(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｖｂ）の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩又は立体異性体。
【化１】
0004738172.tif 000749
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−及びＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、及びＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４である。］
【請求項２】
Ｒ４がヒドロキシである請求項１に記載の化合物、塩又は立体異性体。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項２に記載の化合物、塩又は立体異性体。
【請求項４】
下記式（ＶＩｂ）の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩又は立体異性体。
【化２】
0004738172.tif 000750
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−及びＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−及びＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４である。］
【請求項５】
Ｒ４がヒドロキシである請求項４に記載の化合物、塩又は立体異性体。
【請求項６】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１（アミノカルボニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−（７−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシブチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−３−［１，１−ジオキシド−７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）ピリジン−２−イル］−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルカーバメート；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルアミノカルボニルカーバメート；
３−［７−（アジドメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［７−（アミノメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；および
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］−メタンスルホンアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、塩又は立体異性体。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な抗感染薬を提供する。具体的には本発明は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物、ならびに治療上有効量のその化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法をも提供する。前記化合物の製造方法ならびにその方法で用いられる合成中間体も提供される。
【背景技術】
【０００２】
Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）による感染は、全世界的にヒト肝臓疾患の主要な原因となっている。感染者全体の８５％を超える人が、慢性的な感染状態となっている。慢性ＨＣＶ感染は、米国における全ての肝硬変、末期肝臓疾患および肝臓癌の３０％に相当する。ＣＤＣは、ＨＣＶによる死亡数が２０１０年までに年間３８０００人まで増加すると推定している。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
初期の治療はインターフェロン単独からなるものであったが、２４週または４８週にわたるインターフェロンα−２ｂとリバビリンとの併用が、現在では慢性ＨＣＶ感染の治療に対する最も有効な承認治療法となっている。しかしながら、この治療法に関連する多くの副作用がある（インターフェロンからのインフルエンザ様症状、白血病、血小板減少症および抑鬱、ならびにリバビリンによって誘発される貧血）。さらにこの治療法は、全てのＨＣＶ感染の約７５％を占めるＨＶＣＶ遺伝子型１が引き起こす感染に対してはあまり有効ではない。
【０００４】
以上の内容に基づくと、ＨＣＶを阻害する能力を有する化合物を確認することが強く望まれている。本発明は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害薬である新規な抗感染薬を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０００６】
【化２７】
0004738172.tif 000002
式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【０００７】
【化２８】
0004738172.tif 000003
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【０００８】
【化２９】
0004738172.tif 000004
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０００９】
本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体をも提供するものである。
【００１０】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩、ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１１】
本発明はまた、ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して本発明の医薬組成物を投与する段階を有する方法を提供する。
【００１２】
本発明はさらに、ＲＮＡ含有ウィルスの複製を阻害する方法であって、前記ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩と接触させる段階を有する方法を提供する。
【００１３】
本発明はさらに、ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物を投与する段階を有する方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
本明細書で使用される場合、下記の用語はここに示した意味を有する。
【００１５】
本明細書で使用される場合、「一つの」、「１個の」および「その」という単数形は、文脈が明らかに別のものを指していない限り、複数形を包含し得るものである。
【００１６】
本明細書で使用される場合「アルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐の飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の例には、ブチル、メチル、２−メチルブチルなどがある。
【００１７】
本明細書で使用される場合「アルケニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子直鎖または分岐基を指す。アルケニル基の例には、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルなどがある。
【００１８】
本明細書で使用される場合「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子の直鎖または分岐炭化水素を指す。アルキニル基の例には、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルなどがある。
【００１９】
本明細書で使用される場合「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルコキシ基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、イソプロポキシなどがある。
【００２０】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルコキシ」という用語は、本明細書で定義の別のアルコキシ基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルコキシ基を意味する。
【００２１】
アルコキシアルコキシの代表的な例には、ｔｅｒｔ−ブトキシメトキシ、２−エトキシエトキシ、２−メトキシエトキシおよびメトキシメトキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２２】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルコキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルコキシアルコキシ基を意味する。アルコキシアルコキシアルキルの代表的な例には、ｔｅｒｔ−ブトキシメトキシメチル、エトキシメトキシメチル、（２−メトキシエトキシ）メチル、および２−（２−メトキシエトキシ）エチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２３】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００２４】
本明細書で使用される場合「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルなどがある。
【００２５】
本明細書で使用される場合「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルコキシカルボニル基を指す。
【００２６】
本明細書で使用される場合「アルキルカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルキルカルボニル基の例には、アシル、ブタノイル、２，２−ジメチルプロパノイルなどがある。
【００２７】
本明細書で使用される場合「アルキルカルボニルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキルカルボニル基を意味する。アルキルカルボニルアルキルの代表的な例には、２−オキソプロピル、３，３−ジメチル−２−オキソプロピル、３−オキソブチルおよび３−オキソペンチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２８】
本明細書で使用される場合「アルキルスルファニル」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルキルスルファニル基の例には、メチルスルファニル、（１−メチルエチル）スルファニル、（２−メチルプロピル）スルファニルなどがある。
【００２９】
本明細書で使用される場合「アルキルスルファニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルファニル基を指す。
【００３０】
本明細書で使用される場合「アルキルスルフィニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）−基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。
【００３１】
本明細書で使用される場合「アルキルスルフィニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルフィニル基を指す。
【００３２】
本明細書で使用される場合「アルキルスルホニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。
【００３３】
本明細書で使用される場合「アルキルスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルホニル基を指す。
【００３４】
本明細書で使用される場合「アリール」という用語は、フェニル基あるいは１以上の環がフェニル基である二環式または三環式炭化水素縮合環系を指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例には、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルなどがある。本発明のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に結合していても良い。本発明のアリール基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、第二のアリール基およびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒ，）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、第二のアリール基およびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記第二のアリール基、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環は、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびオキソからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００３５】
本明細書で使用される場合「アリールアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３６】
本明細書で使用される場合「アリールアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアリールアルキル基を指す。
【００３７】
本明細書で使用される場合「アリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３８】
本明細書で使用される場合「アリールカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３９】
本明細書で使用される場合「アリールカルボニルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアリールカルボニル基を意味する。
【００４０】
本明細書で使用される場合「アリールオキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４１】
本明細書で使用される場合「アリールオキシアルキル」という用語は、アルキル原子を介して親分子部分に結合したアリールオキシ基を指す。
【００４２】
本明細書で使用される場合「アリールスルファニル」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４３】
本明細書で使用される場合「アリールスルファニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリールスルファニル基を指す。
【００４４】
本明細書で使用される場合「アリールスルホニル」という用語は、スルホニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４５】
本明細書で使用される場合「アリールスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリールスルホニル基を指す。
【００４６】
本明細書で使用される場合「カルボキシ」という用語は、−ＣＯ２Ｈを指す。
【００４７】
本明細書で使用される場合「カルボキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したカルボキシ基を指す。
【００４８】
本明細書で使用される場合「シアノ」という用語は、−ＣＮを指す。
【００４９】
本明細書で使用される場合「シアノアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。
【００５０】
本明細書で使用される場合「シクロアルケニル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する非芳香族性で部分不飽和の単環式、二環式または三環式環系を指す。シクロアルケニル基の例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルなどがある。本発明のシクロアルケニル基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂシクロアルキル、第二のシクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、第二のシクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記シクロアルキル、前記第二のシクロアルケニル、前記複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、オキソ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００５１】
本明細書で使用される場合「シクロアルケニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。
【００５２】
本明細書で使用される場合「シクロアルキル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式または三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどがある。本発明のシクロアルキル基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、第二のシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、第二のシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記第二のシクロアルキル、前記シクロアルケニル、前記複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００５３】
本明細書で使用される場合「シクロアルキルアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００５４】
本明細書で使用される場合「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００５５】
本明細書で使用される場合「ホルミル」という用語は、−ＣＨＯを指す。
【００５６】
本明細書で使用される場合「ホルミルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したホルミル基を指す。
【００５７】
本明細書で使用される場合「ハロ」および「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００５８】
本明細書で使用される場合「ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。
【００５９】
本明細書で使用される場合「ハロアルコキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したハロアルコキシ基を指す。
【００６０】
本明細書で使用される場合「ハロアルキル」という用語は、１、２、３または４個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。
【００６１】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個の原子がＮ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族５員または６員環を指す。「ヘテロアリール」という用語には、ヘテロアリール環がフェニル基に縮合している二環式系、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基も含まれる。「ヘテロアリール」という用語には、二環式系がフェニル基に縮合している三環式系、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基も含まれる。前記ヘテロアリール基は、その基におけるいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に結合している。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、トリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよび第二のヘテロアリール基からなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、￣Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよび第二のヘテロアリール基からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり、前記第二のヘテロアリール基、前記アリール、前記シクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記複素環は独立に、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびオキソからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。さらに前記窒素ヘテロ原子は、４級化されているか、酸化されてＮ−オキサイドとなっていても良い。さらに、前記窒素含有環はＮ保護されていても良い。
