(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または薬学的に許容される塩形の、式（Ｉ）：
【化１】
0004838128.tif 000014
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはなく、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（ただし、Ｗが−Ｏ−であり、且つ、Ｖが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である場合は、Ｒ２はＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルではない）；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルのそれぞれは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（非置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている。］
で示される化合物（立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体を含む）。
【請求項２】
遊離形または薬学的に許容される塩形の、式（ＩＩ）：
【化２】
0004838128.tif 000015
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（ただし、Ｗが−Ｏ−であり、且つ、Ｖが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である場合は、Ｒ２はＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルではない）；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルのそれぞれは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（非置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキルのそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている。］
で示される化合物（立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体を含む）。
【請求項３】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ４は水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ６−Ｃ１９アリールであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルである；そして、
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、非置換であるか、またはハロまたはＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
下記：
（１）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸フェネチル−アミド；
（２）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；および
（３）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド、
から成る群より選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
具体的に、５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸ヘキシルアミドである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１または２である）であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ４は水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、
請求項１２から１７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１９】
遊離形または薬学的に許容される塩形の、式（ＩＩＩ）：
【化３】
0004838128.tif 000016
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、非置換または置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルのそれぞれは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（非置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている。］
で示される化合物（立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体を含む）。
【請求項２０】
Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、非置換または置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、水素であり；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は、非置換または−ＯＲ１２によって置換される、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから独立して選択される；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
下記：
（１）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
（２）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（２−フェノキシ−エチル）−アミド；および
（３）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸ペンチルアミド、
から成る群より選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２は、非置換であるか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
下記：
（１）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸フェネチル−アミド；
（２）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；
（３）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド；
（４）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド；および
（５）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド、
から成る群より選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
遊離形または薬学的に許容される塩形の、式（ＩＶ）：
【化４】
0004838128.tif 000017
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＬは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、非置換または置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ６−Ｃ１９アラルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルのそれぞれは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（非置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている。］
で示される化合物（立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体を含む）。
【請求項２７】
Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、非置換または置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルから選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２は、独立して、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから選択される；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルである、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
下記：
（１）４−トリフルオロメチル−２−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−５−カルボン酸（３−メチルブチル）アミド；および
（２）２−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリミジン−５−カルボン酸（３−メチルブチル）アミド、
