル、２−クロロベンジル、２−フルオロベンジル、２−ブロモベンジル、２−メチルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、２−メトキシベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−ブロモベンジル、３−メチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−メトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−ブロモベンジル、４−メチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−メトキシベンジル、および４−トリフルオロメトキシベンジルから選択され；
【０４１０】
ｋは１または２であり；
ｍは１または２であり；
ｎは１または２である。
【０４１１】
［１５］本発明の別のさらに好ましい実施形態において、式（Ｉ）の化合物は下記式（ＩＶ−ａ）から選択される。
【０４１２】
【化１７】
0004762465.tif 000011
【０４１３】
式中、
ｂは一重結合であり、架橋水素はシス位にあり；
【０４１４】
Ｒ1は
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−ブロモ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メチル−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−メトキシ−フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（４−（３，４−ジクロロ−フェニル）フェニル）、
−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）（３−メチル−４−フルオロ−フェニル）、
−（ＣＨ