(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロピレングリコール、エタノール、ジブチルヒドロキシトルエン及びリン酸を配合し、ミノキシジルの濃度が５質量％であり、ｐＨを５．７〜６．３としたローションタイプのミノキシジル含有組成物（ただし、１，３−ブチレングリコールを含まない）。
【請求項２】
ミノキシジルの濃度が５質量％であるローションタイプのミノキシジル含有組成物において、プロピレングリコール、エタノール、ジブチルヒドロキシトルエン及びリン酸を配合し、かつｐＨを５．７〜６．３とすることを特徴とする組成物（ただし、１，３−ブチレングリコールを含まない）の着色防止方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は経時的な着色を防止したミノキシジル含有組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ミノキシジルは、その育毛効果から外用育毛剤として期待されている成分である。
【０００３】
しかし、ミノキシジルを溶液状態で保存すると経時的に着色しやすいという欠点があり、商品価値の低下を招くおそれがあった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明はミノキシジルを配合した組成物の着色を防止することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
一般的に着色しやすい成分を液剤に配合するには、抗酸化剤を配合して改善させることが考えられるが、ミノキシジル含有液剤にあっては抗酸化剤を配合しても着色防止にほとんど寄与しない、あるいは着色を防止するどころかむしろ増強することを本発明者は発見した。
【０００６】
そこで、この問題を解決すべく鋭意検討した結果、ミノキシジル含有液剤組成物のｐＨを特定の範囲に調整することによって、上記のような不利益が改善され液剤着色防止効果が著しく向上することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
すなわち、本発明は、ジブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソールからなる群より選ばれる１種又は２種を配合し、ミノキシジルの濃度が３〜６質量％であり、ｐＨが５.７〜６．４であるミノキシジル含有組成物である。
【０００８】
また、本発明は、ミノキシジルの濃度が３〜６質量％であるミノキシジル含有組成物において、ジブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソールからなる群より選ばれる１種又は２種を配合し、かつｐＨを５．７〜６．４とすることを特徴とする組成物の着色防止方法である。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本組成物中のジブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソールからなる群より選ばれる１種又は２種の配合量は、ミノキシジル１質量部に対して０．００５〜０．５質量部が好ましく、さらに好ましくは０．０１〜０．５質量部である。最も好ましくは、組成物の０．１〜０．５ｗ／ｖ％である。十分な量を添加しない場合にあっては、ｐＨの範囲が適切であっても着色を増強することがある。
【００１０】
本発明の組成物は、ｐＨを低くすると着色防止効果が小さくなることから、ｐＨは５．７以上であることが好ましく、さらに好ましくは６．０以上である。
【００１１】
また、ミノキシジルの溶解性の点からｐＨは６．４以下が好ましく、さらに好ましくは６．３以下である。
【００１２】
本発明の組成物のｐH調整は、通常使用されるｐH調整剤を使用することができ、具体的には、例えば、クエン酸、リンゴ酸、乳酸などの有機酸やリン酸、塩酸、硫酸などの無機酸を挙げることができる。
【００１３】
本発明の組成物においてミノキシジルの濃度は組成物全体の３〜６質量％が好ましく、さらに好ましくは５〜６質量％である。
【００１４】
本発明の組成物では、多価アルコールを溶媒として配合することが好ましい。
【００１５】
多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコールが好ましく、さらに好ましくは１，３−ブチレングリコールである。ポリエチレングリコールとしては、マクロゴール２００およびマクロゴール４００が好ましい。多価アルコールの配合量はミノキシジル１質量部に対し１〜５０質量部が好ましい。
【００１６】
本発明の組成物の形態は、特に限定されるものではなく、ローション剤、エアゾール剤、ゲル剤等いずれでも採ることができ、その製造方法は、医薬品又は化粧料の製剤化における一般的な方法で調製することができる。
【００１７】
なお、本発明の組成物は、必要に応じ、溶解補助剤（脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸グリセリド、植物油、アルキルグリセリルエーテル）、界面活性剤（非イオン性界面活性剤、レシチン誘導体、高分子乳化剤）、乳化安定剤、吸収促進剤などを配合することができる。
【００１８】
【発明の効果】
本発明により、長期にわたって着色が防止されたミノキシジル含有組成物の提供が可能となった。
【００１９】
【実施例】
以下、実施例および試験例により本発明をさらに詳細に説明する。なお、ｐＨは硝子電極によるｐＨ計（東亜電波工業製）を用いて、製剤５ｍＬについて５分後のｐＨを測定した。
【００２０】
