【手続補正書】
【提出日】平成15年10月27日(2003.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I)
【化１】
2003137783.tif 000001
｛式中、
R1は、-R4-R5、-N(R7)N(R7)R9及びY-R11から選択され；
R4は、-N(R7)R6O-、-N(R7)R6N(R7)-、-OR6O-、及び-OR6N(R7)-からなる群から選択され
（ここで、R6は、アルキルである）；
R5は、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-COR7、-SO2R7、-C(S)NHR7、-C(NH)NHR7、-COR10、-C(O)NHR7及び-N(R7)N=C(R7)(R10)からなる群から選択され
（ここで、R7は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択されるが、但し、R7は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよい）；
R2は、F、Cl、Br、I、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、-C(O)NR7R10、-C(O)OR7、-NR7R10、-N=C(R7)(R10)、-SR7、-SO2NH2、-SO2-アルキル及び-SO2-アリールからなる群から選択され；
ｍは、0、1又は2であり；
R3は、-R7、-OR7、-N(R7)(R10)、-N=C(R7)(R10)、-N(R7)N(R7)(R10)、-N(R7)N=C(R7)(R10)及び-CH(R7)C(O)R8からなる群から選択され
（ここで、R8は、-R7、-OR7及び-NR7R10からなる群から選択される）；
R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され；
R10は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、
各場合において、R10は置換基R7と同一又は異なっていてもよく、但し、R10は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよく；
Yは、酸素、NH、NR12及び無し（null；単結合を意味する）から選択され；
R11及びR12は、水素、アルキル及びアリールからなる群から独立に選択され；
Xは、ハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート（tosylate）イオン、マレイン酸イオン、メシレート（mesylate）イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択される；
ただし、
(i)同一の炭素又は窒素上に2つのアルキル基が存在する場合、それらは一緒に結合して環状構造を形成していてもよく；
(ii)R10のヘテロアリール環に窒素が存在する場合、該窒素は４級化されていてもよく；
(iii)R3が-OR7であり、R1が-NHNH2である場合には、R7はアルキルではなく；且つ
(iv)R3が-OR7であり、R1が-N(R7)N(R7)R9であり、R9が-C(O)R10（ここで、R10は、アルキルである）である場合には、R7は水素ではない。｝
で示される、フリーラジカル除去（free radical scavenging）活性及びAGE分解（AGE-breaking）活性を有する化合物又はその美容的に許容可能な塩の有効量を、美容的に許容可能なキャリア中に含有して含む美容用組成物（cosmetic composition）。
【請求項２】
該化合物の-C(O)R1基が3又は4位に存在することを特徴とする、請求項１に記載の美容用組成物。
【請求項３】
該化合物の-C(O)R1基が３位に存在することを特徴とする、請求項２に記載の美容用組成物。
【請求項４】
該化合物について、ｍが０又は１であることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の美容用組成物。
【請求項５】
該化合物について、ｍが０であることを特徴とする請求項４に記載の美容用組成物。
【請求項６】
該化合物について、Xがハライドイオンであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の美容用組成物。
【請求項７】
該化合物が、下記群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の美容用組成物：
(a)Ｎ，Ｎ’−ビス「３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(b)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（２−ピリジル）ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(c)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(d)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フェニル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(e)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(f)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(g)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(h)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(i)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(j)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(k)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−２−クロロ−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(l)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−４−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(m)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(n)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルオキシ）カルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(o)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(p)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(q)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（メトキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(r)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(s)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(t)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(u)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(v)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルフェニル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(w)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(x)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(y)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(z)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(aa)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フラン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ab)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ac)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ad)１−（２’，４’−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ae)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−メトキシエチル）アミノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(af)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ag)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（２−（２−クロロ−３−ピリドイルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ah)１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ai)１−（２−イソプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メチルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
（aj)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（｛２−（１−オキソ−３−シクロヘキシル）エチル｝ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ak)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(al)１−（４−エトキシ−２，４−ジオキソブチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(am)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［１−オキソ−１−（２−メトキシカルボニル）ピリジル］ヒドラジノピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(an)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−５−アミノカルボニル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
（ao)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（トリフルオロメタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ap)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−６−メチル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(aq)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ar)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(as)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−６−メチルピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(at)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(au)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(av)１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(aw)１−（２−（５−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ax)１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
