(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
a) 成型可能混合物を、可塑化性バイオポリマー、ポリマー、ペントサン、親水コロイド、活性小麦粉グルテンまたは分離グルテン、植物または牛乳たんぱく質、およびこれらの混合物から選択される少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料；水、水性組成物、ジュース、アルコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、シリコーン、ヘキサノール、ペンタノール、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ヘキサン、油、溶融ショートニングまたは油脂、およびこれらの混合物から選択される液体可塑剤；製薬組成物または化合物、ニュトラセチカル組成物または化合物、栄養成分、生物学的活性成分、風味料、芳香剤、清浄剤、または界面活性組成物、およびこれらの混合物から選択される封入剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では非可塑化性である、未α化澱粉を含むマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための、疎水性薬剤または水結合成分を含む少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記の混合を150 Wh/kg未満の特定の機械エネルギー入力及び0℃から55℃の範囲の温度である低剪断および低温度条件で行って、上記可塑化性材料を、上記封入剤を破壊することなく且つ上記可塑化性材料をゼラチン化または煮沸することなく可塑化して、均質な成型可能混合物を得ること；
b) 得られた成型可能混合物を成型品として成型すること；および、
c) 得られた成型品を乾燥させること；
を含むことを特徴とするマトリックス中への成分のカプセル化または埋封方法であって、
前記可塑性バイオポリマーが、変性又は事前α化デンプン及びシクロデキストリンから選択される少なくとも１種であり、
前記ポリマーが、ポリビニルピロリドン、及びＮ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーから選択される少なくとも１種であり、
前記親水コロイドが、ポリビニルアルコール、セルロースエステル、セルロースエーテル、ポリエチレングリコール、ペントサン、及びカラゲナンから選択される少なくとも１種であり、
封入剤の放出速度を調節するための、疎水性薬剤または水結合性分を含む少なくとも１種の成分が、油脂、油、ワックス、脂肪酸、乳化剤、ポリオレフィン、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニル、パラフィン、疎水特性を有する植物源からの変性デンプン、動物源由来のたんぱく質、穀物由来たんぱく質、カラジーナン、アルギン酸塩、キサンサンゴム、アラビアゴム、グアー粉、グアーゴム、寒天、トラガカントゴム、カラヤゴム、ローカストビーンゴム、ペクチン、可溶性繊維、及び不溶性繊維から選択される少なくとも１種である、マトリックス中への成分のカプセル化又は埋封方法。
【請求項２】
上記封入剤が固形封入剤であり、上記封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分が脂肪又は油を含み、前記成型可能混合物を複数の開口を有するダイにより5 kg/h/mm2未満の開口面積当りの押出速度で押出すことによって、上記成型可能混合物を成型品として形成することを特徴とする請求項１のマトリックス中への成分のカプセル化または埋封方法。
【請求項３】
上記封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分が脂肪又は油を含み、上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉；ならびに小麦、ジュラム小麦およびジュラムセモリナ由来のグルテン；からなる群から選ばれ、上記液体可塑剤が水を含み、上記封入剤が酵素、ビタミン、微細栄養素および活性微生物からなる群から選ばれる少なくとも１員と、不可欠および/または高不飽和脂肪酸とを含むことを特徴とする請求項１のマトリックス中への成分のカプセル化または埋封方法。
【請求項４】
カプセル化製品を含み；このカプセル化製品が、高グルテン含有量の小麦粉、ならびに小麦、ジュラム小麦およびジュラムセモリナ由来のグルテン、事前α化澱粉、ペントサン、ならびに親水コロイドからなる群から選ばれる少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料；水、水性組成物、ジュース、アルコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、シリコーン、ヘキサノール、ペンタノール、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ヘキサン、油、溶融ショートニングまたは油脂、およびこれらの混合物から選択される液体可塑剤；酵素、ビタミン、微細栄養素および活性微生物からなる群から選ばれる少なくとも１員と、不可欠および／または高度不飽和脂肪酸とを含む封入剤；封入剤の分解温度よりも低い温度では非可塑化性である、未α化澱粉を含むマトリックス成分；および封入剤の放出速度を調節するための、疎水性薬剤または水結合成分を含む少なくとも1種の成分を混合することによって得られることを特徴とする人または動物摂取用の食用品あって、
前記親水コロイドが、ポリビニルアルコール、セルロースエステル、セルロースエーテル、ポリエチレングリコール、ペントサン、及びカラゲナンから選択される少なくとも１種であり、
封入剤の放出速度を調節するための、疎水性薬剤または水結合性分を含む少なくとも１種の成分が、油脂、油、ワックス、脂肪酸、乳化剤、ポリオレフィン、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニル、パラフィン、疎水特性を有する植物源からの変性デンプン、動物源由来のたんぱく質、穀物由来たんぱく質、カラジーナン、アルギン酸塩、キサンサンゴム、アラビアゴム、グアー粉、グアーゴム、寒天、トラガカントゴム、カラヤゴム、ローカストビーンゴム、ペクチン、可溶性繊維、及び不溶性繊維から選択される少なくとも１種である、人または動物摂取用の食用品。
【請求項５】
上記非可塑化性であるマトリックス成分が、マトリックスの多孔性を増大させてマトリックスからの封入剤のより迅速な放出を可能にする不活性材料を含み、上記不活性材料が、繊維、セルロースまたはヘミセルロースを含み、上記封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分が脂肪又は油を含む、カプセル化製品を含む請求項４の人または動物摂取用の食用品。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（技術分野）
本発明は、感熱性または酸化し易い製薬上、生物学上または栄養学上の活性成分のようなカプセル化されたおよび/または埋封された成分を含有する貯蔵安定性で調節された放出性の離散固形粒子の連続製造方法に関する。
【０００２】
（背景技術）
ある成分をマトリックス中にカプセル化するに当っては、マトリックス材料を一般に十分な高温に加熱して、その成分の埋封またはコーティングを容易にする可塑化素材を調製する。冷却すると、マトリックスは、硬化または固化状となり、望ましくないまたは早期の反応から封入剤を保護する。しかしながら、マトリックスを可塑化するためまたは溶融物を調製するためのマトリックスの加熱は、封入剤およびマトリックス材料に有害な影響を与えるかあるいはそれらを分解させる可能性がある。さらに、混合、即ち、封入剤を可塑化マトリックス材料全体に亘って均一に分散させるための高剪断処理も、同様に、マトリックス材料または封入剤に悪影響を及ぼす。さらにまた、マトリックス材料を可塑化または溶融させるための高温の使用は、封入剤の蒸発および損失を生じ得る。液体類をマトリックスに添加してその粘度を低下させ混合を容易にすれば、実質的に均一な離散成型品(pieces)として成型し得る成型可能な組成物を得るためには、その可塑化用液体の過剰の乾燥または蒸発を必要とし得る。さらにまた、可塑化用液体の除去は、生成物を有害に発泡させ、密度を低下させ、カプセル化成分を付着しやすくし或いはより容易に放出するようにする。液体封入剤の除去に関連するこれらの問題は、商業的に入手し得る形の封入剤を液体に溶解または分散させたときに、もっと明白になる。液体はカプセル化前に乾燥により除去できるけれども、スプレー乾燥、凍結乾燥および真空乾燥のような費用高な方法が、昇温下での乾燥に基づく封入剤の分解を回避するために一般に必要である。さらに、乾燥封入剤は、粉塵性であり得、濃縮形で取扱うとき或いは吸入したときに有害な健康作用を生ずる可能性がある。
【０００３】
発泡製品の製造は、ヨーロッパ特許公報 EP 0465364 A1号(1992年1月8日公開)およびEP 0462012 A2号(1991年12月18日公開)、Katzenに付与された米国特許第3,962,416号、およびKatzenに付与された米国特許第3,786,123号に開示されている。上記２つのヨーロッパ特許公報は、肥満防止食品の製造、および澱粉類と脂肪酸類を0.1〜0.3 g/cm3の密度を有する発泡製品として押出すことによるその製造方法を開示している。Katzenに付与された米国特許第3,962,416号は、少なくとも1種の栄養素と1種のα化澱粉を含有する発泡製品を開示している。
Kaltznに付与された米国特許第3,786,123号は、250°F〜400°F (121.1℃〜204.4℃)の押出温度と200 psi〜2500 psi (14.06 kg/cm2〜175.75 kg/cm2)の押出圧を使用したカプセル化栄養素の製造方法を開示している。40％までの澱粉を含有する高たんぱく質カプセル化剤を使用し得る。澱粉は、α化されており、発泡製品として押出加工されている。
【０００４】
しかしながら、調節された放出性または遅延放出性を有する製品の製造においては、過度の発泡または膨張は、速すぎる放出特性を生じ得るか、或いは封入剤が破壊的な反応に望ましくなく曝される。例えば、カプセル化した製薬上または栄養学上の活性成分伝達用の服用組成物、または殺生剤または除草剤伝達用の非食用農業製品においては、これらの製品が実質的な球形と高密度を有することが望ましい。そのような製品は、表面積と容積との比が実質的に低く、従って、空気または酸素さらに光に曝されたときに生ずる表面関連破壊反応を最低限にしまたは防止する。球形と高密度は、カプセル化されていない埋封物質を露出させ得る表面も最小にする。さらにまた、製薬上または栄養学上の活性成分伝達用の服用組成物においては、これらの製品が咀嚼または実質的な咀嚼なしで摂取または飲み込まれることが望ましい。咀嚼の必要性を回避することは、これら製品が口内での実質的な酵素による加水分解を受けることなく消化管に達することを確実にする。さらにまた、咀嚼の回避は、胃液中での製品の溶解を調節または抑制するのを助け、さらに、胃および/または腸内での埋封またはカプセル化成分の放出を調節するのを助ける。
【０００５】
国際特許公報WO 92/00130号(1992年1月9日公開)は、澱粉質マトリックス内のカプセル化生物学活性製品の連続取得方法を開示している。生物学的活性剤と澱粉は、押出前に混合され、混合物として押出され、封入剤即ち生物学的活性剤は澱粉と一緒に加熱されている。また、カプセル化すべきコア物質は、澱粉と水を十分な昇温に供して澱粉をα化させた後の澱粉の水性分散液に加えて混合することもできる。開示されている押出加工は、混合物を、澱粉のα化温度よりも高い温度において、高剪断機械作用に曝している。約58℃〜98℃の押出バレル温度の使用が開示されている。これらのバレル温度は澱粉のα化温度よりも上であり得るけれども、使用した押出機は、僅かに3 l/d長しかないバレル部分を有している。400 rpm〜200 rpmの使用スクリュー速度は、押出機内で混合物の極めて短い滞留時間を生じており、澱粉-水混合物を殆ど温度上昇させていない。結果として、得られた温度は、未変性澱粉の実質的なα化を得るには概して低過ぎる。さらに、使用したバレル温度は、実質的に100℃よりも高い温度、例えば、概して125℃でα化する高アミロース澱粉の実質的なα化には特に低過ぎる。澱粉を実質的に或いは完全にα化するのに十分に高くない押出バレル温度の使用は、有効な埋封化またはカプセル化のための十分に連続した可塑化均質マトリックスを形成し得ない。
【０００６】
さらに、比較的低押出温度、高速混合および高粘度澱粉組成物の使用は、高機械エネルギー入力を一般に必要とする。高剪断力は、高比機械エネルギーに直接関連し、引き続き、澱粉の分子破壊およびデキストリン化を増大させる。澱粉分子、とりわけアミロペクチンの破壊は、P. Colonna, et al., "Extrusion Cooking of Starch & Starchy Products," Extrusion Cooking, C. Mercier, et al. pp. 247-319, AACC, St. Paul, Minn. (1989)、およびF. Meuser, et al., "A Systems Analytical Approach To Extrusion," Food Extrusion Science & Technology, ed. J. Kokini, Dekker Publ., pp. 619-630 (1992)に記載されているように、水性系において押出澱粉組成物の溶解性を増大させる。水性系における押出澱粉の溶解性増大は、水分に対する製品の安定性を低下させ、引き続いて、埋封またはカプセル化物質の保護および調節された放出性を消失または短縮させる。さらに、封入剤を澱粉が受けたのと同じ高剪断および高温度条件に供することは、封入剤を少なくとも部分的に破壊するか或いは封入剤を未知の固形または揮発性物質として分解することにより、封入剤に悪影響を与え得る。
【０００７】
事前α化澱粉は、食品業界において、膨潤剤として、スープ類、ソース類、インスタントプディング類、ベビーフードのような食品における水分吸収を促進させ増大させるために、さらに増粘剤として、多くの用途に使用されている。しかしながら、事前α化澱粉の使用または押出煮沸(cooking)中での単なるマトリックス材料としての澱粉の使用は、封入剤をあまりにも速く放出するマトリックスを一般に生ずることが判明している。純粋澱粉マトリックス中への水分の浸透により、封入剤の周囲への早期の放出が生ずることも判明している。一般に、封入剤を100％放出するその時間は、所望位置にまたは所望時間で封入剤を伝達するのに有効である望ましい経時的な放出または調節された放出を提供するには短すぎる。
国際特許公報WO 95/26752号(1995年10月12日公開)は、脂肪酸、脂肪酸含有物質、アミノ酸、またはアミノ酸含有物質の腸内供給用の食用品の製造を、アミノ酸または脂肪酸を澱粉のアミロースヘリックス内で少なくとも部分的に複合化してこれらの酸をマスクすることにより開示している。得られる製品は、1種以上の嗜好剤および着色剤、油脂可溶性物質、酸化防止剤、または薬理上有効な物質を含有し得る。各成分は、先ず乾式混合し、次いで押出機に供給し、この押出機内で、実質的に混合し引き続き澱粉のα化温度よりも高く加熱して粉砕形の素材を得、これを押出してペレットに成型している。しかしながら、感熱性成分は、加熱工程中に破壊されるであろう。
