(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
膏体層中に、次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）：（Ａ）プロピオン酸デプロドン、（Ｂ）スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、（Ｃ）ポリイソブチレン、ポリブテン及びスチレン・ブタジエンゴムから選ばれる成分、（Ｄ）流動パラフィン、（Ｅ）粘着付与剤を含有し、実質的に水を含まず、
且つ、成分（Ａ）１重量部に対し、成分（Ｂ）を５０〜５００重量部、成分（Ｃ）を５０〜４００重量部、成分（Ｅ）を５０〜１５０重量部含有し、成分（Ｅ）１重量部に対し、成分（Ｄ）を２〜８重量部含有するものである、
油性プラスター剤。
【請求項２】
成分（Ｅ）１重量部に対し、成分（Ｄ）を３〜７重量部含有するものである請求項１記載の油性プラスター剤。
【請求項３】
成分（Ｅ）が、ロジンエステル樹脂、ポリテルペン樹脂、テルペンフェノール樹脂、クマロン・インデン樹脂及び石油樹脂から選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２記載の油性プラスター剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、プロピオン酸デプロドンを配合したプラスター剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
プロピオン酸デプロドンは、化学名、１１β，１７α−ジヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン  １７−プロピオネートであり、皮膚疾患治療用ステロイド剤として用いられている。当該ステロイド剤は、湿疹、じん麻疹、小児ストロフルス、外形浸出性紅斑、ベーチェット症候群、指掌角皮症、乾せん等のアレルギー性皮膚疾患の治療に経口剤、注射剤、外用剤などの製剤で用いられている。
【０００３】
このうち外用剤としては、水溶性高分子、水、保水剤及び架橋剤を必須成分とする粘着性基剤に主薬成分としてプロピオン酸デプロドンを配合してなる、剥離時の患部の損傷や角質の剥離などが少ない水系外用貼付剤が知られている（特許第２９３３６２３号）。
しかし、この水系外用貼付剤は剥離時における患部の損傷や角質の剥離はないものの、貼付部位によっては皮膚面からはがれやすい、剤が患部に残るという問題があった。
【０００４】
一方、特開平１１−１９９４７５号公報には、プロピオン酸デプロドン等の薬効成分、メンチルラクテート及び基剤からなるテープ剤（油性プラスター剤）が記載されている。しかしながら、この油性プラスター剤は、付着力は強いが、剥離時における患部の損傷や角質の剥離等により、連用して貼付するのが困難であるばかりでなく、プロピオン酸デプロドンの対象疾患の皮膚症状を悪化させることも多いという問題があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
従って、本発明の目的は、より貼付部位、貼付条件の広い、しかも剥離時に患部に負担を与えないプロピオン酸デプロドン配合プラスター剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
そこで本発明者らは、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体と、ポリイソブチレン、ポリブテン及びスチレン・ブタジエンゴムから選ばれる成分とを併用した基剤中にプロピオン酸デプロドンを配合し、かつ流動パラフィンと粘着付与剤とを配合して油性プラスター剤とすれば、より貼付部位、貼付条件の広い、かつ剥離時に患部に負担を与えない貼付剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
すなわち、本発明は、膏体層中に、次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）：
（Ａ）プロピオン酸デプロドン、
（Ｂ）スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、
（Ｃ）ポリイソブチレン、ポリブテン及びスチレン・ブタジエンゴムから選ばれる成分、
（Ｄ）流動パラフィン、
（Ｅ）粘着付与剤
を含有する油性プラスター剤を提供するものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の油性プラスター剤において膏体層中に含有する（Ａ）プロピオン酸デプロドンは、本発明プラスター剤の主薬効成分であり、膏体層中に０．００１〜１重量％、特に０．００５〜０．５重量％含有されるのが好ましい。また、成分（Ａ）は、膏体層中に皮膚接触面積あたり０．１〜１００μｇ／cm2、特に０．５〜５０μｇ／cm2含有させるのが好ましい。ここで、膏体層とは、支持体以外の層、すなわち粘着性膏体基剤に前記成分及びその他の成分を含有する層である。
【０００９】
成分（Ｂ）のスチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体（ＳＩＳ）は膏体基剤であり、当該ＳＩＳは例えばカリフレックスＴＲ−１１０７又はＴＲ−１１１７なる商品名（シェル化学製）で市場から入手可能である。ＳＩＳの膏体層中の含有量は、成分（Ａ）１重量部に対し、５０〜５００重量部、特に１００〜３００重量部が好ましい。