から成る群より選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２は、非置換であるか、または、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
遊離形または薬学的に許容される塩形の、式（Ｉａ）：
【化５】
0004838128.tif 000018
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはなく、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（ただし、Ｗが−Ｏ−であり、且つ、Ｖが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である場合は、Ｒ２はＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルではない）；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１９アリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、およびＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキルのそれぞれは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール（非置換であるか、または一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルは、非置換であるか、または次の基の一つによって置換されている：Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］；
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルのアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている；
Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分のそれぞれは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、ハロＣ２−Ｃ１２アルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のＣ１−Ｃ１２アルキレンまたはＣ２−Ｃ１２アルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、ハロＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されている。］
で示される化合物（立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体を含む）。
【請求項３３】
Ｗが−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は水素であり；そして、
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、非置換であるか、またはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ１２ヘテロアリールＣ３−Ｃ１２シクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１９アリールまたはＣ７−Ｃ１９アラルキルから選択される、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
医薬として有用な、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
高脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症または代謝症候群であるＳＣＤ１が介在する疾患または異常の処置または予防のための医薬として有用な、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として有用な、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼがヒトのものである、請求項３８に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
［発明の分野］
本発明は、一般的に、ピペラジン誘導体のようなステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤、および、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(stearoyl-CoA desaturase)（ＳＣＤ）、好ましくは、ＳＣＤ１が介在する疾患、殊に、高脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、代謝症候群などを含む、様々なヒトの疾患を処置および/または予防する際のこうした化合物の用途の分野に関する。
【０００２】
［発明の背景］
アシルデサチュラーゼ酵素(Acyl desaturase enzymes)によって、食物源または肝臓における新規合成(de novo synthesis)に由来する脂肪酸の二重結合の形成が触媒される。哺乳類では、デルタ−９、デルタ−６およびデルタ−５の位置で二重結合の付加を触媒する鎖長特異性が異なる少なくとも三つの脂肪酸デサチュラーゼが合成される。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤｓ）によって、飽和脂肪酸のＣ９−Ｃ１０の位置で二重結合が導入される。好ましい基質は、パルミトイル−ＣｏＡ（１６：０）およびステアロイル−ＣｏＡ（１８：０）であり、それらは、それぞれ、パルミトレオイル−ＣｏＡ（１６：１）およびオレオイル−ＣｏＡ（１８：１）に変換される。その結果生じるモノ不飽和脂肪酸は、リン脂質、トリグリセリド、およびコレステロールエステルに組み込まれる基質である。
【０００３】
いくつかの哺乳類のＳＣＤ遺伝子はクローン化されてきた。たとえば、二つの遺伝子が、ラットからクローン化されてきており（ＳＣＤ１、ＳＣＤ２）、そして四つのＳＣＤ遺伝子が、マウスから単離されてきた（ＳＣＤ１、２、３、および４）。ＳＣＤの基本的な生化学的役割は、１９７０年代以来、ラットとマウスで知られてきたが(Jeffcoat, R. et. al., Elsevier Science(1984), Vol.4, pp.85-112; de Antueno, RJ, Lipids(1993), Vol.28, No.4, pp. 285-290)、つい最近になってそれはヒトの疾患の過程に直接関与してきた。
【０００４】
一つのＳＣＤ遺伝子であるＳＣＤ１は、ヒトにおいて特徴付けられてきた。ＳＣＤ１については、ブラウンリら(Brownlie et al)、ＰＣＴ公開特許出願、ＷＯ０１/６２９５４に開示されており、その開示は引用によって全体として本明細書に組み込まれる。二番目のヒトＳＣＤアイソフォームが最近になって同定され、そして、それはマウスまたはラットアイソフォームのどちらか一方に対する配列相同性をほとんど持たないので、ヒトＳＣＤ５すなわちｈＳＣＤ５と命名された（ＰＣＴ公開特許出願、ＷＯ０２/２６９４４、引用によって全体として本明細書に組み込まれる）。
【０００５】
今日まで、ＳＣＤ活性を特異的に阻害するかまたは調節する(modulate)小さな分子の薬剤のような化合物は知られていない。長鎖の炭化水素のあるものは、歴史的にＳＣＤ活性を検討するために使用されてきた。公知の例としては、チア脂肪酸（thia-fatty acids)、シクロプロペノイド脂肪酸およびある種の共役リノール酸異性体がある。とりわけ、シス−１２、トランス−１０共役リノール酸は、ＳＣＤ酵素活性を阻害し、多量のＳＣＤ１ｍＲＮＡを減少させるものと信じられており、他方、シス−９、トランス−１１共役リノール酸にはこうした作用はない。ステルクリア(stercula)および綿実に見出されるようなシクロプロペノイド脂肪酸もまたＳＣＤ活性を阻害するものと考えられている。たとえば、ステルクリン酸（８−（２−オクチルシクロプロペニル）オクタン酸）およびマルバル酸（７−（２−オクチルシクロプロペニル）ヘプタン酸）は、ステルクリン酸およびマルバル酸脂肪酸(sterculoyl and malvaloyl fatty acids)のＣ１８およびＣ１６誘導体であり、それぞれ、それらのＣ９−Ｃ１０の位置にシクロプロペン環を有している。こうした薬剤は、酵素との直接相互作用によってＳＣＤ酵素活性を阻害し、それによってデルタ−９不飽和化(delta-9 desaturation)を阻害するものと信じられている。ＳＣＤ活性を阻害しうる他の薬剤には、９−チアステアリン酸(9-thiastearic acid)（８−ノニルチオオクタン酸とも呼ばれる）およびスルホキシ部分を有する他の脂肪酸のようなチア脂肪酸が含まれる。
【０００６】
デルタ−９デサチュラーゼ（デルタ−９不飽和化酵素）活性のこうした公知の調節剤(modulators)は、ＳＣＤ１生物活性に繋がる疾患および障害を処置するには有効ではない。公知のＳＣＤ阻害剤のいずれもが、それらはまた他のデサチュラーゼおよび酵素をも阻害するので、ＳＣＤまたはデルタ−９デサチュラーゼに選択的ではない。チア脂肪酸、共役リノール酸およびシクロプロペン脂肪酸（マルバル酸およびステルクリン酸）は、適度の生理学的用量で有効ではないし、それらはＳＣＤ１の生物活性の特異的阻害剤でもなく、むしろ、それらは他のデサチュラーゼ、特にシクロプロペン脂肪酸によるデルタ−５およびデルタ−６デサチュラーゼの交差阻害を示す。
【０００７】