【０００８】
Flashinski等の国際特許公報WO 85/04074号(1985年9月26日公開)は、α化澱粉マトリックス中に昆虫制御用物質を含有する昆虫毒餌を開示している。この毒餌は、澱粉を煮沸しα化するのに十分な温度および圧力条件下に、澱粉と昆虫制御用物質を同時押出することにより製造されている。また、事前α化澱粉は、昆虫制御用物質と水と混合してゲルを調製することもできる。開示された各成分を混合し押出すことによる昆虫毒餌の製造においては、分解または蒸発することなく澱粉の押出温度に耐える殺昆虫剤および駆虫剤のような添加剤を使用することが不可欠である。澱粉含有量および他の添加剤に依存する昆虫毒餌混合物の押出温度は、約300〜800 psi (21.1〜56.2 kg/cm2)の圧力において約160〜310°F (69.4〜154.4℃)の範囲である。
【０００９】
Carr等に付与された米国特許第5,183,690号は、澱粉質材料のマトリックス中にカプセル化された生物学活性剤に所定の放出特性を連続的に付与する方法を開示している。澱粉質材料、活性剤および水を、澱粉質材料が少なくとも40％の固形分濃度にある成分流中で連続的に混合している。この成分流は押出物として連続的に押出され、押出物は連続的に回収される。混合、押出および回収の各条件は、所定の放出特性を与えるように予め選定されている。温度を少なくとも65℃に上げて澱粉のα化を行い澱粉の水中での本質的な分子分散を確実にしている。また、カプセル化すべきコア物質は、澱粉と水を十分な昇温に供して澱粉のα化を行った後の澱粉水性分散液に加えて混合している。この実施態様においては、α化澱粉を含有する水性澱粉流は、カプセル化すべきコア物質を加える前に約25℃程の低い温度に下げて高剪断機械作用に供し得る。開示されているそのような低温度条件下においては、細菌またはウィルスのような感受性生物学的物質の活性は保持され、また、揮発性有機物質の損失も最少化される。製品の水中での膨潤速度および活性剤の放出速度は、加工中の澱粉-活性剤-水混合物中に存在する水の量を変えることによって調節される。水分量を低下させるにつれて、膨潤速度および放出速度の双方は増大する。製品の水中での膨潤速度および活性剤の放出速度は、澱粉-活性剤-水を含有する押出物を種々の寸法を有する出口ダイに通すことによっても調節される。出口ダイを小さくするにつれて、膨潤の速度と度合が増大し、活性剤の放出速度が増大する。
【００１０】
Bernhard H. Van Lengerichの名義で1997年10月27日に出願され、1998年5月7日に国際公報WO 98/18610号として公開された国際特許出願PCT/US97/18984号の35 U.S.C. 371 U.Sの国別出願である1999年4月12日に出願された米国特許出願09/269,763号は、可塑化マトリックスからのカプセル化および/または埋封された活性成分の放出を調節するための疎水性成分を含有する調節された放出性粒状組成物を開示している。高水分結合能力剤も使用してマトリックスからの封入剤の放出を遅延または調節している。高量の可塑剤を使用して低剪断でのマトリックス材料の可塑化を容易にし、その後、封入剤を加える前に可塑剤を減らし、その後の成型および押出後乾燥を容易にしている。調節された放出または遅延された放出組成物は、マトリックス材料を実質的に発泡させることなく製造し、それによって封入剤または埋封成分を早期にまたはあまりに速く放出させる低密度製品の製造を回避している。
【００１１】
（発明の開示）
本発明は、粉末のような固形物から、或いは封入成分の溶液または分散液からこれら溶液または分散液を予備乾燥させることなく、離散性で粒状の貯蔵安定性カプセル化感熱性成分の製造方法を提供する。当該粒状物は、実質的に加熱することなく或いは澱粉を実質的にα化させることなく低温で製造して、感熱性成分の熱分解を回避し、さらに実質的な発泡を回避できる。押出可能、成型可能、切断可能な混合物またはドウは、押出または成型前に液体可塑剤を除去または蒸発させる必要なく連続的に得ることができる。本発明の方法は、酵素または活性微生物のような製薬上または栄養学上の活性成分伝達用の服用組成物の連続生産において、或いは殺生剤、除草剤、肥料、成長促進剤、殺虫剤の調節された放出用の農業製品または、例えば、化学および/または生物学的薬剤を放出する清浄剤のような他の用途の製品の製造において使用できる。
【００１２】
本発明は、カプセル化および/または埋封成分を含有する調節された放出性の離散固形粒子の連続製造方法を提供する。当該封入剤は、固形および/または液体封入剤成分であり得る。得られる粒子は、活性成分がカプセル化または埋封されているマトリックス材料を含む。マトリックス材料は、液体可塑剤によってまたは液体封入剤成分の液体によって、封入剤の実質的な分解、破壊または蒸発を回避するのに十分に低い低剪断および低温度条件下において可塑化可能である。成型可能、押出可能、切断可能な混合物またはドウは、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、固形および/または液体封入剤成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することによって得る。本発明の各実施態様においては、感熱性封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性である固形成分を使用して、マトリックスからの封入剤の放出速度を増大させる。
混合は、封入剤を実質的に破壊させることなく上記可塑化性材料を可塑化する低剪断および低温度条件において実施し、実質的に均質な可塑化された粘弾性の成型可能な混合物を得る。この成型可能混合物は、マトリックス成分を煮沸またはゼラチン化させることなしに得ることができる。成型可能混合物中の可塑化マトリックス材料は、成型可能混合物を得るための低温可塑化中に煮沸またはゼラチン化されない場合でさえも、乾燥時にガラス状になり得る。
【００１３】
本発明の幾つかの実施態様においては、封入剤は、固形とりわけ粉末形で使用する。他の実施態様においては、封入剤と可塑剤として作用する液体を含む液体封入剤成分を使用する。この液体封入剤成分は、可塑化混合物を調製するための液体可塑剤の少なくとも実質的1部を提供する。
可塑化混合物の押出は、製品を実質的に発泡させることなく行い、それによって高密度製品を提供する。本発明の方法は、感熱性成分または容易に酸化し得る成分、例えば、製薬上、生物学上または栄養学上の活性成分を、それらの活性を実質的に破壊させることなくカプセル化するのに使用できる。これら活性成分の例は、酵素、微生物またはビタミン類であり得る。本発明の製品は、直接摂取用または人用食品もしくは動物飼料へ混入または添加するための食用であり得る。本発明の他の実施態様においては、殺虫剤、除草剤、殺真菌剤、殺昆虫剤、殺そ剤のような化学または農業製品、または清浄剤もしくは嗜好剤、芳香剤のような他の製品等のような製品を有利に埋封またはカプセル化して、包囲しているマトリックスからのそれら製品の放出を調節または遅延させ得る。
本発明の各実施態様においては、少なくとも1種の追加成分を使用して最終製品の放出特性および硬度を調節できる。この追加成分は、最終製品粒子中での水または水性組成物の流動、拡散または分布を管理、調節または左右し得る。この封入剤の放出速度を調節するための追加成分は、ポリエチレン、ポリウレタン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニル、油脂、油、ワックス、脂肪酸のような疎水性薬剤、またはマトリックスの疎水性を増大させる乳化剤であり得る。増大した疎水性は、マトリックス中への水または胃液の浸透を防止するのを助けるか或いは遅延させる。放出速度を調節するのに使用できる他の成分は、マトリックスの速い溶解を遅延または防止する高水分結合能力を有し、それによってマトリックス中への封入剤の放出を遅延させる成分である。使用し得る高水分結合能力成分の例は、小麦グルテン、ゼラチンおよびカゼインのようなたんぱく質類、親水コロイドガム類等である。
【００１４】
本発明の各実施態様においては、各マトリックス成分は、封入剤の放出速度を増大させるように加えることができる。これらの放出速度増大成分は、他のマトリックス成分よりも水中でより容易に溶解し得る。溶解すると、粒子の透過性を増大させ、それによって、浸透水性溶媒の封入剤に対する受容性を増大させる。放出速度増大成分は、水のような可塑剤中で不溶性または実質的に不溶性であり、或いは不活性であり、可塑化性材料によって形成されたマトリックスを崩壊させてその多孔性または微多孔性を増大させ、それによって浸透溶媒の封入剤に対する受容性を増大させる。
本発明の方法によれば、約50℃よりも低い温度で液体可塑剤または液体封入剤成分によって少なくとも実質的に可塑化可能であるジュラム(durum；マカロニ)小麦またはセモリナ、活性小麦グルテン、事前α化澱粉、小麦粉、クッキーもしくはクラッカーからの小麦粉、クッキーもしくはクラッカータイプの製品からの小麦粉、ペントサン類、または親水コロイドのような少なくとも1種の可塑化性マトリックス形成性材料を、固形封入剤および/または液体封入剤成分と混合して、成型可能混合物を得る。固形の実質的に非可塑化性であるマトリックス成分は、可塑化性マトリックス材料、固形封入剤、および上記可塑剤との混合物用の他の乾燥または粉末成分と予備混合または乾式混合させてもよく、或いはこれらを別々に加えてもよい。
【００１５】
液体封入剤成分を使用する場合、追加量の水のような可塑剤を加え、後で押出または成型前に可塑剤を除去する必要なしに、混合物の粘度を低下または調整することができる。
封入剤は、可塑化性マトリックス材料と低温度、低剪断混合条件下で混合して、可塑化マトリックス材料中に加えた活性成分を分布させ、コーティングし、埋封しまたはカプセル化する。混合は、十分に成型可能にするために必要に応じて製品温度を調整しながら、押出機ダイに向けて続ける。
混合物は、押出機ダイにより押出して、押出物の発泡がない或いは実質的にない成型品またはペレットとして切断するか成型する。その後、押出物または成型品は、乾燥させ、さらにフィルム構成性物質で表面処理して押出ペレットまたは成型品をコーティングする。フィルム構成性物質は、光、酸素および/または水のマトリックスへの受容を遅延させるか或いは防止するさらなる成分も含有し得る。本発明の各実施態様においては、1種以上の固形の製薬上、栄養学上、生物学上または化学上の活性成分を可塑化性マトリックス材料および1種以上の液体封入剤成分と混合できる。本発明において使用する固形封入剤は、セラック、ゼイン、キトサン、キチン、または乳化剤等のコーティング材料で事前コーティングしてマトリックス材料からの封入剤の放出特性をさらに調節できる。
【００１６】
本発明の製品は、離散性の粒子、ペレットまたはタブレットの形であり得る。本発明の製品は、球形、曲線またはレンズ形状、平らなディスク、卵形状等であり得る。粒子径は、約7 mmまで、例えば、約0.3 mm〜約7 mmの範囲であり得、l/d比は約0.1〜約10であり得る。本発明の各実施態様においては、粒子径は、約0.15 mm〜約4 mm、好ましくは約0.25 mm〜約1.0 mmであり得る。ペレットまたは粒子の比密度は、約800 g/l〜約1500 g/lであり得る。
本発明の各実施態様においては、未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量は、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で少なくとも約10質量％、好ましくは少なくとも約25質量％である。
粉砕クッキーまたは粉砕クラッカーからのセモリナまたは小麦粉のような可塑化性マトリックス材料および未α化澱粉または他の室温不活性材料のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分と混合して可塑化素材を調製するための水のような可塑剤の総量は、粉砕クッキーまたは粉砕クラッカー由来のセモリナまたは小麦粉のような可塑化性マトリックス材料、未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分および添加可塑剤の総質量基準で約90質量％まで、例えば、約10質量％〜約70質量％、一般的には約20質量％〜約50質量％、好ましくは約25質量％〜約45質量％の範囲であり得る。
【００１７】
液体封入剤成分の液体可塑剤含有量は、液体封入剤成分の質量基準で少なくとも約35質量％、一般的には少なくとも約50質量％であり得る。活性成分の放出速度を調節するのに使用する追加成分の量は、セモリナのような可塑化性マトリックス材料の質量基準で約70質量％まで、好ましくは約5質量％〜約50質量％、最も好ましくは約10質量％〜約35質量％の範囲であり得る。
マトリックス中にカプセル化または埋封し得る活性成分即ち封入剤の量は、セモリナのような可塑化性マトリックス材料および未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で約1質量％〜約85質量％、好ましくは約3質量％〜約50質量％、最も好ましくは約5質量％〜約30質量％であり得る。
【００１８】
固形封入剤および/または液体可塑剤中に溶解または分散させた活性の感受性封入剤を含有する液体封入剤成分は、液体可塑剤によって可塑化可能である可塑化性マトリックス材料と混合し、活性封入剤を低温度および低剪断条件下でカプセル化する。本発明の各実施態様においては、感熱性封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性である固形成分を使用してマトリックスからの封入剤の放出速度を増大させる。可塑化性マトリックス材料は、液体可塑剤によって、可塑化可能であり可塑化されるが、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分は、一般に約50℃未満、好ましくは40℃未満、最も好ましくは35℃未満の温度、例えば、室温において、液体可塑剤によっては実質的に非可塑性であり可塑化されない。成型可能混合物は、可塑化性マトリックス材料または実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を実質的にゼラチン化または煮沸させないで得られる。
油は、固形および/または液体封入剤を加える前または後に、マトリックス材料に必要に応じて加え得る。本発明の各実施態様においては、1種以上の可塑化性マトリックス材料と任意成分としての乾燥成分を先ず乾式混合し、次いで油と混合する。油との混合後、固形および/または液体封入剤成分を、上記の予備混合マトリックス/油中に混合して、混合物を得る。
【００１９】
混合物がドウを生成する前に、混合物を押出機スクリューの圧縮部分に移動させ、離散粒子として押出す。活性成分は、バッチ、準連続または連続法で可塑化性マトリックス成分または材料中にカプセル化および/または埋封させて離散性の固形粒子を生成させる。
本発明の各実施態様においては、液体封入剤成分の液体分により、マトリックス成分を可塑化するのに必要な液体可塑剤の実質的に全部または完全に全部を提供し、成型可能、押出可能、切断可能な混合物またはドウを調製する。押出前に液体可塑剤を除去して成型可能にするための混合物の粘度調整は、必要ない。
