(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記成分を含む化粧品用組成物：
ａ）エスシン／β−シトステロールのリン脂質との複合体：０．１〜２．５重量％、
ｂ）ツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体：０．１〜２．５重量％、
ｃ）ギンコビロバ二量体フラボノイドのリン脂質との複合体：０．１〜２．５重量％、
ｄ）コレウスフォルスコリ標準化エクストラクト（２０％フォルスコリン(forskolin)）：０．１〜２．５重量％、及び
ｅ）キシメニン酸エチル：０．１〜２．５重量％。
【請求項２】
下記成分を含む化粧品用組成物：
ａ）エスシン／β−シトステロールのリン脂質との複合体：１．５０重量％、
ｂ）ツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体：０．５０重量％、
ｃ）ギンコビロバ二量体フラボノイドのリン脂質との複合体：０．５０重量％、
ｄ）コレウスフォルスコリ標準化エクストラクト（２０％フォルスコリン(forskolin)）：０．５０重量％、及び
ｅ）キシメニン酸エチル：０．５０重量％。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、限局性の（localized）脂肪症（adiposity）およびセルライト（cellulite）の処置のための化粧品用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
限局性の脂肪症およびセルライトは、顕著な、増加しているパーセントで、西部地区住民（western population）、おもに婦人を冒している（affect）。特に、セルライトは、多くの普通の体重を有する人々（normal weight-constitution）、肥満の（obesity）問題を抱えていない成人の婦人に感染している。これらの問題は、貧末梢循環（poor peripheral circulation）、浮腫（edema）、線維症（fibrosis）および変質した脂肪細胞代謝（altered lipocytes metabolism）によって特徴づけられる皮下脂肪層の（panniculopathy）病変（conditions）につながり、それゆえ理想の治療はこれらの要因を考慮する必要がある。
【０００３】
大部分の現に市場で入手可能な限局性の脂肪症およびセルライトの治療のための医薬あるいは化粧品は、今のところ限局性の脂肪症およびセルライトの問題を満足に解決していない。該組成物は、一般に、例えばアイビー（ivy）、セイヨウトチノキ（horse-chestnut）、コーラ抽出物、カフェイン、β−アドレナリン性の刺激剤（beta-adrenergic stimulant）、メチルキサンチン等の植物起源の活性主成分に基づいている。しかしながら、今のところ該組成物のいずれもが実際に有効ではなく、得られた結論はしばしばかかる治療に関連する食事療法（dietetic regimen）の方が該組成物の使用よりはむしろ当然であるとされている。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
植物起源の活性主成分の組合せからなる化粧品用局所用組成物が、限局性の脂肪症およびセルライトの処置に優れた結果を提供し、そして抗浮腫（anti-edematous）、抗ホスホジエステラーゼ、血管運動（vasokinetic）を働かせ、コラーゲン産生を増進する、種々の成分の異なる活性の組合せに基き、皮膚の（cutaneous）脂肪蓄積および“橙皮（orange-peel）”肌を劇的に軽減することが見出され、そしてこれが本発明の対象である。
【０００５】
本発明の組成物の成分はすべて医薬分野においておよび／または化粧品分野において公知であり、用いられているが、該単独での成分の活性は、それらが別々に用いられたときには、本発明の組成物が達成している活性と比べはるかに低い；それに反して、これらの種々の成分間には共働効果(synergistic effect)が見られる。
【０００６】
詳しくは、本発明は、活性主成分として、エスシン（escin）／β−シトステロールのリン脂質との複合体、ギンコビロバ（Gingko biloba）二量体フラボノイドのリン脂質との複合体、キシメニン酸エチル（ethyl ximeninate）、コレウスフォルスコリ（Coleus forskolii）エクストラクトおよびツボクサ（Centella asiatica）トリテルペンのリン脂質との複合体を含む化粧品用局所用組成物を提供する。
【０００７】
さらに詳しくは、本発明は、下記の活性主成分の組合わせを含む化粧品用組成物である：
ａ）エスシン／β−シトステロールのリン脂質との複合体、
ｂ）ギンコビロバ二量体フラボノイドのリン脂質との複合体、
ｃ）ツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体、
および任意に下記の一つまたは両方：
ｄ）キシメニン酸エチル、
ｅ）標準化コレウスフォルスコリエクストラクト。
【０００８】
本発明の好ましい具体例としては、本発明の組成物は下記のパーセンテージの組成をしている：
ａ）エスシン／β−シトステロールのリン脂質との複合体：０．１〜２．５％；
ｂ）ギンコビロバ二量体フラボノイドのリン脂質との複合体：０．１〜２．５％；
ｃ）ツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体：０．１〜２．５％、
および任意に下記の一つまたは両方：
ｄ）キシメニン酸エチル：０．１〜２．５％；
ｅ）コレウスフォルスコリ標準化エクストラクト：０．１〜２．５％。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
エスシンはセイヨウトチノキの種に含まれる、多分毛細血管の透過性の修正により、顕著な抗浮腫性を与える、サポニンである：実際、エスシンは水交換を起こす毛細血管壁の細孔の数および直径を減らすことができることが証明されている。それゆえ、エスシンの性質は、セルライトおよび限局性の脂肪症を代表する限局性の浮腫状態の治療に有用であると考えられる。
【００１０】
ヨーロッパ特許０２８３７１３に開示されている、エスシン／β−シトステロールのリン脂質との複合体は、エスシンと同様の活性を有するが、活性主成分のより引き伸ばされた放出と改善された生物学的利用能が観測される。
【００１１】