ＳＣＤ活性がよく起こるヒトの疾患の過程に直接関与しているという証拠が今や説得力があるので、ＳＣＤ酵素活性の小さな分子の阻害剤が存在しないことは大きな科学的および医学的失望である：たとえば、Attie, A.D. et al., “ヒトおよびマウスの高トリグリセリド血症におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性と血漿トリグリセリドの関係(Relationship between stearoyl-CoA desaturase activity and plasma triglycerides in human and mouse hypertriglyceridemia)”, J. Lipid Res. (2002), Vol. 43, No.11, pp.1899-907 ; Cohen, P. et al., “レプティン介在性体重減少におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１の役割(Role for stearoyl-CoA desaturase-1 in leptin-mediated weight loss)”, Science(2002), Vol.297, No. 5579, pp.240-3, Ntambi, J. M. et al., “ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１機能低下はマウスを脂肪過多から防御する(Loss of stearoyl-CoA desaturase-1 function protects mice against adiposity)”, Proc. Natl. Acad. Sci.USA. (2002), Vol. 99, No.7, pp. 11482-6参照。
【０００８】
本発明は、ＳＣＤ活性を調節し(modulating)、脂質レベル、殊に血漿脂質レベルを調節する(regulating)のに有効であり、且つ異脂肪血症(dyslipidemia)に関連する疾患および脂肪代謝障害(disorders of lipid metabolism)、殊に、高脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、代謝症候群に関連する疾患などのようなＳＣＤが介在する疾患の処置に有効な新しい部類の化合物を提供することによって、この問題を解決する。
【０００９】
［関連文献］
ＰＣＴ公開特許出願ＷＯ０３/０７５９２９、ＷＯ０３/０７６４００およびＷＯ０３/０７６４０１は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する化合物を開示している。
【００１０】
［発明の簡単な概要］
本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ステアリン酸ＣｏＡ脱飽和酵素）活性を調節するピペラジン誘導体を提供する。ステアリン酸ＣｏＡデサツラーゼ活性を調節するためのこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。
【００１１】
従って、一つの局面では、本発明は、ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を式（Ｉ）：
【化１】
0004838128.tif 000002
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグと接触させることを含んでなる方法を提供する。
【００１２】
別の局面では、本発明は、哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に治療的に有効な量の上記に述べられた式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。
【００１３】
別の局面では、本発明は、次の式（ＩＩ）：
【化２】
0004838128.tif 000003
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグを提供する。
【００１４】
別の局面では、本発明は、次の式（ＩＩＩ）：
【化３】
0004838128.tif 000004
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグを提供する。
【００１５】
別の局面では、本発明は、次の式（ＩＶ）：
【化４】
0004838128.tif 000005
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＬは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグを提供する。
【００１６】
別の局面では、本発明は、次の式（Ｉａ）：
【化５】
0004838128.tif 000006
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
を有する式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグを提供する。
【００１７】
別の局面では、本発明は、哺乳類、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に治療的に有効な量の上述の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。
【００１８】
別の局面では、本発明は、心臓血管疾患および/または代謝症候群（異脂肪血症、インスリン耐性および肥満症を含む）によって包含される疾患のようなＳＣＤ生物活性に関する疾患または異常を処置し、予防し、および/または診断するのに有効な化合物または薬剤組成物を提供する。
【００１９】
別の局面では、本発明は、血漿脂質レベル、特に高トリグリセリドまたは高コレステロールレベルのような高脂質レベルに関する疾患または異常を予防または処置する方法であって、このような高レベルに罹患している患者において、こうした患者に治療的または予防的に有効な量の本明細書で開示された成分を投与することを含んでなる、上記方法を提供する。本発明は、また、動物における脂質レベル、特にトリグリセリドおよびコレステロールレベルを低下させる治療能力を有する新規化合物に関する。
【００２０】
別の局面では、本発明は、上記に述べた本発明化合物と薬学的に許容される賦形剤を含んでなる薬剤組成物を提供する。一つの実施態様では、それが動物、好ましくは哺乳類、最も好ましくはヒトに投与される場合、本発明は、本発明化合物を、薬学的に許容される担体中に含み、且つ、トリグリセリドレベルを調節し、または異脂肪血症に関する疾患および脂質代謝障害を処置するのに有効な量含んでなる薬学的組成物に関する。こうした組成物の実施態様では、患者は、本発明の上記化合物を投与する前は高血漿トリグリセリドまたは高コレステロールのような高脂質レベルを有しており、本発明化合物は上記脂質レベルを低下させるのに有効な量で存在する。
【００２１】
別の局面では、本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常のために患者を処置し、そうした疾患または異常を発症すること(developing)から防御する方法であって、こうした疾患または異常に罹患しているか、またはこうした疾患または異常に罹患する危険性のある患者に治療的に有効な量の、投与時に患者のＳＣＤ活性を阻害する化合物を投与すること含んでなる上記方法を提供する。
【００２２】
別の局面では、本発明は、本明細書に開示されている方法によって特定化される化合物を利用して、脂質代謝を包含する一連の疾患を処置する方法を提供する。これに従って、本明細書には、上記ＳＣＤの生物活性を調節し、トリグリセリド、ＶＬＤＬ、ＨＤＬ、ＬＤＬ、および/または総コレステロールのような血清脂質レベルに関するヒトの疾患または異常を処置するのに有用である、治療剤を試験化合物のライブラリーから同定するスクリーニングアッセイに基づいて、上記活性を有している一連の化合物が開示されている。
【００２３】
［発明の詳細な説明］
定義
本明細書中で命名されたある種の化学基は、指示された化学基中に見出される総炭素原子数を示す簡潔な表記によって始められている。たとえば；Ｃ７−Ｃ１２アルキルは、下記に述べるように、７〜１２個の総炭素原子を有するアルキル基を表し、そして、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、下記に述べるように、４〜１２個の総炭素原子を有するシクロアルキルアルキル基を表す。この簡潔な表記中の総炭素原子数には、記載されている基の置換基中に存在しうる炭素は含まれない。
【００２４】
従って、次の用語は、本明細書および添付の請求項で使用されている場合は、特にそうでないと明記されない限り、指示される意味を有する：
“メトキシ”は、−ＯＣＨ３基を意味する。
“シアノ”は、−ＣＮ基を意味する。
“ニトロ”は、−ＮＯ２基を意味する。
“トリフルオロメチル”は、−ＣＦ３基を意味する。
“オキソ”は、＝Ｏ置換基を意味する。
“チオキソ”は、＝Ｓ置換基を意味する。
【００２５】
“アルキル”は、炭素と水素原子だけから成り、不飽和を含まず、１〜１２個の炭素原子、好ましくは、１〜８個の炭素原子または１〜６個の炭素原子を有し、そして、ほかの分子に単結合によって結合し、たとえば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、および類似のものである、直鎖または分枝状の炭化水素鎖基を意味する。本明細書で特にそうでないと述べない限り、アルキル基は、所望により、次の基の一つによって置換されてもよい：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール（所望により、一つまたはそれ以上のハロ基で置換される）、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、特に表示されない限り無置換である］。
【００２６】
“Ｃ１−Ｃ３アルキル”は、１〜３個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ１−Ｃ３アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００２７】