マトリックスからの活性成分の放出は、活性成分がその意図する機能を発揮する必要がある時にまたは場所に伝達されるように、終始意図的に遅延させまたは調節することができる。マトリックスからの活性成分の放出は、マトリックスまたは粒子の疎水性；マトリックスまたは粒子の水分結合能力；マトリックスまたは粒子の溶解性、多孔性または微多孔性；またはマトリックス材料または粒子のガラス転移温度(Tg)に影響を与える追加の成分または添加剤によって調節できる。マトリックス材料中に混合する前の封入剤の予備加工コーティング、押出加工条件、離散粒子の最終形状、および離散粒子の必要に応じてのコーティングも、マトリックス材料からの活性成分の放出を調節するのに使用できる。
【００２０】
本発明の方法は、有利に、少なくとも実質的に均一に、活性成分をマトリックス材料中に分布させ、埋封し、またはカプセル化する。本発明のカプセル化方法は、ペレット化または押出中のようなカプセル化活性成分のさらなる加工中の湿潤熱に対する活性成分の安定性を高める。活性成分は、マトリックス材料中に顕微鏡または分子レベルで分散し得る。分子レベルで分散する活性成分は、その結晶形と比較したときに、放出時に高い生体利用性を提供し得る。最終製品中の活性成分は、貯蔵安定性の固形または液体形でカプセル化または埋封させ得る。
本発明の封入剤およびカプセル化製品は、製薬上、生物学上もしくは栄養学上の活性成分、嗜好剤、または芳香剤のような食用であり得、或いは清浄剤、除草剤、殺真菌剤、殺虫剤、殺昆虫剤または殺そ剤、家庭用もしくは介護用製品等のような非食用組成物であり得る。これらは、人または動物摂取用として使用できる。本発明の封入剤およびカプセル化製品は、水中微生物懸濁液、製薬上活性な化合物、固形とりわけ粉末または結晶形のビタミンまたはミネラル類、；およびビタミン類、酵素類、ミネラル類または微量元素類の水中または他の液体中懸濁液、分散液、乳化液または溶液であり得る。マトリックス材料からの封入剤の放出は、離散性固形マトリックス-カプセル化粒子上でのフィルムまたはコーティングの使用によっても調節できる。
【００２１】
低温度において液体可塑剤によってまたは液体封入剤成分の液体によって可塑化可能である可塑化性マトリックス材料は、変性または事前α化澱粉またはシクロデキストリンのような炭水化物のような可塑化性バイオポリマー；ポリビニルピロリドンまたはN-ビニルピロリドン(NVP)と酢酸ビニルとのコポリマーのような他の非疎水性ポリマー；ポリビニルアルコール、セルロースエステル類、セルロースエーテル類、ポリエチレングリコール、ペントサン類、カラゲナンのような親水コロイド類、アルギン酸塩、またはアラビアゴム；活性小麦粉グルテンまたは分離グルテンのような小麦グルテン；大豆または牛乳からのたんぱく質のような植物または牛乳たんぱく質；およびこれらの混合物であり得る。本発明において使用できる澱粉の例は、とうもろこし、小麦、米、ポテト、タピオカからの変性澱粉または事前α化澱粉、または高アミロース澱粉である。また、使用できる澱粉源としては、とうもろこし、小麦、ジュラム小麦、米、大麦、オート麦、ライ麦のような穀類からの粉類およびこれらの混合物もある。
【００２２】
本発明の食用製品用の好ましい可塑化性マトリックス材料は、高グルテン含有量の小麦粉、小麦、ジュラム小麦、またはセモリナ由来のグルテン、事前α化澱粉、ペントサン類、親水コロイド類、およびこれらの混合物である。水および油のような液体中でのより容易な分布および分散のためには、微細に粉砕したまたは粉末化したクッキーもしくはクラッカー、またはクッキー様もしくはクラッカー様製品をマトリックス材料として使用できる。粉砕クッキーまたはクラッカー製品は、クッキーまたはクラッカーを粉砕またはミリングして小麦粉の粒度分布と同じような粒度分布を得ることによって得ることができる。
本発明において使用できるジュラム製品または成分としては、ジュラムセモリナ、ジュラム顆粒、ジュラム小麦粉およびこれらの混合物がある。ジュラムセモリナが好ましい。ジュラムセモリナは、清浄化したジュラム小麦を、21 CFR§137.300(b)(2)に記載されている方法により試験したときに、そのすべてがNo.20U.S.ふるいを通過するが3％より多くがNO.100U.S.ふるいを通過しないような微細度に粉砕し、ふるい掛けすることによって調製したジュラム小麦の精製または分離中等物である。セモリナは、ふすま或いはふすまと胚種を、無水分基準で算出した灰分割合が0.92％よりも多くない程度に含まない。ジュラム顆粒製品は、約7％がNO.100U.S.ふるいを通過するように小麦粉を加えたセモリナである。ジュラム小麦粉は、98％以上がNo.70U.S.ふるいを通過する。
【００２３】
使用できる追加のマトリックス成分は、感熱性封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性である固形成分を含む。実質的に非可塑化性であるマトリックス成分は、マトリックスからの封入剤の放出速度を増大させるのに使用できる。そのような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の例は、少なくとも実質的に未α化澱粉、澱粉類よりも低分子量を有する炭水化物、増量剤、繊維、またはセルロースもしくはヘミセルロースのような他の不活性材料である。低分子量マトリックス成分は、澱粉よりも容易に溶解または分散する傾向を有し、マトリックスの浸透性、多孔性または微多孔性を増大させる。結果として、水または酸のような溶解媒体の封入剤への受容が増大され、それによってマトリックス材料からの封入剤のより速い放出を可能にする。使用できる澱粉以外の炭水化物の例は、単糖類または二糖類のような砂糖類、約2〜約99または約5〜98の範囲のデキストロース当量値(DE値)を有するデキストリンまたはシロップ類のような澱粉加水分解生成物、およびこれらの混合物である。放出速度増大成分は、水のような可塑剤中で不溶性または実質的に不溶性であるか或いは不活性であり得、可塑化性材料によって形成されたマトリックスを破壊してその多孔性または微多孔性を増大させるように作用し、それによって浸透溶媒の封入剤に対する受容性を増大させる。
【００２４】
本発明の各実施態様においては、可塑化性マトリックス材料は、水のような可塑剤によって、可塑化した成型可能混合物中に、実質的な煮沸またはゼラチン化を受けることなくまたガラス状マトリックスを形成することなく、可塑化可能である。しかしながら、可塑化した成型可能なマトリックス材料は、乾燥時にガラス状マトリックスを形成し得る。実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を含ませることは、ガラス状マトリックスを破壊し、マトリックスからの封入剤の放出速度を増大させる傾向を有する。例えば、セモリナは、室温で煮沸またはα化することなく水によって可塑化し得、その後、乾燥時にガラスまたはガラス状マトリックスを形成し得る。未α化澱粉、実質的に未α化澱粉、不活性または増量物質、または澱粉よりも低分子量を有する炭水化物のような室温では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を含ませることは、得られた成型可能混合物を乾燥させるときに形成されるガラス状マトリックスを破壊させ、脆弱化させまたは軟質化させ得る。ガラス状マトリックス破壊、脆弱化もしくは軟質化、またはガラス状マトリックス多孔性もしくは微多孔性の増大は、マトリックスの浸透性を増大させ、封入剤の放出速度を速める。実質的に未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分は、グルテンネットワークのような可塑化マトリックス材料の連続相中に不連続性を導入し、それによってマトリックスの浸透性を増大させ、封入剤の放出速度を速める。
【００２５】
マトリックス材料は、有効なカプセル化量で使用する。本発明の各実施態様においては、粒子のセモリナ含有量またはクッキーもしくはクラッカー粉含有量のようなマトリックス材料含有量は、最終製品の質量基準で、少なくとも約30質量％、例えば、約60質量％〜約95質量％であり得る。
本発明の各実施態様においては、可塑化性マトリックス材料は、可塑化したマトリックス材料からのペレット形成を可能にするのに十分に高い量で使用する。例えば、活性小麦粉グルテンまたは分離グルテンは、それが唯一の可塑化性マトリックス材料である場合、押出物または最終製品の総乾燥質量または総乾燥物基準で、一般に少なくとも約1質量％、好ましくは少なくとも約2質量％、より好ましくは約10質量％以上の量で使用する。
可塑化性マトリックス材料がセモリナまたは小麦粉のようなグルテン源である実施態様においては、マトリックス材料は、封入剤を除いた押出物または最終製品の総乾燥質量または乾燥物基準で、少なくとも約1質量％、好ましくは少なくとも約2質量％のグルテンを与えるような量で使用し得る。一般に、小麦粉のようなグルテン源である可塑化性マトリックス材料は、可塑化性マトリックス材料の質量基準で、少なくとも約6質量％のグルテン含有量を有し得る。例えば、最終製品をグルテン含有量約6質量％を有する40質量％の小麦粉とグルテン含有量が本質的にゼロである60質量％の未α化澱粉から最終製品を製造する場合、最終製品のグルテン含有量は、可塑化性マトリックス材料(小麦粉)の総質量および実質的に非可塑化性であるマトリックス成分(未α化澱粉)の総質量の乾燥物の総質量基準で約2.4質量％である。
【００２６】
可塑化性マトリックス材料と実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の相対量は、粒子のガラス状性、粒子の硬度、および粒子の封入剤放出速度を調節するのに使用できる。本発明の各実施態様においては、未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量は、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で少なくとも約10質量％、好ましくは約25質量％である。本発明の各実施態様において、最速の放出速度のためには、未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量は、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で少なくとも約60質量％であり得る。
一般的に、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の含有量が増大するにつれて、ガラス状の材料量が減少し最終製品の硬度が低下するが、多孔性または微多孔性、浸透性、または放出特性は増大する。例えば、60質量％の未α化澱粉と40質量％のセモリナを乾燥物として含むマトリックスは、砕けやすく、乾燥物として100％セモリナを含むマトリックスほどにガラス状または硬質ではない。実質的に非可塑化性の未α化澱粉と可塑化性セモリナの60/40混合物も、乾燥物として100質量％のセモリナを含むマトリックスよりも速い封入剤放出速度を示す。また、乾燥物として、90質量％のセモリナと10質量％の活性小麦粉グルテンを含むマトリックスも、乾燥物として100質量％のセモリナを含むマトリックスよりもガラス状で硬質であり、封入剤をゆっくりと放出する。
【００２７】
本発明において使用する可塑剤は、実質的に均質で凝集性の可塑化された粘弾性の成型可能な混合物、ドウまたは脆性素材の調製を可能にする任意の液体であり得る。この液体可塑剤は、一般に水であるが、砂糖溶液のような水性組成物、アルコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、シリコーン、ヘキサノール、ペンタノール、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ヘキサン、油、よびこれらの混合物であり得る。使用し得る食用即ち摂取用可塑剤の例は、水、砂糖溶液のような水性組成物、ジュース、アルコール、グリセリン、ソルビトール、油類、溶融ショートニングまたは油脂、およびこれらの混合物がある。
液体封入剤成分中に含有される液体可塑剤は、一般に水であるが、砂糖溶液のような水性組成物、アルコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、シリコーン、ヘキサノール、ペンタノール、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ヘキサン、油、およびこれらの混合物であり得る。液体封入剤成分は、実質的に均質な凝集性の可塑化された粘弾性の成型可能混合物またはドウの調製における液体可塑剤の少なくとも実質的部分或いはその全量さえも与え得る。液体封入剤成分によって供給される水のような液体可塑剤の量が、可塑化性マトリックス材料または封入剤の実質的な機械的または熱的破壊を回避するような十分に低温度および十分に低剪断力の条件下において、成型可能混合物またはドウを得るのに十分でない場合、追加量の液体可塑剤を他の諸成分と一緒に混合できる。追加の液体可塑剤は、液体封入剤成分により供給される液体可塑剤と同じものまたは異なるものであってよい。
【００２８】
水および/または油のような液体可塑剤の量は、一般に、自由流動性混合物または封入剤の実質的な機械的または熱的破壊を回避するような十分に低温度および十分に低剪断力の条件下において成型可能混合物またはドウを得るのに十分であるべきである。ドウまたは脆性素材を調製するのに使用する油および/または水のような可塑剤の例示としての総量は、セモリナのような可塑化性マトリックス材料、未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および上記ドウまたは脆性素材を調製するのに添加した可塑剤の総質量基準で、約90質量％まで、例えば、約10質量％〜約70質量％、一般的には約20質量％〜約50質量％、好ましくは約25質量％〜約45質量％の範囲であり得る。
水を可塑剤として使用する場合、高めの量は、貯蔵安定性製品を得るのにより一層の乾燥を必要とし得るので、あまり望ましくない。食用油、ショートニングまたは油脂を可塑剤として使用する場合、これらは、貯蔵安定性水分含有量を得るためのドウの乾燥の必要性を実質的に低減または削減させるので、高めの量で使用できる。混合中の植物油の添加は平滑な連続ドウ相を得るのに有用であることが証明されており、その添加は、ドウを離散粒子として成型するのを容易にする。水に代えあるいは水に加えての油または油脂の可塑剤としての使用は、押出を容易にする以外に、セモリナのような可塑化性マトリックス材料上および封入剤上に保護コーティングを与えるようにも機能する。従って、使用する油または油脂の量は、封入剤の放出速度を調節するのに使用できる。
【００２９】
使用できる食用油、ショートニングおよび/または油脂としては、とうもろこし油、サフラワー油、大豆油および綿実油(これらは、水素化し得る)、並びに食用油脂置換体を含む植物ショートニングまたは油類のような植物、動物および海産資源から誘導されたものがある。本発明の実施態様、とりわけ高量の油または油脂を使用する実施態様においては、油、ショートニングまたは油脂の融点は、押出中の分離を回避し得るように十分に高くあるべきである。例えば、油、ショートニングまたは油脂の融点は、少なくとも約30℃、好ましくは少なくとも約37℃、最も好ましくは少なくとも約40℃であり得る。
