【手続補正書】
【提出日】平成15年9月29日(2003.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
1997124606.tif 000001
〔式中、Ａは場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１または２個の置換基により、または
（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールまたは（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル基（ここで、アリール部分はハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１、２、３、４または５個の同一または
異なる置換基を有する）により、または
天然に存在するＬ−アミノ酸またはそのＤ−異性体であるα−アミノ酸のα−Ｃ原子の１個以上の置換基Ｒxにより置換される（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキレンであり；
Ｂは−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨＣＯＲ″′、−ＣＯＮＨＳＯＲ″′、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ″′、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、テトラゾリル、イミダゾリルおよび３−ヒドロキシイソキサゾリル（ここで、Ｒ″′は場合により（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）−チオアルキル、−スルフィニルまたは−スルホニル、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ2、−ＣＯＯＨ、（Ｃ2〜Ｃ5）−アルコキシカルボニル、ＮＨ2、モノ−またはジ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−アミノ、または（Ｃ1〜Ｃ4）−ペルフルオロアルキルによりモノ置換されるアリール、ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである）からなる群より選択される酸基であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は同一または異なって水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルケニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ、レチニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、レチニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg、（Ｃ1〜Ｃ6）−クロロフルオロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニル、シンナモイル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−ア���キルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、ＣＨ3基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）、または式Ｊ
【化２】
1997124606.tif 000002
（式中、ＲXはＬ−またはＤ−α−アミノ酸の置換基であり、
ｓは１、２、３、４または５であり、そして
ＴはＯＨ、ＯＲまたはＮＲaＲb（ここで、Ｒa、ＲbおよびＲcは同一または異なって水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、または場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルであり、またはＲaおよびＲbは一緒になって−〔ＣＨ2〕h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ−アシルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）である）である）のカルバモイル基であり、または
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は同一または異なってカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、ＮＲYＲZ（ここで、ＲYおよびＲZは独立して（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルから選択され、そしてさらにＲYおよびＲZは一緒になって−〔ＣＨ2〕h−（ここで、ＣＨ2−基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルボニルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜６である）である）、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキ���メルカプト−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルフィニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルファモイル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルファモイル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−スルホンアミド、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルスルホンアミド、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホンアミド、またはＮ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホンアミド（ここで、アリール基を含む基はヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルケニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−ＯＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニルオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニルオキシカルボニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）、カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル��ルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルオキシ、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルケニルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−アルキニルアミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールアミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルカノイル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルフィニルおよび（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルスルホニルからなる群より選択される１〜５個の同一または異なる基によりアリール上に置換されうる、または場合により３個までの前記アリールの置換基を有し、そしてＲ1〜Ｒ5の定義に記載のアリールアルコキシ基の２個の隣接する炭素原子は一緒になって炭素鎖−〔ＣＨ2〕−および／または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ（ここで、炭素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、���Ｏ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換される）を有する）であり、
Ｒ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、またはＲ4およびＲ5は炭素鎖〔ＣＨ2〕o（ここで、炭素鎖の１または２個のＣＨ2基は飽和またはＣ＝Ｃ二重結合で不飽和であり、場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換され、ｏは３、４または５であり、そしてＲ′は水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、または場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルである）を形成し；
ｍは０または１であり、
ｆは１〜８であり、
ｇは０または１〜（２ｆ＋１）であり、
ｘは０〜３であり、そして
ｈは３〜６である〕の化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項２】
Ａは場合によりハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgによりモノ置換される（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキレンであり、または
Ａは−ＣＨＲX−（ここで、ＲXはα−アミノ酸、特に天然に存在するＬ−アミノ酸またはそのＤ−異性体のα−Ｃ原子の１個の置換基である）であり；
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1およびＲ5は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルケニル、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル、フェニルスルホニルまたはフェニルスルフィニル（ここで、フェニルは場合によりフッ素、塩素または（Ｃ1〜Ｃ5）−アルコキシにより置換される）、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は同一または異なって水素、ヒドロキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ、レチニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、レチニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルカノイル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲYＲZ、置換された（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルまたはＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）であり、ここで芳香族基は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルケニルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１、２、３、４または５個の同一または異なる置換基を有し、または場合により３個までの上記の同一または異なる置���基を有し、そしてＲ1〜Ｒ5の定義に記載のアラルキルオキシ基の２個の隣接する炭素原子は一緒になって炭素鎖−〔ＣＨ2〕−および／または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、炭素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換される）を有し、
ＲYおよびＲZは同一または異なって水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、または場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルであり、または
ＲYおよびＲZは一緒になって−〔ＣＨ2〕h−（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルイミノにより置換されうる）であり、
ｍは０または１であり、
ｆは１〜８であり、
ｇは０または１〜（２ｆ＋１）であり、
ｈは３〜６であり、そして
ｘは０〜３である、請求項１記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項３】
ｍは０であり、
Ａはメチル基により置換されうる−ＣＨ2−基であり、
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1は水素、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、塩素または臭素であり、
Ｒ5は水素、フッ素、塩素またはメチルであり、そして
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルキニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、(Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニ
ニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有する請求項１または２記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項４】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルケニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項５】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1およびＲ5は水素であり、
置換基Ｒ2、Ｒ3またはＲ4のうち１個は水素であり、そして他の２個は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルからなる群より選択される３個までの置換基を有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項６】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ3およびＲ4は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、(Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルからなる群より選択される３個までの置換基を有する請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項７】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ4は水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルによりモノ置換される請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項８】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ2は水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルによりモノ置換される請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項９】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ5は水素であり、
Ｒ4は水素または塩素であり、そして
Ｒ3は水素、フッ素、塩素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニルまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシからなる群より選択される３個までの同一または異なる置換基を有する請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１０】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ3は水素、フッ素、塩素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニルまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシからなる群より選択される３個までの同一または異なる置換基を有する請求項１〜６および９のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１１】
Ａは場合によりハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgによりモノ置換される（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキレンであり、または
Ａは−ＣＨＲx−（ここで、Ｒxはα−アミノ酸、特に天然に存在するＬ−アミノ酸またはそのＤ−異性体のα−Ｃ原子の１個の置換基である）であり；
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1およびＲ5は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルフィニル、フェニルスルホニルまたはフェニルスルフィニル（ここで、フェニルは場合によりフッ素、塩素または（Ｃ1〜Ｃ5）−アルコキシにより置換される）、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシであり；
Ｒ2はヒドロキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ、レチニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、レチニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルカノイル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲYＲZ、置換された（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（��1〜Ｃ6）−アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルまたはＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）であり、ここで芳香族基は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルケニルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１、２、３、４または５個の同一または異なる置換基を有し、または場合により３個までの上記の同一または異なる置換基を有し、そしてアラルキルオキシ基の２個の隣接する炭素原子は一緒になって炭素鎖−〔ＣＨ2〕−および／または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、炭素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換される）を有し、
Ｒ3はヒドロキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニル、（Ｃ11〜Ｃ20）−アルコキシ、（Ｃ7〜Ｃ20）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ、レチニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、レチニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルカノイル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ（ベンジルオキシを除く）、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルオキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｈａｌg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲYＲZ、置換された（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシまたは���Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルまたはＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）であり、ここで芳香族基は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルケニルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１、２、３、４または５個の同一または異なる置換基を有し、または場合により３個までの上記の同一または異なる置換基を��し、そしてアラルキルオキシ基の２個の隣接する炭素原子は一緒になって炭素鎖−〔ＣＨ2〕−および／または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、炭素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換される）を有し、そして
Ｒ4はヒドロキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ（１−ブトキシを除く）、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ、レチニルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、レチニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルカノイル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキル、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールメルカプト、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルフィニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールスルホニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルメルカプト、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルフィニル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルキルスルホニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ（ベンジルオキシを除く）、カルボキシル、（Ｃ1〜Ｃ20）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ20）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲYＲZ、置換された（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−��ルコキシまたは（Ｃ7〜Ｃ11）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジシクロ−（Ｃ3〜Ｃ8）−アルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールカルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルカルバモイル、Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ16）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ1〜Ｃ10）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルオキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル）カルバモイルまたはＣＯＮ（ＣＨ2）h（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルイミノ、Ｎ−（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールイミノ、Ｎ−（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルキルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルイミノで置換することができ、そしてｈは３〜７である）であり、ここで芳香族基は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルケニルオキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、−ＯＣＦ2Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ2−ＣＨＦＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルバモイル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルおよびＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルファモイルからなる群より選択される１、２、３、４または５個の同一または異なる置換基を有し、または場合により３個までの���記の同一または異なる置換基を有し、そしてアラルキルオキシ基の２個の隣接する炭素原子は一緒になって炭素鎖−〔ＣＨ2〕−および／または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、炭素鎖の１個のＣＨ2基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2またはＮＲ′により置換される）を有し、
ＲYおよびＲZは同一または異なって水素、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリール、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ7〜Ｃ12）−アラルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）−アリールオキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルカノイル、場合により置換される（Ｃ7〜Ｃ16）−アラルカノイル、または場合により置換される（Ｃ6〜Ｃ12）−アロイルであり、または