“Ｃ１−Ｃ６アルキル”は、１〜６個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ１−Ｃ６アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００２８】
“Ｃ１−Ｃ１２アルキル”は、１〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ１−Ｃ１２アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００２９】
“Ｃ２−Ｃ６アルキル”は、２〜６個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ２−Ｃ６アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３０】
“Ｃ３−Ｃ６アルキル”は、３〜６個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ６アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３１】
“Ｃ３−Ｃ１２アルキル”は、３〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３２】
“Ｃ６−Ｃ１２アルキル”は、６〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ６−Ｃ１２アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３３】
“Ｃ７−Ｃ１２アルキル”は、７〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルキル基を意味する。このＣ７−Ｃ１２アルキル基は、所望により、アルキル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３４】
“アルケニル”は、炭素と水素原子だけから成り、少なくとも一つの二重結合を含み、２〜１２個の炭素原子、好ましくは、１〜８個の炭素原子を有し、そして、ほかの分子に単結合によって結合し、たとえば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニル、および類似のものである、直鎖または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基を意味する。本明細書で特にそうでないと述べない限り、アルケニル基は、所望により、次の基の一つによって置換されてもよい：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、無置換である］。
【００３５】
“Ｃ３−Ｃ１２アルケニル”は、３〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルケニル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２アルケニル基は、所望により、アルケニル基として定義されているように置換されてもよい。
【００３６】
“Ｃ２−Ｃ１２アルケニル”は、２〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルケニル基を意味する。このＣ２−Ｃ１２アルケニル基は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００３７】
“アルキレン”および“アルキレン鎖”は、ほかの分子をラジカル基と結合させ、炭素と水素だけから成り、不飽和を含まず、そして、１〜１２個の炭素原子、好ましくは、１〜８個の炭素を有し、たとえば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン、および類似のものである、直鎖または分枝状の二価の炭化水素鎖を意味する。このアルキレン鎖は、鎖内の一つの炭素を介してか、または鎖内の任意の二つの炭素を介して、ほかの分子およびラジカル基に結合することができる。
【００３８】
“アルケニレン”および“アルケニレン鎖”は、ほかの分子をラジカル基と結合させ、炭素と水素だけから成り、少なくとも一つの二重結合を含み、そして、２〜１２個の炭素原子を有し、たとえば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレン、および類似のものである、直鎖または分枝状の二価の炭化水素鎖を意味する。このアルケニレン鎖は、単結合を介してほかの分子に、および二重結合または単結合を介してラジカル基に結合する。アルケニレン鎖がほかの分子に、およびラジカル基に結合する部位は、鎖内の一つの炭素または任意の二つの炭素を介することができる。
【００３９】
“アルキレン架橋”は、同一の環構造の二つの異なった炭素を結合させ、炭素と水素だけから成り、不飽和を含まず、そして、１〜１２個の炭素原子、好ましくは、１〜８個の炭素を有する、たとえば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン、および類似のものである、直鎖または分枝状の二価の炭化水素架橋を意味する。このアルキレン架橋は、環構造内の任意の二つの炭素を結合させることができる。
【００４０】
“アルコキシ”は、式−ＯＲａ（式中、Ｒａは上記に定義されるアルキル基である）である基を意味する。このアルコキシ基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４１】
“Ｃ１−Ｃ６アルコキシ”は、１〜６個の炭素原子を含む上記に定義されるアルコキシ基を意味する。このＣ１−Ｃ６アルコキシ基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４２】
“Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ”は、１〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されているアルコキシ基を意味する。このＣ１−Ｃ１２アルコキシ基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４３】
“Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ”は、３〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されているアルコキシ基を意味する。Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４４】
“アルコキシアルキル”は、式−Ｒａ−Ｏ−Ｒａ（式中、各Ｒａは、独立して、上記に定義されるアルキル基である）である基を意味する。酸素原子は、両方のアルキル基中の任意の炭素に結合することができる。このアルコキシアルキル基のそれぞれのアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４５】
“Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル”は、２〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルコキシアルキル基を意味する。このＣ２−Ｃ１２アルコキシアルキル基のそれぞれのアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４６】
“Ｃ３アルコキシアルキル”は、３個の炭素原子を含む上記に定義されるアルコキシアルキル基を意味する。このＣ３アルコキシアルキル基のそれぞれのアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４７】
“Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル”は、３〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアルコキシアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２アルコキシアルキル基のそれぞれのアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４８】
“アルキルスルホニル”は、式−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ（式中、Ｒａは上記に定義されるアルキル基である）である基を意味する。このアルキルスルホニル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００４９】
“Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル”は、１〜６個の炭素原子を有する上記に定義されるアルキルスルホニル基を意味する。このＣ１−Ｃ６アルキルスルホニル基は、所望により、アルキルスルホニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５０】
“アリール”は、水素と炭素だけから成り、且つ６〜１９個の炭素原子、好ましくは、６〜１０個の炭素原子を含む芳香族単環または多環炭化水素環系（ここで、環系は、一部または全部が飽和していてもよい）を意味する。アリール基には、フルオレニル、フェニルおよびナフチルのような基が含まれるが、これらに限定されない。本明細書で別途、特に述べない限り、“アリール”という用語または“アリ−(ar-)”という接頭語（“アラルキル(aralkyl)中のような)は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって、所望により、置換されるアリール基を含むものとする。
【００５１】