本発明の各実施態様においては、成型可能混合物またはドウは、約90質量％まで、一般に約10質量％〜約50質量％、例えば、約15質量％〜約25質量％の水および/または油のような総可塑剤含有量を有し得る。この総可塑剤含有量は、任意の液体封入剤成分によって供給された水、並びに、添加した水、グリセリン、ソルビトールまたはこれらの組合せのような追加の可塑剤またはドウの生成を可能にする果汁のような任意の他の液体を含み得る。水または低融点油を高量、50％よりもかなり上の水分含有量で使用する場合、薄い低粘度ドウが生ずる。低粘度ドウは、成型可能であり得ないか、或いは乾燥努力が不必要に高いかのどちらかである。5％よりもかなり低いような実質的に低い水分含有量は、乾燥生成物を生じ、この生成物は、成型後に崩れやす過ぎ、崩落するであろう。また、この低水分含有量は、押出成型中に、感熱性封入剤に有害な摩擦熱を発生させる。水は、有機酸または果汁と混合して、pHを調整し、最終製品に好ましい風味を持たせることができる。
【００３０】
使用する任意の液体封入剤成分の液体可塑剤含有量は、液体封入剤成分の質量基準で、少なくとも約35質量％、一般に少なくとも約50質量％、例えば、約65質量％〜約90質量％であり得る。
例えば、ラクトバシラス アシドフィラス(Lactobacillus acidophilus)の水性分散液は、約70質量％の水分含有量と約30質量％の封入剤含有量(Lactobacillus acidophilus)を有する。このアシドフィラス分散液に由来する70％の水分含有量は、可塑剤として使用できる。可塑化性マトリックス材料と実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の合計量と水性封入剤液からの水分との比率は、均質なドウの調製を可能にするためには、約3：1であり得る。植物油を添加して、マトリックス中への水の浸透を遅延させ、上記微生物の放出を遅延させ得る。離散の貯蔵安定性粒子を得るための感受性液体成分のマトリックス中へのカプセル化は、Bernhard H. van Lengerichの名義で“Encapsulation of Sensitive Liquid Components into a Matrix to Obtain Discrete Shelf-stable Particles”として1999年1月20日に出願された米国特許出願09/233,443号に開示されている。
【００３１】
最終製品の放出特性を調節するのに使用できるさらなる成分は、封入剤の放出速度を低下させる疎水性薬剤であり得る。マトリックスの疎水性に影響を与えるために添加できる成分の例としては、油脂類、油類、ワックス類、脂肪酸類、モノ-またはジ-グリセリドのような乳化剤；ポリエチレンまたはポリプロピレンのようなポリオレフィン類、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニル、およびこれらの誘導体のような合成ポリマー類；パラフィン；物理的または化学的変性によって得られる疎水特性を有する植物源からの変性澱粉；および疎水性成分の混合物がある。約65℃までの融点を有する植物脂質または合成脂質は、例えば、疎水性剤として使用できる。これらの疎水性成分は、マトリックスの疎水性を増大させ、水または胃液のマトリックスへの浸透を、水または水性酸を撥水させることによって防止しまたは遅延させるのを助長し、それによって封入剤の周辺媒体中への放出を遅延させる。
【００３２】
マトリックスからの封入剤の速い放出を遅延させまたは防止するのに使用し得るさらなる成分は、高水分結合能力を有する成分または薬剤である。これらの薬剤は、セモリナまたは澱粉のようなマトリックス材料の水分結合能力よりも大きい水分結合能力または水分保持能力を有し得る。高水分結合能力成分は、粒子を浸透する水を結合させ或いは水がマトリックスを溶解するのを防止し、それによって封入剤のマトリックスからの放出を防止するか遅延させ得る。本発明において使用できる高水分結合能力剤の例は、ゼラチン、カゼインのような動物源由来のたんぱく質；小麦、大豆、とうもろこしまたは他の穀物のような資源由来のたんぱく質；およびカラジーナン類のような親水コロイド類、アルギン酸塩、キサンサンゴム、アラビアゴム、グアー粉またはグアーゴム、寒天、トラガカントゴム、カラヤゴム、ローカストビーン(locust bean)ゴム、ペクチン、可溶性繊維、不溶性繊維等である。使用できる穀物由来のたんぱく質の例は、グルテン、活性小麦粉グルテン、ゼイン、および大豆たんぱく質濃縮物である。植物源由来のたんぱく質も、マトリックス組成内で許容し得る脂質付加量を増大させ、それによってマトリックスの疎水性を間接的に増大させ得る。高水分結合能力成分は、単独で使用してもよく、或いはそれらの混合物を使用してもよい。
【００３３】
使用できる、加工性を容易にするため或いは最終製品の風味、きめ、芳香、色、外観または水和挙動のような感覚的因子を改良するための加工適合性の追加成分としては、風味料、塩化ナトリウム、無脂肪ドライミルク、ホエーたんぱく質、高フラクトースコーンシロップ、発酵剤、油類または油脂類のような脂質類、チョコレートリカー、チョコレート、ココア粉末、コンパウンドコーティング、濃縮果汁、または粉砕ナッツまたはアーモンドのような粒子類がある。水は、pH調製して良好な風味性の製品を得ることができる。混合中の植物油の添加は、平滑な連続ドウ相を得るのに有用であることが判明しており、その添加は、ドウの調製および粘着性のない離散粒子への切断を容易にする。
封入剤の放出速度を調節するために使用する成分のような上記のさらなる成分は、セモリナのようなマトリックス材料の質量基準で、約70質量％まで、好ましくは約5質量％〜約50質量％、最も好ましくは約10質量％〜約35質量％の量で使用できる。
【００３４】
封入剤は、本発明のマトリックス組成物およびカプセル化製品中に含ませるのに固形および/または液体形であり得る。本発明の各実施態様においては、固形封入剤は、可塑化性マトリックス成分および実質的に非可塑化性であるマトリックス成分との乾式混合用の粉末、粒状、顆粒状、結晶または細片形であり得る。また、固形封入剤は、液体封入剤成分の液体可塑剤中に懸濁または分散させてもよい。他の実施態様においては、封入剤は、液体封入剤成分の液体可塑剤中に溶解させることができる。また、封入剤は、液体封入剤成分によっても与えることができ、乾燥粉末のような追加の固形封入剤を本発明のカプセル化製品中に含ませ得る。
本発明に従ってマトリックス中にカプセル化または埋封させ得る活性成分としては、製薬組成物または化合物、ニュトラセチカル(nutraceutical)組成物または化合物、栄養成分、生物学的活性成分、風味料、芳香剤、清浄剤、または界面活性組成物がある。
製薬化合物または組成物、並びに生物学的に活性な組成物としては、例えば、抗生剤、鎮痛剤、ワクチン、抗炎症剤、抗うつ剤、抗ウィルス剤、抗腫瘍剤、酵素抑制剤、ジドブジンを含有する製剤、巨大分子ポリペプチド類、抗ウィルス剤および抗腫瘍剤として有用な芳香族ニトロおよびニトロソ化合物並びにそれらの代謝物、HIVプロテアーゼ抑制剤、ウィルス、ステロイド、ホルモンのような成長を促進する組成物または他の刺激剤、これらの混合物等があり得る。
【００３５】
ニュトラセチカル成分は、酸化防止剤；植物薬品；ホルモン類；ビタミンA、B1、B2、B6、B12、C、D、E、Kのようなビタミン類；パントテン酸塩；葉酸；プロ-ビタミン類；カルシウム、セレン、マグネシウム塩、有効鉄および鉄塩のようなミネラル類；活性乳酸菌、真菌のような細菌、および酵母のような微生物；前生物剤；プロ生物剤；微量元素；オメガ-3脂肪酸および中鎖トリグリセリドのような不可欠および/または高不飽和脂肪酸；栄養補給物；アミラーゼ、プロテアーゼ、リパーゼ、ペクチナーゼ、セルラーゼ、ヘミセルラーゼ、ペントサナーゼ、キシラナーゼおよびフィターゼのような酵素類；顔料、オリゴペプチド、ジペプチド；アミノ酸類；およびこれらの混合物のような健康を促進し、病気を防止し、或いは幸福感を高める成分を含む。
カプセル化させ得る生物学活性成分としては、除草剤、殺虫剤、殺昆虫剤、殺そ剤、殺真菌剤およびこれらの混合物等のような蔓延防止用、またはホルモン類、肥料または他の成長刺激剤のような成長促進用の農業上有用な組成物がある。
【００３６】
本発明に従ってカプセル化または埋封させ得る活性成分の例は、下記のとおりである：
アセプロマジン、アセトアミノフェン、アセトヘキサミド、アセトヒドロキサミン酸、アセチルコリン、アセチルシステインアシクロビル、アルベンダゾール、アルクロメタソンジプロピオネート、アロプリノール、アルプラゾラム、アルプロスタジル、アムシノイド、アマンタジン、アムジノシリン、アミカシンアミロライド、アミノカプロン酸、アミノフィリン、アミノサリチレート、アミノサリチル酸、アミトリプチリンヒドロクロライド、塩化アンモニウム、アモバルビタール、アモジアキンヒドロクロライド、アモキサピン、アモキシシリン、アンフェタミンサルフェート、アンホテリシン、アンピシリンアンプロリウム、アセタゾールアミドアセチルジゴキサン、アセチルサリチル酸、アニレリジン、アンスラリン、アンチピリン、アンチベニン、アポモルフィン、アプラクロニジン、アスコルビン酸、アスピリン、アクロマイシンアトロピン、アモキシシリンアニパミル、アザペロンアザタジンマレート、アザチオプリン、アジスロマイシン、アズテレオナン、バカンピシリン、バシトラシン、バクロフェン、バリウム塩、ベクロメタゾンジプロピオネート(beclomethasone diproionate)、ベラドナ抽出物、ベンドロフルメチアジド、ベノキシネートヒドロクロライド、ベンズエトニウムクロライド、ベンゾカイン、ベンゾネーテートベンズチアジド、ベンズトロピンメシレート、ベタイン、ベタメサソン、ベタキソロール、ベタネコールクロライド、ビオチン、ビペリデン、ビサコジル、ビスマス、ボツリヌス抗毒素、ブロモクリプチンメシレート、ブロモジフェンヒドラミンヒドロクロライド、ブメタニド、ブピバカイン、ブスルファンブタバルビタルナトリウム、ブタルビタル；ブタルビタル、カフェイン、アスピリンおよびコデインの組合せ。
【００３７】
ベータ-カロテン、カルシフェジオール、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウム、カルシウム塩類、カンジシジン、カプトプリル、カルバコール、カルバマゼピン、カルベニシリンインダニルナトリウム、カルビドパ、カルビノキサミンマレート、カルボプロストトロメタミン、カルボキシメチルセルロース、カリソプロドール、カサンスラノール、カスカラ、ひまし油、セファクロール、セファドロキシル、セファマンドールナファート、コファゾリン、セフィキシン、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフプロジル、セフタジジム、セフロキシムアキセチル、セファレキシン、セファラジン、クロランブシル、クロランフェニコール、クロルジアゼポキシド、クロロキンホスフェート、クロルマジノンアセテート、クロロチアジド、クロルフェニラミンマレート、クロロキシレノール、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルプロチキセン、クロルプロチキセン、クロルテトラサイクリンビサルフェート、クロルテトラサイクリンヒドロクロリド、クロルタリドン、クロルゾキサゾン、コレカルシフェロール、コレラワクチン、塩化クロム、キモトリプシン、シメチジン、シニキサジン、シノキサート、シプロフロキサシン、シスプタチン、クラリスロマイシン、クラブラネートカリウム、クレマスチンフマレート、クリジニウムブロマイド、クリンダマイシンヒドロクロライド、-パルミテートおよび-ホスフェート、クリオキノール、クロファジミン、クロフィブレート、クロミフェンシトレート、クロナゼパン、シンナリジン、クロニジンヒドロクロライド、クロルスロン、クロトリマゾール、クロキサシリンナトリウム、シアノコバラミン、コカイン、コクシジオイジン、タラ肝臓油、コデン、コルキシン、コレスチポール、コルチコトロピン、コリソンアセテート、サイクラシリン、サイクリジンヒドロクロライド、シクロベンザプリンヒドロクロライド、シクロホスファミド、シクロセリン、シクロスポリン。
【００３８】
シプロヘプタジンヒドロクロライド、システインヒドロクロライド、ダナゾール、ダプソン、デヒドロ塩酸、デメクロサイクリン、デシプラミン、デソキシメタソン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタソン、デクスクロルフェニラミンマレート、デクスパンテノール、デクストロアンフェタミン、デクストロメトルファン、ジアゼパン、ジアゾキシド、ジブカイン、ジクロルフェナミド、ジクロキサシリンナトリウム、ジサイクロミン、ジエネストロール、ジエチルプロピオンヒドロクロライド、ジエチルスチルベストロール、ジフルニサール、ジギタリス、ジクマロール、ジギトキシン、ジゴキシン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロストレプトマイシン、ジヒドロタキステロール、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジヒドロキシアルミニウムナトリウムカーボネート、ジルチアゼンヒドロクロライド、ジメンヒドリネート、ジメルカプロール、ジフェンヒドラミンヒドロクロライド、ジフェノキシレートヒドロクロライド、ジフテリア抗毒素、ジピリダモール、ジソピラミドホスフェート、ジスルフィラン、ドブタミンヒドロクロライド、ドクセートカルシウム、ドクセートナトリウム、ドーパミンヒドロクロライド、ドキセピンヒドロクロライド、ドキシサイクリン、ドキシサイクリンハイレート、ドキシルアミンスクシネート、ドロナビノール、ドロペリドール、ドロタベリン、ジドロゲステロン、ジフィリン、グアイフェネシン、エナラプリルマレート、アナラプリラット、エフェドリン、エピネフリン、エキリン、エルゴカルシフェロール、エルゴロイドメシレート類、エルゴノビンマレート、エルゴタミンタートレート、エリスリチルテトラニトレート、エリスロマイシン、エストラジオール、エストリオール、エストロゲン、エストロン、エストロピペート、エーテリニック酸、エタンブトールヒドロクロライド、エトクロルヴィノール、エチニルエストラジオール、エチオナミド、エトプロパジンヒドロクロライド、エトトイン、エチノジオールジアセテート。
【００３９】