（ay)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（エトキシカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(az)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ba)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bb)１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bc)１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bd)１−（２−（４−カルボエトキシ−チアゾリジン−３−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(be)１−（２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bf)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bh)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bi)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bj)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bk)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
（bl)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bm)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ベンジルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bn)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bo)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bp)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bq)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(br)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bs)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bt)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−（ｐ−メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bu)３−カルボニルアミノ−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bv)３−（テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）アミノカルボニル−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bw)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bx)３−カルボニルアミノ−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(by)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（ｐ−スルホンアミドフェニレン）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(bz)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ca)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cb)１−（２−オキソプロピル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cc)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cd)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ce)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルチアゾール−２−イル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cf)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルオキシカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ch)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(ci)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、
(cj)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（１−フェニル−１−オキソメチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩、及び
(ck)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその美容的に許容可能な他の塩。
【請求項８】
下記に好適であることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の美容用組成物：
a)しわの逆行及び予防
b)細かいしわ（fine lines）の逆行及び予防
c)上皮成長の促進
d)光保護
e)皮膚変色の逆行及び予防
f)老人斑（age spots）の逆行及び予防
g)乾燥のコンディショニング及び予防
h)妊娠線の逆行及び予防
i)染み（blemishes）の逆行及び予防
j)スキンケア／スキンコンディショニング
k)老人性乾皮症の逆行及び予防
l)日焼けのコンディショニング及び予防
m)コラーゲン喪失の逆行及び予防
n)肌のきめの改善
o)肌色の改善
p)皮膚の厚さの増大
q)毛穴の大きさの減少
r)皮膚光沢の回復
s)疲労の兆候の最小化
t)座瘡の低減
u)末梢血管拡張症の治療又は
v)毛髪及び爪の審美的外観の改善。
【請求項９】
溶液、ゲル、軟膏、ローション、クリーム、マイクロエマルジョンエアロゾル（microemulsion aerosol）、懸濁液又は乳状液（milk）の形態であることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の美容用組成物。
【請求項１０】
該化合物の濃度が0.005〜50重量％の間であることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の美容用組成物。
【請求項１１】
該化合物の濃度が0.25〜5.0重量％の間であることを特徴とする請求項１０に記載の美容用組成物。
【請求項１２】
皮膚軟化薬（emollients）、乳化剤、皮膚分化（skin differentiation）及び／又は増殖及び／又は色素沈着を改質する薬剤、駆虫薬（antiparasitic agents）、防腐剤、アルコール、芳香剤、増粘剤、湿潤薬、着色剤、シリコーン、剥離剤（exfoliating agents）、角質溶解薬、レチノイド、日焼け止め、皮膚浸透増強剤、抗炎症剤、ビタミン、血栓溶解剤、抗凝固剤、毛細血管保護剤、追加的な抗酸化剤、ホルモン、抗菌剤、抗ウイルス薬、ステロイド系抗炎症剤、麻酔薬、抗脂漏薬（anti-seborrhoeic agents）、抗ふけ薬（anti-dandruff agents）、抗座瘡薬、抗フリーラジカル剤、鎮痛剤、親油性化合物、抗ヒスタミン剤、昆虫忌避剤（insect repellants）、皮膚冷却性化合物、滑沢剤及び抗真菌剤又はこれらの混合物からなる群から選択される１種以上の薬剤をさらに含むことを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載の美容用組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の美容用組成物の有効量を塗布することを含む美容適用方法。
【請求項１４】
皮膚の老化及びしわを逆行させる効果及び予防する効果を有する請求項１３に記載の美容適用方法。
【請求項１５】
前記有効量が皮膚の老化に有効な量であることを特徴とする請求項１３又は１４に記載の美容適用方法。
【請求項１６】
皮膚の老化が外因性の老化及び内因性の老化であることを特徴とする請求項１５に記載の美容適用方法。
【請求項１７】
皮膚の老化が外因性の老化であることを特徴とする請求項１６に記載の美容適用方法。
【請求項１８】
下記の１つ以上を逆行させる効果及び予防する効果を有する請求項１３又は１４に記載の美容適用方法：
i)細かいしわ
ii)皮膚変色
iii)老人斑
iv)妊娠線
v)染み
vi)老人性乾皮症及び
vii)コラーゲン喪失。
【請求項１９】
皮膚の乾燥及び／又は日焼けをコンディショニングする効果及び予防する効果を有する請求項１３に記載の美容適用方法。
【請求項２０】
上皮成長の及び／又は光保護の促進、肌のきめの改善、肌色の改善、皮膚の厚さの増大、毛穴の大きさの減少、皮膚光沢の回復、疲労の兆候の最小化、色調の低減、毛細血管拡張症の治療の効果を有する請求項１３に記載の美容適用方法。
【請求項２１】
式(I)
【化２】
2003137783.tif 000002
｛式中、
R1は、-R4-R5、-N(R7)N(R7)R9及びY-R11から選択され；
R4は、-N(R7)R6O-、-N(R7)R6N(R7)-、-OR6O-、及び-OR6N(R7)-からなる群から選択され
（ここで、R6は、アルキルである）；
R5は、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-COR7、-SO2R7、-C(S)NHR7、-C(NH)NHR7、-COR10、-C(O)NHR7及び-N(R7)N=C(R7)(R10)からなる群から選択され
（ここで、R7は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択されるが、但し、R7は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよい）；
R2は、F、Cl、Br、I、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、-C(O)NR7R10、-C(O)OR7、-NR7R10、-N=C(R7)(R10)、-SR7、-SO2NH2、-SO2-アルキル及び-SO2-アリールからなる群から選択され；
ｍは、0、1又は2であり；
R3は、-R7、-OR7、-N(R7)(R10)、-N=C(R7)(R10)、-N(R7)N(R7)(R10)、-N(R7)N=C(R7)(R10)及び-CH(R7)C(O)R8からなる群から選択され
（ここで、R8は、-R7、-OR7及び-NR7R10からなる群から選択される）；
R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され；
R10は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、
各場合において、R10は置換基R7と同一又は異なっていてもよく、但し、R10は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよく；
Yは、酸素、NH、NR12及び無し（null；単結合を意味する）から選択され；
R11及びR12は、水素、アルキル及びアリールからなる群から独立に選択され；
Xは、ハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート（tosylate）イオン、マレイン酸イオン、メシレート（mesylate）イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択される；
ただし、
(i)同一の炭素又は窒素上に2つのアルキル基が存在する場合、それらは一緒に結合して環状構造を形成していてもよく；
(ii)R10のヘテロアリール環に窒素が存在する場合、該窒素は４級化されていてもよく；
(iii)R3が-OR7であり、R1が-NHNH2である場合には、R7はアルキルではなく；且つ
(iv)R3が-OR7であり、R1が-N(R7)N(R7)R9であり、R9が-C(O)R10（ここで、R10は、アルキルである）である場合には、R7は水素ではない。｝
で示される化合物又はその医薬的に許容可能な塩を、医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤又は溶媒化合物と混合して含む哺乳動物の体細胞におけるフリーラジカルを除去するための医薬組成物。
【請求項２２】
該化合物の-C(O)R1基が３又は４位に存在することを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
該化合物の-C(O)R1基が３位に存在することを特徴とする請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