“アラルキル”は、式−ＲａＲｂ（式中、Ｒａは、上記に定義されるアルキル基であり、Ｒｂは、上記に定義される一つまたはそれ以上のアリール基である）である基、たとえば、ベンジル、ジフェニルメチルなどを意味する。このアラルキル基のアリール部分は、所望により、アリール基として上記に説明されているように置換されてもよい。このアラルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５２】
“Ｃ７−Ｃ１２アラルキル”は、７〜１２個の炭素原子を含む上記に定義されるアラルキル基を意味する。このＣ７−Ｃ１２アラルキル基のアリール部分は、所望により、アリール基として上記に説明されているように置換されてもよい。このＣ７−Ｃ１２アラルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５３】
“Ｃ７−Ｃ１９アラルキル”は、７〜１９個の炭素原子を含む上記に定義されるアラルキル基を意味する。このＣ７−Ｃ１９アラルキル基のアリール部分は、所望により、アリール基として上記に説明されているように置換されてもよい。このＣ７−Ｃ１９アラルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５４】
“Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル”は、１３〜１９個の炭素原子を含む上記に定義されるアラルキル基を意味する。このＣ１３−Ｃ１９アラルキル基のアリール部分は、所望により、アリール基として上記に説明されているように置換されてもよい。このＣ１３−Ｃ１９アラルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５５】
“アラルケニル”は、所望により、上記に説明されているように置換されてもよい、式−ＲｃＲｂ（式中、Ｒｃは、上記に定義されるアルケニル基であり、Ｒｂは、上記に定義される一つまたはそれ以上のアリール基である）である基を意味する。このアラルケニル基のアリール部分は、所望により、アリール基として上記に説明されているように置換されてもよい。このアラルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５６】
“アリールオキシ”は、式−ＯＲｂ（式中、Ｒｂは、上記に定義されるアリール基である）である基を意味する。このアリールオキシ基のアリール部分は、所望により、上記に定義されているように置換されてもよい。
【００５７】
“アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル”は、式−Ｒｈ−Ｒｉ（式中、Ｒｈは、１〜６個の炭素を有する非分枝状のアルキル基であり、Ｒｉは、このアルキル基の末端の炭素に結合したアリール基である）である基を意味する。
【００５８】
“シクロアルキル”は、炭素と水素原子だけから成り、３〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは、３〜１２個の炭素原子を有し、そして、飽和または不飽和でありそして単結合によってほかの分子と結合する、たとえば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、デカリニル(decalinyl)などである、安定な非芳香族単環または二環炭化水素基を意味する。本明細書で別途、特に述べない限り、“シクロアルキル”という用語は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって、所望により、置換されるシクロアルキル基を含むものとする。
【００５９】
“Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル”は、３〜６個の炭素原子を有する上記に定義されるシクロアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ６シクロアルキル基は、所望により、シクロアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００６０】
“Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル”は、３〜１２個の炭素原子を有する上記に定義されるシクロアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基は、所望により、シクロアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００６１】
“シクロアルキルアルキル”は、式−ＲａＲｄ（式中、Ｒａは、上記に定義されるアルキル基であり、そして、Ｒｄは、上記に定義されるシクロアルキル基である）である基を意味する。このシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分は、所望により、シクロアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。このシクロアルキルアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００６２】
“Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル”は、４〜１２個の炭素原子を有する上記に定義されるシクロアルキルアルキル基を意味する。このＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル基は、所望により、シクロアルキルアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００６３】
“ハロ”は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードを意味する。
【００６４】
“ハロアルキル”は、上記に定義される一つまたはそれ以上のハロ基によって置換される、上記に定義されるアルキル基、たとえば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどを意味する。このハロアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されるように置換されてもよい。
【００６５】
“ハロアルケニル”は、上記に定義される一つまたはそれ以上のハロ基によって置換される、上記に定義されるアルケニル基、たとえば、２−ブロモエテニル、３−ブロモプロパ−１−エニルなどを意味する。このハロアルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されるように置換されてもよい。
【００６６】
“ヘテロシクリル”は、炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される１〜５個のヘテロ原子から成る、安定な３〜１８員非芳香族環基を意味する。本発明では、このヘテロシクリル基は、縮合または架橋環系を含んでもよい、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であってもよく；そして、このヘテロシクリル基中の窒素、炭素または硫黄原子は、所望により、酸化されてもよく；この窒素原子は、所望により四級化されてもよく；そして、このヘテロシクリル基は、部分的または完全に飽和されてもよい。こうしたヘテロシクリル基の例には、ジオキソラニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル(trithianyl)、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、および１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが含まれるが、これらに限定されない。本明細書で別途、特に述べない限り、“ヘテロシクリル”という用語は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって、所望により、置換される上記に定義されるヘテロシクリル基を含むものとする。
【００６７】
“Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル”は、３〜１２個の炭素を有する、上記に定義されるヘテロシクリル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルは、所望により、ヘテロシクリル基として上記に定義されるように置換されてもよい。
【００６８】
“ヘテロシクリルアルキル”は、式−ＲａＲｅ（式中、Ｒａは、上記に定義されるアルキル基であり、そして、Ｒｅは、上記に定義されるヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合には、このヘテロシクリルは窒素原子でアルキル基に結合してもよい）である基を意味する。このヘテロシクリルアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。このヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、所望により、ヘテロシクリル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００６９】
“Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル”は、３〜１２個の炭素を有する上記に定義されるヘテロシクリルアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル基は、所望により、ヘテロシクリルアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７０】