【００１０】
成分（Ｃ）のポリイソブチレン、ポリブテン及びスチレン・ブタジエンゴムから選ばれる成分も膏体基剤であり、本発明では、成分（Ｂ）と成分（Ｃ）の両者を併用する必要がある。成分（Ｃ）としては、ポリイソブチレンが特に好ましい。なお成分（Ｃ）の市販品としては、ビスタネックス（トーネックス（株）製）がが挙げられる。成分（Ｃ）の膏体層中の含有量は、成分（Ａ）１重量部に対し、５０〜４００重量部、特に８０〜２５０重量部が好ましい。
【００１１】
成分（Ｄ）の流動パラフィンは、膏体層の軟化剤として作用する成分であり、本発明膏体層中に成分（Ｅ）１重量部に対し、２〜８重量部、特に３〜７重量部含有するのが好ましい。
【００１２】
成分（Ｅ）の粘着付与剤としては、ロジンエステル樹脂、ポリテルペン樹脂、テルペンフェノール樹脂、クマロン・インデン樹脂及び石油樹脂から選ばれる１種又は２種以上が使用可能であるが、なかでもロジンエステル樹脂が、特に、低沸点留分を除去生成した水添ロジンエステル樹脂（具体例：エステルガムＨＧ、荒川化学製）が好ましい。なお、ポリテルペン樹脂としては、安原油脂製のＹＳ−レジン、ハーキュリーズ製のピコライトなどがあり、テルペンフェノール樹脂としては、安原樹脂製のＹＳ−ポリスターがあり、石油樹脂としては、日本ゼオン製のクイントン、荒川化学製のアルコン、エクソン製のエスコレッツなどがある。成分（Ｅ）の膏体層中の含有量は、成分（Ａ）１重量部に対し、５０〜１５０重量部、特に７０〜１４０重量部が好ましい。
【００１３】
本発明のプラスター剤は、さらにＬ−メントール、ハッカ油等の精油成分、老化防止剤、充填剤（無機化合物）その他を任意に配合できる。さらに、本発明のプラスターには、成分（Ａ）以外の薬効成分、例えば、プロピオン酸クロベタゾール、酢酸ジフロラゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プロピオン酸デキサメタゾン、アムシノニド、吉草酸ベタメタゾン、フルオシノロンアセトニド等を配合してもよい。ここで、精油成分は、膏体層中に０．２〜５．０重量％、特に０．５〜３．０重量％含有させるのが好ましい。
【００１４】
本発明プラスター剤における膏体層は、前記のように油性であり、実質的に水を含まないものであり、従来のパップ剤とは基本的に異なるものである。
【００１５】
本発明のプラスター剤は、前記の膏体層を柔軟な支持体上に展膏することにより製造することができる。ここで支持体としては膏体層が裏面に浸透しない柔軟なシート状物であれば、種類を問わず使用できる。本発明で使用可能なシート状物を具体的に例示すれば、織布、不織布などのほか、ポリオレフィンフィルム、ポリビニルアルコールフィルム、塩化ビニルフィルム、ウレタンアロイ並びにウレタン・塩化ビニル共重合体フィルム、エチレン・ビニルアセテートフィルム等のプラスチックフィルム、アクリル又はポリスチレンポリブタジエンとポリイソプレンとのブレンドからなる発泡体フィルム、上記フィルムに金属を蒸着したフィルム、さらには、これら各フィルムの２種以上を積層したシートなどを挙げることができる。支持体の厚さは通常約１０００μｍ以下、好ましくは３０〜７００μｍの範囲とすることが適当である。
【００１６】
かくして得られる本発明のプラスター剤は、皮膚疾患治療を必要とする部位、例えば手、足、頸部等の疾患部位の皮膚上に貼付することにより使用される。
【００１７】
【実施例】
次に実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明は何らこれに限定されるものではない。
【００１８】
実施例１
表１に示す成分を加熱式混練機を用いて練合し、これを支持体である不織布上に塗布展延した。この膏体層上にポリエステルフィルムで被覆し、所望のサイズに切断してプラスター剤を得た。
【００１９】
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【００２０】
比較例１
表２に示す成分を実施例１と同様にして、プラスター剤を得た。
【００２１】
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【００２２】
比較例２
表３に示す成分を混合しペースト状にしたものを不織布上に展延しパップ剤を得た。
【００２３】
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【００２４】
試験例１
実施例１、比較例１及び比較例２の製剤を健康成人男子１０名の前腕表部側に４時間貼付した後、剥離し、その直後２４時間及び４８時間後の皮膚の状態を観察した。反応なしを０、軽い紅斑を０．５、紅斑を１、浮腫を伴う紅斑を２、小水疱を３としてこれらの数値にそれを示した被験者数を乗じ、全被験者数で除して、平均の皮膚刺激の強さを算出した。その結果を表４に示す。
【００２５】
【表４】
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【００２６】
試験例２
実施例１、比較例１及び比較例２の製剤を健康成人男子１０名の両手の甲に貼付し、１０時間後に剤の剥がれがあったかどうかをみた。全例数に対する剥がれた例数を表５に示す。
【００２７】
【表５】
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【００２８】
【発明の効果】
本発明により、貼付部位、貼付条件が広く、しかも剥離時に患部に負担を与えないプロピオン酸デプロドンの油性プラスター剤の提供が可能になった。