エチドロネートジナトリウム、エトポシド、ユウゲノール、ファモチジン、フェノプロフェン、フマル酸第2鉄、グルコン酸第2鉄、硫酸第2鉄、フルシトシン、フルドロコルチソンアセテート、フルニソライド、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルオレセインナトリウム、フルオロメトロン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルフェナジン、フルランドレノリド、フルラズパン、フルルビプロフェン、葉酸、フラゾリドン、フルニトラゼパン、フロセミド、ゲンフィブロジル、ゲンタマイシン、ゲンチアンバイオレット、グルタレート、グルテチミド、グリコピロレート、コリオゴナドトロピン、グラミシジン、グリセオフルビン、グアイフェネシン、グアナベンズ、グアナドレルサルフェート、ハラゾン、ハロペリドール、ハロプロギン、ハロタン、ヘパリンカルシウム、肝炎ウィルスワクチン、ヘタシリンカリウム、ヘキシルレゾルシノール、ヒスタミンホスフェート、ヒスチジン、ホマトロピン、ヒストプラスミン、ヒドララジンヒドロクロライド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコドンビタートレート、ヒドロコルチゾン、へクソバルビタール、ヒドロフルメチアジド、ヒドロモルホンヒドロクロライド、ヒドロキノン、ヒドロクソコバラミン、ヒドロキシアンフェタミン、ヒドロキシクロロキンサルフェート、ヒドロキシプロゲステロンカプロエート、ヒドロキシ尿素、ヒドロキシンヒドロクロライド、ヒドロキシンパモエート、ヒヨスチアミン、ヒオスチアミンサルフェート、イブプロフェン、イフォスファミド、イミプラミド、イミプラミドヒドロクロライド、インダパミド、インドメタシン、インシュリン、イヌリン、イオセタミド、イオドキノール、イオヘキソール、イオパミドール、トコン(ipecac)、イポデートカルシウム、イポデートナトリウム、イソカルボキサシド、イソエタリンヒドロクロライド、イソフルラン、イソニアシド、イソプロパミドイオジン、イソプロテレノールヒドロクロライド、イソソルビドジニトレート、イソトレテノイン、イソックススプリンヒドロクロライド、カナマイシンサルフェート、ケトプロフェン、ケトコナゾール、ラベタロールヒドロクロライド、ラノリン、ロイシン、ロコボリンカルシウム、レバミソールヒドロクロライド、レボカルニチン、レボドパ。
【００４０】
レボノルゲストレル、レボルファノールタートレート、レボチロキシンナトリウム、リドカイン、リンコマイシンヒドロクロライド、リンダン、リオチロニンナトリウム、チオトリックス、リシノプリル、炭酸リチウム、ロペラミドヒドロクロライド、ロラカルベフ、ロネチル、ロラゼパン、ロバスタチン、ロキサピン、リシン、マフェニドアセテート、マガルドルテ(magaldrte)、炭酸カルシウム、塩化マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、他のマグネシウム塩、マラチノン、マンガン塩、マンガン、マプロチリンヒドロクロライド、マジノドール、麻しんウィルスワクチン、メベンダゾール、メブロフェニン、メカミルアミンヒドロクロライド、メクリジンヒドロクロライド、メクロサイクリン、メクロフェナメートナトリウム、メドロキシプロゲステロンアセテート、メフェナミン(mefenamic)酸、メゲストロールアセテート、メグルミン、メルファラン、メナジオールナトリウムジホスフェート、メナジオン、メノトロピン、メペリジン、メフェニトイン、メフォバルビタール、メプレドニソン、メプロバメート、メルカプトプリン、メソリダジンベシレート、メストラノール、メタプロテレノールサルフェート、メタラミノールビタートレート、メタサイクリンヒドロクロライド、メタドンヒドロクロライド、メタンフェタミンヒドロクロライド、メタゾールアミド、メスジラジン、メセナミン、メチシリンナトリウム、メチマゾール、メチオニン、メトカルバモール、メトトレキサート、メソックスサレン、メトキシフラン、メソスキシミド、メチクロチアジド、メチルベンズエトニウムクロリド、メチルドパ、メチルエルゴノビンマレート、メチルフェニデートヒドロクロライド、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、メチセルギドマレート、メトクロプラミド、メトラゾン、メオプロロールタートレート、メトロニダゾール、メチラポン、メチロシン、メキシレチンヒドロクロライド、メキシレチンヒドロクロライド、ミコナゾール、ミノサイクリンヒドロクロライド、ミノキシジル、マイトマイシン、ミトタン、モリンドンヒドロクロライド。
【００４１】
モノベンゾン、モルフィンサルフェート、ムピロシン、メダゼパン、メフルシド、メタンドロステノロン、メチルサルファジアジン、ナドロール、ナフシリン、ナフシリンナトリウム、ナリジキシン酸、ナロルフィン、ナロキソン、ナンドロロンデカノエート、ナンドロロンフェンプロピオネート、ナプロキセン、ナタマイシン、ネオマイシン、ネオマイシンサルフェート、ネオスチミンブロマイド、ニアシン、ニトロフラントイン、ナリジキシン酸、ニフェジピン、ニトラゼパン、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロメルソン、ニザチジン、ノノキシノール9、ノレチンドロン、ノレチンドロンアセテート、ノルフロキサシン、ノルゲストレル、ノルトリプチリンヒドロクロライド、ノスカピン、ノボビオシンナトリウム、ニスタチン、オピウム、オクサシリンナトリウム、オキサムニキン、オキサンドロロン、オキサゼパン、オクスプレノロールヒドロクロライド、オクストリフィリン、オキシベンゾン、オキシブチニンクロリド、オキシコドンヒドロクロライド、オキシコドン、オキシメタゾリンヒドロクロライド、オキシメトロン、オキシモルホンヒドロクロライド、オキシフェンブタゾン、オキシテトラサイクリン、パジメート、パンレアチン、パンクレリパーゼ、パパイン、パンセノール、パパベリンヒドロクロライド、パラクロロフェノール、パラメタソンアセテート、鎮痛剤、パロモマイシンサルフェート、ペニシルアミン、ペニシリン、ペニシリン誘導体、ペンタエリスリトールテトラニトレート、ペンタゾシン、ペンタゾシンヒドロクロライド、ペンタゾシン塩、ペントバルビタールナトリウム、パーフェナジン、百日咳、フェナセミド、フェナゾピリジンヒドロクロライド、フェンジメトラジンタートレート、フェンクリジンサルフェート、フェンメトラジンヒドロクロライド、フェノバルビタール、フェノフタレイン、フェノキシベンザミンヒドロクロライド、フェンテルミンヒドロクロライド、フェニルアラニン、フェニルブタゾン、フェニルエフリンヒドロクロライド、フェニルプロパノールアミンヒドロクロライド、フィソスチグミン、フィトナジオン。
【００４２】
ピロカルピン、ピモジド、ピンドロール、ピペラジン、ピロキシカムプリカマイシン、不活化ポリオウィルスワクチン、ポリカルボフィル、ポリマイシンビサルフェート、ポリチアジド、塩化カリウム、クエン酸カリウム、クロコン酸カリウム、ヨウ化カリウム、酒石酸カリウムナトリウム、ポビドンヨウ素、プラリドキシムクロリド、プラモキシンヒドロクロライド、プラメザン、プラゼパン、プラジキアンテル、プラゾシンヒドロクロライド、プラゾシンヒドロクロライド、プレドニソロン、プリロカイン、プリマキン、プリミドン、プロベネシド、プロブコール、プロカイナミドヒドロクロライド、プロカインヒドロクロライド、プロカルバシンヒドロクロライド、プロクロルペラジン、プロクロルペラジンマレート、プロサイクリジンヒドロクロライド、プロゲステロン、プロリン、プロマジン、プロマジンヒドロクロライド、プロマジン、プロメタジン、プロメタジンヒドロクロライド、プロパフェノンヒドロクロライド、プロパンテリン、プロパラカインヒドロクロライド、プロポキシカインヒドロクロライド、プロポキシフェンヒドロクロライド、プロポキシフェンナプシレート、プロパノロールヒドロクロライド、プロピリイオドン、プロピルチオウラシル、プロピルチオウラシル、プロトリプチリンヒドロクロライド、プソイドエフェドリンヒドロクロライド、軽石(pumice)、ピランテルパーモエート、ピラジンアミド、除虫菊抽出物、ピリドスチグミンブロマイド、ピリドキシンヒドロクロライド、ピリラミンマレート、ピリメタミン、ピロキシリン、ピリビニウムパモエート、フェナセチン、フェニトイン、プレドニソン、ウイニジン(uinidine)グルコネート、キニジンサルフェート、狂犬病ワクチン、ラクピネフリンラニチジン、インド蛇木(rauwolfia serpentine)、レゾルシノール、リバビリン、リボフラビン、リファムピン、リトドリン、風しんウィルスワクチン、サッカリン、サッカリンナトリウム、サリチルアミド、サリチル酸、サルサラタ(salsarata)、スコポルアミン、セコバルビタールナトリウム、亜セレン酸、硫酸セレン、セナセリン、シメチコン、アスコルビン酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、グルコン酸ナトリウム、ヨウ化ナトリウム、乳酸ナトリウム、硝酸ナトリウム、ナトリウムジトロプルシド、サリチル酸ナトリウム。
【００４３】
スピロノラクトン、スタンノゾロール、ストレプトマイシン、スクラルフェイト(sucralfate)、スルファセタミド、スルファジアジン、レセルピン、スルファジオキシン、スルファメラジン、スルファメタジン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファメトキシジアジン、スルファピリジン、スルファサラジン、スルファペリン、スルファチアゾール、スルフィソキサゾール、スルフィンピラゾン、スリンダック(sulindac)、スプロフェン、スチライン(stilain)類、タモキシフェンシトレート、テマセパン、ターブタリンサルフェート、ターフェンアジン、ターピン、テストラクトン、テストステロン、トラザミド、トルブタミド、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロサイクリン、テオフィリン、チオベンダゾール、チアミンヒドロクロライド、チアミン、チアミラル、チエチルペラジンチメロサール、チオグアニン、チオリダジンヒドロクロライド、チストレプトン、チオテパ、チオチキセン、スレオニン、甲状腺、チカルシリン、チモロール、チオコナゾール、二酸化チタン、トラズアミド、トルブタミド、トルメチン、トルナフテート、トラゾドンヒドロクロライド、トレチノイン、トリアセチン、トリアムシノロン、トリアムテレン、トリアゾラン、トリコルフォン、トリクロルメチアジド、トリエンチンヒドロクロライド、トリフルオペラジンヒドロクロライド、トリフルポロマジン、トリヘキシフェニジルヒドロクロライド、トリメプラジンタートレート、トリメタジオン、トリメトベンズアミドヒドロクロライド、トリメトプリム、トリオキサレン、トリペレンアミン、トリプロリジン、トリスルファピリミジン、トロピカミド、トリプシン、トリプトファン、ツベルクリン、チロキサポール、チロパノエートナトリウム、チロシン、チロスリシン、チロスリシンベタメサソン、チオチン(thiotic)酸、ソタロール。
【００４４】
サルブタモール、ノルフェネフリン、シリマリン、ジヒドロクルゴタミン、ブフロメジル、エトフィブレート、インドメタシン、尿素、バリン、バルプロン(valproic)酸、バンコマイシンヒドロクロライド、バソプレシン、ベラプラミル、ビダラビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビタミン類、ワルファリン、黄熱病ワクチン、酢酸亜鉛、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、グルコン酸亜鉛、ベータアセチルジゴキシン、ピロキシカム、ハロペリドール、ISMN、アミトリプチリン、ジクロフェナック(diclofenac)、ニフェジピン、ベラパミル、ピリチノール、ニトレンジピン、ドキシサクリン、ブロムヘキシン、メチルプレドニソロン、クロニジン、フェノフィブレート、アロプリノール、ピレニクピン、レボチロキシン、タモキシフェン、メチルジゴキシン、o-(ベータ-ヒドロキシエチル)-ルトシド、プロピシリン、アシクロビルモノニトレート、パラセンタモール、ナフチドロフリル、ペントキシフィリン、プロパフェノン、アセブトロール、L-チロキシン、トラマドール、ブロモクリプチン、ロペルアミド、ケトチフェン、フェノテロール、カドベリセート、プロパノロール、エナラプリルヒドロゲンマレート、べザフェブレート、ISDN、ガロパミル、キサンチノールニコチネート、ジギトキシン、フルニトラゼパム、ベンサイクラン、デクサパンテノール、ピンドロール、ロラゼパム、ジルチアゼム、ピラセタム、フェノキシメチルペニシリン、フロセミド、ブロマゼパム、フルナリジン、エリスロマイシン、メトクロプラミド、アセメタシン、ラニチジン、ビペリデン、メタミゾール、ドキセピン、クロロアジピン酸二カリウム、テトラゼパム、エストラムスチンホスフェート、ターブタリン、カプトプリル、マプロチリン、プラゾシン、アテノロール、グリベンクラミド、セファクロル、エチルフリン、シメチジン、テオフィリン、ヒドロモルホン、イブプロフェン、プリミドン、クロバザム、オキサクプロール、メドロキシプロゲステロン、フレカイニド。
【００４５】
ピリドキサル5ホスフェートグルラミネート、ヒメクロモン、エトフィリン、クロフィブレート、ビンカミン、シンナリジン、ジアゼパム、ケトプロフェン、フルペンチキソール、モルシミン、グリボルヌリド、ジメチンデン、メルペロン、ソキノロール、ジヒドロコデイン、クロメチアゾール、クレマスチン、グリソキセピド、カリジノゲナーゼ、オキシフェドリン、バクロフェン、カルボキシメチルシステイン、チオリダジン、ベータヒスチン、L-トリプトファン、ムルトール、ブロメライン、プレニルアミン、サラゾスルファピリジン、アステミゾール、スルピリド、ベンズエラジド、ジベンゼピン、アセチルサリチル酸、ミコナゾール、ニスタチン、ケトコナゾール、ピコ硫酸ナトリウム、コルチラミン、ゲムフィブロシル、リファムピシン、フルオコルトトロン、メキシレチン、アモキシシリン、ターフェナドリン、ムコポリサッカライドポリサルフェード、トリアゾラム、ミアンセリン、チアプロフェン(tiaprofenic)酸、アメジニウムメチルサルフェート、メフロキン、プロブコール、キニジン、カルバマゼピン、L-アスパラテート、ペンブトロール、ピレタニド、エーシンアミトリプチリン、シプロテロン、ナトリウムバルプロイネート、メベベリン、ビスアコジル,5-アミノサリチル酸、ジヒドララジン、マガルドレート、フェンプロクモン、アマンタジン、ナプロキセン、カルトコロール、ファモチジン、メチルドーパ、オーラノフィン、エストリオール、ナドロール、レボメプロマジン、ドクソルビシン、メドフェノキサート、アザチオプリン、フルタミド、ノルフロキサシン、フェンジリン、プラジマリウムビタートレート、ホスホナチド類の脂質誘導体、両親媒性ポリマー、アデノシン誘導体、硫酸化タンニン類、モノクローナル抗体、水溶性テクサチリンの金属複合体。
【００４６】
本発明の製品中に含ませる活性成分即ち封入剤の量は、小腸のような意図した位置に、製薬上の有効量または栄養学上の有効量のような活性成分有効量を提供または伝達するような量であり得る。マトリックス中にカプセル化または埋封させ得る活性成分即ち封入剤の量の例は、セモリナのような可塑化性マトリックス材料および未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で、約1質量％〜約85質量％、好ましくは約3質量％〜約50質量％、最も好ましくは約5質量％〜約30質量％であり得る。
本発明の各実施態様においては、封入剤および/またはマトリックス組成物は、酸素に対するさらなる防御を与えるため、磨耗に対する機械的安定性を与えるため、或いは封入剤の放出を調節するためにコーティングすることができる。可塑化性マトリックス材料と混合してマトリックス中に含ませる前に封入剤をコーティングするのに使用できるフィルム構成性またはフィルム形成性物質としては、一般的に使用するコーティング材料がある。使用できるコーティング材料の例は、ゼイン、ペクチン、セラック、ゼラチン、グルテン、油脂類、油類、ワックス類、乳化剤、未変性または変性澱粉、キトサン、キチン、およびこれらの混合物である。これらのフィルム構成性またはフィルム形成性物質は、押出した粒状製品をコーティングするのにも使用できる。封入剤を高溶融性油脂またはワックスのようなフィルム形成性物質またはグリセリンモノステアレートのような乳化剤でコーティングすること等による封入剤の予備処理は、封入剤とマトリックス間の望ましくない相互作用を防止する傾向を有する。水性またはアルコール性溶液中または油性組成物中のフィルム形成量の物質でコーティングすることができる。封入剤は、封入剤を熱的に破壊させない任意の通常のカプセル化またはコーティング法によって予備カプセル化または予備コーティングすることができる。