実施例１
ミノキシジル５ｇ、１，３−ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにリン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
【００２１】
比較例１
ミノキシジル５ｇ、１，３−ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇにリン酸０．９ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは５．５であった。
【００２２】
実施例２
ミノキシジル５ｇ、１、３−ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにクエン酸０．５５ｇを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．４であった。
【００２３】
比較例２
ミノキシジル３ｇ、１，３−ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ブチルヒドロキシアニソール０．５ｇにリン酸０．０２ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは７．０であった。
【００２４】
実施例３
ミノキシジル５ｇ、プロピレングリコール５２ｇ、エタノール２５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇ、リン酸０．３ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
実施例４
ミノキシジル５ｇ、グリセリン５ｇ、エタノール６０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．２ｇ、リン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは５．９であった。
実施例５
ミノキシジル５ｇ、グリセリン５ｇ、エタノール６０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇ、リン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは５．９であった。
実施例６
ミノキシジル５ｇ、マクロゴール４００  ５ｇ、エタノール６０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．２ｇ、リン酸適量を添加しｐＨ６．０とした後、精製水で全量１００ｍＬとし、ローションタイプの組成物を調製した。
実施例７
ミノキシジル５ｇ、マクロゴール４００  ５ｇ、グリセリン５ｇ、エタノール６０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．２ｇ、リン酸適量を添加しｐＨ６．０とした後、精製水で全量１００ｍＬとし、ローションタイプの組成物を調製した。
【００２５】
比較例３
ミノキシジル３ｇ、１，３−ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇに精製水を加え、全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは８．８であった。
【００２６】
比較例４
ミノキシジル５ｇ、プロピレングリコール５２ｇ、エタノール２５ｇを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは８．７であった。
【００２７】
比較例５
ミノキシジル５ｇ、プロピレングリコール５２ｇ、エタノール２５ｇ、リン酸０．３ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
【００２８】
比較例６
ミノキシジル５ｇ、プロピレングリコール５２ｇ、エタノール２５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは８．７であった。
【００２９】
試験例１
実施例１〜２、比較例１〜３の組成物をそれぞれペット容器に充填し、５０℃にて１ヶ月保存し、外観（色調）の観察を行った。
外観の評価は、以下のような基準にしたがって行った。
０：着色は認められない
１：わずかに着色が認められた
２：着色が認められた
【００３０】
この結果を表１に示す。
0004796260.tif 000002
比較例１〜３の組成物においては着色が認められた。実施例１〜２の組成物においては着色は認められなかった。
【００３１】
試験例２
実施例３、比較例４〜６の組成物をそれぞれペット容器に充填し、５０℃にて１ヶ月保存したものの吸光度（４２０ｎｍ）を吸光光度計（ベックマン社製）を用いて測定した。
【００３２】
この結果を表２に示す。
0004796260.tif 000003
【００３３】
比較例４及び比較例５の結果よりミノキシジル組成物はｐＨを低下させることにより着色はさらに増強することが示される。また、比較例６の結果ではＢＨＴを添加することにより着色防止どころかむしろ着色を増強していることがわかる。
【００３４】
これに対し実施例３ではいずれの比較例よりも優れた着色防止効果が得られた。
【００３５】
試験例３
実施例４、５の組成物をそれぞれの組成物をペット容器に充填し、５０℃にて１ヶ月保存したものの吸光度（４２０ｎｍ）を吸光度計（ベックマン社製）を用いて測定した。その結果、実施例４の組成物は０．０２０、実施例５の組成物は０．０２４であり、優れた着色防止効果が認められた。