“ヘテロアリール”は、炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される１〜５個のヘテロ原子から成る、５〜１８員芳香族環基を意味する。本発明では、このヘテロアリール基は、縮合または架橋環系を含んでもよい、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であってもよく；そして、このヘテロアリール基中の窒素、炭素または硫黄原子は、所望により、酸化されてもよく；この窒素原子は、所望により四級化されてもよい。実例には、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズインドリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾナフトフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾジオキソリル(benzodioxolyl)、ベンゾジオキシニル(benzodioxinyl)、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、およびチオフェニルが含まれるが、これらに限定されない。本明細書で別途、特に述べない限り、“ヘテロアリール”という用語は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６）（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは０〜２である）、および−Ｒ１５−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは１〜２である）［ここで、それぞれのＲ１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；それぞれのＲ１５は、独立して、直接結合または直鎖または分枝状のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり；そして、それぞれのＲ１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、および、ここで上記の各置換基は、無置換である］から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって、所望により、置換される上記に定義されるヘテロアリール基を含むものとする。
【００７１】
“Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール”は、１〜１２個の炭素原子を有する上記に定義されるヘテロアリール基を意味する。このＣ１−Ｃ１２ヘテロアリール基は、所望により、ヘテロアリール基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７２】
“Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール”は、５〜１２個の炭素原子を有する上記に定義されるヘテロアリール基を意味する。このＣ５−Ｃ１２ヘテロアリール基は、所望により、ヘテロアリール基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７３】
“ヘテロアリールアルキル”は、式−ＲａＲｆ（式中、Ｒａは、上記に定義されるアルキル基であり、Ｒｆは、上記に定義されるヘテロアリール基である）である基を意味する。このヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、所望により、ヘテロアリール基として上記に定義されているように置換されてもよい。このヘテロアリールアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７４】
“Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル”は、３〜１２個の炭素原子を有する上記に定義されるヘテロアリールアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基は、所望により、ヘテロアリールアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７５】
“ヘテロアリールシクロアルキル”は、式−ＲｄＲｆ（式中、Ｒｄは、上記に定義されるシクロアルキル基であり、Ｒｆは、上記に定義されるヘテロアリール基である）である基を意味する。このヘテロアリールシクロアルキル基のシクロアルキル部分は、所望により、シクロアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。このヘテロアリールシクロアルキル基のヘテロアリール部分は、所望により、ヘテロアリール基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７６】
“ヘテロアリールアルケニル”は、式−ＲｂＲｆ（式中、Ｒｂは、上記に定義されるアルケニル基であり、Ｒｆは、上記に定義されるヘテロアリール基である）である基を意味する。このヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、所望により、ヘテロアリール基として上記に定義されているように置換されてもよい。このヘテロアリールアルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７７】
“ヒドロキシアルキル”は、式−Ｒａ−ＯＨ（式中、Ｒａは、上記に定義されるアルキル基である）である基を意味する。このヒドロキシ基は、アルキル基中の任意の炭素上でアルキル基に結合してもよい。このヒドロキシアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７８】
“Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル”は、２〜１２個の炭素原子を含む、上記に定義されるヒドロキシアルキル基を意味する。このＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００７９】
“Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル”は、３〜１２個の炭素原子を含む、上記に定義されるヒドロキシアルキル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８０】
“Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル”は、７〜１２個の炭素原子を含む、上記に定義されるヒドロキシアルキル基を意味する。このＣ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８１】
“ヒドロキシアルケニル”は、式−Ｒｃ−ＯＨ（式中、Ｒｃは、上記に定義されるアルケニル基である）である基を意味する。このヒドロキシ基は、アルケニル基中の任意の炭素上でアルケニル基に結合してもよい。このヒドロキシアルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８２】
“Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル”は、２〜１２個の炭素原子を含む、上記に定義されるヒドロキシアルケニル基を意味する。このＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８３】
“Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル”は、３〜１２個の炭素原子を含む、上記に定義されるヒドロキシアルケニル基を意味する。このＣ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル基のアルケニル部分は、所望により、アルケニル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８４】
“ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、式−Ｒｈ−ＯＨ（式中、Ｒｈは、１〜６個の炭素を有する非分枝状のアルキル基であり、そして、ヒドロキシ基は、末端の炭素に結合している）である基を意味する。
【００８５】
“トリハロアルキル”は、三つの、上記に定義されるハロ基によって置換されている、上記に定義されるアルキル基、たとえば、トリフルオロメチルを意味する。このトリハロアルキル基のアルキル部分は、所望により、アルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８６】
“Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル”は、１〜６個の炭素原子を有する上記に定義されるトリハロアルキル基を意味する。このＣ１−Ｃ６トリハロアルキル基は、所望により、トリアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８７】
“トリハロアルコキシ”は、式−ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、上記に定義されるトリハロアルキル基である）である基を意味する。このトリハロアルコキシ基のトリハロアルキル部分は、所望により、トリハロアルキル基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８８】
“Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ”は、１〜６個の炭素原子を有する上記に定義されるトリハロアルコキシ基を意味する。このＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシ基は、所望により、トリハロアルコキシ基として上記に定義されているように置換されてもよい。
【００８９】