ＲYおよびＲZは一緒になって−〔ＣＨ2〕h−（ここで、１個のＣＨ2基はＯ、Ｓ、Ｎ−
（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルイミノまたはＮ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルイミノにより置換されうる）であり、
ｍは０または１であり、
ｆは１〜８であり、
ｇは０または１〜（２ｆ＋１）であり、
ｈは３〜６であり、そして
ｘは０〜３である請求項１または２記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１２】
ｍは０であり、
Ａはメチル基により置換されうる−ＣＨ2−基であり、
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1は水素、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、塩素または臭素であり、
Ｒ5は水素、フッ素、塩素またはメチルであり、
Ｒ2は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルキニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有し、そして
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニル、（Ｃ7〜Ｃ18）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルキニル、フェニル、フッ素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ11〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）、フェニル−（Ｃ2〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択された５個までの同一または異なる置換基を有し、そして
Ｒ4は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ18）−アルキニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ（１−ブトキシを除く）、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニル−（Ｃ2〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有する請求項３または１１記載の式Iの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１３】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｂは−ＣＯ2Ｈであり、
Ｒ1およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ2は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルケニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有し、そして
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルケニル、フェニル、フッ素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ11〜Ｃ18）−アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）、フェニル−（Ｃ2〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有し、そして
Ｒ4は（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルケニル、フェニル、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルフィニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルキルスルホニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルフィニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ18）−アルコキシ（１−ブトキシを除く）、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、フェニル−（Ｃ2〜Ｃ4）−アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルカノイル、フェニル−（Ｃ2〜Ｃ4）−アルカノイルまたはベンゾイルであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、ニトリル、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルからなる群より選択される５個までの同一または異なる置換基を有する請求項４または１２記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１４】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1およびＲ5は水素であり、
置換基Ｒ2、Ｒ3またはＲ4のうち１個は水素であり、そして他の２個は同一または異なって水素、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルからなる群より選択される３個までの置換基を有する請求項５または１３記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１５】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、フッ素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ11〜Ｃ16）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）またはフェノキシであり、ここでフェニル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルからなる群より選択される３個までの置換基を有し、そして
Ｒ4は（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ16）−アルコキシ（１−ブトキシを除く）、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシまたは−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgであり、ここでフェニル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgおよび（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルからなる群より選択される３個までの置換基を有する請求項６または１４記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１６】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ4は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ（１−ブトキシを除く）、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルによりモノ置換される請求項７または１５記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１７】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ2は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg、ベンジルオキシまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆgまたは（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルホニルによりモノ置換される請求項８または１６記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１８】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ5は水素であり、
Ｒ4は水素または塩素であり、そして
Ｒ3は水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）、ナフチルスルホニルまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシからなる群より選択される３個までの同一または異なる置換基を有する請求項９または１７記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項１９】
ｍは０であり、
Ａは−ＣＨ2−基であり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は水素であり、そして
Ｒ3は水素、フッ素、(Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、−Ｏ−〔ＣＨ2〕x−ＣfＨ(2f+1-g)Ｆg（トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロプロポキシおよびヘプタフルオロブトキシを除く）、ナフチルスルホニルまたはフェノキシであり、ここでフェニルまたはナフチル環を有する置換基において、これは場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルおよび（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルコキシからなる群より選択される３個までの同一または異なる置換基を有する請求項１０または１８記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に活性な塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物のプロドラッグ。
【請求項２１】
１．i１.)  式II（Ｒ11＝Ｈ）のキノリン−２−カルボン酸を式IIIのアミノエステルと反応させて式IVのアミドエステルを得ること、または
１．i２.)  アミノリシスの条件下で式II（Ｒ11＝低級アルキル）のキノリン−２−カルボン酸エステルを反応させて式IVの化合物を得ること（ここで、Ｒ10はＰＧ（保護基）であり、そしてＡ−Ｂは（ＣＨ2）1-4−ＣＯ2Ｈである）；
【化３】
1997124606.tif 000003
１．ii）  式ＩまたはＶの化合物を式IVまたはVIのそのエステルから遊離すること；
【化４】
1997124606.tif 000004
および／または
１．iii）  ヒドロキシル保護基Ｒ10を除去することにより式ＶまたはIVの化合物から式ＩまたはVIの化合物を得ること；
【化５】
1997124606.tif 000005
および適当ならば
１．iv）  式Ｉ、IV、ＶまたはVIの化合物を酸化して式Ｉａ、IVａ、ＶａまたはVIａの化合物を得ること
【化６】
1997124606.tif 000006
を包含する請求項１〜１９のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の製造法。
【請求項２２】
コラーゲン生合成を阻害するための請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
プロリルヒドロキシラーゼの阻害剤としての請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
線維症抑制剤としての請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
肝臓、肺または皮膚の線維症に対する薬剤の製造のための請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を含有する薬剤。
【請求項２７】
式II
【化７】
1997124606.tif 000007
（式中、Ｒ1〜Ｒ5は請求項１記載の式Ｉの化合物で定義された意味を有し、
Ｒ10は水素またはＯＨ保護基であり、そして
Ｒ11は水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルまたはベンジルである）の中間体生成物〔但し、Ｒ1〜Ｒ5およびＲ11が水素である場合、Ｒ10がベンジルまたはメチルである式IIの化合物；Ｒ1〜Ｃ5が水素であり、Ｒ11がエチルである場合、Ｒ10が水素、ベンジルまたはｐ−トルエンスルホニルである式IIの化合物；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11が水素である場合、Ｒ3が水素またはメトキシである式IIの化合物を除く〕。
【請求項２８】
式Ｘ
【化８】
1997124606.tif 000008
（式中、ｍは０または１であり、そしてＲ2〜Ｒ5は請求項１記載の式Ｉの化合物で定義された意味を有する）の中間体〔但し、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5が水素である場合、ｍが０であり、Ｒ3が水素、メチルまたは塩素である式Ｘの化合物を除く〕。