【００６２】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６３】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６４】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールスルホニル」という用語は、スルホニル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６５】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリールスルホニル基を指す。
【００６６】
本明細書で使用される場合「複素環」という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１個の原子を有する環状で非芳香族の飽和または部分不飽和の３、４、５、６または７員環を指す。「複素環」という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。「複素環」という用語には、フェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合している三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、その基におけるいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に結合している。複素環基の例には、ベンゾオキサジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、イソインドリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがある。本発明の複素環基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、第二の複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲ２、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、第二の複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、前記第二の複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは独立に、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。さらに、前記窒素ヘテロ原子は４級化されていても、酸化されてＮ−オキサイドとなっていても良い。さらに、前記窒素含有複素環は、Ｎ保護されていても良い。
【００６７】
本明細書で使用される場合「複素環アルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
【００６８】
本明細書で使用される場合「複素環アルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
【００６９】
本明細書で使用される場合「複素環カルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義の複素環を意味する。
【００７０】
複素環カルボニルの代表的な例には、ピロリジニルカルボニルおよびピペラジン−１−イルカルボニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００７１】
本明細書で使用される場合「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨを指す。
【００７２】
本明細書で使用される場合「ヒドロキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００７３】
本明細書で使用される場合「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を指す。
【００７４】
本明細書で使用される場合「ニトロアルキル」という用語は、少なくとも１個のニトロ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００７５】
本明細書で使用される場合「オキソ」という用語は、＝Ｏを指す。
【００７６】
本明細書で使用される場合「スルファニル」という用語は、−Ｓ−を指す。
【００７７】
本明細書で使用される場合「スルフィニル」という用語は、−ＳＯ−を指す。
【００７８】
本明細書で使用される場合「スルホニル」という用語は、−ＳＯ２−を指す。
【００７９】
アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキニル、アルキルスルファニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロスルホニルアルキル、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルおよびニトロアルキルが置換されていても良いことは明らかである。
【００８０】
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【００８１】
【化３０】
0004738172.tif 000005
式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【００８２】
【化３１】
0004738172.tif 000006
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【００８３】
【化３２】
0004738172.tif 000007
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【００８４】
例えば本発明は、Ａがアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式環である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８５】
例えば本発明は、Ａが複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される二環式環である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８６】
例えば本発明は、Ａがナフチル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキザリニルおよびナフチリジニル、シンノリニルおよびプテリジニルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８７】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８８】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロアルキル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８９】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９０】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３が独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｈ）（ヒドロキシアルキル）またはＲｃＳ−である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９２】
例えば本発明は、Ａがアリールであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９３】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９４】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９５】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってチエニルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９６】
例えば本発明は、Ａがヘテロアリールであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９７】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９８】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９９】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１００】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員を形成しているおり式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０１】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０２】
例えば本発明は、Ａがフェニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジニルまたはベンズイミダゾリルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０３】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される５または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。さらにより好ましい実施形態では本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニルまたはピリダジニルから選択される５員または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０４】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０５】
例えば本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０６】
例えば本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、シクロヘキシルまたはシクロペンチルからなる群から選択される５員または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０７】
式（Ｉ）の本発明の第１の実施形態の化合物の例には、
１−［２−（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］酢酸エチル；
１−（３−アニリノプロピル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパナール；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］プロピル｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−アミノエチル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−イソブトキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アミノ−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−（メチルアミノ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−（ジメチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドラジノ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アジド−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（２−フェニルエチル）スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−プロピルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−プロピルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸アリル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−プロピニル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−シアノエチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−メチルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−メチルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−アミノエチル２，２−ジオキシド；
Ｎ−シクロペンチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（４−ピペリジニル）スルファミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］プロパンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸エチル；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ．−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−３−ピペリジンカルボン酸エチル；
（２Ｓ）−１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−２−ピロリジンカルボン酸メチル；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
４−アミノ−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（イソブチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルシクロペンチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−｛［１−シクロプロピルエチル］アミノ｝−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−エチルブチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（ペンチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（４−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブト−２−エンイル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メトキシベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（３−フリルメチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
３−（｛［６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−５−オキソチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−４（５Ｈ）−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（チエン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ベンジルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘキシルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロペンチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘプチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（１−エチルプロピル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４｛［１−フェニルエチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ）−１−メチルブチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
２−（｛３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−７−ヒドロキシ−５−オキソ−４，５−ジヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
Ｎ−（（｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル｝メチル）尿素；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（アミノカルボニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−（７−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシブチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−３−［１，１−ジオキシド−７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）ピリジン−２−イル］−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルカーバメート；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルアミノカルボニルカーバメート；
３−［７−（アジドメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［７−（アミノメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸メチル１，１−ジオキシド；
４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−１−（３−メチルブチル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１，５−ジベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
Ｎ−｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−５，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［５−ブロモ−１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−５−ビニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；および
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−プロポキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；あるいは
これらの製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１０８】
第２の実施形態において、本発明は下記式（ＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１０９】
【化３３】
0004738172.tif 000008