“多環構造”は、２〜４個の環（ここで、該環は、独立して、上記で定義されているシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される）から成る多環系を意味する。それぞれのシクロアルキルは、所望により、シクロアルキル基として、上記で定義されているように置換されてもよい。それぞれのアリールは、所望により、アリール基として、上記で定義されているように置換されてもよい。それぞれのヘテロシクリルは、所望により、ヘテロシクリル基として、上記で定義されているように置換されてもよい。それぞれのヘテロアリールは、所望により、ヘテロアリール基として、上記で定義されているように置換されてもよい。この環は、直接結合によって、他の環に結合していてもよく、または、該環の一部または全部は、お互いに縮合していてもよい。実例には、アリール基によって置換されるシクロアルキル基；アリール基によって置換されるシクロアルキル基であって、そのアリール基が、次に他のアリール基によって置換されるシクロアルキル基；その他種々が含まれるが、それらに限定されない。
【００９０】
“プロドラッグ”は、生理学的状態下で、または加溶媒分解(solvolysis)によって本発明の生物学的活性化合物に変換しうる化合物を示すものとする。従って、“プロドラッグ”という用語は、薬学的に許容される本発明化合物の代謝性前駆物質を意味する。プロドラッグは、それを必要とする対象に投与するときには、不活性であってもよいが、イン・ビボで本発明の活性化合物に変換される。プロドラッグは、典型的には、たとえば、血中での加水分解によって、イン・ビボで急速に変換し、本発明の親化合物を生成する。このプロドラッグ化合物は、しばしば、溶解性、哺乳類生体における組織適合性または遅延放出という利点を提供する（Bundgard, H., プロドラッグデザイン(Design of Prodrugs) (1985), pp. 7-9, 21-24(Elsevier, Amsterdam)参照）。
【００９１】
プロドラッグの考察については、Higuchi, T., et al.,“新規送達システムとしてのプロドラッグ(Pro-drugs as Novel Delivery Systems)”, A.C.S. Symposium Series, Vol.14, および、ドラッグデザインにおけるバイオリバーシブル担体(Bioreversible Carriers in Drug Design), ed. Edward B. Roche, American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987に提供されており、この両方とも引用として全体が本明細書に組み込まれる。
【００９２】
“プロドラッグ”という用語は、またこうしたプロドラッグが、哺乳類対象に投与される場合、イン・ビボにおいてこの発明の活性化合物を放出する任意の共有結合的に結合した担体をも含むものである。本発明化合物のプロドラッグは、修飾が通常の操作あるいはイン・ビボで開裂して本発明の親化合物になるように、本発明化合物中に存在する官能基を修飾することによって調製することができる。プロドラッグには、本発明化合物のプロドラッグが哺乳類対象に投与される場合、ヒドロキシ、アミノまたはメルカプト基が、それぞれ、開裂して、遊離のヒドロキシ基、遊離のアミノ基、または遊離のメルカプト基を形成する任意の基に結合する本発明化合物が含まれる。プロドラッグの例には、本発明化合物中のアルコールまたはアミン官能基のアセタート(acetate)、ホルマート(formate)およびベンゾアート(benzoate)誘導体などが含まれるが、それらに限定はされない。
【００９３】
“安定な化合物”および“安定な構造”は、反応混合物から有効な純度まで単離することおよび有効性のある治療剤に製剤化するのに耐えるのに十分強固である化合物を意味するものである。
【００９４】
“哺乳類”には、ヒトおよびネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなどのようなヒトに飼育されている動物が含まれる。
【００９５】
“所望の”または“所望により”は、その後に記述する事象が起こってもよいし、起きなくてもよいこと、およびこの記述が上記の事象または事情が起きる実例およびそれが起きない実例を含むことを意味する。たとえば、“所望により置換されるアリール”は、アリール基が置換されてもよいし、置換されなくてもよいことおよびこの記述が、置換されるアリール基と無置換のアリール基の両方を含むことを意味する。
【００９６】
“薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤”は、ヒトまたは飼育されている動物の使用に許容されるものとして米国食品医薬品局によって承認されている任意の補助剤、担体、賦形剤、滑沢剤(glidant)、甘味剤、希釈剤、保存剤、染料/着色剤、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または乳化剤を限定されることなく含む。
【００９７】
“薬学的に許容される塩”は、酸付加塩および塩基付加塩の両方を含む。
【００９８】
“薬学的に許容される酸付加塩”は、遊離塩基の生物学的有効性および特性を保持し、生物学的にあるいは別の点で望ましくないことがない、そして、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、燐酸など（ただしこれらに限定されない）のような無機酸、および酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、樟脳酸、１０−カンファースルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモン酸(pamoic acid)、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸など（ただしこれらに限定されない）のような有機酸と形成されるこうした塩を意味する。
【００９９】
“薬学的に許容される塩基付加塩”は、遊離の酸の生物学的有効性および特性を保持し、生物学的あるいは別の点で望ましくないことがないそうした塩を意味する。こうした塩は、無機塩基または有機塩基を遊離の酸に付加することから製造される。無機塩基から誘導される塩には、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが含まれるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、およびマグネシウム塩である。有機塩から誘導される塩には、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などのような第一級アミン、第二級アミン、および第三級アミン、天然に存在する置換アミン、環状アミン、および塩基性イオン交換樹脂を含む置換アミンの塩が含まれるが、それらに限定はされない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【０１００】
結晶は、しばしば、本発明化合物の溶媒和物を生成する。“溶媒和物”という用語が本明細書中で使用される場合は、一つまたはそれ以上の本発明化合物の分子と一つまたはそれ以上の溶媒の分子とを含んでなる集合体を意味する。この溶媒は、水でもよく、その場合は、この溶媒和物は水和物でありうる。また、この溶媒は、有機溶媒であってもよい。従って、本発明化合物は、一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物(sesquihydrate)、三水和物、四水和物などを含む水和物および対応する溶媒和形態として存在することができる。本発明化合物は、真の溶媒和物でもよいし、他方、別の場合では、本発明化合物は、単に偶発的に水を保持するか、または水とある偶発的な溶媒の混合物であってもよい。
【０１０１】
“薬剤組成物”は、本発明化合物と生物学的活性化合物を哺乳類、たとえば、ヒトに送達するために本技術分野で一般に認められた媒体との製剤形態を意味する。そうした媒体には、そのための薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤のすべてが含まれる。
【０１０２】
“治療的に有効な量”は、哺乳類、好ましくはヒトに投与される場合に、下記に説明するように、哺乳類、好ましくはヒトのＳＣＤが介在する疾患または異常の処置を行うのに十分である本発明化合物のその量を意味する。“治療的に有効な量”を構成する本発明化合物の量は、化合物、病状およびその重症度、および処置される哺乳類の年齢しだいで変化するであろうが、本技術分野の当業者によって、その知識および本開示を参酌して慣例的に決定されうる。
【０１０３】
本明細書で使用される“処置すること”または“処置”は、対象となっている疾患または障害を持っている哺乳類、好ましくはヒトの対象となっている疾患または異常の処置を包括し、以下を含む：
（ｉ）特に、哺乳類が異常の傾向があるが、まだそれを有するものとして診断されていない場合に、疾患または異常が哺乳類で起こることを予防すること；
（ｉｉ）疾患または異常を抑制すること、すなわちその進行を阻止すること；または
（ｉｉｉ）疾患または異常を軽減すること、すなわち疾患または異常の消失(regression)をもたらすこと。
【０１０４】
本明細書で使用される“疾患(disease)”および“異常(condition)”という用語は、取り替えて使用してもよいし、または、特定の疾患(malady)または異常(condition)が公知の原因物質を持っていないこと（その結果、病気の原因がまだ解決されていない）且つそれゆえ、程度の差はあれ特定の一連の症状が医師によって特定化される、まだ疾患としては認められていないが、望ましくない異常または症候群としてのみ認められているという点で異なってもよい。
【０１０５】