【００４７】
本発明の各実施態様においては、ペレットは、2工程コーティング法においてコーティングすることができる。離散粒子を押出ダイにおいて切断した後、実質的に乾燥されてないペレットを、酢酸-キトサン溶液のような複合コーティング物からなる第1成分でコーティングすることができる。この工程の後、第2コーティング物を、キトサンをゲル化させてキチンコートを形成させるポリホスフェート溶液のようなゲル形成性対抗イオンを使用して塗布できる。第2イオンは、ペクチンによっても提供することができ、得られる複合コーティング物は、ペクチン-キチンコアセルベートであり得る。
フィルム形成性物質またはコーティングは、粒状物もしくはペレット、または封入剤を光の影響から保護する二酸化チタンまたはココア系製品のようなさらなる成分も含有し得る。コーティングは、ペレットまたは封入剤を酸素または空気の影響から保護する酸化防止剤も含有し得る。
本発明の各実施態様によれば、封入剤上のコーティング厚は、水のような溶解性媒体が封入剤に達するときの封入剤の放出速度を調節するのに使用できる。例えば、封入剤上のコーティング厚を増大させることによって、媒体中への封入剤の放出速度を遅延させる。また、押出物またはペレット上のコーティング厚を増大させることにより、マトリックスからの封入剤の放出を遅延させる。本発明の各実施態様においては、コーティング量は、総製品質量基準で約0.5質量％〜約50質量％の範囲であり得、封入剤の所望放出特性に依存する。
【００４８】
本発明の方法によれば、成分のすべてを、約55℃未満、好ましくは40℃未満、最も好ましくは約35℃未満の温度のような封入剤を実質的に破壊させないまたは澱粉を実質的にα化させない温度で一緒に混合することができる。成型可能混合物またはドウを得るのに使用できる温度の例は、約5℃〜約50℃、例えば、約30℃であり得る。約50℃よりも高い混合またはドウ温度は、調製物中に存在し得る油脂または油が分離する傾向を有し、或いはカプセル化し埋封する感熱性物質が破壊されるので、望ましくない。例えば0℃のような室温よりもかなり低い温度は、最も実際的でないが、特別な用途においては使用できる。本発明の各実施態様においては、その温度は、外部からの加熱により、50℃未満、好ましくは40℃未満に調節して、調製を容易にし、カッターへの材料粘着なしでの切断を可能にすることができる。
本発明の各実施態様においては、各成分の混合中の外からの加熱は、必要でない。ジュラム小麦のような可塑化性マトリックス材料と水のような可塑剤、固形および/または液体封入剤、および実質的に未α化澱粉のような実質的に非可塑化性であるマトリックス成分との混合は、すべて、例えば、室温において実施できる。この混合により、可塑化性マトリックス材料を、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を実質的に可塑化させることなく可塑化する。また、可塑化性マトリックス材料および実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の実質的なゼラチン化も生じない。例えば、本発明の各実施態様においては、ゼラチン化度の増大は、示差走査熱量計(DSC)で測定したとき、本質的にゼロまたは約10％までである。
【００４９】
得られる混合物は、ダイからの押出により、ペレットまたは成型品として切断可能な凝集ドウとして圧縮することができる。圧縮混合物またはドウを乾燥させて、速めの放出用には、弱くした多孔質または不連続のガラス状マトリックスを生成させる。しかしながら、その製品は、実質的な粒子強度と凝集性を有する。例えば、ジュラム小麦を可塑化性マトリックス材料として使用した場合、ジュラム小麦と水を加熱してジュラム小麦を煮沸またはα化することは、圧縮してドウとし貯蔵安定性の凝集物として乾燥できる成型可能で押出可能な混合物を得るには必要でないが、煮沸してないパスタよりも浸透性で脆弱な実質的に非ガラス状または部分的にガラス状のマトリックスを得るには必要である。部分的にガラス状の製品は、一般に咀嚼可能ではなく、ガラス状であると認識され、実質的な粉塵化または崩壊なしで空気中輸送が可能である。
諸成分の混合は、マトリックス材料または封入剤を実質的に破壊または分解させることのない低剪断混合条件下で行う。押出機内で使用する剪断力の全体的な定量的尺度は、例えば、その特定の機械エネルギー入力である。本発明の各実施態様においては、成型可能混合物またはドウを得るための諸成分混合中の特定の機械エネルギー入力は、約150 Wh/kg未満、好ましくは約100 Wh/kg未満、最も好ましくは約50 Wh/kg未満であり得る。
本発明の各実施態様においては、成型可能な混合物またはドウを調製できる圧力は、約1〜約150バール、好ましくは約2〜約100バールの範囲であり得る。本発明の各実施態様においては、得られた混合物は、約5〜約60バールの圧力で個々の形状に成型できる。
【００５０】
本発明の各実施態様においては、乾燥成分の幾つかまたは全部を予備混合または乾式混合し、その後、可塑剤または液体封入剤成分のような液体成分と混合し得る。例えば、固形、好ましくは粉末封入剤、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および少なくとも1種の固形疎水性成分のような追加成分または最終製品の放出特性を調節するための高水分結合能力成分を、セモリナのような可塑化性マトリックス材料と乾式混合即ち予備混合できる。本発明の他の実施態様においては、固形封入剤または放出特性を調節するための固形成分のような乾燥成分のどれかを残りの乾燥成分と液体可塑剤の混合物に別々に加えることができる。
固形封入剤および/または液体封入剤成分は、可塑化性マトリックス材料と、可塑化性マトリックス材料を可塑化する前または後のいずれかで混合できる。好ましい実施態様においては、固形、好ましくは粉末封入剤を、可塑剤と混合する前に、可塑化性マトリックス材料、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分および任意の他の乾燥成分と乾式混合して、封入剤をマトリックス成分全体に亘ってまたマトリックス全体に亘ってより容易に均質に分散させることができる。
本発明の各実施態様においては、すべての成分を含むドウは、通常のバッチまたは連続混合機を使用して調製することができる。その後、もろいドウであり得るドウをシングルスクリュー押出機に供給できる。シングルスクリュー押出機は、ドウをダイプレートに対して押圧し、ドウ粉末を連続ドウ相として可塑化し、その後、この相を押出ダイに通してプレスし、次いで個々の粒子に切断できる。
【００５１】
本発明の他の実施態様においては、ドウは、連続的に、連続混合機または押出機を単独で使用しても調製できる。ドウの連続混合とその後のドウの押出ダイプレートからの押出しの各工程を可能にするツインスクリュー押出機または同時回転ツインスクリュー混合機は、有利に使用できる。Buhler社(スイス)、Clextral社(フランス)、Werner and Pfleiderer社(ドイツ)、APV社(イングランド)、またはWenger社(米国)から入手できる押出機のような同時回転咬合ツインスクリュー押出機、またはBuss社(スイス)から入手できるCo-Kneaderを使用できる。
固形成分を押出機に供給するためには、容量または質量供給機のような通常の固形物供給装置を使用できる。液体注入ノズルは、液体活性成分、溶液、分散液、乳化液または懸濁液を注入するのに使用できる。本発明の各実施態様においては、側面供給機および液体注入ノズルも使用できる。注入ノズルを使用する場合、液体封入剤を注入する圧力を押出機内の圧力よりも十分に高くして、封入剤が押出機バレル内に注入できるようにすべきである。例えば、押出機内の可塑化素材の圧力が10バールである場合、注入圧は、約2〜約5バール高く、即ち、12〜15バールであり得る。
【００５２】
封入剤をフィルム構成性材料即ちコーティング材料で事前コーティングする実施態様においては、コーティング材料は、通常のコーティング装置を使用してスプレーするかまたは被覆させることによるような通常の方法で塗布できる。事前コーティングミネラル類またはビタミン類のような商業的に入手し得る事前コーティング活性成分を使用してもよい。
押出機内に加えた活性成分即ち封入剤の混合は、低剪断混合を達成するための適切な押出スクリュー形状を使用することによって実施できる。例えば、押出機バレル内で軸配向型漏出流を生ずるように互いにある角度で互い違いで配置させた交互小ピッチ搬送素子と分配混合素子との組合せを使用できる。交互搬送素子と分配混合素子との組合せは、材料流を素材の剪断なしで連続的に遮断させ、それによって低い機械的エネルギー入力での材料混合をもたらす。
本発明の他の実施態様においては、Werner and Pfleiderer社から商業的に入手し得るタイプZME、TME、SMEのスクリュー素子、いわゆる、IGEL素子のような低剪断分配混合を可能にする他のスクリュー形状も使用できる。
分配混合部分の全長は、加えた活性成分をマトリックス中に十分に混合し、分布させ、埋封またはカプセル化させるためには、約3〜12 l/d、好ましくは約4〜6 l/dであり得る。
【００５３】
可塑化マトリックス材料、実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および加えた活性成分即ち封入剤の少なくとも実質的に均質な混合物は、その後、押出機ダイプレートに向けて搬送できる。搬送は、混合物を押出す前に十分な圧力を蓄積して混合物がダイプレート内の開口に押出され得るようにする低ピッチ押出機スクリュー搬送素子を使用することによって達成できる。低ピッチ素子のもう１つの機能は、これらの素子が最後の押出機バレル部分内での充填度を増大させることである。充填度の増大は、押出機バレル内の混合物の温度プロフィルの調節を可能にして、最適の粘度調整およびその後のダイ開口からの押出を達成する。
ドウ即ちもろい素材または混合物は、約0.10 mm〜約4 mm、一般に約1 mm未満、好ましくは約0.25〜約1.0 mmの開口直径を有するダイにより押出し、加圧し、または圧縮し得る。押出紐状物および製品の直径は、組成物がダイを出るときの変形または膨張によってダイ開口の直径よりも大であり得る。ダイを出る時の直系の増大は、発泡し膨張した発泡性または細胞状構造を実質的に発現させないで、起り得る。押出紐状物は、約0.15 mm〜約5 mm、好ましくは約0.15 mm〜約4 mm、最も好ましくは約0.25〜約1.0 mmの断面直径を有する。
【００５４】
ダイ面積当りの押出速度は、重要であり、約5 kg/h/mm2未満、好ましくは3 kg/h/mm2未満、最も好ましくは約0.5 kg/h/mm2未満であるべきである。高速度は、封入剤に悪影響を与え、望ましくない製品発泡をもたらし得る粘度消失、圧力および温度の増大を引起こすダイ内部での高剪断速度を生ずる。
押出紐状物は、回転カッター、ペレタイザーまたは回転ナイフを使用してダイ面で切断できる。他の実施態様においては、押出紐状物は、ペレットまたはタブレット製造用の通常の切断または成型手段を使用してダイから切断できる。切断片、ペレットまたは錠剤は、約0.5〜10、好ましくは約1の長さ：直径比(l/d比)を有し得る。
本発明の方法によれば、上記の粒度を変更させてペレットまたは成型片の表面対容積比を調整し、封入剤の調節された所望の放出を得ることができる。粒度は、例えば、押出ダイ開口において種々の直径を使用することによって変化させ得る。粒度は、押出機末端のダイプレートにおいて或いは紐状物を小距離搬送した後の押出機から離れたところで変速カッターを使用することによっても変更させることができる。カッターの速度を変動させることにより、切断片のサイズは、与えられた押出機処理量に応じて変化させ得る。ダイプレートから小距離、例えば、約0.5〜約5 m間隔を置いた変速カッターの使用は、さらなる表面冷却、さらなる表面乾燥および粘着性の低下を可能にし、紐状物のペレットへの良好な切断を提供する。
【００５５】
人または動物摂取用の製品を製造するに当っては、ペレットの表面対容積比を調節する粒度変更は、口、胃および腸へのペレットまたは粒子の通過中の封入剤の調節された放出を達成するのに重要である。粒度の変更は、胃内部でのペレットの滞留時間を調節ためにも重要である。例えば、1 mmよりも小さい粒度は、例えば、2.5 mmよりも大きい粒子よりも速く胃または腸を通過する。
切断後、得られた成型片またはペレットは、十分に長時間の貯蔵安定性または貯蔵寿命を確実にする十分に低い水分含有量に乾燥させることができる。例えば、ペレットは、少なくとも約6ヶ月、好ましくは少なくとも約12ヶ月、最も好ましくは少なくとも36ヶ月の貯蔵安定性または貯蔵寿命を達成するように乾燥させ得る。本発明の各実施態様においては、乾燥は、封入剤の熱安定性に悪影響を与えない乾燥温度を使用する通常の乾燥装置を使用して実施できる。一般に、乾燥条件は、澱粉のα化が乾燥中に生じないまたは実質的に生じないで、乾燥により部分的ガラス状マトリックスおよび部分的ガラス状外観を生ずるような条件である。乾燥温度の例は、約10℃〜約50℃、例えば、約20℃〜約30℃の範囲であり得る。乾燥を実施して、約30質量％未満、好ましくは約12質量％未満、最も好ましくは約10質量％未満、例えば、約8質量％未満の水分含有量を達成できる。澱粉をマトリックス材料として使用しないまたは実質的に使用しない実施態様においては、水分含有流量は、約6質量％未満であり得る。
本発明の製品は、通常の流動床または他の通常の乾燥手段を使用して乾燥させることができる。本発明の製品は、乾燥後、コーティング用パン、コーティング用ドラムまたはスプレー装置のような通常のコーティング装置を使用して、必要に応じコーティングし得る。
【００５６】
フィルム形成性物質またはコーティングを粒子またはペレットに塗布する実施態様においては、通常のスプレーノズルをダイ近くに位置させて、フィルム形成性物質の水性またはアルコール性溶液を、押出機ダイから下に落ちる切断片上にスプレーし得る。他の実施態様においては、フィルム形成性物質をペレットの乾燥後に塗布できる。例えば、フィルム形成性物質は、スプレーノズル、通常公知の流動床コーティング装置、または他の通常のコーティング装置および方法を使用して塗布できる。フィルム形成性物質の塗布により、水分含有量が貯蔵安定レベルよりも高く増大する場合に、水または他の揮発性媒体は、さらに乾燥させることによって粒子表面から除去できる。
本発明の各実施態様においては、押出片またはペレットは、通常のタブレットプレスにおいて圧縮させて、押出ペレットの圧縮変形を得ることができる。
本発明の他の実施態様においては、混合物を捧または紐状物として押出し、成型して、これを食品捧サイズ品として切断することができる。また、混合物は、シート形成ダイによりシートとして押出すこともできる。その後、押出シートは、回転ダイもしくは回転カッター、または凝集ドラムまたはタブレット化ドラムとして通常公知の往復カッターもしくは対向回転ドラムを使用して、捧、スナックサイズの片、タブレットまたはディスクのような個々の成型品として切断または成型し得る。
【００５７】