該化合物について、ｍが０又は１であることを特徴とする請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
該化合物について、ｍが０であることを特徴とする請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
該化合物について、Xがハライドイオンであることを特徴とする請求項２１〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
下記の群から選択される化合物を含むことを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物：
(a)Ｎ，Ｎ’−ビス「３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(b)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（２−ピリジル）ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(c)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(d)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フェニル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(e)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(f)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(g)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(h)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(i)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(j)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(k)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−２−クロロ−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(l)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−４−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(m)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(n)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルオキシ）カルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(o)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(p)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(q)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（メトキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(r)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(s)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(t)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(u)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(v)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルフェニル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(w)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(x)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(y)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(z)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aa)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フラン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ab)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ac)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ad)１−（２’，４’−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ae)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−メトキシエチル）アミノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(af)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ag)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（２−（２−クロロ−３−ピリドイルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ah)１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ai)１−（２−イソプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メチルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（aj)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（｛２−（１−オキソ−３−シクロヘキシル）エチル｝ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ak)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(al)１−（４−エトキシ−２，４−ジオキソブチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(am)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［１−オキソ−１−（２−メトキシカルボニル）ピリジル］ヒドラジノピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(an)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−５−アミノカルボニル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（ao)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（トリフルオロメタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ap)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−６−メチル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aq)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ar)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(as)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−６−メチルピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(at)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(au)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(av)１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aw)１−（２−（５−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ax)１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（ay)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（エトキシカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(az)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ba)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bb)１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bc)１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bd)１−（２−（４−カルボエトキシ−チアゾリジン−３−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(be)１−（２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bf)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bh)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bi)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bj)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bk)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（bl)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bm)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ベンジルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bn)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bo)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bp)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bq)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(br)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bs)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bt)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−（ｐ−メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bu)３−カルボニルアミノ−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bv)３−（テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）アミノカルボニル−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bw)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bx)３−カルボニルアミノ−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(by)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（ｐ−スルホンアミドフェニレン）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bz)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ca)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cb)１−（２−オキソプロピル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cc)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cd)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ce)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルチアゾール−２−イル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cf)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルオキシカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ch)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ci)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cj)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（１−フェニル−１−オキソメチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、及び