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１１０】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、Ｃ３アルケニル、Ｃ４アルケニル、Ｃ５アルケニル、Ｃ３アルキニル、Ｃ４アルキニル、Ｃ５アルキニル、フリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、イソオキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ベンゾチエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、インドリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ５−Ｃ６シクロアルケニル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（フェニルアルキル）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ−、（（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）アルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラン）Ｎ（Ｈ）−、（ベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；各Ｒ１が、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、フェニル、ピペラジニル、モルホリニル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏアルキル、−Ｏ−フェニルからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されている式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１３】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が、（（１−イソプロピル）ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メチルチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（５−クロロチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（ピリジン−３−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−５−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル、（１−シクロプロピルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−プロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−チエン−３−イルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノプロピル、（２−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−クロロ−４−ピリジニル）メチル、（２−エチル−３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−メチル−１，２−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（（２−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，３−ジメチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）メチル、（３，５−ジメチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−シアノベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−エチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブト−２−エンイル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−トリフルオロメチル）ベンジル、（（４−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（４−イソプロピルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（５−ブロモ−２−チエニル）メチル、（５−ブロモ−３−ピリジニル）メチル、（５−カルボキシ−２−フリル）メチル、（５−クロロ−２−チエニル）メチル、（５−エトキシカルボニル−２−フリル）メチル、（５−メチル−２−チエニル）メチル、（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メチル、（５−メチル−３−ピリジニル）メチル、（５−ニトロ−２−フリル）メチル、（５−フェニル−２−チエニル）メチル、（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）メチル、（６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イル）メチル、（６−エトキシ−２−ピリジニル）メチル、（６−メチル−２−ピリジニル）メチル、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−４−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、１，１′−ビフェニル−４−イルメチル、１，３−チアゾール−４−イルメチル、１−アダマンチルメチル、１−ベンゾチエン−２−イルメチル、１−エチルプロピル、１−ナフチルメチル、１−ネオペンチル、１−フェニルエチル、２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル、２−（３−チエニル）エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−アミノエチル、２−シアノベンジル、２−シクロヘキシルエチル、（２−メチルフェニル）メチル、２−メチルブチル、２−ナフチルメチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、２−ピリジニルメチル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル、３−（４−モルホリニル）プロピル、３−（ジエチルアミノ）プロピル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、３−アニリノプロピル、３−ブロモベンジル、３−ブテニル、３−クロロベンジル、３−シアノベンジル、３−エチルブチル、３−フルオロベンジル、３−ヒドロキシブチル、３−ヒドロキシプロピル、３−ヨードベンジル、３−メトキシベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチルベンジル、３−メチルブチル、３−ニトロベンジル、３−フェノキシベンジル、３−ピリジニルメチル、３−チエニルメチル、４−ブロモベンジル、４−シアノベンジル、４−メトキシベンジル、４−メチル−３−ペンテニル、４−メチルベンジル、４−メチルペンチル、４−ピリジニルメチル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、−ＮＨ２、フェニルメチル、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、ベンジルオキシ、（ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロブチルメチル、シクロヘプチル、（シクロヘプチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシル、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシルメチル、シクロペンチル、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、水素、イソブトキシ、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、ｎ−ブチル、ペンチル、（ペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチレン）Ｎ（Ｈ）−、プロプ−２−エンイル、プロパン−３−アール、プロポキシおよび（プロピル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１４】
第３の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１１５】
【化３４】
0004738172.tif 000009
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１１６】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１７】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１８】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が（（１−イソプロピル）ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メチルチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（５−クロロチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（ピリジン−３−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−５−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル、（１−シクロプロピルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−プロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−チエン−３−イルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノプロピル、（（２−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−クロロ−４−ピリジニル）メチル、（２−エチル−３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−メチル−１，２−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３，３−ジメチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）メチル、（３，５−ジメチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−シアノベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−エチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メトキシベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブト−２−エンイル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−トリフルオロメチル）ベンジル、（（４−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（４−イソプロピルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（５−ブロモ−２−チエニル）メチル、（５−ブロモ−３−ピリジニル）メチル、（５−カルボキシ−２−フリル）メチル、（５−クロロ−２−チエニル）メチル、（５−エトキシカルボニル−２−フリル）メチル、（５−メチル−２−チエニル）メチル、（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メチル、（５−メチル−３−ピリジニル）メチル、（５−ニトロ−２−フリル）メチル、（５−フェニル−２−チエニル）メチル、（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）メチル、（６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イル）メチル、（６−エトキシ−２−ピリジニル）メチル、（６−メチル−２−ピリジニル）メチル、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−４−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、１，１′−ビフェニル−４−イルメチル、１，３−チアゾール−４−イルメチル、１−アダマンチルメチル、１−ベンゾチエン−２−イルメチル、１−エチルプロピル、１−ナフチルメチル、１−ネオペンチル、１−フェニルエチル、２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル、２−（３−チエニル）エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−アミノエチル、（２−シアノフェニル）メチル、２−シクロヘキシルエチル、（２−メチルフェニル）メチル、２−メチルブチル、２−ナフチルメチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、２−ピリジニルメチル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル、３−（４−モルホリニル）プロピル、３−（ジエチルアミノ）プロピル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、３−アニリノプロピル、（３−ブロモフェニル）メチル、３−ブテニル、（３−クロロフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、３−エチルブチル、（３−フルオロフェニル）メチル、３−ヒドロキシブチル、３−ヒドロキシプロピル、（３−ヨードフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシカルボニルフェニル）メチル、３−メチル−２−ブテニル、（３−メチルフェニル）メチル、３−メチルブチル、（３−ニトロフェニル）メチル、３−フェノキシベンジル、３−ピリジニルメチル、３−チエニルメチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、４−メチル−３−ペンテニル、（４−メチルフェニル）メチル、４−メチルペンチル、４−ピリジニルメチル、（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）メチル、−ＮＨ２、フェニルメチル、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、ベンジルオキシ、（ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロブチルメチル、シクロヘプチル、（シクロヘプチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシル、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシルメチル、シクロペンチル、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、イソブトキシ、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、ｎ−ブチル、ペンチル、（ペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチレン）Ｎ（Ｈ）−、プロプ−２−エンイル、プロパン−３−アール、プロポキシおよび（プロピル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１９】
第４の実施形態では、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１２０】
【化３５】
0004738172.tif 000010
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１２１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１２２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＲａＲｂＮ−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１２３】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がアルキルＯ−、（シクロアルキル）Ｏ−、（アリールアルキル）Ｏ−、アリールＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ２、アルキルＮ（Ｈ）−、アルケニル（Ｈ）−、シクロアルキルＮ（Ｈ）−、（シクロアルキルアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（ヘテロアリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（アリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−および（複素環）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１２４】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が（Ｃ３〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｏ−、（フェニルアルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、（Ｃ３〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラニル）Ｎ（Ｈ）−および（フェニルアルキル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；（フェニルアルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−および（フェニルアルキル）Ｎ（Ｈ）−のフェニル、チエニル、チアゾリル、フリルおよびピリジニルがそれぞれ独立に、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、アルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボキシ、アセチルおよびアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されている式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１２５】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロヘキシルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−シクロプロピルエチル）Ｎ（Ｈ）−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、プロピルＯ−、（１−プロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−イソプロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，３−ジメチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（プロピル）Ｎ（Ｈ）−、（ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（ペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチル−３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブト−２−エンイル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロヘプチル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−および（テトラヒドロピラニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；（フェニルメチル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−および（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−のフェニル、チエニル、チアゾリル、フリルおよびピリジニルがそれぞれ独立に、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、メトキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、メチル、ハロ、ハロメチル、カルボキシ、アセチルおよびアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されている式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１２６】