本発明の製品は、実質的に非咀嚼性の組織を有し得、この組織は、ガラス状または破壊性であるとして解釈されるが、シュトロイゼルまたは咀嚼性ビタミンピルの咀嚼組織と非煮沸パスタの濃密な硬質ガラス状組織の間にある。本発明の製品は、食品捧またはスナックサイズの成型品を含み得、或いは存在し得る任意成分の外側フィルム形成性物質即ちコーティングを除いて約0.15 mm〜約5 mm、好ましくは約0.15 mm〜約4 mm、最も好ましくは約0.25 mm〜約1.0 mmの直径を有する球形、レンズ形または平らなディスクであり得る離散粒子を含み得る。本発明の各実施態様においては、本発明の粒子は、約10 mmまでの直径を有するタブレットの形であり得る。本発明の粒子長さ対直径(l/d)は、約0.1〜約10、例えば、約0.5〜約2、好ましくは約1であり得る。本発明の粒子は、咀嚼してまたは咀嚼しないで容易に飲み込める実質的にコンパクトな形で人または動物に対しての好味性を増大させる一般に大きさにおいて均一であり、部分的にガラス状であり、顆粒状である。本発明の製品は、発泡してなく、一般に発酵してなく、非膨張性の実質的に非細胞状の部分的にガラス状の構造を有する。マトリックスの澱粉成分は、実質的にα化されてないか、部分的にα化され得、また実質的に破壊されないかまたはデキストリン化されていない。本発明の製品の比密度の例は、約800 g/l〜約1500 g/l (約0.8〜約1.5 g/cm3)である。
【００５８】
本発明のカプセル化製品は、例えば、パン、ウェーハ、クッキー、クラッカー、プレッツェル、ピザおよびロールのようなベーキング食品；インスタント朝食用シリアル、ホットシリアル、パスタ製品；フルーツスナック、塩味スナック、粒状スナックおよび電子レンジポップコーンのようなスナック類；ヨーグルト、チーズおよびアイスクリームのような乳製品；ハードキャンデー、ソフトキャンデーおよびチョコレートのような甘味食品；飲料；動物飼料；ドッグフードおよびキャットフードのようなペットフード；魚用飼料およびエビ用飼料のような養殖飼料；ベビーフード、乳児用調合物、病院食、治療食、スポーツ食、精力(performance)食または栄養捧のような特別目的食；または栄養強化食、スープまたはグレービー用混合物、デザート混合物、ディナー混合物、パン用混合物のようなベーキング用混合物およびケーキ混合物のような家庭用または食品サービス用の食品事前ブレンドまたは混合物、ベーキング用粉のような人または動物摂取用に意図された食品中に、粉砕しまたは粉砕しないで混入できる。
【００５９】
好ましい実施態様においては、活性封入剤は、活性微生物、酵素、微細栄養素、微量元素、ニュトラセチカル成分、生物学上または製薬上の活性成分またはこれらの組合せのいずれかである。本発明のカプセル化製品は、人用食品、動物飼料または製薬目的の液体としてまたは固形物として再分散させ得る。本発明の製品は、精力食、ムード食、治療食、栄養スナックまたは補給物、力棒のようなスポーツ食、ベビーフード、幼児食、乳児食、または製薬目的もしくは他のダイエット目的の食品のような特別目的用の食品として使用でき、或いはこれら食品中に混入させ得る。本発明の離散粒子または顆粒は、朝食用シリアル、スナック類、スープ、サラダ、ケーキ、クッキー、クラッカー、プッディング、デザートまたはアイスクリーム用の上飾りとして使用できる。また、本発明の製品は、ヨーグルト、デザート、プッディング、カスタード、アイスクリーム、または他のペースト状もしくはクリーム状食品用の粒状成分としても使用できる。均一にサイズ化された成型品は、栄養スナック類として個々に包装または使用され、或いは、例えば、栄養食品中に添加され、または捧の形の栄養食品として成型され得る。
【００６０】
（発明を実施するための最良の形態）
以下、本発明を、下記の非限定的な実施例によって具体的に説明する、特に断らない限り、部、パーセント、割合および比率はすべて質量により、温度はすべて℃による。
実施例1
カプセル化され、保護された粉末ラクトバシラス；連続法
本発明に従ってカプセル化製品を製造するのに使用できる諸成分およびその相対量は、下記のとおりである：
0004833473.tif 000002
【００６１】
セモリナ、油脂、商業的に入手し得る未α化小麦澱粉、および粉末ラクトバシラス アシドフィラスを混合して実質的に均質な乾燥混合物を得ることができる。この乾燥混合物と水は、Werner & Pfleidererツインスクリュー押出機の供給口に、約2.5 kg/hrのトータル速度で別々に供給できる。押出機入口の圧力は大気圧であり得る。押出機の全バレルは、約21℃のバレル温度に保ち得る。押出機ダイは、各々0.5 mm直径の40個の円形開口からなり得る。計算に基づき、ダイ面積当りの押出速度は、0.318 kg/hr/mm2である。上記諸成分は、約67 rpmのスクリュー速度で混合し、搬送し、ドウとして調製できる。このドウは、ダイ開口により、約92バールの圧力および約39℃のダイでの製品温度で押出すことができる。ダイを出るとき、出て来る紐状物を0.5〜1.5 mmの離散粒子として回転ナイフにより切断し、約30分間風乾させて、カプセル化され、保護された活性ラクトバシラス アシドフィラスを含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。
【００６２】
実施例2
カプセル化され、保護された酵素；連続法
本発明に従ってカプセル化製品を製造するのに使用できる諸成分およびその相対量は、下記のとおりである：
0004833473.tif 000003
【００６３】
セモリナ、油脂、および商業的に入手し得る未α化小麦澱粉を混合して実質的に均質な乾燥混合物を得ることができる。この乾燥混合物と液体封入剤成分は、Werner & Pfleidererツインスクリュー押出機の供給口に、約2.5 kg/hrのトータル速度で別々に供給できる。押出機入口の圧力は大気圧であり得る。押出機の全バレルは、約21℃のバレル温度に保ち得る。押出機ダイは、各々0.5 mm直径の40個の円形開口からなり得る。計算に基づき、ダイ面積当りの押出速度は、0.318 kg/hr/mm2である。上記諸成分は、約67 rpmのスクリュー速度で混合し、搬送し、ドウとして調製できる。このドウは、ダイ開口により、約95バール〜約98バールの圧力および約36℃〜約38℃のダイでの製品温度で押出すことができる。ダイを出るとき、出て来る紐状物を0.5〜1.5 mmの離散粒子として回転ナイフにより切断し、約30分間風乾させて、カプセル化され、保護された活性フィターゼを含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。
【００６４】
実施例3
カプセル化され、保護された酵素；連続法
35部のセモリナ、25部の小麦グルテンおよび35部の市販未α化小麦澱粉からなる乾燥マトリックス混合物を、Werner & Pfleindererツインスクリュー押出機の供給口に、約2.5 kg/hrの速度で供給できる。植物油を約0.29 kg/hrの速度で、水を約0.06 kg/hrの速度で、上記ツインスクリュー押出機の同じ供給口に供給できる。酵素フィターゼと水を含む液体封入剤(約70質量％の水分)を、約0.82 kg/hrの速度で、上記ツインスクリュー押出機の同じ供給口に供給できる。押出機の全バレルは、約21℃のバレル温度に保ち得る。押出機ダイは、各々0.5 mm直径の40個の円形開口からなり得る。計算に基づき、ダイ面積当りの押出速度は、0.468 kg/hr/mm2である。約67 rpmのスクリュー速度で、上記諸成分を混合し、搬送し、ドウとして調製でき、このドウは、ダイ開口により、約92バールの圧力および約39℃の製品温度で押出すことができる。ダイを出るとき、出て来る紐状物を0.5〜1.5 mmの長さを有する離散粒子として回転ナイフにより切断し、約30分間風乾させて、カプセル化され、保護された活性酵素を含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。
【００６５】
実施例4
カプセル化され、保護された酵素の例；バッチ法
29部のセモリナ、6部の小麦グルテンおよび29部の市販未α化小麦澱粉からなるマトリックス混合物を予備混合し、11部の植物油と混合機内で3分間混合できる。次に、酵素フィターゼを含む22部の液体封入剤(約70質量％の水分)を、次いで3部の水を加え、12分間混合して混合物を得ることができる。その後、この混合物を、シングルスクリュー押出機を使用して、約0.65 mmの直径を有する押出ダイにより押出すことができる。この混合物は、ドウとして調製でき、これを、約90バールおよび約37℃の温度で押出すことができる。ダイを出るとき、得られた製品は、回転ナイフにより、長さ約0.5〜約1 mmを有する離散粒子として切断し、約30分間風乾させて、カプセル化された酵素を含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。
【００６６】
実施例5
カプセル化され保護されたラクトバシラス
35部のセモリナ、25部の小麦グルテンおよび35部の市販未α化小麦澱粉からなる乾燥マトリックス混合物を、Werner & Pfleidererツインスクリュー押出機の供給口に、2.5 kg/hrの速度で供給できる。植物油を0.29 kg/hrの速度で、水を0.06 kg/hrの速度で、上記ツインスクリュー押出機の同じ供給口に供給できる。ラクトバシラス アシドフィラスと水を含む液体封入剤(約80質量％の水分)を、0.82 kg/hrの速度で、上記ツインスクリュー押出機の同じ供給口に供給できる。押出機の全バレルは、21℃のバレル温度に保ち得る。押出機ダイは、各々0.5 mm直径の40個の円形開口を有し得る。計算に基づき、ダイ面積当りの押出速度は、0.468 kg/hr/mm2である。67 rpmのスクリュー速度で、上記諸成分を混合し、搬送し、ドウとして調製し、上記のダイ開口により、40℃より低い製品温度で押出すことができる。ダイを出るとき、出て来る紐状物を0.5〜1.5 mmの長さを有する離散粒子として回転ナイフにより切断し、真空乾燥機内またはCO2もしくは他の不活性ガス下のいずれかで約30分間乾燥させて酸素の受入れを防止し、カプセル化され保護された活性生微生物を含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。
【００６７】
実施例6
カプセル化され、保護された酵素の例；バッチ法
34部のセモリナおよび34部の市販未α化とうもろこし澱粉を11部の植物油と混合機内で3分間予備混合できる。次に、約20％の酵素フィターゼと80％の水を含む14部の液体封入剤を、次いで7部の水を加え、12分間混合して混合物を得ることができる。その後、この混合物を、60 rpmで押出すことができる。押出温度は約37℃であり得る。ダイを出るとき、得られた製品を離散粒子として切断し、35℃で約6％の水分含有量に乾燥させて、カプセル化された酵素を含有する貯蔵安定性ペレットを得ることができる。カプセル化後の酵素活性の損失は、添加した酵素のグラム当りの酵素活性単位基準で、5％未満であり得る。
次に、本発明の好ましい態様を示す。
1.  a) 成型可能混合物を、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、液体可塑剤、封入剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記可塑化性マトリックス材料が、上記封入剤を実質的に破壊しない温度で上記液体可塑剤によって可塑化可能であること、上記の混合を低剪断および低温度条件で行って、上記可塑化性材料を、上記封入剤を実質的に破壊することなく且つ上記可塑化性材料を実質的にα化または煮沸することなく可塑化して、実質的に均質な成型可能混合物を得ること；
b) 得られた成型可能混合物を成型品として成型すること；および、
c) 得られた成型品を乾燥させること；
を含むことを特徴とするマトリックス中への成分のカプセル化または埋封方法。
2.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、上記封入剤、および上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を乾式混合し、上記可塑化性マトリックス材料が、約35℃よりも低い温度で、上記可塑剤によって可塑化可能である上記1記載の方法。
3.  上記諸成分すべてを約5℃〜約50℃の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記1記載の方法。
4.  上記液体可塑剤を上記乾式混合諸成分と混合して、上記可塑化性マトリックス材料を外部からの加熱なしで可塑化する上記2記載の方法。
5.  上記封入剤が固形である上記1記載の方法。
6.  上記実質的に非可塑化であるマトリックス成分が、少なくとも実質的に未α化の澱粉、澱粉類よりも低分子量を有する炭水化物、繊維、セルロースおよびヘミセルロースからなる群から選ばれる上記1記載の方法。
7.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、マトリックスからの封入剤の放出速度を増大させる固形の不活性材料である上記1記載の方法。
8.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量が、上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で、少なくとも約10質量％である上記1記載の方法。
9.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量が、上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で、少なくとも約60質量％である上記1記載の方法。
10.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、砂糖または澱粉加水分解物を含む上記1記載の方法。
11.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、少なくとも実質的に未α化の澱粉を含む上記1記載の方法。
12.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料が、ジュラム成分を含む上記1記載の方法。
13.  上記ジュラム成分がセモリナを含む上記12記載の方法。
14.  液体可塑剤中に溶解または分散させた活性感受性封入剤を含有する液体封入剤を上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と混合する上記1記載の方法。
15.  上記の混合を約35℃又はそれ未満の温度で実施する上記1記載の方法。
16.  上記封入剤を、上記可塑化性マトリックス材料と混合する前にフィルム形成性材料でコーティングする上記1記載の方法。
17.  上記封入剤が、酵素、ビタミン、微細栄養素および活性微生物からなる群から選ばれた少なくとも1員を含む上記1記載の方法。
18.  油または脂肪を上記可塑化性マトリックス材料と混合して、マトリックスからの上記封入剤の放出速度を調節する上記1記載の方法。
19.  上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦、ジュラムセモリナ、α化澱粉、ペントサン類、および親水コロイド類からなる群から選ばれた少なくとも1員を含む上記1記載の方法。