本発明化合物またはその薬学的に許容される塩は、一つまたはそれ以上の不斉中心を含みうるし、従って、絶対立体化学の観点から、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、またはアミノ酸に対して（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義されるように、エナンチオマー、ジアステレオマー、および他の立体異性形態をもたらしうる。本発明は、こうした可能性のあるすべての異性体並びにそのラセミ体および光学的に純粋な形態を含むものとする。光学的に活性な（＋）および（−）、（Ｒ）−および（Ｓ）−、または（Ｄ）−および（Ｌ）異性体は、キラル合成素子(chiral synthons)またはキラル試薬を用いて製造してもよく、または、キラルカラムを用いるＨＰＬＣのような従来手法を用いて分割してもよい。本明細書中に述べられている化合物は、オレフィン二重結合または他の幾何学的不斉中心を含む場合は、別途特記しない限り、この化合物はＥおよびＺ幾何異性体の両方を含むものとする。同様に、互変異性体のすべてもまた、包含されるものとする。
【０１０６】
“立体異性体”は、同一の結合によって結合される同一の原子から構成されるが、互換性のない異なった三次元構造を有する化合物を意味する。本発明は、様々な立体異性体およびその混合物を意図しており、それらの分子がお互いに重ね合わせられない鏡像である二つの立体異性体である“エナンチオマー”を含む。
【０１０７】
“互変異性体”は、分子の一つの原子から同一分子の別の原子へのプロトンのシフトを意味する。本発明では、任意の上記化合物の互変異性体が包含される。
【０１０８】
本明細書中に使用される化学名プロトコルおよび構造図式は、ケムドローバージョン７．０．１（Cambridgesoft Corp., Cambridge, MAから入手可能）によって利用されている化学命名機能(chemical naming features)を使用し、依拠している。本明細書で使用される複雑な化学名の場合、置換基は、それが結合している基の前に命名される。たとえば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル主鎖から構成される。化学構造図式では、十分な水素原子と結合して原子価を完成させると想定されるいくつかの炭素原子の場合を除いて、結合のすべてが特定されている。
【０１０９】
したがって、たとえば、本発明の概要中において、ｘおよびｙがそれぞれ１であり；Ｗが−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＬが両方とも−Ｎ＝であり；ＧおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａはそれぞれ水素であり；Ｒ２は、２−フェニルエチル（フェニチル）であり、そして、Ｒ３は、２−トリフルオロメチルフェニルである上述の式（Ｉ）の化合物、すなわち、次の式の化合物：
【化６】
0004838128.tif 000007
は、本明細書中で、４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸フェネチル−アミドとして命名されている。
【０１１０】
本発明化合物の特定のラジカル基は、本明細書において、本発明の化合物の二つの部分の間の結合として示されている。たとえば、次の式（Ｉ）：
【化７】
0004838128.tif 000008
において、Ｗは、たとえば、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であると説明されており；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｒ１０）−であると説明されている。この記述は、Ｗ基は、Ｒ２基と次のように結合していることを説明していることを意図しており、：Ｒ２−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−またはＲ２−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−；そして、Ｖ基は、Ｒ３基と次のように結合していることを説明していることを意図している；−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｒ１０）−Ｒ３、または−Ｃ（Ｓ）−Ｒ３。換言すれば、ＷおよびＶ結合基の説明は、上記に示されているように式（Ｉ）の図式に関して、左から右まで読み取ることが意図されている。
【０１１１】
発明の実施態様
本発明の一つの実施態様では、本発明の概要中に上述されている式（ＩＩ）の化合物は、ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物を対象とする。
【０１１２】
この実施態様の中での一つの実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１１３】
この実施態様の中での一つの実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；それぞれのＲ４は、水素であり；そして、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、化合物である。
【０１１４】
この実施態様の中での一つの実施態様は、Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、アリールであり；そして、それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、化合物である。
【０１１５】
この実施態様の中での一つの実施態様は、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルである；そして、Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、化合物である。
【０１１６】
この実施態様の中での一つの実施態様は、Ｒ２が、所望により、ハロまたはＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルである、化合物である。
【０１１７】
この実施態様の中での別の実施態様は、Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルである、化合物である。
【０１１８】
上述した式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１１９】
式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１２０】
式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１または２である）であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１２１】
式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１２２】
式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１２３】
式（ＩＩ）の化合物の主要な実施態様の中での別の実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、化合物である。
【０１２４】
前記実施態様の中でのひとつの実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；それぞれのＲ４は、水素であり；そして、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、化合物である。
【０１２５】
本発明の一つの実施態様では、本発明の概要中で上述した式（ＩＩＩ）の化合物は、Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である化合物を対象とする。
【０１２６】
この実施態様の中での一つの実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；それぞれのＲ４は、水素であり；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素であり；そして、それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、化合物である。
【０１２７】
この実施態様の中での一つの実施態様は、Ｒ２は、所望により、−ＯＲ１２によって置換される、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから独立して選択される；Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルである、化合物である。
【０１２８】
この実施態様の中での別の実施態様は、Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、化合物である。
【０１２９】
本発明の一つの実施態様では、本発明の概要中で上述した式（ＩＶ）の化合物は、Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である化合物を対象とする。
【０１３０】
この実施態様のなかでの一つの実施態様は、ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；それぞれのＲ４は、水素であり；それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素であり；そして、それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、化合物である。
【０１３１】
この実施態様のなかでの一つの実施態様は、Ｒ２は、独立して、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから選択される；Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルである、化合物である。
【０１３２】
この実施態様のなかでの別の実施態様は、Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