式（ＩＶ）の本発明の第４の実施形態の化合物の例には、
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（１Ｅ）−フェニルメチレン］アミノ｝−２（１Ｈ）−キノリノン；
１−アミノ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−プロポキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−アミノ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（１−プロピルブチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（１−エチルプロピル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（ペンチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロヘキシルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソプロピルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロブチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロペンチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［３−メチルシクロペンチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−｛［１−エチルブチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（３Ｒ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロヘプチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−｛［３−エチルシクロペンチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−イソプロピルブチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−フェニルエチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−チエン−３−イルエチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［３，５−ジメチルシクロヘキシル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−イソプロピルシクロヘキシル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ブチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルブチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（３−フリルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（２−フリルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（チエン−２−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（１，３−チアゾール−２−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−｛［（２Ｒ）−２−エチル−３−メチルブチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（２−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１｛［（３−メチルチエン−２−イル）メチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［（５−クロロチエン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（４−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（２−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（｛［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
２−（｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（シクロペンチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（シクロヘキシルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（ブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−［（３−｛４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
３−（８−アミノ−７−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−（｛８−アミノ−３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−（プロピルアミノ）−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）プロパンアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）ブタンアミド；
８−アミノ−３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イルメタンスルホネート；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−（７−ヒドロキシ−８−ニトロ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（７−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−２−オキソエトキシ｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−［（３−｛−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−エチルアセトアミド；
［（３−｛−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］酢酸；
３−｛７−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−オキソエトキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（８−アミノ−７−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−［（８−アミノ−３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
［（８−アミノ−３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトニトリル；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−［１，１−ジオキシド−７−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−［７−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−｛［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル；
３−［７−（２−アミノエトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛２−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］エチル｝メタンスルホンアミド；
３−｛７−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−３−｛７−［（３−ニトロピリジン−２−イル）オキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イルカーバメート；
３−（７−アミノ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−６−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）イソニコチン酸メチル；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
２−｛［３−（１−アミノ−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝エタンスルホンアミド；
３−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝−Ｎ′−メチルスルファミド；および
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝スルファミド；
あるいはこれらの製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１２７】
第５の実施形態では本発明は、下記式（Ｖａ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１２８】
【化３６】
0004738172.tif 000011
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１２９】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（Ｖａ）の化合物を提供する。
【０１３０】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（Ｖａ）の化合物を提供する。
【０１３１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＣ１〜Ｃ７アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｏ−、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−Ｏ−、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（複素環）Ｎ（Ｈ）−、（ヘテロアリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（アリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（Ｖａ）の化合物を提供する。
【０１３２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がイソプロピル、３−メチルブチル、ブチル、イソブチル、フェニルメチル、チエニルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルエチル、−ＮＨ２、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−および（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；前記フェニルメチルおよび前記チエニルメチルが独立に、未置換であるかアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｖａ）の化合物を提供する。
【０１３３】
第６の実施形態において本発明は、下記式（Ｖｂ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１３４】
【化３７】
0004738172.tif 000012
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１３５】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（Ｖｂ）の化合物を提供する。
【０１３６】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシルであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（Ｖｂ）の化合物を提供する。
【０１３７】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＣ１〜Ｃ７アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｏ−、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−Ｏ−、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（複素環）Ｎ（Ｈ）−、（ヘテロアリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（アリールアルキル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（Ｖｂ）の化合物を提供する。
【０１３８】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がイソプロピル、３−メチルブチル、ブチル、イソブチル、フェニルメチル、チエニルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルエチル、−ＮＨ２、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−および（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；前記フェニルメチルおよび前記チエニルメチルが独立に、未置換であるかアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｖｂ）の化合物を提供する。
【０１３９】
第７の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩａ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１４０】
【化３８】
0004738172.tif 000013
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１４１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＶＩａ）の化合物を提供する。
【０１４２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＶＩａ）の化合物を提供する。
【０１４３】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、フリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、イソオキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ベンゾチエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、インドリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニルＮ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｏ−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラン）Ｎ（Ｈ）−、（ベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；各Ｒ１がアルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニル、ピペラジニル、モルホリニル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−Ｏ−フェニルからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（ＶＩａ）の化合物を提供する。
【０１４４】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がフェニルメチル、フェニルエチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、（５−クロロ−チエン−２−イル）メチル−（Ｃ３アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ５アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−および（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＶＩａ）の化合物を提供する。
【０１４５】
第８の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩｂ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１４６】
【化３９】
0004738172.tif 000014
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１４７】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、フリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、イソオキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ベンゾチエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、インドリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニルＮ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｏ−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラン）Ｎ（Ｈ）−、（ベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；各Ｒ１がアルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニル、ピペラジニル、モルホリニル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−Ｏ−フェニルからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（ＶＩｂ）の化合物を提供する。
【０１４８】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がフェニルメチル、フェニルエチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、（５−クロロ−チエン−２−イル）メチル−（Ｃ３アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ５アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−および（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＶＩｂ）の化合物を提供する。
【０１４９】
第９の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１５０】
【化４０】
0004738172.tif 000015
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり；Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルまたは複素環アルキルではない。