ヨーロッパ特許０２７５００５に開示されている、ギンコビルバ二量化フラボノイドのリン脂質との複合体は、遊離状態にある二量化ギンコビルバフラボノイドと同様の活性を有するが、活性主成分のより引き伸ばされた放出とより良い生物学的利用能が観測される。ギンコビルバ二量化フラボノイドは肥満細胞（mast cell）からのヒスタミンのおよび酵素ｃＡＭＰホスホジエステラーゼの分泌への抑制的作用に基き血管活性化剤として特に効能がある。この酵素の抑制はｃＡＭＰ（脂肪細胞の代謝を活性化することができる分子）のレベルの増加を伴う。それゆえ、この複合体は脂肪分解の活性を働かせ、微小血管の灌流（perfusion）および皮膚の栄養（trophism）を改善する。
【００１２】
ツボクサトリテルペン（アシアチック酸（asiatic acid）、アシアチコシド（asiaticoside）およびマデカシック酸（madecassic acid））は、ヒドロキシプロリン（コラーゲ合成の基本物質である）の吸収を増加させることにより、真皮の線維芽細胞によるコラーゲン（安定型で）の産生に有利な活性を及ぼし、それよってセルライトの代表である“橙皮肌”形成に対し作用して皮膚の硬化（sclerosis）を対比する。ヨーロッパ特許０２８３７１３に開示されたツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体は引き伸ばされた放出と真皮へのよりよい浸透性を示す。
【００１３】
キシメニン酸エチルは、キシメニン酸（オラックスジシチフロラ（Olax dissitiflora）およびボロボロノキ科（Ximenia）の油気のある植物に見出される脂肪酸）のエチルエステルである。進歩したキャピラロスコピック（capillaroscopic）技法はキシメニン酸エチルが重要な血管運動活性を持つことを示した。これは、剤の他の活性主成分の活性と組み合わさって、セルライトの治療に有用である。
【００１４】
標準化コレウスフォルスコリエクストラクト（実施例１に記載した）はフォルスコリン（アデニレートシクラーゼ（adenylate cyclase）活性を刺激し、それにより環状ニュクレオチド（微小血管レベルでの脂肪分解および血液流を活性化する分子）の濃度を増加させることができる良い特徴を持つ分子）を含む。
【００１５】
本発明の組成物は、限局性の脂肪症および／またはセルライトの起きた身体部分に、処置される病気（disorder）の激しさ（severity）に応じて、数日から数ヶ月間、日に１−２回の塗布頻度で、局所的に（topically）塗布される。
【００１６】
本発明の組成物は、通常の技法に従って、クリーム、オイル、ジェル、あわ、乳液、ミルク等の形で、任意にリポゾーム中にカプセル化されて、製造される。該組成物は化粧品技術で通常に用いられる賦形剤を含む。
【実施例】
【００１７】
以下に製剤の例が示される。
【００１８】
実施例１  コレウスフォルスコリの２０％フォルスコリン標準化エクストラクトの製造
よく粉砕されたコレウスフォルスコリの根茎（rhizome）および根１ｋｇが、続いて連続循環の下にＣＯ2１０リットルで、４５℃、２４０バール（２４０×１０5Ｐａ）で２時間抽出される。５０℃での溶媒の蒸発後、残渣は５容量倍のヘキサンに溶解され、２容量倍の９０％ｖ／ｖのメタノールで２回逆抽出される。
【００１９】
メタノール抽出液は乾固するまで濃縮され、２０％のフォルスコリンを含むエクストラクト４５ｇが得られる。
【００２０】
実施例２    クリーム剤
クリーム１００ｇは以下を含む。
エスシン／Β−シトステロールのリン脂質との複合体                   １．５０ｇ
ツボクサトリテルペンのリン脂質との複合体                           ０．５０ｇ
二量化ギンコビロバフラボノイドのリン脂質との複合体                 ０．５０ｇ
コレウスフォルスコリ標準化エクストラクト（２０％フォルスコリン）   ０．５０ｇ
キシメニン酸エチル                                                 ０．５０ｇ
安息香酸Ｃ１２−Ｃ１５アルキル（Finsolv TN−Fintex社製）           ７．５０ｇ
シクロメチコン（Belsil CMO40−Wacker社製）                         ６．００ｇ
エトキシジグリコール（Transcutol CG−Gattefosse社製）              ５．００ｇ
ステアリン酸グリセリルとステアリン酸ＰＥＧ−１００                 ３．００ｇ
（Arlacel 165V−ＩＣＩ社製）
カリテ（Karite）バター（シアバター（Shea butter））                ３．００ｇ
（Dekarite−Jan Dekker社製）
ポリソルベート６０（Tween 60−ICI社製）                            ２．００ｇ
セチルアルコール                                                   １．００ｇ
アボカド油（Avocado oil−Jan Dekker社製）                          １．００ｇ
酢酸ビタミンＥ                                                     ０．２０ｇ
パルミチン酸アスコルビル                                           ０．１０ｇ
ポリアクリルアミドとＣ１３−１４イソパラフィンとラウレス−７       ３．００ｇ
（Sepigel 305−Seppic社製）
イミダゾーリヂニルウレア                                           ０．３０ｇ
メチルクロロイソチアゾリノンとメチルイソチアゾリノン               ０．０５ｇ
（Kathon CG−Rohm&Haas社製）
ＥＤＴＡ二ナトリウム                                               ０．１０ｇ
ＢＨＴ                                                             ０．０５ｇ
香料（162−AGF社製）                                               ０．２０ｇ
浄化された水                                １００ｇに満ちるまで