(ck)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩。
【請求項２８】
経口製剤の形態であることを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
該医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、溶媒又は賦形剤が、澱粉、乳糖、ポリビニルピロリドン（K-30）、タルク及びステアリン酸マグネシウムからなる群から選択されることを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
非経口製剤の形態であることを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ローション、口腔洗浄剤（oral rinse）又は練り歯磨きの形態であることを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳動物においてAGEを阻害するための請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２１に記載の一般式(I)で示される化合物の１種以上を、ポリエチレングリコール400に溶解し、得られた溶液を等張溶液又は水で所望の濃度に希釈することを含む、請求項３０に記載の非経口製剤の製造方法。
【請求項３４】
式(I)
【化３】
2003137783.tif 000003
｛式中、
R1は、-R4-R5、-N(R7)N(R7)R9及びY-R11から選択され；
R4は、-N(R7)R6O-、-N(R7)R6N(R7)-、-OR6O-、及び-OR6N(R7)-からなる群から選択され
（ここで、R6は、アルキルである）；
R5は、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-COR7、-SO2R7、-C(S)NHR7、-C(NH)NHR7、-COR10、-C(O)NHR7及び-N(R7)N=C(R7)(R10)からなる群から選択され
（ここで、R7は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択されるが、但し、R7は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよい）；
R2は、F、Cl、Br、I、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、-C(O)NR7R10、-C(O)OR7、-NR7R10、-N=C(R7)(R10)、-SR7、-SO2NH2、-SO2-アルキル及び-SO2-アリールからなる群から選択され；
ｍは、0、1又は2であり；
R3は、-R7、-OR7、-N(R7)(R10)、-N=C(R7)(R10)、-N(R7)N(R7)(R10)、-N(R7)N=C(R7)(R10)及び-CH(R7)C(O)R8からなる群から選択され
（ここで、R8は、-R7、-OR7及び-NR7R10からなる群から選択される）；
R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され；
R10は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、
各場合において、R10は置換基R7と同一又は異なっていてもよく、但し、R10は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよく；
Yは、酸素、NH、NR12及び無し（null；単結合を意味する）から選択され；
R11及びR12は、水素、アルキル及びアリールからなる群から独立に選択され；
Xは、ハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート（tosylate）イオン、マレイン酸イオン、メシレート（mesylate）イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択される；
ただし、
(i)同一の炭素又は窒素上に2つのアルキル基が存在する場合、それらは一緒に結合して環状構造を形成していてもよく；
(ii)R10のヘテロアリール環に窒素が存在する場合、該窒素は４級化されていてもよく；
(iii)R3が-OR7であり、R1が-NHNH2である場合には、R7はアルキルではなく；且つ
(iv)R3が-OR7であり、R1が-N(R7)N(R7)R9であり、R9が-C(O)R10（ここで、R10は、アルキルである）である場合には、R7は水素ではない。｝
で示される化合物又はその医薬的に許容可能な塩の有効量を、医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤又は溶媒と共に含むことを特徴とする、哺乳動物の体細胞中でのフリーラジカルの蓄積によって引き起こされる疾患の治療剤。
【請求項３５】
該化合物の-C(O)R1基が３又は４位に存在することを特徴とする請求項３４に記載の治療剤。
【請求項３６】
該化合物の-C(O)R1基が３位に存在することを特徴とする請求項３５に記載の治療剤。
【請求項３７】
該化合物について、ｍが０又は１であることを特徴とする請求項３４〜３６のいずれか１項に記載の治療剤。
【請求項３８】
該化合物について、ｍが０であることを特徴とする請求項３７に記載の治療剤。
【請求項３９】
該化合物について、Xがハライドイオンであることを特徴とする請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の治療剤。
【請求項４０】
該化合物が下記の群から選択される特徴とする請求項３４に記載の治療剤：
(a)Ｎ，Ｎ’−ビス「３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(b)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（２−ピリジル）ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(c)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(d)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フェニル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(e)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(f)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(g)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(h)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(i)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(j)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(k)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−２−クロロ−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(l)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−４−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(m)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(n)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルオキシ）カルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(o)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(p)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(q)１−（２−（２’，４’−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（２−（メトキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(r)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(s)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(t)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（アセトキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(u)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(v)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルフェニル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(w)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(x)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(y)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(z)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（フェニルメチル）スルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aa)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−フラン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ab)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ac)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ad)１−（２’，４’−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ae)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−メトキシエチル）アミノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(af)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ag)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（２−（２−クロロ−３−ピリドイルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ah)１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メトキシエチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ai)１−（２−イソプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−（２−メチルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（aj)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（｛２−（１−オキソ−３−シクロヘキシル）エチル｝ヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ak)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(al)１−（４−エトキシ−２，４−ジオキソブチル）−３−（２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(am)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［１−オキソ−１−（２−メトキシカルボニル）ピリジル］ヒドラジノピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(an)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−５−アミノカルボニル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（ao)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（トリフルオロメタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ap)１−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−６−メチル−３−カルボニルピリジニウム］−２−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−カルボニルピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aq)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ar)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(as)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−６−メチルピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(at)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(au)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(av)１−（２−（４−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(aw)１−（２−（５−ニトロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ax)１−（２−（５−クロロ−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（ay)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（エトキシカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(az)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ba)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）−５−ブロモピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bb)１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bc)１−（２−（５−メチル−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bd)１−（２−（４−カルボエトキシ−チアゾリジン−３−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(be)１−（２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−３−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bf)Ｎ，Ｎ’−ビス［３−カルボニル−１−（２−（２−エトキシカルボニルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピリジニウム］ヒドラジン  ジクロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bh)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bi)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bj)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bk)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
（bl)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルアミノカルボニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bm)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ベンジルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bn)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−（メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bo)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bp)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bq)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（フェニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(br)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（ｐ−メトキシフェニルスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bs)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−４−［２−（ベンゾイルオキシ）エチルアミノカルボニル］ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bt)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−４−（ｐ−メタンスルホニルヒドラジノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bu)３−カルボニルアミノ−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bv)３−（テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）アミノカルボニル−１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bw)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bx)３−カルボニルアミノ−１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(by)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（ｐ−スルホンアミドフェニレン）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(bz)１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ca)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cb)１−（２−オキソプロピル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cc)１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cd)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル−２−オキソエチル）−３−（イソプロピルオキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ce)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（（４−メチルチアゾール−２−イル）アミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cf)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルオキシカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cg)１−（２−フェニルアミノ−２−オキソエチル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル）ピリジニウム  クロライド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ch)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(ci)１−（２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソエチル）−３−（ｎ−ブチルアミノカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、
(cj)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（１−フェニル−１−オキソメチル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩、及び
(ck)１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−（メトキシカルボニル）ピリジニウム  ブロマイド又はその医薬的に許容可能な他の塩。
【請求項４１】
該薬剤が下記群から選択される疾患に有用であることを特徴とする請求項３４に記載の治療剤：
a)神経変性疾患
b)糖尿病及び糖尿病性血管合併症
c)腸疾患
d)肝疾患
e)癌
f)心臓病
g)眼疾患
h)HIV病（HIV disease）
i)呼吸器疾患及び
j)腎臓病。
【請求項４２】
請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物又はその医薬的に許容可能な塩の有効量を、医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤又は溶媒と共に含むことを特徴とする、哺乳動物におけるAGE（後期段階生成物（Advanced Glycation End products））を阻害するための治療剤。
【請求項４３】
請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物又はその医薬的に許容可能な塩の有効量を、医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤又は溶媒と共に含むことを特徴とする、哺乳動物におけるAGE（後期段階生成物）の発生（onset）によって引き起こされる疾患を抑制するための治療剤。
【請求項４４】
抑制される疾患が下記群から選択される少なくとも１種であることを特徴とする請求項４３に記載の治療剤：
a．血管及び神経−血管合併症
b．腎臓学的疾患
c．神経学的疾患
d．アテローム性動脈硬化
e．網膜疾患
f．皮膚疾患
g．口腔の非酵素的褐変
h．内皮又は他の器官の機能不全
i．成長障害（growth impairment）
j．炎症性疾患
k．免疫学的疾患
l．酸化的ストレス
m．老化及び糖尿病合併症
n．アルツハイマー病
o．再狭窄及び
p．勃起機能不全。
【請求項４５】
請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物又はその医薬的に許容可能な塩の有効量を、医薬的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤又は溶媒と共に含むことを特徴とする、AGE分解剤（AGE-breaker）、AGE阻害剤（AGE-inhibitor）及びフリーラジカルスカベンジャー（free radical scavenger）の作用を同時に必要とする症状について哺乳動物を治療するための治療剤。