【０１５１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５３】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、フリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、イソオキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ベンゾチエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、インドリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルＮ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（フェニルアルキル）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラン）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；各Ｒ１がアルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、フェニル、ピペラジニル、モルホリニル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏアルキル、−Ｏ−フェニルからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５４】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、フェニルメチル、（５−クロロ−チエン−２−イル）メチル−、−ＮＨ２、（Ｃ３アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ５アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−および（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５５】
第１０の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１５６】
【化４１】
0004738172.tif 000016
式中、
ＸはＮＨ、Ｎ（アルキル）、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ７は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ７は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１または２である。
【０１５７】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５または６員環を形成しており；前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環が（Ｒ６）ｍで置換されていても良い式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５８】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５または６員環を形成している式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１５９】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５または６員環を形成し；Ｒ４がヒドロキシである式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１６０】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５または６員環を形成し；Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１６１】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５または６員環を形成し；Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＣ１〜Ｃ７アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ７アルキル）Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｏ−、（（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ２アルキル）Ｎ（Ｈ）−および（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１６２】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５または６員環を形成し；Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、フェニルメチル、フェニルエチル、（５−クロロ−チエン−２−イル）メチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｈ）−および（Ｃ５アルキル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＶＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１６３】
式（ＶＩＩＩ）の本発明の第１０の実施形態の化合物の例には、
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（クロロメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾリル［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝プロパン酸；
３−（８−｛［（２−アミノエチル）アミノ］メチル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝酢酸メチル；
４−ヒドロキシ−３−（８−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］メチル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ピリジニウム−１−イルメチル）−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（３−アミノフェニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（アミノメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−［８−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−｛８−［（ブチルアミノ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル｝−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［９−（ブチルアミノ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ，８Ｈ−［１，４］オキサジノ［２，３−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−３−（８−メチル−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−（８−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−３−（８−メチル−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ペンタフルオロエチル）−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（クロロメチル）−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝酢酸メチル；
３−（９，９−ジオキシド−６Ｈ−［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−７−イル）−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（８−アミノ−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；および
４−ヒドロキシ−３−［８−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４、９−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
あるいはこれらの製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１６４】
第１１の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１６５】
第１２の実施形態において本発明は、１以上の宿主免疫調節剤および製薬上許容される担体とともに、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型を含む医薬組成物を提供する。
【０１６６】
例えば本発明は、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤および製薬上許容される担体とともに、治療上有効量の治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型を含む医薬組成物を提供する。
【０１６７】
第１３の実施形態において、本発明は、１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体とともに、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型を含む医薬組成物を提供する。
【０１６８】
例えば本発明は、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体とともに、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型を含む医薬組成物を提供する。
【０１６９】
例えば本発明は、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体とともに、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型を含む医薬組成物を提供する。
【０１７０】
第１４の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７１】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７２】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７３】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７４】
第１５の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７５】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７６】
第１６の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７７】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７８】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１７９】
第１７の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８０】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８１】
第１８の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８２】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８３】
第１９の実施形態において本発明は、治療上有効量の化合物または化合物の組合せ式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）あるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８４】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８５】
第２０の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８６】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８７】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８８】
第２１の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８９】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９０】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９１】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９２】
好ましくは、上記の医薬組成物中におけるＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤は、Ｌ−デオキシチミジン、アデフォビル、ラミブジンおよびテンフォビル（tenfovir）からなる群から選択することができる。
【０１９３】
第２２の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ならびにヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９４】
第２３の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９５】
例えば本発明は、治療上有効量の化合物または化合物の組合せ式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）あるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９６】
第２４の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９７】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９８】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９９】
第２５の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２００】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０１】
第２６の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０２】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０３】
上記の医薬組成物中においてヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤には、リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド（Ｔ−２０）またはＴ−１２４９あるいはこれらのいずれかの組合せがあり得るが、これらに限定されるものではない。
【０２０４】
第２７の実施形態において本発明は、ＲＮＡ含有ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して本明細書に開示のいずれかの医薬組成物を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２０５】
第２８の実施形態において本発明は、ＲＮＡ含有ウィルスの複製を阻害する方法であって、前記ウィルスを治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいは製薬上許容される塩と接触させる段階を有する方法を提供する。
【０２０６】
第２９の実施形態において本発明は、ＲＮＡ含有ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２０７】
例えば本発明は、ＲＮＡ含有ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有し、前記ＲＮＡ含有ウィルスがＣ型肝炎ウィルスである方法を提供する。
【０２０８】
第３０の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せおよび１以上の宿主免疫調節剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２０９】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せおよびインターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１０】
第３１の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せおよび１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１１】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せおよびウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１２】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せおよびウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１３】
第３２の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せ、１以上の宿主免疫調節剤および１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１４】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せ、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤および１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１５】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せ、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１６】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せ、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１７】
第３３の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたは製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１８】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２１９】
第３４の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２０】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せまたはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２１】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２２】
第３５の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２３】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する段階を有する方法を提供する。
【０２２４】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２５】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２６】
第３６の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２７】
第３７の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２８】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α；インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２２９】
第３８の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３０】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３１】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３２】