20.  a) 成型可能混合物を、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、可塑剤、固形封入剤、およびこの封入剤の放出速度を調節するための少なくとも実質的に未α化の澱粉、澱粉類よりも低分子量を有する炭水化物、繊維、セルロース、またはヘミセルロースからなる群から選ばれた追加成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記可塑化性マトリックス材料が上記封入剤を実質的に破壊しない温度で上記液体可塑剤によって可塑化可能であること、上記の混合を低剪断および低温度条件で行って、上記可塑化性材料を、上記封入剤を実質的に破壊することなく可塑化して、実質的に均質な成型可能混合物を得ること；
b) 得られた成型可能混合物を成型品として成型すること；および、
c) 得られた成型品を乾燥させること；
を含むことを特徴とするマトリックス中への固形成分のカプセル化または埋封方法。
21.  上記の混合を押出機内で行って、押出機内で可塑化された粘弾性の成型可能混合物に圧縮され、押出機のダイ通路から押出された実質的に均質な混合物を得、切断して上記の成型品を得る上記20記載の方法。
22.  a) 成型可能混合物を、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、液体可塑剤、固形封入剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記可塑化性マトリックス材料が上記封入剤を実質的に破壊しない温度で上記液体可塑剤によって可塑化可能であること、上記の混合を低剪断および低温度条件で行って、上記可塑化性材料を、上記封入剤を実質的に破壊することなく可塑化して、実質的に均質な成型可能混合物を得ること；
b) 得られた成型可能混合物を成型品として成型すること；および、
c) 得られた成型品を乾燥させること；
を含むことを特徴とするマトリックス中への固形成分のカプセル化または埋封方法。
23.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、上記固形封入剤、および上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分を乾式混合する上記22記載の方法。
24.  上記諸成分すべてを約5℃〜約50℃の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記22記載の方法。
25.  上記液体可塑剤を上記乾式混合諸成分と混合して、上記可塑化性マトリックス材料を外部加熱なしで可塑化する上記23記載の方法。
26.  上記諸成分すべてを、煮沸なしまたは澱粉を実質的にα化させることなしに一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記22記載の方法。
27.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、マトリックスの浸透性または多孔性を増大させる上記22記載の方法。
28.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、マトリックスからの封入剤の放出速度を増大させる固形の不活性材料である上記22記載の方法。
29.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料を、室温で上記可塑剤によって可塑化させる上記22記載の方法。
30.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料が乾燥時にガラス状に変化し、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分がマトリックスの多孔性を増大させる上記29記載の方法。
31.  上記封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を、上記乾式混合諸成分と混合する上記23記載の方法。
32.  諸成分すべてを、35℃又はそれ未満の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記23記載の方法。
33.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉、澱粉類よりも低分子量を有する炭水化物、繊維、セルロース、およびヘミセルロースからなる群から選ばれる上記22記載の方法。
34.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉を含み、上記可塑化性マトリックス材料がセモリナを含み、上記封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分が脂肪または油を含む上記22記載の方法。
35.  上記液体可塑剤中に分散させた上記封入剤を含有する液体封入剤成分を、上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と混合する上記22記載の方法。
36.  上記封入剤成分が、酵素、ビタミン、微細栄養素および活性微生物からなる群から選ばれた少なくとも1員を含む上記22記載の方法。
37.  カプセル化製品を含み；このカプセル化製品が、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、液体可塑剤、封入剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を混合することによって得られ；上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が、マトリックスの多孔性を増大させてマトリックスからの封入剤のより迅速な放出を可能にする不活性材料を含み；上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦、ジュラムセモリナ、α化澱粉、ペントサン、および親水コロイドからなる群から選ばれた少なくとも1員を含み；上記封入剤が、酵素、ビタミン、微細栄養素、および活性微生物からなる群から選ばれた少なくとも1員を含むことを特徴とする人または動物摂取用の食用品。
38.  ベーキング用混合物、顆粒系スナック、ヨーグルト、ポップコーン、シリアル食品、ペットフードおよび動物飼料である上記37記載の食用品。
39.  上記22記載の方法によって得たカプセル化製品を含む農業用製品または殺虫剤。
40.  上記22記載の方法によって得たカプセル化製品を含む製薬組成物。
41.  上記22記載の方法によって得たカプセル化製品を含む家庭用または介護用製品。
42.  上記1記載の方法によって得た食用品。
43.  上記22記載の方法によって得た食用品。
44.  上記成型可能混合物を、複数の開口を有するダイにより、約5 kg/h/mm2未満のダイ面積当りの押出速度で押出す上記1記載の方法。
45.  ダイ面積当りの押出速度が、約3 kg/h/mm2未満である上記44記載の方法。
46.  ダイ面積当りの押出速度が、約0.5 kg/h/mm2未満である上記45記載の方法。
47.  上記開口の直径が、約0.1 mm〜約4 mmである上記44記載の方法。
48.  上記開口の直径が、約0.25 mm〜約1 mmである上記47記載の方法。
49.  上記成型可能な混合物を、複数の開口を有するダイにより約5 kg/h/mm2未満のダイ面積当りの押出速度で押出して、押出物を得る上記21記載の方法。
50.  ダイ面積当りの押出速度が、約3 kg/h/mm2未満である上記49記載の方法。
51.  ダイ面積当りの押出速度が、約0.5 kg/h/mm2未満である上記50記載の方法。
52.  上記開口の直径が、約0.1 mm〜約4 mmである上記49記載の方法。
53.  上記開口の直径が、約0.25 mm〜約1 mmである上記52記載の方法。
54.  上記成型可能混合物を、複数の開口を有するダイにより約5 kg/h/mm2未満のダイ面積当りの押出速度で押出して、押出物を得る上記22記載の方法。
55.  ダイ面積当りの押出速度が、約3 kg/h/mm2未満である上記54記載の方法。
56.  ダイ面積当りの押出速度が、約0.5 kg/h/mm2未満である上記55記載の方法。
57.  上記開口の直径が、約0.1 mm〜約4 mmである上記54記載の方法。
58.  上記開口の直径が、約0.25 mm〜約1 mmである上記57記載の方法。
59.  上記開口の直径が、約0.25 mm〜約1 mmである上記55記載の方法。
60.  a) 成型可能混合物を、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、封入剤、液体可塑剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記可塑化性マトリックス材料が上記封入剤を実質的に破壊しない温度で上記液体可塑剤によって可塑化可能であること、上記の混合を低剪断および低温度条件で行って、上記可塑化性材料を、上記封入剤を実質的に破壊することなく且つ上記非可塑化性材料を実質的に可塑化することなく可塑化して、実質的に均質な成型可能混合物を得ること；および、
b) 得られた成型可能混合物を複数の開口を有するダイにより約5 kg/h/mm2未満の開口面積当りの押出速度で押出すことによって、上記成型可能混合物を成型品として形成すること；
を含むことを特徴とするマトリックス中への成分のカプセル化または埋封方法。
61.  上記開口の直径が、約0.1 mm〜約4 mmである上記60記載の方法。
62.  上記61記載の方法によって得た食用品。
63.  上記食用品が、ペットフードまたは動物飼料である上記62記載の食用品。
64.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料がジュラム成分を含み、上記封入剤が活性微生物または酵素を含み、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が実質的に未α化の澱粉を含む上記37記載の食用品。
65.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料がジュラム成分を含み、上記封入剤が酵素を含む上記37記載の食用品。
66.  上記の混合を押出機内で行って実質的に均質な成型可能混合物を得、この成型可能混合物を約0.1 mm〜約4 mmの直径を有する複数の開口を有する押出機ダイにより約5 kg/h/mm2未満のダイ面積当りの押出速度で押出して、押出物を得る上記37記載の食用品。
67.  上記食用品が、ペットフードまたは動物飼料である上記66記載の食用品。
68.  a) 成型可能混合物を、少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料、封入剤、液体可塑剤、封入剤の分解温度よりも低い温度では実質的に非可塑化性であるマトリックス成分、および封入剤の放出速度を調節するための少なくとも1種の成分を含む諸成分を混合することよって得ること、上記可塑化性マトリックス材料が上記封入剤を実質的に破壊しない温度で上記液体可塑剤によって可塑化可能であること、上記の混合を低剪断および低温度条件で行って上記可塑化性材料を上記封入剤の実質的な破壊なしで可塑化して、実質的に均質な成型可能混合物を得ること；および、
b) 得られた成型可能混合物を約0.1 mm〜約4 mmの直径を有する複数の開口を有するダイにより約5 kg/h/mm2未満の開口面積当りの押出混合物速度で押出すことによって、上記成型可能混合物を成型品として形成すること；
を含み、上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料がジュラム成分を含み、上記封入剤が活性微生物または酵素を含み、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が実質的に未α化の澱粉を含むことを特徴とするペットフードまたは動物飼料の製造方法。
69.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料の量が、乾燥成型品の質量基準で少なくとも約30質量％である上記1記載の方法。
70.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料の量が、乾燥成型品の質量基準で少なくとも約30質量％である上記20記載の方法。
71.  上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料の量が、乾燥成型品の質量基準で少なくとも約30質量％である上記22記載の方法。
72.  上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の量が、上記少なくとも1種の可塑化性マトリックス材料と上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分の総質量基準で少なくとも約60質量％である上記37記載の食用品。
73.  上記封入剤が少なくとも1種の酵素を含み、上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦およびジュラムセモリナからなる群から選ばれ、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉を含む上記72記載の食用品。
74.  上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦およびジュラムセモリナからなる群から選ばれ、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉を含む上記1記載の方法。
75.  上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦およびジュラムセモリナからなる群から選ばれ、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉を含む上記20記載の方法。
76.  上記可塑化性マトリックス材料が、高グルテン含有量の小麦粉、小麦由来のグルテン、ジュラム小麦およびジュラムセモリナからなる群から選ばれ、上記実質的に非可塑化性であるマトリックス成分が少なくとも実質的に未α化の澱粉を含む上記22記載の方法。
77.  上記諸成分のすべてを35℃又はそれ未満の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記74記載の方法。
78.  上記諸成分のすべてを35℃又はそれ未満の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記75記載の方法。
79.  上記諸成分のすべてを35℃又はそれ未満の温度で一緒に混合して上記成型可能混合物を得る上記76記載の方法。
80.  上記成型可能混合物を一軸スクリューまたは二軸スクリュー押出機により押出して、実質的に膨張していない粒状形のカプセル化製品を得る上記74記載の方法。
81.  上記成型可能混合物を、上記諸成分を押出機内で混合することによって得、成形可能混合物を押出機から押出して、実質的に膨張していない粒状形のカプセル化製品を得る上記74記載の方法。