第３９の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３３】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３４】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３５】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３６】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤は、例えばＬ−デオキシチミジン、アデフォビル、ラミブジンおよびテンフォビルあるいはそれらの組合せであることができるが、これらに限定されるものではない。
【０２３７】
第４０の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３８】
第４１の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２３９】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４０】
第４２の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４１】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の化合物または化合物の組合せ式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）あるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４２】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４３】
第４３の実施形態において本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４４】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４５】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４６】
例えば本発明は、Ｃ型肝炎ウィルスによって生じる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤および製薬上許容される担体を投与する段階を有する方法を提供する。
【０２４７】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤は、リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド（Ｔ−２０）またはＴ−１２４９あるいはこれらのいずれかの組合せであることができるが、これらに限定されるものではない。
【０２４８】
第４４の実施形態において本発明は、患者でのＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防のための医薬を製造する上での式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩の使用を提供する。
【０２４９】
例えば本発明は、患者でのＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防のための医薬を製造する上での式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩の使用であって、前記ＲＮＡ含有ウィルスがＣ型肝炎ウィルスである使用を提供する。
【０２５０】
第４５の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩および１以上の宿主免疫調節剤の使用を提供する。
【０２５１】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩およびインターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤の使用を提供する。
【０２５２】
第４６の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩および１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５３】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩およびウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５４】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩およびウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５５】
第４７の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩、１以上の宿主免疫調節剤および１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５６】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、化合物または化合物の組合せ式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）あるいはそれの治療上許容される塩、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤および１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５７】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５８】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤の使用を提供する。
【０２５９】
第４８の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（１１）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの治療上許容される塩、１以上の宿主免疫調節剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６０】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６１】
第４９の実施形態では本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６２】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６３】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善するおよび１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６４】
第５０の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（１ＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６５】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、化合物または化合物の組合せ式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）あるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤、および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６６】
別の好ましい実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６７】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤および肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６８】
第５１の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２６９】
第５２の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７０】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７１】
第５３の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７２】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７３】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７４】
第５４の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７５】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７６】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７７】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する以上の第２の抗ウィルス剤およびＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２７８】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤は、例えばＬ−デオキシチミジン、アデフォビル、ラミブジンおよびテンフォビルあるいはそれらの組合せであることができるが、これらに限定されるものではない。
【０２７９】
第５５の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８０】
第５６の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８１】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８２】
第５７の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８３】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８４】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８５】
第５８の実施形態において本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８６】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８７】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８８】
例えば本発明は、患者でのＣ型肝炎ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防するための医薬を製造する上での、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩型、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される１以上の宿主免疫調節剤、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する１以上の第２の抗ウィルス剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤の使用を提供する。
【０２８９】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する薬剤は、リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド（Ｔ−２０）またはＴ−１２４９あるいはこれらのいずれかの組合せであることができるが、これらに限定されるものではない。
【０２９０】
第５９の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）を有する化合物：
【０２９１】
【化４２】
0004738172.tif 000017
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【０２９２】
【化４３】
0004738172.tif 000018
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【０２９３】
【化４４】
0004738172.tif 000019
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］またはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体の製造方法において、
（ａ）塩基存在下に下記式（２６）の化合物：
【０２９４】
【化４５】
0004738172.tif 000020
を二硫化炭素およびメチル化剤と接触させて、下記式（２７）の化合物：
【０２９５】
【化４６】
0004738172.tif 000021
を得る段階；ならびに
（ｂ）前記式（２７）の化合物を下記式（１３）の化合物：
【０２９６】
【化４７】
0004738172.tif 000022
と接触させる段階
を有する方法を提供する。
【０２９７】
第６０の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）を有する化合物：
【０２９８】
【化４８】
0004738172.tif 000023
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【０２９９】
【化４９】
0004738172.tif 000024
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【０３００】
【化５０】
0004738172.tif 000025
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］またはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体の製造方法において、
（ａ）塩基存在下に下記式（２６）の化合物：
【０３０１】
【化５１】
0004738172.tif 000026
をトリス（メチルチオ）メチル・メチルサルフェートと接触させて、下記式（２７）の化合物：
【０３０２】
【化５２】
0004738172.tif 000027
を得る段階；ならびに
（ｂ）前記式（２７）の化合物を下記式（１３）の化合物：
【０３０３】
【化５３】
0004738172.tif 000028
と接触させる段階
を有する方法を提供する。
【０３０４】
第６１の実施形態において本発明は、下記式（ＩＸ）を有する化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、互変異体または立体異性体を提供する。
【０３０５】
【化５４】
0004738172.tif 000029
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立にアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。
【０３０６】
式（ＩＸ）の本発明の第６１の実施形態の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、互変異体または立体異性体の例には、
１−ベンジル−３−（ビス（メチルチオ）メチレン）−１Ｈ−キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−ブチル−１，８−ナフチリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（３−メチルブチル）ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−３−［ビス（メチルチオ）メチレン］ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（シクロブチルアミノ）キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；および
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（シクロブチルメチル）ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン
などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３０７】
本発明の化合物は、不斉置換された炭素原子を有することができる。その結果、本発明の化合物の全ての立体異性体は、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、エナンチオマーの混合物、ならびにエナンチオマーそしてそれのエナンチオマーまたは他のジアステレオマーを実質的に含まない本発明の化合物の単一のジアステレオマーなどの個々の光学異性体を含めて、本発明に包含されるものである。「実質的に含まない」とは、約８０％超でその化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを含まない、より好ましくは約９０％超でその化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを含まない、さらに好ましくは約９５％超でその化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを含まない、さらに非常に好ましくは約９８％超でその化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを含まない、最も好ましくは約９９％超でその化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを含まないことを意味する。
【０３０８】
さらに、炭素−炭素二重結合および炭素−窒素二重結合の可能な幾何異性体を含む化合物も、本発明に包含されるものである。
【０３０９】
本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業者の知識の範囲内である多くの方法のいずれかによって製造することができる。その方法には、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフィー分離、エナンチオマーのクロマトグラフィー分割、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーのジアステレオマーへの変換とそれに続くジアステレオマーのクロマトグラフィー分離および個々のエナンチオマーの再生、酵素的分割などがある。
【０３１０】
立体特異的合成には、適切なキラル原料の使用ならびにキラル中心でのラセミ化および立体化学の反転を起こさない合成反応が関与する。
【０３１１】
ある合成反応から生じる化合物のジアステレオマー混合物は多くの場合、当業者には公知であるクロマトグラフィー法によって分離することができる。
【０３１２】
エナンチオマーのクロマトグラフィー分割は、キラルクロマトグラフィー樹脂上で行うことができる。キラル樹脂を含むクロマトグラフィーカラムは市販されている。実際には、ラセミ体を溶液に入れ、キラル固定相を含むカラムに乗せる。次に、エナンチオマーをＨＰＬＣによって分離する。
【０３１３】
エナンチオマーの分割は、キラル補助部との反応によって混合物中のエナンチオマーをジアステレオマーに変換することで行うこともできる。次に、得られたジアステレオマーをカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。この方法は、分離対象の化合物がキラル補助部を有する塩または共有結合を形成するカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基である場合には特に有用である。キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸は、キラル補助部として特に有用である。ジアステレオマーがクロマトグラフィーによって分離されたら、個々のエナンチオマーを再生することができる。非助に多くの場合、キラル補助部を回収し、再度用いることができる。
【０３１４】
エステラーゼ類、ホスホラーゼ類およびリパーゼ類などの酵素が、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーの誘導体の分割に有用であることができる。例えば、分離対象の化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を製造することができる。ある種の酵素は、混合物中のエナンチオマーの一つのみを選択的に加水分解する。次に、得られたエナンチオマー的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。
【０３１５】
本発明の化合物は、互変異性または構造異性体の現象を示す可能性がある。本明細書中の図は一つの可能な互変異体型または構造異性体型のみを表し得るものであることから、理解すべき点として、本発明はＣ型肝炎を阻害する能力を有するあらゆる互変異体型または構造異性体型あるいはそれらの混合物を包含し、図において用いられてる一つの互変異体型または構造異性体型に限定されるものではない。
【０３１６】
さらに、本発明の化合物の溶媒和物および水和物は、本発明に包含されるものである。
【０３１７】
いずれかの変数（例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｍ、ｎなど）がいずれかの置換基あるいは本発明の化合物または本明細書中の他のいずれかの式中に複数存在する場合、各場合でのそれの定義は、他のいずれの場合でのそれの定義からも独立である。さらに、置換基の組合せは、そのような組合せが安定な化合物を生じる場合にもに許容される。安定は化合物とは、有用な程度の純度で反応混合物から単離可能な化合物である。
【０３１８】
本発明の化合物は、製薬上許容される塩として存在することができる。本明細書で使用される場合「製薬上許容される塩」という用語は、水または油に溶解性または分散性であって、不適当な毒性、刺激およびアレルギー応答を生じることなく疾患の治療に好適であり、妥当な利益／リスク比を有し、所期の用途において有効である本発明の化合物の酸塩または塩基塩あるいは両性イオン型を表す。その塩は、前記化合物の最終単離および精製時に、あるいは塩基性基（例えば、含窒素基）と好適な酸を反応させることで別個に製造することができる。代表的な酸付加塩には、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩などがある。さらに、本発明の化合物におけるアミノ基は、塩化、臭化およびヨウ化メチル、エチル、プロピルおよびブチル；硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミル；塩化、臭化およびヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリル；ならびに臭化ベンジルおよびフェネチルで４級化することができる。製薬上許容される酸付加塩を形成するのに用いることができる酸の例には、塩酸、臭化水素酸、硫酸およびリン酸などの無機酸、ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸などの有機酸などがある。
【０３１９】
塩基付加塩は、金属カチオンの水酸化物、炭酸塩または重炭酸塩などの好適な塩基、あるいはアンモニアまたは有機１級、２級もしくは３級アミンと酸性基（例えば、カルボキシ基またはエノール）を反応させることで、化合物の最終単離および精製時に製造することができる。製薬上許容される塩のカチオンには、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムおよびアルミニウムならびにアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジエチルアミン、エチルアミン、トリブチルアミン、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチルモルホリン、ジシクロヘキシルアミン、プロカイン、ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェネチルアミン、１−エフェナミンおよびＮ，Ｎ′−ジベンジルエチレンジアミンなどの無毒性４級アミンカチオンなどがある。塩基性付加塩の形成に有用な他の代表的な有機アミンには、エチレンジアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピペリジンおよびピペラジンなどがある。
【０３２０】
本発明の化合物の好ましい塩には、モノナトリウム塩、ジナトリウム塩、トリエチルアミン塩、トリフルオロ酢酸塩および塩酸塩などがある。
【０３２１】
本発明の化合物は、製薬上許容されるプロドラッグとして存在することもできる。「製薬上許容されるプロドラッグ」という用語は、不適当な毒性、刺激およびアレルギー応答を生じることなく患者の組織と接触させての使用に好適であり、妥当な利益／リスク比を有し、所期の用途において有効であるプロドラッグあるいは両性イオン型を指す。「プロドラッグ」は、そのようなプロドラッグを哺乳動物被験者に投与した場合に、in vivoで式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の活性親薬剤を放出する共有結合したキャリアであると見なされる。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のプロドラッグは、その化合物に存在する官能基の修飾を、その修飾が通常の操作またはin vivoで開裂してそれぞれ親化合物となるように行うことで製造される。プロドラッグには、ヒドロキシ、アミン、カルボキシまたはスルフヒドリル基が、哺乳動物被験者に投与した場合に開裂してそれぞれ遊離のヒドロキシル、アミノ、カルボキシまたはスルフヒドリル基を形成する基に結合している化合物などがある。プロドラッグの例には、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物におけるヒドロキシ、カルボキシおよびアミン官能基の酢酸、ギ酸および安息香酸誘導体などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３２２】
本発明の治療方法および医薬組成物によれば、前記化合物は単独で、あるいは他の抗ウィルス剤との併用で投与することができる。その化合物を用いる場合、特定の患者についての具体的な医薬的に有効な用量レベルは、治療される障害およびその障害の重度；使用される特定の化合物の活性；使用される具体的な組成物；患者の年齢、体重、全身の健康状態、性別および食事；投与時刻；投与経路；使用される化合物の排泄速度；治療期間；および使用される化合物と併用または同時投与される薬剤などの要素によって決まる。その化合物は、担体、補助剤、希釈剤、媒体またはそれらの組合せを含む単位製剤で経口、非経口、浸透圧（経鼻噴霧）、直腸、膣または局所投与することができる。「非経口」という用語には、注入ならびに皮下、静脈、筋肉および胸骨内注射が含まれる。
【０３２３】
前記化合物の非経口投与される水系または油系の懸濁液は、分散剤、湿展剤または懸濁剤とともに製剤することができる。注射製剤はまた、希釈剤または溶媒中の注射溶液または懸濁液であることもできる。使用される許容される希釈剤または溶媒の中には、水、生理食塩水、リンゲル液、緩衝液、モノグリセリド類、ジグリセリド類、オレイン酸などの脂肪酸ならびにモノグリセリド類もしくはジグリセリド類などの固定油がある。
【０３２４】
非経口投与される化合物の抗ウィルス効果は、それの吸収速度を低下させることで延長させることができる。特定の化合物の吸収を遅らせる一つの方法は、結晶、非晶質その他の水不溶型の前記化合物の懸濁液を含む注射デポー製剤を投与するというものである。その化合物の吸収速度はそれの溶解速度によって決まり、その溶解速度はそれの物理状態によって決まる。特定の化合物の吸収を遅らせる別の方法は、前記化合物を油系の溶液または懸濁液として含む注射用デポー製剤を投与するというものである。特定の化合物の吸収を遅らせるさらに別の方法は、リポソーム、微細乳濁液あるいはポリラクチド−ポリグリコリド、ポリオルトエステル類またはポリ無水物などの生体分解性ポリマー内に捕捉された前記化合物のマイクロカプセル基材を含む注射用デポー製剤を投与するというものである。ポリマーおよびそのポリマーの組成物に対する薬剤の比に応じて、薬剤放出の速度を制御することができる。
【０３２５】
経皮貼付剤も、化合物の徐放を提供することができる。吸収速度は、速度制御膜を用いたり、あるいはポリマー基材もしくはゲル内に化合物を捕捉することで遅らせることができる。逆に、吸収促進剤を用いて吸収を増加させることができる。
【０３２６】
経口投与用の固体製剤には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤または粒剤などがある。それらの固体製剤では活性化合物は、ショ糖、乳糖、デンプン、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、ポリアミド粉末、打錠潤滑剤およびステアリン酸マグネシウムもしくは微結晶セルロースなどの打錠助剤などの希釈剤を含んでいても良い。カプセル、錠剤および丸薬は緩衝剤も含むことができ、錠剤および丸薬は腸溶コーティング剤その他の放出制御コーティング剤を用いて製造することができる。粉剤および噴霧剤も、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、ポリアミド粉末またはそれらの混合物などの賦形剤を含むことができる。噴霧剤はさらに、クロロフルオロハイドロカーボン類またはそれらの代替品などの従来の推進剤を含むことができる。
【０３２７】
経口投与用の液体製剤には、水などの不活性希釈剤を含む乳濁液、微細乳濁液、液剤、懸濁液、噴霧剤およびエリキシル剤などがある。それらの組成物も、湿展剤、乳化剤、懸濁剤、甘味剤、香味剤および芳香剤などの補助剤を含むことができる。
【０３２８】
局所製剤には、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ゲル、粉剤、液剤、噴霧剤、吸入剤および経皮貼付剤などがある。その化合物は、無菌条件下で担体ならびにいずれか必要な保存剤もしくは緩衝剤と混合される。それらの製剤はまた、動物性および植物性の脂肪、オイル、ロウ、パラフィン類、デンプン、トラガカント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール類、シリコーン類、ベントナイト類、ケイ酸、タルクおよび酸化亜鉛、あるいはそれらの混合物などの賦形剤を含むこともできる。直腸投与または膣投与用の坐剤は、それぞれが常温では固体であるが直腸もしくは膣内では流体であるカカオバターもしくはポリエチレングリコールなどの好適な非刺激性賦形剤と前記化合物を混合することで製造することができる。点眼剤、眼球軟膏、粉剤および液剤などの眼科製剤も、本発明の範囲に含まれることが想到される。
【０３２９】
本発明の化合物は、ＨＣＶウィルス複製に必須の酵素であるＨＣＶ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害する。その化合物は、単独の活性医薬として投与するか、あるいは１以上の薬剤と併用して、Ｃ型肝炎感染またはＨＣＶ感染に関連する症状を治療することもできる。本発明の化合物と併用投与される他の薬剤には、直接または間接の機序によってＨＣＶウィルス複製を抑制するＨＣＶ感染によって生じる疾患に対する治療法などがある。それには、宿主免疫調節剤（例えばインターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、ＣｐＧオリゴヌクレオチド類など）あるいはイノシン・１リン酸デヒドロゲナーゼのような宿主細胞機能を阻害する抗ウィルス化合物（例えばリバビリンなど）などの薬剤などがある。さらに、免疫機能を調節するサイトカイン類などもある。さらに、ＨＣＶに対して作用するＨＣＶ抗原または抗原アジュバントの組合せを含むワクチンなどもある。さらに、宿主細胞成分と相互作用して、ＨＣＶウィルス複製の内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）開始翻訳段階を阻害することによってウィルスタンパク質合成を遮断するか、あるいは例えばＨＣＶＰ７などの膜タンパク質のビロポリン（viroporin）ファミリーを指向する薬剤によるウィルス粒子の成熟および放出を遮断する薬剤などもある。本発明の化合物との併用で投与される他の薬剤には、ウィルス複製に関与するウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する薬剤またはそのような薬剤の組合せなどがある。それらの薬剤には、例えばＷＯ  ０１９０１２１（Ａ２）またはＵＳ６３４８５８７Ｂ１またはＷＯ  ０１６０３１５またはＷＯ  ０１３２１５３に記載のヌクレオシド型ポリメラーゼ阻害薬などの他のＨＣＶ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害薬、あるいは例えばＥＰ１１６２１９６Ａ１またはＷＯ  ０２０４４２５に記載のベンズイミダゾールポリメラーゼ阻害薬、または例えばＢＩＬＮ２０６１などのペプチド模倣薬型阻害薬などのＨＣＶプロテアーゼの阻害薬、またはＨＣＶヘリカーゼの阻害薬などの非ヌクレオシド系阻害薬のような他の阻害薬などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３３０】
本発明の化合物との併用で投与される他の薬剤には、重感染した個体において他のウィルスの複製を阻害する薬剤またはそのような薬剤の組合せなどがある。その薬剤には、例えばアデフォビル、ラミブジン、ＬｄＴ（１−デオキシチミジン）およびテノフォビルなどのＢ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患の療法、または例えばプロテアーゼ阻害薬（リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル）；逆転写酵素阻害薬（ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５）；インテグラーゼ阻害薬（Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０）；あるいは侵入阻害薬（エンフビルチド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９）などのヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患の療法などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３３１】
本発明の化合物との併用で投与される他の薬剤には、肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する薬剤またはそのような薬剤の組合せなどがある。
【０３３２】
併用で投与する場合、それらの治療薬は同時または所定の期間内に投与される別個の組成物として製剤することができるか、あるいはそれらの治療薬を単一の単位製剤として投与することができる。
【０３３３】
単一用量または分割用量で宿主に投与される化合物の総１日用量は、約０．１〜約２００ｍｇ／ｋｇ、あるいは好ましくは約０．２５〜約１００ｍｇ／ｋｇの量とすることができる。単一の用量組成物は、それらの量あるいは１日用量を構成するそれの整数分の１量を含むことができる。
【０３３４】
生理活性の測定
ＨＣＶポリメラーゼ阻害アッセイ：生化学的ＩＣ５０：
阻害薬の２倍連続希釈液（部分阻害アッセイ）またはその阻害薬のＩＣ５０を包含する相対的に狭い範囲の希釈液（強束縛アッセイ）を、２０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−Ｃｌ（ｐＨ７．５）、５ｍＭ  ＭｇＣｌ２、５０ｍＭ  ＮａＣｌ、１ｍＭ  ジチオトレイトール、１ｍＭエチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）、３００μＭ  ＧＴＰおよび１５０〜３００ｎＭ  ＮＳ５Ｂ（ＨＣＶ株１Ｂ（Ｊ４、ジェンバンク（Genbank）受入番号ＡＦ０５４２４７、またはＨ７７、ジェンバンク受入番号ＡＦ０１１７５１））とともに室温で１５分間インキュベートした。２０μＭ  ＣＴＰ、２０μＭ  ＡＴＰ、１μＭ  ３Ｈ−ＵＴＰ（１０ｍＣｉ／μｍｏｌ）、１５０ｎＭテンプレートＲＮＡおよび０．４Ｕ／μＬ  ＲＮａｓｅ阻害薬（ＲＮａｓｉｎ、Promega）を加えることで反応を開始し、室温で２〜４時間進行させた。反応容量は５０μＬであった。１０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−Ｃｌ（ｐＨ８．０）、１ｍＭ  ＥＤＴＡ中４ｍＭのスペルミン１容量を加えることで反応を停止した。室温で少なくとも１５分間インキュベートした後、沈殿したＲＮＡを９６ウェル方式でＧＦ／Ｂフィルター（Millipore）によって濾過することで捕捉した。フィルタープレートを、２ｍＭスペルミン、１０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−Ｃｌ（ｐＨ８．０）、１ｍＭ  ＥＤＴＡそれぞれ２００μＬとエタノールで２回洗浄した。風乾後、マイクロシンチ(Microscint）２０シンチレーションカクテル（Packard）３０μＬを各ウェルに加え、保持されたｃｐｍをシンチレーションカウンティングによって測定した。曲線の最小値および最大値を求めるための未阻害対照および完全阻害対照サンプルを用いる２変数非線形回帰式によって、ＩＣ５０値を計算した。部分阻害アッセイで０．１５μＭ未満のＩＣ５０値を示した化合物について強束縛アッセイを行って、ＩＣ５０値をより正確に測定した。保持ｃｐｍを阻害薬濃度に対してプロットし、非線形回帰（参考文献１）を用いる式１に当てはめて、ＩＣ５０値を得た。
【０３３５】
保持ｃｐｍ＝Ａ［平方｛（ＩＣ５０＋Ｉｔ−Ｅｔ）２＋４ＩＣ５０Ｅｔ｝−（ＩＣ５０＋Ｉｔ−Ｅｔ）］      式１
式中、Ａ＝Ｖｍａｘ［Ｓ］／２（Ｋｍ＋［Ｓ］）であり；Ｉｔ＝総阻害薬濃度であり；Ｅｔ＝総酵素活性濃度である。
【０３３６】
参考文献：Morrison, J. F. and S. R. Stone., 1985, ″Approaches to the study and analysis of the inhibition of enzymes by slow- and tight-binding inhibitors.″, Comments Mol. Cell. Biophys. 2: 347-368。
【０３３７】
使用したテンプレートＲＮＡの配列は次の通りである。
【０３３８】
【化５５】
0004738172.tif 000030
上記の方法によって試験を行った場合、本発明の化合物は０．００２μＭ〜５００μＭの範囲のＩＣ５０でＨＣＶポリメラーゼ１Ｂを阻害する。
【０３３９】
ＨＣＶ複製におけるＨＣＶ阻害薬の評価：細胞培養ＥＣ５０
細胞系およびアッセイについては、下記の変更を加えて文献（Ikeda M., Yi M., Li K., Lemon SM., J. Virol 2002 Mar; 76(6): 2997-3006およびBlight K. J., Kolykhalov A., Rice C. M., Science 2000 Dec, 290: 1972-1974）に記載の方法に従った。
【０３４０】
（ＲＮＡアッセイ）
レプリコン細胞を、９６ウェルプレートで細胞３×１０３個／ウェルにて５％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地中で細胞を平板培養した。第１日に、培地を除去し、化合物の８連続２倍希釈液を含む新鮮な培地と交換した。培地中のＤＭＳＯの最終濃度を０．５％とした。培地に対して阻害薬を加えなかった以外は、未処理対照培地を同様にして処理した。プレートを３７℃でＣＯ２インキュベータ中でインキュベートした。第４日に、培地を除去してから、細胞溶解緩衝液（ＲＴＬ）（Qiagen）１００μＬを各ウェルに加えた。製造者（Qiagen RNAeasy）推奨の方法に従ってＲＮＡを精製し、水２００μＬで溶離した。リアルタイムＲＴ−ＰＣＲ法によって、前記精製ＲＮＡの一部（２００μＬからの５μＬ）から、ＨＣＶ  ＲＮＡレベルを定量した。プライマーおよびプローブは、５′ＵＴＲ領域における特異的配列から誘導される。ＲＴ−ＰＣＲ反応を４８℃で３０分間行い、次に９５℃で１５秒間、５４℃で３０秒間そして７２℃で４０秒間に設定したサイクルを４０回行った。化合物存在下でのＨＣＶ  ＲＮＡの減少パーセントを計算し、５０％阻害濃度（ＩＣ５０）をプリズム（Prism）プログラムを用いる非線形回帰によって計算した。
【０３４１】
上記の方法で試験を行った場合、本発明の化合物は、０．００２μＭから＞１００μＭの範囲のＥＣ５０でレプリコン産生を阻害する。
【０３４２】
細胞傷害性アッセイ
細胞傷害性アッセイをレプリコン細胞で行った。すなわち、９６ウェルプレートにて細胞３×１０３個／ウェルで５％ＦＣＳを含むＤＭＥＭ培地中においてＨＣＶレプリコン細胞を平板培養した。第１日に、培地を除去し、化合物の８連続２倍希釈液を含む新鮮な培地と交換した。培地中のＤＭＳＯの最終濃度は０．５％とした。実験はいずれも２連で行った。培地に阻害薬を加えなかった以外は、未処理対照培地を同様にして処理した。プレートをＣＯ２インキュベータ中にて３７℃でインキュベートした。第４日に、テトラゾリウム塩であるＭＴＴ（４ｍｇ／ｍＬのＰＢＳ溶液、シグマ（Sigma）カタログ番号Ｍ２１２８）の原液を、２５μＬ／ウェルで各ウェルに加えた。プレートをさらに４時間インキュベートし、２０％ＳＤＳ＋０．０２Ｎ  ＨＣｌでウェル当たり５０μＬにて処理して細胞を溶解させた。終夜インキュベートした後、波長５７０／６５０ｎｍでプレートの読取を行うことで光学密度を測定した。対照と比較して生じたホルマザン青色の低下を計算し、５０％傷害性濃度（ＴＣ５０）と記載される細胞変性効果を、プリズムプログラムを用いる非線形回帰分析によって計算した。
【０３４３】
上記のアッセイによって試験を行った場合、本発明の化合物は６．６μＭから＞１００μＭの範囲のＴＣ５０でＣＰＥ減少を示した。
【０３４４】
持続細胞系で感染性ウィルスを作ることができないために、Ｃ型肝炎を標的とする薬剤についての細胞アッセイはまだ利用できない。Ｃ型肝炎ウィルスゲノムは大型のポリタンパク質をコードし、それはプロセッシング後に後代ＲＮＡを合成する上で必要な機能性成分を産生する。高レベルおよび持続的レベルのサブゲノムＨＣＶ  ＲＮＡ（レプリコン）を産生する選択可能な細胞系が、上記の文献に記載の方法に従って、ヒト肝臓癌細胞（Ｈｕｈ７）から誘導されている。これらの細胞系におけるＲＮＡ複製の機序は、感染肝細胞での全長ＨＣＶ  ＲＮＡの複製と同じであると考えられる。本発明の化合物および方法は、上記のレプリコンアッセイ系におけるＨＣＶ  ＲＮＡ複製の阻害薬である。それは、Ｃ型肝炎ウィルス感染によって生じる疾患を治療する上での治療法としてのそれらの可能性を主張する根拠となっている。
【０３４５】
合成法
下記の図式および実施例の説明で用いた略称は、ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシドおよびＴＨＦ＝テトラヒドロフランである。
【０３４６】
本発明の化合物を製造することができる方法を示した下記の合成図式との関連で、本発明の化合物および方法についての理解が深まるであろう。原料は、商業的入手先から得られるか、あるいは当業者には公知の十分に確立された文献法によって製造することができる。基Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、下記で別段の断りがない限り、上記で定義の通りである。
【０３４７】
本発明は、合成法または代謝法によって製造された場合の式（Ｉ）を有する化合物を包含するものである。代謝法による本発明の化合物の製造には、ヒトまたは動物の身体（in vivo）で起こるもの、あるいはin vitroで起こるプロセスなどがある。
【０３４８】
【化５６】
0004738172.tif 000031
合成図式１に示したように、式（２）の化合物を、加熱条件下でオキシ塩化リンの存在下に式（３）の化合物と反応させて、式（４）の化合物を得ることができる。式（４）の化合物を、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、ＴＨＦなど（これらに限定されるものではない）の溶媒中にて水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムヘキサメチルジシラジドなどの塩基と反応させ、次にＲ１−Ｘ（Ｒ１はアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−またはＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−であり；ＸはＢｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＦ３Ｓ（Ｏ）２−、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２−またはトシルである）を加えることで、式（５）の化合物を得る。
【０３４９】
【化５７】
0004738172.tif 000032
別法として、式（６）の化合物を、加熱条件下において適宜に炭酸カリウムなどの塩基および臭化銅などの触媒の存在下に式（７）の化合物（Ｒ１はアルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−またはＲｋＯ−である）で処理して、式（８）の化合物を得ることができる。式（８）の化合物を、加熱条件下に１，２−ジクロロエタン、四塩化炭素、１，４−ジオキサンまたはそれらの混合物（それらに限定されるものではない）などの溶媒中にて、ホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲンなど（それらに限定されるものではない）の試薬で処理して、式（５）の化合物を得ることができる。
【０３５０】
【化５８】
0004738172.tif 000033
さらに、式（９）の化合物を、加熱条件下に水、トルエン、ベンゼンなど（それらに限定されるものではない）の溶媒中、水酸化カリウム、ピリジン、水酸化リチウムなどの塩基存在下において、ホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、クロルギ酸エチルなど（それらに限定されるものではない）の試薬と反応させて、式（５）の化合物を得ることもできる。
【０３５１】
【化５９】
0004738172.tif 000034
式（５）の化合物を、ＴＨＦ、ジエチルエーテル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルなど（それらに限定されるものではない）の溶媒中、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムヘキサメチルジシラジドなどの塩基存在下に式（１０）の化合物で処理し、次に酢酸、ジクロロ酢酸または硫酸などの酸で処理して、Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物の代表的なものである式（１１）の化合物を得ることができる。
【０３５２】
【化６０】
0004738172.tif 000035
式（５）の化合物を、水素化ナトリウム、水素化カリウムなどの塩基で前処理しておいたマロン酸ジエチルと、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、ＴＨＦなどの溶媒中加熱条件下で反応させることで、式（１２）の化合物を得ることができる。式（１２）の化合物を、トルエン、メシチレン、ベンゼンなどの溶媒中、加熱条件下で式（１３）の化合物で処理することで、式（１４）の化合物を得ることができる。式（１４）の化合物を、水中にて水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウムなどの塩基で加熱条件下で処理することで、式（１１）の化合物を得ることができる。
【０３５３】
【化６１】
0004738172.tif 000036
あるいは、式（８）の化合物を、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素などの溶媒中、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基存在下クロロマロン酸エチルで処理して、式（１５）の化合物を得ることができる。あるいは、式（８）の化合物を、ベンゼン、トルエンなどの溶媒中、加熱条件下にクロロマロン酸エチルで処理して、式（１５）の化合物を得ることができる。式（１５）の化合物を、エタノール中ナトリウムエトキシドで処理して、式（１２）の化合物を得ることができる。
【０３５４】
【化６２】
0004738172.tif 000037
合成図式７には、Ｒ４がハロである式（Ｉ）の化合物を製造を示している。式（１１）の化合物を、アルコールを塩化物に変換するのに一般に用いられる当業者には公知の試薬で処理することができる。例えば、式（１１）の化合物を、塩化メチレン、クロロホルムおよびベンゼンなど（それらに限定されるものではない）の溶媒存在下または非存在下にてＰＣＩ５、ＰＣＩ３、ＰＯＣｌ３または塩化チオニルなど（これらに限定されるものではない）の試薬で処理して、Ｒ４が塩素である化合物を代表する式（Ｉ）の化合物を得ることができる。ＰＢｒ３またはＤＡＳＴを用いて同様の変換を行って、前記アルコールを、Ｒ４がそれぞれ臭素およびフッ素である相当する式（Ｉ）の化合物に変換することが可能である。あるいは、Ｒ４がヨウ素である式（Ｉ）の化合物は、（ａ）塩化メチレン、アセトニトリル、四塩化炭素、クロロホルムなど（それらに限定されるものではない）の溶媒中トリエチルアミン、ピリジンまたはジイソプロピルエチルアミンなどのアミン塩基存在下に、メタンスルホニルクロライドまたは無水メタンスルホニルなどのメシル化試薬と式（１１）の化合物を反応させ、（ｂ）そうして得られたメシレートをＮ−ヨードコハク酸イミドで処理することで製造することができる。
【０３５５】
【化６３】
0004738172.tif 000038
合成図式８に示したように、式（１６）の化合物を、加熱条件下にてメタノール、エタノールなどの極性溶媒中、式ＲａＲｂＮＨ（ＲａおよびＲｂは本明細書で定義の通りである）を有するアミンで処理することで、Ｒ４がＲａＲｂＮ−である式（Ｉ）の化合物の代表的なものである式（１７）の化合物に変換して、式（１７）の化合物を得ることができる。
【０３５６】
【化６４】
0004738172.tif 000039
式（１８）の化合物（Ｒ１がＯ−Ｓｉ（イソプロピル）３または何らかの他の容易に脱離されるエーテル保護基である式（Ｉ）の化合物の代表的なもの）を、フッ素含有試薬で処理して、式（１９）の化合物を得ることができる。式（１９）の化合物のヒドロキシルアミン部分を、ジメチルホルムアミドなどの溶媒中の水素化ナトリウム、またはＴＨＦ、ジオキサンなど（それらに限定されるものではない）の溶媒中のリチウムヘキサメチルジシラジドなどの塩基で処理し、次にＲｋ−Ｘ（Ｒｋはアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮアルキル−またはＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキルであり；ＸはＢｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＦ３Ｓ（Ｏ）２−、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２−またはトシルである）を加えることで、Ｒ１がＲｋＯ−と定義される式（Ｉ）の化合物の代表的なものである式（２０）の化合物を得ることができる。
【０３５７】
【化６５】
0004738172.tif 000040
式（２１）の化合物を、水酸化カリウム、水酸化ナトリウムなど（それらに限定されるものではない）の塩基水溶液で処理して、式（２２）の化合物を得ることができる。式（２２）の化合物を、ＴＨＦ、ＤＭＳＯ、ＤＭＦ、ジオキサン、エーテル、塩化メチレンなどから選択される適切な溶媒または溶媒混合物中にて水素化ナトリウムなどの金属水素化物、有機リチウム試薬（例：ｔ−ＢｕＬｉ、ｎ−ＢｕＬｉまたはｓ−ＢｕＬｉ）またはリチウムヘキサメチルジシラジドで処理し、次にＲａＸ（Ｘは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＦ３Ｓ（Ｏ）２−、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２−またはトシルである）を加えることで、Ｒ１が−ＮＨＲａである式（Ｉ）の化合物の代表的なものである式（２３）の化合物を得ることができる。
【０３５８】
【化６６】
0004738172.tif 000041
あるいは、式（２２）の化合物を、加熱条件下で、溶媒非存在下またはジメチルアセトアミド、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど（それらに限定されるものではない）の溶媒存在下に構造ＲｆＲｇＣ（Ｏ）のアルデヒドまたはケトンで処理することで、式（２４）の化合物を得ることができる。式（２４）の化合物を、水素およびパラジウムなどの触媒で、あるいは水素化ホウ素リチウム、水素化シアノホウ素ナトリウムなどの金属水素化物で還元することで式（２５）の化合物を得る。
【０３５９】
【化６７】
0004738172.tif 000042
式（１２）の化合物を、加熱条件下で水酸化カリウムなどの塩基水溶液と反応させて、式（２６）の化合物を得ることができる。式（２６）の化合物を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、またはメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルなど（これらに限定されるものではない）の溶媒または溶媒混合物中にて塩基と反応させ、次にほぼ室温〜約７０℃の温度で二硫化炭素によって処理することができる。その塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムヘキサメチルジシラジドおよびリチウムヘキサメチルジシラジドなどがあるが、これらに限定されるものではない。次に、約２５℃の温度でメチル化試薬で処理することで、式（２７）の化合物を得る。メチル化剤の例には、ヨウ化メチル、トリフ酸メチル、硫酸ジメチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３６０】
あるいは、式（２６）の化合物を、約２５℃〜約１５０℃の温度で１，４−ジオキサンまたはジメチルアセトアミドなどの溶媒中にて塩基存在下にトリス（メチルチオ）メチル・メチルサルフェートと反応させて、式（２７）の化合物を得ることができる。塩基の例には、イミダゾール、１−メチルイミダゾール、２−メチルイミダゾール、２−イソプロピルイミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−ニトロイミダゾール、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、１，２，４−トリアゾール、ピロール、３−メチルピロール、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンまたはＮ−メチルモルホリンなどの有機アミンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０３６１】
式（２７）の化合物を、約５０℃〜約１５０℃の温度にてトルエン、ベンゼン、ジオキサンまたはテトラヒドロフランなど（これらに限定されるものではない）の溶媒または溶媒混合物中、（１３）などの化合物で処理して、式（１１）の化合物を得ることができる。
【０３６２】
【化６８】
0004738172.tif 000043
ＸがＩ、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである式（２９）の化合物を、加熱条件下でエタノールなどの溶媒中にて炭酸ナトリウムなどの塩基存在下に、ベンゼンメチルチオールなどのアルキルチオールで処理することで、式（３０）の化合物を得ることができる。塩酸または酢酸中にて塩素ガスで（３０）を処理することで、式（３１）の化合物を得る。塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはジオキサンなど（それらに限定されるものではない）の溶媒中の式（３１）の化合物を、アンモニアまたは水酸化アンモニウムで処理して、式（３２）の化合物を得る。適宜に加熱条件下での酢酸中の鉄粉を用い、加熱条件下にメタノールまたはエタノールなど含水アルコール系溶媒中の鉄粉および塩化アンモニウムで式（３２）の化合物を還元して、式（１３）の化合物を得る。
【０３６３】
【化６９】
0004738172.tif 000044
式（３３）の化合物を、冷却条件下にて溶媒としての硫酸の存在下に硝酸アンモニウムで処理することで、式（３４）の化合物を得ることができる。加熱条件下でメタノールまたはエタノールなどの含水アルコール系溶媒中にて、鉄粉および塩化アンモニウムで式（３４）の化合物を還元することで、式（３５）の化合物を得る。あるいはその還元は、加熱条件下で酢酸または希塩酸など（それらに限定されるものではない）の酸中、鉄粉で式（３５）の化合物を処理することで行うこともできる。加熱条件下に式（３６）のオルトエステルで式（３５）の化合物を処理することで、式（３７）の化合物を得る。
【０３６４】
【化７０】
0004738172.tif 000045
式（３５）の化合物を、加熱条件下に臭化シアンで処理して、式（３８）の化合物を得ることができる。ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、メタノール、塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはアセトニトリルなどから選択される適切な溶媒または溶媒混合物中にて、トリエチルアミン、ピリジンなどのアミン塩基または炭酸セシウムまたは炭酸カリウムなどの無機塩基の存在下に、Ｒ８Ｘ（ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩである）、Ｒ８ＣＯ２ＣｌまたはＲ８ＳＯ２Ｃｌで式（３８）の化合物を処理することで、式（３９）の化合物が得られる。
【０３６５】
【化７１】
0004738172.tif 000046
冷却条件下、追加の溶媒の存在下または非存在下にて、硫酸または無水トリフルオロ酢酸中のトリフルオロ酢酸などの酸存在下に、式（４０）の化合物を硝酸アンモニウムまたは硝酸カリウムでニトロ化して、式（４１）の化合物を得ることができる。加熱条件下で、メタノールまたはエタノールなどの含水アルコール系溶媒中にて鉄粉および塩化アンモニウムによって式（４１）の化合物を還元することで、式（４２）の化合物が得られる。あるいは、式（４２）の化合物の還元は、加熱条件下、酢酸または希塩酸など（それらに限定されるものではない）の酸中において鉄粉を用いても行うことができる。式（４２）の化合物は、上記のような個々の条件を用い、（ａ）ニトロ化および（ｂ）段階（ｂ）の生成物の還元によって式（４４）の化合物に変換することができる。式（４４）の化合物を、加熱条件下に式（３６）のオルトエステルで処理することで、式（４５）の化合物を得ることができる。
【０３６６】
【化７２】
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塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはジオキサンなどの溶媒またはそれらの溶媒混合物中、ピリジン単独などの塩基またはトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどのアミン塩基存在下に、式（４２）の化合物を、式ＲａＳＯ２Ｃｌのスルホニルクロライドでスルホニル化して、式（４６）の化合物を得ることができる。あるいは、塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはジオキサンなどの溶媒または溶媒混合物中、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなど（それらに限定されるものではない）のアミン塩基の存在下に、式（４２）の化合物を式（４９）の化合物でスルファモイル化して、式（４７）の化合物を得ることができる。式（４９）の化合物は、当業界で公知の条件でクロロスルホニルイソシアネートおよび２−クロロエタノールを処理することで得ることができる。式（４７）の化合物は、加熱条件下に塩化メチレン、ＴＨＦまたはアセトニトリルなどの溶媒または溶媒混合物中にて式ＲａＲｂＮＨ（ＲａおよびＲｂは本明細書で定義の通りである）を有するアミンでさらに処理して、式（４８）の化合物を得ることができる。塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはジオキサンなどの溶媒または溶媒混合物中、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどのアミン塩基存在下に、式（４２）の化合物を式（５４）の化合物でスルファモイル化して、式（４８）の化合物を得ることができる。式（５４）の化合物は、塩化スルフリルで式ＲａＲｂＮＨのアミンを処理することで、あるいは（ａ）式ＲａＲｂＮＨのアミンをクロロスルホン酸で処理し、そして（ｂ）当業界で公知の条件にて段階（ａ）の生成物を五塩化リンなどの塩素化剤と接触させることで得ることができる。
【０３６７】
同様に、Ｒ５が−アルキルＮＨ２である式（１１）の化合物は、式（４２）の化合物の式（４８）の化合物への変換における条件を用い、Ｒ５が−アルキルＮＨＳＯ２ＮＲａＲｂである式（１１）の化合物に変換することができる。Ｒ５が−アルキルＮＨ２である式（１１）の化合物は、式（４２）の化合物を式（４６）の化合物に変換する際の条件を用いることで、Ｒ５が−アルキルＮＨＳＯ２Ｒａである式（１１）の化合物に変換することができる。
【０３６８】
【化７３】
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塩化メチレン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ベンゼンまたはアセトニトリルなどの溶媒または溶媒混合物中、ピリジン、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどのアミン塩基の存在下に、式（４２）の化合物を式ＲＣＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｃｌ（５０）のスルファモイルクロライドでスルファモイル化して、式（５１）の化合物を得ることができる。式（５０）の化合物は、塩化メチレン、四塩化炭素、ジエチルエーテル、ベンゼンまたはトルエンなどの溶媒または溶媒混合物中、式ＲｃＯＨのアルコールをクロロスルホニルイソシアネートで処理することで製造することができる。塩化メチレンまたはテトラヒドロフランなどの溶媒または溶媒混合物中、トリ−ｎ−ブチルホスフィンまたはトリフェニルホスフィンなどおよびジイソプロピルアゾジカルボキシレート、１，１′−（アザジカルボニル）ピペリジンまたはジエチルアゾジカルボキシレートなどの存在下に、式（５１）の化合物をさらに、式ＲａＯＨを有するアルコールで処理することで、式（５２）の化合物を得ることができる。あるいは、Ｒａがメチルである式（５２）の化合物は、当業界で公知の条件で、ヨウ化メチル、硫酸ジメチル、トリメチルシリルジアゾメタンなど（これらに限定されるものではない）のメチル化剤で式（５１）の化合物をメチル化することで得ることができる。式（５２）の化合物の式（５３）の化合物への変換は、トリフルオロ酢酸または塩酸などの酸との反応によって、あるいは水素ガス下にパラジウム／炭素などの水素化分解によって行うことができる。
【０３６９】
同様に、Ｒ５が−アルキルＮＨ２である式（１１）の化合物は、式（４２）の化合物の式（５１）の化合物への変換における条件によって、Ｒ５が−アルキルＮＨＳＯ２ＮＨＣＯＯＲｃである式（１１）の化合物に変換することができる。
【０３７０】
Ｒ５が−アルキルＮＨ２である式（１１）の化合物は、（５１）から（５２）への変換で用いられる条件によって、Ｒ５が−アルキルＮＨＳＯ